Амоксиклав инструкция по применению таблетки детям 125. Показания к применению таблетированных форм препарата амоксиклав. Синонимы нозологических групп
- Инструкция по применению Амоксиклав ®
- Состав препарата Амоксиклав ®
- Показания препарата Амоксиклав ®
- Условия хранения препарата Амоксиклав ®
- Срок годности препарата Амоксиклав ®
Код ATX: Противомикробные препараты для системного применения (J) > Противомикробные препараты для системного применения (J01) > Бета-лактамные антибиотики - пенициллины (J01C) > Комбинации пенициллинов (в т.ч. с ингибиторами бета-лактамаз) (J01CR) > Амоксициллин в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз (J01CR02)
Форма выпуска, состав и упаковка
таб., покр. пленочной оболочкой, 250 мг+125 мг: 15 шт.белого или почти белого цвета, восьмиугольные, двояковыпуклые, с гравировкой "250/125" на одной стороне и "АМС" - на другой стороне.
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, кросповидон, кросповидон, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, этилцеллюлоза, полисорбат, триэтилцитрат, титана диоксид.
таб., покр. пленочной оболочкой, 500 мг+125 мг: 15 шт.Рег. №: 259/94/01/06/10/10 от 25.11.2010 - Действующее
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые.
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, кросповидон, кроскармеллоза натрия, стеарат магния, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, этилцеллюлоза, полисорбат, триэтилцитрат, титана диоксид.
15 шт. - флаконы (1) - пачки картонные.
таб., покр. пленочной оболочкой, 1000 мг: 10 или 14 шт.Рег. №: 8499/08/12/17 от 25.09.2017 - Срок действия рег. уд. не ограничен
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, со скошенными краями, с насечкой и выдавленной надписью "875/125" на одной стороне и с выдавленной надписью "АМС" - на другой стороне.
* соотношение 7:1.
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.
Состав оболочки: гидроксипропилцеллюлоза, этилцеллюлоза, полисорбат 80, триэтилцитрат, тальк, титана диоксид (Е171).
5 шт. - блистеры (2) - коробки картонные.
7 шт. - блистеры (2) - коробки картонные.
Порошок для приготовления суспензии для внутреннего применения белого до желтовато-белого цвета, кристаллический; приготовленная суспензия белого до желтого цвета, гомогенная.
Вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная, натрия цитрат безводный, натрия бензоат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилцеллюлоза, ксантановая камедь, кремния диоксид коллоидный безводный, кремния диоксид, ароматизатор клубничный, натрия сахарин, маннитол.
порошок д/пригот. сусп. форте д/внутреннего применения 250 мг+62.5 мг/5 мл: фл. 100 мл в компл. с дозир. пипеткойРег. №: 9179/94/01/06/10/11 от 06.01.2011 - Действующее
Порошок для приготовления суспензии форте для внутреннего применения белого или желтовато-белого цвета, кристаллический; приготовленная суспензия белого или желтого цвета, гомогенная.
Вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная, натрия цитрат безводный, натрия бензоат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилцеллюза, камедь ксантановая, кремния диоксид коллоидный безводный, кремния диоксид, ароматизатор дикая вишня, натрия сахарин, маннитол.
Флаконы вместимостью 100 мл (1) в комплекте с дозирующей пипеткой - пачки картонные.
Описание лекарственного препарата АМОКСИКЛАВ ® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2013 году. Дата обновления: 29.03.2013 г.
Антибиотик широкого спектра действия; содержит полусинтетический пенициллин амоксициллин и необратимый ингибитор β-лактамаз клавулановую кислоту.
Амоксициллин является полусинтетическим пенициллином (бета-лактамным антибиотиком), ингибирующим один или более ферментов (часто называемых пенициллин-связывающими белками) в процессе биосинтеза пептидогликана - интегрального компонента клеточной стенки бактерий. Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к потере прочности клеточной стенки, что обычно обуславливает лизис и гибель клеток.
Амоксициллин разрушается под действием бета-лактамаз, производимых резистентными бактериями, поэтому он неактивен в отношении микроорганизмов, вырабатывающих данные ферменты.
Клавулановая кислота является бета-лактамом, структурно схожим с пенициллинами. Она подавляет некоторые β-лактамазы и, тем самым, предотвращает инактивацию амоксициллина. Сама по себе клавулановая кислота не оказывает клинически значимого антибактериального эффекта.
Время поддержания концентрации выше МПК (Т > МПК) признано основной детерминантой эффективности амоксициллина.
Механизмы резистентности
Существуют два основных механизма резистентности бактерий к амоксициллину/клавулановой кислоте:
- инактивация бактериальными β-лактамазами, нечувствительными к ингибирующему действию клавулановой кислоты, включая β-лактамазы классов В, С и D;
- изменение пенициллинсвязывающих белков, в результате которого снижается сродство антибактериальных препаратов к целевым структурам.
Непроницаемость бактерий или механизмы активного транспорта препарата из клетки бактерии могут стать непосредственной причиной резистентности или способствовать ее возникновению, особенно у грамотрицательных бактерий.
Пределы чувствительности
МПК амоксициллина/клавулановой кислоты соответствуют пределам чувствительности, установленным Европейским комитетом по оценке антибиотикочувствительности (EUCAST).
| Микроорганизмы | Пределы чувствительности (мкг/мл) | ||
| Чувствительность | Промежуточная чувствительность | Резистентность | |
| Haemophilus influenzae 1 | ≤1 | - | >1 |
| Moraxella catarrhalis 1 | ≤1 | - | >1 |
| Staphylococcus aureus 2 | ≤2 | - | >2 |
| Коагулаза-отрицательные штаммы Staphylococcus spp. 2 | ≤0.25 | >0.25 | |
| Enterococcus 1 | ≤4 | 8 | >8 |
| Streptococcus А, В, С, G 5 | ≤0.25 | - | >0.25 |
| Streptococcus pneumoniae 3 | ≤0.5 | 1-2 | >2 |
| Энтеробактерии 1 " 4 | - | - | >8 |
| Грамотрицательные анаэробы 1 | ≤4 | 8 | >8 |
| Грамположительные анаэробы 1 | ≤4 | 8 | >8 |
| Невидоспецифичные пределы 1 | ≤2 | 4-8 | >8 |
| 1 Полученные значения соответствуют концентрациям амоксилиллина. С целью оценки чувствительности используется фиксированная концентрация клавулановой кислоты - 2 мг/л. 2 Полученные значения соответствуют концентрациям оксациллина. 3 Предельные значения в таблице основаны на пределах чувствительности к ампициллину. 4 Предел резистентности R > 8 мг/л гарантирует антибиотикорезистентность всех выделенных штаммов с механизмами резистентности. 5 Предельные значения в таблице основаны на пределах чувствительности к бензилпенициллину. |
|||
Распространенность резистентности отдельных видов характеризуется географической и временной зависимостью, в связи с чем, до начала терапии желательно получить местную информацию по антибиотикорезистентности, особенно в случае тяжелых инфекций. В тех случаях, когда местные показатели антибиотикорезистентности ставят под сомнение целесообразность препарата как минимум при некоторых типах инфекций, следует обратиться за помощью к соответствующим специалистам.
К препарату, как правило, чувствительны: - Enterococcus faecalis, Gardnerella vaginalis, Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы)**, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae # , Streptococcus pyogenes и другие бета-гемолитические стрептококки, группа Streptococcus viridans; - Capnocytophaga spp., Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae ## , Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida; анаэробные микроорганизмы - Bacteroides fragilis, Fusobacterium nucleatum, Prevotella spp.
Виды с возможным развитием приобретенной резистентности:
- Enterococcus faecium*;
Виды с естественной резистентностью: грамотрицательные аэробные микроорганизмы - Acinetobacter spp., Citrobacter freundii, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia spp., Pseudomonas spp., Serratia spp., Stenotrophomonas maltophilia; другие микроорганизмы: Chlamydophyla pneumoniae, Chlamydophyla psittaci, Coxiella bumetti, Mycoplasma pneumoniae.
* Естественная промежуточная чувствительность в отсутствие приобретенного механизма резистентности.
** Все метициллин-резистентные стафилококки резистентны к комбинации амоксициллин/клавулановая кислота.
# Инфекции, вызываемые пенициллин-резистентными штаммами Streptococcus pneumoniae, не следует лечить данной лекарственной формой препарата, в случае, если существует высокий риск того, что предполагаемые возбудители обладают резистентностью, обусловленной не продукцией бета-лактамаз, чувствительных к ингибированию клавулановой кислоты, а изменением пенициллинсвязывающих белков.
## В некоторых странах ЕС выявлены штаммы со сниженной чувствительностью, встречающиеся с частотой более 10%.
Всасывание
Амоксициллин и клавулановая кислота полностью растворяются в воде при физиологическом уровне рН. Оба компонента быстро и хорошо всасываются после приема препарата внутрь. Их всасывание улучшается, если принимать препарат непосредственно перед едой. При приеме внутрь биодоступность амоксициллина и клавулановой кислоты достигает приблизительно 70%. Профили концентраций обоих компонентов в плазме аналогичны, Т mах для каждого вещества составляет приблизительно 1 ч.
Когда группы здоровых добровольцев принимали натощак комбинированный препарат в виде таблеток 875 мг/125 мг два раза/сут, С mах составляли 11.64±2.78 мкг/мл для амоксициллина и 2.18±0.99 мкг/мл для клавулановой кислоты. Т mах составляет 1.5 ч (1-2.5 ч) для амоксициллина и 1.25 ч (1-2 ч) для клавулановой кислоты. Концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты в сыворотке, достигаемые при приеме внутрь комбинированного препарата, аналогичны концентрациям, получаемым в результате приема внутрь эквивалентных доз амоксициллина или клавулановой кислоты по отдельности.
Распределение
Связывание с белками плазмы амоксициллина составляет 18%, клавулановой кислоты - около 25%. Кажущийся V d составляет около 0.3-0.4 л/кг для амоксициллина и около 0.2 л/кг для клавулановой кислоты.
Амоксициллин и клавулановая кислота проникают в ткани и жидкости организма (в т.ч. легкие, среднее ухо, плевральная и перитонеальная жидкости, матка, яичники). Амоксициллин проникает также в синовиальную жидкость, печень, предстательную железу, небные миндалины, мышечную ткань, желчный пузырь, секрет придаточных пазух носа, слюну, бронхиальный секрет.
Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через ГЭБ при невоспаленных мозговых оболочках. Амоксициллин лишь в незначительной степени проникает в спинномозговую жидкость.
Амоксициллин, подобно большинству пенициллинов, выделяется с грудным молоком. Следовые количества клавулановой кислоты также определяются в грудном молоке. Амоксициллин, и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер.
Метаболизм и выведение
Средние значения T 1/2 составляли 1.19±0.21 ч для амоксициллина и 0.96 ±0.12 ч для клавулановой кислоты. Комбинация амоксициллин/клавулановая кислота характеризуется средним T 1/2 1 ч и средним общим клиренсом около 25 л/ч у здоровых лиц.
Амоксициллин частично метаболизируется и выводится с мочой в форме неактивной пеницилловой кислоты в объемах, эквивалентных не более 10-25% от исходной дозы. Клавулановая кислота интенсивно метаболизируется в организме человека, выводится с мочой и калом, а также в форме углекислого газа с выдыхаемым воздухом. Основным путем выведения амоксициллина являются почки, в то время как клавулановая кислота выводится из организма с помощью почечных и внепочечных механизмов.
Примерно 60-70% амоксициллина и примерно 40-65% клавулановой кислоты выводится в неизмененном виде с мочой в первые 6 ч после однократного приема таблеток амоксициллин/клавулановая кислота 250 мг/125 мг или 500 мг/125 мг. Уровень выведения с мочой в рамках 24-часового периода составляет 50-85% для амоксициллина и 27-60% для клавулановой кислоты. Максимальное количество клавулановой кислоты выводится в первые 2 ч после приема препарата.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
T 1/2 амоксициллина у детей в возрасте от 3 месяцев до 2 лет, детей более старшего возраста и взрослых лиц аналогичен.
У пациентов пожилого возраста дозу препарата следует подбирать с осторожностью ввиду возможного снижения функции почек; при необходимости следует регулярно контролировать функцию почек.
Фармакокинетика амоксициллина или клавулановой кислоты не зависит от пола пациента.
Общий плазменный клиренс амоксициллина и клавулановой кислоты уменьшается пропорционально снижению почечной функции. Снижение клиренса более выражено для амоксициллина, чем для клавулановой кислоты, т.к. доля моксициллина, выводимая почками, выше. При почечной недостаточности тяжелой степени T 1/2 увеличивается до 7.5 ч для амоксициллина и до 4.5 ч для клавулановой кислоты. При почечной недостаточности дозы подбирают таким образом, чтобы избежать чрезмерного накопления амоксициллина при поддержании адекватных уровней клавулановой кислоты.
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
- инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. острый и хронический синусит, острый и хронический средний отит, тонзиллит, фарингит);
- инфекции нижних дыхательных путей (в т.ч. острый и хронический бронхит, пневмония, эмпиема плевры);
- инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. циститы, уретрит, пиелонефриты);
- абдоминальные инфекции;
- гинекологические инфекции (в т.ч. сальпингит, сальпингоофорит, эндометрит, септический аборт, пельвиоперитонит);
- инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. флегмона, раневая инфекция, укусы животных);
- инфекции костной и соединительной ткани (в т.ч. хронический остеомиелит);
- заболевания, передающиеся половым путем (гонорея, шанкроид);
- одонтогенные инфекции (периодонтит).
Режим дозирования устанавливается индивидуально и в зависимости от возраста, массы тела, функции почек, а также от степени тяжести инфекции.
Амоксиклав ® рекомендуется принимать в начале приема пищи, чтобы оптимизировать всасывание амоксициллин/клавулановой кислоты. Лечение не следует продолжать более 14 дней без повторной оценки состояния пациента. При необходимости возможно проведение ступенчатой терапии (в начале в/в введение препарата с последующим переходом на пероральный прием).
Таблетки 250 мг/125 мг и 500 мг/125 мг
Взрослые и дети старше 12 лет или с массой тела более 40 кг
2 таблетки Амоксиклава 250 мг/125 мг не заменяют 1 таблетку 500 мг/125 мг, т.к. они неэквивалентны.
При необходимости применения амоксициллина в более высокой суточной дозе рекомендуется выбрать другую лекарственную форму препарата во избежание приема чрезмерно высокой суточной дозы клавулановой кислоты.
Пациентам с нарушениями функции почек коррекция дозы препарата проводится на основании максимальной рекомендуемой дозы амоксициллина и с учетом значения КК.
Амоксиклав ® 2х не применяется для лечения пациентов с КК<30 мл/мин .
Для пациентов, находящихся на гемодиализе, коррекция дозы препарата основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина. Взрослым назначают по 1 таб. 500 мг/125 мг или 2 таб. 250 мг/125 мг каждые 24 ч. Дополнительно 1 доза во время сеанса диализа и еще одна доза в конце сеанса диализа (для компенсации снижения концентраций в плазме амоксициллина и клавулановой кислоты).
У пациентов с нарушениями функции печени лечение проводят с осторожностью под контролем функции печени.
Для пациентов пожилого возраста старше 65 лет коррекция дозы не требуется, Амоксиклав ® применяют в дозах, предназначенных для взрослых. У пациентов пожилого возраста с нарушениями функции почек дозу следует корректировать так, как указано выше для взрослых с нарушениями функции почек.
Если пациент забыл принять очередную дозу препарата, следует принять ее при первой же возможности. При этом интервал до приема следующей после этого дозы должен быть более 4 ч. Затем следует вернуться к прежнему режиму дозирования. Не следует принимать двойную дозу.
Суспензия для приема внутрь
Препарат в форме суспензии рекомендуется назначать детям младше 12 лет. Средняя доза составляет 25* мг/кг/сут. При более тяжелых инфекциях доза может быть увеличена до 50** мг/кг/сут. Суточную дозу следует разделить на 3 приема, интервал между приемами - 8 ч.
* Каждые 25 мг Амоксиклава содержат 20 мг амоксициллина и 5 мг клавулановой кислоты.
** Каждые 50 мг Амоксиклава содержат 40 мг амоксициллина и 10 мг клавулановой кислоты.
Для облегчения дозирования суспензии к флакону прилагается дозирующая пипетка.
Продолжительность курса лечения определяет лечащий врач. Нельзя заканчивать курс лечения раньше предписанного врачом срока, даже если состояние ребенка улучшилось. Если прекратить применение препарата до окончания курса лечения, то возможен рецидив инфекции. Если при приеме препарата в течение 14 дней в соответствии с рекомендуемым режимом дозирования не наступило выздоровления, то необходима консультация врача.
Если ребенок принял большее количество препарата, чем рекомендовано врачом, то необходима немедленная медицинская помощь. У большинства пациентов при передозировке симптомы отсутствовали или были незначительные проявления со стороны ЖКТ, включая тошноту, боль в животе, рвоту и диарею. У некоторых пациентов наблюдались кожные высыпания, гиперактивность или сонливость. Также возможно развитие таких клинических симптомов, как возбуждение и бессонница, а в редких случаях могут возникнуть судороги или нарушение функции почек вследствие формирования кристаллов в моче.
В случае пропуска очередного приема препарата, следует дать его ребенку при первой же возможности. Между двумя приемами препарата должно пройти не менее 4 ч. Следует вернуться к интервалу между приемами препарата 8 ч. Не принимать двойную дозу препарата с целью компенсации пропущенной дозы.
Правила приготовления суспензии
Порошок для приготовления суспензии (125 мг+31.25 мг)/5 мл:
Порошок для приготовления суспензии форте (250 мг+62.5 мг)/5 мл:
- встряхнуть флакон для разрыхления порошка, добавить 86 мл воды в две порции (до метки), каждый раз интенсивно взбалтывая.
Перед каждым употреблением содержимое флакона следует хорошо взболтать.
Определение частоты побочных реакций:
- очень часто (≥1/10);
- часто (≥1/100, <1/10);
- нечасто (≥1/1000, <1/100);
- редко (≥1/10 000, <1/1 000);
- очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения;
- частота неизвестна (невозможна оценка по имеющимся данным).
Наиболее часто: диарея, тошнота и рвота.
Инфекции: часто - кандидоз кожи и слизистых оболочек;
Со стороны системы кроветворения: редко - обратимая лейкопения (включая нейтропению), тромбоцитопения;
Аллергические реакции: нечасто - крапивница;
Со стороны нервной системы: нечасто - головокружение, головная боль;
Со стороны пищеварительной системы: очень часто - диарея;
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - повышение активности ACT и/или АЛТ (умеренное повышение отмечено у пациентов, получавших лечение бета-лактамными антибиотиками, однако значение этих наблюдений неизвестно);
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожная сыпь, зуд;
Со стороны мочевыделительной системы: частота неизвестна - интерстициальный нефрит, кристаллурия.
При появлении перечисленных выше или любых других побочных реакций пациент должен сообщить об этом врачу.
- указание в анамнезе на холестатическую желтуху, нарушения функции печени, гепатит, вызванные приемом комбинации амоксициллина/клавулановой кислоты, а также антибиотиков группы пенициллинов;
- печеночная недостаточность;
- инфекционный мононуклеоз;
- лимфолейкоз;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- тяжелые реакции повышенной чувствительности немедленного типа (например, анафилаксия) на другие бета-лактамные препараты (например, цефалоспорины, карбапенемы или монобактамы) в анамнезе.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата при беременности возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
Ограниченные данные по применению препарата в период беременности не указывают на повышенный риск врожденных аномалий. У женщин с досрочным преждевременным разрывом плодных оболочек выявлена потенциальная связь профилактического лечения амоксициллином/клавулановой кислотой с повышенным риском некротического энтероколита у новорожденных.
Амоксициллин и клавулановая кислота в небольших количествах выделяются с грудным молоком. Применение препарата в период грудного вскармливания возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для грудного ребенка. У детей, находящихся на грудном вскармливании, возможно развитие диареи и грибковых инфекций слизистых оболочек, что может потребовать прекращения грудного вскармливания. Данные о влиянии клавулановой кислоты на детей, находящихся на грудном вскармливании, отсутствуют.
Применение при нарушениях функции почек
При назначении препарата пациентам с выраженными нарушениями функции почек требуется адекватная коррекция дозы или увеличение интервала между введениями.
Перед назначением препарата следует собрать подробный анамнез, касающийся предшествующих реакций повышенной чувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие β-лактамные антибиотики.
Описаны серьезные (в некоторых случаях летальные) реакции повышенной чувствительности (анафилактические реакции) на пенициллины. Риск возникновения таких реакций наиболее высок у пациентов, имеющих в анамнезе реакции повышенной чувствительности на пенициллины. В случае возникновения аллергической реакции необходимо прекратить лечение Амоксиклавом и начать альтернативную терапию. При серьезных реакциях повышенной чувствительности следует незамедлительно ввести пациенту эпинефрин (адреналин). Могут потребоваться также оксигенотерапия, в/в введение ГКС и обеспечение проходимости дыхательных путей, включающее интубацию.
Не следует назначать Амоксиклав ® в случае подозрения на инфекционный мононуклеоз, поскольку у пациентов с этим заболеванием амоксициллин может вызывать кожную сыпь, что затрудняет диагностику заболевания.
Не рекомендуется назначать Амоксиклав ® , если существует высокий риск, что предполагаемые патогены снизили восприимчивость или устойчивы к бета-лактамным антибиотикам (например, пенициллин-устойчивые Streptococcus pneumoniae). Судороги могут возникать у пациентов с нарушениями функции почек или у пациентов, получающих высокие дозы.
Требуется особая осторожность при необходимости применения препарата Амоксиклав ® у пациентов с тяжелыми аллергическими заболеваниями, бронхиальной астмой, с диареей и/или рвотой.
С осторожностью назначают Амоксиклав ® пациентам с нарушениями функции печени. Печеночная недостаточность, вызванная применением препарата, была отмечена преимущественно у мужчин и пациентов пожилого возраста и может быть связана с длительной терапией. Нарушения функции печени были очень редко отмечены у детей. У всех групп пациентов симптомы обычно возникают во время или вскоре после лечения, но в некоторых случаях становятся очевидным только через несколько недель после прекращения лечения. Симптомы обычно обратимы. Печеночная недостаточность может быть тяжелой и в крайне редких случаях заканчиваться летальным исходом. Она почти всегда наблюдается у пациентов с серьезным основным заболеванием или одновременно принимающих препараты, которые способны оказывать нежелательное воздействие на печень.
Во время длительной терапии Амоксиклавом рекомендуется периодически оценивать функцию почек, печени и кроветворения. У пациентов, получающих амоксициллин, изредка наблюдается увеличение протромбинового времени, поэтому при одновременном применении Амоксиклава и антикоагулянтов необходимо проводить регулярный контроль соответствующих показателей. При данной комбинации может потребоваться коррекция дозы пероральных антикоагулянтов для достижения желаемого уровня коагуляции.
Длительное лечение Амоксиклавом иногда приводит к чрезмерному росту нечувствительной микрофлоры.
Появление в начале лечения лихорадочной генерализованной эритемы, связанное с пустулой, может быть симптомом острого генерализованного экзантемного пустулеза. Эта реакция требует прекращения лечения Амоксиклавом и является противопоказанием для любых последующих назначений амоксициллина.
В целом, амоксициллин переносится хорошо и обладает свойственной всем пенициллинам низкой токсичностью.
Колиты, вызванные приемом антибиотиков, проявляются при употреблении практически всех антибактериальных препаратов и могут отличаться по серьезности от умеренных до угрожающих жизни. В связи с этим, важно распознать этот диагноз у пациентов с диареей, во время или после приема какого-либо антибиотика. При колите, вызванном антибиотиком, прием Амоксиклава должен быть немедленно прекращен, должна быть проведена консультация врача, и начата соответствующая терапия. Антиперистальтические лекарственные средства противопоказаны в данной ситуации.
У пациентов со сниженным диурезом очень редко возникает кристаллурия, преимущественно при парентеральной терапии. Во время введения высоких доз амоксициллина рекомендуется принимать достаточное количество жидкости и поддерживать адекватный диурез для уменьшения вероятности образования кристаллов амоксициллина. У пациентов с установленным в мочевом пузыре катетером обязательно регулярно контролировать его проходимость.
Присутствие клавулановой кислоты в Амоксиклаве может вызвать неспецифическое связывание IgG и альбумина мембран эритроцитов, что может привести к ложноположительным результатам теста Кумбса.
При приеме Амоксиклава внутрь амоксициллин определяется в моче. Высокие концентрации амоксициллина дают ложноположительную реакцию на глюкозу мочи при использовании реактива Бенедикта или раствора Фелинга. Рекомендуется использовать ферментативные реакции с глюкозооксидазой.
Наблюдались случаи положительных результатов иммуноферментного анализа (ИФА) на Aspergillus y пациентов, получавших препарат, у которых в последующем определено отсутствие вызванных Aspergillus инфекций. Отмечались перекрестные реакции с неаспергиллезными полисахаридами и полифуранозами в рамках теста ИФА на Aspergillus. Положительные результаты анализов у пациентов, получающих Амоксиклав ® , следует интерпретировать с осторожностью и подтверждаться другими диагностическими методами.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Возможно развитие нежелательных эффектов (например, аллергических реакций, головокружения, судорог), потенциально влияющих на выполнение данных функций.
Симптомы: нарушения со стороны ЖКТ (боль в животе, диарея, рвота), возможны также тревожное возбуждение, бессонница, головокружение, в некоторых случаях судорожные припадки (риск для пациентов с нарушением функции почек);
Не имеется сообщений о летальном исходе или возникновении угрожающих жизни побочных эффектов вследствие передозировки.
Лечение: в случае недавнего приема (менее 4 часов) следует провести промывание желудка, показан прием активированного угля для уменьшения всасывания. Проведение симптоматической терапии, восстановление водно-электролитного баланса. Амоксициллин и клавуланат калия удаляются из организма при гемодиализе. Пациент должен находиться под наблюдением.
При одновременном применении Амоксиклав ® усиливает токсичность метотрексата, т.к. амоксициллин может уменьшать выведение метотрексата.
При одновременном применении Амоксиклава с аллопуринолом увеличивается риск развития экзантемы.
При одновременном применении Амоксиклава и непрямых антикоагулянтов отмечается увеличение протромбинового времени. Описаны случаи повышения МНО у пациентов, получающих поддерживающую терапию аценокумаролом или варфарином на фоне назначенного курса амоксициллина. Подобные комбинации следует назначать с осторожностью. При необходимости одновременного применения следует тщательно контролировать протромбиновое время или МНО в начале и после прекращения лечения амоксициллином. Может потребоваться коррекция дозы пероральных антикоагулянтов.
Комбинация амоксициллина с рифампицином антагонистична (отмечается взаимное ослабление антибактериального действия).
Амоксиклав ® не следует применять одновременно с бактериостатическими антибиотиками (макролиды, тетрациклины), сульфаниламидами из-за возможного снижения эффективности Амоксиклава.
Следует избегать одновременного применения с дисульфирамом.
При одновременном применении Амоксиклав ® снижает эффективность пероральных контрацептивов.
При одновременном применении пробенецид снижает выведение амоксициллина вследствие уменьшения канальцевой секреции. Это приводит к повышению и более длительному поддержанию концентрации амоксициллина (но не клавулановой кислоты) в плазме крови.
Срок годности - 2 года.
После приготовления суспензию для приема внутрь следует хранить в плотно закрытом флаконе при температуре от 2° до 8°C не более 7 дней.
САНДОЗ ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ д.д., представительство, (Словения)
Представительство АО "Sandoz Pharmaceuticals d.d." (Словения) в Республике Беларусь
Амоксиклав – антибиотик нового поколения, работающий против широкого круга болезнетворных микроорганизмов. Входящие в его состав амоксициллин и клавулановая кислота в совокупности эффективно борются со штаммами инфекций, чувствительных к ним обоим. Имеет несколько форм выпуска с различной дозировкой, что позволяет выстроить правильный сбалансированный курс лечения.
Состав и форма выпуска
Состав и форма выпуска
В антибиотик входит амоксициллин, являющийся полусинтетическим пенициллином, по своим свойствам близок к ампициллину , но имеет лучшую всасываемость. Известен своей антибактериальной активностью. Следующий ингредиент — клавулановая кислота. Она входит в список необратимых ингибиторов — лактамазов. Способствует становлению невосприимчивости амоксициллина к влиянию бета-лактамазов, производимых болезнетворными бактериями. Клавулановая кислота, как отдельная единица, располагает не ярко выраженной антибактериальной способностью.
В каждой пилюле содержатся оба ингредиента, объем клавулановой кислоты равен 125 мг, содержание амоксициллина в форме тригидрата равно 875 мг.
В качестве дополнительных компонентов идут кремния диоксид коллоидный, содержание которого равно 5,4; кросповидон в объеме 27,4, кроскармеллоза натрия 27,4 мг, магния стеарат 12, целлюлоза микрокристаллическая до 1435 мг.
Свойства
Амоксициллин относится к полусинтетическим пенициллинам, по свойствам близок к ампициллину, но с лучшей биодоступностью при пероральном приеме
. Обладает активностью против большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Разрушает биосинтез пептидогликана, строительного материала для бактерий. Что, в свою очередь, приводит к разрушению микроорганизмов. Сам амоксициллин разрушается от воздействия бета-лактамазов, поэтому против микроорганизмов, продуцируемых этим ферментом он бессилен.
Клавулановая кислота, в свою очередь, является тормозящим фактором как раз для бета-лактамазов. По своим физическим характеристикам близка пенициллинам. Но способна угнетать бактерии, имеющие иммунитет против пенициллина и цефалоспорина. Данная кислота эффективна в борьбе с плазмидными бета-лактамазами.
Клавулановая кислота предотвращает распад амоксициллина под воздействием бета-лактамазов. Это свойство позволяет увеличить антибактериальный эффект.
На тандем клавулановой кислоты с амоксициллином отрицательно реагирует следующие бактерии:
- Грамположительные бактерии: возбудитель сибирской язвы, энтерококк фекальный, возбудитель листериоза, бактерии рода стрептококков, бета-гемолитический из группы А, стафилококк сапрофитный.
- Грамотрицательные аэробы: палочка коклюша, гемофильная палочка, хеликобактер пилори, моракселла катаралис, гонококк, пастереллез, холерный вибрион.
- Другие микроорганизмы: возбудители боррелиоза, лептоспироза, бледная трепонема.
- Грамположительные анаэробы: клостридии, пептококки, пептострептококки.
- Грамотрицательные бактерии: бактероиды фрагилис, разновидности рода бактероидов, капноцитофаги, палочка Плаута, фузобактерии, виды порфиромонады, превотелла. Некоторые бактерии способны приспосабливаться к действиям Амоксиклава. Из числа грамотрицательных аэробов это кишечная палочка, клебсиеллы окситока, палочка Фридлендера, клебсиелла пневмонии, клебсиеллы, протей мирабилис, протеус вульгарис и протеус, сальмонеллы, бактерии рода шигеллы.
- Грамположительные аэробы: бактерии коринебактерий, энтерококки фэциум, пневмококк, стрептококки группы Viridans. Есть ряд микроорганизмов, которые обладают природной стойкостью к компонентам Амоксиклива 875+125.
- Грамотрицательные аэробы: виды рода ацинетобактеры, цитробактер фреунди, виды рода энтеробактер, гафнии, легионелла пневмофила, Моргана бактерия, виды рода провиденции, виды рода псевдомонады, виды рода серрация, стенотрофомонас мальтофилия, йерсиния энтероколитика.
- Другие бактерии: хламидофила пневмонии, хламидофила пситтаци, бактерии рода хламидия, возбудители коксиеллеза, виды рода микоплазма.
По своим действиям оба основных ингредиента Амоксиклава сходны, они активно расходятся в водных растворах и после процедуры стремительно начинают работать, целиком абсорбируясь из ЖКТ. При приеме на голодный желудок усваивается лучше. В случае приема препарата после еды его усвояемость равна всего 70 %.
Время максимального содержания в крови у каждого компонента Амоксиклава 875 свое. Так амоксициллин достигает своего апогея примерно через два часа, тогда как его компаньон чуть раньше, через 1,25. Время полураспада составляет у обоих около часа.
И амоксициллин, и клавулановая кислота без проблем распределяются в организме, проникая во все органы и жидкую среду. При отсутствии воспалительных процессов в мозговой оболочке не проходят через гематоэнцефалический барьер.
Оба способны вбираться в грудное молоко, без проблем проникают и через плаценту.
До четверти амоксициллина выходит через почки в виде пенициллоевой кислоты. Клавулановая кислота активно распадается, выводится частично с уриной, частично через ЖКТ, частично с выдыхаемым воздухом.
В большей степени препарат выходит через почки, но клавулановая кислота также выводится внепочечным механизмом.
При нарушениях почек скорость выведения веществ снижается пропорционально уменьшению почечной функции.
При нарушениях функции печени применять нужно осторожно, при этом постоянно контролируя работу печени.
Назначение
Исключительно инфекционные заболевания.
Амоксиклав 875 – инструкция по применению
Правила приема лекарства
Дозировка Амоксиклава подбирается индивидуально под каждый случай в
зависимости от тяжести недуга, веса, возраста пациента, общего состояния его организма.
Но данную дозировку, как правило, назначают только при тяжелых формах заболевания.
Общие сведения. Принимать стоит перед едой, это приведет к оптимальному распределению активных веществ в организме, уменьшая риск побочных явлений.
Инфекции, протекающие в легкой и средней степени тяжести, лечатся следующим образом: дважды в сутки по 875 мг.
В случае имеющихся нарушений почек корректировка разовых приемов должна быть только с оглядкой на клиренс креатинин. Максимальную дозировку в 875 мг можно назначать лишь при значении >30 мл/мин. В остальных случаях это должны быть более низкие дозировки, представленные другими медикаментами.
При имеющихся нарушениях печени Амоксиклав принимают с большой осторожностью, постоянно контролируя работу печени.
Передозировка
Могут проявиться следующие симптомы: сбои в работе ЖКТ, также в следствии приема амоксициллина может развиться кристаллурия. Возможно появление судорог при почечной недостаточности или принявших большую дозировку.
При факте передозировки необходима консультация врача, проводится симптоматическое лечение. Промывание желудка имеет смысл, если со времени процедуры прошло не больше четырех часов. Для этого следует выпить как можно больше воды и самостоятельно вызвать рвоту, надавив на корень языка. После промывания требуются адсорбенты, вполне подойдет Активированный уголь.
Противопоказания
- Нельзя прописывать Амоксиклав при чувствительности на какой-либо компонент, непереносимости пенициллиновых антибиотиков, цефалоспоринов и прочих бета-лактамных.
- Гепатит А, инфекционная форма мононуклеоза и лимфолейкоза.
- Деткам до 12 лет или при весе ниже 40 кг препарат также противопоказан.
- С осторожностью прописывают Амокисклав при имеющихся отклонениях в работе ЖКТ, печеночной недостаточности, во время кормления грудью и при совмещении с антикоагулянтами.
Побочные действия
Чаще всего нежелательные реакции проявляются в ЖКТ – расстройство желудка, жидкий стул, рвота. Подобной реакции можно избежать, если выпивать таблетку перед едой. Иногда может появиться антибиотико-ассоциированный колит, стоматит.
Отмечаются также случаи увеличения активности аланинаминотрансферазы. Крайне редки случаи холестатической желтухи, гепатита. Подобные отклонения чаще происходят у мужчин и пожилых людей. У детей таких реакций отмечено не было.
Отклонения могут проявиться в процессе лечения или уже после его завершения и поддаются лечению.
- Крайне редки, но вероятны аллергические реакции в виде отека или анафилактического шока;
- В редких случаях отмечались головокружения, судороги, крапивница, нарушение сна;
- Нередко отмечаю проявления кандидоза.
При первых проявлениях побочных реакций нужно прекратить прием препарата и обратиться к врачу за консультацией.
Взаимодействие
На всасываемость Амоксиклава могут повлиять слабительные, глюкозамин и антациды, замедляя этот процесс. Аскорбиновая кислота, напротив, ускоряет это действие.
Мочегонные, Аллопуринол, Фенилбутазон, а также НПВП, способные блокировать канальцевую секрецию, увеличивают содержание амоксициллина.
Комплексный прием Амоксиклава и Пробенецида в состоянии привести к увеличению уровня амоксициллина. Амоксиклав в комплексе с Метотрексатом увеличивает токсичность последнего, поэтому такое сочетание не рекомендовано.
Тандем с Аллопуринолом может вызвать кожный зуд, покраснение.
В сочетании с Рифампицином вероятно снижение антибактериального действия. Также не подходит для одновременного приема с бактериостатическими антибиотиками из-за вероятности снижения эффективности Амоксиклава. По этим же причинам стоит отказаться и от Сульфаниламидов.
Аллопуринол
Фенилбутазон
Пробенецид
Рифампицин
Амоксиклав способен свести к минимуму действенность пероральных контрацептивов.
Аналоги
Этот перечень можно продолжать долго. Все эти препараты отличает производитель, некоторые различия в дозировке содержащихся в них активных веществ и формы выпуска. Есть небольшие различия в противопоказаниях.
Ценовой диапазон также различен. Так Амоксиклав 875 в аптеках России можно приобрести в среднем по цене 450 рублей.
Особые указания
Чтобы снизить риск ненужных явлений от ЖКТ Амоксиклав стоит принимать исключительно во время еды.
На фоне лечения есть вероятность развития суперинфекции, но если в организме имеются бактерии, нечувствительные к данным активным веществам.
При вероятности возникновения мононуклеоза инфекционного генезиса следует подобрать более подходящий препарат из аналогов.
При первых признаках антибиотико-ассоциированного колита нужно сразу прекратить лечение.
Анализ мочи может отразить неверные параметры на присутствие глюкозы в урине.
В случае возникновения головокружения, судорог и других отклонений в ЦНС от управления автомобилем лучше отказаться.
Алкоголь при приеме Амоксиклава не противопоказан, но врачи все же рекомендуют отказаться от любого вида спиртных напитков во время лечения антибиотиками.
Амоксиклав 875 125. Отзывы
Алина: В прошлом году дочь из детского лагеря приехала с насморком, который очень быстро перерос в сухой кашель, потом пришла температура. Из антибиотиков врач прописала Амоксиклав. Обычно в подобных ситуациях нам прописывали Флемоксин солютаб. Я удивилась, но врач пояснила, что Амоксиклав новее Флемоксина и у него больший спектр действия. Спорить я не стала, но таблетки нам действительно помогли очень хорошо.
Марина: Я редко болею, а уж так, чтобы пить антибиотики, это край. Но вот несколько раз приходилось лечить мужа от затяжной простуды. Врач каждый раз назначала Амоксиклав. Без побочек у нас не обошлось, у мужа желудок слабый, поэтому даже Линекс ситуацию не сгладил. Но зато болезнь очень быстро отступила. Еще мужу не понравилось, что таблетки достаточно крупные, не очень удобно принимать. А в остальном остались довольны, действительно быстро и качественно.
Вячеслав: В прошлую весну прихватила меня ангина. Она у меня часто бывает и каждый раз гнойная, долгая. Все это полощется, мажется, ну и без антибиотиков тоже не обходится. Я не против пробовать новые лекарства, но, когда мне прописали Амоксиклав, засомневался, дороговато это удовольствие выходило, почти 500 рублей за 14 штук. Но купил. Так, зато уже через два дня от моей ангины почти и следа не осталось. Температура ушла, налет на гортани прошел. К концу недели уже полностью выздоровел.
Амоксиклав 1000 - антибактериальное средство пенициллиновой группы. Обладает мощным противомикробным действием в отношении к большинству бактерий, имеющих устойчивость к иным препаратам того же ряда. Благодаря этому качеству, Амоксиклав обладает обширной сферой применения и эффективен в терапии многих заболеваний.
При каких заболеваниях назначают таблетки Амоксиклав 1000 мг, их инструкция по применению какую несет информацию, аналоги у средства какие имеются? Подробно об этом препарате поговорим на сайте «Популярно о здоровье». Итак, читаем инструкцию таблеток по применению:
Свойства препарата
В состав лекарства входит Амоксицилин и Клавулановая кислота. Их сочетание обеспечивает выраженное лечебное действие препарата. В этом взаимодействии важным звеном является клавулановая кислота, которая блокирует активность B-лактамаз, а также разрушает стенки бактерий. Вследствие чего дополняет антимикробное действие препарата, повышая его лечебный эффект.
Препарат уничтожает даже те бактерии, которые устойчивы к Амоксициллину. Обладает бактерицидным, а также бактериостатическим действием по отношению ко всем видам эхинококков, стрептококков и листерий (исключение - метициллинорезистентные штаммы).
Эффективен в отношении грамотрицательных бактерий: клебсиелла, бруцелла, бордетелла и гарднерелла, а также сальмонелла, протей и др.
Каков состав таблеток ?
Каждая таблетка содержит:
Амоксициллин, представленный в форме тригидрата - 875 мг
Клавулановая кислота (форме клавуланата калия) - 125 мг
Когда назначают препарат ?
Инструкция по применению обозначает спектр применения Амоксиклав 1000 мг следующими инфекционными заболеваниями:
Дыхательные пути: хронический, либо острый синусит; бронхит; воспалительный процесс среднего уха, пневмонии и пр.
Заглоточный абсцесс, тонзилофарингит.
Гинекологические заболевания: септический аборт, а также эндометрий, сальпингит и др;
Инфекции мочевыводящих путей.
Инфекционные процессы костной ткани.
Воспалительные заболевания желчных путей, в частности: холецистит, холангит.
Половые инфекции: гонорея, шанкроид и др.
Одонтогенные инфекции.
Инфекционные процессы соединительной ткани.
Инфекционные заболевания кожи, мягких тканей.
Как принимать таблетки ?
Амоксиклав 1000 назначают каждому пациенту индивидуально. Режим терапии зависит от диагностированного заболевания, его тяжести, возраста больного, его веса, а также от состояния печени и почек. Обычный режим дозирования 1 раз в сутки. Кроме этих таблеток используют и те, что имеют меньшую дозировку:
Взрослым, детям старше 12 лет (масса тела меньше 40 кг):
При патологии легкой, средней тяжести - 1 таб (250 и 125 мг), каждые 8 час. Либо, по 1 таб. (500 и 125 мг), каждые 12 час.
При тяжелом течении инфекции, при инфекцонном заболевании дыхательных путей: 1 таб (500 и 125 мг), каждые 8 час. Либо 1 таб (875 и1 25 мг), каждые 12 час.
Детям, младше 12 лет таблетки Амоксиклав не назначают. Для таких пациентов предназначены иные формы этого препарата.
Допустимая суточная дозировка Амоксицилина не должна превышать: 6 г для взрослых и 45 мг/1 кг массы тела у детей.
Максимальная дозировка Клавулановой кислоты: Для взрослых - 600 мг, для ребенка - 10 мг на 1 кг массы тела.
При терапии донтогенных инфекций - 1 таб (250 и 125 мг), каждые 8 час. Либо
1 таб. (500 и 125 мг), каждые 12 ч. Лечение - 5 дней.
При умеренной почечной недостаточности - 1 таб (500 и 125 мг), каждые 12 ч. При тяжелой - 1 таб (500 и 125 мг), каждые 24 ч. При наличии анурии - лекарство принимают через каждые 48 ч и более.
Длительность курса терапии определяется врачом. Обычно составляет 5 - 14 суток. По показаниям, курс может быть продлен.
Какие есть противопоказания ?
Инструкция Амоксиклав 1000 мг ограничивает возможность лечения препаратом следующими противопоказаниями:
Наличие в анамнезе холестатической желтухи, а также нарушения работы печени, вследствие применения составляющих препарата - Амоксициллина и/или Клавулановой кислоты;
Наличие повышенной чувствительности организма к антибактериальным средствам пенициллинового ряда, цефалоспоринам, а также иным бета-лактамным антибиотикам;
Лимфолейкоз, а также инфекционный мононуклеоз;
Запрещено использовать при грудном вскармливании.
С осторожностью: при псевдомембранозном колите, печеночной недостаточности, а также при тяжелых заболеваниях почек. При беременности возможно применение препарата по строгим медицинским показаниям.
Какие нежелательные эффекты возможны ?
Побочные возникают редко. Но, в некоторых случаях возможны:
Аллергические реакции;
- Суставные боли;
-Тошнота, рвота, нарушения пищеварения (диарея);
- Редко возможны нарушения работы печени.
- В единичных случаях возможно развитие холестатической желтухи, гепатита, либо псевдомембранозого колита.
Возможны и иные побочные эффекты.
При появлении любых негативных симптомов на фоне лечения препаратом, следует незамедлительно сообщить о них своему врачу.
Какие существуют аналоги Амоксиклав 1000 мг ?
К синонимам Амоксиклав 1000 относят такие препараты, как Моксиклав, Клавоцин и Аугментин.
Аналоги таблеток: Амовикомб; Арлет; Бактоклав и Верклав, а также Рапиклав, Ранклав, Медоклав и др.
Амоксиклав 1000 - сильный антибиотик, имеющий противопоказания и побочные эффекты. Чтобы избежать нежелательных последствий самолечения, его должен назначать врач, по результатам диагностики. Также специалист определяет дозировку и длительность лечения.
Перед тем, как начать принимать таблетки Амоксиклав 1000, обязательно самостоятельно ознакомьтесь с аннотацией, которая имеется в упаковке.
Лекарственная форма: таблетки покрытые пленочной оболочкой Состав:Активные вещества (ядро): каждая таблетка 250мг+125мг содержит 250 мг амоксициллина в форме тригидрата и 125 мг клавулановой кислоты в форме калиевой соли; каждая таблетка 500мг+125мг содержит 500 мг амоксициллина в форме тригидрата и 125 мг клавулановой кислоты в форме калиевой соли; каждая таблетка 875мг+125мг содержит 875 мг амоксициллина в форме тригидрата и 125 мг клавулановой кислоты в форме калиевой соли.
Вспомогательные вещества (соответственно для каждой дозировки): кремния диоксид коллоидный 5,40 мг/9,00 мг/12,00 мг, кросповидон 27,40 мг/45,00 мг/61,00 мг, кроскармеллоза натрия 27,40 мг/35,00 мг/47,00, магния стеарат 12,00 мг/20,00 мг/17,22 мг, тальк 13,40 мг (для дозировки 250мг +125мг), целлюлоза микрокристаллическая до 650 мг/до - 1060 мг/до 1435 мг; пленочное покрытие таблетки 250мг+125мг гипромеллоза 14,378 мг, этилцеллюлоза 0,702,мг, полисорбат 80 - 0,780 мг, триэтилцитрат 0,793 мг, титана диоксид 7,605 мг, тальк 1,742 мг; пленочное покрытие таблетки 500мг+125мг - гипромеллоза 17,696 мг, этилцеллюлоза 0,864 мг, полисорбат 80 - 0,960 мг, триэтилцитрат 0,976 мг, титана диоксид 9,360 мг, тальк 2,144 мг; пленочное покрытие таблетки 875мг+125мг - гипромеллоза 23,226 мг, этилцеллюлоза 1,134 мг, полисорбат 80 - 1,260 мг, триэтилцитрат 1,280 мг, титана диоксид 12,286 мг, тальк 2,814 мг.
Описание:Таблетки 250 мг + 125 мг : белые или почти белые, продолговатые, восьмиугольные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с оттисками "250/125" на одной стороне и "АМС" на другой стороне.
Таблетки 500 мг + 125 мг : белые или почти белые, овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Таблетки 875 мг + 125 мг : белые или почти белые, продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с насечкой и оттиском "875/125" на одной стороне и "АМС" на другой стороне.
Вид на изломе: масса желтоватого цвета.
Фармакотерапевтическая группа: Антибиотик - пенициллин полусинтетический + бета-лактамаз АТХ:J.01.C.R.02 Амоксициллин в комбинации с ингибиторами ферментов
Фармакодинамика:Механизм действия
Амоксициллин - полусинтетический пенициллин, обладающий активностью против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. нарушает биосинтез пептидогликана, являющегося структурным компонентом клеточной стенки бактерий. Нарушение синтеза пептидогликана приводит к потере прочности клеточной стенки, что обуславливает лизис и гибель клеток микроорганизмов. В то же время, подвержен разрушению бета-лактамазами, и поэтому спектр активности амоксициллина не распространяется на микроорганизмы, которые продуцируют этот фермент.
Клавулановая кислота - ингибитор бета-лактамаз, структурно родственный пенициллинам, обладает способностью инактивировать широкий спектр бета-лактамаз, обнаруженных у микроорганизмов, устойчивых к пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота обладает достаточной эффективностью в отношении плазмидных бета-лактамаз, которые чаще всего обуславливают резистентность бактерий, и не эффективна в отношении хромосомных бета-лактамаз I типа, которые не ингибируются клавулановой кислотой.
Присутствие клавулановой кислоты в препарате защищает от разрушения ферментами - бета-лактамазами, что позволяет расширитьантибактериальный спектр амоксициллина.
Ниже приведена активность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой in vitro.
Бактерии, обычно чувствительные к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой
Грамположительные аэробы : Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes , Nocardia asteroides , Streptococcus pyogenes и другие бета-гемолитические стрептококки 1,2 , Streptococcus agalactiae 1,2 , Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину) 1 , Staphylococcus saprophyticus (чувствительный к метициллину), коагулазонегативные стафилококки (чувствительные к метициллину).
Грамотрицательные аэробы : Bordetella pertussis , Haemophilus influenzae 1 , Helicobacter pylori , Moraxella catarrhalis 1 , Neisseria gonorrhoeae , Pasteurella multocida , Vibrio cholerae .
Прочие : Borrelia burgdorferi, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.
Грамположительные анаэробы : виды рода Clostridium , Peptococcus niger , Peptostreptococcus magnus , Peptostreptococcus micros , виды рода Peptostreptococcus .
Грамотрицательные анаэробы : Bacteroides fragilis , виды рода Bacteroides , виды рода Capnocytophaga , Eikenella corrodens , Fusobacterium nucleatum , виды рода Fusobacterium , виды рода Porphyromonas, виды рода Prevotella.
Бактерии, для которых вероятна приобретенная резистентность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой
Грамотрицательные аэробы : Escherichia col i 1 , Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, виды рода Klebsiella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, виды рода Proteus, виды рода Salmonella, виды рода Shigella.
Грамположительные аэробы : виды рода Corynebacterium, Enterococcus faecium, Streptococcus pneumoniae 1,2 , стрептококки группы Viridans.
Бактерии, обладающие природной устойчивостью к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой
Грамотрицательные аэробы : виды рода Acinetobacter, Citrobacter freundii, виды рода Enterobacter, Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, виды рода Providencia, виды рода Pseudomonas, виды рода Serratia, Stenotrophomonas maltophilia, Yersinia enterocolitica. Прочие: Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, виды рода Chlamydia, Coxiella burnetii, виды рода Mycoplasma.
1 для данных бактерий клиническая эффективность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой была продемонстрирована в клинических исследованиях.
2 штаммы этих видов бактерий не продуцируют бета-лактамазы.
Чувствительность при монотерапии амоксициллином позволяет предполагать аналогичную чувствительность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой.
Фармакокинетика:Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны. и клавулановая кислота хорошо растворяются в водных растворах с физиологическим значением pH и после приема препарата Амоксиклав® внутрь быстро и полностью абсорбируются из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Абсорбция активных веществ амоксициллина и клавулановой кислоты оптимальна в случае его приема в начале еды.
Биодоступность амоксициллина и клавулановой кислоты после приема внутрь составляет около 70 %.
Ниже приведены фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты после приема в дозе 875 мг/125 мг и 500 мг/125 мг два раза в день, 250 мг/125 мг три раза в день здоровыми добровольцами
| Средние (± SD) фа | рмакокинетические показатели |
|||||
| Действующие вещества Амоксициллин/клавулановая кислота | Разовая доза (мг) | С m ах (мкг/мл) | Тmax (час) | (0-24ч) (мкг.ча с/мл) | T 1/2 (час) |
|
| Амоксициллин |
||||||
| 875мг/125мг | 11,64±2,78 | 1.50(1.0-2.5) | 53,52±12,31 | 1.19±0.21 |
||
| 500мг/125мг | 7,19±2,26 | 1.50(1.0-2.5) | 53,5±8,87 | 1.15±0.20 |
||
| 250мг/125мг | 3,3±1,12 | 1,5(1,0-2,0) | 26,7±4,56 | 1,36±0,56 |
||
| Клавулановая кислота |
||||||
| 875мг/125 мг | 2,18±0,99 | 1.25(1.0- 2.0) | 10,16±3,04 | 0.96±0.12 |
||
| 500мг/125мг | 2,40±0,83 | 1.5(1.0-2.0) | 15,72±3,86 | 0.98±0.12 |
||
| 250мг/125мг | 1,5±0,70 | 1,2(1,0-2,0) | 12,6±3,25 | 1.01±0,11 |
||
Тmax - время достижения максимальной концентрации в плазме крови;
AUC - площадь под кривой "концентрация-время";
T 1/2 - период полувыведения
Распределение
Оба компонента характеризуются хорошим объемом распределения в различных органах, тканях и жидких средах организма (в т.ч. в легких, органах брюшной полости; жировой, костной и мышечной тканях; плевральной, синовиальной и перитонеальной жидкостях; в коже, желчи, моче, гнойном отделяемом, мокроте, в интерстициальной жидкости).
Связывание с белками плазмы умеренное: 25 % для клавулановой кислоты и 18 % для амоксициллина. Объем распределения составляет примерно 0,3-0,4 л/кг для амоксициллина и примерно 0,2 л/кг для клавулановой кислоты. и клавулановая кислота не проникают через гематоэнцефалический барьер при невоспаленных мозговых оболочках. (как и большинство пенициллинов) выделяется с грудным молоком. В грудном молоке также обнаружены следовые количества клавулановой кислоты. и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер.
Метаболизм
Около 10-25 % начальной дозы амоксициллина выводится почками в виде неактивной пенициллоевой кислоты. Клавулановая кислота в организме человека подвергается интенсивному метаболизму с образованием2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выводится почками, через ЖКТ, а также с выдыхаемым воздухом, в виде диоксида углерода.
Выведение
Амоксициллин выводится главным образом почками, тогда как клавулановая кислота посредством как почечного, так и внепочечного механизмов. После однократного приема внутрь одной таблетки 250 мг/125 мг или 500 мг/125 мг приблизительно 60-70 % амоксициллина и 40-65 % клавулановой кислоты в течение первых 6 ч выводится почками в неизмененном виде.
Средний период полувыведения (T 1/2) амоксициллина/клавулановой кислоты составляет примерно один час, средний общий клиренс составляет примерно 25 л/ч у здоровых пациентов.
Наибольшее количество клавулановой кислоты выводится в течение первых 2 ч после приема.
Общийклиренс амоксициллина/клавулановой кислоты снижается пропорционально снижению почечной функции. Снижение клиренса более выражено для амоксициллина, чем для клавулановой кислоты, т.к. большая часть амоксициллина выводится почками. Дозы препарата при почечной недостаточности должны подбираться с учетом нежелательности кумуляции амоксициллина на фоне поддержания нормального уровня клавулановой кислоты.
У пациентов с нарушением функции печени препарат применяют с осторожностью, необходимо проводить постоянный контроль функции печени.
Оба компонента удаляются гемодиализом и незначительные количества - перитонеальным диализом.
Показания:Инфекции, вызванные чувствительными штаммами микроорганизмов:
Инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. острый и хронический синусит, острый и хронический средний отит, заглоточный абсцесс, тонзиллит, фарингит);
Инфекции нижних дыхательных путей (в т.ч. острый бронхит с бактериальной суперинфекцией, хронический бронхит, пневмония);
Инфекции мочевыводящих путей;
Инфекции в гинекологии;
Инфекции кожи и мягких тканей, а также раны от укусов человека и животных;
Инфекции костной и соединительной тканей;
Инфекции желчных путей (холецистит, холангит);
Одонтогенные инфекции.
Противопоказания:Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
Повышенная чувствительность в анамнезе к пенициллинам, цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам;
Холестатическая желтуха и/или другие нарушения функции печени, вызванные приемом амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе;
Инфекционный мононуклеоз и лимфолейкоз;
Детский возраст до 12 лет или с массой тела менее 40 кг.
С осторожностью: Псевдомембранозный колит в анамнезе, заболеваниях желудочно-кишечного тракта, печеночная недостаточность, тяжелые нарушения функции почек, беременности, период лактации, при одновременном применении с антикоагулянтами. Беременность и лактация:Исследования на животных не выявили данных о вреде приема препарата в период беременности и его воздействии на эмбриональное развитие плода.
В одном исследовании у женщин с преждевременным разрывом околоплодных оболочек было установлено, что профилактическое применениеамоксициллином/клавулановой кислотой может быть связана с повышением риска развития некротизирующего энтероколита у новорожденных.При беременности и в период лактации препарат применяют только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.Амоксициллин и клавулановая кислота в небольших количествах проникают в грудное молоко.У младенцев, получающих грудное вскармливание, возможно развитие сенсибилизации, диареи, кандидоза слизистых оболочек полости рта. При приеме препарата Амоксиклав® необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Способ применения и дозы:Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек пациента, а также от степени тяжести инфекции.
Курс лечения составляет 5-14 дней. Продолжительность курса лечения определяется лечащим врачом. Лечение не должно продолжаться более 14 дней без повторного медицинского осмотра.
Взрослые и дети 12 лет и старше или с массой тела 40 кг и более:
Для лечения инфекций легкой и средней степени тяжести - 1 таблетка 250 мг+125 мг каждые 8 часов (3 раза в день).
Для лечения тяжелых инфекций и инфекций органов дыхания - 1 таблетка 500 мг+125 мг каждые 8 ч (3 раза в день) или 1 таблетка 875 мг+125 мг каждые 12 часов (2 раза в день).
Поскольку таблетки комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты по 250 мг+125 мг и 500 мг+125 мг содержат одинаковое количество клавулановой кислоты -125 мг, то 2 таблетки по 250 мг+125 мг не эквивалентны 1 таблетке 500 мг+125 мг.
Пациенты с нарушением функции почек
| КК | Режим дозирования препарата Амоксиклав ® |
| >30 мл/мин | Коррекции режима дозирования не требуется |
| 10-30 мл/мин | 1 таблетка 500 мг+125 мг 2 раз/сут или 1 таблетка 250 мг+125 мг 2 раз/сут (в зависимости от степени тяжести заболевания). |
| <10 мл/мин | 1 таблетка 500 мг+125 мг 1 раз/сут или 1 таблетка 250 мг+125 мг 1 раз/сут (в зависимости от степени тяжести заболевания). |
| Гемодиализ | 1 таблетка 500 мг+125 мг в один прием каждые 24 ч. Во время сеанса диализа дополнительно 1 доза (одна таблетка) и еще одна таблетка в конце сеанса диализа (для компенсации снижения сывороточных концентраций амоксициллина и клавулановой кислоты). Или 2 таблетки 250 мг+125 мг в один прием каждые 24 часа. Во время сеанса диализа дополнительно 1 доза (одна таблетка) и еще одна таблетка в конце сеанса диализа (для компенсации снижения сывороточных концентраций амоксициллина и клавулановой кислоты). |
Таблетки 875 мг+125 мг следует применять только у пациентов с КК >30 мл/мин.
Пациенты с нарушением функции печени
Прием препарата Амоксиклав® следует осуществлять с осторожностью. Необходимо проводить регулярный контроль функции печени.
Не требует коррекции режима дозирования для пациентов пожилого возраста. У пожилых пациентов с нарушениями функции почек дозу следует корректировать так, как и для взрослых пациентов с нарушениями функции почек.
Побочные эффекты:По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000); частота неизвестна (частоту возникновения явлений нельзя определить на основании имеющихся данных).
Со стороны желудочно-кишечного тракта : очень часто: диарея; часто: тошнота, рвота. Тошнота чаще всего наблюдается при приеме внутрь высоких доз. Если нарушения со стороны ЖКТ подтверждены, они могут быть устранены, если принимать препарат в начале еды.Нечасто: расстройство пищеварения; очень редко: антибиотико-ассоциированный колит (в том числе геморрагический колит и псевдомембранозный колит), черный "волосатый" язык, гастрит, стоматит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей : нечасто: повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) и/или аспартатаминотрансферазы (ACT). Данные реакции наблюдается у пациентов, получающих терапию бета-лактамными антибиотиками, однако его клиническая значимость неизвестна. Очень редко: холестатическая желтуха, гепатит, повышение активности щелочной фосфатазы, повышение активности билирубина в плазме крови.
Нежелательные реакции со стороны печени наблюдались, главным образом, у мужчин и пациентов пожилого возраста и могут быть связаны с длительной терапией. Данные нежелательные реакции очень редко наблюдаются у детей. Перечисленные признаки и симптомы обычно встречаются в процессе или сразу по окончании терапии, однако в отдельных случаях могут не проявляться в течение нескольких недель после завершения терапии. Нежелательные реакции, как правило, являются обратимыми. Нежелательные реакции со стороны печени могут быть тяжелыми, в исключительно редких случаях были сообщения о летальных исходах. Почти во всех случаях это были лица с серьезной сопутствующей патологией или лица, получающие одновременно потенциально гепатотоксичные препараты.
Со стороны иммунной системы : очень редко: ангионевротический отек, анафилактические реакции, аллергический васкулит.
Со стороны крови и лимфатической системы : редко:обратимая лейкопения (включая нейтропению), тромбоцитопения; очень редко: обратимый агранулоцитоз, гемолитическая анемия, обратимое увеличение протромбинового времени, обратимое увеличение времени кровотечения (см. Раздел "Особые указания"), эозинофилия, тромбоцитоз.
Со стороны нервной системы : нечасто: головокружение, головная боль; очень редко: судороги (могут проявляться у пациентов с нарушением функции почек, а также при приеме высоких доз препарата), обратимая гиперактивность, асептический менингит, чувство тревоги, бессонница, изменение поведения, возбуждение.
Со стороны кожи и подкожных тканей : нечасто: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница; редко: мультиформная экссудативная эритема; очень редко: эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром, сходный с сывороточной болезнью, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны почек и мочевыводящих путей :очень редко: интерстициальный нефрит, кристаллурия (см. Раздел "Передозировка"), гематурия.
Прочее : частота неизвестна: рост нечувствительных микроорганизмов.
Передозировка:Сообщений о летальном исходе или возникновении угрожающих жизни побочных эффектов вследствие передозировки препарата нет.
В большинстве случаев симптомы передозировки включают расстройства со стороны ЖКТ (боль в животе, диарея, рвота) и нарушения водно-электролитного баланса.
Зарегистрированы сообщения о развитии кристаллурии, вызванной приемом амоксициллина, которая в некоторых случаях приводила к развитию почечной недостаточности. Возможно развитие судорог у пациентовс почечной недостаточностью или у пациентов, получающих высокие дозы препарата.фенилбутазон
, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию (пробенецид), повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации). Одновременное применение препарата Амоксиклав® и пробенецида может приводить к повышению и персистенции в крови уровня амоксициллина, но не клавулановой кислоты, поэтому одновременное применение с пробенецидом не рекомендовано.Одновременное применение препарата Амоксиклав® и метотрексата повышает токсичность метотрексата. Применение препарата совместно с аллопуринолом может привести к развитию кожных аллергических реакций.
В настоящее время нет данных об одновременном применении комбинации амоксициллина с клавулановой кислоты и аллопуринола. Следует избегать одновременного применения с дисульфирамом.
Уменьшает эффективность лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется пара-аминобензойнаякислота, - риск развития кровотечений "прорыва".
В литературе описываются редкие случаи увеличения международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов при совместном применении аценокумарола или варфарина и амоксициллина. При необходимости одновременного применения с антикоагулянтами необходимо регулярно контролировать протромбиновое время или МНО при назначении или отмене препарата, может потребоваться коррекция дозы антикоагулянтов для приема внутрь.
При одновременном применении с рифампицином возможно взаимное ослабление антибактериального эффекта.
Препарат Амоксиклав® не следует применять одномоментно в комбинации с бактериостатическими антибиотиками (макролиды, тетрациклины), сульфаниламидами из-за возможного снижения эффективности препарата Амоксиклав®.
Препарат Амоксиклав8 снижает эффективность пероральных контрацептивов.
У пациентов, получавших , после начала применения комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой наблюдалось снижение концентрации активного метаболита - микофеноловой кислоты, до приема очередной дозы препарата приблизительно на 50 %. Изменения данной концентрации не могут точно отражать общие изменения экспозиции микофеноловой кислоты.
Особые указания:Перед началом лечения необходимо опросить пациента для выявления в анамнезе реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие бета-лактамные антибиотики. У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергическиереакции с цефалоспориновыми антибиотиками. При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени, почек. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек требуется адекватная коррекция дозы или увеличение интервалов между приемом дозы. С целью снижения риска развития побочных эффектов со стороны ЖКТ следует принимать препарат во время еды.
Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к амоксициллину микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.
У пациентов с нарушением функции почек, а также при приеме высоких доз препарата могут проявляться судороги.
При возникновении антибиотикоассоциированного колита следует немедленно отменить прием препарата Амоксиклав®, обратиться к врачу и начать соответствующее лечение. Препараты, тормозящие перистальтику, в подобных ситуациях противопоказаны.
У пациентов со сниженным диурезом очень редко возникает кристаллурия. Во время применения больших доз амоксициллина рекомендуется принимать достаточное количество жидкости и поддерживать адекватный диурез для уменьшения вероятности образования кристаллов амоксициллина.
Лабораторные анализы: высокие концентрации амоксициллина дают ложноположительную реакцию на глюкозу мочи при использовании реактива Бенедикта или раствора Фелинга.
Клавулановая кислота может вызывать неспецифческое связывание иммуноглобулина G (IgG) и альбумина с мембранами эритроцитов, что приводит к ложноположительным результатам пробы Кумбса.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:При развитии нежелательных реакций со стороны нервной системы (например, головокружение, судороги) следует воздержаться от управления автомобилем и занятиями другими видами деятельности,требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг + 125 мг
; 500 мг + 125 мг; 875 мг + 125 мг . Упаковка:Первичная упаковка:
: 15, 20 или 21 таблетка и 2 осушителя (силикагель), помещенные в контейнер круглой формы красного цвета с надписью "несъедобно", во флакон темного стекла, укупоренный металлической навинчивающейся крышкой с контрольным кольцом с перфорацией и прокладкой из полиэтилена низкой плотности внутри.
: 15 или 21 таблетка и 2 осушителя (силикагель), помещенные в контейнер круглой формы красного цвета с надписью "несъедобно", во флакон темного стекла, укупоренный металлической навинчивающейся крышкой с контрольным кольцом с перфорацией и прокладкой из полиэтилена низкой плотности внутри или 5, 6, 7 или 8 таблеток в блистер из покрытой лаком жесткой алюминиевой/ мягкой алюминиевой фольги.
: 2, 5, 6, 7 или 8 таблеток в блистер из покрытой лаком жесткой алюминиевой/ мягкой алюминиевой фольги.
Вторичная упаковка:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг + 125 мг : один флакон в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг + 125 мг : один флакон или один, два, три, четыре или десять блистеров по 5, 6, 7 или 8 таблеток в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 875 мг + 125 мг : один, два, три, четыре или десять блистеров по 2, 5, 6, 7 или 8 таблеток в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению.
Условия хранения:В сухом месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:2 года.
Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: П N012124/01 Дата регистрации: 22.07.2011 / 05.05.2015 Дата окончания действия: Бессрочный Владелец Регистрационного удостоверения: Лек д.д. Словения Производитель: Представительство: САНДОЗ Швейцария Дата обновления информации: 19.08.2017 Иллюстрированные инструкцииАмоксиклав является комбинированным антибиотиком. Инструкция по применению и отзывы пояснят, помогли ли таблетки 250 мг/125 мг, 500 мг/125 мг, 875 мг/125 мг и суспензия в терапии синусита, отита, тонзиллита, фарингита, бронхита, пневмонии, холецистита, холангита у взрослых и детей.
Состав и форма выпуска
Препарат производится в форме таблеток:
- Амоксиклав 250 мг/125 мг.
- Амоксиклав 2Х (500 мг/125 мг; 875 мг/125 мг).
- Амоксиклав Квиктаб (500 мг/125 мг; 875 мг /125 мг) выпускается в виде диспергированных таблеток.
Также средство производится в виде порошка, из которого делают суспензию, во флаконе содержится порошок для приготовления 100 мл средства.
Выпускается порошок для приготовления раствора для внутривенных инъекций. Во флаконе вмещается 600 мг средства ( 500 мг, кислота клавулановая 100 мг), также выпускаются флаконы по 1,2 г (амоксициллин 1000 мг, кислота клавулановая 200 мг), в упаковке вмещается 5 фл.
Фармакологические свойства
Амоксиклав — представляет собой комбинацию амоксициллина — полусинтетического пенициллина с широким спектром антибактериальной активности и клавулановой кислоты — необратимого ингибитора бета-лактамаз. Клавулановая кислота образует стойкий инактивированный комплекс с указанными ферментами и обеспечивает устойчивость амоксициллина к воздействию бета-лактамаз, продуцируемых микроорганизмами.
Клавулановая кислота, подобная по структуре бета-лактамным антибиотикам, обладает слабой собственной антибактериальной активностью. Амоксиклав, инструкция по применению подтверждает это, обладает широким спектром антибактериального действия.
Препарат активен в отношении чувствительных к амоксициллину штаммов, включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы, в т.ч. аэробные грамположительные бактерии, аэробные грамотрицательные бактерии, анаэробные грамположительные бактерии, грамотрицательные анаэробы.
От чего помогает Амоксиклав
Показания к применению включают болезни инфекционно-воспалительного характера, которые развиваются вследствие влияния микроорганизмов, чувствительных к этому лекарству. Определяются следующие показания к применению Амоксиклава:
- инфекции желчных путей (холангит, холецистит);
- одонтогенные инфекции;
- инфекции соединительных и костных тканей;
- инфекционные болезни мягких тканей, кожи (в том числе последствия укусов);
- инфекционные заболевания нижних отделов дыхательных путей (пневмония, бронхит острый и хронический);
- гинекологические заболевания инфекционного характера;
- инфекции мочевыводящих путей (при цистите, при простатите и др.);
- инфекции ЛОР-органов, а также инфекционные болезни верхних дыхательных путей (средний отит, заглоточный абсцесс, синусит, фарингит, тонзиллит).
Инструкция по применению и дозирование
Амоксиклав для взрослых и детей старше 12 лет (или более 40 кг массы тела):
- обычная доза в случае легкого и среднетяжелого течения инфекции составляет 1 таблетка 250 + 125 мг каждые 8 ч или 1 таблетка 500 + 125 мг каждые 12 ч;
- в случае тяжелого течения инфекции и инфекций дыхательных путей — 1 таблетка 500 + 125 мг каждые 8 ч или 1 табл. 875 + 125 мг каждые 12 ч.
Таблетки не назначают детям младше 12 лет (менее 40 кг массы тела).
Максимальная суточная доза клавулановой кислоты (в форме калиевой соли) составляет для взрослых — 600 мг, для детей — 10 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза амоксициллина составляет для взрослых — 6 г, для детей — 45 мг/кг массы тела.
Курс терапии составляет 5-14 дней. Продолжительность курса лечения определяется лечащим врачом. Лечение не должно продолжаться более 14 дней без повторного медицинского осмотра.
Дозировка при почечной недостаточности: для пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени (Cl креатинина — 10-30 мл/мин) доза составляет 1 табл. 500 + 125 мг каждые 12 ч;
для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 10 мл/мин) доза составляет 1 табл. 500 + 125 мг каждые 24 ч.
Дозировка при одонтогенных инфекциях: 1 табл. 250 +125 мг каждые 8 ч или 1 табл. 500 + 125 мг каждые 12 ч в течение 5 дней.
Противопоказания
В соответствии с инструкцией Амоксиклав противопоказан в следующих случаях:
- наличие инфекционного лимфолейкоза или мононуклеоза;
- высокая чувствительность пациента к основным или дополнительным компонентам препарата;
- высокая чувствительность к бета-лактамным антибиотикам, цефалоспоринам, пенициллинам;
- нарушения функции печени в анамнезе, которые были вызваны применением препарата (амоксициллина, клавулановой кислоты).
Кроме того, применение Амоксиклава должно быть ограничено при тяжелых нарушениях функции почек, печеночной недостаточности, заболеваниях ЖКТ, псевдомембранном колите в анамнезе. При приеме антикоагулянтов препарат необходимо использовать в предельно допустимых дозах.
Побочное действие
- эксфолиативный дерматит;
- головокружение, головная боль;
- судороги (могут проявляться у пациентов с нарушениями функции почек при приеме препарата в высоких дозах);
- эозинофилия;
- тромбоцитопения;
- диарея;
- бессонница;
- потеря аппетита;
- интерстициальный нефрит;
- анафилактический шок;
- аллергический васкулит;
- тошнота, рвота;
- синдром Стивенса-Джонсона;
- гемолитическая анемия;
- кристаллурия;
- зуд, крапивница, эритематозная сыпь;
- развитие суперинфекции (в т.ч. кандидоз);
- боли в животе;
- ангионевротический отек;
- обратимая лейкопения (включая нейтропению);
- чувство тревоги.
Для детей
Детям антибиотик Амоксиклав следует принимать только после назначения врача. Важно придерживаться указанной дозировки. Детям до 12 лет, как правило, назначают суспензию. Дозировка суспензии Амоксиклав для детей зависит от тяжести заболевания и диагноза. Как правило, детям до 2-летнего возраста назначают дозу 62,5 мг, в возрасте от 2 до 7 лет – 125 мг, в возрасте от 7 до 12 лет – 250 мг.
При беременности и лактации
Амоксиклав при беременности можно применять в том случае, если ожидаемый эффект превышает возможный вред для плода. Нежелательно применение препарата на ранних сроках беременности.
Более предпочтителен 2 триместр и 3 триместр, но и в этот период дозировка Амоксиклав при беременности должна соблюдаться очень точно. При грудном вскармливании не назначают, так как активные компоненты средства проникают в грудное молоко.
Взаимодействие
Диуретики, фенилбутазон, аллопуринол и нестероидные противовоспалительные препараты, которые блокируют канальцевую секрецию, повышают концентрацию препарата в организме пациента.
При взаимодействии Амоксиклава со слабительными средствами, антацидами, аминогликозидами, глюкозамином происходит замедление абсорбции препарата. При взаимодействии с аскорбиновой кислотой, наоборот, абсорбция повышается.
Амоксиклав повышает токсичность метотрексата. Одновременный прием препарата с аллопуринолом может привести к повышению частоты развития экзантемы. Не рекомендуется принимать совместно с дисульфирамом.
Совместное применение антикоагулянтов и Амоксиклава может увеличить интервал протромбирования. Взаимодействие с рифампицином приводит к ослаблению антибактериальных свойств препаратов.
Действие препарата снижается при совместном применении с бактериостатическими антибиотиками (тетрациклинами, макролидами) и сульфаниламидами. Пробенецид снижает выведение препарата, повышая его сывороточную концентрацию. Амоксиклав снижает эффективность пероральных контрацептивов.
Особые указания
Прием Амоксиклава во время еды снижает вероятность развития побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта. При курсовой терапии необходимо контролировать функции печени, кроветворения и почек. На фоне тяжелых нарушений функции почек врач должен скорректировать режим дозирования или увеличить интервал между приемом медикамента.
Аналоги препарата Амоксиклав
Полными аналогами, содержащими те же активные вещества, являются:
- Арлет.
- Амовикомб.
- Амоксиклав Квиктаб.
- Бактоклав.
- Верклав.
- Кламосар.
- Ликлав.
- Медоклав.
- Панклав.
- Рапиклав.
- Ранклав.
- Тароментин.
- Флемоклав Солютаб.
- Экоклав.
Цена
В аптеках цена таблеток Амоксиклав (Москва) 250 мг + 125 мг составляет 235 рублей. Порошок для приготовления внутривенного раствора 1 г + 200 мг стоит 845 рублей за 5 флаконов.