Амитриптилин странични ефекти какво да правя. Защо амитриптилинът е опасен? Болестни взаимодействия с амитриптилин

"Амитриптилин" се използва широко от медицински психотерапевти и психиатри за премахване на симптомите на депресия, безсъние, тревожност и страх.
Лекарството амитриптилин, в допълнение към антидепресантния си ефект (за разлика от антидепресантите SSRIs - селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина) е неселективен инхибитор на усвояването на моноамини (серотонин, допамин, норепинефрин...), и освен това има успокояващо, анти-тревожно и хипнотичен ефект.

По този начин таблетките амитриптилин ще ви помогнат да облекчите някои депресивни и невротични симптоми, но е малко вероятно да излекуват самата болест, нейния източник.
За да научите повече, включително за аналозите на това лекарство, прочетете статията до края.

Амитриптилин таблетки - показания за употреба

Показания за употребата на амитриптилин, в допълнение към депресия, невротични прояви, страхове и фобии, безсъние и тревожност, са невротични разстройства на личността като анорексия, булимия, неврогенна болка, мигрена и дори енуреза при деца.
Само вашият лекуващ лекар може да предпише лекарството и дозата. Не експериментирайте със здравето си, не си играйте на психотерапевт - консултирайте се със специалист по Skype.

Амитриптилин - странични ефекти, противопоказания и усложнения

Страничните ефекти на амитриптилин са широки и разнообразни. Този антидепресант има много противопоказания и усложнения, особено ако лекарството се приема неправилно и без лекарско наблюдение.

Страничните ефекти при приема на амитриптилин са по-изразени и по-опасни от другите трициклични антидепресанти. За разлика от селективните антидепресанти (SSRI), това лекарство се понася много по-слабо от пациентите.

Основен странични ефектии ефекти на амитриптилин:
сухота в устата, затруднено фокусиране на зрението, запек, дори чревна непроходимост, затруднено уриниране, треперене на ръцете, сънливост, летаргия, замаяност, апатия и пасивност, слабост, понижено кръвно налягане, тахикардия, припадък, конвулсии, намалено либидо и потентност и др.

Усложнения, свързани с приема на амитриптилин:
При големи дозиИма възможност фатален изход. При пациенти с тежка депресия амитриптилин може да провокира мисли за самоубийство, което е възможно да доведе до действително поведение. Също така могат да се развият някои невротични разстройства: хипохондрия, деперсонализация, астения...

Противопоказания за амитриптилин:
Амитриптилин не трябва да се използва при интоксикация, с коронарна болест на сърцето, инфаркт на миокарда, аритмия или атония Пикочен мехур, чревна непроходимост, заболявания на простатата, щитовидната жлеза, по време на бременност.

Докато приемате това лекарство, никога не трябва да шофирате кола или да работите с други машини, или да ходите на работа, където се изискват повишено внимание и реакции.

Амитриптилин - отзиви от пациенти и психотерапевти

Обратната връзка от пациенти, приемащи амитриптилин, които страдат от депресия и други психологически и емоционални разстройства на личността, е почти недвусмислена - лекарството помага за облекчаване на някои симптоми и подобряване на общото психо-емоционално състояние, но само докато пациентът приема тези хапчета. защото амитриптилинът не лекува самата болест, така че при намаляване на дозата или пълно спиране, което между другото не може да стане рязко, симптомите се връщат.

Прегледите на амитриптилин от медицински психотерапевти са смесени, но много от тях предписват това лекарство, особено в безплатни клиники.
Немедицинските психотерапевти в по-голямата си част имат негативно отношение към продължителна употребатози антидепресант. Те предлагат приемането на таблетки амитриптилин в кризисни ситуации, но в бъдеще предпочитат да лекуват самото заболяване с различни психотерапевтични методи и техники, без лекарства.

Амитриптилин - аналози

Ако искате да се отървете от депресия, неврози, безпокойство и страхове, тогава тук наистина ще получите помощ без амитриптилин и странични ефекти.

Амитриптилин принадлежи към клас лекарства, които помагат при депресия. Това е един от най-известните и често предписвани антидепресанти. Той дължи популярността си на висока ефективности ниска цена, както и сравнително рядката поява на тежки странични ефекти. Въпреки това, когато използвате това лекарствоИма много нюанси и всеки пациент, който е предписан това лекарство, трябва да знае за тях.

Описание

От химична гледна точка амитриптилин принадлежи към категорията на трицикличните антидепресанти. Този клас лекарства получи това име поради характерната си форма на молекула, състояща се от три въглеродни пръстена. Принципът на действие на амитриптилин се основава на инхибиране на обратното захващане на различни невротрансмитери, като допамин, норепинефрин и серотонин. Това означава, че лекарството не дава нервни клеткизадържат тези невротрансмитери в момента на предаване на импулса. Благодарение на това се увеличава обща суманевротрансмитери в областта на синаптичните връзки между невроните. Като резултат невронни връзкистават по-стабилни, функционирането на адренергичната и серотониновата системи на тялото се нормализира.

Защо това е толкова важно в случай на депресия? Не е тайна, че депресията не е само меланхолия или лошо настроение. Това сериозно заболяване нервна система, при които невронните връзки не функционират правилно, а в нервната система има липса на различни невротрансмитери и нарушаване на предаването на импулси между отделните части на централната нервна система. И това заболяване може да бъде излекувано само чрез приемане на специални лекарства, които включват амитриптилин.

Това лекарство има не само антидепресивен ефект. Той също така предоставя:

• умерен аналгетичен ефект от централен произход,
• антихолинергични (централни и периферни),
• антихистамин,
• алфа адренергичен блокиращ агент
• антиаритмични (поради забавяне на камерната проводимост),
• седативно (успокояващо),
• анксиолитичен (анти-тревожен) ефект.

В допълнение, амитриптилин причинява намаляване на апетита. Благодарение на всички тези свойства положителният ефект на лекарството се проявява не само когато психични разстройства. Също така лекарството:

• помага за намаляване на болката,
• има противоязвен ефект (поради блокиране на хистаминовите рецептори в париеталните клетки на стомаха),
• помага за нормализиране на уринирането (поради антихолинергичния ефект и повишеното разтягане на пикочния мехур).

Лекарството не инхибира МАО. По време на обща анестезия намалява телесната температура, ниво кръвно налягане.

Амитриптилинът няма незабавен ефект. Отнема известно време, поне 2-3 седмици, за да се прояви терапевтичният му ефект.

Ефектът на лекарството до голяма степен зависи от дозата. При малки дози, под терапевтичния праг, лекарството има само лек седативен ефект и няма антидепресивен ефект. С увеличаване на дозата се появява антидепресивен ефект, докато седативният ефект отстъпва място на стимулиращ. При доза, близка до максималната, седативният ефект се появява отново и антидепресивният ефект леко отслабва. Трябва да се има предвид, че интервалите, в които се проявяват тези ефекти са индивидуални за различните пациенти.

Като цяло, в сравнение с други трициклични антидепресанти, седативни свойствапреобладават наркотиците. Благодарение на това, такива странични ефекти, характерни за антидепресантите със стимулиращ ефект, като заблуди и халюцинации, не са типични за амитриптилин.

Лекарството е особено ефективно при тревожност- депресивни състояния. Лечението с амитриптилин в такива случаи успешно облекчава не само самата депресия, но и тревожност, психомоторна възбуда (възбуда), вътрешно напрежение и страх, нормализира съня.

Показания

Основната област на приложение на лекарството са заболявания на психиката и централната нервна система. Те включват на първо място:

• депресия от различен произход, предимно ендогенна;
• състояния на тревожност;
• психози;
• шизофрения;
• синдром на неврогенна болка;
• нарушения на съня;
• отнемане на алкохол;
• поведенчески разстройства, включително при деца;
• фобии;
• епилепсия;
• булимия нервоза ( прекомерен апетитпоради нервност);
• синдром на хронична болка (мигрена, ревматизъм, онкологични заболявания, невралгия и невропатия);
• предотвратяване на мигрена;
• пептична язвастомаха и дванадесетопръстника;
• неврогенна уринарна инконтиненция (с изключение на случаите с хипотония на пикочния мехур).

При депресия лекарството може да се използва като монотерапия, при други заболявания амитриптилинът най-често се използва като част от комплексната терапия.

Форма за освобождаване

Има две форми на освобождаване на лекарството - таблетки и разтвор за парентерално приложение. Има таблетки с дози от 10, 25 и 50 mg. 1 ml от разтвора съдържа 10 mg амитриптилин. Лекарството се отпуска само по лекарско предписание.

Аналози

Структурни аналози на амитриптилин са:

• амизол,
• амирол,
• саротен,
• триптизол,
• Еливел.

Освен това има и други антидепресанти. Към групата на трицикличните антидепресанти спадат още имипрамин и кломипрамин. Въпреки това, разбира се, изберете необходимо средство за защитасрещу депресията е прерогатив на психотерапевт, невролог или невролог, а самолечението тук е неподходящо и дори опасно.

Противопоказания

Амитриптилин е противопоказан при:

• тежки форми на сърдечни и бъбречна недостатъчност;
• декомпенсирани сърдечни дефекти;
• хипертонияв тежка форма;
• остри или подостри форми;
• остра интоксикация с алкохол, сънотворни, аналгетици и психоактивни вещества;
• закритоъгълна глаукома;
• атриовентрикуларен блок, етап 2;
• под 6 години;
• докато приемате МАО инхибитори.

По време на бременност лекарството може да се предписва само ако няма друга алтернатива, след като лекарят претегли плюсовете и минусите. Експериментите върху животни показват, че лекарството има тератогенен ефект. Новородените, родени от жени, които са приемали лекарството по време на бременност, могат да страдат от повишена сънливост или сълзливост за известно време. Също така, лекарството не е одобрено по време на кърмене поради способността му да прониква в кърма. Децата на кърмещи майки, приемащи амитриптилин, също могат да изпитат повишена сънливост.

В допълнение, лекарството е противопоказано за хора, които управляват превозни средства и извършват работа, която изисква концентрация.

Лекарството се предписва с повишено внимание, когато:

• проблеми със сърдечно-съдовата система (по-специално коронарна болест на сърцето, аритмия, сърдечна недостатъчност),
• хроничен алкохолизъм,
• бронхиална астма,
• намалена двигателна функция на червата,
• наличие на конвулсивен симптом в анамнезата,
• маниакално-депресивни психози,
• бъбречни и чернодробни патологии,
• задържане на урина и хипотония на пикочния мехур,
• тиреотоксикоза,
• епилепсия,
• хиперплазия на простатата.

Лечение на пациенти с тежка ендогенна депресия и висок рисксуицидно поведение трябва да се извършва само в болнична обстановка.

Странични ефекти

Най-честите нежелани странични ефекти в резултат на приема на лекарството включват:

• сънливост или безсъние;
• главоболие;
• световъртеж;
• алергични реакции(кожа - уртикария, обрив или сърбеж или системно - анафилактичен шок, оток на Квинке);
• коремна болка, гадене, диария, запек;
• скокове на кръвното налягане (най-често хипотония поради алфа-блокиращия ефект на лекарството);
• спад на налягането при изправяне или преместване на тялото от легнало положение до седнало положение(ортостатична хипотония);
• аритмии;
• повишение вътреочно налягане.

При епилепсия употребата на амитриптилин в дози над 150 mg на ден може да доведе до намаляване на прага за гърчове. Когато се използва при деца и младежи под 24-годишна възраст, може да увеличи риска от суицидно поведение. Продължителната употреба увеличава случаите на кариес.

От централната нервна система също може да се наблюдава следното:

• припадък,
• шум в ушите,
• повишена раздразнителност,
• дезориентация,
• безпокойство,
• халюцинации,
• развитие на мания,
• нарушение на паметта,
• двигателно безпокойство,
• повишени епилептични припадъци,
• епилептиформни припадъци,
• екстрапирамидни нарушения,
• намалена способност за концентрация,
• кошмари.

Халюцинациите са по-чести при възрастни хора и пациенти с болест на Паркинсон.

Появата на епилептиформни припадъци най-често възниква при приемане на лекарството във високи дози, при пациенти с епилепсия или при пациенти с анамнеза за травматично увреждане на мозъка. В такива случаи е необходимо коригиране на дозата или предписване на антиконвулсанти.

От външната страна на сърдечно-съдовата системасъщо възможно:

• нарушения на сърдечната проводимост,
• промени в QT интервала на ЕКГ (изисква намаляване на дозата или постоянно наблюдение на параметъра),
• тахикардия,
• усещане за сърцебиене.

Странични ефекти, причинени от антихолинергични ефекти:

• суха уста,
• разширяване на зеницата,
• нарушение на акомодацията (замъглено виждане),
• задържане на урина,
• антихолинергична интоксикация,
• чревна обструкция (главно при възрастни хора и при пациенти, склонни към запек).

От външната страна храносмилателната системасъщо възможно:

• развитие на хепатит и жълтеница,
• киселини,
• повишен апетит (обикновено лекарството, напротив, води до намален апетит),

От външната страна ендокринна системавъзможни са следните явления:

• подуване на тестисите,
• гинекомастия (увеличени млечни жлези при жени и мъже),
• намалено или повишено либидо,
• промяна в потентността.

Възможни са и следните нежелани реакции:

• косопад,
• потъмняване на езика
• подуване,
• нараства лимфни възли,
• треперене на ръцете (свързано със стимулиране на бета-адренергичната система, облекчава се от приема на бета-блокери),
• промени в състава на кръвта (левкопения, еозинофилия, тромбоцитопения), колебания в кръвната захар.

При спиране на лекарството са възможни следните явления:

• главоболие,
• възбуда,
• общо неразположение,
• двигателно безпокойство,
• раздразнителност.

Следователно, преди преустановяване на лекарството, е необходимо постепенно намаляване на дозата. Тези симптоми обикновено са преходни и не показват зависимост от лекарството.

Инструкции за употреба

Началната доза в таблетки е 25-50 mg (1-2 таблетки от 25 mg) на ден. В такива случаи е препоръчително да приемате лекарството преди лягане. След това дозата постепенно се увеличава (25 mg дневно) до 150-200 mg. В този случай дневната доза трябва да бъде разделена на три приема. Най-голямо количествоЛекарството трябва да се приема през нощта.

В леки случаи, при пациенти, приемащи лекарството за първи път, при пациенти с тежки соматични заболявания, при възрастни или юношествотоПрепоръчва се по-бавно увеличаване на дозата (25 mg за 2-3 дни). В случай на тежка, суицидна депресия, напротив, трябва да започнете незабавно с големи дневни дози (100 mg).

Максимална дневна доза при извънболнично лечение– 200 mg, за стационарни – 300 mg. В някои случаи, при тежка депресия и добра поносимост на лекарството, е възможно да се увеличи максимумът дневна дозадо 400-450гр.

При булимия нервоза, емоционални разстройства, шизофрения, утежнена от психоза, спиране на алкохолазапочнете с доза от 25-100 mg (1-4 таблетки от 25 mg) през нощта. След постигане на терапевтичен ефект е необходимо да се премине към минимален ефективна доза– 10-50 мг на ден.

Предотвратяване на мигрена, хронична неврогенна болка, пептични язвиСтомашно-чревният тракт изисква дневни дози от 10-100 mg (дозата се предписва от лекаря въз основа на конкретни обстоятелства). Освен това по-голямата част от дозата се приема през нощта.

При лечение на депресивни състояния при деца на възраст 6-12 години е необходимо лекарството да се приема 10-30 mg на ден. Или можете да изчислите дозировката на база тегло - 1,5 mg/kg.

При нощно напикаване при деца на възраст 6-12 години се предписват 10 mg, по-рядко 20 mg. Деца над 12 години - до 50 mg. Лекарството се приема веднъж през нощта.

Продължителността на лечението зависи от много фактори - състоянието на пациента, вида на заболяването и може да варира от няколко месеца до една година.

Ако бъбречната функция е нарушена, е необходимо коригиране на дозата. Необходима е корекция на дозата и при възрастни хора.

Да избегна нежелани реакциилекарството трябва да се приема веднага след хранене.

Ако лекарството се преустанови внезапно, може да възникне синдром на отнемане. Поради това се препоръчва постепенно намаляване на дозата на лекарството преди края на курса.

Парентерално приложение

Лекарството може да се прилага парентерално (интрамускулно или интравенозно) само в болнични условия под наблюдението на лекар. Обикновено дозата е 20-40 mg 4 пъти на ден. При първа възможност трябва да преминете към перорално приложение.

Предозиране

В случай на предозиране са възможни следните:

• ступор,
• повишена сънливост,
• кома,
• възбуда,
• объркване,
• дезориентация,
• повръщане,
• респираторна депресия,
• тахикардия,
• спад на налягането,
• аритмии,
• диспнея.

Необходима е стомашна промивка симптоматична терапия. Хемодиализата е неефективна.

Взаимодействие с други вещества

Лекарството е несъвместимо с алкохола. Ето защо по време на терапията е необходимо да се въздържате от алкохол. Лекарството не трябва да се приема с други трициклични антидепресанти. Употребата на селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина с антидепресанти може да доведе до серотонинов синдром.

Абсолютно несъвместим с друг клас антидепресанти - МАО инхибитори. При едновременна употреба с МАО инхибитори могат да се развият тежки конвулсии и хипертонични кризи, които често водят до смърт на пациента. Следователно интервалът между курсовете на лечение с амитриптилин и МАО инхибитори трябва да бъде най-малко 2 седмици.

При едновременна употреба с бензодиазепини може да се наблюдава взаимно усилване на терапевтичния ефект. Когато се използва с други антидепресанти, барбитурати, успокоителни, бензодиазепини, общи анестетициинхибиторният ефект върху централната нервна система се увеличава, развива се хипотензивен ефект и е възможно потискане на дишането.

Амитриптилинът също така увеличава ефекта на епинефрин, ефедрин и подобни лекарства върху сърдечно-съдовата система, което води до риск от тахикардия, аритмии и артериална хипертония. Следователно, когато се прилага анестезия (анестетиците обикновено включват епинефрин), лекарят трябва да бъде информиран, че пациентът приема този антидепресант, за да коригира дозата на анестетиците.

Се увеличава терапевтичен ефектантихолинергици, антихистамини, което може да доведе до повишена странични ефекти. Амантадин повишава антихолинергичния ефект.

Лекарството намалява ефективността на алфа-блокери, антиконвулсанти и антихипертензивни лекарства. Клонидин и антихистаминизасилва инхибиторния ефект върху централната нервна система, атропинът увеличава риска от чревна парализа. В същото време хипотензивният ефект на клонидин и метилдопа се намалява.

Барбитуратите и никотинът намаляват ефективността на лекарството. Кокаинът повишава риска от развитие на аритмии. Локалните адреномиметици повишават вазоконстрикторния ефект. Употребата на тиреоидни хормони заедно с лекарството увеличава и двете терапевтичен ефекти токсични ефекти.

8060 0

Амитриптилм
Антидепресанти (трициклични)

Форма за освобождаване

Драже 25 мг
капачки 50 мг
Р-р д/в. 20 mg/2 ml
Таблица 5 mg, 10 mg
Таблетка, перорално, 10 mg, 25 mg

Механизъм на действие

Механизмът на антидепресивното действие на амитриптилин е свързан с инхибиране на обратното невронно поемане на невротрансмитери от пресинаптичните мембрани нервни окончания, което повишава концентрацията на адреналин и серотонин в синаптичната цепнатина и активира постсинаптичните импулси. При продължителна употребаамитриптилин нормализира адренергичната и серотонинергичната трансмисия, възстановява баланса на тези системи, нарушен по време на депресивни състояния. В допълнение, амитриптилин блокира хистаминовите и М-холинергичните рецептори. Високият афинитет към М-холинергичните рецептори определя както централния, така и силния периферен холинергичен блокиращ ефект на амитриптилин.

Амитриптилин има седативни свойства.

Основни ефекти

■ Психотропният ефект се развива в рамките на 2-3 седмици след началото на употребата: при тревожно-депресивни състояния, тревожността, възбудата и депресивните симптоми намаляват.
■ Ефективността на лекарствата за нощно напикаване очевидно е свързана предимно с периферната антихолинергична активност.
■ Амитриптилин има централен аналгетичен ефект, който се смята, че се дължи на промени в концентрацията на моноамини в централната нервна система (особено серотонин) и ефекти върху ендогенните опиоидни системи. Потенцира ефекта на опиоидните аналгетици.
■ По време на обща анестезия амитриптилинът намалява кръвното налягане и телесната температура.
■ Намалява секрецията на слюнчените жлези.
■ Ясен ефект от лекарствата е показан при пациенти с булимия, както без, така и с депресия.

Фармакокинетика

Абсорбцията е висока. Бионаличността на амитриптилин при по различни начиниприложение - 30-60%, основният му метаболит - нортриптилин - 46-70%. Връзка с плазмените протеини до - 96%, максимална концентрацияв плазмата 0,04-0,16 mcg/ml се достига 2,0-7,7 часа след перорално приложение. При равни дози, когато се приемат капсули, максималната концентрация е по-ниска, отколкото при използване на таблетки, което води до по-слаб кардиотоксичен ефект. Обем на разпределение - 5-10 l/kg. Терапевтичните кръвни концентрации за амитриптилин са 50-250 ng/ml, за нортриптилин - 50-150 ng/ml. И двете съединения лесно преминават през хистохематичните бариери, включително кръвно-мозъчната и плацентарната бариера, и проникват в кърмата.

Амитриптилин се метаболизира в черния дроб с участието на ензимната система на цитохромите CYP2C19, CYP2D6, претърпява процеси на деметилиране, хидроксилиране и N-окисление, с образуването на активни метаболити (нортриптилин, 10-хидрокси-амитриптилин) и неактивни съединения. Има ефект на "първо преминаване" през черния дроб. В рамките на 2 седмици 80% от приетата доза се екскретира главно под формата на метаболити чрез бъбреците, частично с изпражненията. T1/2 на амитриптилин - 10-26 часа, нортриптилин - 18-44 часа.

Показания

■ Амитриптилин е ефективен при пациенти с хронични синдром на болка(особено при хронична неврогенна болка: постхерпетична невралгия, посттравматична невропатия, диабетна или друга периферна невропатия).
■ Главоболие и мигрена (профилактика).
■ Депресия, особено с тревожност, възбуда и нарушения на съня от различно естество (ендогенни, инволюционни, реактивни, невротични, предизвикани от лекарства, органични лезиимозъка, по време на отнемане на алкохол), депресивната фаза на маниакално-депресивна психоза, шизофренични психози, смесени емоционални разстройства.

Начин на употреба и дози

Амитриптилин се предписва перорално, интрамускулно и интравенозно.

За профилактика на мигрена, при хронична болка от неврогенен характер (включително продължително главоболие) - от 12,5-25 до 100 mg на ден (максималната доза се приема през нощта).

Противопоказания

■ Свръхчувствителност.
■ Закритоъгълна глаукома.
■ Епилепсия.
■ Хиперплазия на простатата.
■ Атония на пикочния мехур.
■ Паралитична чревна непроходимост, стеноза на пилора.
■ История на миокарден инфаркт.
■ Едновременна употребас МАО инхибитори.
■ Бременност.
■ Период на кърмене.
■ Деца под 6 години (за инжекционни форми - 12 години).

Ограничения за употреба:
■ исхемична болестсърца на фона на тахикардия;
■ артериална хипертония;
■ пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника;
■ тревожно-параноиден синдром с депресия (поради риск от самоубийство).

Внимание, наблюдение на терапията

Преди започване на лечението е необходимо да се определи кръвното налягане (при пациенти с ниско или лабилно кръвно налягане, то може да намалее още повече).

По време на лечението трябва да се следи картината на периферната кръв (в някои случаи може да се развие агранулоцитоза), при продължителна терапия - наблюдение функционално състояниечерен дроб.

При възрастни хора и пациенти със сърдечно-съдови заболявания е показано проследяване на сърдечната честота (HR), кръвното налягане и електрокардиографските показания. На електрокардиограмата могат да се появят клинично незначими промени (изглаждане на вълната Т, депресия на S-T сегмента, разширяване QRS комплекс).

Парентералното приложение трябва да се извършва само в болнични условия, под наблюдението на лекар, с почивка на легло през първите дни от лечението. Трябва да се внимава при внезапно навлизане вертикално положениеот легнало или седнало положение.

По време на периода на лечение консумацията на етанол е неприемлива.

Амитриптилин се предписва не по-рано от 14 дни след спиране на инхибиторите на моноаминооксидазата. Трябва да се има предвид, че терапевтичната активност и тежестта на нежеланите реакции на амитриптилин се влияят от лекарства от много фармакологични групи (вижте "Взаимодействие").

Ако внезапно спрете приема след дългосрочно лечениевъзможно е развитието на синдром на отнемане.

При предразположени пациенти и пациенти в напреднала възраст амитриптилинът може да провокира развитието на лекарствени психози, главно през нощта (след спиране на лекарството те отшумяват в рамките на няколко дни).

Амитриптилин може да причини паралитичен илеус, главно при пациенти с хроничен запек, при пациенти в напреднала възраст или при пациенти, принудени да останат на легло.

Преди извършване на общ или локална анестезияАнестезиологът трябва да бъде предупреден, че пациентът приема амитриптилин.

Антихолинергичният ефект води до намаляване на слюнчената секреция и сухота в устата. При продължителна употреба се наблюдава увеличаване на случаите на зъбен кариес. Има намаляване на производството на сълзи и относително увеличаване на количеството на слуз в слъзната течност, което може да доведе до увреждане на епитела на роговицата при пациенти, използващи контактни лещи.

Необходимостта от рибофлавин може да се увеличи.

Амитриптилин преминава в кърмата и може да причини сънливост при кърмачетата.

Децата са по-чувствителни към остро предозиране, което е опасно и потенциално фатално за тях.
По време на лечението трябва да се внимава при шофиране и извършване на други дейности опасни видоведейности, изискващи повишена концентрациявнимание и скорост на психомоторните реакции.

Предписвайте с повишено внимание, когато:
■ хроничен алкохолизъм;
■ бронхиална астма;
■ инхибиране на хематопоезата на костния мозък;
■ инсулт;
■ шизофрения (възможно активиране на психоза);
■ чернодробна и/или бъбречна недостатъчност;
■ тиреотоксикоза.

Странични ефекти

Антихолинергични холинергични блокиращи ефекти:
■ сухота в устата;
■ замъглено зрение;
■ парализа на настаняването;
■ мидриаза;
■ повишено вътреочно налягане (само при лица с локално анатомично предразположение - тесен ъгъл на предната камера);
■ тахикардия;
■ объркване;
■ делириум или халюцинации;
■ запек, паралитична чревна непроходимост;
■ затруднено уриниране;
■ намалено изпотяване.

От нервната система:
■ сънливост;
■ астения;
■ припадък;
■ безпокойство;
■ дезориентация;
■ халюцинации (особено при пациенти в напреднала възраст и пациенти с болест на Паркинсон);
■ безпокойство;
■ вълнение;
■ двигателно безпокойство;
■ маниакално състояние, хипоманиакално състояние;
■ агресивност;
■ нарушение на паметта, деперсонализация;
■ повишена депресия;

■ безсъние, „кошмарни“ сънища;
■ прозяване;
■ астения;
■ активиране на симптоми на психоза;
■ главоболие;
■ миоклонус;
■ дизартрия;
■ треперене на малки мускули, особено на ръцете, ръцете, главата и езика;
■ периферна невропатия (парестезия);
■ миастения гравис;
■ атаксия;
■ екстрапирамиден синдром;
■ увеличаване на честотата и интензификация гърчове;
■ промени в електроенцефалограмата.

■ тахикардия;
■ сърдечен ритъм;
■ световъртеж;
■ ортостатична хипотония;
■ неспецифични промени в електрокардиограмата (S-T интервал или Т вълна) при пациенти, които не страдат от сърдечни заболявания; аритмия; лабилност на кръвното налягане; нарушение на интравентрикуларната проводимост (разширяване на QRS комплекса, промени в P-Q интервала, клонов блок).

От храносмилателната система:
■ гадене.

Рядко:
■ потъмняване на езика;
■ повишен апетит и телесно тегло или намален апетит и телесно тегло;
■ стоматит, промяна на вкуса (кисело-горчив вкус в устата);
■ хепатит (включително чернодробна дисфункция и холестатична жълтеница);
■ киселини;
■ повръщане;
■ гастралгия;
■ диария.

От ендокринната система:
■ хипо- или хипергликемия;
■ нарушен глюкозен толеранс;
■ диабет;
■ хипонатриемия (намалено производство на вазопресин);
■ синдром на неадекватна секреция на антидиуретичен хормон.

От външната страна репродуктивна система:
■ увеличаване на размера (подуване) на тестисите;
■ гинекомастия;
■ увеличаване на размера на млечните жлези;
■ смущения или забавяне на еякулацията;
■ намаляване или повишаване на либидото;
■ намалена потентност.

От кръвоносната система:
■ агранулоцитоза;
■ левкопения;
■ тромбоцитопения;
■ пурпура;
■ еозинофилия.

Алергични реакции:
■ кожен обрив;
■ сърбеж по кожата;
■ уртикария;
■ фоточувствителност;
■ подуване на лицето и езика.

Други ефекти:
■ косопад;
■ шум в ушите;
■ подуване;
■ хиперпирексия;
■ увеличени лимфни възли;
■ задържане на урина;
■ полакиурия;
■ хипопротеинемия.

Местни реакции (при интравенозно приложение):
■ тромбофлебит;
■ лимфангит;
■ усещане за парене;
■ кожни реакции.

Предозиране

Симптоми: ефектите се развиват 4 часа след предозиране, достигат максимум след 24 часа и продължават 4-6 дни. При съмнение за предозиране, особено при деца, пациентът трябва да бъде хоспитализиран.

От страна на централната нервна система:
■ сънливост;
■ ступор;
■ кома;
■ атаксия;
■ халюцинации;
■ безпокойство;
■ психомоторна възбуда;
■ намалена способност за концентрация;
■ дезориентация;
■ объркване;
■ дизартрия;
■ хиперрефлексия;
■ мускулна ригидност;
■ хореоатетоза;
■ гърчове.

От страна на сърдечно-съдовата система:
■ понижаване на кръвното налягане;
■ тахикардия;
■ аритмия;
■ нарушение на интракардиалната проводимост;
■ промени в електрокардиограмата (особено QRS), характерни за интоксикация с трициклични антидепресанти;
■ шок, сърдечна недостатъчност; в много редки случаи - сърдечен арест.

Други:
■ респираторна депресия;
■ задух;
■ цианоза;
■ повръщане;
■ мидриаза;
■ повишено изпотяване;
■ олигурия или анурия.

Лечение: стомашна промивка, рецепта активен въглен, лаксативи (предозиране при перорален прием); симптоматична и поддържаща терапия; при тежки симптоми, причинени от блокада на холинергичните рецептори, прилагане на холинестеразни инхибитори (не се препоръчва употребата на физостигмин поради повишен риск от гърчове); поддържане на телесната температура, кръвното налягане и водно-електролитния баланс.

Показано е наблюдение на функциите на сърдечно-съдовата система в продължение на 5 дни (рецидив може да настъпи след 48 часа или по-късно), антиконвулсивна терапия, изкуствена вентилациябели дробове и други мерки за реанимация. Хемодиализата и форсираната диуреза са неефективни.

Взаимодействие

Синоними

Амизол (Словения), Амирол (Кипър), Адепрен (България), Аминеврин (Германия), Амитон (Индия), Амитриптилин (Германия, Индонезия, Полша, Словакия, Франция, Чехия), Амитриптилин Лечива (Чехия), Амитриптилин Nycomed (Норвегия), Amitriptyline-AKOS (Русия), Amitriptyline-Grindeks (Латвия), Amitriptyline-LENS (Русия), Amitriptyline-Slovakofarm (Република Словакия), Amitriptyline-Ferein (Русия), Apo-Amitriptyline (Канада), Vero- Amitriptyline (Русия), Novo-Triptin (Канада), Sarotene (Дания), Sarotene retard (Дания), Triptisol (Индия), Elivel (Индия)

Г.М. Barer, E.V. Зорян

Апо-амитриптилин – фармацевтично лекарство, което има тенденция да провокира потискане на противоположното...

Взаимодействие с амитриптилин... Използването на амитриптилин заедно с фармацевтични продукти, които са склонни да потискат централната...

Усложнения и странични ефекти... В повечето случаи лекарството, наречено амитриптилин, се понася добре от пациентите...

Амитриптилинът е един от мощните антидепресанти, чийто активен компонент е надарен както с антибулимично, така и с...

Това лекарство се произвежда под формата на таблетки и инжекционен разтвор. В инструкциите за употреба читателят ще може да намери цялата необходима информация относно дозировката, страничните ефекти, противопоказанията и т.н. Нека веднага да отбележим, че амитриптилин при никакви обстоятелства не трябва да се използва от пациенти с определени неизправности в сърдечно-съдовата система. IN в такъв случай ние говорим закакто за инфаркт на миокарда и хипертония, така и за декомпенсирана сърдечна недостатъчност. Различни нарушения на нормалното функциониране на черния дроб или бъбреците също се считат за противопоказание за употребата на това лекарство. Ако пациентът има атония на пикочния мехур, индивидуална непоносимост към компонентите на това лекарство, заболявания на хемопоетичната система или уголемяване на простатната жлеза, той също трябва да спре приема на амитриптилин. Категорично е противопоказан при обостряне на язва на стомаха или дванадесетопръстника.

Когато използвате това лекарство, не трябва да забравяме, че амитриптилин не може да се използва заедно с всички лекарства. Често, когато се използва това лекарство, се отбелязват различни нарушения на централната нервна система, за които всеки пациент трябва да знае. Ако курсът на терапия бъде спрян много внезапно, това може да причини синдром на отнемане.

Ако говорим директно за прегледите, които се отнасят до това лекарство, тогава всъщност има много от тях. В приблизително петдесет процента от случаите хората се оплакват от нежелани реакции, които се появяват в рамките на ден или два след лечението с това лекарство. Най-често те изразяват апатия и прекомерна сънливост. Като се има предвид появата на такива странични ефекти, пациентите са принудени да приемат това лекарствопредимно преди лягане. Има и случаи, когато пациентите се оплакват от същите признаци, като същевременно посочват факта, че те продължават да ги преследват повече от два до три месеца. В такива случаи лекарството най-често се заменя с друго фармацевтично средство. Има и прегледи, в които хората уверено казват, че не са имали нито един страничен ефект, докато използват амитриптилин. Най-често срещаният преглед е, че това лекарство не се понася много добре от тялото, но може да причини напълно различни странични ефекти при всички хора. Дори ако тялото не го приеме, тогава това лекарство може да бъде заменено с друго лекарство по всяко време.

Когато използвате това лекарство, се препоръчва да бъдете изключително внимателни при смяна на легнало положение в седнало или изправено положение. Всички движения трябва да се извършват плавно. Също така отбелязваме факта, че в случай на рязко спиране на това лекарство е напълно възможно появата на така наречения синдром на отнемане. Използвайки това лекарство в доза от повече от сто и петдесет милиграма на ден, има намаляване на прага за конвулсивна готовност. Трябва да се помни, че ако човек е предразположен към конвулсивни състояния, тогава атака на епилепсия може да възникне по всяко време. Такива атаки могат да възникнат и при пациенти, които използват определени антипсихотични лекарства.

Не трябва да забравяме, че пациентите, страдащи от депресия, също могат да изпитат опити за самоубийство. Амитриптилин може да се използва заедно с електроконвулсивно лечение само под постоянно наблюдение на специалист. При по-възрастни хора, както и граждани, които са предразположени към развитие на определени заболявания, това лекарство може да предизвика лекарствени психози. Най-често такива психози възникват през нощта. След спиране на лекарството те изчезват сами в рамките на три до пет дни.

Всички тези пациенти, които имат хроничен запек, трябва да бъдат особено внимателни, когато използват амитриптилин. Цялата работа е, че предвид това патологично състояниеПриемът на това лекарство може да предизвика развитие на паралитик чревна непроходимост. Същото явление може да се наблюдава и при тези пациенти, които по една или друга причина са приковани на легло. Ако човек приема това лекарство и се нуждае от обща или местна анестезия, той трябва да информира анестезиолога за този факт. Това лекарство може да се използва не по-рано от две седмици след курс на лечение с МАО инхибитори. При никакви обстоятелства това лекарство не трябва да се използва заедно с норепинефрин, епинефрин, фенилпропаноламин и други симпатикомиметици.
Когато се подлага на курс на лечение с амитриптилин, е много важно пациентът да води наистина здравословен начин на живот, в който на първо място не трябва да има място за алкохолни напитки.

Противопоказания за употребата на това лекарство
дадени фармацевтичниНе всеки може да го използва и това е така, защото има много противопоказания за употреба. Така например никога не трябва да се предписва на пациенти, които са подложени на терапия с инхибитори
моноаминооксидази. От използването на това лекарствен продуктСъщо така трябва да откажете, ако имате хипертрофия на простатата, атония на пикочния мехур, паралитичен илеус или стеноза на пилора. Не се препоръчва и при глаукома и инфаркт на миокарда. Много е важно да не използвате това лекарство по време на бременност или кърмене. IN детствотрябва да се използва само по препоръка на специалист. С изключително внимание трябва да се подхожда с това лекарство и всички тези пациенти, които имат аритмия, сърдечна недостатъчност, исхемична болест на сърцето или различни нарушения на сърдечния ритъм.

Нека незабавно да насочим вниманието на читателите към факта, че на фона на употребата на апо-амитриптилин могат да се проявят много различни странични ефекти. Това може да включва замъглено зрение, сухота в устата, запек, прекомерно изпотяване, задържане на урина, замаяност, прекомерна сънливост, камерна аритмия, тремор, нарушения на сърдечната проводимост и т.н. Често те се изявяват и различни видовеалергични реакции, придружени от появата не само кожен обрив, но и сърбеж. Когато използвате това лекарство, е много важно да обърнете специално внимание на наличните предпазни мерки за употребата му заедно с други лекарства.

Амитриптилин е лекарство от фармакологична групаантидепресанти с тимолептик, антидепресант, анксиолитик и седативен ефект. Благодарение на развитието на толерантност редовна употребаамитриптилин и склонността му да причинява странични ефекти като запек, употребата на лекарството при пациенти в напреднала възраст не се препоръчва.

Активна съставка: амитриптилин хидрохлорид

Форма на освобождаване: филмирани таблетки

Фармакологични ефекти

Амитриптилинът действа основно като инхибитор на обратното захващане на серотонин и норепинефрин, с достатъчно инхибиране на транспорта на серотонин и умерен ефект върху транспорта на норепинефрин. Лекарството има малък ефект върху транспорта на допамин и следователно не повлиява обратното захващане на допамин. По време на експозиция производните на амитриптилин се метаболизират до нортриптилин, по-мощен и селективен инхибитор на обратното захващане на норепинефрин, който допълва неговия ефект върху обратното захващане на норепинефрин.

Амитриптилинът има допълнително 5-HT-2A, 5-HT-2C, 5-HT-3, 5-HT-6, 5-HT-7 и α-1-адренергични ефекти. В допълнение, лекарството инхибира натриевите канали, L-тип калциевите канали и затваря някои калиеви пътища. Амитриптилинът също така действа като функционален инхибитор на сфингомиелиназата в кисела среда.

Показания за употреба

Амитриптилин е лекарство, което често се използва при лечението на следните психопатологични състояния и разстройства:

• Всички видове шизофрения.
• Неорганични психози с неуточнена етиология и генезис.
• Всички видове депресивни симптоми.
• Повтарящо се депресивно разстройство.
• Емоционално нестабилно разстройство на личността.
• Нарушения на поведението и социалната адаптация.
• Неорганична енуреза.
• мигрена
• Постоянна болка, устойчива на терапия.

В допълнение, експерименталната употреба на амитриптилин се проучва широко за:

• Хранителни разстройства различни видове. Няколко рандомизирани контролирани проучвания показват ефективността на лекарството при палиативно лечение на хранителни разстройства.
• Безсъние.
• Уринарна инконтиненция. В повечето случаи амитриптилинът помага за увеличаване на желанието за уриниране.
• Синдром на циклично повръщане.
• Хронична кашлица.
• Превантивна подкрепа при пациенти с рецидивираща жлъчна дискинезия – дисфункция на сфинктера на Оди.
• Разстройство с дефицит на вниманието и хиперактивност - в допълнение към класическата схема на използване на стимуланти.

Странични ефекти на амитриптилин и противопоказания

Честите странични ефекти от амитриптилин с честота около 1% включват замаяност, чести главоболия, наддаване на тегло и странични ефекти, характерни за антихолинергичните лекарства. Те включват когнитивно увреждане като делириум и объркване, афективни разстройства като тревожност и възбуда, както и сърдечно-съдови нарушения като ортостатична хипотония и тахикардия. В допълнение, сексуални разстройства под формата на импотентност и намалена или пълно отсъствиелибидото. Нарушения на съня - сънливост и безсъние също са възможни при редовна употреба на амитриптилин.

Известни противопоказания за амитриптилин са:

• Свръхчувствителност към трициклични антидепресанти или някое от техните помощни вещества.
• История на инфаркт на миокарда.
• Хронична сърдечна недостатъчност от всякаква степен.
• Други сложни сърдечни патологии.
• Недостатъчност на коронарните артерии.
• Мания и параноя.
• Тежки чернодробни заболявания.
• Възраст до 7 години.
• Кърмене.
• Пациенти, които приемат инхибитори на моноаминооксидазата или са ги приемали през последните 14 дни.

Взаимодействие на амитриптилин с други лекарства

Амитриптилин, имащ специфичен широк ефект върху регулаторните функции на нервната система, взаимодейства със значителен брой лекарства, чиято употреба при лечение с амитриптилин не се препоръчва:

• Инхибитори на моноаминооксидазата, които потенциално могат да причинят синдром на дефицит на серотонин.
• CYP2D6 инхибитори и субстрати, като, поради риска от повишаване на плазмените концентрации на лекарството;
• Гуанетидин. Антихипертензивните ефекти на това лекарство могат да бъдат потиснати.
• Антихолинергици като бензтропин, хиосцин (скополамин) и атропин, които могат да влошат взаимния антихолинергичен ефект, обикновено изразен под формата на чревна обструкция и тахикардия.
• невролептици. Употребата им с амитриптилин може да предизвика повишен седативен, антихолинергичен, епилептогенен и температурно-стимулиращ ефект. Освен това тази комбинация от лекарства повишава риска от злокачествен невролептичен синдром.
• Циметидин - поради нарушен чернодробен метаболизъм на амитриптилин и вследствие на това повишаване на концентрацията на лекарството в кръвната плазма.
• Дисулфирам, поради склонността към развитие на заблуден синдром.
• Антитироидните лекарства и таблетките амитриптилин могат да увеличат риска от агранулоцитоза.
• Хормоните на щитовидната жлеза и амитриптилин имат потенциал за повишени странични ефекти като прекомерна стимулация на ЦНС и аритмия.
• Аналгетиците, като трамадол, когато се комбинират с амитриптилин, могат да увеличат риска от развитие на сърдечна недостатъчност.
• Леводопа, поради забавено изпразване на стомаха и намалена чревна подвижност.

Предозиране на амитриптилин

Симптомите и лечението при предозиране с амитриптилин са до голяма степен същите като при други трициклични антидепресанти. Много проучвания потвърждават, че амитриптилинът може да бъде особено опасен при предозиране, така че не се препоръчва употребата му като първа линия лечение на депресия.

Възможните симптоми на предозиране с амитриптилин включват:

• сънливост;
• хипотермия;
• тахикардия;
• други аритмии с нарушения в разклоненията;
• ЕКГ показва смущения в проводимостта;
• хронична сърдечна недостатъчност;
• разширени зеници;
• конвулсии, често миоклоничен тип;
• тежка хипотония;
• ступор;
• кома;
• полирадикулоневропатия;
• хиперактивни рефлекси;
• повишен тонус на скелетните мускули;
• повръщане

Няма специфични антидоти за лечение на предозиране с амитриптилин. Активният въглен може да намали абсорбцията на лекарството, ако се приеме в рамките на 1-2 часа след предозирането. Ако жертвата е в безсъзнание или има нарушен рефлекс за повръщане, е възможно да се използва назогастрална сондас цел доставяне на активен въглен в стомаха.

Всички манипулации за неутрализиране на амитриптилин трябва да се извършват на фона ЕКГ мониториранеи през следващите пет дни след подобрение. Сърдечните аритмии се препоръчват да се контролират с пропранолол, а сърдечната недостатъчност с дигиталис.

Амитриптилинът повишава депресивния ефект върху централната нервна система, но не отменя антиконвулсивния ефект на барбитуратите; препоръчва се инхалация за контрол на гърчовете. Диализата няма смисъл поради високата степен на свързване на амитриптилин с протеините.