Диклофенак уколы: от чего помогают, инструкция и аналоги. Диклофенак для инъекций: когда назначают уколы, и кому их нельзя применять? Диклофенак внутримышечно инструкция по применению уколы

Международное название – Диклофенак, Diclofenak. Регистрационный № П-242-№ 011215. Препарат Диклофенак — раствор для инъекций: 75 мг/3 мл.

Состав:1 ампула 3 мл содержит Диклофенак натрия 75 мг.

Другие компоненты, бензиловый спирт, пропиленгликоль, ацетилцистеин, натрия гидроксид, маннитол, вода для инъекций.

Фармакологические характеристики: НПВП – нестероидный противовоспалительный препарат. Оказывает анальгетическое и противовоспалительное действие, обусловленное угнетением синтеза простагландинов.

Диклофенак показан при:

• острых суставных воспалениях, в том числе при подагре;
• множественных хронических воспалениях суставов (ревматические артриты, хронические полиартриты);
• болезни Бехтерева и иных ревматических заболеваниях позвоночного столба ( и артрозы)
• воспалениях и болезненных отеках после полученных травм или операций;
• ревматизме мягких тканей.

Сопроводительная инструкция к применению гласит, что уколы Диклофенака показаны в тех случаях, когда требуется достижение быстрого эффекта или нет возможности пользоваться свечами.

Инструкция указывает и на противопоказания. Уколы препарата не назначают в следующих ситуациях:

1. нарушения функции кроветворения непонятной этиологии;
2. повышенная чувствительность непосредственно к самому Диклофенаку, его компонентам, другим нестероидам;
3. язва желудка или дуоденальной кишки;
4. детям и подросткам до 18-ти лет.

С особой осторожностью к применению Диклофенака следует относиться при:

• индуцированных порфириях (врожденная патология кроветворения);
• наличии желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе или при подозрениях на них;
• кишечных воспалениях (болезнь Крона, колиты);
• нарушении функции почек;
• сердечной недостаточности и артериальной гипертонии;
• тяжелых нарушениях функции печени;
• непосредственно после операционных вмешательств;
• наличии аутоиммунных заболеваний (смешанный коллагеноз, красная волчанка).

Инструкция к применению Диклофенака беременными и кормящими

Возможна такая ситуация, что у женщины, которой назначен длительный курс лечения препаратом наступает беременность. О создавшемся положении следует немедленно сообщить врачу. Диклофенак допустимо принимать в первый и во второй триместр, но только после одобрения лечащего врача, об этом говорит инструкция.

В связи с высокой вероятностью развития у матери и плода каких либо осложнений, принимать Диклофенак во время третьего триместра беременности нельзя. Препарат и продукты его распада в незначительных количествах поступают в грудное молоко.

Поскольку на сегодняшний момент не известны случаи нанесения лекарством вреда младенцу, в период грудного вскармливания не следует отменять уколы Диклофенака. Если курс лечения препаратом предполагает большие дозы, стоит рассмотреть вопрос отмены кормления грудью.

Перед назначением лекарства пациентам пожилого возраста они должны пройти тщательное медицинское обследование и все время находиться под наблюдением врача.

Прием Диклофенака может спровоцировать развитие астматических приступов (”аспириновая” астма, анальгетическая интолерантность) местные отеки слизистых и кожных покровов (отек Квинке, крапивница). Поэтому люди, имеющие в анамнезе следующие заболевания, должны относиться к лекарству с особой осторожностью:

• бронхиальная астма;
• полипы слизистой носовой полости;
• сенный насморк;
• хронические инфекции или обструкции дыхательных путей;
• пациенты с высокой чувствительностью к НПВП.

Таким людям Диклофенак назначают только с учетом всех мер предосторожности. Пациенты, имеющие аллергические проявления и на другие вещества, тоже входят в группу риска.

При одновременном применении вместе с препаратами, снижающими содержание глюкозы в крови и уменьшающими свертываемость крови, необходимо постоянно вести контроль над концентрацией глюкозы в кровотоке и за параметрами свертываемости крови.

Лекарство способно преходяще затормаживать агрегацию тромбоцитов. Поэтому больные с нарушениями показателей свертываемости крови должны проявлять осторожность при приеме Диклофенака.

Прием медикамента в сочетании с литиевыми препаратами (калийсберегающие диуретики) предполагает осуществление регулярного контроля почечной функции, параметров печени и картины крови.

То же самое требуется при длительном применении лекарства. Если пациенту назначена операция или стоматологическая процедура, он должен поставить в известность врача о лечении Диклофенаком.

Инструкция к применению информирует пациентов, что при лечении Диклофенаком могут наблюдаться побочные явления, которые могут отрицательно сказаться:

1. на участии в дорожно-транспортном движении;
2. на выполнении действий требующих мгновенной реакции;
3. на обслуживании станков и других сложных механизмов.

Так уколы Диклофенака могут спровоцировать нежелательные эффекты со стороны ЦНС, например, головокружение, сонливость и усталость. Вот почему курс лечения Диклофенаком требует отказа от вождения автомобиля и от работы на опасном производстве.

При длительном периоде лечения, когда Диклофенак назначается высокими дозами и при неграмотном применении анальгетиков, могут отмечаться головные боли, которые не исчезают даже при увеличении дозы обезболивающего. Привычка пользоваться анальгетиками, особенно их комбинирование, может вызвать стойкое нарушение функции почек и развитие анальгетической нефропатии – почечной недостаточности.

Одновременное применение Диклофенака и других препаратов

При взаимодействии этих препаратов с Диклофенаком, возможно повышение их концентрации в плазме:

1. Дигоксин назначается для повышения силы сердечных толчков.
2. Фенитоин показан для купирования судорожных приступов.
3. Препараты лития необходимы для лечения умственно-физических патологий.

Диклофенак способен снижать эффективность гипотензивных средств и диуретиков. Одновременные уколы Диклофенака и прием калийсберегающих диуретиков может спровоцировать повышения в плазме уровня калия.

В сочетании с нестероидными противовоспалительными средствами и глюкокортикоидами препарат может вызвать побочные проявления со стороны пищеварительной системы. Уколы Диклофенака, сделанные до и после приема метотрексата в течение 24 часов могут привести к повышению уровня метотрексата и росту количества побочных явлений.

В ходе клинического применения до настоящего времени не было отмечено взаимодействия между средствами, тормозящими свертываемость крови и Диклофенаком. Тем не менее, при их одновременном применении требуется проведение регулярного мониторинга параметров свертываемости.

Диклофенак, как и все нестероидные противовоспалительные препараты, может повышать почечную токсичность циклоспорина. Существуют единичные отзывы о влиянии Диклофенака на концентрацию глюкозы.

Этот факт требует коррекции дозы препаратов от сахарного диабета. Поэтому диабетикам, принимающим сахароснижающие лекарства и Диклофенак, необходимо постоянно контролировать уровень глюкозы в кровотоке.

Обратите внимание! Все вышеперечисленные взаимодействия могут возникнуть и при кратковременном приеме лекарств. Кроме того, прием Диклофенака требует отказа от употребления алкоголя.

Инструкция по дозировке

Доза инъекционной формы в сутки не должна превышать 150 мг. Препарат в виде инъекционного раствора применяют в дозе 75 мг – это одна ампула. Для получения быстрого терапевтического эффекта допустима максимальная доза, которая равна150 мг в сутки. Лечебный курс длится от 1 до 5 дней.

Если лечение требует продолжения, врач назначает препарат в таблетках и суппозиториях. Иглу во время инъекции вводят глубоко в ягодицу.

При передозировке могут наблюдаться симптомы нарушений со стороны ЦНС и ЖКТ:

• головокружение, головная боль;
• миоклонические судороги у детей;
• оглушенность и потеря сознания;
• нарушения функции почек и печени;
• тошнота и рвота, боли в животе;
• возможны желудочно-кишечные кровотечения.

При первых признаках передозировки Диклофенаком пациент должен сообщить об этом лечащему врачу. Доктор, определив степень тяжести интоксикации, предпримет необходимые мероприятия.

Нужно понимать, что степень выраженности побочных симптомов зависит от величины дозы и индивидуальной чувствительности организма к компонентам препарата. Чаще всего наблюдаются кровотечения в эпигастральной области, воспаления слизистой оболочки желудка, поражения слизистых оболочек, язвы.

Все эти нежелательные проявления зависят от длительности применения препарата и принятой дозы.

Нарушения со стороны органов и систем

Кровь. В этом плане нарушения наблюдаются редко (тромбопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз). К первым признакам относятся:

• повышение температуры тела;
• сильная подавленность;
• боли в горле;
• гриппозное состояние;
• эрозии в ротовой полости;
• кожные и носовые кровотечения.

Прием Диклофенака при появлении этих побочных явлений следует прекратить и сообщить о происходящем лечащему врачу. Проводить самолечение жаропонижающими и болеутоляющими средствами не рекомендуется. Контроль картины крови при длительном применении препарата проводить необходимо регулярно.

Кожные покровы. Иногда возникают реакции повышенной чувствительности, которые характеризуются высыпаниями или кожным зудом, реже – выпадением волос или крапивницей.

Крайне редко наблюдается:

1. образование экземы, пузырей;
2. чувствительность к свету;
3. покраснение кожи (эритемы);
4. тяжелые формы кожных реакций – синдром Лайелла, сидром Стивенс Джонсана.

Иммунная система редко реагирует на препарат следующими проявлениями:

• тошнота, рвота;
• повышение температуры;
• сильные головные боли;
• нарушение сознания (признаки асептического менингита);
• ригидность затылочных мышц.

Если перечисленные симптомы развиваются и прогрессируют, лечение Диклофенаком следует прекратить.

Со стороны печени может отмечаться сывороточная трансаминаза (повышение уровня энзимов в крови). Редко, но возможно нарушение функциональности печени (воспаление с желтухой или без нее), которое может появиться без предварительных признаков, а протекать очень тяжело.

Средняя оценка

На основе 0 отзывов

Любые заболевания опорно-двигательного аппарата сопровождаются болью . Особенно сильной она становится после сна, когда мягкие ткани накапливают жидкость, которая проявляется в виде отечности и припухлости. Самым оптимальным вариантом устранения такого рода боли, путем снятия воспалительного процесса и быстрого обезболивания, является прием Диклофенака. Нестероидное противовоспалительное средство имеет достаточно широкий выбор форм выпуска (гели и крема, растворы для инъекций, таблетки, свечи), что увеличивает его эффективность, путем лечения не только очага воспаления, но и воздействуя на него изнутри. Как правильно использовать этот препарат, и какие он противопоказания имеет, рассмотрим далее.

Фармакологическое действие

Диклофенак относится к группе НПВС. Активное вещество диклофенак натрия воздействует на синтез простагландинов в очаге воспаления, снижая их концентрацию. Также препарат угнетает метаболические процессы арахидоновой кислоты и циклооксигеназу. Все это в комплексе позволяет достичь таких благоприятных результатов, как:

• снятие воспаления;
• купирование боли в очаге воспаления;
• устранение гиперемии кожных покровов (повышение температуры).

Препарат способен проникать в синовиальную жидкость и задерживаться там, находясь в максимальной концентрации. После приема Диклофенака, он хорошо всасывается в кровь. Максимальная концентрация в плазме достигается, в зависимости от формы введения :

• таблетки – 2-3 часа;
• уколы – 15-20 минут;
• мазь и гель – 2-4 часа.

Практически полностью связывается с альбуминами крови, где в процессе метаболизма в печени распадаются на более простые соединения, выводимые через почки через 6-12 часов. Диклофенак не кумулирует , поэтому может использоваться для длительного лечения, не вызывая привыкания и не снижая свою эффективность.

Состав и форма выпуска

В зависимости от формы выпуска, содержание основного компонента диклофенак натрия отлично:

Задайте свой вопрос врачу-неврологу бесплатно

Ирина Мартынова. Закончила Воронежский государственный медицинский университет им. Н.Н. Бурденко. Клинический ординатор и невролог БУЗ ВО \"Московская поликлиника\".

1. Таблетки , покрытые оболочкой, белого или желтоватого цвета. Могут быть двух дозировок: 25 и 50 мг активного вещества. Также присутствуют вспомогательные компоненты:

• кукурузный крахмал;
• краситель;
• диоксид титана.

Таблетки упакованы по 10, 20, 30 штук в блистеры или банки из темного стекла.

1. Раствор для инъекций – содержит диклофенак натрия:

• 1 ампула – 25 мг;
• 1 ампула – 75 мг.

Вспомогательные вещества:

• вода очищенная;
• спирт бензиловый;
• пропиленгликоль;
• натрия метабисульфит;
• гидроксид натрия.

Ампулы упакованы в картонные или пластиковые коробки, по 3-5 ампул в каждой.

1. Свечи содержат по 25 мг диклофенак натрия, а также вспомогательные компоненты, среди которых твердый жир, глицерин и краситель. Упакованы ректальные суппозитории по 5-10 штук в герметичной упаковке.
2. Мазь 2% упакована в железный туб, объемом 30 г. Содержание диклофенак натрия в 1 г мази – 20 мг. Используется для наружного применения.
3. Гель 5% — Диклофенак Форте, имеющий повышенную концентрацию активного компонента, содержит в 1 г:

• диклофенак натрия – 50 мг;
• димексид;
• пропиленгликоль;
• вода очищенная;
• макрогол.

Имеет однородную гелевую консистенцию, прозрачного цвета, иногда с пузырьками воздуха. Один туб имеет объем в 40 г.

1. Гель и мазь 1% — содержат в своем составе диклофенака натрия 10 мг на 1 г мази или геля. Такая дозировка удобна в том случае, если производится комплексное лечение, требующее не только перорального приема, но и локального действия на очаг воспаления.
2. Глазные капли 0,1% — упакованы во флакон объемом 5 или 10 мл с дозатором. В 1 мл капель 1 мг активного вещества. Капли прозрачного цвета, иногда с желтоватым оттенком. Вспомогательные компоненты:

• хлорид натрия;
• вода дистиллированная;
• натрия гидроксид.

Применение

Диклофенак назначают при лечении таких заболеваний, как:

1. Воспалительные процессы опорно-двигательного аппарата и суставов :

• остеоартрит;
• спондилит;
• остеохондроз позвоночного столба;
• люмбаго;
• растяжения и разрывы связок;
• травматизм мягких тканей и их ушибы.

1. В составе комплексной терапии при лечении ЛОР-заболеваний :

• фарингит;
• отит;
• тонзиллит.

1. Подготовка к операции на глазу , а также устранения негативных реакций после нее:

• катаракта;
• отек желтого пятна сетчатки глаза;
• фотофобия.

1. Снятие болевого синдрома при:

• почечных и печеночных коликах;
• проктите;
• аднексите;
• альгодисменорее;
• мигрени.

В зависимости от форм выпуска препарат применяют следующим образом :

1. Таблетки – применяют в промежутках между приемами пищи (процесс всасывания и усвояемость резко падают при употреблении во время еды), не разжевывая в ротовой полости, запивая водой. Допустимая суточная доза – 150 мг. Рекомендовано использовать по 25-50 мг (1-2 таблетки) 2-3 раза в сутки. После достижения эффекта следует снизить дозировку до минимальной. В детском возрасте (от 6 лет) дозировка рассчитывается из пропорции 2 мг таблетки на 1 кг веса.
2. Раствор для инъекций – вводят глубоко внутримышечно , не более 75 мг (1 ампула). При необходимости инъекцию повторяют, но не ранее, чем через 12 часов. После 2-3 дней введения лекарства рекомендуется перейти на пероральное применение препарата, сохраняя дозировку.

Диклофенак в уколах никогда не вводят внутривенно, поскольку это может спровоцировать не только химический ожог мягких тканей, но и развить сильнейшую интоксикацию

1. Ректальные суппозитории – вводят по 1-2 свечи в задний проход , предварительно нужно поставить очистительную клизму, которая обеспечит максимальное всасывание активных компонентов в прямой кишке. Эффективны свечи при воспалительных процессах тазовой области, а также гинекологических заболеваниях.
2. Капли глазные – закапывают в конъюнктивальный мешок по 1 капле через каждые 3-4 часа. После операции частота закапываний регулируется лечащим врачом.
3. Гели и мази наносят на чистый кожный покров плавными массирующими движениями , хорошо втирая в кожу до полного впитывания. Количество ежедневных нанесений не должно превышать 2-3 раза.

Поскольку некоторые виды гелей с диклофенаком натрия имеют повышенную его концентрацию (5%), нужно следить за тем, чтобы не наступила передозировка, если помимо мазей и кремов используются таблетки, уколы или свечи.

Противопоказания

• детский возраст до 6 лет;
• период беременности и лактации;
• язва желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
• нарушение кроветворения;
• плохая свертываемость крови, а также склонность к кровотечениям.

С особой осторожностью используют при наличии таких заболеваний:

• почечная и печеночная недостаточность;
• сердечно-сосудистые заболевания;
• сахарный диабет;
• анемия;
• аритмия;
• бронхиальная астма;
• преклонный возраст.

Наличие противопоказаний, а также побочных реакций говорит о том, что лечение Диклофенаком нужно производить исключительно по рекомендации врача , неукоснительно следуя всем его рекомендациям относительно форм и дозировок.

Ни в коем случае нельзя сочетать прием лекарства с алкогольными напитками, поскольку это может привести к сильнейшей интоксикации и коллапсу, что крайне опасно для жизни.

Передозировка

При незначительном превышении указанной суточно допустимой дозы , у пациента могут отмечаться следующие симптомы :

• тошнота, рвота, головокружение вплоть до потери сознания;
• судороги;
• учащенное сердцебиение;
• кровотечения;
• боль в эпигастральной области.

При наличии передозировки проводят симптоматическое лечение , подразумевающее:

1. Промывание ЖКТ, снижающее концентрацию токсинов;
2. Введение большой дозы любого сорбента, который связывает и нейтрализует токсины.
3. Обильное питье кипяченой воды комнатной температуры

Если проявляемые симптомы угрожают жизни, нужно срочно вызвать скорую помощь.

Побочные эффекты

Самыми распространенными побочными реакциями , встречающимися у пациентов, употреблявших Диклофенак, являются:

• боли в животе;
• отечность конечностей;
• шум в ушах;
• анемия;
• нарушение сна;
• грудной кашель.

Наиболее опасным побочным эффектом считается аллергическая реакция , которая может проявлять себя в виде:

• кожной сыпи – мелкие пузырчатые бугорки, заполненные прозрачной жидкостью;
• отечностью слизистых оболочек;
• кожный зуд;
• анафилактический шок и ангионевротический отек.

Если прием Диклофенака вызвал хотя бы одну из побочных реакций, лечением прекращают до тех пор, пока аллергия не будет полностью устранена и изучена .

При стремительном развитии аллергической реакции пациенту вводят глубоко внутримышечно любой антигистаминный препарат в двойной дозе. При необходимости реанимации продукты метаболизма диклофенака натрия выводятся при помощи диализа (введения большого количества жидкости капельным путем).

Лекарственное взаимодействие

Диклофенак способен снижать эффективность диуретиков , увеличивая и задерживая соли натрия и лития в больших количествах. Уменьшает активность гипотензивных лекарств , а также нейтрализует воздействие снотворных препаратов.

• кортикотропин;
• этанол в чистом виде;
• колхицин;
• цефоперазон;
• пликацимин.

Их одновременное использование приводит к развитию внутренних эрозий и кровотечений в органах ЖКТ.

Нет смысла использовать ацетилсалициловую кислоту, поскольку она значительно снижает эффективность Диклофенака, путем растворения его в процессе метаболизма на неактивные частицы (пустышки).

Преимущества

Самым важным преимуществом Диклофенака, вне зависимости от формы выпуска, является его доступная цена . Это один из самых доступных НПВС, который по карману абсолютно любому пациенту. Также препарат не вызывает привыкания . Его постоянное введение не влияет на эффективность. Курс лечения может подбираться индивидуально, постепенно снижая дозировку до минимума.

Цена

Средняя цена на лекарственные препараты, содержащие диклофенак натрия, такова:

• таблетки – 15-20 рублей за 10 штук;
• мази и гели – 25-60 рублей (в зависимости от дозировки и объема туба);
• ректальные суппозитории – 35-70 рублей за 5 штук;
• растворы для внутримышечного введения – 30-35 рублей за упаковку;
• глазные капли – 20-45 рублей (5 и 10 мл).

Условия отпуска из аптек

Таблетки, глазные капли и раствор для инъекций отпускаются строго по рецепту. Другие формы разрешены для свободной безрецептурной реализации.

Условия хранения

Таблетки, свечи и ампулы для инъекций хранят в сухом прохладном месте (лучше всего в холодильнике). Мази и гели можно хранить в аптечке, плотно закрывая колпачок туба после каждого использования.

Срок годности

Глазные капли, и ректальные суппозитории хранят не более 1 года с даты изготовления. Другие формы хранятся до 2 лет с момента производства.

Аналоги

Среди лекарств, оказывающих подобное воздействие на организм, можно выделить такие аналоги:

• Наклофен – 100 рублей;
• – 40 рублей;
• – 320 рублей;
• Дикловит свечи – 150 рублей;
• – 120 рублей;
• – 15 рублей.

Таким образом, Диклофенак имеет огромный выбор форм употребления , однако нужно понимать, что все вместе их использовать одновременно не нужно. Это может спровоцировать передозировку, которая повлечет за собой интоксикацию и массу негативных влияний на организм. Лечение стоит осуществлять исключительно под контролем врачей , которые подберут разумную дозировку и наиболее подходящую форму. Инструкция по применению может не отображать той опасности, которую кроет в себе лекарство.

действующее вещество: диклофенак;

1 мл раствора содержит 25 мг диклофенака натрия;

вспомогательные вещества: маннит (Е 421), натрия метабисульфит (Е 223), пропиленгликоль, спирт бензиловый, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или со слегка желтоватым оттенком жидкость с легким специфическим запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные уксусной кислоты и родственные соединения.

Код АТХ М01А B05.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Нестероидное противовоспалительное, аналгетическое, противоревматическое средство. Механизм действия обусловлен угнетением биосинтеза простагландинов путем обратной блокировки циклооксигеназы, уменьшением образования кининов и других медиаторов воспаления и боли, стабилизирующим влиянием на лизосомальные мембраны. При ревматических заболеваниях уменьшает отек, гиперемию и боль в состоянии покоя и при движении, утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений пораженных суставов. В посттравматическом и послеоперационном периодах эффективно уменьшает боль (как в состоянии покоя, так и при физической активности), припухлость и отеки.

Фармакокинетика.

После внутримышечного введения 75 мг диклофенака максимальная концентрация достигается приблизительно через 15-30 мин и составляет в среднем 2,7 мкг/мл. Поглощенное количество находится в линейной пропорции к величине дозы. Более 99 % диклофенака связывается с белками крови. Диклофенак хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма. В синовиальной жидкости высокие концентрации достигаются и поддерживаются на протяжении 3-6 часов. Биотрансформируется в печени путем гидроксилирования и глюкуронизации при участии ферментной системы цитохрома Р450 CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака. Период полувыведения из плазмы крови составляет приблизительно 2 часа. Экскреция происходит преимущественно почками (приблизительно 60 % введенной дозы), главным образом, в виде метаболитов, в неизмененном виде - 1 %. Остальное выделяется кишечником в виде метаболитов. При соблюдении рекомендованного режима дозирования накопления препарата не происходит.

У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью метаболизм существенно не меняется.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 10 мл/мин) выделение неактивных метаболитов с желчью увеличивается.

Нет значительных отличий фармакокинетики препарата, связанных с возрастом пациента.

Показания

Воспалительные и дегенеративные формы ревматических заболеваний (ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартрит, спондилоартрит), вертебральный болевой синдром, несуглобовий ревматизм, острые приступы подагры, посттравматические и послеоперационные болевые синдромы, приступы мигрени тяжелого течения, почечная и билиарная колики.

Противопоказания

• Известная гиперчувствительность к действующему веществу, натрия метабисульфиту или к любым другим компонентам препарата.
• Кровотечение или перфорация желудочно-кишечного тракта в анамнезе, связанная с предыдущим лечением нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС).
• Активная форма язвенной болезни/кровотечения или рецидивирующая язвенная болезнь/кровотечение в анамнезе (два или более отдельных эпизодов установленной язвы или кровотечения).
• III триместр беременности.
• Как и другие НПВС, диклофенак также противопоказан пациентам, у которых применение ибупрофена, ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов провоцирует приступы бронхиальной астмы, ангионевротического отека, крапивницы или острого ринита.
• Воспалительные заболевания кишечника (например болезнь Крона или язвенный колит).
• Печеночная недостаточность.
• Почечная недостаточность.
• Застойная сердечная недостаточность (NYHA II-IV).
• Высокий риск развития послеоперационных кровотечений, несвертывания крови, нарушений гемостаза, гемопоэтических нарушений или цереброваскулярных кровотечений.
• Лечение периоперацийного боли при аорто-коронарном шунтировании (или использование аппарата искусственного кровообращения).
• Ишемическая болезнь сердца у пациентов, имеющих стенокардию, перенесенный инфаркт миокарда.
• Цереброваскулярные заболевания у пациентов, которые перенесли инсульт или имеют эпизоды транзиторных ишемических атак.
• Заболевания периферических артерий.

В данной лекарственной форме препарат противопоказан детям.

Только в отношении внутривенного применения.

• Одновременное применение НПВС или антикоагулянта (в том числе низких доз гепарина).
• Наличие в анамнезе геморрагического диатеза, подтвержденное или подозреваемое цереброваскулярное кровотечение в анамнезе.
• Операции, связанные с высоким риском кровотечения.
• Бронхиальная астма в анамнезе.
• Умеренное или тяжелое нарушение почечной функции (креатинин сыворотки крови > 160 мкмоль/л).
• Гиповолемия или обезвоживание по какой-либо причине.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Ниже приведены взаимодействия, наблюдавшиеся при применении различных лекарственных форм диклофенака.

Литий. В условиях одновременного применения диклофенак может повысить концентрацию лития в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровня лития в сыворотке крови.

Дигоксин. В условиях одновременного применения диклофенак может повысить концентрацию дигоксина в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровня дигоксина в сыворотке крови.

Диуретики и антигипертензивные средства. Как и другие НПВС, сопутствующее применение диклофенака с диуретиками и антигипертензивными средствами (например, бета-блокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)) может привести к снижению их антигипертензивного влияния через ингибирование синтеза сосудорасширяющих простагландинов. Таким образом, подобную комбинацию применяют с оговоркой, а пациенты, особенно больные пожилого возраста, должны находиться под тщательным наблюдением относительно артериального давления. Пациенты должны получать надлежащую гидратацию, рекомендуется также мониторинг функций почек после начала сопутствующей терапии и на регулярной основе после нее, особенно относительно диуретиков и ингибиторов АПФ, учитывая увеличение риска нефротоксичности.

Препараты, что, как известно, вызывают гиперкалиємию. Сопутствующее лечение калийсберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом или триметопримом может быть связано с увеличением уровня калия в сыворотке крови, поэтому мониторинг состояния пациентов следует проводить более часто.

Антикоагулянты и антитромботические средства. Рекомендуется принять меры предосторожности, поскольку сопутствующее введение может повысить риск кровотечения. Хотя клинические исследования не свидетельствуют о влиянии диклофенака на активность антикоагулянтов, существуют отдельные данные об увеличении риска кровотечения у пациентов, получающих диклофенак и антикоагулянты одновременно. Поэтому для уверенности, что никакие изменения в дозировке антикоагулянтов не нужны, рекомендуется тщательный мониторинг состояния таких пациентов. Как и другие нестероидные противовоспалительные средства, диклофенак в высоких дозах может временно угнетать агрегацию тромбоцитов.

Другие НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 и кортикостероиды. Сопутствующее введение диклофенака и других системных НПВС или кортикостероидов может повысить риск желудочно-кишечного кровотечения или язвы. Следует избегать одновременного применения двух или более НПВС.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). Сопутствующее введение системных НПВС и СИОЗС может повысить риск кровотечения в пищеварительном тракте.

Антидиабетические препараты. Клинические исследования показали, что диклофенак можно применять вместе с пероральными антидиабетическими средствами без влияния на их клиническое действие. Однако известны отдельные случаи как гипогликемического, так и гипергликемического влияния, требующие изменения дозировки антидиабетических средств во время лечения диклофенаком. При таких состояниях необходим мониторинг уровня глюкозы в крови, что является предупреждающим мероприятием во время сопутствующей терапии.

Метотрексат. Диклофенак может подавлять клиренс метотрексата в почечных канальцах, что приводит к повышению уровня метотрексата. При введении НПВС, включая диклофенак, менее чем за 24 часа до лечения метотрексатом рекомендуется быть осторожными, поскольку может расти концентрация метотрексата в крови и увеличиваться токсичность этого вещества. Были зарегистрированы случаи серьезной токсичности, когда метотрексат и НПВС, включая диклофенак, применяли с интервалом в пределах 24 часов. Это взаимодействие опосредовано через накопление метотрексата в результате нарушения почечной экскреции в присутствии НПВС.

Циклоспорин. Диклофенак, как и другие НПВП, может повышать нефротоксичность циклоспорина из-за влияния на простагландины почек. В связи с этим его следует применять в более низких дозах, чем для больных, которые циклоспорин не получают.

Такролимус. При применении НПВС с такролимусом возможно повышение риска нефротоксичности, что может быть опосредовано через почечные антипростагландинови эффекты НПВП и ингибитора кальциневрину.

Антибактериальные хинолоны. Существуют отдельные данные относительно судорог, которые могут быть результатом сопутствующего применения хинолонов и НПВС. Это может наблюдаться у пациентов как с наличием, так и с отсутствием в анамнезе эпилепсии или судорог. Таким образом, следует проявлять осторожность при рассмотрении вопроса о применении хинолонов пациентам, которые уже получают НПВС.

Фенитоин. При применении фенитоина одновременно с диклофенаком рекомендуется проводить мониторинг концентрации фенитоина в плазме крови в связи с ожидаемым увеличением экспозиции фенитоина.

Колестипол и холестирамин. Эти препараты могут вызвать задержку или уменьшение всасывания диклофенака. Таким образом, рекомендуется назначать диклофенак, по крайней мере за 1 час или через 4-6 часов после применения колестипола/холестирамина.

Сердечные гликозиды. Одновременное применение сердечных гликозидов и НПВС может усилить сердечную недостаточность, снизить скорость клубочковой фильтрации и повысить уровни гликозидов в плазме крови.

Мифепристон. НПВС не следует применять в течение 8-12 дней после применения мифепристона, поскольку НПВС могут уменьшить его эффект.

Мощные ингибиторы CYP2C9. Осторожность рекомендуется при совместном назначении диклофенака с мощными ингибиторами CYP2C9 (например, с вориконазолом), что может привести к значительному увеличению максимальной концентрации в плазме крови и экспозиции диклофенака вследствие угнетения его метаболизма.

Особенности применения

• Общие.

Нежелательные эффекты можно минимизировать путем применения минимальной эффективной дозы в течение наименьшего возможного срока, необходимого для контроля симптомов.

Следует избегать применения препарата с системными НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, ввиду отсутствия какой-либо синергической пользы и возможности развития дополнительных побочных эффектов.

Следует быть осторожными при назначении препарата пациентам пожилого возраста. В частности, для пациентов пожилого возраста со слабым здоровьем и для больных с низким показателем массы тела рекомендуется применять низкие эффективные дозы.

Как и при применении других НПВС, без предварительной экспозиции диклофенака могут также возникнуть аллергические реакции, в том числе анафилактические/анафилактоидные.

Как и другие НПВС, Диклофенак благодаря своим фармакодинамическим свойствам может маскировать признаки и симптомы инфекции.

Метабисульфит натрия в растворе для инъекций также может привести к отдельным тяжелым реакциям гиперчувствительности и к бронхоспазму.

• Влияние на пищеварительную систему.

При применении всех НПВС, включая диклофенак, были зарегистрированы случаи желудочно-кишечных кровотечений (рвота кровью, мелена), образования язвы или перфорации, которые могут быть летальными и наблюдаться в любое время в процессе лечения как с предупреждающими симптомами, так и без них, а также при наличии в анамнезе серьезных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта. Эти явления обычно имеют более серьезные последствия у пациентов пожилого возраста. Если у пациентов, получающих диклофенак, наблюдаются желудочно-кишечные кровотечения или образование язвы, применение препарата необходимо прекратить.

Как и при применении всех НПВС, включая диклофенак, необходимым является тщательное медицинское наблюдение особую осторожность следует проявлять при назначении диклофенака пациентам с симптомами, свидетельствующими о нарушениях со стороны желудочно-кишечного тракта, или с наличием язвы желудка или кишечника, кровотечения или перфорации в анамнезе. Риск желудочно-кишечных кровотечений, образования язв или перфораций выше при увеличении дозы НПВС, включая диклофенак, а также у пациентов с наличием в анамнезе язвы, особенно с осложнениями в виде кровотечения или перфорации.

Пациенты пожилого возраста имеют повышенную частоту нежелательных реакций в случае применении НПВС, особенно таких, как желудочно-кишечные кровотечения и перфорации, которые могут быть летальными.

Чтобы снизить риск токсического воздействия на пищеварительную систему у пациентов с язвой в анамнезе, особенно с осложнениями в виде кровотечения или перфорации, и у пациентов пожилого возраста, лечение начинают и поддерживают самыми низкими эффективными дозами.

Для таких пациентов, а также больных, нуждающихся в сопутствующем применении лекарственных средств, содержащих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты (АСК) или других лекарственных средств, которые, вероятно, повышают риск нежелательного действия на пищеварительную систему, следует рассмотреть вопрос о комбинированной терапии с применением защитных лекарственных средств (например, ингибиторов протонного насоса или мизопростола).

Пациенты с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, особенно пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно кровотечении в пищеварительном тракте). Предостережения также нужны для больных, получающих сопутствующие препараты, которые могут повысить риск язвы или кровотечения, такие как системные кортикостероиды, антикоагулянты (например, варфарин), антитромботические средства (например, ацетилсалициловая кислота) или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.

• Влияние на печень.

Нужен тщательный медицинский надзор, если Диклофенак назначают пациентам с пораженной функцией печени, поскольку их состояние может обостриться.

Как и при применении других НПВС, включая диклофенак, уровень одного и более печеночных энзимов может повышаться. Во время долгосрочного лечения препаратом Диклофенак как меру предосторожности назначают регулярный надзор за функциями печени.

Если нарушения функции печени сохраняются или ухудшаются, если клинические признаки или симптомы могут быть связаны с прогрессирующими заболеваниями печени или если наблюдаются другие проявления (например, эозинофилия, сыпь), применение препарата следует прекратить.

Течение заболеваний, таких как гепатиты, может проходить без продромальных симптомов.

Предостережения необходимы в случае, если Диклофенак применяют пациентам с печеночной порфирией, из-за вероятности провокации приступа.

• Влияние на почки.

Поскольку при лечении НПВП, включая диклофенак, сообщалось о задержке жидкости и отеке, особое внимание следует уделить больным с нарушением функции сердца или почек, артериальной гипертензией в анамнезе, больным пожилого возраста, больным, получающим сопутствующую терапию диуретиками или препаратами, которые существенно влияют на функцию почек, и пациентам с существенным снижением внеклеточного объема жидкости по любой причине, например до или после серьезного хирургического вмешательства. В таких случаях как меру предосторожности рекомендуется мониторинг функции почек. Прекращение терапии обычно обусловливает возвращение к состоянию, которое предшествовало лечению.

• Влияние на кожу.

В связи с применением НПВС, в том числе и диклофенака, очень редко были зарегистрированы серьезные реакции со стороны кожи (некоторые из них были летальными), включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Очевидно, самый высокий риск развития этих реакций наблюдается в начале курса терапии, в большинстве случаев - в течение первого месяца лечения. Применение препарата необходимо прекратить при первом появлении кожных высыпаний, поражений слизистой оболочки или любых других признаков повышенной чувствительности.

• Системная красная волчанка (СКВ) и смешанные заболевания соединительной ткани.

У пациентов с СКВ и смешанными заболеваниями соединительной ткани может наблюдаться повышенный риск развития асептического менингита.

• Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты.

Назначать диклофенак пациентам со значительными факторами риска кардиоваскулярных явлений (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) можно только после тщательной оценки. Поскольку кардиоваскулярные риски диклофенака могут возрастать с увеличением дозы и продолжительности лечения, его необходимо применять как можно более короткий период и в самой низкой эффективной дозе. Следует периодически пересматривать потребности пациента в применении диклофенака для облегчения симптомов и ответ на терапию. С осторожностью применять пациентам в возрасте от 65 лет.

Для пациентов с наличием в анамнезе артериальной гипертензии и/или застойной сердечной недостаточности легкой или умеренной степени тяжести необходимо проведение соответствующего мониторинга и предоставления рекомендаций, поскольку в связи с применением НПВС, включая диклофенак, были зарегистрированы случаи задержки жидкости и отеков.

Данные клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют, что применение диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг/сутки) и в течение длительного времени, может быть связано с незначительным увеличением риска развития артериальных тромботических событий (например, инфаркта миокарда или инсульта).

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, устойчивой ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярной болезнью назначать диклофенак не рекомендуется, при необходимости применение возможно только после тщательной оценки риска-пользы только в дозировке не более 100 мг в сутки. Подобную оценку следует провести перед началом долгосрочного лечения пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистых явлений (например, артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом и курением).

Пациенты должны быть проинформированы о возможности возникновения серьезных антитромбичних случаев (боль в груди, одышка, слабость, нарушение речи), которые могут произойти в любое время. В этом случае надо немедленно обратиться к врачу.

• Влияние на гематологические показатели.

При длительном применении препарата, как и других НПВС, рекомендуется мониторинг анализа крови.

Как и другие НПВС, диклофенак может временно угнетать агрегацию тромбоцитов. Следует тщательно наблюдать за больными с нарушениями гемостаза, геморрагическим диатезом или гематологическими нарушениями.

• Астма в анамнезе.

У больных бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, пациентов с отеком слизистой оболочки носа (назальные полипы), хроническими обструктивными заболеваниями легких или хроническими инфекциями дыхательных путей (особенно связанными с аллергическими, подобными ринитам симптомами) чаще, чем у других, возникают реакции на НПВС, похожие на обострение астмы (так называемая непереносимость анальгетиков/анальгетическое астма), отек Квинке или крапивница. В связи с этим таким больным рекомендованы специальные меры безопасности (готовность к предоставлению неотложной помощи). Это также касается больных с аллергией на другие вещества, проявляющейся кожными реакциями, зудом или крапивницей.

Как и другие препараты, подавляющие активность простагландинсинтетазы, диклофенак натрия и другие НПВС могут спровоцировать развитие бронхоспазма у пациентов, страдающих бронхиальной астмой, или у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе.

• Фертильность у женщин.

Применение препарата Диклофенак может привести к нарушению фертильности у женщин и не рекомендуется женщинам, которые стремятся забеременеть. Относительно женщин, которые могут испытывать трудности с зачатием или проходящих обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть вопрос об отмене препарата Диклофенак.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность.

В i И II триместрах беременности препарат Диклофенак можно назначать только в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, только в минимальной эффективной дозе, продолжительность лечения должна быть настолько короткой, насколько это возможно. Как и другие НПВП, препарат противопоказан в последнем триместре беременности (возможно подавление сократительной способности матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода).

Ингибирование синтеза простагландинов может отрицательно сказаться на беременности и/или развитии эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске выкидышей и/или риск развития сердечных пороков и гастрошизису после применения ингибитора синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Абсолютный риск сердечно-сосудистых пороков увеличился с менее чем 1 % до примерно 1,5 %.

Не исключено, что риск увеличивается с увеличением дозы и продолжительности лечения. Было показано, что у животных введение ингибитора синтеза простагландинов приводит к увеличению пре - и постимплантацийних потерь и летальности эмбриона/плода.

Кроме того, у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза, была зарегистрирована повышенная частота различных пороков развития, в том числе со стороны сердечно-сосудистой системы.

Если Диклофенак применяют женщинам, которые стремятся забеременеть, или в I триместре беременности, доза препарата должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения - как можно короче.

Во время III триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять на плод следующим образом:

• сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией);
• нарушение функции почек, которое может прогрессировать до почечной недостаточности с олигогидрамнионом.

На мать и новорожденного, а также в конце беременности:

• возможны удлинение времени кровотечения, антиагрегатное эффект, который может наблюдаться даже при очень низких дозах;
• торможение сокращений матки, что приводит к задержке или удлинению родов.

Следовательно, Диклофенак противопоказан во время III триместра беременности.

Период кормления грудью.

Как и другие нестероидные противовоспалительные средства, диклофенак проникает в грудное молоко в небольшом количестве. Таким образом, чтобы избежать нежелательного влияния на младенца, Диклофенак не следует применять во время кормления грудью.

Фертильность.

Как и другие нестероидные противовоспалительные средства, Диклофенак может повлиять на фертильность женщины. Препарат не рекомендуется женщинам, которые планируют забеременеть. Женщины, имеющие осложнения с оплодотворением, или те, кто проходил обследование вследствие инфертильности, должны прекратить применение препарата Диклофенак.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Пациенты, у которых во время лечения препаратом Диклофенак наблюдаются нарушения зрения, головокружение, вертиго, сонливость или другие нарушения со стороны центральной нервной системы, должны воздерживаться от управления автотранспортом и работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Препарат следует применять в наименьших эффективных дозах в течение короткого периода времени, учитывая задачи лечения у каждого отдельного пациента.

Взрослые.

Препарат Диклофенак не применять больше чем 2 дня. В случае необходимости лечение можно продолжить пероральными или ректальными формами диклофенака натрия.

Внутримышечная инъекция.

С целью предупреждения повреждения нервных или других тканей в месте внутришьом"язової инъекции нужно придерживаться следующих правил.

Доза обычно составляет 75 мг (одна ампула) в сутки, которую вводят путем глубокой инъекции в верхний внешний сектор большой ягодичной мышцы. В тяжелых случаях (например, колики) суточную дозу можно увеличить до двух инъекций по 75 мг, между которыми соблюдают интервал в несколько часов (по одной инъекции в каждую ягодицу). Как альтернативу 75 мг раствора для инъекций можно комбинировать с другими лекарственными формами диклофенака натрия (таблетками или суппозиториями) до максимальной суточной дозы 150 мг диклофенака натрия.

В условиях приступа мигрени клинический опыт ограничен случаями с начальным применением одной ампулы 75 мг, дозу вводят при возможности сразу же после применения суппозиториев по 100 мг в тот же день (при необходимости). Общая суточная доза не должна превышать 175 мг в первый день. Нет доступных данных относительно применения Диклофенака, раствора для инъекций, для лечения приступов мигрени более чем 1 день. В случае необходимости в последующие дни лечение можно продолжить суппозиториями диклофенака до максимальной суточной дозы 150 мг.

Внутривенная инфузия.

Непосредственно перед началом внутривенной инфузии Диклофенак следует развести в 100-500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы. Оба раствора нужно буферизовать раствором бикарбоната натрия (0,5 мл 8,4 % раствора или 1 мл 4,2 %). Использовать можно только прозрачные растворы.

Диклофенак, раствор для инъекций, не следует вводить в виде внутривенной болюсной инъекции.

• для лечения умеренной и тяжелой послеоперационной боли 75 мг необходимо вводить непрерывно от 30 минут до 2 часов; при необходимости лечение можно повторить через 4-6 часов, но доза не должна превышать 150 мг в сутки;
• для профилактики послеоперационной боли через 15 минут - 1 час после хирургического вмешательства необходимо ввести нагрузочную дозу 25-50 мг, после этого необходимо применить непрерывную инфузию приблизительно 5 мг/час вплоть до максимальной суточной дозы 150 мг.

Пациенты пожилого возраста.

Хотя у пациентов пожилого возраста фармакокинетика диклофенака не ухудшается до любой клинически значимой степени, нестероидные противовоспалительные препараты следует применять с особой осторожностью таким пациентам, которые, как правило, более склонны к развитию нежелательных реакций. В частности, для ослабленных пациентов пожилого возраста или пациентов с низким показателем массы тела рекомендуется применять самые низкие эффективные дозы (см. также раздел «Особенности применения»); также пациентов необходимо обследовать относительно желудочно-кишечных кровотечений при лечении НПВС.

Порядок работы с ампулой:

1. Отделить одну ампулу от блока и встряхнуть ее, удерживая за горлышко.

2. Сжать ампулу рукой (при этом не должно происходить выделение препарата) и вращательными движениями свернуть и отделить головку.

3. Через образовавшееся отверстие немедленно соединить шприц с ампулой.

4. Перевернуть ампулу и медленно втянуть в шприц ее содержимое.

5. Надеть иглу на шприц.

Дети

Диклофенак в лекарственной форме раствора для инъекций противопоказан для применения детям.

Передозировка

Симптомы. Типичная клиническая картина последствий передозировки диклофенака отсутствует. Передозировка может вызвать такие симптомы как головная боль, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, гастроинтенстинальна кровотечение, диарея, головокружение, дезориентация, возбуждение, кома, сонливость, звон в ушах, потеря сознания или судороги. В случае тяжелого отравления возможна острая почечная недостаточность и поражения печени.

Лечение. В течение одного часа после применения потенциально токсического количества препарата внутрь, следует рассмотреть возможность применения активированного угля. Кроме того, у взрослых следует рассмотреть возможность промывания желудка в течение одного часа после применения потенциально токсического количества препарата. При частых или длительных судорогах необходимо внутривенно ввести диазепам. С учетом клинического состояния пациента могут быть показаны другие мероприятия. Лечение симптоматическое.

Побочные реакции

Нижеприведенные нежелательные эффекты включают такие, что связаны с введением диклофенака в условиях краткосрочного и долгосрочного применения.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, лейкопения, анемия (включая гемолитическую и апластическую анемию), агранулоцитоз.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, анафилактическая и анафилактоїдна реакция (включая артериальную гипотензию и шок); ангионевротический отек (включая отек лица).

Психические расстройства: дезориентация, депрессия, бессонница, ночные кошмары, раздражительность и другие психические расстройства.

Неврологические расстройства: головная боль, головокружение, сонливость, утомляемость, парестезия, нарушения памяти, судороги, тревожность, тремор, асептический менингит, расстройство чувство вкуса, инсульт, спутанность сознания, галлюцинации, нарушение чувствительности, общее недомогание.

Со стороны органов зрения: расстройство зрения, затуманивание зрения, диплопия, неврит зрительного нерва.

Со стороны органов слуха и лабиринта: вертиго, звон в ушах, нарушение слуха.

Кардиальные нарушения: тахикардия, ощущение сердцебиения, боль в груди, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.

Со стороны сосудов: артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, васкулит.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: астма (включая диспноэ), пневмонит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, диспепсия, абдоминальная боль, метеоризм, анорексия, гастрит, гастроинтестинальные кровотечения, рвота с примесью крови, геморрагическая диарея, мелена, язва желудка или кишечника с кровотечением или без него, или с перфорацией (иногда с летальным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста), колит (включая геморрагический колит и обострение язвенного колита или болезнь Крона), запор, стоматит (в том числе язвенный стоматит), глоссит, расстройства со стороны пищевода, мембранные стриктуры кишечника, панкреатит.

Со стороны гепатобилиарной системы: увеличение уровня трансаминаз, гепатит, желтуха, нарушение функции печени, мгновенный гепатит, гепатонекроз, печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: высыпания, крапивница, бульозне высыпания, экзема, эритема, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, потеря волос, реакция фоточувствительности, пурпура, аллергическая пурпура, зуд.

Со стороны мочевыделительной системы: периферические отеки, острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, почечный папиллярный некроз.

Общие нарушения и нарушения в месте введения препарата лихорадка, реакции в месте введения, включая боль, затвердение, отек, некроз, абсцесс в месте инъекции.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: импотенция.

Другие: спазмы в животе, возбуждение, слабость, аллергическая пневмония, пульмонит, нарушение функции дыхания, напряженность шейных мышц, нарушение сознания.

Данные клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют о повышенном риске тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда или инсульт), связанный с применением диклофенака, в частности в высоких терапевтических дозах (150 мг в сутки) и при длительном применении.

Срок годности

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.

Упаковка

По 3 мл в полиэтиленовых ампулах № 5, № 10.

Состав

1 мл содержит активное вещество: диклофенак натрия 25 мг.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидный противовоспалительный препарат - НПВП

Код АТХ

Фармакологическое действие

Активный компонент препарата диклофенак - нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), обладающий выраженными анальгезирующими, жаропонижающими и противовоспалительными свойствами. Неселективный ингибитор циклооксигеназ 1 и 2 типа (ЦОГ-1 и ЦОГ-2). Нарушает метаболизм арахидоновой кислоты и синтез простагландинов, являющихся основным звеном в развитии воспаления. При ревматических заболеваниях препарат способствует значительному уменьшению боли, утренней скованности, припухлости суставов, что способствует улучшению функционального состояния сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.

Показания к применению

Воспалительные и дегенеративные формы ревматических заболеваний: - ревматоидный артрит; - анкилозирующий спондилит; - остеоартрит; - спондилоартриты. Болевые синдромы со стороны позвоночника. Ревматические заболевания внесуставных мягких тканей. Острый приступ подагры. Посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением. Тяжелые приступы мигрени. Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

Гиперчувствительность к диклофенаку (в т.ч. другим НПВП) и другим компонентам препарата. Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе). Обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенные кровотечения желудочно-кишечного тракта, перфорация. Тяжелая степень печеночной, почечной (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин) и сердечной недостаточности. Состояния, сопровождающиеся риском развития кровотечений (например, цереброваскулярных кровотечений и т.д), гемофилия и другие нарушения свертываемости крови. Подтвержденная гиперкалиемия. Ранний послеоперационный период после проведения аортокоронарного шунтирования. Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения. Активные заболевания печени. Беременность III триместр, период грудного вскармливания. Детский возраст до 18 лет.

Способ применения и дозы

Диклофенак, раствор для внутримышечных инъекций, следует назначать индивидуально, в минимальной эффективной дозе в течение как можно более короткого периода времени. Диклофенак в ампулах особенно подходит для начального лечения воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваний, а также при болях вследствие воспаления неревматического происхождения. Препарат вводят путем глубокой инъекции в ягодичную мышцу. Не следует применять инъекции диклофенака более 2 дней подряд. При необходимости лечение можно продолжить диклофенаком в таблетках или ректальных суппозиториях. При проведении внутримышечной инъекции для того, чтобы избежать повреждения нерва или других тканей, рекомендуется придерживаться следующих правил. Препарат следует вводить глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной области. Доза обычно составляет 75 мг (содержимое 1 ампулы) 1 раз в сутки. В тяжелых случаях, в виде исключения, могут быть проведены 2 инъекции по 75 мг, с промежутком не менее 12 часов (вторая инъекция должна проводиться в противоположную ягодичную область). В качестве альтернативы, одну инъекцию препарата в день (75 мг) можно комбинировать с приемом других лекарственных форм диклофенака (таблетки, ректальные суппозитории), при этом суммарная суточная доза не должна превышать 150 мг. При приступах мигрени наилучший результат достигается, если вводят диклофенак как можно раньше после начала приступа, внутримышечно в дозе 75 мг (1 ампула), с последующим применением суппозиториев в дозе до 100 мг в этот же день, если требуется. Суммарная суточная доза не должна превышать 175 мг в первый день, далее не выше 150 мг. Раствор препарата должен быть прозрачным. Не следует использовать раствор с кристаллическим или другим осадком. Ампулу препарата следует использовать только один раз. Раствор должен быть введен немедленно после вскрытия ампулы. После однократного применения неиспользованные для лечения остатки раствора диклофенака более не применяются. Не следует смешивать раствор диклофенака, содержащийся в ампулах, с растворами других лекарственных средств для инъекций. Диклофенак, раствор для внутримышечных инъекций, не следует применять у детей и подростков младше 18 лет в связи с трудностью дозировки препарата; при необходимости лечения у данной категории пациентов диклофенак можно назначать в таблетках или суппозиториях.

Форма выпуска

Раствор для внутримышечного введения 25 мг/мл. По 3 мл в ампулы вместимостью 5 мл бесцветного нейтрального стекла с цветным кольцом излома или с цветной точкой и насечкой или без кольца излома, цветной точки и насечки. На ампулы дополнительно может наноситься одно, два или три цветных кольца и/или двухмерный штрих-код, и/или буквенно-цифровая кодировка или без дополнительных цветных колец, двухмерного штрих-кода, буквенно-цифровой кодировки. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой лакированной или пленки полимерной или без фольги и без пленки. Или по 5 ампул помещают в предварительно изготовленную форму (трей) из картона с ячейками для укладки ампул. Одну или две контурных ячейковых упаковки или картонных трея вместе с инструкцией по применению и скарификатором или ножом ампульным, или без скарификатора и ножа ампульного помещают в картонную упаковку (пачку).

Диклофенак - один из старейших препаратов, принадлежащих группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Помимо, собственно, противовоспалительного, обладает обезболивающим, антипиретическим (жаропонижающим), противоревматическим и антиагрегационным (противотромбическим) действием. Механизм его действия основан на ингибировании активности фермента циклооксигеназы, в результате чего подавляется синтез медиаторов воспаления простагландинов. По степени выраженности противовоспалительного эффекта среди НПВС диклофенак уступает только индометацину, превосходя такие известные препараты, как ибупрофен, анальгин и аспирин. По выраженности обезболивающего действия диклофенак также находится в лидерах, занимая почетное второе место после кеторолака. Что же касается жаропонижающего действия, то здесь диклофенак и вовсе не знает себе равных, оставив позади пироксикам, анальгин, индометацин, аспирин, ибупрофен и др. препараты. При этом высокая эффективность диклофенака гармонично сочетается с его хорошей переносимостью, что делает данное лекарственное средство одним из самых часто назначаемых препаратов группы НПВС. Свой противовоспалительный эффект диклофенак прекрасно реализует при таких заболеваниях, как ревматоидный артрит, остеоартроз, миозит, анкилозирующий спондилит, перикардит, гломерулонефрит. Как обезболивающее средство он идеально подходит при послеоперационных болях, дисменорее, печеночной и почечной коликах. Побочные явления при приеме диклофенака развиваются примерно в 20% случаев (что на фоне других НПВС выглядит вполне пристойно), при этом лишь у 2% пациентов выраженность нежелательных явлений вынуждает отменить препарат.

Чаще всего побочные эффекты диклофенака локализуются в пределах желудочно-кишечного тракта (НПВС-гастропатии) и печени. Не исключены аллергические реакции, головокружение и головная боль.

Диклофенак выпускается в четырех лекарственных формах: таблетки, раствор для инъекционного введения, гель и ректальные свечи. Таблетки принимаются во время приема пищи или сразу после него по 50 мг 2-3 раза в день или по 100 мг 1 раз в день (взрослые и подростки старше 15 лет). Максимальная суточная доза диклофенака составляет 150 мг. По мере достижения желаемого терапевтического эффекта доза препарата плавно снижается вплоть до 50 мг в день. Раствор диклофенака предназначен для кратковременного - не более 2-ух дней - использования, после чего переходят на таблетки и ли свечи. Разовая доза вводимого раствора - 75 мг, что эквивалентно 1 ампуле. Повторное введение допускается не раньше 12 часов с момента первой инъекции. Гель можно использовать в более младшем, чем таблетки, возрасте - от 12 лет. Тонким слоем его наносят на пораженный воспалением участок, после чего несильно втирают. Данная манипуляция производится 3-4 раза в сутки. Количество препарата определяется площадью поражения, при этом разовая доза не должна превышать 2-4 г (можно ориентироваться на размер крупной черешни). Если две недели использования диклофенака не принесли ожидаемого результата, для продолжения приема необходимо проконсультироваться с врачом. Что касается свечей, то суточная доза для данной лекарственной формы составляет 100-150 мг на 2-3 раза. Максимальная суточная доза в данном случае не должна превышать 200 мг.

Фармакология

НПВС, производное фенилуксусной кислоты. Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и умеренное жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Анальгезирующее действие обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (за счет ингибирования синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе).

Ингибирует синтез протеогликана в хрящах.

При ревматических заболеваниях уменьшает боли в суставах в покое и при движении, а также утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. Уменьшает посттравматические и послеоперационные боли, а также воспалительный отек.

Подавляет агрегацию тромбоцитов. При длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие.

При местном применении в офтальмологии уменьшает отек и боль при воспалительных процессах неинфекционной этиологии.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи замедляет скорость всасывания, степень абсорбции при этом не меняется. Около 50% активного вещества метаболизируется при "первом прохождении" через печень. При ректальном введении абсорбция происходит медленнее. Время достижения С max в плазме после приема внутрь составляет 2-4 ч в зависимости от применяемой лекарственной формы, после ректального введения - 1 ч, в/м введения - 20 мин. Концентрация активного вещества в плазме находится в линейной зависимости от величины применяемой дозы.

Не кумулирует. Связывание с белками плазмы составляет 99.7% (преимущественно с альбумином). Проникает в синовиальную жидкость, C max достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме.

В значительной степени метаболизируется с образованием нескольких метаболитов, среди которых два фармакологически активны, но в меньшей степени, чем диклофенак.

Системный клиренс активного вещества составляет примерно 263 мл/мин. T 1/2 из плазмы составляет 1-2 ч, из синовиальной жидкости - 3-6 ч. Приблизительно 60% дозы выводится в виде метаболитов почками, менее 1% экскретируется с мочой в неизмененном виде, остальная часть выводится в виде метаболитов с желчью.

Форма выпуска

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Дозировка

Для приема внутрь для взрослых разовая доза составляет 25-50 мг 2-3 раза/сут. Частота приема зависит от применяемой лекарственной формы, тяжести течения заболевания и составляет 1-3 раза/сут, ректально - 1 раз/сут. Для лечения острых состояний или купирования обострения хронического процесса применяют в/м в дозе 75 мг.

Для детей старше 6 лет и подростков суточная доза составляет 2 мг/кг.

Наружно применяют в дозе 2-4 г (в зависимости от площади болезненного участка) на пораженное место 3-4 раза/сут.

При применении в офтальмологии частота и длительность введения определяются индивидуально.

Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 150 мг/сут.

Взаимодействие

При одновременном применении с диклофенаком антигипертензивных лекарственных средств возможно ослабление их действия.

Имеются единичные сообщения о возникновении судорог у больных, принимавших одновременно НПВС и антибактериальные препараты хинолонового ряда.

При одновременном применении с ГКС повышается риск возникновения побочных эффектов со стороны пищеварительной системы.

При одновременном применении диуретиков возможно уменьшение диуретического эффекта. При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками возможно повышение концентрации калия в крови.

При одновременном применении с другими НПВС возможно повышение риска развития побочных эффектов.

Имеются сообщения о развитии гипогликемии или гипергликемии у больных с сахарным диабетом, применявших диклофенак одновременно с гипогликемическими препаратами.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой возможно уменьшение концентрации диклофенака в плазме крови.

Хотя в клинических исследованиях не установлено влияния диклофенака на действие антикоагулянтов, описаны отдельные случаи возникновения кровотечений при одновременном применении диклофенака и варфарина.

При одновременном применении возможно повышение концентрации дигоксина, лития и фенитоина в плазме крови.

Всасывание диклофенака из ЖКТ уменьшается при одновременном применении с колестирамином, в меньшей степени - с колестиполом.

При одновременном применении возможно повышение концентрации метотрексата в плазме крови и усиление его токсичности.

При одновременном применении диклофенак может не оказывать влияния на биодоступность морфина, однако концентрация активного метаболита морфина может оставаться повышенной в присутствии диклофенака, что увеличивает риск развития побочных эффектов метаболита морфина, в т.ч. угнетения дыхания.

При одновременном применении с пентазоцином описан случай развития большого судорожного припадка; с рифампицином - возможно уменьшение концентрации диклофенака в плазме крови; с цефтриаксоном - повышается экскреция цефтриаксона с желчью; с циклоспорином - возможно повышение нефротоксичности циклоспорина.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, боли и неприятные ощущения в эпигастральной области, метеоризм, запор, диарея; в отдельных случаях - эрозивно-язвенные поражения, кровотечения и перфорации ЖКТ; редко - нарушение функции печени. При ректальном введении в единичных случаях отмечались воспаление толстой кишки с кровотечением, обострение язвенного колита.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, возбуждение, бессонница, раздражительность, чувство усталости; редко - парестезии, нарушения зрения (расплывчатость, диплопия), шум в ушах, расстройства сна, судороги, раздражительность, тремор, психические нарушения, депрессия.

Со стороны системы кроветворения: редко - анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушение функции почек; у предрасположенных пациентов возможны отеки.

Дерматологические реакции: редко - выпадение волос.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд; при применении в форме глазных капель - зуд, покраснение, фотосенсибилизация.

Местные реакции: в месте в/м введения возможно жжение, в отдельных случаях - образование инфильтрата, абсцесса, некроз жировой ткани; при ректальном введении возможны местное раздражение, появление слизистых выделений с примесью крови, болезненная дефекация; при наружном применении в редких случаях - зуд, покраснение, сыпь, жжение; при местном применении в офтальмологии возможны преходящее чувство жжения и/или временная нечеткость зрения сразу после закапывания.

При длительном наружном применении и/или нанесении на обширные поверхности тела возможны системные побочные эффекты вследствие резорбтивного действия диклофенака.

Показания

Суставной синдром (ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра), дегенеративные и хронические воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (остеохондроз, остеоартроз, периартропатии), посттравматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата (растяжения, ушибы). Боли в позвоночнике, невралгии, миалгии, артралгии, болевой синдром и воспаление после операций и травм, болевой синдром при подагре, мигрень, альгодисменорея, болевой синдром при аднексите, проктите, колики (желчная и почечная), болевой синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов.

Для местного применения: ингибирование миоза во время операции по поводу катаракты, профилактика цистоидного макулярного отека, связанного с удалением и имплантацией хрусталика, воспалительные процессы глаза неинфекционной природы, посттравматический воспалительный процесс при проникающих и непроникающих ранениях глазного яблока.

Противопоказания

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, "аспириновая триада", нарушения кроветворения неясной этиологии, повышенная чувствительность к диклофенаку и компонентам применяемой лекарственной формы, или другим НПВС.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности и в период лактации возможно в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода или новорожденного.

Применение при нарушениях функции печени

С особой осторожностью применяют при заболеваниях печени в анамнезе.

Применение при нарушениях функции почек

С особой осторожностью применяют при заболеваниях почек в анамнезе.

Применение у детей

Не рекомендуется применять у детей в возрасте до 6 лет.

Особые указания

С особой осторожностью применяют при заболеваниях печени, почек, ЖКТ в анамнезе, диспептических явлениях, бронхиальной астме, артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, сразу после серьезных хирургических вмешательств, а также у пациентов пожилого возраста.

При указаниях в анамнезе на аллергические реакции на НПВС и сульфиты диклофенак применяют только в неотложных случаях. В процессе лечения необходим систематический контроль функции печени и почек, картины периферической крови.

Необходимо избегать попадания диклофенака в глаза (за исключением глазных капель) или на слизистые оболочки. Пациенты, использующие контактные линзы, должны применять глазные капли не ранее чем через 5 мин после снятия линз.

В период лечения лекарственными формами для системного применения не рекомендуется употребление алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения возможно снижение скорости психомоторных реакций. При ухудшении четкости зрения после применения глазных капель не следует управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности.