Отворете
Близо

Цефалоспорини 4-то поколение в ампули, имена на лекарства. IV поколение цефалоспорини при лечение на тежки инфекции при деца. Какви са предимствата на таблетираните цефалоспорини

Независимо дали ви харесва или не, всеки родител рано или късно се сблъсква с факта, че на детето му е предписан антибиотик. Само мама и татко знаят колко сълзи, болка, безсънни нощиа убеждаването да се вземе хапче се крие зад тази дума „антибиотик“. Въпреки това, каквото и да се каже, днес те заемат едно от най-важните места в живота на всеки човек, особено на дете.

В тази статия ще говоря за група широкоспектърни антибиотици, които са се доказали при лечението на деца, спасявайки милиони животи всяка година в продължение на повече от 50 години. Тази група антибиотици се нарича цефалоспорини.

Вече писах за употребата на азитромицин и амоксиуцилин при деца в статията Антибиотици за деца. Кой антибиотик е най-подходящ за деца?

От 1964 г., когато е получен първият антибиотик от групата на цефалоспорините, до днес има 5 поколения цефалоспорини. Ще ви разкажа подробно за употребата, дозировките, ще дам аналози на списъците с лекарства и също така ще дам примери за изчисляване на дозата на цефалоспорините от 1-во, 2-ро и 3-то поколение. Няма да говоря за четвъртото и петото поколение цефалоспорини, тъй като 4-то поколение се използва само в инжекционна форма (инжекции) и няма опит с употребата на цефалоспорини от 5-то поколение при деца.

Цефалоспорини от 1-во поколение

Лекарствата от 1-во поколение действат като алтернатива на пеницилиновите антибиотици. Имат добър ефект при бактериални заболявания на УНГ органи, горна респираторен тракт. Антибиотикът е чувствителен към стрептококова и стафилококова флора (тонзилит, синузит, тонзилит, трахеит, бронхит и др.). Единственият недостатък на това поколение е, че пероралните цефалоспорини от първо поколение трябва да се приемат 3-4 пъти на ден. Ако детето ви е по-голямо, тогава ще има по-малко проблеми, но ако сте много малко, тогава могат да възникнат определени трудности. Освен това сега целият цивилизован свят се стреми да намали честотата на администриране лекарства. Единична доза от лекарството на ден се счита за идеална. Проучванията показват, че ако едно лекарство трябва да се приема 3-4 пъти на ден, тогава голям процент от пациентите просто не спазват напълно тези предписания. За цефалоспорините от първо поколение това, разбира се, е голям минус, но ниските цени, разбира се, са плюс.

Цефалоспорини 1-во поколение - списък на лекарства

  • цефалексин;
  • цефадроксил;
  • лексин;
  • оспексин;
  • Цефазекс;
  • цефазолин;
  • Рефлин;
  • Цефазолин-Астрафарм;
  • Цефазолин-Bhfz;
  • Цефазолин-Дарница;
  • Цефазолин-Нортън;
  • Цефазолин-Фармекс

Това е списък на най-разпространените цефалоспорини от 1-во поколение, които се намират под формата на таблетки, суспензии и инжекции.

За деца Цефалексин (Лексин) се предписва със скорост 25-50 mg / kg / ден в 2-4 дози, ако е необходимо, дневната доза може да бъде увеличена до 75-100 mg / kg.

Формите на освобождаване на цефалексин са в капсули от 250 и 500 mg и под формата на суспензия от 5 ml / 250 mg. Пример за изчисляване на дозата за дете на 4 години с тегло 20 kg. Вземете например инфекция средна степенземно притегляне. 20 kg * при 50 mg/kg = 1000 mg/ден. Разделете всичко това на 4, оказва се, че трябва да приемате 250 mg цефалексин 4 пъти на ден. 5 ml/250 mg суспензия или 1 капсула в доза 250 mg 4 пъти дневно.

Цефалоспорини от второ поколение

Спектърът на действие на цефалоспорините от второ поколение е по-широк от този на представителите на първото поколение. Cefuroxime axetil понастоящем се счита за основното перорално лекарство за лечение на респираторни инфекции, придобити в обществото, и е лекарството на избор при пневмония, придобита в обществото. Цефалоспорините от 2-ро поколение имат ниско ниворазвитие на диария по време на приема. Децата могат да приемат от 6 месеца.

Цефалоспорини 2-ро поколение - списък на лекарства за деца

  • Зинацеф;
  • Зинат;
  • Йокел;
  • абицефус;
  • Аксеф;
  • Аксетин;
  • ауроксетил;
    Бактилем;
  • биофуроксим;
  • Евроксим;
  • зоцеф;
  • Кимацеф;
  • Микрекс;
  • Spizephus;
  • фуроксеф;
  • кефир;
  • цефоктам;
  • Цефумакс;
  • ефексия;
  • Цефуроксим-Bhfz;
  • Цефуроксим Каби;
  • Цефуроксим-Кредофарм;
  • цефуроксим Mj;
  • Cefuroxime-Mip;
  • Цефуроксим-Нортън;
  • Цефуроксим Сандоз;
  • Цефуроксим-Фармекс;
  • Цефутил.

Както можете да видите, списъкът на цефалоспорините от 2-ро поколение е представен на пазара от огромен брой аналози, което показва широкото използване на тези антибиотици.

Предимството на използването на цефалоспорини от 2-ро поколение е намаляване на честотата на дозиране до 2 пъти на ден и по-широк спектър на действие в сравнение с цефалоспорините от 1-во поколение.

Форми за освобождаване: таблетки от 125 и 250 mg и суспензии от 5 ml / 125 mg и 5 ml / 250 mg.

Препоръчителната доза цефуроксим за деца от 6 месеца до 2 години е 125 mg, разделени на 2 приема на ден, от 2 до 12 години - 250 mg на 2 приема на ден, при инфекции пикочно-половата система- 125 mg 2 пъти на ден, над 12 години - 250-500 mg 2 пъти на ден. Трябва да се приема по време или веднага след хранене. За деца с тегло под 40 kg може да се изчисли доза от 10 mg цефуроксим на килограм тегло на детето, която трябва да бъде разделена на две дози.

Предимството на тази група е по-широк спектър на действие и полуживот (достатъчно е да се приема веднъж дневно). Особеност на цефалоспорините от 3-то поколение е употребата им при инфекции на пикочно-половата система (цистит, пиелонефрит, пиелит и др.). Най-яркият представител на това поколение сред оралните форми (таблетки, капсули, суспензии) е цефиксим (Suprax). Произвежда се в капсули от 400 mg, 5 таблетки в блистер. В сироп (суспензия) 30 или 60 ml - 5 ml/100 mg. От инжекционните, добре познат и най-разпространен е цефтриаксон. Предлага се под формата на прах за инжектиране в дози от 0,25, 05, 1 и 2 g.

Цефалоспорини 3-то поколение в таблетки - списък на лекарствата

Всички перорални цефалоспорини, представени в различни формиосвобождаване: таблетки, сиропи, суспензии, разтворени вещества. Основната активна съставка е цефиксим.

  • Супракс;
  • Цефорал;
  • цефиксим;
  • Цефик;
  • Cefix;
  • фламификс;
  • Fixim;
  • цефиго;
  • Поправете;
  • Сорцеф;
  • Лопракс;
  • Икзим;
  • Винекс;

Всички лекарства в този списък са представени в различни дозировки и форми на приложение. Дневната доза цефиксим за деца от 6 месеца до 12 години се определя в размер на 8 mg / kg / ден в 1-2 дози; по-големи деца и възрастни приемат цефиксим 400 mg 1 път на ден. Продължителността на лечението зависи от тежестта на инфекцията и съпътстващи заболяваниядете.
Пример за изчисляване на дозата: дете на 4 години тежи 21 кг. Това означава 21*8= 168 mg на ден. Резултатът може да се закръгли до 170 mg. Знаейки, че има форма на освобождаване под формата на сироп (суспензия) от 5 ml/100 mg (5 ml суспензия съдържа 100 mg цефиксим), използвайки аритметични знания начално училище, изчисляваме, че трябва да приемем 8,5 мл. цефиксим, което се равнява на 170 mg на ден.

Цефалоспорини 3-то поколение в ампули (инжекционни цефалоспорини)

Инжекционните цефалоспорини не са напълно подходящи за темата на тази статия, но не можех да пренебрегна цефтриаксона, който е ярък и добре познат представител на това поколение антибактериални лекарства. По-долу ще дам списък.

Цефтриаксон аналог в ампули, местни и вносни

  • Авексон;
  • Алвобак;
  • Алцизон;
  • Ауроксон;
  • Белчеф;
  • Blicef;
  • Бресек;
  • диацеф;
  • Деницеф;
  • Xon;
  • Лендацин;
  • лораксон;
  • Максън;
  • Медаксон;
  • Нораксън;
  • Офрамакс;
  • Парзеф;
  • процес;
  • Рациоцеф;
  • Rotacef;
  • роцефин;
  • Rumikson;
  • Терзеф;
  • Тороцев;
  • Цефаксон;
  • Кефаст;
  • цефгирин;
  • цефограма;
  • Цефодар;
  • Цефолайф;
  • Сефорт;
  • Цефотриз;
  • Цефтракс;
  • Цефтриаксон (Ако напиша всички търговски имена с комбинацията от цефтриаксон, то моята статия ще представлява един непрекъснат списък. Ще изброя само вторите части на тази комбинация: -Pliva, -Kabi, -Pfizer, -Bhfz, -Astropharm, -Дарница, -Кредофарм, -Мип, -Нортън, -Фармек).
  • Емсеф;
  • Ефективен;
  • ефмерин;

Честно казано, дори не знам защо толкова много аналози на цефтриаксон са регистрирани у нас. Несъмнено добро лекарство, и се използва широко при лечението на повече от половината бактериални инфекции, но тъй като съм работил като лекар повече от 35 години, знаех около дузина имена от този списък и използвах още по-малко.
Дозировка на лекарството за деца. Цефтриаксон може да се използва при деца веднага след раждането. Деца над 12 години - 1-2 g веднъж дневно или 0,5-1 g на всеки 12 часа, дневната доза не трябва да надвишава 4 g. За новородени (до 2 седмици) - 20-50 mg/kg/ден. За кърмачетаи деца под 12 години дневната доза е 20-80 mg/kg. При деца с тегло 50 kg и повече се използват дози от 1-2 g. Доза над 50 mg/kg телесно тегло трябва да се приложи като интравенозна инфузия за 30 минути.

С уважение, Скалицки Александър Игоревич

Цефалоспорините са група бета-лактамни антибиотици с висока антибактериална активност.

Цефалоспорините са група антибиотици, които съдържат ß-лактамен пръстен в структурата си и следователно имат известни прилики с пеницилините.

Цефалоспорините включват голям бройантибиотици, чиято основна характеристика е ниска токсичност и висока активност срещу повечето патогенни (болестотворни) бактерии.

Механизъм на антибактериална активност

Цефалоспорините, подобно на пеницилините, съдържат ß-лактамен пръстен в тяхната молекулярна структура. Те имат бактерициден ефект, тоест водят до смъртта на бактериалната клетка.

Този механизъм на действие се осъществява чрез потискане (инхибиране) на процеса на образуване на бактериална клетъчна стена.

За разлика от пеницилините и техните аналози, основната молекула има леки разлики в химичната структура, което я прави устойчива на действието на бактериалните бета-лактамазни ензими.

Повечето цефалоспорини имат по-широк спектър на действие, за разлика от пеницилините, и бактериалната резистентност към тях се развива по-рядко.

Видове цефалоспорини

С разработването на нови лекарства от цефалоспориновата група антибиотици се разграничават няколко основни поколения, които включват:

  • I поколение (цефазолин, цефалексим) - това са първите представители на тази група, имат най-тесен спектър на действие, използват се главно в хирургията и за лечение на стрептококов фарингит (възпалено гърло).
  • II поколение (цефуроксим) - имат по-значителен спектър на действие, поради което се използват за лечение на инфекции на урогениталния тракт, пневмония (пневмония), УНГ органи (синузит, отит на средното ухо).
  • III поколение (цефоперазон, цефотаксим, цефтриаксон, цефтазидим) - днес цефалоспорините от това поколение се използват най-често за лечение на тежки инфекциозни бактериални заболявания, включително гнойни лезии на меките тъкани различни локализации, УНГ органи, възпалителни процеси на дихателната система, структури на урогениталния тракт, костна тъкан, коремни органи на някои чревни инфекции (салмонелоза).
  • IV поколение (цефепим, цефпирон) – най-много съвременни антибиотици, те са антибиотици от втора линия, поради което се използват само при много тежки инфекции възпалителни процесиразлични локализации, при които други антибиотици са неефективни.

Към днешна дата са разработени и цефалоспорини от пето поколение (цефтолозан, цефтобипрол), но тяхната употреба е ограничена; те обикновено се използват в редки случаи на много тежка инфекция, по-специално при сепсис (отравяне на кръвта) поради човешки имунен дефицит.

Характеристики на приложението

Като цяло почти всички представители на групата на цефалоспорините се понасят добре, има няколко основни странични ефектии характеристики на тяхното използване, които включват:

  • Алергичните реакции са най-честата негативна реакция (10% от всички случаи на употреба на цефалоспорини), която се характеризира с различни прояви (обрив, сърбеж по кожата, уртикария, анафилактичен шок). Тъй като тези антибиотици съдържат ß-лактамен пръстен, могат да се развият кръстосани алергични реакции с пеницилини. Ако човек има алергия към пеницилини и техните аналози, тогава в 90% от случаите ще се развие и към цефалоспорини.
  • Орална кандидоза - може да се развие при продължителна употреба на цефалоспорини, без да се вземат предвид принципите на рационалната антибиотична терапия, докато се активира условно патогенната гъбична микрофлора, представена от дрожди-подобни гъбички от рода Candida.
  • Не може да бъде използван лекарстватази група при хора с тежка бъбречна или чернодробна недостатъчност, тъй като те се метаболизират и екскретират в тези органи.
  • Употребата при бременни жени и малки деца е разрешена, но само по строги медицински причини.
  • Когато се използват антибиотици от тази група, възрастните хора трябва да коригират дозировката, тъй като процесът им на елиминиране е намален.
  • Цефалоспорините преминават в кърмата, което трябва да се има предвид при употребата им при кърмачки.
  • По време на съвместно заявлениецефалоспорини с лекарства от групата на антикоагулантите (намаляват съсирването на кръвта) съществува висок риск от кървене на различни места.
  • Комбинираната употреба с аминогликозиди значително увеличава натоварването на бъбреците.
  • Не се препоръчва едновременната употреба на цефалоспорини и алкохол.

Тези характеристики трябва да се вземат предвид, преди да започнете да използвате антибиотици от тази група.

Поради ниската токсичност и високата ефективност на антибиотиците от тази група, те установиха широко приложениев различни области на медицината, включително акушерство, педиатрия, гинекология, хирургия и инфекциозни болести.

Всички цефалоспорини се предлагат перорално (таблетки, сироп) и парентерално (разтвор за интрамускулно или венозно приложение) доза от.

Източник: https://prof-med.info/antibiotiki/110-tsefalosporiny

Няма свързани публикации.

Историческо развитие на цефалоспориновата група

В началото на 1948 г. италианският учен Джузепе Бродзу открива вещество, изолирано от култури от плесента Cephalosporium Acremonium, което има антибактериално действие срещу патогени на коремен тиф. Той е ефективен както срещу грам-положителни, така и срещу грам-отрицателни бактерии. По-късно ученият изолира вещество от тази гъба, наречено цефалоспорин С, което бележи началото на създаването на антибиотици от групата на цефалоспорините. Антибактериалните лекарства от групата на цефалоспорините започнаха да се използват успешно в случаите, когато антибиотиците от групата на пеницилина са неефективни. Цефалоспорините са въведени в клиничната практика през 60-те години. миналия век, представляват един от най-обширните класове антибиотици. Първият антибиотик от тази група е цефалотин.

Обща характеристика на цефалоспориновите антибиотици

Комбиниране висока ефективностс ниска токсичност, те се използват широко в клиничната практика. Съществуват различни принципи за систематизиране на цефалоспорините, но в момента най-общоприетата и удобна от практическа гледна точка е класификацията на цефалоспорините по поколения, като първите три са представени от лекарства за перорално и парентерално приложение. В серията от първо до трето поколение цефалоспорините се характеризират с тенденция към разширяване на спектъра на действие и повишаване на нивото на антимикробна активност срещу грам-отрицателни бактерии с леко намаляване на активността срещу стафилококи.

Цефалоспорините от четвърто и пето поколение комбинират висока активност срещу грам-положителни и грам-отрицателни бактерии. Съществена характеристика на лекарствата последно поколениеТова, което ги отличава от другите цефалоспорини и като цяло от всички бета-лактамни антибиотици, е тяхната активност срещу „модификации“ Стафилококус ауреус.

Общи свойства на цефалоспорините

  • Мощен бактерициден ефект.
  • Широк спектър на действие (с изключение на цефалоспорини от първо поколение), включително много клинично значими грам-положителни и грам-отрицателни микроорганизми.
  • Резистентност към бета-лактамаза при S.aureus.
  • Чувствителност към бета-лактамази с разширен спектър.
  • Липса на активност срещу "модификацията" на Staphylococcus aureus (с изключение на цефалоспорини от пето поколение), ентерококи и листерия.
  • Взаимно усилване с аминогликозиди.
  • Ниска токсичност.
  • Широка терапевтична гама.
  • Кръстосана алергия с пеницилини при 5-10% от пациентите.

Нежелани странични ефекти на цефалоспорините

Като цяло цефалоспорините се понасят добре и като цяло не предизвикват сериозни странични ефекти. При използването им са възможни следните нежелани реакции:

  • Алергични реакции - уртикария, морбили-подобен обрив, треска, еозинофилия, серумна болест, анафилактичен шок. Пациентите с алергия към пеницилини са изложени на риск от развитие алергични реакцииза цефалоспорини (особено първо поколение) се увеличава 4 пъти. В резултат на това в 5-10% от случаите може да се появи кръстосана алергия. Ето защо, ако има анамнеза за индикации за алергични реакции от бавен тип (уртикария, анафилактичен шок и др.) Към пеницилините, цефалоспорините от първо поколение са противопоказани.
  • Хематологични реакции - положителен тест на Coombs, в редки случаи - левкопения, еозинофилия. При използване на цефоперазон може да се развие хипопротромбинемия.
  • Повишена активност на трансаминазите.
  • Стомашно-чревен тракт - коремна болка, гадене, повръщане, диария.

Класификация и имена на цефалоспоринови антибиотици

Има пет поколения цефалоспорини

Първо поколение

Парентерално:

  • Цефазолин (кефзол, цефазолин натриева сол, цефамезин, лизолин, оризолин, нацеф, тотацеф).

Орално:

  • Цефалексин (Цефалексин, Цефалексин-АКОС).

Прочетете повече за цефалоспорините от първо поколение тук

Второ поколение

Парентерално:

  • Цефуроксим (Zinacef, Axetin, Ketocef, Cefurus, Cefuroxime sodium).

Орално:

  • Цефуроксим аксетил (Zinnat).
  • Цефаклор (Ceclor, Vertsef, Cefaclor Stada).

Трето поколение

Парентерално:

  • Цефтриаксон (Рофецин, Цефтриаксон-АКОС, Лендацин).
  • Цефтазидим.
  • Цефоперазон (Медоцеф, Цефобит).
  • Цефоперазон сулбактам (Sulperazone, Sulperacef, Sulzoncef, Bakperazone, Sulcef).

Орално:

  • Цефиксим (Suprax, Sorceph).
  • Цефтибутен (Cedex).
  • Цефдиторен (Spectracef).

Четвърто поколение

Парентерално:

  • Цефепим (Maxipim, Maxicef).
  • Цефпир (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).

Пето поколение

Парентерално:

  • Цефтаролин (Zinforo).
  • Цефтобипрол (Zeftera).

Характеристики на цефалоспорините от първо поколение

Цефалоспорините от първо поколение имат тесен спектър на антимикробна активност. Техният ефект върху грам-положителните коки, с изключение на MRSA и ентерококите, е от най-голямо клинично значение. В същото време те могат да бъдат унищожени от бета-лактамази на много грам-отрицателни бактерии и следователно имат много по-слаб ефект върху съответните микроорганизми, отколкото цефалоспорините от второ и особено трето и четвърто поколение. Основният представител на цефалоспорините за парентерално приложение от първо поколение е цефазолин, а основният представител на цефалоспорините за перорално приложение е цефалексин.

Характеристики на второ поколение цефалоспорини

Основната клинично значима разлика между цефалоспорините от второ поколение и лекарствата от първо поколение е тяхната по-висока активност срещу грам-отрицателна флора. Основен парентерално лекарствотова поколение е цефуроксим. Пероралните включват цефуроксим аксетил и цефаклор.

Характеристики на трето поколение цефалоспорини

Поради по-голямата си резистентност към бета-лактамази, цефалоспорините от трето поколение имат по-висока активност срещу грам-отрицателни бактерии от семейство Enterobacteriaceae, отколкото лекарства от първо и второ поколение, включително много нозокомиални мултирезистентни щамове. Някои от цефалоспорините от трето поколение (цефтазидим, цефоперазон) са активни срещу P. aeruginosa. По отношение на стафилококите, тяхната активност е малко по-ниска от тази на цефалоспорините от първо поколение.Цефалоспорините от трето поколение не действат върху "модификациите" на Staphylococcus aureus, ентерококи и листерия, имат ниска антианаеробна активност и се унищожават от белалактамни лекарства , Третото поколение парентерални цефалоспорини са доста широко използвани за лечение както на придобити в обществото, така и на нозокомиални инфекции, причинени от чувствителна микрофлора.При тежки и смесени инфекции се използват парентерални цефалоспорини от трето поколение в комбинация с амикацин, метронидазол, ванкомицин. При лечение на пневмония, придобита в обществото, те често се използват в комбинация с макролиди или респираторни флуорохинолони. Пероралните цефалоспорини от трето поколение се използват за умерено тежки инфекции, придобити в обществото, както и като втори етап на стъпаловидна терапия след предписването на парентерални лекарства.

Характеристики на цефалоспорините от четвърто поколение

Цефалоспорините от четвърто поколение включват цефепим и цефпиром, които са сходни по много свойства. Цефалоспорините от четвърто поколение се характеризират с по-голяма резистентност от всички други цефалоспорини към действието на хромозомни и плазмидни бета-лактамази от клас AspC, които са често срещани в нозокомиалните щамове за проникване през външната мембрана на грам-отрицателни бактерии.В сравнение с цефалоспорините от трето поколение, те са по-активни срещу грам-положителни коки (но не действат срещу MRSA и ентерококи), грам-отрицателни бактерии от семейство Enterobacteriaceae и P. aeruginosa.

Характеристики на пето поколение цефалоспорини

Цефалоспорините от пето поколение включват два антибиотика - цефтаролин и цефтобипрол. Сред цефалоспорините те се характеризират с най-широк спектър на антибактериална активност. Техен основна характеристикаВ сравнение с цефалоспорините от предишни поколения и като цяло всички бета-лактамни антибиотици, активността срещу „модификациите“ на Staphylococcus aureus е очевидна. В същото време те имат активност, сравнима с трето и четвърто поколение цефалоспорини срещу други клинично значими грам-положителни и грам-отрицателни бактерии: Streptococcus spp., S. pneumoniae, Enterobacteriaceae (включително мултирезистентни щамове), H. influenzae (включително щамове, продуциращи бета-лактамази.Вземайки предвид резултатите от завършени към момента контролирани клинични изпитванияЦефалоспорините от пето поколение имат официално установени показания за употребата им, ограничени до пневмония, придобита в обществото (цефтаролин) и инфекции на кожата и меките тъкани (и двете лекарства) при пациенти над 18-годишна възраст.

  • цефсулодин;
  • цефподокешпроксетил;
  • цефтазидим;
  • Spectracef;
  • Панцеф и др.

  1. Пневмония.
  2. Остър бронхит или среден отит.
  3. пиелонефрит.
  4. Синузит.
  5. диария
  6. Коремен тиф.
  7. Остър цистит.

Цефтриаксон: инструкции

Антибиотик цефотаксим

Цефалоспорини 3 поколение в таблетки

Цефалоспорините от 3-то поколение под формата на таблетки се използват за лечение на голямо разнообразие от инфекции, причинени от бактерии. Оралните цефалоспорини са удобни за употреба, тъй като са подходящи за комплексна терапиязаболявания у дома, както и предписването им на деца ще помогне да се избегнат негативни емоции, които често се появяват по време на употребата на инжекционни лекарства.

Често при лечението на заболявания се използва поетапна схема, при която първо се използват парентерални антибиотици, а след това се предписват перорални антибиотици, които са удобни за употреба у дома, когато лечението може да се проведе амбулаторно база. Тази схема е удобна както за пациента, така и за самата болница - човек спестява пари за спринцовки, алкохол и т.н., а болницата има възможност да спести място в болницата за по-тежко болни пациенти.

Цефалоспорините от 3-то поколение имат малък ефект върху бифидобактериите и лактобацилите, които живеят в червата, така че рискът от развитие на различни нарушения, характерни за антибиотичната терапия, е минимален. И все пак, за да не се развие дисбактериоза, се препоръчва да се използват лекарства с лакто- и бифидобактерии заедно с антибиотици.

Антибиотиците от 3-то поколение нямат отрицателен ефект върху имунната система на организма, в резултат на което интерферонът се освобождава в нормални количества и защитните функции не се намаляват. Цефалоспорините от 3-то поколение са безопасни и ефективни лекарства, поради което е разрешено да се използват за лечение ендокринни заболявания, панкреас и др.

Орални цефалоспорини от трета група в таблетки:

  • цефсулодин;
  • цефподокешпроксетил;
  • цефтазидим;
  • Spectracef;
  • Панцеф и др.

Цефалоспорините 3-то поколение в редки случаи могат да причинят такива странични ефекти, като алергична реакция под формата на обрив или уртикария, втрисане, кървене и др. Не можете сами да използвате антибиотици, тъй като това може да причини сериозна вреда на тялото.

Бременните жени могат да използват антибиотици от тази група, ако съществува риск за живота на майката или детето, който надвишава риска от развитие на възможни нежелани реакции.

При кърмене по време на приема на антибиотици могат да се развият нежелани последици, като дисбиоза при деца, млечница, тъй като част от лекарството преминава в кърмата. Деца и хора зряла възрасттрябва да приемате лекарството в по-ниска доза, поради недостатъчната функционалност на вътрешните органи, особено на бъбреците.

При различни нарушения във функционирането на бъбреците или черния дроб употребата на лекарството, дозировката и ефектите му трябва да бъдат строго контролирани, тъй като съществува риск от развитие на сериозни нарушения, като кървене или нефротоксичен ефект.

В устната кухина в резултат продължителна употребаантибиотиците могат да причинят стоматит. Ако се появи някаква нежелана реакция, трябва незабавно да уведомите Вашия лекар.

Антибиотичните таблетки трябва да се приемат по време на хранене с много течност. Лекарството трябва да се приема стриктно по едно и също време, като се спазва правилната дозировка. Не трябва да пропускате приема на антибиотици, но не трябва да приемате двойна доза, ако сте пропуснали предишна доза. По време на антибиотичното лечение и след три дни трябва напълно да спрете да пиете алкохол.

Използване на цефалоспорини от трето поколение

Използването на антибиотици зависи от характеристиките на техния ефект върху различни бактерии. Най-често те се предписват на пациенти с бактериални инфекции, като:

  1. Тонзилит, причинен от стрептококови бактерии (антибиотиците се използват за лечение на тонзилит или възпалено гърло не само при възрастни, но и при деца). Най-често предписваните лекарства са Цефтриаксон или Цефалексин.
  2. Пневмония.
  3. Остър бронхит или среден отит.
  4. пиелонефрит.
  5. Бактериурия, безсимптомна.
  6. Синузит.
  7. диария
  8. Коремен тиф.
  9. Остър цистит.
  10. Стафилококови инфекции и др.

Антибиотиците действат върху грам-отрицателни бактерии на клетъчно ниво, което им помага да се справят с патогенна микрофлорав човешкото тяло.

Цефтриаксон: инструкции

Цефтриаксон принадлежи към групата на цефалоспориновите антибиотици. Това лекарство се предписва успешно както на малки деца, така и на възрастни поради неговата ефективност, безопасност и евтина цена. Цефтриаксон се предлага под формата на прах за приготвяне на разтвор, използван за интрамускулно инжектиране. Тъй като лекарството има дълготраен ефект върху бактериите, той се предписва веднъж дневно.

Инструкциите за лекарството показват, че в зависимост от тежестта на заболяването и подобряването на състоянието по време на антибиотична терапия, лекарството се предписва за 4 до 12 дни употреба. Ако симптомите се подобрят след един или два дни, антибиотикът не трябва да се спира най-малко 4 дни от началото на употребата. Това е необходимо, за да се гарантира, че бактериите в тялото са напълно унищожени. Има случаи, когато пациентите спират да приемат антибиотици, без да завършат пълния курс, в резултат на което определена група бактерии развиват имунитет към лекарството и следващия път то няма ефект върху тях.

Лекарството "Цефтриаксон" се използва в за превантивни целинякога преди хирургична интервенцияза предотвратяване на възможна инфекция по време на операция или по време на рехабилитационния период.

За интрамускулно приложение лекарството "Ceftriaxone" се разрежда предварително с лидокаин, а за интравенозно приложение се разрежда с дестилирана стерилна вода, която се продава в аптеката в специални ампули.

За да отворите правилно ампулата с антибиотик, трябва да разтриете по предназначената линия или в най-тясната част на ампулата със специална пила или пила за нокти, след това да потупате с нокът върха на ампулата и внимателно да я отчупите.

Антибиотик цефотаксим

"Цефотаксим" е антибиотик, принадлежи към цефалоспорините от 3-то поколение. Класиран сред най ефективни лекарства, използвани срещу грам-отрицателни бактерии, включително коли. Използва се за лечение на менингит, тонзилит, различни заболявания пикочна система. Предписва се и при различни кожни инфекции, перитонит, сепсис, гонорея и др. Лекарството често се използва за премахване на негативни възпалителни процеси след операции на стомашно-чревния тракт и след раждане.

Предлага се под формата на прах в ампули за приготвяне на разтвор. Лекарството се прилага интрамускулно или интравенозно (капкомер).

Възможни нежелани реакции: главоболие, слабост, стомашно-чревни нарушения, аритмия, флебит, втрисане, бронхоспазъм, алергични реакции и др. Лекарството не трябва да се използва по време на бременност, малки деца или при индивидуална непоносимост към компонентите.

Всички антибиотици, различни от отрицателно въздействиебактерии, оказват негативно влияние върху полезните микроорганизми. За да избегнете появата на диария, която често се появява в първите дни на приема на лекарството, трябва да започнете да приемате кисело мляко, лактобактерин, бифидумбактерин и др.

Ако по време на курс на лечение с антибиотик трябва да тествате урината си за захар, трябва да съобщите за употребата на лекарството, тъй като докато го приемате, нивото на глюкозата в урината може да не отговаря на действителността. Не трябва да пиете алкохол заедно с антибиотик, тъй като съществува риск от развитие на различни нарушения като гадене, повръщане, понижаване на кръвното налягане, тежки главоболие, задух и др.

Аналози на лекарството: "Kefotex", "Spirozin", "Talcef", "Cephabol", "Cefotoxime Sandoz" и др.

"Cefotoxime" се различава от антибиотика "Ceftriaxone" главно по това, че е по-малко болезнен при прилагане, което е важен фактор, като се има предвид дългият курс на приемане на антибиотици.

След първото приложение на лекарството "Cefotoxime" може да се наблюдава леко повишаване на телесната температура. Няма защо да се страхувате от това, т.к този симптомвъзниква като реакция на тялото към смъртта на бактерии, чиито отпадъчни продукти и частици навлизат в кръвта, причинявайки повишаване на температурата. След 5 дни неприятните симптоми ще изчезнат.

Ако лекарството е предписано по време на кърмене, тогава е по-добре да превключите детето на адаптирано мляко по време на приема на антибиотици и да изцедите млякото, за да не провокирате различни нарушения в бебето. След последната инжекция, след 2 часа, кърменеможе да се възобнови, тъй като лекарството се елиминира от тялото много бързо.

Лечението с антибиотици е най най-доброто лекарствов борбата срещу много бактерии, но резултатът се постига само ако се спазват всички правила и дозировка на лекарството.

Поради факта, че повечето антибактериални лекарства могат да бъдат закупени без лекарско предписание, тяхната неконтролирана употреба се увеличава. Това води до развитие на резистентност на микроорганизмите към лекарства от тази група и неефективност стандартна терапия. Затова бяха разработени цефалоспорини от 4-то поколение, които остават активни срещу почти всички бактерии, резистентни на по-ранни версии на антибиотици.

Цефалоспорини от 1-во и 4-то поколение

Основната разлика между въпросните лекарства и техните предшественици е, че цефалоспорините от 4-то поколение действат върху голямо количествомикроорганизми, както грам-положителни, така и грам-отрицателни. В допълнение, те са ефективни срещу коки, бацили и ентробактерии, които са напълно устойчиви на антибиотици от 3-то поколение.

Поради изброените свойства и предимства цефалоспорините от описания вид се използват в комплексната химиотерапия на остри и хронични възпалителни заболявания на кожата, храносмилателната, пикочно-половата система, тазовите органи, ставите и костите.

Въпреки относителната безопасност на тези антибиотици, те предизвикват много странични ефекти, сред които алергични реакции, храносмилателни разстройства и намалена активност са доста чести. имунна система. Поради това цефалоспорините от 4-то поколение рядко се предписват на жени с хормонални нарушения, включително бременни, с дисбактериоза и автоимунни проблеми. Приемането на описаните антибиотични лекарства може само да влоши хода на заболяването.

Списък на цефалоспорините от 4-то поколение

Днес са известни около 10 разновидности на такива лекарства, но повечето от тях все още са в етап на изследване и само 2 вида са одобрени за масово производство: цефпиром и цефепим. Тези антибиотици са активни съставки в много лекарства.

Имена на цефалоспорини от 4-то поколение:

  • изодепом;
  • Кефсепим;
  • максипим;
  • Цефанорм;
  • Ладеф;
  • Мовисар;
  • цефепим;
  • Maxicef;
  • Цефомакс;
  • Ние верига;
  • Cefepime Alchem;
  • Цефепим Йодас;
  • Цефепим Агио;
  • Ефипим.

Трябва да се отбележи, че цефалоспориновите антибиотици от 4-то поколение се произвеждат в ампули с разтворител, включен в праха за приготвяне на лекарствена суспензия. Факт е, че лекарствата действат само когато се прилагат интрамускулно, като се абсорбират максимално в кръвта и лимфата. Цефалоспорините от 4-то поколение не се предлагат в таблетки, тъй като тяхната молекулярна структура не позволява активни веществапроникват в клетъчните структури на чревната лигавица и храносмилателния тракт, антибиотиците се унищожават дори когато попаднат в стомаха поради високи.

Важен напредък в производството на обсъжданите цефалоспорини е, че те могат да се съхраняват дълго времедори след като разреждане на праха с разтворител. Получената течност понякога потъмнява поради контакт с въздух и ултравиолетова радиация, но не губи своите терапевтични свойства.

За изразени и устойчиви резултатилечението е важно да се следва правилна схема– прилагайте суспензията на всеки 12 часа (интрамускулно), за предпочитане по едно и също време. Също така не трябва да превишавате препоръчителната продължителност на курса, която обикновено е от 7 до 10 дни. В противен случай е възможно интоксикация на тялото с антибиотици, хепатологично увреждане на черния дроб и бъбречни патологии.

Цефалоспорините в таблетки са една от най-обширните групи антибактериални средства, които се използват широко за лечение на възрастни и деца. Лекарствата от тази група са много популярни поради тяхната ефективност, ниска токсичност и удобна формаприложения.

Обща характеристика на цефалоспорините

Цефалоспорините имат следните характеристики:

  • допринасят за осигуряването на бактерициден ефект;
  • имат широк спектър от терапевтични ефекти;
  • в приблизително 7-11% предизвикват развитие на кръстосана алергия. Пациентите с непоносимост към пеницилин са изложени на риск;
  • лекарствата не допринасят за ефекта срещу ентерококи и листерии.

Лекарствата от тази група могат да се приемат само по предписание и под наблюдението на лекар. Антибиотиците не са предназначени за самолечение.

Употребата на цефалоспоринови лекарства може да допринесе за следните нежелани реакции: нежелани реакции:

  • алергични реакции;
  • диспептични разстройства;
  • флебит;
  • хематологични реакции.

Класификация на лекарствата

Цефалоспориновите антибиотици обикновено се класифицират по поколения. Списък на лекарствата по поколение и лекарствена форма:

Поколение Лекарства за вътрешен прием Лекарства за парентерално (интравенозно, интрамускулно) приложение
1 Цефалексин Лекарства на базата на цефазолин: цефамезин, кефзол
2 Препарати на базата на цефуроксим-аксетил: Zinnat, Kimacef, Zinacef, Ceftin Цефуроксим, Цефокситин
3 Цефиксим Цефтриаксон, Цефотаксим, Цефоперазон
4 Цефепим, Меропенем, Азтреонам
5 Цефтаролин фозамил, Цефтобипрол

Основните разлики между поколенията: спектърът на антибактериалните ефекти и степента на резистентност към бета-лактамази (бактериални ензими, чиято активност е насочена срещу бета-лактамни антибиотици).

Лекарства от 1-во поколение

Употребата на тези лекарства помага да се осигури тесен спектър на антибактериално действие.

Цефазолин е едно от най-популярните лекарства, което помага да действа срещу стрептококи, стафилококи и гонококи. След парентерално приложение прониква в засегнатата област. Стабилна концентрация на активното вещество се постига, ако лекарството се прилага три пъти за 24 часа.

Показания за употреба на лекарството са: излагане на стрептококи, меки тъкани, стави, кости, кожа.

Трябва да се има предвид: Цефазолин преди това беше широко използван за лечение на голям брой инфекциозни патологии. Но след появата на по-модерни лекарства от 3-4 поколение Cefazolin вече не се използва за лечение на интраабдоминални инфекции.

Лекарства от 2-ро поколение

Лекарствата от 2-ро поколение се характеризират с повишена активност срещу грам-отрицателни патогени. Цефалоспорините от 2-ро поколение за парентерално приложение на базата на цефуроксим (Kimacef, Zinacef) са активни срещу:

  • грам-отрицателни патогени, Proteus, Klebsiella;
  • инфекции, причинени от стрептококи и стафилококи.

Цефуроксим, вещество от втората група цефалоспорини, не е активно срещу Pseudomonas aeruginosa, Morganella, Providence и повечето анаеробни микроорганизми.

След парентерално приложение прониква в повечето органи и тъкани, включително кръвно-мозъчната бариера. Това прави възможно използването на лекарството при лечението на възпалителни патологии на лигавицата на мозъка.

Показания за използването на тази група средства са:

  • обостряне на синузит и среден отит;
  • хронична форма на бронхит в острата фаза, развитие на пневмония, придобита в обществото;
  • лечение на следоперативни състояния;
  • инфекция кожата, стави, кости.

Дозировката за деца и възрастни се избира според индивидуално, в зависимост от показанията за употреба.

2-ро поколение лекарства за вътрешна употреба

Лекарствата за вътрешна употреба включват:

  • таблетки и гранули за приготвяне на суспензия Zinnat;
  • Ceklor суспензия - това лекарство може да се приема от дете, суспензията има приятен вкус. Не се препоръчва употребата на Ceclor по време на лечението на обостряне на отит. Лекарството се предлага и под формата на таблетки, капсули и сух сироп.

Пероралните цефалоспорини могат да се използват независимо от приема на храна, активният компонент се екскретира чрез бъбреците.

Лекарства от 3-то поколение

Третият тип цефалоспорини първоначално се използва в болнични условия за лечение на тежки инфекциозни патологии. Днес такива лекарства могат да се използват и в амбулаторни клиники поради повишената резистентност на патогените към антибиотици. Лекарствата от 3-то поколение имат свои собствени характеристики на приложение:

  • парентералните форми се използват за тежки инфекциозни лезии, както и за откриване на смесени инфекции. За по-успешна терапия цефалоспорините се комбинират с антибиотици от аминогликозидната група 2-3 поколение;
  • лекарства за вътрешна употреба се използват за елиминиране на умерени болнични инфекции.

Средства от 3-то поколение за вътрешна употреба (Цефиксим, Цефтибутен)

Цефалоспорините от 3-то поколение, предназначени за перорално приложение, имат следните показания за употреба:

  • комплексна терапия на екзацербации на хроничен бронхит;
  • развитие на гонорея, шигилоза;
  • поетапно лечение, ако е необходимо, вътрешно приложение на таблетки след парентерално лечение.

В сравнение с лекарствата от 2-ро поколение, цефалоспорините от 3-то поколение в таблетки показват по-голяма ефективност срещу грам-отрицателни патогени и ентеробактерии.

В същото време активността на Cefuroxime (лекарство от 2-ро поколение) при лечението на пневмококови и стафилококови инфекции е по-висока от тази на Cefixime.

Употреба на цефатоксим

Показания за употреба на парентерални форми на цефалоспорини (цефатоксим) са:

  • развитие на остри и хронична формасинузит;
  • развитие на интраабдоминални и тазови инфекции;
  • излагане на чревна инфекция (Shigella, Salmonella);
  • тежки състояния, при които са засегнати кожата, меките тъкани, ставите и костите;
  • откриване на бактериален менингит;
  • комплексна терапия на гонорея;
  • развитие на сепсис.

Лекарствата имат висока степен на проникване в тъканите и органите, включително кръвно-мозъчната бариера. Цефатоксим може да бъде лекарство на избор при лечението на новородени. Когато се развие менингит при новородено дете, цефатоксим се комбинира с ампицилин.

Характеристики на употребата на цефтриаксон

Ceftriaxone е подобен на Cefatoxime по своя спектър на действие. Основните разлики са:

  • възможността за използване на цефтриаксон веднъж дневно. При лечение на менингит – 1-2 пъти на 24 часа;
  • двойно елиминиране, така че не е необходимо коригиране на дозата при пациенти с бъбречна дисфункция;
  • допълнителни показания за употреба са: комплексно лечение на бактериален ендокардит, лаймска болест.

Ceftriaxone не трябва да се използва при новородени.

Лекарства от 4 поколение

Цефалоспорините от 4-то поколение се характеризират с повишена степен на резистентност и демонстрират по-голяма ефективност срещу следните патогени: грам-положителни коки, ентерококи, ентеробактерии, Pseudomonas aeruginosa (включително щамове, които са резистентни към цефтазидим). Показания за употребата на парентерални форми са лечението на:

  • нозокомиална пневмония;
  • интраабдоминални и тазови инфекции - възможна комбинация с лекарства на базата на метронидазол;
  • инфекции на кожата, меките тъкани, ставите, костите;
  • сепсис;
  • неутропенична треска.

Когато използвате Imipenem, който принадлежи към четвъртото поколение, е важно да се има предвид, че Pseudomonas aeruginosa бързо развива резистентност към това вещество. Преди да използвате лекарства с такова активно вещество, трябва да се проведе изследване за определяне на чувствителността на патогена към имипенем. Лекарството се използва за интравенозно и интрамускулно приложение.

Meronem е сходен по характеристики с имипенем. Инструкциите за употреба посочват, че сред отличителни характеристикиподчертаване:

  • по-голяма активност срещу грам-отрицателни патогени;
  • по-слаба активност срещу стафилококови и стрептококови инфекции;
  • лекарството не допринася за осигуряването на антиконвулсивно действие, поради което може да се използва по време на комплексно лечениеменингит;
  • Подходящ за интравенозна капкова и струйна инфузия; интрамускулното приложение трябва да се избягва.

Използването на антибактериалния препарат от групата на цефалоспорините Azactam от 4-то поколение спомага за по-малък спектър на действие. Лекарството има бактерициден ефект, включително срещу Pseudomonas aeruginosa. Употребата на Азактам може да допринесе за развитието на следните нежелани реакции:

  • локални прояви под формата на флебит и тромбофлебит;
  • диспептични разстройства;
  • хепатит, жълтеница;
  • невротоксични реакции.

Основна клинично значима задача този инструмент– повлияват жизнените процеси на аеробните грам-отрицателни патогени. IN в такъв случайАзактам е алтернатива на лекарствата от групата на аминогликозидите.

Лекарства от 5 поколение

Средствата, принадлежащи към 5-то поколение, допринасят за осигуряването на бактерициден ефект, унищожавайки стените на патогените. Активен срещу микроорганизми, които демонстрират резистентност към цефалоспорини от 3-то поколение и лекарства от групата на аминогликозидите.

Цефалоспорините от 5-то поколение са представени на фармацевтичния пазар под формата на лекарства, базирани на следните вещества:

  • Ceftobiprole medocaril е лекарство с търговско наименование Zinforo. Използва се при лечение на пневмония, придобита в обществото, както и при усложнени инфекции на кожата и меките тъкани. Най-често пациентите се оплакват от нежелани реакции под формата на диария, главоболие, гадене и сърбеж. Нежеланите реакции са леки по природа, тяхното развитие трябва да бъде докладвано на Вашия лекар. Особено внимание се изисква при лечението на пациенти с анамнеза за гърчове;
  • Цефтобипрол – търговско наименованиеЗефтера. Предлага се под формата на прах за приготвяне на инфузионен разтвор. Показания за употреба са усложнени инфекции на кожата и придатъците, както и инфекция на диабетно стъпало без съпътстващ остеомиелит. Преди употреба прахът се разтваря в разтвор на глюкоза, вода за инжекции или физиологичен разтвор. Продуктът не трябва да се използва при лечение на пациенти под 18 години.

Средствата от 5-то поколение са активни срещу Staphylococcus aureus, демонстрирайки по-широк спектър на фармакологична активност от предишните поколения цефалоспорини.

Един от най-разпространените класове антибактериални лекарства са цефалоспорините. Според механизма на действие те са инхибитори на синтеза на клетъчната стена и имат мощен бактерициден ефект. Заедно с пеницилините, карбапенемите и монобактамите те образуват група бета-лактамни антибиотици.

Благодарение на широк обхватдействие, висока активност, ниска токсичност и добра поносимост от пациентите - тези лекарства водят по честота на предписанията за лечение на стационарни пациенти и съставляват около 85% от общия обем антибактериални лекарства.

За удобство списъкът с лекарства е представен в пет поколения групи.

Първо поколение

  • (Kefzol®, Cefazolin sodium salt®, Cefamezin®, Lysolin®, Orizolin®, Nacef®, Totacef®).

Устно, т.е. форми за орално приложение, таблетирани или под формата на суспензии (наричани по-нататък прев.):

  • (Цефалексин ®, Цефалексин-АКОС ®).
  • Цефадроксил® (Biodroxil®, Durocef®).

Второ

трето

История на откриването и механизма на производство

През 1945 г. италианският професор Джузепе Брозу, докато изучава способността Отпадъчни водиза самопречистване, изолира щам гъбички, способни да произвеждат вещества, които потискат растежа и размножаването на грам-положителната и грам-отрицателната флора. По време на по-нататъшни изследвания лекарство от култура Cephalosporium acremonium е тествано върху пациенти с тежки форми на Коремен тиф, което доведе до бърза положителна динамика на заболяването и бързо възстановяване на пациентите.

Първият цефалоспоринов антибиотик, cephalothin ®, е създаден през 1964 г. от американската фармацевтична компания Eli Lilly .

Източник за производство е цефалоспорин С ® - естествен продуцент на плесени и източник на 7-аминоцефалоспоранова киселина. IN медицинска практикаТе използват полусинтетични антибиотици, получени чрез ацилиране на аминогрупата на 7-ACC.

През 1971 г. цефазолинът е синтезиран и става основен антибактериално лекарствоцяло десетилетие.

Първото лекарство и основателят на второто поколение е цефуроксим ®, получен през 1977 г. Най-често използваният антибиотик в медицинската практика, цефтриаксон ®, е създаден през 1982 г., използва се активно и „не губи позиции“ и до днес.

Пробив в лечението на инфекцията с Pseudomonas aeruginosa може да се нарече производството на цефтазидим ® през 1983 г.

Въпреки сходството в структурата с пеницилините, което определя подобен механизъм на антибактериално действие и наличието на кръстосани алергии, цефалоспорините имат разширен спектър на действие върху патогенна флора, висока устойчивост на действието на бета-лактамази (ензими от бактериален произход, които разрушават структурата на антимикробен агент с бета-лактамен цикъл).

Синтезът на тези ензими определя естествената устойчивост на микроорганизмите към пеницилини и цефалоспорини.

Общи характеристики и фармакокинетика на цефалоспорините

Всички лекарства от този клас са различни:

  • бактерициден ефект върху патогенни микроорганизми;
  • лесна поносимост и относително малък брой нежелани реакции в сравнение с други антимикробни средства;
  • наличието на кръстосани алергични реакции с други бета-лактами;
  • висок синергизъм с аминогликозиди;
  • минимално нарушаване на чревната микрофлора.

Предимството на цефалоспорините включва и добра бионаличност. Цефалоспориновите антибиотици в таблетки имат висока степен на абсорбция в храносмилателен тракт. Усвояването на лекарства се увеличава, когато се използва по време на или веднага след хранене (с изключение на цефаклор®). Парентералните цефалоспорини са ефективни както при интравенозно, така и при интрамускулно приложение. Имат висок индекс на разпределение в тъканите и вътрешни органи. Максимални концентрации на лекарства се създават в структурите на белите дробове, бъбреците и черния дроб.

Високите нива на лекарството в жлъчката се осигуряват от ceftriaxone® и cefoperazone®. Наличието на двоен път на елиминиране (черен дроб и бъбреци) им позволява да се използват ефективно при пациенти с остра или хронична бъбречна недостатъчност.

Cefotaxime ® , cefepime ® , ceftazidime ® и ceftriaxone ® са в състояние да проникнат през кръвно-мозъчната бариера, създавайки клинични значителни нивав цереброспиналната течност и се предписват при възпаление на мембраните на мозъка.

Резистентност на патогена към антибактериална терапия

Лекарствата с бактерициден механизъм на действие са най-активни срещу организми във фазите на растеж и размножаване. Тъй като стената на микробния организъм се образува от силно полимерен пептидогликан, те действат на нивото на синтеза на неговите мономери и нарушават синтеза на полипептидни кръстосани мостове. Въпреки това, поради биологичната специфика на патогена, между различни видовеи класове е възможна появата на различни, нови структури и начини на функциониране.

Микоплазмата и протозоите не съдържат черупка, а някои видове гъби имат хитинова стена. Поради тази специфична структура, изброените групи патогени не са чувствителни към действието на бета-лактамите.

Естествената резистентност на истинските вируси към антимикробни агенти се определя от липсата на молекулярна мишена (стена, мембрана) за тяхното действие.

Резистентност към химиотерапевтични средства

Освен естествена устойчивост, обусловена от специфичните морфофизиологични особености на вида, резистентност може да бъде придобита.

Най-важната причина за формирането на толерантност е нерационалната антибиотична терапия.

Хаотичното, необосновано самопредписване на лекарства, честото спиране и преминаване към друго лекарство, употребата на едно лекарство за кратки периоди от време, нарушаване и подценяване на дозите, предписани в инструкциите, както и преждевременното спиране на антибиотик - водят до появата на на мутации и появата на резистентни щамове, които не отговарят на класическите схеми на лечение.

Клиничните изследвания са доказали, че дългите интервали от време между прилагането на антибиотика напълно възстановяват чувствителността на бактериите към неговите ефекти.

Природата на придобитата толерантност

Избор на мутация

  • Бърза резистентност, тип стрептомицин. Развива се върху рифампицин ®, налидиксова киселина.
  • Бавен, пеницилинов тип. Специфично за цефалоспорините.

Предавателен механизъм

Бактериите произвеждат ензими, които инактивират химиотерапевтичните лекарства. Синтезът на бета-лактамази от микроорганизми разрушава структурата на лекарството, причинявайки резистентност към пеницилини (по-често) и цефалоспорини (по-рядко).

Резистентност и микроорганизми

Най-често резистентността е характерна за:

  • - и ентерококи;
  • коли;
  • клебсиела;
  • Mycobacterium tuberculosis;
  • шигела;
  • Pseudomonas.

Цефуроксим ®

  1. Препоръчва се за лечение на умерени и остри симптоми.
  2. Не се използва при увреждане на нервната система и менингите.
  3. Използва се за предоперативна антибиотична профилактика и медицинско покритие на хирургична интервенция.
  4. Предписва се при леки възпалителни заболявания на кожата и меките тъкани.
  5. Включва се в комплексното лечение на инфекции.

Използва се често стъпкова терапия, с парентерално приложение на Cefuroxime ® sodium, последвано от преминаване към перорално приложение на Cefuroxime ® axetil.

Цефаклор®

Не се предписва при остър среден отит, поради ниските концентрации в течността. ухо. Ефективен за лечение на инфекциозни и възпалителни процеси на костите и.

Цефалоспоринови антибиотици от 3 поколение

Те проникват добре през кръвно-мозъчната бариера и могат да се използват при възпалителни и бактериални лезии на нервната система.

Цефтриаксон ® и Цефоперазон ®

Те са лекарства на избор за лечение на пациенти с бъбречна недостатъчност. Екскретира се през бъбреците и черния дроб. Промени и коригиране на дозата са необходими само при комбинирана бъбречна и чернодробна недостатъчност.

Цефоперазон ® практически не преминава кръвно-мозъчната бариера, поради което не се използва при менингит.

Цефоперазон/сулбактам ®

Това е единственият цефалоспорин, защитен от инхибитори.

Състои се от комбинация от цефоперазон ® с бета-лактамазния инхибитор сулбактам.

Ефективен при анаеробни процеси, може да се предписва като еднокомпонентна терапия при възпалителни заболявания на таза и коремната кухина. Също така, той се използва активно при тежки болнични инфекции, независимо от местоположението.

Цефалоспориновите антибиотици работят добре с метронидазол ® за лечение на интраабдоминални и тазови инфекции. Те са лекарства на избор при тежки, усложнени инфекции. пикочните пътища. Използва се за сепсис, инфекциозни лезии на костната тъкан, кожата и подкожната мастна тъкан.

Предписва се при неутропенична треска.

Лекарства от пето поколение

Покриват целия спектър на действие на 4-та и действат върху пеницилин-резистентната флора и MRSA.

Не е зададен:

  • до 18 години;
  • пациенти с гърчовеанамнеза за епилепсия и бъбречна недостатъчност.

Ceftobiprole ® (Zeftera ®) е най-много ефективни средстваза лечение на инфекции на диабетно стъпало.

Дозировки и честота на употреба на основните представители на групата

Парентерално приложение

Използва се IV и IM приложение.

Име Изчисление за възрастни Дозировки на цефалоспоринови антибиотици за деца
(в колоната, посочена от изчислението mg/kgна ден )
Цефазолин® Предписва се със скорост 2,0-6,0 g / ден за три приема.
За превантивни цели се предписват 1-2 g един час преди началото на операцията.
50-100, разделено на 2-3 пъти.
Цефуроксим ® 2,25-4,5 g на ден, в 3 приложения. 50-100 за 2 рубли.
Цефотаксим ® 3,0-8,0 g за 3 пъти.
При менингит до 16 g в шест инжекции.
При гонорея се предписват 0,5 g интрамускулно еднократно.
От 40 до 100 в две инжекции.
Менингит - 100 за 2 рубли.
Не повече от 4,0 g на ден.
Цефтриаксон® 1 g, на всеки 12 часа.
Менингит - 2 g, на всеки дванадесет часа.
Гонорея - 0,25 g еднократно.
За лечение на остър среден отит се използва доза от 50, в три инжекции. не повече от 1 g наведнъж.
Цефтазидим ® 3,0-6,0 g в 2 инжекции 30-100 за два пъти.
При менингит 0,2 g на два приема.
Цефоперазон ® От 4 до 12 g за 2-4 инжекции. 50-100 за три пъти.
Цефепим ® 2,0-4,0 g за 2 пъти. На възраст над два месеца се използват 50 бр., разделени на три приема.
Цефоперазон/сулбактам ® 4,0-8,0 g за 2 инжекции. 40-80 за три приложения.
Ceftobiprole® 500 mg на всеки осем часа под формата на 120-минутни интравенозни инфузии.

Какви антибиотици се класифицират като цефалоспорини за перорална употреба?

Име Изчисление за възрастни Дозировки на цефалоспоринови антибиотици за деца (в колоната са посочени в размер на mg / kg на ден)
Цефалексин® 0,5-1,0 g четири пъти на ден. Въз основа на 45 за три употреби.
Предписвайте 0,5 g два пъти на ден. 12,5-25 два пъти на ден.
Цефуроксим ® 0,25-0,5 g по време на хранене, два пъти на ден. 30, за 2 употреби с хранене.
За лечение на възпаление на средното ухо дозата се увеличава с 40 в два приема.
При тонзилофарингит курсът на лечение е 10 дни.
0,25 на всеки дванадесет часа. До 20 на 2 пъти.
Цефаклор® 0,25-0,5 g три пъти на ден. 20-40 в три приема.
Цефиксим ® 0,4 g за 2 употреби. На възраст над шест месеца се предписват 8 mg/kg, разделени на два приема.
Цефтибутен® Еднократна доза 0,4 g. 9, за 1-2 употреби.

Нежелани реакции и лекарствени комбинации

  1. Предписването на антиациди значително намалява ефективността на антибиотичната терапия.
  2. Цефалоспорините не се препоръчват да се комбинират с антикоагуланти и антиагреганти, тромболитици - това увеличава риска от чревно кървене.
  3. Не се комбинира с бримкови диуретици поради риск от нефротоксичен ефект.
  4. Cefoperazone ® има висок риск от дисулфирам-подобни ефекти, когато се консумира с алкохол. Продължава до няколко дни след пълно спиране на лекарството. Може да причини хипопротромбинемия.

Като правило, те се понасят добре от пациентите, но трябва да се има предвид висока честотакръстосани алергични реакции с пеницилини.

Най-чести са диспептичните разстройства, рядко се среща псевдомембранозен колит.

По-рядко може да възникне хемолитична анемия.

Ceftriaxone ® не се предписва на новородени поради висок рискразвитие на керниктер (поради изместване на билирубина от връзката с албумина в кръвната плазма), не се предписва на пациенти с инфекции на жлъчните пътища.

Различни възрастови групи

Цефалоспорините 1-4 поколения се използват за лечение на жени по време на бременност, без ограничения и риск от тератогенен ефект.

Пето - предписва се в случаите, когато положителен ефектза майката е по-висок от възможния риск за нероденото дете. Слабо проникване в кърмата, но приемането по време на кърмене може да причини дисбактериоза на устната и чревната лигавица при дете. Също така не се препоръчва използването на пето поколение, Cefixime ®, Ceftibuten ®.
При новородени се препоръчват по-високи дози поради бавната бъбречна екскреция. Важно е да запомните, че Cefipime ® е разрешен само от два месеца, а Cefixime ® от шест месеца.
При пациенти в старческа възраст дозата трябва да се коригира въз основа на резултатите от изследванията на бъбречната функция и биохимичен анализкръв. Това се дължи на свързаното с възрастта забавяне на екскрецията на цефалоспорини.

В случай на патология на чернодробната функция е необходимо да се намалят използваните дози и да се наблюдават чернодробни изследвания(ALAT, ASAT, тимолова проба, ниво на общ, директен и индиректен билирубин).

На нашия уебсайт можете да се запознаете с повечето групи антибиотици, пълни списъцилекарства, включени в тях, класификации, история и др. важна информация. За целта в горното меню на сайта е създаден раздел “”.