Най-ефективните антихистамини за деца и възрастни - списък с лекарства с инструкции и цени. Антихистамини за алергии от ново (трето) поколение - списък

Третото поколение включва лекарства, чиито активни метаболити принадлежат към предишната група лекарства.

Ниското ниво на преобразуване и липсата на взаимодействие с изоензимите на системата цитохром 450 позволява използването им от хора с патология на хепатобилиарната зона.

В този случай не е необходимо да се прибягва до значителни промени в дозировката на лекарството и да се предписва с метаболитни производни от други групи.

Съвременните лекарства са нов крайъгълен камък в медицината

Новият клас фондове включва списък антихистаминитрето поколение. Те са лишени странични ефектиприсъщи на техните предшественици. Те не влияят на нивото на ефективност и са удобно дозирани. Важно предимство е липсата на кардиотоксичност при повечето от тези лекарства: няма удължаване на периода на реполяризация на електрокардиограмата, няма повишаване на сърдечната честота.

Механизмът на действие се осъществява чрез освобождаване на активни метаболити в кръвта, които имат висока бионаличност и бързо се абсорбират, което намалява алергични проявималко след употреба. Те не зависят от приема на храна и се екскретират непроменени.

Основният тласък за създаването на ново поколение лекарства за алергии е необходимостта от разработване на лекарства, които не преминават кръвно-мозъчната бариера, което минимизира потискането на централната нервна система. Следователно приемането на хистамини не е придружено от седация, не води до пристрастяване и не изисква отмяна на дейности, които изискват концентрация и внимание.

За кого са предназначени, кога не са?

Антиалергичните лекарства от съвременното поколение се използват за:

• копривна треска;
• сенна хрема;
• хранителни алергии;
• алергия към насекоми;
• сърбяща дерматоза;
• атонична екзема;
• бронхиална астма;
• вазомоторен ринит;
• контактен дерматит;
• атопичен дерматит;
• ангиоедем;
• анафилактичен шок(парентерално);
• сезонен и хроничен конюнктивит;
• сезонен и цикличен алергичен ринит;
• алергична реакция в резултат на прием на антибиотици;
• хронични и остри кожни алергии(уртикария, дерматит).

Общи противопоказания:

• бременност;
• период на кърмене;
• тежка бъбречна недостатъчност;
• тежка чернодробна недостатъчност;
• непоносимост към компонентите на лекарството.

Противопоказания за прием на течни форми (сиропи): непоносимост, нарушена абсорбция и свързване на въглехидрати, детствокогато приемате твърди форми на деслоратадин.

Възможни нежелани реакции:

• обрив;
• умора;
• кожен сърбеж;
• зачервяване;
• нарушения на ЦНС;
• възпалено гърло;
• нарушение сърдечен ритъм, намаляване на общия периферно съпротивление, повишен сърдечен дебит;
• V биохимичен анализкръв: повишена креатифосфокиназа, лактат дехидрогеназа, аспартат аминотрансфераза, билирубин.

Деца на възраст 2-4 години могат да получат сънливост и диспептични симптоми (гадене, повръщане, диария, болка и подуване на корема). Деца над 12 години имат главоболие, силна сънливост и апатия. Но повечето от третото ново поколение лекарства за алергия са без сънливост.

Дозирани форми за здравословна реформа

Най-новите лечения за алергия съществуват в различни формиах: има ваксини за алергия, хапчета и т.н., списък с цените на някои е даден в таблицата.

Лекарства за кожни симптоми

Кожните алергии са придружени от обриви, сърбеж, парене, което води до нарушения на съня и ограничаване на нормалните дейности. Лечението е насочено към елиминиране на алергена от тялото и предотвратяване на повторен контакт с него. За да се борят, те прибягват до средства, които намаляват проявите на сърбеж. Трето поколение антихистамини за кожни симптоми:

1. Цетиризинв доза 20-40 mg. Тази доза е свързана с развитието на изразен седативен ефект, така че се използват съвременни форми: Zyrtec (480 рубли - цена за опаковка от 10 таблетки), 5 mg перорално веднъж дневно. При тежки случаи количеството на използваното лекарство постепенно се увеличава до 2 пъти първоначалното количество.
2. Лоратадин(Кларидол 90 рубли – цена за 7 таблетки) 10 mg веднъж дневно.
3. Фексофенадин(Allegra 480 рубли - цена за 10 таблетки) 120 mg 1 път на ден.

Наличието на тежко нарушение на съня налага отказ от предписване на определени лекарства. Местните форми от трети клас не са изследвани в големи проучвания, така че употребата им не гарантира по-добър ефект в сравнение със системните лекарства. Предписването на тази група лекарства е оправдано, когато се комбинира с респираторни алергии.

Варианти за деца

Представяме ви списък с антихистамини добри лекарстваза деца.

Средства за сезонна алергия

Лечението на сезонната реакция се състои в облекчаване на симптомите на заболяването, като ринорея ( обилно отделянеот носа), алергичен конюнктивит, лакримация, парене и сърбеж.

Ако назално дишанее много трудно, препоръчително е да подготвите носните проходи преди провеждане на антиалергична терапия.

За тази цел се използват лекарства за сезонни алергиипод формата на капки за нос с вазоконстрикторен ефект (ксилометазолин, оксиметазолин, нафазолин), 2 инстилации в двете половини на носа с интервал от 7-11 часа. Курсът на терапия не трябва да надвишава десет дни, за да се избегне нежелани събития: атрофия на носната лигавица, подуване и разширяване на носните раковини, дисфункция на сърдечния мускул.

При обилна секреция от носа се използват инхибитори на ацетилхолиновите рецептори (невротрансмитера). парасимпатикова система), В локална формана всеки 7 часа, като се правят две впръсквания във всяка ноздра (ипратропиум бромид). При умерен ринит се използват 0,025 g кромони (препарати с кромоглициева киселина) на интервали от 4-6 часа под формата на спрей за нос.

Производните на левоцетиризин () са ефективни. Предписва се и Rupatadine Fumarate (Rupafine) 10 mg на ден.

Ефективни лекарства

Сред последния клас антихистамини има особено ефективни. Сред тях е Ериус. Механизмът на действие се дължи на блокадата на хистаминовите рецептори поради освобождаването на активни метаболити на лоратадин след проникване на лекарството в кръвта. Лекарството блокира освобождаването на алергични медиатори (интерлевкини, хистамин, серотонин), което обяснява антипрутичния и антиексудативен ефект.

Ериус за алергии не преминава през кръвно-мозъчната бариера и не предизвиква кардиотоксичност. Лекарството е показано на лица, работещи в области, изискващи повишено внимание и концентрация. Действието не е придружено от седативен ефект, поради липсата на влияние върху функционирането на инхибиторните центрове на нервната система.

Ериус – универсален лек, който съчетава премахване на алергии, антихистаминово действие (блокира хистаминовите рецептори), предотвратяване на възпаление (намалява производството на хемокини, селектин, интерлевкини, миграция на еозинофили, хемотаксис към огнища на възпаление).

Новите антиалергични лекарства, пуснати през 2016 г. и 2017 г., включват:

• Елисей;
• Allerway;
• алестамин;
• левоцетиризин.

Представените през 2016 и 2017 г. антиалергични таблетки от ново поколение са с продължително действие и се приемат веднъж дневно. Приложение на тези най-новите инструментисрещу алергии от 3-то поколение при бременни жени не се провежда, тъй като няма съответни проучвания. Предписването е допустимо от юношеска възраст.

Страничните ефекти включват церебрални нарушения, сърдечна дисфункция, повишени чернодробни ензими, диспептични симптоми. Възможно е развитие на миалгия и повишена фоточувствителност (но няма клинични доказателства).

Посоченият списък от антихистамини от 3-то поколение е производни на левоцетиризин и деслоратадин, характеризиращи се с висока бионаличност и бързо развитие на фармакологичния ефект.

Преди да започнете лечението, трябва да се консултирате с лекар. Той ще ви каже какво да купите за алергии, кои лекарства срещу симптомите са най-подходящи за конкретен пациент.

Съвременни антихистамини: три стъпки към победата над алергиите

М. Трофимов, гл. пчелен мед. науки

Пристигането на пролетта се усеща не само от началото на буйния цъфтеж на растенията, но и от увеличаването на честотата на сенна хрема и други сезонни алергични заболявания, а антиалергичните лекарства през този период стават обект на повишено търсене в аптеките. Продуктите за профилактика и лечение на алергични реакции обаче заемат един от най-важните сегменти на фармацевтичния пазар, независимо от сезона, тъй като честотата на хроничните целогодишни алергии непрекъснато нараства. Тези времена безвъзвратно потънаха в забвение, когато с помощта на три или четири лекарства, налични и познати от справочника на Машковски, лекар или аптекар можеше да живее спокойно, считайки проблема с лечението на алергиите решен. Сега всички (или почти всички) постижения на световната фармакологична наука в тази област са достъпни за местни специалисти. И те са значителни, има повече от 60 монокомпонентни антихистамини за системна употреба днес, да не говорим за техните комбинации и нови лекарства от други групи, използвани за лечение на алергии антагонисти на левкотриенови рецептори (монтелукаст, зафирлукаст), 5-липоксигеназни инхибитори (зелиутон), мембранни стабилизатори мастни клетки, антихемотактични средства и др. При такъв богат терапевтичен арсенал специалистът неизбежно се изправя пред проблема за оптимален избор.

Същият клас, различни свойства

Въпреки появата на нови групи антиалергични лекарства, най-широко използваните все още са антагонистите на алергичните медиатори, които по инерция продължават да се наричат ​​антихистамини или хистаминови блокери. Трябва да се отбележи, че този термин е малко остарял, тъй като не отразява фармакодинамиката на повечето нови лекарства, които са антагонисти не само на хистамин, но и на други медиатори на алергия (серотонин, брадикинин, левкотриени). Допълнително въздействие върху процесите могат да окажат и лекарства, създадени през последните десетилетия алергично възпаление.

Въпреки това, основният механизъм на антиалергичния ефект на лекарствата от този клас остава способността за конкурентно блокиране на хистаминовите Н1 рецептори, без да има изразен ефект върху Н2 и Н3 рецепторите. Както е известно, биологичните ефекти на хистамина са много разнообразни и зависят от точката на приложение на този медиатор. От дихателната система това могат да бъдат бронхоспазъм, подуване на носната лигавица, хиперсекреция; от кожата: сърбеж, хиперемия, булозна реакция; спазъм на гладката мускулатура на храносмилателния тракт и други вътрешни органи, чревни колики, стимулиране на стомашната секреция; на сърдечно-съдовата системаповишена пропускливост на съдовата стена и разширяване на капилярите, хипотония, нарушения на сърдечния ритъм. Широк обхватефектите на хистамина определят целесъобразността на употребата на антихистамини при много заболявания, предимно при уртикария, атопичен дерматит и бронхиална астма, сезонен и целогодишен алергичен ринит и конюнктивит, лекарствени алергиии др. H1 блокерите не са в състояние да изместят хистамина от връзката му с рецепторите, тъй като те взаимодействат само със свободни или освободени рецептори. Съответно тези лекарства са най-ефективни за предотвратяване на незабавни алергични реакции, а в случай на вече развита реакция те могат само да намалят степента на нейната тежест. Въпреки успехите на алергологията, не е възможно да се идентифицира потенциален алерген при всички пациенти и резултатите от специфичната десенсибилизация не винаги са задоволителни. Следователно приемането на антихистамини често остава единственият начин да се улесни живота на пациенти с тежки атопични алергии.

За да улесним навигацията в морето от антихистамини, нека идентифицираме основните „маяци“. В ревизията от 2004 г. на ATS класификацията на СЗО, шест основни групи антихистамини за системна употреба са идентифицирани по химическа принадлежност (фиг. 1).

Снимка 1. Антихистамини за системна употреба

За фондове, регистрирани в Украйна, са посочени търговски наименования (в курсив).
* Има лекарствени форми, одобрени за отпускане без рецепта.

Характеристиките на химичната структура определят някои фармакотерапевтични свойства на лекарствата. Повечето производни на етаноламина се характеризират с изразени антихолинергични и седативни ефекти. Алкиламините са сред най-активните H1 рецепторни антагонисти, докато техните седативни свойства обикновено са слаби; при някои пациенти могат да предизвикат повишена възбудимост на нервната система. Повечето пиперазинови производни също проявяват лек седативен ефект (с изключение на хидроксизин). Антихолинергичните свойства на фенотиазините са подобни на производните на етиленамина. Фенотиазиновите лекарства често се използват като антиеметици. Производните на пиперазин са силно селективни за H1 рецепторите без или със слаби антихолинергични свойства и ефекти върху централната нервна система.

Поколение след поколение

От клинична гледна точка изглежда по-важно да се разграничат три поколения антихистамини, като се вземе предвид не толкова времето на тяхното създаване, колкото наличието на допълнителни свойства и фармакодинамични характеристики (Таблица 1). Най-общо разликите между тях могат да се характеризират по следния начин. Лекарствата от първо поколение действат върху периферните и централните хистаминови рецептори, предизвикват седативен ефект и нямат допълнителен антиалергичен ефект. Лекарствата от второ поколение, за разлика от своите предшественици, действат само върху периферните H1-хистаминови рецептори, нямат седативен ефект и имат редица допълнителни антиалергични ефекти. За съжаление някои от тях имат кардиотоксичен ефект. Основната разлика между антихистамините от последното трето поколение е, че те са активни метаболити на лекарства от второ поколение и следователно нямат отрицателен ефект върху сърцето.

Маса 1. Представители на нови поколения антихистамини

Фармакокинетичните свойства на „класическите“ и новите антихистамини се различават значително. Лекарствата от второ поколение имат подобна структура на централната част на молекулата; характеристиките на абсорбцията, разпределението и екскрецията на всеки от тях зависят от радикалите или страничните вериги, прикрепени към тази централна част. Съвременните антихистамини имат голяма продължителност на действие (1248 часа), което им позволява да се предписват 12 пъти на ден, докато повечето лекарства от първо поколение имат кратка продължителност на действие (412 часа) и изискват приложение няколко пъти на ден. По-продължителното действие на по-новите поколения антихистамини се дължи на факта, че те се свързват неконкурентно с H1 рецепторите и получените лиганд-рецепторни комплекси се дисоциират много бавно. Астемизолът има максимален полуживот, като се вземе предвид образуването на активния метаболит (10 или повече дни); той е в състояние да потисне кожните реакции към хистамин и алергени за 6-8 седмици. Антихистамините от второ поколение се абсорбират добре от стомашно-чревния тракт. Максималната концентрация на изходното съединение в кръвната плазма обикновено се наблюдава след 13 часа, а максималната концентрация на активния метаболит, ако се образува, след 0,52 часа. Едновременният прием на храна влияе различно върху тяхната абсорбция: абсорбцията на астемизол се намалява с 60%, абсорбцията на ебастин и лоратадин се увеличава, а абсорбцията на акривастин, азеластин и цетиризин не се променя.

Степента на афинитет на "старите" и новите лекарства към H1-хистаминовите рецептори е приблизително еднаква. Следователно изборът на лекарство се определя от цената на курса на лечение, като се вземат предвид профилът на безопасност и клиничната приложимост (наличието на допълнителни антиалергични ефекти или други предимства на лекарството).

Ветераните все още ще служат

Първият антихистамин (тимоксидиетиламин), за създаването на който един от неговите разработчици Д. Бовет получава Нобелова награда през 1957 г., се появява на пазара през далечната 1937 г. Оттогава до началото на 80-те години повече от 40 антихистамини от първо поколение навлизат на фармацевтичния пазар. Въпреки че ефективността на тези лекарства при лечението на алергични заболявания е потвърдена от многогодишна клинична практика и никой не се съмнява в тях, тяхната стойност е значително намалена от наличието на централно действие поради способността да проникват през кръвно-мозъчната бариера поради липофилни свойства и електростатичен заряд. Централният ефект се проявява чрез седация, сънливост, намалена психомоторна активност, повишен апетит и др. Приемът на тези лекарства е противопоказан за лица, чиято работа включва потенциална опасностили изисква повишено внимание: шофьори, пилоти, оператори. Седативният ефект се засилва от алкохол и други вещества, които потискат централната нервна система (транквиланти, антипсихотици, седативи и др.). В допълнение, много антихистамини от първо поколение имат антихолинергична активност и могат да причинят такива негативни явления като сухота в устата, проблеми с уринирането, зрителни смущения и др. Друго отрицателно свойство на H1 блокерите от първо поколение е постепенното намаляване на тяхната антиалергична ефективност, когато продължителна употреба(тахифилаксия).

Въпреки изброените по-горе недостатъци, хистаминовите блокери от първо поколение все още се използват и до днес, главно поради известната клинична ефективност при сравнителна евтиност, наличието на форми за парентерално приложение, а също и просто поради клиничната инерция. Понастоящем те се предписват главно за алергични реакции от незабавен тип (остра уртикария, анафилактичен или анафилактоиден шок, оток на Quincke, серумна болест, лекарствени алергии, остра алергични реакцииНа хранителни продукти), както и с профилактична цел при прилагане на хистамин либератори (тубокурарин).

Някои антихистамини от първо поколение могат да бъдат полезни при редица нетипични клинични ситуациине са свързани с алергии. Например, тъй като лекарствата с антихолинергичен ефект (прометазин, хлоропирамин, фенирамин, хлорфенамин, дифенхидрамин) имат "изсушаващ" ефект върху лигавиците, те често се включват в комбинирани лекарстваза симптоматично лечение настинки. Централното действие на лекарствата от първо поколение им позволява да се използват за потискане на кашлица (дифенхидрамин, алимемазин, прометазин), краткотрайна корекция на нарушения на съня (дифенхидрамин, доксиламин), предотвратяване на гадене и замайване при въздушна и морска болест, синдром на Мениер ( меклозин), както и за потенциране на ефекта на аналгетиците в състава литични смеси(дифенхидрамин, алимемазин, прометазин).

Внимание и пак внимание

Началото на 80-те години бе белязано от появата на ново поколение антихистамини (терфенадин, астемизол, лоратадин), чиято антиалергична активност беше сравнима с първото поколение лекарства, но без седативен ефект. Предимствата на антихистамините от второ поколение включват висок афинитет към H1 рецепторите, липса на ефект върху холиновите и серотониновите рецептори, бързо начало и продължително действие, липса на взаимодействие с алкохол и психотропни лекарства, липса на тахифилаксия при продължителна употреба, наличие на допълнителни антиалергични ефекти (способността за стабилизиране на мембраните на мастоцитите, потискане на индуцираното натрупване на еозинофили в респираторен тракти др.) и съответно по-широк спектър от показания за употреба (бронхиална астма, атопичен дерматит, сенна хрема, алергичен ринит).

Въпреки това, скоро след въвеждането им в клиничната практика се появиха тревожни съобщения, че някои антихистамини от второ поколение (астемизол, терфенадин и вероятно ебастин) при определени обстоятелства могат да причинят фатални аритмии, свързани с удължаване на QT интервала (torsade de pointes тахикардия). , или вентрикуларна фибрилация) поради блокиране на калиеви йонни канали, които контролират реполяризацията на миокардните мембрани.

Установено е, че терапевтичният ефект на антихистамините от второ поколение се дължи почти изцяло на техните активни метаболити, образувани в черния дроб с участието на ензими на системата цитохром Р450, а отрицателният ефект върху електрическата активност на сърцето се причинява от непроменени лекарства . Съответно, в случай на предозиране, нарушена чернодробна функция или едновременна употреба на микрозомални ензимни инхибитори, метаболизмът на изходните съединения се забавя и концентрацията им в кръвната плазма се увеличава, което се отразява отрицателно на електрическата активност на миокарда. Вероятността от развитие на кардиотоксичен ефект на тези лекарства се увеличава, когато се прилагат едновременно с макролиди (еритромицин, олеандомицин, азитромицин, кларитромицин), азолни противогъбични средства (кетоконазол и итраконазол), някои антиаритмични лекарства (хинидин, прокаинамид, дизопирамид), антидепресанти (флуоксетин, сертралин). и пароксетин).), когато пиете сок от грейпфрут, както и при пациенти с тежка чернодробна дисфункция и електролитен дисбаланс. За да бъдем честни, трябва да се отбележи, че кардиотоксичните ефекти са открити само в астемизол, терфенадин и експериментално в ебастин, докато други представители на антихистамините от второ поколение нямат такъв ефект.

От лекарствата от второ поколение само цетиризинът не е "пролекарство", метаболизирано в организма, тъй като е активен метаболит на хидроксизин, лишен от централното си действие. Друг отличителна чертацетиризин е способността лесно да прониква в кожата и да се натрупва в нея в високи концентрации, дори след еднократна доза, което го прави лекарство на избор при лечение на уртикария и атопичен дерматит. Нито в експеримента, нито в клинични настройкиНе е открит аритмогенен ефект при цетиризин.

Най-модерният

Във връзка с идентифицирането на споменатата "муха в мехлема" под формата на аритмогенен ефект на някои нови антихистамини, допълнителните усилия на учените бяха съсредоточени върху разработването на лекарства на базата на активни метаболити, които, като същевременно запазват всички предимства на техните предшественици, в същото време биха били лишени от своя кардиотоксичен ефект, дори когато се предписват във високи дози. Тези изследвания завършиха със създаването на трето поколение антихистамини. В допълнение към значителната селективност към периферните H1 рецептори, липсата на седативни и кардиотоксични ефекти, те имат допълнителни антиалергични ефекти: инхибират освобождаването на медиатори на системно алергично възпаление, включително цитокини и хемокини (триптаза, левкотриен С4, простагландин D2, интерлевкини 3 , 4 и 8, фактор туморна некроза TNF, гранулоцитно-макрофагов колония-стимулиращ фактор, RANTES), намаляват експресията на адхезионни молекули (включително P-селектин и ICAM1), потискат хемотаксиса и активирането на еозинофилите и образуването на супероксиден радикал, намаляват бронхиална хиперреактивност и тежестта на предизвикания от алергени бронхоспазъм. Активността на метаболитите може да бъде 24 пъти по-висока от тази на изходното съединение (за метаболитите на акривастин, ебастин и лоратадин) или същата (за метаболитите на астемизол и кетотифен), както и полуживотът и продължителността терапевтичен ефектнякои метаболити са много по-високи от тези на предшестващото лекарство (терфенадин и фексофенадин, ебастин и каребастин).

Следователно, използването на антихистамини от трето поколение е по-оправдано при провеждане на дългосрочна терапия на алергични заболявания, в генезата на които медиаторите на късната фаза на алергичното възпаление играят важна роля: целогодишно. алергичен ринит, сезонен алергичен ринит или риноконюнктивит със сезонни обостряния, продължаващи повече от 2 седмици, хронична уртикария, атопичен дерматит, алергичен контактен дерматит. Отличава се с фармакокинетика, добър профил на безопасност и висока клинична ефективностправят лекарствата от III поколение най-обещаващите антихистамини в момента.

Фексофенадин е рацемична смес от два фармакологично активни изомера на активния метаболит терфенадин. Антихистаминовият ефект започва да се проявява 30 минути след перорално приложение, концентрацията в кръвта достига максимум през първите часове, продължителността на действие е до 24 ч. Клиничните изпитвания на фексофенадин показват, че дори два и три пъти над средното терапевтично дозата на лекарството не предизвиква седативен ефект. Фексофенадин не се метаболизира в организма, неговият фармакокинетичен профил не се променя с нарушена чернодробна и бъбречна функция. Наред с максималната безопасност, fexofenadine демонстрира способността за ефективно премахване на симптомите на сезонен алергичен ринит и хронична идиопатична уртикария. В зависимост от показанията се предписва доза от 120 или 180 mg съответно веднъж дневно.

Деслоратадин е активен метаболит на лоратадин, повече от два и половина пъти по-активен от изходното вещество. Широкият спектър на антиалергична и противовъзпалителна активност на деслоратадин определя високата му ефективност при лечението на различни алергични заболявания.Между другото, деслоратадин е единственият блокер на H1-хистаминовите рецептори, който при контролирани проучвания показва постоянен деконгестивен ефект, намалявайки назалната конгестия и улесняване на назалното дишане при сезонен алергичен ринит. Лекарството е ефективно и ако алергичният ринит се комбинира с атопична бронхиална астма. При пациенти с хронична идиопатична уртикария, изразеният и постоянен ефект на деслоратадин допринася за бързо облекчаване на симптомите и подобряване на качеството на живот. Препоръчва се дневна доза 5 мг. Полуживотът на деслоратадин е 2124 часа, което позволява лекарството да се прилага веднъж дневно.

Каребастин е карбоксилиран метаболит на ебастин. Екскретира се от бъбреците (60-70%) под формата на конюгати. Полуживотът на каребастин е 15-19 часа, продължителността на антихистаминовия ефект е най-малко 24 часа. Каребастин, норастемизол и левоцетиризин все още не са регистрирани в Украйна, но е очевидно, че навлизането им на украинския фармацевтичен пазар е само въпрос на време.

Литература

1. Goryachkina L. A. Съвременни антихистамини при лечението на алергични заболявания // RMZh. T. 9, № 21. 2001.
2. Левин Я. И., Ковров Г. В. Антихистамини и седация // Алергология. 2002. № 3.
3. Павлова К. С., Курбачева О. М., Илиина Н. И. Фармакоикономически анализ на употребата на антихистамини от първо и последно поколение за лечение на сезонен алергичен риноконюнктивит // Алергология. 2004. № 1.
4. Polosyants O. B., Silina E. G. Антихистамини: от дифенхидрамин до Telfast // Лекуващ лекар. 2001. № 3. С. 17.
5. Смоленов I.V., Смирнов N.A. Съвременни антихистамини // Нови лекарства и фармакотерапия. 1999. № 5.
6. Юриев К. Л. Ериус (деслоратадин) ново поколение антихистамин за лечение на алергични заболявания // Укр. пчелен мед. сп. 2003 г. № 4.
7. Анатомичен терапевтичен химичен (ATC) класификационен индекс с дефинирани дневни дози (DDD). Сътрудничещ център на СЗО за методология на статистиката на лекарствата, Осло, Норвегия. януари 2004 г.
8. Bachert C. Деконгестантна ефикасност на деслоратадин при пациенти със сезонен алергичен ринит. Алергия, 2001, 56 (доп. 65), 1420.
9. Desager J. P., Horsmans Y. Фармакокинетично-фармакодинамични връзки на H1-антихистамини. Clin Pharmacokinet 1995; 28: 41932.
10. Du Buske L. M. Клинично сравнение на лекарства антагонисти на хистамин Н1-рецептор. J Allergy Clin Immunol 1996;98(6 Pt 3):S30 718.
11. Finn AF Jr, Kaplan AP, Fretwell R, Qu R, Long J. Двойно-сляпо, плацебо-контролирано проучване на фексофенадин HCl при лечението на хронична идиопатична уртикария. J Allergy Clin Immunol. 1999 ноември;104(5):10718.
12. Horak F., Stubner U., Zieglmayer R. et al. Начало и продължителност на действие на деслоратадин. XIX конгрес на Европа. Академия по алергология и клинична имунология, Лисабон, 2000 г.
13. Marone G. Основни етапи в биологията и фармакологията на H1-рецепторните антагонисти. Алергия 1997; 52 (34 Suppl): 713.
14. Nelson H., Reynolds R., Mason J. // Fexofenadine HCl е безопасен и ефективен за лечение на хронична идиопатична уртикария. Ann Allergy Asthma Immunol. 2000 май;84(5):51722.
15. Норман П., Диман А., Рабаседа. Деслоратадин: предклиничен и клиничен преглед. Наркотиците днес, 2001, 37(4), 215227.
16. Ormerod A. D. Уртикария: разпознаване, причини и лечение. Лекарства 1994; 48: 71730.
17. Ring J., Hein R., Gauger A. Desloratadine при лечението на хронична идиопатична уртикария. Алергия, 2001, 56 (доп. 65), 2832.
18. Simons F.E., Murray H.E., Simons K.J. Количествено определяне на H1-рецепторни антагонисти в кожата и серума. J Allergy Clin Immunol 1995;95:75964.
19. Simons FE, Simons KJ. Клинична фармакология на нови хистамин Н1-рецепторни антагонисти. Clin Pharmacokinet. 1999 май;36(5):32952.
20. Woosley R. L. Сърдечни действия на антихистамини. Ann Rev Pharmacol Toxicol 1996; 36: 23352.

Исторически терминът "антихистамини" се отнася до лекарства, които блокират H1-хистаминовите рецептори, а лекарствата, които действат върху H2-хистаминовите рецептори (циметидин, ранитидин, фамотидин и др.) се наричат ​​H2-хистаминови блокери. Първите се използват за лечение на алергични заболявания, вторите се използват като антисекреторни средства.

Хистаминът, този най-важен медиатор на различни физиологични и патологични процеси в организма, е химически синтезиран през 1907 г. Впоследствие той е изолиран от животински и човешки тъкани (Windaus A., Vogt W.). Още по-късно бяха определени неговите функции: стомашна секреция, невротрансмитерна функция в централната нервна система, алергични реакции, възпаления и др. Почти 20 години по-късно, през 1936 г., са създадени първите вещества с антихистаминова активност (Bovet D., Staub A.). И още през 60-те години е доказана хетерогенността на хистаминовите рецептори в тялото и са идентифицирани три от техните подтипове: H1, H2 и H3, различаващи се по структура, локализация и физиологични ефекти, които възникват по време на тяхното активиране и блокада. От този момент нататък започва активен период на синтез и клинично изпитване на различни антихистамини.

Многобройни проучвания показват, че хистаминът, действайки върху рецепторите в дихателната система, очите и кожата, причинява характерни симптомиалергии и антихистамини, които селективно блокират H1-тип рецептори, могат да ги предотвратят и облекчат.

Повечето от използваните антихистамини имат редица специфични фармакологични свойства, характеризирайки ги като отделна група. Те включват следните ефекти: антипруритичен, деконгестантен, антиспастичен, антихолинергичен, антисеротонинов, седативен и локален анестетик, както и предотвратяване на предизвикан от хистамин бронхоспазъм. Някои от тях се дължат не на хистаминова блокада, а на структурни особености.

Антихистамините блокират ефекта на хистамина върху H1 рецепторите чрез механизма на конкурентно инхибиране и техният афинитет към тези рецептори е много по-нисък от този на хистамин. Следователно, тези лекарства не са в състояние да изместят хистамина, свързан с рецептора; те само блокират незаетите или освободени рецептори. Съответно H1 блокерите са най-ефективни за предотвратяване на незабавни алергични реакции и в случай на развита реакция предотвратяват освобождаването на нови порции хистамин.

По мой собствен начин химическа структураповечето от тях са мастноразтворими амини, които имат подобна структура. Ядрото (R1) е представено от ароматна и/или хетероциклична група и е свързано чрез азотна, кислородна или въглеродна молекула (X) към аминогрупата. Ядрото определя тежестта на антихистаминовата активност и някои от свойствата на веществото. Познаването на състава му може да предскаже силата на лекарството и неговите ефекти, като способността му да проникне през кръвно-мозъчната бариера.

Има няколко класификации на антихистамини, въпреки че нито една от тях не е общоприета. Според една от най-популярните класификации антихистамините, въз основа на времето на създаване, се разделят на лекарства от първо и второ поколение. Лекарствата от първо поколение също често се наричат ​​успокоителни (въз основа на доминиращия страничен ефект) за разлика от неседативните лекарства от второ поколение. Понастоящем е обичайно да се разграничава третото поколение: то включва принципно нови лекарства - активни метаболити, които в допълнение към най-високата антихистаминова активност проявяват липса на седативен ефект и кардиотоксичен ефект, характерен за лекарствата от второ поколение (виж) .

Освен това, според тяхната химична структура (в зависимост от Х-връзката), антихистамините се разделят на няколко групи (етаноламини, етилендиамини, алкиламини, производни на алфакарболин, хинуклидин, фенотиазин, пиперазин и пиперидин).

Антихистамини от първо поколение (успокоителни).Всички те са силно разтворими в мазнини и освен H1-хистамина блокират холинергичните, мускариновите и серотониновите рецептори. Като конкурентни блокери, те обратимо се свързват с H1 рецепторите, което налага използването на доста високи дози. Най-характерни за тях са следните фармакологични свойства.

• Седативният ефект се определя от факта, че повечето антихистамини от първо поколение, лесно разтворими в липиди, проникват добре през кръвно-мозъчната бариера и се свързват с H1 рецепторите в мозъка. Може би техният седативен ефект се състои в блокиране на централните серотонинови и ацетилхолинови рецептори. Степента на проявление на седативния ефект от първо поколение варира между лекарствата и при различните пациенти от умерена до тежка и се увеличава при комбиниране с алкохол и психотропни лекарства. Някои от тях се използват като сънотворни (доксиламин). Рядко вместо седация се появява психомоторна възбуда (по-често в умерени терапевтични дози при деца и във високи токсични дози при възрастни). Поради седативния ефект, повечето лекарства не трябва да се използват при изпълнение на задачи, които изискват бдителност. Всички лекарства от първо поколение потенцират ефекта на седативни и хипнотични лекарства, наркотични и ненаркотични аналгетици, инхибитори на моноаминооксидазата и алкохол.
• Анксиолитичният ефект, характерен за хидроксизин, може да се дължи на потискане на активността в определени области на подкоровата област на централната нервна система.
• Атропиноподобните реакции, свързани с антихолинергичните свойства на лекарствата, са най-типични за етаноламините и етилендиамините. Проявява се със сухота в устата и назофаринкса, задържане на урина, запек, тахикардия и зрителни увреждания. Тези свойства осигуряват ефективността на обсъжданите лекарства при неалергичен ринит. В същото време те могат да увеличат обструкцията при бронхиална астма (поради увеличаване на вискозитета на храчките), да причинят обостряне на глаукомата и да доведат до запушване на изхода на пикочния мехур при аденом на простатата и др.
• Ефектът против повръщане и против повръщане вероятно също е свързан с централния антихолинергичен ефект на лекарствата. Някои антихистамини (дифенхидрамин, прометазин, циклизин, меклизин) намаляват стимулацията на вестибуларните рецептори и инхибират функцията на лабиринта, поради което могат да се използват при двигателни нарушения.
• Редица H1-хистаминови блокери намаляват симптомите на паркинсонизъм, което се дължи на централното инхибиране на ефектите на ацетилхолина.
• Антитусивният ефект е най-характерен за дифенхидрамин, той се осъществява чрез директен ефект върху центъра на кашлицата в продълговатия мозък.
• Антисеротониновият ефект, характерен предимно за ципрохептадин, определя употребата му при мигрена.
• α1-блокиращият ефект с периферна вазодилатация, особено присъщ на фенотиазиновите антихистамини, може да доведе до преходно намаление кръвно наляганепри чувствителни лица.
• Локален анестетичен (подобен на кокаин) ефект е характерен за повечето антихистамини (възниква поради намаляване на пропускливостта на мембраната за натриеви йони). Дифенхидраминът и прометазинът са по-силни локални анестетици от новокаина. В същото време те имат системни хинидиноподобни ефекти, проявяващи се чрез удължаване на рефрактерната фаза и развитие на камерна тахикардия.
• Тахифилаксия: намаляване на антихистаминовата активност при продължителна употреба, което потвърждава необходимостта от редуване на лекарства на всеки 2-3 седмици.
• Трябва да се отбележи, че антихистамините от първо поколение се различават от второто поколение по кратката си продължителност на действие с относително бързо начало на клиничния ефект. Много от тях се предлагат в парентерални форми. Всичко по-горе, както и ниската цена, определят широкото използване на антихистамини днес.

Освен това, много от обсъжданите качества позволиха на „старите“ антихистамини да заемат своята ниша в лечението на определени патологии (мигрена, нарушения на съня, екстрапирамидни разстройства, тревожност, болест на движението и др.), които не са свързани с алергии. Много антихистамини от първо поколение са включени в комбинираните лекарства, използвани при настинки, като успокоителни, сънотворни и други компоненти.

Най-често използваните са хлоропирамин, дифенхидрамин, клемастин, ципрохептадин, прометазин, фенкарол и хидроксизин.

хлоропирамин(супрастин) е един от най-широко използваните седативни антихистамини. Има значителна антихистаминова активност, периферен антихолинергичен и умерен спазмолитичен ефект. Ефективен в повечето случаи за лечение на сезонен и целогодишен алергичен риноконюнктивит, оток на Квинке, уртикария, атопичен дерматит, екзема, сърбеж с различна етиология; в парентерална форма - за лечение на остри алергични състояния, изискващи спешна помощ. Осигурява широк спектър от използвани терапевтични дози. Не се натрупва в кръвния серум, поради което не предизвиква предозиране при продължителна употреба. Suprastin се характеризира с бързо начало на ефекта и кратка продължителност (включително странични ефекти). В този случай хлоропираминът може да се комбинира с неседативни H1-блокери, за да се увеличи продължителността на антиалергичния ефект. Suprastin в момента е един от най-продаваните антихистамини в Русия. Това е обективно свързано с доказано висока ефективност, контролируемост на клиничния му ефект, наличие на различни лекарствени форми, включително инжекционни, и ниска цена.

Дифенхидрамин, най-известен у нас под името дифенхидрамин, е един от първите синтезирани H1 блокери. Има доста висока антихистаминова активност и намалява тежестта на алергичните и псевдоалергичните реакции. Поради значителния си антихолинергичен ефект, той има противокашличен, антиеметичен ефект и същевременно предизвиква сухота на лигавиците и задръжка на урина. Поради своята липофилност, дифенхидраминът предизвиква изразена седация и може да се използва като хипнотик. Има значителен локален анестетичен ефект, поради което понякога се използва като алтернатива при непоносимост към новокаин и лидокаин. Дифенхидраминът се предлага в различни лекарствени форми, включително за парентерално приложение, което определя широкото му приложение в спешната терапия. Въпреки това, значителен набор от странични ефекти, непредсказуемостта на последствията и ефектите върху централната нервна система изискват повишено внимание при употребата му и, ако е възможно, използването на алтернативни средства.

Клемастин(tavegil) е високоефективен антихистамин, подобен по действие на дифенхидрамин. Има висока антихолинергична активност, но в по-малка степен прониква през кръвно-мозъчната бариера. Съществува и в инжекционна форма, която може да се използва като допълнително средство за лечение на анафилактичен шок и ангиоедем, за профилактика и лечение на алергични и псевдоалергични реакции. Известна е обаче свръхчувствителност към клемастин и други антихистамини с подобна химична структура.

Ципрохептадин(перитол), заедно с антихистамин, има значителен антисеротонинов ефект. В тази връзка се използва главно при някои форми на мигрена, дъмпинг синдром, като средство за подобряване на апетита и при анорексия от различен произход. Това е лекарството на избор при студова уртикария.

Прометазин(пиполфен) - изразеният ефект върху централната нервна система определя употребата му при синдром на Мениер, хорея, енцефалит, морска и въздушна болест, като антиеметик. В анестезиологията прометазинът се използва като компонент на литични смеси за потенциране на анестезията.

квифенадин(фенкарол) - има по-слаба антихистаминова активност от дифенхидрамин, но също така се характеризира с по-слабо проникване през кръвно-мозъчната бариера, което определя по-ниската тежест на неговите седативни свойства. В допълнение, фенкарол не само блокира хистаминовите H1 рецептори, но също така намалява съдържанието на хистамин в тъканите. Може да се използва в случаи на развитие на толерантност към други седативни антихистамини.

Хидроксизин(атаракс) - въпреки съществуващата антихистаминова активност, не се използва като антиалергично средство. Използва се като анксиолитично, седативно, мускулно релаксиращо и противосърбежно средство.

По този начин, антихистаминипърво поколение, засягащи както H1, така и други рецептори (серотонин, централни и периферни холинергични рецептори, a-адренергични рецептори), имат различни ефекти, което определя употребата им при много състояния. Но тежестта странични ефектине ни позволява да ги разглеждаме като лекарства на първи избор при лечението на алергични заболявания. Опитът, натрупан от тяхното използване, направи възможно разработването на еднопосочни лекарства - второ поколение антихистамини.

Второ поколение антихистамини (неседативни).За разлика от предишното поколение, те почти нямат седативни и антихолинергични ефекти, но се отличават със своята селективност на действие върху H1 рецепторите. Въпреки това, за тях различни степенибеше отбелязан кардиотоксичен ефект.

Най-често срещаните свойства за тях са следните.

• Висока специфичност и висок афинитет към H1 рецепторите без ефект върху холиновите и серотониновите рецептори.
• Бързо начало на клиничния ефект и продължителност на действие. Удължаване може да се постигне поради високото свързване с протеините, натрупването на лекарството и неговите метаболити в тялото и бавното елиминиране.
• Минимален седативен ефект при използване на лекарства в терапевтични дози. Това се дължи на слабото преминаване на кръвно-мозъчната бариера поради структурните характеристики на тези лекарства. Някои особено чувствителни индивиди могат да изпитат умерена сънливост, което рядко е причина за спиране на лекарството.
• Липса на тахифилаксия при продължителна употреба.
• Способността да блокира калиевите канали в сърдечния мускул, което е свързано с удължаване на QT интервала и сърдечни аритмии. Рискът от този страничен ефект се увеличава, когато антихистамините се комбинират с противогъбични средства (кетоконазол и интраконазол), макролиди (еритромицин и кларитромицин), антидепресанти (флуоксетин, сертралин и пароксетин), при пиене на сок от грейпфрут, както и при пациенти с тежка чернодробна дисфункция.
• Няма парентерални форми, но някои от тях (азеластин, левокабастин, бамипин) се предлагат във форми за локално приложение.

По-долу са антихистамините от второ поколение с техните най-характерни свойства.

Терфенадин- първият антихистамин без инхибиторен ефект върху централната нервна система. Създаването му през 1977 г. е резултат от изследване както на видовете хистаминови рецептори, така и на характеристиките на структурата и действието на съществуващите H1 блокери и бележи началото на разработването на ново поколение антихистамини. Понастоящем терфенадин се използва все по-рядко, което е свързано с повишена способност да причинява фатални аритмии, свързани с удължаване на QT интервала (torsade de pointes).

астемизол- един от най-дългите активни лекарствагрупа (полуживотът на неговия активен метаболит е до 20 дни). Характеризира се с необратимо свързване с H1 рецепторите. На практика няма ефект седативен ефект, не взаимодейства с алкохол. Тъй като астемизолът има забавен ефект върху хода на заболяването, когато остър процесупотребата му е неподходяща, но може да бъде оправдана при хронични алергични заболявания. Тъй като лекарството има тенденция да се натрупва в тялото, рискът от развитие на сериозни нарушения на сърдечния ритъм, понякога фатални, се увеличава. Поради тези опасни странични ефектиПродажбите на астемизол в САЩ и някои други страни са спрени.

Акривастин(Semprex) е лекарство с висока антихистаминова активност с минимално изразени седативни и антихолинергични ефекти. Характеристика на неговата фармакокинетика е ниско нивометаболизъм и липса на натрупване. Акривастин е за предпочитане в случаите, когато няма нужда от постоянно антиалергично лечение поради бързото постигане на ефект и краткотрайното действие, което позволява използването на гъвкав режим на дозиране.

Диметенден(фенистил) - е най-близо до антихистамините от първо поколение, но се различава от тях със значително по-слабо изразен седативен и мускаринов ефект, по-висока антиалергична активност и продължителност на действие.

Лоратадин(кларитин) е едно от най-купуваните лекарства от второ поколение, което е разбираемо и логично. Неговата антихистаминова активност е по-висока от тази на астемизол и терфенадин, поради по-голямата сила на свързване с периферните H1 рецептори. Лекарството няма седативен ефект и не засилва ефекта на алкохола. В допълнение, лоратадин практически не взаимодейства с други лекарстваи няма кардиотоксичен ефект.

Следните антихистамини се класифицират като лекарства локално действиеи са предназначени за облекчаване на локалните прояви на алергии.

Левокабастин(histimet) се използва като капки за очиза лечение на хистамин-зависим алергичен конюнктивит или като спрей за алергичен ринит. При локално приложение навлиза в малки количества в системния кръвоток и не оказва нежелани ефекти върху централната нервна и сърдечно-съдовата система.

Азеластин(allergodil) е високоефективно средство за лечение на алергичен ринит и конюнктивит. Използван като спрей за нос и капки за очи, азеластин практически няма системен ефект.

Друг локален антихистамин - бамипин (Soventol) под формата на гел е предназначен за употреба при алергични кожни лезии, придружени от сърбеж, ухапвания от насекоми, изгаряния от медузи, измръзване, слънчево изгаряне, както и термични изгаряниялека степен.

Трето поколение антихистамини (метаболити).Техен фундаментална разликае, че те са активни метаболити на антихистамини от предишно поколение. Техен основна характеристикае невъзможността да се повлияе на QT интервала. В момента има две налични лекарства: цетиризин и фексофенадин.

Цетиризин(Zyrtec) е силно селективен антагонист на периферните H1 рецептори. Той е активен метаболит на хидроксизин, който има много по-слабо изразен седативен ефект. Цетиризин почти не се метаболизира в организма и скоростта на неговото елиминиране зависи от бъбречната функция. Характерна за него е високата му способност за проникване през кожата и съответно ефективността му при лечение на кожни прояви на алергии. Цетиризинът, нито експериментално, нито в клиниката, не показа аритмогенен ефект върху сърцето, което предопредели областта на практическото използване на метаболитните лекарства и определи създаването на ново лекарство - фексофенадин.

Фексофенадин(Телфаст) е активен метаболит на терфенадин. Фексофенадин не претърпява трансформации в организма и неговата кинетика не се променя при нарушена чернодробна и бъбречна функция. Той не влиза в никакви лекарствени взаимодействия, няма седативен ефект и не повлиява психомоторната активност. В тази връзка лекарството е одобрено за употреба от лица, чиито дейности изискват повишено внимание. Проучване на ефекта на фексофенадин върху стойността на QT показа както в експеримент, така и в клиника пълно отсъствиекардиотропен ефект при използване на високи дози и продължителна употреба. Заедно с максимална безопасност това лекарстводемонстрира способността за облекчаване на симптомите при лечението на сезонен алергичен ринит и хронична идиопатична уртикария. По този начин, фармакокинетичните характеристики, профилът на безопасност и високата клинична ефикасност правят fexofenadine най-обещаващият от антихистамините в момента.

Така че в арсенала на лекаря има достатъчен брой антихистамини с различни свойства. Трябва да се помни, че те осигуряват само симптоматично облекчение при алергии. Освен това, в зависимост от конкретната ситуация, можете да използвате както различни лекарства, така и техните разнообразни форми. Също така е важно лекарят да помни безопасността на антихистамините.

И заболявания: уртикария, алергичен ринит, атопичен дерматит и др.

Особености

Важна информация за пациента

• Страдащите от алергии трябва не само да съхраняват антихистамини у дома, но и да ги носят със себе си. Колкото по-рано вземете лекарството, толкова по-лека ще бъде алергията.
• Хората, чиято дейност изисква концентрация, повишено внимание и бързо вземане на решения, не трябва да използват лекарства от първо поколение. Ако се наложи да ги използвате, е противопоказано да шофирате 12 часа след приема на таблетките.
• Повечето антихистамини от първо поколение причиняват сухота в устата и се увеличават отрицателно въздействиеалкохол върху тялото.

Не забравяйте, че самолечението е животозастрашаващо, потърсете съвет относно употребата на всяко лекарстваконсултирайте се с лекар.

Статията предоставя списък най-добрите лекарства 1-во, 2-ро и 3-то поколение, които могат да улеснят живота на хора, склонни към алергии. След като прочетете цялата статия, ще можете да разберете защо някои антихистамини са по-добри от други. Вижте кои от тях и защо не трябва да ги приемат бременни и кърмещи жени. Можете да гледате интересен видеоклип по темата какви антиалергични лекарства трябва да вземете със себе си, когато отивате на почивка.

Антихистамини - кои са по-добри?

Лекарства, които потискат хистамина (хормона, който предизвиква алергични реакции в организма) имат различна формаосвобождаване. Те могат да бъдат закупени в аптеката под формата на капсули, таблетки, спрей за нос и дори капки за очи. Антихистамините могат да причинят сериозни странични ефекти в организма, така че някои се продават само с лекарско предписание.

Забележка!Само лекар може да отговори на въпроса кои антихистамини са най-добри и само тогава индивидуално, като се запознаете с особеностите на тялото си и идентифицирате алергена, който ви притеснява.

В момента има три поколения лекарства, които потискат хистамина. Те се различават по своите съставни компоненти, ефект и продължителност на въздействие върху тялото:

1. Първо поколение:надарен седативни свойства(потиска съзнанието, успокоява, облекчава раздразнителността) и действа като сънотворно.
2. Второ поколение: има мощно антиалергично действие. Такива лекарства не потискат съзнанието, но могат сериозно да нарушат нормалния ритъм на сърцето, което, ако човек е невнимателен към здравето си и бездействието на лекарството, води до смърт.
3. Трето поколение:активни метаболити (продукт на био-физико-химична обработка на лекарства от 2-ро поколение). Ефективността на тези лекарства е повече от 3 пъти по-висока от ефективността на антихистамините от 1-во и 2-ро поколение.

За да изберете най-доброто лекарство, което може да блокира активността на хистамин, без да нарушава функционирането на основните системи на тялото, трябва да имате представа за основните компоненти на такива лекарства и ефективността на техните ефекти. Именно тази тема е разгледана в следващите раздели на статията.

За лечение на алергии можете да използвате не само таблетки, но и.

Лекарства от първо поколение

Продължителността на експозиция на антихистамини от тази група е 4 - 6 часа, след което пациентът трябва да вземе нова дозалекарства. Списъкът с основните нежелани реакции включва сухота в устата и временна загуба на замъглено зрение. Нека разгледаме популярни видове лекарства, различни форми на освобождаване.

Лекарството съдържа активния компонент хлоропирамин. Продуктът е ефективен при често срещани видове алергии, включително сезонни и такива, причинени от ухапвания от насекоми. "Suprastin" се предписва от 1 месец от живота. След приложение лекарството започва да действа след 15-25 минути. Максимален ефектпостига се в рамките на един час и продължава до 6 часа. Продуктът помага за спиране на запушването, има умерено спазмолитично действие и има способността да облекчава възпалението.

"Suprastin" се продава под формата на таблетки и като разтвор в ампули. Препоръчително е таблетките да се приемат само по време на хранене, като се избягва дразнене на стомашната лигавица. Инжекциите се предписват за продължителни алергии, които не могат да бъдат излекувани с хапчета.

Приблизителната цена на лекарството е 120 - 145 рубли. (налични за свободна продажба).

Друго име за успокояващия антихистамин е "Клемастин" (активното вещество е клемастин хидрофумарат). Лекарството е предназначено за облекчаване на алергии, които могат да възникнат в отговор на полени, пърхот на домашни любимци, ухапвания от комари, контакт с кожата на химически. Всички тези фактори причиняват алергични симптоми(кожен обрив, кихане, червени очи, запушен нос). След приема на Tavegil действието на хистамина се блокира, в резултат на което посочените симптоми изчезват.

Този тип антихистамин е дългодействащо (продължително) лекарство. От стомашно-чревния тракт лекарството прониква в кръвта. След 2 часа се наблюдава максималната му концентрация в плазмата. След 5-6 часа се развива интензивно антихистаминовата му активност, която може да продължи 12-24 часа.

"Tavegil" може да бъде закупен под формата на таблетки, сироп и инжекционен разтвор. Цената на лекарството започва от 120 рубли и зависи от формата на освобождаване, както и от броя на таблетките или ампулите в опаковката. Продуктът се отпуска без лекарско предписание.

Обикновено това лекарство се предписва на деца и възрастни пациенти, чието тяло не приема други антихистамини поради пристрастяване. В сравнение с тях, Фенкарол има по-слабо изразен седативен ефект (не потиска съзнанието), което позволява да се приема в работно време. Противоалергичното лекарство доказва своята ефективност при лечение на алергии към полени, лекарства и храни.

45% от активния компонент на лекарството (хифенадин) прониква в кръвта 30 минути след приложението. След 1 час се достига максималното съдържание на активното вещество в кръвната плазма. Продължителността на ефекта му продължава не повече от 6 часа.

В аптеките лекарството се продава под формата на таблетки и прах, както и под формата на инжекционен разтвор. Можете да закупите Fenkarol за 260 - 400 рубли (цената зависи от формата на освобождаване и количеството в опаковката). Лекарството се продава без рецепта.

Лекарства от второ поколение

В сравнение с описаните по-горе лекарства тази групалекарствата, които потискат хистамина, са много по-ефективни, което се отразява в следните фактори:

• Първо, те не предизвикват сънливост, не причиняват проблеми с изпражненията, сухи лигавици и затруднено уриниране.
• Второ, те не влияят на умствената и физическата активност.
• Трето, те не са пристрастяващи, което им позволява да се използват за дългосрочно лечение(през годината).
• Четвърто, продължителността на коригиращото действие взета дозае 24 часа, което ви позволява да приемате лекарството веднъж на ден.

важно!Приемането на антиалергични лекарства от 2-ро поколение трябва да бъде придружено от лекарско наблюдение, т.к Тази група лекарства действа като блокери на калиевите канали на сърцето (отговорни за възбудимостта и почивката на сърдечния мускул). Поради тази причина самолечението е опасно.

Продуктът съдържа активната съставка лоратадин, която е в състояние да се справи със сезонни (причинени от полени, влага) и целогодишни (причинени от прах, животински косми, перилни препарати) алергии. Лекарството е ефективно при алергии към ухапвания от комари и се справя с проявите на псевдоалергичен синдром (патологията е подобна на алергиите, но има други причини). Предписва се и за лечение на сърбящи дерматози.

Лекарството може да бъде закупено под формата на сироп и таблетки. Средната цена в аптечната верига за Claridol е 90 рубли. (на гишето).

Активният компонент на лекарството е лоратадин. Това антиалергично лекарство се предписва на пациенти, за да се отървете от кожни обриви, фалшиви алергии, възпаление на лигавиците на носа и очите. След 8 - 12 часа, след приема на таблетките или сиропа, активното вещество навлиза във фазата на максимална активност. Продължителността на коригиращия му ефект в организма е 24 часа.

"Lomilan" се произвежда в таблетки и под формата на хомогенна (хомогенна) суспензия. Средната цена на таблетките Lomilan е 120 рубли, суспензията е 95 рубли. Пускане без рецепта.

Лекарството се произвежда на базата на веществото - рупатадин. Лекарството се предписва за лечение на хрема и уртикария, причинени от алергии. Активният му компонент бързо почиства кожата от обриви, облекчава сърбежа и улеснява дишането. Рупатадин не потиска централната нервна система.

Особеност!“Рупафин” не трябва да се приема със сок от грейпфрут, т.к продуктът повишава активността на рупатадин с 3,5 пъти, човешкото тяло няма да може да възприеме правилно този фактор, а това може да доведе до сериозни последици за него (поява на подуване, гадене и повръщане, смущения в работата на сърцето).

"Рупафин" се произвежда само в таблетки (няма други лекарствени форми), те се приемат независимо от приема на храна (1 таблетка, 1 път на ден). Средната цена на таблетките в аптечната верига е 587 рубли. (отпуска се без лекарско предписание).

Лекарства от III поколение

Тази група антихистамини няма кардиотоксичен (блокиране на калиевите канали на сърцето) или седативен (успокояващ) ефект, така че лекарствата могат да се предписват на шофьори, както и на хора, чиято работа включва повишена концентрациявнимание. Третото поколение лекарства не води до пристрастяване, което прави възможно ефективното лечение както на сезонни, така и на целогодишни алергии.

Лекарството се предписва, за да се отървете от сезонни алергии и хронична уртикария. Активният компонент на този антихистамин е фексофенадин хидрохлорид, който от своя страна принадлежи към активните метаболити (продукти на биофизико-химична обработка) на терфенадин (2-ро поколение антихистамин).

Лекарството показва своята ефективност в рамките на 1 час след приложението. Максимална концентрациялекарството в кръвната плазма се наблюдава след 6 часа. Продължителността на експозиция на фексофенадин е 24 часа.

Активният компонент на това антиалергично лекарство е деслоратадин. Веществото блокира хистаминовите рецептори за 27 часа, така че лекарството трябва да се приема само веднъж на ден (5 - 20 mg). Trexil няма отрицателен ефект върху централната нервна система на човека. Не потиска съзнанието и не предизвиква сън.

Антихистамин може да бъде закупен в аптека без рецепта за около 89 рубли.

Активната съставка на лекарството е фексофенадин (активният метаболит на терфенадин - 2-ро поколение хистаминов блокер). Лекарството се предлага под формата на таблетки от 30, 120 и 180 mg. Таблетките се приемат 1-2 пъти дневно в дозата, предписана от лекаря. Фексофенадин бързо прониква в кръвната плазма и блокира производството на хистамин за 24 часа.

Цената на антихистамина "Telfast" зависи от количеството на активната съставка в една таблетка и може да варира от 128 до 835 рубли.

Ако отивате на почивка, тогава гледайте този видео материал. В него алергологът назовава лекарствата, които трябва да сложите в куфара си. Не трябва да се отнасяте лекомислено към препоръките на специалист, особено ако отивате в екзотична страна, където има много нови растения и вкусни плодове, които никога не сте опитвали.

Въпрос отговор

Какви антиалергични лекарства могат да приемат бременни жени?

Обикновено това са левоцетиризин и фексофенадин. По време на бременност и кърмене трябва да приемате само лекарства, предписани от Вашия лекар.

Каква вреда могат да причинят антихистамините на бременната жена и нейния плод?

Особено опасни за жените, които носят дете, са антиалергичните лекарства от 1-во поколение, по-специално дифенхидрамин и диазолин, които могат да усложнят хода на бременността (замаяност, повишена умора, сухи лигавици) и да причинят сърдечни заболявания на плода.

Какви антиалергични лекарства се предписват на кърмачета?

Дете може да бъде предписано Zyrtec от раждането (необходима е консултация с алерголог и педиатър). Лекарството се освобождава на капки. Лекарството е противопоказано за недоносени бебета и тези, чиито майки са пушили по време на бременност.

Предписани ли са антихистамини при варицела за облекчаване на сърбежа?

IN в такъв случайнай-често срещаните лекарства са Suprastin, Diphenhydramine и Tavegil. Моля, имайте предвид, че те не използват лосиони и кремове, които съдържат тези компоненти, а лекарства под формата на таблетки.

Какви таблетки могат да се дават на деца с алергии за ухапвания от комари?

Не забравяйте да се консултирате с педиатър и алерголог за това. Обикновено се предписват Зиртек и Супрастин. Ако алергиите са наследствени, лекарите не препоръчват на родителите да дават на децата си същите антиалергични лекарства, които самите те приемат.

Какво да запомните:

1. Има 3 поколения лекарства, потискащи хистамина.
2. Най-добрите антиалергични лекарства са лекарства от 3-то поколение, с правилна употребате не носят сериозни странични ефекти.
3. Антихистамините се предлагат под формата на таблетки, сироп, инжекции и капки за очи.
4. По време на бременност и кърмене жените не трябва да приемат лекарства от 1-во и 2-ро поколение; активни съставкипредставляват опасност за бебето.
5. По-добре е да се дават антиалергични лекарства на деца, както е препоръчано от лекар.