Лекарството левофлоксацин е показано за употреба. Левофлоксацин: инструкции за употреба, състав, спектър на терапевтична ефективност. Какво мислят пациентите?

Левофлоксацин е ефективно антибактериално средство лекарствоот групата на флуорохинолоните, което помага бързо да се справи с различни бактериални заболявания на тялото.

дадени лекарствоима широк обхватантимикробно действие срещу много бактериални патогени (стафилококи, стрептококи, пневмококи, Helicobacter pylori и др.).

По правило се предписва за комплексно лечение на различни инфекциозни и възпалителни заболявания на дихателната или пикочната система, както и инфекции на меките тъкани на кожата.

Дългосрочната употреба на този антимикробен агент причинява ефективна смърт на много, както грам-положителни, така и грам-отрицателни микроорганизми, които причиняват развитието на заболяването.

След перорално (вътрешно) приложение, той се екскретира напълно от тялото през бъбреците или с изпражненията в рамките на 2 дни.

Основни показания за употреба на левофлоксацин:

• пневмония (пневмония);
• остър или хронична формабронхит;
• различни бактериални заболявания на коремната кухина (включително гноен перитонит);
• простатит (възпаление на простатната жлеза);
• инфекции на пикочно-половата система (пиелонефрит, гломерулонефрит);
• остър синузит;
• тежки инфекциозни заболявания кожатаи меките тъкани на тялото (циреи, карбункули);
• септицемия;
• сериозни възпалителни заболявания на женската репродуктивна система;
• инфектирани рани от изгаряне.

Внимание:Преди да използвате Левофлоксацин, се препоръчва да се консултирате с квалифициран лекар!

Предлага се под формата на разтворими таблетки за вътрешна употреба, капки за очи, както и разтвор за интравенозно приложение.

Как да приемате Левофлоксацин таблетки?

Дневната доза за възрастни е 1 т. 1-2 р. на ден, за предпочитане 15-20 минути. Преди хранене пийте много вода.

Минималният интервал между дозите трябва да бъде най-малко 6-8 часа.

Курсът на лечение и дозата на лекарството се определят от лекуващия лекар абсолютно индивидуално за всеки пациент, в зависимост от тежестта на заболяването, докато средната продължителност на лечението е 7-10 дни.

При по-тежки инфекциозни и възпалителни процеси може да се предписва като разтвор за интравенозно приложение.

За лечение на различни инфекциозни възпалителни заболявания на очите, този антибиотик се предписва под формата на капки за очи, които трябва да се вливат в конюнктивалния сак, 1-2 капки на всеки 2-3 часа, стриктно според предписанието на лекуващия лекар.

Противопоказания за употребата на левофлоксацин

• възраст под 18 години;
• свръхчувствителност (повишена чувствителност на организма към основните активни съставки на лекарството);
• бременност и кърмене (кърмене);
• епилепсия;
• остра бъбречна или чернодробна недостатъчност.

Таблетки - 1 таблетка:

• Активни съставки: левофлоксацин хемихидрат - 512,46 mg (съответства на съдържанието на левофлоксацин - 500 mg);
• Помощни вещества: микрокристална целулоза - 44,69 mg, кросповидон - 7,85 mg, натриев стеарилфумарат - 1,41 mg, кроскармелоза натрий - 6,15 mg, колоиден силициев диоксид - 15,38 mg, малтодекстрин - 24,6 mg, магнезиев стеарат - 2,46 mg;
• Състав на черупката: Opadry orange 20A230018 - 15 mg (хидроксипропил метилцелулоза 2910 [хипромелоза 6cP] (E464) - 6,6 mg, титанов диоксид (E171) - 1,375 mg, талк - 3,150 mg, хипролоза [хидроксипропилцелулоза, lucel EF] (E463) - 3,851 mg, сънсет жълто багрило (E110) - 0,024 mg).

3/5/7/10 бр. - контурни опаковки, картонени опаковки.

Описание на лекарствената форма

Филмирани таблетки, розово-оранжеви, овални, двойноизпъкнали; При разрязване е бял до светложълт на цвят.

фармакологичен ефект

Левофлоксацин - синтетичен антибактериално лекарствоширок спектър на действие от групата на флуорохинолоните, съдържащ левофлоксацин като активно вещество - левовъртящ изомер на офлоксацин. Левофлоксацин блокира ДНК гиразата, нарушава свръхнавиването и кръстосаното свързване на разкъсванията на ДНК, инхибира синтеза на ДНК и причинява дълбоки морфологични промени в цитоплазмата, клетъчната стена и мембраните.

Левофлоксацин е активен срещу повечето щамове микроорганизми както in vitro, така и in vivo.

Аеробни грам-положителни микроорганизми: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp, Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi-S(I), Staphylococcus aureus methi-S, Staphylococcus epidermidis methi-S, Staphylococcus spp(CNS), Streptococci group C и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I/S/R, Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni-S/R.

Аеробни грам-отрицателни микроорганизми: Acinetobacter baumannil, Acinetobacter spp, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp, Escherichia coli, Гарднерела вагиналис, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi-S/R, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp, Moraxela catarrhalis (3+/p-, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae non PPNG/PPNG, Neisseria meningitidis , пастьорела conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Pasteurella spp, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp, Salmonella spp, Serratia marcescens, Serratia spp.

Анаеробни микроорганизми: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, Peptostreptococcus, Propionibacterum spp, Veilonella spp.

Други микроорганизми: Bartonella spp, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp, Mycobacterium spp, Mycobacterium leprae, Micobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricketsia spp, Ureaplasma urealyticum.

Фармакокинетика

Левофлоксацин се абсорбира бързо и почти напълно след перорално приложение. Приемът на храна има малък ефект върху скоростта и пълнотата на абсорбцията. Бионаличността на 500 mg левофлоксацин след перорално приложение е почти 100%. След приемане на еднократна доза от 500 mg левофлоксацин, Cmax е 5,2-6,9 mcg/ml, времето за достигане на Cmax е 1,3 часа, T1/2 е 6-8 часа.

Комуникацията с плазмените протеини е 30-40%. Прониква добре в органи и тъкани: бели дробове, бронхиална лигавица, храчки, пикочно-полови органи, костна тъкан, цереброспинална течност, простатна жлеза, полиморфонуклеарни левкоцити, алвеоларни макрофаги.

В черния дроб малка част се окислява и/или деацетилира. Екскретира се от тялото предимно чрез бъбреците чрез гломерулна филтрация и тубулна секреция. След перорално приложение приблизително 87% от взета дозаекскретира се непроменен в урината в рамките на 48 часа, по-малко от 4% в изпражненията в рамките на 72 часа.

Клинична фармакология

Антибактериално лекарство от групата на флуорохинолоните.

Показания за употреба Левофлоксацин

Инфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от чувствителни микроорганизми:

• остър синузит;
• обостряне на хроничен бронхит;
• пневмония, придобита в обществото;
• усложнени инфекции пикочните пътища(включително пиелонефрит);
• неусложнени инфекции на пикочните пътища;
• простатит;
• инфекции на кожата и меките тъкани;
• септицемия/бактериемия, свързана с горните показания;
• интраабдоминална инфекция.

Противопоказания за употребата на левофлоксацин

• свръхчувствителност към левофлоксацин или други хинолони;
• бъбречна недостатъчност (с креатининов клирънс под 20 ml / min - поради невъзможността за дозиране на тази лекарствена форма);
• епилепсия;
• лезии на сухожилията поради предишно лечение с хинолони;
• детство и юношество (до 18 години);
• бременност и период на кърмене.

Трябва да се използва с повишено внимание при пациенти в напреднала възраст поради високата вероятност от съпътстващо намаляване на бъбречната функция, както и в случаи на дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа.

Левофлоксацин Употреба по време на бременност и деца

Честота на нежеланите реакции, свързани с приема на левофлоксацин, в клинични изпитванияФаза 3, проведена в Северна Америка, е 6,3%. Терапията е прекратена поради събития, свързани с лекарството странични ефектипри 3,9% от пациентите.

IN клинични изследванияСледните нежелани реакции се считат за вероятно свързани с левофлоксацин: гадене (1,3%), диария (1%), вагинит (0,7%), безсъние (0,5%), коремна болка (0,4%), метеоризъм (0,4%), сърбеж (0,4%), замайване (0,3%), диспепсия (0,3%), обрив (0,3%), генитална кандидоза (0,2%), нарушение на вкуса (0,2%), повръщане (0,2%), запек (0,1%), гъбична инфекция (0,1%), сърбеж в гениталната област (0,1%), главоболие (0,1%), млечница (0,1%), нервност (0,1%), еритематозен обрив (0,1%), уртикария (0,1%).

В клинични проучвания са наблюдавани следните нежелани реакции, без да се взема предвид връзката с лекарството.

От външната страна нервна системаи сетивни органи: главоболие (6,4%), безсъние (4,6%), световъртеж (2,7%), умора (1,2%), нарушена вкусова чувствителност (1%);
От сърдечно-съдовата система и кръвта
От дихателната система: синузит (1,3%), ринит (1%);
От стомашно-чревния тракт: гадене (7,2%), диария (5,6%), запек (3,2%), коремна болка (2,5%), диспепсия (2,4%), повръщане (2,3%), метеоризъм (1,5%);
От пикочно-половата система: вагинит (1,8%);
От опорно-двигателния апарат
От кожата: сърбеж (1,3%), обрив (1,2%);
Други: локална реакция (3,5%), болка (1,7%) и възпаление (1,1%) на мястото на инжектиране; болка (1,4%), болка в гърдите (1,2%) и болка в гърба (1,1%);
Следните нежелани реакции са докладвани в постмаркетингови проучвания: свръхчувствителен пневмонит, анафилактичен шок, анафилактоидна реакция, дисфония, абнормна ЕЕГ, енцефалопатия, еозинофилия, еритема мултиформе, хемолитична анемия, полиорганна недостатъчност, повишено международно нормализирано съотношение (INR), синдром на Stevens-Johnson, разкъсване на сухожилие, камерно трептене-фибрилация, вазодилатация.

По-долу са дадени данни от 29 обобщени клинични изпитвания фаза 3 (n=7537). Средната възраст на пациентите е 50 години (приблизително 74% от пациентите са под 65 години), 50% са мъже, 71% са кавказки и 19% са чернокожи. Пациентите са получавали левофлоксацин за лечение на различни инфекции в доза от 750 mg веднъж дневно, 250 mg веднъж дневно или 500 mg два пъти дневно. Продължителността на терапията обикновено е 3-14 дни (средно 10 дни).

Общата честота, тип и разпределение на нежеланите реакции са подобни при пациенти, получаващи левофлоксацин 750 mg веднъж дневно, в сравнение с пациенти, получаващи 250 mg веднъж дневно или 500 mg два пъти дневно. Терапията е преустановена поради свързани с лекарството нежелани реакции при 4,3% от пациентите като цяло, 3,8% от пациентите, приемащи дози от 250 и 500 mg, и 5,4% от пациентите, приемащи доза от 750 mg. Най-честите нежелани реакции, довели до спиране на лекарството в дози от 250 и 500 mg, са стомашно-чревни оплаквания (1,4%), гадене (0,6%), повръщане (0,4%), световъртеж (0,3%), главоболие (0,2%). Най-честите нежелани реакции, довели до спиране на лекарството в доза от 750 mg, са стомашно-чревни смущения (1,2%), гадене (0,6%), повръщане (0,5%), световъртеж (0,3%), главоболие (0,3%).

По-долу са посочени нежелани реакции, отбелязани в клинични проучвания и наблюдавани с честота над 0,1%.

От страна на нервната система и сетивните органи: главоболие (6%), замаяност (3%), безсъние (4%); 0,1-1%: безпокойство, възбуда, объркване, депресия, халюцинации, кошмари, нарушения на съня, анорексия, необичайни сънища, тремор, конвулсии, парестезия, световъртеж, хипертония, хиперкинеза, нарушена координация, сънливост, припадък.

От сърдечно-съдовата система и кръвта: 0,1-1%: анемия, аритмия, сърцебиене, сърдечен арест, суправентрикуларна тахикардия, флебит, кървене от носа, тромбоцитопения, гранулоцитопения.

От дихателната система: задух (1%).

От стомашно-чревния тракт: гадене (7%), диария (5%), запек (3%), коремна болка (2%), диспепсия (2%), повръщане (2%); 0,1-1%: гастрит, стоматит, панкреатит, езофагит, гастроентерит, глосит, псевдомембранозен колит, чернодробна дисфункция, повишени нива на чернодробните ензими, повишена алкална фосфатаза.

От пикочно-половата система: вагинит (1%); 0,1-1%: нарушена бъбречна функция, остра бъбречна недостатъчност, генитална кандидоза.

От страна на опорно-двигателния апарат: 0,1-1%: артралгия, тендинит, миалгия, болка в скелетните мускули.

От кожата: обрив (2%), сърбеж (1%); 0,1-1%: алергични реакции, оток (1%), уртикария.

Други: кандидоза (1%), реакция на мястото на IV инжектиране (1%), болка в гърдите (1%); 0,1-1%: хипогликемия/хипергликемия, хиперкалиемия.

Следните нежелани реакции са докладвани в постмаркетингови проучвания.

От страна на нервната система и сетивните органи: отделни съобщения за енцефалопатия, отклонения в ЕЕГ, периферна невропатия, психоза, параноя, отделни съобщения за опити за самоубийство и суицидни мисли, зрително увреждане (включително диплопия, намалена зрителна острота, замъглено зрение, скотома), загуба на слуха , тинитус, паросмия, аносмия, загуба вкусови усещания, перверзия на вкуса, дисфония.

От страна на сърдечно-съдовата система и кръвта: отделни съобщения за torsade de pointes, удължаване на QT интервала, тахикардия, вазодилатация, повишено INR, удължаване на протромбиновото време, панцитопения, апластична анемия, левкопения, хемолитична анемия, еозинофилия.

От стомашно-чревния тракт: чернодробна недостатъчност (включително фатални случаи), хепатит, жълтеница.

От страна на опорно-двигателния апарат: разкъсване на сухожилие, мускулно увреждане, включително разкъсване, рабдомиолиза.

От кожата: булозен обрив, синдром на Stevens-Johnson, токсична епидермална некролиза, еритема мултиформе, реакции на фоточувствителност/фототоксичност.

Алергични реакции: реакции на свръхчувствителност (понякога фатални), вкл. анафилактични/анафилактоидни реакции, анафилактичен шок, ангиоедем, серумна болест; изолирани съобщения за свръхчувствителен пневмонит.

Други: васкулит, повишена активност на мускулните ензими, хипертермия, полиорганна недостатъчност, интерстициален нефрит.

При използване на левофлоксацин под формата на 0,5% капки за очи най-често наблюдаваните реакции са: 1-3% - преходно намалено зрение, преходно парене, болка или дискомфорт в окото, усещане за чуждо тяло в окото, треска, главоболие , фарингит, фотофобия;

Левофлоксацин Странични ефекти

Алергични реакции: понякога - сърбеж и зачервяване на кожата; рядко - общи реакции на свръхчувствителност (анафилактични и анафилактоидни реакции) със симптоми като уртикария, свиване на бронхите и вероятно тежко задушаване; много рядко - подуване на кожата и лигавиците (например на лицето и гърлото), внезапно падане кръвно наляганеи шок, повишена чувствителност към слънчева и ултравиолетова радиация, алергичен пневмонит, васкулит; в някои случаи - тежки кожни обриви с образуване на мехури, например синдром на Stevens-Johnson, токсична епидермална некролиза (синдром на Lyell) и ексудативна еритема мултиформе. Общите реакции на свръхчувствителност понякога могат да бъдат предшествани от по-леки кожни реакции. Горните реакции могат да се развият след първата доза, няколко минути или часове след приложението на лекарството.

От храносмилателната система: често - гадене, диария, повишена активност на чернодробните ензими (например аланин аминотрансфераза и аспартат аминотрансфераза); понякога - загуба на апетит, повръщане, коремна болка, храносмилателни нарушения; рядко - диария, примесена с кръв, която в много редки случаи може да бъде признак на чревно възпаление и дори псевдомембранозен колит.

От страна на метаболизма: много рядко - намаляване на концентрацията на глюкоза в кръвта, което е от особено значение за пациенти, страдащи от захарен диабет(възможни признаци на хипогликемия: повишен апетит, нервност, изпотяване, треперене). Опитът с употребата на други хинолони предполага, че те могат да причинят екзацербация на порфирия при пациенти, които вече страдат от това заболяване. Подобен ефект не може да бъде изключен при употребата на лекарството левофлоксацин.

От нервната система: понякога - главоболие, замаяност и/или ступор, сънливост, нарушения на съня; рядко - тревожност, парестезия в ръцете, треперене, психотични реакции като халюцинации и депресия, възбуда, конвулсии и объркване; много рядко - нарушено зрение и слуха, нарушен вкус и обоняние, намалена тактилна чувствителност.

От страна на сърдечно-съдовата система: рядко - повишен сърдечен ритъм, понижено кръвно налягане; много рядко - съдов (подобен на шок) колапс; в някои случаи - удължаване на Q-T интервала.

От страна на опорно-двигателния апарат: рядко - увреждане на сухожилията (включително тендинит), болка в ставите и мускулите; много рядко - разкъсване на сухожилие (например ахилесово сухожилие); този страничен ефект може да се наблюдава в рамките на 48 часа след началото на лечението и може да бъде двустранен по природа, мускулна слабост, което е от особено значение за пациенти с булбарен синдром; в някои случаи - увреждане на мускулите (рабдомиолиза).

От отделителната система: рядко - повишени нива на билирубин и креатинин в кръвния серум; много рядко - влошаване на бъбречната функция до остра бъбречна недостатъчност, интерстициален нефрит.

От страна на хемопоетичните органи: понякога - увеличаване на броя на еозинофилите, намаляване на броя на левкоцитите; рядко - неутропения, тромбоцитопения, които могат да бъдат придружени от повишено кървене; много рядко - агранулоцитоза и развитие тежки инфекции(продължително или повтарящо се повишаване на телесната температура, влошаване на здравето); в някои случаи - хемолитична анемия; панцитопения.

Друго: понякога - обща слабост; много рядко - треска.

Всяка антибиотична терапия може да причини промени в микрофлората, която нормално присъства при хората. Поради тази причина може да настъпи повишено размножаване на бактерии и гъбички, резистентни към използвания антибиотик, което в редки случаи може да изисква допълнително лечение.

Лекарствени взаимодействия

Има съобщения за изразено понижение на прага на конвулсивна готовност при едновременна употреба на хинолони и вещества, които от своя страна могат да намалят церебралния праг на конвулсивна готовност. Това се отнася и за едновременната употреба на хинолони и теофилин.

Ефектът на левофлоксацин значително отслабва, когато се използва едновременно със сукралфат. Същото се случва и при едновременната употреба на антиациди, съдържащи магнезий или алуминий, както и железни соли. Левофлоксацин трябва да се приема поне 2 часа преди или 2 часа след приема на тези лекарства. Не е открито взаимодействие с калциев карбонат.

При едновременна употреба на антагонисти на витамин К е необходимо наблюдение на системата за кръвосъсирване.

Елиминирането (бъбречният клирънс) на левофлоксацин леко се забавя от действието на циметидин и пробенецид. Трябва да се отбележи, че това взаимодействие практически няма клинично значение. Въпреки това, при едновременната употреба на лекарства като пробенецид и циметидин, които блокират определен път на екскреция (тубулна секреция), лечението с левофлоксацин трябва да се извършва с повишено внимание. Това се отнася предимно за пациенти с ограничена бъбречна функция.

Левофлоксацин леко увеличава полуживота на циклоспорин.

Приемът на глюкокортикостероиди увеличава риска от разкъсване на сухожилията.

Дозировка на левофлоксацин

Лекарството се приема перорално 1 или 2 пъти на ден. Не дъвчете таблетките и вземете достатъчно количество течност (от 0,5 до 1 чаша), можете да ги приемате преди хранене или между храненията. Дозите се определят от естеството и тежестта на инфекцията, както и от чувствителността на предполагаемия патоген.

При пациенти с нормална или умерено намалена бъбречна функция (креатининов клирънс > 50 ml/min.) се препоръчва следният дозов режим: синузит: 500 mg 1 път дневно - 10-14 дни; обостряне на хроничен бронхит: 250 mg или 500 mg 1 път на ден - 7-10 дни; пневмония, придобита в обществото: 500 mg 1-2 пъти дневно - 7-14 дни. неусложнени инфекции на пикочните пътища: 250 mg 1 път на ден - 3 дни; простатит: 500 mg - 1 път на ден - 28 дни; усложнени инфекции на пикочните пътища, включително пиелонефрит: 250 mg 1 път на ден - 7-10 дни; инфекции на кожата и меките тъкани: 250 mg 1 път на ден или 500 mg 1-2 пъти на ден - 7-14 дни; септицемия/бактериемия: 250 mg или 500 mg 1-2 пъти дневно в продължение на 10-14 дни; интраабдоминална инфекция: 250 mg или 500 mg 1 път на ден - 7-14 дни (в комбинация с антибактериални лекарства, действащи върху анаеробната флора).

Пациенти, подложени на хемодиализа или продължителна амбулаторна перитонеална диализа, не се нуждаят от допълнителни дози.

Пациентите с увредена чернодробна функция не се нуждаят от специално дозиране, тъй като левофлоксацин се метаболизира в черния дроб само в изключително малка степен.

Както при употребата на други антибиотици, лечението с левофлоксацин се препоръчва да продължи поне 48-78 часа след нормализиране на телесната температура или след лабораторно потвърдено възстановяване.

Предозиране

Симптомите на предозиране на левофлоксацин се появяват на ниво централна нервна система (обърканост, замаяност, нарушения на съзнанието и припадъци от епилептичен тип). Освен това могат да се появят стомашно-чревни нарушения (например гадене) и ерозивни лезии на лигавиците и удължаване на QT интервала.

Лечението трябва да бъде симптоматично. Левофлоксацин не се елиминира чрез диализа (хемодиализа, перитонеална диализа и продължителна перитонеална диализа). Няма специфичен антидот.

Предпазни мерки

Левофлоксацин не трябва да се използва за лечение на деца и юноши поради вероятността от увреждане на ставния хрущял.

При лечение на пациенти в напреднала възраст трябва да се има предвид, че пациентите от тази група често страдат от нарушена бъбречна функция.

При тежка пневмония, причинена от пневмококи, левофлоксацин може да не осигури оптимален ефект терапевтичен ефект. Инфекциите, придобити в болница, причинени от определени патогени (P. aeruginosa), може да изискват комбинирано лечение.

По време на лечението с левофлоксацин могат да се развият гърчове при пациенти с предишни мозъчни увреждания, причинени например от инсулт или тежка травма.

Въпреки факта, че фоточувствителността се наблюдава много рядко при използване на левофлоксацин, за да се избегне това, пациентите не се препоръчват да се излагат на силна слънчева светлина или изкуствено слънце без специална необходимост. ултравиолетово облъчване.

Ако се подозира псевдомембранозен колит, приемът на левофлоксацин трябва да се преустанови незабавно и да се започне подходящо лечение. В такива случаи не трябва да се използват лекарства, които инхибират чревната подвижност.

Рядко наблюдаван при употребата на лекарството Левофлоксацин, тендинит (предимно възпаление на ахилесовото сухожилие) може да доведе до разкъсване на сухожилие. Пациентите в напреднала възраст са по-податливи на тендинит. Изглежда, че лечението с глюкокортикостероиди повишава риска от разкъсване на сухожилие. Ако се подозира тендинит, лечението с левофлоксацин трябва да се спре незабавно и да се започне подходящо лечение на засегнатото сухожилие.

Пациенти с дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа (наследствено метаболитно нарушение) може да реагират на флуорохинолони чрез разрушаване на червените кръвни клетки (хемолиза). В тази връзка лечението на такива пациенти с левофлоксацин трябва да се извършва с голямо внимание.

Влияние върху способността за шофиране и работа с машини

Страничните ефекти на левофлоксацин, като замаяност или сънливост, сънливост и зрителни нарушения, могат да нарушат реактивността и способността за концентрация. Това може да представлява риск в ситуации, в които тези способности са от особено значение (например при шофиране на автомобил, при обслужване на машини, при извършване на работа в нестабилно положение).

Описание

Жълти твърди желатинови капсули номер 0.

Съединение

За една капсула:

активно вещество:левофлоксацин (под формата на левофлоксацин хемихидрат) - 250 mg;

Vпомощни вещества:лактоза монохидрат, повидон (E-1201), колоиден силициев диоксид, безводен, калциев стеарат (E-470), картофено нишесте.

Състав на твърдата желатинова капсула: желатин, титанов диоксид, хинолиново жълто (Е-104), сънсет жълто (Е-110).

Фармакотерапевтична група

Антибактериални средства за системна употреба. Флуорохинолони.

ATS код: J01MA12.

фармакологичен ефект

Левофлоксацин е синтетично широкоспектърно антибактериално лекарство от групата на флуорохинолоните, съдържащо лявовъртящия изомер на офлоксацин като активно вещество. Левофлоксацин блокира комплекса от ДНК гираза (топоизомераза II) и топоизомераза IV, нарушава свръхнавиването и кръстосаното свързване на разкъсванията на ДНК, инхибира синтеза на ДНК и причинява дълбоки морфологични промени в цитоплазмата, клетъчната стена и мембраните на микробните клетки. Левофлоксацин е активен срещу повечето щамове микроорганизми, както при условия в витро, така и в vivo.

Степента на бактерицидна активност на левофлоксацин зависи от съотношението на максималната серумна концентрация (Cmax) или площта под фармакокинетичната крива (AUC) и минималната инхибиторна концентрация (MIC).

Механизъм на резистентност

Резистентността към левофлоксацин се развива чрез поетапна мутация на таргетното място в двете топоизомерази: ДНК гираза и топоизомераза IV. Други механизми на резистентност също могат да бъдат включени в промените в чувствителността към левофлоксацин, като например промени в пропускливостта на клетъчната стена (често при Pseudomonas аеругиноза) и изтичане от клетката.

Наблюдавана е кръстосана резистентност между левофлоксацин и други флуорохинолони. Въпреки това, поради механизма на действие, обикновено липсва кръстосана резистентност между левофлоксацин и други класове антимикробни средства.

Гранични стойности

Препоръчителните гранични стойности на MIC на EUCAST (Европейски комитет за изпитване на антимикробна чувствителност) за левофлоксацин, които класифицират организмите като чувствителни, умерено резистентни и резистентни, са представени в таблицата по-долу.

Клинични гранични стойности на EUCAST MIC за левофлоксацин (версия 2.0, 2012-01-01):

1 Граничните стойности за левофлоксацин съответстват на лечение с високи дози.

2 Може да се развие резистентност ниски нивафлуорохинолони (MIC за ципрофлоксацин 0,12–0,5 mg/l), но няма данни, потвърждаващи клиничното значение на тази резистентност при лечението на инфекции респираторен тракт Н.инфлуенца.

3 Щамове със стойности на MIC над посочените гранични стойности на устойчивост са много редки или все още не са наблюдавани. На такива изолати трябва да се извърши тест за идентификация и антимикробна чувствителност и, ако резултатите се потвърдят, изолатът трябва да бъде изпратен в референтна лаборатория. Изолати с потвърдени MIC над определените гранични стойности на резистентност трябва да се докладват като резистентни, докато не бъдат налични данни за клиничния отговор за такива изолати.

4 Граничните точки се отнасят за перорална доза от 500 mg 1-2 пъти и интравенозна доза от 500 mg 1-2 пъти.

За нова информация относно критериите за тълкуване на тестове за чувствителност и свързаните методи за изпитване и стандарти за контрол на качеството, установени от EUCAST за това лекарство, вижте: eucast.org/clinical_breakpoints/

Разпространението на резистентност при даден вид може да варира в зависимост от географския регион и сезона и поради това е желателно да има местна информация за резистентност, особено при лечение на тежки инфекции. В случаите, когато резистентността е толкова широко разпространена, че пригодността на лекарството е под въпрос поне в някои случаи, препоръчително е да се потърси съвет от експертен орган.

Чувствителни микроорганизми

Бацил антрацис, Стафилококи ауреус метицилин-чувствителен, Стафилококи saprophyticus, Стрептококи групи С иЖ, Стрептокок agalactiae, Стрептокок pneumoniae, Стрептокок pyogenes.

Айкенела разяжда, Хемофилус инфлуенца, Хемофилус параинфлуенца, Клебсиела окситока, Мораксела catarrhalis, Пастьорела multocida, Протей вулгарис, Провиденсия rettgeri.

Анаеробни микроорганизми: Пептострептокок.

Други микроорганизми: Хламидия pneumoniae, Хламидия psittaci, Хламидия трахоматис, Легионела пневмофила, Микоплазма hominis, Микоплазма pneumoniae, уреаплазма urealyticum.

Микроорганизми, които могат да станат резистентни

Аеробни грам-положителни микроорганизми: Ентерококи фекалии, Стафилококи ауреусметицилин-резистентен, коагулаза-отрицателен Стафилококи spp.

Аеробни грам-отрицателни микроорганизми: Acinetobacter baumanii, Citrobacter freundii, Enterobacter аерогени, Enterobacter клоаки, Ешерихия коли, Клебсиела pneumoniae, Морганела моргании, Протей mirabilis, Провиденсия stuartii, Pseudomonas аеругиноза, Сератия marcescens.

Анаеробни микроорганизми: Бактероиди чуплива.

Микроорганизми, резистентни на левофлоксацин

Аеробни грам-положителни микроорганизми: Ентерококи фециум.

Показания за употреба

Левофлоксацин се предписва на възрастни за лечение на следните инфекции:

– остър бактериален синузит;

– обостряне на хроничен бронхит;

– придобита в обществото пневмония;

– усложнени инфекции на кожата и меките тъкани;

– неусложнен цистит;

Поради риск от сериозни нежелани реакции (вижте раздел "Предпазни мерки"), флуорохинолоните, включително левофлоксацин, трябва да се използват като резервни лекарства при пациенти с горепосочените заболявания и само в случаите, когатоНяма алтернативни възможности за лечение.

– пиелонефрит и усложнени инфекции на пикочните пътища;

– хроничен бактериален простатит;

– белодробна форма антракс: профилактика и лечение след експозиция.

Левофлоксацин може да се използва за продължаване на лечението при пациенти, които показват подобрение по време на първоначалното лечение интравенозна формалевофлоксацин.

Трябва да се имат предвид официалните насоки за подходяща употреба на антибактериални средства.

Начин на употреба и дози

Левофлоксацин, капсули, приемани перорално веднъж или два пъти дневно. Капсулите трябва да се приемат без дъвчене и с достатъчно количество течност (от 0,5 до 1 чаша). Лекарството може да се приема преди хранене или по всяко време между храненията, тъй като приемът на храна не влияе върху абсорбцията на лекарството.

Лекарството трябва да се приема поне 2 часа преди или 2 часа след приема на антиациди, съдържащи магнезий и/или алуминий, железни соли, цинк, диданозин (само лекарствени форми, съдържащи магнезиеви или алуминиеви соли като буферни компоненти) или сукралфат.

Режимът на дозиране се определя от естеството и тежестта на инфекцията, както и от чувствителността на предполагаемия патоген. Продължителността на лечението варира в зависимост от хода на заболяването. Както при другите антибиотици, лечението с левофлоксацин се препоръчва да продължи най-малко 48-72 часа след нормализиране на телесната температура или след ефективно унищожаване на патогена.

Пациенти с нормална бъбречна функция (креатининов клирънс >50 ml/min):

– Остър бактериален синузит: 2 капсули левофлоксацин 250 mg 1 път на ден (съответстващи на 500 mg левофлоксацин) - 10-14 дни.

– Обостряне на хроничен бронхит:

– Пневмония, придобита в обществото: 2 капсули левофлоксацин 250 mg 1-2 пъти дневно (съответно 500-1000 mg левофлоксацин) - 7-14 дни.

– Пиелонефрит: 2 капсули левофлоксацин 250 mg 1 път на ден (съответно 500 mg левофлоксацин) - 7-10 дни.

– Усложнени инфекции на пикочните пътища: 2 капсули левофлоксацин 250 mg 1 път на ден (съответно 500 mg левофлоксацин) - 7-14 дни.

– Неусложнен цистит: 1 капсула левофлоксацин 250 mg 1 път на ден (съответно 250 mg левофлоксацин) - 3 дни;

– Хроничен бактериален простатит: 2 капсули левофлоксацин 250 mg 1 път на ден (съответстващи на 500 mg левофлоксацин) - 28 дни.

– Усложнени инфекции на кожата и меките тъкани: 2 капсули левофлоксацин 250 mg 1-2 пъти дневно (съответно 500-1000 mg левофлоксацин) - 7-14 дни.

– Белодробна формаантракс: 2 капсули левофлоксацин 250 mg 1 път на ден (съответстващи на 500 mg левофлоксацин) - 8 седмици.

Пациенти с функционални уврежданиябъбреци (креатининов клирънс≤ 50 мл/мин)

Левофлоксацин се екскретира предимно през бъбреците, така че при лечение на пациенти с намалена бъбречна функция е необходимо намаляване на дозата на лекарството. Съответната информация за дозиране за тези пациенти е дадена в таблицата по-долу:

1 Не са необходими допълнителни дози след хемодиализа или продължителна амбулаторна перитонеална диализа (CAPD).

Пациенти с чернодробна дисфункция

Ако чернодробната функция е нарушена, не е необходимо коригиране на дозата, тъй като левофлоксацин се метаболизира в черния дроб в малка степен.

Пациенти в старческа възраст

При пациенти в старческа възраст с креатининов клирънс >50 ml/min не се налага корекция на дозата.

деца

Левофлоксацин е противопоказан при деца и юноши (под 18 години).

Какво да направите, ако пропуснете една или повече дози от лекарството

Ако случайно се пропусне доза от лекарството, е необходимо да се приеме възможно най-скоро и след това да продължите приема на левофлоксацин според препоръчания режим на дозиране. Не трябва да удвоявате дозата на лекарството, за да компенсирате пропуснатата доза.

Страничен ефект

Следните нежелани реакции са представени според следните категории по честота: често (≥1/100,

Инфекции и инвазии: рядко– гъбични инфекции, развитие на резистентност на патогенни микроорганизми.

Нарушения на кръвта и лимфната система: рядко– левкопения, еозинофилия; Рядко– неутропения, тромбоцитопения; честота неизвестна– панцитопения, агранулоцитоза, хемолитична анемия.

Нарушения от имунна система : Рядко– ангиоедем, реакции на свръхчувствителност; честота неизвестна– анафилактичен шок, анафилактоиден шок. Анафилактични и анафилактоидни реакции понякога могат да се развият дори след първата доза от лекарството.

Метаболитни и хранителни разстройства: рядко– анорексия; Рядко– хипогликемия, особено при пациенти с диабет; честота неизвестна– хипергликемия, хипогликемична кома.

Психични разстройства* : често- безсъние; рядко– раздразнителност, безпокойство, объркване; Рядко– психични разстройства(халюцинации, параноя), депресия, възбуда, необичайни сънища, кошмари; честота неизвестна -психични и поведенчески разстройства със самонараняване, включително суицидни мисли и опити за самоубийство.

Нарушения на нервната система* : често– главоболие, световъртеж; рядко– сънливост, тремор, дисгеузия; Рядко– парестезия, конвулсии; честота неизвестна- периферна сензорна невропатия, периферна сензомоторна невропатия, дискинезия, екстрапирамидни нарушения, паросмия (нарушение на обонянието, особено субективното усещане за обективно отсъстваща миризма), включително загуба на обоняние, синкоп, идиопатична интракраниална хипертония.

Зрителни нарушения* : Рядко– зрителни нарушения като замъглено зрение; честота неизвестна– преходна загуба на зрение.

Нарушения на органа на слуха и лабиринта* : рядко– световъртеж; Рядко– шум в ушите; честота неизвестна– загуба на слуха, увреждане на слуха.

Сърдечни нарушения: Рядко– синусова тахикардия, ускорен сърдечен ритъм; честота неизвестна– камерна тахикардия, която може да доведе до сърдечен арест, камерна аритмия и “torsade de pointes” (съобщава се главно при пациенти с рисков фактор за удължаване на QT интервала), удължаване на QT интервала.

Съдови нарушения: Рядко– понижаване на кръвното налягане.

Нарушения от дихателната система, органи гръден коши медиастинума: рядко– диспнея; честота неизвестна– бронхоспазъм, алергичен пневмонит.

Стомашно-чревни нарушения: често– диария, повръщане, гадене; рядко– коремна болка, диспепсия, метеоризъм, запек; честота неизвестна – хеморагична диария, която в много редки случаи може да бъде признак на ентероколит, включително псевдомембранозен колит, панкреатит.

Нарушения на черния дроб и жлъчните пътища: често– повишена активност на "чернодробните" ензими в кръвта (например ALT, AST); рядко– повишена концентрация на билирубин в кръвта; честота неизвестна– жълтеница и тежка чернодробна недостатъчност, включително случаи на остра чернодробна недостатъчност, особено при пациенти с тежко основно заболяване (например сепсис), хепатит.

Нарушения на кожата и подкожната тъкан: рядко– обрив, сърбеж, уртикария, прекомерно изпотяване; честота неизвестна– токсична епидермална некролиза, синдром на Stevens – Джонсън, еритема мултиформе, реакции на фоточувствителност, алергичен васкулит, стоматит. Реакции от кожата и лигавиците могат да се развият в рамките на няколко минути след приема на първата доза от лекарството.

Нарушения на мускулите, скелета и съединителната тъкан* : рядко– артралгия, миалгия; Рядко– увреждане на сухожилията, включително тендинит (напр. Ахилесово сухожилие), мускулна слабост, която може да бъде особено опасна при пациенти с миастения гравис; честота неизвестна– рабдомиолиза, разкъсване на сухожилие (напр. ахилесово сухожилие), разкъсване на връзки, разкъсване на мускули, артрит.

Нарушения на бъбреците и пикочните пътища: рядко– повишена концентрация на серумен креатинин; Рядко– остра бъбречна недостатъчност (например поради развитие на нефрит).

Общи нарушения и реакции на мястото на инжектиране* : рядко– астения; Рядко– повишена телесна температура; честота неизвестна– болка (включително болка в гърба, гърдите и крайниците).

Други възможни нежелани ефектисвързани с всички флуорохинолони: пристъпи на порфирия при пациенти, които вече страдат от това заболяване.

*Съобщени са много редки, дългосрочни (с продължителност до месеци или години), инвалидизиращи, потенциално необратими сериозни нежелани реакции, засягащи множество, понякога множество телесни системи и сетивни органи (включително нежелани реакции, като тендинит, разкъсване на сухожилие, артралгия, болка в крайниците, нарушение на походката, невропатии, свързани с парестезия, депресия, слабост, нарушение на паметта, съня, слуха, зрението, вкуса и обонянието), свързани с употребата на хинолони и флуорохинолони, при някои случаи, независимо от наличието на предишни рискови фактори.

Съобщение заподозирани нежелани реакции

Ако получите някакви нежелани реакции, уведомете Вашия лекар. Това важи и за всички нежелани реакции, които не са описани в тази листовка. Можете също така да съобщавате за нежелани реакции в информационната база данни за нежелани реакции (действия) на лекарства, включително съобщения за неефективност на лекарства (UE Център за експертиза и изпитване в здравеопазването, rceth.by). Като съобщавате нежелани реакции, можете да помогнете за предоставянето на повече информация относно безопасността на лекарството.

Противопоказания

- свръхчувствителност към левофлоксацин, други хинолони или някоя от помощните съставки на лекарството;

– епилепсия;

– сухожилни лезии, свързани с анамнеза за употреба на флуорохинолони;

– детска и юношеска възраст (до 18 години);

– бременност;

– период на кърмене.

Предозиране

СимптомиНай-вероятните симптоми на предозиране с левофлоксацин са симптоми от страна на централната нервна система (объркване, замаяност, нарушено съзнание и подобни на гърчове гърчове, халюцинации и тремор). Освен това могат да се появят стомашно-чревни нарушения (например гадене) и ерозивни лезии на лигавиците.

Клинични фармакологични проучвания, проведени със супратерапевтични дози левофлоксацин, показват удължаване на QT интервала.

Мерки за помощ в случай на предозиране.В случай на предозиране е необходимо внимателно наблюдение на пациента, включително ЕКГ мониториране. Лечението е симптоматично. В случай на предозиране на левофлоксацин е показана стомашна промивка и прилагане на антиациди за защита на стомашната лигавица. Левофлоксацин не се елиминира чрез диализа (хемодиализа, перитонеална диализа и продължителна перитонеална диализа). Няма специфичен антидот.

Предпазни мерки

Употребата на левофлоксацин трябва да се избягва при пациенти с анамнеза за сериозни нежелани реакции, свързани с приема на хинолони или флуорохинолони-съдържащи лекарства. Лечението на такива пациенти с левофлоксацин трябва да започне само ако няма алтернативни вариантилечение и след внимателна оценка на съотношението полза/риск.

Има съобщения за много редки, дълготрайни (с продължителност месеци или години), инвалидизиращи, потенциално необратими сериозни нежелани реакции, засягащи различни, понякога множество системи на човешкото тяло (мускулно-скелетна, нервна и умствена система, сетивни органи) при пациенти, лекувани с с хинолони или флуорохинолони, независимо от тяхната възраст и предишни рискови фактори. Тези реакции могат да се развият в рамките на няколко часа до няколко седмици след започване на лечението с левофлоксацин. Ако забележите първите признаци и симптоми на някаква сериозна нежелана реакция, незабавно спрете приема на левофлоксацин и се свържете с Вашия лекар.

Тъй като употребата на флуорохинолони, включително левофлоксацин, е свързана с горните сериозни нежелани реакции, левофлоксацин трябва да се използва само като резервен антибиотик при пациенти, за които няма алтернативни възможности за лечение на следните показания: остър синузит, обостряне на хроничен бронхит , придобита в обществото пневмония, усложнени инфекции на кожата и меките тъкани, неусложнен цистит.

Посъветвайте пациентите при първия признак или симптом на сериозна нежелана реакция (напр. подуване или болка в областта на сухожилията, болки в ставите и мускулите, парене, усещане за изтръпване, слабост или болка в крайниците, объркване, гърчове, силно главоболие или халюцинации ) ) спрете незабавно лечението и се консултирайте с лекар.

Тендинит и разкъсване на сухожилие

Тендинит и разкъсване на сухожилие (особено на ахилесовото сухожилие), понякога двустранно, може да се появи още 48 часа след началото на лечението с хинолони и флуорохинолони и няколко месеца след спиране на лечението. Рискът от развитие на тендинит и разкъсване на сухожилие се увеличава при пациенти в напреднала възраст, при пациенти с бъбречна недостатъчност, трансплантация на солидни органи и едновременна терапия с кортикостероиди, когато се приема левофлоксацин в дневна доза от 1000 mg. Трябва да се избягва едновременната употреба на кортикостероиди и флуорохинолони.

При първите признаци на тендинит (напр. болезнено подуване, възпаление), прекратете приема на левофлоксацин и обмислете алтернативно лечение. Засегнатият(ите) крайник(и) трябва да се лекуват по подходящ начин (напр. адекватно обездвижване). Кортикостероидите не трябва да се използват, ако се появят признаци на тендинопатия.

Периферна невропатия

Съобщени са случаи на сензорна или сензомоторна полиневропатия, водеща до парестезия, хипестезия (намалена чувствителност), дизестезия или слабост при пациенти, приемащи хинолони и флуорохинолони. Пациентите, използващи левофлоксацин, трябва да бъдат посъветвани да информират своя лекар, ако се появят симптоми на невропатия като болка, парене, изтръпване, изтръпване или слабост, преди да продължат лечението, за да се предотврати развитието на потенциално необратими състояния.

Капсулата съдържа оцветители хинолиново жълто (Е-104) и сънсет жълто (Е-110), които могат да предизвикат алергични реакции.

Резистентен на метицилин S. ауреусвероятно има ко-резистентност към флуорохинолони, включително левофлоксацин. Поради това левофлоксацин не се препоръчва за лечение на известни или подозирани инфекции с MRSA, освен ако лабораторните резултати не потвърдят, че микроорганизмът е чувствителен към левофлоксацин (и обикновено препоръчваните антибактериални средства за лечение на инфекции с MRSA се считат за неподходящи).

Левофлоксацин може да се използва за лечение на остър бактериален синузит и екзацербация на хроничен бронхит, ако тези инфекции са правилно диагностицирани.

Съпротива д. коли, най-честият причинител на инфекции на пикочните пътища, до флуорохинолони варира. Препоръчва се на предписващите да вземат предвид локалното разпространение на резистентност д. коликъм флуорохинолони.

Инфекции, придобити в болница, причинени от определени патогени (Pseudomonas аеругиноза), може да изисква комбинирано лечение.

Инхалационен антракс: употреба при хора въз основа на данни за чувствителност Бацил антрацис в витрои върху експериментални данни, получени при животни, заедно с ограничени данни при хора. Ако е необходимо да се използва левофлоксацин при пациенти с тази патология, лекуващият лекар трябва да се ръководи от национални и / или международни документи за лечение на антракс.

Левофлоксацин не трябва да се използва за лечение на деца и юноши поради вероятността от увреждане на ставния хрущял.

При много тежка пневмония, причинена от пневмококи, левофлоксацин може да не осигури оптимален терапевтичен ефект.

Пациенти, предразположени към гърчове

Подобно на други флуорохинолони, левофлоксацин е противопоказан при пациенти с епилепсия. Лечението с левофлоксацин трябва да се провежда с изключително внимание при пациенти, предразположени към гърчове, поради възможността от развитие на пристъп. Конвулсивната готовност може също да се увеличи при едновременна употреба на фенбуфен и подобни нестероидни противовъзпалителни средства или теофилин. Ако се появят гърчове, лечението трябва да се преустанови.

Псевдомембранозен колит, свързан сClostridium труден

Диарията, която се развива по време или след лечение с левофлоксацин (включително няколко седмици след лечението), особено тежка, персистираща и/или кървава, може да бъде симптом на псевдомембранозен колит, причинен от Clostridium труден. Ако се подозира псевдомембранозен колит, лечението с левофлоксацин трябва да се спре незабавно и незабавно да се започне специфична антибиотична терапия (ванкомицин, тейкопланин или перорален метронидазол). Лекарства, които инхибират перисталтиката при това клинична ситуацияпротивопоказан.

Предотвратяване на реакции на фоточувствителност

Въпреки че фоточувствителността е много рядка при приема на левофлоксацин, за да се предотврати нейното развитие, се препоръчва пациентите да не се излагат ненужно на силна слънчева или изкуствена ултравиолетова радиация (например излагане на слънце на голяма надморска височина или посещение на солариум) по време на лечението с левофлоксацин и 48 часа след спиране на лечението.

Суперинфекция

Употребата на левофлоксацин, особено за дълго време, може да доведе до повишена пролиферация на микроорганизми, които са нечувствителни към него. По време на лечението състоянието на пациента трябва да се преоцени и в случай на суперинфекция да се вземат подходящи мерки.

Нарушения на сърцето и кръвоносните съдове

Има съобщения за много редки случаи на удължаване на QT интервала при пациенти, получаващи флуорохинолони, включително левофлоксацин. Когато се използват тези лекарства, трябва да се внимава при пациенти с известни рискови фактори за удължаване на QT интервала: пациенти в старческа възраст; пациенти с некоригирани електролитни нарушения(с хипокалиемия, хипомагнезиемия); вроден синдром на удължен QT интервал; сърдечни заболявания (сърдечна недостатъчност, миокарден инфаркт, брадикардия); едновременна употреба на лекарства, които могат да удължат QT интервала (антиаритмични лекарства от клас IA и III, трициклични антидепресанти, макролиди).

Пациентите в старческа възраст и жените може да са по-чувствителни към лекарства, които удължават QT интервала. Следователно трябва да се внимава при употребата на флуорохинолони, включително левофлоксацин, при такива пациенти.

IN епидемиологични изследванияСъобщава се за повишен риск от аневризма и дисекация на аортата след употребата на флуорохинолони, особено при пациенти в старческа възраст.

При пациенти с анамнеза за аневризма или аневризма и/или дисекация на аортата, както и други рискови фактори или състояния, предразполагащи към развитие на аневризма и дисекация на аортата (напр. синдром на Marfan, синдром на Ehlers-Danlos съдов тип, артериит на Такаясу, гигантоклетъчен артериит, болест на Бехчет, хипертония, атеросклероза), флуорохинолоните трябва да се използват само след внимателна оценка на съотношението полза/риск и преценка на други възможни вариантитерапия.

Ако пациентите изпитат внезапна болка в корема, гърдите или гърба, трябва незабавно да се свържат с лекаря си в спешното отделение.

Пациенти с дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа

Пациентите с латентен или манифестен дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа са предразположени към хемолитични реакции при лечение с хинолони, което трябва да се има предвид при предписване на левофлоксацин.

Пациенти с увредена бъбречна функция

Поради факта, че левофлоксацин се екскретира главно в урината, дозата на лекарството трябва да се промени при пациенти с нарушена бъбречна функция.

Реакции на свръхчувствителностbност

Левофлоксацин може да причини сериозни реакции на свръхчувствителност, включително фатални (ангиоедем и анафилактичен шок), включително след първата доза от лекарството. Ако възникнат реакции на свръхчувствителност, незабавно спрете лечението и се консултирайте с лекар.

Тежки булозни реакции

Съобщени са случаи на тежки булозни кожни реакции при употребата на левофлоксацин, като синдром на Stevens-Johnson или токсична епидермална некролиза. Пациентите трябва да бъдат посъветвани да се консултират с лекар незабавно преди да продължат лечението, ако се появят кожни и/или лигавични реакции.

Дисгликемия

Както при другите хинолони, случаи на нарушения в нивата на кръвната захар, включително както хипергликемия, така и хипогликемия, са съобщавани при левофлоксацин, обикновено при пациенти със захарен диабет, получаващи съпътстваща терапия с перорални хипогликемични средства (напр. глибенкламид) или инсулин. При тези пациенти е необходимо внимателно проследяване на концентрациите на кръвната захар.

Екзацербации на псевдопаралитична миастения гравис(миастения gravis)

Флуорохинолоните, включително левофлоксацин, имат невромускулна блокираща активност и могат да влошат мускулната слабост при пациенти с миастения гравис. Тежки нежелани реакции, съобщени постмаркетингово, включително смъртни случаи и необходимост от механична вентилация, са свързани с употребата на флуорохинолони при пациенти с миастения gravis. Левофлоксацин не се препоръчва при пациенти с анамнеза за псевдопаралитична миастения гравис.

Чернодробна недостатъчност

Съобщавани са случаи на чернодробна некроза до животозастрашаващи състояния, особено при пациенти с тежки предшестващи заболявания (например сепсис). Ако се развият симптоми на чернодробна недостатъчност (анорексия, жълтеница, тъмна урина, сърбеж), пациентите се съветват да спрат приема на лекарството и да се консултират с лекар.

Зрителни увреждания

В случай на нарушение на зрението или ако се появят някакви ефекти върху органа на зрението, трябва незабавно да се консултирате с офталмолог.

Пациенти, приемащи антагонисти на витамин К

Когато левофлоксацин се прилага едновременно с антагонисти на витамин К, следете кръвосъсирването поради повишен риск от кървене.

Психични реакции

Съобщени са случаи на психични реакции при употребата на флуорохинолони и левофлоксацин, включително. В много редки случаи са наблюдавани реакции като суицидни мисли и животозастрашаващо поведение (включително след първата доза). Лечението трябва да се спре при първите признаци на такива реакции. Лечението на пациенти с психични разстройства трябва да се извършва с изключително внимание.

Влияние върху резултатите от лабораторни и диагностични изследвания

При пациенти, приемащи левофлоксацин, изследването за опиати в урината може да даде фалшиво положителни резултати. Може да е необходимо да се потвърдят положителните резултати от теста за наличие на опиати, като се използват по-специфични методи.

Левофлоксацин може да инхибира растежа на Mycobacterium tuberculosis и следователно да доведе до фалшиво отрицателни резултати при бактериологичната диагноза на туберкулоза.

Употреба по време на бременност и кърмене

БременностИма ограничени данни за употребата на левофлоксацин при бременни жени. Проучванията при животни не показват пряка или непряка репродуктивна токсичност.

Въпреки това, поради липсата на данни при хора и експериментални данни, показващи, че съществува риск от увреждане на растящия хрущял поради експозиция на флуорохинолони, левофлоксацин не трябва да се използва при бременни жени.

Период на кърмене.Левофлоксацин е противопоказан при жени по време на кърмене. На разположение недостатъчно количествоинформация за елиминирането на левофлоксацин в кърма. Други флуорохинолони обаче преминават в кърмата. При липса на данни при хора и тъй като експерименталните данни предполагат риск от увреждане на растящия хрущял поради експозиция на флуорохинолони, левофлоксацин не трябва да се използва при кърмещи жени.

Влияние върху способността за шофиране на транспорт и други способностичрез опасни механизми

Страничните ефекти на левофлоксацин, като замаяност, сънливост и замъглено зрение, могат да намалят психомоторните реакции и способността за концентрация, което може да представлява известен риск при шофиране на превозни средства или потенциално опасни машини.

Взаимодействие с други лекарства

Железни соли, цинкови соли, антиациди, съдържащи магнезий или алуминий, диданозин

Абсорбцията на левофлоксацин е значително намалена при едновременно приложение на железни соли, магнезий- или алуминий-съдържащи антиациди, диданозин (само продукти с диданозин, съдържащи алуминий или магнезий като буферни вещества). Приемането на флуорохинолони с мултивитамини, съдържащи цинк, изглежда намалява тяхната перорална абсорбция. Препарати, съдържащи дву- и тривалентни катиони, като железни соли, цинкови соли, магнезий- или алуминий-съдържащи антиациди, диданозин (само продукти с диданозин, съдържащи алуминий или магнезий като буферни вещества) се препоръчват да се приемат поне 2 часа преди или след 2 часа след приема на левофлоксацин. Калциевите соли имат минимален ефект върху пероралната абсорбция на левофлоксацин.

Сукралфат

Бионаличността на левофлоксацин е значително намалена, когато се използва едновременно със сукралфат. Ако е необходима едновременна употреба на левофлоксацин и сукралфат, сукралфат се препоръчва да се приеме 2 часа след приема на левофлоксацин.

Теофилин, фенбуфен или подобни нестероидни противовъзпалителни средства

Фармакокинетични взаимодействия на левофлоксацин с теофилин не са установени в клинични проучвания. Въпреки това, когато хинолоните се използват заедно с теофилин, нестероидни противовъзпалителни средства и други лекарства, които намаляват прага на конвулсивна готовност на мозъка, е възможно изразено намаляване на прага на конвулсивна готовност на мозъка.

Концентрациите на левофлоксацин по време на едновременното приложение на фенбуфен се повишават с 13% в сравнение с концентрациите при самостоятелно приемане на левофлоксацин.

Пробенецид и циметидин

Пробеницид и циметидин имат статистически значим ефект върху елиминирането на левофлоксацин. Бъбречният клирънс на левофлоксацин е намален от циметидин с 24% и пробенецид с 34%. Това се дължи на факта, че и двете лекарства са в състояние да блокират секрецията на левофлоксацин в бъбречните тубули. Въпреки това, предвид дозите, използвани в проучването, е малко вероятно тази статистически значима кинетична разлика да бъде клинично значима.

Левофлоксацин трябва да се използва с повишено внимание при едновременно приемане на лекарства, които повлияват тубулната секреция, като пробенецид и циметидин, особено при пациенти с увредена бъбречна функция.

Циклоспорин

Левофлоксацин, когато се използва в комбинация с циклоспорин, увеличава полуживота на циклоспорин с 33%.

Антагонисти на витамин К

При пациенти, приемащи левофлоксацин в комбинация с антагонист на витамин К (напр. варфарин), са наблюдавани повишени резултати от коагулационния тест (PT/MHO) и/или кървене до тежко. В тази връзка, когато се използват едновременно индиректни антикоагуланти и левофлоксацин, е необходимо редовно проследяване на параметрите на кръвосъсирването.

Лекарства, които удължават интервалаQT

Левофлоксацин, подобно на други флуорохинолони, трябва да се използва с повишено внимание при пациенти, приемащи лекарства, за които е известно, че удължават QT интервала (например антиаритмични средства от клас IA и III, трициклични антидепресанти, макролиди, антипсихотици).

други

Фармакокинетика на левофлоксацин, когато се използва едновременно с калциев карбонат, дигоксин, глибенкламид, ранитидинне се променя достатъчно, за да има клинично значение. При проучване за фармакодинамични взаимодействия, левофлоксацин няма ефект върху теофилин (който е маркерен субстрат на CYP1A2), което показва, че левофлоксацин не инхибира CYP1A2.

Условия за почивка

По лекарско предписание.

производител:

RUE "Белмедпрепарати"

Република Беларус, 220007, Минск,

ул. Фабрициус, 30, т./ф.: (+375 17) 220 37 16,

Име:

Левофлоксацин

Фармакологични
действие:

антибиотик,принадлежащи към групата на флуорохинолоните.
левофлоксацин - синтетично антибактериално лекарствоширок спектър на действие от групата на флуорохинолоните, съдържащ левофлоксацин като активно вещество - левовъртящ изомер на офлоксацин.
Левофлоксацин блокира ДНК гиразата, нарушава свръхнавиването и кръстосаното свързване на разкъсванията на ДНК, инхибира синтеза на ДНК и причинява дълбоки морфологични промени в цитоплазмата, клетъчната стена и мембраните.
Левофлоксацин е активен срещу повечето щамове микроорганизми както in vitro, така и in vivo.
Аеробни грам-положителни микроорганизми: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp, Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi-S(I), Staphylococcus aureus methi-S, Staphylococcus epidermidis methi-S, Staphylococcus spp(CNS), Streptococci групи C и G, Streptococcus agalactiae , Streptococcus pneumoniae peni I/S/R, Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni-S/R.

Аеробни грам-отрицателни микроорганизми: Acinetobacter baumannil, Acinetobacter spp, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae am pi-S/R, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori , Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp, Moraxela catarrhalis (3+/p-, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae non PPNG/PPNG, Neisseria meningitidis, Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Pasteurella spp, Proteus mirabilis, Proteus вулгарис, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp, Salmonella spp, Serratia marcescens, Serratia spp.
Анаеробни микроорганизми: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, Peptostreptococcus, Propionibacterum spp, Veilonella spp.
Други микроорганизми: Bartonella spp, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp, Mycobacterium spp, Mycobacterium leprae, Micobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricketsia spp, Ureaplasma urealyticum.

Фармакокинетика
Левофлоксацин се абсорбира бързо и почти напълно след перорално приложение. Приемът на храна има малък ефект върху скоростта и пълнотата на абсорбцията.
Бионаличността на 500 mg левофлоксацин след перорално приложение е почти 100%. След приемане на еднократна доза от 500 mg левофлоксацин, Cmax е 5,2-6,9 mcg/ml, времето за достигане на Cmax е 1,3 часа, T1/2 е 6-8 часа.
Комуникацията с плазмените протеини е 30-40%.
Прониква добре в органи и тъкани: бели дробове, бронхиална лигавица, храчки, органи на пикочно-половата система, костна тъкан, цереброспинална течност, простатна жлеза, полиморфонуклеарни левкоцити, алвеоларни макрофаги.
В черния дроб малка част се окислява и/или деацетилира.
Екскретира се от тялото предимно чрез бъбреците чрез гломерулна филтрация и тубулна секреция. След перорално приложение приблизително 87% от приетата доза се екскретира непроменена в урината в рамките на 48 часа, по-малко от 4% в изпражненията в рамките на 72 часа.

Показания за
приложение:

Инфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от чувствителни микроорганизми:
- остър синузит;
- обостряне на хроничен бронхит;
- придобита в обществото пневмония;
- усложнени инфекции на пикочните пътища (включително пиелонефрит);
- неусложнени инфекции на пикочните пътища;
- простатит;
- инфекции на кожата и меките тъкани;
- септицемия/бактериемия, свързана с горните показания;
- интраабдоминална инфекция.
Левофлоксацин като 0,5% капки за очипоказан за лечение на повърхностни бактериални очни инфекции, причинени от чувствителни микроорганизми при възрастни и деца на възраст над 1 година.

Начин на приложение:

ХапчетаЛевофлоксацин трябва да се приема перорално между храненията или преди хранене. Дневна дозаможе да се раздели на 2 приема. Хапчета не може да се дъвче. Приемайте с 0,5-1 чаша вода.
Левофлоксацин като запаркаприлага се интравенозно (в зависимост от тежестта на симптомите - 0,5 g/2 пъти дневно).

Режимът на употреба на лекарството зависи от тежестта на заболяването, чувствителността на микроорганизмите и хода на патологичния процес.
При нормална или леко намалена бъбречна функция (креатининов клирънс ≤50 ml/минута) се използват следните схеми на лечение за възрастни:
- синузит - 0,5 g веднъж дневно, курс на лечение - от 10 до 14 дни;
- придобита в обществото пневмония - -,5 g 1 или 2 пъти дневно; продължителност на терапията - от 7 до 14 дни;
- хроничен бронхит (екзацербация) - 0,5-0,25 g 1 път на ден, курс на лечение - от 7 до 14 дни;
- простатит - 28 дни по 0,5 g веднъж дневно;
- усложнени инфекции на пикочните пътища (включително пиелонефрит) - 0,25 g веднъж дневно, курс на лечение - от 7 до 10 дни;
- неусложнени инфекции на пикочните пътища - 3 дни по 0,25 g веднъж дневно;
- бактериемия или септицемия - лечението започва с интравенозна инфузия на левофлоксацин и след това продължава с таблетната форма на левофлоксацин 0,5 или 0,25 g 1 или 2 пъти на ден, курсът на лечение е 1-2 седмици;
- инфекции на кожата и меките тъкани - 0,25 g веднъж дневно в продължение на 1-2 седмици или 0,5 g 1 или 2 пъти дневно в продължение на 1-2 седмици;
- коремни инфекции 0,5 или 0,25 g 1 път на ден, курс на лечение - ​​1-2 седмици; лечението трябва да бъде допълнено с други антимикробни средства с активност срещу анаеробни патогени.

Когато приемате лекарството, трябва да се придържате към правилото, което важи за всички антибактериални средства: приемането на таблетки трябва да продължи след надеждно елиминиране на патогена или не по-малко от 48-72 часа след нормализиране на телесната температура.
Ако пациентът има нарушена бъбречна функция, дозата на лекарството се променя:
- с креатининов клирънс от 20 до 50 ml / min: при използване на дневна доза от 0,25 g в 1 доза, началната доза е 0,25 g, след това - 125 mg; при използване на дневна доза от 0,5 g в 1 доза, началната доза е 0,5 g, след това - 0,25 g; при използване на дневна доза от 1 g в 2 дози, началната доза е 0,5 g, след това - 0,25 g;
- с креатининов клирънс от 10 до 19 ml / min: при използване на дневна доза от 0,25 g в 1 доза, началната доза е 0,25 g, впоследствие - 125 mg на всеки 48 часа; при използване на дневна доза от 0,5 g в 1 доза, началната доза е 0,5 g, след това - 125 mg 1 път на ден; при използване на дневна доза от 1 g в 2 дози, началната доза е 0,5 g, впоследствие - 125 mg на всеки 12 часа;
- с креатининов клирънс до 10, както и за пациенти на диализа (включително амбулаторна продължителна перитонеална диализа): при използване на дневна доза от 0,25 g в 1 доза, началната доза е 0,25 g, след това - 125 mg на всеки 48 часа; при използване на дневна доза от 0,5 g в 1 доза, началната доза е 0,5 g, след това - 125 mg 1 път на ден; когато се използва дневна доза от 1 g в 2 дози, началната доза е 0,5 g, след това - 125 mg 1 път на ден.

След продължителна амбулаторна перитонеална диализа (CAPD) или хемодиализа не са необходими допълнителни дози левофлоксацин.
За пациенти в напреднала възрастНе се налага промяна в обичайния режим на дозиране на Левофлоксацин, освен в случаите с нисък креатининов клирънс.
В случай на чернодробна дисфункцияНе се изисква специален подбор на дозата и режима на дозиране на лекарството, тъй като левофлоксацин хемихидрат се подлага на чернодробен метаболизъм само в малка степен.

Лекарството е под формата на капки за очизаровен в конюнктивален сак 1-2 капки разтвор в едното или двете засегнати очи на всеки 2 часа (до 8 пъти на ден) през първите 2 дни.
След това на всеки 4 часа (до 4 пъти на ден) в продължение на 3-7 дни. Продължителността на лечението е 5-7 дни.
Когато се използват едновременно няколко офталмологични лекарства за локално приложение, трябва да се спазва 15-минутен интервал между инстилациите.
За да избегнете замърсяване на разтвора, върхът на капкомера не трябва да докосва клепачите или тъканите около окото.
Безопасността и ефективността при лечението на язви на роговицата и гонококов конюнктивит при новородени не са проучвани. Не се налага промяна в режима на дозиране при пациенти в старческа възраст.

Странични ефекти:

Алергични реакции: понякога – сърбеж и зачервяване на кожата; рядко - общи реакции на свръхчувствителност (анафилактични и анафилактоидни реакции) със симптоми като уртикария, свиване на бронхите и вероятно тежко задушаване; много рядко - подуване на кожата и лигавиците (например на лицето и гърлото), внезапно понижаване на кръвното налягане и шок, повишена чувствителност към слънчева светлина и ултравиолетова радиация (вижте " специални инструкции"), алергичен пневмонит, васкулит; в някои случаи тежки кожни обриви с образуване на мехури, например синдром на Stevens-Johnson, токсична епидермална некролиза (синдром на Lyell) и ексудативна еритема мултиформе. Общите реакции на свръхчувствителност понякога могат да бъдат предшествани от по-леки кожни реакции. Горните реакции могат да се развият след първата доза, няколко минути или часове след приложението на лекарството.

От храносмилателната система: често - гадене, диария, повишена активност на чернодробните ензими (например аланин аминотрансфераза и аспартат аминотрансфераза); понякога - загуба на апетит, повръщане, коремна болка, храносмилателни нарушения; рядко - диария, примесена с кръв, която в много редки случаи може да е признак на чревно възпаление и дори псевдомембранозен колит (вижте "Специални указания").
Метаболизъм: много рядко - намаляване на концентрацията на кръвната захар, което е от особено значение за пациенти с диабет (възможни признаци на хипогликемия: повишен апетит, нервност, изпотяване, треперене). Опитът с употребата на други хинолони предполага, че те могат да причинят екзацербация на порфирия при пациенти, които вече страдат от това заболяване. Подобен ефект не може да бъде изключен при употребата на лекарството левофлоксацин.
От страна на нервната система: понякога - главоболие, замаяност и/или ступор, сънливост, нарушения на съня; рядко - безпокойство, парестезия в ръцете, треперене, психотични реакции като халюцинации и депресия, възбуда, конвулсии и объркване; много рядко - зрителни и слухови увреждания, нарушения вкус и мирис, намалена тактилна чувствителност.

От страна на сърдечно-съдовата система: рядко - учестен пулс, понижено кръвно налягане; много рядко - съдов (подобен на шок) колапс; в някои случаи - удължаване на Q-T интервала.
От опорно-двигателния апарат: рядко - лезии на сухожилия (включително тендинит), болки в ставите и мускулите; много рядко - разкъсване на сухожилие (например ахилесово сухожилие); този страничен ефект може да се наблюдава в рамките на 48 часа след началото на лечението и може да бъде двустранен (вижте "Специални инструкции"), мускулна слабост, което е от особено значение за пациенти с булбарен синдром; в някои случаи - увреждане на мускулите (рабдомиолиза).
От отделителната система: рядко - повишени нива на билирубин и креатинин в кръвния серум; много рядко - влошаване на бъбречната функция до остра бъбречна недостатъчност, интерстициален нефрит.

От хемопоетичните органи: понякога - увеличаване на броя на еозинофилите, намаляване на броя на левкоцитите; рядко - неутропения, тромбоцитопения, които могат да бъдат придружени от повишено кървене; много рядко - агранулоцитоза и развитие на тежки инфекции (постоянно или повтарящо се повишаване на телесната температура, влошаване на здравето); в някои случаи - хемолитична анемия; панцитопения.
други: понякога - обща слабост; много рядко - треска.
Всяка антибиотична терапия може да причини промени в микрофлората, която нормално присъства при хората. Поради тази причина може да настъпи повишено размножаване на бактерии и гъбички, резистентни към използвания антибиотик, което в редки случаи може да изисква допълнително лечение.

Противопоказания:

Свръхчувствителност към левофлоксацин или други хинолони;
- бъбречна недостатъчност (с креатининов клирънс под 20 ml/min. - поради невъзможност за дозиране на тази лекарствена форма);
- епилепсия;
- увреждане на сухожилията поради предишно лечение с хинолони;
- детска и юношеска възраст (до 18 години);
- бременност и период на кърмене.

Внимателнотрябва да се използва при хора в напреднала възраст поради високата вероятност от съпътстващо намаляване на бъбречната функция, както и в случаи на дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа.
Предписва се с повишено внимание, когато:
- висок рискбъбречна недостатъчност при гериатрични пациенти;
- дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа.

Левофлоксацин не може да се използва за лечение на деца и юношипоради вероятността от увреждане на ставния хрущял.
При лечение на пациенти в напреднала възраст трябва да се има предвид, че пациентите от тази група често страдат от увредена бъбречна функция (вижте точка „Начин на приложение и дозировка”).
При тежка пневмония, причинена от пневмококи, левофлоксацин може да не осигури оптимален терапевтичен ефект. Инфекциите, придобити в болница, причинени от определени патогени (P. aeruginosa), може да изискват комбинирано лечение.
По време на лечението с левофлоксацин могат да се развият гърчове при пациенти с предишни мозъчни увреждания, причинени например от инсулт или тежка травма.

Въпреки факта, че фоточувствителността се наблюдава много рядко при употребата на левофлоксацин, за да се избегне това, не се препоръчва на пациентите да се излагат ненужно на силно слънчево или изкуствено ултравиолетово облъчване.
Ако има съмнение за псевдомембранозен колитЛевофлоксацин трябва да се преустанови незабавно и да се започне подходящо лечение. В такива случаи не трябва да се използват лекарства, които инхибират чревната подвижност.
Рядко наблюдаван при употребата на лекарството Левофлоксацин, тендинит (предимно възпаление на ахилесовото сухожилие) може да доведе до разкъсване на сухожилие. Пациентите в напреднала възраст са по-податливи на тендинит.
Изглежда, че лечението с глюкокортикостероиди повишава риска от разкъсване на сухожилие. Ако се подозира тендинит, лечението с левофлоксацин трябва да се спре незабавно и да се започне подходящо лечение на засегнатото сухожилие.

Пациенти с дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа(наследствено метаболитно разстройство) може да реагира на флуорохинолони чрез разрушаване на червените кръвни клетки (хемолиза). В тази връзка лечението на такива пациенти с левофлоксацин трябва да се извършва с голямо внимание.
Влияние върху способността за шофиране и работа с машини
Страничните ефекти на левофлоксацин, като замаяност или сънливост, сънливост и зрителни смущения (вижте също раздела за странични ефекти), могат да нарушат реактивността и концентрацията.Това може да представлява риск в ситуации, в които тези способности са особено важни (например, когато шофирате автомобил, при обслужване на машини и механизми, при извършване на работа в нестабилно положение).

Взаимодействие
други лекарствени
с други средства:

Има съобщения за изразено понижение на прага на конвулсивна готовност при едновременна употреба на хинолони и вещества, които от своя страна могат да намалят церебралния праг на конвулсивна готовност. Това се отнася и за едновременната употреба на хинолони и теофилин.
Ефектът на лекарството Левофлоксацин е значително отслабенкогато се използва едновременно със сукралфат. Същото се случва и при едновременната употреба на антиациди, съдържащи магнезий или алуминий, както и железни соли.
Левофлоксацин трябва да се приема поне 2 часа преди или 2 часа след приема на тези лекарства.
Не е открито взаимодействие с калциев карбонат.

При едновременна употреба на антагонисти на витамин К необходимо е наблюдение на системата за коагулация на кръвта.
Елиминирането (бъбречният клирънс) на левофлоксацин леко се забавя от действието на циметидин и пробенецид. Трябва да се отбележи, че това взаимодействие практически няма клинично значение. Въпреки това, при едновременната употреба на лекарства като пробенецид и циметидин, които блокират определен път на екскреция (тубулна секреция), лечението с левофлоксацин трябва да се извършва с повишено внимание. Това се отнася предимно за пациенти с ограничена бъбречна функция.
Левофлоксацин леко увеличава полуживота на циклоспорин.
Прием на глюкокортикостероиди увеличава риска от разкъсване на сухожилие.

Бременност:

Противопоказан при бременност и кърмене.

Предозиране:

Симптоми: проявяват се на ниво централна нервна система (обърканост, световъртеж, нарушения на съзнанието и припадъци от епилептичен тип). Освен това могат да се появят стомашно-чревни нарушения (например гадене) и ерозивни лезии на лигавиците и удължаване на QT интервала.
Лечение: Трябва да е симптоматично. Левофлоксацин не се елиминира чрез диализа (хемодиализа, перитонеална диализа и продължителна перитонеална диализа). Няма специфичен антидот.

Предозиране на левофлоксацин под формата на капки:
- симптоми: дразнене на тъканите (парене, зачервяване, подуване, болка, лакримация);
- лечение: Изплакнете с чиста (чешмяна) вода със стайна температура; ако има тежки странични ефекти, консултирайте се с лекар.

Форма за освобождаване:

Левофлоксацин инфузионен разтвор- Бутилки от 100 mg, съдържащи 0,5 g активна съставка. Разтворът в бутилката е жълто-зелен или жълт на цвят, прозрачен.
Левофлоксацин таблетки 250 mg- бели или почти бели, кръгли по форма, покрити с черупка. В опаковка са по 5 или 10 бр.
Левофлоксацин таблетки 500 mg- бяло или почти бяло, набраздено от едната страна, покрито с черупка, с форма на капсула. В опаковка са по 5 или 10 бр.
Левофлоксацин капки за очи 0,5%- 1 ml в туба с капкомер, 5 ml или 10 ml в бутилка.

Условия за съхранение:

Да се ​​съхранява на място, недостъпно за деца, на сухо и защитено от светлина място при температура не по-висока от 25 °C.
Срок на годност - 2 години. Да не се използва след изтичане на срока на годност.

1 таблетка Левофлоксацин 500 мгсъдържа:
- активна съставка: левофлоксацин хемихидрат - 512,46 mg, което съответства на съдържанието на левофлоксацин - 500 mg;
- помощни вещества: микрокристална целулоза, хипромелоза (хидроксипропил метилцелулоза), примелоза (кроскармелоза натрий), калциев стеарат.

100 ml Левофлоксацин инфузионен разтворсъдържа:
- активна съставка: левофлоксацин хемихидрат - 500 mg;
- помощни вещества: безводна глюкоза, солна киселина, вода за инжекции, натриев едетат.

Левофлоксацин капки за очисъдържа: 1 пак
- активна съставка: левофлоксацин - 0,5%.

Левофлоксацин е антибиотик (група флуорохинолони), който има бактерициден ефект.

Фармакологично действие на левофлоксацин

Левофлоксацин има широк спектър на действие. Активната съставка на лекарството е левофлоксацин хемихидрат. Лекарството има повече висока ефективноств сравнение с офлоксацин.

Левофлоксацин има следните функции: блокира ДНК гиразата на микробните клетки, пречи на кръстосаното свързване на разкъсванията в дезоксирибонуклеиновите киселини на бактериите, а също така нарушава процесите на супернавиване на ДНК. В резултат на тези действия в микробните клетки на левофлоксацин настъпват структурни промени в клетъчната стена, цитоплазмата и мембраните.

Лекарството Левофлоксацин в големи количестваабсорбира се от храносмилателния канал след перорално приложение. Храненето едновременно с лекарството не влияе върху абсорбцията на левофлоксацин.

След като пациентът е приел доза от 0,5 грама, максимална концентрацияв кръвната плазма е 5,2 mcg/ml. Според инструкциите полуживотът на активните вещества е 6-8 часа.

Лекарството лесно прониква в тъканите на тялото, особено в органите на пикочно-половата система, бронхиалната лигавица, костната тъкан, както и през тъканта на простатата. Малка част от левофлоксацин се окислява в черния дроб.

След интравенозно приложение на лекарството приблизително 87% от лекарството се екскретира в урината. Този процес се извършва в продължение на два дни. Левофлоксацин се екскретира в изпражненията в рамките на три дни (4% от веществото).

Показания за употреба

Съгласно инструкциите, левофлоксацин се използва за инфекциозни и възпалителни патологии, които се развиват в резултат на инфекция с чувствителни към лекарството бактерии:

• При инфекции, възникващи в коремните органи.
• При екзацербации на хроничен бронхит.
• При възпаление (остро и подостро) на простатната жлеза.
• При остър синузит.
• При инфекции, засягащи пикочните пътища.
• За инфекции, които засягат меки тъкании кожата.
• Левофлоксацин се използва за пневмония, придобита в обществото.

Указания за употреба и дозировка

Левофлоксацин трябва да се приема перорално преди или по време на хранене. Експертите съветват дневна дозалекарството се разделя на няколко дози. Левофлоксацин таблетки не трябва да се дъвчат, а трябва да се поглъщат цели.

Лекарството под формата на инфузия трябва да се използва интравенозно. Курсът на приложение и дозата се определят индивидуално.

• Ако чернодробната функция намалее (за възрастни), специалистите ще предпишат 0,5 грама единична доза от лекарството. Курсът на лечение варира от 10 до 14 дни.
• При хроничен бронхит трябва да приемате 0,25-0,5 грама от лекарството на ден.
• Употребата на левофлоксацин при простатит е както следва: 0,5 грама веднъж дневно.
• Ако се открият инфекции на пикочните пътища, курсът на лечение трябва да бъде най-малко 7 и не повече от 10 дни. Вземете 0,25 грама от лекарството на ден.
• Съгласно инструкциите, левофлоксацин за бактериемия или септицемия се използва чрез интравенозна инфузия. След което курсът на лечение продължава с Левофлоксацин таблетки от 0,5 грама. Курсът на лечение в в такъв случайварира от една до две седмици.
• Ако се открие инфекция на кожата или меките тъкани, е необходимо лекарството да се приема 0,25 грама на ден (единична доза). Курсът на лечение варира от 1 до 2 седмици.
• При коремни инфекции трябва да вземете 0,25 грама от лекарството. Курсът на лечение варира от 1 до 2 седмици. Лечението трябва да бъде допълнено с други антимикробни средства, които са активни срещу анаеробни патогени.

Употребата на левофлоксацин трябва да се извърши 48-72 часа след нормализиране на телесната температура. Ако пациентът има нарушена бъбречна функция, дозата на лекарството трябва да се промени:

• За креатининов клирънс от 20 до 50 ml/min първоначалната доза е 0,25 грама, след което се коригира до 125 милиграма.
• При креатининов клирънс от 10 до 19 ml/min първоначалната доза е 0,25 g, след което се променя на 125 mg и се прилага на всеки 2 дни.
• При клирънс до 10 се предписва дневна доза от 0,25 грама. Впоследствие се променя на 125 милиграма, като тази доза се използва на всеки 48 часа.

Противопоказания

Според инструкциите, левофлоксацин има следните противопоказания:

• Лекарството не се предписва за патологични състоянияслед анамнеза за употреба на други флуорохинолони.
• Лекарството не трябва да се използва при епилепсия.
• Употребата на Левофлоксацин от деца под 18-годишна възраст е строго забранена.
• По време на бременност и кърмене.
• В случай на свръхчувствителност към компонентите на лекарството.

Според прегледите левофлоксацин се предписва с повишено внимание при висок риск от чернодробна недостатъчност, ако се открие дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа.

Странични ефекти на левофлоксацин

Според статистиката, странични ефектисе срещат при 1 или 10 души от 100 пациенти. Според инструкциите Левофлоксацин може да причини следните нежелани реакции:

• Появата на гадене, повръщане, повишен билирубин в кръвта.
• Образуването на диспептични разстройства, тежка диария, коремна болка.
• В някои случаи се наблюдава понижаване на кръвното налягане, алергичен пневмонит, хепатит (в доста редки случаи), синдром на Stevens-Johnson и синдром на Lyell.
• Според рецензиите Левофлоксацин причинява силно подуване на лицето, задух, парене и зачервяване на кожата, сърбеж и диария с кръв в изпражненията.
• Открити са лезии на сухожилията, разкъсване на сухожилие, настъпила е мускулна слабост и е диагностицирана тромбоцитопения. Тромбоцитопенията може да доведе до повишено кървене.
• Левофлоксацин може да причини повишена сърдечна честота, треска, повишена телесна температура и астения.
• В редки случаи се наблюдават замаяност, сънливост, тревожност и конвулсивен синдром. Според прегледите Левофлоксацин причинява халюцинации, объркване, нарушения на миризмата и слуха, влошаване на вкусовите рецептори.

Предозиране

Според прегледите левофлоксацин в случай на предозиране причинява повръщане, замаяност, нарушава яснотата на съзнанието и се появяват конвулсии. Няма специфичен антидот за това лекарство. Обхватът на лечението е симптоматичен.

Аналози

Аналозите на левофлоксацин включват следните лекарства:

• Ивацин.
• L-OPTIC ROMFARM.
• Лебел.
• Левотек.
• Левофлокс.

В допълнение, аналозите на Левофлоксацин включват Левофлоксабол, Леобег, Лефлобакт, Лефокцин, Маклево, Офтакуикс, Таваник.