Кристална натриева сол на бензилпеницилин. Бензилпеницилин - лекарства (натриева сол, калиева сол, новокаинова сол, бензатин бензилпеницилин и др.), действие, инструкции за употреба (как да се разрежда,

Форма на освобождаване: течни лекарствени форми. Инжектиране.

Основни характеристики. Съединение:

Активно вещество: 500 000 единици - 0,3 g или 1 000 000 единици - 0,6 g бензилпеницилин натриева сол.

Биосинтетичен пеницилинов антибиотик.

Фармакологични свойства:

Фармакодинамика. Бензилпеницилинът, антибиотик от групата на биосинтетичните пеницилини, е активен срещу грам-положителни микроорганизми (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Corynebacterium diphtheriae, анаеробни спорообразуващи бацили, бацили), както и срещу Spirochaetaceae, грам-отрицателни коки (Neisseria). gonorrhoeae, N.meningitidis), Actinomycetaceae.

Щамове стафилококи, които образуват пеницилиназа, са резистентни към бензилпеницилин, тъй като този ензим разрушава молекулата на бензилпеницилина. Лекарството не е активно срещу повечето грам-отрицателни бактерии, рикетсии (Rickettsia spp.), Вируси и протозои.

Фармакокинетика. Бензилпеницилинът се абсорбира добре, когато се прилага парентерално, няма кумулативен ефект и бързо се екскретира от тялото с урината. При интрамускулно приложение максималните концентрации на лекарството в кръвта се създават след 30-60 минути, след 3-4 часа се откриват следи от антибиотика в кръвта.

Нивото на концентрация и продължителността на циркулацията на бензилпеницилин в кръвта зависи от размера на приложената доза.

Антибиотикът прониква добре в тъканите и течностите на тялото: обикновено се намира в малки количества в цереброспиналната течност; при възпаление на менингеалните мембрани концентрацията му в цереброспиналната течност се увеличава.

Показания за употреба:

Бактериални инфекциипричинени от чувствителни патогени: лобарен и фокален, плеврален емпием; септични (остри и подостри), гнойни инфекции на кожата, меките тъкани и лигавиците (включително вторично инфектирани дерматози), гнойни, инфекции на УНГ органи (тонзилит), газове, антракс, инфекции на белите дробове, пикочните и жлъчните пътища, лечение на гнойно-възпалителни заболявания в акушерската и гинекологичната практика, очни заболявания (включително остра гонококова, гонобленнорея).

важно!Запознайте се с лечението

Начин на употреба и дозировка:

Лекарството се прилага интрамускулно, в кухини (коремна, плеврална и др.) или подкожно. Лекарството се прилага в кухината само в болнични условия!

Интрамускулно: при умерени инфекции единичната доза от лекарството обикновено е 250 000-500 000 единици; дневно - 1 000 000-2 000 000 единици; при тежки инфекцииприлагайте до 10000000-20000000 единици на ден; при газова гангрена- до 40 000 000-60 000 000 бр.

Дневна дозаза деца под 1 година е 50 000-100 000 единици/kg, над 1 година - 50 000 единици/kg; при необходимост дневната доза може да се увеличи до 200 000-300 000 единици/kg, съгл. жизнени показатели- до 500 000 единици/кг. Честотата на приложение на лекарството е 4-6 пъти на ден.

За интрамускулно приложение добавете 1-3 ml стерилна вода за инжекции или 0,9% разтвор на натриев хлорид или 0,5% разтвор на прокаин към съдържанието на бутилката.

Подкожно, лекарството се използва за инжектиране на инфилтрати в концентрация от 100 000-200 000 единици в 1 ml 0,25-0,5% разтвор на прокаин.

В кухината (коремна, плеврална и др.) Разтворът на лекарството се прилага при възрастни в концентрация от 10 000-20 000 единици на 1 ml, за деца - 2000-5000 единици на 1 ml. Разтворете в стерилна вода за инжекции или 0,9% разтвор на натриев хлорид. Продължителността на лечението е 5-7 дни, след което се преминава към интрамускулно приложение.

Характеристики на приложението:

Употреба по време на бременност и по време на кърмене. Употребата по време на бременност е възможна само когато очакваната полза надвишава потенциалния риск за плода. Ако е необходимо да се използва по време на кърмене, трябва да се реши въпросът за спиране на кърменето.

Ако не се наблюдава ефект 3-5 дни след началото на употребата, трябва да преминете към употребата на други антибиотици или комбинирана терапия.

Поради възможността от развитие на гъбична суперинфекция е препоръчително да се дългосрочно лечениебензилпеницилин, ако е необходимо, предписват противогъбични лекарства.

Трябва да се има предвид, че използването на недостатъчни дози бензилпеницилин или твърде ранното спиране на лечението често води до появата на резистентни щамове на патогени.

По време на приложението на лекарството трябва да се внимава при шофиране, работа с машини и извършване на други потенциални опасни видоведейности, изискващи повишена концентрациявнимание и скорост на психомоторните реакции.

Странични ефекти:

В началото на курса на лечение (особено при лечение на вроден сифилис) - треска, повишено изпотяване, обостряне на заболяването, реакция на Jarisch-Herxheimer.
От външната страна сърдечно-съдов отговор: намаляване помпена функциямиокарда.

Локални реакции: болка и втвърдяване на мястото на интрамускулно инжектиране.

При продължителна употреба: дисбактериоза, развитие на суперинфекция.

При ендолумбално приложение - невротоксични реакции: повишена рефлексна възбудимост, менингеални симптоми, кома.

Взаимодействие с други лекарства:

Пробенецид намалява тубулната секреция на бензилпеницилин, като по този начин повишава концентрацията на последния в кръвната плазма и увеличава полуживота.

Когато се използва едновременно с антибиотици, които имат бактериостатичен ефект (макролиди, хлорамфеникол, линкозамиди, тетрациклин), бактерицидният ефект на бензилпеницилин се намалява.

Повишава ефективността на индиректните антикоагуланти (потискайки чревната микрофлора, намалява протромбиновия индекс); намалява ефективността на оралните контрацептиви, лекарства, по време на метаболизма на които се образува пара-аминобензоена киселина, етинил естрадиол - рискът от развитие на "пробивно" кървене.

Диуретици, алопуринол, блокери на тубулната секреция, фенилбутазон, нестероидни противовъзпалителни средства, намаляващи тубулната секреция, повишават концентрацията на бензилпеницилин.

Алопуринол повишава риска от развитие алергични реакции(кожен обрив).

Бактерицидните антибиотици (включително цефалоспорини, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиди) имат синергичен ефект.

Противопоказания:

Повишена чувствителносткъм бензилпеницилин и други лекарства от групата на пеницилините и цефалоспорините, период на кърмене.

Внимателно. Бременност, период на кърмене, тежка, алергични заболявания(включително,).

Предозиране:

Симптоми: конвулсии, нарушено съзнание.

Лечение: отнемане на лекарството, симптоматична терапия.

Условия за съхранение:

На сухо място при температура не по-висока от 20 °C. Да се ​​пази далеч от деца. Срок на годност: 3 години. Да не се използва след изтичане на срока на годност, отбелязан върху опаковката.

Условия за почивка:

По лекарско предписание

Пакет:

Прах за приготвяне на разтвор за интрамускулно приложение 500 000 единици, 1 000 000 единици във флакони. По 50 бутилки, заедно с инструкции за употреба, са поставени в картонена кутия (за болници).

Антибактериални средства

Код в 1C

Описание

прах за приготвяне на разтвор за интрамускулно и подкожно приложение 500 000 единици, 1 000 000 единици

Устройство за съхранение на остатъци

Фармакотерапевтична група

биосинтетичен антибиотик пеницилин

Търговско наименование

Бензилпеницилин натриева сол

Международно непатентно име

бензилпеницилин

Доза от

прах за приготвяне на разтвор за интрамускулно и подкожно приложение.

Съединение

Активно вещество: Бензилпеницилин натрий (бензилпеницилин натриева сол) - 500 000 единици и 1 000 000 единици.

ATX код

Фармакологични свойства

Фармакодинамика
Бактерициден антибиотик от групата на биосинтетичните („естествени”) пеницилини. Потиска синтеза на клетъчната стена на микроорганизмите. Активен срещу грам-положителни патогени: Staphylococcus spp. (необразуващи пеницилиназа), Streptococcus spp. (включително Streptococcus pneumoniae), Сorynebacterium spp. (включително Corynebacterium diphtheriae), Bacillus anthracis, Actinomyces spp.; грам-отрицателни микроорганизми: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, както и срещу Treponema spp., клас Spirochaetes. Не е активен срещу повечето грам-отрицателни бактерии (вкл. Pseudomonas aeruginosa), Rickettsia spp., протозои. Staphylococcus spp., които произвеждат пеницилиназа, са резистентни към лекарството.
Фармакокинетика
Време, необходимо за постигане максимална концентрацияв кръвна плазма с интрамускулно инжектиране - 20-30 минути. Комуникация с плазмените протеини - 60%. Прониква в органи, тъкани и биологични течности, с изключение на цереброспиналната течност, очната тъкан и простатната жлеза; при възпаление на менингеалните мембрани прониква през кръвно-мозъчната бариера. Екскретира се непроменен чрез бъбреците. Полуживотът е 30-60 минути, с бъбречна недостатъчност- 4-10 часа или повече.

Показания за употреба

Бактериални инфекции, причинени от чувствителни към пеницилин патогени: придобита в обществото пневмония, плеврален емпием, бронхит; перитонит; остеомиелит; инфекции пикочно-половата система(пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, цервицит), жлъчни пътища (холангит, холецистит); инфекция на рани, инфекции на кожата и меките тъкани: еризипел, импетиго, вторично инфектирани дерматози; дифтерия; скарлатина; антракс; актиномикоза; УНГ инфекции; гонорея, сифилис.

Внимателно

Бременност, алергични заболявания ( бронхиална астма, сенна хрема), бъбречна недостатъчност.

Противопоказания

Свръхчувствителност, включително към други пеницилини, цефалоспорини.

Употреба по време на бременност

Употребата на лекарството по време на бременност е възможна само ако очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода. Ако е необходимо да се предпише лекарството по време на кърмене, кърменето трябва да се спре.

Начин на употреба и дози

Натриевата сол на бензилпеницилин се прилага интрамускулно, подкожно.

Интрамускулно: при средно тежко заболяване (инфекции на горните и долните респираторен тракт, пикочни и жлъчни пътища, инфекция на меките тъкани и др.) – 4–6 милиона единици/ден за 4 приема.

Дневната доза за деца под 1 година е 50-100 хиляди единици / kg, над 1 година - 50 хиляди единици / kg; ако е необходимо - 200-300 хиляди единици / kg, за "жизнени" показания - увеличете до 500 хиляди единици / kg. Честотата на приложение е 4-6 пъти на ден.

Подкожно инжектиране на инфилтрати в концентрация от 100-200 хиляди единици в 1 ml 0,25-0,5% разтвор на прокаин.

Продължителността на лечението с бензилпеницилин, в зависимост от формата и тежестта на заболяването, е 7-10 дни.

Метод за приготвяне на разтвори

Разтворите се използват веднага след приготвянето им, като се избягва добавянето на други лекарства към тях.

За интрамускулни инжекции добавете 1-3 ml вода за инжекции, 0,9% разтвор на натриев хлорид или 0,5% разтвор на прокаин (новокаин) към съдържанието на бутилката. Полученият разтвор се инжектира дълбоко в мускула.

Когато бензилпеницилин се разрежда в разтвор на прокаин, може да се наблюдава помътняване на разтвора поради образуването на кристали на бензилпеницилин прокаин, което не е пречка за интрамускулно и подкожно приложение на лекарството.

За подкожно приложение съдържанието на бутилката се разрежда в 0,25–0,5% разтвор на прокаин: съответно 500 хиляди единици в 2,5–5 ml, 1 милион единици в 5–10 ml.

Страничен ефект

Алергични реакции: хипертермия, уртикария, кожен обрив, обрив по лигавиците, артралгия, еозинофилия, ангиоедем, интерстициален нефрит, бронхоспазъм, анафилактичен шок. В началото на курса на лечение (особено при лечение на вроден сифилис) - треска, втрисане, повишено изпотяване, обостряне на заболяването, реакция на Jarisch-Herxheimer.

От външната страна на сърдечно-съдовата система: нарушение на помпената функция на миокарда, аритмии, сърдечен арест, хронична сърдечна недостатъчност (от момента на прилагане големи дозиможе да възникне хипернатремия).

Локални реакции: болка и втвърдяване на мястото на интрамускулно инжектиране.

При продължителна употреба: дисбактериоза, развитие на суперинфекция.

Ако някоя от посочените в инструкциите нежелани реакции се влоши или забележите други странични ефекти, които не са посочени в инструкциите, моля, информирайте Вашия лекар.

Предозиране

Проявява токсичен ефект върху централната нервна система(конвулсии, главоболие, миалгия, артралгия).

Лечението е симптоматично.

Употреба с други лекарства

Бактерицидните антибиотици (включително цефалоспорини, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиди) имат синергичен ефект; бактериостатични (включително макролиди, хлорамфеникол, линкозамиди, тетрациклини) – антагонистични.

Повишава ефективността на индиректните антикоагуланти (потискайки чревната микрофлора, намалява протромбиновия индекс); намалява ефективността на оралните контрацептиви, лекарства, по време на метаболизма на които се образува пара-аминобензоена киселина.

Диуретици, алопуринол, блокери на тубулната секреция, фенилбутазон, нестероидни противовъзпалителни средства, намаляващи тубулната секреция, повишават концентрацията на бензилпеницилин.

Алопуринол повишава риска от алергични реакции (кожен обрив).

специални инструкции

Разтворите на лекарството се приготвят непосредствено преди приложение. Ако не се наблюдава ефект след 2-3 дни (максимум 5 дни) след началото на употребата на лекарството, трябва да преминете към употребата на други антибиотици или комбинирана терапия. Поради възможността за развитие на гъбични инфекции, при продължително лечение с бензилпеницилин е препоръчително да се предписват витамини от група В и, ако е необходимо, противогъбични лекарства. Трябва да се има предвид, че употребата на недостатъчни дози от лекарството или твърде ранното спиране на лечението често води до появата на резистентни щамове на патогени.

По време на приема на лекарството трябва да се внимава при шофиране на превозни средства, машини и при извършване на други потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация и скорост на психомоторните реакции.

Форма за освобождаване

Инжекционни лекарства

Форма за освобождаване

Прах за приготвяне на разтвор за интрамускулно и подкожно приложение 50 000 единици, 1 000 000 единици.
500 000 единици и 1 000 000 единици всяка активно веществов бутилки с вместимост 10 ml или 20 ml, херметически затворени с гумени запушалки, гофрирани алуминиеви капачки или комбинирани алуминиеви капачки с пластмасови капачки.
1, 5, 10 бутилки заедно с инструкции за употреба се поставят в картонена опаковка.
50 бутилки са поставени в картонена кутия с равен брой инструкции за употреба за доставка в болници.

Условия за съхранение

На сухо място при температура от 15 до 25°С. Да се ​​пази далеч от деца.

Най-доброто преди среща

3 години. Да не се използва след изтичане на срока на годност, отбелязан върху опаковката.

1 бутилка включва 500 000 единици или 1 000 000 единици бензилпеницилин натриева сол ( ).

Форма за освобождаване

Компанията Sintez произвежда лекарството под формата на прах за инжекции, в бутилки № 1; № 5; No10 или No50 в опаковка.

фармакологичен ефект

Антибактериално.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Бензилпеницилин е биосинтетичен и групата влиза . Бактерицидната ефективност на лекарството се проявява поради способността му да инхибира синтеза на стените бактериални клетки .

Ефектът на лекарството е пагубен за грам-положителните микроорганизми: стафилококи , патогени И антракс , стрептококи ; грам-отрицателни бактерии: патогени и ; спорообразуващи анаеробни пръчици; и спирохета И актиномицет .

Не е чувствителен към влияние бензилпеницилин щамове стафилококи , които произвеждат пеницилиназа .

Когато лекарството се прилага интрамускулно, TCmax в плазмата се наблюдава след 20-30 минути. Свързването с плазмените протеини се осъществява с 60%. Антибиотик има добро проникване в тъкани, биологични течности и органи човешкото тяло, с изключение на гръбначно-мозъчна течност , простатната жлеза и очните тъкани, преминава през BBB . Екскрецията се извършва в непроменена форма чрез бъбреците. T1 / 2 варира между 30-60 минути, с може да се увеличи до 4-10 часа или дори повече.

Показания за употреба

Бензилпеницилинът е показан за лечение на заболявания, причинени от микроорганизми, чувствителни към неговите ефекти:

• фокална/лобарна пневмония ;
• плеврален емпием;
• сепсис;
• септицемия;
• еризипел;
• пиемия ;
• антракс ;
• септичен (подостър и остър);
• актиномикоза;
• УНГ инфекции;
• инфекции на жлъчните и пикочните пътища;
• бленорея ;
• инфекции на лигавиците и меките тъкани;
• гнойни кожни инфекции;
• гнойно-възпалителни инфекции при гинеколози.

Противопоказания

Въвеждането е абсолютно забранено бензилпеницилин с лични свръхчувствителност (включително други пеницилинови антибиотици ) и (за ендолумбални инжекции). Също така не се препоръчва употребата на това лекарство, ако кърмене И бременност .

Странични ефекти

Могат да възникнат ефекти, свързани с химиотерапевтичните ефекти на лекарствата, включително устната кухина и/или влагалището .

От стомашно-чревния тракт се наблюдава чувство гадене , , Понякога повръщане .

От страна на централната нервна система, особено при използване на високи дози от лекарството или при извършване на ендолумбални инжекции, образуването на невротоксични явления , като повишаване на рефлекторната възбудимост, конвулсии , гадене, симптоми менингизъм , повръщане, .

В тази ситуация по-нататъшните инжекции се спират и симптоматично лечение, включително . В този случай се обръща специално внимание на водно-електролитното състояние.

Взаимодействие

Съвместим с бактериостатични антибиотици (Тетрациклин ), намалява бактерицидната ефективност бензилпеницилин .

Успоредната употреба намалява тубулната секреция бензилпеницилин , което повлиява повишаването на плазмената му концентрация и повишава T1/2.

Условия за продажба

Бензилпеницилин се продава като лекарство с рецепта.

Условия за съхранение

Прахът трябва да се съхранява в оригиналната запечатана бутилка при температура до 20°C.

Най-доброто преди среща

От датата на производство – 3 години.

специални инструкции

Бензилпеницилин предписва се с изключително внимание на пациенти с , сърдечна недостатъчност , страдащи от алергии (особено с ), както и свръхчувствителност Да се цефалоспорини (поради възможно образуване на кръстосани реакции).

При нулев ефект от терапията, проведена в продължение на 3-5 дни, трябва да се обмисли възможността за комбиниране с други лекарства или предписването на други лекарства. антибиотици .По-добре е да избягвате да пиете напитки с алкохол.

По време на бременност и кърмене

Предназначение бензилпеницилин когато е позволено само в екстремни случаи, с цялостна оценка на съотношението полза/риск.

При необходимост използвайте бензилпеницилин по време на кърмене, Спри се.

Бяла пудра

Фармакотерапевтична група

Антибактериални лекарства за системна употреба. Пеницилините са чувствителни към пеницилиназа. Бензилпеницилин

ATX код J01CE01

Фармакологични свойства"type="checkbox">

Фармакологични свойства

Фармакокинетика

Максималната концентрация в кръвната плазма след интрамускулно приложение се постига след 20-30 минути. Полуживотът на лекарството е 30-60 минути, в случай на бъбречна недостатъчност 4-10 часа или повече. Комуникация с плазмените протеини - 60%. Прониква в органи, тъкани и биологични течности, с изключение на цереброспиналната течност, тъканите на очите и простатата. При възпаление на менингеалните мембрани той прониква през кръвно-мозъчната бариера. Преминава през плацентата и прониква в кърма. Екскретира се непроменен чрез бъбреците.

Фармакодинамика

Бактерициден антибиотик от групата на биосинтетичните („естествени”) пеницилини. Инхибира синтеза на клетъчната стена на микроорганизмите. Активен срещу грам-положителни патогени: стафилококи (които не образуват пеницилиназа), стрептококи, пневмококи, коринебактерии, дифтерия, анаеробни спорообразуващи бацили, антраксни бацили, Actinomyces spp.; грам-отрицателни микроорганизми: коки (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), както и спирохети.

Не е активен срещу повечето грам-отрицателни бактерии (включително Pseudomonas aeruginosa), Rickettsia spp., протозои. Staphylococcus spp., които произвеждат пеницилиназа, са резистентни към лекарството.

Показания за употреба

Крупозна и фокална пневмония, емпием на плеврата, бронхит

Сепсис, септичен ендокардит (остър и подостър)

перитонит

Менингит

Остеомиелит

Пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, гонорея, бленорея, сифилис, цервицит

Холангит, холецистит

Инфекция на раната

Еризипел, импетиго, вторично инфектирани дерматози

дифтерия

скарлатина

антракс

Актиномикоза

Синузит, отит на средното ухо

Гноен конюнктивит

Начин на употреба и дози

Натриевата сол на бензилпеницилин се прилага само интрамускулно. При интрамускулно приложение еднократните дози при средно тежки заболявания (инфекции на горните и долните дихателни пътища, пикочните и жлъчните пътища, инфекции на меките тъкани и др.) са 250 000 - 500 000 единици 4-6 пъти дневно. При тежки инфекции (сепсис, септичен ендокардит, менингит и др.) - 10-20 милиона единици на ден; с газова гангрена - до 40-60 милиона единици.

При деца под 2-годишна възраст лекарството трябва да се използва с повишено внимание. Дневната доза за деца до 1 година е 50 000 – 100 000 единици/kg, над 1 година – 50 000 единици/kg; при необходимост - 200 000 - 300 000 IU/kg, по здравословни причини - повишаване на 500 000 IU/kg. Честотата на приложение е 4-6 пъти на ден.

При менингит дневните дози не трябва да надвишават 20 000 000 - 30 000 000 единици за възрастни и 1 200 000 единици за деца, за да се предотврати развитието на невротоксичност.

Ако няма ефект в рамките на 3 дни след началото на лечението, е необходимо да се преразгледа лечението.

Разтворът на лекарството за интрамускулно приложение се приготвя непосредствено преди приложение чрез добавяне на 1-3 ml вода за инжекции, 0,9% разтвор на натриев хлорид или 0,5% разтвор на прокаин (новокаин) към съдържанието на бутилката. Когато бензилпеницилин се разтваря в разтвор на прокаин, може да се наблюдава помътняване на разтвора поради образуването на кристали на бензилпеницилин прокаин, което не е пречка за интрамускулно приложение на лекарството. Полученият разтвор се инжектира дълбоко в мускула. Продължителността на лечението, в зависимост от тежестта на заболяването, е от 7 до 10 дни.

Употреба при пациенти с бъбречна недостатъчност

За дози, използвани за лечение на умерени инфекции, интервалът между приложенията трябва да се увеличи до 8-10 часа.

Пациенти в старческа възраст

При пациенти в напреднала възраст елиминирането на лекарството може да е по-бавно и следователно може да се наложи намаляване на дозата.

Странични ефекти

Нарушаване на помпената функция на миокарда, аритмии, сърдечен арест, хронична сърдечна недостатъчност (тъй като хипернатриемия може да възникне при прилагане на големи дози)

Гадене, повръщане, стоматит, глосит, чернодробна дисфункция

Може да се развие нарушена бъбречна функция, албуминурия, хематурия, олигурия

Реакция на Яриш-Херксхаймер

Анемия, левкопения, тромбоцитопения, еозинофилия

Повишена рефлексна възбудимост, менингеални симптоми, конвулсии, кома

Алергични реакции: хипертермия, уртикария, кожен обрив, треска, втрисане, повишено изпотяване, обрив по лигавиците, артралгия, еозинофилия, ангиоедем, еритема мултиформе и ексфолиативен дерматит, интерстициален нефрит, бронхоспазъм, анафилактичен шок

Локални реакции: болка и втвърдяване на мястото на интрамускулно инжектиране

Дисбактериоза, развитие на суперинфекция (при продължителна употреба)

Противопоказания

Свръхчувствителност към пеницилин и други ß-лактамни антибиотици, към новокаин (прокаин)

Ендолумбално приложение при епилепсия

Внимателно

Бременност, алергични заболявания (бронхиална астма, сенна хрема)

Бъбречна недостатъчност детстводо 2 години.

Лекарствени взаимодействия"type="checkbox">

Лекарствени взаимодействия

Антиацидите, глюкозаминът, лаксативите, аминогликозидите забавят и намаляват абсорбцията на натриева сол на бензилпеницилин. Аскорбинова киселинапри съвместно използванеповишава абсорбцията на натриева сол на бензилпеницилин.

Бактерицидните антибиотици (включително цефалоспорини, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиди) имат синергичен ефект; бактериостатични (включително макролиди, хлорамфеникол, линкозамиди, тетрациклини) - антагонистични. Натриевата сол на бензилпеницилин повишава ефективността на индиректните антикоагуланти (чрез потискане на чревната микрофлора, намаляване на протромбиновия индекс); намалява ефективността на оралните контрацептиви, лекарства, по време на метаболизма на които се образува пара-аминобензоена киселина, етинил естрадиол - рискът от развитие на "пробивно" кървене. Ефективността на оралните контрацептиви може да бъде намалена, когато бензилпеницилин натрий се прилага едновременно, което може да доведе до нежелана бременност. Жените, приемащи орални контрацептивитрябва да е наясно с това.

Диуретици, алопуринол, блокери на тубулната секреция, фенилбутазон, нестероидни противовъзпалителни средства, намаляващи тубулната секреция, повишават концентрацията на натриева сол на бензилпеницилин.

Алопуринол повишава риска от алергични реакции (кожен обрив).

Бензилпеницилинът намалява клирънса и повишава токсичността на метотрексат.

специални инструкции"type="checkbox">

специални инструкции

Ако се развият алергични реакции, лечението с бензилпеницилин трябва да се спре незабавно.

Трябва да се внимава при лечение на пациенти с кардиопатия, хиповолемия (намален обем на циркулиращата кръв), епилепсия, нефропатия и чернодробна патология. Възможно е развитие на псевдомембранозен колит; пациентите, които имат симптоми, развиват тежка и персистираща диария по време или след приема на бензилпеницилин.

При предписване във високи дози за повече от пет дни се препоръчват изследвания електролитен баланс, бъбречна функция, чернодробна функция и хематологични тестове.

Разтворите на лекарството се приготвят непосредствено преди приложение. Ако не се наблюдава ефект след 2-3 дни (максимум 5 дни) след началото на употребата на лекарството, трябва да преминете към употребата на други антибиотици или комбинирана терапия. Поради възможността за развитие на гъбични инфекции, при продължително лечение с бензилпеницилин е препоръчително да се предписват витамини от група В и, ако е необходимо, противогъбични лекарства. Трябва да се има предвид, че употребата на недостатъчни дози от лекарството или твърде ранното спиране на лечението често води до появата на резистентни щамове на патогени. При пациенти със захарен диабет може да се наблюдава бавна абсорбция от интрамускулното депо.

Псевдомембранозен колит трябва да се има предвид при пациенти, които имат симптоми на тежка и персистираща диария по време на или след прием на бензилпеницилин.

Бременност и кърмене

Употребата на лекарството по време на бременност е възможна само ако очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода. Ако е необходимо да се предпише лекарството по време на кърмене, кърменето трябва да се спре.

Бензилпеницилин

Международно непатентно име

Бензилпеницилин

Доза от

Прах за приготвяне на разтвор за венозно и мускулно приложение 1 000 000 единици

Съединение

Една бутилка съдържа:

Описание

Бял или почти бял финокристален прах със слаб характерен мирис.

Фармакотерапевтична група

Бета-лактам антибактериални лекарства- пеницилини.

Пеницилини пеницилиназа - чувствителен. Бензилпеницилин

ATX код J01CE01

Фармакологични свойства

Фармакокинетика

Максималната концентрация в кръвната плазма след интрамускулно приложение се постига след 20-30 минути. Полуживотът на лекарството е 30-60 минути, в случай на бъбречна недостатъчност 4-10 часа или повече. Комуникация с плазмените протеини - 60%.

Прониква в органи, тъкани и биологични течности, с изключение на цереброспиналната течност, тъканите на очите и простатата. При възпаление на менингеалните мембрани, пропускливост

се увеличава през кръвно-мозъчната бариера. Преминава през плацентата и навлиза в кърмата. Екскретира се непроменен чрез бъбреците.

Фармакодинамика

Бактерициден антибиотик от групата на биосинтетичните („естествени”) пеницилини. Инхибира синтеза на клетъчната стена на микроорганизмите.

Активен срещу грам-положителни патогени: Staphylococcus spp. (необразуващи пеницилиназа), Streptococcus spp. (включително Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Actinomyces spp.; грам-отрицателни микроорганизми: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, както и срещу Treponema spp.. Неактивен срещу повечето грам-отрицателни бактерии, рикетсии, вируси, протозои.

Щамовете на микроорганизми, образуващи пеницилиназа, са устойчиви на действието на лекарството. Разрушава се в кисела среда.

Показания за употреба

Бактериални инфекции, причинени от чувствителни патогени:

лобарна и фокална пневмония, плеврален емпием, бронхит

сепсис, септичен ендокардит (остър и подостър), перитонит

менингит

остеомиелит

инфекции на пикочно-половата система (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит,

гонорея, бленорея, сифилис, цервицит)

инфекции на жлъчните пътища (холангит, холецистит)

инфекция на раната

инфекции на кожата и меките тъкани: еризипел, импетиго, вторично инфектирани дерматози

дифтерия

скарлатина

антракс

актиномикоза

УНГ инфекции

инфекции на очната ябълка

Начин на употреба и дози

Лекарството е предназначено за интрамускулно, интравенозно, подкожно, ендолумбално и интратрахеално приложение.

При средно тежко заболяване (инфекции на долните дихателни пътища, пикочните и жлъчните пътища, инфекции на меките тъкани и други) - 4-6 милиона единици/ден за 4 приема.

При тежки инфекции (сепсис, септичен ендокардит, менингит и др.) - 10-20 милиона единици на ден; с газова гангрена - до 40-60 милиона единици.

Дневната доза за деца под 1 година е 50 000-100 000 единици/kg, над 1 година - 50 000 единици/kg; при необходимост - 200 000-300 000 единици/кг, по здравословни причини - увеличаване до 500 000 единици/кг. Честотата на приложение е 4-6 пъти на ден, интравенозно - 1-2 пъти на ден в комбинация с интрамускулни инжекции.

Ендолумбално се прилага при гнойни заболяванияглавата и гръбначен мозъки менингите.

В зависимост от заболяването и тежестта на протичането му: възрастни - 5-10 хиляди единици, деца - 2-5 хиляди единици веднъж дневно в продължение на 2-3 дни интравенозно, след което се предписват интрамускулно.

За интравенозно струйно приложение единична доза(1-2 милиона единици) се разтварят в 5-10 ml стерилна вода за инжекции или 0,9% разтвор на натриев хлорид и се прилагат бавно в продължение на 3-5 минути.

За интравенозно капково приложение 2-5 милиона единици се разреждат със 100-200 ml 0,9% разтвор на натриев хлорид или 5-10% разтвор на декстроза и се прилагат със скорост 60-80 капки/мин.

Когато се прилага капково на деца, като разтворител се използва 5-10% разтвор на декстроза (100-300 ml в зависимост от дозата и възрастта).

Разтворът на лекарството за интрамускулно приложение се приготвя непосредствено преди приложение чрез добавяне на 1-3 ml вода за инжекции или 0,9% разтвор на натриев хлорид или 0,5% разтвор на новокаин към съдържанието на бутилката.

Разтворите се използват веднага след приготвянето им, като се избягва добавянето на други лекарства към тях.

Подкожно, лекарството се използва за инжектиране на инфилтрати в концентрация от 100-200 хиляди единици в 1 ml 0,25-0,5% разтвор на новокаин.

Приготвяне на разтвор на лекарството за ендолумбална употреба: разредете лекарството в стерилна вода за инжекции или в 0,9% разтвор на натриев хлорид със скорост 1 000 единици / ml. Преди инжектиране (в зависимост от вътречерепно налягане) извлечете 5-10 ml цереброспинална течност и я добавете към разтвора на антибиотика в равни пропорции.

Инжектирайте бавно (1 ml/min), обикновено веднъж дневно в продължение на 2-3 дни, след което преминете към интравенозни или мускулни инжекции.

В случай на гнойни процеси в белите дробове, разтворът на лекарството се прилага интратрахеално (след цялостна анестезия на фаринкса, ларинкса и трахеята). Обикновено се използват 100 хиляди единици в 10 ml 0,9% разтвор на натриев хлорид.

За очни заболявания ( остър конюнктивит, язва на роговицата, гонобленнорея и други). капки за очи, съдържащи 20-100 хиляди единици в 1 ml 0,9% разтвор на натриев хлорид или дестилирана вода. Инжектирайте 1-2 капки 6-8 пъти на ден.

За капки за уши или капки за нос се използват разтвори, съдържащи 10-100 хиляди единици / ml.

Продължителността на лечението с лекарството, в зависимост от формата и тежестта на заболяването, варира от 7-10 дни до 2 месеца или повече (например при сепсис, септичен ендокардит).

Странични ефекти

Аритмии, сърдечен арест, хронична сърдечна недостатъчност (тъй като може да възникне хипернатриемия, когато се прилагат големи дози)

Гадене, повръщане, стоматит, глосит, чернодробна дисфункция

Бъбречна дисфункция

Анемия, левкопения, тромбоцитопения

Повишена рефлексна възбудимост, менингеални симптоми, конвулсии, кома

- алергични реакции: хипертермия, уртикария, кожен обрив, треска, втрисане, повишено изпотяване, обрив по лигавиците, артралгия, еозинофилия, ангиоедем, интерстициален нефрит, бронхоспазъм, оток на Квинке

Рядко

Анафилактичен шок

Суперинфекция, причинена от резистентна към лекарства микрофлора (дрожди-подобни гъбички, грам-отрицателни микроорганизми)

- локални реакции: болезненост и твърдост на мястото на интрамускулно инжектиране

Противопоказания

Свръхчувствителност (включително към други β-лактами)

антибиотици) към лекарството

Уртикария, бронхиална астма

Ендолумбално приложение при епилепсия.

Внимателно

бъбречна недостатъчност.

Лекарствени взаимодействия

Бактерицидните антибиотици (включително цефалоспорини, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиди) имат синергичен ефект; бактериостатични (включително макролиди, хлорамфеникол, линкозамиди, тетрациклини) - антагонистични.

Повишава ефективността на индиректните антикоагуланти (потискайки чревната микрофлора, намалява протромбиновия индекс); намалява ефективността на оралните контрацептиви, лекарства, по време на метаболизма на които се образува пара-аминобензоена киселина, етинил естрадиол - рискът от развитие на пробивно кървене.

Диуретици, алопуринол, блокери на тубулната секреция, фенилбутазон, нестероидни противовъзпалителни средства, намаляващи тубулната секреция, повишават концентрацията на бензилпеницилин.

Алопуринол, когато се използва заедно, повишава риска от алергични реакции (кожен обрив).

специални инструкции

Разтворите на лекарството за всички начини на приложение се приготвят ex tempore.

Ако не се наблюдава ефект 2-3 (максимум 5 дни) след началото на употребата на лекарството, трябва да преминете към употребата на други антибиотици или комбинирана терапия. При отслабени пациенти, новородени, хора

пациенти в напреднала възраст с продължително лечение може да развият суперинфекция, причинена от резистентна към лекарства микрофлора (подобна на дрожди

гъбички, грам-отрицателни микроорганизми).

Трябва да се има предвид, че употребата на недостатъчни дози от лекарството или твърде ранното спиране на лечението често води до появата на резистентни щамове на патогени. Ако възникне резистентност, лечението с друг антибиотик трябва да продължи.

Бременност и кърмене

Употребата по време на бременност е възможна, ако очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода.

Ако е необходимо да се използва по време на кърмене, трябва да се реши въпросът за спиране на кърменето (преминава в кърмата в ниски концентрации).

Характеристики на влияние лекарствовърху способността за управление превозно средствоили потенциално опасни механизми

Не влияе.

Предозиране