Дългосрочна употреба на амитриптилин. Амитриптилин таблетки, показания за употреба, странични ефекти, прегледи, аналози. Инструкции за употреба на амитриптилин: метод и дозировка

Амитриптилин е лекарство от фармакологична групаантидепресанти с тимолептичен, антидепресивен, анксиолитичен и седативен ефект. Благодарение на развитието на толерантност редовна употребаамитриптилин и склонността към странични ефектикато запек, употребата на лекарството при пациенти в старческа възраст не се препоръчва.

Активна съставка: амитриптилин хидрохлорид

Форма на освобождаване: филмирани таблетки

Фармакологични ефекти

Амитриптилинът действа основно като инхибитор на обратното захващане на серотонин и норепинефрин, с достатъчно инхибиране на транспорта на серотонин и умерен ефект върху транспорта на норепинефрин. Лекарството има малък ефект върху транспорта на допамин и следователно не повлиява обратното захващане на допамин. По време на експозиция производните на амитриптилин се метаболизират до нортриптилин, по-мощен и селективен инхибитор на обратното захващане на норепинефрин, който допълва неговия ефект върху обратното захващане на норепинефрин.

Амитриптилинът има допълнително 5-HT-2A, 5-HT-2C, 5-HT-3, 5-HT-6, 5-HT-7 и α-1-адренергични ефекти. В допълнение, лекарството инхибира натриевите канали, L-тип калциевите канали и затваря някои калиеви пътища. Амитриптилинът също така действа като функционален инхибитор на сфингомиелиназата в кисела среда.

Показания за употреба

Амитриптилин е лекарство, което често се използва при лечението на следните психопатологични състояния и разстройства:

• Всички видове шизофрения.
• Неорганични психози с неуточнена етиология и генезис.
• Всички видове депресивни симптоми.
• Повтарящо се депресивно разстройство.
• Емоционално нестабилно разстройство на личността.
• Нарушения на поведението и социалната адаптация.
• Неорганична енуреза.
• мигрена
• Постоянна болка, устойчива на терапия.

В допълнение, експерименталната употреба на амитриптилин се проучва широко за:

• Хранителни разстройства различни видове. Няколко рандомизирани контролирани проучвания показват ефективността на лекарството при палиативно лечение на хранителни разстройства.
• Безсъние.
• Уринарна инконтиненция. В повечето случаи амитриптилинът помага за увеличаване на желанието за уриниране.
• Синдром на циклично повръщане.
• Хронична кашлица.
• Превантивна подкрепа при пациенти с рецидивираща жлъчна дискинезия – дисфункция на сфинктера на Оди.
• Разстройство с дефицит на вниманието и хиперактивност - в допълнение към класическата схема на използване на стимуланти.

Странични ефекти на амитриптилин и противопоказания

Честите странични ефекти от амитриптилин с честота около 1% включват замаяност, чести главоболия, наддаване на тегло и странични ефекти, характерни за антихолинергичните лекарства. Те включват когнитивно увреждане като делириум и объркване, афективни разстройства като тревожност и възбуда, както и сърдечно-съдови нарушения като ортостатична хипотония и тахикардия. В допълнение, сексуални разстройства под формата на импотентност и намалена или пълно отсъствиелибидото. Нарушения на съня - сънливост и безсъние също са възможни при редовна употреба на амитриптилин.

Известни противопоказания за амитриптилин са:

• Свръхчувствителност към трициклични антидепресанти или някое от техните помощни вещества.
• История на инфаркт на миокарда.
• Хронична сърдечна недостатъчност от всякаква степен.
• Други сложни сърдечни патологии.
• Недостатъчност на коронарните артерии.
• Мания и параноя.
• Тежки чернодробни заболявания.
• Възраст до 7 години.
• Кърмене.
• Пациенти, които приемат инхибитори на моноаминооксидазата или са ги приемали през последните 14 дни.

Взаимодействие на амитриптилин с други лекарства

Амитриптилин, имащ специфичен широк ефект върху регулаторните функции на нервната система, взаимодейства със значителен брой лекарства, чиято употреба при лечение с амитриптилин не се препоръчва:

• Инхибитори на моноаминооксидазата, които потенциално могат да причинят синдром на дефицит на серотонин.
• CYP2D6 инхибитори и субстрати, като, поради риска от повишаване на плазмените концентрации на лекарството;
• Гуанетидин. Антихипертензивните ефекти на това лекарство могат да бъдат потиснати.
• Антихолинергици като бензтропин, хиосцин (скополамин) и атропин, които могат да влошат взаимния антихолинергичен ефект, обикновено изразен под формата на чревна обструкция и тахикардия.
• невролептици. Употребата им с амитриптилин може да предизвика повишен седативен, антихолинергичен, епилептогенен и температурно-стимулиращ ефект. Освен това тази комбинация от лекарства повишава риска от злокачествен невролептичен синдром.
• Циметидин - поради нарушен чернодробен метаболизъм на амитриптилин и вследствие на това повишаване на концентрацията на лекарството в кръвната плазма.
• Дисулфирам, поради склонността към развитие на заблуден синдром.
• Антитироидните лекарства и таблетките амитриптилин могат да увеличат риска от агранулоцитоза.
• Хормони щитовидната жлезаи амитриптилин имат потенциал за повишени странични ефекти като прекомерна стимулация на ЦНС и аритмия.
• Аналгетиците, като трамадол, когато се комбинират с амитриптилин, могат да увеличат риска от развитие на сърдечна недостатъчност.
• Леводопа, поради забавено изпразване на стомаха и намалена чревна подвижност.

Предозиране на амитриптилин

Симптомите и лечението при предозиране с амитриптилин са до голяма степен същите като при други трициклични антидепресанти. Много проучвания потвърждават, че амитриптилинът може да бъде особено опасен при предозиране, така че не се препоръчва употребата му като първа линия лечение на депресия.

Възможните симптоми на предозиране с амитриптилин включват:

• сънливост;
• хипотермия;
• тахикардия;
• други аритмии с нарушения в разклоненията;
• ЕКГ показва смущения в проводимостта;
• хронична сърдечна недостатъчност;
• разширени зеници;
• конвулсии, често миоклоничен тип;
• тежка хипотония;
• ступор;
• кома;
• полирадикулоневропатия;
• хиперактивни рефлекси;
• повишен тонус на скелетните мускули;
• повръщане

Няма специфични антидоти за лечение на предозиране с амитриптилин. Активният въглен може да намали абсорбцията на лекарството, ако се приеме в рамките на 1-2 часа след предозирането. Ако жертвата е в безсъзнание или има нарушен рефлекс за повръщане, е възможно да се използва назогастрална сондаза целите на доставката активен въгленв стомаха.

Всички манипулации за неутрализиране на амитриптилин трябва да се извършват на фона ЕКГ мониториранеи през следващите пет дни след подобрение. Сърдечните аритмии се препоръчват да се контролират с пропранолол, а сърдечната недостатъчност с дигиталис.

Амитриптилинът повишава депресивния ефект върху централната нервна система, но не отменя антиконвулсивния ефект на барбитуратите; препоръчва се инхалация за контрол на гърчовете. Диализата няма смисъл поради високата степен на свързване на амитриптилин с протеините.

Амитриптилин е класически трицикличен антидепресант. Потиска обратното захващане на норепинефрин и серотонин от пресинаптичните неврони, което води до повишаване на концентрацията на тези медиатори и развитие на антидепресивен ефект. При редовна употреба потиска активността на церебралните бета-адренергични рецептори и серотониновите рецептори, нормализира разпространението на нервни импулсичрез тези рецептори елиминира дисбаланса на тези системи, причинен от депресия, проявява анксиолитичен (елиминиращ тревожността) ефект, намалява възбудата (емоционална превъзбуда) и проявите на депресия. Има лек аналгетичен ефект, който според учените се дължи на колебанията в нивото на моноамините (предимно невротрансмитера серотонин) в централната нервна система и ефекта върху собствените (вътрешни) опиатергични системи на организма. Изразената способност за свързване с m-холинергичните рецептори определя мощния антихолинергичен ефект на амитриптилин и способността му да взаимодейства с хистаминовите Н1 рецептори и да блокира алфа-адренергичните рецептори - седативен ефект. Има противоязвен ефект, намалява тежестта болкапри язва на стомаха и дванадесетопръстника, осигурява бързо белези на язвата. Споменатата по-горе антихолинергична активност на амитриптилин, която повишава еластичността на стените Пикочен мехури способността им да се разтягат, го прави ефективен при лечението на енуреза. Това свойство на лекарството се подсилва чрез директна бета-адренергична стимулация и блокиране на усвояването на трансмитерния серотонин от централните невронни синапси. Амитриптилинът намалява булимията нервоза със и без коморбидна депресия. Антидепресантният ефект на лекарството започва ясно да се проявява 2-3 седмици след началото. лекарствена терапия.

Бионаличността на амитриптилин е около 50%, полуживотът е 30-45 часа. Елиминирането от тялото става чрез урината. Лекарството се предлага под формата на таблетки и ампули. Фармакотерапията започва с доза от 25-50 mg, оптимално времевзети преди лягане. Постепенно в продължение на една седмица дозата се увеличава 3-4 пъти. Ако няма подобрение през втората седмица дневна дозаувеличете до 300 mg. Премахването на симптомите на депресия не е причина за отказ от лечение: в този случай дозата се намалява до 50-100 mg дневно и фармакотерапията продължава поне още три месеца. При възрастни хора с лека депресия дозата на лекарството се определя в диапазона от 30 до 100 mg на ден, а когато достигне положителни резултатипреминете към поддържаща дневна доза от 250-50 mg. По време на лечението е необходимо да се избягват ситуации, които изискват внезапно изправяне от седнало или легнало положение. Не се препоръчва рязко прекъсване на лечението: в този случай може да се развие синдром на отнемане. Необходимо е да се вземат необходимите предпазни мерки при употребата на амитриптилин при пациенти, страдащи от епилепсия, т.к. лекарството в дневна доза над 150 mg намалява гърчовия праг. Когато планирате лечение, трябва да имате предвид възможните опити за самоубийство при пациенти, страдащи от тежка депресия. Комбинираната употреба на амитриптилин и електроконвулсивна терапия е възможна само при постоянно медицинско наблюдение. При пациенти със сложна медицинска история и възрастни хора приемането на лекарството може да доведе до появата на фармакологични психози (след спиране на лекарствената терапия такива явления бързо изчезват). Дългосрочната употреба на амитриптилин може да доведе до развитие на кариес. Лекарството не е съвместимо с алкохол.

Фармакология

Антидепресант от групата на трицикличните съединения, производно на дибензоциклохептадин.

Механизмът на действие на антидепресанта е свързан с повишаване на концентрацията на норепинефрин в синапсите и/или серотонин в централната нервна система поради инхибиране на обратното невронно поемане на тези медиатори. При продължителна употребанамалява функционалната активност на β-адренергичните рецептори и серотониновите рецептори на мозъка, нормализира адренергичната и серотонинергичната трансмисия, възстановява баланса на тези системи, нарушен от депресивни състояния. При тревожно-депресивни състояния намалява тревожността, възбудата и депресивните симптоми.

Освен това има известен аналгетичен ефект, за който се смята, че е свързан с промени в концентрациите на моноамини в централната нервна система, особено серотонин, и ефекти върху ендогенните опиоидни системи.

Има изразен периферен и централен антихолинергичен ефект поради високия си афинитет към m-холинергичните рецептори; силен седативен ефект, свързан с афинитет към хистамин Н1 рецептори и алфа-адренергичен блокиращ ефект.

Има противоязвен ефект, чийто механизъм се дължи на способността да блокира хистаминовите Н2 рецептори в париеталните клетки на стомаха, както и да има седативен и m-антихолинергичен ефект (с пептична язвастомаха и дванадесетопръстниканамалява болката, помага за ускоряване на заздравяването на язви).

Ефикасността при нощно напикаване изглежда се дължи на антихолинергична активност, водеща до повишена разтегливост на пикочния мехур, директна β-адренергична стимулация и α-адренергична агонистична активност, придружена от повишен тонус на сфинктера и централна блокада на поемането на серотонин.

Механизъм терапевтично действиене е установено за булимия нервоза (вероятно подобно на това за депресия). Доказано е, че амитриптилинът е ясно ефективен срещу булимия при пациенти както без, така и с депресия, докато намаляване на булимията може да се наблюдава без съпътстващо намаляване на самата депресия.

По време на обща анестезия намалява кръвното налягане и телесната температура. Не инхибира МАО.

Антидепресантният ефект се развива в рамките на 2-3 седмици след началото на употребата.

Фармакокинетика

Бионаличността на амитриптилин е 30-60%. Свързване с плазмените протеини 82-96%. V d - 5-10 l/kg. Метаболизира се до образуване на активния метаболит нортриптилин.

T1/2 - 31-46 ч. Екскретира се главно чрез бъбреците.

Форма за освобождаване

10 бр. - контурни клетъчни опаковки (5) - картонени опаковки.
50 бр. - полимерни буркани (1) - картонени опаковки.

Дозировка

При перорално приложение началната доза е 25-50 mg през нощта. След това, в продължение на 5-6 дни, дозата се повишава индивидуално до 150-200 mg/ден (по-голямата част от дозата се приема през нощта). Ако през втората седмица няма подобрение, дневната доза се увеличава до 300 mg. Когато признаците на депресия изчезнат, дозата се намалява до 50-100 mg/ден и терапията продължава най-малко 3 месеца. При пациенти в напреднала възраст с леки нарушения дозата е 30-100 mg/ден, обикновено 1 път/ден през нощта, след достигане на терапевтичен ефектпреминете към минимално ефективни дози- 25-50 mg/ден.

При нощно напикаване при деца на възраст 6-10 години - 10-20 mg / ден през нощта, при деца на възраст 11-16 години - 25-50 mg / ден.

IM - началната доза е 50-100 mg/ден в 2-4 инжекции. При необходимост дозата може постепенно да се увеличи до 300 mg/ден, в изключителни случаи - до 400 mg/ден.

Взаимодействие

Когато се използва едновременно с лекарства, които имат депресивен ефект върху централната нервна система, е възможно значително увеличаване на инхибиторния ефект върху централната нервна система, хипотензивен ефект и респираторна депресия.

Когато се използва едновременно с лекарства, които имат антихолинергична активност, антихолинергичните ефекти могат да бъдат засилени.

При едновременна употреба е възможно да се засили ефектът на симпатикомиметичните лекарства върху сърдечно-съдовата система и да се увеличи рискът от развитие на нарушения на сърдечния ритъм, тахикардия и тежка артериална хипертония.

Когато се използва едновременно с антипсихотици (невролептици), метаболизмът се инхибира взаимно и прагът на конвулсивна готовност намалява.

Когато се използва едновременно с антихипертензивни лекарства (с изключение на клонидин, гуанетидин и техните производни), антихипертензивният ефект и рискът от развитие на ортостатична хипотония може да се увеличи.

Когато се използва едновременно с МАО инхибитори, може да се развие хипертонична криза; с клонидин, гванетидин - възможно е да се намали хипотензивният ефект на клонидин или гуанетидин; с барбитурати, карбамазепин - ефектът на амитриптилин може да бъде намален поради повишаване на неговия метаболизъм.

Описан е случай на развитие на серотонинов синдром при едновременна употреба със сертралин.

Когато се използва едновременно със сукралфат, абсорбцията на амитриптилин намалява; с флувоксамин - концентрацията на амитриптилин в кръвната плазма и рискът от развитие на токсични ефекти се увеличава; с флуоксетин - концентрацията на амитриптилин в кръвната плазма се повишава и се развиват токсични реакции поради инхибиране на изоензима CYP2D6 под въздействието на флуоксетин; с хинидин - метаболизмът на амитриптилин може да се забави; с циметидин - възможно е да се забави метаболизма на амитриптилин, да се повиши концентрацията му в кръвната плазма и да се развият токсични ефекти.

Когато се използва едновременно с етанол, ефектът на етанола се засилва, особено през първите няколко дни от лечението.

Странични ефекти

От страна на централната нервна система и периферната нервна система: сънливост, астения, припадък, безпокойство, дезориентация, възбуда, халюцинации (особено при пациенти в напреднала възраст и пациенти с болест на Паркинсон), тревожност, двигателно безпокойство, маниакално състояние, хипоманиакално състояние, агресивност, нарушена памет , деперсонализация, повишена депресия, намалена способност за концентрация, безсъние, кошмари, прозяване, активиране на симптомите на психоза, главоболиемиоклонус, дизартрия, тремор (особено на ръцете, главата, езика), периферна невропатия (парестезия), миастения гравис, миоклонус, атаксия, екстрапирамиден синдром, повишена честота и усилване епилептични припадъци, промени в ЕЕГ.

От външната страна на сърдечно-съдовата система: ортостатична хипотония, тахикардия, нарушения на проводимостта, замаяност, неспецифични промени в ЕКГ (ST интервал или Т вълна), аритмия, лабилност на кръвното налягане, интравентрикуларни проводни нарушения (дилатация QRS комплекс, промени в PQ интервала, разклонителен блок).

От външната страна храносмилателната система: гадене, киселини, повръщане, гастралгия, повишен или намален апетит (повишено или намалено телесно тегло), стоматит, промяна на вкуса, диария, потъмняване на езика; рядко - нарушена чернодробна функция, холестатична жълтеница, хепатит.

От външната страна ендокринна система: подуване на тестисите, гинекомастия, уголемяване на гърдите, галакторея, промени в либидото, намалена потентност, хипо- или хипергликемия, хипонатриемия (намалено производство на вазопресин), синдром на неадекватна секреция на ADH.

От страна на хемопоетичната система: агранулоцитоза, левкопения, тромбоцитопения, пурпура, еозинофилия.

Алергични реакции: кожен обрив, сърбяща кожа, уртикария, фоточувствителност, подуване на лицето и езика.

Ефекти, дължащи се на антихолинергична активност: сухота в устата, тахикардия, нарушения в акомодацията, замъглено зрение, мидриаза, повишена вътреочно налягане(само при тези с тесен ъгъл на предната камера), запек, паралитична обструкция, задържане на урина, намалено изпотяване, объркване, делириум или халюцинации.

Други: косопад, шум в ушите, оток, хиперпирексия, уголемяване лимфни възли, полакиурия, хипопротеинемия.

Показания

Депресия (особено с тревожност, възбуда и нарушения на съня, включително в детска възраст, ендогенна, инволюционна, реактивна, невротична, лекарствена, с органични мозъчни лезии, спиране на алкохола), шизофренични психози, смесени емоционални разстройства, поведенчески разстройства (активност и внимание), нощно напикаване (с изключение на пациенти с хипотония на пикочния мехур), булимия невроза, синдром на хронична болка (хронична болка при пациенти с рак, мигрена, ревматична болка, нетипична болка в лицето области, постхерпетична невралгия, посттравматична невропатия, диабетна невропатия, периферна невропатия), профилактика на мигрена, стомашна и дуоденална язва.

Противопоказания

Остър период и ранен възстановителен периодслед инфаркт на миокарда, остър алкохолна интоксикация, остра интоксикация със хипнотици, аналгетици и психотропни лекарства, закритоъгълна глаукома, тежки нарушения AV и интравентрикуларна проводимост (блок на клоновия пакет, AV блок от втора степен), период на кърмене, детстводо 6 години (за перорално приложение), деца до 12 години (за мускулно и венозно приложение), едновременно лечение с МАО инхибитори и период от 2 седмици преди началото на употребата им, повишена чувствителносткъм амитриптилин.

Характеристики на приложението

Употреба по време на бременност и кърмене

Амитриптилин не трябва да се използва по време на бременност, особено през първия и третия триместър, освен ако не е абсолютно необходимо. Адекватни и строго контролирани клинични изпитванияБезопасността на амитриптилин по време на бременност не е установена.

Амитриптилинът трябва постепенно да се преустанови най-малко 7 седмици преди очакваното раждане, за да се избегне синдром на отнемане при новороденото.

В експериментални проучвания амитриптилин има тератогенен ефект.

Противопоказан по време на кърмене. Екскретира се в кърмата и може да причини сънливост кърмачета.

Употреба при деца

Противопоказания: деца под 6 години (за перорално приложение), деца под 12 години (за мускулно и венозно приложение).

специални инструкции

Да се ​​използва с повишено внимание при исхемична болест на сърцето, аритмия, сърдечен блок, сърдечна недостатъчност, инфаркт на миокарда, артериална хипертония, инсулт, хроничен алкохолизъм, тиреотоксикоза и по време на лечение с лекарства за щитовидната жлеза.

По време на терапията с амитриптилин е необходимо повишено внимание при внезапно преминаване към вертикално положениеот легнало или седнало положение.

Ако спрете да го приемате внезапно, може да се развие синдром на отнемане.

Амитриптилин в дози над 150 mg/ден намалява гърчовия праг; риска от развитие епилептични припадъципри предразположени пациенти, както и при наличие на други фактори, повишаващи риска от развитие конвулсивен синдром(включително в случай на мозъчно увреждане от всякаква етиология, едновременна употреба на антипсихотични лекарства, по време на периода на отказ от етанол или отнемане на лекарства с антиконвулсивна активност).

Трябва да се има предвид, че пациентите с депресия могат да изпитат опити за самоубийство.

Трябва да се използва само в комбинация с електроконвулсивна терапия под строго медицинско наблюдение.

При предразположени пациенти и пациенти в напреднала възраст може да провокира развитието на лекарствени психози, главно през нощта (след спиране на лекарството те изчезват в рамките на няколко дни).

Може да причини парализа чревна непроходимост, главно при пациенти с хроничен запек, възрастни хора или пациенти, принудени да останат на легло.

Преди извършване на общ или локална анестезияАнестезиологът трябва да бъде предупреден, че пациентът приема амитриптилин.

При продължителна употреба се наблюдава повишаване на заболеваемостта от кариес. Необходимостта от рибофлавин може да се увеличи.

Амитриптилин може да се използва не по-рано от 14 дни след спиране на МАО инхибиторите.

Не трябва да се прилага едновременно с адренергични и симпатикомиметици, вкл. с епинефрин, ефедрин, изопреналин, норепинефрин, фенилефрин, фенилпропаноламин.

Използвайте с повишено внимание едновременно с други лекарства, които имат антихолинергични ефекти.

Избягвайте да пиете алкохол, докато приемате амитриптилин.

Влияние върху способността за шофиране и работа с машини

По време на лечението трябва да се въздържате от потенциално опасни дейности, които изискват повишено внимание и бързи психомоторни реакции.

При депресия, страх или безсъние лекарите често предписват на своите пациенти лекарството Амитриптилин. Смята се, че това лекарство се справя добре с различни патологични състоянияпсихика. Това лекарство се предлага на пазара под формата на таблетки или разтвор.

Амитриптилинът спечели сравнително добри отзиви от потребителите. Помага при състояния на тревожносттой наистина е добър. Въпреки това, това лекарство все още има доста противопоказания. Същото важи и за страничните ефекти. Ето защо някои пациенти, разбира се, биха искали да знаят какви модерни, по-нежни аналози на амитриптилин са на пазара.

В какви случаи се предписва

Показания за употребата на амитрипилин са например заболявания като:

депресия;

страхове и фобии;

анорексия и булимия;

мигрена.

Понякога това лекарство се предписва и на деца с енуреза.

Това доста силно лекарство трябва да се предписва изключително от лекуващия лекар. Всъщност има много странични ефекти. Пациентите, приемащи лекарството "амитриптилин", често изпитват:

нарушено фокусиране на зрението;

запек и чревна непроходимост;

летаргия и сънливост;

виене на свят и ниско кръвно налягане;

тахикардия;

слабост;

намалено либидо.

Също така, хората, подложени на курс с това лекарство, могат да изпитат припадък.

Това лекарство също има доста противопоказания. Например, не се предписва на пациенти, ако имат проблеми като:

чревна непроходимост;

заболявания на кръвта;

глаукома;

заболявания на пикочния мехур.

Това лекарство се предписва с повишено внимание при шизофрения, бронхиална астма, епилепсия и някои други заболявания.

Инструкции за употреба

Това лекарство се предлага на пазара в таблетки или под формата на разтвор. Лекарите обикновено го предписват първо в малки дози. След това количеството на приеманото лекарство на ден се увеличава. Първоначалната доза на това лекарство най-често е 25-50 mg. След това количеството на приеманото лекарство постепенно се увеличава до 300 mg. Пациентите приемат тази доза три пъти на ден.

Повечето аналози на амитриптилин имат подобни инструкции за употреба. Във всеки случай дозата на много антидепресанти обикновено се увеличава постепенно.

Отзиви за продукта "Амитриптилин"

Пациентите считат предимството на това лекарство, на първо място, разбира се, че помага много добре различни видовепсихични разстройства. Мнозина смятат това лекарство за може би най-мощния антидепресант днес. Също така, предимствата на това лекарство включват относително ниската му цена.

Недостатъците на амитриптилин са:

възможност за бърза адаптация;

понижаване на кръвното налягане;

силна сънливост;

суха уста.

Именно поради способността да има толкова много странични ефекти, амитриптилинът получава не много добри отзиви от пациентите. Инструкциите за аналози на това лекарство обикновено са подобни, но в много случаи те все още действат върху тялото на пациента много по-меко от това мощно лекарство.

Също така, недостатъкът на това лекарство, много хора, които някога са го приемали, смятат, че има наркотичен ефект върху пациентите. Не твърде много добра обратна връзка„Амитриптилин“ също е спечелил репутацията си със способността си да предизвиква ненаситен апетит при пациенти, подложени на лечение с него.

Най-добрите аналози на "амитриптилин"

Следователно това лекарство има много странични ефекти. Поради това пациентите често се интересуват какви по-безопасни аналози има. Най-често, ако е необходимо, вместо амитриптилин, лекарите предписват на пациентите следното:лекмодерни средства:

« анафранил."

"Саротен".

"Доксепин".

"Мелипрамин".

"Ново-Триптин".

За съжаление, няма съвременни аналози на амитриптилин без странични ефекти. Всички антидепресанти в една или друга степен са способни да повлияят на тялото на пациента. отрицателно въздействие. Всички аналози от списъка, разбира се, също имат странични ефекти и са противопоказани при определени заболявания. Но нежелани реакцииТе все още причиняват проблеми в тялото малко по-рядко от амитриптилин.

Лекарството "Анафранил": показания и противопоказания

Подобно на амитриптилин, анафранил се предлага на пазара под формата на разтвор и таблетки. Принадлежи към групата на трицикличните антидепресанти. Лекарите го предписват в същите случаи като амитриптилин. Тоест, с депресия, паническа атака, психомотронна изостаналост.

Противопоказания за употребата на този аналог на "амитриптилин" са:

непоносимост към неговите компоненти;

период на кърмене;

период на възстановяване след инфаркт.

Това лекарство също не се предписва на деца под 5-годишна възраст. Освен това е забранено приемането на ново поколение аналог на амитриптилин едновременно с лекарства от групата на МАО инхибиторите.

Какви отрицателни ефекти може да има върху тялото?

Това лекарство няма толкова много странични ефекти, колкото амитриптилин, но все пак понякога могат да се появят. Следователно, разбира се, вие също трябва да приемате това лекарство само според предписанието на лекар. Например, понякога при лечение с Анафранил пациентите изпитват тахикардия и се повишава кръвното налягане. Но за щастие това се случва доста рядко. Най-неприятните странични ефекти от приема на това лекарство са подуване, кожен обрив и сърбеж.

Отзиви за лекарството "Анафранил"

Много пациенти отбелязват факта, че това лекарство за депресия и страхове им помогна много добре. При някои пациенти положителен ефектосигурява дори в случаите, когато други подобни средства остават безсилни. Според пациентите Anafranil помага много добре както при панически атаки, така и при различни видове депресия.

В интернет има отлични отзиви за аналога на амитриптилин Anafranil и защото това лекарство практически не води до пристрастяване. Но според хора, които някога са го приемали, дозата на това лекарство трябва да се намалява плавно и постепенно. Доста сериозните недостатъци на това лекарство, които пациентите приписват главно на факта, че в първите дни на приема му често причинява замайване.

Какво представлява лекарството "Доксепин"

Този аналог на "амитриптилин" се предписва на пациенти в следните случаи:

за депресия, включително MDP;

вълнение и безпокойство;

хипохондрия.

Това лекарство може да се използва и при панически разстройства или нарушения на съня. Лекарството може да се предписва на деца само от 12-годишна възраст. Това лекарство се предлага на пазара под формата на таблетки.

В какви случаи не трябва да приемате Доксепин и какви нежелани реакции може да предизвика?

Можете да закупите този аналог на амитриптилин без рецепта в много аптеки. Но трябва да го приемате само след консултация с лекар. Doxepin, както и много други антидепресанти, разбира се, има противопоказания. Например, не трябва да приемате това лекарство, ако:

свръхчувствителност към компоненти;

интоксикация на тялото различни видове, включително алкохол;

кърмене;

наличие на черен дроб или бъбречна недостатъчност.

За съжаление, няма аналози на Antiriptyline без странични ефекти. По време на курса Doxepin може да причини, наред с други неща, гадене, проблеми с уринирането, сънливост и слабост. Тези пациенти, за които Doxepin изобщо не е подходящ, могат да получат спазми или неконтролируемо треперене на части от тялото, когато го приемат. Понякога това лекарство причинява други странични ефекти при пациентите.

Отзиви за аналога на "Амитриптилин" "Доксепин"

Пациентите също смятат това лекарство за доста ефективно. Той е особено добър, според пациентите, в помощ срещу депресия. Предимствата на това лекарство включват ниската цена. Съдейки по прегледите, това лекарство започва да помага около две седмици след началото на лечението.

Недостатъците на съвременния аналог на "Амитриптилин" "Доксепин" пациенти включват факта, че в началото обикновено причинява силна сънливост. Също така, след спиране на приема на това лекарство, както отбелязват много хора, които са били лекувани с него, може да се наблюдава ефект на отнемане, който не е много силен, но все пак. Обикновено се проявява с колебания в кръвното налягане.

Това лекарство има относително много странични ефекти. Следователно все още си струва да промените „Амитриптилин“ на него само ако последният е противопоказан по някаква причина, не помага или има твърде голям ефект върху тялото на пациента. Отрицателно влияние.

Кое е по-добро - доксепин или анафранил?

Сравняването на лекарства, предназначени за лечение на психични заболявания, е трудно. Изборът на такива лекарства обикновено е много индивидуален. Лекарство, което работи добре за един пациент, може да бъде напълно безполезно за друг. Ето защо самолечението с такива лекарства се счита за много опасно.

Както и да е, и двата аналоза на амитриптилин, обсъдени по-горе за депресия и тревожност, както може да се съди по прегледите за тях, могат да помогнат на пациентите доста добре. Единственото нещо е, че "Доксепин" все още се счита за просто успокоително. Тоест, той е най-подходящ за лечение на тревожност. "Анафранил" се класифицира като лекарство с балансирано действие. Следователно списъкът с показания за употреба е по-широк.

Лекарството "Мелипрамин"

Основен активно веществоТова лекарство е имипрамин хидрохлорид. Подобно на амитриптилин, той може да бъде доставен на пазара под формата на хапчета или разтвори, предназначени за интрамускулно инжектиране. Това лекарство се предписва от лекари за:

различни видове депресии;

панически разстройства;

хроничен синдром на болка(например при пациенти с рак);

ревматизъм;

невралгия;

Подобно на амитриптилин, мелипраминът помага доста добре при енуреза. Подобно на повечето други подобни лекарства, този аналог на амитриптилин се предлага на пазара в таблетки и под формата на инжекционен разтвор.

Противопоказания и странични ефекти на лекарството "Мелипрамин"

За деца това лекарство може да се предписва само от 6-годишна възраст. Противопоказания за употребата на лекарството "Мелипрамин" са:

интоксикация;

сърдечни заболявания;

период на кърмене.

Възрастните хора, както и пациентите с шизофрения, трябва да предписват това лекарство с повишено внимание.

Страничните ефекти на мелипрамин могат да причинят следното:

повишено вътреочно налягане;

сънливост;

треперене на ръцете;

паралитичен илеус;

проблеми с уринирането.

При продължителна употреба това лекарство може да причини и такъв неприятен ефект като ускорено развитие на зъбен кариес.

В живота се случват различни неприятности, които причиняват сериозна вреда на благосъстоянието и нервна системачовек. За да се справите със стреса, емоционални преживяванияили заболявания, лекарите предписват използването на специални лекарства -.

Но, подобно на други лекарства, те могат не само да лекуват, но и да причинят вреда, така че преди употреба трябва да прочетете инструкциите и да обърнете внимание на съществуващи противопоказанияи възможно странични ефекти. Един от популярните и ефективни лекарстваТази група е амитриптилин.

Амитриптилин е антидепресант със седативен, противоязвен и антибулимичен ефект. Основната му активно вещество– амитриптилин хидрохлорид. Помощни вещества са лактоза монохидрат, калциев стеарат, колоиден силициев диоксид, желатин, царевично нишесте и талк.

Лекарството се предлага под формата на разтвор и кръгли таблетки, изпъкнали от двете страни, жълт цвят, във филмова обвивка.

Действието на лекарството се основава на потискане на обратното захващане на допамин, норепинефрин и серотонин в невроните. Лекарството има централен аналгетичен, антибулимичен и противоязвен ефект, помага за премахване на нощно напикаване - инконтиненция на урина.

Като антидепресант, ефектът му се проявява напълно след 2-4 седмици редовна употреба на лекарството.

Когато предписва, лекарят трябва да вземе предвид възможните странични ефекти на амитриптилин, така че опитът за самолечение с лекарството може да бъде рисковано.

Предназначение и употреба на лекарството

Обхватът на приложение на лекарството е доста широк, тъй като е в състояние да лекува не само депресивни състояния от различно естество, но и язвени лезии различни органи стомашно-чревния тракт, главоболие, използва се и като профилактично средство срещу мигрена.

Основните показания за предписване на амитриптилин са следните състоянияили заболявания:

• Психоза на фона на шизофрения.
• Смесени емоционални разстройства.
• Нервна форма на булимия.
• Поведенчески разстройства.
• Нощно напикаване (в случаите, когато енурезата е причинена от слаб мускулен тонус на пикочния мехур).
• болка хроничен тип(нетипични болки в лицето, ревматични болки и страдания при пациенти с рак, диабетна и посттравматична невропатия, невралгия след херпес).

Лекарството се оказа ефективно при лечение на повишена възбудимост, нервност и нарушения на съня при пациенти с алкохолизъм.

Правила за приемане на лекарства:

• Когато се използва лекарството, дозата се увеличава постепенно, като се започне от 25-50 mg на ден за възрастни. Таблетките се приемат вечер с вода и без да се дъвчат. В продължение на една седмица дозата може да се увеличи до 150-200 mg на ден. Тази доза трябва да бъде разделена на три приема.
• Дозировката може да се увеличи до 300 mg на ден, ако тялото не реагира положително на приема на лекарството. Това може да стане след консултация с Вашия лекар, като се вземат предвид възможните странични ефекти на Амитриптилин. След намаляване или пълно изчезване депресивни симптомидозата се намалява до 50-100 mg от лекарството на ден.
• Лечението се счита за неефективно и трябва да се прекрати, ако пациентът не почувства подобрение след употреба на лекарството в продължение на един месец или 2 седмици подред.
• За пациенти в напреднала възраст с дребни проблемиПо здравословни причини лекарството обикновено се предписва в доза от 30 до 100 mg на ден. Когато състоянието на пациента се нормализира, те преминават към намалена доза в диапазона от 25-50 mg от лекарството.
• За профилактика на мигрена и лечение на хронично главоболие, както и други прояви на неврологична болка, на пациента се предписва амитриптилин в доза от 12,5 mg до 100 mg дневно.
• При депресивни състояния при деца на възраст от 6 до 12 години, на децата се предписва лекарството в доза от 10-30 mg на ден или се изчислява по формулата 1-5 mg на килограм тегло. Лекарството се разпределя в няколко дози.
• При нощно напикаване при деца на възраст 6-10 години лекарството се дава през нощта, 10-20 mg на ден; юноши от 11 до 16 години в тази ситуация получават 25-50 mg амитриптилин на 24 часа.
• При интравенозни инфузии или интрамускулни инжекции лекарството трябва да се прилага бавно, 4 пъти на ден, дозата е 20-40 mg. Продължителността на лечението варира от шест месеца до 8 месеца.

На кого и кога е противопоказан Амитриптилин?

Лекарството има следните противопоказания:

• Свръхчувствителност към амитриптилин хидрохлорид или други компоненти на лекарството.
• Детска възраст до 6 години.
• Бременност
• Период на кърмене.
• Висока производителност.
• Проблеми със сърдечно-съдовата система (нарушения на проводимостта на миокарда).
• Атония на пикочния мехур.
• Заболявания на черния дроб и бъбреците в острия стадий.
• Хипертрофия на простатата.
• Чревна непроходимост с паралитичен характер.

Наличие в анамнезата посочени противопоказанияправи невъзможно използването на амитриптилин.

Какви странични ефекти може да причини?

Когато предписва лекарство, лекарят винаги се фокусира върху потенциалните странични ефекти на амитриптилин и моли пациента да бъде по-внимателен към възможни проявиреакции. Когато се появят следните симптоми, най-често дозата просто се намалява за постепенна адаптация на пациента или лекарството се спира, ако пациентът се чувства твърде зле.

Най-честите нежелани реакции са нарушение на уринирането, сухота в устата, известно намаление на зрението, повишено вътреочно налягане, запек, функционална чревна непроходимост, хипертермия - повишена телесна температура.

Освен такива нежелани реакциипациентът може да се оплаче от следните състояния:

• Повишена умора, слабост.
• Сънливо състояние.
• Объркано съзнание.
• Повишена раздразнителност.
• Кошмарни сънища.
• Безсъние.
• халюцинации.
• Разсеяност, проблеми с вниманието.
• Треперене на крайниците.
• Нарушение на координацията на движението (атаксия).
• Усещане за пълзене, изтръпване, сензорни нарушения (парестезия).
• Косопад.
• Сърбеж на кожата и лигавиците.
• Копривна треска.
• Пурпура (малки кръвоизливи по кожата и лигавиците).
• Увеличени лимфни възли.
• Освобождаването на мляко от млечните жлези при не-кърмещи и небременни жени, както и при мъжете - галакторея.
• Нарушения на потентността.
• Подуване на тестисите.
• Намалена или повишена сексуална нужда.
• диария
• Жълтеница.
• Повишена активност на чернодробните ензими.
• Гадене, повръщане.
• Болка и дискомфорт в епигастричния регион.
• анорексия.
• Промяна в цвета на езика.
• Стоматит.

Такъв значителен брой потенциални странични ефекти означава, че пациентът трябва да следи внимателно промените в своето състояние, особено при увеличаване на дозата на лекарството. Всички негативни прояви трябва да бъдат докладвани на лекуващия лекар, за да вземе решение за намаляване на дозата или преустановяване на лекарството и преминаване към друго лекарство.

Признаци и опасности от предозиране

При прием на амитриптилин съществува риск от предозиране, но проявите му са свързани с количеството взет наркотики може да се прояви по различен начин при пациентите на различни възрасти, пол и здравословно състояние.

Счита се, че приемането на повече от 500 mg от лекарството при възрастни води до умерени до тежки симптоми. Доза от 1200 mg или повече е смъртоносна. Децата имат изключително тежки състояния и смъртМного по-малко количество лекарство може да причини това.

Пациентите могат да реагират различно на високи дози лекарство. При някои симптомите нарастват бавно, постепенно, докато други реагират незабавно и бурно.

Основните прояви на предозиране са следните:

1. Конвулсии, припадъци, загуба на съзнание, което може да премине в кома, тежка депресия на централната нервна система, нарушение на функционирането на дихателния център.
2. Повишена телесна температура, изсушаване на лигавиците, задържане на урина, тахикардия (учестен пулс), разширени зеници (мидриаза), проблеми с чревната подвижност (бавност).
3. При значително предозиране пациентът получава учестяване на сърдечната честота с повишена сърдечна честота, кръвното налягане може да спадне, интравентрикуларна блокада и сърдечен арест.

Повече информация за антидепресантите можете да намерите във видеото:

Ако има симптоми на предозиране, спрете приема на амитриптилин и вземете подходящи мерки. Физостигмин се прилага интрамускулно или интравенозно в доза от 1-3 mg на всеки един до два часа.

Необходимо е да се въведат разтвори за поддържане на баланса на електролитите, изравняване на индикаторите кръвно налягане, премахване на други симптоми на предозиране. Пациентът остава под лекарско наблюдение най-малко 5 дни, необходимо е да се следи сърдечната дейност, тъй като са възможни неочаквани отклонения, тъй като съществува риск от интоксикация и сърдечна дисфункция в рамките на 2 дни след предозиране.

Взаимодействие с други лекарства

При лечение с лекарството е необходимо да се вземат предвид не само страничните ефекти на амитриптилин, но и възможните му взаимодействия с други лекарства. Това лекарство може да причини така наречения серотонинов синдром, когато се приема с МАО инхибитори. В същото време не се предписват деконгестанти, болкоуспокояващи и други лекарства, съдържащи епинефрин, ефедрин и сродни вещества.

Едновременната употреба с антихистамини може да засили техния ефект, което води до потискане на нормалното функциониране на централната нервна система. При използване на амитриптилин, дори без други лекарства, не се препоръчва шофиране на превозни средства или работа със сложни и опасни инструменти и устройства.

Едновременна употреба на невролептици, антиаритмични лекарства, антихистаминис амитриптилин може да провокира камерна аритмия. Тахикардията може да бъде провокирана от употребата на противогъбични средства.

Барбитуратите могат да накарат лекарството да стане по-малко ефективно.

Има доста различни опасни комбинацииАмитриптилин с други лекарства, което само още веднъж подчертава изключителната опасност от самостоятелно „предписване“ на такова сложно лекарство за себе си. Когато говорите с лекар, не забравяйте да изброите напълно всички лекарства, които пациентът приема и които могат да имат отрицателна реакция с антидепресанта.

Антидепресант

Активно вещество

Амитриптилин (амитриптилин)

Форма за освобождаване, състав и опаковка

Хапчета от бяло до бяло с леко жълтеникав оттенък, плоскоцилиндрична форма, с фаска; Допуска се леко мрамориране.

Помощни вещества: микрокристална целулоза - 40 mg, лактоза монохидрат (млечна захар) - 40 mg, прежелатинизирано нишесте - 25,88 mg, колоиден силициев диоксид (аеросил) - 400 mcg, талк - 1,2 mg, магнезиев стеарат - 1,2 mg.

Хапчета от бяло до бяло с леко жълтеникав оттенък, плоскоцилиндрична форма, с фаска и прорез; Допуска се леко мрамориране.

Помощни вещества: микрокристална целулоза - 100 mg, лактоза монохидрат (млечна захар) - 100 mg, прежелатинизирано нишесте - 64,7 mg, колоиден силициев диоксид (аеросил) - 1 mg, талк - 3 mg, магнезиев стеарат - 3 mg.

10 бр. - контурни клетъчни опаковки (1) - картонени опаковки.
10 бр. - контурни клетъчни опаковки (2) - картонени опаковки.
10 бр. - контурни клетъчни опаковки (3) - картонени опаковки.
10 бр. - контурни клетъчни опаковки (4) - картонени опаковки.
10 бр. - контурни клетъчни опаковки (5) - картонени опаковки.
100 броя. - полимерни буркани (1) - картонени опаковки.

фармакологичен ефект

Антидепресант (трицикличен антидепресант). Освен това има известен аналгетичен (с централен произход), антисеротонинов ефект, помага за премахване на нощното напикаване и намалява апетита.

Има силен периферен и централен антихолинергичен ефект поради високия си афинитет към m-холинергичните рецептори; силен седативен ефект, свързан с афинитета към Н1-хистаминовите рецептори и алфа-адренергичен блокиращ ефект.

Има свойствата на антиаритмично лекарство от клас IA, като хинидин в терапевтични дози забавя камерна проводимост(в случай на предозиране може да причини тежък интравентрикуларен блок).

Механизмът на действие на антидепресанта е свързан с повишаване на концентрацията и/или серотонин в централната нервна система (ЦНС) (намаляване на тяхната реабсорбция).

Натрупването на тези невротрансмитери възниква в резултат на инхибиране на тяхното обратно поемане от мембраните на пресинаптичните неврони. При продължителна употреба намалява функционалната активност на бета-адренергичните и серотониновите рецептори в мозъка, нормализира адренергичната и серотонинергичната трансмисия и възстановява баланса на тези системи, нарушен при депресивни състояния. При тревожно-депресивни състояния намалява тревожността, възбудата и депресивните симптоми.

Механизмът на противоязвено действие се дължи на способността да има седативен и m-антихолинергичен ефект. Ефективността при нощно напикаване изглежда се дължи на антихолинергична активност, водеща до повишена разтегливост на пикочния мехур, директна бета-адренергична стимулация, алфа-адренергична агонистична активност с повишен тонус на сфинктера и централна блокада на поемане. Има централен аналгетичен ефект, за който се смята, че е свързан с промени в концентрацията на моноамини в централната нервна система, особено серотонин, и ефект върху ендогенните опиоидни системи.

Механизмът на действие при булимия нервоза е неясен (може да е подобен на този при депресия). Ясен ефект на лекарството върху булимията е показан както при пациенти без депресия, така и при нейно присъствие, докато намаляването на булимията може да се наблюдава без съпътстващо отслабване на самата депресия.

По време на обща анестезия намалява кръвното налягане и телесната температура. Не инхибира моноаминооксидазата (МАО).

Антидепресантният ефект се развива в рамките на 2-3 седмици след началото на употребата.

Фармакокинетика

Абсорбцията е висока.

Бионаличността на амитриптилин е 30-60%, неговият активен метаболит нортриптилин е 46-70%. Времето за достигане на C max след перорално приложение е 2,0-7,7 часа V d 5-10 l/kg. Ефективните терапевтични кръвни концентрации за амитриптилин са 50-250 ng/ml, за нортриптилин 50-150 ng/ml.

Cmax 0,04-0,16 µg/ml. Преминава (включително нортриптилин) през хистохематичните бариери, включително кръвно-мозъчната бариера, плацентарната бариера, прониква кърма. Свързване с протеини - 96%.

Метаболизира се в черния дроб с участието на изоензими CYP2C19, CYP2D6, има ефект на "първо преминаване" (чрез деметилиране, хидроксилиране) с образуването на активни метаболити - нортриптилин, 10-хидрокси-амитриптилин и неактивни метаболити. T1/2 от кръвната плазма е 10-26 часа за амитриптилин и 18-44 часа за нортриптилин. Екскретира се чрез бъбреците (главно под формата на метаболити) - 80% за 2 седмици, частично с жлъчката.

Показания

Депресия (особено с тревожност, възбуда и нарушения на съня, включително в детска възраст, ендогенна, инволюционна, реактивна, невротична, предизвикана от лекарства, с органично увреждане на мозъка).

Включени комплексна терапияизползва се при смесени емоционални разстройства, психози при шизофрения, отнемане на алкохол, поведенчески разстройства (активност и внимание), нощно напикаване (с изключение на пациенти с хипотония на пикочния мехур), булимия невроза, синдром на хронична болка (хронична болка при пациенти с рак, мигрена, ревматични заболявания, атипична болка в лицето, постхерпетична невралгия, посттравматична невропатия, диабетна или друга периферна невропатия), главоболие, мигрена (профилактика), стомашна и дуоденална язва.

Противопоказания

Свръхчувствителност, употреба заедно с МАО инхибитори и 2 седмици преди лечението, инфаркт на миокарда (остър и подостри периоди), остра алкохолна интоксикация, остра интоксикация със сънотворни, аналгетици и психоактивни лекарства, закритоъгълна глаукома, тежки AV и интравентрикуларни нарушения на проводимостта (блок на снопа, AV блок II степен), период на кърмене, деца под 6 години.

Внимателно.Амитриптилин трябва да се използва с повишено внимание при хора с алкохолизъм, бронхиална астма, шизофрения (възможно активиране на психоза), биполярно разстройство, епилепсия, потискане на хематопоезата на костния мозък, заболявания на сърдечно-съдовата система (CVS) (ангина пекторис, аритмия, сърдечен блок, хронична недостатъчност, инфаркт на миокарда, артериална хипертония), вътреочна хипертония, инсулт, намалена двигателна функция на стомашно-чревния тракт (ГИТ) (риск от паралитичен илеус), чернодробна и/или бъбречна недостатъчност, тиреотоксикоза, хиперплазия на простатата, задържане на урина, хипотония на пикочния мехур, по време на бременност (особено I триместър ), в напреднала възраст.

Дозировка

Прилага се през устата, без да се дъвче, веднага след хранене (за намаляване на дразненето на стомашната лигавица).

Възрастни

За възрастни с депресия началната доза е 25-50 mg през нощта, след това постепенно дозата може да се увеличи, като се вземе предвид ефективността и поносимостта на лекарството до максимум 300 mg / ден. в 3 приема (по-голямата част от дозата се приема през нощта). Когато се постигне терапевтичен ефект, дозата може постепенно да се намали до минималната ефективна, в зависимост от състоянието на пациента. Продължителността на курса на лечение се определя от състоянието на пациента, ефективността и поносимостта на терапията и може да варира от няколко месеца до 1 година, а при необходимост и повече. В напреднала възраст с леки разстройства, както и с булимия нервоза, като част от комплексната терапия за смесени емоционални разстройства и поведенчески разстройства, психози с шизофрения и алкохолна абстиненция, се предписва доза от 25-100 mg / ден. (през нощта), след постигане на терапевтичен ефект, преминете към минималните ефективни дози - 10-50 mg / ден.

За профилактика на мигрена, със синдром на хронична болка от неврогенен характер (включително продължително главоболие), както и в комплексната терапия на язва на стомаха и дванадесетопръстника - от 10-12,5-25 до 100 mg / ден. (максималната доза се приема през нощта).

деца

За деца като антидепресант: от 6 до 12 години - 10-30 mg / ден. или 1-5 mg/kg/ден. частично, в юношеството- до 100 mg/ден.

При нощно напикаване при деца на възраст 6-10 години - 10-20 mg / ден. през нощта, 11-16 години - до 50 mg / ден.

Странични ефекти

Свързани с антихолинергичния ефект на лекарството:замъглено зрение, парализа на акомодацията, мидриаза, повишено вътреочно налягане (само при лица с локално анатомично предразположение - тесен ъгъл на предната камера), тахикардия, сухота в устата, объркване (делириум или халюцинации), запек, паралитичен илеус, затруднено уриниране.

От страна на централната нервна система:сънливост, припадък, умора, раздразнителност, безпокойство, дезориентация, халюцинации (особено при пациенти в старческа възраст и пациенти с болест на Паркинсон), тревожност, психомоторна възбуда, мания, хипомания, нарушение на паметта, намалена способност за концентрация, безсъние, "кошмарни" сънища, астения ; главоболие; дизартрия, тремор на малки мускули, особено на ръцете, ръцете, главата и езика, периферна невропатия (парестезия), миастения гравис, миоклонус; атаксия, екстрапирамиден синдром, повишена честота и засилване на епилептичните припадъци; промени в електроенцефалограмата (ЕЕГ).

От страна на SSS:тахикардия, сърцебиене, замаяност, ортостатична хипотония, неспецифични промени в електрокардиограмата (ЕКГ) (S-T интервал или Т вълна) при пациенти без сърдечно заболяване; аритмия, лабилност на кръвното налягане (понижаване или повишаване на кръвното налягане), интравентрикуларни проводни нарушения (разширяване на QRS комплекса, промени P-Q интервал, разклонен блок).

От стомашно-чревния тракт:гадене, киселини, гастралгия, хепатит (включително нарушена чернодробна функция и холестатична жълтеница), повръщане, повишен апетит и телесно тегло или намален апетит и телесно тегло, стоматит, промени във вкуса, диария, потъмняване на езика.

От ендокринната система:увеличаване на размера (подуване) на тестисите, гинекомастия; увеличаване на размера на млечните жлези, галакторея; намалено или повишено либидо, намалена потентност, хипо- или хипергликемия, хипонатриемия (намалено производство на вазопресин), синдром на неадекватна секреция на антидиуретичен хормон (ADH). Алергични реакции: кожен обрив, сърбеж, фоточувствителност, ангиоедем, уртикария.

Други:косопад, шум в ушите, оток, хиперпирексия, подути лимфни възли, задържане на урина, полакиурия.

При продължително лечение, особено във високи дози, ако се спре рязко е възможно развитие на синдром на отнемане:гадене, повръщане, диария, главоболие, неразположение, нарушения на съня, необичайни сънища, необичайна възбуда; с постепенно отнемане след продължително лечение - раздразнителност, двигателно безпокойство, нарушения на съня, необичайни сънища.

Връзката с лекарството не е установена:лупус-подобен синдром (мигриращ артрит, поява на антинуклеарни антитела и положителен ревматоиден фактор), чернодробна дисфункция, агеузия.

Предозиране

Симптоми

От страна на централната нервна система:сънливост, ступор, кома, атаксия, халюцинации, тревожност, психомоторна възбуда, намалена способност за концентрация, дезориентация, объркване, дизартрия, хиперрефлексия, мускулна ригидност, хореоатетоза, епилептичен синдром.

От страна на SSS:понижено кръвно налягане, тахикардия, аритмия, нарушения на интракардиалната проводимост, характерни за интоксикация с трициклични антидепресанти ЕКГ промени(особено QRS), шок, сърдечна недостатъчност; в много редки случаи - сърдечен арест.

Други:потискане на дишането, задух, цианоза, повръщане, хипертермия, мидриаза, повишено изпотяване, олигурия или анурия.

Симптомите се развиват 4 часа след предозиране, достигат максимум след 24 часа и продължават 4-6 дни. При съмнение за предозиране, особено при деца, пациентът трябва да бъде хоспитализиран.

Лечение:за перорално приложение: стомашна промивка, прием на активен въглен; симптоматична и поддържаща терапия; при тежки антихолинергични ефекти (понижаване на кръвното налягане, аритмия, кома, миоклонични епилептични припадъци) - приложение на холинестеразни инхибитори (не се препоръчва употребата на физостигмин поради повишен риск от гърчове); поддържане на кръвното налягане и водно-електролитния баланс. Показано е наблюдение на сърдечно-съдовите функции (включително ЕКГ) в продължение на 5 дни (рецидив може да настъпи след 48 часа или по-късно), антиконвулсивна терапия, изкуствена вентилациябели дробове (вентилатор) и др. мерки за реанимация. Хемодиализата и форсираната диуреза са неефективни.

Лекарствени взаимодействия

При съвместно използванеетанол и лекарства, които потискат централната нервна система (включително други антидепресанти, барбитурати, бензадиазепини и общи анестетици), възможно е значително повишаване на инхибиторния ефект върху централната нервна система, респираторна депресия и хипотензивен ефект. Повишава чувствителността към напитки, съдържащи етанол.

Повишава антихолинергичния ефект на лекарства с антихолинергична активност (например фенотиазинови производни, антипаркинсонови лекарства, амантадин, бипериден, антихистамини), което увеличава риска от странични ефекти (от страна на централната нервна система, зрението, червата и пикочния мехур). Когато се използва заедно с антихолинергични блокери, фенотиазинови производни и бензодиазепини, има взаимно усилване на седативния и централния антихолинергичен ефект и повишен риск от епилептични припадъци (понижаване на прага на конвулсивна активност); Фенотиазиновите производни могат също да увеличат риска от злокачествен невролептичен синдром.

Когато се използва заедно с антиконвулсанти, е възможно да се засили инхибиторният ефект върху централната нервна система, да се намали прага на конвулсивна активност (когато се използва във високи дози) и да се намали ефективността на последния.

Когато се използва заедно с антихистамини, клонидин - повишен инхибиторен ефект върху централната нервна система; с атропин - увеличава риска от паралитична чревна обструкция; с лекарства, които причиняват екстрапирамидни реакции - увеличаване на тежестта и честотата на екстрапирамидните ефекти.

При едновременната употреба на амитриптилин и индиректни (производни на кумарин или индадион) е възможно повишаване на антикоагулантната активност на последния. Амитриптилин може да засили депресията, причинена от глюкокортикостероиди (GCS). Лекарствата, използвани за лечение на тиреотоксикоза, повишават риска от развитие на агранулоцитоза. Намалява ефективността на фенитоин и алфа-блокери.

Инхибиторите на микрозомалното окисление (циметидин) удължават T1/2, повишават риска от развитие на токсични ефекти на амитриптилин (може да се наложи намаляване на дозата с 20-30%), индуктори на микрозомални чернодробни ензими (барбитурати, карбамазепин, фенитоин, никотин и перорално контрацептиви) намаляват плазмените концентрации и намаляват ефективността на амитриптилин.

Комбинираната употреба с дисулфирам и други инхибитори на ацеталдехидрогеназата провокира делириум.

Флуоксетин и флувоксамин повишават плазмените концентрации на амитриптилин (може да се наложи 50% намаляване на дозата на амитриптилин).

При едновременната употреба на амитриптилин с клонидин, гуанетидин, бетанидин, резерпин и метилдопа - намаляване на хипотензивния ефект на последния; с кокаин - рискът от развитие на сърдечни аритмии.

Антиаритмичните лекарства (като хинидин) повишават риска от развитие на ритъмни нарушения (възможно забавяне на метаболизма на амитриптилин).

Пимозид и пробукол могат да увеличат сърдечните аритмии, което се проявява чрез удължаване на QT интервала на ЕКГ.

Подобрява ефекта на епинефрин, норепинефрин, изопреналин, ефедрин и фенилефрин върху сърдечно-съдовата система (включително когато тези лекарства са част от локални анестетици) и повишава риска от развитие на нарушения на сърдечния ритъм, тахикардия и тежка артериална хипертония.

Когато се прилага едновременно с алфа-адренергични агонисти за интраназално приложение или за използване в офталмологията (със значителна системна абсорбция), вазоконстрикторният ефект на последния може да се засили.

При съвместен приемс тиреоидни хормони - взаимно усилване на терапевтичния ефект и токсични ефекти (включително сърдечни аритмии и стимулиращи ефекти върху централната нервна система).

М-антихолинергичните лекарства и антипсихотичните лекарства (невролептици) повишават риска от развитие на хиперпирексия (особено при горещо време).

При едновременно приложение с други хематотоксични лекарства е възможно повишена хематотоксичност.

Несъвместим с МАО инхибитори (възможни са повишена честота на периоди на хиперпирексия, тежки конвулсии, хипертонични кризи и смърт на пациента).

специални инструкции

Преди започване на лечението е необходимо проследяване на кръвното налягане (при пациенти с ниско или лабилно кръвно налягане, то може да намалее още повече); по време на лечението - контрол на периферната кръв (в някои случаи може да се развие агранулоцитоза, поради което се препоръчва да се следи кръвната картина, особено при повишаване на телесната температура, развитие на грипоподобни симптоми и болки в гърлото), по време на продължително -срочна терапия - контрол на функциите на сърдечно-съдовата система и черния дроб. При пациенти в напреднала възраст и пациенти със сърдечно-съдови заболявания е показано проследяване на сърдечната честота, кръвното налягане и ЕКГ. На ЕКГ могат да се появят клинично незначими промени (изглаждане на Т вълната, депресия S-T сегмент, разширяване на QRS комплекса).

Необходимо е внимание при внезапно преместване във вертикално положение от легнало или седнало положение.

По време на лечението трябва да се избягва употребата на етанол.

Предписва се не по-рано от 14 дни след спиране на МАО инхибиторите, като се започне с малки дози.

Ако внезапно спрете да го приемате след продължително лечение, може да се развие синдром на отнемане.

Амитриптилин в дози над 150 mg/ден. намалява прага на конвулсивна активност (трябва да се вземе предвид рискът от епилептични припадъци при предразположени пациенти, както и при наличие на други фактори, предразполагащи към появата на конвулсивен синдром, например мозъчно увреждане от всякаква етиология, едновременна употреба на антипсихотични лекарства (невролептици), по време на периода на въздържание от етанол или спиране на лекарства с антиконвулсивни свойства, като бензодиазепини). Тежката депресия се характеризира с риск от суицидни действия, които могат да персистират до постигане на значителна ремисия. В тази връзка в началото на лечението може да бъде показана комбинация с лекарства от групата на бензодиазепините или антипсихотични лекарства и постоянно медицинско наблюдение (поверете на доверени лица съхранението и отпускането на лекарства). При деца, юноши и млади хора (под 24 години) с депресия и др. психични разстройстваАнтидепресантите, в сравнение с плацебо, повишават риска от суицидни мисли и поведение. Следователно, когато се предписва амитриптилин или други антидепресанти при тази категория пациенти, рискът от самоубийство трябва да се претегли спрямо ползите от тяхната употреба. В краткосрочни проучвания рискът от самоубийство не се увеличава при хора над 24 години, но леко намалява при хора над 65 години. По време на лечението с антидепресанти всички пациенти трябва да бъдат наблюдавани ранно откриванесуицидни тенденции.

При пациенти с циклични афективни разстройства по време на депресивната фаза могат да се развият маниакални или хипоманийни състояния по време на терапията (необходимо е намаляване на дозата или спиране на лекарството и предписване на антипсихотично лекарство). След облекчаване на тези състояния, при показания, лечение в ниски дозиможе да бъде възобновено.

Поради възможни кардиотоксични ефекти е необходимо повишено внимание при лечение на пациенти с тиреотоксикоза или пациенти, приемащи препарати с хормони на щитовидната жлеза.

В комбинация с електроконвулсивна терапия се предписва само при условие на внимателно медицинско наблюдение.

При предразположени пациенти и пациенти в напреднала възраст може да провокира развитието на лекарствени психози, главно през нощта (след спиране на лекарството те изчезват в рамките на няколко дни).

Може да причини паралитичен илеус, предимно при пациенти с хроничен запек, възрастни хора или такива, принудени да спазват почивка в леглото.

Преди извършване на обща или локална анестезия, анестезиологът трябва да бъде предупреден, че пациентът приема амитриптилин.

Поради антихолинергичния ефект може да има намаляване на производството на сълзи и относително увеличаване на количеството на слуз в слъзната течност, което може да доведе до увреждане на епитела на роговицата при пациенти, използващи контактни лещи.

При продължителна употреба се наблюдава увеличаване на случаите на зъбен кариес. Нуждата от рибофлавин може да се увеличи.

Репродуктивните проучвания при животни показват неблагоприятни ефекти върху плода и няма адекватни и добре контролирани проучвания при бременни жени. При бременни жени лекарството трябва да се използва само ако очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода.

Децата са по-чувствителни към остро предозиране, което трябва да се счита за опасно и потенциално фатално за тях.

По време на лечението трябва да се внимава при шофиране и извършване на други дейности опасни видоведейности, изискващи повишена концентрациявнимание и скорост на психомоторните реакции.

Бременност и кърмене

При бременни жени лекарството трябва да се използва само ако очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода.

Преминава в кърмата и може да причини сънливост при кърмачетата. За да се избегне развитието на синдром на отнемане при новородени (проявява се със задух, сънливост, чревни колики, повишена нервна възбудимост, повишено или понижено кръвно налягане, треперене или спастични явления), амитриптилинът се спира постепенно най-малко 7 седмици преди очакваното раждане.

Използване в детска възраст

Противопоказан за деца под 6 години.

При деца, юноши и млади хора (под 24-годишна възраст) с депресия и други психични разстройства антидепресантите в сравнение с плацебо повишават риска от суицидни мисли и поведение. Следователно, когато се предписва амитриптилин или други антидепресанти при тази категория пациенти, рискът от самоубийство трябва да се претегли спрямо ползите от тяхната употреба

Условия за отпускане от аптеките

Лекарството се предлага с рецепта.

Условия и срокове на съхранение

Съхранявайте лекарството на сухо място, защитено от светлина, при температура не по-висока от 25 ° C. Да се ​​пази далеч от деца.

Срок на годност - 3 години. Да не се използва след изтичане на срока на годност.