антибиотици. Основни класификации на антибиотиците. Класификация по химичен строеж. Механизмът на антимикробното действие на антибиотиците. Кратка характеристика на групи антибиотици Антимикробни средства, създаващи бактериостатични концентрации в

Много микроорганизми заобикалят хората. Има полезни, които живеят върху кожата, лигавиците и в червата. Те помагат за смилането на храната, участват в синтеза на витамини и защитават тялото от патогенни микроорганизми. И те също са много. Много заболявания се причиняват от дейността на бактериите в човешкото тяло. И единственият начин да се справите с тях са антибиотиците. Повечето от тях имат бактерициден ефект. Това свойство на такива лекарства помага да се предотврати активното размножаване на бактериите и води до тяхната смърт. Различни продукти с този ефект се използват широко за вътрешна и външна употреба.

Какво е бактерицидно действие

Това свойство на лекарствата се използва за унищожаване на различни микроорганизми. Това качество имат различни физични и химични агенти. Бактерицидното им действие е способността им да унищожават бактериите и по този начин да причиняват тяхната смърт. Скоростта на този процес зависи от концентрацията на активното вещество и броя на микроорганизмите. Само при използване на пеницилини бактерицидният ефект не се увеличава с увеличаване на количеството на лекарството. Бактерициден ефект имат:

Къде са необходими такива средства?

Бактерицидният ефект е свойство на някои вещества, което постоянно се изисква от човек в стопанска и домакинска дейност. Най-често такива препарати се използват за дезинфекция на помещения в детски и лечебни заведения, заведения за обществено хранене. Те се използват за лечение на ръце, съдове и оборудване. Бактерицидните препарати са особено необходими в лечебните заведения, където се използват постоянно. Много домакини използват такива вещества у дома за лечение на ръцете, водопроводните инсталации и подовете.

Медицината също е област, в която много често се използват бактерицидни лекарства. В допълнение към лечението на ръцете, външните антисептици се използват за почистване на рани и борба с инфекциите на кожата и лигавиците. Химиотерапевтичните лекарства досега са единственото средство за лечение на различни инфекциозни заболявания, причинени от бактерии. Особеността на такива лекарства е, че те разрушават клетъчните стени на бактериите, без да засягат човешките клетки.

Бактерицидни антибиотици

Такива лекарства най-често се използват за борба с инфекцията. Антибиотиците са разделени на две групи: бактерицидни и бактериостатични, т.е. тези, които не убиват бактериите, а просто им пречат да се размножават. Първата група се използва по-често, тъй като ефектът от такива лекарства настъпва по-бързо. Използват се при остри инфекциозни процеси, когато настъпва интензивно делене на бактериални клетки. При такива антибиотици бактерицидният ефект се изразява в нарушаване на протеиновия синтез и предотвратяване на изграждането на клетъчната стена. В резултат на това бактериите умират. Тези антибиотици включват:

Растения с бактерицидно действие

Някои растения също имат способността да унищожават бактериите. Те са по-малко ефективни от антибиотиците и действат много по-бавно, но често се използват като спомагателно лечение. Следните растения имат бактерициден ефект:

Местни дезинфектанти

Такива препарати, които имат бактерициден ефект, се използват за обработка на ръце, оборудване, медицински инструменти, подове и водопроводни инсталации. Някои от тях са безопасни за кожата и дори се използват за лечение на инфектирани рани. Те могат да бъдат разделени на няколко групи:

Правила за употреба на такива лекарства

Всички бактерициди са силни и могат да причинят сериозни странични ефекти. Когато използвате външни антисептици, не забравяйте да следвате инструкциите и да избегнете предозиране. Някои дезинфектанти са много токсични, например хлор или фенол, така че когато работите с тях, трябва да предпазите ръцете и дихателните органи и стриктно да спазвате дозировката.

Лекарствата за химиотерапия, приемани през устата, също могат да бъдат опасни. В крайна сметка, заедно с патогенните бактерии, те унищожават и полезни микроорганизми. Поради това се нарушава работата на стомашно-чревния тракт на пациента, има недостиг на витамини и минерали, намалява имунитета и се появяват алергични реакции. Ето защо, когато използвате бактерицидни лекарства, трябва да спазвате някои правила:

• те трябва да се приемат само според предписанието на лекар;
• Дозировката и режимът на приложение са много важни: те действат само ако има определена концентрация на активното вещество в тялото;
• лечението не трябва да се прекъсва преждевременно, дори ако състоянието се е подобрило, в противен случай бактериите могат да развият резистентност;
• Препоръчително е антибиотиците да се пият само с вода, тъй като така действат по-добре.

Бактерицидните лекарства засягат само бактериите, като ги унищожават. Те са неефективни срещу вируси и гъбички, но унищожават полезните микроорганизми. Следователно самолечението с такива лекарства е неприемливо.

Тетрациклини

Тетрациклинисе делят на биосинтетични и полусинтетични.

Биосинтетичните тетрациклини са отпадъчен продукт на лъчистите гъби. Тяхната структура се основава на кондензирана четирициклична тетрациклинова система.

Тетрациклините действат бактериостатично: инхибират биосинтезата на протеини на микробните клетки в рибозомите. Най-активен срещу размножаващи се бактерии. Те имат широк спектър на действие, който се простира до грам-положителни и грам-отрицателни коки и пръчици. Тетрациклините са ефективни срещу стафилококи, стрептококи, пневмококи и актиномицети, както и срещу спирохети, рикетсии, хламидии и протозои. Те нямат ефект върху Proteus, Pseudomonas aeruginosa, микобактерии, вируси и гъбички.

Тетрациклините са лекарства на избор при тежки инфекции: бруцелоза, холера, чума, тиф и коремен тиф. Ефективен при пневмонии, причинени от микоплазми, хламидиални инфекции, гонорея, сифилис, лептоспироза, амебна дизентерия, рикетсиози и др.

Тетрациклините проникват добре през много тъканни бариери, включително плацентарната бариера. Определени количества преминават през кръвно-мозъчната бариера. Тетрациклините се екскретират с урината и жлъчката, някои от тях се реабсорбират от червата.

Тетрациклините образуват трудно разтворими, неабсорбируеми комплекси с метални йони, което намалява тяхната антимикробна активност. Следователно тетрациклините не трябва да се приемат перорално едновременно с млечни продукти, антиациди, добавки с желязо или други метали.

Тетрациклините често причиняват нежелани странични ефекти и усложнения:

Дразнещият ефект при орално приемане на лекарства е една от основните причини за диспептични симптоми (гадене, повръщане, диария), глосит, стоматит и други нарушения на лигавицата на храносмилателния канал;

Оказва токсичен ефект върху черния дроб, бъбреците, кръвоносната система;

Може да причини фоточувствителност и свързан дерматит;

Те се отлагат в тъкани, богати на калций (кости, зъбен емайл, свързват се с калциеви йони и се нарушава структурата на скелета, появява се оцветяване (жълто) и увреждане на зъбите;

Те инхибират чревната микрофлора и допринасят за развитието на кандидомикоза и суперинфекция (стафилококов ентерит). За профилактика и лечение на кандидомикоза тетрациклините се комбинират с противогъбичен антибиотик нистатин.

Употребата на тетрациклини е противопоказана при бременни и кърмещи жени и деца под 12 години. Предписва се с повишено внимание при чернодробна и бъбречна дисфункция, левкопения и стомашно-чревни заболявания.

Биосинтетични тетрациклини.Тетрациклин хидрохлориде антибиотик с кратко действие – 6-8 часа. Предписва се перорално под формата на филмирани таблетки Тетрациклиновият офталмологичен мехлем се използва за лечение на локални процеси - трахома, блефарит, бактериален конюнктивит.

Полусинтетични тетрациклини. Доксициклин хидрохлорид (медомицин, тардокс)Той се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт и бавно се елиминира от организма, поради което се предписва в по-малка дневна доза, 1-2 пъти на ден.

Произвеждат се лекарства Юнидокс Солютабпод формата на инстантни таблетки. Лекарството съдържа доксициклин под формата на монохидрат, така че е по-малко вероятно да причини нежелани реакции, особено от стомашно-чревния тракт, и може да се използва от 8-годишна възраст.

Хлорамфениколи

Има четири стереоизомера на естествения хлорамфеникол, от които само лявовъртящият, наречен хлорамфеникол, е активен срещу микроорганизми.

Механизмът на антимикробното действие на хлорамфеникола е свързан с нарушаване на протеиновия синтез на микроорганизмите (бактериостатичен ефект).

Хлорамфеникол (хлорамфеникол)има широк спектър на действие. Обхваща грам-положителни и грам-отрицателни бактерии и коки, рикетсии, спирохети, хламидии. Не е активен срещу анаероби, Pseudomonas aeruginosa, протозои, микобактерии, гъбички и вируси. Резистентността на микроорганизмите към него се развива сравнително бавно. Левомицетин се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт. Прониква във всички тъкани, включително през кръвно-мозъчната бариера и плацентата. Претърпява химични трансформации в черния дроб и се екскретира от бъбреците под формата на метаболити.

Основните показания за употребата му са коремен тиф, паратиф, чревни инфекции, рикетсиоза, бруцелоза и други инфекции.

Следните са известни нежелани странични ефекти:

Силно инхибиране на хематопоезата до апластична анемия с фатален изход; следователно употребата на хлорамфеникол изисква редовно проследяване на кръвната картина;

Дразнене на лигавиците на храносмилателния тракт (гадене, повръщане);

Инхибиране на нормалната чревна флора, дисбактериоза, кандидомикоза;

Алергични реакции под формата на кожни обриви, дерматит, треска и др.

Противопоказания: инхибиране на хемопоезата, чернодробно заболяване, бременност, детска възраст.

Хлорамфеникол не трябва да се предписва повече от 2 седмици, едновременно с лекарства, които инхибират хемопоезата (сулфонамиди, пирозолони и др.)

Левомицетин (хлорамфеникол) се получава от културална течност и синтетично. Има силно горчив вкус, което затруднява вътрешния прием на таблетки.

Използва се локално Синтомицин– синтетичен рацемат на хлорамфеникол под формата на линименти и супозитории. Левомицетин се произвежда в капки за очи и е част от комбинирани мехлеми " Ируксол", "Левомекол", "Мекол боримед"за лечение на рани, изгаряния, вагинални супозитории " Левометрин",капки за уши " Отидеп."

Аминогликозиди

Аминогликозидив структурата си съдържат аминозахари, свързани с агликон, т.е. имат гликозидна структура. Те имат бактериостатичен и бактерициден тип действие в зависимост от дозата, механизмът на тяхното антимикробно действие е да нарушат синтеза на протеини в рибозомите на микробната клетка.

Те са широкоспектърни антибиотици: ефективни срещу редица грам-положителни (стафилококи, пневмококи и др.) и грам-отрицателни (ешерихия коли, протей, салмонела и др.) микроорганизми. Силно активен срещу киселинно устойчиви бактерии, вкл. Mycobacterium tuberculosis, Pseudomonas aeruginosa, протозои. Не засяга гъбички, вируси, рикетсии, анаероби. Резистентността на патогените се развива бавно, но е възможна кръстосана резистентност към всички лекарства от тази група.

Аминогликозидите не се абсорбират от червата, когато се прилагат перорално, така че се прилагат чрез инжектиране. Може да се предписва локално при заболявания на кожата и очите. Те проникват слабо в клетките и са ефективни само когато патогените са извънклетъчни. Те се екскретират от бъбреците, създавайки високи концентрации в урината.

Аминогликозидите са токсични антибиотици. Основните специфични нежелани реакции са увреждане на слуховите нерви (отоксичен ефект до глухота) и увреждане на бъбреците (нефротоксичен ефект). Тежестта на тези нежелани реакции зависи от дозата. Аминогликозидите могат да повлияят на нервно-мускулната проводимост, което може да причини респираторна депресия. При лечение с аминогликозиди е необходимо да се провежда изследване на урината и аудиометрия поне веднъж седмично. Наблюдават се и алергични реакции.

Аминогликозидите са противопоказани при бъбречни заболявания, дисфункция на черния дроб и слуховия нерв. Те не трябва да се предписват заедно с диуретици.

В зависимост от времето на откриване, спектъра на действие и други характеристики се разграничават три поколения аминогликозиди.

Аминогликозидите от 1-во поколение са по-ефективни срещу mycobacterium tuberculosis, причинители на чревни инфекции.

Стрептомицин сулфат- продукт на жизнената дейност на лъчистите гъбички. Има широк спектър на антимикробно действие. Използват се предимно при лечение на туберкулоза, по-рядко - чума, туларемия, инфекции на пикочните пътища и респираторни инфекции. Най-често лекарството се прилага мускулно 1-2 пъти на ден, както и в телесната кухина.

Канамицин сулфатСвойствата му са подобни на стрептомицина, но е по-токсичен. Предписва се 2 пъти на ден в мускула.

Неомицин сулфатза разлика от стрептомицин и канамицин, той е неактивен срещу Mycobacterium tuberculosis. По-токсичен. Не се използва парентерално. Използва се локално като мехлем за лечение на инфектирани рани и изгаряния. Включен в комбинирания мехлем "Неодекс", "Банеоцин", "Неодерма"вагинални таблетки" Тержинан", "Сикожинакс"и т.н.

Аминогликозидите от 2-ро поколение имат най-голяма активност срещу Pseudomonas aeruginosa, Proteus, Escherichia coli и някои стафилококи.

Гентамицин сулфатима бактерициден ефект върху грам-отрицателни микроорганизми. Прилага се при инфекции на пикочните пътища, сепсис, раневи инфекции, изгаряния и др. Предписва се 2 пъти дневно. Използва се в инжекции, капки за очи, хидрогелни плочи. Включен в комбинирани капки за очи " Гентадекс».

Тобрамицин сулфатсилно активен срещу Pseudomonas aeruginosa. Показания за употреба са подобни на гентамицин. Налични капки за очи Тобрекс, Тобром,включен в комбинираните капки за очи " Тобрадекс", "Дексатобром„с глюкокортикоиди.

Аминогликозидите от 3-то поколение имат по-широк спектър на антимикробно действие, включително аеробни грам-отрицателни бактерии (Pseudomonas aeruginosa, Proteus, Escherichia coli и др.) и Mycobacterium tuberculosis. Повечето грам-положителни анаеробни бактерии не са засегнати.

Амикацин сулфате полусинтетично производно на канамицин. Това е силно активно лекарство. Предписва се при тежки бактериални инфекции: перитонит, сепсис, менингит, остеомиелит, пневмония, белодробен абсцес, туберкулоза, гнойни инфекции на кожата и меките тъкани и др. Честотата на инжекциите е 2 пъти на ден.

Фрамицетин (фраминазин, изофра)има бактерициден ефект. Активен срещу грам-положителни и грам-отрицателни бактерии, които причиняват инфекции на горните дихателни пътища. Предлага се под формата на спрей за нос.

Макролиди и азалиди

Тази група включва антибиотици, чиято структура включва макроцикличен лактонен пръстен. Биосинтетичните макролиди са продукт на жизнената активност на лъчистите гъбички, напоследък са получени и полусинтетични лекарства. Механизмът на антимикробното действие на макролидите е свързан с инхибиране на синтеза на протеини от микробни клетки.

По отношение на спектъра на антимикробно действие макролидите приличат на бензилпеницилините: те са активни главно срещу грам-положителни микроорганизми. За разлика от пеницилините, макролидите са активни срещу рикетсии, хламидии, анаероби и др. Тези микроорганизми, които са развили резистентност към пеницилини, цефалоспорини и тетрациклини, са чувствителни към макролидите. Използват се като резервни антибиотици при непоносимост към пеницилин, особено при инфекции, причинени от стрептококи, пневмококи и клостридии.

Достатъчно абсорбиран при перорално приложение, той прониква добре във всички тъкани. Те не преминават през кръвно-мозъчната бариера и плацентата. Екскретира се в жлъчката, частично в урината.

Използва се за лечение на пневмония, тонзилит, тонзилит, скарлатина, дифтерия, магарешка кашлица, еризипел, трофични язви, инфекции на пикочните и жлъчните пътища и др. Предлагат се лекарствени форми за деца.

Макролидите са доста безопасни антимикробни средства. Сравнително рядко се наблюдават нежелани реакции: диария, алергични реакции, увреждане на черния дроб при продължителна употреба. Противопоказан при повишена индивидуална чувствителност, чернодробни заболявания.

Биосинтетични макролиди. Еритромицине активен антибиотик. Предписва се орално и локално за лечение на изгаряния, рани от залежаване в мехлеми и разтвори. В киселата среда на стомаха еритромицинът се разрушава частично, така че трябва да се използва в капсули или таблетки, покрити, за да се осигури освобождаване на лекарството само в тънките черва. Интервалът на приемане е 6 часа. Включен в суспензията за лечение на акне " Зенерит».

Мидекамицин (макропен, фармакопен) е естествен макролид от второ поколение. Има широк спектър на действие. Предписани 3 пъти на ден.

Спирамицин (дорамицин, ровамицин)използва се за инфекциозни и възпалителни заболявания на УНГ органи, дихателни пътища, гинекологични заболявания 2-3 пъти на ден.

Йозамицин (вилпрафен)използва се при пневмония, тонзилит, инфекции на кожата и меките тъкани 2 пъти на ден.

Полусинтетични макролиди.Имат по-широк спектър на действие. Ефективен при лечение на полово предавани инфекции, стафилококови инфекции на кожата и меките тъкани, инфекциозни заболявания на стомашно-чревния тракт, причинени от атипични бактерии - хламидия, легионела, микоплазма. Проявяват противовъзпалителен ефект.

Рокситромицин (Rulid, Rulox, Rulicin), са ефективни полусинтетични макролиди. Те бързо се абсорбират при перорален прием и се натрупват в тъканите на дихателните пътища, бъбреците и черния дроб. Предписва се при инфекции на дихателните пътища, кожата, меките тъкани, инфекции на пикочно-половата система 2 пъти на ден.

Кларитромицин (клацид, кларбакт, фромилид, кларилид) 2-4 пъти по-активен от еритромицин срещу стафилококи и стрептококи. Ефективен срещу Helicobacter pylori. Добре се абсорбира от стомашно-чревния тракт, екскретира се от бъбреците. Предписва се 2 пъти дневно при инфекции на дихателните пътища, кожата, меките тъкани, стомашни язви и др.

Азитромицин (сумамед, сумалек, азикар, азилид, зиромин, сумамокс)– широкоспектърен антибиотик. Той е първият представител на нова група макролидни антибиотици – азалиди. Във високи концентрации в мястото на възпалението има бактерициден ефект. Прилага се при инфекции на дихателните пътища, УНГ органи, кожата, меките тъкани, гонорея и др. Предписва се веднъж дневно. Нежеланите реакции са изключително редки.

Лекарството се освобождава Зетамакспод формата на суспензия с бавно освобождаване, която след еднократен прием е ефективна до 7 дни.

Линкозамиди

Линкозамидисе делят на биосинтетични и полусинтетични.

Биосинтетични линкозамиди.Линкомицин хидрохлорид (линкоцин)в терапевтични дози действа бактериостатично върху микробната клетка, при по-високи концентрации може да се наблюдава бактерициден ефект. Потиска протеиновия синтез в микробните клетки.

Активен срещу грам-положителни микроорганизми: аеробни коки (стафилококи, стрептококи, пневмококи), анаеробни бактерии. Резистентността на микроорганизмите към линкомицин се развива бавно. Отнася се за резервни антибиотици, предписани за инфекции, причинени от грам-положителни микроорганизми, резистентни на пеницилин и други антибиотици.

Той се абсорбира добре при перорално приложение, прониква във всички тъкани и се натрупва в костната тъкан. Екскретира се чрез бъбреците и жлъчката.

Използва се при сепсис, остеомиелит, пневмония, белодробен абсцес, гнойни и раневи инфекции, локално - при гнойно-възпалителни заболявания под формата на мехлеми, резорбируеми филми ( Linkocel, Ferantsel).

Нежелани реакции: диспептични симптоми, стоматит, псевдомембранозен колит, хемопоетични нарушения; при бързо интравенозно приложение - понижено кръвно налягане, замаяност, слабост.

Противопоказания: нарушена бъбречна и чернодробна функция, бременност.

Полусинтетични линкозамиди.Клиндамицин (климицин, далацин, вагицин)– полусинтетично производно на линкомицин, подобно на него в спектъра на антимикробно действие, но по-активно – 2-10 пъти. По-добре се абсорбира от червата. Предписват се перорално, парентерално и локално (кремове, гелове, вагинални супозитории).

Оксазолидинони

Линезолид (Zyvox)нарушава протеиновия синтез чрез свързване с рибозомите в микробната клетка. Спектър на действие: грам-положителни микроорганизми (стафилококи, ентерококи), грам-отрицателни микроорганизми: хемофилус инфлуенца, легионела, гонококи, анаероби. Той се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт и създава високи концентрации в много органи и тъкани. Прониква през BBB. Екскретира се през бъбреците. Използва се чрез инжектиране при пневмония, инфекции на кожата и меките тъкани.

Нежелани реакции: гадене, повръщане, диария, промяна на вкуса, анемия, главоболие.

Рифамицини

Рифампицин– полусинтетично производно на рифамицин. Това е широкоспектърен антибиотик. Има бактериостатичен, а в големи дози и бактерициден ефект. Силно активен срещу Mycobacterium tuberculosis, той е противотуберкулозно лекарство от първа линия. Активен срещу голям брой грам-положителни и грам-отрицателни бактерии (коки, антракс, клостридии, бруцела, салмонела, протей и др.) Резистентността към лекарства се развива бързо.

Основните показания за употребата на лекарства са туберкулоза на белите дробове и други органи. Може да се използва при инфекции на дихателните пътища, пикочните и жлъчните пътища, остеомиелит, гонорея, менингит.

Нежелани реакции: чернодробна дисфункция, алергични реакции, диспептични симптоми, бъбречни проблеми, левкопения.

Противопоказания: хепатит, бъбречна дисфункция, бременност, кърмене, кърмачета.

Рифамицин (отофа)активен срещу повечето микроорганизми, които причиняват възпалителни заболявания на ушите. Използва се при възпаление на средното ухо под формата на капки.

Рифаксимин (алфа нормикс)– антибиотик с широк спектър на антимикробно действие, включващ повечето грам-положителни и грам-отрицателни, аеробни и анаеробни бактерии, причиняващи стомашно-чревни инфекции. Използва се при стомашно-чревни инфекции.

Антибиотици от различни групи

Фузидин натрийе производно на фузидовата киселина. Антибиотик с тесен спектър на действие, засяга главно грам-положителни бактерии: стафилококи, менингококи, гонококи, по-малко активни срещу пневмококи и стрептококи. Не засяга грам-отрицателни бактерии, гъбички и протозои. Действа бактериостатично. Добре се абсорбира при ентерален прием. Прониква във всички тъкани, натрупва се в костната тъкан. Използва се при стафилококови инфекции, особено остеомиелит.

Нежелани реакции: диспептични симптоми, кожни обриви, жълтеница.

Фузафунгин (биопарокс)антибиотик за локално приложение. Има широк спектър на антибактериално действие. Има противовъзпалително действие. Предписва се чрез вдишване при заболявания на горните дихателни пътища (синузит, фарингит, тонзилит, ларингит, трахеит).

Фосфомицин (монурал)– производно на фосфоновата киселина. Има широк спектър на действие и бактерициден тип действие (инхибира синтеза на бактериалните клетъчни стени). Намалява адхезията на редица бактерии към епитела на пикочните пътища. Използва се при инфекции на пикочните пътища: цистит, уретрит. Предлага се под формата на гранули за перорално приложение.

Често на пациентите се предписват антибиотици с широк спектър на действие. Антимикробното им действие е насочено към бактерии, вируси, гъбички и протозои. Днес лекарите имат на разположение огромен брой антибиотици. Те имат различен произход, химичен състав, механизъм на антимикробно действие, антимикробен спектър и честота на развитие на лекарствена резистентност. Класификацията на антибиотиците е претърпяла много промени след употребата им в клиничната практика.

Има различни групи антибиотици. Въпреки това, всички те имат сходни характеристики:

• Те не проявяват забележим токсичен ефект върху тялото.
• Имат изразен селективен ефект върху микроорганизмите.
• Формиране на лекарствена резистентност.

Терминът "антибиотик" е въведен в лексикона на медицинската практика след получаването и въвеждането на пеницилина в медицинската практика през 1942 г.

Първият антибиотик е открит през 1929 г. от учения Александър Флеминг. Английският биохимик Ернст Чейн е първият, който получава антибиотик в чист вид. Тогава започна тяхното производство. И от 1940 г. антибиотиците вече се използват активно за лечение.

Днес се произвеждат повече от 30 групи антимикробни лекарства. Всички те имат свой собствен микробен спектър и имат различна степен на ефективност и безопасност.

Ориз. 1. През 1945 г. Флеминг, Флори и Чейн са удостоени с Нобелова награда за физиология или медицина „за откриването на пеницилина и неговите лечебни ефекти при различни инфекциозни заболявания“.

Ориз. 2. Снимката показва „Спасителната плесен“ на пеницилина.

„Когато се събудих призори на 28 септември 1928 г., със сигурност не планирах да направя революция в медицината с моето откритие на първия в света антибиотик или бактерия убиец“, пише в дневника си Александър Флеминг, човекът, изобретил пеницилина.

Кой произвежда антибиотици?

Антибиотиците са способни да произвеждат някои щамове бактерии, гъбички и актиномицети.

Бактерии

• Щамове Bacillus subtilisобразуват бацитрацин и субтилин.
• има способността да образува някои видове пиосъединения (пиоциназа, пиоцианин и др.).
• Bacillus brevisобразува грамицидин и тиротрицин.
• Bacillus subtilisобразува някои полипептидни антибиотици.
• Bacillus polimixaобразува полимиксин (аероспорин).

Актиномицети

Актиномицетите са гъбични бактерии. Повече от 200 антимикробни съединения с антибактериални, антивирусни и противогъбични свойства са получени от актиномицети. Най-известните от тях: стрептомицин, тетрациклинин, еритромицин, неомицин и др.

Streptomyces rimosusсекретират окситетрациклин и римоцидин.

Streptomyces aureofaciensсекретират хлортетрациклин и тетрациклин.

Streptomyces griseusобразува стрептомицин, манозидострептомицин, циклохексимид и стрептоцин.

гъбички

Най-важните производители на антибиотици. Гъбите произвеждат цефалоспорин,

гризеофулвин, микофенолова и пеницилова киселина и др.

Penicillium notatumИ Penicillium chrysogenumобразуват пеницилин.

Aspergillus flavusобразува пеницилин и аспергилова киселина.

Aspergillus fumigatusобразува фумигатин, спинулозин, фумигацин (гелволова киселина) и глиотоксин.

Ориз. 3. Снимката показва колония от Bacillus subtilis, почвена бактерия. Bacillus subtilis произвежда някои полипептидни антибиотици.

Ориз. 4. На снимката щамовете Penicillium notatum и Penicillium chrysogenum образуват пеницилин.

Ориз. 5. На снимката е колония от актиномицети.

Бактериална клетъчна стена и антибиотици

Боядисването на бактериалните клетки в различни цветове в зависимост от дебелината на клетката е изобретено през 1884 г. от датския бактериолог Ханс Кристиан Йоахим Грам. Неговият метод на оцветяване изигра основна роля в разработването на класификацията на бактериите.

Ориз. 6. Снимката показва структурата на бактериалната стена на грам-положителните (вдясно) и грам-отрицателните (вляво) бактерии.

Грам-отрицателни бактерии

При бактерии, които придобиват червен или розов цвят при оцветяване по Грам (грам-отрицателни), дебели, многослойни. Външната мембрана на грам-отрицателните бактерии служи като защита срещу някои антибиотици - лизозим и пеницилин. В допълнение, липидната част на външния лист на мембраната на тези бактерии действа като ендотоксини, които, когато попаднат в кръвта по време на инфекция, причиняват тежка интоксикация и токсичен шок.

Грам-положителни бактерии

Бактериалните клетки, които изглеждат лилави при оцветяване по Грам (Грам-положителни), имат тънка клетъчна стена. На външния лист на мембраната им липсва липиден слой - защита от неблагоприятни условия. Такива бактерии лесно се увреждат от антибиотици с бактериостатично действие и антисептици.

Ориз. 7. Снимката показва цитонамазка, оцветена по Грам. Виждат се сини грам-положителни коки и розови грам-отрицателни бацили.

Групи природни антибиотици

Има следните групи антибиотици, които се различават по химичен състав:

• Бета-лактамни антибиотици.
• Тетрациклин и неговите производни.
• Аминогликозиди и аминогликозидни антибиотици.
• Макролиди.
• Левомицетин.
• Рифампицини.
• Полиенови антибиотици.

Групи антибиотици от синтетичен произход (химически лекарства)

Веществата, които потискат растежа и размножаването на бактерии от синтетичен произход, правилно се наричат ​​не антибиотици, а лекарства за химиотерапия. Днес има 14 групи. Антимикробни химически съединения са създадени от началото на 20 век. Въпреки това учените са постигнали голям успех в тази област след успеха на синтетичната химия. Първият химикал е синтезиран от Пол Ерлих през 1907 г. Това беше лекарство за лечение на сифилис

Днес 90% от всички лекарства, продавани в аптеките, са със синтетичен произход.

Ориз. 8. На снимката е Салварсан или "Наркотикът 606". Лекарството е създадено от Пол Ерлих при 606-ия опит. 605 експеримента за създаване на химическо лекарство за лечение на сифилис са били неуспешни.

Сулфонамиди

Тази група химиотерапевтични лекарства е представена от Норсулфазол, сулфазин, сулфадимезин, сулфапиридазин, сулфамоно- и сулфадиметоксини. Уросулфаншироко използвани в урологичната практика. Бисептоле комбинирано лекарство, което съдържа сулфаметоксазол и триметоприм.

Лекарствата от групата на сулфонамидите блокират образуването на растежни фактори в клетката - специални химикали, които участват в метаболитните процеси. Използването на сулфонамиди е ограничено поради едновременното им въздействие върху човешките клетки.

Аналози на изоникотинова киселина и азотни основи

Аналозите на изоникотинова киселина и азотни основи се използват широко при лечението на туберкулоза. Лекарства в тази група: Фтивазид, Изониазд, Метазид, Етионамид, Протионамид и PAS.

Производни на нитрофуран

Производните на нитрофуран имат антимикробна активност срещу грам-отрицателни и грам-отрицателни бактерии, хламидия и трихомонада. Представени са лекарства от тази група Фурацилин, Фуразолидони други, както и нитро-имидазолови производни - Метронидазол и Тинидазол. Те блокират процесите на синтез на дъщерни ДНК молекули.

Хинолонова/флуорохинолова група

Лекарствата от тази група са активни срещу грам-отрицателни бактерии. Представени са налидиксова киселина, производни хинолон трикарбоксилна киселина и хиноксалинови производни. Тъй като тези лекарства бяха въведени в клиничната практика, те бяха разделени на 4 поколения. Високата антимикробна активност на флуорохинолите дава повод за разработването на лекарствени форми за локално приложение - капки за уши и очи.

Имидазолови производни

Хидроксихинолинови производни

Лекарствата от тази група са активни срещу грам-положителни и грам-отрицателни бактерии, включително щамове, които са устойчиви на антибиотици. Някои от тях са активни срещу протозои ( Хиниофор), други - по отношение на дрождеподобни гъбички от рода Candida ( Нитроксолин).

Ориз. 9. Начини на приложение на антибиотиците.

Групи антибиотици според механизма на инхибиторно действие върху различни клетъчни структури

Антибиотиците имат пагубен ефект върху микробната клетка. Техните „мишени“ са клетъчната стена, цитоплазмената мембрана, рибозомите и нуклеотидите.

Антибиотици, които засягат клетъчната стена

Тази група лекарства е представена пеницилини, цефалоспорини и циклосерин.

Пеницилините убиват микробните клетки чрез инхибиране на синтеза на пептидогликан (муреин), основният компонент на техните клетъчни мембрани. Този ензим се произвежда само от растящи клетки.

Антибиотици, които инхибират синтеза на рибозомни протеини

Най-голямата група антибиотици, които се произвеждат от актиномицети. Тя е представена аминогликозиди, тетрациклинова група, хлорамфеникол, макролидии т.н.

Стрептомицин(група аминогликозиди) има антибактериален ефект, като блокира 30S рибозомната субединица и нарушава четенето на генетични кодони, което води до образуването на ненужни за микроба полипептиди.

Тетрациклининарушават свързването на аминоацил-тРНК към комплекса рибозома-матрикс, в резултат на което протеиновият синтез от рибозомите се потиска.

Цитоплазмената мембрана е разположена под клетъчната стена и представлява липопротеин (до 30% липиди и до 70% протеини). Антибактериалните лекарства, които нарушават функцията на цитоплазмената мембрана, са представени от полиенови антибиотици ( ) И Полимиксин. Полиеновите антибиотици се адсорбират върху цитоплазмената мембрана на гъбичките и се свързват с нейното вещество ергостерол. В резултат на този процес клетъчната мембрана губи макромолекули, което води до дехидратация и смърт на клетките.

Антибиотици, които инхибират РНК полимеразата

Тази група е представена от рифампицини, които се произвеждат от актиномицети. Рифампин инхибира активността на ДНК-зависимата РНК полимераза, което води до блокиране на протеиновия синтез при прехвърляне на информация от ДНК към РНК.

Ориз. 10. Увреждането на мембраната на бактериална клетка от антибиотици води до нейната смърт (компютърно моделиране).

Ориз. 11. Снимката показва момента на протеинов синтез от аминокиселини от рибозомата (вляво) и триизмерен модел на рибозомата на бактерията Haloarcula marismortui (вдясно). Това са рибозомите, които често стават „мишена“ за много антибактериални лекарства.

Ориз. 12. Снимката показва момента на удвояване на ДНК отгоре и молекулата на РНК отдолу. Рифампин инхибира активността на ДНК-зависимата РНК полимераза, което води до блокиране на протеиновия синтез при прехвърляне на информация от ДНК към РНК.

Класификация на антибиотиците според ефекта им върху микробната клетка

Антибиотиците имат различен ефект върху бактериите. Някои от тях спират растежа на бактериите (бактериостатици), други убиват (бактериоцидно действие).

Антибиотици с бактерицидно действие

Лекарствата от тази група убиват бактериалните клетки. Те включват бензилпеницилин, неговите полусинтетични производни, цефалоспорини, флуорохинолони, аминогликозиди, рифампицини.

Антибиотици с бактериостатичен ефект

Лекарствата от тази група спират развитието на микробите. Бактериите, които не са достигнали определен размер, не са способни да се възпроизвеждат и умират бързо, поради което бактериостатичният ефект е равен по сила на бактериоцидния ефект. Антибиотиците в тази група включват тетрациклини, макролиди и аминогликозиди.

Ориз. 13. Към антибиотиците може да се развие алергия, както и към други лекарства. Снимката показва различни прояви на алергии (кожна форма).

Антибиотици с тесен и широк спектър

Въз основа на ефекта си върху микробите антибиотиците се разделят на две групи: широкоспектърни (по-голямата част от антимикробните лекарства) и тесни.

Тесноспектърни антибиотици

а) Бензилпеницилинима активност срещу пиогенни коки, грам-положителни бактерии и спирохети.

б) Противогъбични лекарства от естествен произход Нистатин, Леворин и Амфотерицин В. Те са активни срещу гъбички и протозои.

Широкоспектърни антибиотици

Ориз. 14. Таблетни форми, суспензии и сиропи са широко използвани за деца. За тийнейджъри - таблетки и капсули.

Широкоспектърни антибиотици: кратко описание

Пеницилини

Естествено срещащите се пеницилини се считат за тесноспектърни антибиотици. Най-активно в медицинската практика се използват бензилпеницилин и феноксипеницилин. Лекарствата са активни срещу грам-положителни бактерии и коки.

Изоксалпеницилини

80–90% от щамовете на Staphylococcus aureus (Staphylococcus aureus) са резистентни към пеницилин, тъй като те са способни да произвеждат ензими (пеницилинази), които разрушават една от съставните части на молекулата на всички пеницилини - бета-лактамния пръстен. От 1957 г. започва разработването на полусинтетични антибактериални лекарства. Учените са разработили антибиотици, които са устойчиви на действието на стафилококовия ензим (изоксалпеницилини). Основните антистафилококови лекарства сред тях са оксацилин и нафтицилин, които се използват широко в лечението.

Пеницилини с разширен спектър на действие

Пеницилините с разширен спектър включват:

• аминопеницилини (не убиват Pseudomonas aeruginosa),
• карбоксипеницилини (активни срещу Pseudomonas aeruginosa),
• уреидопеницилини (активни срещу Pseudomonas aeruginosa).

Аминопеницилини (ампицилин и амоксицилин)

Лекарствата от тази група са активни срещу Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae, Listeria monocytogenes и

Пневмокок.

Лекарствата се използват широко при лечението на инфекции на горните дихателни пътища, в практиката на УНГ лекарите, заболявания на отделителната система и бъбреците, стомашно-чревния тракт, включително при лечение на стомашни язви, причинени от Helicobacter pylori и менингит.

Карбоксипеницилини (карбеницилин, тикарцилин, карфецилин)

Подобно на аминопеницилините, лекарствата от тази група са ефективни срещу редица инфекции, включително Pseudomonas aeruginosa.

Уреидопеницилини (пиперацилин, азлоцилин, мезлоцилин)

Подобно на аминопеницилините, лекарствата от тази група са ефективни срещу редица инфекции, включително Pseudomonas aeruginosa и Klebsiella spp.

В медицинската практика днес се използва само Азлоцилин.

Карбоксипеницилините и уреидопеницилините се разрушават от стафилококови бета-лактамазни ензими.

Съединения, които са бета-лактамазни инхибитори (клавуланова киселина, сулбактам и тазобактам) могат да преодолеят стафилококовите ензими. Пеницилините, защитени от разрушителното действие на стафилококовия ензим, се наричат ​​инхибиторно защитени. Те са представени от амоксицилин/клавуланат, ампицилин/сулбактам, амоксицилин/сулбактам, пиперацилин/тазобактам, тикарцилин/клавуланат. Пеницилините, защитени с инхибитори, се използват широко за лечение на инфекции с различни локализации и се използват за предоперативна профилактика в коремната хирургия.

Цефалоспорини

Най-голямата група антибиотици са цефалоспорините. Покриват широк антимикробен спектър, имат висока бактерицидна активност и висока резистентност към стафилококови бета-лактамази. Цефалоспорините са разделени на 4 поколения. Цефалоспорините от 3-то и 4-то поколение имат широк спектър на антимикробно действие. Това разделение се основава на спектъра на антимикробна активност и резистентност към бета-лактамази. Цефалоспорините убиват микробните клетки чрез инхибиране на синтеза на пептидогликан (муреин), основният компонент на техните клетъчни мембрани.

Представени са цефалоспорини от 3-то поколение Цефиксим, Цефотаксим, Цефтриаксон, Цефтазидим, Цефоперазон, Цефтибутен и др.Цефалоспорини от 4-то поколение — Цефепим и Цефпиром.

Високата ефективност на цефалоспорините и ниският токсичен ефект направиха тези антибиотици едни от най-популярните сред всички антимикробни лекарства в клиничната употреба.

Тетрациклини

Използването на лекарства от тетрациклинова група днес е ограничено. Причината за това са страничните ефекти на тези антибиотици и появата на голям брой случаи на тетрациклин-резистентни микроорганизми. Естествен антибиотик Тетрациклини полусинтетичен антибиотик ДоксициклинДнес те се използват при хламидия, рикетсиоза, някои болести, предавани от животни на хора (зоонози) и тежко акне.

Аминогликозиди

Аминогликозидите водят до смърт на микробна клетка, като блокират 30S рибозомната субединица и нарушават четенето на генетични кодони, което води до образуването на полипептиди, ненужни за микроба. Тъй като аминогликозидите се въвеждат в медицинската практика, се разграничават 4 поколения антибиотици от тази група.

• Първото поколение е представено от стрептомицин, неомицин, канамицин, мономицин.
• II поколение - Гентамицин.
• III поколение - Тобрамицин, Амикацин, Нетилмицин, Сизомицин.
• IV поколение - Изепамицин.

Аминодикозидите се използват за лечение на сериозни заболявания като чума, туберкулоза, туларемия и др. Те имат опасни странични ефекти, поради което използването им в медицинската практика е ограничено (увреждане на бъбреците, слуховия и диафрагмалния нерв).

Макролиди

Макролидите са най-нетоксичните антибиотици. Те имат висока степен на безопасност и се понасят добре от пациентите. Представени са лекарства от тази група Еритромицин, спирамицин, йозамицин и мидекамицин- естествени антибиотици и Кларитромицин, Азитромицин, Мидекамицин ацетат и Рокситромицин- полусинтетичен произход.

Рифампицините са полусинтетични производни на естествен антибиотик Рифамицин, който се произвежда от актиномицети. Антибиотиците се използват широко за лечение на туберкулоза и проказа. Рифампицините инхибират активността на ДНК-зависимата РНК полимераза, което води до блокиране на протеиновия синтез по време на трансфера на информация от ДНК към РНК.

Ориз. 17. На снимката вляво бактериални колонии показват резистентност към антибиотични таблетки. Вдясно няма растеж около таблетките, което означава, че бактериите са чувствителни към антибиотици.

Ориз. 18. През последните пет години пазарът на антибиотици в Руската федерация се е увеличил повече от два пъти. Както се казва, има търсене - има предлагане. Домашните аптечки на руснаците са препълнени с антимикробни лекарства. Всяка година микроорганизмите стават все по-устойчиви, което изисква по-дълги курсове на лечение и нови антибиотици за преодоляване.

Широкоспектърните антибиотици са универсални войници в борбата с множество патогени. Класификацията на антибиотиците е претърпяла много промени след употребата им в клиничната практика. Има много групи антибиотици. Всички те обаче са обединени от изразен селективен ефект върху микроорганизмите и лек токсичен ефект върху макроорганизма.

Лечението на бактериалните инфекции днес е невъзможно без използването на антибиотици. Микроорганизмите са склонни да стават резистентни към химически съединения с течение на времето и старите лекарства често са неефективни. Затова фармацевтичните лаборатории непрекъснато търсят нови формули. В много случаи специалистите по инфекциозни заболявания предпочитат да използват широкоспектърни антибиотици от ново поколение, чийто списък включва лекарства с различни активни съставки.

Антибиотиците действат само върху бактериалните клетки и не са в състояние да убият вирусните частици.

Въз основа на техния спектър на действие тези лекарства се разделят на две големи групи:

• тясно насочени, справящи се с ограничен брой патогени;
• широк спектър на действие, борещ се с различни групи патогени.

В случай, че патогенът е известен точно, могат да се използват антибиотици от първата група. Ако инфекцията е сложна и комбинирана или патогенът не е идентифициран в лабораторията, се използват лекарства от втората група.

Въз основа на принципа на действие антибиотиците също могат да бъдат разделени на две групи:

• бактерициди - лекарства, които убиват бактериалните клетки;
• бактериостатиците са лекарства, които спират размножаването на микроорганизми, но не са в състояние да ги убият.

Бактериостатиците са по-безопасни за организма, поради което при леки форми на инфекции се предпочита тази група антибиотици. Те ви позволяват временно да ограничите растежа на бактериите и да ги изчакате да умрат сами. Тежките инфекции се лекуват с бактерицидни лекарства.

Списък на широкоспектърни антибиотици от ново поколение

Разделението на антибиотиците на поколения е разнородно. Например цефалоспориновите лекарства и флуорохинолоните са разделени на 4 поколения, макролидите и аминогликозидите - на 3:

Група лекарства	Поколения лекарства	Имена на лекарства
Цефалоспорини	аз	"цефазолин" "цефалексин"
	II	"цефуроксим" "цефаклор"
	III	"цефотаксим" "Цефиксим"
	IV	"цефепим" "цефпир"
Макролиди	аз	"еритромицин"
	II	"Флуритромицин" "кларитромицин" "Рокситромицин" "мидекамицин"
	III	"Азитромицин"
Флуорохинолони	аз	Оксолинова киселина
	II	"офлоксацин"
	III	"Левофлоксацин"
	IV	"Моксифлоксацин" "Гемифлоксацин" "Гатифлоксацин"
Аминогликозиди	аз	"стрептомицин"
	II	"гентамицин"
	III	"Амикацин" "Нетилмицин" "Фрамицетин"

За разлика от по-старите лекарства, антибиотиците от ново поколение засягат много по-малко полезната флора, абсорбират се по-бързо и имат по-малко токсичен ефект върху черния дроб. Те са в състояние бързо да натрупват активното вещество в тъканите, поради което честотата на дозите се намалява и интервалите между тях се увеличават.

Какви лекарства трябва да приемам в зависимост от заболяването?

Често едно и също широкоспектърно лекарство се предписва за различни заболявания. Но това не означава, че можете да правите без предварителна диагноза. Само правилната диагноза ви позволява да изберете адекватно антибиотик.

Лечение на бронхит

Бронхитът е често срещано инфекциозно и възпалително заболяване, което може да доведе до сериозни усложнения. Следните лекарства могат да бъдат предписани за лечение на бронхит:

Име на лекарството		Противопоказания	Дозировка
"Сумамед"		възраст до 6 месеца;	Деца над 3 години – 2 таблетки от 125 mg на ден. Деца под 3 години - 2,5 до 5 ml суспензия на ден.
"Авелокс"	Група флуорохинолони, активното вещество е моксифлоксацин.	бременност и кърмене; възраст под 18 години; нарушения на сърдечния ритъм; тежки чернодробни заболявания.	1 таблетка 400 mg на ден
"Гатиспан"	Група флуорохинолони, активното вещество е гатифлоксацин.	бременност и кърмене; възраст под 18 години; диабет; нарушения на сърдечния ритъм; конвулсии.	1 таблетка 400 mg на ден
"Флемоксин Солютаб"		лимфоцитна левкемия; стомашно-чревни патологии; бременност и кърмене; Инфекциозна мононуклеоза.

Наред с антибиотиците при лечението на бронхит се използват муколитични и противовъзпалителни средства.

За пневмония

Пневмонията никога не трябва да се лекува самостоятелно у дома. Това заболяване изисква задължителна хоспитализация и сериозна терапия с интрамускулни или интравенозни антибиотици.

Следните инжекционни лекарства могат да се използват за лечение на пневмония в болница:

• "Тикарцилин";
• "Карбеницилин";
• "Цефепим";
• "Меропенем".

В някои случаи антибиотиците се предписват и в таблетки. Това може да са лекарства:

• "Тигерон";
• "Гатиспан";
• "Сумамед";
• "Авелокс".

Дозировката и честотата на дозите в този случай се определят индивидуално, въз основа на състоянието на пациента и терапевтичната стратегия.

Антибиотици за синузит

Решението за предписване на антибиотици за лечение на синузит се взема от УНГ лекар. Терапията с тези лекарства е задължителна, ако се наблюдава гноен секрет от синусите и интензивно главоболие:

Име на лекарството	Група и активно вещество	Противопоказания	Дозировка
"АзитРус"	Група макролиди, активната съставка е азитромицин.	тежка чернодробна дисфункция; възраст до 3 години; индивидуална непоносимост.	Възрастни и деца над 12 години – по 1 капсула или таблетка от 500 mg дневно. Деца над 3 години - 10 mg на 1 kg тегло на ден.
"Фактив"	Група флуорохинолони, активното вещество е гемифлоксацин.	бременност и кърмене; възраст под 18 години; нарушения на сърдечния ритъм; тежки чернодробни заболявания.	1 таблетка 320 mg на ден
"Флемоклав Солютаб"	Пеницилинова група, активна съставка - амоксицилин.	лимфоцитна левкемия; стомашно-чревни патологии; бременност и кърмене; възраст до 3 години; Инфекциозна мононуклеоза.	Възрастни и деца над 12 години - по 1 таблетка от 500 mg 3 пъти дневно. Деца под 12 години - 25 mg на 1 kg тегло на ден.

Преди да предпише антибиотици, УНГ лекарят обикновено дава направление за бактериална култура и антибиограма, за да се определи вида на патогена и неговата чувствителност към определено активно вещество.

При болки в гърлото

В ежедневието болното гърло обикновено се нарича остър тонзилит - възпаление на сливиците, причинено от вируси или бактерии. Бактериалната форма на възпалено гърло се причинява от стрептококи или стафилококи и това заболяване може да се лекува само с антибиотици:

Име на лекарството	Група и активно вещество	Противопоказания	Дозировка
"Макропен"	Група макролиди, активното вещество е мидекамицин.	заболявания на черния дроб; възраст до 3 години; индивидуална непоносимост.	Възрастни и деца с тегло над 30 kg – по 1 таблетка от 400 mg 3 пъти дневно.
"Рулид"	Група макролиди, активната съставка е рокситромицин.	възраст до 2 месеца; бременност и кърмене.	Възрастни и деца с тегло над 40 kg – по 2 таблетки от 150 mg 1-2 пъти дневно. В други случаи дозировката се изчислява индивидуално.
"Флемоксин Солютаб"	Пеницилинова група, активна съставка - амоксицилин.	лимфоцитна левкемия; стомашно-чревни патологии; бременност и кърмене; Инфекциозна мононуклеоза.	Възрастни - по 1 таблетка от 500 mg 2 пъти дневно. Деца над 10 години - 2 таблетки от 250 mg 2 пъти дневно. Деца над 3 години - 1 таблетка 250 mg 3 пъти дневно. Деца под 3 години - 1 таблетка 125 mg 3 пъти дневно.

Важно е да се разбере, че ако остър тонзилит не е бактериален, а вирусен по природа, е безполезно да се лекува с антибиотици. Само лекар може да разграничи тези две форми на заболяването, така че не трябва да приемате никакви лекарства без неговата консултация.

Настинка и грип

Респираторните инфекции, които в ежедневието се наричат ​​настинки, както и грипът се причиняват от вируси. Следователно антибиотиците се използват при лечението им само в един случай: ако заболяването се усложни и към вирусната се присъедини бактериална инфекция.

В такива ситуации терапията обикновено започва с пеницилинови антибиотици:

• "Flemoxin Solutab";
• "Флемоклав Солютаб".

Ако не се наблюдава подобрение след 72 часа след началото на приема на тези лекарства, към терапията се добавят макролиди от ново поколение:

• "Сумамед";
• "Рулид";
• "АзитРус".

Режимът на приемане на антибиотици за лечение на респираторни инфекции е стандартен, но в този случай също е необходимо медицинско наблюдение.

Инфекции на пикочно-половата система

Урогениталните инфекции могат да бъдат причинени от патогени от различно естество - вируси, гъбички, бактерии, протозои. Ето защо има смисъл да се започне лечение само след задълбочена лабораторна диагностика и определяне на вида на патогена.

В леки случаи инфекцията може да бъде отстранена от пикочните пътища с помощта на следните лекарства:

• "Фурадонин" - 2 mg на 1 kg тегло 3 пъти на ден;
• "Фуразолидон" - 2 таблетки по 0,05 g 4 пъти на ден;
• “Palin” – по 1 капсула 2 пъти на ден.

В по-сложни ситуации, когато патогените са силно резистентни (резистентни) към химични влияния, могат да се предписват широкоспектърни антибиотици:

Име на лекарството	Група и активно вещество	Противопоказания	Дозировка
"Абактал"	Група флуорохинолони, активното вещество е пефлоксацин.	бременност и кърмене; възраст под 18 години; хемолитична анемия; индивидуална непоносимост.	1 таблетка 400 mg 1-2 пъти дневно.
"Монурал"	Производно на фосфонова киселина, активното вещество е фосфомицин.	възраст до 5 години; индивидуална непоносимост; тежка бъбречна недостатъчност.	Еднократна доза – 3 g прах се разтварят в 50 g вода и се приемат на гладно преди лягане.
"Цефиксим"	Група цефалоспорини, активното вещество е цефиксим.	индивидуална непоносимост.	Възрастни и деца над 12 години - 1 таблетка от 400 mg 1 път на ден. Деца под 12 години - 8 mg на 1 kg тегло 1 път на ден.

Наред с антибиотиците, при лечението на пикочно-половите инфекции се предписват много течности и диуретици. В тежки случаи се препоръчва инжектиране на лекарството Amikacin.

Противогъбични лекарства

За лечение на гъбични инфекции се използват лекарства с фунгистатичен или фунгициден ефект. Те се различават от изброените по-горе лекарства и се класифицират в отделен клас, в който има три групи:

Както при лечението на бактериални инфекции, лечението на гъбичните заболявания изисква точна диагностика на патогена и стриктно наблюдение от специалист.

За заболяване на очите

Антибиотиците за лечение на очни заболявания се предлагат под формата на мехлеми или капки. Те се предписват, ако офталмологът е диагностицирал конюнктивит, блефарит, мейбомит, кератит и редица други инфекции.

Най-често терапията се извършва с помощта на следните лекарства:

• "Tsipromed" - капки, съдържащи ципрофлоксацин;
• "Албуцид" - капки със сулфацетамид;
• "Дилатерол" - капки на базата на тобрамицин;
• "Тобрекс" е аналог на "Дилатерол" под формата на мехлем;
• "Колбиоцин" е многокомпонентен мехлем, съдържащ тетрациклин, хлорамфеникол и натриев колистиметат.

Конкретно лекарство се предписва въз основа на диагнозата, тежестта на заболяването и индивидуалните характеристики на пациента.

Евтини антибиотици от ново поколение

Цената на антибиотиците от ново поколение никога не е ниска, така че можете да спестите пари само чрез закупуване на евтини аналози. Те се произвеждат на базата на същите активни съставки, но степента на химическо пречистване на такива лекарства може да бъде по-ниска, а помощните вещества за тяхното производство са най-евтини.

Можете да замените някои скъпи антибиотици, като използвате следната таблица:

Друг начин да спестите пари е да купувате по-стари антибиотици, а не последно поколение.

Например, в много случаи следните доказани антибактериални лекарства могат да помогнат:

• "Еритромицин";
• "Цефтриаксон";
• "Бицилин";
• "Цефазолин";
• "Ампицилин".

Ако са изминали повече от 72 часа след началото на лечението с евтини антибиотици и не се наблюдава подобрение, трябва спешно да се консултирате с лекар и да смените лекарството.

Може ли да се използва по време на бременност?

Антибиотиците по време на бременност се предписват от лекарите само в спешни случаи и след задълбочен анализ на възможните рискове.

Но дори и в такива ситуации не се използват лекарства от следните групи:

• всички флуорохинолони;
• макролиди на основата на рокситромицин, кларитромицин, мидекамицин;
• всички аминогликозиди.

Само лекуващият лекар може да реши дали е целесъобразно да предписва антибиотици по време на бременност. Строго е забранено самостоятелният прием на каквито и да било лекарства, дори и относително безопасни и от ново поколение.

Антибиотиците са химични съединения, използвани за убиване или инхибиране на растежа на патогенни бактерии.

Антибиотиците са група от органични антибактериални агенти, получени от бактерии или плесени, които са токсични за други бактерии.

Сега обаче терминът се използва в по-широк смисъл, за да включва антибактериални средства, произведени от синтетични и полусинтетични съединения.

История на антибиотиците

Пеницилинът е първият антибиотик, използван успешно при лечението на бактериални инфекции. Александър Флеминг го открива за първи път през 1928 г., но потенциалът му за лечение на инфекции не е признат по това време.

Десет години по-късно британският биохимик Ърнест Чейн и австралийският патолог Флори пречистиха и рафинираха пеницилина и показаха ефективността на лекарството срещу много сериозни бактериални инфекции. Това поставя началото на производството на антибиотици, а от 1940 г. лекарствата вече се използват активно за лечение.

Към края на 50-те години на миналия век учените започват да експериментират с добавянето на различни химични групи към ядрото на молекулата на пеницилина, за да генерират полусинтетични версии на лекарството. Така пеницилиновите лекарства са станали достъпни за лечение на инфекции, причинени от различни подвидове бактерии, като стафилококи, стрептококи, пневмококи, гонококи и спирохети.

Само туберкулозният бацил (Mycobacterium tuberculosis) не се повлиява от пеницилиновите лекарства. Този организъм е силно чувствителен към стрептомицин, антибиотик, който е изолиран през 1943 г. Освен това стрептомицинът е показал активност срещу много други видове бактерии, включително тифния бацил.

Следващите две значими открития са веществата грамицидин и тироцидин, които се произвеждат от бактерии от рода Bacillus. Открити през 1939 г. от френско-американския микробиолог Рене Дюбо, те са ценни за лечение на повърхностни инфекции, но са твърде токсични за вътрешна употреба.

През 50-те години на миналия век изследователите откриват цефалоспорини, които са свързани с пеницилина, но са изолирани от културата на Cephalosporium Acremonium.

Следващото десетилетие въвежда клас антибиотици, известни като хинолони. Хинолоновите групи прекъсват репликацията на ДНК, важна стъпка в бактериалното размножаване. Това даде възможност да се направят пробиви в лечението на инфекции на пикочните пътища, инфекциозна диария, както и други бактериални лезии на тялото, включително кости и бели кръвни клетки.

Класификация на антибактериалните лекарства

Антибиотиците могат да бъдат класифицирани по няколко начина.

Най-разпространеният метод е класификацията на антибиотиците според техния механизъм на действие и химична структура.

Според химичната структура и механизма на действие

Групи антибиотици, споделящи една и съща или подобна химична структура, обикновено показват сходни модели на антибактериална активност, ефикасност, токсичност и алергенен потенциал (Таблица 1).

Таблица 1 - Класификация на антибиотиците по химична структура и механизъм на действие (включително международни имена).

Видове антибиотици (химическа структура)	Механизъм на действие	Имена на лекарства
B-лактамни антибиотици: пеницилини; цефалоспорини; карбапенеми.		Пеницилини: пеницилин; амоксицилин; флуклоксацилин. Цефалоспорини: цефокситин; цефотаксим; цефтриаксон; Карбапенеми: Имипенем.
Макролиди		Еритромицин; азитромицин; Кларитромицин.
Тетрациклини	Инхибиране на бактериалния протеинов синтез	тетрациклин; Миноциклин; доксициклин; Лимециклин.
Флуорохинолони		Norfloxacin; ципрофлоксацин; еноксацин; Офлоксацин.
Сулфамиди	Блокира метаболизма на бактериалните клетки чрез инхибиране на ензимите	ко-тримоксазол; триметоприм.
Аминогликозиди	Инхибиране на бактериалния протеинов синтез	гентамицин; Амикацин.
Имидазоли	Инхибира синтеза на бактериална ДНК	Метронидазол
Пептиди	Инхибиране на синтеза на бактериална клетъчна стена	Бацитрацин
Линкозамиди	Инхибиране на бактериалния протеинов синтез	клиндамицин; Линкомицин.
други	Инхибиране на бактериалния протеинов синтез	фузидова киселина; Мупироцин.

Антибиотиците работят чрез различни механизми на действие.Някои от тях проявяват антибактериални свойства чрез инхибиране на синтеза на бактериалната клетъчна стена. Тези представители се наричат ​​β-лактамни антибиотици. Те действат специфично върху стените на определени видове бактерии, като инхибират механизма на свързване на страничните вериги на пептидите на тяхната клетъчна стена. В резултат на това клетъчната стена и формата на бактериите се променят, което води до тяхната смърт.

Други антимикробни средства, като аминогликозиди, хлорамфеникол, еритромицин, клиндамицин и техни варианти, инхибират протеиновия синтез в бактериите. Основният процес на протеинов синтез в бактериалните клетки и живите същества е подобен, но протеините, участващи в процеса, са различни. Антибиотиците, използвайки тези различия, свързват и инхибират бактериалните протеини, като по този начин предотвратяват синтеза на нови протеини и нови бактериални клетки.

Антибиотиците като полимиксин В и полимиксин Е (колистин) се свързват с фосфолипидите в бактериалната клетъчна мембрана и пречат на основните им функции, действайки като селективна бариера. Бактериалната клетка умира. Тъй като други клетки, включително човешки клетки, имат подобни или идентични фосфолипиди, тези лекарства са доста токсични.

Някои групи антибиотици, като сулфонамиди, са конкурентни инхибитори на синтеза на фолиева киселина (фолат), което е важна предварителна стъпка в синтеза на нуклеинова киселина.

Сулфонамидите са способни да инхибират синтеза на фолиева киселина, защото са подобни на междинното съединение пара-аминобензоена киселина, което впоследствие се превръща от ензим във фолиева киселина.

Сходството в структурата между тези съединения води до конкуренция между пара-аминобензоената киселина и сулфонамида за ензима, отговорен за превръщането на междинния продукт във фолиева киселина. Тази реакция е обратима след отстраняване на химикала, който причинява инхибиране и не води до смърт на микроорганизмите.

Антибиотик като рифампицин пречи на бактериалния синтез чрез свързване с бактериалния ензим, отговорен за дублирането на РНК.Човешките клетки и бактерии използват подобни, но не идентични ензими, така че употребата на лекарства в терапевтични дози не оказва вредно въздействие върху човешките клетки.

Според спектъра на действие

Антибиотиците могат да бъдат класифицирани според техния спектър на действие:

Средствата с тесен спектър (например пеницилин) засягат предимно грам-положителните микроорганизми. Широкоспектърните антибиотици, като доксициклин и хлорамфеникол, повлияват както грам-положителните, така и някои грам-отрицателни микроорганизми.

Термините грам-положителни и грам-отрицателни се използват за разграничаване между бактерии, чиито клетъчни стени са съставени от дебел мрежовиден пептидогликан (пептидно-захарен полимер) и бактерии, които имат клетъчни стени само с тънки слоеве пептидогликан.

По произход

Антибиотиците могат да бъдат класифицирани по произход на естествени антибиотици и антибиотици от полусинтетичен произход (химически лекарства).

В момента има 14 групи полусинтетични антибиотици. Те включват:

1. Сулфонамиди.
2. Флуорохинол/хинолонова група.
3. Имидазолови лекарства.
4. Хидроксихинолин и неговите производни.
5. Производни на нитрофуран.

Употреба и приложение на антибиотици

Основният принцип на антимикробната употреба е да се гарантира, че пациентът получава лекарството, към което целевият микроорганизъм е чувствителен, в концентрация, достатъчно висока, за да бъде ефективна, без да причинява странични ефекти, и за достатъчен период от време, за да се гарантира, че инфекцията е напълно излекувана. изкоренени .

Антибиотиците се различават по своя спектър от временни ефекти. Някои от тях са много специфични. Други, като тетрациклин, действат срещу широк спектър от различни бактерии.

Те са особено полезни при контрола на смесени инфекции и при лечението на инфекции, когато няма време за провеждане на тестове за чувствителност. Докато някои антибиотици, като полусинтетични пеницилини и хинолони, могат да се приемат през устата, други трябва да се прилагат чрез интрамускулна или интравенозна инжекция.

Методите за използване на антимикробни лекарства са представени на фигура 1.

Проблем, който придружава антибактериалната терапия от първите дни на откриването на антибиотиците, е бактериалната резистентност към антимикробни лекарства.

Лекарството може да убие почти всички бактерии, които разболяват пациента, но няколко бактерии, които са генетично по-малко уязвими към лекарството, могат да оцелеят. Те продължават да се възпроизвеждат и предават устойчивостта си на други бактерии чрез процеси на обмен на гени.

Безразборната и непрецизна употреба на антибиотици допринася за разпространението на бактериална резистентност.