АСЕ инхибитори с антитусивен ефект. АСЕ инхибитори: списък на лекарствата. Как АСЕ инхибиторите защитават сърцето

АСЕ инхибиториса лекарства, които ефективно понижават кръвното налягане, предотвратявайки появата и прогресирането на структурни промени в сърцето и кръвоносните съдове, които съпътстват хипертонията. Благоприятен е ефектът им и при съпътстващи заболявания. Лекарствата от тази група намаляват кръвното налягане при пациенти с хипертония. Намаляването на налягането е свързано с намаляване на периферното съдово съпротивление. За разлика от директния вазодилататори, намаляване кръвно наляганес помощта на АСЕ инхибитори не е придружено от рефлексна тахикардия или намаляване на сърдечния дебит. В сравнение с редица други използвани лекарства, те имат други предимства: имат благоприятен ефект върху инсулиновата резистентност, забавят прогресията на диабетната нефропатия, предотвратяват загубата на калий по време на диуретичната терапия, предотвратяват сърдечната дилатация и намаляват смъртността при сърдечни заболявания.

АСЕ инхибиторпринадлежи към група лекарства, които се използват за лечение на широк обхватзаболявания. Буквалното им име е блокери на ангиотензин-конвертиращия ензим, но по-често използваното съкращение е АСЕ инхибитори.

По-новите лекарства от тази група блокират производството на хормон, наречен ангиотензин II в организма. Това се случва чрез блокиране на ензима, отговорен за превръщането на ангиотензин. В резултат на това се получава вазодилатация кръвоносни съдове, и водата се абсорбира обратно в съдовото легло в бъбреците. Този процес води до намаляване на налягането, както е посочено по-горе.

Човешкото тяло има много начини за регулиране на кръвното налягане. Има обаче две основни посоки, които могат да се поемат. Едно от тях е съдовата резистентност. Ако съдовете се свият, съпротивлението се увеличава, ако се разширят, съпротивлението намалява. Когато се има предвид същият обем кръв, протичаща през кръвоносен съд, кръвното налягане ще се увеличи, ако кръвоносният съд се стесни.

Друг начин, по който тялото контролира кръвното налягане, е чрез намаляване на обема на кръвта, освобождавана от сърцето в тялото. Умножаване на сърдечната честота и сърдечен ритъмравна на сърдечния дебит. Кръвното налягане е резултат от комбинацията на тези две основни направления, а именно регулирането на съдовото съпротивление и обема на кръвта, изпомпвана от сърцето. АСЕ инхибиторите действат и в двете посоки.

Кръвта се състои от кръвни клетки като кръвни клетки и плазма. Бъбреците са орган, който контролира състоянието на течността в тялото, а самите бъбреци са в състояние да регулират количеството течност. Повишената реабсорбция на вода намалява обема на урината и повишава кръвното налягане. В нормално физиологично състояниеРегулирането на налягането работи по следния начин. Когато бъбреците изпитват повишено налягане, те освобождават хормона ренин в кръвта. Ренинът превръща ангиотензиногена в ангиотензин I, който се превръща в ангиотензин II от ангиотензин-конвертиращия ензим.

ангиотензин

Ангиотензин II е активен хормон, който има три основни ефекта:

• стесняване на кръвоносните съдове;
• реабсорбция на вода в бъбреците;
• освобождаване на хормона алдостерон, който също причинява повишена реабсорбция на вода в бъбреците.

АСЕ инхибиторите са инхибитори на превръщането на ангиотензин I в ангиотензин II, намалявайки нивото му. Резултатът е предизвикване на разширяване на кръвоносните съдове. Количеството вода, абсорбирано от бъбреците обратно в кръвта, намалява. Това води до намаляване на налягането. Следователно:

• при хипертония, АСЕ инхибиторите са намалени;
• При сърдечна недостатъчност има намаляване на обема на кръвта, която се изпомпва към сърцето. Това улеснява работата на сърцето, като по този начин намалява прогресията на неговата недостатъчност.

На пазара има друга група лекарства, наречени ангиотензин II рецепторни антагонисти (напр. Candesart, Losatran). Те действат на същия принцип като АСЕ инхибиторите и могат да се използват в случаите, когато пациентът изпитва негативни реакции при приема на лекарства от тази група.

Списък на лекарствата

Списъкът на лекарствата, принадлежащи към групата на разглежданите АСЕ инхибитори, е сравнително широк. Нека разгледаме няколко от първите лекарства, използвани за терапевтични цели.

Лекарства - АСЕ инхибитори - списък на лекарства от първа линия:

• каптоприл;
• цилазаприл;
• еналаприл;
• фозиноприл;
• имидаприл;
• лизиноприл;
• моексиприл;
• периндоприл;
• квинаприл;
• рамиприл;
• Трандолаприл.

АСЕ инхибиторите от ново поколение се съдържат в редица търговски лекарства и присъстват в лекарства в комбинация с други активни вещества.

Класификация

ACEI се различават по своите ефекти, бионаличност, биологичен полуживот и елиминиране. Повечето лекарства са пролекарства, така че се абсорбират като естествени, неефективни вещества, които действат само след естерификация в черния дроб. Активните вещества, произведени от пролекарства, имат типична многофазова кинетика на елиминиране. Силното терминално свързване на инхибитора с ACE е отговорно за дългата крайна фаза.

Класификацията на АСЕ инхибиторите се определя според структурата на лиганда. В тази връзка има 3 групи инхибитори:

• сулфхидрил;
• карбоксил;
• фосфорил (таблетки фозиноприл).

От практическа гледна точка обаче е по-изгодно да се сравняват АСЕ инхибиторите според техните фармакологични свойства:

• лекарствено вещество, което се абсорбира като активен, след това преобразуван метаболит;
• неактивно лекарство, което се активира само след естерификация в черния дроб;
• хидрофилно, директно активно и неметаболизирано лекарство.

Специализирани проучвания показват, че ефективността на всички АСЕ инхибитори е приблизително еднаква. За хипертонията няма значение какво лекарство приема човек. При сърдечна недостатъчност са подходящи следните лекарства: Еналаприл, Лизиноприл, Рамиприл. Хората с бъбречна недостатъчност могат да приемат Alapril, Lisinopril, Ramipril.

Обхват на приложение

Показано ACE дейностпри хипертония– налягането при хипертония се понижава поради намаляване на периферното съдово съпротивление, което не е придружено от рефлексна тахикардия или намаляване на сърдечния дебит. От всички лекарства, използвани за хипертония, ACEI са най-много ефективен методлечения, насочени към намаляване на сърдечната хипертрофия и интерстициалната фиброза. Тези лекарства не повлияват метаболизма на липидите и захарите, а напротив, повлияват благоприятно инсулиновата резистентност и забавят прогресията на диабетната невропатия. Съпътстващата диуретична терапия прави ACEIs група, способна да предотврати загубата на калий.

Лекарствата намаляват смъртността при пациенти с увредена сърдечна функция. Тези пациенти имат намален риск от фатален миокарден инфаркт. Употребата на АСЕ инхибитори в острата фаза на заболяването намалява активността на ренин-ангиотензиновата и симпатикомадричната система. Тези лекарства трябва да се прилагат през първите 24 часа.

При коронарна болестбез данни за сърдечна недостатъчност, ACEI също намаляват риска от смъртност.

Лекарствата от тази група намаляват риска от нефропатия при диабетици без протеинурия и се използват като превенция на вторичен инсулт при пациенти с хипертонични и нормотензивни натоварвания.

важно! Преди да предписвате лекарства от тази група, препоръчително е да направите кръвен тест за ACE.

Основните показания за употребата на АСЕ инхибитори са следните състояния:

• хипертония;
• сърдечна недостатъчност;
• инфаркт на миокарда;
• диабетна нефропатия.

Как да използвате правилно АСЕ инхибиторите?

Как е подходящо да се използва определено лекарство и в каква дозировка са въпроси, които трябва да обсъдите с Вашия лекар. По правило приемът започва с повече ниски дози, които постепенно се увеличават. Този метод е избран за внимателно проследяване на реакцията на тялото активно вещество. При някои хора първата доза може да причини бързо спадане на кръвното налягане.

Ако приемате диуретици, трябва да спрете приема им в деня преди приема на АСЕ инхибитори.

След приема на първата доза от лекарството:

• останете вкъщи за 4 часа, в някои случаи може да се появи гадене след приема;
• ако се почувствате зле, седнете или легнете;
• ако състоянието се влоши, консултирайте се с лекар.

Артериална хипертония

ACEI принадлежат към 6 основни групи лекарства, определени от СЗО като лекарства от първа линия за лечение на хипертония (хипертония, кръвно налягане над нормата).

APF последно поколениеимат антихипертензивен ефект, сравним с други антихипертензивни лекарства. Все още няма проучвания за смъртността, които да демонстрират по-голям ефект на намаляване на смъртността от тези лекарства, отколкото например диуретиците, бета-блокерите или блокерите на калциевите канали. Към днешна дата е проведено най-голямото сравнително проучване, наречено STOP 2 (Swedish Trial in Old Patients with Hypertension-2 study).

При пациенти артериална хипертонияс хипертрофия на лявата камера, целта на терапията е не само да намали достатъчно налягането, но и да намали теглото на лявата камера. Най-подходящите медикаменти са АСЕ инхибитори или блокери на калциевите канали.

Пациенти с артериална хипертония с ниско нивоповлияването от монотерапия изисква комбинирано лечение. Неговата основа е ACE-I, допълнена от антихипертензивни лекарства от други групи лекарства.

Сърдечна недостатъчност

Инхибиторите намаляват силата, която натоварва сърдечния мускул, намалявайки обема на кръвта и разширявайки кръвоносните съдове. Всичко това намалява силата, която сърцето упражнява, за да освободи кръв в кръвния поток.

Случаи на сърдечна недостатъчност (хронична сърдечно-съдова недостатъчност) в европейските страни са регистрирани при 2% от населението със значително увеличение в по-възрастните групи. И, въпреки че смъртността от сърдечно-съдови заболяванияв цивилизования свят намалява, разпространението на проблема непрекъснато нараства.

Това клиничен синдромТо има най-лошата прогнозав сравнение с някои видове рак, повече от 10% от пациентите умират в рамките на една година след развитие на клинични признаци и повече от 50% от пациентите умират в рамките на 5 години. Използваната в съвременната медицина комбинация от АСЕ-I и бета-блокери е в основата на лечението на сърдечна недостатъчност и евентуална съпътстваща хипертония. Тази комбинация удължава и подобрява живота.

Инфаркт на миокарда

IN напоследъкИма редица проучвания, изследващи ефектите на ACE върху състоянията след инфаркт на миокарда. Техните резултати значително допринесоха за широкото използване на лекарства от тази група при пациенти с остър миокарден инфаркт. Въз основа на резултатите от изследванията всички пациенти с инфаркт на миокарда се лекуват с инхибиране на ангиотензин-конвертиращия ензим, дори ако нямат хипертония или сърдечна недостатъчност.

Предотвратяване на инсулт

В наскоро завършено проучване ACEI Perindopril е прилаган на пациенти с анамнеза за инсулт. Проучването включва 6105 пациенти, 64% от които са хипертоници. Средното изходящо налягане е 147/86, след употребата на перидоприл то намалява с приблизително 9/4 в сравнение с контролната група, която не приема това лекарство. Общият брой на инфарктите е намалял с 28%, броят на смъртните случаи - с 38%, броят на хеморагичните състояния - с 48%, исхемията - с 24%. Честотата на миокарден инфаркт е намалена с ACE блокера периндоприл с 38%.

Хронична бъбречна недостатъчност

За хронични бъбречна патологияАСЕ инхибиторите забавят хода на заболяването.

За да забавите прогресията колкото е възможно повече бъбречна недостатъчност, особено при пациенти с повишено нивов кръвта е необходимо понижаване на кръвното налягане до 130/80. ACE-I забавя прогресията на диабетната нефропатия в по-голяма степен от други антихипертензивни лекарства вече при нива на кръвното налягане 140/90. За да се оцени ефектът на ACE-I върху недиабетното бъбречно заболяване, са проведени множество проучвания. клинични изпитвания. Доказано е, че лекарствата от тази група понижават кръвното налягане и намаляват отделянето на протеини в урината.

Възможни странични ефекти

Честите възможни нежелани реакции включват хипотония (ниско кръвно налягане). Или изобщо не се появява, или се проявява със замаяност. Ако този симптом се появи заедно с фармакологични ефектилекарство, информирайте Вашия лекар за това. При приблизително 10% от хората механизмът на действие на ACEI причинява суха кашлица. Много малък процент от хората страдат от отоци (подуване на устните, очите, езика). Някои лекарства могат да взаимодействат с АСЕ инхибиторите. По-специално НСПВС, диуретици, литий.

Противопоказания за употреба

Пълен списък с противопоказания и заболявания, забраняващи употребата на лекарство, което преобразува конвертиращия ензим, е представен в инструкциите за употреба. Прочетете внимателно листовката, за да предотвратите развитието на усложнения.

Основните противопоказания са както следва:

• бременност, кърмене;
• алергия към лекарства от тази група;
• ангиоедем;
• стеноза на бъбречната артерия.

Във всички останали случаи употребата на АСЕ инхибитори е разрешена, но назначаването се предписва изключително от лекар! Лечението се провежда под наблюдението на специалист.

В статията ще разгледаме списък с лекарства, инхибитори на АСЕ.

Хипертонията е често срещано заболяване на сърдечната система. Често повишаването на кръвното налягане може да бъде провокирано от влиянието на неактивния ангиотензин I. За да се предотврати неговото влияние, в схемата на лечение се включват лекарства, които инхибират ефекта на този хормон. Тези лекарства са инхибитори Следва списък на най-новото поколение АСЕ инхибитори.

Какви са тези лекарства?

АСЕ инхибиторите принадлежат към група синтетични и естествени химични съединения, чиято употреба е помогнала за постигане на успех при лечението на пациенти със съдови и сърдечни патологии. АСЕ се използват повече от четиридесет години. Първото лекарство беше Каптоприл. След това бяха синтезирани лизиноприл и еналаприл. След това те бяха заменени от ново поколение инхибитори. В областта на кардиологията такива лекарства се използват като основни средства, които имат вазоконстриктивен ефект.

Предимството на най-новите АСЕ инхибитори е дългосрочното блокиране на специален хормон, който е ангиотензин II. Този хормон е основният фактор, влияещ върху повишаването на кръвното налягане на човек. В допълнение, лекарствата с ангиотензин-конвертиращия ензим могат да предотвратят разграждането на брадикинина, като спомагат за намаляване на резистентността на еферентните артериоли, те също освобождават азотен оксид и повишават концентрацията на вазодилататорен простагландин.

Нова генерация

IN фармакологична групаАСЕ инхибиторите, лекарствата, които трябва да се приемат многократно (например еналаприл), се считат за остарели, тъй като не могат да осигурят необходимия ефект. Вярно е, че Enalapril все още остава популярно лекарство, което демонстрира отлична ефективност при лечението на хипертония. Освен това няма потвърдени доказателства, че ACE лекарствата от най-ново поколение (например лекарства като периндоприл, фозиноприл, рамиприл, зофеноприл и лизиноприл) имат много повече предимства пред техните аналози, пуснати преди четиридесет години.

Списъкът с лекарства с АСЕ инхибитори е доста обширен.

Вазодилататорни лекарства ACE

Вазодилататорните лекарства ACE в кардиологията често се използват за лечение на артериална хипертония. Да дадем сравнителни характеристикии списък на АСЕ инхибиторите, които са най-популярни сред пациентите:

• Лекарството "Еналаприл" е индиректен кардиопротектор, който бързо намалява кръвното налягане и намалява натоварването на сърцето. Това лекарство действа върху тялото до шест часа и обикновено се отделя от бъбреците. Рядко може да причини намалено зрение. Цената е 200 рубли.
• "Каптоприл" е средство с кратко действие. Това лекарство стабилизира добре кръвното налягане, въпреки че това лекарство може да изисква многократни дози. Дозировката се определя от лекаря. Лекарството има антиоксидантна активност. В редки случаи може да провокира тахикардия. Цената му е 250 рубли.
• Лекарството "Лизиноприл" има дълъг период на действие. Действа напълно самостоятелно и не е необходимо да се метаболизира в черния дроб. Това лекарство се екскретира чрез бъбреците. Лекарството е подходящо за всички пациенти, дори и за тези, страдащи от затлъстяване. Може да се използва при пациенти с хронични бъбречни заболявания. Това лекарство може да причини главоболие заедно с атаксия, сънливост и тремор. Цената е 200 рубли.
• Лекарството "Lotensin" помага за понижаване на кръвното налягане. Това лекарство има съдоразширяваща активност. Това води до намаляване на брадикинина. Този инструментПротивопоказан за кърмещи и бременни жени. Лекарството рядко може да предизвика повръщане с гадене и диария. Цената на лекарството е в рамките на 100 рубли.
• Лекарството "Моноприл" забавя метаболитните процеси на брадикинин. Ефектът от употребата му обикновено се постига след три часа. The лекарствен продуктне води до пристрастяване. Трябва да се предписва с повишено внимание на пациенти с хронични болестибъбрек Цената е 500 рубли.
• Лекарството "Рамиприл" е кардиопротектор, който произвежда рамиприлат. Това лекарство намалява периферното съдово съпротивление и е противопоказано при наличие на артериална стеноза. Цената е 350 рубли.
• Лекарството "Accupril" може да помогне за понижаване на кръвното налягане. Това лекарство може да облекчи съпротивлението в белодробните съдове. Много рядко това лекарство може да причини вестибуларно увреждане и загуба на вкус (странични ефекти на АСЕ инхибиторите). Средната цена е 200 рубли.
• Лекарството "Периндоприл" помага на активния метаболит да се образува в човешкото тяло. Максималната му ефективност може да се постигне в рамките на три часа след прилагането. Рядко може да причини диария с гадене и сухота в устата. Цената е 400 рубли. Списъкът на лекарствата с АСЕ инхибитори от последно поколение не свършва дотук.
• Лекарството "Трандолаприл" на заден план дълга употребанамалява тежестта на миокардната хипертрофия. Предозирането на лекарството може да причини тежка хипотония заедно с ангиоедем. Цената е 100 рубли.
• Лекарството "Quinapril" засяга функциите на ренин-ангиотензин. Това лекарство значително намалява натоварването на сърцето. Много рядко е в състояние да предизвика алергична реакция и струва 360 рубли.

Не всеки знае какво представляват АСЕ инхибиторите.

Класификация

Има няколко инхибиторни класификации. Тези лекарства се класифицират в зависимост от начина на отстраняването им от тялото и тяхната активност. Съвременна медицинашироко прилага химическата АСЕ класификация на лекарствата, която включва следните групи:

• сулфхидрилна група;
• карбоксилна група ( ние говорим заза лекарства, съдържащи дикарбоксилат);
• фосфинилна група (лекарства, съдържащи фосфонати);
• група природни съединения.

Сулфхидрилна група

АСЕ инхибиторите от тази група действат като калциеви антагонисти.

Ето списък на най-известните лекарства от групата на сулфхидрилите:

• "Беназеприл";
• "Каптоприл", заедно с "Епситрон", "Капотен" и "Алкадил";
• "Зофеноприл" и "Зокардис".

Карбоксилна група

Тази категория лекарства има положителен ефект върху живота на пациенти с хипертония. Тези лекарства се използват само веднъж на ден. Не трябва да се приемат, ако имате исхемична болест на сърцето, захарен диабет или бъбречна недостатъчност. Ето списък на най-много известни лекарстваот тази група: "Периндоприл" заедно с "Еналаприл", "Лизиноприл", "Диротон", "Лизинотон", "Рамиприл", "Спираприл", "Квинаприл" и др. Най-често такива лекарства се използват за лечение на бъбречна недостатъчност и хипертония.

Инхибитори, съдържащи фосфонати

Тези лекарства имат висока способност да проникват в тъканите човешкото тяло, благодарение на тяхното използване налягането обикновено се стабилизира за дълъг период от време. Най-популярните лекарства от тази група са Фозиноприл и Фозикард.

Вашият лекар ще Ви помогне да изберете най-добрите АСЕ инхибитори.

Последно поколение естествени инхибитори

Такива средства са оригинални координатори, които ограничават процеса на силно разтягане на клетките. При приемането им кръвното налягане се понижава поради намаляване на съдовото периферно съпротивление. Естествените инхибитори, които влизат в тялото с млечните продукти, се наричат ​​казокинини и лактокинини. Те се намират в малки количества в чесъна, суроватката и хибискуса.

Показания за употреба

Продуктите от последно поколение, представени по-горе, днес се използват дори в пластична операция. Вярно е, че по-често се предписват на пациенти за понижаване на кръвното налягане и на пациенти с нарушения в работата на сърцето и кръвоносните съдове за лечение на артериална хипертония. Не се препоръчва да използвате тези лекарства сами, тъй като те имат много противопоказания и странични ефекти. Основните показания за употребата на тези лекарства са следните патологии:

• пациентът има диабетна нефропатия;
• с дисфункция на лявата камера на сърцето;
• на фона на развитието на атеросклероза каротидни артерии;
• на фона на инфаркт на миокарда;
• при наличие на захарен диабет;
• на фона на обструктивно бронхиално заболяване;
• при наличие на предсърдно мъждене;
• на фона на метаболитен синдром.

Последното поколение АСЕ инхибитори се използва много често днес.

Използвайте при хипертония

Тези лекарства ефективно блокират ангиотензин-конвертиращите ензими. Тези съвременни лекарства произвеждат положителен ефектвърху човешкото здраве и защита на бъбреците и сърцето. Освен всичко друго, инхибиторите са намерили широко приложение в захарен диабет. Тези лекарства повишават клетъчната чувствителност към инсулин, подобрявайки усвояването на глюкозата. По правило всички нови лекарства за хипертония се приемат веднъж дневно. Ето списък на съвременните инхибитори, които се използват широко при хипертония: "Моексжрил" заедно с "Лозоприл", "Рамиприл", "Талинолол", "Физиноприл" и "Цилазаприл".

Списъкът с последно поколение АСЕ инхибитори продължава.

Инхибитори за сърдечна недостатъчност

Често лечение хронична недостатъчностсърдечните заболявания включват употребата на инхибитори. Тази категория кардиопротектори в кръвната плазма предотвратява трансформацията на неактивен ангиотензин I в активен ангиотензин II. Благодарение на това се предотвратява неблагоприятното му въздействие върху бъбреците, сърцето и периферното съдово русло. Ето списък на кардиопротективни лекарства, одобрени за сърдечна недостатъчност: Еналаприл заедно с Каптоприл, Верапамил, Лизиноприл и Трандолаприл.

Механизъм на действие на инхибиторите

Механизмът на действие на инхибиторите е да намалят активността на ангиотензин-конвертиращите ензими, които ускоряват прехода на неактивен ангиотензин към активен. Тези лекарства инхибират разграждането на брадикинина, който се счита за мощен вазодилататор. Тези лекарства намаляват притока на кръв към сърцето, намаляват напрежението и предпазват бъбреците от ефектите на диабета и хипертонията.

Прием на съвременни инхибитори

Много пациенти с хипертония често се интересуват от това как правилно да приемат АСЕ инхибитори от ново поколение? Отговаряйки на този въпрос, трябва да се каже, че употребата на всякакви лекарства от тази група трябва задължително да бъде съгласувана с лекар. Обикновено инхибиторите се приемат един час преди хранене, тоест на празен стомах. Дозировката, честотата на приложение и интервалът между дозите се определят от специалист. По време на лечението с инхибитори е необходимо да се избягват противовъзпалителни нестероидни лекарства и храни, богати на калий.

Инхибитори и противопоказания за тяхното приложение

Списъкът на относителните противопоказания за употребата на инхибитори е както следва:

• пациентът има умерена артериална хипотония;
• наличие на тежка хронична бъбречна недостатъчност;
• V детство;
• при наличие на тежка анемия.

ДА СЕ абсолютни противопоказаниявключват свръхчувствителност, кърмене, двустранна стеноза на бъбречната артерия, тежка хипотония, бременност и хиперкалиемия.

Хората могат да получат нежелани реакции от АСЕ инхибиторите като сърбеж, алергичен обрив, слабост, хепатотоксичност, намалено либидо, стоматит, треска, ускорен пулс, подуване на краката и др.

Страничен ефект

Дългосрочна употребаТези лекарства могат да доведат до инхибиране на хематопоезата. В резултат на това съдържанието на червени кръвни клетки, левкоцити и тромбоцити в кръвта намалява. Поради това е необходимо редовно повторение по време на периода на лечение. общ анализкръв.

Може също да се развие алергични реакциии непоносимост. Това обикновено се проявява като сърбеж, зачервяване на кожата, уртикария и фоточувствителност.

Освен това функцията храносмилателната системаможе да се наруши, което ще доведе до изкривяване на вкуса, гадене и повръщане и дискомфорт в стомаха. Понякога хората страдат от диария или запек и черният дроб спира да работи нормално. В някои случаи се появяват язви (афти) в устата.

Парасимпатиков тон нервна системаможе да се засили от лекарства и може също да се активира синтеза на простагландини. Появява се суха кашлица и гласът се променя. Симптомите могат да бъдат облекчени чрез приемане на нестероидни противовъзпалителни средства, но не и чрез използване на антитусиви. Ако пациентите имат изразено повишаване на кръвното налягане, не може да се изключи парадоксално повишаване на кръвното налягане. В някои случаи се появява хиперкалиемия и по-често се появяват фрактури на костите на крайниците поради падане.

Статията разглежда последното поколение АСЕ инхибитори.

Инхибиторите на ангиотензин-конвертиращия ензим (ACE) са група лекарства за хипертония, които повлияват активността на системата ренин-ангиотензин-алдостерон. ACE е ангиотензин-конвертиращ ензим, който превръща хормон, наречен ангиотензин-I, в ангиотензин-II. А ангиотензин-II повишава кръвното налягане на пациента. Това се случва по два начина: ангиотензин II причинява директно свиване на кръвоносните съдове и също кара надбъбречните жлези да освобождават алдостерон. Солта и течността се задържат в тялото под въздействието на алдостерона.

АСЕ инхибиторите блокират ангиотензин-конвертиращия ензим, в резултат на което ангиотензин-II не се произвежда. Те могат да засилят ефектите, като намалят способността на тялото да произвежда алдостерон, когато нивата на сол и вода са намалени.

Ефикасност на АСЕ инхибиторите за лечение на хипертония

АСЕ инхибиторите се използват успешно за лечение на хипертония повече от 30 години. Проучване от 1999 г. оценява ефекта на АСЕ инхибитора каптоприл върху понижаването на кръвното налягане при пациенти с хипертония в сравнение с диуретици и бета-блокери. Няма разлики между тези лекарства по отношение на намаляване на сърдечно-съдовата заболеваемост и смъртност, но каптоприл е значително по-ефективен за предотвратяване на развитието на усложнения при пациенти с диабет.

Прочетете за лечението на заболявания, свързани с хипертония:

Гледайте и видеото за лечение на исхемична болест на сърцетои ангина.

Резултатите от проучването STOP-Hypertension-2 (2000) също показват, че АСЕ инхибиторите не отстъпват на диуретиците, бета-блокерите и др. в профилактиката на усложненията от страна на сърдечно-съдовата система при пациенти с хипертония.

АСЕ инхибиторите значително намаляват смъртността на пациентите, риска от инсулт, инфаркт, всички сърдечно-съдови усложнения и сърдечна недостатъчност като причина за хоспитализация или смърт. Това беше потвърдено и от резултатите от европейско проучване от 2003 г., което показа предимството на АСЕ инхибиторите в комбинация с калциеви антагонисти в сравнение с комбинацията от бета-блокер в превенцията на сърдечни и церебрални събития. Положителният ефект на АСЕ инхибиторите върху пациентите надвишава очаквания ефект само от понижаване на кръвното налягане.

АСЕ инхибиторите, заедно с ангиотензин II рецепторните блокери, също са най-много ефективни лекарствавъв връзка с намаляване на риска от развитие на диабет.

Класификация на АСЕ инхибиторите

АСЕ инхибиторите, според тяхната химична структура, се разделят на лекарства, съдържащи сулфхидрилна, карбоксилна и фосфинилова група. Те имат различен полуживот, различни начини на елиминиране от тялото, различно се разтварят в мазнините и се натрупват в тъканите.

АСЕ инхибитор - име	Време на полуразпад от тялото, часове	Бъбречна екскреция, %	Стандартни дози, мг	Доза при бъбречна недостатъчност (креатинов клирънс 10-30 ml/min), mg
АСЕ инхибитори със сулфхидрилна група
Беназеприл	11	85	2,5-20, 2 пъти на ден	2,5-10, 2 пъти на ден
Каптоприл	2	95	25-100, 3 пъти на ден	6.25-12.5, 3 пъти на ден
Зофеноприл	4,5	60	7,5-30, 2 пъти на ден	7,5-30, 2 пъти на ден
АСЕ инхибитори с карбоксилна група
Цилазаприл	10	80	1,25, 1 път на ден	0,5-2,5, 1 път на ден
Еналаприл	11	88	2,5-20, 2 пъти на ден	2,5-20, 2 пъти на ден
Лизиноприл	12	70	2,5-10, 1 път на ден	2,5-5, 1 път на ден
Периндоприл	>24	75	5-10, 1 път на ден	2, 1 път на ден
Квинаприл	2-4	75	10-40, веднъж на ден	2,5-5, 1 път на ден
Рамиприл	8-14	85	2,5-10, 1 път на ден	1,25-5, 1 път на ден
Спираприл	30-40	50	3-6, 1 път на ден	3-6, 1 път на ден
Трандолаприл	16-24	15	1-4, 1 път на ден	0,5-1, 1 път на ден
АСЕ инхибитори с фосфинилова група
Фозиноприл	12	50	10-40, веднъж на ден	10-40, веднъж на ден

Основната цел на АСЕ инхибиторите е ангиотензин-конвертиращият ензим в кръвната плазма и тъканите. Освен това плазменият ACE участва в регулирането на краткосрочните реакции, предимно в повишаването на кръвното налягане в отговор на определени промени във външната ситуация (например стрес). Тъканният ACE е от съществено значение за формирането на дългосрочни реакции, регулиране на редица физиологични функции (регулиране на обема на циркулиращата кръв, натриев, калиев баланс и др.). Следователно, важна характеристика на АСЕ инхибитора е неговата способност да повлиява не само плазмения АСЕ, но и тъканния АСЕ (в кръвоносните съдове, бъбреците, сърцето). Тази способност зависи от степента на липофилност на лекарството, т.е. колко добре се разтваря в мазнини и прониква в тъканите.

Въпреки че пациентите с хипертония с висока активност на плазмения ренин изпитват по-драматично понижение на кръвното налягане при продължително лечение с АСЕ инхибитори, връзката между тези фактори не е много значима. Поради това АСЕ инхибиторите се използват при пациенти с хипертония без предварително измерване на активността на плазмения ренин.

АСЕ инхибиторите имат предимства в следните случаи:

• съпътстваща сърдечна недостатъчност;
• асимптоматична левокамерна дисфункция;
• ренопаренхимна хипертония;
• диабет;
• левокамерна хипертрофия;
• предишен инфаркт на миокарда;
• повишена активност на системата ренин-ангиотензин (включително едностранна стеноза на бъбречната артерия);
• недиабетна нефропатия;
• атеросклероза на каротидните артерии;
• протеинурия/микроалбуминурия
• предсърдно мъждене;
• метаболитен синдром.

Предимството на АСЕ инхибиторите е не толкова в специалната им активност при понижаване на кръвното налягане, а в уникалните им защитни свойства. вътрешни органипациент: благоприятни ефекти върху миокарда, стените на резистивните съдове на мозъка и бъбреците и т.н. Сега преминаваме към характеризирането на тези ефекти.

Как АСЕ инхибиторите защитават сърцето

Хипертрофията на миокарда и стените на кръвоносните съдове е проява на структурната адаптация на сърцето и кръвоносните съдове към високо кръвно налягане. Хипертрофията на лявата камера на сърцето, както многократно се подчертава, е най-важната последица от хипертонията. Той допринася за появата на диастолно, а след това систолна дисфункциялява камера, развитие на опасни аритмии, прогресия коронарна атеросклерозаи застойна сърдечна недостатъчност. Въз основа на 1 mm Hg. Изкуство. понижено кръвно налягане АСЕ инхибиторите намаляват 2 пъти по-интензивно мускулна масалява камера в сравнение с други лекарстваот хипертония. При лечение на хипертония с тези лекарства се наблюдава подобряване на диастолната функция на лявата камера, намаляване на степента на нейната хипертрофия и увеличаване на коронарния кръвен поток.

Хормонът ангиотензин II засилва клетъчния растеж. Като потискат този процес, АСЕ инхибиторите помагат за предотвратяване или инхибиране на ремоделирането и развитието на миокардна и съдова мускулна хипертрофия. При прилагането на антиисхемичния ефект на АСЕ инхибиторите е важно също така да се намали нуждата от миокарден кислород, да се намали обемът на сърдечните кухини и да се подобри диастолната функция на лявата камера на сърцето.

Вижте и видеото.

Как АСЕ инхибиторите предпазват бъбреците

Най-важният въпрос, отговорът на който определя решението на лекаря дали да използва АСЕ инхибитори при пациент с хипертония, е техният ефект върху бъбречната функция. Така че може да се твърди, че Сред лекарствата за кръвно налягане АСЕ инхибиторите осигуряват най-добрата защита на бъбреците.От една страна, около 18% от пациентите с хипертония умират от бъбречна недостатъчност, която се развива в резултат на повишено кръвно налягане. От друга страна значителен брой пациенти с хронична патологиябъбреци, се развива симптоматична хипертония. Смята се, че и в двата случая има повишаване на активността на локалната ренин-ангиотензин система. Това води до увреждане на бъбреците и тяхното постепенно разрушаване.

Съвместният национален комитет на САЩ по хипертония (2003) и Европейското дружество по хипертония и кардиология (2007) препоръчват предписването на АСЕ инхибитори на пациенти с хипертония и хронични болестибъбреци за забавяне на прогресията на бъбречната недостатъчност и понижаване на кръвното налягане. Редица проучвания показват високата ефективност на АСЕ инхибиторите за намаляване на честотата на усложненията при пациенти с хипертония в комбинация с диабетна нефросклероза.

АСЕ инхибиторите предпазват най-добре бъбреците при пациенти със значителна протеинова екскреция в урината (протеинурия над 3 g/ден). Понастоящем се смята, че основният механизъм на ренопротективния ефект на АСЕ инхибиторите е техният ефект върху растежните фактори на бъбречната тъкан, активирани от ангиотензин II.

Установено е, че дългосрочното лечение с тези лекарства подобрява бъбречната функция при редица пациенти с признаци на хронична бъбречна недостатъчност, ако няма рязко понижение на кръвното налягане. В същото време понякога може да се наблюдава обратимо влошаване на бъбречната функция по време на лечение с АСЕ инхибитори: повишаване на концентрацията на плазмения креатинин в зависимост от елиминирането на ефекта на ангиотензин-2 върху еферентните бъбречни артериоли, които поддържат високо филтрационно налягане . Тук е уместно да се отбележи, че при едностранна стеноза на бъбречната артерия АСЕ инхибиторите могат да задълбочат нарушенията от засегнатата страна, но това не е придружено от повишаване на плазмените нива на креатинин или урея, докато вторият бъбрек функционира нормално.

При реноваскуларна хипертония (т.е. заболяване, причинено от увреждане на бъбречните съдове), АСЕ инхибиторите в комбинация с диуретик са доста ефективни за контролиране на кръвното налягане при повечето пациенти. Вярно е, че са описани отделни случаи на развитие на тежка бъбречна недостатъчност при пациенти с един бъбрек. Други вазодилататори (вазодилататори) също могат да причинят същия ефект.

Използването на АСЕ инхибитори като част от комбинираната лекарствена терапия за хипертония

За лекарите и пациентите е полезно да имат информация за възможностите за комбинирано лечение на хипертония с АСЕ инхибитори и други лекарства за кръвно налягане. Комбинация от АСЕ инхибитор с диуретикВ повечето случаи осигурява бързо постигане на нива на кръвното налягане, близки до нормалните.Трябва да се има предвид, че диуретиците, като намаляват обема на циркулиращата кръвна плазма и кръвното налягане, изместват регулирането на налягането от така наречената зависимост от обема на Na към вазоконстрикторния ренин-ангиотензинов механизъм, който се повлиява от АСЕ инхибиторите. Това понякога води до прекомерно понижаване на системното кръвно налягане и бъбречното перфузионно налягане ( бъбречно кръвоснабдяване) с влошаване на бъбречната функция. При пациенти, които вече имат такива нарушения, диуретиците заедно с АСЕ инхибиторите трябва да се използват с повишено внимание.

Ясен синергичен ефект, сравним с ефекта на диуретиците, се осигурява от калциевите антагонисти, предписани заедно с АСЕ инхибитори. Следователно калциевите антагонисти могат да се предписват вместо диуретици, ако последните са противопоказани. Подобно на АСЕ инхибиторите, калциевите антагонисти повишават разтегливостта големи артерии, което е особено важно за пациенти в напреднала възраст с хипертония.

Терапията с ACE инхибитори като единствено лечение на хипертония дава добри резултати при 40-50% от пациентите, може би дори при 64% от пациентите с леки до умерени форми на заболяването (диастолно налягане от 95 до 114 mm Hg). Този показател е по-лош, отколкото при лечение на същите пациенти с калциеви антагонисти или диуретици. Трябва да се има предвид, че пациентите с хипоренинова форма на хипертония и възрастните хора са по-малко чувствителни към АСЕ инхибиторите. На такива индивиди, както и на пациенти в стадий III на заболяването с тежка хипертония, понякога злокачествена, трябва да се препоръча комбинирано лечение с АСЕ инхибитори с диуретик, калциев антагонист или бета-блокер.

Комбинацията от каптоприл и диуретик, предписана на редовни интервали, често е изключително ефективна, т.е. кръвното налягане се понижава до почти нормално ниво. С тази комбинация от лекарства често е възможно да се постигне пълен контрол на кръвното налягане при много болни пациенти. При комбиниране на АСЕ инхибитори с диуретик или калциев антагонист се постига нормализиране на кръвното налягане при повече от 80% от пациентите с напреднала хипертония.

При тежка хипертония лекарите могат да предписват на своите пациенти лекарства от различни групи лекарства.

Много често, за да намалят кръвното налягане, пациентите с хипертония трябва да приемат АСЕ инхибитори, чийто механизъм на действие е насочен не само към хипотензивен ефект, но и към подобряване на функционирането на сърдечния мускул.

За да разберат какви са тези лекарства, пациентите трябва да научат повече за механизма на действие и страничните ефекти на ACEs.

АСЕ инхибиторите (това съкращение означава ангиотензин-конвертиращ ензим) са група лекарства, които могат да блокират образуването на ангиотензин, хормон, който се натрупва в кръвната плазма.

Механизмът на действие на АСЕ инхибиторите е, че ангиотензинът свива кръвоносните съдове, нарушава системния кръвоток и повишава кръвното налягане. В допълнение, ангиотензинът стимулира производството на друг хормон - алдестерон, който провокира развитието на съдови спазми, задържане на течности и натрий в тялото, ускорен пулс и някои други симптоми, които съпътстват артериалната хипертония.

Механизмът на образуване на ангиотензин е доста сложен и не винаги е разбираем за човек, който има повърхностно разбиране на биологията и химията. Това вещество възниква в резултат на много химична реакциявъзникващи в човешкото тяло.

Каптоприл таблетки

Под въздействието на адреналина, бъбреците започват да произвеждат ензима ренин, който навлиза в системното кръвообращение и се превръща там в ангиотензиноген, който също се нарича ангиотензин I. На следващия етап ангиотензин I се превръща в ангиотензин II (самия ангиотензин) , този процес се улеснява от специален ангиотензин-конвертиращ ензим, на който действат инхибиторните лекарства.

Първите АСЕ инхибитори се появяват преди повече от 40 години. Тогава учените успяха да синтезират, което се превърна в едно от основните лекарства, предписвани при високо кръвно налягане. Каптоприл беше заменен от лизиноприл и други лекарства от ново поколение.

– адренергичен блокер на бета рецепторите от първата и втората група. Лекарството се предписва за заболявания, причинени от нестабилност съдов тонус.

– надеждно лекарство, широко използвано в кардиологията. Лекарството намалява проявите на хипертония, коронарна артериална болест и ангина пекторис.

Терапевтични свойства

Ако човек, страдащ от хипертоничен синдром, не се консултира навреме с лекар или не приема лекарства, предписани от лекаря, ефектите на ангиотензин ще се отразят негативно на състоянието на стените на кръвоносните съдове и сърдечния мускул. В допълнение към високото кръвно налягане, пациентът ще развие хронична сърдечна недостатъчност и тежки заболяваниябъбреци (бъбречна недостатъчност и др.).

Благодарение на действието си АСЕ инхибиторите имат цял ​​набор от терапевтични свойства. Лекарства, принадлежащи към тази група:

• разширяват кръвоносните съдове;
• предотвратява появата на съдови спазми;
• възстановяване на увредените съдови стени;
• намаляване на риска от инфаркти и инсулти;
• нормализиране на сърдечния ритъм;
• намаляване на кръвното налягане;
• намаляване на количеството протеин в урината;
• намаляване на левокамерната хипертрофия;
• предотвратяване на разтягане на стените на сърдечните камери;
• подобряване на кръвоснабдяването и предотвратяване на смъртта на клетките на сърдечния мускул, което се случва по време на кислородно гладуване;
• стимулират производството на брадикинин, вещество, което спира патологични процесив бъбреците, сърцето и кръвоносните съдове;
• повишаване на концентрацията на калий в кръвта.

АСЕ инхибиторите могат да бъдат предписани на пациент за патологии като:

• хипертензивен синдром;
• хронична сърдечна недостатъчност;
• исхемия;
• претърпели инсулти и инфаркти;
• нарушения на контрактилните функции на миокарда;
• съдови патологии;
• атеросклеротичен синдром;
• хронична бъбречна недостатъчност;
• увреждане на бъбреците, развило се на фона на диабет и др.

Изберете подходящ инхибитор и изберете дневна дозаСамо лекуващият лекар може да предпише лекарството на пациент, самолечението с лекарства от тази група може да предизвика сериозни усложнения за сърцето и кръвоносните съдове.

Видове

АСЕ инхибиторите могат да бъдат разделени на три вида според основната активна съставка, включена в състава им:

• сулфхидрилна група(лекарства от първо поколение, действат за кратко): Каптоприл, Зофеноприл, Пивалоприл;
• карбоксилна група(инхибитори от второ поколение, имат средна продължителностдействия): Еналаприл, Лизинаприл;
• фосфинилна група(трето поколение, дългодействащи): Фозиноприл, Церонаприл.

Различните инхибитори (дори тези от един и същи клас) имат различно време на абсорбция в кръвта и елиминиране от тялото. Когато предписва конкретно лекарство, лекарят трябва да вземе предвид свойствата на лекарствата, а също така обръща внимание на състоянието на пациента и тежестта на заболяването му.

Някои от най-популярните и често предписвани лекарства са тези, които имат следното търговски имена: Бензаприл, Зокардис (първо поколение), Еналакор, Диротон, Енап (второ поколение), Моноприл, Фозинап (трето поколение).

Странични ефекти

Въпреки че се понасят добре, в някои случаи АСЕ инхибиторите могат да причинят нежелани реакции като:

• рязко намаляване на налягането;
• синдром на кашлица;
• спазми в бронхите;
• хиперкалиемия;
• бъбречна дисфункция;
• повишено подуване;
• промяна във вкусовите усещания;
• стомашни болки;
• нарушения на храносмилателните процеси;
• повръщане и гадене;
• диария;
• чернодробни патологии;
• смущения в изтичането на жлъчката;
• сърбеж и обриви по кожата;
• анемия;
• конвулсии;
• намалено либидо;
• обща слабост;
• нарушения на съня и др.

Най-често страничните ефекти на АСЕ инхибиторите възникват поради неправилна употреба или предозиране на лекарства. Преди да започнете лечението, пациентът трябва да се увери, че няма противопоказания за употребата на такива лекарства. Пациентите често търсят АСЕ инхибитори без причинявайки кашлица. Според статистиката, в европейците, когато приемате АСЕ инхибитори, страничните ефекти под формата на суха кашлица се появяват само при 10% от пациентите.

Не се препоръчва приема на лекарства за заболявания и симптоми като:

• хипотония;
• аортна стеноза;
• стеноза на бъбречната артерия;
• тежка форма на бъбречна недостатъчност;
• свръхчувствителност (непоносимост) към компонентите на лекарството;
• левкопения;
• порфирия;
• хиперкалиемия.

АСЕ инхибиторите не трябва да се използват от малки деца, кърмачки или бременни жени. Бъдещите майки трябва да разберат, че лекарствата от тази група могат да намалят количеството амниотична течност, а също така оказват негативно влияние върху плода, причинявайки забавяне на растежа и развитие на вродени аномалии.

специални инструкции

За да се сведат до минимум страничните ефекти на АСЕ инхибиторите, пациентите трябва да спазват редица правила, когато ги приемат:

• Необходимо е да се използват антихипертензивни лекарства само в дозировката, предписана от лекаря, като пациентът не трябва да надвишава продължителността на предписаното лечение;
• преди започване на лечението, пациентите с хипертония се препоръчват да направят кръвен тест, за да определят нивото на калий, желязо и други показатели, които могат да се променят под въздействието на лекарства;
• по време на лечението не се препоръчва на пациента да използва нестероидни противовъзпалителни средства, лекарства, които потискат имунната система и повишават нивата на калий;
• през първите седмици след началото на лечението, човек трябва да следи благосъстоянието си и редовно да измерва кръвното си налягане, ако пациентът има някакви усложнения по време на приема на лекарства и нежелани реакции, те трябва незабавно да бъдат съобщени на Вашия лекар.

Оптималното време за приемане на инхибитори е на празен стомах, 60 минути преди хранене (лекуващият лекар трябва да даде на пациента по-точна информация за времето на приемане на лекарството).

Видео по темата

Тази лекция представя основните фармакологични аспекти на лекарствата, действащи върху системата ренин-ангиотензин-алдостерон (АСЕ инхибитори, сартани и директни ренин инхибитори):

АСЕ инхибиторите се считат за едни от най ефективни лекарстваима изразен хипотензивен ефект. С правото и редовна употребаТакива лекарства ще помогнат за понижаване на кръвното налягане, възстановяване на бъбречната функция и нормализиране на състоянието на сърцето и кръвоносните съдове. Както всички други лекарства, АСЕ инхибиторите причиняват странични ефекти, така че трябва да ги приемате внимателно и да не нарушавате препоръките на Вашия лекар.

Лекарства от този тип се използват успешно от десетилетия. Днес списъкът с лекарства се разшири значително и лекарите все повече започват да предписват лекарства от ново поколение, които са още по-ефективни и имат минимални странични ефекти.

Инхибиторите на ангиотензин-конвертиращия ензим започват да се използват преди 30 години. По едно време експертите проведоха проучване, в което участваше лекарството Каптоприл. Ефектът му е сравняван с някои диуретици и бета-блокери. Всички лекарства показаха добри резултати при облекчаване на симптомите на хипертония. Освен това при пациенти, страдащи от захарен диабет, се наблюдава значително подобрение и липса на усложнения при използване на АСЕ инхибитори. По-късно бяха проведени много различни тестове и изследвания, които показаха ефективността на тези лекарства в борбата с хипертонията.

Механизмът на действие на инхибиторите е такъв, че тези лекарства могат значително да намалят риска от смъртност при пациенти с високо кръвно налягане. Освен това предотвратяват развитието на инсулти и инфаркти, както и абсолютно всички усложнения, които могат да бъдат причинени от проблеми със сърдечно-съдовата система. Всичко това се потвърждава от множество научни изследвания. Първоначално лекарите не са имали големи надежди за такива лекарства. Ефективността им обаче надмина всички очаквания на специалистите. В днешно време АСЕ инхибиторите се подобряват и се произвеждат значителен брой лекарства от ново поколение. В по-голямата си част те са без много странични ефекти и стават все по-безопасни. В момента АСЕ инхибиторите са най-много ефективни средствав борбата с хипертонията при пациенти, страдащи от диабет.

Инхибиторите се различават по своите химичен състав. Някои от тях действат комплексно и са в състояние да разрешат проблеми както с дълготрайната хипертония, така и с нейните краткосрочни прояви, които могат да бъдат причинени от стрес или силно емоционално напрежение.

При хипертония, която е свързана с повишена активност на ренин в кръвта, АСЕ инхибиторите могат да причинят внезапни скокове на кръвното налягане. Но това не се счита за критично, така че лекарите често предписват употребата на такива лекарства без предварителен анализ на активността на ренин.

АСЕ инхибиторите могат да бъдат полезни при проблеми като сърдечна недостатъчност, асимптоматична левокамерна дисфункция, захарен диабет, левокамерна хипертрофия, миокарден инфаркт, недиабетна нефропатия, предсърдно мъждене и метаболитен синдром.

Експертите говорят много високо за лекарства от този тип. Голямото предимство на АСЕ инхибиторите е не само тяхната ефективност при понижаване на кръвното налягане, но и защитата на вътрешните органи на пациента. Тези средства могат да бъдат полезни за сърцето, бъбреците и мозъка.

2 Продукти за защита на сърцето

При постоянно повишено налягане настъпва хипертрофия на миокарда и артериалните стени. Именно тази последица е най-опасната от всички, до които може да доведе хипертонията. На свой ред хипертрофията води до дисфункция на лявата камера от диастоличен и систоличен тип. В допълнение, тази патология причинява опасна аритмия, прогресия на коронарна атеросклероза и сърдечна недостатъчност.

Всичко това може да се избегне, ако приемате лекарства от серията АСЕ инхибитори. Те са в състояние да свият мускула на лявата камера два пъти по-добре от другите лекарства за хипертония. Всичко това подобрява работата на сърцето и го предпазва.

Под въздействието на хормона ангиотензин тип 2 се увеличава клетъчният растеж. АСЕ инхибиторите потискат този процес, като по този начин предотвратяват миокардната и съдовата хипертрофия.

3 Таблетки за подобряване на бъбречната функция

Много пациенти, след предписване на лекарства от този тип, са загрижени за въпроса колко АСЕ инхибиторите влияят върху бъбречната функция. Лекарите казват, че сред всички съществуващи в момента лекарства за лечение на хипертония, АСЕ инхибиторите са най-способни да защитят този орган.

Статистиката показва, че почти 20% от всички хора с хипертония умират поради проблеми с бъбреците. Неуспехът на този орган се развива на фона на постоянно високо кръвно налягане. Ако погледнем проблема от другата страна, се оказва, че много пациенти с хронични патологични бъбречни заболявания впоследствие показват признаци на хипертония.

Смята се, че АСЕ инхибиторите могат да осигурят максимална защита за бъбреците на пациенти, които имат повишено съдържаниебелтък в урината. Освен това при пациенти, които дълго времелекувани с подобни лекарства, има признаци на подобрение при хронична бъбречна недостатъчност. По правило това се наблюдава в случаите, когато човек няма рязко понижаване на кръвното налягане.

АСЕ инхибиторите също са много ефективни при проблеми като реноваскуларна хипертония.

При това заболяване настъпва увреждане на бъбречните съдове. В комбинация с диуретици, инхибиторите могат ефективно да контролират кръвното налягане при повечето пациенти. В медицината обаче вече има случаи, когато подобна комбинация от лекарства има и обратен ефект. Това се случва само в ситуации, когато пациентът има само един работещ бъбрек.

4 Комбинирана терапия

Лекарствата от този тип могат, ако е необходимо, да се комбинират с някои други лекарства. Това ще бъде от значение в случаите, когато лекарят счита за препоръчително да подобри ефективността на едно лекарство за сметка на друго. Например, често АСЕ инхибиторите заедно с диуретиците показват отлични резултати и бързо намаляват високото кръвно налягане. Но тук трябва да бъдете много внимателни, тъй като механизмът на действие на диуретиците е проектиран по такъв начин, че описаните лекарства могат да намалят системното кръвно налягане и бъбречното кръвоснабдяване твърде много. Ако подобен ефект вече е бил отбелязан веднъж, тогава те се опитват да не предписват тази комбинация на пациента, за да не влошат ситуацията.

Ако човек има противопоказания за употребата на диуретици, могат да бъдат предписани калциеви антагонисти. Последните са способни да разтягат големи артерии. Това е много важно за пациенти с хипертония. Това важи особено за пациенти в напреднала възраст.

Често се използват инхибитори на ангиотензин конвертиращия ензим комплексна терапия. Все пак трябва да се отбележи, че това лекарство също има много положителна обратна връзкапри лечение на високо кръвно само с него. Около 50% от пациентите съобщават за значително подобрение само с АСЕ инхибитори. Останалите трябва да комбинират тези лекарства с диуретици и калциеви антагонисти. Трябва да се отбележи, че най-малката чувствителност към инхибиторите се наблюдава при възрастни хора и пациенти с хипоренинова форма на заболяването. Те трябва да бъдат предписани АСЕ инхибитори заедно с диуретици, калциеви антагонисти или бета-блокери.

Например, ако комбинирате споменатия по-горе Каптоприл с диуретик, можете бързо да намалите кръвното налягане и да постигнете неговото нормализиране за доста дълъг период от време. Лекарите отбелязват, че тази комбинация от лекарства дава възможност за ефективен контрол на кръвното налягане дори при тежко болни пациенти. Приблизително 80% от пациентите с хипертония в тежки стадии изпитват пълно нормализиране на кръвното налягане, когато използват каптоприл с диуретик или калциев антагонист.

5 Класификация на лекарствата

На първо място, класификацията на лекарства от този тип се извършва според продължителността на ефекта им върху тялото на пациента. Кратките АСЕ инхибитори включват Каптоприл. Смятан е за най-видния представител на своя тип. За лечение на хипертония и поддържане на кръвното налягане в нормално състояние за дълго време е необходимо да се приема такова лекарство доста често, което може да бъде проблематично. От своя страна, когато пациентът трябва рязко да намали високото кръвно налягане до нормална стойност, каптоприл с диуретик ще бъде най-добрият вариант.

По правило ефектът на краткосрочните лекарства е ограничен до времева рамка от 5-6 часа. Това означава, че кръвното налягане може да варира значително през деня. Ако пациентът е диагностициран с хипертония, краткодействащите инхибитори може да са много неудобни.

Сред лекарствата със средна продължителност, заслужава да се отбележи преди всичко Enalapril. Може да намали кръвното налягане за 12 часа. Поради тази причина пациентите с хипертония се предписват лекарства от този тип два пъти на ден.

Списък на популярни лекарства дълго действащмного по-широк. Това се дължи на факта, че те са по-ефективни и удобни, поради което са по-ценени както от лекарите, така и от пациентите. Те включват Рамиприл, Лизиноприл, Периндоприл, Фозиноприл и Моексиприл. Приемът на лекарства от този списък ви позволява ефективно да контролирате нивата на кръвното си налягане.

АСЕ инхибиторите също се различават по необходимостта от трансформация в черния дроб. Някои лекарства не изискват тяхното активно вещество да се преобразува в даден орган. Въпреки това, лекарства като Enalapril и Lisinopril не са активни в оригиналната си форма. Те се активират едва след като попаднат в черния дроб.

Класификацията на АСЕ инхибиторите се извършва и според пътя на елиминиране. Тук могат да бъдат засегнати бъбреците, което се случва в 80% от случаите, или жлъчката. Някои лекарства се елиминират от тялото на пациента по два начина едновременно. Последните включват Trandolapril и Moesquipril.

Класификацията играе огромна роля, когато лекарят избира най-подходящото лекарство за конкретен случай. Например, ако човек има проблеми с черния дроб, по-добре е той да използва лекарства срещу хипертония, които няма да засегнат този орган. Това могат да бъдат тези лекарства, които се екскретират без участието на жлъчката.

6 Списък на ефективни лекарства

Днес лекарите най-често предписват лекарства от ново поколение. Ако пациентът трябва бързо да понижи кръвното налягане, той може да използва Enalapril, който е лидер в своята категория. Екскретира се от бъбреците и действа до 6 часа.

Друг популярен краткодействащ АСЕ инхибитор е Каптоприл. Той е в състояние да стабилизира добре кръвното налягане, но трябва да се приема 3-4 пъти на ден в дозировката, предписана от лекаря.

За разлика от предишните две лекарства, Лизиноприл има по-голяма продължителност на действие. Това лекарство действа самостоятелно и не е необходимо да се метаболизира от черния дроб. Лизиноприл се екскретира през бъбреците. Това лекарство е подходящо за почти всички пациенти, включително тези, които страдат от затлъстяване и имат проблеми с бъбречна недостатъчност.

Популярни лекарства за лечение на хипертония са Moesquipril и Trandolapril. Те са противопоказани при чернодробна недостатъчност, тъй като се отделят от тялото с жлъчка.

7 Възможни нежелани реакции

Лекарствата от тази категория са много ефективни и е почти невъзможно да бъдат заменени. Някои от тях обаче не само нормализират кръвното налягане, но и дават нежелани ефекти. Те включват кашлица, хиперкалиемия и хипотония.

Както при много други лекарства, употребата на инхибитори може да причини алергични реакции. Ако пациентът вече е имал такъв страничен ефект веднъж, по-нататъшното използване на инхибитора няма да бъде възможно.

Някои хора изпитват обща слабост, кожни обриви и замайване, когато използват АСЕ инхибитори. Някои хора започват да вкусват определени храни по различен начин. Не са изключени проблеми със ставите и обостряне на някои хронични заболявания, свързани със ставно-костната тъкан.

Лекарствата от групата на АСЕ инхибиторите не трябва да се предписват на пациенти с хиперкалиемия, стеноза на бъбречната артерия и сърдечни дефекти. Ако има анамнеза за ангиоедем, използването на такива лекарства за нормализиране на кръвното налягане е неприемливо.

vashflebolog.ru

Ефикасност на АСЕ инхибиторите за лечение на хипертония

АСЕ инхибиторите се използват успешно за лечение на хипертония повече от 30 години. Проучване от 1999 г. оценява ефекта на АСЕ инхибитора каптоприл върху понижаването на кръвното налягане при пациенти с хипертония в сравнение с диуретици и бета-блокери. Няма разлики между тези лекарства по отношение на намаляване на сърдечно-съдовата заболеваемост и смъртност, но каптоприл е значително по-ефективен за предотвратяване на развитието на усложнения при пациенти с диабет.

Гледайте също видеоклип за лечението на коронарна артериална болест и ангина пекторис.

Резултатите от проучването STOP-Hypertension-2 (2000) също показват, че АСЕ инхибиторите не отстъпват на диуретиците, бета-блокерите и калциевите антагонисти в предотвратяването на усложнения от страна на сърдечно-съдовата система при пациенти с хипертония.

АСЕ инхибиторите значително намаляват смъртността на пациентите, риска от инсулт, инфаркт, всички сърдечно-съдови усложнения и сърдечна недостатъчност като причина за хоспитализация или смърт. Това се потвърждава и от резултатите от европейско проучване от 2003 г., което показва предимството на АСЕ инхибиторите в комбинация с калциеви антагонисти в сравнение с комбинацията от бета-блокер и тиазиден диуретик при превенцията на сърдечни и церебрални събития. Положителният ефект на АСЕ инхибиторите върху пациентите надвишава очаквания ефект само от понижаване на кръвното налягане.

АСЕ инхибиторите, заедно с блокерите на ангиотензин II рецепторите, са и най-ефективните лекарства за намаляване на риска от развитие на диабет.

Класификация на АСЕ инхибиторите

АСЕ инхибиторите, според тяхната химична структура, се разделят на лекарства, съдържащи сулфхидрилна, карбоксилна и фосфинилова група. Те имат различен полуживот, различни начини на елиминиране от тялото, различно се разтварят в мазнините и се натрупват в тъканите.

АСЕ инхибитор - име	Време на полуразпад от тялото, часове	Бъбречна екскреция, %	Стандартни дози, мг	Доза при бъбречна недостатъчност (креатинов клирънс 10-30 ml/min), mg
АСЕ инхибитори със сулфхидрилна група
Беназеприл	11	85	2,5-20, 2 пъти на ден	2,5-10, 2 пъти на ден
Каптоприл	2	95	25-100, 3 пъти на ден	6.25-12.5, 3 пъти на ден
Зофеноприл	4,5	60	7,5-30, 2 пъти на ден	7,5-30, 2 пъти на ден
АСЕ инхибитори с карбоксилна група
Цилазаприл	10	80	1,25, 1 път на ден	0,5-2,5, 1 път на ден
Еналаприл	11	88	2,5-20, 2 пъти на ден	2,5-20, 2 пъти на ден
Лизиноприл	12	70	2,5-10, 1 път на ден	2,5-5, 1 път на ден
Периндоприл	>24	75	5-10, 1 път на ден	2, 1 път на ден
Квинаприл	2-4	75	10-40, веднъж на ден	2,5-5, 1 път на ден
Рамиприл	8-14	85	2,5-10, 1 път на ден	1,25-5, 1 път на ден
Спираприл	30-40	50	3-6, 1 път на ден	3-6, 1 път на ден
Трандолаприл	16-24	15	1-4, 1 път на ден	0,5-1, 1 път на ден
АСЕ инхибитори с фосфинилова група
Фозиноприл	12	50	10-40, веднъж на ден	10-40, веднъж на ден

Основната цел на АСЕ инхибиторите е ангиотензин-конвертиращият ензим в кръвната плазма и тъканите. Освен това плазменият ACE участва в регулирането на краткосрочните реакции, предимно в повишаването на кръвното налягане в отговор на определени промени във външната ситуация (например стрес). Тъканният ACE е от съществено значение за формирането на дългосрочни реакции, регулиране на редица физиологични функции (регулиране на обема на циркулиращата кръв, натриев, калиев баланс и др.). Следователно, важна характеристика на АСЕ инхибитора е неговата способност да повлиява не само плазмения АСЕ, но и тъканния АСЕ (в кръвоносните съдове, бъбреците, сърцето). Тази способност зависи от степента на липофилност на лекарството, т.е. колко добре се разтваря в мазнини и прониква в тъканите.

Въпреки че пациентите с хипертония с висока активност на плазмения ренин изпитват по-драматично понижение на кръвното налягане при продължително лечение с АСЕ инхибитори, връзката между тези фактори не е много значима. Поради това АСЕ инхибиторите се използват при пациенти с хипертония без предварително измерване на активността на плазмения ренин.

АСЕ инхибиторите имат предимства в следните случаи:

• съпътстваща сърдечна недостатъчност;
• ренопаренхимна хипертония;
• диабет;
• левокамерна хипертрофия;
• повишена активност на системата ренин-ангиотензин (включително едностранна стеноза на бъбречната артерия);
• недиабетна нефропатия;
• атеросклероза на каротидните артерии;
• протеинурия/микроалбуминурия
• предсърдно мъждене;
• метаболитен синдром.

Предимството на АСЕ инхибиторите се крие не толкова в тяхната специална активност при понижаване на кръвното налягане, а в уникалните свойства на защита на вътрешните органи на пациента: благоприятни ефекти върху миокарда, стените на резистивните съдове на мозъка и бъбреците и др. обърнете се към характеризирането на тези ефекти.

Как АСЕ инхибиторите защитават сърцето

Хипертрофията на миокарда и стените на кръвоносните съдове е проява на структурната адаптация на сърцето и кръвоносните съдове към високо кръвно налягане. Хипертрофията на лявата камера на сърцето, както многократно се подчертава, е най-важната последица от хипертонията. Той допринася за появата на диастолна и след това систолна дисфункция на лявата камера, развитието на опасни аритмии, прогресирането на коронарна атеросклероза и застойна сърдечна недостатъчност. Въз основа на 1 mm Hg. Изкуство. понижено кръвно налягане, АСЕ инхибиторите намаляват мускулната маса на лявата камера 2 пъти по-интензивно в сравнение с други лекарства за хипертония. При лечение на хипертония с тези лекарства се наблюдава подобряване на диастолната функция на лявата камера, намаляване на степента на нейната хипертрофия и увеличаване на коронарния кръвен поток.

Хормонът ангиотензин II засилва клетъчния растеж. Като потискат този процес, АСЕ инхибиторите помагат за предотвратяване или инхибиране на ремоделирането и развитието на миокардна и съдова мускулна хипертрофия. При прилагането на антиисхемичния ефект на АСЕ инхибиторите е важно също така да се намали нуждата от миокарден кислород, да се намали обемът на сърдечните кухини и да се подобри диастолната функция на лявата камера на сърцето.

Вижте и видеото.

Как АСЕ инхибиторите предпазват бъбреците

Най-важният въпрос, отговорът на който определя решението на лекаря дали да използва АСЕ инхибитори при пациент с хипертония, е техният ефект върху бъбречната функция. Така че може да се твърди, че сред лекарствата за понижаване на кръвното налягане АСЕ инхибиторите предпазват бъбреците най-добре. От една страна, около 18% от пациентите с хипертония умират от бъбречна недостатъчност, която се развива в резултат на повишено кръвно налягане. От друга страна, значителен брой пациенти с хронично бъбречно заболяване развиват симптоматична хипертония. Смята се, че и в двата случая има повишаване на активността на локалната ренин-ангиотензин система. Това води до увреждане на бъбреците и тяхното постепенно разрушаване.

Съвместният национален комитет на САЩ по хипертония (2003) и Европейското дружество по хипертония и кардиология (2007) препоръчват предписване на АСЕ инхибитори на пациенти с хипертония и хронично бъбречно заболяване, за да се забави прогресията на бъбречната недостатъчност и да се понижи кръвното налягане. Редица проучвания показват високата ефективност на АСЕ инхибиторите за намаляване на честотата на усложненията при пациенти с хипертония в комбинация с диабетна нефросклероза.

АСЕ инхибиторите предпазват най-добре бъбреците при пациенти със значителна протеинова екскреция в урината (протеинурия над 3 g/ден). Понастоящем се смята, че основният механизъм на ренопротективния ефект на АСЕ инхибиторите е техният ефект върху растежните фактори на бъбречната тъкан, активирани от ангиотензин II.

Установено е, че дългосрочното лечение с тези лекарства подобрява бъбречната функция при редица пациенти с признаци на хронична бъбречна недостатъчност, ако няма рязко понижение на кръвното налягане. В същото време понякога може да се наблюдава обратимо влошаване на бъбречната функция по време на лечение с АСЕ инхибитори: повишаване на концентрацията на плазмения креатинин в зависимост от елиминирането на ефекта на ангиотензин-2 върху еферентните бъбречни артериоли, които поддържат високо филтрационно налягане . Тук е уместно да се отбележи, че при едностранна стеноза на бъбречната артерия АСЕ инхибиторите могат да задълбочат нарушенията от засегнатата страна, но това не е придружено от повишаване на плазмените нива на креатинин или урея, докато вторият бъбрек функционира нормално.

При реноваскуларна хипертония (т.е. заболяване, причинено от увреждане на бъбречните съдове), АСЕ инхибиторите в комбинация с диуретик са доста ефективни за контролиране на кръвното налягане при повечето пациенти. Вярно е, че са описани отделни случаи на развитие на тежка бъбречна недостатъчност при пациенти с един бъбрек. Други вазодилататори (вазодилататори) също могат да причинят същия ефект.

Използването на АСЕ инхибитори като част от комбинираната лекарствена терапия за хипертония

За лекарите и пациентите е полезно да имат информация за възможностите за комбинирано лечение на хипертония с АСЕ инхибитори и други лекарства за кръвно налягане. Комбинацията от АСЕ инхибитор с диуретик в повечето случаи осигурява бързо постигане на нива на артериалното налягане, близки до нормалните. Трябва да се има предвид, че диуретиците, като намаляват обема на циркулиращата кръвна плазма и кръвното налягане, изместват регулирането на налягането от така наречената зависимост от обема на Na към вазоконстрикторния ренин-ангиотензинов механизъм, който се повлиява от АСЕ инхибиторите. Това понякога води до прекомерно понижаване на системното кръвно налягане и бъбречното перфузионно налягане (бъбречно кръвоснабдяване) с влошаване на бъбречната функция. При пациенти, които вече имат такива нарушения, диуретиците заедно с АСЕ инхибиторите трябва да се използват с повишено внимание.

Ясен синергичен ефект, сравним с ефекта на диуретиците, се осигурява от калциевите антагонисти, предписани заедно с АСЕ инхибитори. Следователно калциевите антагонисти могат да се предписват вместо диуретици, ако последните са противопоказани. Подобно на АСЕ инхибиторите, калциевите антагонисти повишават разтегливостта на големите артерии, което е особено важно за пациенти в напреднала възраст с хипертония.

Терапията с ACE инхибитори като единствено лечение на хипертония дава добри резултати при 40-50% от пациентите, може би дори при 64% от пациентите с леки до умерени форми на заболяването (диастолно налягане от 95 до 114 mm Hg). Този показател е по-лош, отколкото при лечение на същите пациенти с калциеви антагонисти или диуретици. Трябва да се има предвид, че пациентите с хипоренинова форма на хипертония и възрастните хора са по-малко чувствителни към АСЕ инхибиторите. На такива индивиди, както и на пациенти в стадий III на заболяването с тежка хипертония, понякога злокачествена, трябва да се препоръча комбинирано лечение с АСЕ инхибитори с диуретик, калциев антагонист или бета-блокер.

Комбинацията от каптоприл и диуретик, предписана на равни интервали, често е изключително ефективна, т.е. кръвното налягане се понижава до почти нормални нива. С тази комбинация от лекарства често е възможно да се постигне пълен контрол на кръвното налягане при много болни пациенти. При комбиниране на АСЕ инхибитори с диуретик или калциев антагонист се постига нормализиране на кръвното налягане при повече от 80% от пациентите с напреднала хипертония.

Вижте също статията „АСЕ инхибитори: странични ефекти“.

lechenie-gipertonii.info

Проучване

Инхибиторите на ангиотензин-конвертиращия ензим се използват повече от 30 години. Проведено е проучване, което сравнява ефекта върху кръвното налягане на диуретик, бета блокер и АСЕ инхибитор - каптоприл. Не са установени значими разлики, но ефектът на каптоприл е по-добър при предотвратяване на усложнения при захарен диабет.

Друго проучване беше за идентифициране най-добрите лекарстваза предотвратяване на усложнения на сърдечно-съдовата система. Сравнени са диуретик, АСЕ инхибитор, калциев антагонист и бета-блокер. Резултатите за тези лекарства са приблизително еднакви.

Проучване от 2003 г. сравнява две комбинации от лекарства за по-добра превенция на мозъчни и сърдечни събития:

• АСЕ инхибитор и калциев антагонист;
• бета-блокер и тиазиден диуретик.

Употребата на АСЕ инхибитори показва добри резултати при пациентите.

АСЕ инхибиторите и ангиотензин II рецепторните блокери са най-много ефективни средстваза намаляване на риска от диабет.

Класификация

АСЕ инхибиторите са разделени на лекарства, които съдържат групи:

• сулфхидрил;
• фосфинил;
• карбоксил.

Класификацията в групи съответства на три поколения лекарства.

Тези лекарства имат различни химическа структура, периоди и методи на елиминиране от организма, както и други характеристики.

Друга класификация включва разделянето на активните съставки на естествени и синтетични.

Списък на лекарствата

Със сулфидна група, тоест инхибитори от първо поколение:

• зофеноприл;
• каптоприл;
• Беназеприл.

С карбоксилна група, тоест инхибитори от второ поколение:

• еналаприл;
• лизиноприл;
• цилазаприл;
• квинаприл;
• периндоприл;
• трандолаприл;
• рамиприл;
• Спираприл.

С фосфинилна група, т.е. инхибитори от трето поколение: фозиноприл.

Лекарствата от ново поколение включват зофеноприл, който може да се приема веднъж дневно, и фозиноприл, който е много подходящ за пациенти с бъбречна недостатъчност.

Показания

Показания за приемане на АСЕ инхибитори:

• повишено кръвно налягане по някаква причина - вторична или есенциална артериална хипертония;
• комбинация от хипертония с нефропатия;
• ренопаренхимна и реноваскуларна артериална хипертония.

В сравнение с други лекарства (диуретик, бета-блокер, блокер на ангиотензин 2 рецептори, блокер на калциевите канали) не са открити значими разлики. Конкретна група лекарства се избира въз основа на анализ на цялостната клинична ситуация.

Има някои допълнителни показания, за които лекарят избира лекарството.

Списъкът с причини, поради които най-често се предписва употребата на АСЕ инхибитори:

• диабет;
• сърдечна недостатъчност;
• левокамерна хипертрофия;
• ренопаренхимна артериална хипертония;
• асимптоматична левокамерна дисфункция;
• атеросклероза на каротидните артерии;
• предишен инфаркт на миокарда;
• метаболитен синдром;
• повишена активност на системата ренин-ангиотензин;
• предсърдно мъждене;
• недиабетна нефропатия;
• протеинурия/микроалбуминурия.

Противопоказания и странични ефекти

Списъкът на съпътстващите заболявания и състояния, при които не се препоръчва употребата на АСЕ инхибитори, непрекъснато се актуализира. Основно:

• стеноза на бъбречната артерия, ако функционира само едната;
• тежка бъбречна недостатъчност;
• двустранна стеноза на бъбречната артерия;
• тежка хиперкалиемия;
• бременност;
• детство;
• индивидуална чувствителност ( ангиоедемили суха кашлица).

Необходимо е повишено внимание при предписване на лекарства от тази група при наличие на:

• умерена бъбречна недостатъчност;
• умерена хиперкалиемия;
• цироза на черния дроб;
• хроничен активен хепатит;
• широко разпространена атеросклероза с увреждане на каротидните и коронарните артерии;
• облитерираща атеросклероза на артериите на долните крайници.

Лекарството се предписва с повишено внимание на жените детеродна възрастако има вероятност от бременност. Лекарството може да има неблагоприятен ефект върху развитието на плода.

Изборът на лекарството трябва да се извършва от специалист, дори ако всички показания за употребата му са открити независимо.

Използвайте в комбинирана терапия

Групите лекарства за лечение на хипертония се избират индивидуално от лекаря. Ефекти на лекарства от различни групивзаимно се допълват и осигуряват нормално кръвно налягане.

Комбинираните лекарства се разделят на групи според тяхната ефективност. Тази класификация ги разделя на:

• ирационален;
• възможен;
• рационален (доказан).

Рационалните комбинирани лекарства включват комбинации от:

• “диуретик и АСЕ инхибитор”;
• “Ангиотензин II рецепторен блокер и диуретик”;
• „Ангиотензин II рецепторен блокер и блокер на калциевите канали“;
• "АСЕ инхибитор и блокер на калциевите канали."

Възможно е всеки вид лекарство да се приема под формата на отделна таблетка или комбинация от активни съставки в едно лекарство. Например, АСЕ инхибитор и калциев антагонист се намират в лекарството "Екватор".

Комбинацията от диуретик и АСЕ инхибитори бързо осигурява нормално кръвно налягане, но е възможно и прекомерното му понижение.

Комбинацията от "АСЕ ​​инхибитори и калциев антагонист" помага да се постигне подобен резултат в случаите, когато има противопоказания за приемане на диуретик.

Терапията само с АСЕ инхибитори дава добър ефект само при около половината от пациентите.

Комбинацията от каптоприл и диуретик е най-популярна и най-често дава добър ефект.

Рационални комбинации по данни за 1999г

Механизъм на действие на лекарства от други групи

Бета блокери

Лекарствата, принадлежащи към тази група, блокират бета-1 адренергичните рецептори на сърцето. Благодарение на това лекарството намалява силата и честотата на сърдечните контракции. Когато бета-2 рецепторите в бронхите са блокирани, може да се отключи бронхоспазъм. Сега има селективни лекарства, чийто механизъм на действие не засяга бета-2 рецепторите. Неселективните адренергични блокери постепенно се премахват. Новите лекарства засягат само бета-1 рецепторите.

Блокерите предотвратяват свързването на епинефрин и други хормони, които са отговорни за мобилизирането на тялото по време на силен стрес, с рецептори. Това намалява ефектите от стреса. Блокерите от тази група често се използват за предотвратяване на повторен инфаркт на миокарда.

Миотропни спазмолитици

Механизмът на действие се свежда до блокиране на навлизането на калций в клетката. Тези лекарства се предписват за начална фазахипертония.

Нитрати

Лекарствата от тази група намаляват тонуса на вените, което намалява работата на сърцето. Активни съставки– Нитроглицерин и неговите производни. Намаляването на налягането може да бъде рязко, което влошава вашето здраве. Лекарствата са незаменими при високо кръвно налягане вследствие на миокарден инфаркт и стенокардия.

Блокери на калциевите канали

Действието на калциевите йони предизвиква свиване на гладките съдови мускули. Това причинява вазоконстрикция и повишено кръвно налягане.

Блокерите на калциевите канали се използват не само за високо кръвно налягане, но и при ангина пекторис. Механизмите на действие на лекарството водят до блокиране на специфични канали, през които калцият навлиза в гладкомускулните влакна. В някои случаи употребата на лекарство от тази категория причинява тахикардия. Блокерите на калциевите канали най-често се използват в комбинация с други лекарства.

Алфа адренергични блокери

Алфа адренергичните блокери блокират алфа адренергичните рецептори в артериолите. Така се премахва спазъмът им. Лекарствата не са подходящи за пациенти с глаукома и тежки неврологични и сърдечни патологии. Адренергичните блокери се делят на две групи – само алфа-1 блокери или алфа-1 и алфа-2 блокери. Ефектът им е краткотраен.

Диуретици

Лекарствата премахват натриевите йони и водата. Специалист може да предпише диуретик отделно или като допълнение към друго лекарство. При сериозни отклонения на налягането от нормални стойностидиуретиците обикновено нямат достатъчен ефект без употребата на други лекарства.

Осмотични средства

Лекарствата от тази група не се предписват при високо кръвно налягане, тъй като го повишават в началото на лечението. Салуретиците премахват калиеви йони заедно с натриеви йони, което има лош ефект върху работата на сърцето.

сартани

Лекарството може също да се нарече ангиотензин II антагонист или ангиотензин II рецепторен блокер. Механизмът на действие на лекарствата е, че те блокират ангиотензиновите рецептори на сърцето, като по този начин го предпазват от ефектите на ангиотензин II. Лекарствата от тази група са едни от най-ефективните и рядко предизвикват странични ефекти. Те нямат почти никакъв ефект върху работата на сърцето.

Отзиви

Виталий, 52 години

От АСЕ инхибиторите, които имах упорита кашлица, дори лекарството трябваше да бъде сменено. По-добре е да се консултирате с лекар за хипертония, за да може той да избере лекарство и да ви разкаже всичко за него. Например, не знаех, че някои блокери на калциевите канали взаимодействат с вещества, открити в грейпфрута и сока от грейпфрут. Оказа се, че е по-добре да избягвате този плод по време на лечението. Блокерите ми подействаха, кръвното не ми се вдига дори при стресови ситуации.

Аркадий, 58 години

Използвам АСЕ инхибитор (каптоприл) и диуретик. Налягането се поддържа в нормални граници, основното е да не забравяте да вземете хапчетата. Няма странични ефекти, посочени в инструкциите за лекарството.

Анна, на 44 години

Изписаха ми каптоприл. На роднина изписаха бета блокери и диуретик - има ги комбинирани лекарства. На мама беше предписан антагонист на ангиотензин II, който подейства перфектно. Изборът на лекарства е много индивидуален и изисква голям опит от лекаря. Човек, далеч от медицината, определено няма да избере правилното лекарство за себе си.

Още по темата:

davnorma.ru

Военномедицинска академия, Санкт Петербург

Напоследък все повече се говори за „класовите“ ефекти на АСЕ инхибиторите, което предполага, че всички те имат приблизително еднакви фармакологични и органопротективни ефекти. Наистина ли е? Всички АСЕ инхибитори еднакви ли са? Този преглед е посветен на отговора на този въпрос.

Професор Н.А. За да разбере по-добре разликите между молекулите, Gratsiansky (2002) често дава следния пример, показвайки три много сходни химични формули -

Изглежда, че има минимални разлики в химическата структура, но какви различни ефекти имат тези молекули?

Друг пример за подобни формули е d - и l - sotalol. Големи надежди се възлагат на d-sotalol, лекарство с клас 3 антиаритмични свойства. Докато l-sotalol беше лекарство с предимно бета-блокиращи свойства, т.е. Един от много. Но в проучването SWORD (Lancet 1996; 348: 7 - 12), d-sotalol демонстрира значително по-висока смъртност в сравнение с плацебо. Но разликите тук са още по-фини - d и l изомери на една и съща молекула, т.е. само едната опашка на молекулата сочи наляво, а в другия случай - надясно. Въпреки това, разликата в ефекта на лекарството е значителна.

IN в такъв случайбяха разгледани подобни молекули, но химичните формули на АСЕ инхибиторите са изключително разнообразни. Някои от тях са базирани на L-пролин, други са карбоксилни киселини, а трети са естери на карбоксилни киселини. Два АСЕ инхибитора съдържат сяра във формулата (каптоприл, спираприл), а един съдържа фосфор (фозиноприл). Броят на азотните атоми във формулите варира от 1 до 3, броят на кислородните атоми - от 3 до 7. Броят на въглеродните атоми е от 9 до 30, а на водорода - от 15 до 46. За яснота представяме формулите на АСЕ инхибитори, регистрирани в Русия.

Маса 1.

Химическа структура на АСЕ инхибиторите (RLS - 2002).

Международно име (по азбучен ред)	Обобщаваща формула	Химична формула
Беназеприл	C 24 N 28 N 2 O 5
Каптоприл	C9H15NO3S
Квинаприл	C 25 H 3 0 N 2 O 5
Лизиноприл	C21H31N3O5
Моексприл	C27H34N2O7
Периндоприл	C19H32N2O5
Рамиприл	C23H32N2O5
Спираприл	C 22 H 30 N 2 O 5 S 2
Трандолаприл	C24H34N2O5
Фозиноприл	C 30 H 46 N O 7 P
Цилазаприл	C22H31N3O5
Еналаприл	C 20 H 2 8 N 2 O 5

С други думи, АСЕ инхибиторите имат напълно различни молекули. Но ако дори почти идентични молекули се различават по своите ефекти, тогава защо ефектите на толкова различни молекули трябва да са подобни? Въз основа на това ефектът на АСЕ инхибиторите не може да бъде абсолютно еднакъв.

Друго доказателство за неизбежните различия между АСЕ инхибиторите е изобилието от техните класификации: по наличието или липсата на първична активност, по пътищата на елиминиране, по наличието на сяра или фосфор във формулата и т.н.

Традиционно сравнение на АСЕ инхибиторите.

В Русия 12 молекули АСЕ инхибитори са регистрирани от различни компании под различни имена.

таблица 2

Фармакокинетика на АСЕ инхибитори (1)

Според фармакокинетиката (Таблица 2) АСЕ инхибиторите се разделят на две групи. Първите са предимно активни лекарства (каптоприл и лизиноприл), вторите (всички останали) са неактивни вещества, които образуват активен метаболит (прилат) след трансформация в черния дроб и/или в стомашно-чревната лигавица. Сравнете молекулите на неактивния еналаприл и активния еналаприлат.

Съответно, при заболявания на стомашно-чревния тракт и черния дроб лекарствата, които изискват трансформация, за да придобият активност, имат по-слаб ефект (2).

Бъбречната екскреция е основният път на елиминиране на всички известни активни АСЕ инхибитори и активните диацидни метаболити на повечето първоначално неактивни лекарства (3). Поради това при пациенти с бъбречна недостатъчност обикновено се препоръчва терапията да започне с по-ниски дози инхибитори, отколкото при пациенти с нормална бъбречна функция. Сред АСЕ инхибиторите има няколко лекарства, чиито активни диацидни метаболити се екскретират не само през бъбреците, но и с жлъчката и изпражненията. АСЕ инхибиторите с два основни пътя на елиминиране или с преобладаващо чернодробно елиминиране включват рамиприл, моексиприл, спираприл, трандолаприл и фозиноприл (3). Ясно е, че тези АСЕ инхибитори са по-безопасни при продължителна употребаотколкото лекарства с преобладаващо бъбречно елиминиране (3).

Повечето АСЕ инхибитори се предписват независимо от храната, с изключение на каптоприл, цилазаприл и моексприл, които трябва да се приемат на празен стомах (1). Нека отделно да се спрем на честотата на прилагане на АСЕ инхибитори. Понастоящем оптималната (от гледна точка на съответствието) е единична доза от лекарството, но тази доза не е приложима за всички АСЕ инхибитори. Честотата на приемане се определя от времето на създаване максимална концентрацияна лекарството, полуживот и процент на свързване на лекарството с плазмените протеини (това удължава продължителността на действие). Сред АСЕ инхибиторите има лекарства, които образуват както относително слаби (каптоприл), така и силни (рамиприл, периндоприл, лизиноприл) връзки с активния център на този ензим (21). Например константата на инхибиране на АСЕ на рамиприл е 47 пъти по-висока от тази на каптоприл и 7 пъти по-висока от тази на еналаприл. Това ви позволява да разделите АСЕ инхибиторите на повече или по-малко мощни (на база милиграм на милиграм). И това също леко влияе върху продължителността на действие (21). Тук е уместно да си припомним тъжния опит от използването на нифедипин с кратко действие в кардиологията (ABCD опити - Am J Cardiol 1998;82:9 R -14 R). Опасността от еднократна доза от лекарство, което действа за по-малко от един ден, е, че когато приемате лекарството сутрин след събуждане, пациентът остава без защита по време на времето преди ставане (най-опасното време за развитие на сърдечно-съдови усложнения) на следващия ден. Това се отнася в най-голяма степен за еналаприл и периндоприл, които въз основа на тяхната фармакокинетика (1, табл. 2) трябва да се предписват два пъти дневно. От друга страна, защо е важна фармакокинетиката? Отговорът е лесен – за придържане към терапия. Колкото по-добра е фармакокинетиката (еднократна доза и независимост от приема на храна), толкова по-удобно е за пациента да приема лекарството, толкова по-висок е комплайънсът. Необходимостта от избор на по-съвместимо лекарство с доказана ефективност е очевидна.

Таблица 3

Показания, странични ефекти, симптоми на предозиране и цена на АСЕ инхибиторите

	Показания	Възможни странични ефекти	Симптоми на предозиране	Цена за 30 дни лечение 9
Каптоприл	AH, CNC, ИБС, хронична бъбречна недостатъчност	Кашлица, импотентност, Stevens-Johnson sm	Хипотония, ОМИ, инсулт, белодробна емболия	от 170 rub. до 250 rub.
Еналаприл	AH, CNC, ИБС, хронична бъбречна недостатъчност, диабет	Кашлица, Стивънс-Джонсън	Хипотония, ОМИ, инсулт, белодробна емболия	от 40 rub. до 212 rub.
Периндоприл		Кашлица, импотентност, креатинин, Stevens-Johnson sm	Хипотония, ОМИ, инсулт, белодробна емболия, Смърт	4 mg x 1: от 353 rub. до 426 rub. 4 mg x 2: от 706 rub. до 852 rub.
Лизиноприл		Импотентност, кашлица, Stevens-Johnson	Хипотония, ОМИ, инсулт, белодробна емболия	от 150 rub. до 196 rub.
Фозиноприл		Кашлица, креатинин, Stevens-Johnson sm, фоточувствителност	Хипотония, ОМИ, инсулт, белодробна емболия	от 209 rub. до 243 rub.
Квинаприл			Хипотония, ОМИ, инсулт, белодробна емболия	от 302 rub. до 338 rub.
Трандолаприл	AH, CNC, IBS	Кашлица, импотентност, креатинин, Stevens-Johnson sm, фоточувствителност	Хипотония, ОМИ, инсулт, белодробна емболия	от 422 rub. до 484 rub.
Рамиприл	AH, CNC, ИБС, ОМИ, ЗД, хронична бъбречна недостатъчност	Кашлица, синдром на Stevens-Johnson, фоточувствителност	Хипотония, ОМИ, инсулт, белодробна емболия	от 154 rub. до 348 rub.
Цилазаприл		Кашлица, импотентност, креатинин, sm на Stevens-Johnson, тромбоцитопения, фоточувствителност	Хипотония, ОМИ, инсулт, белодробна емболия	В Русия го няма. Цена неизвестна.
Моексприл	Хипертония в менопаузата	Кашлица, импотентност, синдром на Stevens-Johnson, гинекомастия, оток	Хипотония, ОМИ, инсулт, белодробна емболия	15 mg x 1: от 250 rub. до 263 rub. 15 mg x 2: от 500 rub. до 526 rub.
Беназеприл		Кашлица, Импотентност, Синдром на Стивънс-Джонсън, Плака по езика и гърлото, Обостряне на панкреатит	Хипотония, ОМИ, инсулт, белодробна емболия	10 mg x 1: от 400 rub. до 409 rub. 10 mg x 2: от 800 rub. до 818 rub.
Спираприл		Кашлица, импотентност, креатинин, Stevens-Johnson sm, фоточувствителност	Хипотония, брадикардия, шок, бъбречна недостатъчност	от 235 rub. до 255 rub.

Enalapril и ramipril имат най-широк списък от показания за приложение (табл. 3) (1). Тези АСЕ инхибитори се използват както при артериална хипертония и хронична циркулаторна недостатъчност, така и при исхемична болест на сърцето, в т.ч. остър инфарктмиокард (4), хронична бъбречна недостатъчност (5) и захарен диабет (6). Рамиприл се използва и за предотвратяване на инсулт. Каптоприл, лизиноприл, фозиноприл, квинаприл и спираприл се използват главно при артериална хипертония и хронична циркулаторна недостатъчност. Трандолаприл е показан и при коронарна болест на сърцето (16). Цилазаприл се предписва главно при артериална хипертония. Perindopril, поради слабия си хипотензивен ефект (без ефект от първата доза), е най-добре да се предписва само при хронична циркулаторна недостатъчност (7, 8). Моексприл е показан за жени след менопауза, страдащи от артериална хипертония (20).

Сред страничните ефекти основната за всички АСЕ инхибитори е кашлицата. Повечето АСЕ инхибитори могат да причинят ангиоедем (синдром на Stevens-Johnson). Лизиноприл е по-вероятно от други АСЕ инхибитори да причини импотентност (9). Някои АСЕ инхибитори се характеризират с фоточувствителност.

Симптомите на предозиране са свързани с хипотония и, като следствие, развитие на остра коронарна недостатъчност и/или мозъчно кръвообращение(1). Единствено по отношение на периндоприл има информация за 100% леталитет при предозиране при експеримент с плъхове (10).

Фармакоикономика и генерици.

Като се има предвид нивото на доходите на руското население, фармакоикономическите параметри често са решаващи при избора на лечение за пациент. АСЕ инхибиторите в момента се класифицират като финансови налични лекарства. За адекватна оценка на показателите за разходите е обичайно да се изчислява цената на 30-дневен курс на приемане на лекарството. За АСЕ инхибиторите цената на такъв курс (Таблица 3) варира от 40 рубли (еналаприл) до 852 рубли (периндоприл).

Цената е най-важният показател за придържане към терапията за по-голямата част от населението на света и Русия. Генериците (или генериците) обикновено са значително по-евтини от марковите лекарства (няма разходи за разработване и тестване на молекулата). В допълнение, фирмите избират да произвеждат генерични лекарства, като правило, най-ефективните и популярни лекарства. Важно е производството на генерични лекарства да отговаря на стандартите GMP (Good Manufacturing Practice). Най-рентабилни са лекарствата, приемани 1-2 пъти дневно, както и тези, които са генерични: еналаприл, лизиноприл, рамиприл (11). Представяме таблица (Таблица 4) с търговските наименования на АСЕ инхибиторите, които се продават в аптеките в Русия.

Таблица 4

Търговски наименования на АСЕ инхибиторите (1, 11)

Международно име	Оригинално лекарство, компания разработчик	Генерични лекарства
Каптоприл		тензиомин, ангиоприл, апо-капто, рилкаптон, ген-каптоприл, каптоприл-мик
Еналаприл		enap, invoril, ednit, berlipril, calpiren, minipril, miopril, enalapril-acri, vero-enalapril, enalapril-ICN, enam, envas
Лизиноприл	Не е регистриран в Русия	синоприл, диротон, лизорил, даприл
Квинаприл
Рамиприл
Трандолаприл
Фозиноприл	моноприл
Периндоприл Списък с лекарства за кръвно налягане по азбучен ред