Sibazon инструкции за използване на инжекции. Седатив Сибазон - „Лекарството, което не може да бъде назовано“. Сибазон и шофиране на кола

Забранено по време на кърмене

Забранено за деца

Има ограничения за възрастни хора

Има ограничения при проблеми с черния дроб

Има ограничения при бъбречни проблеми

Сибазон е мощен невротропно лекарствобензодиазепини, които се отпускат само по лекарско предписание. Според инструкциите за употреба, Sibazon има широк спектър от приложения за психично и неврологични разстройстваи може да се използва както при възрастни, така и при деца.

Обща информация за лекарството

Сибазон е анксиолитик и транквилизатор, който има редица клинични ефекти:

• може да елиминира прояви на тревожност, депресивни и потискащи емоции, напрежение;
• има антиепилептичен ефект - премахва конвулсии и свръхвъзбудимост на нервните окончания;
• има мускулен релаксиращ ефект;
• има антиаритмичен ефект (разширяване на коронарните съдове);
• има инхибиторен ефект върху секреторната работа на жлезите с вътрешна секреция;
• има общ седативен ефект върху централната нервна система.

Лекарството се произвежда в Русия от фармацевтичната корпорация OJSC Organika.

Лекарствена група, INN, обхват на приложение

Лекарството принадлежи към фармакологичната група на транквиланти и психотропни вещества, които са включени в подгрупата на силно действащите лекарства от официалния списък на наркотичните и психотропните вещества. INN на лекарството, според неговия активен компонент, е диазепам.

Лекарството се използва в различни области на медицината:

Форма и цени на лекарството, средни в Русия

Sibazon се произвежда под формата на таблетки и инжекционен разтвор. Таблетната версия има разлики в дозировката:

• за деца 1-2 мг активно веществов една таблетка;
• за възрастни - 5 mg.

Ампулната форма от своя страна се предлага под формата на прозрачен 0,5% разтвор на диазепин, 2 ml.

В Русия от 2013 г. Сибазон е забранен за употреба извън лечебни заведения и не подлежи на свободна продажбаи снабдяване от мрежа от аптечни предприятия. Таблетната форма се отпуска само по лекарско предписание. Цената на таблетките Sibazon в аптеките в руските градове е представена в таблицата.

Съединение

Съставът на лекарството включва основния компонент, който е представен от активното вещество диазепам 5 mg (1 или 2 mg под формата на таблетки за деца), както и спомагателни компоненти:

• за таблетки - лактоза монохидрат (32,7 mg), калциев стеарат (0,6 mg), повидон (1,9 mg), нишесте (7,8 mg);
• за ампули - изотоничен разтвор на натриев хлорид, макрогол, пропилей гликол, етанол, дестилирана вода.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Диазепам действа върху бензодиазепиновите рецепторни комплекси на супрамолекулния GABA-бензодиазепин-хлорионофор, което води до инхибиране на гама-аминомаслената киселина с повишено инхибиране на импулсите на ЦНС. Под въздействието на диазепам настъпва следното:

Благодарение на високо нивоабсорбция, клиничният ефект се наблюдава 15-30 минути от момента на навлизане на лекарството в тялото и ефектът лекарствено веществотрае около 11-12 часа.Бионаличността на диазепам при свързване с плазмените протеини е 97-99%.

Диазепам се метаболизира в черния дроб до дезметилдиазепам, темазепам и оксазепам, докато метаболитите могат да проникнат през хематологичните бариери (кръвно-мозъчни, плацентарни и в кърмата). Метаболитите се екскретират главно в урината (70-72%) и изпражненията (10-12%).

Показания и противопоказания

Преди да вземете Сибазон, важно е да разберете защо е предписан, за да избегнете негативни последициили странични ефектиот употребата на лекарства. Лекарството се отпуска само по лекарско предписание и с ограничен курс на приложение.

Сред показанията за употреба на лекарството са:

Противопоказанията за употребата на лекарството са разделени на абсолютни и относителни. Само лекуващият лекар може да определи риска от усложнения.

Инструкции за употреба

Тъй като лекарството се предлага в няколко дози и форми, препоръчаните схеми за употреба могат да се различават.

Таблетна форма

Таблетките се приемат перорално с малко количество вода, независимо от храненето. За възрастни средната доза е 15-45 mg в 2-3 дози (максимално допустима - 60 mg), за деца над 7 години - 5 mg, разделени на 3 дози ( максимална доза– 10 mg).

Изчислете препоръчителната дневна нормаВ зависимост от показанията за употреба, дозировката се разделя на три дози:

• неврологични заболявания - 30 mg;
• синдром на отнемане - 40 mg;
• ревматология – 20 mg;
• гинекологична патология (менопаузални нарушения, ПМС) - 15-20 mg;
• вертебрален синдром - 40 mg.

Разтвор в ампули

Лекарството в ампули за интравенозно и интрамускулно приложение се предписва веднъж, по-нататъшната схема за използване на инжекционния разтвор се изчислява съгласно индивидуална схемалекуващ лекар. Лекарството се дозира по следната схема:

Възможни нежелани реакции и предозиране

Ако режимът на дозиране на лекарството е нарушен, както и индивидуална непоносимост или атипична реакция на тялото към приема на Sibazon, могат да възникнат негативни реакции и усложнения от вътрешните органи.

В случай на предозиране се наблюдават симптоми на депресия на централната нервна система, еуфория и липса на чувствителност към болкарецептори. Терапията е симптоматична (стомашна промивка, форсирана диуреза, приложение на парентерални сорбенти) и се провежда само при условия лечебно заведение, тъй като при потискане на дихателния център може да се наложи изкуствена вентилация и сърдечна реанимация на пациента.

Подобни средства

Аналозите на Sibazon са представени от фармацевтични продукти с активна съставка диазепам и се различават по цена, дозировка на активното вещество и ниво на безопасност на страничните ефекти:

Сибазон е анксиолитик, който се използва широко за лечение на невропсихични разстройства, както и редица органични заболяваниямозък. Освен това се използва в акушерската практика и като анестетично средство. Сибазон е ефективно, но опасно лекарство, има редица строги показания, както и противопоказания за употреба. Продава се в аптеките по лекарско предписание.

Форма за освобождаване

Sibazon се предлага под формата на таблетки и инжекционен разтвор. Таблетките се продават в блистери. Има 10 броя в един блистер, два блистера в една опаковка. Има и опции за опаковане на таблетки в бутилки. Инжекционният разтвор се предлага в ампули от 2 ml.

Една таблетка и 1 ml разтвор съдържат 5 mg активна съставка. Сибазон е търговско наименованиелекарство. Международното му име е диазепам .

Съединение

Основната активна съставка на сибазон, независимо от формата на освобождаване, е диазепам. Дозировката на лекарството, посочена на опаковката, съответства на концентрацията на диазепам в една таблетка или един милилитър разтвор.

Помощните вещества варират и зависят от формата на лекарството. Таблетките съдържат съединения на лактоза, калций и нишесте. Инжекционният разтвор съдържа етилов алкохол, пропилей гликол, оцетна киселинаи вода за инжекции.

Фармакологична група

Сибазон, подобно на активното си вещество диазепам, принадлежи към групата на бензодиазепиновите транквиланти. Транквилизаторите са лекарства, които имат анти-тревожни и хипнотични ефекти, а в повечето случаи и антиконвулсанти. Сибазон принадлежи към групата на така наречените "малки транквиланти" или анксиолитици.

Фармакологични свойства

Действието на сибазон, подобно на диазепам, се основава на увеличаване на инхибиторните медиатори в невронните синапси. В мозъка има две противоположни системи - възбуждане и инхибиране. Със значително преобладаване на първия от тях, различни патологични състояния, включително тревожни разстройства, епилепсия, гърчове.

Сибазон се свързва с бензодиазепиновите рецептори в мозъка и ги активира. Това увеличава влиянието гама-аминомаслена киселинавърху невроните на мозъка. Той е основният инхибиторен медиатор в централната нервна система. Така процесите на възбуждане се заменят с процеси на инхибиране и патологичното състояние се спира. Ефектът от сибазон идва доста бързо.

Бензодиазепиновите рецептори се намират в почти всички центрове на мозъка, поради което се наблюдава инхибиране във всички части на нервната система. Въпреки това, той преобладава в лимбичната система, която е отговорна за емоционалния фон и тревожността, както и в огнищата на конвулсивна готовност. Това позволява използването на сибазон при тревожно-фобични разстройства, делириум, еклампсия и епилепсия. Sibazon също така намалява броя на болковите импулси, идващи към мозъка, което се използва в медицинска практика.

Голям бройнежелани реакции и противопоказания са свързани с влиянието на сибазон върху всички центрове на мозъка, дори и тези, които не са свързани с основното заболяване. Дори леко повишаване на инхибиторните медиатори в тях може да предизвика различни патологични състояния.

Показания

Сибазон се използва от лекари от различни специалности, например психиатри, невролози, акушер-гинеколози, анестезиолози и в някои случаи терапевти. Назначаването на сибазон е оправдано в следните случаи:

• Тежка тревожност и фобийни разстройства, включително тези, свързани с депресия;
• Синдром на отнемане при алкохолизъм;
• Делириум от всякаква етиология;
• Епилепсия за облекчаване и предотвратяване на гърчове;
• Облекчаване на епилептичен статус;
• Еклампсия при бременност;
• Хипертонус с тетанус;
• Неврогенни мускулни спазми;
• Анестезиологични грижи преди прилагане на анестезия.

Противопоказания

Sibazon е противопоказан в следните случаи:

• Индивидуална непоносимост към компонентите на лекарството;
• отравяне успокоителни;
• Отравяне с наркотични вещества;
• Синдром на сънна апнея;
• глаукома;
• миастения;
• Състояние на загуба на съзнание, шок, кома;
• Декомпенсирана чернодробна недостатъчност;
• Декомпенсирана дихателна недостатъчност;
• Ниско насищане на кръвта с кислород;
• Обсесивно-компулсивното разстройство.

При наличие на едно от изброените състояния употребата на сибазон е строго противопоказана. Освен това бременността и кърмене. Сибазон е противопоказан при бременни жени за рутинно лечение или профилактика на всякакви състояния. Употребата му е оправдана само в животозастрашаващи ситуации, например еклампсия. Ако е необходимо да се предпише сибазон, трябва да се повдигне въпросът за прекъсване на бременността. Лекарството преминава в млякото, така че кърменето трябва да се избягва при предписването му. Трябва да научите повече за възможността за назначаване.

Странични ефекти

Сибазон е в състояние да причини както местни, така и общи нежелани реакции. Местните странични ефекти са типични изключително за инжекционната форма на лекарството. При интравенозно приложение може да се развие тромбофлебит. След интрамускулна инжекция някои пациенти изпитват болка и зачервяване на мястото на инжектиране. За да се предотвратят тези усложнения, е необходимо стриктно да се спазват правилата за инжектиране.

При продължителна системна употреба сибазонът причинява пристрастяване. В някои случаи зависимостта от сибазон изисква специализирана терапия. Често се появяват общи реакции при приема на лекарството, като: слабост, умора, сънливост, летаргия, нестабилна походка, мускулна слабост, главоболие и световъртеж. Тези симптоми са реакции към първоначалното повишаване на концентрацията му в кръвта и се появяват в самото начало на прима. След това обикновено изчезват сами.

Сибазон, както всички бензодиазепини, води до понижаване на кръвното налягане. При бързо интравенозно приложение може да има рязък спадналягане до колапсетоидни реакции. Често се наблюдава брадикардия, по-рядко тахикардия. Пациентите в напреднала възраст могат да развият сърдечна аритмия и интракардиална блокада.

Сибазон може да потисне дихателния център. При бързо интравенозно приложение на лекарството може да възникне затруднено дишане или да се развие остра дихателна недостатъчност. Много пациенти изпитват нарушения на нервната система - летаргия, загуба на паметта, тремор на крайниците, забавени рефлексни реакции. В по-тежки случаи зрението може да бъде нарушено и да се появи двойно виждане. Изброените състояния са обратими при спиране на лекарството. Предразположените хора могат да получат психични разстройства. Те са от различно естество - от депресия и апатия до остра психоза, агресия и емоционална лабилност. Приемът на сибазон повишава риска от самоубийство.

Някои пациенти изпитват загуба на апетит, гадене, запек, сухота в устата или, обратно, повишено слюноотделяне. Възможна е коликообразна коремна болка, облекчена със спазмолитици.

Във връзка с развитието на зависимост от сибазон са описани случаи на злоупотреба с лекарството и употребата му като наркотик.

Предозиране

При предозиране на сибазон нежеланите реакции се засилват. Може да намалее критично артериално налягане, остър съдова недостатъчностс нарушения на кръвообращението и шок. Друг опасно усложнение- пълно потискане на дихателния център, което е придружено от пристъпи на апнея, патологично дишане, намаляване на честотата на дихателните движения или пълно спиране на дишането.

При предозиране се наблюдават промени в съзнанието. В повечето случаи това е депресия с развитие на ступор, ступор и кома. Възможни са парадоксални реакции, характеризиращи се с възбуда, възбуда и агресия.

За лечение на предозиране на сибазон има специално лекарство - флумазенил. Той е антагонист на бензодиазепиновите рецептори. Това лекарство предотвратява свързването на сибазон със специфични рецептори и изключва ефекта му върху тялото. Другите лечения обикновено са неефективни.

Инструкции за употреба

Дозировката на сибазон зависи от причината за приемането му и общо състояниетялото на пациента.

За лечение тревожни разстройства, фобии и неврологични заболявания, включително епилепсия, се предписват 5 или 10 mg 2-3 пъти на ден. Дозировката може да се коригира в зависимост от поносимостта на лечението.

Не е препоръчително да приемате цялата дневна доза сибазон наведнъж, тъй като той бързо се елиминира от тялото.

Оттеглянето от алкохолизма се лекува със сибазон на два етапа. На първия ден се предписват 30 mg в три дози, 10 mg за всяка доза. След това дозата на лекарството се намалява до 5 mg три пъти на ден. Трябва да научите повече за приложението.

Предписват се инжекционни форми за остри състояниякогато е необходимо бързо доставяне на лекарството до мястото на неговото въздействие. За лечение на тежки тревожни разстройства и алкохолен делириум се предписват 1 или 2 ml на всеки 4 часа. След вендузи остри симптомипреминете към таблети.

При епилептичен статус се прилагат бавно 2 ml, след което след 15 минути се прилагат още 2 ml, ако няма ефект, след 15 минути се прилагат още 2 ml. В анестезиологичната практика се използва интрамускулна инжекция вечерта преди операцията, един час преди операцията и след възстановяване от анестезия, 2 ml сибазон.

Аналози

Има редица лекарства, чиято основна активна съставка е диазепам. Това са най-пълните аналози на сибазон:

• Реланиум;
• Седуксен;
• Assival;
• валиум;
• релиум;
• апаурин;
• Брузепам.

Изброените лекарства се произвеждат от различни компании, могат да съдържат различни помощни вещества, да се различават по дозировката на лекарството, показанията и противопоказанията.

В тази статия можете да намерите инструкции за употреба лекарствен продукт Сибазон. Представена е обратната връзка от посетителите на сайта - потребители от това лекарство, както и мненията на лекари специалисти за приложението на Сибазон в тяхната практика. Молим ви активно да добавяте вашите отзиви за лекарството: дали лекарството е помогнало или не е помогнало да се отървете от болестта, какви усложнения и странични ефекти са наблюдавани, може би не е посочено от производителя в анотацията. Аналози на Sibazon в присъствието на съществуващи структурни аналози. Използва се за лечение на неврози, епилептичен статус, двигателна възбуда при възрастни, деца, както и по време на бременност и кърмене.

Сибазон- транквилизатор, бензодиазепиново производно. Има анксиолитичен, седативен, антиконвулсивен и централен мускулен релаксиращ ефект. Механизмът на действие е свързан с увеличаване на инхибиторния ефект на GABA в централната нервна система. Мускулният релаксиращ ефект се дължи и на инхибиране на гръбначните рефлекси. Може да предизвика антихолинергични ефекти.

Съединение

Диазепам + помощни вещества.

Фармакокинетика

Усвояването е бързо. Свързването с плазмените протеини е 98%. Прониква през плацентарната бариера, в цереброспиналната течност и се екскретира от кърма. Метаболизира се в черния дроб. Екскретира се чрез бъбреците - 70%.

Показания

• неврози;
• гранични състояния със симптоми на напрежение, безпокойство, безпокойство, страх;
• нарушения на съня;
• двигателна възбуда с различна етиология в неврологията и психиатрията;
• синдром на отнемане при хроничен алкохолизъм;
• спастични състояния, свързани с увреждане на мозъка или гръбначен мозък;
• миозит, бурсит, артрит, придружен от напрежение на скелетните мускули;
• епилептичен статус;
• премедикация преди анестезия;
• като компонент на комбинирана анестезия;
• улесняване на труда;
• преждевременно раждане;
• преждевременно отлепване на плацентата;
• тетанус.

Формуляри за освобождаване

Таблетки 5 мг.

Разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение (инжекции в инжекционни ампули) 0,5%.

Инструкции за употреба и дозировка

Дозата се изчислява индивидуално в зависимост от състоянието на пациента, клинична картиназаболявания, чувствителност към лекарството.

Когато се приема през устата, средно единична дозаза възрастни - 5-15 mg. В някои случаи, при силно вълнение, страх, тревожност, единичната доза се увеличава до 20 mg. Дневната доза обикновено е 15-45 mg, максимум дневна доза- 60 мг. Дневната доза от лекарството се разделя на 2-3 приема.

Като анксиолитик - 5-10 mg 2-4 пъти на ден.

С алкохолни синдром на отнемане- 10 mg 3-4 пъти дневно през първите 24 часа, последвано от намаляване до 5 mg 3-4 пъти дневно.

При възрастни и изтощени пациенти лекарството се прилага при повече ниски дози, съставляващи 1/2 или 2/3 от средното.

Неврология: спастични състояния от централен произход в дегенеративни неврологични заболявания- 5-10 mg 2-3 пъти на ден.

Клиника по вътрешни болести: 5 mg 2-3 пъти дневно, при необходимост и при отчитане на поносимостта - до 10 mg 4 пъти дневно.

Менопаузални и менструални нарушения: 5 mg 2-3 пъти дневно.

Анестезиология, хирургия: премедикация - в навечерието на операцията, вечер - 10-20 mg.

Педиатрия: предписва се с постепенно увеличаване на дозата (започвайки с ниски дози и бавно ги увеличавайки до оптимална доза, добре поносим от пациентите), дневна доза (може да се раздели на 2-3 приема, като основната, най-голямата доза се приема вечер) за деца на възраст над 7 години - 5 mg. Максималната дневна доза е 10 mg.

Страничен ефект

• сънливост;
• световъртеж;
• мускулна слабост;
• объркване;
• депресия;
• зрително увреждане;
• главоболие;
• тремор;
• чувство на безпокойство;
• нарушения на съня;
• халюцинации;
• хълцане;
• нарушение на паметта;
• запек;
• гадене;
• суха уста;
• отделяне на слюнка;
• повишаване или намаляване на либидото;
• уринарна инконтиненция;
• при парентерално приложение е възможно леко понижаване на кръвното налягане;
• кожен обрив.

Противопоказания

• Миастения гравис;
• тежка хронична хиперкапния;
• индикации в анамнезата за алкохол или наркотична зависимост(с изключение на остра абстиненция);
• повишена чувствителносткъм диазепам и други бензодиазепини.

Употреба по време на бременност и кърмене

Сибазон не трябва да се използва през 1-ви триместър на бременността, освен ако не е абсолютно необходимо. Трябва да се има предвид, че когато се използва диазепам по време на бременност, е възможна значителна промяна в сърдечната честота на плода.

Ако се приема редовно по време на кърмене, кърменето трябва да се преустанови.

Употреба при деца

Употребата на Сибазон трябва да се избягва при новородени, тъй като те все още не са развили напълно ензимната система, участваща в метаболизма на диазепам.

специални инструкции

Използвайте с изключително внимание при пациенти със сърдечна и дихателна недостатъчност, органични промени в мозъка (в такива случаи се препоръчва да се избягва парентералното приложение на диазепам), със закритоъгълна глаукома и предразположение към нея, с миастения гравис.

Особено внимание се изисква при употребата на Sibazon, особено в началото на лечението, при пациенти, които дълго време са получавали антихипертензивни лекарства с централно действие, бета-блокери, антикоагуланти и сърдечни гликозиди.

При прекъсване на лечението дозата трябва да се намалява постепенно. Ако диазепамът се преустанови внезапно след продължителна употреба, може да се появят тревожност, възбуда, тремор и конвулсии.

Диазепам трябва да се преустанови, ако се развият парадоксални реакции (остра възбуда, тревожност, нарушения на съня и халюцинации).

След интрамускулно инжектиране на Sibazon е възможно повишаване на CPK активността в кръвната плазма (което трябва да се има предвид, когато диференциална диагнозаинфаркт на миокарда).

Избягвайте интраартериално приложение.

По време на лечението избягвайте употребата на алкохол.

Влияние върху способността за шофиране и работа с машини

Сибазон може да доведе до забавяне на скоростта на психомоторните реакции, което трябва да се има предвид при пациенти, потенциално ангажирани с опасни видоведейности.

Лекарствени взаимодействия

Когато се използва едновременно с лекарства, които имат депресивен ефект върху централната нервна система (включително антипсихотици, седативи, приспивателни, опиоидни аналгетици, анестетици), инхибиторният ефект върху централната нервна система, върху дихателния център е засилен, изразен артериална хипотония.

Когато се използва едновременно с трициклични антидепресанти (включително амитриптилин), е възможно да се засили инхибиторният ефект върху централната нервна система, да се повиши концентрацията на антидепресанти и да се засили холинергичният ефект.

При пациенти, получаващи дългосрочно антихипертензивни лекарства с централно действие, бета-блокери, антикоагуланти, сърдечни гликозиди, степента и механизмите на лекарственото взаимодействие са непредвидими.

Когато се използва едновременно с мускулни релаксанти, ефектът на мускулните релаксанти се засилва и рискът от апнея се увеличава.

Когато се използва едновременно с орални контрацептиви, ефектът на Sibazon може да се засили. Рискът от пробивно кървене се увеличава.

Когато се използва едновременно с бупивакаин, е възможно да се повиши концентрацията на бупивакаин в кръвната плазма; с диклофенак - възможно е повишено замайване; с изониазид - намаляване на екскрецията на диазепам от тялото.

Лекарства, предизвикващи индукция на чернодробните ензими, вкл. антиепилептичните лекарства (карбамазепин, фенитоин) могат да ускорят елиминирането на диазепам.

Когато се използва едновременно с кофеин, седативният и евентуално анксиолитичен ефект на диазепам се намалява.

При едновременна употреба с клозапин е възможна тежка артериална хипотония, респираторна депресия и загуба на съзнание; с леводопа - възможно е потискане на антипаркинсоновия ефект; с литиев карбонат - описан е случай на развитие на кома; с метопролол - възможно е намаляване на зрителната острота и влошаване на психомоторните реакции.

Когато се използва едновременно с парацетамол, е възможно да се намали екскрецията на диазепам и неговия метаболит (десметилдиазепам); с рисперидон - описани са случаи на развитие на НМС.

Когато се използва едновременно с рифампицин, екскрецията на Sibazon се увеличава поради значително повишаване на неговия метаболизъм под въздействието на рифампицин.

Теофилинът в ниски дози извращава седативен ефектдиазепам.

Когато се използва едновременно в редки случаи, диазепамът потиска метаболизма и засилва ефекта на фенитоин. Фенобарбиталът и фенитоинът могат да ускорят метаболизма на диазепам.

Когато се използва едновременно, флувоксамин повишава плазмените концентрации и страничните ефекти на диазепам.

Когато се използва едновременно с циметидин, омепразол, дисулфирам, е възможно да се увеличи интензивността и продължителността на действие на диазепам.

При едновременен прием на етанол (алкохол) и съдържащи етанол лекарства се увеличава инхибиторният ефект върху централната нервна система (главно върху дихателния център) и може да се появи синдром на патологична интоксикация.

Аналози на лекарството Sibazon

Структурни аналози на активното вещество:

• апаурин;
• Валиум Рош;
• диазепабен;
• диазепам;
• диазепекс;
• Диапам;
• Реланиум;
• релиум;
• Седуксен.

Ако няма аналози на лекарството за активното вещество, можете да следвате връзките по-долу към заболяванията, за които помага съответното лекарство, и да разгледате наличните аналози за терапевтичния ефект.

Психолептици. Анксиолитици. Бензодиазепинови производни. Диазепам

ATX код N05B A01

Фармакологични свойства"type="checkbox">

Фармакологични свойства

Фармакокинетика

След интрамускулно приложение лекарството не се абсорбира напълно и неравномерно, максимална концентрацияпостигнато след 60 минути. След венозно приложение при възрастни максималната концентрация се достига след 15 минути и зависи от дозата. Бързо се разпределя в тъканите на органите, предимно в мозъка и черния дроб, преминава през плацентарната и кръвно-мозъчната бариера и също се екскретира в кърмата.

Биотрансформира се в черния дроб с образуването на активни метаболити: N-диметилдиазепам (50%), темазепам, оксазепам. N-диметилдиазепам се натрупва в мозъка, осигурявайки дълготраен и изразен антиконвулсивен ефект. Хидроксилираните и диметилираните метаболити на диазепам се свързват с глюкуроновата киселина и жлъчните киселини и се екскретират главно чрез бъбреците. Диазепамът е транквилизатор дълго действащ, полуживотът при интравенозно приложение е 32 часа, полуживотът на N-диметилдиазепам е 50-100 часа, а общият бъбречен клирънс е 20-33 ml/min.

Фармакодинамика

Сибазон е бензодиазепинов транквилизатор. Има анксиолитичен, седативен, антиконвулсивен, централен миорелаксиращ ефект, повишава прага на чувствителност към болка, регулира невровегетативните реакции.

Механизмът на действие се дължи на взаимодействието с бензодиазепиновите рецептори в алостеричния център на постсинаптичните рецептори на гама-аминомаслената киселина в лимбичната система, таламуса, хипоталамуса и интерневроните на страничните рога на гръбначния мозък. Насърчава отварянето на канали за навлизане на хлорни йони в цитоплазмената мембрана, причинява нейната хиперполяризация и инхибиране на интерневронното предаване в съответните части на централната нервна система.

Показания за употреба

остри тревожно-фобични и тревожно-депресивни състояния, включително алкохолни психози със симптоми на абстиненция

епилептичен статус

тетанус

мускулни спазми при невродегенеративни заболявания, включително наранявания на гръбначния стълб, лумбаго, цервикален ишиас

премедикация в анестезиологията за хирургични интервенциии сложни диагностични процедури.

Начин на употреба и дози

Дозата на лекарството трябва да се определя индивидуално за всеки пациент.

Предписва се интравенозно бавно (не повече от 1 ml / min) или капково или дълбоко интрамускулно. Скоростта на интравенозно приложение на лекарството при деца е 0,5 ml разтвор за 30 s. За да се приготви инфузионен разтвор, 100 mg диазепам (10 ампули Sibazon) се разреждат с 500 ml 0,9% разтвор на натриев хлорид или 5% разтвор на глюкоза. Единичната доза, честотата и продължителността на употреба се определят индивидуално, като се вземе предвид правилото за „минимална достатъчност“. При извънредни условия Sibazon се препоръчва, ако е възможно, да се прилага интравенозно. Еднократната доза е 10-20 mg в зависимост от възрастта и хода на заболяването.

Остри тревожно-фобични и тревожно-депресивни състояния.

Възрастните се предписват интравенозно или интрамускулно в доза от 1-2 ml (5-10 mg). Ако е необходимо, инжектирайте отново в същата доза след 3-4 часа. алкохолен делириумНачалната доза е 2 ml (10 mg) интравенозно, след това 1-2 ml (5-10 mg) на всеки 3-4 часа до изчезване на острите симптоми. Възможно е да се поддържа интравенозно капково приложение със скорост 2,5-5 mg/час. Най-високата единична доза е 30 mg, най-високата дневна доза е 70 mg.

Епилептичен статус.

Възрастните се предписват 1-2 ml (5-10 mg) интравенозно бавно; ако е необходимо, приложението може да се повтори на всеки 10-15 минути до достигане на обща доза от 6 ml (30 mg).

За деца от 3 до 5 години лекарството се предписва интравенозно в доза от 0,04-0,1 ml / kg (0,2-0,5 mg / kg), ако е необходимо, повторете приложението след 10-15 минути. Деца над 5 години се предписват 0,2 ml / kg (1 mg / kg) интравенозно, ако е необходимо, повторете след 5-15 минути. Най-високата единична доза за приложение на деца от 3 до 5 години не трябва да надвишава 5 mg диазепам, над 5 години - 10 mg диазепам.

Мускулни спазми при невродегенеративни заболявания.

Възрастните се предписват 2-4 ml (10-20 mg) интравенозно бавно или интрамускулно, деца от 3 до 5 години - интравенозно или интрамускулно 0,2-0,4 ml (1-2 mg), деца над 5 години - 1-2 ml (5-10 mg). Ако е необходимо, инжекцията се повтаря след 3-4 часа, последвано от преминаване към приемане на лекарството под формата на таблетки. Най-високата единична доза за приложение на деца на възраст от 3 до 5 години не трябва да надвишава 5 mg диазепам, над 5 години - 10 mg диазепам.

Тетанус.

Началната доза за възрастни е 2 ml (10 mg) интравенозно бавно или интрамускулно, след което се преминава към интравенозно капково приложение на лекарството със скорост 5-15 mg / час.

Анестезиология, хирургия.

За премедикация на възрастни се предписват 2-4 ml (10-20 mg) интрамускулно вечерта преди операцията, 1-2 ml (5-10 mg) интрамускулно или бавно интравенозно 30-60 минути преди операцията или непосредствено преди операцията. След операцията се прилагат 1-2 ml (5-10 mg) интрамускулно. За постигане на краткотраен наркотичен сън по време на терапевтични и хирургични интервенции(малък хирургични операции, луксации, фрактури, диагностични мерки) възрастни се прилагат 2-6 ml (10-30 mg) бавно интравенозно, деца над 3 години - 0,2-0,4 ml / kg (1-2 mg / kg). Дозата се определя индивидуално: започнете приема с 5 mg, след това допълнително 2,5 mg, като наблюдавате реакцията на пациента в продължение на 30 секунди след всяко приложение. Ако възникне птоза, приложението на лекарството трябва да се преустанови.

Странични ефекти

Дългосрочна употребалекарството дори в терапевтични дози може да доведе до физическо и психическа зависимост. Внезапното спиране на лечението след продължителна употреба води до синдром на отнемане.

При интравенозно приложение е възможно хълцане, при бързо интравенозно приложение е възможно дразнене на съдовата стена и развитие на тромбофлебит. За да се намалят локалните реакции, лекарството трябва да се инжектира в големи вени в областта на лакътя. Екстравазалното излагане на лекарството трябва да се избягва.

Интрамускулното приложение може да доведе до повишаване на активността на креатинфосфокиназата. Интрамускулното приложение може да причини болка, зачервяване и спорадична чувствителност на мястото на инжектиране.

Общи нарушения и лезии на мястото на инжектиране:

умора, обща слабост, сънливост, летаргия

Бавна реч, объркване

Мускулна слабост, двигателно забавяне, дезориентация, атаксия

Нарушаване на настаняването

Влошаване на настроението

Намалено внимание

При по-възрастни пациенти се съобщава за повишен риск от падания и фрактури при употреба на бензодиазепини

Флебит, флеботромбоза

От външната страна на сърдечно-съдовата система:

Артериална хипотония

Циркулаторна депресия (след бързо интравенозно приложение на лекарството)

Нарушение на сърдечния ритъм

Сърдечна недостатъчност

Брадикардия, ускорен сърдечен ритъм

В някои случаи - сърдечен арест, ортостатичен колапс

От външната страна дихателната система:

Намалена честота на дишане

диспнея

Респираторна депресия (след бързо интравенозно приложение на лекарството)

Дихателна недостатъчност

От нервната система:

Безпокойство, вълнение

Дезориентация

Зрително увреждане (диплопия или замъглено зрение)

Сънливост и мускулна слабост

Намалена скорост на умствените и двигателните реакции

Антероградна амнезия

атаксия

Замаяност, главоболие

Каталепсия

астения

Хипорефлексия

объркване

Световъртеж

Увеличаване или намаляване на либидото

Физическа и психическа зависимост

Намаляване на емоционалните реакции

депресия

Нарушение на говора (особено дизартрия)

раздразнителност

Агресивност, делириум, пристъпи на ярост

Кошмари, халюцинации (някои от сексуален характер)

Психози, поведенчески разстройства

Делириум и гърчове

Суицидни тенденции

От храносмилателния тракт:

гадене

Ксеростомия или прекомерно слюноотделяне, сухота в устата

Оригване

Загуба на апетит

Промени в лабораторните показатели:

Повишена активност на трансаминазите и алкалната фосфатаза

От пикочната система:

Инконтиненция или задържане на урина (спазматична ишурия)

Алергични реакции под формата на хиперемия на кожата, кожен обриви сърбеж

Бронхоспазъм

Ларингоспазъм

Анафилактичен шок

От опорно-двигателния апарат:

Болки в ставите

От страна на хематопоетичната система:

Левкопения

Неутропения

Агранулоцитоза

Тромбоцитопения

Жълтеница

Ако се появят тези симптоми, трябва да спрете употребата на лекарството.
Наблюдавана е злоупотреба с лекарства от групата на бензодиазепините.

Противопоказания

закритоъгълна форма на глаукома, остър пристъп на глаукома (при откритоъгълна форма на глаукома лекарството може да се използва при провеждане на подходящо лечение)

индивидуална непоносимост или свръхчувствителност към бензодиазепини или към някой от компонентите на лекарството (например лактоза)

остро отравяне с алкохол и успокоителни

миастения гравис, епизоди на сънна апнея

тежка чернодробна недостатъчност

остра дихателна недостатъчност

алкохолна или наркотична зависимост (с изключение на остър синдром на отнемане)

тежка хронична хиперкапния

Миастения гравис

хронични психози

интоксикация с алкохол, психотропни лекарства

шок, кома, тежка чернодробна недостатъчност

фобии, обсесивни състояния

период на бременност и кърмене

деца до 3г

Лекарствени взаимодействия"type="checkbox">

Лекарствени взаимодействия

Когато Sibazon се използва едновременно с антипсихотици, антидепресанти, седативи, хипнотици, аналгетици, анестетици, лекарства и алкохол, инхибиторният ефект върху централната нервна система може да се засили. Сибазон потенцира ефектите на антихипертензивните лекарства. Едновременната употреба на циметидин, омепразол, орални контрацептиви и противотуберкулозни лекарства намалява скоростта на биотрансформация на диазепам, повишава концентрацията му в кръвта и увеличава полуживота. Теофилин, рифампицин, карбамазепин, кофеин отслабват ефектите на Sibazon.

Когато се използва едновременно с опиатни болкоуспокояващи, еуфорията може да се засили, което може да ускори появата на психическа зависимост.
При комбиниране на лекарства с депресивен ефект върху централната нервна система, прилагани парентерално, с венозно приложениедиазепам, може да настъпи тежка депресия на дихателния център и увреждане на сърдечно-съдовата система. Пациентите в напреднала възраст се нуждаят от специални грижи.

Когато се използва едновременно с антиепилептични лекарства, страничните ефекти и токсичността се увеличават, особено при употребата на лекарства от групата на хидантоини или барбитурати и комплексни лекарства, съдържащи тези вещества.

Лекарства, които потискат чернодробната функция (напр. циметидин, флуоксетидин и омепразол), намаляват клирънса на бензодиазепините, което може да увеличи ефектите на бензодиазепините.

Лекарства, които стимулират чернодробната функция (напр. рифампицин), могат да увеличат клирънса на бензодиазепините, което може да намали ефектите на бензодиазепините.

специални инструкции

При лечение на пациенти с хронична дихателна недостатъчност и хронични болестичерен дроб, е необходимо да се използват намалени дози от лекарството.

При пациенти с бъбречна дисфункция не е необходимо да се намалява дозата на лекарството, тъй като полуживотът на диазепам не се променя.
При тревожно-фобични или тревожно-депресивни състояния не се препоръчва употребата на Sibazon като монотерапия, предвид възможните опити за самоубийство.

Амнезия може да настъпи няколко часа след употребата на лекарството. За да се намали рискът от амнезия, на пациентите трябва да се осигурят условия за непрекъснат сън от 7 до 8 часа.

При лечение с бензодиазепини може да се развие зависимост. Висок риск от пристрастяване към наркотици при пациенти, които са били лекувани дълго времеи/или използвани големи дози, особено при пациенти, склонни към злоупотреба с алкохол или наркотици. След възникване на физическа зависимост от бензодиазепините, спирането на употребата на лекарството може да доведе до синдром на отнемане: главоболие и мускулни болки, фобия, повишена тревожност, възбуда, напрежение, безпокойство, объркване и раздразнителност.

В тежки случаи - дереализация (нарушение на възприемането на околния свят), деперсонализация, изтръпване и изтръпване на крайниците, повишена чувствителност към светлина, шум и физически контакт, халюцинации или епилептични припадъци. Може да има загуба на чувство за реалност или загуба на съзнание, парестезия, фотофобия, повишена чувствителност към звуци и допир, халюцинации или гърчове. При продължителна интравенозна употреба на лекарството лечението не трябва да се спира внезапно, дозата трябва постепенно да се намалява.

Подновяване на симптомите на безсъние и тревожност. Внезапното спиране на лечението с диазепам може да провокира появата на рибаунд феномен, който се проявява с обостряне на състоянието, последвано от бързо намаляване на симптомите (промени в настроението, тревожност или нарушения на съня, безпокойство). За да се предотврати рикошет феномена/синдрома на отнемане, се препоръчва постепенно намаляване на дозата на лекарството.

Продължителност на лечението. Продължителността на лечението трябва да бъде възможно най-кратка в зависимост от показанията, но не трябва да надвишава 4 седмици при безсъние, 8-12 седмици при тревожност, включително период на постепенно намаляване на дозата на лекарството. Продължителността на лечението се увеличава само след задълбочена оценка на състоянието на пациента. Пациентите трябва да бъдат информирани за започването и продължителността на лечението, както и за постепенното намаляване на дозата. В допълнение, пациентът трябва да бъде предупреден за възможната поява на симптоми на отнемане, за да се намали тревожността, особено при прекратяване на лекарствената терапия. При използване на бензодиазепини с кратка продължителност на действие могат да се появят симптоми на отнемане между дозите на лекарството, особено ако дозата е висока. Поради риск от развитие на симптоми на отнемане, не се препоръчва промяна на бензодиазепините с кратка продължителност на действие по време на лечението.

амнезия. Трябва да се има предвид, че бензодиазепините могат да причинят антероградна амнезия. При терапевтични дози може да настъпи антероградна амнезия, като рискът нараства с по-високи дози. Амнестичните ефекти могат да бъдат свързани с неподходящо поведение.
Специални групипациенти. Пациенти в старческа възраст и изтощени пациенти изискват намаляване на дозата. Поради миорелаксиращия ефект при тази група пациенти съществува риск от падания и фрактури. Бензодиазепините могат да забавят психологическото възстановяване на пациентите от комплекса от симптоми, причинени от загубата на близък човек.
Сибазон трябва да се прилага интравенозно с особено внимание при лечение на пациенти в напреднала възраст, които са в тежко състояние и пациенти със сърдечна или дихателна недостатъчност, като се има предвид възможността от апнея и (или) сърдечен арест. Едновременната употреба на диазепам с барбитурати, алкохол или други вещества с депресивен ефект върху централната нервна система повишава риска от потискане на кръвообращението или потискане на дихателния център до апнея. В такива случаи трябва да има наличен комплект за реанимация, включително оборудване за изкуствена вентилациябели дробове.