Vesicare: คำแนะนำสำหรับการใช้งานและสิ่งที่จำเป็นสำหรับราคาบทวิจารณ์อะนาล็อก หนังสืออ้างอิงยา geotar ใช้ระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร

ระหว่างประเทศ ชื่อสามัญ(โรงแรม):โซลิเฟนาซิน

รูปแบบการให้ยา:เม็ดเคลือบ เคลือบฟิล์ม

สารประกอบ

แต่ละเม็ดขนาด 5 มก. ประกอบด้วย:

องค์ประกอบหลักของแท็บเล็ต: solifenacin succinate - 5.0 มก., แลคโตสโมโนไฮเดรต - 107.5 มก., แป้งข้าวโพด - 30.0 มก., ไฮโปรเมลโลส 3 mPa s - 6.0 มก., แมกนีเซียมสเตียเรต - 1.5 มก., น้ำบริสุทธิ์ * - 54.0 มก.;

opadry สีเหลือง 03F12967 - 4.0 มก. (hypromellose 6 mPa s - 61.83%, แป้ง - 18.54%, macrogol 8000 - 11.6%, ไทเทเนียมไดออกไซด์ - 7.88%, เหล็กออกไซด์สีเหลือง - 0.15 %), น้ำบริสุทธิ์* - 36.0 มก.

แต่ละเม็ดขนาด 10 มก. ประกอบด้วย:

องค์ประกอบหลักของแท็บเล็ต: solifenacin succinate - 10.0 มก., แลคโตสโมโนไฮเดรต - 102.5 มก., แป้งข้าวโพด - 30.0 มก., ไฮโปรเมลโลส 3 mPa s - 6.0 มก., แมกนีเซียมสเตียเรต - 1.5 มก., น้ำบริสุทธิ์ * - 54.0 มก.;

องค์ประกอบของการเคลือบฟิล์มของแท็บเล็ต:สีชมพู 03F14895 - 4.0 มก. (ไฮโปรเมลโลส 6 mPa s - 62.0%, แป้ง - 18.59%, มาโครกอล 8000 - 11.63%, ไทเทเนียมไดออกไซด์ - 7.75%, เหล็กออกไซด์สีแดง - 0.03 %), น้ำบริสุทธิ์* - 36.0 มก.

* - น้ำถูกกำจัดออกระหว่างกระบวนการผลิต

คำอธิบาย

เวซิแคร์ 5 มก
ยาเม็ดกลม เคลือบฟิล์มสีเหลืองอ่อน มีเครื่องหมาย “150” และมีโลโก้บริษัทอยู่ที่ด้านหนึ่ง

เวสิแคร์ 10 มก
ยาเม็ดกลม เคลือบฟิล์ม เคลือบฟิล์ม สีชมพูอ่อน มีเครื่องหมาย “151” และมีโลโก้บริษัทอยู่ด้านหนึ่ง

กลุ่มยารักษาโรค:ยาสำหรับการรักษา ปัสสาวะบ่อยและภาวะกลั้นปัสสาวะไม่อยู่, antispasmodic

คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา

กลไกการออกฤทธิ์

โซลิเฟนาซินเป็นตัวต้านเชิงแข่งขันที่จำเพาะของตัวรับมัสคารินิก กระเพาะปัสสาวะเกิดจากเส้นประสาทพาราซิมพาเทติก คอลลิเนอร์จิค Acetylcholine ทำหน้าที่กับตัวรับ muscarinic (ส่วนใหญ่เป็น M3) และทำให้เกิดการหดตัวของ detrusor การศึกษาทางเภสัชวิทยาที่ดำเนินการ ในหลอดทดลอง และ ในร่างกาย แสดงให้เห็นว่าโซลิฟีนาซินเป็นตัวยับยั้งการแข่งขันที่จำเพาะของตัวรับมัสคารินิกของชนิดย่อย M3 นอกจากนี้ยังพบว่า Solifenacin มีความสัมพันธ์กับตัวรับและช่องไอออนอื่นๆ ต่ำหรือไม่มีเลย

เภสัชพลศาสตร์

ประสิทธิผลของ Vesicare ในขนาด 5 มก. และ 10 มก. ศึกษาใน double-blind, สุ่ม, ควบคุม การทดลองทางคลินิกในผู้ชายและผู้หญิงที่มีภาวะสมาธิสั้น กระเพาะปัสสาวะสังเกตพบแล้วในช่วงสัปดาห์แรกของการรักษา และคงที่ตลอด 12 สัปดาห์ถัดไปของการรักษา การศึกษาทางคลินิกแบบเปิดฉลากในระยะยาวแสดงให้เห็นว่าประสิทธิภาพยังคงอยู่ได้อย่างน้อย 12 เดือน หลังจากใช้งานไป 12 สัปดาห์ ประมาณ 50% ของผู้ป่วยที่ประสบปัญหาภาวะกลั้นปัสสาวะไม่อยู่ก่อนการรักษาหยุดกลั้นปัสสาวะไม่ได้ และผู้ป่วย 35% มีความถี่ในการปัสสาวะลดลงน้อยกว่า 8 ครั้งต่อวัน การรักษาอาการกระเพาะปัสสาวะไวเกิน (OAB) ส่งผลให้คุณภาพชีวิตดีขึ้นอย่างมีนัยสำคัญ เอฟเฟกต์สูงสุด Vesicara สามารถตรวจพบได้หลังจากผ่านไป 4 สัปดาห์

เภสัชจลนศาสตร์

ลักษณะทั่วไป

การดูดซึม:ความเข้มข้นในพลาสมาสูงสุด (Cmax) จะเกิดขึ้นหลังจาก 3-8 ชั่วโมง ถึงเวลาที่จะไปถึง ความเข้มข้นสูงสุด(tmax) ไม่ขึ้นอยู่กับขนาดยา Cmax และพื้นที่ใต้เส้นโค้ง (AUC) ของความเข้มข้นเทียบกับเวลาที่เพิ่มขึ้นตามสัดส่วนการเพิ่มขนาดยาตั้งแต่ 5 ถึง 40 มก. การดูดซึมสัมบูรณ์ - 90% การรับประทานอาหารไม่ส่งผลต่อ Cmax และ AUC ของโซลิเฟนาซิน

การกระจาย:ปริมาณการกระจายตัวของโซลิเฟนาซินภายหลัง การบริหารทางหลอดเลือดดำประมาณ 600 ลิตร Solifenacin ส่วนใหญ่ (ประมาณ 98%) จับกับโปรตีนในพลาสมา โดยส่วนใหญ่คือ α1-acid glycoprotein

การเผาผลาญอาหาร: Solifenacin ถูกเผาผลาญโดยตับ โดยหลักคือ CYP3A4 isoenzyme อย่างไรก็ตาม มีวิถีทางเมแทบอลิซึมทางเลือกซึ่งสามารถเมแทบอลิซึมของโซลิเฟนาซินได้ การกวาดล้างโซลิเฟนาซินอย่างเป็นระบบอยู่ที่ประมาณ 9.5 ลิตรต่อชั่วโมง และครึ่งชีวิตสุดท้ายคือ 45-68 ชั่วโมง หลังจากรับประทานยาในช่องปาก นอกเหนือจาก solifenacin แล้ว ยังมีการระบุสารต่อไปนี้ในพลาสมา: มีฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาหนึ่งชนิด (4R-hydroxysolifenacin) และสามชนิดที่ไม่ใช้งาน (N-glucuronide, N-ออกไซด์ และ 4R-hydroxy-N-ออกไซด์ของ solifenacin) .

การกำจัด:หลังจากรับประทานโซลิเฟนาซินที่มีฉลาก 14C ขนาด 10 มก. เพียงครั้งเดียวหลังจากผ่านไป 26 วัน จะตรวจพบกัมมันตภาพรังสีประมาณ 70% ในปัสสาวะและ 23% ในอุจจาระ ในปัสสาวะพบว่าประมาณ 11% ของกัมมันตภาพรังสีไม่เปลี่ยนแปลง สารออกฤทธิ์ประมาณ 18% เป็นสารเมตาบอไลต์ของ N-ออกไซด์, 9% เป็นสาร 4R-ไฮดรอกซี-N-ออกไซด์ และ 8% เป็นสาร 4R-ไฮดรอกซี (สารออกฤทธิ์)

เภสัชจลนศาสตร์ของโซลิเฟนาซินมีความเป็นเส้นตรงในช่วงขนาดยาที่ใช้ในการรักษา

คุณสมบัติของเภสัชจลนศาสตร์ใน แต่ละหมวดหมู่ผู้ป่วย

อายุ:ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาตามอายุของผู้ป่วย การศึกษาพบว่าการได้รับโซลิเฟนาซิน (5 และ 10 มก.) ซึ่งแสดงเป็น AUC มีความคล้ายคลึงกันในผู้สูงอายุที่มีสุขภาพดี (อายุ 65 ถึง 80 ปี) และคนหนุ่มสาวที่มีสุขภาพดี (< 55 лет). Средняя скорость абсорбции, выраженная в виде tmax, была несколько ниже, а конечный период полувыведения примерно на 20% длиннее у пожилых людей. Эти незначительные раз-личия не являются клинически значимыми.

เภสัชจลนศาสตร์ของ solifenacin ยังไม่ได้รับการพิจารณาในเด็กและวัยรุ่น

พื้น:เภสัชจลนศาสตร์ของโซลิเฟนาซินไม่ได้ขึ้นอยู่กับเพศของผู้ป่วย

แข่ง:การแข่งขันไม่ส่งผลต่อเภสัชจลนศาสตร์ของโซลิเฟนาซิน

การด้อยค่าของไต: AUC และ Cmax ของ solifenacin ในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไตเล็กน้อยถึงปานกลางไม่แตกต่างอย่างมีนัยสำคัญจากค่าที่สอดคล้องกันในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดี ในผู้ป่วยที่มีภาวะไตวายรุนแรง (การกวาดล้างครีเอตินีน ≤30 มล./นาที) การได้รับโซลิเฟนาซินจะสูงขึ้นอย่างมีนัยสำคัญ - Cmax เพิ่มขึ้นประมาณ 30%, AUC มากกว่า 100% และ t1/2 มากกว่า 60% มีความสัมพันธ์ที่มีนัยสำคัญทางสถิติระหว่างการกวาดล้างครีเอตินีนและการกวาดล้างโซลิเฟนาซิน ไม่ได้มีการศึกษาเภสัชจลนศาสตร์ในผู้ป่วยที่ได้รับการฟอกเลือดด้วยเครื่องไตเทียม

ตับวาย: ในผู้ป่วยที่มีตับวายปานกลาง (ระยะ B ตามการจำแนกประเภท Child-Pugh) ค่า Cmax จะไม่เปลี่ยนแปลง AUC เพิ่มขึ้น 60%, t1/2 เพิ่มขึ้นเป็นสองเท่า ยังไม่ได้กำหนดเภสัชจลนศาสตร์ในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางตับอย่างรุนแรง

บ่งชี้ในการใช้งาน

การรักษาอาการกลั้นปัสสาวะไม่อยู่ ปัสสาวะบ่อย และปัสสาวะเร่งด่วนในผู้ป่วยโรคกระเพาะปัสสาวะไวเกิน

ข้อห้าม

การเก็บปัสสาวะ
- หนัก โรคระบบทางเดินอาหาร(รวมถึงเมกาโคลอนที่เป็นพิษด้วย)
- โรคกล้ามเนื้ออ่อนแรงชนิดร้ายแรง
- โรคต้อหินมุมปิด
- ภูมิไวเกินต่อสารออกฤทธิ์หรือสารเพิ่มปริมาณใด ๆ
- การฟอกเลือด
- หนัก ตับวาย.
- หนัก ภาวะไตวายหรือตับวาย ระดับปานกลางความรุนแรงของการรักษาพร้อมกันกับสารยับยั้งที่แข็งแกร่งของไอโซเอนไซม์ CYP3A4 เช่น ketoconazole (ดูหัวข้อ "ปฏิกิริยากับยาอื่น ๆ ")
- การขาดแลคเตส, การแพ้แลคโตส, การดูดซึมกลูโคส - กาแลคโตสผิดปกติ
- วัยเด็กอายุไม่เกิน 18 ปี

อย่างระมัดระวัง

ก่อนที่จะเริ่มการรักษาด้วย Vesicar คุณควรพิจารณาว่ามีสาเหตุอื่นของปัญหาทางเดินปัสสาวะหรือไม่ (ภาวะหัวใจล้มเหลวหรือโรคไต) หากตรวจพบการติดเชื้อ ทางเดินปัสสาวะควรเริ่มการรักษาด้วยยาต้านแบคทีเรียอย่างเหมาะสม

ควรใช้ Vesicare ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วย:

ด้วยการอุดตันของกระเพาะปัสสาวะอย่างมีนัยสำคัญทางคลินิก ซึ่งนำไปสู่ความเสี่ยงต่อการเกิดภาวะปัสสาวะไม่ออก
- มีโรคทางเดินอาหารมีสิ่งกีดขวาง
- เสี่ยงต่อทักษะยนต์ลดลง ระบบทางเดินอาหาร.
- มีไตอย่างรุนแรง (กวาดล้างครีเอตินีน ≤30 มล. ต่อนาที) และตับวายปานกลาง (ระยะ B ตามการจำแนกประเภท Child-Pugh) ปริมาณสำหรับผู้ป่วยเหล่านี้ไม่ควรเกิน 5 มก.
- ขณะรับสารยับยั้งที่แข็งแกร่งของไอโซเอนไซม์ CYP3A4 เช่น keto-conazole
- มีไส้เลื่อน ช่องว่างกะบังลม กรดไหลย้อน และผู้ป่วยที่รับประทานยาร่วมกัน (เช่น บิสฟอสโฟเนต) ซึ่งอาจทำให้เกิดหรือทำให้หลอดอาหารอักเสบแย่ลงได้
- มีโรคระบบประสาทอัตโนมัติ

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์และระหว่าง ให้นมบุตร

ไม่มีข้อมูลทางคลินิกเกี่ยวกับสตรีที่ตั้งครรภ์ขณะรับประทานโซลิเฟนาซิน การศึกษาในสัตว์ทดลองไม่พบผลเสียโดยตรงต่อการเจริญพันธุ์ พัฒนาการของตัวอ่อน/ทารกในครรภ์ หรือการคลอดบุตร ควรใช้ความระมัดระวังในการสั่งจ่ายยา ยานี้สตรีมีครรภ์ก็ต่อเมื่อผลประโยชน์ที่เป็นไปได้ต่อมารดามีมากกว่าความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้นกับทารกในครรภ์

ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับการขับถ่ายโซลิเฟนาซินออกสู่น้ำนมแม่ ในหนูทดลอง โซลิเฟนาซินและ/หรือสารเมตาโบไลต์ของมันถูกขับออกสู่น้ำนมแม่ และทำให้เกิดความบกพร่องทางพัฒนาการที่ขึ้นกับขนาดยาในหนูแรกเกิด ไม่แนะนำให้ใช้ Vesicare ในระหว่างให้นมบุตร

คำแนะนำในการใช้และปริมาณ

ผู้ใหญ่รวมทั้งผู้สูงอายุด้วย

5 มก. วันละครั้ง รับประทานพร้อมของเหลว โดยไม่คำนึงถึงเวลามื้ออาหาร หากจำเป็น สามารถเพิ่มขนาดยาเป็น 10 มก. วันละครั้ง

เด็ก

ยังไม่มีการศึกษาความปลอดภัยและประสิทธิผลของ Vesicare ในเด็ก ดังนั้นจึงไม่ควรใช้ Vesicare ในเด็ก

ผู้ป่วยไตวาย

ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไตเล็กน้อยหรือปานกลาง (การกวาดล้างครีเอตินีน > 30 มล./นาที) ในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไตอย่างรุนแรง (การกวาดล้างครีเอตินีน ≤ 30 มล./นาที) ควรให้ยาโซลิเฟนาซินด้วยความระมัดระวัง และไม่ควรกำหนดเกิน 5 มก. ต่อวัน

ผู้ป่วยที่มีภาวะตับวาย

ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางตับเล็กน้อย ในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางตับในระดับปานกลาง (Child-Pugh stage B) ควรให้ยา solifenacin ด้วยความระมัดระวัง และไม่ควรกำหนดเกิน 5 มก. ต่อวัน

ผู้ป่วยที่ได้รับสารยับยั้ง CYP3A4 ชนิดเข้มข้น

ขนาดสูงสุดของ Vesicare ควรจำกัดอยู่ที่ 5 มก. เมื่อใช้ร่วมกับ ketoconazole หรือขนาดยาที่ใช้ในการรักษาของตัวยับยั้ง CYP3A4 อื่น (ritonavir, nelfinavir, itraconazole)

ผลข้างเคียง

Vesicare อาจทำให้เกิด ผลข้างเคียงเกี่ยวข้องกับผลของ anticholinergic ของ solifenacin ซึ่งมักมีความรุนแรงน้อยหรือปานกลาง ความถี่ของผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์เหล่านี้ขึ้นอยู่กับขนาดยา ผลข้างเคียงที่รายงานบ่อยที่สุดของ Vesicare คืออาการปากแห้ง พบว่ามีผู้ป่วย 11% ที่ได้รับขนาด 5 มก. ต่อวัน ใน 22% ของผู้ป่วยที่ได้รับขนาด 10 มก. ต่อวัน และ 4% ที่ได้รับยาหลอก ความรุนแรงของอาการปากแห้งมักไม่รุนแรงและมีเฉพาะในบางกรณีเท่านั้นที่นำไปสู่การหยุดชะงักการรักษา โดยรวมแล้ว ความสม่ำเสมอในการรักษา (การปฏิบัติตาม) สูงมาก ผู้ป่วยประมาณ 90% ที่ได้รับ Vesicare ได้รับการรักษาเป็นเวลา 12 สัปดาห์

ตารางด้านล่างแสดงรายการผลข้างเคียงที่เหลืออยู่ที่รายงาน การศึกษาทางคลินิกเวสิการา:

*สังเกตได้ในช่วงหลังการวางตลาด

ข้อความเกี่ยวกับ เหตุการณ์ไม่พึงประสงค์.

การรายงานเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ที่ต้องสงสัยหลังจากที่ยาได้รับอนุญาตในตลาดเป็นสิ่งสำคัญมาก เนื่องจากบริษัทจะติดตามอัตราส่วนความเสี่ยง/ผลประโยชน์อย่างต่อเนื่อง

ใช้ยาเกินขนาด

การใช้ยาโซลิเฟนาซินเกินขนาดอาจทำให้เกิดฤทธิ์ต้านโคลิเนอร์จิคอย่างรุนแรงได้ ปริมาณสูงสุดของโซลิเฟนาซินที่มอบให้ผู้ป่วยรายหนึ่งโดยไม่ตั้งใจคือ 280 มก. ใน 5 ชั่วโมง ปริมาณนี้นำไปสู่การเปลี่ยนแปลง สภาพจิตใจผู้ป่วยแต่ไม่ต้องเข้ารับการรักษาในโรงพยาบาล ในกรณีที่ให้ยาเกินขนาดควรกำหนดถ่านกัมมันต์ การล้างกระเพาะอาหารมีผลภายในหนึ่งชั่วโมง แต่ไม่ควรทำให้เกิดการอาเจียน เช่นเดียวกับการใช้ยา anticholinergic เกินขนาดอื่น ๆ ควรรักษาอาการดังต่อไปนี้:

สำหรับผล anticholinergic ที่รุนแรงของการกระทำส่วนกลาง (ภาพหลอน, ความตื่นเต้นง่ายรุนแรง) - physostigmine หรือ carbachol
- สำหรับการชักหรือความตื่นเต้นง่ายอย่างรุนแรง - เบนโซไดอะซีพีน
- ที่ การหายใจล้มเหลว - การหายใจเทียม.
- สำหรับอิศวร - ตัวบล็อคเบต้า
- สำหรับการเก็บปัสสาวะเฉียบพลัน - การใส่สายสวน
- สำหรับม่านตา ให้หยอดยาพิโลคาร์พีนเข้าไปในดวงตา และ/หรือ วางผู้ป่วยไว้ในห้องมืด

เช่นเดียวกับการใช้ยาต้านโคลิเนอร์จิคเกินขนาด ควรให้ความสนใจเป็นพิเศษกับผู้ป่วยที่มีความเสี่ยงต่อ QT ที่ยืดเยื้อ (เช่น ภาวะโพแทสเซียมในเลือดต่ำ หัวใจเต้นช้า และการใช้ยาร่วมกันที่ทราบกันดีว่ายืดช่วง QT) และผู้ป่วยที่เป็นโรคหัวใจที่ระบุก่อนหน้านี้ (กล้ามเนื้อหัวใจตาย ภาวะขาดเลือด, ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ, ภาวะหัวใจล้มเหลว)

ปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ปฏิสัมพันธ์ทางเภสัชวิทยา

การรักษาด้วยยาที่มีคุณสมบัติต้านโคลิเนอร์จิคร่วมกันอาจนำไปสู่ผลการรักษาที่เด่นชัดและไม่พึงประสงค์มากขึ้น หลังจากหยุดยาโซลิเฟนาซิน ให้หยุดพักประมาณหนึ่งสัปดาห์ก่อนเริ่มการรักษาด้วยยาต้านโคลิเนอร์จิกตัวอื่น ผลการรักษาอาจลดลงได้โดยการใช้ agonists ตัวรับ cholinergic ร่วมกัน

Solifenacin อาจลดผลกระทบ ยากระตุ้นการเคลื่อนไหวของระบบทางเดินอาหาร เช่น metoclopramide และ cisapride

ปฏิสัมพันธ์ทางเภสัชจลนศาสตร์

การศึกษาในหลอดทดลองแสดงให้เห็นว่า ที่ความเข้มข้นในการรักษา โซลิเฟนาซินไม่ได้ยับยั้งไอโซเอนไซม์ CYP1A 1/2, 2C9, 2C19, 2D6 หรือ 3A4 ที่แยกได้จากไมโครโซมตับของมนุษย์ ดังนั้น solifenacin ไม่น่าจะเปลี่ยนแปลงการกวาดล้างยาที่ถูกเผาผลาญโดยเอนไซม์ CYP เหล่านี้

ผลของยาอื่นต่อเภสัชจลนศาสตร์ของโซลิเฟนาซิน

Solifenacin ถูกเผาผลาญโดย isoenzyme CYP3A4 การบริหารร่วมกันของ ketoconazole (200 มก. ต่อวัน) ซึ่งเป็นตัวยับยั้งที่แข็งแกร่งของ isoenzyme CYP3A4 ทำให้ AUC เพิ่มขึ้นสองเท่าของการพึ่งพาความเข้มข้นและเวลาของ solifenacin และในขนาด 400 มก. / วัน - สามครั้ง -พับเพิ่มขึ้น นั่นเป็นเหตุผล ปริมาณสูงสุด Vesicara ไม่ควรเกิน 5 มก. หากผู้ป่วยรับประทาน ketoconazole หรือยายับยั้ง CYP3A4 ที่แข็งแกร่งอื่น ๆ ในปริมาณที่ใช้ในการรักษาพร้อมกัน (เช่น ritonavir, nelfinavir, itraconazole) การรักษาด้วย solifenacin และตัวยับยั้ง CYP3A4 ที่รุนแรงนั้นห้ามใช้ในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไตอย่างรุนแรงหรือมีความบกพร่องทางตับในระดับปานกลาง

ยังไม่ได้มีการศึกษาปรากฏการณ์ของการเหนี่ยวนำเอนไซม์ต่อเภสัชจลนศาสตร์ของโซลิเฟนาซินและสารเมตาบอไลต์ของมัน รวมถึงอิทธิพลของสารตั้งต้นที่มีความสัมพันธ์สูงของไอโซเอนไซม์ CYP3A4 ต่อการกระทำของโซลิเฟนาซิน เนื่องจาก solifenacin ถูกเผาผลาญโดยไอโซเอนไซม์ CYP3A4 ปฏิกิริยาทางเภสัชจลนศาสตร์กับสารตั้งต้นของไอโซเอนไซม์ CYP3A4 อื่น ๆ ที่มีความสัมพันธ์สูงกว่า (verapamil, diltiazem) และกับตัวเหนี่ยวนำของไอโซเอนไซม์ CYP3A4 (rifampicin, phenytoin, carbamazepine) จึงเป็นไปได้

ผลของโซลิเฟนาซินต่อเภสัชจลนศาสตร์ของยาอื่น ๆ

ยาคุมกำเนิด: ไม่มีปฏิสัมพันธ์ทางเภสัชจลนศาสตร์ระหว่างโซลิเฟนาซินกับยาคุมกำเนิดแบบรวม (ethinyl estradiol / levonorgestrel)

Warfarin: Vesicare ไม่ก่อให้เกิดการเปลี่ยนแปลงทางเภสัชจลนศาสตร์ของ R-warfarin หรือ S-warfarin หรือผลต่อเวลาของ prothrombin

ดิจอกซิน: Vesicare ไม่ส่งผลต่อเภสัชจลนศาสตร์ของดิจอกซิน

คำแนะนำพิเศษ

ในผู้ป่วยที่มีปัจจัยเสี่ยง เช่น QT prolongation และภาวะโพแทสเซียมในเลือดต่ำ จะมีการสังเกต QT prolongation และ torsade de pointes (TdP)

ไม่ได้มีการศึกษาประสิทธิภาพและความปลอดภัยในผู้ป่วยที่มีความผิดปกติของระบบประสาทในกระเพาะปัสสาวะ มีการรายงานหลายกรณี แองจิโออีดีมาที่มีการอุดตันของทางเดินหายใจในผู้ป่วยที่รับประทานโซลิเฟนาซิน ดังนั้นหากเกิดอาการบวมน้ำเกี่ยวกับหลอดเลือด ควรหยุดยา solifenacin และดำเนินมาตรการที่เหมาะสม

มีรายงานการเกิดปฏิกิริยาภูมิแพ้หลายกรณีในผู้ป่วยที่รับประทานโซลิเฟนาซิน ดังนั้นหากเกิดปฏิกิริยาภูมิแพ้ ควรหยุดยาโซลิเฟนาซินและดำเนินมาตรการที่เหมาะสม

ส่งผลต่อความสามารถในการขับขี่ ยานพาหนะ,กลไก

Solifenacin เช่นเดียวกับยา anticholinergic อื่นๆ อาจทำให้เกิดการมองเห็นไม่ชัดและอาการง่วงนอนและเหนื่อยล้า (ไม่ค่อยพบ) ซึ่งอาจทำให้ความสามารถในการขับขี่และใช้งานเครื่องจักรลดลง

แบบฟอร์มการเปิดตัว

ยาเม็ดเคลือบฟิล์ม 5 มก., 10 มก.

10 เม็ดในตุ่มทำจากฟิล์มโพลีไวนิลคลอไรด์และอลูมิเนียมฟอยล์

บรรจุแผลพุพอง 1 หรือ 3 อันพร้อมคำแนะนำการใช้งานไว้ในกล่องกระดาษแข็ง

สภาพการเก็บรักษา

เก็บที่อุณหภูมิไม่เกิน 25 °C ให้พ้นมือเด็ก

ดีที่สุดก่อนวันที่

3 ปี. ไม่ควรใช้ยานี้หลังจากวันหมดอายุที่ระบุไว้บนบรรจุภัณฑ์

เงื่อนไขวันหยุด

Vesicare เป็นยาที่แพทย์สั่งจ่ายยาเพื่อลดความตึงเครียดในกล้ามเนื้อกระเพาะปัสสาวะ Solifenacin ในองค์ประกอบช่วยผ่อนคลายกล้ามเนื้อกระตุกในระบบทางเดินปัสสาวะ ผลลัพธ์ที่ดีในการรักษาโรคระบบทางเดินปัสสาวะจะสังเกตเห็นได้ชัดเจนในหนึ่งเดือนหลังจากเริ่มการรักษาและคงอยู่หลังจากนั้น การใช้งานระยะยาว.

ในบทความนี้เราจะดูว่าทำไมแพทย์ถึงสั่ง Vesicare รวมถึงคำแนะนำในการใช้อะนาล็อกและราคา ยาในร้านขายยา ความคิดเห็นจริงผู้ที่เคยใช้ Vesicare แล้วสามารถอ่านได้ในความคิดเห็น

องค์ประกอบและแบบฟอร์มการเปิดตัว

Vesicare มีจำหน่ายในรูปแบบเม็ดเคลือบฟิล์มในขนาด 5 มก. และ 10 มก. แท็บเล็ตในแผลพุพองพร้อมคำแนะนำจะวางอยู่ในแพ็คเกจกระดาษแข็ง (10 และ 30 เม็ดต่อแพ็คเกจ)

• Vesicare 5 1 เม็ด มี solifenacin succinate 5 มก. ส่วนประกอบเสริม: แป้ง, แลคโตสโมโนไฮเดรต, ไฮโดรเมลโลส, แมกนีเซียมสเตียเรต, Opadry Y 03F12967
• Vesicare 10 1 เม็ด มี solifenacin succinate 10 มก. ส่วนประกอบเสริม: แป้ง, แลคโตสโมโนไฮเดรต, ไฮโปรเมลโลส, แมกนีเซียมสเตียเรต, Opadry 03F14895

กลุ่มคลินิกและเภสัชวิทยา: ยาที่ช่วยลดเสียงของกล้ามเนื้อเรียบของระบบทางเดินปัสสาวะ

Vesicare ช่วยเรื่องอะไรบ้าง?

ตามคำแนะนำ Vesicare ถูกกำหนดไว้สำหรับโรคกระเพาะปัสสาวะไวเกินซึ่งมีอาการดังต่อไปนี้:

• ปัสสาวะบ่อย;
• ความเร่งด่วน;
• ภาวะกลั้นปัสสาวะไม่อยู่

ผลทางเภสัชวิทยา

Solifenacin มีฤทธิ์ต้านอาการกระสับกระส่าย การกระทำนี้เกิดขึ้นได้จากการยับยั้งการแข่งขันของตัวรับ muscarine cholinergic (ชนิดย่อย M3) ส่วนประกอบที่ใช้งานอยู่มีความสัมพันธ์ต่ำกับตัวรับอื่น

ผลจะเกิดขึ้นในวันแรกของการรักษาและต้องมีการรักษาเสถียรภาพภายใน 3 เดือนหลังการรักษา ผลกระทบสามารถคงอยู่ได้นานถึงหนึ่งปี

คำแนะนำสำหรับการใช้งาน

สำหรับผู้ที่ใช้ Vesicare คำแนะนำในการใช้งานระบุว่าให้รับประทานยาเม็ดทั้งปากทุกวัน (ในเวลาเดียวกัน) โดยไม่คำนึงถึงเวลารับประทาน ใช้ของเหลวในปริมาณที่เพียงพอ

• ผู้ใหญ่อายุ 18 ปีขึ้นไป รวม สำหรับผู้ป่วยสูงอายุให้รับประทานยาในขนาด 5 มก. 1 ครั้งต่อวันโดยไม่คำนึงถึงมื้ออาหาร หากจำเป็น สามารถเพิ่มขนาดยาเป็น 10 มก. 1 ครั้งต่อวัน

ข้อห้าม

ไม่ควรใช้ยาในกรณีต่อไปนี้:

1. ภูมิไวเกินต่อโซลิเฟนาซินหรือส่วนประกอบอื่น ๆ ของยา
2. การเก็บปัสสาวะ
3. โรคระบบทางเดินอาหารที่รุนแรง (รวมถึง megacolon ที่เป็นพิษ);
4. โรคกล้ามเนื้ออ่อนแรงชนิดกราวิส;
5. โรคต้อหินมุมปิด;
6. ดำเนินการฟอกไต;
7. โรคตับอย่างรุนแรง
8. ไตวายรุนแรงหรือตับวายปานกลาง
9. ด้วยการรักษาพร้อมกันกับสารยับยั้งการทำงานของไซโตโครม CYP 3A4 (เช่น ketoconazole)
10. ห้ามใช้ในเด็ก

ควรใช้ Vesicare ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยบางราย โรคที่เกี่ยวข้อง, ในระหว่างที่:

• การอุดตันของกระเพาะปัสสาวะ;
• โรคอุดกั้น ทางเดินอาหาร(รวมถึงความเมื่อยล้าของอาหารในกระเพาะอาหาร);
• การเคลื่อนไหวช้าของระบบทางเดินอาหาร
• ไส้เลื่อนกระบังลม;
• กรดไหลย้อน;
• โรคระบบประสาทอัตโนมัติ
• ภาวะโพแทสเซียมต่ำ

ก่อนที่จะเริ่มการรักษาด้วย Vesicar คุณควรพิจารณาว่ามีสาเหตุอื่นของปัญหาทางเดินปัสสาวะหรือไม่ (ภาวะหัวใจล้มเหลวหรือโรคไต) หากตรวจพบการติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ ควรเริ่มการรักษาด้วยยาต้านจุลชีพที่เหมาะสม

ผลข้างเคียง

คำแนะนำสำหรับ Vesicare ระบุว่ายานี้อาจทำให้เกิดอาการบวมน้ำบริเวณรอบข้างและเยื่อเมือกแห้งได้ ช่องปาก, อ่อนเพลีย , ติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ รวมไปถึงผลข้างเคียงจากระบบต่างๆ ในร่างกาย ได้แก่

1. ตาพร่ามัวและความแห้งกร้านของเยื่อเมือกของดวงตาและโพรงจมูก (อวัยวะรับความรู้สึก);
2. ความผิดปกติของรสชาติและอาการง่วงนอน (ระบบประสาท);
3. ผิวแห้ง (ผิวหนัง);
4. ปวดท้อง คลื่นไส้ อาการท้องผูก ท้องผูก โรคกรดไหลย้อน อาการอาหารไม่ย่อย และ ลำไส้อุดตัน(ระบบทางเดินอาหาร);
5. ความล่าช้าและปัสสาวะลำบาก (ระบบทางเดินปัสสาวะ)

อาการ: เมื่อใช้ยาในอาสาสมัครในขนาด 100 มก. ครั้งเดียวมักพบผลข้างเคียงต่อไปนี้:

1. ปวดหัว (เล็กน้อย);
2. ปากแห้ง (ปานกลาง);
3. อาการวิงเวียนศีรษะ (ปานกลาง);
4. อาการง่วงนอน (ไม่รุนแรง) และมองเห็นไม่ชัด (ปานกลาง)

การใช้ยาโซลิเฟนาซินเกินขนาดอาจมาพร้อมกับความผิดปกติของ m-anticholinergic อย่างรุนแรงและต้องได้รับการรักษาที่เหมาะสม มีการอธิบายกรณีการใช้ยาโซลิเฟนาซินในขนาด 280 มก. โดยไม่ตั้งใจในระยะเวลา 5 ชั่วโมง ซึ่งส่งผลให้ผู้ป่วยเกิดการเปลี่ยนแปลงสถานะทางจิตซึ่งไม่ได้นำไปสู่การเข้ารับการรักษาในโรงพยาบาล

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

ไม่มีข้อมูลทางคลินิกเกี่ยวกับสตรีที่ตั้งครรภ์ขณะรับประทานโซลิเฟนาซิน ควรใช้ Vesicare ด้วยความระมัดระวังในระหว่างตั้งครรภ์

ข้อมูลการปล่อยโซลิเฟนาซินจาก เต้านมมนุษย์ไม่มี ไม่แนะนำให้ใช้ Vesicare ในระหว่างให้นมบุตร การศึกษาในสัตว์ทดลองไม่ได้แสดงให้เห็นผลกระทบโดยตรงใดๆ ต่อการเจริญพันธุ์ การพัฒนาของตัวอ่อน/ทารกในครรภ์ หรือการคลอดบุตร

อะนาล็อก

Analogs of Vesicare ได้แก่ ยา Detrusitol, Novitropan, Roliten, Spazmex, Urotol, Spasmo-Lit, Toviaz, Uroflex และอื่น ๆ

ราคา

ราคาเฉลี่ยของ VESIKAR แท็บเล็ตในร้านขายยา (มอสโก) คือ 1,150 รูเบิล

เงื่อนไขในการจ่ายยาจากร้านขายยา

ยานี้มีจำหน่ายตามใบสั่งแพทย์

ในก้อนตุ่ม 10 ชิ้น; ในกล่องกระดาษแข็ง 1 หรือ 3 แพ็ค

คำอธิบายของรูปแบบการให้ยา

แท็บเล็ต 5 มก.:กลม นูนสองด้าน เคลือบสีเหลืองอ่อน ตรา 150 และมีโลโก้บริษัทด้านหนึ่ง

แท็บเล็ต 10 มก.:กลม นูนสองด้าน เคลือบสีชมพูอ่อน มีเครื่องหมาย "151" และมีโลโก้บริษัทด้านหนึ่ง

เภสัชพลศาสตร์

มีการศึกษาทางเภสัชวิทยา ในหลอดทดลองและ ในร่างกายแสดงให้เห็นว่าโซลิเฟนาซินเป็นตัวยับยั้งการแข่งขันที่จำเพาะของตัวรับมัสคารินิก ซึ่งส่วนใหญ่เป็นชนิดย่อย M 3 พบว่าโซลิเฟนาซินมีความสัมพันธ์ต่ำหรือไม่โต้ตอบกับตัวรับและช่องไอออนอื่น

ประสิทธิผลของ Vesicare ® ในขนาด 5 และ 10 มก. ซึ่งศึกษาในการทดลองทางคลินิกแบบสุ่มที่มีกลุ่มควบคุมแบบ double-blind หลายครั้งในชายและหญิงที่มีอาการกระเพาะปัสสาวะไวเกินนั้นพบได้ภายในสัปดาห์แรกของการรักษาและมีเสถียรภาพในช่วง 12 สัปดาห์ถัดไปของการรักษา สามารถตรวจพบผลสูงสุดของ Vesicare ® ได้หลังจากผ่านไป 4 สัปดาห์ ประสิทธิภาพจะคงอยู่ตลอดการใช้งานระยะยาว (อย่างน้อย 12 เดือน)

เภสัชจลนศาสตร์

ลักษณะทั่วไป

การดูดซึมถึง Cmax ภายใน 3-8 ชั่วโมง เวลาในการไปถึง Cmax ไม่ได้ขึ้นอยู่กับขนาดยา Cmax และ AUC เพิ่มขึ้นตามสัดส่วนเมื่อเพิ่มขนาดยาจาก 5 เป็น 40 มก. การดูดซึมสัมบูรณ์ - 90% การรับประทานอาหารไม่ส่งผลต่อ Cmax และ AUC ของโซลิเฟนาซิน

การกระจาย.ปริมาตรการกระจายของโซลิเฟนาซินหลังการให้ทางหลอดเลือดดำคือ 600 ลิตร Solifenacin ส่วนใหญ่ (ประมาณ 98%) จับกับโปรตีนในพลาสมา โดยส่วนใหญ่คือ α 1 -acid glycoprotein

การเผาผลาญอาหาร Solifenacin ถูกเผาผลาญอย่างกว้างขวางโดยตับ โดยส่วนใหญ่โดย cytochrome P450 3A4 (CYP3A4) อย่างไรก็ตาม มีวิถีทางเมแทบอลิซึมทางเลือกซึ่งสามารถเมแทบอลิซึมของโซลิเฟนาซินได้ Cl ของระบบของโซลิเฟนาซินอยู่ที่ประมาณ 9.5 ลิตร/ชม. และครึ่งชีวิตสุดท้ายคือ 45–68 ชั่วโมง หลังจากรับประทานยาในพลาสมาในช่องปากแล้ว นอกเหนือจากโซลิเฟนาซินแล้ว ยังมีการระบุสารเมตาบอไลต์ต่อไปนี้: มีฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาหนึ่งตัว (4R- ไฮดรอกซีโซลิเฟนาซิน) และสารไม่ทำงานสามชนิด (N -กลูคูโรไนด์, เอ็น-ออกไซด์ และ 4R-ไฮดรอกซี-เอ็น-ออกไซด์ของโซลิเฟนาซิน)

การขับถ่ายหลังจากรับประทานโซลิเฟนาซินที่มีฉลาก C ขนาด 10 มก. 14 โดสครั้งเดียวหลังจากผ่านไป 26 วัน จะตรวจพบกัมมันตภาพรังสีประมาณ 70% ในปัสสาวะและ 23% ในอุจจาระ ในปัสสาวะ พบประมาณ 11% ของกัมมันตภาพรังสีเป็นสารออกฤทธิ์ที่ไม่เปลี่ยนแปลง ประมาณ 18% เป็นสารเมตาบอไลต์ของ N-ออกไซด์ 9% เป็นสาร 4R-ไฮดรอกซี-N-ออกไซด์ และ 8% เป็นสาร 4R-ไฮดรอกซีเมตาบอไลต์ ( สารออกฤทธิ์)

เภสัชจลนศาสตร์ของโซลิเฟนาซินมีความเป็นเส้นตรงในช่วงขนาดยาที่ใช้ในการรักษา

ลักษณะทางเภสัชจลนศาสตร์ในผู้ป่วยบางประเภท

อายุ.ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาตามอายุของผู้ป่วย การศึกษาพบว่าการสัมผัสโซลิเฟนาซิน (5 และ 10 มก.) ซึ่งแสดงเป็น AUC มีความคล้ายคลึงกันในผู้สูงอายุที่มีสุขภาพดี (อายุ 65 ถึง 80 ปี) และผู้สูงอายุที่มีสุขภาพดี (<55 лет). Средняя скорость абсорбции, выраженная в виде T max , была несколько ниже, а конечный T 1/2 примерно на 20% длиннее у пожилых людей. Эти незначительные различия не являются клинически значимыми.

เภสัชจลนศาสตร์ของ solifenacin ยังไม่ได้รับการพิจารณาในเด็กและวัยรุ่น

พื้น.เภสัชจลนศาสตร์ของโซลิเฟนาซินไม่ได้ขึ้นอยู่กับเพศของผู้ป่วย

แข่ง.การแข่งขันไม่ส่งผลต่อเภสัชจลนศาสตร์ของโซลิเฟนาซิน

ไตล้มเหลว. AUC และ Cmax ของ solifenacin ในผู้ป่วยที่มีภาวะไตวายเล็กน้อยถึงปานกลางแตกต่างเล็กน้อยจากค่าที่สอดคล้องกันในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดี ในผู้ป่วยที่มีภาวะไตวายรุนแรง (Cl creatinine ≤30 มล./นาที) การได้รับ solifenacin จะสูงขึ้นอย่างมีนัยสำคัญ (เพิ่ม C สูงสุดประมาณ 30%, AUC -> 100% และ T 1/2 - มากกว่า 60%) มีความสัมพันธ์ที่มีนัยสำคัญทางสถิติระหว่างการกวาดล้าง creatinine และการกวาดล้าง solifenacin ไม่ได้มีการศึกษาเภสัชจลนศาสตร์ในผู้ป่วยที่ได้รับการฟอกเลือดด้วยเครื่องไตเทียม

ตับวายในผู้ป่วยที่มีภาวะตับวายปานกลาง (คะแนน Child-Pugh จาก 7 เป็น 9) ค่า C สูงสุดจะไม่เปลี่ยนแปลง AUC เพิ่มขึ้น 60%, T 1/2 เพิ่มขึ้นเป็นสองเท่า ยังไม่ได้กำหนดเภสัชจลนศาสตร์ในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางตับอย่างรุนแรง

Vesicare: ตัวชี้วัด

ภาวะกลั้นปัสสาวะไม่อยู่แบบเร่งด่วน (จำเป็น) ปัสสาวะบ่อย และกระตุ้นให้ปัสสาวะอย่างเร่งด่วน (จำเป็น) ลักษณะเฉพาะของผู้ป่วยที่มีอาการกระเพาะปัสสาวะไวเกิน

Vesicare: ข้อห้าม

ความรู้สึกไวต่อส่วนประกอบของยา

การเก็บปัสสาวะ

โรคระบบทางเดินอาหารที่รุนแรง (รวมถึง megacolon ที่เป็นพิษ);

โรคกล้ามเนื้ออ่อนแรงชนิดรุนแรง กราวิส;

โรคต้อหินมุมปิด;

การฟอกไต;

ความล้มเหลวของตับอย่างรุนแรง

ภาวะไตวายรุนแรงหรือตับวายปานกลางในระหว่างการรักษาร่วมกับสารยับยั้ง CYP3A4 ที่รุนแรง เช่น ketoconazole

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร

ไม่มีข้อมูลทางคลินิกเกี่ยวกับสตรีที่ตั้งครรภ์ขณะรับประทานโซลิเฟนาซิน การศึกษาในสัตว์ทดลองไม่พบผลเสียโดยตรงต่อการเจริญพันธุ์ พัฒนาการของตัวอ่อน/ทารกในครรภ์ หรือการคลอดบุตร ควรใช้ความระมัดระวังเมื่อสั่งยานี้ให้กับสตรีมีครรภ์

ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับการขับถ่ายโซลิเฟนาซินในนมในมนุษย์ ไม่แนะนำให้ใช้ Vesicare ® ในระหว่างให้นมบุตร

คำแนะนำในการใช้และปริมาณ

ข้างใน,พร้อมของเหลวโดยไม่คำนึงถึงเวลาอาหาร 5 มก. 1 ครั้งต่อวัน หากจำเป็น สามารถเพิ่มขนาดยาเป็น 10 มก. 1 ครั้งต่อวัน

Vesicare: ผลข้างเคียง

Vesicare ® อาจทำให้เกิดผลข้างเคียงที่เกี่ยวข้องกับฤทธิ์ต้านโคลิเนอร์จิคของโซลิเฟนาซิน ซึ่งมักจะไม่รุนแรงถึงปานกลาง ความถี่ของผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์เหล่านี้ขึ้นอยู่กับขนาดยา ผลข้างเคียงที่รายงานบ่อยที่สุดของ Vesicare ® คืออาการปากแห้ง พบว่ามีผู้ป่วย 11% ที่ได้รับขนาด 5 มก. ต่อวัน ใน 22% ของผู้ป่วยที่ได้รับขนาด 10 มก. ต่อวัน และ 4% ที่ได้รับยาหลอก ความรุนแรงของอาการปากแห้งมักไม่รุนแรงและมีเฉพาะในบางกรณีเท่านั้นที่นำไปสู่การหยุดชะงักการรักษา โดยรวมแล้ว ความสม่ำเสมอในการรักษา (การปฏิบัติตาม) สูงมาก

ตารางด้านล่างแสดงรายการผลข้างเคียงที่เหลือที่รายงานในการทดลองทางคลินิกของ Vesicare ®:

ผลข้างเคียง	บ่อยครั้ง (≥1/100, <1/10)	ไม่บ่อยนัก (≥1/1000,<1/100)	นานๆ ครั้ง (≥1/10000,<1/1000)
ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร	ท้องผูก, คลื่นไส้, อาการอาหารไม่ย่อย, ปวดท้อง	โรคกรดไหลย้อน, คอแห้ง	การอุดตันของลำไส้ใหญ่, coprostasis
การติดเชื้อและการระบาด		การติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ
ความผิดปกติของระบบประสาท		อาการง่วงนอน, อาการผิดปกติ (ความผิดปกติของรสชาติ)
ความผิดปกติของการมองเห็น	มองเห็นไม่ชัด (ที่พักบกพร่อง)	ตาแห้ง
ความผิดปกติของสภาพทั่วไป		ความเมื่อยล้าอาการบวมของแขนขาส่วนล่าง
ความผิดปกติของระบบทางเดินหายใจ ทรวงอก และช่องอก		โพรงจมูกแห้ง
ความผิดปกติของผิวหนังและเนื้อเยื่อใต้ผิวหนัง		ผิวแห้ง
ความผิดปกติของไตและทางเดินปัสสาวะ		ปัสสาวะลำบาก	การเก็บปัสสาวะ

ไม่พบอาการแพ้ในระหว่างการทดลองทางคลินิก อย่างไรก็ตามไม่ควรยกเว้นความเป็นไปได้ที่จะเกิดอาการแพ้

ใช้ยาเกินขนาด

ปริมาณโซลิเฟนาซินสูงสุดที่อาสาสมัครใช้คือ 100 มก. ในครั้งเดียว ผลข้างเคียงที่รายงานบ่อยที่สุดในขนาดนี้คือ ปวดศีรษะ (เล็กน้อย) ปากแห้ง (ปานกลาง) เวียนศีรษะ (ปานกลาง) อาการง่วงนอน (เล็กน้อย) และมองเห็นไม่ชัด (ปานกลาง) ไม่มีรายงานกรณีของการใช้ยาเกินขนาดเฉียบพลัน

การรักษา:การบริหารถ่านกัมมันต์, การล้างกระเพาะอาหาร; ไม่ควรกระตุ้นให้อาเจียน

เช่นเดียวกับการใช้ยา anticholinergic เกินขนาดอื่น ๆ ควรรักษาอาการดังต่อไปนี้:

สำหรับผล anticholinergic ส่วนกลางที่รุนแรง (ภาพหลอน, ความตื่นเต้นง่ายอย่างรุนแรง) - physostigmine หรือ carbachol;

สำหรับการชักหรือความตื่นเต้นง่ายอย่างรุนแรง - เบนโซไดอะซีพีน;

ในกรณีที่หายใจล้มเหลว - การหายใจ;

สำหรับอิศวร - beta-blockers;

หากปัสสาวะล่าช้า - การใส่สายสวน;

สำหรับม่านตาเทียม ให้หยอดยาพิโลคาร์พีนเข้าไปในดวงตา และ/หรือ ทำให้ห้องที่ผู้ป่วยอยู่มืดลง

เช่นเดียวกับการใช้ยาต้านโคลิเนอร์จิคเกินขนาด ควรให้ความสนใจเป็นพิเศษกับผู้ป่วยที่มีความเสี่ยงต่อ QT ที่ยืดเยื้อ (เช่น ภาวะโพแทสเซียมในเลือดต่ำ หัวใจเต้นช้า และการใช้ยาร่วมกันที่ทราบกันว่าช่วยยืดช่วง QT) และผู้ป่วยโรคหัวใจ (กล้ามเนื้อหัวใจขาดเลือด ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ, ภาวะหัวใจล้มเหลว)

ปฏิสัมพันธ์

ปฏิสัมพันธ์ทางเภสัชวิทยา

การรักษาด้วยยาร่วมกันที่มีคุณสมบัติต้านโคลิเนอร์จิคสามารถนำไปสู่ผลการรักษาที่เด่นชัดและไม่พึงประสงค์มากขึ้น หลังจากหยุดยาโซลิเฟนาซิน ให้หยุดพักประมาณหนึ่งสัปดาห์ก่อนเริ่มการรักษาด้วยยาต้านโคลิเนอร์จิกตัวอื่น ผลการรักษาอาจลดลงโดยการใช้ agonists ตัวรับ cholinergic ร่วมกัน Solifenacin อาจลดผลกระทบของยาที่กระตุ้นการเคลื่อนไหวของระบบทางเดินอาหาร เช่น metoclopramide และ cisapride

ปฏิสัมพันธ์ทางเภสัชจลนศาสตร์

วิจัย ในหลอดทดลองแสดงให้เห็นว่าที่ความเข้มข้นในการรักษา solifenacin ไม่ได้ยับยั้ง CYP1A1/2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 หรือ CYP3A4 ที่แยกได้จากไมโครโซมตับของมนุษย์ ดังนั้น solifenacin ไม่น่าจะเปลี่ยนแปลงการกวาดล้างยาที่ถูกเผาผลาญโดยเอนไซม์ CYP เหล่านี้

ผลกระทบของยาอื่นต่อเภสัชจลนศาสตร์ของโซลิเฟนาซิน

Solifenacin ถูกเผาผลาญโดย CYP3A4 การบริหารร่วมกันของ ketoconazole (200 มก. ต่อวัน) ซึ่งเป็นตัวยับยั้ง CYP3A4 ที่แข็งแกร่งทำให้ AUC ของ solifenacin เพิ่มขึ้นสองเท่า และที่ขนาด 400 มก. ต่อวันเพิ่มขึ้นสามเท่า ดังนั้นขนาดสูงสุดของ Vesicare ไม่ควรเกิน 5 มก. หากผู้ป่วยรับประทาน ketoconazole หรือปริมาณการรักษาของสารยับยั้ง CYP3A4 ที่แข็งแกร่งอื่น ๆ พร้อมกัน (เช่น ritonavir, nelfinavir, itraconazole) การรักษาด้วย solifenacin และตัวยับยั้ง CYP3A4 ที่รุนแรงนั้นห้ามใช้ในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไตอย่างรุนแรงหรือมีความบกพร่องทางตับในระดับปานกลาง เนื่องจากโซลิเฟนาซินถูกเผาผลาญโดย CYP3A4 ปฏิกิริยาทางเภสัชจลนศาสตร์กับสารตั้งต้น CYP3A4 อื่น ๆ ที่มีความสัมพันธ์สูงกว่า (verapamil, diltiazem) และกับตัวเหนี่ยวนำ CYP3A4 (rifampicin, phenytoin, carbamazepine) จึงเป็นไปได้

ผลของโซลิเฟนาซินต่อเภสัชจลนศาสตร์ของยาอื่น ๆ

ยาคุมกำเนิด:ไม่มีปฏิสัมพันธ์ทางเภสัชจลนศาสตร์ระหว่าง solifenacin กับยาคุมกำเนิดแบบรวม (ethinyl estradiol/levonorgestrel)

วาร์ฟาริน:การใช้ Vesicare ® ไม่ทำให้เกิดการเปลี่ยนแปลงทางเภสัชจลนศาสตร์ของ R-warfarin หรือ S-warfarin หรือผลกระทบต่อ PT

ดิจอกซิน:การใช้ Vesicare ® ไม่มีผลต่อเภสัชจลนศาสตร์ของดิจอกซิน

คำแนะนำพิเศษ

ก่อนเริ่มการรักษาด้วย Vesicar ® ควรพิจารณาว่ามีสาเหตุอื่นที่ทำให้ปัสสาวะบ่อยหรือไม่ (ภาวะหัวใจล้มเหลวหรือโรคไต) หากตรวจพบการติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ ควรเริ่มการรักษาต้านเชื้อแบคทีเรียที่เหมาะสม ควรให้ Vesicare ®ด้วยความระมัดระวังแก่ผู้ป่วย:

ด้วยการอุดตันของกระเพาะปัสสาวะอย่างมีนัยสำคัญทางคลินิกซึ่งนำไปสู่ความเสี่ยงต่อการเกิดภาวะปัสสาวะเล็ด

ด้วยโรคทางเดินอาหารอุดกั้น;

มีความเสี่ยงต่อการเคลื่อนไหวของระบบทางเดินอาหารลดลง

ด้วยภาวะไตวายรุนแรง (Cl creatinine ≤30 มล./นาที) และความล้มเหลวของตับในระดับปานกลาง (คะแนน Child-Pugh จาก 7 ถึง 9) ปริมาณสำหรับผู้ป่วยเหล่านี้ไม่ควรเกิน 5 มก.

ด้วยไส้เลื่อนกระบังลม กรดไหลย้อน และผู้ป่วยที่รับประทานยาร่วมกัน (เช่น bisphosphonates) ซึ่งอาจทำให้เกิดหรือทำให้หลอดอาหารอักเสบแย่ลง

ด้วยโรคระบบประสาทอัตโนมัติ

ผู้ป่วยที่มีความผิดปกติทางพันธุกรรมที่หายากของความทนทานต่อกาแลคโตส, การขาดแลคเตสของ Lapps (Sami), การดูดซึมกลูโคส - กาแลคโตสไม่ควรรับประทานยา

Solifenacin เช่นเดียวกับยา anticholinergic อื่นๆ อาจทำให้เกิดการมองเห็นไม่ชัดและอาการง่วงนอนและเหนื่อยล้า (ไม่ค่อยพบ) ซึ่งอาจทำให้ความสามารถในการขับขี่และใช้งานเครื่องจักรลดลง

Vesicare เป็นหนึ่งใน antispasmodics ใหม่ที่ใช้ในระบบทางเดินปัสสาวะ คุณสมบัติในการลดเสียงของกล้ามเนื้อเรียบของระบบทางเดินปัสสาวะช่วยในการแก้ไขปัญหาต่างๆ ตามความคิดเห็นของผู้ป่วย พบว่าได้รับการจัดอันดับสูงและได้รับความนิยมอย่างมาก

ต้องใช้เป็นเวลานานและมีผลข้างเคียงหลายประการ คำอธิบายประกอบของยาพูดถึงข้อควรระวัง การใช้สำหรับผู้ชาย ผู้หญิง และผู้สูงอายุ

รูปแบบการเปิดตัวและองค์ประกอบ

ผลิตในแท็บเล็ตที่มีรูปแบบนูนซึ่งมีขนาดต่างกัน 5 มก. มีสีเหลือง 10 มก. – สีชมพู ด้านหนึ่งเป็นโลโก้บริษัท จัดพิมพ์ในประเทศเนเธอร์แลนด์โดย Astella Pharma Europe, B.V.

บรรจุในแผงจำนวน 10 ชิ้น มีคำแนะนำการใช้งาน บรรจุภัณฑ์: กล่องกระดาษแข็งบรรจุ 30 เม็ด

• สารหลักคือโซลิเฟนาซินซัคซิเนต
• นอกจากนี้ยังรวมถึง: แป้งข้าวโพด แลคโตส แมกนีเซียม

ผลทางเภสัชวิทยา

antispasmodic ซึ่งเป็นตัวยับยั้งเฉพาะของโปรตีนเมมเบรนที่ส่งผลต่อตัวรับ cholinergic muscarinic ซึ่งมีหน้าที่ในการส่งสัญญาณที่ประสาทและกล้ามเนื้อ Solifenacin ช่วยลดกล้ามเนื้อของระบบทางเดินปัสสาวะและบรรเทาอาการกระตุก ไม่มีผลกระทบต่อตัวรับอื่น

ที่สะสมอยู่ในร่างกายจะเริ่มออกฤทธิ์หลังจากผ่านไป 5-7 วัน ผลสะสมจะเกิดขึ้นหลังจากผ่านไปสี่สัปดาห์ อาการจะคงที่ภายในสามเดือนและคงอยู่นานหนึ่งปี

ความเข้มข้นของสารออกฤทธิ์ในพลาสมาจะเกิดขึ้นภายใน 4-6 ชั่วโมงหลังการให้ยา ขึ้นอยู่กับขนาดยา การดูดซึม - 95% จับกับโปรตีนในเลือด อาหารไม่ส่งผลต่อการดูดซึม

การเผาผลาญเกิดขึ้นในตับไปสู่สารออกฤทธิ์หนึ่งตัวและสารที่ไม่ได้ใช้งานสามตัว ขับออกทางไตและน้ำดี สารออกฤทธิ์ยังคงอยู่ในร่างกายตั้งแต่ 45 ถึง 65 ชั่วโมง

คนไข้สูงอายุจะสะสมยาเร็วขึ้น 30%

บ่งชี้ในการใช้งาน

ยานี้ใช้เพื่อขจัดปัญหาเกี่ยวกับการทำงานของทางเดินปัสสาวะ ส่งผลต่อคุณภาพชีวิตช่วยในการแก้ไขได้ ใช้เพื่อกำจัดอาการของกระเพาะปัสสาวะอักเสบจากระบบประสาทที่โอ้อวดซึ่งมีเงื่อนไขดังต่อไปนี้:

• การกระตุ้นโฆษณาคั่นระหว่างหน้า
• เพิ่มการไหลของปัสสาวะ
• ภาวะกลั้นปัสสาวะไม่, ภาวะกลั้นปัสสาวะไม่อยู่

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

ไม่มีหลักฐานว่าสตรีตั้งครรภ์ขณะรับประทานยา Solifenacin ควรใช้ด้วยความระมัดระวังในสตรีมีครรภ์ ผลกระทบต่อทารกในครรภ์ยังไม่ได้รับการศึกษาอย่างเพียงพอ

ไม่มีการแทรกซึมของยาเข้าสู่น้ำนมแม่ ไม่แนะนำให้รับประทานยาขณะให้อาหาร ใช้ความระมัดระวังขณะตั้งครรภ์

ข้อห้าม

ยานี้ค่อนข้างเป็นพิษและมีข้อห้ามหลายประการที่ต้องปฏิบัติตาม

• อาการปัสสาวะลำบากการเก็บปัสสาวะ
• การอักเสบอย่างรุนแรงในกระดูกเชิงกราน, ไตวาย, การฟอกเลือดด้วยเครื่องไตเทียม
• ความเสียหายของตับอย่างรุนแรง - โรคตับแข็ง, โรคตับอักเสบพร้อมการรักษาด้วย ketoconazole พร้อมกัน
• ภูมิต้านทานเนื้อเยื่อประสาทและกล้ามเนื้อ - myasthenia Gravis
• หลายเส้นโลหิตตีบ
• โรคตา-โรคต้อหินที่เป็นรากฐานสำคัญ
• แพ้แลคโตสแต่กำเนิด
• ปัญหาระบบทางเดินอาหาร - การย่อยอาหารไม่ดี, ความเมื่อยล้าในกระเพาะอาหาร
• วัยเด็ก.
• แอลกอฮอล์เข้ากันไม่ได้

คำแนะนำในการใช้และปริมาณ

ขนาดยาเริ่มต้นควรเป็น 5 มก. ต่อวัน ครั้งละครั้ง โดยไม่คำนึงถึงมื้ออาหาร ดื่มน้ำปริมาณมาก

ตามที่ผู้เชี่ยวชาญกำหนด สามารถเพิ่มขนาดยาเป็น 10 มก. ระยะเวลาของหลักสูตรขึ้นอยู่กับแพทย์กำหนด ช่วงเวลาระหว่างปริมาณควรเท่ากัน

ผลข้างเคียง

ตามคำอธิบายยาทางเดินปัสสาวะค่อนข้างก้าวร้าวในบางกรณีก็มีผลเสีย

• ความเบี่ยงเบนในการทำงานของระบบประสาทส่วนกลาง (CNS) - ปากแห้ง, เวียนศีรษะ, ง่วง, ภาพหลอน
• ความรู้สึกไม่สบายตา, ตาพร่ามัว, การอักเสบของเยื่อเมือก, ต้อหิน
• ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร (ทางเดินอาหาร) มีอาการคลื่นไส้ อาเจียน เบื่ออาหาร ท้องอืด แสบร้อนกลางอก ปัญหาในลำไส้ - ปวดท้องผูกอุดตัน
• การเปลี่ยนแปลงการตรวจตับ บิลิรูบินในเลือด
• การไหลของปัสสาวะไม่ดี การปรากฏตัวของการติดเชื้อที่นำไปสู่การอักเสบ - โรคกระเพาะปัสสาวะอักเสบ, ต่อมลูกหมากอักเสบ, นักร้องหญิงอาชีพ, pyelonephritis ไม่ค่อย, ไตวาย
• หายใจลำบาก เยื่อบุจมูกแห้ง
• ความอ่อนแอเพิ่มความเมื่อยล้าอาการบวมที่ขา
• ผื่นแพ้, ผิวหนังอักเสบ, คัน, ลมพิษ

หากมีผลข้างเคียงควรหยุดรับประทานยาหรือลดขนาดยาลง ในชั่วโมงแรกให้นำตัวดูดซับแล้วล้างลำไส้ ไม่สามารถกระตุ้นให้อาเจียนได้ ข้อจำกัดจะต้องตกลงกับแพทย์ กลไกการออกฤทธิ์ของยาส่งผลต่อผู้ป่วยแต่ละรายแตกต่างกันโดยเฉพาะในช่วงที่มีความเครียด

ใช้ยาเกินขนาด

ศึกษาผลของการบริโภคความเข้มข้นสูงต่ออาสาสมัคร รับประทานครั้งเดียวทำให้เกิดผลข้างเคียงเพิ่มขึ้น - คลื่นไส้, อาเจียน, ปากแห้ง เมื่อใช้ยาเกินขนาดอย่างต่อเนื่อง อาจทำให้เกิด:

• มีการกำหนดความตื่นเต้นมากเกินไป, ภาพหลอน - physostigmine, reminyl
• การชัก, ความตื่นเต้นง่ายอย่างรุนแรง - clobazam, gidazepam
• หายใจลำบาก - ทำเทียม, เบาะออกซิเจน
• หยุดการไหลของปัสสาวะ - ใส่สายสวน
• การรบกวนจังหวะการเต้นของหัวใจ, อิศวร - กลุ่มของตัวบล็อก adrenergic
• การขยายรูม่านตา - ไพโลคาร์พีนหยดลงทำให้ดวงตามืดลงจากแสง

ลักษณะของยาระบุว่าห้ามรับประทานโดยไม่ต้องมีใบสั่งยาจากแพทย์โดยเด็ดขาด ขายในร้านขายยาตามใบสั่งแพทย์เท่านั้น

คำแนะนำพิเศษ

ยาเสพติดมีข้อห้ามมากมาย ก่อนเริ่มการรักษา จำเป็นต้องพิสูจน์ก่อนว่าไม่มีสาเหตุอื่นของปัญหาปัสสาวะ

• ในผู้ชาย อาจเป็นมะเร็งต่อมลูกหมากหรือต่อมลูกหมากอักเสบ
• ในผู้หญิง เชื้อรายีสต์คือโรคแคนดิดา
• โรคไต คุณควรเข้ารับการบำบัดด้วยยาปฏิชีวนะและต้านเชื้อแบคทีเรีย
• Enuresis คือการปัสสาวะรดที่นอน
• การระบุปัญหาเกี่ยวกับการทำงานของหัวใจ
• การแขวนลอยของของเหลวในช่องทางออกของกระเพาะปัสสาวะ, การอุดตัน
• การเคลื่อนไหวของระบบทางเดินอาหารช้า
• ไส้เลื่อนหลอดอาหาร
• ภาวะโพแทสเซียมในเลือดต่ำคือโพแทสเซียมในเลือดลดลงเนื่องจากการทำงานที่ไม่เหมาะสมของลำไส้และไต
• กรดไหลย้อนคือการไหลย้อนกลับของอาหารจากกระเพาะ
• โรคระบบประสาทอัตโนมัติเบาหวาน

อะนาล็อก

ยาดัตช์มีราคาค่อนข้างสูง เมื่อพิจารณาว่าคุณต้องดื่มเป็นเวลานานคุณสามารถแทนที่ด้วยอะนาล็อกราคาถูกได้ ต่างกันในเรื่องสารออกฤทธิ์ กลไกการออกฤทธิ์ และประเทศต้นกำเนิด

ในบรรดาที่นิยมมากที่สุดคือคนรัสเซีย ต้นทุนของพวกเขาต่ำกว่ามาก สามารถใช้ได้ตามที่แพทย์สั่งเท่านั้น การใช้ยาด้วยตนเองเป็นอันตรายต่อสุขภาพ

Spazmek มาจากกลุ่มของยา M-anticholinergic ที่มีสารออกฤทธิ์คือ trospium chloride บ่งชี้สำหรับการใช้งานตั้งแต่อายุ 14 ปี มีจำหน่ายในแท็บเล็ตในสองโดส - 15-30 มก.

มีผลข้างเคียงส่งผลต่อสมาธิ คุณไม่ควรขับรถขณะรับประทานยา ใช้ขณะตั้งครรภ์

Roliten มีผลผ่อนคลายกล้ามเนื้อเรียบ รับประทานวันละสองเม็ด ผลข้างเคียงที่เด่นชัดและการห้ามใช้ ส่งผลกระทบต่อจิตใจของมนุษย์

Betmiga มีข้อบ่งชี้เหมือนกันสำหรับการใช้งาน แคปซูลถูกหุ้มด้วยชั้นพิเศษ จะต้องถ่ายโดยไม่กัด สารทดแทนช่วยลดความรู้สึกไม่สบายได้อย่างรวดเร็ว เข้ากันได้กับผลิตภัณฑ์อื่นๆ ในกลุ่มนี้ มีข้อห้ามมากมาย

Zevesin เป็นยาสามัญที่มีสารออกฤทธิ์ solifenacin และมีคุณสมบัติเหมือนกัน

ข้อกำหนดและเงื่อนไขการจัดเก็บ

นับจากวันที่ผลิตสามารถใช้งานได้สามปีหากเก็บในที่มืดที่อุณหภูมิ +25 องศา หลังจากวันหมดอายุห้ามใช้โดยเด็ดขาด

ราคา

ค่ายาขึ้นอยู่กับขนาดยา กล่องกระดาษแข็งประกอบด้วย 30 เม็ดราคา 800 - 1300 รูเบิล Astellas Pharma เป็นตัวแทนยาจากบริษัทญี่ปุ่นจากผู้ผลิต

โซลิเฟนาซิน ซัคซิเนต (โซลิเฟนาซิน)

องค์ประกอบและรูปแบบการปลดปล่อยของยา

เม็ดเคลือบฟิล์ม สีชมพูอ่อน กลม นูนสองด้าน มีเครื่องหมาย "151" และมีโลโก้บริษัทอยู่ด้านหนึ่ง

สารเพิ่มปริมาณ: แลคโตสโมโนไฮเดรต - 102.5 มก., แป้งข้าวโพด - 30 มก., ไฮโปรเมลโลส 3 mPa s - 6 มก., สเตียเรตแมกนีเซียม - 1.5 มก., น้ำบริสุทธิ์* - 54 มก.

องค์ประกอบของเปลือกฟิล์ม:สีชมพู 03F14895 (hypromellose 6 mPa s - 62%, แป้ง - 18.59%, macrogol 8000 - 11.63%, ไทเทเนียมไดออกไซด์ - 7.75%, เหล็กออกไซด์สีแดง - 0.03%) - 4 มก., น้ำบริสุทธิ์ * - 36 มก.

10 ชิ้น. - แผลพุพอง (1) - ซองกระดาษแข็ง
10 ชิ้น. - แผลพุพอง (3) - ซองกระดาษแข็ง

*น้ำจะถูกกำจัดออกไปในระหว่างกระบวนการผลิต

ผลทางเภสัชวิทยา

Solifenacin เป็นตัวยับยั้งการแข่งขันเฉพาะของตัวรับ m-cholinergic ซึ่งส่วนใหญ่เป็นชนิดย่อย M3 นอกจากนี้ยังพบว่า Solifenacin มีความสัมพันธ์กับตัวรับและช่องไอออนอื่นๆ ต่ำหรือไม่มีเลย

ประสิทธิผลของ solifenacin เมื่อใช้ในปริมาณ 5 มก. และ 10 มก. สำหรับอาการกระเพาะปัสสาวะไวเกินจะสังเกตได้ภายในสัปดาห์แรกของการรักษา และจะคงตัวในช่วง 12 สัปดาห์ถัดไปของการรักษา สามารถสังเกตผลสูงสุดได้หลังจาก 4 สัปดาห์ ประสิทธิภาพจะคงอยู่ตลอดการใช้งานระยะยาว (อย่างน้อย 12 เดือน)

เภสัชจลนศาสตร์

หลังจากรับประทานยา Cmax ในเลือดจะถึงภายใน 3-8 ชั่วโมง Tmax ไม่ได้ขึ้นอยู่กับขนาดยา Cmax และ AUC เพิ่มขึ้นตามสัดส่วนเมื่อเพิ่มขนาดยาจาก 5 เป็น 40 มก. การดูดซึมสัมบูรณ์ - 90% การรับประทานอาหารไม่ส่งผลต่อ Cmax และ AUC ของโซลิเฟนาซิน

เภสัชจลนศาสตร์ของโซลิเฟนาซินมีความเป็นเส้นตรงในช่วงขนาดยาที่ใช้ในการรักษา

หลังจากให้ยาทางหลอดเลือดดำ V d ของ solifenacin จะอยู่ที่ประมาณ 600 ลิตร การจับกันของโซลิเฟนาซินกับโปรตีนในพลาสมา โดยส่วนใหญ่คือ α 1 -กรดไกลโคโปรตีน คือประมาณ 98%

Solifenacin ถูกเผาผลาญอย่างแข็งขันในตับ โดยส่วนใหญ่โดย isoenzyme CYP3A4 อย่างไรก็ตาม มีทางเลือกอื่นสำหรับการเผาผลาญโซลิเฟนาซิน การกวาดล้างโซลิเฟนาซินอย่างเป็นระบบคือประมาณ 9.5 ลิตรต่อชั่วโมงและครึ่งชีวิตสุดท้ายคือ 45-68 ชั่วโมง หลังจากให้ยาในพลาสมาในช่องปากนอกเหนือจากโซลิเฟนาซินแล้วยังมีการระบุสารต่อไปนี้: มีฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาหนึ่งตัว (4R- ไฮดรอกซีโซลิเฟนาซิน) และสารที่ไม่ใช้งานสามชนิด (เอ็น-กลูคูโรไนด์ , เอ็น-ออกไซด์ และ 4R-ไฮดรอกซี-เอ็น-ออกไซด์ของโซลิเฟนาซิน)

หลังจากให้ยาโซลิเฟนาซินที่มีฉลาก C 14 ชนิดขนาด 10 มก. เพียงครั้งเดียวหลังจากผ่านไป 26 วัน ตรวจพบกัมมันตภาพรังสีประมาณ 70% ในปัสสาวะและ 23% ในอุจจาระ ในปัสสาวะ พบว่าประมาณ 11% ของกัมมันตภาพรังสีเป็นสารออกฤทธิ์ที่ไม่เปลี่ยนแปลง ประมาณ 18% เป็นสารเมตาโบไลต์ของ N-ออกไซด์ 9% เป็นสารโซลิเฟนาซิน 4R-ไฮดรอกซี-N-ออกไซด์ และ 8% เป็นสาร 4R-ไฮดรอกซี (สารออกฤทธิ์) ) .

ในผู้ป่วยที่มีภาวะไตวายเล็กน้อยถึงปานกลาง Cmax และ AUC ของ solifenacin แตกต่างเล็กน้อยจากค่าที่สอดคล้องกันในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดี

ในผู้ป่วยที่มีภาวะไตวายรุนแรง (การกวาดล้างครีเอตินีน ≤30 มล./นาที) การสัมผัสกับโซลิเฟนาซินจะสูงขึ้นอย่างมีนัยสำคัญ - Cmax เพิ่มขึ้นประมาณ 30%, AUC มากกว่า 100% และ T1/2 มากกว่า 60% มีความสัมพันธ์ที่มีนัยสำคัญทางสถิติระหว่างการกวาดล้างครีเอตินีนและการกวาดล้างโซลิเฟนาซิน

ในผู้ป่วยที่มีภาวะตับวายปานกลาง (จาก 7 ถึง 9 คะแนนในระดับ Child-Pugh) ค่า C สูงสุดจะไม่เปลี่ยนแปลง, AUC เพิ่มขึ้น 60%, T 1/2 เพิ่มขึ้น 2 เท่า ไม่ได้มีการศึกษาเภสัชจลนศาสตร์ในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางตับอย่างรุนแรง

ข้อบ่งชี้

การรักษาภาวะกลั้นปัสสาวะไม่อยู่อย่างเร่งด่วน (จำเป็น) ปัสสาวะบ่อย และกระตุ้นให้ปัสสาวะอย่างเร่งด่วน (จำเป็น) ลักษณะเฉพาะของผู้ป่วยที่มีอาการกระเพาะปัสสาวะไวเกิน

ข้อห้าม

การเก็บปัสสาวะ โรคระบบทางเดินอาหารที่รุนแรง (รวมถึง megacolon ที่เป็นพิษ); myasthenia Gravis; โรคต้อหินมุมปิด; ความล้มเหลวของตับอย่างรุนแรง ภาวะไตวายอย่างรุนแรงหรือความล้มเหลวของตับในระดับปานกลางในระหว่างการรักษาร่วมกับสารยับยั้ง CYP3A4 (ตัวอย่างเช่น) การฟอกไต; วัยเด็ก; ภูมิไวเกินต่อโซลิเฟนาซิน

ปริมาณ

นำมารับประทาน

ผู้ใหญ่ที่มีอายุมากกว่า 18 ปี รวมถึง ผู้ป่วยสูงอายุ - 5 มก. 1 ครั้งต่อวัน หากจำเป็น สามารถเพิ่มขนาดยาเป็น 10 มก. 1 ครั้งต่อวัน

ผลข้างเคียง

ส่วนใหญ่มักจะ- ปากแห้ง (11% ในขนาด 5 มก./วัน, 22% ในขนาด 10 มก./วัน, ยาหลอก 4%)

จากระบบย่อยอาหาร:บ่อยครั้ง - ท้องผูก, คลื่นไส้, อาการอาหารไม่ย่อย; ผิดปกติ - โรคกรดไหลย้อน, คอหอยแห้ง; ไม่ค่อยมี - การอุดตันของลำไส้, coprostasis; น้อยมาก - อาเจียน, เบื่ออาหาร

จากระบบทางเดินปัสสาวะ:ผิดปกติ - การติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ, ปัสสาวะลำบาก; ไม่ค่อยมี - การเก็บปัสสาวะ; น้อยมาก - ภาวะไตวาย

จากด้านข้างของระบบประสาทส่วนกลาง:นาน ๆ ครั้ง - อาการง่วงนอน, dysgeusia (ความผิดปกติของรสชาติ); น้อยมาก - เวียนหัว, ปวดหัว

จากด้านข้างของอวัยวะที่มองเห็น:บ่อยครั้ง - การรับรู้ภาพเบลอ (ที่พักบกพร่อง); นาน ๆ ครั้ง - ตาแห้ง

จากระบบทางเดินหายใจ:นาน ๆ ครั้ง - ความแห้งกร้านของโพรงจมูก

จากผิวหนังและเนื้อเยื่อใต้ผิวหนัง:นาน ๆ ครั้ง - ผิวแห้ง; น้อยมาก - เกิดผื่นแดง multiforme, คัน, ผื่น, ลมพิษ, angioedema, โรคผิวหนังอักเสบเรื้อรัง

คนอื่น:นาน ๆ ครั้ง - ความเมื่อยล้า, อาการบวมของแขนขาส่วนล่าง; เป็นไปไม่ได้ที่จะยกเว้นการยืดระยะเวลา QT และการรบกวนจังหวะแบบ pirouette, ความผิดปกติของตับด้วยกิจกรรมที่เพิ่มขึ้นของ ALT, AST, GGT, กรณีของภาวะโพแทสเซียมสูง, ปฏิกิริยาการแพ้

ปฏิกิริยาระหว่างยา

ด้วยการรักษาร่วมกับยาที่มีคุณสมบัติ m-anticholinergic อาจสังเกตผลการรักษาที่เด่นชัดมากขึ้นและการพัฒนาของผลที่ไม่พึงประสงค์ หลังจากหยุดยาโซลิเฟนาซิน คุณควรหยุดพักหนึ่งสัปดาห์ก่อนเริ่มการรักษาด้วยยาเอ็มแอนติโคลิเนอร์จิกตัวอื่น ผลการรักษาอาจลดลงเมื่อรับประทาน m-cholinomimetics พร้อมกัน

Solifenacin อาจลดผลกระทบของยาที่กระตุ้นการเคลื่อนไหวของระบบทางเดินอาหาร เช่น metoclopramide และ cisapride

Solifenacin ถูกเผาผลาญโดย CYP3A4 การบริหารร่วมกันของ ketoconazole ในขนาด 200 มก./วัน, สารยับยั้ง CYP3A4, ทำให้ AUC ของ solifenacin เพิ่มขึ้นสองเท่า, และในขนาด 400 มก./วัน - เพิ่มขึ้นสามเท่า. ดังนั้น ขนาดยาสูงสุดของโซลิเฟนาซินไม่ควรเกิน 5 มก. หากผู้ป่วยรับประทานคีโตโคนาโซลร่วมกันหรือใช้ยายับยั้ง CYP3A4 อื่น ๆ ในปริมาณที่ใช้ในการรักษา (เช่น ริโทนาเวียร์, เนลฟินาเวียร์, อิทราโคนาโซล) การใช้ solifenacin และสารยับยั้ง CYP3A4 ร่วมกันมีข้อห้ามในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไตอย่างรุนแรงหรือมีความบกพร่องทางตับในระดับปานกลาง เนื่องจากโซลิเฟนาซินถูกเผาผลาญโดย CYP3A4 ปฏิกิริยาทางเภสัชจลนศาสตร์กับสารตั้งต้น CYP3A4 อื่น ๆ ที่มีความสัมพันธ์สูงกว่า (ดิลเทียเซม) และกับตัวเหนี่ยวนำ CYP3A4 (ไรแฟมพิซิน, ฟีนิโทอิน, คาร์บามาซีพีน) จึงเป็นไปได้

คำแนะนำพิเศษ

ด้วยความระมัดระวัง: การอุดตันของกระเพาะปัสสาวะที่มีนัยสำคัญทางคลินิกโดยมีความเสี่ยงต่อการเก็บปัสสาวะ โรคอุดกั้นทางเดินอาหาร (รวมถึงความเมื่อยล้าของอาหารในกระเพาะอาหาร); ความเสี่ยงของการเคลื่อนไหวของระบบทางเดินอาหารลดลง ภาวะไตวายรุนแรง (CK<30 мл/мин), умеренная печеночная недостаточность (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) недостаточностью (дозы для этих пациентов не должны превышать 5 мг); одновременный прием сильных ингибиторов изофермента CYP3A4, например, кетоконазола; грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, гастроэзофагеальный рефлюкс, одновременный прием с лекарственными препаратами (например, бисфосфонаты), которые могут вызвать или усилить эзофагит; периферическая невропатия; с такими факторами риска, как синдром удлинения интервала QT и гипокалиемия (наблюдалось пролонгирование интервала QT и нарушения сердечного типа "пируэт").

ก่อนเริ่มการรักษาด้วยโซลิเฟนาซิน ควรพิจารณาว่ามีสาเหตุอื่นของปัญหาทางเดินปัสสาวะหรือไม่ (ภาวะหัวใจล้มเหลวหรือโรคไต) หากตรวจพบการติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ ควรเริ่มการรักษาที่เหมาะสม

ส่งผลกระทบต่อความสามารถในการขับขี่ยานพาหนะและการใช้เครื่องจักร

Solifenacin เช่นเดียวกับยา anticholinergic อื่นๆ อาจทำให้เกิดการมองเห็นไม่ชัด เช่นเดียวกับอาการง่วงนอน (ไม่ค่อยพบ) และเหนื่อยล้า ซึ่งอาจทำให้ความสามารถในการขับขี่และใช้งานเครื่องจักรลดลง ผู้ป่วยควรใช้ความระมัดระวังในการขับขี่ยานพาหนะและมีส่วนร่วมในกิจกรรมที่อาจเป็นอันตรายอื่น ๆ ที่ต้องใช้ความเข้มข้นและความเร็วของปฏิกิริยาจิตเพิ่มขึ้น

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

ใช้ด้วยความระมัดระวังในระหว่างตั้งครรภ์

ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับการขับถ่ายโซลิเฟนาซินในน้ำนมแม่ ไม่แนะนำให้ใช้ระหว่างให้นมบุตร

ใน การศึกษาเชิงทดลองในสัตว์ ไม่พบผลเสียโดยตรงต่อการเจริญพันธุ์ พัฒนาการของตัวอ่อน/ทารกในครรภ์ หรือการคลอดบุตร