Фармакологична група - Невротропни лекарства. Съвременни средства за понижаване на кръвното налягане Невротропни лекарства

Клонидин (клонидин)

Гуанфацин (естулик)

Метилдопа (допегит)

Резерпин

Имидазолинови рецепторни агонисти.

Моксонидин (цинт), Рилменидин (тенаксум)

Адренергични вещества. Механизъм на действие. Характеристики на действието. Странични ефекти. Показания за употреба. Възможни са комбинации с други антихипертензивни лекарства.

Имидазолинови рецепторни агонисти. Локализация, класификация и физиологична роля на имидазолиновите рецептори. Механизъм и особености на действие на моксонидин. Разлики в действието от клонидин. Показания за употреба. Странични ефекти.

3.2 Невротропни средства с периферно действие.

Класификация:

Средства, блокиращи ганглии

Симпатиколитици

α - адренергични блокери

β - адренергични блокери

3.3. Средства, блокиращи ганглии

Пентамин, бензохексоний, хигроний

Механизъм на хипотензивно действие. Странични ефекти. Възможност за употреба при артериална хипертония.

Симпатиколитици

Гуанетдин (октадин), Резерпин

Механизъм на действие. Тежестта и характеристиките на хипотензивния ефект. Показания за употреба. Странични ефекти.

3.4. А – адренергични блокери

- α - адренергични блокери:

Фентоламин (фентоламин хидрохлорид)

Троподифен (тропафен)

Празозин (минипрес)

Пророксан (пироксан)

Тамсулозин (омник)

Теразозин (корнам)

- α, β - адренергични блокери:

лабеталол

Механизъм на действие. Тежестта на хипотензивния ефект. Разлики в действието на фентоламин и празозин. Изразена хипотензивна активност на фентоламина при високи концентрации на катехоламини в кръвта.

Честота на употреба на α-блокери при артериална хипертония. Странични ефекти.

3.5. В – адренергични блокери

Класификация:

Неселективни β-блокери:

Пропранолол (Анаприлин), Надолол (Коргард), Соталол (Соталекс, Лортмик), Тимолол (Тимоптик), Левобунол (Вистаган).

Със собствена симпатикомиметична активност

Окспренолол (Trazicor), Бопиндолол (Sandorm), Пиндолол (Wisken)

Карведилол (Дилатренд, Акридолол, Корветренд, Талитон), Проксодолол (проксодолол).

Кардиоселективни β-блокери

1. Без собствена симпатикомиметична активност

Бетаксолол (Betoptik, Lokren), Bisoprolol (Concor), Atenolol (Betedur, Betacard, Tenolol, Tenormin), Metoprolol (Betalok, Betalok Zok, Corvitol, Egilok), Esmolol (Breviblok), Nebivolol (Nebilet), Talinolol (Cordanum)

Със собствена симпатикомиметична активност

Ацебутолол хидрохлорид (секторен)

С допълнителни вазодилатиращи свойства

Целипролол (Celipres)

Разлики между β-блокерите по:

Способност да блокира β 1 - и β 2 - адренергичните рецептори;

Наличието или отсъствието на собствена симпатикомиметична активност;

Наличието или отсъствието на мембранно стабилизиращ ефект;

Степени на разтворимост в липиди.

Предимства на селективните β-блокери и β-блокерите със собствена симпатикомиметична активност. Значението на липофилността на лекарствата в механизма и проявата на хипотензивния ефект. Допълнителни свойства на β-блокерите поради наличието на мембранно стабилизиращ ефект.

Фармакокинетикаβ -адренергичен блокеров.

маса 1

Фармакокинетични свойстваβ - адренергични блокери.

Забележка. Тук и в таблицата. 2: * - кардиоселективни лекарства

таблица 2

Фармакокинетични свойства на някои β-блокери.

Разлики между отделните лекарства в степента на свързване с плазмените протеини, полуживот, екскреция в урината непроменена и способността за образуване на активни метаболити в черния дроб.

Зависимост на избора на лекарство и честотата на приема му от неговите фармакокинетични параметри.

При артериална хипертония е препоръчително да се използват бета-блокери с дълъг полуживот, осигуряващи 24-часов контрол на кръвното налягане с еднократна или по-рядко двукратна употреба дневно.

Механизмът на хипотензивното действие на β-блокерите. Характеристики на хипотензивния ефект. Предимства на β-блокерите пред други антихипертензивни лекарства. Странични ефекти. Показания и противопоказания за употреба. Препоръчват се комбинации с лекарства от други групи.

Тези лекарства засягат нервните механизми, регулиращи съдовия тонус. Тази група включва лекарства, които намаляват възбудимостта на вазодилататорните центрове на мозъка (лекарства с централно действие) и вещества, които инхибират провеждането на стимулиращи импулси към съдовете през симпатиковите нерви (лекарства с периферно действие).

Като средство, намаляване на възбудимостта на вазомоторния център, можете да използвате различни успокоителни и транквиланти. Положително свойство на тези лекарства е способността им да отслабват емоционалните реакции (възбуда, страх, раздразнителност), които играят важна роля в развитието на артериална хипертония. Тези лекарства се използват в началните стадии на заболяването.

Според съвременните данни те имат централен хипотензивен ефект метилдопа(всичко, което срещнах, dometit) и клонидин(ката-пресан, хемитон). Смята се, че и двете лекарства инхибират активността на вазомоторния център на продълговатия мозък.

Механизмът на този инхибиторен ефект се обяснява със стимулирането на a-адренергичните рецептори на определени мозъчни структури (областта на единичния тракт). Постоянната хипотония е свързана с намаляване на общото периферно съдово съпротивление и забавяне на сърдечната функция. Намаляването на кръвното налягане може да бъде предшествано от краткотрайна хипертония поради стимулация на периферните α-адренергични рецептори.

Инхибиторният ефект на клонидин и мстилдопа върху централната нервна система се проявява чрез седативен ефект и сънливост, както и потенциращ ефект върху сънотворни, алкохол, антипсихотици и др. Метилдопа, прониквайки в невроните на мозъка, се метаболизира в метилнорепинефрин, който стимулира α-адренергичните рецептори като клонидин. Лечението с клофелн не трябва да се спира внезапно (дозата трябва постепенно да се намалява преди спиране на лекарството), тъй като това може да доведе до развитие на хипертонична криза (rebound феномен).

Антихипертензивните лекарства, които инхибират потока на импулси към кръвоносните съдове през симпатиковите нерви, включват блокери на ганглии, симнатолитици и α-блокери. Ганглиоблокери (бензохексоний, пирилени др.) блокират предаването на импулси във вегетативните ганглии. Това води до значително понижаване на кръвното налягане. Под въздействието на ганглиоблокерите се нарушава предаването на импулси не само в симпатиковите, но и в парасимпатиковите ганглии, което се отразява негативно на функцията на стомашно-чревния тракт. Поради това ганглиоблокерите се предписват главно за лечение на хипертонични кризи и по-рядко за системно лечение на хипертония (могат да предизвикат колапс).

Симпатиколитици (октадин. резерпин)инхибират предаването на импулси директно от окончанията на симпатиковите нерви към съдовата гладка мускулатура. Те могат да причинят ортостатичен колапс и дисфункция на стомашно-чревния тракт. Някои симпатолитици, например препарати от рауволфия (резерпин, раунатин), също имат централен ефект - намаляват възбудимостта на вазомоторния център и освен това имат седативен ефект, който може да бъде полезен при лечението на хипертония.

a-блокери (фентоламин. празозин, тропафен. дихидроерготоксин. пироксани т.н.). Според механизма на действие те се различават от епампатолитиците по това, че директно блокират адренергичните рецептори на съдовите гладкомускулни клетки. При лечението на хипертония те са по-малко ефективни от симпатиколитиците и ганглийните блокери и се използват главно при нарушения на периферното кръвообращение. Pirroxan, за разлика от други адренергични блокери, прониква добре в мозъка и има ефект върху централните адренергични реактивни системи. Благодарение на тези свойства пироксанът се оказа ефективен при хипертонични кризи и редица други заболявания.

Повечето α-адренергични блокери блокират α- и α2-адренергичните центрове. Като блокират иресинаптичните α2-адренорецептори, такива вещества увеличават освобождаването на норепинефрин, което води до тахикардия. Наскоро бяха създадени лекарства, които селективно блокират α-адренергичните рецептори (напр. празозин), които не предизвикват тахикардия и се използват по-широко като антихипертензивни средства.

При лечението на хипертония често се предписват бета-блокери - анаприлин(Inderal, Obzidan) и др. Механизмът на хипотензивното действие на тези лекарства е сложен. Те намаляват контрактилната сила на сърдечния мускул, намаляват концентрацията на ангиотензин в кръвта и намаляват активността на вазомоторния център на продълговатия мозък. Освен това, )