Амитриптилинът подобрява проводимостта на нервните импулси. Защо амитриптилинът е опасен? Показания за употреба на амитриптилин

Амитриптилин е класически трицикличен антидепресант. Потиска обратното захващане на норепинефрин и серотонин от пресинаптичните неврони, което води до повишаване на концентрацията на тези медиатори и развитие на антидепресивен ефект. При редовна употреба той потиска активността на мозъчните бета-адренергични рецептори и серотониновите рецептори, нормализира разпространението на нервните импулси през тези рецептори, елиминира дисбаланса на тези системи, причинен от депресия, проявява анксиолитичен (елиминиращ тревожността) ефект, намалява възбудата ( емоционална превъзбуда) и прояви на депресия. Има лек аналгетичен ефект, който според учените се дължи на колебанията в нивото на моноамините (предимно невротрансмитера серотонин) в централната нервна система и ефекта върху собствените (вътрешни) опиатергични системи на организма. Изразената способност за свързване с m-холинергичните рецептори определя мощния антихолинергичен ефект на амитриптилин, а способността му да взаимодейства с хистаминовите Н1 рецептори и да блокира алфа-адренергичните рецептори предизвиква седативен ефект. Има противоязвен ефект, намалява тежестта болкапри язва на стомаха и дванадесетопръстника, осигурява бързо белези на язвата. Споменатата по-горе антихолинергична активност на амитриптилин, която повишава еластичността на стените Пикочен мехури способността им да се разтягат, го прави ефективен при лечението на енуреза. Това свойство на лекарството се подсилва чрез директна бета-адренергична стимулация и блокиране на усвояването на трансмитерния серотонин от централните невронни синапси. Амитриптилинът намалява булимията нервоза със и без коморбидна депресия. Антидепресантният ефект на лекарството започва ясно да се проявява 2-3 седмици след началото. лекарствена терапия.

Бионаличността на амитриптилин е около 50%, полуживотът е 30-45 часа. Елиминирането от тялото става чрез урината. Лекарството се предлага под формата на таблетки и ампули. Фармакотерапията започва с доза от 25-50 mg, оптимално времевзети преди лягане. Постепенно в продължение на една седмица дозата се увеличава 3-4 пъти. Ако през втората седмица няма подобрение на състоянието, дневната доза се повишава до 300 mg. Премахването на симптомите на депресия не е причина за отказ от лечение: в този случай дозата се намалява до 50-100 mg дневно и фармакотерапията продължава поне още три месеца. При възрастни хора с лека депресия дозата на лекарството се определя в диапазона от 30 до 100 mg на ден, а когато достигне положителни резултатипреминете към поддържаща дневна доза от 250-50 mg. По време на лечението е необходимо да се избягват ситуации, които изискват внезапно изправяне от седнало или легнало положение. Не се препоръчва рязко прекъсване на лечението: в този случай може да се развие синдром на отнемане. Необходимо е да се вземат необходимите предпазни мерки при употребата на амитриптилин при пациенти, страдащи от епилепсия, т.к. лекарството в дневна доза над 150 mg намалява гърчовия праг. Когато планирате лечение, трябва да имате предвид възможните опити за самоубийство при пациенти, страдащи от тежка депресия. Комбинираната употреба на амитриптилин и електроконвулсивна терапия е възможна само при постоянно медицинско наблюдение. При пациенти със сложна медицинска история и възрастни хора приемането на лекарството може да доведе до появата на фармакологични психози (след спиране на лекарствената терапия такива явления бързо изчезват). Дългосрочната употреба на амитриптилин може да доведе до развитие на кариес. Лекарството не е съвместимо с алкохол.

Фармакология

Антидепресант от групата на трицикличните съединения, производно на дибензоциклохептадин.

Механизмът на действие на антидепресанта е свързан с повишаване на концентрацията на норепинефрин в синапсите и/или серотонин в централната нервна система поради инхибиране на обратното невронно поемане на тези медиатори. При продължителна употребанамалява функционалната активност на β-адренергичните рецептори и серотониновите рецептори на мозъка, нормализира адренергичната и серотонинергичната трансмисия, възстановява баланса на тези системи, нарушен от депресивни състояния. При тревожно-депресивни състояния намалява тревожността, възбудата и депресивните симптоми.

Освен това има известен аналгетичен ефект, за който се смята, че е свързан с промени в концентрациите на моноамини в централната нервна система, особено серотонин, и ефекти върху ендогенните опиоидни системи.

Има изразен периферен и централен антихолинергичен ефект поради високия си афинитет към m-холинергичните рецептори; силен седативен ефект, свързан с афинитета към хистаминовите H1 рецептори и алфа-адренергичен блокиращ ефект.

Има противоязвен ефект, чийто механизъм се дължи на способността да блокира хистаминовите Н2 рецептори в париеталните клетки на стомаха, както и да има седативен и антихолинергичен ефект (при стомашни язви и дванадесетопръстниканамалява болката, помага за ускоряване на заздравяването на язви).

Ефикасността при нощно напикаване изглежда се дължи на антихолинергична активност, водеща до повишена разтегливост на пикочния мехур, директна β-адренергична стимулация и α-адренергична агонистична активност, придружена от повишен тонус на сфинктера и централна блокада на поемането на серотонин.

Механизмът на терапевтично действие при булимия нервоза не е установен (вероятно подобен на този при депресия). Доказано е, че амитриптилинът е ясно ефективен срещу булимия при пациенти както без, така и с депресия, докато намаляване на булимията може да се наблюдава без съпътстващо намаляване на самата депресия.

При провеждане обща анестезиянамалява кръвното налягане и телесната температура. Не инхибира МАО.

Антидепресантният ефект се развива в рамките на 2-3 седмици след началото на употребата.

Фармакокинетика

Бионаличността на амитриптилин е 30-60%. Свързване с плазмените протеини 82-96%. V d - 5-10 l/kg. Метаболизира се до образуване на активния метаболит нортриптилин.

T1/2 - 31-46 ч. Екскретира се главно чрез бъбреците.

Форма за освобождаване

10 бр. - контурни клетъчни опаковки (5) - картонени опаковки.
50 бр. - полимерни буркани (1) - картонени опаковки.

Дозировка

При перорално приложение началната доза е 25-50 mg през нощта. След това, в продължение на 5-6 дни, дозата се повишава индивидуално до 150-200 mg/ден (по-голямата част от дозата се приема през нощта). Ако през втората седмица няма подобрение, дневната доза се увеличава до 300 mg. Когато признаците на депресия изчезнат, дозата се намалява до 50-100 mg/ден и терапията продължава най-малко 3 месеца. При пациенти в напреднала възраст с леки нарушения дозата е 30-100 mg / ден, обикновено 1 път / ден през нощта; след постигане на терапевтичен ефект се преминава към минималната ефективна доза - 25-50 mg / ден.

При нощно напикаване при деца на възраст 6-10 години - 10-20 mg / ден през нощта, при деца на възраст 11-16 години - 25-50 mg / ден.

IM - началната доза е 50-100 mg/ден в 2-4 инжекции. При необходимост дозата може постепенно да се увеличи до 300 mg/ден, в изключителни случаи - до 400 mg/ден.

Взаимодействие

Когато се използва едновременно с лекарства, които имат депресивен ефект върху централната нервна система, е възможно значително увеличаване на инхибиторния ефект върху централната нервна система, хипотензивен ефект и респираторна депресия.

Когато се използва едновременно с лекарства, които имат антихолинергична активност, антихолинергичните ефекти могат да бъдат засилени.

При едновременна употреба е възможно да се засили ефектът на симпатикомиметичните лекарства върху сърдечно-съдовата система и да се увеличи рискът от развитие на нарушения сърдечен ритъм, тахикардия, тежка артериална хипертония.

Когато се използва едновременно с антипсихотици (невролептици), метаболизмът се инхибира взаимно и прагът на конвулсивна готовност намалява.

Когато се използва едновременно с антихипертензивни лекарства (с изключение на клонидин, гуанетидин и техните производни), антихипертензивният ефект и рискът от развитие на ортостатична хипотония може да се увеличи.

Когато се използва едновременно с МАО инхибитори, може да се развие хипертонична криза; с клонидин, гванетидин - възможно е да се намали хипотензивният ефект на клонидин или гуанетидин; с барбитурати, карбамазепин - ефектът на амитриптилин може да бъде намален поради повишаване на неговия метаболизъм.

Описан е случай на развитие на серотонинов синдром при едновременна употреба със сертралин.

Когато се използва едновременно със сукралфат, абсорбцията на амитриптилин намалява; с флувоксамин - концентрацията на амитриптилин в кръвната плазма и рискът от развитие на токсични ефекти се увеличава; с флуоксетин - концентрацията на амитриптилин в кръвната плазма се повишава и се развиват токсични реакции поради инхибиране на изоензима CYP2D6 под въздействието на флуоксетин; с хинидин - метаболизмът на амитриптилин може да се забави; с циметидин - възможно е да се забави метаболизма на амитриптилин, да се повиши концентрацията му в кръвната плазма и да се развият токсични ефекти.

Когато се използва едновременно с етанол, ефектът на етанола се засилва, особено през първите няколко дни от лечението.

Странични ефекти

От централната и периферната нервна система нервна система: сънливост, астения, припадък, безпокойство, дезориентация, възбуда, халюцинации (особено при пациенти в напреднала възраст и пациенти с болестта на Паркинсон), тревожност, двигателно безпокойство, маниакално състояние, хипоманиакално състояние, агресивност, нарушение на паметта, деперсонализация, повишена депресия, намалена способност за концентрация, безсъние, кошмари, прозяване, активиране на симптоми на психоза, главоболиемиоклонус, дизартрия, тремор (особено на ръцете, главата, езика), периферна невропатия (парестезия), миастения гравис, миоклонус, атаксия, екстрапирамиден синдром, повишена честота и усилване епилептични припадъци, промени в ЕЕГ.

От външната страна на сърдечно-съдовата система: ортостатична хипотония, тахикардия, нарушения на проводимостта, замаяност, неспецифични промени в ЕКГ (ST интервал или Т вълна), аритмия, лабилност на кръвното налягане, интравентрикуларни проводни нарушения (дилатация QRS комплекс, промени в PQ интервала, разклонителен блок).

От външната страна храносмилателната система: гадене, киселини, повръщане, гастралгия, повишен или намален апетит (повишено или намалено телесно тегло), стоматит, промяна на вкуса, диария, потъмняване на езика; рядко - нарушена чернодробна функция, холестатична жълтеница, хепатит.

От външната страна ендокринна система: подуване на тестисите, гинекомастия, уголемяване на гърдите, галакторея, промени в либидото, намалена потентност, хипо- или хипергликемия, хипонатриемия (намалено производство на вазопресин), синдром на неадекватна секреция на ADH.

От страна на хемопоетичната система: агранулоцитоза, левкопения, тромбоцитопения, пурпура, еозинофилия.

Алергични реакции: кожен обрив, сърбяща кожа, уртикария, фоточувствителност, подуване на лицето и езика.

Ефекти, дължащи се на антихолинергична активност: сухота в устата, тахикардия, нарушения в акомодацията, замъглено зрение, мидриаза, повишена вътреочно налягане(само при тези с тесен ъгъл на предната камера), запек, паралитична обструкция, задържане на урина, намалено изпотяване, объркване, делириум или халюцинации.

Други: косопад, шум в ушите, оток, хиперпирексия, уголемяване лимфни възли, полакиурия, хипопротеинемия.

Показания

Депресия (особено с тревожност, възбуда и нарушения на съня, включително в детска възраст, ендогенна, инволюционна, реактивна, невротична, предизвикана от лекарства, органични лезиимозък, спиране на алкохола), шизофренни психози, смесени емоционални разстройства, поведенчески разстройства (активност и внимание), нощно напикаване(с изключение на пациенти с хипотония на пикочния мехур), булимия нервоза, синдром на хронична болка (хронична болка при пациенти с рак, мигрена, ревматична болка, атипична болка в лицето, постхерпетична невралгия, посттравматична невропатия, диабетна невропатия, периферна невропатия), профилактика на мигрена, пептична язвастомаха и дванадесетопръстника.

Противопоказания

Остър период и ранен възстановителен периодслед инфаркт на миокарда, остър алкохолна интоксикация, остра интоксикация със хипнотици, аналгетици и психотропни лекарства, закритоъгълна глаукома, тежки нарушения AV и интравентрикуларна проводимост (блок на клоновия пакет, AV блок втора степен), период на кърмене, деца до 6 години (за перорално приложение), деца до 12 години (за интрамускулно и интравенозно приложение), едновременно лечение с МАО инхибитори и периода 2 седмици преди началото на употребата им, повишена чувствителносткъм амитриптилин.

Характеристики на приложението

Употреба по време на бременност и кърмене

Амитриптилин не трябва да се използва по време на бременност, особено през първия и третия триместър, освен ако не е абсолютно необходимо. Адекватни и строго контролирани клинични изпитванияБезопасността на амитриптилин по време на бременност не е установена.

Амитриптилинът трябва постепенно да се преустанови най-малко 7 седмици преди очакваното раждане, за да се избегне синдром на отнемане при новороденото.

В експериментални проучвания амитриптилин има тератогенен ефект.

Противопоказан по време на кърмене. Екскретира се в кърмата и може да причини сънливост при кърмачетата.

Употреба при деца

Противопоказания: деца под 6 години (за перорално приложение), деца под 12 години (за мускулно и венозно приложение).

специални инструкции

Използвайте с повишено внимание при исхемична болест на сърцето, аритмия, сърдечен блок, сърдечна недостатъчност, инфаркт на миокарда, артериална хипертония, инсулт, хроничен алкохолизъм, тиреотоксикоза, по време на лекарствена терапия щитовидната жлеза.

По време на терапията с амитриптилин е необходимо повишено внимание при внезапно преминаване към вертикално положениеот легнало или седнало положение.

Ако спрете да го приемате внезапно, може да се развие синдром на отнемане.

Амитриптилин в дози над 150 mg/ден намалява гърчовия праг; трябва да се има предвид рискът от развитие на епилептични припадъци при предразположени пациенти, както и при наличие на други фактори, които повишават риска от развитие на конвулсивен синдром(включително в случай на мозъчно увреждане от всякаква етиология, едновременна употреба на антипсихотични лекарства, по време на периода на спиране на етанол или отнемане лекарства, които имат антиконвулсивно действие).

Трябва да се има предвид, че пациентите с депресия могат да изпитат опити за самоубийство.

Трябва да се използва само в комбинация с електроконвулсивна терапия под строго медицинско наблюдение.

При предразположени пациенти и пациенти в напреднала възраст може да провокира развитието на лекарствени психози, главно през нощта (след спиране на лекарството те изчезват в рамките на няколко дни).

Може да причини паралитичен илеус, предимно при пациенти с хроничен запек, възрастни хора или пациенти, принудени да останат на легло.

Преди извършване на обща или локална анестезия, анестезиологът трябва да бъде предупреден, че пациентът приема амитриптилин.

При продължителна употреба се наблюдава повишаване на заболеваемостта от кариес. Необходимостта от рибофлавин може да се увеличи.

Амитриптилин може да се използва не по-рано от 14 дни след спиране на МАО инхибиторите.

Не трябва да се прилага едновременно с адренергични и симпатикомиметици, вкл. с епинефрин, ефедрин, изопреналин, норепинефрин, фенилефрин, фенилпропаноламин.

Използвайте с повишено внимание едновременно с други лекарства, които имат антихолинергични ефекти.

Избягвайте да пиете алкохол, докато приемате амитриптилин.

Влияние върху способността за шофиране и работа с машини

По време на лечението трябва да се въздържате от потенциално опасни дейности, които изискват повишено внимание и бързи психомоторни реакции.

Амитриптилин е антидепресант от групата на трицикличните съединения. Има успокояващо, аналгетично, антихистаминово, хипнотично и противоязвено действие. Най-често това лекарство се предписва за депресия от различен произход, неврози, психози и някои други патологични състояния.

Таблетките амитриптилин са доста мощно лекарство, което има системен ефект върху тялото. В допълнение към положителното терапевтичен ефект това лекарствокоето се постига доста бързо, много пациенти отбелязват появата на различни странични ефектикогато го използвате. В повечето случаи нежеланите реакции се появяват в рамките на 1 до 2 дни след началото на лекарствената терапия. Нека да разгледаме какви са страничните ефекти на амитриптилин, защо се появяват и на кого е забранено лечението с това лекарство.

Странични ефекти на амитриптилин

Най-често появата на странични ефекти на амитриптилин е свързана с предозирането му ( максимална дозалекарството е индивидуално за всеки човек). Те могат да се дължат и на факта, че при употреба на лекарството човек рязко променя легнало положение в седнало и изправено положение (всички движения трябва да са плавни). Отрицателни ефекти възникват и при взаимодействие на амитриптилин с други лекарства. Сред тях са:

• инхибитори на моноаминооксидазата;
• невролептици;
• антикоагуланти;
• глюкокортикоиди и др.

Сред страничните ефекти на амитриптилин отбелязваме следното:

1. От храносмилателната система:

• стомашни болки;
• гадене;
• повръщане;
• жълтеница поради задръствания в жлъчните пътища;
• разстройства на червата;
• промени във вкусовото възприятие;
• чернодробна дисфункция.

2. От сърдечно-съдовата система и хемопоетичната система:

• нарушения на сърдечния ритъм;
• упадък кръвно налягане;
• световъртеж;
• нарушения на сърдечната проводна система;
• промени в процента на червените кръвни клетки, белите кръвни клетки и тромбоцитите;
• промени в електрокардиограмата.

3. От нервната система:

• халюцинации;
• летаргия;
• припадък;
• сънливост или безсъние;
• появата на неконтролирани движения на ръцете и краката;
• объркване;
• треперене на главата и крайниците;
• главоболие;
• конвулсии;
• прозявам се;
• епилептични припадъци;
• намаляване и повишаване на нервната възбудимост.

4. От ендокринната система:

• промени в сексуалното желание;
• промяна в нивата на глюкозата;
• намаляване на съдържанието на натриеви йони;
• уголемяване на млечните жлези.

5. Други нежелани реакции, включително свързани с терапевтичен ефектлекарство:

• различни алергични прояви(оток на Квинке, уртикария, сърбеж и др.);
• повишено вътреочно налягане;
• зрителни смущения;
• суха уста;
• косопад;
• треска;
• често уриниранеи т.н.

Амитриптилин и алкохол

При никакви обстоятелства не трябва да пиете напитки, съдържащи алкохол, докато приемате това лекарство. Взаимодействието на амитриптилин и алкохол има потискащ ефект върху централната нервна система и ако дихателният център е потиснат, това може да причини задушаване и смърт.

Амитриптилин принадлежи към клас лекарства, които помагат при депресия. Това е един от най-известните и често предписвани антидепресанти. Той дължи популярността си на висока ефективности ниска цена, както и сравнително рядката поява на тежки странични ефекти. Въпреки това, има много нюанси при употребата на това лекарство и всеки пациент, който е предписан това лекарство, трябва да знае за тях.

Описание

От химична гледна точка амитриптилин принадлежи към категорията на трицикличните антидепресанти. Това е името на този клас лекарстваполучени поради характерната им молекулна форма, състояща се от три въглеродни пръстена. Принципът на действие на амитриптилин се основава на инхибиране на обратното захващане на различни невротрансмитери, като допамин, норепинефрин и серотонин. Това означава, че лекарството не дава нервни клеткизадържат тези невротрансмитери в момента на предаване на импулса. Благодарение на това се увеличава обща суманевротрансмитери в областта на синаптичните връзки между невроните. Като резултат невронни връзкистават по-стабилни, функционирането на адренергичната и серотониновата системи на тялото се нормализира.

Защо това е толкова важно в случай на депресия? Не е тайна, че депресията не е само меланхолия или лошо настроение. Това сериозно заболяваненервна система, в която невронните връзки не функционират правилно, а в нервната система има липса на различни невротрансмитери и нарушение в предаването на импулси между отделните части на централната нервна система. И това заболяване може да бъде излекувано само чрез приемане на специални лекарства, които включват амитриптилин.

Това лекарство има не само антидепресивен ефект. Той също така предоставя:

• умерен аналгетичен ефект от централен произход,
• антихолинергични (централни и периферни),
• антихистамин,
• алфа адренергичен блокиращ агент
• антиаритмични (поради забавяне на камерната проводимост),
• седативно (успокояващо),
• анксиолитичен (анти-тревожен) ефект.

В допълнение, амитриптилин причинява намаляване на апетита. Благодарение на всички тези свойства положителният ефект на лекарството се проявява не само когато психични разстройства. Също така лекарството:

• помага за намаляване на болката,
• има противоязвен ефект (поради блокиране на хистаминовите рецептори в париеталните клетки на стомаха),
• помага за нормализиране на уринирането (поради антихолинергичния ефект и повишеното разтягане на пикочния мехур).

Лекарството не инхибира МАО. По време на обща анестезия намалява телесната температура, ниво кръвно налягане.

Амитриптилинът няма незабавен ефект. Отнема известно време, поне 2-3 седмици, за да се прояви терапевтичният му ефект.

Ефектът на лекарството до голяма степен зависи от дозата. При малки дози, под терапевтичния праг, лекарството има само лек седативен ефект и няма антидепресивен ефект. С увеличаване на дозата се появява антидепресивен ефект, докато седативен ефектотстъпва място на стимулиране. При доза, близка до максималната, седативният ефект се появява отново и антидепресивният ефект леко отслабва. Трябва да се има предвид, че интервалите, в които се проявяват тези ефекти са индивидуални за различните пациенти.

Като цяло, в сравнение с други трициклични антидепресанти, седативните свойства на лекарството преобладават. Поради това нежеланите реакции, характерни за антидепресантите със стимулиращ ефект, като заблуди и халюцинации, не са типични за амитриптилин.

Лекарството е особено ефективно при тревожност и депресия. Лечението с амитриптилин в такива случаи успешно облекчава не само самата депресия, но и тревожност, психомоторна възбуда (възбуда), вътрешно напрежение и страх, нормализира съня.

Показания

Основната област на приложение на лекарството са заболявания на психиката и централната нервна система. Те включват на първо място:

• депресия от различен произход, предимно ендогенна;
• състояния на тревожност;
• психози;
• шизофрения;
• синдром на неврогенна болка;
• нарушения на съня;
• отнемане на алкохол;
• поведенчески разстройства, включително при деца;
• фобии;
• епилепсия;
• булимия нервоза ( прекомерен апетитпоради нервност);
• синдром на хронична болка (мигрена, ревматизъм, онкологични заболявания, невралгия и невропатия);
• предотвратяване на мигрена;
• пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника;
• неврогенна уринарна инконтиненция (с изключение на случаите с хипотония на пикочния мехур).

При депресия лекарството може да се използва като монотерапия, при други заболявания амитриптилинът най-често се използва като част от комплексната терапия.

Форма за освобождаване

Има две форми на освобождаване на лекарството - таблетки и разтвор за парентерално приложение. Има таблетки с дози от 10, 25 и 50 mg. 1 ml от разтвора съдържа 10 mg амитриптилин. Лекарството се отпуска само по лекарско предписание.

Аналози

Структурни аналози на амитриптилин са:

• амизол,
• амирол,
• саротен,
• триптизол,
• Еливел.

Освен това има и други антидепресанти. Към групата на трицикличните антидепресанти спадат още имипрамин и кломипрамин. Въпреки това, разбира се, изберете необходимо средство за защитасрещу депресията е прерогатив на психотерапевт, невролог или невролог, а самолечението тук е неподходящо и дори опасно.

Противопоказания

Амитриптилин е противопоказан при:

• тежки форми на сърдечни и бъбречна недостатъчност;
• декомпенсирани сърдечни дефекти;
• тежка хипертония;
• остри или подостри форми;
• остра интоксикация с алкохол, сънотворни, аналгетици и психоактивни вещества;
• закритоъгълна глаукома;
• атриовентрикуларен блок, етап 2;
• под 6 години;
• докато приемате МАО инхибитори.

По време на бременност лекарството може да се предписва само ако няма друга алтернатива, след като лекарят претегли плюсовете и минусите. Експериментите върху животни показват, че лекарството има тератогенен ефект. Новородените, родени от жени, които са приемали лекарството по време на бременност, могат да страдат от повишена сънливост или сълзливост за известно време. Също така, лекарството не е одобрено по време на кърмене поради способността му да прониква в кърма. Децата на кърмещи майки, приемащи амитриптилин, също могат да изпитат повишена сънливост.

В допълнение, лекарството е противопоказано за хора, които управляват превозни средства и извършват работа, която изисква концентрация.

Лекарството се предписва с повишено внимание, когато:

• проблеми със сърдечно-съдовата система (по-специално коронарна болест на сърцето, аритмия, сърдечна недостатъчност),
• хроничен алкохолизъм,
• бронхиална астма,
• намалена двигателна функция на червата,
• наличие на конвулсивен симптом в анамнезата,
• маниакално-депресивни психози,
• бъбречни и чернодробни патологии,
• задържане на урина и хипотония на пикочния мехур,
• тиреотоксикоза,
• епилепсия,
• хиперплазия на простатата.

Лечение на пациенти с тежка ендогенна депресия и висок рисксуицидно поведение трябва да се извършва само в болнична обстановка.

Странични ефекти

Най-честите нежелани странични ефекти в резултат на приема на лекарството включват:

• сънливост или безсъние;
• главоболие;
• световъртеж;
• алергични реакции (кожни - уртикария, обрив или сърбеж или системни - анафилактичен шок, оток на Квинке);
• коремна болка, гадене, диария, запек;
• скокове на кръвното налягане (най-често хипотония поради алфа-блокиращия ефект на лекарството);
• спад на налягането при изправяне или преместване на тялото от легнало положение до седнало положение(ортостатична хипотония);
• аритмии;
• повишено вътреочно налягане.

При епилепсия употребата на амитриптилин в дози над 150 mg на ден може да доведе до намаляване на прага за гърчове. Когато се използва при деца и младежи под 24-годишна възраст, може да увеличи риска от суицидно поведение. Продължителната употреба увеличава случаите на кариес.

От централната нервна система също може да се наблюдава следното:

• припадък,
• шум в ушите,
• повишена раздразнителност,
• дезориентация,
• безпокойство,
• халюцинации,
• развитие на мания,
• нарушение на паметта,
• двигателно безпокойство,
• повишени епилептични припадъци,
• епилептиформни припадъци,
• екстрапирамидни нарушения,
• намалена способност за концентрация,
• кошмари.

Халюцинациите са по-чести при възрастни хора и пациенти с болест на Паркинсон.

Появата на епилептиформени припадъци най-често възниква при приемане на лекарството във високи дози, при пациенти с епилепсия или при пациенти с анамнеза за травматично увреждане на мозъка. В такива случаи е необходимо коригиране на дозата или предписване на антиконвулсанти.

От страна на сърдечно-съдовата система също са възможни:

• нарушения на сърдечната проводимост,
• промени в QT интервала на ЕКГ (изисква намаляване на дозата или постоянно наблюдение на параметъра),
• тахикардия,
• усещане за сърцебиене.

Странични ефекти, причинени от антихолинергични ефекти:

• суха уста,
• разширяване на зеницата,
• нарушение на акомодацията (замъглено виждане),
• задържане на урина,
• антихолинергична интоксикация,
• чревна непроходимост(главно при възрастни хора и при пациенти, склонни към запек).

От храносмилателната система също е възможно:

• развитие на хепатит и жълтеница,
• киселини,
• повишен апетит (обикновено лекарството, напротив, води до намален апетит),

Възможни са следните явления от ендокринната система:

• подуване на тестисите,
• гинекомастия (увеличени млечни жлези при жени и мъже),
• намалено или повишено либидо,
• промяна в потентността.

Възможни са и следните нежелани реакции:

• косопад,
• потъмняване на езика
• подуване,
• увеличени лимфни възли,
• треперене на ръцете (свързано със стимулиране на бета-адренергичната система, облекчава се от приема на бета-блокери),
• промени в състава на кръвта (левкопения, еозинофилия, тромбоцитопения), колебания в кръвната захар.

При спиране на лекарството са възможни следните явления:

• главоболие,
• възбуда,
• общо неразположение,
• двигателно безпокойство,
• раздразнителност.

Следователно, преди преустановяване на лекарството, е необходимо постепенно намаляване на дозата. Тези симптоми обикновено са преходни и не показват зависимост от лекарството.

Инструкции за употреба

Началната доза в таблетки е 25-50 mg (1-2 таблетки от 25 mg) на ден. В такива случаи е препоръчително да приемате лекарството преди лягане. След това дозата постепенно се увеличава (25 mg дневно) до 150-200 mg. В този случай дневната доза трябва да бъде разделена на три приема. Най-голямо количествоЛекарството трябва да се приема през нощта.

В леки случаи, при пациенти, приемащи лекарството за първи път, при пациенти с тежки соматични заболявания, при възрастни или юношествотоПрепоръчва се по-бавно увеличаване на дозата (25 mg за 2-3 дни). В случай на тежка, суицидна депресия, напротив, трябва да започнете незабавно с големи дневни дози (100 mg).

Максимална дневна доза при извънболнично лечение– 200 mg, за стационарни – 300 mg. В някои случаи, при тежка депресия и добра поносимост на лекарството, е възможно да се увеличи максимумът дневна дозадо 400-450гр.

При булимия нервоза, емоционални разстройства, шизофрения, утежнена от психоза, алкохолна абстиненция, започнете с доза от 25-100 mg (1-4 таблетки от 25 mg) през нощта. След постигане на терапевтичен ефект е необходимо да се премине към минимален ефективна доза– 10-50 мг на ден.

Предотвратяване на мигрена, хронична неврогенна болка, пептични язвиСтомашно-чревният тракт изисква дневни дози от 10-100 mg (дозата се предписва от лекаря въз основа на конкретни обстоятелства). Освен това по-голямата част от дозата се приема през нощта.

При лечение на депресивни състояния при деца на възраст 6-12 години е необходимо лекарството да се приема 10-30 mg на ден. Или можете да изчислите дозировката на база тегло - 1,5 mg/kg.

При нощно напикаване при деца на възраст 6-12 години се предписват 10 mg, по-рядко 20 mg. Деца над 12 години - до 50 mg. Лекарството се приема веднъж през нощта.

Продължителността на лечението зависи от много фактори - състоянието на пациента, вида на заболяването и може да варира от няколко месеца до една година.

Ако бъбречната функция е нарушена, е необходимо коригиране на дозата. Необходима е корекция на дозата и при възрастни хора.

Да избегна нежелани реакциилекарството трябва да се приема веднага след хранене.

Ако лекарството се преустанови внезапно, може да възникне синдром на отнемане. Поради това се препоръчва постепенно намаляване на дозата на лекарството преди края на курса.

Парентерално приложение

Лекарството може да се прилага парентерално (интрамускулно или интравенозно) само в болнични условия под наблюдението на лекар. Обикновено дозата е 20-40 mg 4 пъти на ден. При първа възможност трябва да преминете към перорално приложение.

Предозиране

В случай на предозиране са възможни следните:

• ступор,
• повишена сънливост,
• кома,
• възбуда,
• объркване,
• дезориентация,
• повръщане,
• респираторна депресия,
• тахикардия,
• спад на налягането,
• аритмии,
• диспнея.

Необходима е стомашна промивка симптоматична терапия. Хемодиализата е неефективна.

Взаимодействие с други вещества

Лекарството е несъвместимо с алкохола. Ето защо по време на терапията е необходимо да се въздържате от алкохол. Лекарството не трябва да се приема с други трициклични антидепресанти. Употребата на селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина с антидепресанти може да доведе до серотонинов синдром.

Абсолютно несъвместим с друг клас антидепресанти - МАО инхибитори. При едновременна употреба с МАО инхибитори могат да се развият тежки конвулсии и хипертонични кризи, които често водят до смърт на пациента. Следователно интервалът между курсовете на лечение с амитриптилин и МАО инхибитори трябва да бъде най-малко 2 седмици.

При едновременна употреба с бензодиазепини може да се наблюдава взаимно усилване на терапевтичния ефект. Когато се използва с други антидепресанти, барбитурати, успокоителни, бензодиазепини, общи анестетициинхибиторният ефект върху централната нервна система се увеличава, развива се хипотензивен ефект и е възможно потискане на дишането.

Амитриптилинът също така повишава ефекта на епинефрин, ефедрин и подобни лекарства върху сърдечно-съдовата система, което води до риск от тахикардия, аритмии и артериална хипертония. Следователно, когато се прилага анестезия (анестетиците обикновено включват епинефрин), лекарят трябва да бъде информиран, че пациентът приема този антидепресант, за да коригира дозата на анестетиците.

Се увеличава терапевтичен ефектантихолинергици, антихистамини, което може да доведе до повишена странични ефекти. Амантадин повишава антихолинергичния ефект.

Лекарството намалява ефективността на алфа-блокери, антиконвулсанти и антихипертензивни лекарства. Клонидин и антихистаминизасилва инхибиторния ефект върху централната нервна система, атропинът увеличава риска от чревна парализа. В същото време хипотензивният ефект на клонидин и метилдопа се намалява.

Барбитуратите и никотинът намаляват ефективността на лекарството. Кокаинът повишава риска от развитие на аритмии. Локалните адреномиметици повишават вазоконстрикторния ефект. Употребата на тиреоидни хормони заедно с лекарството увеличава и двете терапевтичен ефекти токсични ефекти.

Амитриптилин е лекарство от фармакологичната група на антидепресантите, което има тимолептично, антидепресивно, анксиолитично и седативен ефект. Благодарение на развитието на толерантност редовна употребаамитриптилин и склонността му да причинява странични ефекти като запек, употребата на лекарството при пациенти в напреднала възраст не се препоръчва.

Активна съставка: амитриптилин хидрохлорид

Форма на освобождаване: филмирани таблетки

Фармакологични ефекти

Амитриптилинът действа основно като инхибитор на обратното захващане на серотонин и норепинефрин, с достатъчно инхибиране на транспорта на серотонин и умерен ефект върху транспорта на норепинефрин. Лекарството има малък ефект върху транспорта на допамин и следователно не повлиява обратното захващане на допамин. По време на експозиция производните на амитриптилин се метаболизират до нортриптилин, по-мощен и селективен инхибитор на обратното захващане на норепинефрин, който допълва неговия ефект върху обратното захващане на норепинефрин.

Амитриптилинът има допълнително 5-HT-2A, 5-HT-2C, 5-HT-3, 5-HT-6, 5-HT-7 и α-1-адренергични ефекти. В допълнение, лекарството инхибира натриевите канали, L-тип калциевите канали и затваря някои калиеви пътища. Амитриптилинът също така действа като функционален инхибитор на сфингомиелиназата в кисела среда.

Показания за употреба

Амитриптилин е лекарство, което често се използва при лечението на следните психопатологични състояния и разстройства:

• Всички видове шизофрения.
• Неорганични психози с неуточнена етиология и генезис.
• Всички видове депресивни симптоми.
• Повтарящо се депресивно разстройство.
• Емоционално нестабилно разстройство на личността.
• Нарушения на поведението и социалната адаптация.
• Неорганична енуреза.
• мигрена
• Постоянна болка, устойчива на терапия.

В допълнение, експерименталната употреба на амитриптилин се проучва широко за:

• Хранителни разстройства различни видове. Няколко рандомизирани контролирани проучвания показват ефективността на лекарството при палиативно лечение на хранителни разстройства.
• Безсъние.
• Уринарна инконтиненция. В повечето случаи амитриптилинът помага за увеличаване на желанието за уриниране.
• Синдром на циклично повръщане.
• Хронична кашлица.
• Превантивна подкрепа при пациенти с рецидивираща жлъчна дискинезия – дисфункция на сфинктера на Оди.
• Разстройство с дефицит на вниманието и хиперактивност - в допълнение към класическата схема на използване на стимуланти.

Странични ефекти на амитриптилин и противопоказания

Чести, приблизително 1% честота, странични ефекти от амитриптилин включват замаяност, чести главоболия, наддаване на тегло и - страничен ефект, общи за антихолинергичните лекарства. Те включват когнитивно увреждане като делириум и объркване, афективни разстройства като тревожност и възбуда, както и сърдечно-съдови нарушения като ортостатична хипотония и тахикардия. В допълнение, сексуални разстройства под формата на импотентност и намалена или пълно отсъствиелибидото. Нарушения на съня - сънливост и безсъние също са възможни при редовна употреба на амитриптилин.

Известни противопоказания за амитриптилин са:

• Свръхчувствителност към трициклични антидепресанти или някое от техните помощни вещества.
• История на инфаркт на миокарда.
• Хронична сърдечна недостатъчност от всякаква степен.
• Други сложни сърдечни патологии.
• Недостатъчност на коронарните артерии.
• Мания и параноя.
• Тежки чернодробни заболявания.
• Възраст до 7 години.
• Кърмене.
• Пациенти, които приемат инхибитори на моноаминооксидазата или са ги приемали през последните 14 дни.

Взаимодействие на амитриптилин с други лекарства

Амитриптилин, имащ специфичен широк ефект върху регулаторните функции на нервната система, взаимодейства със значителен брой лекарства, чиято употреба при лечение с амитриптилин не се препоръчва:

• Инхибитори на моноаминооксидазата, които потенциално могат да причинят синдром на дефицит на серотонин.
• CYP2D6 инхибитори и субстрати, като, поради риска от повишаване на плазмените концентрации на лекарството;
• Гуанетидин. Антихипертензивните ефекти на това лекарство могат да бъдат потиснати.
• Антихолинергици като бензтропин, хиосцин (скополамин) и атропин, които могат да влошат взаимния антихолинергичен ефект, обикновено изразен под формата на чревна обструкция и тахикардия.
• невролептици. Употребата им с амитриптилин може да предизвика повишен седативен, антихолинергичен, епилептогенен и температурно-стимулиращ ефект. Освен това тази комбинация от лекарства повишава риска от злокачествен невролептичен синдром.
• Циметидин - поради нарушен чернодробен метаболизъм на амитриптилин и вследствие на това повишаване на концентрацията на лекарството в кръвната плазма.
• Дисулфирам, поради склонността към развитие на заблуден синдром.
• Антитироидните лекарства и таблетките амитриптилин могат да увеличат риска от агранулоцитоза.
• Хормоните на щитовидната жлеза и амитриптилин имат потенциал за повишени странични ефекти като прекомерна стимулация на ЦНС и аритмия.
• Аналгетиците, като трамадол, когато се комбинират с амитриптилин, могат да увеличат риска от развитие на сърдечна недостатъчност.
• Леводопа, поради забавено изпразване на стомаха и намалена чревна подвижност.

Предозиране на амитриптилин

Симптомите и лечението при предозиране с амитриптилин са до голяма степен същите като при други трициклични антидепресанти. Много проучвания потвърждават, че амитриптилинът може да бъде особено опасен при предозиране, така че не се препоръчва употребата му като първа линия лечение на депресия.

Възможните симптоми на предозиране с амитриптилин включват:

• сънливост;
• хипотермия;
• тахикардия;
• други аритмии с нарушения в разклоненията;
• ЕКГ показва смущения в проводимостта;
• хронична сърдечна недостатъчност;
• разширени зеници;
• конвулсии, често миоклоничен тип;
• тежка хипотония;
• ступор;
• кома;
• полирадикулоневропатия;
• хиперактивни рефлекси;
• повишен тонус на скелетните мускули;
• повръщане

Няма специфични антидоти за лечение на предозиране с амитриптилин. Активният въглен може да намали абсорбцията на лекарството, ако се приеме в рамките на 1-2 часа след предозирането. Ако жертвата е в безсъзнание или има нарушен рефлекс за повръщане, е възможно да се използва назогастрална сондаза целите на доставката активен въгленв стомаха.

Всички манипулации за неутрализиране на амитриптилин трябва да се извършват на фона ЕКГ мониториранеи през следващите пет дни след подобрение. Сърдечните аритмии се препоръчват да се контролират с пропранолол, а сърдечната недостатъчност с дигиталис.

Амитриптилинът повишава депресивния ефект върху централната нервна система, но не отменя антиконвулсивния ефект на барбитуратите; препоръчва се инхалация за контрол на гърчовете. Диализата няма смисъл поради високата степен на свързване на амитриптилин с протеините.

8060 0

Амитриптилм
Антидепресанти (трициклични)

Форма за освобождаване

Драже 25 мг
капачки 50 мг
Р-р д/в. 20 mg/2 ml
Таблица 5 mg, 10 mg
Таблетка, перорално, 10 mg, 25 mg

Механизъм на действие

Механизмът на антидепресивното действие на амитриптилин е свързан с инхибиране на обратното невронно поемане на невротрансмитери от пресинаптичните мембрани нервни окончания, което повишава концентрацията на адреналин и серотонин в синаптичната цепнатина и активира постсинаптичните импулси. При продължителна употреба амитриптилинът нормализира адренергичната и серотонинергичната трансмисия, възстановява баланса на тези системи, нарушен при депресивни състояния. В допълнение, амитриптилин блокира хистаминовите и М-холинергичните рецептори. Високият афинитет към М-холинергичните рецептори определя както централния, така и силния периферен холинергичен блокиращ ефект на амитриптилин.

Амитриптилин има седативни свойства.

Основни ефекти

■ Психотропният ефект се развива в рамките на 2-3 седмици след началото на употребата: при тревожно-депресивни състояния, тревожността, възбудата и депресивните симптоми намаляват.
■ Ефективността на лекарствата за нощно напикаване очевидно е свързана предимно с периферната антихолинергична активност.
■ Амитриптилин има централен аналгетичен ефект, който се смята, че се дължи на промени в концентрацията на моноамини в централната нервна система (особено серотонин) и ефекти върху ендогенните опиоидни системи. Потенцира ефекта на опиоидните аналгетици.
■ По време на обща анестезия амитриптилинът намалява кръвното налягане и телесната температура.
■ Намалява секрецията на слюнчените жлези.
■ Ясен ефект от лекарствата е показан при пациенти с булимия, както без, така и с депресия.

Фармакокинетика

Абсорбцията е висока. Бионаличността на амитриптилин при по различни начиниприложение - 30-60%, основният му метаболит - нортриптилин - 46-70%. Връзка с плазмените протеини до - 96%, максимална концентрацияв плазмата 0,04-0,16 mcg/ml се достига 2,0-7,7 часа след перорално приложение. При равни дози, когато се приемат капсули, максималната концентрация е по-ниска, отколкото при използване на таблетки, което води до по-слаб кардиотоксичен ефект. Обем на разпределение - 5-10 l/kg. Терапевтичните кръвни концентрации за амитриптилин са 50-250 ng/ml, за нортриптилин - 50-150 ng/ml. И двете съединения лесно преминават през хистохематичните бариери, включително кръвно-мозъчната и плацентарната бариера, и проникват в кърмата.

Амитриптилин се метаболизира в черния дроб с участието на ензимната система на цитохромите CYP2C19, CYP2D6, претърпява процеси на деметилиране, хидроксилиране и N-окисление, с образуването на активни метаболити (нортриптилин, 10-хидрокси-амитриптилин) и неактивни съединения. Има ефект на "първо преминаване" през черния дроб. В рамките на 2 седмици 80% от приетата доза се екскретира главно под формата на метаболити чрез бъбреците, частично с изпражненията. T1/2 на амитриптилин - 10-26 часа, нортриптилин - 18-44 часа.

Показания

■ Амитриптилин е ефективен при пациенти с хронични синдром на болка(особено при хронична неврогенна болка: постхерпетична невралгия, посттравматична невропатия, диабетна или друга периферна невропатия).
■ Главоболие и мигрена (профилактика).
■ Депресия, особено с тревожност, възбуда и нарушения на съня от различно естество (ендогенни, инволюционни, реактивни, невротични, лекарствени, с органични увреждания на мозъка, с отнемане на алкохол), депресивната фаза на маниакално-депресивна психоза, шизофренични психози, смесени емоционални разстройства .

Начин на употреба и дози

Амитриптилин се предписва перорално, интрамускулно и интравенозно.

За профилактика на мигрена, при хронична болка от неврогенен характер (включително продължително главоболие) - от 12,5-25 до 100 mg на ден (максималната доза се приема през нощта).

Противопоказания

■ Свръхчувствителност.
■ Закритоъгълна глаукома.
■ Епилепсия.
■ Хиперплазия на простатата.
■ Атония на пикочния мехур.
■ Паралитична чревна непроходимост, стеноза на пилора.
■ История на миокарден инфаркт.
■ Едновременна употребас МАО инхибитори.
■ Бременност.
■ Период на кърмене.
■ Детстводо 6 години (за инжекционни форми - 12 години).

Ограничения за употреба:
■ исхемична болестсърца на фона на тахикардия;
■ артериална хипертония;
■ пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника;
■ тревожно-параноиден синдром с депресия (поради риск от самоубийство).

Внимание, наблюдение на терапията

Преди започване на лечението е необходимо да се определи кръвното налягане (при пациенти с ниско или лабилно кръвно налягане, то може да намалее още повече).

По време на лечението трябва да се следи картината на периферната кръв (в някои случаи може да се развие агранулоцитоза), при продължителна терапия - наблюдение функционално състояниечерен дроб.

При възрастни хора и пациенти със сърдечно-съдови заболявания е показано проследяване на сърдечната честота (HR), кръвното налягане и електрокардиографските показания. На електрокардиограмата могат да се появят клинично незначими промени (изглаждане на вълната Т, депресия на S-T сегмента, разширяване на QRS комплекса).

Парентералното приложение трябва да се извършва само в болнични условия, под наблюдението на лекар, с почивка на легло през първите дни от лечението. Трябва да се внимава при внезапно преместване във вертикално положение от легнало или седнало положение.

По време на периода на лечение консумацията на етанол е неприемлива.

Амитриптилин се предписва не по-рано от 14 дни след спиране на инхибиторите на моноаминооксидазата. Трябва да се има предвид, че терапевтичната активност и тежестта на нежеланите реакции на амитриптилин се повлияват от много лекарства. фармакологични групи(Вижте Взаимодействие).

Ако внезапно спрете приема след дългосрочно лечениевъзможно е развитието на синдром на отнемане.

При предразположени пациенти и пациенти в напреднала възраст амитриптилинът може да провокира развитието на лекарствени психози, главно през нощта (след спиране на лекарството те отшумяват в рамките на няколко дни).

Амитриптилин може да причини паралитичен илеус, главно при пациенти с хроничен запек, при пациенти в напреднала възраст или при пациенти, принудени да останат на легло.

Преди извършване на обща или локална анестезия, анестезиологът трябва да бъде предупреден, че пациентът приема амитриптилин.

Антихолинергичният ефект води до намаляване на слюнчената секреция и сухота в устата. При продължителна употреба се наблюдава увеличаване на случаите на зъбен кариес. Има намаляване на производството на сълзи и относително увеличаване на количеството на слуз в слъзната течност, което може да доведе до увреждане на епитела на роговицата при пациенти, използващи контактни лещи.

Необходимостта от рибофлавин може да се увеличи.

Амитриптилин преминава в кърмата и може да причини сънливост при кърмачетата.

Децата са по-чувствителни към остро предозиране, което е опасно и потенциално фатално за тях.
По време на лечението трябва да се внимава при шофиране и извършване на други дейности опасни видоведейности, изискващи повишена концентрациявнимание и скорост на психомоторните реакции.

Предписвайте с повишено внимание, когато:
■ хроничен алкохолизъм;
■ бронхиална астма;
■ инхибиране на хематопоезата на костния мозък;
■ инсулт;
■ шизофрения (възможно активиране на психоза);
■ чернодробна и/или бъбречна недостатъчност;
■ тиреотоксикоза.

Странични ефекти

Антихолинергични холинергични блокиращи ефекти:
■ сухота в устата;
■ замъглено зрение;
■ парализа на настаняването;
■ мидриаза;
■ повишено вътреочно налягане (само при лица с локално анатомично предразположение - тесен ъгъл на предната камера);
■ тахикардия;
■ объркване;
■ делириум или халюцинации;
■ запек, паралитична чревна непроходимост;
■ затруднено уриниране;
■ намалено изпотяване.

От нервната система:
■ сънливост;
■ астения;
■ припадък;
■ безпокойство;
■ дезориентация;
■ халюцинации (особено при пациенти в напреднала възраст и пациенти с болест на Паркинсон);
■ безпокойство;
■ вълнение;
■ двигателно безпокойство;
■ маниакално състояние, хипоманиакално състояние;
■ агресивност;
■ нарушение на паметта, деперсонализация;
■ повишена депресия;

■ безсъние, „кошмарни“ сънища;
■ прозяване;
■ астения;
■ активиране на симптоми на психоза;
■ главоболие;
■ миоклонус;
■ дизартрия;
■ треперене на малки мускули, особено на ръцете, ръцете, главата и езика;
■ периферна невропатия (парестезия);
■ миастения гравис;
■ атаксия;
■ екстрапирамиден синдром;
■ увеличаване на честотата и интензификация гърчове;
■ промени в електроенцефалограмата.

■ тахикардия;
■ сърдечен ритъм;
■ световъртеж;
■ ортостатична хипотония;
■ неспецифични промени в електрокардиограмата (S-T интервал или Т вълна) при пациенти, които не страдат от сърдечни заболявания; аритмия; лабилност на кръвното налягане; нарушение на интравентрикуларната проводимост (разширяване на QRS комплекса, промени в P-Q интервала, клонов блок).

От храносмилателната система:
■ гадене.

Рядко:
■ потъмняване на езика;
■ повишен апетит и телесно тегло или намален апетит и телесно тегло;
■ стоматит, промяна на вкуса (кисело-горчив вкус в устата);
■ хепатит (включително чернодробна дисфункция и холестатична жълтеница);
■ киселини;
■ повръщане;
■ гастралгия;
■ диария.

От ендокринната система:
■ хипо- или хипергликемия;
■ нарушен глюкозен толеранс;
■ диабет;
■ хипонатриемия (намалено производство на вазопресин);
■ синдром на неадекватна секреция на антидиуретичен хормон.

От външната страна репродуктивна система:
■ увеличаване на размера (подуване) на тестисите;
■ гинекомастия;
■ увеличаване на размера на млечните жлези;
■ смущения или забавяне на еякулацията;
■ намаляване или повишаване на либидото;
■ намалена потентност.

От кръвоносната система:
■ агранулоцитоза;
■ левкопения;
■ тромбоцитопения;
■ пурпура;
■ еозинофилия.

Алергични реакции:
■ кожен обрив;
■ сърбеж по кожата;
■ уртикария;
■ фоточувствителност;
■ подуване на лицето и езика.

Други ефекти:
■ косопад;
■ шум в ушите;
■ подуване;
■ хиперпирексия;
■ увеличени лимфни възли;
■ задържане на урина;
■ полакиурия;
■ хипопротеинемия.

Местни реакции (при интравенозно приложение):
■ тромбофлебит;
■ лимфангит;
■ усещане за парене;
■ кожни реакции.

Предозиране

Симптоми: ефектите се развиват 4 часа след предозиране, достигат максимум след 24 часа и продължават 4-6 дни. При съмнение за предозиране, особено при деца, пациентът трябва да бъде хоспитализиран.

От страна на централната нервна система:
■ сънливост;
■ ступор;
■ кома;
■ атаксия;
■ халюцинации;
■ безпокойство;
■ психомоторна възбуда;
■ намалена способност за концентрация;
■ дезориентация;
■ объркване;
■ дизартрия;
■ хиперрефлексия;
■ мускулна ригидност;
■ хореоатетоза;
■ гърчове.

От страна на сърдечно-съдовата система:
■ понижаване на кръвното налягане;
■ тахикардия;
■ аритмия;
■ нарушение на интракардиалната проводимост;
■ промени в електрокардиограмата (особено QRS), характерни за интоксикация с трициклични антидепресанти;
■ шок, сърдечна недостатъчност; в много редки случаи - сърдечен арест.

Други:
■ респираторна депресия;
■ задух;
■ цианоза;
■ повръщане;
■ мидриаза;
■ повишено изпотяване;
■ олигурия или анурия.

Лечение: стомашна промивка, прилагане на активен въглен, лаксативи (предозиране при перорален прием); симптоматична и поддържаща терапия; при тежки симптоми, причинени от блокада на холинергичните рецептори, прилагане на холинестеразни инхибитори (не се препоръчва употребата на физостигмин поради повишен риск от гърчове); поддържане на телесната температура, кръвното налягане и водно-електролитния баланс.

Показано е наблюдение на функциите на сърдечно-съдовата система в продължение на 5 дни (рецидив може да настъпи след 48 часа или по-късно), антиконвулсивна терапия, изкуствена вентилациябели дробове и други мерки за реанимация. Хемодиализата и форсираната диуреза са неефективни.

Взаимодействие

Синоними

Амизол (Словения), Амирол (Кипър), Адепрен (България), Аминеврин (Германия), Амитон (Индия), Амитриптилин (Германия, Индонезия, Полша, Словакия, Франция, Чехия), Амитриптилин Лечива (Чехия), Амитриптилин Nycomed (Норвегия), Amitriptyline-AKOS (Русия), Amitriptyline-Grindeks (Латвия), Amitriptyline-LENS (Русия), Amitriptyline-Slovakofarm (Република Словакия), Amitriptyline-Ferein (Русия), Apo-Amitriptyline (Канада), Vero- Amitriptyline (Русия), Novo-Triptin (Канада), Sarotene (Дания), Sarotene retard (Дания), Triptisol (Индия), Elivel (Индия)

Г.М. Barer, E.V. Зорян