Препоръки за безопасна употреба на кордарон (амиодарон хидрохлорид) Cordarone. Кордарон за аритмия: състав и действие, показания и дозировка Схема на лечение с кордарон

Фармакологична група: антиаритмични лекарства Систематично (IUPAC) наименование: (2-(4-[(2-бутил-1-бензофуран-3-ил) карбонил]-2,6-дийодофенокси) етил) диетиламин
Търговски наименования: Cordarone, Nexteron
Правен статус: Предлага се само с рецепта
Приложение: орално или венозно
Бионаличност: 20-55%
Метаболизъм: черен дроб
Полуживот: 58 дни (диапазон 15-142 дни)
Екскреция: предимно черния дроб и жлъчните пътища
Формула: C 25 H 29 I 2 NO 3
Mol. маса: 645.31 g/mol

Амиодарон е антиаритмично лекарство, използвано за лечение на различни видовесърдечна аритмия, както камерна, така и предсърдна. Лекарството е разработено през 1961 г. Въпреки сравнително често срещаните странични ефекти, той се използва за видове аритмии, които трудно се лекуват с лекарства.

История

Руският физиолог Глеб фон Анреп, докато работи в Кайро, за първи път забелязва кардиоактивните свойства на прекурсорната молекула на амиодарон, келин. Kellin е билков екстракт от растението Khella или Ammi visnaga, произхождащо от Северна Африка. Anrep забеляза, че един от неговите техници, след като взе Kellin, няма симптоми на ангина пекторис, въпреки че лекарството преди това е било използвано за лечение на различни несърдечни заболявания. Това наблюдение доведе представители на европейските фармацевтична индустриязапочват да обединяват сили, за да се изолират активна връзка. Амиодарон първоначално е синтезиран през 1961 г. в Labaz, Белгия, от химици Tondeur и Binon, които разработват лекарства на базата на келин. Оттогава веществото се превърна в популярно средство за лечение на ангина пекторис в Европа. Докторантът от Оксфордския университет д-р Брахма Сингх установи, че амиодарон и соталол имат антиаритмични свойства и принадлежат към нов клас антиаритмици (клас III антиаритмици). Днес механизмите на действие на амиодарон и соталол се изучават по-задълбочено. Доказано е, че и двете лекарства удължават потенциала за действие чрез увеличаване на рефрактерния период чрез взаимодействие с К+ каналите, наред с други клетъчни функции. Въз основа на работата на Сингх аржентинският лекар д-р Маурисио Розенбаум започва да използва амиодарон за лечение на своите пациенти, страдащи от суправентрикуларни и камерни аритмии, с впечатляващи резултати. Въз основа на статии, написани от д-р Розенбаум, които развиват идеите на Сингх, в края на 70-те години лекарите в Съединените щати започват да предписват амиодарон на пациенти с потенциално животозастрашаващи аритмии. До 1980 г. Амиодарон беше често предписвано лекарство в Европа за лечение на аритмии, но все още не беше одобрено от FDA в Съединените щати и американските лекари бяха принудени да поръчат Амиодарон от фармацевтичните компании в Канада и Европа. FDA не желае официално да одобри употребата на амиодарон, тъй като първоначалните доклади показват увеличение на случаите на сериозни белодробни странични ефектилекарство. В средата на 80-те години европ фармацевтични компаниизапочват да оказват натиск върху FDA да одобри амиодарон, заплашвайки да намалят доставките за американските лекари, ако не го направят. През декември 1985 г. Амиодарон е одобрен от FDA за лечение на аритмия. Това прави амиодарон едно от малкото лекарства, одобрени от FDA без строги рандомизирани клинични изпитвания.

Приложение на Кордарон (Амиодарон).

Кордарон (амиодарон) се предлага в перорална и интравенозна форма. Оралната форма се продава под търговските наименования Pacerone (произведено от Upsher-Smith Laboratories, Inc.) и Cordarone (произведено от Wyeth-Ayerst Laboratories) в таблетки от 200 mg и 400 mg; наличен е и под търговско наименование Aratac (произведено от Alphapharm Pty Ltd) в таблетки от 100 mg и 200 mg в Австралия и Нова Зеландия, както и в Австралия под марките Cardinorm и Rithmik (таблетки от 100 mg и 200 mg), както и редица генерични лекарства. Освен това Arycor (произведен от Winthrop Pharmaceuticals) се предлага в Южна Африка под формата на таблетки от 100 mg и 200 mg. IN Южна Америкалекарството е известно като Atlansil от компанията Roemmers. В Индия амиодарон от Cipla Pharmaceutical се продава под търговската марка Tachyra под формата на ампули за интравенозно приложение от 100 mg и 200 mg. Лекарството се предлага и в венозни ампули и флакони, обикновено на стъпки от 150 mg. Дозировката на амиодарон варира в зависимост от заболяването и индивидуални характеристикичовек. Когато се прилага перорално, бионаличността на амиодарон е доста променлива. Абсорбцията варира от 22 до 95%, като лекарството се абсорбира по-добре, когато съвместен приемс храна. Амиодарон е мастноразтворимо вещество и има тенденция да се концентрира в тъкани като мазнини, мускули, черен дроб, бели дробове и кожа. Това осигурява голям обем на разпределение (5000 литра при 70 kg възрастен) и дълъг полуживот. Поради дългия полуживот на амиодарон, продължителността на пероралното приложение на лекарството обикновено е няколко дни или седмици. Пероралната натоварваща доза обикновено е общо 10 грама на интервали от 1-2 седмици, но има много други режими на дозиране. След като се достигне тази натоварваща доза, типичната поддържаща доза амиодарон е 100 или 200 mg веднъж или два пъти дневно. Интравенозната натоварваща доза за сърдечен арест обикновено е 300 mg в 20-30 cc 5% декстроза (D5W). За лечение на аритмия, натоварващата доза на инфузия на амиодарон е 150 mg в 5% разтвор на декстроза (D5W) с обем 100 cm3 за 10 минути.

Механизъм на действие

Амиодарон е антиаритмично лекарство от клас III и удължава фаза 3 на сърдечния потенциал, фазата на реполяризация, където обикновено има намаляване на пропускливостта и повишаване на пропускливостта на калия. Въпреки това, амиодарон има множество други ефекти, включително действия, подобни на тези на клас Ia, II и IV антиаритмични лекарства. Амиодарон действа подобно на бета-блокерите и блокерите на калиеви канали в синусовите и атриовентрикуларните възли, като увеличава рефрактерния период чрез въздействие върху натриевите и калиевите канали и забавя интракардиалния проводен потенциал. сърдечно действие, чрез натриеви канали. Амиодарон е химически подобен на тироксина (хормона щитовидната жлеза), и свързването му с тиреоидния ядрен рецептор може да повлияе на някои от неговите фармакологични и токсични действия.

Медицинска употреба

Тъй като амиодаронът е свързан с ниска честота на проаритмични ефекти, той се използва за лечение на остри животозастрашаващи аритмии, както и за потискане на хронична аритмия. Лекарството се използва за суправентрикуларни и камерни аритмии.

Вентрикуларна фибрилация

Предпочитаното лечение за камерно мъждене (VF) е дефибрилацията. Въпреки това, амиодарон също понякога се използва за лечение на това заболяване. В проучването ARREST е показано, че амиодарон подобрява преживяемостта при хоспитализация (в сравнение с плацебо) при хора, страдащи от сърдечен арест с камерна фибрилация. От това проучване бяха създадени насоките на Американската сърдечна асоциация за лечение на вентрикуларна фибрилация и тук амиодарон беше използван като втора линия на лечение (след епинефрин или вазопресин). Амиодарон е по-ефективен от лидокаин при VF или камерна тахикардия без пулс. Проучването ARREST не успя да докаже оцеляване до изписване от болницата.

Вентрикуларна тахикардия

Амиодарон може да се използва за лечение на камерна тахикардия в определени случаи. Хора с хемодинамично нестабилна камерна тахикардия не трябва да приемат амиодарон. Амиодарон може да се използва при пациенти с хемодинамично стабилна камерна тахикардия. В тези случаи амиодарон може да се използва независимо от сърдечната функция на индивида и вида на камерната тахикардия; може да се използва при пациенти с мономорфна камерна тахикардия, но е противопоказан при тези с полиморфна камерна тахикардия, тъй като може да удължи QT ​​интервала, който ще се влоши от антиаритмичните лекарства. Дозата на амиодарон е 300 mg интравенозно като болус с възможност за прилагане на още 150 mg при повторно развитие на камерна тахикардия.

предсърдно мъждене

Лица, които са претърпели операция отворено сърце, са изложени на повишен риск от развитие на предсърдно мъждене (или ПМ) през първите няколко дни след процедурата. Това показа проучването на ARCH интравенозно приложениеАмиодарон (2 грама за 2 дни) се свързва с намаляване на честотата на предсърдно мъждене след отворена сърдечна операция в сравнение с плацебо. Въпреки това, клинични изследванияне успя да докаже дългосрочната ефективност на лекарството и показа, че може да има потенциално фатални странични ефекти като белодробна токсичност. Въпреки че амиодарон не е одобрен от FDA за лечение на ПМ, той често се предписва не по предназначение за лечение на това заболяване поради липсата на други ефективни методиЛечение на ПМ. Така наречената "остра атака" предсърдно мъждене“, описан от Северноамериканското дружество по стимулация и електрофизиология (NASPE) през 2003 г., се повлиява добре от краткосрочно лечение с амиодарон. Това беше доказано в седемнадесет рандомизирани контролирани проучвания, пет от които включваха плацебо групи. Честотата на тежки нежелани реакции при тази група пациенти е ниска. Ползата от амиодарон при лечението на предсърдно мъждене в популацията остава да се определи. интензивни грижи. Амиодарон може да бъде лекарство на избор, ако пациентът е хемодинамично нестабилен и не е подходящ за електроимпулсна терапия. В тези случаи Национален институтСлужбата за здраве и клинични постижения на правителството на Обединеното кралство (NICE) препоръчва приема на амиодарон.

Противопоказания

Жените, които са бременни или могат да забременеят, силно се съветват да не приемат амиодарон. Тъй като амиодарон може да се екскретира в кърмата, на жени, приемащи амиодарон, не се препоръчва да кърмят своите деца. Лекарството е противопоказано при лица със синусова брадикардия, атриовентрикуларен блок и сърдечен блок втора или трета степен, които нямат изкуствен пейсмейкър. Пациентите със съпътстваща намалена белодробна функция, приемащи амиодарон, трябва да бъдат внимателно наблюдавани от лекар. Новородените също не трябва да използват инжекцията, тъй като съдържащият се в лекарството бензилов алкохол може да причини фатален „синдром на затруднено дишане“. Амиодарон може да влоши сърдечните аритмии, причинени от дигиталисова токсичност. Лекарството не трябва да се използва, тъй като това увеличава риска от асистолия.

Метаболизъм

Амиодарон се метаболизира в черния дроб с участието на цитохром P450 3A4 и може да повлияе на метаболизма на много други лекарства. Взаимодейства с дигоксин, фенитоин и други лекарства. Основният метаболит на амиодарон е дезетиламиодарон (DEA), който също има антиаритмични свойства. Метаболизмът на амиодарон се инхибира от консумацията на сок от грейпфрут, което води до повишени нивасерумен амиодарон. На 8 август 2008 г. FDA издаде предупреждение за риска от едновременната употреба на симвастатин и амиодарон, което може да доведе до развитие на рабдомиолиза, което от своя страна води до бъбречна недостатъчностили смърт. Това взаимодействие зависи от дозата, като дозите на симвастатин надвишават 20 mg. Тази комбинация от лекарства трябва да се избягва, особено при по-високи дози симвастатин.

Взаимодействие с други лекарства

Амиодарон повлиява фармакокинетиката на множество лекарства, включително много лекарства за лечение на сърдечни заболявания. По-специално, когато приемате амиодарон и дигоксин заедно, дозата на последния трябва да бъде намалена наполовина. Амиодарон засилва ефекта си чрез инхибиране на клирънса на (S) и (R). Индивидите, приемащи и двете от тези лекарства, трябва да коригират дозите си въз основа на дозирането на амиодарон и да са наясно със своя антикоагулантен статус. Намаляването на дозата трябва да бъде както следва: намаление с 40%, ако дозата на амиодарон е 400 mg на ден, намаление с 35%, ако дозата на амиодарон е 300 mg на ден, намаление с 30%, ако дозата на амиодарон е 200 mg на ден, и 25% намаление, ако дозата на амиодарон е 100 mg дневно. Ефектът на амиодарон върху концентрациите може да се появи в рамките на няколко дни след началото на лечението, но пикът на взаимодействие настъпва в рамките на седем седмици. Амиодарон инхибира действието на изоензимите на цитохром Р450, намалявайки клирънса на много лекарства, включително следните:

Циклоспорин Дигоксин Флекаинид Прокаинамид Хинидин Силденафил Симвастатин Теофилин Варфарин

Избор

Екскрецията е предимно чернодробна и жлъчна, почти без бъбречно засягане и без диализа. Времето на полуразпад на амиодарон е средно 58 дни (вариращи от 25 до 100 дни), а неговият активен метаболит, десетиламиодарон (DEA), има полуживот от 36 дни. От 10 до 50% от амиодарон и DEA навлизат в плацентата и също се съдържат в кърма. Амиодарон и DEA се натрупват в мастната тъкан и силно перфузирани органи (т.е. черен дроб, бели дробове), така че ако човек приема амиодарон хронично и след това внезапно спре приема на лекарството, веществото ще остане в системата от няколко седмици до няколко седмици .месеци.

Странични ефекти на Cordarone (Amiodarone)

Амиодарон има много странични ефекти. Повечето хора, които приемат амиодарон редовно, изпитват поне един страничен ефект.

Бели дробове

Най-сериозната реакция, която възниква в резултат на употребата на амиодарон, е интерстициалната белодробна болест. Рисковите фактори включват: висока обща доза, повече от 400 милиграма на ден, продължителност на употреба от два месеца, напреднала възрасти вече съществуващо заболяванебели дробове. Някои хора са развили белодробна фиброза след една седмица лечение, докато други не са развили заболяването дори след години продължителна употреба. Обичайна практика е да се избягва приема на лекарството, ако е възможно, при хора с намалена функциябели дробове. Най-специфичният тест за белодробна токсичност в резултат на амиодарон е рязкото намаляване на белодробния дифузионен капацитет за въглероден окис, отбелязано при изследване на белите дробове.

Щитовидна жлеза

Амиодаронът много често причинява дисфункция на щитовидната жлеза. Амиодарон има структурни сходства с (тиреоиден хормон), който медиира неговите ефекти върху функцията на щитовидната жлеза. Амиодарон може да причини както намаляване, така и повишаване на активността на щитовидната жлеза. Измерването на свободните нива (FT4) може да не е надежден метод за откриване на тези проблеми и пациентите трябва редовно да проверяват нивата (на всеки 6 месеца). тироид-стимулиращ хормон(TSG).

Развитието на хипотиреоидизъм (неактивна щитовидна жлеза) е често срещано явление и проучването SAFE, което сравнява амиодарон с други лекарства за лечение на предсърдно мъждене, показва, че развитието на биохимичен хипотиреоидизъм (дефиниран от тироид-стимулиращия хормон, TSH, 4,5-10 mU/k) се наблюдава при 25,8% от лицата в групата, приемащи амиодарон, в сравнение с 6,6% в контролната група (приемащи плацебо или соталол). Явен хипотиреоидизъм (дефиниран като TSH >10 mU/L) е наблюдаван при 5,0% спрямо 0,3%; в по-голямата част от случаите (>90%) хипотиреоидизмът е открит през първите шест месеца от лечението с амиодарон. Може също да се развие хипертиреоидизъм (свръхактивност на щитовидната жлеза, дължаща се на феномена на Yoda-Basedow). Въпреки това, проучването SAFE установи, че повишеният риск от хипертиреоидизъм (5,3% срещу 2,4%) не е статистически значим. Повечето пациенти имат хипертиреоидизъм (TSH<0.35 МЕ/л) проходил бессимптомно.

Измерванията на тиреоидното поглъщане (I-123 или I-131), които се използват за диференциране на причината за хипертиреоидизъм, обикновено са ненадеждни при пациенти, приемащи амиодарон. Благодарение на високото съдържание на йод в Амиодарон, щитовидната жлеза е ефективно наситена, като по този начин се предотвратява по-нататъшното усвояване на йодните изотопи. Въпреки това, тестът за поглъщане на щитовидната жлеза може да се използва за диагностициране и лечение на индуциран от амиодарон хипертиреоидизъм.

очи

Микрочастиците на роговицата (Cornea verticillata) присъстват почти навсякъде (повече от 90%) при хора, приемащи амиодарон повече от 6 месеца, особено когато приемат лекарството в дози над 400 mg/ден. Тези отлагания обикновено протичат безсимптомно. Около 1 от 10 пациенти може да се оплаче, че вижда предмети със синкав ореол. Отлаганията в предната субкапсуларна леща са доста чести (50%) при високи дози от лекарството (повече от 600 mg/ден) след 6 месеца лечение. Оптичната невропатия, неартериална предна исхемична оптична невропатия (N-AION), се среща при 1-2% от хората и не е свързана с дозата. Може също да се развие двустранен папилен едем и леки и обратими дефекти на зрителното поле.

Стомашно-чревен тракт и черен дроб

Анормалните нива на чернодробните ензими са чести при пациенти, приемащи амиодарон. Много по-рядко се срещат жълтеница, уголемяване на черния дроб и хепатит (възпаление на черния дроб). Съобщава се, че ниски дози амиодарон причиняват псевдоалкохолна цироза на черния дроб.

Кожа

Дългосрочната употреба на амиодарон е свързана с промяна в цвета на кожата, който става синьо-сив. Това е по-често при хора със светла кожа. Когато спрете да приемате лекарството, тонът на кожата ви се възстановява, но не напълно. Индивидите, приемащи амиодарон, може да са по-податливи на вредните ефекти на UV-A светлината. Докато приемате лекарството, се препоръчва използването на слънцезащитен крем, който блокира UV-A лъчите.

Неврологични ефекти

Дългосрочната употреба на амиодарон е свързана с нарушения в периферната нервна система.

Придатъци

Епидидимит, заболяване на скротума, обикновено свързано с бактериални инфекции, също може да се развие с амиодарон. Амиодарон се натрупва в основната част на органа и може да предизвика развитие на едностранно или двустранно възпаление. Когато спрете приема на лекарството, функциите на придатъците обикновено се възстановяват.

гинекомастия

При прием на амиодарон някои мъже развиват гинекомастия.

Рак

Наличност:

Кордарон (амиодарон) се използва за облекчаване на пристъпи на камерна пароксизмална тахикардия; спиране на атаки на суправентрикуларна пароксизмална тахикардия с висока честота на камерни контракции (особено на фона на WPW синдром); облекчаване на пароксизмални и стабилни форми на предсърдно мъждене (предсърдно мъждене) и предсърдно трептене; сърдечна реанимация при сърдечен арест, причинен от камерно мъждене, устойчиво на кардиоверсия. Лекарството се предлага с рецепта.

Антиаритмично лекарство от клас III
Лекарство: КОРДАРОНЕ

Активно вещество на лекарството: амиодарон
ATX код: C01BD01
CFG: Антиаритмично лекарство
Регистрационен номер: Р No 014833/01-2003г
Дата на регистрация: 03/12/03
Собственик рег. удостоверение: SANOFI WINTHROP INDUSTRIE (Франция)

Форма на освобождаване на Cordarone, опаковка и състав на лекарството.

Таблетките са кръгли, делими, бели или почти бели на цвят, гравирани със символ под формата на център и числото “200” от едната страна; таблетките могат лесно да се разделят по линията на разделяне при нормални условия на употреба. 1 табл. амиодарон хидрохлорид 200 mg
Помощни вещества: лактоза монохидрат, царевично нишесте, поливидон K90F, колоиден безводен силициев диоксид, магнезиев стеарат.
10 бр. - блистери (3) - картонени опаковки.
Разтворът за интравенозно приложение е прозрачен, бледожълт. 1 ампер амиодарон хидрохлорид 150 mg
Помощни вещества: бензилов алкохол, полисорбат 80, вода, азот.
3 ml - безцветни стъклени ампули (6) - контурни опаковки (1) - картонени кутии.

Описанието на лекарството се основава на официално одобрените инструкции за употреба.

Фармакологично действие Cordarone

Антиаритмично лекарство от клас III. Има антиаритмични и антиангинозни ефекти.
Антиаритмичният ефект се дължи на повишаване на фаза 3 на потенциала на действие, главно поради намаляване на калиевия ток през каналите на клетъчните мембрани на кардиомиоцитите и намаляване на автоматизма на синусовия възел. Лекарството неконкурентно блокира - и -адренергичните рецептори. Забавя синоатриалната, предсърдната и възловата проводимост, без да засяга интравентрикуларната проводимост. Кордарон увеличава рефрактерния период и намалява миокардната възбудимост. Забавя провеждането на възбуждане и удължава рефрактерния период на допълнителни атриовентрикуларни пътища.
Антиангинозният ефект на Cordarone се дължи на намаляване на консумацията на кислород от миокарда (поради намаляване на сърдечната честота и намаляване на периферното съдово съпротивление), неконкурентна блокада на - и -адренергичните рецептори, увеличаване на коронарния кръвен поток чрез директен ефект върху гладката мускулатура на артериите, поддържайки сърдечния дебит чрез намаляване на налягането в аортата и намаляване на периферното съпротивление.
Кордаронът няма значителен отрицателен инотропен ефект и намалява контрактилитета на миокарда главно след интравенозно приложение.
Повлиява обмена на тиреоидни хормони, инхибира превръщането на Т3 в Т4 (блокиране на тироксин-5-дейодиназата) и блокира усвояването на тези хормони от кардиоцитите и хепатоцитите, което води до отслабване на стимулиращия ефект на тиреоидните хормони върху миокарда. Определя се в кръвна плазма в продължение на 9 месеца след спиране на употребата му.
Терапевтичните ефекти се наблюдават 1 седмица (от няколко дни до 2 седмици) след началото на пероралния прием на лекарството.
При интравенозно приложение на Cordarone неговата активност достига максимум след 15 минути и изчезва приблизително 4 часа след приложението. Въпреки факта, че количеството на въведения кордарон в кръвта бързо намалява, се постига насищане на тъканите с лекарството. При липса на повторни инжекции, лекарството постепенно се елиминира. При възобновяване на приема му или при предписване на лекарството за перорално приложение се формира тъканният му резерв.

Фармакокинетика на лекарството.

Всмукване
След перорално приложение амиодаронът се абсорбира бавно (абсорбцията е 30-50%), скоростта на абсорбция е обект на значителни колебания. Бионаличността след перорално приложение варира от 30 до 80% при различни пациенти (средно около 50%). След еднократна доза от лекарството перорално Cmax в кръвната плазма се постига в рамките на 3-7 часа.
Разпределение
Амиодарон има голям Vd. Амиодарон се натрупва най-много в мастната тъкан, черния дроб, белите дробове, далака и роговицата. След няколко дни амиодаронът се елиминира от тялото. Css се постига за 1 до няколко месеца в зависимост от индивидуалните особености на пациента. Свързването с протеините на кръвната плазма е 95% (62% с албумин, 33,5% с бета-липопротеини).
Метаболизъм
Метаболизира се в черния дроб. Основният метаболит, дезетиламиодарон, е фармакологично активен и може да засили антиаритмичния ефект на основното съединение. Всяка доза Cordarone (200 mg) съдържа 75 mg йод; 6 mg от това се определя като свободен йод. При продължително лечение неговите концентрации могат да достигнат 60-80% от концентрациите на амиодарон.
Премахване
Елиминирането при перорален прием протича в 2 фази: T1/2 във -фазата - 4-21 часа, T1/2 във -фазата - 25-110 дни. След продължително перорално приложение средният T1/2 е 40 дни (това е важно при избора на доза, тъй като е необходим поне 1 месец за стабилизиране на плазмената концентрация, а пълното елиминиране може да продължи повече от 4 месеца).
След спиране на лекарството пълното му елиминиране от тялото продължава няколко месеца. Трябва да се има предвид наличието на фармакодинамични ефекти на Cordarone в продължение на 10 дни и до 1 месец след спирането му. Амиодарон се екскретира в жлъчката и изпражненията. Бъбречната екскреция е незначителна.

Фармакокинетика на лекарството.

в специални клинични случаи
Незначителната екскреция на лекарството в урината позволява лекарството да се предписва в умерени дози за бъбречна недостатъчност. Амиодарон и неговите метаболити не се диализират.

Показания за употреба:

Облекчаване на пристъпи на камерна пароксизмална тахикардия;
- облекчаване на пристъпи на суправентрикуларна пароксизмална тахикардия с висока честота на камерни контракции (особено на фона на WPW синдром);
- облекчаване на пароксизмални и стабилни форми на предсърдно мъждене (предсърдно мъждене) и предсърдно трептене.
Предотвратяване на рецидив
- животозастрашаващи вентрикуларни аритмии и вентрикуларна фибрилация (лечението трябва да започне в болница с внимателно сърдечно наблюдение);
- суправентрикуларни пароксизмални тахикардии, вкл. документирани пристъпи на повтаряща се продължителна суправентрикуларна пароксизмална тахикардия при пациенти с органични сърдечни заболявания; документирани пристъпи на повтаряща се продължителна суправентрикуларна пароксизмална тахикардия при пациенти без органично сърдечно заболяване, когато антиаритмичните лекарства от други класове не са ефективни или има противопоказания за тяхната употреба; документирани пристъпи на повтаряща се продължителна суправентрикуларна пароксизмална тахикардия при пациенти със синдром на WPW;
- предсърдно мъждене (предсърдно мъждене) и предсърдно трептене.
- предотвратяване на внезапна аритмична смърт при пациенти с висок риск след скорошен инфаркт на миокарда, с повече от 10 камерни екстрасистоли на час, клинични прояви на хронична сърдечна недостатъчност и намалена левокамерна фракция на изтласкване (<40%).
Cordarone се препоръчва особено при пациенти с органични сърдечни заболявания (включително коронарна артериална болест), придружени от левокамерна дисфункция.
Кордарон за интравенозно приложение е предназначен само за употреба в болница в случаите, когато е необходимо бързо постигане на антиаритмичен ефект или когато е невъзможно да се приема лекарството през устата.

За перорално приложение
При предписване на лекарството в натоварваща доза могат да се използват различни схеми. Когато се използва в болница, началната доза, разделена на няколко приема, варира от 600-800 mg/ден до максимум 1200 mg/ден (обикновено за 5-8 дни).
За амбулаторна употреба началната доза, разделена на няколко приема, варира от 600 mg до 800 mg / ден (обикновено за 10-14 дни).
Поддържащата доза се определя в размер на 3 mg/kg телесно тегло на ден и може да варира от 100 mg/ден до 400 mg/ден, когато се приема веднъж дневно. Трябва да се използва минималната ефективна доза. защото Амиодарон има много дълъг полуживот, лекарството може да се приема всеки втори ден (200 mg могат да се дават всеки втори ден, а 100 mg се препоръчва да се приемат дневно) или да се приема на паузи (2 дни в седмицата).

Натоварващата доза Cordarone първоначално е 5-7 mg/kg телесно тегло в 250 ml 5% разтвор на декстроза (глюкоза) за 30-60 минути. Терапевтичният ефект на Cordarone се проявява през първите минути на приложение и постепенно изчезва, което налага коригиране на скоростта на прилагане в съответствие с резултатите от лечението.
За поддържаща терапия лекарството се предписва като непрекъсната или интермитентна (2-3 пъти / ден) интравенозна инфузия в 5% разтвор на декстроза (глюкоза) в продължение на няколко дни в доза до 1200 mg / ден. След интравенозно приложение в натоварваща доза, вместо продължаване на интравенозната инфузия, е възможно да се премине към перорален прием на Кордарон в доза от 600-800 mg до 1200 mg/ден. От първия ден на интравенозно приложение на Cordarone е препоръчително да започнете постепенен преход към приемане на лекарството през устата.
При извършване на интравенозни инжекции лекарството в доза от 5 mg / kg се прилага в продължение на най-малко 3 минути. Кордарон не може да се приема в една спринцовка с други лекарства!
За интравенозна инфузия не трябва да се използват концентрации под 600 mg/l. За приготвяне на разтвори за интравенозно приложение използвайте само 5% разтвор на декстроза (глюкоза).

Странични ефекти на Cordarone:

Разтвор за интравенозно приложение
Системни реакции: усещане за топлина, повишено изпотяване, понижено кръвно налягане (обикновено умерено и преходно); случаи на тежка артериална хипотония или колапс (съобщени са при предозиране или твърде бързо приложение), умерена брадикардия (в някои случаи, особено при пациенти в напреднала възраст, тежка брадикардия и в изключителни случаи спиране на синусовия възел, изискващо прекъсване на терапията); рядко - проаритмичен ефект. В началото на терапията се наблюдава повишаване на активността на чернодробните трансаминази в кръвния серум, което обикновено остава умерено (1,5-3 пъти по-високо от горната граница на нормата (ULN)) и като правило се нормализира, когато дозата се намалява или дори спонтанно. Ако нивата на трансаминазите се повишат значително, лечението трябва да се преустанови. Има изолирани съобщения за случаи на остра чернодробна недостатъчност с високи серумни нива на чернодробните трансаминази и/или жълтеница (някои с фатален изход). В изолирани (изключително редки) случаи са наблюдавани анафилактичен шок, доброкачествена интракраниална хипертония (псевдотумор на мозъка), бронхоспазъм и/или апнея при пациенти с тежка дихателна недостатъчност, особено при пациенти с бронхиална астма. Наблюдавани са няколко случая на остър респираторен дистрес, свързани предимно с интерстициален пневмонит.
Местни реакции: флебит (може да се избегне чрез използване на централен венозен катетър).
За перорално приложение
От страна на сърдечно-съдовата система: брадикардия (предимно умерена и дозозависима); в някои случаи (с дисфункция на синусовия възел, при хора в напреднала възраст) - тежка брадикардия; в изключителни случаи - синусов блок; рядко - нарушения на проводимостта (синоатриален блок, AV блок с различна степен, интравентрикуларен блок); в някои случаи - появата на нови аритмии или влошаване на съществуващи, в някои случаи - с последващ сърдечен арест (според наличните данни е невъзможно да се установи връзка с употребата на лекарството, с тежестта на сърдечното увреждане или с неефективността на лечението). Тези ефекти се наблюдават главно при комбинирана употреба на Cordarone с лекарства, които удължават периода на реполяризация на вентрикулите на сърцето (QTc интервал) или при електролитен дисбаланс.
От страна на органа на зрението: микродепозитите на липофусцин в роговицата на окото (почти винаги присъстват) обикновено са ограничени до областта на зеницата, са обратими след спиране на лекарството, понякога водят до зрително увреждане под формата на появата на цветен ореол при ярка светлина или усещане за мъгла; в някои случаи - невропатия/оптичен неврит (връзката с амиодарон не е ясно установена досега).
Дерматологични реакции: фоточувствителност; еритема (по време на лъчетерапия); в някои случаи - обрив (обикновено неспецифичен), ексфолиативен дерматит (връзката с приема на лекарството не е официално установена); при продължителна употреба във високи дози - сивкава или синкава пигментация на кожата (бавно изчезва след спиране на лечението).
От ендокринната система: повишаване на нивото на Т3 в кръвния серум (Т4 остава нормален или леко намален) в такива случаи, при липса на клинични признаци на дисфункция на щитовидната жлеза, не се изисква спиране на лекарството); възможно развитие на хипотиреоидизъм (леко наддаване на тегло, намалена активност, по-изразена (в сравнение с очакваната) брадикардия); хипертиреоидизъм (както по време на терапията, така и няколко месеца след спиране на лекарството). Съмнение за хипертиреоидизъм може да възникне от следните леки клинични симптоми: загуба на тегло, развитие на аритмия, ангина пекторис, сърдечна недостатъчност. Диагнозата се потвърждава от ясно понижение на серумния TSH. Амиодарон трябва да се прекрати.
От храносмилателната система: гадене, повръщане, нарушения на вкуса (обикновено се откриват в началото на терапията, когато се използват в натоварващи дози и намаляват, когато дозата се намали); в началото на лечението - изолирано повишаване (1,5-3 пъти по-високо от ULN) на активността на чернодробните трансаминази (те намаляват с намаляване на дозата на лекарството или дори спонтанно); в някои случаи - остра чернодробна дисфункция и / или жълтеница (изискват спиране на лекарството), мастна хепатоза, цироза. Клиничните симптоми и лабораторните промени могат да бъдат минимални (възможна е хепатомегалия, повишена активност на чернодробните трансаминази се повишава до 1,5-5 пъти в сравнение с ГГН); Поради това се препоръчва редовно проследяване на чернодробната функция по време на лечението.
От дихателната система: в някои случаи - пневмонит, фиброза, плеврит, облитериращ бронхиолит с пневмония (понякога водеща до смърт), бронхоспазъм при пациенти с тежки респираторни заболявания (особено бронхиална астма), синдром на остър респираторен дистрес при възрастни.
От централната нервна система и периферната нервна система: рядко - сензомоторни периферни невропатии и / или миопатии (обикновено обратими след спиране на лекарството), екстрапирамиден тремор, церебеларна атаксия; в редки случаи - доброкачествена интракраниална хипертония, кошмари.
Алергични реакции: рядко - васкулит, бъбречно увреждане с повишени нива на креатинин, тромбоцитопения; в някои случаи - хемолитична анемия, апластична анемия.
Други: алопеция; в някои случаи - епидидимит, импотентност (не е установена връзка с употребата на лекарството).

Противопоказания за лекарството:

За перорално приложение
- SSS (синусова брадикардия, синоатриален блок) с изключение на случаите на корекция с изкуствен пейсмейкър;
- нарушения на AV и интравентрикуларната проводимост (AV блокада от втора и трета степен, блокада на бедрата) при липса на изкуствен пейсмейкър (пейсмейкър);
- дисфункция на щитовидната жлеза (хипотиреоидизъм, хипертиреоидизъм);
- хипокалиемия;
- сърдечна недостатъчност (в стадия на декомпенсация);
- едновременна употреба на МАО инхибитори;
- интерстициални белодробни заболявания;

- бременност;
- кърмене;

За разтвор за интравенозно приложение
- SSS (синусова брадикардия, синоатриален блок) с изключение на пациенти с изкуствен пейсмейкър (опасност от спиране на синусовия възел);
- AV блокада от II и III степен, нарушения на интравентрикуларната проводимост (блокада на два и три клона на снопа His); в тези случаи IV амиодарон може да се използва в специализирани отделения под прикритието на изкуствен пейсмейкър (пейсмейкър);
- остра сърдечно-съдова недостатъчност (шок, колапс);
- тежка артериална хипотония;
- едновременна употреба с лекарства, които могат да причинят полиморфна камерна тахикардия от типа "пирует";
- дисфункция на щитовидната жлеза (хипотиреоидизъм, хипертиреоидизъм);
- бременност;
- кърмене;
- възраст под 18 години (ефикасността и безопасността не са установени);
- свръхчувствителност към йод и/или амиодарон.
IV приложение е противопоказано при тежка белодробна дисфункция (интерстициална белодробна болест), кардиомиопатия или декомпенсирана сърдечна недостатъчност (възможно влошаване на състоянието на пациента).
Да се ​​използва с повишено внимание при хронична сърдечна недостатъчност, чернодробна недостатъчност, бронхиална астма и в напреднала възраст (поради високия риск от развитие на тежка брадикардия).

Употреба по време на бременност и кърмене.

По време на бременност Cordarone се предписва само по здравословни причини, т.к лекарството има ефект върху щитовидната жлеза на плода.
Амиодарон се екскретира в кърмата в значителни количества, така че лекарството е противопоказано за употреба по време на кърмене.

Специални инструкции за употреба на Cordarone.

Преди започване и по време на лечението се препоръчва провеждане на ЕКГ изследване. Поради удължаването на периода на реполяризация на вентрикулите на сърцето, фармакологичното действие на Cordarone причинява определени промени в ЕКГ: удължаване на QT интервала, QTc, възможно е появата на U вълни. е допустимо с не повече от 450 ms или с не повече от 25% от първоначалната стойност. Тези промени не са проява на токсичния ефект на лекарството, но изискват наблюдение за коригиране на дозата и оценка на възможния проаритмогенен ефект на Cordarone.
Трябва да се има предвид, че при пациенти в напреднала възраст има по-изразено намаляване на сърдечната честота.
Ако се развие AV блок втора или трета степен, синоатриален или бифасцикуларен блок, лечението с Cordarone трябва да се преустанови.
Появата на задух или непродуктивна кашлица може да бъде свързана с токсичния ефект на Cordarone върху белите дробове. При пациенти с нарастващ задух по време на тренировка, независимо от влошаването на общото им състояние (повишена умора, загуба на тегло, повишена телесна температура), трябва да се направи рентгенова снимка на гръдния кош преди започване на терапията. Респираторните проблеми са предимно обратими при ранно спиране на амиодарон. Клиничните симптоми обикновено изчезват в рамките на 3-4 седмици, последвано от по-бавно възстановяване на рентгенографския вид и белодробната функция (няколко месеца). Поради това трябва да се обмисли възможността за преоценка на терапията с амиодарон и предписване на кортикостероиди.
Ако по време на приема на Cordarone възникне замъглено зрение или намалена зрителна острота, се препоръчва да се извърши пълен офталмологичен преглед, включително фундоскопия. Случаите на оптична невропатия и/или оптичен неврит изискват решение относно целесъобразността на употребата на Cordarone.
Cordarone съдържа йод (200 mg съдържа 75 mg йод), така че може да повлияе на резултатите от тестовете за натрупване на радиоактивен йод в щитовидната жлеза, но не влияе върху надеждността на определянето на Т3, Т4 и TSH. Амиодарон може да причини тиреоидна дисфункция, особено при пациенти с анамнеза за тиреоидна дисфункция (включително фамилна анамнеза). Следователно, преди започване на лечението, по време на лечението и няколко месеца след края на лечението трябва да се извършва внимателно клинично и лабораторно наблюдение. Ако се подозира дисфункция на щитовидната жлеза, трябва да се измери серумното ниво на TSH. Когато се появят признаци на хипотиреоидизъм, нормализиране на функцията на щитовидната жлеза обикновено се наблюдава в рамките на 1-3 месеца след прекратяване на лечението. При животозастрашаващи ситуации лечението с амиодарон може да продължи, като едновременно с това се прилага допълнително левотироксин. Серумните нива на TSH служат като ориентир за дозировката на левотироксин. Ако се появят признаци на хипертиреоидизъм, приемът на амиодарон трябва да се преустанови. Нормализирането на функцията на щитовидната жлеза обикновено се случва в рамките на няколко месеца след спиране на лекарството. В този случай клиничните симптоми се нормализират, преди да настъпи нормализиране на нивото на хормоните, които отразяват функцията на щитовидната жлеза. В тежки случаи е необходима незабавна медицинска намеса. Лечението във всеки отделен случай се избира индивидуално и включва антитироидни лекарства (които не винаги могат да бъдат ефективни), кортикостероиди и бета-блокери.
Кордарон за интравенозно приложение се използва само в специализирано болнично отделение при постоянно наблюдение на ЕКГ и кръвно налягане. В този случай Cordarone трябва да се прилага инфузионно, а не инжекционно, поради риск от хемодинамични нарушения (хипотония, остра сърдечно-съдова недостатъчност).
Интравенозните инжекции на Cordarone трябва да се извършват само в спешни случаи, когато няма други терапевтични възможности и само в кардиологични интензивни отделения с непрекъснат ЕКГ мониторинг.
Когато Кордарон се прилага чрез инжектиране, трябва да се приложи доза от приблизително 5 mg/kg за най-малко 3 минути. Инжектирането не трябва да се повтаря по-рано от 15 минути след първата инжекция, дори ако последната се състои само от една ампула (възможен е необратим колапс).
Особено внимание се изисква при вливане на лекарството в случаи на артериална хипотония, тежка дихателна недостатъчност, декомпенсирана кардиомиопатия или тежка сърдечна недостатъчност.
Пациентите трябва да избягват продължително излагане на слънце и ултравиолетова радиация (или да използват слънцезащитни продукти).
Влияние върху способността за шофиране и работа с машини
Понастоящем няма доказателства, че Cordarone влияе върху способността за шофиране и работа с машини.

Предозиране на лекарството:

Симптоми: синусова брадикардия, сърдечен арест, камерна тахикардия, пароксизмални камерни тахиаритмии тип "пирует", нарушения на кръвообращението, чернодробна дисфункция, понижено кръвно налягане.
Лечение: провежда се симптоматична терапия (стомашна промивка, приложение на холестирамин, при брадикардия - бета-адренергични стимуланти или инсталиране на пейсмейкър, при тахикардия тип "пирует" - интравенозно приложение на магнезиеви соли, редуциращ пейсмейкър). Амиодарон и неговите метаболити не се отстраняват чрез диализа.
Няма информация за предозиране при интравенозно приложение на Cordarone.

Взаимодействие на Cordarone с други лекарства.

При едновременното приемане на Cordarone с антиаритмични лекарства (включително бепридил, лекарства от клас I A, соталол), както и с винкамин, султоприд, еритромицин за интравенозно приложение, пентамидин за парентерално приложение, рискът от развитие на полиморфна пароксизмална камерна тахикардия от типа "пирует" се увеличава. Следователно тези комбинации са противопоказани.
Не се препоръчва комбинирана терапия с бета-блокери и някои блокери на калциевите канали (верапамил, дилтиазем), т.к. Могат да се развият нарушения на автоматизма (проявяващи се с брадикардия) и проводимост.
Не се препоръчва едновременното приложение на Cordarone с лаксативи (стимулиращи чревната подвижност), които могат да причинят хипокалиемия, т.к. рискът от развитие на камерна тахикардия от типа "пирует" се увеличава.
Кордарон трябва да се прилага с повишено внимание едновременно с лекарства, предизвикващи хипокалиемия (диуретици, системни кортикостероиди и минералокортикоиди, тетракозактид, амфотерицин В /за венозно приложение/), т.к. възможно е развитието на камерна тахикардия от типа "пирует".
Когато Cordarone се използва едновременно с антикоагуланти за перорално приложение, рискът от кървене се увеличава (поради това е необходимо да се следи нивото на протромбина и да се коригира дозата на антикоагуланти).
При едновременната употреба на Cordarone със сърдечни гликозиди могат да се наблюдават нарушения на автоматизма (проявяващи се с тежка брадикардия) и нарушения на атриовентрикуларната проводимост. Освен това е възможно да се повиши концентрацията на дигоксин в кръвната плазма поради намаляване на неговия клирънс (следователно е необходимо да се следи концентрацията на дигоксин в кръвната плазма, да се проведе ЕКГ и лабораторен мониторинг и, ако необходимо, промяна

Дозировка и начин на приложение на лекарството.

сърдечни гликозиди).
При едновременната употреба на Cordarone с фенитоин, циклоспорин, флекаинид е възможно да се повиши концентрацията на последния в кръвната плазма (поради това трябва да се следи концентрацията на фенитоин, циклоспорин, флекаинид в кръвната плазма и да се коригира дозата им, ако необходимо).
Описани са случаи на брадикардия (резистентна към атропин), артериална хипотония, нарушения на проводимостта и намален сърдечен дебит при пациенти, приемащи Cordarone и подложени на обща анестезия.
При използване на кислородна терапия в следоперативния период при пациенти, получаващи Cordarone, са описани редки случаи на тежки респираторни усложнения, понякога водещи до смърт (синдром на остър респираторен дистрес при възрастни).
Когато се използва заедно със симвастатин, рискът от нежелани реакции (предимно рабдомиолиза) може да се увеличи поради нарушаване на метаболизма на симвастатин (ако е необходимо да се използва такава комбинация, дозата на симвастатин не трябва да надвишава 20 mg/ден; ако не се постигне терапевтичен ефект при тази доза, трябва да преминете към друго липидопонижаващо лекарство).

Условия за продажба в аптеките.

Лекарството се предлага с рецепта. Лекарството под формата на разтвор за интравенозно приложение е предназначено за употреба само в болнични условия.

Условия за съхранение на лекарството Cordarone.

Лекарството под формата на таблетки трябва да се съхранява при стайна температура (не по-висока от 30 ° C). Срокът на годност на таблетките е 3 години. Лекарството под формата на разтвор за интравенозно приложение трябва да се съхранява на сухо място при температура не по-висока от 25 ° C. Срокът на годност на разтвора за интравенозно приложение е 2 години.

Кордарон се използва в следните случаи за облекчаване на атака:

• пароксизмална тахикардия;
• пароксизмална камерна тахикардия;
• пароксизмална суправентрикуларна тахикардия с често свиване на вентрикулите (синдром на Wolf-Parkinson-White);
• пароксизмално предсърдно мъждене и неговата стабилна форма (предсърдно мъждене и трептене).

Кордарон се използва и за предотвратяване на рецидиви:

• животозастрашаващи камерни аритмии и камерно мъждене;
• пароксизмални суправентрикуларни тахикардии, включително документирани пристъпи при органични сърдечни заболявания;
• документирани пристъпи на продължителна пароксизмална суправентрикуларна тахикардия без органично сърдечно заболяване в случай на неефективност на използваните преди това антиаритмични лекарства или противопоказания;
• документирани повтарящи се пристъпи на продължителна пароксизмална суправентрикуларна тахикардия със синдром на WPW;
• предсърдно мъждене и предсърдно трептене.

Инжекционната форма е предназначена за постигане на антиаритмичен ефект и когато не е възможно перорално приложение. Лекарството се използва само в болнични условия. Отзиви за лекарството можете да прочетете в края на статията.

Как да използвам

Таблетна форма

Натоварваща доза:

• В болницата: началната доза, която е разделена на няколко приема, трябва да варира от 600-800 mg (максимум = 1200 mg) на ден до обща доза от 10 g (обикновено 5-8 дни).
• Амбулаторно: Началната доза, която е разделена на няколко приема, трябва да бъде около 600-800 mg на ден до обща доза от 10 g (обикновено 10-14 дни).
• Поддържаща доза: 3 mg на килограм телесно тегло на ден. Тя може да варира от 100-400 mg на ден с единична доза. Препоръчва се да се използва минималната ефективна доза въз основа на индивидуалните терапевтични резултати.

Cordarone има дълъг полуживот, така че може да се приема на всеки 2-ри ден (200 mg се дават на всеки 2-ри ден, а 100 mg се препоръчва дневно). Можете да правите почивки 2 пъти седмично).

Инжектиране. Интравенозна инфузия

Натоварваща доза

За възрастни - 5 mg на 1 kg телесно тегло, приложени в 250 ml 5% разтвор на глюкоза за 20 минути - 2 часа. Можете също така да го прилагате два до три пъти през деня. Скоростта на инфузия се коригира въз основа на резултатите.

Терапевтичният ефект се проявява в първите минути на приложение, като постепенно намалява. Необходима е поддържаща инфузия.

Поддържаща доза

За възрастни: 10 mg - 20 mg на 1 kg на ден (средна стойност - 600 mg - 800 mg на ден, максимална доза - 1200 mg на ден) в 250 ml 5% разтвор на глюкоза в продължение на няколко дни. От самото начало на лечението с инфузия е необходимо да се започне преминаване към перорално лекарство.

Интравенозно инжектиране

Доза за възрастни - 5 mg на 1 kg. Прилага се най-малко 3 мин. Втората инжекция се прави 15 мин след 1-вата инжекция, не по-рано. За да продължи лечението, се използва интравенозна инфузия.

Кордарон не трябва да се смесва с други лекарства в една и съща спринцовка.

Състав, форма на освобождаване

Хапчета

• Амиодарон хидрохлорид - 200 mg (активно вещество);
• Лактоза монохидрат 200 меша. - 71,0 mg;
• Царевично нишесте - 66,0 mg;
• K90F Polyvidone - 6.0 mg;
• Безводен колоиден силициев диоксид - 2,4 mg;
• Mg стеарат - 4,6 mg на 1 делима таблетка с тегло 350,0 mg;

Инжектиране

• Амиодарон хидрохлорид 150 mg (активно вещество);
• Бензилов алкохол - 60 mg;
• Полисорбат 80 - 300 mg;
• Вода за инжекции 3,0 мл.

Полезни свойства

Кордарон е антиаритмично лекарство от клас 3, което има антиаритмични и антиангинозни ефекти:

• лекарството е в състояние да блокира a-/b-адренергичните рецептори;
• забавя предсърдната, синоатриалната и възловата проводимост, без да засяга интравентрикуларната проводимост;
• увеличава рефрактерния период на допълнителните вентрикуларни и предсърдни пътища;
• няма отрицателен инотропен ефект;
• намалява контрактилитета на сърдечния мускул след интравенозно приложение;
• влияе върху метаболитните процеси на хормоните на щитовидната жлеза;
• инхибира прехода на Т3 хормони към Т4 и блокира тяхното усвояване от кардиоцити и хепатоцити, което отслабва стимулацията на тиреоидните хормони върху миокарда.

Може да се открие в кръвната плазма в продължение на девет месеца след спиране на приема. Терапевтичният ефект може да се наблюдава 1 седмица след началото на пероралното приложение.

При интравенозно приложение активността на Cordarone достига максимално ниво 15 минути след приложението и изчезва след 4 часа. Въпреки краткия период на елиминиране на лекарството от тялото, се постига пълно насищане на тъканите. При липса на повторение на инжекциите, лекарството се отстранява постепенно. А при обновяване се образува тъканен резерв.

Странични ефекти

Органи на зрението:

• отлагане на липофусцин в епитела на роговицата;
• Оплакванията от "мъгла" пред очите рядко се появяват при много ярка светлина.

Дерматологични реакции:

• отосенсибилизация, проявяваща се като еритема върху непокрити участъци от кожата;
• Рядко може да се появи лека пигментация върху непокрити участъци от кожата.

Ендокринно състояние:

• Рядко, продължителната употреба може да доведе до развитие на хипотиреоидизъм; много рядко, хипертиреоидизъм.

Сърдечно-съдовата система:

• при високи дози Cordarone може да се появи брадикардия, да се забави AV проводимостта и да се появи артериална хипотония.

Нервна система:

• Могат да се развият редки случаи на периферна невропатия и тремор.

Стомашно-чревен тракт и черен дроб:

• гадене;
• тежест в епигастриума;
• чернодробна дисфункция.

Дихателната система:

• Има случаи на пневмонит и алвеолит.

При парентерално приложение е възможно усещане за топлина, изпотяване, бронхоспазъм; при пациенти с тежка сърдечна недостатъчност е възможна апнея, може да се повиши вътречерепното налягане и локална реакция е флебит.

Противопоказания

Хапчета

• свръхчувствителност към амиодарон и йод;
• синдром на слаб синусов възел (синусова брадикардия, синоатриален блок), с изключение на случаите на корекция на изкуствен пейсмейкър;
• нарушение на атриовентрикуларната и интравентрикуларната проводимост;
• комбинация с лекарства, които могат да причинят камерна полиморфна тахикардия от типа "пирует";
• дисфункция на щитовидната жлеза (хипотиреоидизъм или хипертиреоидизъм);
• сърдечна недостатъчност, хипокалиемия;
• бременност, период на кърмене;
• възраст под 18 години (безопасността не е установена);
• едновременна употреба на МАО инхибитори;
• интерстициални белодробни заболявания.

Инжектиране

• алергия към амиодрон и йод;
• синусова брадикардия, синоатриален сърдечен блок;
• синдром на слаб синусов възел (изключение - случаи на корекция на пейсмейкър);
• сериозни нарушения на проводимостта без използването на изкуствен пейсмейкър,
• при комплексно лечение с лекарства, които причиняват камерна пароксизмална тахикардия;
• дисфункция на щитовидната жлеза;
• бременност, освен в тежки случаи;
• кърмене;
• деца под 3 години.

Взаимодействие с други лекарства

Лекарството може да се предписва заедно с кардиотонични лекарства (например дигиталис), но може да има риск от развитие на брадикардия.

Кордарон се предписва заедно с диуретици и антикоагуланти.

Ако приемате Cordarone дълго време преди операцията, лекарството няма да има неблагоприятни ефекти върху реанимационните мерки и анестезията.

Не са известни случаи на взаимодействие на кордарон с дроперидол, хлорпротексен, феноперидон, декстроморамид, пентобарбитал и панкурониев бромид.

Не се препоръчва приемането на Verampil и MAO инхибитори заедно с Cordarone. Кордарон също не трябва да се използва заедно с бета-блокери (с изключение на някои тежки случаи с хемодинамични особености).

Условия и срокове на съхранение

Разтворът на Cordarone трябва да се съхранява при стайна температура, която не надвишава 25°C. Съхранявайте в оригиналната картонена кутия, на сухо място, далеч от деца.

Таблетките трябва да се съхраняват при температура под 28-30°C.

Лекарството Cordarone се предлага само по лекарско предписание. Под формата на разтвор за интравенозно приложение е предназначен за употреба изключително в болнични условия.

Цена

Средна цена за Cordarone таблетки 200 mg 30 бр. в Украйна и Русия е 128 UAH. и 300 rub. съответно.

Средната цена на разтвора Cordarone е 135 UAH и 320 рубли.

Аналози

• амиокардин;
• аритмил;
• Веро-Амиодарон;
• Ротаритмил;

Кордарон има антиангинозни и антиаритмични ефекти. Фармаколозите го класифицират като група лекарства с антиаритмичен ефект.

Активната му съставка е амиодарон. Използва се за предотвратяване на ангина пекторис, нейните пристъпи, както и за лечение и профилактика на нарушения на сърдечния ритъм, при диагностициране на различни видове тахикардия, както и предсърдни конвулсии. Това е незаменимо лекарство при камерна екстрасистола.

На тази страница ще намерите цялата информация за Cordarone: пълни инструкции за употреба на това лекарство, средни цени в аптеките, пълни и непълни аналози на лекарството, както и прегледи на хора, които вече са използвали Cordarone. Искате ли да оставите вашето мнение? Моля, пишете в коментарите.

Клинична и фармакологична група

Антиаритмично лекарство.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

цени

Колко струва Cordarone? Средната цена в аптеките е 330 рубли.

Форма на освобождаване и състав

Произвеждат се следните дозирани форми на Cordarone:

• Разтвор за интравенозно приложение: светложълт прозрачен (в 3 ml безцветни стъклени ампули с два маркиращи пръстена и точка на счупване в горната част; в пластмасови контурни опаковки по 6 ампули; в картонена кутия 1 опаковка).
• Таблетки: кръгли от бяло с кремав нюанс до бяло. От едната страна има линия на разлома, от двете страни има скосяване от ръбовете до линията на разлома и гравиране „200“ под него, фаска и символ във формата на сърце над линията на разлома (в блистери от 10 бр. .; 3 блистера в картонена кутия).

1 ампула съдържа:

• Активно вещество: амиодарон хидрохлорид - 0,15 g.
• Спомагателни компоненти: полисорбат 80 - 0,3 g, вода за инжекции - до 3 ml, бензилов алкохол - 0,06 g.

1 таблетка съдържа:

• Активно вещество: амиодарон хидрохлорид - 0,2 g.
• Спомагателни компоненти: магнезиев стеарат, безводен колоиден силициев диоксид, лактоза монохидрат, повидон K90F, царевично нишесте.

Фармакологичен ефект

Кордарон е антиаритмично лекарство от трети клас. Елиминира ангина пекторис и аритмия, спомага за блокиране на адренергичните рецептори, забавя синоатриалната, предсърдната и възловата проводимост, без да засяга интравентрикуларната проводимост.

Лекарството също така намалява възбудимостта на миокарда и удължава рефрактерния период. Cordarone също има антиангинален ефект поради намаляване на потреблението на кислород от миокарда. Това се дължи на намаляване на сърдечната честота и намаляване на общото съдово периферно съпротивление. Поради директния си ефект върху мускулите на артериите, Cordarone увеличава коронарния кръвен поток; освен това лекарството поддържа сърдечния дебит и намалява контрактилитета на миокарда.

Според прегледите Cordarone достига максимална активност след 15 минути след интравенозно приложение, а лечебният ефект върху тялото продължава четири часа. Постепенно количеството на лекарството в кръвта намалява, но това не му пречи да насища тъканите. Ако пациентът не получи повторни инжекции, лекарството се елиминира от тялото в рамките на няколко месеца.

Показания за употреба

С какво помага? Таблетките Cordarone се използват за лечение на следните заболявания и патологични състояния:

• нарушения на сърдечния ритъм при пациенти с патология на левокамерната функция или коронарна болест на сърцето;
• суправентрикуларна пароксизмална тахикардия;
• предсърдно мъждене и предсърдно трептене;
• животозастрашаващи камерни аритмии, по-специално камерно мъждене и камерно мъждене.

Употребата на Cordarone е показана за профилактика на внезапна смърт при пациенти с висок риск: с повече от 10 камерни екстрасистоли на час, намалена левокамерна фракция на изтласкване, при пациенти след скорошен сърдечен арест, както и при пациенти с клинични прояви.

Употребата на Cordarone под формата на инжекционен разтвор е показана в следните случаи:

• за спиране на пристъпи на камерна пароксизмална тахикардия, включително тези, характеризиращи се с висока честота на камерни контракции;
• за сърдечна реанимация при сърдечен арест, причинен от камерно мъждене, при неефективна дефибрилация;
• за облекчаване на пристъпи и предсърдно трептене.

При лечение на вентрикуларни аритмии лекарството трябва да се използва в болнични условия и под строг сърдечен контрол.

Противопоказания

Това лекарство може да се използва от пациенти само по предписание на лекар след задълбочен преглед. Преди да започнете терапията, се препоръчва внимателно да проучите придружаващите инструкции за ограничения. Противопоказания за употребата на лекарството Cordarone са:

1. Възраст до 18 години;
2. Бременност и период на кърмене;
3. Хипокалиемия или хипомагнезиемия;
4. Синусова брадикардия;
5. Тежка тиреоидна дисфункция (хипер или хипотиреоидизъм);
6. Интерстициална белодробна болест;
7. Едновременна употреба на лекарства, които променят параметрите на електрокардиограмата и могат да причинят развитие на пароксизмална тахикардия;
8. Вродена непоносимост към лактоза или лактазен дефицит;
9. Индивидуална непоносимост към компонентите на лекарството;
10. Едновременна употреба с лекарства, които удължават QT интервала и причиняват развитие на пароксизмална тахикардия, включително камерна тахикардия "пирует": антиаритмични лекарства от клас IA (хидрохинидин, хинидин, прокаинамид, дизопирамид) и клас III (бретилиев тозилат, ибутилид, дофетилид), соталол ; други неантиаритмични лекарства: винкамин, бепридил, фенотиазини (флуфеназин, циамемазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, тиоридазин), бензамиди (султоприд, амисулприд, сулприд, вералиприд, тиаприд), пимозид, бутирофенони (халоперидол, дроперидол), сертин дол, цизаприд , трициклични антидепресанти, азоли, макролидни антибиотици (включително спирамицин, еритромицин, когато се прилага интравенозно), антималарийни средства (хлорохин, халофантрин, хинин, мефлохин), дифеманил метил сулфат, пентамидин само когато се прилага парентерално, мизоластин, флуорохинолони, астемизол и терфенадин

С особено внимание, лекарството може да се използва при пациенти с хронична сърдечна недостатъчност в стадия на декомпенсация, чернодробна или бъбречна недостатъчност, бронхиална астма, дихателна недостатъчност, както и възрастни хора (над 65 години).

Допълнителни противопоказания за употребата на разтвора:

1. Тежка артериална хипотония, кардиогенен шок, колапс;
2. Нарушения на интравентрикуларната проводимост (дву- и трифасцикулни блокади) при липса на постоянен пейсмейкър;
3. Сърдечна недостатъчност, артериална хипотония, кардиомиопатия или тежка дихателна недостатъчност - за интравенозно болус приложение.

Всички тези противопоказания не трябва да се вземат предвид при извършване на сърдечна реанимация в случай на сърдечен арест поради камерно мъждене, резистентно на кардиоверсия.

Употреба по време на бременност и кърмене

Употребата на амиодарон при бременни жени е възможна при вентрикуларни сърдечни аритмии, които представляват заплаха за живота на майката, ако очакваният клиничен ефект надвишава потенциалния риск и опасност за плода.

Не може да се използва по време на кърмене.

Инструкции за употреба

Инструкциите за употреба показват, че таблетките Cordarone се приемат перорално преди хранене и се измиват с достатъчно количество вода. Лекарството трябва да се приема само както е предписано от лекар.

1. Натоварваща („насищаща“) доза: могат да се използват различни схеми на насищане.
2. В болница: началната доза, разделена на няколко приема, варира от 600-800 mg (до максимум 1200 mg) / ден до достигане на обща доза от 10 g (обикновено в рамките на 5-8 дни).
3. Амбулаторно: началната доза, разделена на няколко приема, е от 600 до 800 mg на ден до достигане на обща доза от 10 g (обикновено в рамките на 10-14 дни).
4. Поддържаща доза: може да варира при различните пациенти от 100 до 400 mg/ден. Минималната ефективна доза трябва да се използва според индивидуалния терапевтичен ефект.

защото Cordarone има много голям T1/2, може да се приема през ден или да се правят паузи от приема му 2 дни в седмицата.

• Средната терапевтична единична доза е 200 mg.
• Средната терапевтична дневна доза е 400 mg.
• Максималната еднократна доза е 400 mg.
• Максималната дневна доза е 1200 mg.

Странични ефекти

По време на терапията е възможно да се развият нарушения на някои системи на тялото:

1. Храносмилателна система: много рядко - гадене;
2. Ендокринна система: с неизвестна честота - хипертиреоидизъм;
3. Мускулно-скелетна система: с неизвестна честота - болка в някои части на гръбначния стълб (лумбален и лумбосакрален);
4. Имунна система: много рядко - анафилактичен шок; с неизвестна честота - ангиоедем (оток на Квинке);
5. Нервна система: много рядко - главоболие, доброкачествена интракраниална хипертония (pseudotumor cerebri);
6. Кожа и подкожни тъкани: много рядко - повишено изпотяване, усещане за топлина; с неизвестна честота – уртикария;
7. Местни реакции: често - реакции на мястото на инжектиране (инфекция, инфилтрация, еритема, болка, некроза, подуване, тромбофлебит, пигментация, екстравазация, индурация, възпаление, целулит, флебит).
8. Дихателна система: много рядко - кашлица, интерстициален пневмонит, задух, апнея и / или бронхоспазъм (при пациенти с тежка дихателна недостатъчност, особено с бронхиална астма), синдром на остър респираторен дистрес (понякога фатален);
9. Жлъчни пътища и черен дроб: много рядко - изолирано повишаване на активността на чернодробните трансаминази в кръвния серум (обикновено умерено, превишаване на нормалните стойности с 1,5-3 пъти намалява с по-ниски дози или дори спонтанно), остро чернодробно увреждане (в рамките на 24 часа след приложение на Cordarone) с жълтеница и/или повишени трансаминази, включително развитие на чернодробна недостатъчност, понякога със смърт;
10. Сърдечно-съдова система: често - брадикардия (обикновено умерено намаляване на сърдечната честота), понижаване на кръвното налягане, обикновено преходно и умерено (случаи на колапс или тежка артериална хипотония са наблюдавани при твърде бързо приложение на лекарството или предозиране); много рядко - аритмогенен ефект (появата на нови аритмии, включително камерна тахикардия "пирует", или влошаване на съществуващи, понякога с последващ сърдечен арест. Тези ефекти се наблюдават главно, когато Cordarone се използва заедно с лекарства, които удължават периода на реполяризация на вентрикулите на сърцето или при нарушения в съдържанието на електролити в кръвта); тежка брадикардия или, в редки случаи, спиране на синусовия възел, което налага спиране на лечението, особено при пациенти с дисфункция на синусовия възел и/или пациенти в старческа възраст, зачервяване на кожата на лицето; с неизвестна честота - камерна тахикардия тип пирует.

Предозиране

При перорален прием на големи дози от лекарството пациентите изпитват признаци на предозиране, изразяващи се в засилване на описаните по-горе нежелани реакции, развитие на синусова брадикардия, дори сърдечен арест.

Ако се развият такива симптоми или случайно погълне голяма доза от лекарството, пациентът трябва да изплакне стомаха възможно най-скоро, да даде активен въглен или други сорбенти за пиене. Ако е необходимо, се провежда симптоматично лечение. Хемодиализата не е ефективна, няма специфичен антидот за лекарството.

специални инструкции

защото Страничните ефекти на амиодарон са дозозависими и пациентите трябва да бъдат лекувани с най-ниските ефективни дози, за да се сведе до минимум появата им.

Пациентите трябва да бъдат предупредени да избягват излагане на пряка слънчева светлина или да предприемат предпазни мерки (напр. използване на слънцезащитни продукти, носене на подходящо облекло) по време на лечението.

Мониторинг на лечението

Преди започване на амиодарон се препоръчва да се проведе ЕКГ изследване и да се определи нивото на калий в кръвта. Хипокалиемията трябва да се коригира преди започване на амиодарон. По време на лечението е необходимо редовно проследяване на ЕКГ (на всеки 3 месеца) и активността на трансаминазите и други показатели за чернодробната функция.

В допълнение, поради факта, че амиодарон може да причини хипотиреоидизъм или хипертиреоидизъм, особено при пациенти с анамнеза за заболяване на щитовидната жлеза, преди да се приеме амиодарон, трябва да се извърши клинично и лабораторно (серумна концентрация на TSH, определена чрез ултрачувствителен TSH тест) изследване на субекта за идентифициране на дисфункции и заболявания на щитовидната жлеза. По време на лечението с амиодарон и няколко месеца след спирането му пациентът трябва редовно да се проследява за клинични или лабораторни признаци на промени във функцията на щитовидната жлеза. Ако се подозира дисфункция на щитовидната жлеза, е необходимо да се определи концентрацията на TSH в кръвния серум (използвайки ултрачувствителен TSH тест).

При пациенти, получаващи продължително лечение за аритмии, се съобщава за повишени честоти на камерна дефибрилация и/или повишени прагове за отговор на пейсмейкър или имплантиран дефибрилатор, което може да намали ефективността на тези устройства. Ето защо, преди започване или по време на лечението с амиодарон, правилното им функциониране трябва да се проверява редовно.

Независимо от наличието или отсъствието на белодробни симптоми по време на лечение с амиодарон, се препоръчва провеждането на рентгеново изследване на белите дробове и белодробни функционални тестове на всеки 6 месеца.

Появата на задух или суха кашлица, изолирани или придружени от влошаване на общото състояние (умора, загуба на тегло, треска), може да означава белодробна токсичност като интерстициален пневмонит, подозрението за което изисква рентгеново изследване на тестове за белите дробове и белодробната функция.проби

Поради удължаването на периода на реполяризация на вентрикулите на сърцето, фармакологичният ефект на лекарството Cordarone причинява определени ЕКГ промени: удължаване на QT интервала, QTc (коригиран), възможно е появата на U вълни. интервалът QTc е допустим с не повече от 450 ms или с не повече от 25% от първоначалната стойност. Тези промени не са проява на токсичния ефект на лекарството, но изискват наблюдение за коригиране на дозата и оценка на възможния проаритмогенен ефект на лекарството Cordarone.

Ако се развие AV блок II и III степен, синоатриален блок или двойно-снопов интравентрикуларен блок, лечението трябва да се преустанови. Ако възникне AV блок от 1-ва степен, наблюдението трябва да се засили.

Въпреки че е отбелязана поява на аритмии или влошаване на съществуващи ритъмни нарушения, понякога фатални, проаритмогенният ефект на амиодарон е лек (по-слабо изразен от повечето антиаритмични лекарства) и обикновено се проявява в контекста на фактори, удължаващи QT интервала, като взаимодействия с други лекарства и/или при нарушения в съдържанието на електролити в кръвта. Въпреки способността на амиодарон да удължава QT интервала, той е показал слаба активност при индуциране на torsade de pointes (TdP).

Ако зрението е замъглено или зрителната острота е намалена, е необходим незабавен офталмологичен преглед, включително преглед на очните дъна. С развитието на невропатия или оптичен неврит, причинени от амиодарон, лекарството трябва да се прекрати поради риск от слепота.

Тъй като Cordarone съдържа йод, употребата му може да попречи на абсорбцията на радиоактивен йод и да изкриви резултатите от радиоизотопно изследване на щитовидната жлеза, но приемането на лекарството не влияе върху надеждността на определяне на съдържанието на Т3, Т4 и TSH в кръвта. плазма. Амиодарон инхибира периферното превръщане на тироксин (Т4) в трийодтиронин (Т3) и може да причини изолирани биохимични промени (повишени серумни концентрации на свободен Т4 с леко понижени или дори нормални серумни концентрации на свободен Т3) при клинично еутиреоидни пациенти, което не е причина за прекратяване на лечението амиодарон.

Развитието на хипотиреоидизъм може да се подозира, когато се появят следните клинични признаци, обикновено леки: наддаване на тегло, непоносимост към студ, намалена активност, прекомерна брадикардия.

Преди операцията анестезиологът трябва да бъде информиран, че пациентът приема Cordarone.

Продължителното лечение с Cordarone може да повиши хемодинамичния риск, присъщ на местната или обща анестезия. Това се отнася особено за неговите брадикардични и хипотензивни ефекти, намален сърдечен дебит и проводни нарушения.

Освен това в редки случаи е наблюдаван синдром на остър респираторен дистрес при пациенти, приемащи Cordarone веднага след операцията. Тези пациенти изискват внимателно наблюдение по време на механична вентилация.

Препоръчва се внимателно проследяване на чернодробните функционални тестове (определяне на трансаминазната активност) преди започване на приема на Cordarone и редовно по време на лечението с лекарството. Остра чернодробна дисфункция (включително хепатоцелуларна недостатъчност или чернодробна недостатъчност, понякога фатална) и хронично чернодробно увреждане могат да възникнат при приема на Cordarone. Поради това лечението с амиодарон трябва да се прекрати, когато активността на трансаминазите се повиши до 3 пъти ГГН.

Клиничните и лабораторни признаци на хронична чернодробна недостатъчност при перорален прием на амиодарон могат да бъдат минимално изразени (хепатомегалия, повишена активност на трансаминазите 5 пъти над ULN) и обратими след преустановяване на лекарството, но са докладвани случаи на смърт с чернодробно увреждане.

Лекарствени взаимодействия

Само лекуващият лекар може да определи възможността за съпътстваща терапия, като вземе предвид състоянието и клиничните показания на пациента.

Хапчета

Предотвратяване на рецидив:

Животозастрашаващи камерни аритмии, включително камерна тахикардия и камерна фибрилация (лечението трябва да започне в болница с внимателно проследяване на сърдечната дейност);

Суправентрикуларна пароксизмална тахикардия: документирани пристъпи на повтаряща се продължителна надкамерна пароксизмална тахикардия при пациенти с органично сърдечно заболяване; документирани пристъпи на повтаряща се продължителна суправентрикуларна пароксизмална тахикардия при пациенти без органично сърдечно заболяване, когато антиаритмичните лекарства от други класове не са ефективни или има противопоказания за тяхната употреба; документирани пристъпи на повтаряща се продължителна суправентрикуларна пароксизмална тахикардия при пациенти със синдром на Wolff-Parkinson-White;

Предсърдно мъждене (предсърдно мъждене) и предсърдно трептене.

Профилактика на внезапна аритмична смърт при пациенти с висок риск: след пресен инфаркт на миокарда, с повече от 10 камерни екстрасистоли на час, клинични прояви на хронична сърдечна недостатъчност и намалена левокамерна фракция на изтласкване (под 40%).

Лечение на ритъмни нарушения при пациенти с коронарна артериална болест и/или левокамерна дисфункция.

Инжекционна форма на Cordarone®

Облекчаване на пристъпи на камерна пароксизмална тахикардия; суправентрикуларна пароксизмална тахикардия с висока честота на камерни контракции, особено на фона на синдрома на Wolff-Parkinson-White; облекчаване на пароксизмални и стабилни форми на предсърдно мъждене (предсърдно мъждене) и предсърдно трептене;

Сърдечна реанимация при сърдечен арест, причинен от камерно мъждене, устойчиво на кардиоверсия.

Форма на освобождаване на лекарството Cordarone

Таблетки 200 mg; блистер 10, картонена опаковка 3;

Съединение
Таблетки делими по 1 табл.
амиодарон хидрохлорид 200 mg
помощни вещества: лактоза монохидрат; царевично нишесте; магнезиев стеарат; повидон K90F; колоиден безводен силициев диоксид
10 броя в блистер; В кутия има 3 блистера.

Разтвор за интравенозно приложение 3 мл
амиодарон хидрохлорид 150 mg
помощни вещества (на ампула): бензилов алкохол - 60 mg; полисорбат 80 - 300 mg; вода за инжекции - до 3 ml
в ампули от 3 ml; в кашон 6 бр.

Фармакодинамика на лекарството Cordarone

Амиодарон принадлежи към клас III антиаритмични лекарства (клас инхибитори на реполяризацията) и има уникален механизъм на антиаритмично действие, т.к. в допълнение към свойствата на антиаритмичните средства от клас III (блокада на калиеви канали), той има ефектите на антиаритмичните средства от клас I (блокада на натриевите канали), антиаритмичните средства от клас IV (блокада на калциевите канали) и неконкурентен бета-блокерен ефект.

В допълнение към антиаритмичния ефект има антиангинозни, коронарни дилатационни, алфа и бета адренергични блокиращи ефекти.

Антиаритмични свойства:

Увеличаване на продължителността на третата фаза на потенциала на действие на кардиомиоцитите, главно поради блокиране на йонния ток в калиевите канали (ефект на антиаритмично средство от клас III според класификацията на Vaughan-Williams);

Намален автоматизм на синусовия възел, водещ до намаляване на сърдечната честота;

Неконкурентна блокада на алфа и бета адренергичните рецептори;

Забавяне на синоатриалната, предсърдната и AV проводимост, по-изразено при тахикардия;

Няма промени във вентрикуларната проводимост;

Увеличаване на рефрактерните периоди и намаляване на възбудимостта на миокарда на предсърдията и вентрикулите, както и увеличаване на рефрактерния период на AV възела;

Забавяне на проводимостта и увеличаване на продължителността на рефрактерния период в допълнителни атриовентрикуларни проводими снопове.

Други ефекти:

Липса на отрицателен инотропен ефект при перорално и парентерално приложение;

Намалена консумация на кислород от миокарда поради умерено намаляване на периферното съпротивление и сърдечната честота, както и контрактилитета на миокарда поради бета-блокиращия ефект;

Повишен коронарен кръвоток поради директен ефект върху гладката мускулатура на коронарните артерии;

Поддържане на сърдечния дебит чрез намаляване на налягането в аортата и намаляване на периферното съпротивление;

Ефект върху обмяната на тиреоидни хормони: инхибиране на превръщането на Т3 в Т4 (блокиране на тироксин-5-дейодиназата) и блокиране на усвояването на тези хормони от кардиоцитите и хепатоцитите, което води до отслабване на стимулиращия ефект на тиреоидните хормони върху миокарда.

Възстановяване на сърдечната дейност при сърдечен арест, причинен от резистентна на кардиоверсия камерна фибрилация.

Терапевтичните ефекти се наблюдават средно седмица след началото на приема на лекарството (от няколко дни до две седмици). След спиране на употребата му, амиодарон се открива в кръвната плазма в продължение на 9 месеца. Трябва да се има предвид възможността за поддържане на фармакодинамичния ефект на амиодарон в продължение на 10-30 дни след спирането му.

Фармакокинетика на лекарството Cordarone

Бионаличността след перорално приложение при различни пациенти варира от 30 до 80% (средната стойност е около 50%). След еднократна доза амиодарон Cmax в кръвната плазма се постига в рамките на 3-7 часа, но терапевтичният ефект обикновено се развива седмица след началото на лекарството (от няколко дни до 2 седмици). Амиодарон е лекарство с бавно освобождаване в тъканите и висок афинитет към тях.

Свързването с протеините на кръвната плазма е 95% (62% с албумин, 33,5% с бета-липопротеини). Амиодарон има голям обем на разпределение. През първите дни на лечението лекарството се натрупва в почти всички тъкани, особено в мастната тъкан и освен това в черния дроб, белите дробове, далака и роговицата.

Амиодарон се метаболизира в черния дроб. Основният му метаболит, дезетиламиодарон, е фармакологично активен и може да засили антиаритмичния ефект на основното съединение.

Амиодарон е инхибитор на чернодробните изоензими на микрозомалното окисление: CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7.

Елиминирането на амиодарон започва в рамките на няколко дни, а постигането на равновесие между приема и елиминирането на лекарството (постигане на равновесно състояние) настъпва след един до няколко месеца, в зависимост от индивидуалните характеристики на пациента. Основният път на елиминиране на амиодарон е червата. Амиодарон и неговите метаболити не се елиминират чрез хемодиализа. Амиодарон има дълъг T1/2 с голяма индивидуална вариабилност (следователно, когато се избира доза, например увеличаване или намаляване, трябва да се помни, че е необходим поне 1 месец за стабилизиране на новата плазмена концентрация на амиодарон). Елиминирането при перорално приложение протича в 2 фази: начален T1/2 (първа фаза) - 4-21 часа, T1/2 във 2-ра фаза - 25-110 дни (20-100 дни). След продължително перорално приложение средният T1/2 е 40 дни. След спиране на лекарството пълното елиминиране на амиодарон от тялото може да продължи няколко месеца.

Всяка доза амиодарон (200 mg) съдържа 75 mg йод. Част от йода се освобождава от лекарството и се намира в урината под формата на йодид (6 mg/ден с дневна доза амиодарон 200 mg). По-голямата част от останалия в лекарството йод се екскретира с изпражненията след преминаване през черния дроб, но при продължителна употреба на амиодарон концентрациите на йод могат да достигнат 60-80% от концентрациите на амиодарон.

Фармакокинетиката на лекарството обяснява използването на "натоварващи" дози, които са насочени към бързо постигане на необходимото ниво на тъканно насищане, при което се проявява неговият терапевтичен ефект.

Фармакокинетика при бъбречна недостатъчност: поради незначителната екскреция на лекарството през бъбреците при пациенти с бъбречна недостатъчност не се налага коригиране на дозата на амиодарон.

При интравенозно приложение на Cordarone® неговата активност достига максимум след 15 минути и изчезва приблизително 4 часа след приложението. След прилагане на амиодарон концентрацията му в кръвта бързо намалява поради навлизането на лекарството в тъканите. При липса на повторни инжекции, лекарството постепенно се елиминира. При възобновяване на интравенозното му приложение или при перорално предписване на лекарството амиодарон се натрупва в тъканите. Амиодарон има голям обем на разпределение и може да се натрупва в почти всички тъкани, особено в мастната тъкан и в допълнение към нея в черния дроб, белите дробове, далака и роговицата

Амиодарон и неговите метаболити не се диализират.

Екскретира се главно с жлъчката и изпражненията през червата. Елиминирането на амиодарон е много бавно. Амиодарон и неговите метаболити се откриват в кръвната плазма в продължение на 9 месеца след прекратяване на лечението.

Употреба на лекарството Cordarone по време на бременност

Бременност

Наличната в момента клинична информация е недостатъчна, за да се определи възможността или невъзможността за дефекти в развитието на ембриона, когато амиодарон се използва през първия триместър на бременността.

Тъй като щитовидната жлеза на плода започва да свързва йод едва от 14-та седмица на бременността, не се очаква да бъде повлияна от амиодарон, ако се използва по-рано. Излишъкът от йод при употреба на лекарството след този период може да доведе до появата на лабораторни симптоми на хипотиреоидизъм при новороденото или дори до образуването на клинично значима гуша.

Поради ефекта на лекарството върху щитовидната жлеза на плода, амиодарон е противопоказан по време на бременност, освен в специални случаи, когато очакваната полза надвишава риска (в случай на животозастрашаващи камерни аритмии).

Период на кърмене

Амиодарон се екскретира в кърмата в значителни количества, така че е противопоказан по време на кърмене (следователно през този период лекарството трябва да се преустанови или кърменето трябва да се преустанови).

Противопоказания за употребата на лекарството Cordarone

Общо за двете лекарствени форми

Свръхчувствителност към йод, амиодарон или помощни вещества на лекарството;

Синдром на болния синусов възел (синусова брадикардия, синоатриален блок), освен в случаите на корекция с изкуствен пейсмейкър (опасност от „спиране” на синусовия възел).

AV блокада от II-III степен, дву- и трилъчеви блокади при липса на изкуствен пейсмейкър (пейсмейкър);

Хипокалиемия, хипомагнезиемия;

Комбинация с лекарства, които могат да удължат QT интервала и да причинят развитие на пароксизмална тахикардия, включително полиморфна камерна тахикардия от типа torsade de pointes (вижте "Взаимодействие"):

Антиаритмични лекарства: клас IA (хинидин, хидрохинидин, дизопирамид прокаинамид); клас III антиаритмични лекарства (дофетилид, ибутилид, бретилиум тозилат); соталол;

Други (неантиаритмични) лекарства като бепридил; винкамин; някои невролептици: фенотиазини (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиди (амисулприд, султоприд, сулприд, тиаприд, вералиприд), бутирофенони (дроперидол, халоперидол), сертиндол, пимозид; цизаприд; трициклични антидепресанти; макролидни антибиотици (по-специално еритромицин, когато се прилага интравенозно, спирамицин); азоли; антималарийни средства (хинин, хлорохин, мефлохин, халофантрин); пентамидин за парентерално приложение; дифеманил метил сулфат; мизоластин; астемизол, терфенадин; флуорохинолони.

Вродено или придобито удължаване на QT интервала.

Дисфункция на щитовидната жлеза (хипотиреоидизъм, хипертиреоидизъм).

Бременност (вижте "Употреба по време на бременност и кърмене");

Период на кърмене (вижте "Употреба по време на бременност и кърмене");

Възраст до 18 години (ефикасността и безопасността не са установени).

За таблетки допълнително: интерстициална белодробна болест.

За инжекционната форма допълнително:

Нарушения на интравентрикуларната проводимост (дву- и трифасцикулни блокади) при липса на постоянен изкуствен пейсмейкър (пейсмейкър) - в тези случаи може да се използва IV амиодарон в специализирани отделения под покритието на изкуствен пейсмейкър (пейсмейкър);

Тежка артериална хипотония, колапс, кардиогенен шок.

Всички горепосочени противопоказания не се отнасят за употребата на Cordarone® по време на сърдечна реанимация за сърдечен арест, причинен от камерно мъждене, резистентно на кардиоверсия.

Да се ​​използва с повишено внимание при артериална хипотония, декомпенсирана или тежка хронична (III-IV FC по класификацията на NYHA) сърдечна недостатъчност, чернодробна недостатъчност, бронхиална астма, тежка дихателна недостатъчност, при пациенти в старческа възраст (висок риск от развитие на тежка брадикардия), с AV блок от първа степен.

Странични ефекти на лекарството Cordarone

Честотата на нежеланите реакции се определя, както следва: много често - ≥10%), често - ≥1%,<10; нечасто - ≥0,1%, <1%; редко - ≥0,01%, <0,1% и очень редко, включая отдельные сообщения - <0,01%, частота не известна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

Хапчета.

От страна на сърдечно-съдовата система: често - умерена брадикардия, чиято тежест зависи от дозата на лекарството. Нечести - проводни нарушения (синоатриален блок, AV блок с различна степен); аритмогенен ефект (има съобщения за поява на нови аритмии или влошаване на съществуващи, в някои случаи с последващ сърдечен арест). В светлината на наличните данни е невъзможно да се определи дали това е следствие от лекарството, или е свързано с тежестта на сърдечното увреждане, или е следствие от неуспех на лечението. Тези ефекти се наблюдават главно, когато Cordarone® се използва заедно с лекарства, които удължават периода на реполяризация на вентрикулите на сърцето (QTc интервал) или в случай на електролитен дисбаланс (вижте "Взаимодействие"). Много рядко - тежка брадикардия или, в изключителни случаи, спиране на синусовия възел, които са наблюдавани при някои пациенти (пациенти с дисфункция на синусовия възел и пациенти в старческа възраст). С неизвестна честота - прогресия на хронична сърдечна недостатъчност (при продължителна употреба).

От храносмилателната система: много често - гадене, повръщане, загуба на апетит, тъпота или загуба на вкус, чувство на тежест в епигастриума, особено в началото на лечението; преминаване след намаляване на дозата; изолирано повишаване на активността на трансаминазите в кръвния серум, обикновено умерено (1,5-3 пъти по-високи от нормалните стойности) и намаляващо с намаляване на дозата или дори спонтанно. Често - остро увреждане на черния дроб с повишени трансаминази и / или жълтеница, включително развитие на чернодробна недостатъчност, понякога фатална (вижте "Специални инструкции"). Много рядко - хроничните чернодробни заболявания (псевдоалкохолен хепатит, цироза) понякога са фатални. Дори при умерено повишаване на активността на трансаминазите в кръвта, наблюдавано след лечение, продължило повече от 6 месеца, трябва да се подозира хронично увреждане на черния дроб.

От страна на дихателната система: често - съобщавани са случаи на интерстициален или алвеоларен пневмонит и облитериращ бронхиолит с пневмония, понякога водещи до смърт. Докладвани са няколко случая на плеврит. Тези промени могат да доведат до развитие на белодробна фиброза, но те са до голяма степен обратими при ранно спиране на амиодарон, със или без кортикостероиди. Клиничните прояви обикновено изчезват в рамките на 3-4 седмици. Възстановяването на рентгеновата картина и белодробната функция става по-бавно (няколко месеца). Появата на тежък задух или суха кашлица при пациент, приемащ амиодарон, придружен или не от влошаване на общото състояние (повишена умора, загуба на телесно тегло, повишена телесна температура), изисква рентгенова снимка на гръдния кош и, ако е необходимо, спиране на лекарството. Много рядко - бронхоспазъм при пациенти с тежка дихателна недостатъчност, особено при пациенти с бронхиална астма; остър респираторен дистрес синдром, понякога фатален и понякога веднага след операция (очаква се възможност за взаимодействие с високи дози кислород) (вижте "Специални инструкции"). С неизвестна честота - белодробен кръвоизлив.

От сетивата: много често - микроотлагания в епитела на роговицата, състоящи се от сложни липиди, включително липофусцин, те обикновено са ограничени до областта на зеницата и не изискват спиране на лечението и изчезват след спиране на лекарството. Понякога те могат да причинят зрителни смущения под формата на цветен ореол или замъглени контури при ярка светлина. Много редки - описани са няколко случая на оптичен неврит/оптична невропатия. Връзката им с амиодарон все още не е установена. Въпреки това, тъй като невритът на зрителния нерв може да доведе до слепота, ако се появи замъглено зрение или намалена зрителна острота по време на приема на Cordarone®, се препоръчва да се извърши пълен офталмологичен преглед, включително фундоскопия, и ако се установи неврит на зрителния нерв, да се преустанови приема на амиодарон.

Ендокринни нарушения: често - хипотиреоидизъм с неговите класически прояви: наддаване на тегло, втрисане, апатия, намалена активност, сънливост, брадикардия, която е прекомерна в сравнение с очаквания ефект на амиодарон. Диагнозата се потвърждава от откриването на повишени серумни нива на TSH. Нормализиране на функцията на щитовидната жлеза обикновено се наблюдава в рамките на 1-3 месеца след прекратяване на лечението. В животозастрашаващи ситуации лечението с амиодарон може да продължи с едновременно допълнително приложение на L-тироксин при проследяване на серумните нива на TSH. Хипертиреоидизъм, чиято поява е възможна по време и след лечението (описани са случаи на хипертиреоидизъм, развил се няколко месеца след спиране на амиодарон). Хипертиреоидизмът се проявява по-тихо с малък брой симптоми: лека необяснима загуба на тегло, намалена антиаритмична и/или антиангинозна ефективност; психични разстройства при пациенти в напреднала възраст или дори явлението тиреотоксикоза. Диагнозата се потвърждава чрез идентифициране на намалено серумно ниво на TSH (ултрачувствителен критерий). Ако се открие хипертиреоидизъм, приемът на амиодарон трябва да се преустанови. Нормализирането на функцията на щитовидната жлеза обикновено се случва в рамките на няколко месеца след спиране на лекарството. В този случай клиничните симптоми се нормализират по-рано (след 3-4 седмици), отколкото настъпва нормализиране на нивата на хормоните на щитовидната жлеза. Тежките случаи могат да бъдат фатални, така че в такива случаи е необходима спешна медицинска намеса. Лечението във всеки отделен случай се избира индивидуално. Ако състоянието на пациента се влоши както поради самата тиреотоксикоза, така и поради опасен дисбаланс между миокардната нужда от кислород и неговата доставка, се препоръчва незабавно да се започне лечение с кортикостероиди (1 mg/kg), което да продължи дълго време (3 месеца). ), вместо използването на синтетични антитиреоидни лекарства, които не винаги могат да бъдат ефективни в този случай. Много рядко - синдром на нарушена секреция на антидиуретичен хормон.

От кожата: много често - фоточувствителност. Често - при продължителна употреба на лекарството във високи дневни дози може да се наблюдава сивкава или синкава пигментация на кожата; След спиране на лечението тази пигментация бавно изчезва. Много рядко - по време на лъчева терапия могат да се появят случаи на еритема, има съобщения за кожен обрив, обикновено с малка специфичност, изолирани случаи на ексфолиативен дерматит (не е установена връзка с лекарството); алопеция.

От централната нервна система: често - тремор или други екстрапирамидни симптоми; нарушения на съня, вкл. кошмари. Рядко - сензомоторни, моторни и смесени периферни невропатии и/или миопатия, обикновено обратими след спиране на лекарството. Много рядко - церебеларна атаксия, доброкачествена интракраниална хипертония (pseudotumor cerebri), главоболие.

Други: много рядко - васкулит, епидидимит, няколко случая на импотентност (не е установена връзка с лекарството), тромбоцитопения, хемолитична анемия, апластична анемия.

Инжектиране

От страна на сърдечно-съдовата система: често - брадикардия (обикновено умерено намаляване на сърдечната честота); понижение на кръвното налягане, обикновено умерено и преходно. Наблюдавани са случаи на тежка артериална хипотония или колапс при предозиране или твърде бързо приложение на лекарството. Много рядко - проаритмогенен ефект (има съобщения за появата на нови аритмии, включително полиморфна камерна тахикардия от типа "пирует" или влошаване на съществуващи - в някои случаи с последващ сърдечен арест). Тези ефекти се наблюдават главно, когато Cordarone® се използва заедно с лекарства, които удължават периода на реполяризация на вентрикулите на сърцето (QTc интервал) или в случай на електролитен дисбаланс (вижте "Взаимодействие"). В светлината на наличните данни е невъзможно да се определи дали появата на тези ритъмни нарушения е причинена от Cordarone® или е свързана с тежестта на сърдечната патология, или е следствие от неуспех на лечението. Тежка брадикардия или, в изключителни случаи, спиране на синусовия възел, наблюдавани при някои пациенти (пациенти с дисфункция на синусовия възел и пациенти в старческа възраст), зачервяване на кожата на лицето, прогресия на сърдечна недостатъчност (възможно при интравенозно струйно приложение).

От страна на дихателната система: много рядко - кашлица, задух, интерстициален пневмонит; бронхоспазъм и/или апнея при пациенти с тежка дихателна недостатъчност, особено при пациенти с бронхиална астма; остър респираторен дистрес синдром, понякога фатален и понякога веднага след операция (очаква се възможност за взаимодействие с високи концентрации на кислород) (вижте "Специални инструкции").

От храносмилателната система: много често - гадене. Много рядко - изолирано повишаване на активността на чернодробните трансаминази в кръвния серум, обикновено умерено (1,5-3 пъти по-високи от нормалните стойности) и намаляващо с намаляване на дозата или дори спонтанно. Остро чернодробно увреждане (в рамките на 24 часа след прилагане на амиодарон) с повишени трансаминази и/или жълтеница, включително развитие на чернодробна недостатъчност, понякога фатална (вижте "Специални инструкции").

От кожата: много рядко - усещане за топлина, повишено изпотяване.

От страна на централната нервна система: много рядко - доброкачествена интракраниална хипертония (pseudotumor cerebri), главоболие.

Нарушения на имунната система: много рядко - анафилактичен шок. Неизвестна честота - ангиоедем.

Реакции на мястото на инжектиране: често - възпалителни реакции, като повърхностен флебит, когато се прилага директно в периферна вена. Реакции на мястото на инжектиране, като: болка, еритема, подуване, некроза, екстравазация, инфилтрация, възпаление, индурация, тромбофлебит, флебит, целулит, инфекция, пигментация.

Начин на приложение и дозировка на лекарството Cordarone

Хапчета. Вътре, преди хранене, с много вода. Лекарството трябва да се приема само както е предписано от лекар!

Натоварваща („насищаща“) доза: могат да се използват различни схеми на насищане.

В болница: началната доза, разделена на няколко приема, варира от 600-800 mg (до максимум 1200 mg) на ден до достигане на обща доза от 10 g (обикновено за 5-8 дни).

Амбулаторно: началната доза, разделена на няколко приема, е от 600 до 800 mg на ден до достигане на обща доза от 10 g (обикновено за 10-14 дни).

Поддържаща доза: може да варира при различните пациенти от 100 до 400 mg/ден. Минималната ефективна доза трябва да се използва според индивидуалния терапевтичен резултат.

Тъй като Cordarone® има много дълъг полуживот, той може да се приема през ден или да се приема с прекъсвания 2 дни в седмицата.

Средната терапевтична единична доза е 200 mg. Средната терапевтична дневна доза е 400 mg. Максималната еднократна доза е 400 mg. Максималната дневна доза е 1200 mg.

Инжектиране.

IV приложение: Cordarone® (инжекционна форма) е предназначен за употреба в случаите, когато е необходимо бързо постигане на антиаритмичен ефект или когато пероралното приложение на лекарството е невъзможно.

С изключение на спешни клинични ситуации, лекарството трябва да се използва само в болница в интензивно отделение при постоянно наблюдение на ЕКГ и кръвно налягане!

Когато се прилага интравенозно, Cordarone® не трябва да се смесва с други лекарства или да се прилага едновременно с други лекарства през същия венозен достъп. Използвайте само в разредена форма. За разреждане на Cordarone® трябва да се използва само 5% разтвор на декстроза (глюкоза). Поради характеристиките на дозираната форма на лекарството не се препоръчва да се използват концентрации на инфузионния разтвор, които са по-малки от тези, получени при разреждане на 2 ампули в 500 ml 5% декстроза (глюкоза).

За да се избегнат реакции на мястото на инжектиране, амиодарон трябва да се прилага през централен венозен катетър, освен в случаите на сърдечна реанимация за камерно мъждене, рефрактерно на кардиоверсия, когато при липса на централен венозен достъп периферните вени (най-голямата периферна вена с максимален кръвен поток) ) може да се използва за приложение на лекарството ) (вижте „Специални инструкции“).

Тежки сърдечни аритмии, в случаите, когато е невъзможно да се приема перорално лекарството (с изключение на случаите на сърдечна реанимация за спиране на сърцето, причинено от камерно мъждене, устойчиво на кардиоверсия).

Интравенозно капково през централен венозен катетър

Обикновено натоварващата доза е 5 mg/kg в 250 ml 5% разтвор на декстроза (глюкоза), приложена с помощта на електронна помпа, когато е възможно в продължение на 20-120 минути. Може да се прилага многократно 2-3 пъти в рамките на 24 ч. Скоростта на приложение на лекарството се коригира в зависимост от клиничния ефект. Терапевтичният ефект се проявява в рамките на първите минути от приложението и постепенно намалява след спиране на инфузията, следователно, ако е необходимо да продължите лечението с инжекционен Cordarone®, се препоръчва да преминете към непрекъснато интравенозно капково приложение на лекарството.

Поддържащи дози: 10–20 mg/kg/ден (обикновено 600–800 mg, но може да се увеличи до 1200 mg/ден) в 250 ml 5% разтвор на декстроза (глюкоза) за няколко дни. От първия ден на инфузията трябва да започне постепенен преход към перорален прием на Cordarone® (3 таблетки от 200 mg на ден). Дозата може да се увеличи до 4 или дори 5 таблетки. 200 mg на ден.

Сърдечна реанимация при сърдечен арест, причинен от резистентна на кардиоверсия камерна фибрилация

Интравенозно струйно приложение (вижте "Специални инструкции")

Първата доза е 300 mg (или 5 mg/kg) кордарон, след разреждане в 20 ml 5% разтвор на декстроза (глюкоза) и приложен интравенозно (усилване).

Ако фибрилацията не спре, тогава е възможно допълнително интравенозно струйно приложение на Cordarone® в доза от 150 mg (или 2,5 mg / kg).

Предозиране с Cordarone

Симптоми: При перорално приложение на много големи дози са описани няколко случая на синусова брадикардия, сърдечен арест, пристъпи на камерна тахикардия, пароксизмална тахикардия тип "пирует" и увреждане на черния дроб. Атриовентрикуларната проводимост може да се забави и съществуващата сърдечна недостатъчност може да се влоши.

Лечение: симптоматично (стомашна промивка, прилагане на активен въглен (ако лекарството е приемано наскоро), в други случаи се провежда симптоматична терапия: при брадикардия - бета-адренергични стимуланти или инсталиране на пейсмейкър, при тахикардия на "пируета" тип - интравенозно приложение на магнезиеви соли или сърдечна стимулация Нито амиодаронът, нито неговите метаболити се отстраняват чрез хемодиализа и няма специфичен антидот.

Няма информация за предозиране на амиодарон при интравенозно приложение.

Взаимодействие на лекарството Cordarone с други лекарства

Тежка аритмия, като torsades de pointes, може да бъде причинена от редица лекарства, предимно антиаритмици от клас IA и III и някои антипсихотици (вижте по-долу). Предразполагащи фактори за развитието му могат да бъдат хипокалиемия, брадикардия или вродено или придобито удължаване на QT интервала.

Противопоказани комбинации (вижте „Противопоказания“):

Лекарства, които могат да причинят torsade de pointes (torsade de pointes) (когато се комбинират с амиодарон, рискът от потенциално фатална torsade de pointes се увеличава):

Антиаритмични лекарства: клас IA (хинидин, хидрохинидин, дизопирамид, прокаинамид), клас III (дофетилид, ибутилид, бретилиев тозилат), соталол;

Други (неантиаритмични) лекарства като бепридил; винкамин; някои невролептици: фенотиазини (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиди (амисулприд, султоприд, сулприд, тиаприд, вералиприд), бутирофенони (дроперидол, халоперидол), сертиндол, пимозид; трициклични антидепресанти; цизаприд; макролидни антибиотици (еритромицин за интравенозно приложение, спирамицин); азоли; антималарийни средства (хинин, хлорохин, мефлохин, халофантрин, лумефантрин); пентамидин за парентерално приложение; дифеманил метил сулфат; мизоластин; астемизол; терфенадин; флуорохинолони (по-специално моксифлоксацин).

Бета-блокери, БКК, забавяне на сърдечната честота (верапамил, дилтиазем), т.к. съществува риск от развитие на нарушения на автоматизма (тежка брадикардия) и проводимост.

Лаксативи, които стимулират чревната подвижност, което може да причини хипокалиемия, което увеличава риска от развитие на torsade de pointes (TdP). При комбиниране с амиодарон трябва да се използват лаксативи от други групи.

Комбинации, които изискват повишено внимание при употреба:

Лекарства, които могат да причинят хипокалиемия:

Диуретици, които причиняват хипокалиемия (в монотерапия или в комбинация);

Амфотерицин В (iv);

Система GCS;

Тетракозактид.

Повишен риск от развитие на камерни аритмии, особено камерна тахикардия тип "пирует" (хипокалиемията е предразполагащ фактор). Необходимо е да се следи нивото на електролитите в кръвта, ако е необходимо, да се коригира хипокалиемията и постоянно клинично и електрокардиографско наблюдение на пациента. В случай на развитие на камерна тахикардия тип "пирует" не трябва да се използват антиаритмични лекарства (трябва да се стартира камерен пейсмейкър, възможно е интравенозно приложение на магнезиеви соли).

Прокаинамид (вижте Противопоказани комбинации) - Амиодарон може да повиши плазмените концентрации на прокаинамид и неговия метаболит N-ацетилпрокаинамид, което може да увеличи риска от странични ефекти на прокаинамид.

Антикоагуланти с непряко действие. Амиодарон повишава концентрациите на варфарин чрез инхибиране на цитохром P4502C9. Когато варфарин се комбинира с амиодарон, ефектите на индиректния антикоагулант могат да се засилят, което увеличава риска от кървене. INR трябва да се проследява по-често и дозите на антикоагулантите да се коригират както по време на лечението с амиодарон, така и след прекратяването му.

Сърдечни гликозиди (препарати от дигиталис) - възможността за нарушения на автоматизма (тежка брадикардия) и атриовентрикуларната проводимост. Освен това, когато се комбинира дигоксин с амиодарон, е възможно повишаване на концентрацията на дигоксин в кръвната плазма (поради намаляване на неговия клирънс). Следователно, когато се комбинира дигоксин с амиодарон, е необходимо да се определи концентрацията на дигоксин в кръвта и да се наблюдават възможните клинични и електрокардиографски прояви на дигиталисова интоксикация. Може да се наложи намаляване на дозите на дигоксин.

Есмолол - нарушения на контрактилитета, автоматизма и проводимостта (потискане на компенсаторните реакции на симпатиковата нервна система). Необходимо е клинично и ЕКГ наблюдение.

Фенитоин (и, според екстраполацията, фосфенитоин) - амиодарон може да повиши плазмените концентрации на фенитоин поради инхибиране на цитохром P4502C9, следователно, когато се комбинира фенитоин с амиодарон, може да се развие предозиране на фенитоин, което може да доведе до появата на неврологични симптоми; необходимо е клинично наблюдение и при първите признаци на предозиране, намаляване на дозата на фенитоин; Желателно е да се определи концентрацията на фенитоин в кръвната плазма.

Флекаинид - амиодарон повишава плазмените концентрации на флекаинид поради инхибиране на цитохром CYP2D6. Следователно е необходимо коригиране на дозата на флекаинид.