Механизъм на действие на стабилизатори на мембраната на мастните клетки. Стабилизатори на мембраната на мастоцитите. Бременност и мембранни стабилизатори

Международно име:

Доза от:Воден разтвор за инхалация в ампули от 2 ml, съдържащи 2 mg intal. “Бикромат аерозол” се предлага и в бутилки от 15 гр. Съдържа 200 единични дози интал, по 1 мг на доза.

Показания: Bicromat е ефективен при пациенти с бронхиална астма и има превантивен ефект, когато се използва преди развитието на пристъп на бронхиална астма. ...

Бронитен

Международно име:Кетотифен

Доза от:

Фармакологичен ефект:

Показания:

Вивидрин

Международно име:Кромоглициева киселина

Доза от: 1 ml от разтвора съдържа динатриев кромогликат 20 mg. Капки за очи: във флакони с капкомер от 10 ml, по 1 флакон в кутия. Аерозол за нос: във флакони с дозиращо устройство от 15 ml, в кутия 1 флакон.

Фармакологичен ефект:антиалергично, мембранно стабилизиращо. Блокира проникването на калциеви йони в мастоцитите, предотвратява тяхната дегранулация и освобождаване на биологично активни вещества, вкл. алергични медиатори.

Показания:Капки за очи: алергичен конюнктивит. Назален аерозол: алергичен ринит (целогодишен и сезонен).

Денерел

Международно име:Кетотифен

Доза от:капки за очи, капсули, сироп, таблетки

Фармакологичен ефект:Стабилизатор на мембраните на мастоцитите, има умерена H1-хистамин блокираща активност, потиска освобождаването на хистамин, левкотриени от базофилите...

Показания:Профилактика на алергични заболявания: атопична бронхиална астма, алергичен бронхит, сенна хрема, алергичен ринит, алергичен дерматит, уртикария, алергичен конюнктивит.

Задитен

Международно име:Кетотифен

Доза от:капки за очи, капсули, сироп, таблетки

Фармакологичен ефект:Стабилизатор на мембраните на мастоцитите, има умерена H1-хистамин блокираща активност, потиска освобождаването на хистамин, левкотриени от базофилите...

Показания:Профилактика на алергични заболявания: атопична бронхиална астма, алергичен бронхит, сенна хрема, алергичен ринит, алергичен дерматит, уртикария, алергичен конюнктивит.

Zaditen SRO

Международно име:Кетотифен

Доза от:капки за очи, капсули, сироп, таблетки

Фармакологичен ефект:Стабилизатор на мембраните на мастоцитите, има умерена H1-хистамин блокираща активност, потиска освобождаването на хистамин, левкотриени от базофилите...

Показания:Профилактика на алергични заболявания: атопична бронхиална астма, алергичен бронхит, сенна хрема, алергичен ринит, алергичен дерматит, уртикария, алергичен конюнктивит.

Zerosma

Международно име:Кетотифен

Доза от:капки за очи, капсули, сироп, таблетки

Фармакологичен ефект:Стабилизатор на мембраните на мастоцитите, има умерена H1-хистамин блокираща активност, потиска освобождаването на хистамин, левкотриени от базофилите...

Според съвременните концепции бронхиалната астма при децата е заболяване, което се развива на базата на хроничен алергично възпалениебронхи, причинявайки повтарящи се епизоди на бронхиална обструкция и хиперреактивност респираторен тракт.

Характерни белези на алергичното възпаление са повишен брой активирани мастоцити, еозинофили и Th2 лимфоцити в лигавицата бронхиално дървои неговия лумен, повишаване на микроваскуларния пермеабилитет, десквамация на епитела, както и увеличаване на дебелината на ретикуларния слой на базалната мембрана.

Основните положения и подходи за лечение на деца с бронхиална астма са изложени в Националната програма „Бронхиална астма при деца. Стратегия на лечение и профилактика” (1997). Съвременната концепция за патогенезата на заболяването, основана на алергичното възпаление на дихателните пътища, предопредели стратегията за лечение на бронхиална астма, а именно основната противовъзпалителна терапия. Лекарствата, които могат да повлияят на основната връзка в патогенезата на бронхиалната астма - алергичното възпаление на дихателните пътища - са важен и необходим компонент на лечението на бронхиална астма при деца. Изборът на лекарство за лечение се определя от тежестта на бронхиалната астма, възрастта на болните деца, съображенията за ефективност и риска от странични ефекти от употребата на лекарството.

Децата с лека и умерена бронхиална астма се лекуват с лекарства, принадлежащи към фармакологичната група, посочена в справочника „Регистър на лекарствата на Русия. Енциклопедия на лекарствата. 2001” като стабилизатори на мембраните на мастоцитите. Групата на тези лекарства включва кромоглицинова киселина, недокромил, кетотифен (Таблица 17-1).

Кромоглициева киселина, синоним - натриев кромогликат. (Лекарства - Intal, Cromohexal, Chromogen, Chromogen лек дъх, Chromoglin, Khropoz).

Intal се използва за лечение на бронхиална астма от около 30 години. През 1967 г. беше показано, че кромоглициевата киселина може да предотврати развитието на бронхоспазъм, причинен от вдишване на алерген. Лекарството е производно на келин - активно вещество, получен от екстракт от семена на средиземноморското растение Ammi visnaga.

Стабилизатори на клетъчната мембрана

Лекарство	Форма за освобождаване	Препоръчителни дози
Кромоглицинова киселина/кромогликат Intal	Прах за инхалация в капсули 20 mg	По 1 капсула 4 пъти дневно чрез Spinhaler
	Дозиран аерозол за инхалация (200 дози) 1 инхалационна доза -1 mg кромоглицинова киселина
	Дозиран аерозол за инхалация (112 дози) 1 инхалационна доза -2 mg кромоглицинова киселина	2 инхалации 4 пъти дневно
	Дозиран аерозол за инхалация (112 дози) 1 инхалационна доза -5 mg кромоглицинова киселина	2 инхалации 4 пъти дневно
	Разтвор за инхалация в ампули от 2 ml 1 ml - 10 mg кромоглицинова киселина	1 ампула 4 пъти на ден при инхалация с компресор, ултразвуков инхалатор през лицева маска или мундщук
Интал плюс	Дозиран аерозол за инхалация (200 дози) 1 инхалационна доза - 1 mg кромоглицинова киселина и 100 mcg салбутамол
Дитек	Дозиран аерозол за инхалация (200 дози) 1 инхалационна доза - 1 mg кромоглицинова киселина и 50 mcg фенотерол	1-2 инхалации 4 пъти дневно
Недокромил/недокромил натрий Tailed Tiled мента	Дозиран аерозол за инхалация (112 дози) 1 инхалационна доза - 2 mg недокромил	2 инхалации 2-4 пъти дневно
Кетотифен	Таблетки 1 мг Сироп в бутилка от 100 ml, 5 ml сироп съдържа - 1 mg кетотифен	1-2 таблетки на ден или 0,05 mg/kg/ден

Кромоглицинова киселина предотвратява развитието на ранна и късна фазабронхиална обструкция, провокирана от алерген, намалява бронхиалната хиперреактивност, предотвратява бронхоспазъм, причинен от физическа активност, студен въздух и серен диоксид, и може да предотврати появата на бронхоспазъм в отговор на вдишване на антиген. Кромоглициновата киселина обаче няма бронходилататор или антихистаминов ефект [Belousov Yu.B. et al., 1996; Konig R, 2000; Krawiec M.E., 1999].

Известно е, че основната посока на неговото действие е способността да инхибира процеса на дегранулация на мастоцитите, еозинофилите, неутрофилите и по този начин да предотврати освобождаването на възпалителни медиатори и да предотврати развитието на бронхоспазъм, образуването на възпалителни промени в бронхите. [КауА.В., 1987; Leung K.V., 1988].

Смята се, че този механизъм на действие на кромоглицинова киселина се дължи на способността й да инхибира калциево-зависимите механизми за освобождаване на медиатори и да предотвратява навлизането на Ca 2+ йони в клетките. Обяснение за това се намира в способността на кромогиката да блокира мембранните канали за транспортиране на хлорни йони. Известно е, че активирането на нископроводими хлоридни канали осигурява навлизането на CI йони в клетката и хиперполяризация на клетъчната мембрана, което е необходимо за поддържане на навлизането на Ca 2+ йони в клетката и съответно за осигуряване на процеса на дегранулация на клетки, участващи в алергични реакции. възпалителни реакции[Гущин I.S., 1998; Janssen L.J., 1998; Зегара-Моран О., 1998]. Кромоглициевата киселина блокира освобождаването на хистамин, брадикинин, левкотриени и други биологично активни вещества, които допринасят за развитието на алергични реакции, възпаление и бронхоспазъм. Има доказателства, че кромоглициевата киселина действа върху бронхиалния рецепторен апарат, повишавайки чувствителността и концентрацията на бета-адренергичните рецептори [Fedoseev G.B., 1998].

През последните години стана известен друг механизъм на действие на кромоглицинова киселина. Лекарството блокира рефлексната бронхоконстрикция, което значително разширява неговия терапевтичен ефект. Получени са доказателства, че производните на intal са способни да инхибират активирането на С-влакната на сензорните окончания блуждаещ нервв бронхите, които освобождават субстанция Р и други неврокинини, които са медиатори на неврогенното възпаление и водят до бронхоконстрикция. Профилактичното използване на кромогликат инхибира рефлекторния бронхоспазъм, причинен от стимулация на чувствителните нервни С-влакна.

Фармакокинетика. Молекулата на кромоглицинова киселина е силно полярна и има липофобни и киселинни свойства. При физиологични стойности на рН, кромоглициновата киселина е в йонизирано състояние. В тази връзка той се абсорбира слабо в стомашно-чревния тракт. Бавната абсорбция на силно йонизираното съединение осигурява относително дълготрайното му присъствие върху бронхиалната лигавица. След вдишване около 90% от лекарството се установява в трахеята и големите бронхи и само 10% достига до малките бронхи. Когато кромогликат (1 mg) се прилага директно в бронхите от втори ред, първоначалният полуживот е около 2 минути, крайният полуживот е около 65 минути, а времето за достигане на максимална концентрация (около 9 ng/ml) в кръвта е 15 минути. Високата степен на йонизация на молекулата се свързва и с факта, че кромогликатът не прониква в клетките, не се метаболизира и се екскретира от тялото непроменен в урината и жлъчката [Gushchin I.S., 1998].

Клинично приложение. Дългосрочната употреба на лекарството намалява и облекчава пристъпите на бронхиална астма при деца, намалява необходимостта от бронходилататори и предотвратява развитието на екзацербации. При деца с тежки чести атакизадушаване терапевтична ефективност Intala е по-лош от инхалаторните кортикостероиди, но при някои пациенти с тежко заболяване Intala има изразен положителен ефект, което в някои случаи позволява да се избегне предписването на кортикостероиди или да се намали нуждата от тях.

Кромоглициевата киселина е лекарство локално действие. В момента лекарството съществува под формата на няколко инхалационни форми: прахове, под формата на дозиран аерозол, под формата на разтвор за инхалация. Доскоро най-разпространената форма на кромоглицинова киселина бяха капсулите на прах за инхалация. Всяка капсула съдържа 20 mg кромоглицинова киселина с добавка на малко количество (0,1 mg) изадрин. В тази форма пръскането на праха и вдишването му трябва да се извършва с активни инхалации с помощта на специален турбо инхалатор Spinhalera, в който се поставя капсула с лекарството. Необходимостта от активно участие на пациента в акта на вдишване на intal ограничава предписването на лекарството поради възрастта на детето. По правило праховете за инхалация Intal могат да се използват от деца над 5 години.

В средата на 80-те години се появиха дозирани форми на кромоглициева киселина под формата на дозиран аерозол, което направи възможно лечението на деца и по-малки деца с лекарството с помощта на разделител и маска за лице. Кромоглицинова киселина се предлага като разтвор за пръскане. Използването на пулверизатор, работещ с въздушен компресор (пулверизатор), е най-удобно за деца под 2 години.

Честотата на вдишване на лекарството е 4 пъти на ден. Продължителността на действие на лекарството е 5 часа; ако пациентът има бронхиална обструкция, за да се увеличи бионаличността на лекарството 5-10 минути преди приема му, 1-2 инхалации на краткодействащ симпатикомиметик (салбутамол, Berotec, тербуталин) се препоръчват. Терапевтичният ефект се развива постепенно. Ефективността на лекарството може да се оцени след 2-4 седмици от началото на лечението. Когато се постигне ремисия, дозата на лекарството се намалява и след това се прекратява, въпреки че напоследък се счита за препоръчително дългосрочно, а в някои случаи и постоянна употреба на кромони за бронхиална астмапри деца като „основна“ терапия.

При лека астма с редки пристъпи и дълги периоди на ремисия се предписват курсове на кромоглицинова киселина за предотвратяване на сезонни обостряния. Прием на лекарството с за превантивни целисъщо показан при астма поради физическо натоварване или контакт с алерген. При деца с тежка бронхиална астма, след постигане на клинична и функционална ремисия, намаление дневна дозаинхалаторните кортикостероиди трябва да бъдат придружени от включване в терапията на лекарства от типа на кромон.

Страничните ефекти на лекарството се дължат главно на локални реакции. Някои деца изпитват дразнене на устната кухина, горните дихателни пътища, кашлица и понякога бронхоспазъм поради механичните ефекти на лекарството [Balabolkin I.I., 1985]. Въпреки че в литературата има индикации за изолирани случаи на поява на уртикария, еозинофилна пневмония и алергична грануломатоза по време на приема на натриев кромогликат, въпреки това, като цяло, лекарството се характеризира с добра поносимост и редки странични ефекти [Belousov Yu.B. et al., 1996].

От втората половина на 80-те години, в допълнение към кромоглицинова киселина, инхалаторно лекарство с антиалергична и противовъзпалителна активност, недокромил, синоним на недокромил натрий, стана широко използван за "базисна терапия" на бронхиална астма. Лекарството се произвежда под формата на дозиран аерозол за инхалация под наименованията Tilade и Tilade mint.

Това лекарство обаче е подобно както по химична структура, така и по механизми на действие на кромоглицинова киселина, както е показано от експериментални и клинични изследвания 4-10 пъти по-ефективен от Intal за предотвратяване на образуването на алергични реакции и развитието на бронхоспазъм.

Доказано е, че Tailed е в състояние да потисне активирането и освобождаването на медиатори от голям брой възпалителни клетки: еозинофили, неутрофили, мастоцити, моноцити, макрофаги и тромбоцити, което се свързва с ефекта на лекарството върху хлоридните канали на клетъчните мембрани .

Противовъзпалителните терапевтични ефекти на недокромил натрий също се дължат на способността да се предотвратява миграцията на еозинофилите от съдовото легло и да се инхибира тяхната активност. Недокромил натрий е в състояние да възстанови функционалната активност на ресничестите клетки, а именно да повлияе на биенето на ресничките, нарушено в присъствието на активирани еозинофили, и също така да блокира освобождаването на еозинофилен катионен протеин от еозинофили.

Nedocromil sodium, подобно на Intal, е в състояние да инхибира бронхоспазма, причинен от вдишване на алерген, да предотврати развитието на късни алергични реакции и образуването на бронхиална хиперреактивност и да повлияе на неврогенното възпаление в бронхите.

Клинични наблюденияпоказа, че употребата на недокромил натрий при лечението на бронхиална астма има бърз ефект върху симптомите на заболяването, подобрява функционалните показатели на белите дробове и намалява неспецифичната бронхиална хиперреактивност.

В клинични проучвания е доказано, че недокромил контролира симптомите на астма по-ефективно от кромоглицинова киселина, като в някои случаи има сходна ефективност с инхалаторните кортикостероиди. В същото време необходимостта от симпатикомиметици по време на лечение с недокромил е по-малка, отколкото на фона на натриев кромогликат [Белоусов Ю.Б. et al., 1996].

При възрастни пациенти лекарството се използва като поддържаща противовъзпалителна терапия в ранен стадий на заболяването. Клиничните проучвания на недокромил натрий при деца показват ефективността на терапевтичния ефект на лекарството, подобно на възрастните пациенти.

Фармакокинетика. След вдишване на недокромил натрий, около 90% от лекарството се установява в устната кухина, трахеята и големите бронхи и само не повече от 10% от лекарството навлиза в малките бронхи и белодробната тъкан, където засяга клетките, отговорни за образуването на възпаление. Недокромил натрий не се натрупва в тялото, той се елиминира в урината и изпражненията [Белоусов Ю.Б. et al., 1996].

Лекарството се предлага под формата на дозиран аерозол за инхалация. При възрастни и деца над 12-годишна възраст лекарството се използва за предотвратяване на обостряне на астма, като се започне от 2 mg (1 инхалационна доза от лекарството) два пъти дневно до 4-8 mg 4 пъти дневно. Ефектът от лекарството трябва да се оцени не по-рано от месец от началото на лечението.

При лечение с недокромил натрий в изключително редки случаи може да се появи кашлица, бронхоспазъм, главоболие, леки диспептични разстройства, гадене и рядко повръщане и коремна болка. В допълнение към кромоглицинова киселина и недокромил, кетотифенът също е превантивно антиастматично мембранно стабилизиращо лекарство. Лекарства - Задитен, Зетифен, Кетотифен, Кетоф.

Кетотифенът няма бронходилататорен ефект и има антианафилактични и антихистаминови свойства. Кетотифен блокира реакцията на бронхиалното дърво при вдишване на хистамин, алергени, както и алергични рино-конюнктивални и кожни реакции при чувствителни към него хора.

Възможните механизми на действие на лекарството се основават на способността на кетотифен да потиска освобождаването на възпалителни медиатори (хистамин, левкотриени) от мастни клетки, базофили и неутрофили, предотвратяване на остър бронхоспазъм, причинен от левкотриени (LTC4) и фактор, активиращ тромбоцитите (PAF). ), инхибиране на натрупването на еозинофили в дихателните пътища. Кетотифенът елиминира тахифилаксията на бета-адренергичните рецептори и има блокиращ ефект върху H1-хистаминовите рецептори [Belousov Yu.B. et al., 1996].

Контролирани проучвания, оценяващи терапевтичната ефикасност на кетотифен при астма, имат смесени резултати. Редица автори свидетелстват, че въпреки че in vitro кетотифенът има изразен антиастматичен ефект, в клиничната практика той няма очаквания терапевтичен ефект при деца, страдащи от бронхиална астма. Въпреки това, повечето клиницисти са стигнали до заключението, че дългосрочната употреба на кетотифен при деца води до бавно, но значително намаляване на симптомите на астма и необходимостта от други лекарства за астма.

Важен моментТерапевтичният ефект на кетотифен е способността му да повлиява алергичните прояви, съпътстващи бронхиалната астма. Освен това, той е най-ефективен при алергичен дерматит с изразен ексудативен компонент (екзема, повтарящ се ангиоедем, уртикария) [Balabolkin I.I., 1985].

Употребата на кетотифен е показана при деца с лека бронхиална астма, особено в случаите, когато ранна възрасттрудно е детето да използва инхалаторни препарати на натриев кромогликат, както и в случаи на комбинирани прояви на бронхиална астма и атопичен дерматит. Деца под 4-годишна възраст се препоръчват да приемат лекарството два пъти дневно, 0,5 mg (1/2 таблетка или 2,5 сироп), деца над 4 години - 1 mg сутрин и вечер. Терапевтичният ефект при използване на кетотифен обикновено се проявява в рамките на 10-14 дни от началото на лечението, достигайки максимум след 1-2 месеца лечение.

Кетотифен се понася добре от пациентите. Възможните нежелани реакции на лекарството включват седация, особено в началото на приема на лекарството, сухота в устата, замаяност, наддаване на тегло и възможна тромбоцитопения.

По този начин кромоглицинова киселина, недокромил натрий, кетотифен са сред основните „основни“ лекарства, използвани в съвременна медициназа профилактика и лечение на бронхиална астма при деца. Те са особено ефективни при леки до умерени случаи на заболяването. Дългосрочното редовно лечение с мембранно-стабилизиращи лекарства потиска алергичното възпаление в бронхите, което е патогенетичната основа на бронхиалната астма.

Литература

1. Балаболкин И.И. Бронхиална астма при деца. - М.: Медицина, 1985. - С. 128.
2. Белоусов Ю.Б., Омеляновски В.В. Клинична фармакологияреспираторни заболявания. М .: Издателство Universum, 1996.
3. Geppe N.A., Nsdocromil sodium (Tyled) in лечение на лекии умерена бронхиална астма при деца. / Мат. 8-ми конгрес на педиатрите на Русия. - М., 1998. - С. 21-23.
4. Гушчин И.С. Алергично възпаление и неговият фармакологичен контрол. - М.: Фармаус-Принт, 1998. - С. 252.
5. Зайцева О.В., Зайцева С.В., Самсигина Г.А. Съвременни подходи за лечение на бронх лека астмаи умерена тежест в педиатричната практика. // Пулмология. - 2000, - № 4. - С. 58-63.
6. Мизерницки Ю.Л., Нестеренко В.Н., Дрожжев М.Е., Богорад А.Е. Клинична ефективност на лекарството "Опашата мента" при бронхиална астма при деца. / Алергии. заболявания при деца. - М., 1998. - С. 70.
7. Национална програма „Бронхиална астма при деца. Стратегия на лечение и профилактика. - М., 1997.
8. Регистър на лекарствата „Руска енциклопедия на лекарствата“. - М., 2001.
9. Федосеев G.B. Механизмът на бронхиалното възпаление и противовъзпалителната терапия, SP .: Normsdizdat, 1998. - P. 688.
10. Алтунян Р.Е. Преглед на клиничната активност и начина на действие на натриев кромогликат. // Clin. Алергия. 1980. 10 Доп. - стр. 481-489.
11. Арменио Л. и др. Двойно-сляпо, плацебо-контролирано проучване на недокромил натрий при астма. //Арх. дис. дете. 1993. 68.- стр. 193-197.
12. Auty R.M., Holgate S.T. Недокромил натрий преглед на неговите противовъзпалителни свойства и клинична активност при лечението на астма. В алергията и астмата (ред. Kay A.B.) Нови тенденции и подходи към терапията. - Оксфорд, Blackwell Scientific.-1989, Ch.ll.
13. Барнс П. Дж. et al. Модулиране на неврогенно възпаление, нови подходи към възпалителни заболявания.//Trends Pharmacol. наук.-1990.-т. 23 часа 185-189.
14. Bone R.C Цел на управлението на астма. Подход на поетапна грижа. // Сандък.-l996.-109 (4).-с. 1056-1065.
15. Busse WW, Pauvels R. Международен симпозиум за недокромил натрий. // Наркотици. 1989. -37.-Доп. л.-п. 1-8.
16. de Jong J.W., Teeng J.P., Postma D.S. Недокромил натрий срещу албутерол при лечението на алергична астма. // Am J Respir. Кр. Care Med. - 1994. - с. 149,- N1. — стр. 91-97.
17. Henry R. Небулизиран ипратропиев бромид и натриев кромогликат през първите 2 години от живота. //Арх. дис. дете. - 1984. - 59. - с. 54-57.
18. Кей А.Б., Уолш Г.М. et al. Динатриевият кромогликат инхибира активирането на човешки възпалителни клетки in vitro. // J. Allergy Clin. Immunol. - 1987. - 80. - с. 1-8.
19. Konig R. Ефектите на кромолин натрий и недокромил натрий при ранна профилактика на астма. // J Allergy Clin Immunol - 2000. - 105 (2). — s575-81.
20. Korppi M., Remes K. Лечение на астма при ученици: белодробна функция в различни терапевтични групи. // Acta Pediatr. - 1996. - с. 85 (2). — стр. 190-194.
21. Krawiec ME, Wenzel SE. Инхалаторни нестероидни противовъзпалителни лекарства при лечение на астма. // Respir Care Clin N Am. - 1999. - 5 (4). — стр. 555-74.
22. Leung K.B., Флинт K.C. et al. Ефект на натриев кромогликат и недокромил натрий върху секрецията на хистамин от човешки белодробни клетки. // Гръден кош. - 1988. - 43. -с. 756-761.
23. O'Callaghan C., Milner A.D. et al. Небулизиран натриев кромогликат при кърмачета: защита на дихателните пътища след влошаване. //арх.дис. дете. -1 990. -6 5. - p. 404-406.
24. Tinkelman D.G. et al. Многоцентрово проучване на профилактичния ефект на кктотифен, теофилин и плацебо при атопична астма. // J. Allergy Clin. Immunol.-1985. — 76. p. 487^197.
25. Janssen L.J., Wattick J., Betti P.A. Ефекти на кромолин и недокромил върху йонните потоци в гладката трахеална мускулатура на кучето. // Eur Respr J. - 1998. - 12(1). — стр. 50-56.
26. Zegarra-Moran O., Lantero S, Sacco O. et al. Нечувствителност на чувствителни към обем хлоридни токове към хромони в епителните клетки на човешките дихателни пътища. // Br. J Phamacol. 1998. -125 (6).стр. 1382-1386.
27. Van Asperen P.P., McKay K.O. et.al.-Многоцентрово рандомизирано плацебо контролирано двойно-сляпо проучване за ефикасността на kctotifen при бебета с хронична кашлица и хрипове. // J.Paediatr.Child.Health. - 1992. - 28. - стр. 442-^46.
28. Waringa R., Mengeles H., Maikoe T. Инхибиране на цитоцин-праймиран еозинофилен хемотаксис от недокромил натрий. // J. Allergy Clin. Immunol. - 1993. - с. 91. - стр.802-809.

Стабилизаторите на мастоцитната мембрана се използват широко за лечение на пациенти с лека или умерена бронхиална астма, както и алергичен ринит.
Групата стабилизатори на мембраната на мастоцитите включва кетотифен и производни на кромон - кромоглицинова киселина и недокромил.

Механизъм на действие и фармакологични ефекти
Механизмът на действие на стабилизаторите на мастоцитната мембрана се дължи на инхибирането на освобождаването от целевите клетки, особено от мастоцитите, на алергични медиатори - хистамин и други биологично активни вещества. Освобождаването на тези вещества от гранулите на мастоцитите става, когато антиген взаимодейства с антитяло на клетъчната повърхност. Предполага се, че кетотифенът и кромоните индиректно инхибират навлизането в клетката на Ca2+ йони, необходими за дегранулация, блокирайки проводимостта на мембранните канали за Cl- йони, а също така инхибират фосфодиестераза и процеса на окислително фосфорилиране.
Инхибирането на функцията на клетките-мишени за алергия прави възможно използването на тези лекарства за предотвратяване на пристъпи на бронхиална астма, предизвикани от алергени, физическа активност и студен въздух. При редовната им употреба се наблюдава намаляване на честотата и тежестта на екзацербациите на бронхиалната астма, намаляване на необходимостта от бронхоспазмолитични лекарства и предотвратяване на появата на симптоми на заболяването, причинени от физическа активност.

Ориз. 1. Механизъм на действие на стабилизаторите на мембраната на мастоцитите

Кетотифенима антианафилактичен и антихистаминов ефект, инхибира освобождаването на възпалителни медиатори (хистамин, левкотриени) от мастоцитите и базофилите, е калциев антагонист и елиминира тахифилаксия на β-адренергичните рецептори. Намалява хиперреактивността на дихателните пътища, свързана с тромбоцит-активиращ фактор или експозиция на алерген; потиска натрупването на еозинофили в дихателните пътища. Лекарството също така блокира H1-хистаминовите рецептори.

Кромогликатнатрият предотвратява развитието на ранните и късните фази на бронхиална обструкция, предизвикана от алергени, намалява бронхиалната хиперреактивност и предотвратява бронхоспазъм, причинен от физическа активност, студен въздух и вдишване на алергени. Той обаче няма бронходилататорни и антихистаминови свойства. Основният механизъм на неговото действие е инхибирането на освобождаването на алергични медиатори от таргетните клетки, предотвратявайки ранните и късните стадии на алергичната реакция в отговор на имунологични и други стимули в белите дробове. Известно е, че натриевият кромогликат действа върху бронхиалния рецепторен апарат, повишава чувствителността и концентрацията на β-адренергичните рецептори. Лекарството блокира рефлексната бронхоконстрикция чрез инхибиране на активността на С-влакната на сензорните окончания на блуждаещия нерв в бронхите, което води до освобождаване на субстанция Р и други неврокинини. Последните са медиатори на неврогенното възпаление и предизвикват бронхоконстрикция. Профилактичното използване на натриев кромогликат инхибира рефлекторния бронхоспазъм, причинен от стимулация на чувствителните нервни С-влакна.

Недокромил натрийподобен по химична структура и механизъм на действие на натриев кромогликат, но както показват експериментални и клинични проучвания, недокромил натрий е 4-10 пъти по-ефективен от натриевия кромогликат за предотвратяване на развитието на бронхиална обструкция и алергични реакции. Недокромил натрий е в състояние да потисне активирането и освобождаването на алергични медиатори от по-голям брой имунокомпетентни клетки (еозинофили, мастоцити, базофили, макрофаги, тромбоцити), което е свързано с ефекта на лекарството върху хлоридните канали на клетъчните мембрани. Той инхибира IgE-зависимата секреция на хистамин и простагландин D2 от човешки мастоцити, предотвратява миграцията на еозинофилите от съдовото русло и инхибира тяхната активност. Лекарството възстановява функционалната активност на ресничестите клетки и блокира освобождаването на еозинофилен катионен протеин от еозинофилите.

Стабилизаторите на клетъчната мембрана се различават от повечето лекарства за астма по това, че не го правят. че са ефективни само когато профилактично използване, което може да намали общо нивобронхиална реактивност. Въпреки това, тези лекарства не повлияват тонуса на гладката мускулатура и не облекчават бронхоспазма. Натриевият кромогликат е по-ефективен като средство за спиране на ранна астматична реакция; недокромид натрий и кетотифен блокират както ранните, така и късните алергични реакции.

Натриев кромогликат (интал, ломудал, кромолин)

Инхибира дегранулацията на мастоцитите и забавя освобождаването на медиатори от тях, които допринасят за развитието на бронхоспазъм, алергии и възпаление (брадикинин, бавно реагиращо вещество на анафилаксия, хистамин и др.). Освобождаването на медиатори от мастоцитите изисква наличието на извънклетъчен калций. Натриевият кромогликат инхибира вътрешния транспорт на калциевите йони. В допълнение към мембранно-стабилизиращия ефект, лекарството инхибира освобождаването на невропептиди в чувствителните нервни окончания на бронхите и помага за предотвратяване на рефлекторен бронхоспазъм в отговор на излагане на студен въздух. физическа дейност, някои химически агенти (серен диоксид).

Натриевият кромогликат не се натрупва в тялото, не се метаболизира и се елиминира предимно от бъбреците. При астма се използва под формата на прах в капсули, съдържащи 20 mg от лекарството. Инхалира се по 20-40 mg 4 пъти на ден със специален инхалатор spinhaler. Течната форма на натриев кромогликат (2 mg в една аерозолна доза) се предписва 2 инхалации от 4 до 6-8 пъти на ден. Когато се постигне ремисия, дозата на лекарството се намалява, понякога до пълно оттегляне. Продължителността на действие на Intal е 5 ч. За повишаване на неговата "бионаличност" при наличие на бронхиална обструкция трябва да се направят 1-2 инхалации на краткодействащи симпатикомиметици 5-10 минути преди приложението му. Действието на лекарството започва след 1 месец. от началото на лечението, така че неговата ефективност трябва да се оцени не по-рано от този период.

Intal се счита за едно от основните средства за основна терапия на лека и умерена бронхиална астма, която не се контролира достатъчно от бета-агонисти. Той е най-ефективен при атонична астма и астма, предизвикана от физическо натоварване при пациенти с относително младбез изразени хронични изменения в белите дробове. Приемането на лекарството преди очаквания контакт с алерген или физическо натоварване предотвратява развитието на задушаване. Дългосрочната терапия е придружена от намаляване на честотата и интензивността на астматичните пристъпи, а също така позволява намаляване на дозите на теофилин, бета-2 агонисти и глюкокортикоиди.

Нежелани реакции:малък папулозен обрив, уртикария, бронхоспазъм, причинен от механично дразненелигавичен прах. Срещат се изключително рядко.

Недокромил натрий (Tyled)

Лекарство с нова химична структура, което потиска активирането и освобождаването на медиатори от различни възпалителни клетки: зозинофили, неутрофили, мастоцити, моноцити, макрофаги и тромбоцити. Доказана е способността му да инхибира неврогенно причинен бронхоспазъм, ранни и късни реакции, произтичащи от вдишване на алерген, и образуването на бронхиална хиперреактивност. Ако intal значително потиска само освобождаването на хистамин, то tiled е 10 пъти по-активен при потискане на реакцията на освобождаване на други биологично активни вещества и се оказва по-ефективен за предотвратяване на алергични реакции. Лекарството се използва за профилактика на всички видове астма. Лекарството не се натрупва в тялото, не се метаболизира и се елиминира с урината и изпражненията.

Tailed се предлага под формата на инхалатор с отмерена доза от 12 ml, една доза съответства на 2 mg от лекарството. Предписва се от 2 mg два пъти на ден до 4-8 mg 4 пъти на ден. Ефектът му се оценява не по-рано от месец от началото на лечението. Добавянето на Tailed към инхалаторни глюкокортикоиди често ви позволява да намалите дозата на последния.

Кетотифен (задитен, положителен)

Принадлежи към групата лекарства, стабилизиращи мембраните, проявява антиастматично, антиалергично и антианафилактично действие, но няма бронходилататорен ефект. Както при еднократна доза, така и при 4-седмично лечение предотвратява бронхоспазъм, предизвикан от различни инхалаторни алергени (домашен прах, полени, култура Candida albicans), както и алергични реакции на носа, очите и кожата при чувствителни към лекарството пациенти. Кетотифен предотвратява освобождаването на хистамин и бавно реагиращата субстанция на анафилаксия от базофили и неутрофили, потиска бронхоспастичния отговор към активиране на тромбоцитите и хемотаксис на еозинофили, инхибира натрупването на еозинофили в дихателните пътища, причинено от тромбоцит-активиращ фактор, и предотвратява остър бронхоспазъм, причинен от левкотриени. Кетотифен мощно и трайно блокира H1-хистаминовите рецептори.

Метаболитите на кетотифен практически нямат активност. Фармакокинетиката на лекарството при деца над три години и възрастни не се различава значително, така че лекарството се използва в същата доза - 1 mg 2 пъти на ден перорално. За постигане на пълно терапевтичен ефектМоже да отнеме няколко седмици, но ефективността на лечението може постепенно да се увеличи в продължение на 2 години непрекъсната употреба.

Нежелани реакции:слаб седативен ефект, повишен ефект приспивателни, успокоителни и алкохол.

Глюкокортикоиди

Глюкокортикоиди за перорално и парентерално приложение:

кратко действие (инхибират активността на ACTH за 24-36 часа):

Хидрокортизон, Преднизон, Преднизолон, Метилпреднизолон;

средна продължителност на действие (инхибира активността на ACTH за 36-48 часа): триамсинолон;

- дълготраен (инхибира активността на ACTH за повече от 48 часа): Дексаметазон.

Инхалаторни глюкокортикоиди: бекламетазон дипропионат, флунизолид, триамцинолон ацетонид, буседонид, флутиказон пропионат.

Успешната употреба на глюкокортикоиди (GC) се свързва с тяхната способност да повлияват много части от патогенезата на AD. Взаимодействайки със специфични рецептори в цитоплазмата, те индуцират синтеза на РНК, което от своя страна осигурява синтеза на протеини, които медиират клетъчните ефекти на GC. Един такъв протеин е липокортинът, открит в клетки, участващи в алергично възпаление. Той инхибира фосфолипаза А-2 и намалява освобождаването на възпалителни медиатори, включително тромбоцитен активиращ фактор, простагландини и левкотриени. Добре известно е, че GC инхибира забавената реакция на свръхчувствителност от забавен тип, чиято основна роля играят Т-лимфоцитите.

В допълнение към изразеното противовъзпалително и имуносупресивно действие, GCs имат свиващ ефект върху съдовете на лигавицата на дихателните пътища и намаляват нейния оток, производството на слуз в бронхите и имат благоприятен ефект върху пуриновите рецептори и тяхната връзка с аденилатциклазната система на клетката. За разлика от много други лекарства, GCs намаляват бронхиалната хиперреактивност и възстановяват чувствителността на бета-адренергичните рецептори към ендогенните катехоламини.

GCs се класифицират въз основа на продължителността на потискане на ACTH след единична доза. Основният недостатък на GC висока честотаусложнения, поради което те се предписват перорално и паренурално главно при тежка астма, при астматичен статус, когато лекарства от други групи (включително стабилизатори на клетъчната мембрана) не осигуряват достатъчен ефект. ДА СЕ характерни усложненияТерапията с GK включва развитие на артериална хипертония, захарен диабет, синдром на Кушинг, остеопороза, стомашни язви, катаракта, миопатия, разстройства. менструален цикъл. Трябва специално да се отбележи, че при продължителна кортикостероидна терапия се развива персистираща недостатъчност на надбъбречната кора, водеща в някои случаи до смърт поради неочаквани стресови ситуации(операции, наранявания). Следователно, дори при умерено допълнително натоварване на надбъбречните жлези, трябва да увеличите дневната доза GC с една таблетка в деня преди очакваното събитие и да я намалите отново в деня след спиране на натоварването. За да се предотврати потискането на надбъбречната функция, GCs се предписват сутрин (по време на периода на повишаване на активността на ендогенния кортизол).

Хидрокортизон (кортизол, солукортеф)

Има минералкортикоидна активност, взета като единица (1). Неговата еквивалентна доза (спрямо 5 mg преднизолон) е 20 mg. При астма дневната доза се избира индивидуално. е IV (по-рядко IM) 300-1200 mg за 1-2 инжекции.

Преднизон

Има минералкортикоидна активност от 0,8. Еквивалентна доза 5 mg. Началната перорална доза за възрастни е 25-50 mg/ден за 2-3 приема, поддържащите дози са 10-5-2 mg.

Преднизолон

Един от най-често използваните перорални GC. Неговата минералокортикоидна активност е 0,8. Началната доза перорално е 15-20-40-60-100 mg/ден, поддържащата доза е 5-10 mg, при парентерално приложение за 3-5 дни дозата не е ограничена.

Метилреднизолон (метипред, урбазон)

Аналог на преднизолон, който практически няма минералкортикоидна активност и не забавя екскрецията на натрий. Противовъзпалителната активност е малко по-висока от тази на преднизолон: еквивалентната доза е 4 mg. Началната доза е 12-40 mg/ден, поддържащата доза е 4-2 mg.

Триамсинолон (кенакорт, полкортолон, берликорт, ледеркорт, кеналог)

отВ сравнение с преднизолон, той има по-силен противовъзпалителен ефект и по-ниска минералкортикоидна активност (0,05), насърчава екскрецията на натрий и течност, което прави възможно използването му при сърдечна декомпенсация, асцит и нефротичен синдром. Ефектът върху въглехидратния метаболизъм е 2-3 пъти по-изразен от този на преднизолона. Еквивалентната доза е 4 mg. Честотата на интрамускулно приложение на лекарството (kepalog 40) е веднъж на всеки 2 седмици (на месец) 1-2 ml. Дозата за перорално приложение е 8-16-20 mg/ден, последвано от намаляване с 2 мили на всеки 2-3 дни.

Дексаметазон (Dexasone)

В терапевтични дози (2-3 mg/ден) има сравнително малък ефект върху електролитния метаболизъм и не предизвиква задържане на натрий и вода в организма (минералокортикоидна активност - 0,05). Еквивалентната доза е 0,75 mg. Обичайната доза за перорално приложение е 2-3 mg/ден за 2-3 приема, при тежки случаи - до 6 mg/ден, поддържаща доза 0,5-1 mg/ден.

ХК за инхалационна употреба имат предимно локално противовъзпалително действие. Те имат по-голям афинитет към бронхиалните рецептори, ниска бионаличност и претърпяват активна биотрансформация в черния дроб при първото преминаване. Когато се използва чрез вдишване, до 30% от дозата на лекарството влиза в стомашно-чревния трактВъпреки това, поради изброените по-горе характеристики, концентрацията му в кръвта не достига високи нива и, когато се приема в нормални дози, не предизвиква системни нежелани реакции. Инхалаторните GC се считат за ефективно и безопасно средство за предотвратяване (но не и облекчаване) на пристъпи на умерена бронхиална астма. В ниски дози те се използват като лекарства от първа линия при лечението на заболяването.

Недостатъците на инхалаторните GC са зависимостта на тяхната доза от степента на бронхиалната обструкция и риска от гъбична инфекция на горните респираторни ядра. За да се подобри проникването на инхалираните GCs в дисталните части на бронхиалното дърво, се препоръчва да се инхалира краткодействащ бронходилататор (Berotec, салбутамол) 5-10 минути преди употребата им.

Беклометазон дипропионат (бекотид)

Спрей, съдържащ 200 mcg от лекарството в една доза. В доза 400-800 mcg/ден замества 5-10 mg перорален преднизолон. Потискането на секрецията на ACTH е възможно при доза от 800-1000 mcg / ден; значително намаляване на концентрацията на кортикотропния хормон настъпва при прием на бекотид над 1200-1600 mcg / ден. Лекарството се препоръчва за 4 пъти дневно приложение, високоефективно е при два пъти дневно при пациенти с умерена астма.

Флунизолид (Ингакорт)

Има по-голям афинитет към GC рецепторите в сравнение с бекотид. Препоръчителната доза за възрастни е 2 впръсквания сутрин и вечер, което е 1 mg/ден. Употребата на лекарството в доза от 4 mg/ден може да доведе до развитие на системни ефекти.

Триамцинолон ацетонид (азмакорт)

Има противовъзпалителен ефект, който е 8 пъти по-голям от ефекта на преднизолона. Препоръчителната доза е 600-800 mcg/ден в 3-4 приема, максимална доза-16 инхалации (1600 мкг/ден).

Будезонид (пулмикорт)

Лекарство с продължително действие, което има по-висока локална противовъзпалителна активност и по-ниска бионаличност в сравнение с горните инхалаторни средства, е за предпочитане, когато е необходимо да се предписват по-високи дози локални ГК. Дневната доза е до 16 инхалационни дози (1 доза от 200 mcg будезонид), последвани от намаляване до поддържаща.

Флутиказон пропионат (фликсотид)

Нова, най-ефективна и безопасна инхалаторна НА. Афинитетът му към бронхиалните GC рецептори е 18 пъти по-висок от този на дексаметазон и 3 пъти по-висок от този на будезонид. Абсорбцията на лекарството е не повече от 1%, а биотрансформацията при първото преминаване през черния дроб е до 99%. Flixotide проявява висока противовъзпалителна активност, като се започне с доза от 100 mcg / ден; превишаването на дозата от 1800-2000 mg / ден е свързано с риск от развитие на системни странични ефекти.

Адренергични агонисти

Алфа и бета адренергични агонисти: Адреналин, Ефедрин.Неселективни бета-агонисти: Изопреналин хидрохлорид

Бета-2 адренергични агонисти (с частична селективност: Оптипреналин сулфат, фенотерол.

Краткодействащи селективни бета-2 адренергични агонисти.

Салбутамол, Тербуталин.

Селективни бета-агонисти дълго действащ:

Салметерол, Формотерол.

Универсалните симпатикомиметици включват лекарства, които действат върху двата вида адренергични рецептори (адреналин, ефедрин); неселективните лекарства включват агонисти на бета-1 и бета-2 адренергични рецептори (изопрепалин хидрохлорид). Орципреналин и фенотерол са неселективни бета-2-агонисти, но тяхната селективност към сърдечните адренергични рецептори е 10-40 пъти по-малка от тази на изопреналин. Селективните бета-2-агонисти имат 120-400 пъти по-голям афинитет към бета-2 адренергичните рецептори от изопреналина и не предизвикват значително стимулиране на бета-1 адренергичните рецептори.

Въздействайки върху аденилатциклазата на клетъчната мембрана на адренергичната рецепторна система, адреномиметиците водят до повишено образуване на сАМР. Последният, взаимодействайки с протеин киназата, лишава миозина от способността да се свързва с актин, което инхибира свиването на гладките мускули и насърчава релаксацията на бронхите и облекчаването на бронхоспазма. В допълнение, адренергичните агонисти действат върху бета-адренорецепторите на епителните, секреторните, мастните клетки и базофилите, като инхибират освобождаването на хистамин, „бавно действащото вещество“ SPS-A, левкотриен D4 и други възпалителни фактори. Въпреки това, нито краткодействащите, нито дългодействащите симпатикомиметици имат истинска противовъзпалителна активност, т.к. не засягат функционалната активност на клетките, които определят развитието на този процес.

Адреналинът, ефедринът и изопреналинът се характеризират с бързо и краткотрайно действие, бавен метаболизъм в черния дроб и елиминиране през бъбреците. При лечението на астма неселективните адренергични агонисти се използват доста рядко. Основните показания за употреба остават анафилактични реакции с бронхоспазъм, облекчаване на астматичен статус (като част от комплексната терапия) и епизоди на бронхоспазъм, свързани предимно с подуване на бронхиалната лигавица.

Странични ефекти:тахикардия, аритмии, хипертония (за адреналин и ефедрин), повишена нужда от кислород на миокарда, повишен мускулен тонус.

Оптунпеналинов сулфат (астмопенм, алупент)

Аерозолен инхалатор, съдържащ 400 единични дози (0,75 mg всяка) от лекарството. След вдишване ефектът настъпва в рамките на 10-15 минути, достига максимум след 1 час и продължава до 4-5 часа Честотата на приложение е 1-2 инхалации 4-5 пъти на ден.

Фенотерол (Berotec)

Аерозолен инхалатор, съдържащ 300 единични дози (1 доза от 0,2 mg от лекарството), има малко по-дълъг ефект от Asthmopent (5-6 часа). Предписани 1-2 инхалации до 4 пъти на ден. Комплексно лекарство ditek (0,05 mg фенотерол и 1 mg натриев кромогликат) се характеризира със синергичен и адитивен ефект.

Салбутамол (Вентолин)

Аерозолният инхалатор, съдържащ 200 единични дози (1 доза от 0,1 mg), е един от най-безопасните симпатикомиметични бронходилататори. Той проявява предимно бета-2-агонистична активност, докато ефектът му върху сърдечната честота е 7-10 пъти по-слаб от този на изопреналин и практически не се различава от ефекта на плацебо. Предписани 1-2 инхалации до 4 пъти на ден.

Тербутанил (бриканил)

Дозиран инхалатор, съдържащ 200 дози прах за инхалация в турбухалер (1 доза - 0,5 mg).Предписани 1-2 инхалации до 4 пъти на ден.

Краткодействащите бета-2 агонисти са показани за облекчаване на астматични пристъпи при пациенти с лека до умерена астма. Поради липсата на значителен ефект върху бега-1-адренергичните рецептори, лекарствата от тази група рядко причиняват нежелани реакции, но кратка продължителностдействие (4-6 часа), което налага многократна употреба през целия ден, и бърз спадконцентрациите след приложение допринасят за появата на нощни астматични пристъпи.

Салметерол (серевент)

Отнася се за нови дългодействащи бета-2 агонисти с продължителност на действие 12 часа, което предполага употреба два пъти дневно. Използва се за предотвратяване на астматични пристъпи при пациенти с лека и умерена астма и за предотвратяване на респираторна диспнея през нощта. В доза от 50 mcg (1 инхалационна доза от 50 mcg активно вещество) осигурява значително по-голям ефект в сравнение със салбутамол в доза от 200 mki 4 пъти i) на ден. В тежки случаи единична дозасалметерол може да се увеличи до 100 mcg.

Формотерол

Дългодействащ бета-2 агонист с продължителност на действие до 12 часа.В рамките на 12 часа след приложението той проявява не по-слаб бронходилататорен ефект от салбутамола при максимален ефект.Лекарството се предписва чрез инхалация при 12-24 mcg ( 1 доза - 12 mki) 2 пъти на ден.ден (или под формата на таблетки, 20, 40 и 80 mcg).

М-антихолинергици

По отношение на ефективността тази група е по-ниска от адренергичните лекарства и принадлежи към лекарствата от 2-ра линия при лечението на астма. Основните антихолинергични лекарства включват атропин, платифилин, метаний и някои лекарства растителен произходОсновният механизъм на тяхното действие е свързан с блокадата на М-холинергичните рецептори, което води до намаляване на секрецията на бронхиалните жлези и намаляване на бронхиалния тонус. Въпреки това, силният ефект върху периферните М-холинергични рецептори води до странични ефекти (цикзотичност на лигавиците, тахикардия, мидриаза, повишено вътреочно налягане, нарушено настаняване, затруднено уриниране, чревна атония, замаяност, умствена възбуда, конвулсии, халюцинации), ограничаващи използването на антихолинергици в комплексната терапия на БА само за спиране на пристъпи и астматичен статус. Новите антихолинергични лекарства за инхалационна употреба, които нямат значителни системни ефекти, намериха по-широко приложение.

Ипратромиев бромид (Atrovent)

Действа 5-25 минути след вдишване (в една доза - 0,02 mi) като максимум достига средно за 90 минути. Продължителността на действие е 5-6 ч. Atrovent засилва ефекта на симпатикомиметиците, теофилин и интал. Комплексно лекарство - беродуал(0,02 mg атровент и 0,05 mg фенотерол в 1 инхалационна доза) проявява синергичен ефект.

Atrovent се използва предимно при пациенти с астма без признаци на атопия, но при наличие на хроничен бронхитпри повишено отделяне на храчки, а също и като алтернатива на бета-2-агонистите при съпътстващи сърдечно-съдови заболявания и при възрастни хора.

Странични ефекти:сухота в устата, възпалено гърло.

Не се различава от атровеита по отношение на тежестта на бронходилататорния ефект, показанията за употреба и страничните ефекти, предписва се в инхалации на 1-2 впръсквания (1 доза - 0,08 mg) с интервал от 4-6 часа. на лекарството със симпатикометик води до синергизъм по отношение на бронходилататиращия ефект.

Метилксантини

Теофилинови препарати бързо действие: Еуфилин.Теофилинови препарати от 1-во поколение с удължено освобождаване: Теодур, Теотард, Дурофилин, Вентакс, Самофидлин, Теопек, Ретафил, Сабидал, Гарокапс.

Дългодействащи теофилинови препарати 2-ро поколение: Тео-24, Унифил, Филоконтин, Еуфилонг, Дилатран.

Основните механизми на действие на теофилин се считат за конкурентно взаимодействие с аденозин с пуринови рецептори, блокада на сАМР фосфодиестераза, промени в нивото на вътреклетъчния калций с намаляване на концентрацията му в цитозола и усвояване на митохондриите, повишена чувствителност на адрепорецепторите , намалено освобождаване на хистамин от мастоцитите, потискане на образуването на простагландини. Блокадата на пуриновите рецептори, според съвременните концепции, е основният механизъм на действие на теофилин. Смята се, че повишеният тонус на бронхиалното дърво до известна степен е свързан с преобладаването на пуриновите рецептори. Теофилиновите препарати предизвикват увеличаване на броя на местата за свързване на А-2-пуриновите рецептори и намаляване на броя на местата на свързване на А-1-пуриновите рецептори. Колкото по-голямо е увеличението на първото, толкова по-изразен е ефектът от терапията. Лечението с теофилинови лекарства също води до увеличаване на броя на глюкокортикоидните рецептори.

Теофилия (аминофилин, теофилин)

Бързодействащ теофилинов препарат. По-голямата бионаличност, значителните колебания в концентрациите на лекарството и кръвта между дозите и кардиотоксичните ефекти определят употребата му главно за облекчаване на пристъпи на бронхиална астма. Когато се предписва, трябва да се вземе предвид малката "терапевтична широчина" на неговото действие и да се проведе лечение, ако е възможно, под контролконцентрация на лекарството в кръвта (токсична концентрация в кръвния серум - 22 mcg/ml). Начин за оптимизиране на лечението с аминофилин е комбинирането му с лекарства от други групи По-високи дози за възрастни: перорално и мускулно - 0,5 g (еднократно) и 1,5 g (дневно), интравенозно - 0,25 g (еднократно) и 0,5 g (дневно). ).

Странични ефекти:понижаване на кръвното налягане; увеличаване на сърдечната честота и ударния обем; повишена нужда от кислород на миокарда; намаляване на налягането в системата белодробна артерия; диуретичен ефект, намален с намаляване на тубулната реабсорбция и увеличаване на екскрецията на вода, натрий и хлор в урината; инхибиране на тромбоцитната агрегация; диспепсия, когато се приема перорално; потискане на чернодробната функция.

Равновесната плазмена концентрация на удължените форми на теофилин се постига след 3-4 дни лечение. Ако няма ефект (повишаване на POV и FEV1), дозата на лекарството трябва да се увеличи. Корекциите на дозата също се оценяват 3-4 дни след промяна на терапията. Възможно е да се използват теофилинови препарати от първо поколение с удължено освобождаване през нощта в двойна доза. Това не води до повишаване на серумните концентрации на лекарството над терапевтичното ниво. Оптимално е 1/3 от дозата да се приема сутрин или на обяд и 2/3 от дневната доза вечер. Режимите на еднократно дозиране на 24-часови теофилинови препарати са толкова ефективни, колкото и двойните дози и водят до стабилизиране на дихателните функции и изчезване на симптомите на "нощна астма", но се отбелязват големи колебания в серумните концентрации.

Теофилиновите препарати с бавно освобождаване на активното вещество не спират пристъп на астма, поради което се използват за профилактични цели. Според различни автори ефективността различни лекарствадългодействащият теофилин не се различава значително и е 88-93% с дългосрочно лечениеиндивидуално избрани дози.

Теотард

Предписва се перорално 0,5-1 час преди или 2 часа след хранене в доза до 6,5 mg / kg телесно тегло след 12 часа.

Еуфилонг

Предписва се (за непушачи с тегло над 60 kg) в начална доза от 375 mg 1 път на ден преди вечеря. След това дозата постепенно се повишава с 250-375 mg на всеки 2 дни до достигане на поддържащата доза (обикновено 750 mg/ден). При пушачи елиминирането на лекарството се ускорява значително, поради което поддържащата доза може да се увеличи до 1,25 g/ден, като се приемат 2/3 вечер и 1/3 сутрин.

Антихистамини

Първо поколение: Дифенхидрамин (дифенхидрамин). Прометазин (пиполфен), Диазолин, Фенкарол.

Второ поколение: Терфенидин (Телдан), Лоратадин (Кларитин), Акривастин (Семпрекс), Цетиризин (Зиртек), Левокибастин (Ливостин), Азеластин (Алергодил).

Антихистамините се използват, като правило, при атопична форма на астма, придружена от остри симптоми като уртикария, сенна хрема, вазомоторна хрема, алергичен конюнктивит и др. Предпочитани са лекарства от 2-ро поколение, които нямат психодепривация (сънливост, обща слабост ) и антихолинергични (сухота) в устата, гадене) странични ефекти. Редица изследователи обмислят използването на антихистамини от второ поколение като алтернатива на Intal и Tailed. Тяхната роля не е напълно определена и широкомащабни рандомизирани проучвания не са завършени.

За лечение на заболявания с алергичен характер могат да се използват лекарства от няколко групи:

• H1-хистаминови блокери или антихистамини;
• стабилизатори на мембраната на мастоцитите - кромони или препарати на кромоглицинова киселина и кетотифен;
• системни и локални (за локално приложение) глюкокортикостероиди;
• интраназални деконгестанти.

За това какви са те и какви са техните положителни и отрицателни ефекти, говорихме в отделна статия. Тук ще говорим за останалите 3 групи антиалергични лекарства.

Стабилизатори на мембраната на мастоцитите

Кетотифен се използва за предотвратяване на пристъпи на бронхиална астма, както и за лечение на много алергични заболявания.

Стабилизаторите на мембраната на мастните клетки включват локални лекарства - кромони и системни лекарства с допълнителен антихистаминов ефект - кетотифен.

Механизмът на действие на тези лекарства е, че те блокират навлизането на хлорни и калциеви йони в клетката, в резултат на което мембраната се стабилизира и медиаторът на алергията - хистаминът - губи способността да напусне тази клетка. В допълнение, мембранните стабилизатори предотвратяват отделянето на други вещества, участващи в развитието на алергични реакции.

Ефектите на мембранните стабилизатори са:

• намаляване на повишената реактивност на лигавиците (чрез намаляване на освобождаването на алергични медиатори от клетките);
• намалена активност на клетките, участващи в развитието на алергична реакция (еозинофили, неутрофили, макрофаги и други);
• намаляване на степента на пропускливост на лигавиците - в резултат на това намаляване на отока;
• намалена чувствителност на нервните влакна и последваща блокада на рефлекторно стесняване на бронхиалния лумен - бронхоконстрикция.

Използването на лекарства от тази група предотвратява развитието на алергични реакции (бронхоспазъм, подуване) при попадане на потенциален алерген в тялото, както и при излагане на различни провокиращи фактори - студен въздух, физическа активност и др.

Кетотифенът, подобно на кромоните, намалява повишената реактивност на дихателните пътища в отговор на навлизането на алерген в тялото. В допълнение, той е блокер на Н1-хистаминовите рецептори, т.е. забавя прогресията на алергичния процес.

Като цяло мембранните стабилизатори, при условие че се използват редовно за дълъг период от време, намаляват честотата на екзацербациите на хроничните алергични заболявания.

Кромоните се използват за профилактика на алергичен конюнктивит и ринит, бронхиална астма и бронхоспазъм, причинени от излагане на провокиращи фактори (студен въздух, физическа активност и други), както и преди очакван контакт с потенциален алерген. В допълнение, лекарствата от тази група се използват в комплексната терапия на бронхиална астма - като едно от средствата основно лечение. Тези лекарства не се използват за облекчаване на бронхоспазъм.

Кетотифен се използва за профилактика на атопия, лечение и. Широкото използване на това лекарство е значително ограничено от неговата относително ниска противовъзпалителна и антиалергична активност, както и изразените странични ефекти на антихистамините от 1-во поколение, които също са характерни за това лекарство.

Максималният ефект на кромоните се проявява 2 седмици след системната им употреба. Продължителността на терапията е 4 месеца или повече. Лекарството се спира постепенно в продължение на 7-10 дни. Няма пристрастяване и няма намаляване на ефективността на лекарствата при продължителна употреба (тахифилаксия).

Мембраностабилизаторите са противопоказани при пристъпи на бронхиална астма и астматичен статус, както и при свръхчувствителност към тях.

При извършване на инхалации с кромони в някои случаи се появяват кашлица и краткотрайни явления на бронхоспазъм и изключително рядко - изразен бронхоспазъм. Тези явления са свързани с дразнене лекарствени веществалигавицата на горните дихателни пътища.

При използване на капки за нос, съдържащи кромони, пациентите понякога забелязват кашлица, главоболие, промени във вкуса и дразнене на носната лигавица.

След накапване (капване в очите) на тези лекарства понякога се появява усещане за парене. чуждо тялов очите, подуване и хиперемия (зачервяване) на конюнктивата.

Страничните ефекти на кетотифен са равни на тези на H1-хистаминовите блокери от 1-во поколение. Те включват сухота в устата, сънливост, забавени реакции и други.

Общите свойства на мембранните стабилизатори са изброени по-горе. Сега нека разгледаме по-подробно отделните представители на лекарствата от тази група.

Натриев кромогликат (Cromoglycic acid, Ifiral, Intal, Cromoglin, Cromohexal)

Предотвратява развитието на незабавни алергични реакции, но не ги елиминира.

При навлизане в тялото чрез вдишване само 5-15% от първоначалната доза се абсорбира от белите дробове, когато се приема през устата - още по-малко - само 1%, когато се прилага интраназално, 7% прониква в кръвта и когато се влива в очите - 0,03% от лекарството.

Максималната концентрация на веществото в кръвта се наблюдава след 15-20 минути. Полуживотът е 1-1,5 часа. Екскретира се в първоначалната си форма с урината и жлъчката.

Ефектът при вливане в очите се развива след 2 дни - 2 седмици, когато се използва за инхалация - след 2-4 седмици, когато се приема перорално - след 2-6 седмици.

Показания за употреба са бронхиална астма (като една от основните терапии), хранителни алергии и алергични заболявания на храносмилателния тракт (като компонент на комплексната терапия), както и алергичен ринит, алергичен конюнктивит.

Прилага се локално (в носа, очите), инхалаторно и през устата.

За целите на инхалацията се прилага аерозол на 2 впръсквания (0,01 g) 4-8 пъти на ден; използват и капсули за инхалация (активното вещество е под формата на прах) в специален джобен турбо инхалатор - 20 mg 4-8 пъти на ден и през пулверизатор - 4-6 пъти на ден в същата доза.

Приемайте по 2 капсули (0,2 g) през устата половин час преди хранене или лягане.

Под формата на капки за очи, капнете 1-2 капки от 2% разтвор във всяко око 3-4 пъти на ден в продължение на 4 седмици.

Използвайте 2% разтвор под формата на спрей интраназално - прилагайте 1 доза във всеки носов проход 3-4 пъти на ден.

Формите на освобождаване на това лекарство са както следва:

1. За инхалации:

• Intal (прах в капсули и аерозол);
• Ифирал (прах в капсули);
• кромогексал.

1. За интраназално приложение:

• Ифирал - капки;
• Кромоглин - спрей;
• CromoHexal – спрей;
• Стадаглицин – спрей;
• Kromosol е аерозол.

1. Капки за очи:

• ифирал;
• Cromoghlin;
• CromoHexal;
• Високо хромиран;
• Stadaglycine;
• Лекролин.

1. За перорално приложение - Nalkrom.

Няма смисъл да се описват страничните ефекти на натриевия кромогликат, тъй като те бяха споменати по-горе при описанието на страничните ефекти на кромоните като цяло.

Недокромил натрий (Плочки-мента)

Близък по действие до натриев кромогликат. Има противовъзпалително и бронходилататорно действие.

Използва се чрез вдишване. Бионаличността на лекарството е ниска - от 2 до 17% от него се абсорбира. С увеличаване на дозата бионаличността не се увеличава, а по-скоро намалява. Максималната концентрация в кръвта се постига в периода от 5 до 90 минути. Полуживотът е 3,3-3,5 часа. Екскретира се в първоначалната си форма с урината.

Използва се с цел профилактика и лечение различни формибронхиална астма.

Инхалацията се използва при 4 mg на 2 вдишвания 4-8 пъти на ден. Поддържащата доза е равна на терапевтичната, но честотата на инхалациите е по-малка - 2 пъти на ден. До края на 1-вата седмица от приложението се развива терапевтичният ефект.

Понякога се наблюдават нежелани реакции - кашлица, бронхоспазъм, диспепсия.

Взаимно засилва ефектите на глюкокортикоиди, β-агонисти, теофилин и ипратропиум бромид.

Лодоксамид (Аломид)

Инхибира освобождаването на хистамин и други вещества, които допринасят за развитието на алергични реакции.

За употреба само като капки за очи. Абсорбиран в малки количества, полуживотът е приблизително 8 часа.

Използва се при алергичен кератит и конюнктивит.

По време на лечението с това лекарство е възможно да се развият нежелани реакции от органа на зрението (зрителни нарушения, дразнене на конюнктивата, язва на роговицата), органа на обонянието (сухота на носната лигавица), както и общи. (замаяност, гадене и други).

По време на лечението носенето на контактни лещи е противопоказано.

Кетотифен (Zaditen, Airifen, Ketotifen, Staffen)

Както бе споменато по-горе, мембранно-стабилизиращият ефект на това лекарство се комбинира с блокиране на H1-хистамин.

Той се абсорбира добре, когато се приема перорално - бионаличността на лекарството е 50%. Максималната концентрация в кръвта се достига 2-4 часа след еднократна доза, полуживотът е 21 часа. Екскретира се с урината.

Използва се за предотвратяване на пристъпи на бронхиална астма, алергични дерматози и алергичен ринит.

Могат да се развият нежелани реакции като сухота в устата, повишен апетит и свързаното с това наддаване на тегло, сънливост и намалена скорост на реакция.

Усилва действието на седативни и сънотворни средства, както и на алкохол.

Мембраностабилизатори и бременност

Системните мембранни стабилизатори не се използват по време на бременност.

Локалните - кромони - са противопоказани за употреба през първия триместър на бременността и се използват с повишено внимание през втория и третия триместър.

При показания, а именно при хроничен алергичен ринит и/или конюнктивит, след 16 седмица от бременността можете да използвате 2% разтвор на кромогексал под формата на спрей за нос или капки за очи - в стандартни дози.

По време на кърмене употребата на кромони се извършва само по строги показания.

Глюкокортикостероиди

При липса на ефект от лечението се използват глюкокортикоиди антихистаминиили при остра алергична реакция, когато е необходимо да се постигне желания ефект за кратко време.

Лекарствата от тази група са най-ефективните антиалергични лекарства, тъй като действат върху различни фази на алергично възпаление. Това обаче не са никак безобидни лекарства - половината от пациентите, които ги приемат продължително или рязко прекъсват лекарството, развиват доста сериозни странични ефекти. Ето защо глюкокортикоидите трябва да се предписват стриктно, когато е необходимо, до минимум ефективна доза, възможно най-кратък курс, последван от постепенно спиране на лекарството.

Класификация на глюкокортикоидите

В зависимост от начина на приложение в организма се делят на системни (прилагат се през устата или чрез инжекция или инфузия) и локални (прилагат се чрез инхалация, капки за нос и очи, а също и върху кожата).

В зависимост от произхода се различават естествени (хидрокортизон) и синтетични (дексаметазон, преднизолон и други) глюкокортикоиди.

В зависимост от продължителността на ефекта глюкокортикоидите се делят на краткодействащи (хидрокортизон), среднодействащи (преднизолон) и дългодействащи (дексаметазон).

Механизмът на действие на лекарствата от тази група е, че, прониквайки в клетката, те задействат редица процеси, в резултат на които синтезът на протеини, причиняващи възпаление, възпалителни медиатори и други вещества, които допринасят за развитието на алергия реакцията е намалена.

Фармакодинамичните ефекти на глюкокортикоидите са:

• имуносупресия (намален имунитет) и намаляване на признаците на възпаление;
• вазоконстрикция;
• антипролиферативен ефект.

Възможните начини на приложение на глюкокортикоидите са различни:

• орално (през устата);
• парентерално (интрамускулно или интравенозно);
• инхалация (чрез вдишване на лекарствено вещество);
• интраназално (вливане или инжектиране в носните проходи);
• конюнктивален (вливане в очите);
• външно (нанася се върху кожата).

Показания за употребата на лекарства от тази група са всички видове алергични и възпалителни заболявания– гамата им е изключително широка и за всеки доза отСписъкът на тези заболявания варира:

• интраназални форми - лечение и профилактика на алергичен ринит, обостряне на хроничен синузит, назална полипоза;
• конюнктивални форми - алергичен конюнктивит, блефарит и дерматит на клепачите;
• инхалация - като част от основната терапия на бронхиална астма и;
• външни – неинфекциозни кожни лезии – алергичен дерматит, невродермит и т.н.;
• перорално – продължителна терапия на автоимунни и ревматични заболявания;
• парентерално – извънредни условия(, астматичен статус, остри алергични реакции и т.н.).

Няма абсолютни противопоказания за употребата на лекарства от тази група, освен ако повишена чувствителностконкретен пациент за тях. Относителни противопоказания са различни инфекциозни (, херпес, сифилис и други), ендокринни (,), сърдечно-съдови () и бъбречни (хронични). бъбречна недостатъчност) заболявания, както и ваксинация и период на кърмене.

Страничните ефекти на глюкокортикоидите също са изключително разнообразни, тъй като механизмите им на действие засягат много метаболитни процеси. обикновено, нежелани ефектиразвивам с продължителна употребасистемни глюкокортикоиди в големи дози, както и при внезапната им рязка отмяна. Основните странични ефекти на лекарствата от тази група са:

• Синдром на Иценко-Кушинг;
• повишени нива на кръвната захар, водещи до развитие на захарен диабет;
• повишено отделяне на калций и произтичаща от това остеопороза;
• забавяне на процесите на зарастване на рани;
• екзацербация пептична язвастомаха и дванадесетопръстника;
• появата на язви в храносмилателния тракт (улцерогенен ефект на глюкокортикоидите);
• намален имунен статус на организма;
• повишена способност за съсирване на кръвта и риск от тромбоза;
• акне;
• менструални нередности;
• нервно-психични разстройства (безсъние, възбуда до развитие на психоза, конвулсии, еуфория).

Внезапното спиране на лечението с глюкокортикоиди често води до обостряне на процеса - това е така нареченият синдром на отнемане. За да се избегне това, лечението трябва да завърши постепенно - намаляване на дозата в продължение на няколко дни. Колкото по-дълго е лечението, дозата трябва да се намалява до пълното спиране на лекарството.

Основните глюкокортикоидни лекарства са следните:

Хидрокортизон:

• мехлем за външна употреба (Lokoid, Laticort, Cortomycetin (комплекс));
• лосион;
• емулсия;
• мехлем за очи;
• суспензия за вътреставно приложение;
• прах за приготвяне на разтвор за парентерално приложение (Solu Kortef, Efcorlin).

Преднизолон:

• мехлем за външна употреба;
• хапчета;
• разтвор за инжекции и инфузии.

Метилпреднизолон:

• мехлем и крем за външна употреба (Advantan, Sterocort);
• инжекционна суспензия (Depo-Medrol, Metipred);
• прах за приготвяне на разтвор (Metipred, Solu-medrol);
• таблетки (Медрол, Метипред).

Дексаметазон:

• капки за очи (Medexol, Dexapos, Dexona, Maxidex, Oftan, Farmadex);
• имплант за интравитреално приложение (Ozurdex);
• инжекционен разтвор (Дексона, Дексаметазон).

триамцинолон:

• таблетки (Polcortolone, Kenalog);
• крем за външна употреба (Focort);
• мехлем за външна употреба (флуорокорт);
• инжекционна суспензия (Kenalog 40).

Будезонид:

• капсули (Буденофалк);
• прах за инхалация (Novopulmon E Novolizer, Pulmicort turbuhaler);
• аерозол за инхалация (Budecort);
• суспензия за пулверизиране (Pulmicort);
• спрей за нос (тафен).

Бетаметазон:

• крем и мехлем за външна употреба (Белодерм, Содерм, Бетазон, Мезодерм);
• инжекционна суспензия (Diprospan, Flosteron);
• разтвор за външна употреба (Soderm);
• инжекционен разтвор (Celeston, Betaspan, Loracort).

Беклометазон:

• аерозол за инхалация (Beclazon-eco, Beklofort evohaler, Bekotid evohaler);
• спрей за нос (Beconase).

Флутиказон:

• спрей за нос (Avamys, Nazofan, Flixonase);
• крем и мехлем за външна употреба (Cutivate);
• прах за инхалация в капсули (Flutikson);
• аерозол за инхалация (Flixotide evohaler).

Мометазон:

• прах за инхалация (Asmanex);
• мехлем за външна употреба (Momederm, Momat, Elokom);
• крем за външна употреба (Момат, Мометокс, Елозон, Елоком);
• лосион (Elocom);
• спрей за нос (Nasonex).

Има лекарства, съдържащи не само глюкокортикоид, но и бронходилататор, антибактериално лекарство, антисептично или противогъбично средство. Това ви позволява да покриете няколко етапа от патогенезата на едно заболяване с едно лекарство.

При лечението на алергични заболявания кортикостероидите не са лекарства на избор. Въпреки това, в случай на тежък ход на заболяването, неефективността на предварително предписаните антихистамини или в случай на остро алергично състояние, те не могат да бъдат избегнати.

Кортикостероиди и бременност

Ако има индикации за приемане на кортикостероиди, лекарствата от тази група се предписват на бременни жени.

При умерена до тежка бронхиална астма се използват системни кортикостероиди (преднизолон или метилпреднизолон) за кратък курс от 1-2 седмици. Инхалаторните форми на кортикостероидите са по-безопасни: беклометазон и будезонид. Те са противопоказани само през първия триместър на бременността и се използват през втория и третия триместър. Дозата и продължителността на употребата им зависи от реакцията на тялото на жената към тях.

Други глюкокортикостероиди за лечение на бронхиална астма не се препоръчват при бременни жени.

При алергичен ринит и конюнктивит се използват локални глюкокортикостероиди. Предпочитание се дава на беклометазон и будезонид в стандартни дози. Тези лекарства са най-проучени по отношение на бременни жени, но те също трябва да се предписват само когато е абсолютно необходимо.

При алергичен конюнктивит може да се използва дексаметазон под формата на капки за очи.

При обостряне на атопичен дерматит по време на бременност е разрешено да се използва хидрокортизон 17-бутират (Lokoid) или мометазон фумарат (Elocom). В случай на тежко обостряне, като се вземат предвид строги показания и изключително през 2-ри и 3-ти триместър, могат да се предписват преднизолон и дексаметазон.

Последното твърдение важи и за заболявания като остра уртикария – съгл жизнени показателиМоже да се предпише преднизолон.

Вазоконстриктори или назални деконгестанти

В случай на алергичен ринит на пациента може да се препоръчат назални деконгестанти, които свиват съдовете на носната лигавица, като по този начин улесняват назално дишане.

Като част от комплексната терапия на алергични заболявания, придружени от запушен нос - като сенна хрема, алергичен ринит - могат да се използват назални деконгестанти.

Лекарствата от тази група са стимуланти на α-адренорецепторите и основното им действие е вазоконстрикторно. В резултат на тяхното действие отокът на носната лигавица и количеството на секретираната слуз намаляват – възстановява се проходимостта на носните пътища.

При продължителна употребаЛекарствата от тази група могат да имат "рикошетен" ефект - обостряне на ринита и развитие на странични ефекти като главоболие, сухи лигавици, тревожност, сърцебиене, гадене. Лечението с деконгестанти не трябва да надвишава 3-5 дни. При използване на същото лекарство в рамките на 8-10 дни се развива лекарствен ринит.

Противопоказания за употребата на назални деконгестанти са тежка артериална хипертония, атеросклероза, захарен диабет и хроничен ринит. Тетризолин е противопоказан при закритоъгълна глаукома. Едновременната употреба на 2 или повече лекарства от тази група не се препоръчва.

Основните активни съставки, принадлежащи към тази група лекарства, са оксиметазолин, ксилометазолин, тетризолин, нафазолин и фенилефрин.

Оксиметазолин (Називин, Нокспрей, Назолонг, Викс Актив, Назол и други)

Локално свиване на съдовете на носната лигавица се наблюдава в рамките на 5-10 минути след еднократна употреба на лекарството. Ефектът продължава 10-12 часа, което налага прилагането на оксиметазолин 2 пъти дневно. Продължителността на употреба не трябва да надвишава 1 седмица. Предназначен за интраназално приложение.

Страничните ефекти на това лекарство са сухота и парене на носната лигавица, усещане за силна назална конгестия, кихане, суха лигавица устната кухина, понякога – умора и главоболие, ускорен пулс, повишена кръвно налягане, гадене, нарушения на съня.

Ксилометазолин (Галазолин, Ксиломефа, Отривин, Риназал и др.)

След еднократна доза ефектът от това лекарство се развива в рамките на 5-10 минути и продължава 5-6 часа - това определя необходимата честота на приложение - 4 пъти на ден. Използва се интраназално. Средна продължителносткурс на лечение - 3-5 дни.
Страничните ефекти са подобни на тези на оксиметазолин.

Тетризолин (Visine, Tizine, Vial)

Вазоконстрикторният ефект се проявява в първите минути след употребата на лекарството и продължава 4 часа. Предлага се под формата на капки за очи.

Страничните ефекти са редки, включват усещане за смъдене и парене, болка в очите, зачервяване и разширени зеници.

Не се препоръчва използването на контактни лещи по време на лечението с това лекарство.

Фенилефрин (Назол Бебе и Деца, Ирифрин, Мезатон)

3-5 минути след прилагане на лекарството се наблюдава локален вазоспазъм, който продължава 4-6 часа. Нанасяйте 4 пъти на ден.

Страничните ефекти са подобни на тези на оксиметазолин, плюс е възможно развитието на алергични реакции - появата на обрив, сърбеж и развитие на оток на Quincke.

Това лекарство не трябва да се комбинира с други симпатикомиметици.

Нафазолин (санорин, нафтизин)

Терапевтичният ефект се развива след 5 минути локално приложениеот това лекарство и продължава 4-6 часа. Честотата на приложение е 3 пъти на ден.

Без странични ефекти.

Има много лекарства, които имат комбиниран състав - включително H1-хистамин блокер и деконгестант. Това са Бетидрин (дифенхидрамин + нафазолин), Виброцил (диметинден + фенилефрин), Ринопронт (карбиноксамин + фенилефрин), Клариназе (лоратадин + псевдоефедрин) и др. Тези лекарства не се предписват често, но в определени случаи клинични ситуацииизползването им е повече от оправдано.

Назални деконгестанти и бременност

В този период от живота на жената назалните деконгестанти могат да й се предписват само по строги показания с внимателна оценка на съотношението полза/риск.

Най-често по време на бременност лекарства като оксиметазолин и тетризолин се използват в стандартни дози и за възможно най-кратък курс.

Други локални деконгестанти са противопоказани по време на бременност, тъй като имат способността да проникнат през плацентата и да увеличат феталната хипоксия.

Трябва да се отбележи, че ако една жена систематично е използвала деконгестанти в периода преди бременността (т.нар. Rhinitis medicamentosa), тогава по време на бременност е възможно да се обмисли продължаване на употребата им, но в минималните възможни концентрации и с минимална честота на приложение . И след раждането това заболяване трябва да се лекува активно.

Степента на проникване на назалните деконгестанти в кърмата не е достатъчно проучена, поради което по време на кърмене лекарствата от тази група също трябва да се използват с повишено внимание и само след консултация с лекар.

Темата за антиалергичните лекарства може да се развие допълнително, тъй като има много вещества, които влияят на механизмите на алергия - в нашата статия сме изброили само най-често използваните лекарства за тази цел.

Още веднъж обръщаме внимание на читателя върху факта, че всички горепосочени материали са предназначени само за информационни цели и целта на определени лекарстватрябва да се извършва само от лекар.

Към кой лекар да се обърна?

За всички въпроси, свързани с употребата на антиалергични лекарства, трябва да се консултирате с алерголог. Допълнително се назначават консултации със специализирани специалисти - УНГ лекар за ринит, офталмолог за конюнктивит, дерматолог за екзема и атопичен дерматит, пулмолог за бронхиална астма, педиатър и терапевт за изясняване на системните причини за алергичното заболяване.