Lorist таблетки n 100 инструкции за употреба. Лориста N100, филмирани таблетки. Употреба при деца

В една таблетка от лекарството Лориста Нсъдържа:

• 50 мг лозартан калий ;
• 12,5 mg;

Таблетки от лекарството Лориста НДсъдържат:

• 100 мг лозартан калий ;
• 25 мг нидрохлоротизиад ;
• магнезиев стеарат, MCC, лактоза монохидрат, прежелатинизирано нишесте.

Черупката се състои от хипромелоза , хинолиново багрило (жълто), талк, макрогол 4000 и титанов диоксид (Е171).

Форма за освобождаване

Хапчета Лориста Ндвойно изпъкнал, овален, жълт (в някои случаи със зеленикав оттенък) цвят, маркиран от едната страна; Лориста НД– овални таблетки, двойноизпъкнали по форма, жълти до зеленикави на цвят, без петна.

фармакологичен ефект

Рендери хипотензивен ефект .

Фармакодинамика и фармакокинетика

И двете лекарства (Lorista N и Lorista ND) са комбинирани лекарства, които имат антихипертензивен ефект.

Води до повишаване на активността на ренин и също така намалява плазмената концентрация на алдостерон. Намалява периферното съдово съпротивление, нивото на налягане в белодробната циркулация, има диуретичен ефект и намалява следнатоварването.

Лосартан предотвратява появата миокардна хипертрофия , повишава толерантността към физически упражненияпри тези пациенти, които страдат от сърдечна недостатъчност. Приемът на лосартан помага за понижаване на кръвното налягане. Не се обажда синдром на отнемане , не влияе на сърдечната честота.

Ефективен при хора от всякакъв пол, както и при възрастни хора (над 65 години).

Хидрохлоротиазид осигурява антихипертензивен ефект поради разширяването на артериолите. Ефектът след приложение се постига след 1-2 часа, максимумът се наблюдава след 4 часа, продължава до 12 часа. Хипотензивният ефект се постига след приложение след 3-4 дни, но за постигане на оптимален ефект са необходими до 4 седмици.

Когато се използва отделно, фармакокинетика хидрохлоротиазид И лозартан се различава от това, когато се използва едновременно.

Лозартан се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Серумната концентрация не зависи от лекарството, приемано едновременно с храна. Бионаличността е 33%. Максимална концентрациянаблюдавани след 60 минути. Около 35% от лекарството се екскретира през бъбреците, 58% с жлъчката.

Смилаемост хидрохлоротиад е около 60-80% след перорално приложение. Максималната концентрация се постига от 1 до 5 часа. Бързо се елиминира през бъбреците, тъй като не се метаболизира.

Показания за употреба

Лекарство Лориста НИ Лориста НДимат същите показания за употреба:

• намаляване на риска от сърдечно-съдови заболявания ;
• намаляване на смъртността при пациенти с левокамерна хипертрофия и артериална хипертония ;
• артериална хипертония (комбинирана терапия).

Противопоказания

И двете лекарства не трябва да се използват в следните случаи:

• дефицит лактаза ;
• хиперкалиемия ;
• рефрактерна хипокалиемия ;
• нарушена бъбречна или чернодробна функция;
• галактоземия ;
• артериална хипотония ;
• бременност;
• синдром на малабсорбция на глюкоза или галактоза;
• кърмене;
• чувствителност към всеки компонент, към сулфонамидни производни;
• до 18 години.

Трябва да се използва с повишено внимание, когато:

• двустранна стеноза на бъбречната артерия ;
• нарушение на водно-електролитния баланс на кръвта ( хипомагнезиемия , хипохлоремична алкалоза , хипонатриемия , хипокалиемия );
• стеноза на бъбречната артерия ;
• системни кръвни заболявания;
• хиперурикемия ;
• алергична история;
• хиперкалцемия ;
• едновременно с НСПВС.

Странични ефекти

Следните нежелани реакции могат да възникнат от приема на това лекарство:

• (несистемни и системни), , главоболие, умора;
• сърцебиене, дозозависима ортостатична хипотония, в тежки случаи - васкулит ;
• кашлица, подуване на носната лигавица, инфекции респираторен тракт(горни секции);
• гадене, коремна болка, повръщане, ; в редки случаи - хепатит, повишена активност на чернодробните ензими, билирубин, нарушена чернодробна функция;
• болка в гърба, артралгия, миалгия ;
• Пурпура на Хенох-Шонлайн , анемия ;
• слабост, болка в гърдите, астения , периферен оток;
• сърбеж, анафилактични реакции, ангиоедем.

Приемът на това лекарство също може да повлияе лабораторни параметри : хиперкалиемия, повишени нива на креатинин, урея, повишена концентрацияхематокрит и хемоглобин.

Инструкции за употреба на Lorista N (Метод и дозировка)

Лекарството е предназначено за перорално приложение. Възможна комбинация с други лекарства, които имат антихипертензивен ефект. Приемът на лекарството не зависи от приема на храна.

При артериална хипертония Минималната предписана доза е 1 табл. След триседмичен курс се постига максимален хипотензивен ефект. За постигане на по-силен ефект е достатъчно да се приемат 2 таблетки веднъж дневно, което е максималната доза.

За пациенти с намален кръвен обем Трябва да приемате 25 mg лосартан на ден. Ако по време на приема на значителни дози диуретици се наблюдава намаляване на обема на кръвта, тогава преди започване на лечението с Lorista N е необходимо да спрете приема на диуретици.

Началната доза не изисква корекция при пациенти, подложени на лечение на диализа, страдание бъбречна недостатъчност (умерено) и пациенти в напреднала възраст (над 65 години).

Дневната доза лосартан от 50 mg се предписва за намаляване на риска от сърдечно-съдови заболявания и смъртност при пациенти с диагноза левокамерна хипертрофия или артериална хипертония. Ако не е възможно да се намали кръвното налягане при приемане на 50 mg, тогава е необходимо да се комбинират лозартан с хидрохлоротиазид (12,5 mg). Ако е необходимо, дозата на лосартан може да се увеличи до 100 mg, без да се променя дозата на хидрохлоротиазид. Максимум дневна дозаЛекарството не трябва да надвишава 2 таблетки веднъж.

Инструкции за употреба на Lorista ND : това лекарствоназначен в отсъствие терапевтичен ефектот приема на Лориста Н. ЛекарствоЛориста НД се приема в същите дневни дози като Лориста Н.

Предозиране

Предозиране лозартан има следните симптоми: значително понижение на кръвното налягане, брадикардия , тахикардия . Ако се открият симптоми на предозиране, се препоръчва лечение: симптоматично лечение, форсирана диуреза. Хемодиализа в в такъв случайнеефективно.

В случай на предозиране хидрохлоротиазид Могат да се появят следните симптоми: хипохлоремия , хипокалиемия , хипонатриемия . В този случай се предписва симптоматично лечение.

Взаимодействие

Клинично значимо взаимодействие на лозартан с, фенобарбитал , хидрохлоротиазид , кетоконазол варфарин , И циметидин не е намерено.

Нивото на активния метаболит намалява при приемане на лосартан с и. Това взаимодействие обаче не е проучено клинично.

Хиперкалиемия може да се получи от комбинация с калий-съхраняващи диуретици ( триамтерен , амилорид ), калиеви соли или добавки, съдържащи калий.

Ефективността на лозартан може да бъде намалена при прием НСПВС И селективни COX-2 инхибитори .

Приемът може да доведе до намаляване на хипотензивния ефект лазортана .

Етанол , наркотични вещества И барбитурати когато се комбинират с хидрохлоротиазид, те могат да причинят ортостатична хипотония.

Едновременно осиновяване хипогликемични средства (вкл. инсулин ) може да изисква корекция на дозата.

Може да възникне адитивен ефект при комбиниране на лечението с други антихипертензивни лекарства .

Следните лекарства могат да повлияят на абсорбцията на хидрохлоротиазид: колестипол или холестирамин .

Хидрохоротиазид може да повиши ефективността на мускулните релаксанти ( тудокурарин ).

Натриуретичният, хипотензивният и диуретичният ефект на хидрохлоротиазид могат да бъдат намалени чрез прием НСПВС (включително COX-2 инхибитори).

Лабораторни резултати от изследване на функциите паращитовидни жлезимогат да бъдат нарушени поради ефекта на хидрохлоротиазид върху калциевия метаболизъм.

Условия за продажба

Продава се в аптеките само с рецепта.

Условия за съхранение

Лекарството трябва да се съхранява на тъмно, невлажно място. Максимална температура – ​​30 °C.

Най-доброто преди среща

специални инструкции

Възможна е комбинация с други антихипертензивни лекарства.

Началната доза при пациенти в старческа възраст не е специално коригирана.

Приемът на хидрохлоротиазид може да доведе до повишаване артериална хипотония и наруши водно-електролитен баланс . Възможно е също така да има нарушен глюкозен толеранс и намаляване на нивото на отделяне на калций в урината, което от своя страна може да доведе до леко повишаване на нивата на калций в кръвта.

Прием на лекарството за II или III триместър по време на бременност може да причини смърт на плода. Лекарството трябва да се преустанови, ако настъпи бременност. Новородено или плод може да изпита жълтеница , от майката - тромбоцитопения .

Приемът на лекарството при повечето пациенти не влияе върху способността за изпълнение на задачи, изискващи концентрация. Въпреки това, някои пациенти могат да получат значително понижение на кръвното налягане и замаяност в началото на лечението. Преди да започнете такава работа, е необходимо да оцените състоянието след приема на лекарството.

Аналози

Ниво 4 ATX код съвпада с:

Аналозите на Lorista N включват: ангизар плюс ,съ-сентор , локард , ностасартан n , tozaar-g .

Всички горепосочени аналози се отнасят и за Lorista ND.

Аналозите на лекарството Lorista n 100 са представени в съответствие с медицинската терминология, наречени „синоними“ - лекарства, които са взаимозаменяеми по отношение на ефекта си върху тялото, съдържащи един или повече идентични активни съставки. Когато избирате синоними, вземете предвид не само тяхната цена, но и страната на производство и репутацията на производителя.

Описание на лекарството

Лориста N 100- Комбинирано антихипертензивно лекарство.

Лозартан- селективен антагонист на ангиотензин II тип AT1 рецептори с непротеинова природа.

In vivo и in vitro, лосартан и неговият биологично активен карбоксил метаболит (EXP-3174) блокират всички физиологично значими ефекти на ангиотензин II върху AT1 рецепторите, независимо от пътя на неговия синтез: това води до повишаване на активността на плазмения ренин и намалява концентрацията на алдостерон в кръвната плазма.

Лосартан индиректно предизвиква активиране на АТ2 рецепторите чрез повишаване нивото на ангиотензин II. Лосартан не инхибира активността на кининаза II, ензим, който участва в метаболизма на брадикинина.

Намалява периферното съдово съпротивление, налягането в белодробната циркулация; намалява следнатоварването и има диуретичен ефект.

Предотвратява развитието на миокардна хипертрофия, повишава толерантността към физическа дейностпри пациенти с хронична сърдечна недостатъчност.

Приемът на лосартан веднъж дневно води до статистически значимо понижение на систоличното и диастолното кръвно налягане. През деня лозартанът контролира равномерно кръвното налягане, докато антихипертензивният ефект съответства на естествения циркаден ритъм. Намаляването на кръвното налягане в края на дозата на лекарството е приблизително 70-80% от ефекта в пика на лекарствения ефект, 5-6 часа след приложението. Не се наблюдава синдром на отнемане; лосартан също няма клинично значим ефект върху сърдечната честота.

Лозартан е ефективен при мъже и жени, както и при по-възрастни (≥ 65 години) и по-млади пациенти (≤ 65 години).

Хидрохлоротиазид- тиазиден диуретик, чийто диуретичен ефект е свързан с нарушена реабсорбция на натриеви, хлорни, калиеви, магнезиеви и водни йони в дисталния нефрон; забавя отделянето на калциеви йони, пикочна киселина. Има антихипертензивни свойства; хипотензивният ефект се развива поради разширяването на артериолите. На практика няма ефект върху нормалното кръвно налягане. Диуретичният ефект настъпва след 1-2 часа, достига максимум след 4 часа и продължава 6-12 часа.

Антихипертензивният ефект настъпва в рамките на 3-4 дни, но може да са необходими 3-4 седмици за постигане на оптимален терапевтичен ефект.

Списък на аналози

Забележка! Списъкът съдържа синоними на Lorista N 100, които имат подобен състав, така че можете сами да изберете заместител, като вземете предвид формата и дозата на лекарството, предписано от Вашия лекар. Предпочитайте производители от САЩ, Япония, Западна Европа, както и известни компании от на Източна Европа: KRKA, Gedeon Richter, Actavis, Aegis, Lek, Hexal, Teva, Zentiva.

Форма за освобождаване(по популярност)	цена, търкайте.
Лориста N 100
12,5 mg + 100 mg No. 30 табл. p/pl.o (KRKA, d.d. Novo Mesto (Словения)	404.90
Хидрохлоротиазид + Лозартан
Хидрохлоротиазид + Лосартан ТАД
Хидрохлоротиазид + Лосартан* (Хидрохлоротиазид + Лосартан)
Хидрохлоротиазид + Лозартан-Акрихин
Лозарел плюс
12.5mg+50mg No. 30 tab p/pl.o (Lek d.d. (Словения)	248.50
25mg+100mg No. 30 tab p/pl.o (Lek d.d. (Словения)	368.20
Лозартан Н
Лозартан-Н Канон
Филмирани таблетки 12,5 mg + 50 mg, 30 бр.	146
Филмирани таблетки 25 mg+100 mg, 30 бр.	172
Лориста Н
12,5 mg + 50 mg No. 30 tab (KRKA, d.d. Novo mesto (Словения)	320.40
12.5mg+50mg No. 30 tab (KRKA - Rus LLC (Русия)	322.40
12.5mg+50mg No. 60 tab (KRKA - Rus LLC (Русия)	555.10
12.5mg+50mg No.90 табл. p/pl.o (KRKA, d.d. Novo mesto (Словения)	690.50
Лориста НД
100mg+25mg N30 tab (KRKA, novo mesto (Словения)	507
100mg+25mg No. 60 tab p/pl.o (KRKA, d.d. Novo Mesto (Словения)	890.60
100mg+25mg No.90 табл. p/pl.o (KRKA, d.d. Novo Mesto (Словения)	967.20
Пресартан Н
12.5mg+50mg № 28 таблетка p/pl.o (Ipka Laboratories Limited (Индия)	285.80
Симартан-Н

Отзиви

По-долу са резултатите от анкети на посетителите на сайта за лекарството Lorista n 100. Те отразяват личните чувства на респондентите и не могат да се използват като официална препоръка за лечение с това лекарство. Горещо препоръчваме да се консултирате с квалифициран медицински специалист, за да определите персонализиран курс на лечение.

Резултати от проучването на посетителите

Отчет за ефективността на посетителите

Вашият отговор за ефективността »

Доклад на посетител за странични ефекти

Все още не е предоставена информация

Вашият отговор за страничните ефекти »

Доклад за оценка на разходите на посетителите

Все още не е предоставена информация

Вашият отговор относно оценката на разходите »

Пет посетители съобщават за честота на прием на ден

Колко често трябва да приемам Лориста N 100?
Повечето респонденти най-често приемат това лекарство веднъж на ден. Докладът показва колко често други участници в проучването приемат това лекарство.

Вашият отговор относно дозировката »

Отчет за началната дата на посетителите

Все още не е предоставена информация

Вашият отговор за началната дата »

Доклад на посетителите относно часа на приемане

Все още не е предоставена информация

Вашият отговор относно часа на приемане »

Осем посетители съобщиха за възрастта на пациента

Вашият отговор относно възрастта на пациента »

Отзиви от посетители

Няма отзиви

Официални инструкции за употреба

Има противопоказания! Прочетете инструкциите преди употреба

Латинското наименование на лекарството Lorista ® N 100

Лориста® H 100

ATX

C09DA01 Лосартан в комбинация с диуретици

Фармакологична група

Ангиотензин II рецепторни антагонисти (AT 1 подтип) в комбинации

Съединение

Таблетки, покрити с филмово покритие 1 маса сърцевина активни вещества: хидрохлоротиазид 12,5 mg лосартан калий 100 mg Помощни вещества:прежелатинизирано нишесте - 59,2 mg; МКЦ - 137.1 mg; лактоза монохидрат - 88,4 mg; магнезиев стеарат - 2,8 mg филмова обвивка:хипромелоза - 8 mg; макрогол 4000 - 0,8 mg; титанов диоксид (E171) - 2,4 mg; талк - 0,8 mg

Описание на лекарствената форма

Овални, двойно изпъкнали таблетки, бели филмирани таблетки.

Външен вид на таблетката на напречно сечение: бяла груба маса с бяла филмова обвивка.

фармакологичен ефект

фармакологичен ефект- антихипертензивни.

Фармакодинамика

Лориста ® N 100 — комбинирано лекарство, който съдържа лозартан и хидрохлоротиазид, които имат адитивен антихипертензивен ефект, понижавайки кръвното налягане в по-голяма степен, отколкото всеки от компонентите самостоятелно.

Поради диуретичния ефект хидрохлоротиазид повишава активността на плазмения ренин, стимулира секрецията на алдостерон, повишава концентрацията на ангиотензин II и намалява концентрацията на калий в кръвната плазма. Приемът на лозартан блокира всички физиологични ефекти на ангиотензин II и чрез потискане на ефектите на алдостерона може да помогне за намаляване на загубата на калий, свързана с диуретиците.

Лосартан има умерен и преходен урикозуричен ефект. Хидрохлоротиазид предизвиква леко повишаване на концентрацията на пикочна киселина в кръвта; комбинацията от лосартан и хидрохлоротиазид спомага за намаляване на тежестта на индуцираната от диуретици хиперурикемия.

Лозартан

Той е селективен ангиотензин II рецепторен антагонист (тип AT 1) за перорално приложение. In vivoИ инвитролосартан и неговият фармакологично активен метаболит Е-3174 блокират всички физиологично значими ефекти на ангиотензин II върху AT1 рецепторите, без да засягат неговия синтез; води до повишаване на активността на плазмения ренин, намалява концентрацията на алдостерон в кръвната плазма. Лосартан индиректно предизвиква активиране на AT1 рецепторите чрез повишаване на концентрацията на ангиотензин II.

Не инхибира активността на кининаза II, ензим, който участва в метаболизма на брадикинина. Намалява периферното съдово съпротивление, налягането в белодробната циркулация, намалява последващото натоварване на миокарда и има диуретичен ефект. Предотвратява развитието на миокардна хипертрофия, повишава толерантността към физическо натоварване при пациенти с хронична сърдечна недостатъчност. Приемът на лозартан веднъж дневно води до статистически значимо понижение на САН и ДАН. Лосартан контролира равномерно кръвното налягане през целия ден, докато антихипертензивният ефект съответства на естествения циркаден ритъм. Намаляването на кръвното налягане в края на дозата на лекарството е приблизително 70-80%. максимален ефектлосартан 5-6 часа след перорално приложение. Няма синдром на отнемане. Лосартан няма клинично значим ефект върху сърдечната честота. Лосартан е ефективен при мъже и жени, както и при пациенти на възраст над 65 години и при по-млади пациенти под 65 години.

Хидрохлоротиазид

Тиазиден диуретик, чийто диуретичен ефект е свързан с нарушена реабсорбция на натриеви, хлорни, калиеви, магнезиеви и водни йони в дисталния нефрон; забавя отделянето на калциеви йони и пикочна киселина. Има антихипертензивен ефект поради разширяването на артериолите. На практика няма ефект върху нормалното кръвно налягане. Диуретичният ефект настъпва след 1-2 часа, достига максимум след 4 часа и продължава 6-12 часа.Максималният антихипертензивен ефект се проявява след 3-4 дни, но може да са необходими 3-4 седмици за постигане на оптимален терапевтичен ефект.

Фармакокинетика

Фармакокинетиката на лозартан и хидрохлоротиазид при едновременна употреба не се различава от тази при монотерапия.

Лозартан

Абсорбция.Лосартан се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт, когато се приема перорално. Той претърпява значителен метаболизъм по време на първоначалното преминаване през черния дроб, образувайки фармакологично активен карбоксилиран метаболит (E-3174) и неактивни метаболити. Бионаличността е приблизително 33%. Средната Cmax на лосартан и неговия активен метаболит се достига съответно след 1 и 3-4 часа.

Разпределение.Лосартан и неговият активен метаболит се свързват повече от 99% с плазмените протеини (главно албумин). Vd на лосартан е 34 l. Прониква много слабо през BBB.

Метаболизъм.Лозартан се метаболизира до образуване на активен (E-3174) метаболит (14%) и неактивни, включително два основни метаболита, образувани чрез хидроксилиране на бутиловата група на веригата и по-малко значим метаболит, N-2-тетразол глюкуронид.

Екскреция.Плазменият клирънс на лозартан и неговия активен метаболит е съответно приблизително 10 ml/s (600 ml/min) и 0,83 ml/s (50 ml/min). Бъбречният клирънс на лозартан и неговия активен метаболит е приблизително 1,23 ml/s (74 ml/min) и 0,43 ml/s (26 ml/min). T1/2 на лосартан и активния метаболит е съответно 2 и 6-9 часа. Екскретира се главно с жлъчката през червата - 58%, чрез бъбреците - 35%. Не се натрупва.

Когато се приема перорално в дози до 200 mg, лосартан и неговият активен метаболит имат линейна фармакокинетика.

Хидрохлоротиазид

След перорално приложение абсорбцията на хидрохлоротиазид е 60-80%. Tmax в кръвната плазма - 1-5 ч. Връзка с протеините на кръвната плазма - 64%.

Хидрохлоротиазидът не се метаболизира и се екскретира бързо през бъбреците. T1/2 е 5-15 ч. Най-малко 61% от приетата през устата доза се екскретира непроменена в рамките на 24 часа.

Прониква през плацентарната бариера и се екскретира в кърмата.

Фармакокинетика при избрани групи пациенти

Лосартан + хидрохлоротиазид

Пациенти в старческа възраст.Концентрациите на лозартан и неговия активен метаболит в кръвната плазма и скоростта на абсорбция на хидрохлоротиазид при пациенти в напреднала възраст с артериална хипертония не се различават значително от тези показатели при пациенти младс артериална хипертония.

Лозартан

Етаж.Плазмените концентрации на лосартан са 2 пъти по-високи при жени с хипертония в сравнение с мъже с хипертония. Тази фармакокинетична разлика няма клинично значение. Концентрацията на активния метаболит не се различава при мъжете и жените.

Нарушена функция на черния дроб и бъбреците.Когато лозартан се приема перорално от пациенти с лека и умерена алкохолна цироза, концентрациите на лосартан и неговия активен метаболит в кръвната плазма са съответно 5-1,7 пъти по-високи, отколкото при млади мъже доброволци.

Плазмените концентрации на лосартан при пациенти с креатининов Cl над 10 ml/min не се различават от тези при пациенти със запазена бъбречна функция. При сравняване на AUC при пациенти с нормална бъбречна функция, AUC на лозартан при пациенти на хемодиализа е приблизително 2 пъти по-висока. Плазмените концентрации на активния метаболит не се променят при пациенти с увредена бъбречна функция или пациенти на хемодиализа. Лозартан и неговият активен метаболит не могат да бъдат отстранени чрез хемодиализа.

Показания на лекарството Lorista ® N 100

артериална хипертония (пациенти, при които е показана комбинирана терапия);

намаляване на риска от сърдечно-съдова заболеваемост и смъртност при пациенти с артериална хипертония и левокамерна хипертрофия.

Противопоказания

повишена чувствителносткъм някой от компонентите на лекарството (както и свръхчувствителност към други лекарства, които са сулфонамидни производни);

тежък бъбречна недостатъчност(Cl креатинин под 30 ml/min);

тежка чернодробна дисфункция;

бременност;

период на кърмене;

дефицит на лактаза, непоносимост към лактоза, синдром на малабсорбция на глюкоза-галактоза;

възраст под 18 години (ефикасността и безопасността не са установени).

Внимателно:нарушения на водно-електролитния баланс на кръвта (хипонатриемия, хипохлоремична алкалоза, хипомагнезиемия, хипокалиемия); двустранна стеноза на бъбречната артерия; стеноза на артерията на единствения функциониращ бъбрек; състояние след бъбречна трансплантация; хиперкалцемия; хиперурикемия и/или подагра; усложнена алергична история; бронхиална астма; системни заболявания на съединителната тъкан (включително системен лупус еритематозус); едновременна употреба на НСПВС, вкл. COX-2 инхибитори; диабет; чернодробна дисфункция; нарушена бъбречна функция (Cl креатинин - 30-50 ml/min); хиповолемия (включително на фона на високи дози диуретици); остър пристъп на закритоъгълна глаукома.

Употреба по време на бременност и кърмене

Употребата на Лориста ® N 100 е противопоказана по време на бременност. Лекарствата, които имат пряк ефект върху RAAS, когато се използват през втория и третия триместър на бременността, могат да причинят дефекти в развитието или дори вътрематочна смърт на плода. Ето защо, ако настъпи бременност, употребата на Лориста ® N 100 трябва да се спре незабавно.

Тиазидните диуретици проникват през плацентарната бариера и се откриват в кръвта на пъпната вена. Не се препоръчва използването на диуретици при бременни жени, т.к това повишава риска от развитие на фетална и неонатална жълтеница при плода и тромбоцитопения при майката.

Употребата на Lorista ® N 100 е възможна, ако ползата за майката надвишава потенциалния риск за плода/детето.

Няма данни, че лосартан се екскретира в кърмата. Известно е, че се секретират тиазидни диуретици кърма. Ако е необходимо да се използва лекарството Lorista ® N 100 по време на кърмене, кърменетрябва да се спре.

Странични ефекти

Честотна класификация странични ефектиспоред СЗО: много често - ≥1/10; често - от ≥1/100 до<1/10; нечасто — от ≥ 1/1000 до<1/100; редко — от ≥1/10000 до <1/1000; очень редко — от <1/10000, включая отдельные сообщения; частота неизвестна и не может быть оценена на основе имеющихся данных.

От страна на имунната система:рядко - анафилактични реакции, ангиоедем (включително подуване на ларинкса и езика, причиняващо запушване на дихателните пътища и/или подуване на лицето, устните, фаринкса), уртикариален обрив.

От страна на хематопоетичната система:нечести - анемия, пурпура на Henoch-Schönlein, екхимоза, хемолиза, агранулоцитоза, апластична анемия, хемолитична анемия, левкопения, тромбоцитопения.

От нервната система:често - главоболие, замаяност, безсъние, повишена умора; нечести - мигрена, тревожност, объркване, депресия, нарушения на съня, нарушение на паметта, сънливост, нервност, парестезия, тремор, припадък.

От страна на SSS:често - ортостатична хипотония (дозозависима), сърцебиене, тахикардия; нечести - AV блок 2-ра степен, болка в гърдите, миокарден инфаркт, аритмии; рядко - васкулит.

От страна на дихателната система:често - кашлица, инфекции на горните дихателни пътища, синузит, подуване на носната лигавица, назална конгестия; нечести - фарингит, ларингит, ринит, диспнея, бронхит, кървене от носа.

От храносмилателната система:често - диария, диспепсия, гадене, повръщане, коремна болка; рядко - хепатит, чернодробна дисфункция.

От пикочно-половата система:нечести - инфекции на пикочните пътища, често уриниране, никтурия, намалено либидо, намалена потентност, глюкозурия.

От сетивата:нечести - замъглено зрение, усещане за парене в очите, конюнктивит.

От кожата:често - алопеция, суха кожа, еритема, фоточувствителност, повишено изпотяване; рядко - уртикария, сърбеж по кожата.

От опорно-двигателния апарат:често - миалгия, болки в гърба; рядко - артралгия.

Други:често - астения, слабост, периферен оток; рядко - анорексия, обостряне на подагра.

Лабораторни показатели:често - хиперкалиемия, леко понижение на концентрацията на хемоглобина и хематокрита; рядко - умерено повишаване на концентрацията на урея и креатинин в кръвната плазма, хипергликемия, хиперурикемия, нарушения на водно-електролитния баланс; рядко - повишена активност на ALT; много рядко - повишена активност на AST и концентрация на билирубин.

Взаимодействие

Лозартан

Клиничните проучвания не разкриват клинично значими взаимодействия на лекарството с хидрохлоротиазид, дигоксин, варфарин, циметидин, фенобарбитал, кетоконазол и еритромицин.

Рифампин и флуконазолнамаляване на концентрацията на активния метаболит (това взаимодействие не е клинично проучено).

Едновременната употреба с калий-съхраняващи диуретици (спиронолактон, еплеренон, триамтерен, амилорид), калиеви препарати или калий-съдържащи заместители на солта, както и употребата на други лекарства, които повишават концентрацията на калий в кръвната плазма, повишават риска от развитие на хиперкалиемия.

може да намали ефекта на диуретици и други антихипертензивни средства, включително лосартан.

Антихипертензивният ефект на лосартан, подобно на други антихипертензивни лекарства, може да бъде намален при употреба на индометацин.

Двойна блокада на RAAS,тези. добавянето на АСЕ инхибитор към терапия с ангиотензин II рецепторен антагонист е възможно само в избрани случаи при внимателно проследяване на бъбречната функция.

При пациенти с атеросклероза, сърдечна недостатъчност или захарен диабет с увреждане на таргетните органи двойната блокада на RAAS (с едновременна употреба на ангиотензин II рецепторни антагонисти, АСЕ инхибитори или алискирен) е придружена от повишена честота на артериална хипотония, синкоп, хиперкалиемия и бъбречна недостатъчност. дисфункция (включително остра бъбречна недостатъчност) в сравнение с употребата на лекарство от една от изброените групи.

Възможно намаляване на екскрецията на литиеви йони. Следователно, когато се използват ангиотензин II рецепторни антагонисти едновременно с литиеви соли, серумните концентрации на литий трябва внимателно да се проследяват.

Хидрохлоротиазид

С тиазидните диуретици, лекарства като етанол, барбитурати и наркотици могат да потенцират риска от развитие на ортостатична хипотония.

Перорални хипогликемични средства (сулфонилуреи) и/или инсулин- възможно е да се засили хипогликемичният ефект на пероралните хипогликемични средства и / или инсулин при пациенти със захарен диабет; при едновременната им употреба е възможно да се повиши глюкозният толеранс, което може да наложи корекция на дозата на пероралните хипогликемични средства и / или инсулин.

Други антихипертензивни лекарства- адитивен ефект.

Холестирамин и колестипол- в присъствието на анионобменни смоли, абсорбцията на хидрохлоротиазид е нарушена.

GCS, ACTH- значително намаляване на съдържанието на електролити (по-специално хипокалиемия).

НСПВС (включително селективни COX-2 инхибитори)може да намали ефекта на диуретиците.

Пресорни амини (напр. епинефрин (адреналин), норепинефрин (норепинефрин)— намаляване на тежестта на терапевтичния ефект по време на употребата на пресорни амини.

Мускулни релаксанти с недеполяризиращо действие (например тубокурарин хлорид)- засилване на ефекта на мускулните релаксанти.

литий- диуретиците намаляват бъбречния клирънс на литий и повишават риска от литиева токсичност; не се препоръчва едновременна употреба.

Етанол, барбитурати, наркотични аналгетици или антидепресанти.Риск от развитие на ортостатична хипотония.

Лекарства, използвани за лечение на подагра (пробенецид, сулфинпиразон и алопуринол), — може да се наложи коригиране на дозата на урикозуричните лекарства, т.к хидрохлоротиазид може да повиши серумните концентрации на пикочна киселина. Може да се наложи повишаване на дозата пробенецид или сулфинпиразон.

Едновременната употреба на тиазидни диуретици може да повиши честотата на реакциите на свръхчувствителност към алопуринол.

Циклоспорин.Едновременната употреба с циклоспорин може да увеличи риска от развитие на хиперурикемия и да доведе до обостряне на подагра.

Антихолинергици (напр. атропин, бипериден)- повишаване на бионаличността на тиазидните диуретици чрез намаляване на стомашно-чревния мотилитет и скоростта на изпразване на стомаха.

Цитотоксични лекарства (циклофосфамид, метотрексат)- Тиазидните диуретици могат да намалят бъбречната екскреция на цитотоксични лекарства и да засилят техния миелосупресивен ефект.

салицилати.Когато се използват високи дози салицилати, хидрохлоротиазидът може да засили техните токсични ефекти върху централната нервна система.

Метилдопа.Има ограничени данни за развитието на хемолитична анемия при едновременната употреба на хидрохлоротиазид и метилдопа.

Сърдечни гликозиди.Хипокалиемията или хипомагнезиемията, причинена от тиазидни диуретици, може да доведе до развитие на аритмия.

Начин на употреба и дози

Вътре,независимо от приема на храна.

Лекарството Lorista ® N 100 може да се комбинира с други антихипертензивни лекарства.

Максималният антихипертензивен ефект се постига в рамките на 3 седмици от лечението. При пациенти в напреднала възраст, пациенти с увредена бъбречна функция (Cl креатинин 30-50 ml/min), включително пациенти на диализа, не се налага коригиране на началната доза.

Намаляване на риска от сърдечно-съдова заболеваемост и смъртност при пациенти с артериална хипертония и левокамерна хипертрофия.Началната и поддържаща доза лосартан е 50 mg веднъж дневно. Пациенти, които не са успели да постигнат таргетните нива на кръвното налягане, докато използват лосартан в доза от 50 mg/ден, изискват избор на терапия чрез комбиниране на лосартан с ниски дози хидрохлоротиазид (12,5 mg). Ако е необходимо, е възможно да се увеличи дозата на лосартан до 100 mg в комбинация с хидрохлоротиазид в доза от 12,5 mg/ден.

Бъбречна дисфункция.Не е необходима корекция на дозата.

Пациенти в старческа възраст.Не е необходима корекция на дозата.

Предозиране

Лозартан

Симптоми:изразено понижение на кръвното налягане, тахикардия; брадикардия, причинена от парасимпатикова (вагусна) стимулация.

Лечение:форсирана диуреза, симптоматична терапия, хемодиализа е неефективна.

Хидрохлоротиазид

Симптоми:най-честите симптоми са резултат от воден и електролитен дисбаланс (хипокалиемия, хипохлоремия, хипонатриемия) и дехидратация поради прекомерна диуреза. При едновременна употреба на сърдечни гликозиди, хипокалиемията може да влоши хода на аритмиите.

Лечение:симптоматично и поддържащо. Не е установено до каква степен хидрохлоротиазид може да се отстрани от тялото чрез хемодиализа. Няма данни за специфично лечение при предозиране на Лориста ® N 100. Лечението е симптоматично и поддържащо. Употребата на Лориста ® N 100 трябва да се преустанови и пациентът да се наблюдава.

Ако лекарството Lorista ® N 100 е приемано наскоро, се препоръчва предизвикване на повръщане, както и премахване на дехидратацията (възстановяване на обема на кръвта) и изразено понижение на кръвното налягане по стандартни методи.

специални инструкции

Лозартан

Бъбречна дисфункция.При употребата на лозартан е възможно обратимо увреждане на бъбречната функция, включително бъбречна недостатъчност, която изчезва след спиране на лосартан.

Лекарствата, които повлияват RAAS, могат да доведат до повишени концентрации на урея и креатинин в кръвната плазма при пациенти с двустранна стеноза на бъбречната артерия или стеноза на артерията на единичен бъбрек. Тези промени в бъбречната функция могат да бъдат обратими и да изчезнат след прекратяване на лечението. При пациенти с увредена бъбречна функция, които са били лекувани с НСПВС (включително COX-2 инхибитори), терапията с ангиотензин II рецепторни антагонисти може да доведе до допълнително влошаване на увредената бъбречна функция, включително остра бъбречна недостатъчност, която обикновено е обратима, и може също да увеличи плазмени концентрации на калий при пациенти с предшестващо бъбречно увреждане. Тази комбинация се препоръчва да се използва с повишено внимание, особено при пациенти в напреднала възраст. Пациентите трябва да получават достатъчно течности и бъбречната функция трябва да се проследява преди и след започване на лечението с Lorista ® N 100.

Хидрохлоротиазид

Артериална хипотония и водно-електролитен дисбаланс.Както при всяко антихипертензивно лекарство, пациентите могат да получат симптоматична хипотония. Пациентите трябва да се наблюдават за клинични признаци на водни и електролитни нарушения, като дехидратация, хипонатриемия, хипохлоремична алкалоза, хипомагнезиемия или хипокалиемия, които могат да възникнат при съпътстваща диария или повръщане. При такива пациенти е необходимо проследяване на нивата на електролитите в кръвната плазма.

Метаболитни и ендокринни ефекти.Терапията с тиазидни диуретици може да наруши глюкозния толеранс. В някои случаи може да се наложи коригиране на дозата на пероралните хипогликемични средства и/или инсулин. Тиазидите могат да намалят бъбречната екскреция на калций и да причинят краткотрайно и леко повишаване на плазмените концентрации на калций. Тежката хиперкалцемия може да показва латентен хиперпаратироидизъм. Поради ефекта на тиазидите върху калциевия метаболизъм, тяхната употреба може да изкриви резултатите от изследването на функцията на паращитовидните жлези, следователно, преди да се изследва функцията на паращитовидните жлези, тиазидният диуретик трябва да се прекрати.

Повишените концентрации на холестерол и триглицериди в кръвта също могат да бъдат свързани с терапия с тиазидни диуретици.При някои пациенти употребата на тиазидни диуретици може да доведе до хиперурикемия и/или развитие на подагра. Тъй като лозартан намалява концентрациите на пикочна киселина, комбинацията му с хидрохлоротиазид намалява тежестта на индуцираната от диуретици хиперурикемия.

Остър пристъп на закритоъгълна глаукома.Хидрохлоротиазид е сулфонамид, който може да предизвика идиосинкратична реакция, водеща до остър пристъп на закритоъгълна глаукома. Симптомите включват: внезапно намаляване на зрителната острота или болка в очите, обикновено настъпваща в рамките на часове до седмици след началото на терапията с хидрохлоротиазид. Ако не се лекува, остър пристъп на закритоъгълна глаукома може да доведе до трайна загуба на зрението. Лечението е да спрете приема на хидрохлоротиазид възможно най-скоро. Ако вътреочното налягане остане неконтролирано, може да се наложи спешно лечение или операция. Рискови фактори за развитие на остър пристъп на закритоъгълна глаукома са: анамнеза за алергична реакция към сулфонамид или бензилпеницилин.

Други ефекти. При пациент, получаващ тиазидни диуретици, могат да се наблюдават реакции на чувствителност дори при липса на анамнеза за индикации за алергични реакции или бронхиална астма. Има съобщения за екзацербация или прогресия на системен лупус еритематозус по време на употребата на тиазидни диуретици.

Артериална хипертония (пациенти, при които е показана комбинирана терапия). Намаляване на риска от сърдечно-съдова заболеваемост и смъртност при пациенти с артериална хипертония и левокамерна хипертрофия.

Противопоказания Лориста N 100 таблетки 12,5 mg + 100 mg

Свръхчувствителност към лосартан, към лекарства, които са сулфонамидни производни и други компоненти на лекарството, анурия, тежка бъбречна дисфункция (креатининов клирънс (CC) по-малко от 30 ml / min.), хиперкалиемия, дехидратация (включително при приемане на високи дози диуретици), тежка чернодробна дисфункция, рефрактерна хипокалиемия, бременност, кърмене, артериална хипотония, възраст под 18 години (ефикасността и безопасността не са установени), лактазен дефицит, галактоземия или синдром на малабсорбция на глюкоза / галактоза. С повишено внимание: нарушения във водно-електролитния баланс на кръвта (хипонатриемия, хипохлоремична алкалоза, хипомагнезиемия, хипокалиемия), двустранна стеноза на бъбречната артерия или стеноза на артерията на един бъбрек, захарен диабет, хиперкалциемия, хиперурикемия и/или подагра, обострена алергична анамнеза (при някои пациенти, ангиоедем, развит по-рано при приемане на други лекарства, включително АСЕ инхибитори) и бронхиална астма, системни кръвни заболявания (включително системен лупус еритематозус), едновременно приложение на нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС), включително циклооксигеназа- II инхибитори (COX-2 инхибитори). Употреба по време на бременност и кърмене. Няма данни за употребата на лосартан по време на бременност. Феталната бъбречна перфузия, която зависи от развитието на системата ренин-ангиотензин, започва да функционира през третия триместър на бременността. Рискът за плода се увеличава, когато лосартан се приема през втория и третия триместър. Ако се установи бременност, терапията трябва да се спре незабавно. Ако е необходимо да се предпише лекарството по време на кърмене, кърменето трябва да се спре.

Начин на приложение и дозировка на Лориста N 100 таблетки 12,5 mg + 100 mg

Вътре, независимо от приема на храна. Лекарството може да се комбинира с други антихипертензивни лекарства. Артериална хипертония. Началната и поддържаща доза е 1 таблетка от лекарството (50/12,5 mg) 1 път на ден. Максималният антихипертензивен ефект се постига в рамките на три седмици от лечението. За постигане на по-изразен ефект е възможно да се увеличи дозата на лекарството до 2 таблетки (50/12,5 mg) веднъж дневно. Максималната дневна доза е 2 таблетки от лекарството. При пациенти с намален обем на циркулиращата кръв (например, докато приемате големи дози диуретици), препоръчителната начална доза лосартан при пациенти с хиповолемия е 25 mg веднъж дневно. В тази връзка терапията трябва да започне след спиране на диуретиците и коригиране на хиповолемията. При пациенти в старческа възраст и пациенти с умерено бъбречно увреждане, включително тези на диализа, не се налага коригиране на началната доза. Намаляване на риска от сърдечно-съдова заболеваемост и смъртност при пациенти с артериална хипертония и левокамерна хипертрофия. Стандартната начална доза лосартан е 50 mg веднъж дневно. Пациенти, които не успяват да постигнат целеви нива на кръвното налягане, докато приемат лосартан 50 mg/ден, изискват избор на терапия чрез комбиниране на лозартан с ниски дози хидрохлоротиазид (12,5 mg) и, ако е необходимо, дозата на лосартан трябва да се увеличи до 100 mg на ден , комбинация с хидрохлоротиазид в доза от 12,5 mg / ден, в бъдеще - увеличение до 2 таблетки от лекарството 50/12,5 mg общо (100 mg лосартан и 25 mg хидрохлоротиазид на ден веднъж).

Активни съставки

Форма за освобождаване

Хапчета

Съединение

Лосартан калий 50 mg хидрохлоротиазид 12,5 mg помощни вещества: прежелатинизирано нишесте - 34,92 mg, микрокристална целулоза - 87,7 mg, лактоза монохидрат - 63,13 mg, магнезиев стеарат - 1,75 mg състав на филмовата обвивка: хипромелоза - 5 mg, макрогол 4000 - 0,5 mg, багрило хинолин жълт (e104) - 0,11 mg, титанов диоксид (e171) - 1,39 mg, талк - 0,5 mg.

Показания

Артериална хипертония (пациенти, които са показани за комбинирана терапия); - намаляване на риска от сърдечно-съдова заболеваемост и смъртност при пациенти с артериална хипертония и левокамерна хипертрофия.

Противопоказания

Анурия; - тежка бъбречна недостатъчност (CK

Предпазни мерки

По време на лечението е възможно обостряне на псориазис.При феохромоцитом пропранолол може да се използва само след прием на алфа-блокер.След продължителен курс на лечение пропранололът трябва да се преустанови постепенно, под наблюдението на лекар.По време на лечение с пропранолол , трябва да се избягва интравенозно приложение на верапамил, дилтиазем Няколко дни преди При извършване на анестезия е необходимо да спрете приема на пропранолол или да изберете анестетик с минимален отрицателен инотропен ефект. Влияние върху способността за шофиране и работа с машини При пациенти, чиито дейности изискват повишено внимание, въпросът за употребата на пропранолол на амбулаторна база трябва да се решава само след оценка на индивидуалния отговор на пациента.

Начин на употреба и дози

Приемам го перорално, независимо от приема на храна Лекарството Lorista N 100 може да се комбинира с други антихипертензивни лекарства Артериална хипертония Препоръчителната доза на лекарството Lorista N 100 е 1 табл. (100 mg/12,5 mg) 1 път/ден. Като правило, лекарството се предписва при липса на адекватен терапевтичен ефект на лекарството Lorista N (50 mg / 12,5 mg).Максималният антихипертензивен ефект се постига в рамките на 3 седмици от лечението.При пациенти в напреднала възраст, при пациенти с увредена бъбречна функция функция (креатининов клирънс 30-50 ml/min), включително пациенти на диализа, не се налага коригиране на началната доза.Намаляване на риска от сърдечно-съдова заболеваемост и смъртност при пациенти с артериална хипертония и левокамерна хипертрофия.Началната и поддържаща доза на лозартан е 50 mg 1 път / ден.За пациенти, които не са успели да постигнат целевото ниво на кръвното налягане, докато използват лозартан в доза от 50 mg / ден, се изисква избор на терапия чрез комбиниране на лосартан с ниски дози хидрохлоротиазид (12,5 mg). Ако е необходимо, е възможно да се увеличи дозата на лосартан до 100 mg в комбинация с хидрохлоротиазид в доза от 12,5 mg / ден.Препоръчителната доза на лекарството Lorista N 100 -1 табл. (100 mg/12,5 mg) 1 път/ден Максималната дневна доза е 1 табл. на лекарството Lorista N 100. При пациенти с нарушена бъбречна функция не се налага корекция на дозата.При пациенти в старческа възраст не се налага корекция на дозата.

Странични ефекти

Класификация на честотата на нежеланите реакции (СЗО): много често (≥1/10), често (от ≥1/100 до

Предписание

Сертификати

Състав и форма на освобождаване на лекарството

Филмирани таблетки бял, овален, двойно изпъкнал; на напречен разрез има бяла грапава маса с бяла филмова обвивка.

Помощни вещества: прежелатинизирано нишесте - 59,2 mg, микрокристална целулоза - 137,1 mg, лактоза монохидрат - 88,4 mg, магнезиев стеарат - 2,8 mg.

Състав на филмовата обвивка:хипромелоза - 8 mg, макрогол 4000 - 0,8 mg, титанов диоксид (E171) - 2,4 mg, талк - 0,8 mg.

10 бр. - блистери (3) - картонени опаковки.
10 бр. - блистери (9) - картонени опаковки.

фармакологичен ефект

Комбинирано антихипертензивно лекарство. Лосартан и хидрохлоротиазид имат адитивен антихипертензивен ефект, като понижават кръвното налягане в по-голяма степен, отколкото всеки компонент самостоятелно.

Лозартане селективен ангиотензин II рецепторен антагонист (тип AT 1) за перорално приложение. In vivo и in vitro, лосартан и неговият фармакологично активен метаболит E-3174 блокират всички физиологично значими ефекти на ангиотензин II върху AT1 рецепторите, независимо от пътя на неговия синтез: това води до повишаване на активността на ренин в кръвта и намалява концентрацията на алдостерон в кръвната плазма. Лозартан индиректно предизвиква активиране на AT2 рецепторите чрез повишаване на концентрацията на ангиотензин II. Не инхибира активността на кининаза II, ензим, който участва в метаболизма на брадикинина. Намалява периферното съдово съпротивление, налягането в белодробната циркулация, намалява последващото натоварване на миокарда и има диуретичен ефект. Предотвратява развитието на миокардна хипертрофия, повишава толерантността към физическо натоварване при пациенти с хронична сърдечна недостатъчност (CHF). Приемът на лосартан веднъж дневно води до статистически значимо понижение на систоличното и диастолното кръвно налягане.

Лосартан контролира равномерно кръвното налягане през целия ден, докато антихипертензивният ефект съответства на естествения циркаден ритъм. Намаляването на кръвното налягане в края на дозата на лекарството е приблизително 70-80% от максималния ефект на лосартан, 5-6 часа след перорално приложение. Няма синдром на отнемане.

Лосартан няма клинично значим ефект върху сърдечната честота и има умерен и преходен урикозуричен ефект.

Хидрохлоротиазид- тиазиден диуретик, чийто диуретичен ефект е свързан с нарушена реабсорбция на натриеви, хлорни, калиеви, магнезиеви и водни йони в дисталния нефрон; забавя отделянето на калциеви йони и пикочна киселина. Има антихипертензивен ефект, чието действие се развива поради разширяването на артериолите. На практика няма ефект върху нормалното кръвно налягане. Диуретичният ефект настъпва след 1-2 часа, достига максимум след 4 часа и продължава 6-12 часа.Максималният антихипертензивен ефект се проявява след 3-4 дни, но може да са необходими 3-4 седмици за постигане на оптимален терапевтичен ефект.

Поради диуретичния ефект, хидрохлоротиазидът повишава активността на плазмения ренин, стимулира секрецията на алдостерон, повишава концентрацията на ангиотензин II и намалява концентрацията на калий в кръвната плазма. Приемът на лозартан блокира всички физиологични ефекти на ангиотензин II и чрез потискане на ефектите на алдостерона може да помогне за намаляване на загубата на калий, свързана с диуретиците. Хидрохлоротиазид предизвиква леко повишаване на концентрацията на пикочна киселина в кръвта; комбинацията от лосартан и хидрохлоротиазид спомага за намаляване на тежестта на индуцираната от диуретици хиперурикемия.

Фармакокинетика

Фармакокинетиката на лозартан и хидрохлоротиазид при едновременна употреба не се различава от тази при монотерапия.

Лозартан

След перорално приложение лосартан се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт. Той претърпява значителен метаболизъм по време на „първото преминаване“ през черния дроб, образувайки фармакологично активен карбоксилиран метаболит (E-3174) и неактивни метаболити. Бионаличността е приблизително 33%. Средната Cmax на лосартан и неговия активен метаболит се достига съответно след 1 час и след 3-4 часа. Лосартан и неговият активен метаболит се свързват с плазмените протеини (главно) с повече от 99%. Vd на лосартан е 34 l. Прониква много слабо през BBB.

Лозартан се метаболизира до образуване на активен (E-3174) метаболит (14%) и неактивни, включително два основни метаболита, образувани чрез хидроксилиране на бутиловата група на веригата и по-малко значим метаболит, N-2-тетразол глюкуронид. Плазменият клирънс на лозартан и неговия активен метаболит е съответно приблизително 10 ml/sec (600 ml/min) и 0,83 ml/sec (50 ml/min). Бъбречният клирънс на лосартан и неговия активен метаболит е приблизително 1,23 ml/s (74 ml/min) и 0,43 ml/s (26 ml/min). T1/2 на лозартан и активния метаболит е 2 часа и 6-9 часа , съответно. Екскретира се главно с жлъчка през червата - 58% , бъбреци - 35% . Не се натрупва.

Когато се приема перорално в дози до 200 mg, лосартан и неговият активен метаболит имат линейна фармакокинетика.

Хидрохлоротиазид

След перорално приложение абсорбцията на хидрохлоротиазид е 60-80%. Cmax в кръвната плазма се достига 1-5 часа след перорално приложение. Свързване с плазмените протеини - 64%. Прониква през плацентарната бариера. Екскретира се в кърмата. Хидрохлоротиазид не се метаболизира и се екскретира бързо през бъбреците. T1/2 е 5-15 ч. Най-малко 61% от приетата през устата доза се екскретира непроменена в рамките на 24 часа.

Показания

Артериална хипертония (пациенти, при които е показана комбинирана терапия); намаляване на риска от сърдечно-съдова заболеваемост и смъртност при пациенти с артериална хипертония и левокамерна хипертрофия.

Противопоказания

анурия; тежка бъбречна недостатъчност (CK<30 мл/мин); тяжелые нарушения функции печени; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); повышенная чувствительность к компонентам препарата; повышенная чувствительность к производным сульфонамида.

Внимателно

Нарушения на водно-електролитния баланс на кръвта (хипонатриемия, хипохлоремична алкалоза, хипомагнезиемия, хипокалиемия), двустранна стеноза на бъбречната артерия, стеноза на артерията на единствен функциониращ бъбрек, състояние след бъбречна трансплантация, хиперкалцемия, хиперурикемия и/или подагра, обострена алергична анамнеза, бронхиална астма, системни заболявания на съединителната тъкан (включително системен лупус еритематозус), едновременна употреба на НСПВС, включително COX-2 инхибитори, захарен диабет, чернодробна дисфункция, бъбречна дисфункция (креатининов клирънс от 30-50 ml/min), хиповолемия ( включително при прием на диуретици във високи дози), остър пристъп на закритоъгълна глаукома.

Дозировка

Странични ефекти

От страна на имунната система:рядко - анафилактични реакции, ангиоедем (включително подуване на ларинкса и езика, причиняващо запушване на дихателните пътища и/или подуване на лицето, устните, фаринкса), уртикариален обрив.

От страна на хематопоетичната система:нечести - анемия, пурпура на Henoch-Schönlein, екхимоза, хемолиза, агранулоцитоза, апластична анемия, хемолитична анемия, левкопения, тромбоцитопения.

От нервната система:често - главоболие, замаяност, безсъние, повишена умора; нечести - мигрена, тревожност, объркване, депресия, нарушения на съня, нарушение на паметта, сънливост, нервност, парестезия, тремор, припадък.

От страна на сърдечно-съдовата система:често - ортостатична хипотония (дозозависима), сърцебиене, тахикардия; нечести - AV блок 2-ра степен, болка в гърдите, миокарден инфаркт, аритмии; рядко - васкулит.

От страна на дихателната система:често - кашлица, инфекции на горните дихателни пътища, синузит, подуване на носната лигавица, назална конгестия; нечести - фарингит, ларингит, ринит, диспнея, бронхит, кървене от носа.

От храносмилателната система:често - диария, диспепсия, гадене, повръщане, коремна болка; рядко - хепатит, чернодробна дисфункция.

От пикочната система:нечести - инфекции на пикочните пътища, често уриниране, никтурия, глюкозурия.

От страна на репродуктивната система:рядко - отслабено либидо, намалена потентност.

От сетивата:нечести - замъглено зрение, усещане за парене в очите, конюнктивит.

От кожата:често - алопеция, суха кожа, еритема, фоточувствителност, повишено изпотяване; рядко - уртикария, сърбеж по кожата.

От опорно-двигателния апарат:често - миалгия, болки в гърба; рядко - артралгия.

Други:често - астения, слабост, периферен оток; рядко - анорексия, обостряне на подагра.

От лабораторните показатели:често - хиперкалиемия, леко понижение на концентрацията на хемоглобина и хематокрита; рядко - умерено повишаване на концентрацията на урея и креатинин в кръвната плазма, хипергликемия, хиперурикемия, нарушения на водно-електролитния баланс; рядко - повишена активност на ALT; много рядко - повишена активност на AST и концентрация на билирубин.

Лекарствени взаимодействия

Едновременната употреба с калий-съхраняващи диуретици (еплеренон, триамтерен, амилорид), калиеви препарати или заместители на солта, съдържащи калий, както и употребата на други лекарства, които повишават концентрацията на калий в кръвната плазма, повишават риска от развитие на хиперкалиемия.

НСПВС, вкл. селективните COX-2 инхибитори могат да намалят ефекта на диуретиците и други антихипертензивни средства, включително лозартан.

Антихипертензивният ефект на лосартан, подобно на други антихипертензивни лекарства, може да бъде намален при употреба на индометацин.

Двойна блокада на RAAS, т.е. добавянето на АСЕ инхибитор към терапия с ангиотензин II рецепторен антагонист е възможно само в избрани случаи при внимателно проследяване на бъбречната функция.

При пациенти с атеросклероза, сърдечна недостатъчност или захарен диабет с увреждане на таргетните органи двойната блокада на RAAS (с едновременна употреба на ангиотензин II рецепторни антагонисти, АСЕ инхибитори или алискирен) е придружена от повишена честота на артериална хипотония, синкоп, хиперкалиемия и бъбречна недостатъчност. дисфункция (включително остра бъбречна недостатъчност) в сравнение с употребата на лекарство от една от изброените групи.

Възможно намаляване на екскрецията на литиеви йони. Следователно, когато се използват ангиотензин II рецепторни антагонисти едновременно с литиеви соли, серумните концентрации на литий трябва внимателно да се проследяват.

Когато се използват едновременно с тиазидни диуретици, лекарства като етанол, барбитурати и опиоиди могат да потенцират риска от ортостатична хипотония.

При едновременна употреба е възможно да се засили хипогликемичният ефект на пероралните хипогликемични средства (производни на сулфонилурея) и / или инсулин при пациенти със захарен диабет; с такива комбинации е възможно да се повиши толерантността към, което може да наложи коригиране на дозата на пероралните хипогликемични средства и/или инсулин.

Когато се използва едновременно с други антихипертензивни лекарства, има адитивен ефект.

Абсорбцията на хидрохлоротиазид е нарушена в присъствието на холестирамин и колестипол.

Когато се използва едновременно с GCS и ACTH, се наблюдава изразено намаляване на нивата на електролита, по-специално хипокалиемия.

Наблюдава се намаляване на тежестта на терапевтичния ефект на хидрохлоротиазид с употребата на пресорни амини (например епинефрин (адреналин), норепинефрин (норепинефрин)).

Хидрохлоротиазид засилва ефекта на недеполяризиращите мускулни релаксанти (например тубокурарин хлорид).

Диуретиците намаляват бъбречния клирънс на литий и повишават риска от литиева токсичност. Не се препоръчва едновременна употреба.

Когато се използва едновременно с барбитурати, наркотични аналгетици, антидепресанти, етанол, рискът от развитие на ортостатична хипотония се увеличава.

Лекарства, използвани за лечение на подагра (пробенецид, сулфинпиразон и алопуринол): хидрохлоротиазид може да повиши серумните концентрации на пикочна киселина, така че може да се наложи коригиране на дозата на урикозуричните лекарства - увеличаване на дозата на пробенецид или сулфинпиразон. Едновременната употреба на тиазидни диуретици може да повиши честотата на реакциите на свръхчувствителност към алопуринол.

Едновременната употреба с циклоспорин може да увеличи риска от развитие на хиперурикемия и да доведе до обостряне на подагра.

Антихолинергиците (напр. атропин, бипериден) повишават бионаличността на тиазидните диуретици чрез намаляване на стомашно-чревния мотилитет и скоростта на изпразване на стомаха.

Тиазидните диуретици могат да намалят бъбречната екскреция на цитотоксични лекарства (циклофосфамид, метотрексат) и да засилят техния миелосупресивен ефект.

Когато салицилатите се използват във високи дози, хидрохлоротиазидът може да засили техните токсични ефекти върху централната нервна система.

Има ограничени данни за развитието на хемолитична анемия при едновременната употреба на хидрохлоротиазид и метилдопа.

Хипокалиемия или хипомагнезиемия, причинена от тиазидни диуретици, може да доведе до развитие на аритмия по време на употребата на сърдечни гликозиди.

специални инструкции

При употребата на лозартан е възможно обратимо увреждане на бъбречната функция, включително бъбречна недостатъчност, която изчезва след спиране на лосартан. Лекарства, които повлияват RAAS, могат да доведат до повишени плазмени концентрации на урея и креатинин при пациенти с двустранна стеноза на бъбречната артерия или артериална стеноза на единичен бъбрек. Тези промени в бъбречната функция могат да бъдат обратими и да изчезнат след прекратяване на лечението.

При пациенти с увредена бъбречна функция, които са били лекувани с НСПВС (включително COX-2 инхибитори), терапията с ангиотензин II рецепторни антагонисти може да доведе до допълнително влошаване на увредената бъбречна функция, включително остра бъбречна недостатъчност, която обикновено е обратима, и може също да увеличи плазмени концентрации на калий при пациенти с предшестващо бъбречно увреждане. Тази комбинация се препоръчва да се използва с повишено внимание, особено при пациенти в напреднала възраст. Пациентите трябва да приемат достатъчно течности и бъбречната им функция да бъде проследявана преди и след започване на лечението с тази комбинация.

Пациентите трябва да се наблюдават за клинични признаци на водни и електролитни нарушения, като дехидратация, хипонатриемия, хипохлоремична алкалоза, хипомагнезиемия или хипокалиемия, които могат да се развият със съпътстваща диария или повръщане. При такива пациенти е необходимо проследяване на нивата на електролитите в кръвната плазма.

Терапията с тиазидни диуретици може да наруши глюкозния толеранс. В някои случаи може да се наложи коригиране на дозата на пероралните хипогликемични средства и/или инсулин.

Тиазидите могат да намалят бъбречната екскреция на калций и да причинят краткотрайно и леко повишаване на плазмените концентрации на калций. Тежката хиперкалцемия може да показва латентен хиперпаратироидизъм.

Поради ефекта на тиазидите върху калциевия метаболизъм, тяхната употреба може да изкриви резултатите от изследването на функцията на паращитовидните жлези, следователно, преди да се изследва функцията на паращитовидните жлези, тиазидният диуретик трябва да се прекрати.

Повишените концентрации на холестерол и триглицериди в кръвта също могат да бъдат свързани с терапията с тиазидни диуретици.

При някои пациенти употребата на тиазидни диуретици може да доведе до хиперурикемия и/или развитие на подагра. Тъй като лозартан намалява концентрациите на пикочна киселина, комбинацията му с хидрохлоротиазид намалява тежестта на индуцираната от диуретици хиперурикемия.

Хидрохлоротиазид е сулфонамид, който може да предизвика идиосинкратична реакция, водеща до развитие на остър пристъп на закритоъгълна глаукома.

При пациенти, приемащи тиазидни диуретици, реакции на свръхчувствителност могат да се наблюдават дори при липса на анамнеза за индикации за алергични реакции или бронхиална астма. Има съобщения за екзацербация или прогресия на системен лупус еритематозус по време на употребата на тиазидни диуретици.

За чернодробна дисфункция

Противопоказан при тежка чернодробна дисфункция.

Внимателнопри лека и умерена чернодробна дисфункция.