เปิด
ปิด

ผลรวมของสารยาคือการทำงานร่วมกันและการเป็นปรปักษ์กัน ปฏิกิริยาระหว่างยา ปฏิกิริยาระหว่างยา

เมื่อใช้ยาร่วมกัน ผลของยาอาจเพิ่มขึ้น (เสริมฤทธิ์กัน) หรือลดลง (เป็นปรปักษ์กัน)

การทำงานร่วมกัน (จากภาษากรีก syn - ร่วมกัน erg - งาน) เป็นการกระทำในทิศทางเดียวของยาตั้งแต่สองตัวขึ้นไปซึ่งผลทางเภสัชวิทยาจะพัฒนาได้แรงกว่าผลของสารแต่ละชนิดแยกจากกัน การทำงานร่วมกันของยาเกิดขึ้นในสองรูปแบบ: การสรุปและการเพิ่มศักยภาพของผลกระทบ

หากความรุนแรงของผลกระทบของการใช้ยารวมกันเท่ากับผลรวมของผลกระทบของสารแต่ละชนิดที่รวมอยู่ในยาผสม ผลดังกล่าวจะถูกกำหนดให้เป็นผลรวมหรือผลเสริม ผลรวมเกิดขึ้นเมื่อยาเข้าสู่ร่างกายซึ่งส่งผลต่อสารตั้งต้นเดียวกัน (ตัวรับ เซลล์

เมื่อสารตัวหนึ่งช่วยเพิ่มผลทางเภสัชวิทยาของสารอีกตัวหนึ่งอย่างมีนัยสำคัญ ปฏิกิริยาดังกล่าวเรียกว่าศักยภาพ ด้วยศักยภาพ ผลรวมของการรวมกันของสารทั้งสองจะเกินผลรวมของผลกระทบของแต่ละชนิด

ยาสามารถออกฤทธิ์บนสารตั้งต้นเดียวกัน (เสริมฤทธิ์กันโดยตรง) หรือมีการกระทำเฉพาะที่ต่างกัน (เสริมฤทธิ์ทางอ้อม)

การเป็นปรปักษ์กัน (จากภาษากรีกต่อต้านต่อต้าน agon - ต่อสู้) - การลดลงหรือการกำจัดโดยสมบูรณ์ ผลทางเภสัชวิทยายาตัวหนึ่งไปยังอีกตัวหนึ่งด้วย การใช้งานร่วมกัน. ปรากฏการณ์ของการเป็นปรปักษ์กันจะใช้ในการรักษาพิษและกำจัด อาการไม่พึงประสงค์บนแอลเอส

การต่อต้านประเภทต่อไปนี้มีความโดดเด่น:

การต่อต้านการทำงานโดยตรง

· การเป็นปรปักษ์กันทางอ้อม

การเป็นปรปักษ์กันทางกายภาพ

· การต่อต้านทางเคมี

การต่อต้านเชิงฟังก์ชันโดยตรงเกิดขึ้นเมื่อยามีผลตรงกันข้าม (หลายทิศทาง) ต่อองค์ประกอบการทำงานเดียวกัน (ตัวรับ เอนไซม์ ระบบการขนส่ง) กรณีพิเศษของการเป็นปรปักษ์กันโดยตรงคือการเป็นปรปักษ์กันทางการแข่งขัน มันเกิดขึ้นเมื่อยามีโครงสร้างทางเคมีคล้ายกันและแข่งขันเพื่อสื่อสารกับ ตัวรับ

การเป็นปรปักษ์ต่อการทำงานทางอ้อมจะเกิดขึ้นในกรณีที่ยามีผลตรงกันข้ามกับการทำงานของอวัยวะและในขณะเดียวกันการกระทำของพวกมันก็ขึ้นอยู่กับกลไกที่แตกต่างกัน

การเป็นปรปักษ์กันทางกายภาพเกิดขึ้นอันเป็นผลมาจากปฏิสัมพันธ์ทางกายภาพของยา: การดูดซับของยาตัวหนึ่งบนพื้นผิวของอีกตัวหนึ่งส่งผลให้เกิดการก่อตัวของยาที่ไม่ได้ใช้งานหรือดูดซึมได้ไม่ดี

การต่อต้านทางเคมีเกิดขึ้นอันเป็นผลมาจากปฏิกิริยาทางเคมีระหว่างสารซึ่งส่งผลให้เกิดการก่อตัวของสารประกอบหรือสารเชิงซ้อนที่ไม่ใช้งาน คู่อริที่กระทำในลักษณะนี้เรียกว่ายาแก้พิษ

เมื่อสั่งยาร่วมกันคุณควรตรวจสอบให้แน่ใจว่าไม่มีการเป็นปรปักษ์กันระหว่างยาเหล่านั้น การมอบหมายงานพร้อมกันหลายรายการ ยา(polypharmacy) สามารถนำไปสู่การเปลี่ยนแปลงอัตราการเริ่มออกฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา ความรุนแรง และระยะเวลา

ด้วยความเข้าใจที่ชัดเจนเกี่ยวกับประเภทของปฏิกิริยาระหว่างยา เภสัชกรสามารถให้คำแนะนำต่อไปนี้เพื่อป้องกันผลที่ไม่พึงประสงค์สำหรับผู้ป่วยที่ได้รับยาผสม:

- รับประทานยาไม่พร้อมกัน แต่เป็นระยะเวลา 30–40–60 นาที

- แทนที่ยาตัวใดตัวหนึ่งด้วยยาตัวอื่น

- เปลี่ยนขนาดยา (ขนาดและช่วงเวลาระหว่างการบริหาร) ของยา

หยุดยาตัวใดตัวหนึ่ง (หากสามขั้นตอนแรกไม่สามารถกำจัดได้ ผลกระทบด้านลบปฏิกิริยาระหว่างการใช้ยารวมกันตามที่กำหนด)

หน้าที่ 5 จาก 12

การเป็นปรปักษ์กัน (มาจากภาษากรีกว่า การต่อต้าน การต่อต้าน การต่อสู้แบบเจ็บปวด) ของยาในการรวมกันปรากฏให้เห็นในผลทางเภสัชบำบัดที่อ่อนแอลงหรือหายไปโดยสิ้นเชิง ในทางการแพทย์ การเป็นปรปักษ์กันเป็นประเภทของความไม่ลงรอยกันทางเภสัชวิทยาสามารถแบ่งออกเป็นเคมีกายภาพและสรีรวิทยา เคมีกายภาพรวมถึงสิ่งที่เรียกว่าการเป็นปรปักษ์กันทางการแข่งขัน ทางกายภาพ และทางเคมี (ความไม่ลงรอยกันทางเภสัชกรรม) ทางสรีรวิทยา - ทางตรงและทางอ้อม (ความไม่ลงรอยกันทางเภสัชวิทยา)

การแข่งขันที่เป็นปรปักษ์กันในเภสัชวิทยาพบได้ระหว่างสารที่มีโครงสร้างคล้ายคลึงกัน เช่น ซัลโฟนาไมด์และ PABA ซึ่งเป็นผลิตภัณฑ์จากการเผาผลาญปกติ (เมตาบอไลต์) ในแบคทีเรียจำนวนหนึ่ง ในกรณีนี้ ซัลโฟนาไมด์ถือเป็นแอนติเมตาบอไลต์ สถานการณ์ที่คล้ายกันอาจเกิดขึ้นได้กับฮอร์โมน วิตามิน และสารประกอบอื่นๆ

การเป็นปรปักษ์กันทางกายภาพในเภสัชวิทยาเป็นไปได้ระหว่างตัวดูดซับ (ถ่านกัมมันต์, โปรตีน, เบนโทไนท์) และสารออกฤทธิ์ที่เป็นยาซึ่งผลจะถูกกำจัดออกไปเนื่องจากการดูดซับต่อตัวดูดซับ

การเป็นปรปักษ์กันทางเคมีในเภสัชวิทยาแสดงออกอันเป็นผลมาจากปฏิกิริยาทางเคมีของยาร่วมกับการก่อตัวของผลิตภัณฑ์เฉื่อยทางเภสัชวิทยาในภายหลัง ตัวอย่างเช่น ผลของน้ำยาฆ่าเชื้อลดแรงตึงผิวประจุบวกสามารถทำให้เป็นกลางได้ด้วยสารลดแรงตึงผิวประจุลบ

คู่อริทางกายภาพและเคมีในทางปฏิบัติมักใช้เป็นยาแก้พิษหรือยาแก้พิษ (จากภาษากรีก antidotos - antidote) ดังนั้นในกรณีที่เป็นพิษจากแบเรียมคลอไรด์ โซเดียมซัลเฟตสามารถใช้เป็นยาแก้พิษได้ โลหะหนักถูกผูกมัดอย่างแน่นหนาและทำให้เป็นกลางโดยยูนิตไทออล ฯลฯ

การต่อต้านกันทางสรีรวิทยาในเภสัชวิทยามีสาเหตุมาจากปฏิกิริยาระหว่างยากับเซลล์และ/หรือตัวรับยา ในกรณีเช่นนี้ จะมีความแตกต่างระหว่างการต่อต้านโดยตรง เมื่อยารวมกันออกฤทธิ์ตรงกันข้าม (เช่น M-cholinomimetic aceclidine และ M-cholinolytic atropine sulfate ทั้งคู่ออกฤทธิ์ต่อตัวรับ M-cholinergic) และการต่อต้านโดยอ้อมเมื่อยา ในการรวมกันออกฤทธิ์ต่อระบบทางสรีรวิทยา - เป้าหมายที่แสดงฟังก์ชันที่เป็นปฏิปักษ์ (เช่น M-cholinomimetic aceclidine ซึ่งกระตุ้นตัวรับ M-cholinergic ของหัวใจที่ยับยั้งและทำให้ความถี่ของการหดตัวช้าลงเป็นศัตรูของ P-adrenomimetic isadrin ซึ่งกระตุ้นตัวรับ adrenergic และช่วยเร่งการเต้นของหัวใจ)

จำนวนการดู: 4971

20.12.2017

องค์ประกอบมาโครและจุลภาคซึ่งเป็นพื้นฐานของโภชนาการและมีอิทธิพลต่อการทำงานที่สำคัญไม่เพียงแต่พืชเท่านั้น แต่ยังรวมถึงสิ่งมีชีวิตทั้งหมดด้วย ซึ่งมีปฏิสัมพันธ์อย่างใกล้ชิดซึ่งกันและกัน ดังนั้น ปัจจัยหลักที่รับประกันการเจริญเติบโต การพัฒนา และการทำงานของพืชตามปกติคือการรักษาสมดุลที่ถูกต้องขององค์ประกอบทางเคมีในตัวกลางของสารอาหารและในตัวพืชเอง ทุกวัฒนธรรมขึ้นอยู่กับพวกเขา วงจรชีวิตคุณสมบัติทางจีโนไทป์ขององค์ประกอบทางชีวเคมีและ สิ่งแวดล้อมจำเป็นต้องมีอัตราส่วนที่แน่นอน สารอาหาร. ความสมดุลนี้มีความสำคัญมากกว่าความเข้มข้นที่แท้จริงขององค์ประกอบแต่ละชนิดในสารละลายธาตุอาหาร ไม่มีใคร องค์ประกอบทางเคมีในธรรมชาติไม่ได้ทำหน้าที่แยกจากผู้อื่น ในเวลาเดียวกันอัตราส่วนที่ถูกต้องขององค์ประกอบย่อยในอาหารโดยคำนึงถึงปฏิสัมพันธ์ระหว่างกันนั้นมีความสำคัญและซับซ้อนไม่น้อยไปกว่าความสมดุลขององค์ประกอบหลัก เพื่อให้พืชมีองค์ประกอบที่สมดุลจำเป็นต้องคำนึงถึงไม่เพียงแค่องค์ประกอบเท่านั้น บทบาททางสรีรวิทยาในชีวิตของพืชผลแยกจากกัน แต่ยังรวมถึงผลกระทบที่มีต่อสิ่งมีชีวิตของพืชอันเป็นผลมาจากการกระทำร่วมกัน



องค์ประกอบเกือบทั้งหมดที่ประกอบเป็นสารอาหารนั้นมีปฏิสัมพันธ์กันในรูปแบบใดรูปแบบหนึ่งจากสองรูปแบบ: เป็นปฏิปักษ์หรือ การทำงานร่วมกัน. การเพิกเฉยต่อปัจจัยนี้ทำให้เกิดปฏิกิริยาที่ไม่สมดุลภายในพืช ส่งผลให้เกิดความเครียดที่อาจเป็นอันตรายได้ ความเป็นปรปักษ์ระหว่างองค์ประกอบเกิดขึ้นหากการมีส่วนร่วมร่วมกัน ปฏิกริยาเคมีนำไปสู่การเสื่อมสภาพในการกระทำของหนึ่งในนั้น ดังนั้นองค์ประกอบที่มากเกินไปสามารถลดระดับการดูดซึมขององค์ประกอบอื่นโดยระบบรากพืชได้ ต่อไปนี้เป็นตัวอย่างของการเป็นปรปักษ์กันระหว่างองค์ประกอบมาโครและองค์ประกอบย่อย:


· ปริมาณ N (ไนโตรเจน) ที่มากเกินไปจะช่วยลดการดูดซึมของ P (ฟอสฟอรัส), K (โพแทสเซียม), Fe (เหล็ก) และองค์ประกอบอื่น ๆ : Ca (แคลเซียม), Mg (แมกนีเซียม), Mn (แมงกานีส), Zn (สังกะสี) , ลูกบาศ์ก ( ทองแดง);


· ปริมาณ P (ฟอสฟอรัส) ที่มากเกินไปจะช่วยลดการดูดซึมแคตไอออนของธาตุขนาดเล็ก เช่น Fe (เหล็ก), Mn (แมงกานีส), Zn (สังกะสี) และ Cu (ทองแดง)


· ปริมาณ K (โพแทสเซียม) ที่มากเกินไปจะลดการดูดซึม Mg (แมกนีเซียม) ในระดับที่มากขึ้นและ Ca (แคลเซียม) ในระดับที่น้อยลง;


ปริมาณ Ca (แคลเซียม) ที่มากเกินไปจะช่วยลดการดูดซึม Fe (ธาตุเหล็ก)


· ปริมาณ Fe (ธาตุเหล็ก) ที่มากเกินไปจะช่วยลดการดูดซึมของ Zn (สังกะสี)


· สังกะสีที่มากเกินไป (สังกะสี) ทำให้ความพร้อมใช้ของ Mn (แมงกานีส) ลดลง

ตรงกันข้ามกับการเป็นปรปักษ์กัน การทำงานร่วมกันเป็นการกระทำที่ซับซ้อนขององค์ประกอบ (สององค์ประกอบขึ้นไป) ซึ่งทำให้เกิดการเสริมความแข็งแกร่ง ผลลัพธ์ที่เป็นบวกอิทธิพลที่มีต่อพืช ด้วยความช่วยเหลือของการปฏิบัติและ การวิจัยในห้องปฏิบัติการมีการสร้างตัวอย่างการทำงานร่วมกันขององค์ประกอบต่อไปนี้:


ปริมาณ N (ไนโตรเจน) ที่เพียงพอช่วยให้แน่ใจว่าการดูดซึม K เหมาะสมที่สุด(โพแทสเซียม) รวมทั้ง P (ฟอสฟอรัส), Mg (แมกนีเซียม), Fe (เหล็ก), Mn (แมงกานีส)และสังกะสี (สังกะสี) จากดิน

· ระดับ Cu (ทองแดง) และ B (โบรอน) ในดินที่เพียงพอช่วยเพิ่มการดูดซึมของ N (ไนโตรเจน)


· ปริมาณที่เหมาะสมของ Mo (โมลิบดีนัม) จะเพิ่มการดูดซึมของ N (ไนโตรเจน) โดยพืช และยังเพิ่มการดูดซึมของ P (ฟอสฟอรัส)


Ca (แคลเซียม) และ Zn (สังกะสี) ในปริมาณที่เพียงพอจะช่วยเพิ่มการดูดซึม P(ฟอสฟอรัส) และ K (โพแทสเซียม);


· ระดับที่เหมาะสมของ S (ซัลเฟอร์) จะเพิ่มการดูดซึม Mn (แมงกานีส)และ Zn (สังกะสี);


· Mn (แมงกานีส) ในปริมาณที่เพียงพอจะเพิ่มการดูดซึม Cu (ทองแดง)

บ่อยครั้งนอกเหนือจากองค์ประกอบทั้งสองกลุ่มนี้ (คู่อริและการทำงานร่วมกัน) กลุ่มที่สามก็มีความโดดเด่นเช่นกัน ซึ่งรวมถึงองค์ประกอบที่ขัดขวางการกระทำของกันและกัน ตัวอย่างเช่นการมีอยู่ของ Cu (ทองแดง) และ Ca (แคลเซียม) พร้อมกันในสารละลายธาตุอาหารทำให้พืชดูดซึมส่วนประกอบเหล่านี้เพียงอย่างใดอย่างหนึ่งเท่านั้น






ปรากฏการณ์ที่องค์ประกอบตั้งแต่ 2 องค์ประกอบขึ้นไปเมื่อทำงานร่วมกันจะทำให้เกิดการปรับปรุง สถานะทางสรีรวิทยาพืชเรียกว่าการทำงานร่วมกัน ในกรณีตรงกันข้ามเมื่อองค์ประกอบใดองค์ประกอบหนึ่งที่มากเกินไปลดการดูดซึมขององค์ประกอบอื่นจะสังเกตเห็นการเป็นปรปักษ์กันทางสรีรวิทยา ปฏิกิริยาเหล่านี้ขึ้นอยู่กับชนิดของดิน คุณสมบัติทางกายภาพ, pH, สิ่งแวดล้อม, อุณหภูมิ และสัดส่วนของสารอาหารที่เกี่ยวข้อง

การทำงานร่วมกันและการเป็นปรปักษ์กันขององค์ประกอบสัมพันธ์กับโครงสร้างอิเล็กทรอนิกส์ของอะตอมและไอออน หากมีความคล้ายคลึงกันในโครงสร้างขององค์ประกอบตั้งแต่สององค์ประกอบขึ้นไปก็สามารถแทนที่กันในระบบทางชีวเคมีซึ่งทำให้เกิดการเป็นปรปักษ์กันของสารอาหารเหล่านี้ นักปฐพีวิทยาจะต้องคำนึงถึงการแข่งขันระหว่างธาตุที่มีไอออนที่มีขนาด ความจุ และประจุใกล้เคียงกันเสมอ นี่เป็นสิ่งสำคัญมากในการรวบรวมปุ๋ยที่ซับซ้อนซึ่งจำเป็นต่อการพัฒนาพืชผลอย่างก้าวหน้า ปรากฏการณ์ของการทำงานร่วมกันและการเป็นปรปักษ์กันของสารอาหารมีความสำคัญอย่างยิ่งต่อพืชเมื่อเนื้อหาของธาตุเหล่านี้ในดินใกล้จะขาดแคลน

เมื่อยามีปฏิสัมพันธ์ เงื่อนไขต่อไปนี้อาจเกิดขึ้น: ก) ผลที่เพิ่มขึ้นของการรวมกันของยา b) ผลอ่อนลงของการรวมกันของยา ค) ความไม่เข้ากันของยา

การเสริมสร้างผลกระทบของการผสมยานั้นมีสามทางเลือก:

1) ผลรวมของผลกระทบหรือการโต้ตอบแบบบวก– ประเภทของปฏิกิริยาระหว่างยาซึ่งผลของการรวมกันจะเท่ากับผลรวมอย่างง่ายของผลกระทบของยาแต่ละชนิดแยกกัน เหล่านั้น. 1+1=2 . ลักษณะของยาจากกลุ่มเภสัชวิทยาเดียวกันที่มีเป้าหมายร่วมกันในการดำเนินการ (กิจกรรมการทำให้เป็นกลางของกรดของการรวมกันของอลูมิเนียมและแมกนีเซียมไฮดรอกไซด์เท่ากับผลรวมของความสามารถในการทำให้กรดเป็นกลางแยกจากกัน)

2) การทำงานร่วมกัน - ประเภทของปฏิสัมพันธ์ที่ผลของการรวมกันเกินกว่าผลรวมของผลกระทบของสารแต่ละชนิดที่แยกจากกัน เหล่านั้น. 1+1=3 . การทำงานร่วมกันสามารถเกี่ยวข้องกับทั้งผลที่ต้องการ (การรักษา) และผลที่ไม่พึงประสงค์ของยา การบริหารร่วมกันของ dichlorothiazide ยาขับปัสสาวะ thiazide และ enalapril สารยับยั้ง ACE ส่งผลให้ความดันโลหิตตกเพิ่มขึ้นของยาแต่ละชนิดซึ่งใช้ในการรักษาความดันโลหิตสูง อย่างไรก็ตามการให้ยาปฏิชีวนะ aminoglycoside (gentamicin) และ furosemide ยาขับปัสสาวะพร้อมกันทำให้ความเสี่ยงต่อการเกิดพิษต่อหูและอาการหูหนวกเพิ่มขึ้นอย่างรวดเร็ว

3) ศักยภาพ - ปฏิกิริยาระหว่างยาประเภทหนึ่งซึ่งยาตัวใดตัวหนึ่งซึ่งตัวยาเองไม่มีผลกระทบนี้สามารถนำไปสู่ผลของยาอื่นเพิ่มขึ้นอย่างรวดเร็ว เหล่านั้น. 1+0=3 (กรด clavulanic ไม่มีฤทธิ์ต้านจุลชีพ แต่สามารถเพิ่มผลของยาปฏิชีวนะ amoxicillin β-lactam ได้เนื่องจากความจริงที่ว่ามันปิดกั้นβ-lactamase อะดรีนาลีนไม่มีฤทธิ์ชาเฉพาะที่ แต่เมื่อเพิ่มลงในสารละลาย ultracaine มันช่วยยืดระยะเวลาการระงับความรู้สึกอย่างรวดเร็วโดยชะลอการดูดซึมยาชาจากบริเวณที่ฉีด)

การลดผลกระทบยาเมื่อใช้ร่วมกันเรียกว่า antagonism:

1) การต่อต้านทางเคมีหรือยาแก้พิษ– ปฏิกิริยาทางเคมีของสารซึ่งกันและกันด้วยการก่อตัวของผลิตภัณฑ์ที่ไม่ได้ใช้งาน (ศัตรูทางเคมีของไอออนเหล็ก deferoxamine ซึ่งจับพวกมันเป็นสารเชิงซ้อนที่ไม่ใช้งาน; โปรทามีนซัลเฟตซึ่งเป็นโมเลกุลที่มีประจุบวกมากเกินไป - ศัตรูทางเคมีของเฮปาริน โมเลกุลที่มีประจุลบมากเกินไป) การเป็นปรปักษ์กันทางเคมีเป็นเหตุของการกระทำของยาแก้พิษ (ยาแก้พิษ)

2) การเป็นปรปักษ์ทางเภสัชวิทยา (โดยตรง)– ความเป็นปรปักษ์กันที่เกิดจากการกระทำหลายทิศทาง 2 สารยาไปยังตัวรับเดียวกันในเนื้อเยื่อ การต่อต้านทางเภสัชวิทยาสามารถแข่งขันได้ (ย้อนกลับได้) หรือไม่สามารถแข่งขันได้ (ไม่สามารถย้อนกลับได้):

ก) การเป็นปรปักษ์กันในการแข่งขัน: ศัตรูที่แข่งขันกันสามารถย้อนกลับไปยังตำแหน่งที่ใช้งานของตัวรับได้เช่น ปกป้องมันจากการกระทำของตัวเอก เพราะ ระดับการจับกันของสารกับตัวรับนั้นแปรผันตามความเข้มข้นของสารนี้ จากนั้นจึงสามารถเอาชนะผลกระทบของการแข่งขันที่เป็นปรปักษ์ได้โดยการเพิ่มความเข้มข้นของตัวเอก มันจะไล่ศัตรูออกจากศูนย์กลางที่ใช้งานอยู่ของตัวรับและทำให้เกิดการตอบสนองของเนื้อเยื่อเต็มรูปแบบ ที่. คู่แข่งที่แข่งขันกันไม่เปลี่ยนแปลง ผลสูงสุดตัวเอก แต่จำเป็นต้องมีความเข้มข้นที่สูงกว่าเพื่อให้ตัวเอกโต้ตอบกับตัวรับ คู่แข่งที่เป็นศัตรูกัน เลื่อนเส้นโค้งการตอบสนองต่อปริมาณของตัวเอกไปทางขวาสัมพันธ์กับค่าเริ่มต้นและเพิ่ม EC 50 สำหรับตัวเอกโดยไม่กระทบต่อค่าของ E สูงสุด .

ในทางการแพทย์ มักใช้การต่อต้านการแข่งขัน เนื่องจากผลกระทบของศัตรูที่แข่งขันได้สามารถเอาชนะได้หากความเข้มข้นของมันต่ำกว่าระดับของ agonist ในระหว่างการรักษาด้วยคู่อริที่แข่งขันได้จึงจำเป็นต้องรักษาระดับให้สูงเพียงพออย่างต่อเนื่อง กล่าวอีกนัยหนึ่ง ผลทางคลินิกของศัตรูที่แข่งขันกันจะขึ้นอยู่กับครึ่งชีวิตของมันและความเข้มข้นของตัวเอกเต็มรูปแบบ

b) การเป็นปรปักษ์ที่ไม่แข่งขัน: ศัตรูที่ไม่แข่งขันจะผูกกับศูนย์กลางที่ใช้งานอยู่ของตัวรับเกือบจะไม่สามารถย้อนกลับได้หรือโดยทั่วไปมีปฏิสัมพันธ์กับศูนย์กลาง allosteric ของมัน ดังนั้นไม่ว่าความเข้มข้นของตัวเอกจะเพิ่มขึ้นเท่าใด ก็ไม่สามารถแทนที่คู่อริจากการเชื่อมต่อกับตัวรับได้ เนื่องจากตัวรับบางตัวที่เกี่ยวข้องกับศัตรูที่ไม่สามารถแข่งขันได้จะไม่สามารถเปิดใช้งานได้อีกต่อไป , ค่า E สูงสุด ลดลง แต่ความสัมพันธ์ของตัวรับกับตัวเอกไม่เปลี่ยนแปลง ดังนั้นค่า EC 50 ยังคงเหมือนเดิม บนเส้นโค้งการตอบสนองต่อขนาดยา ผลกระทบของตัวต้านที่ไม่สามารถแข่งขันได้จะปรากฏเป็นการบีบอัดของเส้นโค้งที่สัมพันธ์กับแกนตั้งโดยไม่เลื่อนไปทางขวา

จำนวนโครงการที่ 9 ประเภทของการเป็นปรปักษ์กัน

A – คู่แข่งที่แข่งขันกันจะเปลี่ยนกราฟปริมาณรังสีไปทางขวา เช่น ลดความไวของเนื้อเยื่อต่อตัวเอกโดยไม่เปลี่ยนผลกระทบ B - ศัตรูที่ไม่สามารถแข่งขันได้จะลดขนาดของการตอบสนองของเนื้อเยื่อ (เอฟเฟกต์) แต่ไม่ส่งผลกระทบต่อความไวต่อตัวเอก C – ตัวเลือกในการใช้ตัวเอกบางส่วนกับพื้นหลังของตัวเอกแบบเต็ม เมื่อความเข้มข้นเพิ่มขึ้น ตัวเอกบางส่วนจะแทนที่ตัวเอกแบบเต็มตัวจากตัวรับ และเป็นผลให้การตอบสนองของเนื้อเยื่อลดลงจากการตอบสนองสูงสุดต่อตัวเอกแบบเต็มไปจนถึงการตอบสนองสูงสุดต่อตัวเอกบางส่วน

คู่อริที่ไม่สามารถแข่งขันได้มีการใช้ไม่บ่อยนักในทางการแพทย์ ในด้านหนึ่งพวกเขามีข้อได้เปรียบอย่างไม่ต้องสงสัยเพราะว่า ผลของมันไม่สามารถเอาชนะได้หลังจากจับกับตัวรับแล้ว ดังนั้นจึงไม่ขึ้นอยู่กับครึ่งชีวิตของศัตรูหรือระดับของตัวเอกในร่างกาย ผลกระทบของศัตรูที่ไม่สามารถแข่งขันได้จะถูกกำหนดโดยอัตราการสังเคราะห์ตัวรับใหม่เท่านั้น แต่ในทางกลับกันหากยาเกินขนาดเกิดขึ้นก็จะยากมากที่จะกำจัดผลกระทบของยานี้

คู่แข่งที่เป็นศัตรูกัน

ศัตรูที่ไม่แข่งขัน

มีโครงสร้างคล้ายกับตัวเอก

มันแตกต่างจากโครงสร้างจากตัวเอก

จับกับบริเวณที่ทำงานของตัวรับ

จับกับบริเวณอัลโลสเตอริกของตัวรับ

เลื่อนเส้นโค้งการตอบสนองต่อปริมาณรังสีไปทางขวา

เลื่อนเส้นโค้งการตอบสนองต่อปริมาณรังสีในแนวตั้ง

ตัวต้านจะลดความไวของเนื้อเยื่อต่อตัวเอก (EC 50) แต่ไม่ส่งผลต่อผลกระทบสูงสุด (E สูงสุด) ที่สามารถทำได้ที่ความเข้มข้นที่สูงขึ้น

ศัตรูไม่เปลี่ยนความไวของเนื้อเยื่อต่อตัวเอก (EC 50) แต่จะลดกิจกรรมภายในของตัวเอกและการตอบสนองของเนื้อเยื่อสูงสุดต่อมัน (E สูงสุด)

ผลของปฏิปักษ์สามารถย้อนกลับได้ด้วยตัวเอกที่มีขนาดสูง

ผลกระทบของตัวศัตรูไม่สามารถย้อนกลับได้ด้วยตัวเอกที่มีขนาดสูง

ผลของยาต้านขึ้นอยู่กับอัตราส่วนของปริมาณยาตัวเอกและยาต้าน

ผลของศัตรูนั้นขึ้นอยู่กับปริมาณของมันเท่านั้น

Losartan เป็นตัวต่อต้านการแข่งขันสำหรับตัวรับ angiotensin AT 1 โดยขัดขวางปฏิสัมพันธ์ของ angiotensin II กับตัวรับและช่วยลดความดันโลหิต ผลของยาโลซาร์แทนสามารถเอาชนะได้โดยการให้ angiotensin II ในปริมาณสูง วาซาซานทานเป็นศัตรูที่ไม่สามารถแข่งขันกับตัวรับ AT 1 เดียวกันเหล่านี้ ไม่สามารถเอาชนะผลกระทบของมันได้แม้ว่าจะให้ angiotensin II ในปริมาณสูงก็ตาม

สิ่งที่น่าสนใจคือปฏิสัมพันธ์ที่เกิดขึ้นระหว่างตัวรับตัวรับแบบเต็มและบางส่วน หากความเข้มข้นของตัวเอกเต็มเกินระดับของตัวเอกบางส่วน การตอบสนองสูงสุดจะถูกสังเกตในเนื้อเยื่อ ถ้าระดับของตัวเอกบางส่วนเริ่มเพิ่มขึ้น มันจะแทนที่ตัวเอกแบบเต็มจากการเกาะติดกับตัวรับ และการตอบสนองของเนื้อเยื่อเริ่มลดลงจากค่าสูงสุดสำหรับตัวเอกแบบเต็มไปจนถึงค่าสูงสุดสำหรับตัวเอกบางส่วน (นั่นคือ ระดับที่ตัวเอกเต็มที่นั้น ครอบครองตัวรับทั้งหมด)

3) การต่อต้านทางสรีรวิทยา (ทางอ้อม)– การเป็นปรปักษ์กันที่เกี่ยวข้องกับอิทธิพลของยา 2 ชนิดต่อตัวรับ (เป้าหมาย) ต่าง ๆ ในเนื้อเยื่อซึ่งนำไปสู่การลดผลกระทบร่วมกัน ตัวอย่างเช่น มีการสังเกตการเป็นปรปักษ์กันทางสรีรวิทยาระหว่างอินซูลินและอะดรีนาลีน อินซูลินกระตุ้นการทำงานของตัวรับอินซูลิน ซึ่งส่งผลให้การขนส่งกลูโคสเข้าสู่เซลล์เพิ่มขึ้นและระดับน้ำตาลในเลือดลดลง อะดรีนาลีนกระตุ้นการทำงานของตัวรับ  2 ตัวรับอะดรีเนอร์จิกในตับและกล้ามเนื้อโครงร่าง และกระตุ้นการสลายตัวของไกลโคเจน ซึ่งท้ายที่สุดจะทำให้ระดับกลูโคสเพิ่มขึ้น การต่อต้านประเภทนี้มักใช้เมื่อจัดหา การดูแลฉุกเฉินผู้ป่วยที่ใช้ยาเกินขนาดอินซูลินซึ่งนำไปสู่อาการโคม่าภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ

การทำงานร่วมกันและการเป็นปรปักษ์กันในการทำงานของกล้ามเนื้อ

กล้ามเนื้อที่รวมอยู่ในกลุ่มการทำงานมีลักษณะเฉพาะคือกล้ามเนื้อเหล่านี้แสดงการทำงานของมอเตอร์แบบเดียวกัน โดยเฉพาะอย่างยิ่งพวกมันทั้งหมดดึงดูดกระดูก - พวกมันสั้นลงหรือปล่อยพวกมัน - พวกมันยาวขึ้น หรือพวกมันแสดงความเสถียรของความตึงเครียด ขนาด และรูปร่าง

กล้ามเนื้อที่ทำงานร่วมกันในกลุ่มฟังก์ชันเดียวเรียกว่าซินเนอร์จิสต์ การทำงานร่วมกันไม่เพียงแสดงออกมาในระหว่างการเคลื่อนไหวเท่านั้น แต่ยังรวมถึงการแก้ไขส่วนต่างๆ ของร่างกายและปล่อยส่วนต่างๆ ของร่างกายด้วย กล้ามเนื้อของกลุ่มกล้ามเนื้อทำงานที่อยู่ตรงข้ามกับการกระทำเรียกว่าคู่อริ ดังนั้นกล้ามเนื้อเกร็งจะเป็นศัตรูกับกล้ามเนื้อยืด ส่วน pronators จะเป็นศัตรูกับกล้ามเนื้อ supinators เป็นต้น อย่างไรก็ตาม ไม่มีการต่อต้านกันอย่างแท้จริงระหว่างกล้ามเนื้อทั้งสอง ปรากฏเฉพาะเมื่อสัมพันธ์กับการเคลื่อนไหวบางอย่างหรือแกนการหมุนบางแกนเท่านั้น

ควรสังเกตว่าการเคลื่อนไหวที่เกี่ยวข้องกับกล้ามเนื้อข้างเดียวอาจไม่มีการทำงานร่วมกัน ในเวลาเดียวกันการต่อต้านกันจะเกิดขึ้นเสมอและมีเพียงการทำงานร่วมกันของกล้ามเนื้อเสริมฤทธิ์และกล้ามเนื้อที่เป็นปฏิปักษ์เท่านั้นที่ทำให้มั่นใจได้ถึงการเคลื่อนไหวที่ราบรื่นและป้องกันการบาดเจ็บ การตรึงส่วนต่างๆ ของร่างกายทำได้โดยอาศัยการทำงานร่วมกันของกล้ามเนื้อทุกส่วนที่อยู่รอบข้อต่อนั้นๆ เท่านั้น ในส่วนที่เกี่ยวข้องกับข้อต่อ กล้ามเนื้อจะแบ่งออกเป็นข้อต่อเดี่ยว สองข้อ และหลายข้อต่อ กล้ามเนื้อข้อเดียวจับจ้องไปที่กระดูกที่อยู่ติดกันของโครงกระดูกและเคลื่อนผ่านข้อต่อเดียว และกล้ามเนื้อหลายข้อต่อเคลื่อนผ่านข้อต่อสองข้อขึ้นไปและทำให้เกิดการเคลื่อนไหวในข้อต่อเหล่านั้น

การทำงานของมอเตอร์ของกล้ามเนื้อ

เนื่องจากกล้ามเนื้อแต่ละส่วนจับจ้องไปที่กระดูกเป็นหลัก การทำงานของมอเตอร์ภายนอกจึงแสดงออกมาในลักษณะที่ว่ามันดึงดูดกระดูก ยึดกระดูกไว้ หรือปล่อยกระดูกออก

กล้ามเนื้อดึงดูดกระดูก เมื่อมันหดตัว ช่องท้องจะสั้นลง จุดยึดจะเข้ามาใกล้มากขึ้น ระยะห่างระหว่างกระดูกและมุมที่ข้อต่อจะลดลงในทิศทางของการดึงกล้ามเนื้อ

การยึดกระดูกเกิดขึ้นกับความตึงเครียดของกล้ามเนื้อค่อนข้างคงที่และการเปลี่ยนแปลงความยาวของกล้ามเนื้อแทบจะมองไม่เห็น

หากการเคลื่อนไหวเกิดขึ้นภายใต้การกระทำที่มีประสิทธิผลของแรงภายนอก เช่น แรงโน้มถ่วง กล้ามเนื้อจะยาวขึ้นจนถึงขีดจำกัดและปล่อยกระดูกออกมา พวกเขาเคลื่อนตัวออกจากกัน และการเคลื่อนไหวก็เกิดขึ้น ทิศทางย้อนกลับเทียบกับสิ่งที่เกิดขึ้นตอนกระดูกถูกดึงดูด

เพื่อให้เข้าใจถึงการทำงานของกล้ามเนื้อโครงร่าง คุณจำเป็นต้องรู้:

1) กล้ามเนื้อเชื่อมต่อกับกระดูกอะไร

2) มันผ่านข้อต่อไหน

3) แกนหมุนใดตัดกัน

4) แกนการหมุนตัดกันด้านใด

5) กล้ามเนื้อทำหน้าที่รองรับอะไรและสถานที่ที่เคลื่อนที่ได้มากที่สุดสำหรับการใช้แรงของมันอยู่ที่ไหน

สภาวะการทำงานของกล้ามเนื้อตามมอร์โฟ

ทั้งในตำแหน่งของร่างกายที่อยู่นิ่ง (ท่าที่ค่อนข้างนิ่งและคงที่) และระหว่างการเคลื่อนไหว กล้ามเนื้อสามารถอยู่ในสถานะที่แตกต่างกัน ในตำแหน่งคงที่ กล้ามเนื้อสามารถอยู่ในสภาวะต่อไปนี้: ผ่อนคลายช่วงแรก, เกร็งเริ่มแรก, ผ่อนคลายแบบสั้นลง, เกร็งสั้นลง และเกร็งขยาย เมื่อเคลื่อนไหว กล้ามเนื้อจะเปลี่ยนขนาด รูปร่าง แรงตึง การยึดเกาะ ฯลฯ อย่างต่อเนื่อง ขณะเดียวกัน เมื่อกล้ามเนื้อหดตัวลงอย่างต่อเนื่องว่ากันว่า "หดตัว" และเมื่อมันยาวขึ้นอย่างต่อเนื่องจะพูดว่า " ยืดเหยียด” (คำว่า “ผ่อนคลาย” ไม่ถูกต้อง)

ดังนั้นเมื่อย้ายจากท่านอนเป็นท่านั่ง กล้ามเนื้อหน้าท้องจะหดตัวโดยมีความตึงเครียดลดลง และเมื่อย้ายจากท่านั่งไปยังท่านอน กล้ามเนื้อหน้าท้องจะยืดออกตามความตึงเครียดที่เพิ่มขึ้น ตัวอย่างของการยืดกล้ามเนื้อโดยลดความตึงเครียดอาจเป็นสภาวะของกล้ามเนื้อส่วนหน้าของข้อสะโพกเมื่อลดขาจากมุมห้อยลงสู่ตำแหน่งห้อย

การที่กล้ามเนื้อสั้นลงและยาวขึ้นนั้นสัมพันธ์กับการเปลี่ยนแปลงความยาวของหน้าท้อง กล้ามเนื้อหดตัวมากที่สุดอาจเกิดขึ้นที่ 1/3-1/2 ของความยาวของกล้ามเนื้อหน้าท้อง ซึ่งช่วยให้เกิดการเคลื่อนไหวตามแนวแอมพลิจูดที่ยอมรับได้ในข้อต่อ นี่คือการอำนวยความสะดวกโดยความจริงที่ว่ากล้ามเนื้อส่วนใหญ่แนบใกล้ข้อต่อ กล้ามเนื้อดังกล่าวสามารถแทนที่กระดูกในข้อต่อในมุมที่มากกว่าที่แนบห่างไกลเนื่องจากการทำให้สั้นลงไม่เพียงพอ (ความล้มเหลวที่ใช้งานอยู่) กล้ามเนื้ออาจ "ไปไม่ถึง" กระดูกและหยุดมีส่วนร่วมในกลุ่มการทำงานของมัน ความไม่เพียงพอของการทำให้สั้นลงเป็นเรื่องปกติสำหรับกล้ามเนื้อหลายข้อที่ไม่สามารถเคลื่อนไหวในข้อต่อตามความกว้างทั้งหมดได้ การขาดกล้ามเนื้อหลายข้อที่สั้นลงนั้นได้รับการชดเชยด้วยการดึงของกล้ามเนื้อเสริมฤทธิ์กันข้อเดียว

บทความและสิ่งพิมพ์:

การขนส่งที่ใช้งานอยู่
ใน เมื่อเร็วๆ นี้มีความก้าวหน้าอย่างมากในการศึกษาการขนส่งแบบแอคทีฟซึ่งเป็นที่สนใจมากที่สุดในบรรดาการเคลื่อนที่ของเมมเบรนทุกประเภท คุณลักษณะของการขนส่งแบบแอคทีฟคือการถ่ายโอนโมเลกุลของสารผ่านเมมเบรน...

Macrosystems ทำงานอย่างไรให้ห่างไกลจากความสมดุล? อธิบายแนวคิดของโครงสร้างกระจายตาม I. Prigogine
เมื่อเราพูดถึงพฤติกรรมของระบบมาโครกระจายเชิงซ้อนที่มีอยู่ห่างไกลจากสมดุล (และระบบดังกล่าวเป็นระบบส่วนใหญ่ในโลกของเรา และเราเองก็เป็นมัน) และปฏิบัติตามกฎของอุณหพลศาสตร์ การทำนายอนาคตจะจริงจัง...

การประยุกต์ใช้ผลิตภัณฑ์
โมโนโซเดียมกลูตาเมตใช้เพื่อเพิ่มคุณสมบัติรสชาติตามธรรมชาติ ผลิตภัณฑ์อาหาร,รักษารสชาติของผลิตภัณฑ์อาหารระหว่างการเก็บรักษาระยะยาว,คืนรสชาติดั้งเดิมในผลิตภัณฑ์ที่ผ่านความร้อน...