Фармакологична група на депакин. Депакин за инжекции - официални инструкции за употреба. Синоними на нозологични групи

Депакин не трябва да се комбинира с лекарства, които провокират гърчове, както и намаляват гърчовия праг,...

Депакин. Дозировка и... Дозировката на лекарството се предписва само след консултация с невролог, като се вземат предвид телесното тегло и възрастта на пациента.

Депакин. Лечебни...
Сироп в бутилки от сто милилитра
Основен...

Депакин е антиепилептично лекарство, което има положителен ефект върху психиката и настроението на пациента.

Прием на Депакин по време на... Поддържане здрав образживот и правилното храненеще ви помогне да износите и да родите здраво бебе. Производител...

Депакин Хроно таблетки са продълговати, бели таблетки, в специално покритие,...

Използването на Depakine Chrono 500, както и др лекарствени формилекарството може да провокира редица странични ефекти.

• лекарството засяга функционирането на мозъка: може да се развие тремор на крайниците, понякога поведението на пациента се променя, психо-емоционалното му състояние се променя, има вероятност да се появят видения, немотивирана агресия, нервност, липса на координация, мигреноподобна болка, сънливост, енцефалопатия, спонтанно уриниране, ступор, промени във възприемането на реалността, както и кома,
• лекарството може да засегне сетивните органи, да се появят петна пред очите, да се развие нистагъм, диплопия,
• влияние върху органите стомашно-чревния трактсе проявява в повръщане, болки в стомаха, отвращение към храна, диария, жълтеница. В редки случаи се наблюдава възпаление на панкреаса ( понякога в тежки случаи, причиняващи смърт, такива усложнения обикновено се развиват през първите две до дванадесет седмици от лечението, понякога до шест месеца), запек,
• кръвопроизводството е нарушено, възможно развитие на левкопения, анемия, тромбоцитопения, влошаване на кръвосъсирването, кръвоизливи,
• метаболизмът на основните вещества може да бъде нарушен: пациентът може да отслабне или да наддаде на тегло,
• вероятно алергични прояви: обриви по тялото, ангиоедем, промени в реакцията към светлина, синдром на Steven-Johnson,
• резултатите от теста могат да покажат следните промени: повишаване на креатинин, амоний, глицин, билирубин, леко повишаване на активността на чернодробните ензими,
• Депакин може да повлияе на функцията ендокринна система, което се изразява в: галакторея, растеж млечни жлези, аменорея, дисменорея.
• В допълнение, по време на лечението с Depakine е възможна алопеция и подуване на крайниците.

Депакин е антиепилептично лекарство, което има положителен ефект върху психиката и настроението на пациента. Активната съставка на лекарството е натриев валпроат– намалява активността на някои мозъчни сегменти, отговорни за образуването на гърчове, което предизвиква мускулна релаксация и има седативен ефект. Лекарството се използва за всички видове епилепсия, както и за редица специфични разстройства и синдроми. Има информация за ефективността на лекарството при лечението и профилактиката на фебрилни ( при висока температура) гърчове при бебета.

Лекарството идва с много подробни инструкциивърху употребата му, при което се обръща специално внимание на изчисляването на дозировката на лекарството, извършвано строго индивидуално. За всички пациенти без изключение първоначално е подходяща минималната доза, която бавно се увеличава до постигане на терапевтичен ефект.

Лекарството има редица противопоказания. Използването му може да провокира доста голям бройстранични ефекти. Ето защо не трябва да използвате Depakine сами, без лекарско предписание.

Не трябва да използвате лекарството в повишени дози, тъй като това може да причини конвулсии, потискане дихателна функция, мозъчен оток, кома и други сериозни състояния. Ако възникне предозиране, трябва незабавно да се обадите на линейка, да изплакнете стомаха си и да използвате активен въглен. Ако лекарството е имало време да действа върху тялото на пациента, често се използва хемодиализа.

Има достатъчно отзиви за Depakine. Освен това лекарството на пациента действа доста силно. В този случай се комбинират както положителни, така и отрицателни действия. Особено много странични ефекти се споменават от родителите на деца, които приемат това лекарство. При децата функционирането на органите на стомашно-чревния тракт се нарушава, психо-емоционалният фон се променя, дори функционирането на мускулите страда. По този начин, въз основа на прегледи на родителите, можем да заключим, че ако бебето все още не е диагностицирано с епилепсия, ако няма припадъци, тогава е за предпочитане да не използвате това лекарство.

Сред прегледите на пациентите зряла възрастИма много добри, които говорят за ефективността на лекарството. Но има и препратки към гърчове, наблюдавани дори по време на лечение с Depakine. Сред най-често споменаваните странични ефекти е промяна в дейността.

Необходимо е да се разбере, че чрез потискане на проявите на епилепсия, това лекарство нарушава много други функции в тялото. Във връзка с това общо състояниездравето не може да не страда.

Депакин Хроно таблетки са продълговати, бели таблетки, в специално покритие, които са разделени на две с делителна черта. Таблетките почти нямат миризма.

Една таблетка Depakine Chrono 300 съдържа 199,8 милиграма натриев валпроат, както и 87 милиграма валпроева киселина, освен това таблетката съдържа редица неактивни спомагателни компоненти. Таблетката Depakine Chrono 500 съдържа 333 милиграма натриев валпроат и 145 милиграма валпроева киселина.
Лекарството е антиконвулсант.

Основната разлика между лекарството Depakine Chrono и други лекарства от тази серия е, че това лекарство е агент с бавно освобождаване. Лекарството няма забавяне след употреба, бавно се абсорбира в кръвта, бионаличността му е 100%, както при другите форми на депакин, в тази форма има съответствие между консумираното количество и присъствието в кръвта.

• миоклонични,
• абсанси,
• атоничен,
• тонично-клонични.

За частична форма на епилепсия:

• прости и комбинирани атаки,
• вторични атаки на генерализирана форма,
• Синдроми на Lennox-Gastaut и West.

Тази дозирана форма дава възможност за употреба на лекарството веднъж на всеки 24 часа. Удобно е лекарството да се дава на деца след тригодишна възраст, ако могат да поглъщат таблетката цяла. Въпреки това, за малки деца е за предпочитане да се използва течни формилекарства, които ви позволяват много точно да измерите необходимото количество.

Лекарството Depakine, производно на валпроевата киселина, се нарича в специализираната медицинска литература „лекарство на първи избор” при лечението на епилепсия. Лекарството се използва за лечение на епилепсия от почти четири десетилетия. За такъв дълъг период предимствата са доста добре дефинирани това лекарство, както и неговите недостатъци.

По този начин, според резултатите от проучване за поносимостта и ефективността на депакин и карбамазепин при лечението на епилепсия, тези лекарства действат приблизително еднакво ефективно, докато първото причинява по-малко странични ефекти. Експериментът е проведен с участието на деца с епилепсия. Според изследвания лечението с това лекарство е довело до ремисия при осемдесет и четири процента от бебетата. Шест месеца след началото на лечението деветдесет процента от децата продължават да го приемат, тъй като причинява малко странични ефекти и е доста ефективно. Само два процента напускат експеримента, тъй като лекарството причинява тежки странични ефекти. Тези данни позволяват да се препоръча депакин като лекарство на първи избор при лечението на епилепсия при деца.

Важен аспект при лечението на деца е, че е практически невъзможно да се разграничат генерализираните гърчове от фокалните без използването на ЕЕГ. Синдромът на епилепсия при деца може да се появи по много различни начини. Поради това е важно лекарството, използвано срещу епилепсия, да е широк обхватдействия.
Досега в Русия от всички лекарства, използвани интравенозно, се използва само бензодиазепин. Но това лекарство не работи във всички случаи. Депакин е ефективен в осемдесет процента от ситуациите, при които бензодиазепинът не действа.

Поради метаболитни процесимного активен при деца, може да се използва за лечение на деца големи количестваот лекарството, отколкото за лечение на възрастни пациенти - от тридесет до четиридесет милиграма на килограм телесно тегло на бебето на ден.

Depakine се отнася до антиконвулсивни лекарства, произведени под формата на капки за перорално приложение, капсули, сироп, таблетки, таблетки със специално покритие, таблетки с продължително действие, както и сухо вещество за разреждане и интравенозни инфузии.

Показания за употреба на Depakine:

• епилепсия, причинена от различни причини,
• епилептични припадъци ( включително частични, генерализирани, както и съпътстващи гърчове органични нарушенияв мозъка),
• поведенчески и характерни разстройства, които се появяват при пациенти с епилепсия,
• детски тикове и фебрилни конвулсии при бебета,
• маниакално-депресивна психоза, която не се контролира с други средства лекарства,
• Lennox-Gastaut, West и други специфични синдроми.

Противопоказания за употребата на Depakine:

• индивидуална непоносимост към компонентите на лекарството,
• чернодробна дисфункция, хепатит в остра или хронична форма,
• заболявания на панкреаса,
• порфирия,
• хеморагична диатеза,
• бременност ( особено първите три месеца), период на кърмене,
• тромбоцитопения,
• възраст до три години ( за твърди лекарствени форми).

Само след консултация с невролог и под негово наблюдение можете да приемате Депакин за:

• дисфункция на костния мозък ( тромбоцитопения, левкопения, анемия),
• органични мозъчни нарушения,
• заболявания на панкреаса и черния дроб, вече лекувани,
• хипопротеинемия,
• вродени нарушения на производството на ензими,
• бременност,
• бъбречна дисфункция,
• умствено увреждане при деца.

По време на лечението с Depakine 500 е необходимо периодично проследяване на нивото на чернодробните ензими, билирубина, както и състава на кръвта ( по-специално за коагулацията, нивата на тромбоцитите). Веднъж на всеки три месеца трябва да се определя състоянието на амилазата ( особено ако лекарството се комбинира с други антиепилептични лекарства).

За лица, приемащи комбинирана терапия, пълният преход към Depakine трябва да се извърши бавно, като се увеличава количеството на лекарството в продължение на две седмици. След като изтече този период, можете напълно да изоставите други лекарства.

Ако пациентът преди това не е приемал антиепилептични лекарства, дозата му може да бъде увеличена до терапевтично ниво в рамките на седем дни.
Възможността за чернодробна дисфункция се увеличава, ако лечението се провежда с няколко лекарства едновременно, както и при лечение на деца.

Консумацията на алкохолни напитки по време на лечението с Депакин е строго забранена.
Преди хирургична интервенцияТрябва да се направи общ кръвен тест с особено внимателно изследване на нивата на тромбоцитите, да се направи коагулограма и да се следи времето на кървене.
Ако по време на терапията с депакин състоянието „ остър корем" преди хирургична интервенциятрябва да проверите количеството амилаза в кръвта, за да откриете възможно остро възпалениепанкреас.

По време на терапията е необходимо да се има предвид вероятността от промени в състава на урината при пациенти със захарен диабет, както и в показателите на щитовидната жлеза. Ако възникнат тежки нежелани реакции, трябва да се консултирате с невролог възможно най-скоро. Може би лекарството ще бъде заменено. За да намалите вероятността от развитие на нарушения на храносмилателната система, можете да използвате обвиващи и спазмолитични лекарства.

Не трябва внезапно да спирате приема на лекарството, тъй като това може да доведе до увеличаване на епилептичните припадъци. По време на терапията трябва да внимавате при шофиране, както и при работа с опасни механизми.

Лекарството Depakine се предлага в следните лекарствени форми:
Сироп в бутилки от сто милилитра
Основната активна съставка е натриев валпроат в количество от 5,764 грама на сто милилитра сироп. В допълнение, сиропът съдържа редица помощни компоненти, включително захароза, сорбитол, черешов аромат и глицерол.

Депакин ентерик 300
Лекарството е таблетка със специално покритие, която се разтваря в червата. Една таблетка съдържа 300 милиграма натриев валпроат. В допълнение към този компонент, препаратът съдържа помощни компоненти: хипромелоза, етилцелулоза, натриев захаринат, талк, макрогол, титанов диоксид, хипромелоза, полиакрилатна дисперсия 30%.

Депакин Хроно 500
Това е таблетка с продължително действие, съдържаща осн активно веществов количество от 500 милиграма на таблетка. Всички помощни вещества на това лекарство съответстват на описаните по-горе таблетки Chrono 300.
Всички лекарствени форми на депакин имат антиконвулсивен ефект, действащ при различни видове епилепсия. Има мнение, че активно веществоЛекарството има два механизма на действие:

• директен фармакологичен, който се причинява от увеличаване на количеството на активното вещество в плазмата и мозъчната тъкан,
• индиректен, който се извършва от метаболити, които се натрупват в мозъчната тъкан.

Лекарството намалява продължителността на междинния етап на съня и удължава етапа на бавния сън. Когато лекарството се приема перорално, неговата бионаличност е почти сто процента.

Дозировката на лекарството се предписва само след консултация с невролог, като се вземат предвид телесното тегло и възрастта на пациента. Също така, когато се предписва лекарството, се взема предвид поносимостта на лекарството.

Досега връзката между дневната сума взет наркотик, количеството му в кръвта, както и силата на ефекта му. В тази връзка, когато предписва количеството на лекарството, лекарят често се ръководи от реакцията на тялото. Количеството на активния компонент в кръвта трябва да се определи в случаите, когато въз основа на състоянието на пациента е невъзможно да се направят окончателни заключения за ефективността на лечението или когато се открият странични ефекти. Средното количество валпроева киселина в плазмата трябва да бъде между 40 и 100 милиграма на литър.

Как да започнете терапията с депакин?

• в случай на пациенти, които преди това не са използвали други антиепилептични лекарства, количеството на лекарството трябва да се увеличи след два до три дни от началото на лечението и след това да се увеличи до необходимото ниво за още седем дни,
• в случай на пациенти, които преди това са използвали други антиепилептични лекарства и които трябва да преминат на Depakine, количеството на лекарството трябва да се увеличава бавно, в продължение на две седмици. В първите дни количеството на използвания преди това продукт се намалява, след което се спира,
• ако терапията включва комбинация от депакин с други антиепилептични лекарства, тяхното приложение трябва да бъде бавно.

Перорално приложение на депакин
Количеството на лекарството се изчислява в първите дни на приложение. За един килограм от теглото на пациента се предписват 10 - 15 милиграма от лекарството, след което количеството се променя в една или друга посока, докато стане най-ефективно. Най-често най-ефективната доза е 20 до 30 милиграма на килограм телесно тегло на пациента. Но ако атаките не изчезнат, количеството може да се увеличи. Ако пациентът консумира повече от 50 милиграма на килограм тегло, състоянието му трябва да се наблюдава от лекар.

• за деца на възраст от три години количеството на лекарството се изчислява от пропорцията: 30 милиграма на килограм тегло на ден,
• за възрастни пациенти, количеството на лекарството: от 20 до 30 милиграма на килограм тегло на ден,
• за пациенти в напреднала възраст е необходимо да се избере индивидуална дозировкалекарството, тъй като ефектът на лекарството върху физиологичните процеси в тялото се променя с възрастта. Следователно количеството се избира от лекаря, като се вземат предвид проявите на заболяването и наличието на други заболявания.

Депакин не трябва да се комбинира с лекарства, които провокират гърчове или намаляват прага на гърчове, въпреки че това е разрешено в особено тежки случаи. Тези лекарства включват почти всички антидепресанти ( селективни инхибитори на поглъщането на серотонин, както и трициклични), антипсихотици от групите на бутирофенон и фенотиазин, бупропион, мефлохин, трамадол.

Строго е забранено комбинирането на Depakine със следните лекарства:
Мефлохин- възможността за развитие на епилептични припадъци при пациенти, страдащи от епилепсия, с повишена обработка на валпроева киселина, поради факта, че мефлохинът причинява конвулсии.
Жълт кантарион - намалява количеството на активния компонент в кръвта, като по този начин намалява ефекта на депакин.

Не е препоръчително лекарството да се комбинира със следните лекарства:
Ламотрижин– увеличава възможността от опасни дерматологични прояви, включително тъканна смърт. Количеството на това лекарство в кръвта се увеличава, тъй като валпроатът намалява евакуацията му през черния дроб. Ако е необходимо лечение с такава комбинация от лекарства, то трябва да се извършва само под наблюдението на лекар.

Комбинации, които изискват специално наблюдение на състоянието на пациента:
Карбамазепин- количеството на карбамазепин в кръвта се увеличава, възможно е да надвиши терапевтичната доза. И количеството валпроева киселина в кръвта намалява, тъй като карбамазепин ускорява нейната обработка в черния дроб. При едновременно лечение с двете лекарства е необходимо да се следи състоянието на пациента, както и нивото на гореописаните лекарства в кръвта. Възможна е промяна на дозите.
Карбапенеми и монобактами (панипенем, азтреонам, меропенем, импенем) – вероятността от гърчове, тъй като количеството на валпроевата киселина в кръвта намалява.
Фелбамат– количеството на валпроевата киселина в плазмата се увеличава, възможно е предозиране на депакин.
Примидон, фенобарбитал– количеството на тези лекарства в кръвта се увеличава, възможно е предозиране. Особено опасно за млади пациенти. Нивото на валпроевата киселина намалява. През първите две седмици състоянието на пациента трябва да бъде постоянно наблюдавано.
Фенитоин– количеството на валпроевата киселина в организма намалява. Препоръчително е да се следи състоянието на пациента.
Топирамат– съществува риск от развитие на енцефалопатия или хиперамонемия при комбиниране с валпроева киселина.

Комбинации, които могат да навредят на тялото на пациента:
Освен това са записани епизоди на неправилно формиране на ръцете и краката.
Колко висок е процентът на подобни усложнения днес, не е известно.
Депакин също предизвиква промени различни видовепри формирането на ембрионалната неврална тръба. Такива нарушения се развиват в един до два процента от случаите.
Ето защо лекарите категорично не препоръчват употребата това лекарствопрез първите три месеца от бременността.

Ако се планира зачеване, е необходимо да се посети консултация с невролог, където ще бъдат дадени нови препоръки за антиепилептично лечение. Трябва също така да приемате повишени количества фолиева киселина.
Лекарите предписват Депакин за лечение на бременни жени само при специални случаи, Кога ние говорим заза спасяването на живота на майката.

По време на бременност не е необходимо внезапно спиране на това лекарство, приемано за лечение на епилепсия, ако действа добре. Понякога в такива ситуации лекарят предписва употребата само на това лекарство и отменя всички останали, което намалява риска за бебето.

В специализираната литература се споменават случаи, при които бебета, родени от майки, лекувани с Depakine по време на бременност, развиват хеморагичен синдром. Този синдром се обяснява с хипофибриногенемия. Освен това се споменава афибриногенемия, която е опасна, защото може да причини смърт. Хипофибриногенемията в такива ситуации може да бъде причинена от нарушение на кръвосъсирването. Следователно, бебетата, чиито майки са приемали Depakine по време на бременност, трябва незабавно да вземат кръв за анализ на съсирването, определяне на нивото на тромбоцитите, фибриногена и периода на коагулация.

• Гранулите с удължено освобождаване са почти бели или леко жълтеникав цвят, восъчни, лесно течливи, без образуване на агломерати Дългодействащите гранули са почти бели или леко жълтеникави на цвят, восъчни, лесно течливи, без образуване на агломерати. Дългодействащите гранули са почти бели или леко жълтеникави на цвят, восъчни, лесно течливи, без образуване на агломерати. Лиофилизат за приготвяне на разтвор за интравенозно приложение под формата на пресована пореста маса от бяло до почти бяло; допуска се наличието на отделни фрагменти от маса; прикрепен разтворител - безцветен бистра течност. Сироп Сироп за перорално приложение Дългодействащи, почти бели, филмирани таблетки, продълговати, двойно изпъкнали, с делителна черта от двете страни. Таблетки с удължено освобождаване, почти бели, продълговати, филмирани, с делителна черта от двете страни. Ентерично разтворими таблетки, бели, кръгли, двойноизпъкнали

фармакологичен ефект

Антиконвулсивно лекарство. Има антиконвулсивен ефект, ефективен при различни формиепилепсия. Експерименталните и клиничните данни показват съществуването на два механизма на антиконвулсивно действие на лекарството Depakine®. Първият е директен фармакологичен ефект, свързан с концентрацията на валпроева киселина в кръвната плазма и мозъчната тъкан, която засяга GABAergic системата, причинявайки повишаване на концентрацията на GABA в централната нервна система и активира GABAergic трансмисията. Второто изглежда косвено фармакологично действиесвързани с метаболитите на валпроевата киселина, оставащи в мозъка, или с промени в невротрансмитерите или директни ефекти върху клетъчните мембрани.

Фармакокинетика

Абсорбция Бионаличността на натриевия валпроат и валпроевата киселина при перорален прием е близо до 100%. При прием на таблетки Depakine® Chrono 500 mg в доза 1000 mg/ден Cmin в плазмата е 44,7±9,8 mcg/ml, а Cmax в плазмата е 81,6±15,8 mcg/ml. Tmax в плазмата е 6,58±2,23 ч. Css в плазмата се постига в рамките на 3-4 дни от редовната употреба на лекарството. Средният терапевтичен диапазон за серумни концентрации на валпроева киселина е 50-100 mg/L. Ако има оправдана необходимост от постигане на по-високи концентрации на валпроева киселина в кръвната плазма, трябва внимателно да се претегли съотношението на очакваната полза и риска от нежелани реакции, особено дозозависими. При концентрация на валпроева киселина над 100 mg/l се очаква засилване на страничните ефекти, включително развитие на интоксикация. Когато плазмената концентрация на валпроева киселина е над 150 mg/l, е необходимо намаляване на дозата на лекарството. В сравнение с дозираната форма с ентерично покритие, таблетната форма с продължително освобождаване при еквивалентни дози се характеризира с липса на латентност на абсорбция, удължена абсорбция, идентична бионаличност, по-ниска Cmax (приблизително 25% намаление на Cmax), но с по-стабилна плато фаза от 4 до 14 часа след приложение, по-линейна корелация между дозата и концентрацията на лекарството в плазмата. Разпределение: Свързването с плазмените протеини (главно албумин) е високо (90-95%), зависи от дозата и се насища. Vd зависи от възрастта и обикновено е 0,13-0,23 l/kg телесно тегло или при хора млад 0,13-0,19 l/kg телесно тегло. Валпроевата киселина прониква в цереброспиналната течност и мозъка. Концентрацията на валпроева киселина в цереброспиналната течност е 10% от съответната концентрация в плазмата. Валпроевата киселина прониква в кърмапри кърмещи майки. При стационарно състояние концентрацията на валпроева киселина в кърмата е 1-10% от концентрацията й в плазмата. Метаболизъм Метаболизира се чрез бета-, омега- и омега-1-окисление и конюгация с глюкуронова киселина. Изолирани са повече от 20 метаболита, метаболитите след омега-окисление имат хепатотоксичен ефект. Валпроевата киселина няма индуциращ ефект върху изоензимите на системата на цитохром Р450: за разлика от повечето други антиепилептични лекарства, валпроевата киселина не влияе върху степента на собствения си метаболизъм и степента на метаболизма на други лекарства, като естрогени, прогестогени и индиректни антикоагуланти. Екскреция Екскретира се главно в урината след бета-окисление и конюгация. T1/2 е 15-17 ч. Плазменият клирънс на валпроевата киселина при пациенти с епилепсия е 12,7 ml/min. Фармакокинетика в специални клинични случаиПри пациенти в напреднала възраст, пациенти с бъбречни и чернодробна недостатъчностсвързването с плазмените протеини е намалено. При тежка бъбречна недостатъчност концентрацията на свободната (терапевтично активна) фракция на валпроевата киселина може да се увеличи до 8,5-20%. При хипопротеинемия общата концентрация на валпроева киселина (свободна + фракция, свързана с плазмените протеини) може да не се промени, но може да намалее поради повишаване на метаболизма на свободната (несвързана с плазмените протеини) фракция на валпроевата киселина. Когато се комбинира с антиепилептични лекарства, които индуцират микрозомални чернодробни ензими, плазменият клирънс на валпроевата киселина се увеличава и T1/2 намалява, степента на тяхната промяна зависи от степента на индукция на микрозомалните чернодробни ензими от други антиепилептични лекарства. Стойностите на T1/2 при деца на възраст над 2 месеца са близки до тези при възрастни. При пациенти с чернодробни заболявания T1/2 на валпроевата киселина се увеличава. В случай на предозиране се наблюдава увеличение на T1 / 2 до 30 ч. Само свободната фракция на валпроевата киселина в кръвта (10%) подлежи на хемодиализа. Характеристики на фармакокинетиката по време на бременност С увеличаване на Vd на валпроевата киселина през третия триместър на бременността, нейният бъбречен и чернодробен клирънс се увеличава. В този случай, въпреки приемането на лекарството в постоянна доза, е възможно намаляване на концентрацията на валпроева киселина в плазмата. В допълнение, по време на бременност е възможно да се промени степента на свързване на валпроевата киселина с плазмените протеини, което може да доведе до повишаване на съдържанието на свободната (терапевтично активна) фракция на валпроевата киселина в кръвния серум.

Специални условия

Преди започване на употребата на Depakine® Enteric 300 и периодично през първите 6 месеца от лечението, особено при пациенти с риск от развитие на чернодробно увреждане, трябва да се правят изследвания на чернодробната функция. Както при употребата на повечето антиепилептични лекарства, при използване на валпроева киселина е възможно леко повишаване на активността на чернодробните ензими, особено в началото на лечението, което протича без клинични проявленияи е преходно. Тези пациенти изискват повече подробни изследванияможе да се наложи биологични показатели, включително протромбиновия индекс и корекция на дозата на лекарството и, ако е необходимо, повторно клинично и лабораторно изследване. Преди започване на терапията или преди операция, в случай на спонтанна поява на подкожни хематоми или кървене, се препоръчва да се определи времето на кървене, количеството профилирани елементив периферната кръв, включително тромбоцитите. Тежко поражениечерен дроб Предразполагащи фактори Клиничният опит показва, че рисковите пациенти са пациенти, приемащи няколко антиепилептични лекарства едновременно; деца под тригодишна възраст с тежки гърчове, особено при наличие на увреждане на мозъка, забавено умствено развитиеи/или вроден метаболитен или дегенеративни заболявания; пациенти, приемащи едновременно салицилати (тъй като салицилатите се метаболизират по същия метаболитен път като валпроевата киселина). След тригодишна възраст рискът от чернодробно увреждане намалява значително и намалява прогресивно с възрастта на пациента. В повечето случаи такова чернодробно увреждане настъпва през първите 6 месеца от лечението, най-често между 2 и 12 седмици от лечението и обикновено, когато валпроевата киселина се използва като част от комбинирана антиепилептична терапия. Симптоми, подозрителни за чернодробно увреждане За ранна диагностикаувреждането на черния дроб е задължително клинично наблюдениеза пациентите. По-специално, трябва да обърнете внимание на появата на следните симптоми, които могат да предшестват появата на жълтеница, особено при рискови пациенти (вижте по-горе): - неспецифични симптоми, особено тези, които са започнали внезапно, като астения, анорексия, летаргия , сънливост, които понякога са придружени от многократно повръщане и коремна болка; - подновяване гърчовепри пациенти с епилепсия. Пациентите или членовете на техните семейства (когато използват лекарството при деца) трябва да бъдат предупредени, че трябва незабавно да докладват на своя лекар за появата на някой от тези симптоми. Пациентите трябва незабавно да преминат клиничен преглед и лабораторно изследванепоказатели за чернодробна функция. Идентификация Дефиниция функционални тестоветрябва да се направят чернодробни изследвания преди започване на лечението и след това периодично през първите 6 месеца от лечението. Сред конвенционалните изследвания най-информативни са изследванията, отразяващи състоянието на белтъчно-синтетичната функция на черния дроб, особено определянето на протромбиновия индекс. Потвърждаване на анормален протромбинов индекс, особено в комбинация с аномалии в други лабораторни параметри (значително намаляване на фибриногена и коагулационните фактори, повишена концентрация на билирубин и повишена активност на "чернодробните" трансаминази), както и появата на други симптоми, показващи чернодробно увреждане ( вж. по-горе), изисква спиране на употребата на лекарството Depakine® Enteric 300. За предпазни цели, ако пациентите са приемали едновременно салицилати, тяхната употреба също трябва да бъде преустановена. Панкреатит Докладвани са редки случаи тежки формипанкреатит при деца и възрастни, който се развива независимо от възрастта и продължителността на лечението. Наблюдавани са няколко случая на хеморагичен панкреатит с бърза прогресия на заболяването от първите симптоми до смърт. Децата са изложени на повишен риск от развитие на панкреатит; този риск намалява с възрастта на детето. Рисковите фактори за развитие на панкреатит могат да включват тежки гърчове, неврологични разстройства или антиконвулсивна терапия. Чернодробна недостатъчност, съчетана с панкреатит, увеличава риска от смърт. Пациенти, които изпитват силна болкав корема, гаденето, повръщането и/или анорексията трябва да бъдат оценени незабавно. Ако се потвърди панкреатит, особено при повишена активност на панкреатичните ензими в кръвта, употребата на валпроева киселина трябва да се преустанови и да се започне подходящо лечение. Мисли и опити за самоубийство Има съобщения за мисли и опити за самоубийство при пациенти, приемащи антиепилептични лекарства по някои показания. Мета-анализ на рандомизирани плацебо-контролирани проучвания на антиепилептични лекарства също показва 0,19% увеличение на риска от суицидни мисли и опити при всички пациенти, приемащи антиепилептични лекарства (включително 0,24% увеличение на този риск при пациенти, приемащи антиепилептични лекарства за епилепсия) , в сравнение с тяхната честота при пациенти, приемащи плацебо. Механизмът на този ефект е неизвестен. Поради това пациентите, приемащи Depakine® Enteric 300, трябва да бъдат постоянно наблюдавани за суицидни мисли и опити и, ако се появят, трябва да се осигури подходящо лечение. Пациентите и хората, които се грижат за тях, се съветват да потърсят незабавна медицинска помощ, ако пациентът изпита суицидни мисли или опити. Карбапенеми Едновременната употреба на карбапенеми не се препоръчва (вижте раздел "Взаимодействие с други лекарства").Пациенти с установени или подозирани митохондриални заболявания Валпроевата киселина може да инициира или влоши проявите на митохондриалните заболявания на пациента, причинени от мутации в митохондриалната ДНК, както и в ядрения ген, кодиращ митохондриалния ензим β-полимераза (POLG). По-специално, при пациенти с вродени неврометаболитни синдроми, причинени от мутации в гена, кодиращ β-полимераза (POLG), например при пациенти със синдром на Alpers-Huttenlocher, използвайте на валпроева киселина се свързва с повече висока честотаразвитие на остра чернодробна недостатъчност и смъртни случаи, свързани с черния дроб. Заболявания, причинени от β-полимеразни дефекти, могат да се подозират при пациенти с фамилна анамнеза за такива заболявания или симптоми, подозрителни за тяхното присъствие, включително необяснима енцефалопатия, рефрактерна епилепсия (фокална, миоклонична), епилептичен статус, изоставане в умственото и физическото развитие, психомоторна регресия, аксонална сензомоторна невропатия, миопатия, церебеларна атаксия, офталмоплегия или усложнена мигрена със зрителна (окципитална) аура и др. В съответствие с настоящата клинична практика трябва да се извърши изследване за мутации в гена на полимераза β (POLG) за диагностициране на такива заболявания (вижте раздел „Противопоказания“). Жени с детероден потенциал, бременни жени Depakine® Enteric 300 не трябва да се използва при деца и юноши от женски пол, жени с детероден потенциал и бременни жени, освен ако алтернативните лечения не са ефективни или не се понасят. Това ограничение се дължи на висок рисктератогенни ефекти и нарушения на умственото и физическото развитие при деца, които са били изложени на валпроева киселина в утробата. Съотношението полза/риск трябва внимателно да се преоцени. следните случаи: по време на редовен преглед на лечението, когато момичето достигне пубертета и, спешно, в случай на планиране или бременност при жена, приемаща валпроева киселина. По време на лечение с валпроева киселина жените с детероден потенциал трябва да използват надеждни методи за контрацепция и трябва да бъдат информирани за рисковете, свързани с приема на Depakine® Enteric 300 по време на бременност (вижте точка "Употреба по време на бременност и кърмене"). За да помогне на пациента да разбере тези рискове, лекарят, който предписва валпроева киселина, трябва да предостави на пациента изчерпателна информация за рисковете, свързани с приема на Depakine® Enteric 300 по време на бременност. По-специално, лекарят, който предписва валпроева киселина, трябва да се увери, че пациентът разбира: - естеството и степента на рисковете при употреба на валпроева киселина по време на бременност, по-специално рисковете от тератогенност, както и рисковете от нарушено умствено и физическо развитие на детето; - трябва да се използва ефективна контрацепция; - необходимостта от редовен преглед на лечението; - необходимостта от спешна консултация с нейния лекар, ако подозира, че е бременна или когато подозира възможност за бременност. Жена, която планира бременност, определено трябва да се опита, ако е възможно, да премине към алтернативно лечениепреди да се опита да забременее (вижте точка "Употреба по време на бременност и кърмене"). Лечението с валпроева киселина трябва да продължи само след като лекар с опит в лечението на епилепсия и биполярни разстройства преоцени ползите и рисковете от лечението. Деца (информацията се отнася за лекарствени форми на лекарството Depakine®, които могат да се приемат от деца под тригодишна възраст) При деца под тригодишна възраст, ако употребата на лекарството е необходима, се препоръчва да се използва като монотерапия и в дозираната форма, препоръчана за деца. Въпреки това, преди да започнете лечението, трябва да претеглите съотношението на потенциалните ползи от употребата на валпроева киселина и риска от увреждане на черния дроб и развитието на панкреатит, когато го използвате. При деца под 3-годишна възраст едновременната употреба на валпроева киселина и салицилати трябва да се избягва поради риск от чернодробна токсичност. Бъбречна недостатъчност Може да се наложи намаляване на дозата на валпроевата киселина поради повишаване на концентрацията на нейната свободна фракция в кръвния серум. Ако е невъзможно да се проследяват плазмените концентрации на валпроева киселина, дозата на лекарството трябва да се коригира въз основа на клиничното наблюдение на пациента. Ензимен дефицит на карбамидния цикъл (уреен цикъл) Ако подозирате ензимен дефициткарбамиден цикъл, употребата на валпроева киселина е противопоказана. Описани са няколко случая на хиперамонемия със ступор или кома при такива пациенти. В тези случаи трябва да се извършат метаболитни изследвания преди започване на лечение с валпроева киселина (вижте точка "Противопоказания").При деца с неизяснени стомашно-чревни симптоми (анорексия, повръщане, случаи на цитолиза), анамнеза за летаргия или кома, с умствена изостаналост или фамилна анамнеза за смърт на новородено или дете, преди започване на лечение с валпроева киселина трябва да се извършат метаболитни изследвания, по-специално определяне на амонемия (наличие на амоняк и неговите съединения в кръвта) на празен стомах и след хранене (вижте точка „Противопоказания“). Пациенти със системен лупус еритематозус Въпреки че е доказано, че по време на лечение с Depakine® enteric 300, дисфункция имунна системаса изключително редки, потенциалната полза от употребата му трябва да се претегли спрямо потенциалния риск при употреба на лекарството при пациенти със системен лупус еритематозус. Покачване на теглото Пациентите трябва да бъдат предупредени за риска от наддаване на тегло в началото на лечението и трябва да се вземат мерки, главно диетични, за да се сведе до минимум това явление. Пациенти със захарен диабет Като се има предвид възможността от нежелани ефекти на валпроевата киселина върху панкреаса, когато се използва лекарството при пациенти със захарен диабет, трябва внимателно да се следи концентрацията на кръвната захар. При изследване на урината за наличие на кетонни тела при пациенти с диабет е възможно да се получат фалшиво положителни резултати, тъй като валпроевата киселина се екскретира от бъбреците, частично под формата на кетонни тела. Пациенти, заразени с вируса на човешката имунна недостатъчност (HIV) In vitro е доказано, че валпроевата киселина стимулира репликацията на HIV при определени експериментални условия. Клинично значениетози факт, ако има такъв, е неизвестен. Освен това, не е установено значението на тези in vitro данни за пациенти, получаващи максимално супресивна антиретровирусна терапия. Въпреки това, тези данни трябва да се вземат предвид при тълкуването на резултатите от непрекъснатото проследяване на вирусния товар при HIV-инфектирани пациенти, приемащи валпроева киселина. Пациенти със съществуващ дефицит на карнитин палмитоилтрансфераза (CPT) тип II. Пациентите със съществуващ дефицит на CPT тип II трябва да бъдат предупредени за по-високия риск от развитие на рабдомиолиза, когато приемат валпроева киселина. Етанол По време на лечение с валпроева киселина не се препоръчва употребата на етанол. Влияние върху способността за шофиране на превозни средства. ср и мех.: Пациентите трябва да бъдат предупредени за риска от развитие на сънливост, особено в случай на комбинирана антиконвулсивна терапия или при комбиниране на лекарството Depakine® Enteric 300 с бензодиазепини (вижте точка "Взаимодействие с други лекарства").

Съединение

• 1 ет. натриев валпроат 400 mg Разтворител: вода за инжекции - 4 ml. 100 ml сироп съдържа 5,764 g натриев валпроат (INN) като активно вещество. Помощни вещества: метил парахидроксибензоат, пропил парахидроксибензоат, захароза, 70% разтвор на сорбитол, глицерин, изкуствен аромат на череша, концентрирана солна киселина, натриев хидроксид, пречистена вода. натриев валпроат 166,76 mg валпроева киселина 72,61 mg по отношение на натриев валпроат 250 mg Разбивки: твърд парафин, глицерол дибехенат, силиконов диоксид колоиден воден натриев валпро ир. , колоиден силициев диоксид, воден. натриев валпроат 500,06 mg валпроева киселина 217,75 mg по отношение на натриев валпроат 750 mg Помощни вещества: твърд парафин, глицерол дибехенат, колоиден воден силициев диоксид. натриев валпроат 66,66 mg валпроева киселина 29,03 mg по отношение на натриев валпроат 100 mg Помощни вещества: твърд парафин, глицерол дибехенат, колоиден воден силициев диоксид. натриев валпроат 666,6 mg валпроева киселина 290,27 mg по отношение на натриев валпроат 1000 mg Помощни вещества: твърд парафин, глицерол дибехенат, колоиден воден силициев диоксид. натриев валпроат 57,64 mg Помощни вещества: метил парахидроксибензоат, пропил парахидроксибензоат, захароза 67%, сорбитол 70% (кристализиращ), глицерол, изкуствен аромат на череша, концентрирана солна киселина или концентриран разтвор на натриев хидроксид (до pH 7,3-7,7), пречистена вода. натриев валпроат 199,8 mg валпроева киселина 87 mg Помощни вещества: хипромелоза 4000 mPa.s (метилхидроксипропилцелулоза), етилцелулоза (20 mPa.s), натриев захарин, хидратиран колоиден силициев диоксид. Състав на обвивката: хипромелоза 6 mPa.s (метилхидроксипропилцелулоза), макрогол 6000, талк, титанов диоксид, 30% полиакрилатна дисперсия, изразена в сух екстракт. натриев валпроат 333 mg валпроева киселина 145 mg Помощни вещества: хипромелоза 4000 mPa.s (метилхидроксипропилцелулоза), етилцелулоза (20 mPa.s), натриев захарин, безводен колоиден силициев диоксид, хидратиран колоиден силициев диоксид. Състав на обвивката: хипромелоза 6 mPa.s (метилхидроксипропилцелулоза), макрогол 6000, талк, титанов диоксид, 30% полиакрилатна дисперсия, изразена в сух екстракт

Показания за употреба на депакин

• Инжекционната лекарствена форма на валпроева киселина е показана за временно заместване на нейните перорални лекарствени форми, чиято употреба е временно невъзможна. При възрастни, като монотерапия или в комбинация с други антиепилептични лекарства: - лечение на генерализирани епилептични припадъци (клонични, тонични, тонично-клонични, абсанси, миоклонични, атонични); - Синдром на Lennox-Gastaut; - лечение на парциални епилептични припадъци (парциални припадъци с или без вторична генерализация); - лечение и профилактика на биполярни афективни разстройства. При деца, като монотерапия или в комбинация с други антиепилептични лекарства: - лечение на генерализирани епилептични припадъци (клонични, тонични, тонично-клонични, абсанси, миоклонични, атонични); - Синдром на Lennox-Gastaut; - лечение на парциални епилептични припадъци (парциални припадъци с или без вторична генерализация).

Депакин противопоказания

• - остър хепатит; - хроничен хепатит; - случаи на тежък хепатит при пациента или в семейната му анамнеза, особено причинени от лекарства; - тежки нарушениячернодробни функции; - тежка дисфункция на панкреаса; - порфирия; - хеморагична диатеза, тромбоцитопения; - комбинации с мефлохин, жълт кантарион и ламотрижин; - детстводо 6 месеца; - повишена чувствителносткъм валпроат или някоя от съставките на лекарството. Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при анамнеза за заболявания на черния дроб и панкреаса, бременност, вродени ензимопатии, потискане на хемопоезата на костния мозък (левкопения, тромбоцитопения, анемия), бъбречна недостатъчност, хипопротеинемия.

Дозировка на депакин

• 100 mg 1000 mg 250 mg 300 mg 500 mg 57,64 mg/ml 750 mg

Странични ефекти на депакин

• Да се ​​посочи честотата на развитие нежелани реакции(HP) Използвана класификация на Световната здравна организация: много често?10%; често?1% и

Лекарствени взаимодействия

Ефект на валпроевата киселина върху други лекарства Антипсихотици, инхибитори на моноаминооксидазата (МАОИ), антидепресанти, бензодиазепини Валпроевата киселина може да потенцира ефектите на други психотропни лекарства като антипсихотици, МАО инхибитори, антидепресанти и бензодиазепини; Поради това, когато се използва едновременно с валпроева киселина, се препоръчва внимателно медицинско наблюдение и, ако е необходимо, коригиране на дозата. Литиеви препарати Valnroic acid не повлиява серумните концентрации на литий. Фенобарбитал Валпроевата киселина повишава плазмените концентрации на фенобарбитал (чрез намаляване на неговия чернодробен метаболизъм), поради което може да се развие седативен ефект на последния, особено при деца. Поради това се препоръчва внимателно медицинско наблюдение на пациента през първите 15 дни от комбинираната терапия с незабавно намаляване на дозата на фенобарбитал в случай на седация и, ако е необходимо, определяне на плазмените концентрации на фенобарбитал. Примидон Валпроевата киселина повишава плазмените концентрации на примидон с повишени странични ефекти (като седация); при дългосрочно лечениетези симптоми изчезват. Препоръчва се внимателно клинично проследяване на пациента, особено в началото на комбинираната терапия, с коригиране на дозата на примидон, ако е необходимо. Фентоин Валпроевата киселина намалява общите плазмени концентрации на фенитоин. В допълнение, валпроевата киселина повишава концентрацията на свободната фракция на фенитоин с възможността за развитие на симптоми на предозиране (валпроевата киселина измества фенитоина от свързването с плазмените протеини и забавя неговия чернодробен катаболизъм). Поради това се препоръчва внимателно клинично наблюдение на пациента и определяне на концентрациите на фенитоин и неговата свободна фракция в кръвта. Карбамазепин Съобщава се за клинични прояви на токсичност на карбамазепин при едновременна употреба на валпроева киселина и карбамазепин, тъй като валпроевата киселина може да потенцира токсичните ефекти на карбамазепин. Препоръчва се внимателно клинично наблюдение на такива пациенти, особено в началото на комбинираната терапия, с коригиране, ако е необходимо, на дозата на карбамазепин. Ламотрижин Валпроевата киселина забавя метаболизма на ламотрижин в черния дроб и увеличава полуживота на ламотрижин почти 2 пъти. Това взаимодействие може да доведе до повишена токсичност на ламотрижин, особено тежки кожни реакции, включително токсична епидермална некролиза. Поради това се препоръчва внимателно клинично наблюдение и, ако е необходимо, коригиране (намаляване) на дозата на ламотрижин. Зидовудин Валпроевата киселина може да повиши плазмените концентрации на зидовудин, което води до повишена токсичност на зидовудин. Фелбамат Валпроевата киселина може да намали средния клирънс на фелбамат с 16%. Оланзапин Валпроевата киселина може да намали плазмените концентрации на оланзапин. Руфинамид Валпроевата киселина може да доведе до повишени плазмени концентрации на руфинамид. Това увеличение зависи от концентрацията на валпроева киселина в кръвта. Трябва да се внимава, особено при деца, тъй като ефектът е по-изразен при тази популация. Нимодипин (за перорално приложение и, чрез екстраполация, разтвор за парентерално приложение) Повишен хипотензивен ефект на нимодипин поради повишаване на неговата плазмена концентрация (инхибиране на метаболизма на нимодипин от валпроева киселина). Темозоломид Съвместен прием темозоломид с валпроева киселина води до леко, но статистически значимо понижение на клирънса на темозоломид. Ефект на други лекарства върху валпроевата киселина Антиепилептичните лекарства, които могат да индуцират микрозомални чернодробни ензими (включително фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин), намаляват плазмените концентрации на валпроевата киселина. В случай на комбинирана терапия, дозите на валпроевата киселина трябва да се коригират в зависимост от клиничния отговор и концентрацията на валпроева киселина в кръвта. Серумните концентрации на метаболитите на валпроевата киселина могат да се повишат, когато се използват едновременно с фенитоин или фенобарбитал. Поради това пациентите, получаващи лечение с тези две лекарства, трябва да бъдат внимателно наблюдавани за признаци и симптоми на хиперамонемия, тъй като някои метаболити на валпроевата киселина могат да инхибират ензимите на карбамидния цикъл (урейния цикъл). Фелбамат Комбинацията от фелбамат и валпроева киселина намалява клирънса на валпроевата киселина с 22-50% и съответно плазмените концентрации на валпроевата киселина се повишават. Трябва да се проследяват плазмените концентрации на валпроева киселина. Мефлохин Мефлохин ускорява метаболизма на валпроевата киселина и сам по себе си е способен да причини конвулсии, поради което при едновременната им употреба е възможно развитието на епилептичен припадък. Препарати от жълт кантарион При едновременната употреба на валпроева киселина и препарати от жълт кантарион, антиконвулсивната ефективност на валпроевата киселина може да бъде намалена. Лекарства, които имат силно и силно свързване с плазмените протеини (ацетилсалицилова киселина) В случай на едновременна употреба на валпроева киселина и лекарства, които имат високо и силно свързване с плазмените протеини (ацетилсалицилова киселина), повишаване на концентрацията на свободната фракция на валпроева киселина е възможно. Индиректни антикоагуланти, включително варфарин и други кумаринови производни Когато се използват едновременно валпроева киселина и индиректни антикоагуланти, е необходимо внимателно проследяване на протромбиновия индекс. Циметидин, еритромицин Серумните концентрации на валпроева киселина могат да се повишат в случай на едновременна употреба на циметидин или еритромицин (в резултат на забавяне на чернодробния му метаболизъм), карбапенеми (панипенем, меропенем, имипенем) Понижени концентрации на валпроева киселина в кръвта, когато се използват едновременно с карбапенеми: след два дни комбинирана терапия се наблюдава 60-100% намаление на концентрацията на валпроева киселина в кръвта, което понякога се комбинира с появата на гърчове. Едновременната употреба на карбапенеми трябва да се избягва при пациенти, получаващи доза валпроева киселина, поради способността им бързо и интензивно да намаляват концентрациите на валпроева киселина в кръвта. Ако лечението с карбапенеми не може да бъде избегнато, трябва да се извършва внимателно проследяване на концентрациите на валпроева киселина в кръвта. Рифампицин Рифампицин може да намали концентрациите на валпроева киселина в кръвта, което води до загуба на терапевтично действиевалпроева киселина. Поради това може да е необходимо да се увеличи дозата на валпроевата киселина, докато се използва рифампицин. Протеазни инхибитори Протеазните инхибитори, като лопинавир, ритонавир, намаляват плазмената концентрация на валпроева киселина, когато се използват едновременно. Холестирамин Холестираминът може да доведе до намаляване на плазмените концентрации на валпроева киселина, когато се използва едновременно с него. Други взаимодействия с топирамат или ацетазоламид Едновременната употреба на валпроева киселина и топирамат или ацетазоламид се свързва с енцефалопатия и/или хиперамонемия. Пациентите, приемащи тези лекарства едновременно с валпроева киселина, трябва да бъдат внимателно наблюдавани. медицинско наблюдениеза развитие на симптоми на хиперамонемична енцефалопатия. С кветиапин: Едновременната употреба на валпроева киселина и кветиапин може да увеличи риска от развитие на неутропения/левкопения. С естроген-прогестагенните лекарства валпроевата киселина няма способността да индуцира чернодробните ензими и в резултат на това валпроевата киселина не намалява ефективността на естроген-прогестагенните лекарства при жени, които използват хормонални методиконтрацепция. С етанол и други потенциално хепатотоксични лекарства Когато се използва едновременно с валпроева киселина, хепатотоксичният ефект на валпроевата киселина може да се засили. С клоназепам Едновременната употреба на клоназепам с валпроева киселина може да доведе в отделни случаи до повишена тежест на състоянието на отсъствие. С миелотоксични лекарства Когато се използва едновременно с валпроева киселина, рискът от потискане на хематопоезата на костния мозък се увеличава.

Предозиране

Клиничните прояви на остро масивно предозиране обикновено се проявяват под формата на кома с мускулна хипотония, хипорефлексия, миоза, респираторна депресия, метаболитна ацидоза, прекомерно намаление кръвно наляганеи съдов колапс/шок. Описани са случаи на интракраниална хипертония, свързана с мозъчен оток.Наличието на натрий в препаратите с валпроева киселина в случай на предозиране може да доведе до развитие на хипернатриемия. При масивно предозиране е възможна смърт, но обикновено прогнозата за предозиране е благоприятна. Симптомите на предозиране могат да варират и се съобщава за гърчове при много високи плазмени концентрации на валпроева киселина. Лечение на предозиране. Неотложна помощв случай на предозиране в болница трябва да се направи следното: стомашна промивка, която е ефективна в рамките на 10-12 часа след приема на лекарството. За да се намали абсорбцията на валпроева киселина, може да е ефективен приемът активен въглен, включително администрирането му чрез сонда.

Условия за съхранение

• съхранявайте на сухо място
• съхранявайте при стайна температура 15-25 градуса
• Дръж далеч от деца

Информацията е предоставена от Държавния регистър на лекарствата.

Синоними

• Apilepsin, Acediprol, Valparin HR, Depakin, Depakin chrono, Depakin chrono 500, Depakin-chrono, Dipromal, Convulex, Convulsofin, Orfiril, Everiden, Encorat

Депакин (натриев валпроат) е антиконвулсивен медикамент, използван за лечение на епилепсия. Според статистиката на Световната здравна организация разпространението на епилепсията в развитите страни е 1-2%, т.е. Това заболяване засяга всеки 1-2 души от хиляда. При липса на адекватни терапевтични мерки при такива пациенти се развиват психични разстройства като налудности, халюцинации, дисфория и др. Ако пациентът получи правилното лечение, той всъщност остава пълноправен член на обществото, като работещ, адаптиран и успешен човек. За страните от бившия съюз е характерна липсата на навременна диагностика на епилепсията, свързана с лекия ход на заболяването (без припадъци). Друг проблем е, че у нас болните от епилепсия трябва да се наблюдават при психиатри (в случая играе роля факторът стигма и обществено порицание). В същото време в арсенала на съвременния лекар има ефективни средства за лечение на епилепсия. Едно от тези лекарства е Depakin от компанията Sanofi-Sintelabo. Използва се в много страни и се препоръчва за употреба от Международната лига срещу епилепсията. Лекарството намалява възбудимостта на моторните зони на мозъчната кора и също така повишава прага на тяхната конвулсивна готовност. В същото време настроението и психо-емоционалното състояние на пациентите се подобряват. Валпроевата киселина, активният компонент на лекарството, се абсорбира бързо и напълно в храносмилателния тракт, което осигурява висока (93%) бионаличност - неразделна част от терапевтичната ефективност на всяко лекарство. Важно е степента на пълнота на червата да не влияе върху бионаличността.

Максималната концентрация на активния компонент в кръвта се наблюдава 1-3 часа след приложението. Полуживотът на лекарството варира от 8 до 20 часа. Елиминирането от тялото се извършва чрез бъбреците. Режимът на дозиране на Depakine е индивидуален. Честотата на приложение е 2-3 пъти на ден. Оптималното време за прием е с храна. По време на бременност и кърмене се препоръчва да се въздържате от приема на Depakine. Жените с репродуктивна активност се съветват да използват противозачатъчни лекарства или други надеждни контрацептивни средства, докато приемат лекарството. В случай на чернодробна дисфункция Depakine е противопоказан, в случай на бъбречна дисфункция трябва да се обърне специално внимание при предписването на лекарството. Необходимо е повишено внимание и при пациенти с патологично променена кръвна картина. При хора, приемащи други антиепилептични лекарства, Depakine трябва да започне постепенно, като се спазва принципът на постепенно увеличаване на дозата и достигане на клинично ефективна доза не по-рано от края на 2-та седмица от лекарствената терапия. След това се извършва постепенно спиране на други антиепилептични лекарства. Ако Depakine се приема като част от монотерапията, тогава достигането на клинично ефективна доза трябва да настъпи в края на първата седмица от курса на лекарството. Комбинираната фармакотерапия повишава риска от развитие на нежелани странични ефекти от черния дроб. По време на курса на лечение с Depakine е необходимо да се следи функционалната активност на черния дроб, кръвната картина и състоянието на коагулационната система. Трябва да се внимава особено при работа с потенциално опасни машини, включително шофиране на превозно средство.

Фармакология

Антиепилептично лекарство. Смята се, че механизмът на действие е свързан с повишаване на съдържанието на GABA в централната нервна система, което се дължи на инхибиране на GABA трансаминазата, както и намаляване на обратното захващане на GABA в мозъчната тъкан. Това очевидно води до намаляване на възбудимостта и конвулсивната готовност на двигателните области на мозъка. Помага за подобряване на психическото състояние и настроението на пациентите.

Фармакокинетика

Валпроевата киселина се абсорбира бързо и почти напълно от стомашно-чревния тракт, бионаличността при перорален прием е около 93%. Приемът на храна не влияе на степента на абсорбция. Cmax в кръвната плазма се постига след 1-3 ч. Терапевтичната концентрация на валпроева киселина в кръвната плазма е 50-100 mg/l.

C ss се постига на 2-4 ден от лечението, в зависимост от интервалите между дозите. Свързването с плазмените протеини е 80-95%. Нивата на концентрация в цереброспиналната течност корелират с размера на несвързаната с протеин фракция. Валпроевата киселина прониква през плацентарната бариера и се екскретира в кърмата.

Метаболизира се чрез глюкурониране и окисление в черния дроб.

Валпроевата киселина (1-3%) и нейните метаболити се екскретират чрез бъбреците. T1/2 при монотерапия и при здрави доброволци е 8-20 часа.

Когато се комбинира с други лекарства, T1/2 може да бъде 6-8 часа поради индуцирането на метаболитни ензими.

Форма за освобождаване

Помощни вещества: метил парахидроксибензоат, пропил парахидроксибензоат, захароза 67%, сорбитол 70% (кристализиращ), глицерол, изкуствен аромат на череша, концентрирана солна киселина или концентриран разтвор на натриев хидроксид (до pH 7,3-7,7), пречистена вода.

150 ml - тъмни стъклени бутилки (1) в комплект с дозираща лъжица - картонени опаковки.

Дозировка

Индивидуален. За перорално приложение при възрастни и деца с тегло над 25 kg началната доза е 10-15 mg/kg/ден. След това дозата постепенно се увеличава с 200 mg/ден на интервали от 3-4 дни до постигане на клиничен ефект. Средната дневна доза е 20-30 mg/kg. За деца с тегло под 25 kg и новородени средната дневна доза е 20-30 mg/kg.

Честота на приемане: 2-3 пъти дневно по време на хранене.

IV (под формата на натриев валпроат) се прилага в доза 400-800 mg или капково със скорост 25 mg/kg за 24, 36 и 48 часа.При необходимост от едновременна употреба през устата и интравенозно, първото приложение е извършва се чрез интравенозна инфузия в доза от 0,5-1 mg/kg/час 4-6 часа след последната перорална доза.

Максимални дози: при перорален прием за възрастни и деца с тегло над 25 kg - 50 mg/kg/ден. Употребата в доза над 50 mg/kg/ден е възможна при проследяване на концентрацията на валпроат в кръвната плазма. Ако плазмената концентрация е над 200 mg/l, дозата на валпроевата киселина трябва да се намали.

Взаимодействие

При едновременната употреба на невролептици, антидепресанти, МАО инхибитори, бензодиазепинови производни, етанол, инхибиторният ефект върху централната нервна система се увеличава.

При едновременна употреба на лекарства, които имат хепатотоксичен ефект, хепатотоксичният ефект може да се засили.

При едновременна употреба ефектите на антитромбоцитните средства се засилват (вкл. ацетилсалицилова киселина) и антикоагуланти.

При едновременна употреба концентрацията на зидовудин в кръвната плазма се повишава, което води до повишена токсичност.

Когато се използва едновременно с карбамазепин, концентрацията на валпроева киселина в кръвната плазма намалява поради увеличаване на скоростта на нейния метаболизъм поради индуцирането на микрозомални чернодробни ензими под въздействието на карбамазепин. Валпроевата киселина потенцира токсичния ефект на карбамазепин.

При едновременна употреба метаболизмът на ламотрижин се забавя и неговият Т1/2 се увеличава.

Когато се използва едновременно с мефлохин, метаболизмът на валпроевата киселина в кръвната плазма се увеличава и рискът от развитие на гърчове се увеличава.

Когато се използва едновременно с меропенем, е възможно намаляване на концентрацията на валпроева киселина в кръвната плазма; с примидон - повишена концентрация на примидон в кръвната плазма; със салицилати - възможно е да се засилят ефектите на валпроевата киселина поради изместването й от салицилатите от връзката й с протеините на кръвната плазма.

Когато се използва едновременно с фелбамат, концентрацията на валпроева киселина в кръвната плазма се повишава, което е придружено от прояви на токсични ефекти (гадене, сънливост, главоболие, намален брой тромбоцити, когнитивно увреждане).

Когато се използва едновременно с фенитоин през първите няколко седмици, общата концентрация на фенитоин в кръвната плазма може да намалее поради изместването му от местата на свързване с плазмените протеини от натриев валпроат, индукция на микрозомални чернодробни ензими и ускоряване на метаболизма на фенитоин. След това метаболизмът на фенитоин се инхибира от валпроат и в резултат на това се повишава концентрацията на фенитоин в кръвната плазма. Фенитоинът намалява плазмените концентрации на валпроат, вероятно чрез повишаване на неговия метаболизъм в черния дроб. Смята се, че фенитоинът, като индуктор на чернодробните ензими, може също да увеличи образуването на второстепенен, но хепатотоксичен метаболит на валпроевата киселина.

При едновременна употреба валпроевата киселина измества фенобарбитала от свързването му с плазмените протеини, което води до повишаване на концентрацията му в кръвната плазма. Фенобарбиталът повишава скоростта на метаболизма на валпроевата киселина, което води до намаляване на концентрацията му в кръвната плазма.

Има съобщения за повишени ефекти на флувоксамин и флуоксетин, когато се използват едновременно с валпроева киселина. Когато се използва едновременно с флуоксетин, някои пациенти са имали повишаване или намаляване на концентрацията на валпроева киселина в кръвната плазма.

При едновременната употреба на циметидин и еритромицин е възможно да се повиши концентрацията на валпроева киселина в плазмата поради намаляване на нейния метаболизъм в черния дроб.

Странични ефекти

От страна на централната нервна система: възможно треперене на ръцете или ръцете; рядко - промени в поведението, настроението или психическото състояние, диплопия, нистагъм, петна пред очите, нарушена координация, замаяност, сънливост, главоболие, необичайна възбуда, безпокойство или раздразнителност.

От храносмилателната система: възможни са леки спазми в корема или в стомашната област, загуба на апетит, диария, храносмилателни разстройства, гадене, повръщане; рядко - запек, панкреатит.

От системата на кръвосъсирването: тромбоцитопения, удължаване на времето на кървене.

Метаболитни: необичайно намаляване или увеличаване на телесното тегло.

От страна на гинекологичния статус: менструални нарушения.

Дерматологични реакции: алопеция.

Алергични реакции: кожен обрив.

Показания

Епилептични припадъци: генерализирани, фокални (фокални, парциални) с прости и сложни симптоми, незначителни. Конвулсивен синдром при органични мозъчни заболявания. Поведенчески разстройства, свързани с епилепсия. Маниакално-депресивна психоза с биполярно протичане, която не може да се лекува с литий или други лекарства. Фебрилни конвулсии при деца, детски тикове.

Противопоказания

Чернодробна и панкреатична дисфункция, хеморагична диатеза, остър и хроничен хепатит, порфирия; свръхчувствителност към валпроева киселина.

Характеристики на приложението

Употреба по време на бременност и кърмене

Валпроевата киселина се екскретира в кърмата. Съобщава се, че концентрациите на валпроат в кърмата са 1-10% от плазмените концентрации на майката. По време на кърмене употребата е възможна в случаи на крайна необходимост.

Жените в детеродна възраст се съветват да използват надеждни методи за контрацепция по време на лечението.

Използвайте при чернодробна дисфункция

Противопоказан при чернодробна дисфункция, остър и хроничен хепатит. Използвайте с повишено внимание, ако имате анамнеза за чернодробно заболяване.

Трябва да се има предвид, че рискът от странични ефекти от черния дроб се увеличава по време на комбинирана антиконвулсивна терапия. По време на лечението чернодробната функция трябва редовно да се проследява.

Употреба при бъбречно увреждане

Да се ​​използва с повишено внимание при увредена бъбречна функция.

Употреба при деца

Децата са изложени на повишен риск от развитие на тежка или животозастрашаваща хепатотоксичност. При пациенти под 2-годишна възраст и при деца, получаващи комбинирана терапия, рискът е още по-висок, но намалява с увеличаване на възрастта

специални инструкции

Да се ​​използва с повишено внимание при пациенти с патологични промени в кръвта, органични мозъчни заболявания, анамнеза за чернодробно заболяване, хипопротеинемия и бъбречна дисфункция.

При пациенти, получаващи други антиконвулсанти, лечението с валпроева киселина трябва да започне постепенно, като се достигне клинично ефективна доза след 2 седмици. След това се извършва постепенно оттегляне на други антиконвулсанти. При пациенти, които не са лекувани с други антиконвулсанти, клинично ефективна доза трябва да се постигне след 1 седмица.

Трябва да се има предвид, че рискът от странични ефекти от черния дроб се увеличава по време на комбинирана антиконвулсивна терапия.

По време на лечението е необходимо редовно да се следи чернодробната функция, периферната кръв и състоянието на системата за коагулация на кръвта (особено през първите 6 месеца от лечението).

Децата са изложени на повишен риск от развитие на тежка или животозастрашаваща хепатотоксичност. При пациенти под 2-годишна възраст и при деца, получаващи комбинирана терапия, рискът е още по-висок, но намалява с нарастване на възрастта.

Влияние върху способността за шофиране и работа с машини

По време на лечението трябва да се внимава при шофиране и други дейности, които изискват висока концентрация и бързи психомоторни реакции.

Депакин е антиепилептично лекарство с централен мускулен релаксант и седативен ефект.

Форма на освобождаване и състав

Произвеждат се следните дозирани форми на Depakine:

• Сироп в бутилки от 100 мл. Активното вещество е натриев валпроат (5,764 g в 100 ml). Помощни вещества на сиропа са: сорбитол, захароза, аромат на череша, глицерол;
• Depakine enteric 300 таблетки, съдържащи 300 mg натриев валпроат в 1 брой, както и помощни компоненти: натриев захаринат, етилцелулоза, хипромелоза, титанов диоксид, макрогол, талк, полиакрилатна дисперсия 30%;
• Таблетки с удължено освобождаване Depakine Chrono 500, съдържащи 500 mg натриев валпроат в 1 брой, както и помощни вещества: натриев захаринат, етилцелулоза, хипромелоза, титанов диоксид, макрогол, талк, полиакрилатна дисперсия 30%;
• Лиофилизат за приготвяне на разтвор за интравенозно приложение в стъклени бутилки от 400 mg, съдържащи 400 mg натриев валпроат. Като разтворител се използва Volda за инжекции 4 ml.

Показания за употреба

Съгласно инструкциите, Depakine е показан за употреба при:

• Епилепсия от различен произход;
• Епилептични припадъци, включително генерализирани и частични, както и припадъци, които възникват на фона на различни органични заболявания на мозъка;
• Промени в характера и поведението;
• Маниакално-депресивна психоза, характеризираща се с биполярен характер, който не реагира на лечение с литиеви лекарства, специфични синдроми (West или Lennox-Gastaut);
• Детски тик;
• Фебрилни гърчове при деца.

Противопоказания

Съгласно инструкциите, Depakin е противопоказан за употреба в следните случаи:

• Свръхчувствителност към активните или помощните компоненти на лекарството;
• Чернодробна недостатъчност;
• Хеморагична диатеза;
• Първи триместър на бременността и кърмене;
• порфирия;
• Остър и хроничен хепатит;
• Панкреатична дисфункция;
• Деца под три години (с изключение на сироп).

Депакин се предписва с повишено внимание, когато:

• Умствена изостаналост (особено при деца);
• Органични заболявания на костния мозък;
• Инхибиране на хематопоезата на костния мозък;
• Бъбречна недостатъчност;
• Вродени ензимопатии;
• Заболявания на панкреаса и черния дроб.

Указания за употреба и дозировка

Таблетките Депакин се приемат през устата, без да се дъвчат и с половин чаша вода, преди или веднага след хранене, два до три пъти дневно. Дозировката се определя индивидуално от лекуващия лекар в зависимост от тежестта на симптомите и ефективността на терапията.

Депакин сироп може да се смеси с течност или да се добави към малко количество храна преди употреба. Като монотерапия при деца и възрастни началната доза на сиропа е 5-15 mg на kg телесно тегло на ден. Ако е необходимо, може постепенно да се увеличи веднъж седмично с 5-10 mg на kg тегло. Максималната дневна доза сироп е 30 mg на kg тегло.

При провеждане на комбинирано лечение за възрастни, Depakine сироп се предписва в доза от 10-30 mg на kg телесно тегло на седмица, като се увеличава с 5-10 mg на kg телесно тегло на седмица. На децата се предписват 15-45 mg на kg телесно тегло на седмица, максимумът не трябва да надвишава 50 mg на kg телесно тегло на седмица. Продължителността на употребата на Depakine се определя индивидуално от лекуващия лекар, който също коригира дозата.

Депакин лиофилизат се използва като заместителна терапия и в ситуации, изискващи бързо постигане и поддържане на необходимото ниво на валпроева киселина в кръвната плазма. Средната доза е 15-30 mg на kg телесно тегло на ден.

Странични ефекти

Употребата на Depakine може да причини следните нежелани реакции от различни жизненоважни системи на тялото:

• Централна нервна система: промени в поведението, психическото състояние, настроението, треперене на ръцете или ръцете, диплопия, раздразнителност, безпокойство, главоболие, възбуда, лоша координация на движенията, сънливост, замаяност, петна пред очите;
• Система за коагулация на кръвта: удължаване на времето на кървене, тромбоцитопения;
• Храносмилателна система: спазми в областта на корема и стомаха, диария, загуба на апетит, гадене, панкреатит, запек, повръщане, храносмилателни разстройства;
• Метаболизъм: рязко увеличаване или намаляване на телесното тегло;
• Кожни реакции: оплешивяване;
• Алергии: кожен обрив;
• Други: менструални нередности.

специални инструкции

Валпроевата киселина трябва да се предписва на пациенти, приемащи антиконвулсанти, в минимални дози, постепенно увеличаващи се до необходимите дози в продължение на 2 седмици. Антиконвулсантите също трябва да се отменят постепенно. При пациенти, които не приемат антиконвулсанти, ефективна доза Depakine може да се постигне след 1 седмица.

При провеждане на комбинирана антиконвулсивна терапия се увеличава вероятността от развитие на нежелани реакции от черния дроб. По време на лекарствената терапия пациентите се съветват да наблюдават картината на периферната кръв, чернодробната функция и състоянието на системата за коагулация на кръвта (особено през първите шест месеца от лечението).

Децата са изложени на риск от развитие на тежка и дори животозастрашаваща хепатотоксичност.

По време на лечението с Depakine трябва да внимавате при управлението на потенциално опасни механизми, които изискват повишена концентрация.

През първия триместър на бременността Depakine е противопоказан. Ако е необходимо да се използва Depakine през втория и третия триместър, трябва да се има предвид, че валпроевата киселина може да причини различни аномалии в плода.

Аналози

Структурни аналози на Depakine са:

• Валпрой;
• валпроева киселина;
• апилепсин;
• ацедипрол;
• конвулекс;
• Конвулсофин;
• Натриев валпроат;
• Encorat;
• Дипромал.

Условия за съхранение

Съгласно инструкциите, Depakine се съхранява на сухо, хладно и тъмно място, недостъпно за деца. Срокът на годност на Depakine сироп е 3 години, други лекарствени форми са 5 години.

Открихте грешка в текста? Изберете го и натиснете Ctrl + Enter.