Мелатонин из чего производят. Мелатонин - полезные свойства, дозировка, побочные эффекты. Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
Мелатонин
является синтетическим аналогом гормона структуры головного мозга шишковидного тела (эпифиза) мелатонина.
В механизме действия основными способность обеспечить биологическую смену бодрствования и сна, циркадных ритмов через нейрогуморальные механизмы центральной нервной системы.
Повышает умственную и физическую работоспособность, уменьшает проявление стрессовых реакций. Оказывает антиоксидантное и иммуномодулирующее действие; стабилизирует клеточные оболочки, нормализует проницаемость сосудистой стенки и увеличивает ее резистентность, улучшает микроциркуляцию.
Фармакокинетика
.После приема внутришньомелатонин подвергается существенному метаболизму при первичном прохождении через печень. Биодоступность мелатонина - 30 - 50%. При приеме внутрь в дозе 3 мг максимальная концентрация в сыворотке крови и слюне достигается соответственно до 20 и 60 минут. Мелатонин проникает через гематоэнцефалический барьер, определяется в плаценте. Период полувыведения - 45 минут. Выводится из организма с мочой.
Показания к применения:
Мелатонин
предназначен для профилактики и лечения нарушений сна, бессонница, негативных последствий стрессовых реакций (особенно у пациентов пожилого возраста), сезонных аффективных расстройств (зимняя депрессия); для облегчения адаптации при смене часовых поясов.
Способ применения
Режим дозирования устанавливается индивидуально.При бессоннице взрослым - внутрь от ½ до 2 таблеток за 30 - 40 минут до сна, запивая водой. Продолжительность курса определяет врач.
Для адаптации при смене часовых поясов - по 1 - 2 таблетки раз в день, в 18 часов, в течение одной недели, начиная прием за 3 дня до авиа перельотуабо переезда.
Мелатонин не следует применять в первой половине дня при условии яркого дневного освещения.
Побочные действия
При применении препарата Мелатонин возможны утренняя сонливость, умеренные отеки (в первую неделю лечения).При явлениях аллергических реакций (кожная сыпь), нарушениях пищеварения (тошнота), дисфории (у больных депрессией), головокружении прием препарата следует прекратить. Может проявлять незначительную контрацептивное действие, нарушение сексуальной функции.
Противопоказания
Противопоказаниями к применению препарата Мелатонин являются: индивидуальная препарата, ауто иммунные заболевания, лимфогранулематоз, лейкоз, лимфома, миелома, эпилепсия, сахарный диабет, беременность, лактация, одновременное лечение ингибиторами моноамин оксидазы, кортикостероидами, циклоспорином; детский и подростковый возраст.Беременность
:Не рекомендуется применять Мелатонин женщинам, желающим забеременеть, в связи с некоторым контрацептивным эффектом препарата.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Блокаторы b-адренорецепторов, клонидин, дексаметазон, флувоксамин и некоторые другие лекарственные средства могут изменять секрецию эндогенного мелатонина.Мелатонин может влиять на эффективность гормональных препаратов (эстрогены, андрогены и др.), Повышать связывание бензодиазепинов со специфическими рецепторами, поэтому их одновременное применение требует медицинского контроля.
Мелатонин может усиливать противоопухолевый эффект тамоксифена.
Допаминергические и серотонинергические эффекты метамфетамина могут усиливаться при одновременном его применении с мелатонином.
Мелатонин может усиливать антибактериальное действие изониазида.
Передозировка
:Описаны случаи передозировки мелатонина (24 - 30 мг).
При передозировке Мелатонином наиболее вероятные дезориентация, продолжительный сон, втратапамьяти на предыдущие события. При этих состояниях необходимо промыть желудок. Терапия симптоматическая.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С. Срок годности - 5 лет.Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой.Состав
:1 таблетка, покрытая оболочкой, Мелатонин содержит мелатонин 3 мг;
вспомогательные вещества: кальция фосфат безводный двузамещенный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид, магния, стеариновая кислота.
Дополнительно
С осторожностью назначают пациентам, деятельность которых связана с необходимостью повышенной концентрации внимания и высокой концентрации психомоторных реакций.После приема препарата не рекомендуется управлять автомобилем или любой другой сложной техникой.
С осторожностью назначают при гормональных нарушениях и / или проведении гормональной терапии, а также пациентам с аллергическими заболеваниями.
У больных циррозом печени уровень выделения эндогенного мелатонина снижен.
При приеме мелатонина следует избегать яркого освещения.
Основные параметры
| Название: | МЕЛАТОНИН |
| Код АТХ: | N05CH01 - |
4.8
27 отзывов
Сортировать
по дате
Как вы оцениваете эффективность Мелатонин?
☆ ☆ ☆ ☆ ☆
Алиса Супер эффект
Мне тоже очень хорошо помог мелатонин (я принимаю мелатонин-сз). Таблетка перед сном и через полчаса засыпаю без каких то лишних телодвижений и подсчета овец. Определенно лучше чем снотворное.
Вероника Мне очень понравился эффект
Таблетки Мелатонин беру ТМ Эвалар, они дешевле, а действует отлично. Покупаю, чтобы нормализовать сон, улучшить его качество. Жизнь у меня днем очень напряженная - работа, общественная работа очень часто, фитнес, семья, дети, дом, в общем, ничего не успеваю). Мне нравится, рекомендую!
Iilja Хороший препарат
Наряду с отечественным мелатонином-сз один из лучший представителей препаратов от бессонницы. Я лично пью его за 40 минут до сна. Иногда добавляю грамм 50 коньяка, для спокойствия.
Алиса Отлично
Замечательный препарат. Засыпаю через минут 25-30 после приема. А еще принимаю мелатонин-сз - это отечественный аналог импортного мелатонина. Рекомендую.
Герман Хорошее средство
Действительно помогает заснуть. Принимаю российский аналог мелатонин-сз. Хотя и то и другое на уровне, просто наш дешевле.
Препарат советую к применению
Долгое время перепробовала всевозможные препараты с седативным и легким снотворным эффектом,все они в большей части вызывали привыкание,было легко подсесть. Крайний мой препарат стал мелатонин-сз. Он оказывает снотворный эффект. Кстати в последствии заметила, что выпив препарат и проспав тем самым всю ночь, в дальнейшем у меня налаживается по крайней мере на... Долгое время перепробовала всевозможные препараты с седативным и легким снотворным эффектом,все они в большей части вызывали привыкание,было легко подсесть. Крайний мой препарат стал мелатонин-сз. Он оказывает снотворный эффект. Кстати в последствии заметила, что выпив препарат и проспав тем самым всю ночь, в дальнейшем у меня налаживается по крайней мере на неделю режим сна. То есть мне стала проще засыпать и просыпаться. Я довольна,Поэтому рекомендую и Вам.
Попробуйте и Вы,если плохо спите
Перепробовала кучу препаратов,но действие всех препаратов всегда оказывались слабыми. Неделю назад взяла новый препарат,мелатонин-сз,раньше не слышала о таком,но так как практически все перепробовала,решила попробовать и это. Результат отличный,я хорошо выспалась,искренне надеюсь что так будет продолжаться и далее.
Достоинства Стоит недорого,быстро помогает
Недостатки Пью всего неделю,пока недостатков нет
Без побочных эффектов
Добрый день. Совсем недавно невролог прописал Мелатонин-сз от хронической бессонницы. Предыдущие препараты,которые тоже были прописаны врачом не помогали. Мелатонин-сз безрецептурный препарат,заказываю его в в гос аптеках,так как в обычных не нахожу. В инструкции указаны много побочных эффектов,но к счастью у меня ни разу не бывали какие-то побочные симптомы.
Заказываю постоянно
Заказываю МЕЛАТОНИН-СЗ постоянно для отца. Эти таблетки помогли ему нормализовать сон. Таблетки действуют быстро,выпил и заснул через 10-15 минут. При этом хочу отметить,что у препарата накопительный эффект,что это значит? То есть,если в течении некоторого времени пить регулярно,то потом,без препарата можно спать так,как и спалось с препаратом. Препарат безвредный,пить их необходимо... Заказываю МЕЛАТОНИН-СЗ постоянно для отца. Эти таблетки помогли ему нормализовать сон. Таблетки действуют быстро,выпил и заснул через 10-15 минут. При этом хочу отметить,что у препарата накопительный эффект,что это значит? То есть,если в течении некоторого времени пить регулярно,то потом,без препарата можно спать так,как и спалось с препаратом. Препарат безвредный,пить их необходимо в пожилом возрасте,так что не бойтесь,НО перед приемом проконсультируйтесь с врачом,как говорится береженого Бог бережет.
Антонина Рекомендую
Долгое время принимал мелатонин NOW. Как то не было в аптеке, предложили мелатонин-сз типа тоже самое. Купил и правда разницы не заметил - таблетку на ночь и через 15 сплю. Перешел на мелатонин-сз полностью т.к. дешевле.
Мало известный...к сожалению
Как я понял сегодня мелатонином пользуется большинство нашего населения. Скорее всего причиной тому является образ жизни,нагрузки,потребности общества. Сколько я себя помню у меня проблемы со сном,и по моим рассуждениям причиной моей бессонницы являются вышеназванные причины. Многие не считают нужным пойти к врачу по таким "пустякам". Так как моя жена врач,то... Как я понял сегодня мелатонином пользуется большинство нашего населения. Скорее всего причиной тому является образ жизни,нагрузки,потребности общества. Сколько я себя помню у меня проблемы со сном,и по моим рассуждениям причиной моей бессонницы являются вышеназванные причины. Многие не считают нужным пойти к врачу по таким "пустякам". Так как моя жена врач,то она пришла ко мне),назначила мне гормон сна и радости МЕЛАТОНИН-СЗ. Я даже не слышал о таком. Жена сказала что часто назначают американский мелатонин,поэтому многие не слышали о российском препарате,и многие,как и я удивляются. В общем,суть в том,что благодаря моей любимой жене и препарату я начал спать,и конечно выспаться. Не буду сейчас писать о плюсах препарата,информацию о препарате можете найти в интернете,просто хочу порекомендовать вам его от души. Не болейте уважаемые.
Просыпаюсь без проблем в бодром состоянии
Из длинного списка препаратов мелатонин,я выбираю мелатонин-сз,так как это самый дешевый аналог. Производиться препарат в России,отпускается без рецепта,так что при необходимости можно купить самостоятельно. Принимают данный гормон для нормализации качества и режима сна,также рекомендуется пить при перелетах в разные страны,особенно советуют при долгих перелетах. Я начала принимать мелатонин-сз после консультации... Из длинного списка препаратов мелатонин,я выбираю мелатонин-сз,так как это самый дешевый аналог. Производиться препарат в России,отпускается без рецепта,так что при необходимости можно купить самостоятельно. Принимают данный гормон для нормализации качества и режима сна,также рекомендуется пить при перелетах в разные страны,особенно советуют при долгих перелетах. Я начала принимать мелатонин-сз после консультации с терапевтом,она объяснила что причиной моих проблем является недосып,и чтобы не усугубить мое и так сложное положение нужно в первую очередь наладить режим сна. Я человек ответственный,поэтому сразу начала прием препарата. Из плюсов,могу отметить то,что он действительно налаживает сон,я сплю спокойно,ночью практически не встаю. Сама стала более спокойная,не нервничаю по пустякам. А из минусов могу указать только цену. Несмотря на то,что этот препарат является самым дешевым из всех аналогов,все же порой бывает сложно уделить деньги на него. Но понимаю,что дешевле уже некуда,а самое главное здоровье превыше всего.
Думаю многие знакомы с такой ситуацией,когда очень нужно спать,но не хочется. Особенно когда осталось спать всего несколько часов до звонка будильника,начинает работать закон подлости. Благодаря моей давней подруги я узнала о чудо препарате МЕЛАТОНИН-СЗ. Оказывается она тоже долго находилась в моей ситуации,когда начала работать по ночам,а спать должна была днем,то... Думаю многие знакомы с такой ситуацией,когда очень нужно спать,но не хочется. Особенно когда осталось спать всего несколько часов до звонка будильника,начинает работать закон подлости. Благодаря моей давней подруги я узнала о чудо препарате МЕЛАТОНИН-СЗ. Оказывается она тоже долго находилась в моей ситуации,когда начала работать по ночам,а спать должна была днем,то есть полностью сбился режим сна. В общем я прислушалась к ее совету,купила вышеназванный препарат и начала принимать. Не буду вам врать,после первой таблетки никаких изменений не было,я уже начала думать что зря потратила деньги. После 3 или 4 таблетки начала замечать,что сон приходит очень быстро. Я так довольна,что даже не могу выразить это словами,поэтому рекомендую его всем,у кого есть подобные проблемы,но только с осторожностью.
Мелатонин - это естественный гормон, который контролирует внутренние физиологические «часы» вашего организма. Он активирует определенные химические рецепторы в мозге, тем самым способствуя здоровому сну. Выработка мелатонина регулируется светом. Уровень мелатонина увеличивается с наступлением темноты, когда вы обычно ложитесь спать. Исследования показывают, что мелатонин помогает отрегулировать сон при различных его нарушениях, а также способствует улучшению различных функций организма благодаря регуляции других гормонов. Разобравшись, как действует мелатонин, и следуя нескольким простым советам, вы сможете правильно его использовать, чтобы улучшить сон, справиться со сменой часовых поясов и другими проблемами.
Шаги
Что такое мелатонин
- Если у вас возникли стойкие побочные эффекты, обратитесь к врачу.
-
Принимайте различные формы. Мелатонин выпускается в разных формах. Он продается в виде обычных таблеток или капсул. Это могут быть таблетки с замедленным высвобождением, которые медленно всасываются в организме в течение длительного периода времени. Такие препараты помогут крепко спать всю ночь. Вы также можете купить подъязычные быстрорастворимые таблетки, которые растворяются под языком и сразу же попадают в системы организма, вместо того, чтобы всасываться в желудочно-кишечном тракте. Это означает, что мелатонин подействует быстрее, чем принятый в виде обычных таблеток или капсул.
Обратитесь к врачу. Принимая мелатонин, вам следует обратиться к врачу, если бессонница не проходит или влияет на повседневную деятельность. Кроме того, если вы принимаете лекарства для лечения диабета, кровяного давления, контроля эпилептических припадков, препараты, подавляющие иммунную систему, или противозачаточные таблетки, вам следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать мелатонин.
Прием мелатонина для сна
-
Оцените свою гигиену сна. Бессонница может быть результатом ваших привычек. Прежде чем принимать какие-либо добавки, убедитесь, что ваши привычки способствуют сну. Это называется гигиена сна. К хорошей гигиене сна относится: ложиться спать и вставать в одно и то же время каждый день, отказаться перед сном от алкоголя и кофеина, отключать любое освещение. Также перед сном следует избегать любого возбуждения.
Принимайте мелатонин в нужное время. Время дня, в которое вы принимаете мелатонин, имеет большое значение. Если он вам необходим, чтобы не просыпаться ночью, то перед сном можете принимать таблетки с контролируемым высвобождением. Если же мелатонин необходим вам из-за проблем с засыпанием, то рекомендуется принимать его за 1–3 часа до отхода ко сну.
Подберите правильную дозировку. Разобравшись, когда принимать мелатонин, нужно также выяснить, сколько его принимать. Лучше начинать с более низкой дозировки и при необходимости постепенно ее увеличивать. Чтобы лучше засыпать, принимайте мелатонин в жидкой или подъязычной форме в дозировке от 0,3 до 5 мг. Чтобы спать всю ночь, попробуйте принимать таблетки медленного высвобождения в дозировке от 0,3 до 5 мг.
-
Избегайте определенного поведения. После того как вы приняли мелатонин, вам следует избегать определенного поведения, чтобы он подействовал максимально эффективно. Для того чтобы обеспечить эффективность мелатонина, перед сном нужно избегать кофеиносодержащих напитков и продуктов. К ним относятся: кофе, чай, сладкие газированные напитки, энергетические напитки и шоколад.
- Приняв мелатонин, вам нужно также выключить свет. Любой свет снижает выработку мелатонина, поэтому это будет мешать вам уснуть.
Прием мелатонина по другим причинам
-
Решите проблему нарушения суточного ритма. Вы можете принимать мелатонин во время путешествия, чтобы справиться с нарушением суточного ритма, которое происходит при смене часовых поясов и проявляется дневной усталостью. В первый вечер по прибытии в пункт назначения вы можете принять 0,5–5 мг мелатонина. Это поможет вам уснуть и отрегулировать сон в соответствии с новым часовым поясом, в котором вы оказалась. Продолжайте принимать его в течение 2–5 дней.
- Рекомендуется принимать более низкие дозы, например от 0,5 до 3 мг, чтобы избежать седативных побочных эффектов, которые иногда могут проявляться при приеме более высоких доз.
-
Узнайте, как действует мелатонин. Мелатонин - это естественный гормон, вырабатываемый шишковидной железой, расположенной в мозге. Он действует как нейромедиатор, или химический посредник, активируя определенные пути в мозге. Известно, что его роль заключается в формировании циклов сна, однако недавние исследования показали, что он также может принимать участие и в других функциях организма.
Узнайте, когда принимать мелатонин. Мелатонин можно принимать для лечения расстройств сна, таких как синдром задержки фазы сна - вид бессонницы, при котором человек не может заснуть раньше 2:00-3:00 часов ночи. Его также можно применять для решения проблем со сном, вызванных работой по ночам, общей бессонницей и сменой часовых поясов.
Распознайте побочные эффекты. Принимая мелатонин, вы можете столкнуться с некоторыми общими побочными эффектами. Может наблюдаться дневная сонливость, головные боли или головокружение. Также могут проявиться некоторые менее распространенные побочные эффекты. К ним относятся: дискомфорт в животе, легкое беспокойство, раздражительность, спутанность сознания и кратковременное чувство депрессии.
Мелатонин (melatonin) – это природный гормон, вырабатываемый в железе внутренней секреции под названием эпифиз. В нём производится около 80% этого важного вещества.
В норме, он образуется в ночное время с 12 до 6 утра. Но иногда система даёт сбой, и человек мучается бессонницей. В таком случае можно попробовать восстановить уровень гормона при помощи питания или лекарственных препаратов.
Вещество содержится в продуктах или может активнее вырабатываться из-за них в организме. Способствуют этому:
- кукуруза;
- некоторые виды томатов;
- инжир;
- овсяная крупа;
- сушёные ягоды винограда;
- бананы.
Выработка гормона в организме тормозится при употреблении алкоголя, курении, чрезмерном потреблении крепкого кофе. Также его разрушению содействуют некоторые лекарства:
- кофеиносодержащие;
- нифедипин;
- каптоприл;
- антидепрессанты;
- мощные снотворные.
Режим дня тоже играет большую роль. Для того, чтобы наладить выработку собственного гормона, нужно:
- ложиться до 10 вечера;
- ни в коем случае не спать при искусственном освещении, даже если это тусклый ночник – свет разрушает мелатонин;
- если свет всё равно присутствует, спасёт плотная светонепроницаемая маска для сна;
- сбалансированно и разнообразно питаться, исключить низкокалорийные диеты.
Если ничего не помогает, а бессонница прогрессирует, целесообразно начать принимать препараты, содержащие мелатонин.
Описание, что такое мелатонин
Мелатонин широко известен как снотворное средство, но он также помогает вылечить метеозависимость в случаях, когда человек часто меняет географические пояса и страдает от резкой смены климата. Некоторые путают название и ищут в аптеках меланин в таблетках, но это уже совершенно другое вещество.
Отпуск из аптек осуществляется без рецепта.
Дополнительные свойства мелатонина
Этот особый гормон выполняет функции:
- ускоряет этапы засыпания и пробуждения;
- снимает напряжение во время стрессовых ситуаций, налаживает эмоциональный фон;
- корректирует периоды сна и бодрствования;
- приводит в норму цифры артериального давления, что особенно важно пациентам пожилого и старческого возраста;
- тормозит старение, окисление и разрушение клеток;
- облегчает симптомы головных болей;
- укрепляет собственные иммунные силы организма;
- благотворно воздействует на деятельность всего желудочно-кишечного тракта;
- понижает риск возникновения злокачественных образований.
Есть сведения, что препараты с мелатонином снижают развитие непроизвольных сокращений мышц, помогают вывести человека из депрессивных состояний, устраняют шум и звон в ушах.
Состав
Таблетки мелатонин содержат в себе искусственно созданный аналог натурального гормона в дозировке 3 mg. В качестве вспомогательных веществ входят формообразующие компоненты, загустители, ароматизаторы и консерванты. Иногда в состав оболочки входит специальный ингредиент, позволяющий мелатонину высвобождаться длительно, что приводит к более долгому эффекту препарата.
Форма выпуска
Лекарство производится в таблетках для перорального применения, которые нужно запивать водой. Также можно его встретить в форме жевательных капсул, которые очень удобно принимать, не вставая с постели.
Фармакокинетика и фармакодинамика
Препарат Мелатонин после попадания в желудок, определяется в крови буквально через 1-2 часа и имеет наивысшую концентрацию к этому времени. Вещество распадается на составляющие компоненты в печени, так что крайне важно, чтобы этот орган был в порядке. Период полувыведения у него очень короткий, т.е. он не накапливается в организме и быстро его покидает. Выводится при помощи почек вместе с мочой, поэтому они должны нормально функционировать.
Мелатонин побочные эффекты вызывает достаточно редко. Не наблюдается привыкание или зависимость. Но всё же, чрезмерно длительное применение нежелательно.
Показания к применению
В первую очередь, он применяется в качестве средства, восстанавливающего сон и цикл сон-бодрствование. В добавок, он является адаптогенным (тонизирующим) веществом, т.е. способен повышать сопротивляемость организма к различным негативным факторам окружающей среды. Как принимать описано далее.
Существует также дозировка в количестве 0,3 мг. Она была создана конкретно для лечения метеочувствительности и для людей, работающих вахтовым методом, когда нарушается световой режим дня. Способ применения одинаковый.
Специфика использования препарата
Принимая мелатонин в таблетках, нужно знать, что вещество разрушается при сильном свете. Это значит, что после его приёма нужно выключить свет, убрать подальше гаджеты с яркими мониторами. В идеале, его нужно пить в полной темноте непосредственно перед самим сном. Желательно использовать специальную светонепроницаемую маску для глаз. Но не всегда это представляется возможным. Для этого были придуманы препараты мелатонина в виде жевательных капсул, которые можно принять сразу в постели. Выпускаются они на любой вкус и цвет.
Дозировки и способ применения
Мелатонин: инструкция по применению: При применении средства мелатонин дозировка увеличивается постепенно. Стартовой является половина таблетки, т.е. 1,5 мг. Наивысшей дозой могут стать 2 таблетки. Нужное количество принимают за полчаса до сна однократно в день. Эффект будет, даже если лечь спать в светлое время суток.
В случае смены часовых поясов, когда сбивается цикл сон-бодрствование, курсовой приём начинается за 1 день до отправления в путешествие и продолжается около недели. Всё это время таблетки также принимаются по одной 1 раз в день за 30 минут до сна.
Мелатонин в таблетках может использоваться так долго, как это нужно, но не пожизненно. При адекватном приёме не вызывает привыкания и не несёт особого вреда.
Дозировка в виде 0,3 мг применяется в качестве лечения нарушения адаптации к меняющимся условиям климата. Особенно, это относится к путешественникам, которые часто меняют географические пояса и не успевают привыкнуть к погодным условиям и часовым поясам.
Противопоказания
Как и абсолютно любой синтетический препарат, он имеет определённые противопоказания к применению. С ними стоит ознакомиться перед приёмом.
Среди них числятся:
- аллергия на входящие в состав вещества;
- тяжёлые нарушения сердечной, почечной и печёночной деятельности;
- заболевания, связанные с нарушением иммунной системы организма;
- доброкачественные и злокачественные новообразования;
- эпилептические припадки;
- сахарный диабет I и II типа;
- период вынашивания ребёнка и лактация.
Почему не назначают препарат детям?
Употребление в детском возрасте нецелесообразно и иногда опасно. Дело в том, что подрастающий организм ещё не до конца сформирован. И крайне нежелательно назначать в такое время синтетический гормон мелатонина. Это может привести к нарушению и сбою гормонального фона и проблем в будущем. К тому же, не проводились специальные исследования по поводу безопасности и эффективности лекарство в этом возрасте.
Однако, врач может назначить препарат подростку под свою ответственность, если в похожих случаях мелатонин принёс пользу и не вызвал серьёзных нежелательных эффектов.
Побочные явления
Мелатонин: побочные эффекты. Сами реакции возникают достаточно редко и не несут угрозы здоровью. Проходят сами или при помощи симптоматической терапии (антигистаминные или сорбенты, в зависимости от случая).
- аллергические реакции в виде зуда, крапивницы или отёков в первые 7 дней приёма. Обычно проходят самостоятельно;
- по утрам может возникать чувство сонливости;
- головные боли;
- диспепсические явления (изжога, болезненные ощущения в желудке, тошнота, рвота, жидкий стул);
- временное снижение аппетита;
- парадоксальное повышение нервной возбудимости.
Если симптомы побочных эффектов не проходят через несколько дней приёма, препарат отменяется.
Передозировка
Зарегистрированных данных нет. Проявляется как обычные нежелательные эффекты. При возникновении аллергических реакций, принимается антигистаминное средство по возрасту (хорошо себя зарекомендовал Цетрин). Если произошли проблемы с желудочно-кишечным трактом, целесообразно воспользоваться сорбентами (Смекта способна снять изжогу, устранить рвоту, тошноту или жидкий стул), которые выведут остатки препарата из организма. Специального лечения нет. Госпитализация и контроль врачей не требуется.
Особые указания
Во время курса лечения стоит отказаться от употребления напитков, содержащих этанол в любом количестве. Это сказывается как на самом эффекте препарата, так и на работе печени, на которую приходится двойная нагрузка.
Нельзя принимать девушкам в положении. То же самое относится к кормлению грудью. Не было специальных исследований, подтверждающих безопасность лекарства для будущей матери и малыша.
Препарат обладает интересным действием − слабым контрацептивным эффектом, это должны брать во внимание женщины, желающие стать матерью в ближайшее время.
На заметку диабетикам: средство снижает показатель уровня инсулина и глюкозы.
Стоит внимательно отнестись к названию на упаковке, «меланин в таблетках» это уже другое вещество.
Управление транспортом
В связи с седативным эффектом препарата, не рекомендуется браться за работу, требующую повышенного внимания. Также может страдать скорость реакции. Управлять автомобилями и сложными механизмами следует с осторожностью, т.к. мелатонин может вызывать чувство сонливости, особенно в утренние часы.
Цена
Мелатонин в аптеке может стоить по-разному. Цена варьируется от 300 руб. до 2 000 руб ., в зависимости от производителя.
В этом случае стоимость ровна качеству. Действительно хороший препарат не может стоить дёшево. Ведь на его производство уходят немалые деньги: приобретение качественного сырья, его очистка и переработка; хорошая упаковка, которая будет защищать от влажности и светового излучения; правильная транспортировка с соблюдёнными условиями хранения.
Аналоги
Мелатонин в аптеке предоставлен разными фирмами, и аналоги его могут быть как в качестве биологических добавок, так и лекарственными препаратами. Лекарства являются более проверенными, у них есть сертификаты качества, продаются только в аптеках.
Бады не обязаны проходить сертификацию, иногда бесполезны или даже наносят вред, но есть хорошо зарекомендовавшие себя фирмы, отвечающие за качество и дорожащие своей репутацией. Можно купить их как в аптечном пункте, так и в некоторых специализированных отделах или на просторах интернета. Сейчас существует целая куча сайтов, на которых можно заказать мелатонин на любую сумму и любой вкус, и доставят его прямо домой.
В таблице приведены названия лекарств и добавок, цены на них в качестве сравнения.
Особняком от других лекарственных средств и БАДов стоит препарат Циркадин.
Он содержит всего 2 мг действующего вещества, но таблетки выпускаются пролонгированного действия, т.е. более продолжительного эффекта. Применяется для кратковременного лечения первичной бессонницы у людей пенсионного возраста.
Приём осуществляется за 1-2 часа до сна, в отличие от других препаратов, к тому же, таблетку запрещено делить. Дело в её специальной оболочке, которая растворяется в определённом участке желудочно-кишечного тракта и высвобождает мелатонин, чтобы он всосался там, где положено. Если оболочку раскусить, желудочное содержимое помешает таблетке высвобождать мелатонин длительно и эффект снижается.
Курс лечения ограничен 13 неделями. Побочные эффекты больше выражены и носят более серьёзный характер. Отмечено, что курение табака значительно снижает концентрацию Циркадина в крови, что негативно влияет на эффект от него. Гормональные препараты с эстрогеном наоборот, увеличивают его количество в организме. Отпускается строго по рецепту.
Описание лекарственной формы
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые с риской с одной стороны. На поперечном разрезе — ядро белого или почти белого цвета.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — нормализующее биологические ритмы, нормализующее физиологический сон, адаптогенное .Фармакодинамика
Синтетический аналог гормона шишковидного тела (эпифиза); оказывает адаптогенное, седативное, снотворное действие.
Нормализует циркадные ритмы. Увеличивает концентрацию ГАМК и серотонина в среднем мозге и гипоталамусе, изменяет активность пиридоксалькиназы, участвующей в синтезе ГАМК , дофамина и серотонина. Регулирует цикл сон-бодрствование, суточные изменения локомоторной активности и температуры тела, положительно влияет на интеллектуально-мнестические функции мозга, эмоционально-личностную сферу.
Способствует организации биологического ритма и нормализации ночного сна. Улучшает качество сна, ускоряет засыпание, регулирует нейроэндокринные функции. Адаптирует организм метеочувствительных людей к изменениям погодных условий.
Фармакокинетика
Абсорбция. Мелатонин после приема внутрь быстро всасывается в ЖКТ . У пожилых людей скорость всасывания может быть снижена на 50%. Кинетика мелатонина в диапазоне 2-8 мг линейна. При приеме внутрь в дозе 3 мг C max в плазме крови и слюне достигается соответственно через 20 и 60 мин. T max в сыворотке крови — 60 мин (нормальный диапазон 20-90 мин). После приема 3-6 мг мелатонина C max в сыворотке крови, как правило, в 10 раз больше эндогенного мелатонина в сыворотке крови ночью.
Сопутствующий прием пищи задерживает абсорбцию мелатонина.
Биодоступность. Биодоступность мелатонина при пероральном приеме колеблется в диапазоне от 9 до 33% (приблизительно составляет 15%).
Распределение. В исследованиях in vitro связь мелатонина с белками плазмы составляет 60%. В основном мелатонин связывается с альбумином, α1-кислым гликопротеином и ЛПВП . V d около 35 л. Быстро распределяется в слюну и проходит через ГЭБ , определяется в плаценте. Концентрация в спинномозговой жидкости в 2,5 раза ниже, чем в плазме.
Биотрансформация. Мелатонин метаболизируется преимущественно в печени. После приема внутрь мелатонин подвергается существенному преобразованию при первичном прохождении через печень, где происходит его гидроксилирование и конъюгация с сульфатом и глюкуронидом с образованием 6-сульфатоксимелатонина; уровень пресистемного метаболизма может достигать 85%. Экспериментальные исследования позволяют предположить, что в процессе метаболизма мелатонина принимают участие изоферменты CYP1A1 , CYP1А 2 и, возможно, CYP2C19 системы цитохрома Р450. Основной метаболит мелатонина — 6-сульфатоксимелатонин неактивен.
Выделение. Мелатонин выделяется из организма почками. Средний T 1/2 мелатонина составляет 45 мин. Выведение осуществляется с мочой, около 90% в виде сульфатного и глюкуронового конъюгатов 6-гидроксимелатонина, а около 2-10% выводился в неизмененном виде.
На фармакокинетические показатели влияют возраст, прием кофеина, курение, прием оральных контрацептивов. У критически больных наблюдается ускоренная абсорбция и нарушенная элиминация.
Пожилой возраст. Метаболизм мелатонина, как известно, замедляется с возрастом. При разных дозах мелатонина более высокие значения показателей AUC и C max получены у пожилых, что отражает сниженный метаболизм мелатонина у этой группы пациентов.
Нарушение функции почек. При длительном лечении кумуляции мелатонина не отмечено. Эти данные согласуются с коротким T 1/2 мелатонина у человека.
Нарушение функции печени. Печень является основным органом, участвующим в метаболизме мелатонина, поэтому заболевания печени приводят к повышению концентрации эндогенного мелатонина. У пациентов с циррозом печени плазменная концентрация мелатонина в дневное время суток существенно увеличивалась.
Показания препарата Мелатонин-СЗ
Расстройства сна, в т.ч. обусловленные нарушением ритма сон-бодрствование, такие как десинхроноз (резкая смена часовых поясов).
Противопоказания
гиперчувствительность к компонентам препарата;
аутоиммунные заболевания;
печеночная недостаточность;
тяжелая почечная недостаточность;
беременность;
период грудного вскармливания;
детский возраст до 18 лет.
С осторожностью: пациенты с различной степенью почечной недостаточности.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания
Побочные действия
Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям ВОЗ : очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения; частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным).
Со стороны крови и лимфатической системы: редко — лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — реакции гиперчувствительности.
Со стороны обмена веществ и питания: редко — гипертриглицеридемия, гипокалиемия, гипонатриемия.
Нарушения психики: нечасто — раздражительность, нервозность, беспокойство, бессонница, необычные сновидения, ночные кошмары, тревога; редко — перемены настроения, агрессия, ажитация, плаксивость, симптомы стресса, дезориентация, раннее утреннее пробуждение, повышение либидо, сниженное настроение, депрессия.
Со стороны нервной системы: нечасто — мигрень, головная боль, вялость, психомоторная гиперактивность, головокружение, сонливость; редко — обморок, нарушение памяти, нарушение концентрации внимания, делирий, синдром беспокойных ног, плохое качество сна, парестезии.
Со стороны органа зрения: редко — снижение остроты зрения, нечеткость зрения, повышенное слезотечение.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — вертиго, позиционное вертиго.
Со стороны ССС : нечасто — артериальная гипертензия; редко — стенокардия напряжения, ощущение сердцебиения, приливы.
Со стороны ЖКТ : нечасто — абдоминальная боль, абдоминальная боль в верхней части живота, диспепсия, язвенный стоматит, сухость во рту, тошнота; редко — ГЭРБ , желудочно-кишечное нарушение или расстройство, буллезный стоматит, язвенный глоссит, рвота, усиление перистальтики, вздутие живота, гиперсекреция слюны, неприятный запах изо рта, абдоминальный дискомфорт, дискинезия желудка, гастрит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — гипербилирубинемия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — дерматит, потливость по ночам, зуд и генерализованный зуд, сыпь, сухость кожи; редко — экзема, эритема, дерматит рук, псориаз, генерализованная сыпь, зудящая сыпь, поражение ногтей; частота неизвестна — отек Квинке, отек слизистой оболочки полости рта, отек языка.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто — боль в конечностях; редко — артрит, мышечный спазм, боль в шее, ночные судороги.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — глюкозурия, протеинурия; редко — полиурия, гематурия, никтурия.
Со стороны половых органов и грудной железы: нечасто — менопаузные симптомы; редко — приапизм, простатит; частота неизвестна — галакторея.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — астения, боль в груди; редко — утомляемость, боль, жажда.
Лабораторные и инструментальные данные: нечасто — отклонение от нормы лабораторных показателей функции печени, увеличение массы тела; редко — повышение активности печеночных трансаминаз, отклонение от нормы содержания электролитов в крови, отклонение от нормы результатов лабораторных тестов.
Взаимодействие
Фармакокинетическое взаимодействие
Известно, что в концентрациях, значительно превышающих терапевтические, мелатонин индуцирует изофермент CYP3A in vitro . Клиническое значение этого явления до конца не выяснено. В случае развития признаков индукции следует рассмотреть вопрос о снижении дозы одновременно применяемых ЛС;
В концентрациях, значительно превышающих терапевтические, мелатонин не индуцирует изоферменты группы CYP1A in vitro . Следовательно, взаимодействие мелатонина с другими лекарственными средствами вследствие влияния мелатонина на изоферменты группы CYP1А, по-видимому, незначимо;
Метаболизм мелатонина главным образом опосредован изоферментами CYP1A . Следовательно, возможно взаимодействие мелатонина с другими ЛС вследствие влияния мелатонина на изоферменты группы CYP1A ;
Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих флувоксамин, который повышает концентрацию мелатонина (увеличение AUC в 17 раз и C max в 12 раз) за счет ингибирования его метаболизма изоферментами цитохрома Р450: CYP1А 2 и CYP2C19 . Следует избегать такой комбинации;
Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих 5- и 8-метоксипсорален, который повышает концентрацию мелатонина вследствие ингибирования его метаболизма;
Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих циметидин (ингибитор изоферментов CYP2D ), поскольку он повышает содержание мелатонина в плазме за счет ингибирования последнего;
Курение способно снизить концентрацию мелатонина за счет индукции изофермента CYP1А 2;
Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих эстрогены (например, контрацептивы или заместительную гормональную терапию), которые увеличивают концентрацию мелатонина путем ингибирования их метаболизма изоферментами CYP1A1 и CYP1A2 ;
Индукторы изофермента CYP1A2 , такие как карбамазепин и рифампицин, способны снижать плазменную концентрацию мелатонина;
В современной литературе имеется множество данных, касающихся влияния агонистов/антагонистов адренергических и опиоидных рецепторов, антидепрессантов, ингибиторов ПГ , бензодиазепинов, триптофана и алкоголя на секрецию эндогенного мелатонина. Исследования взаимного влияния этих препаратов на динамику или кинетику мелатонина не проводилось.
Фармакодинамическое взаимодействие
Во время приема мелатонина не следует употреблять алкоголь, т.к. он снижает эффективность препарата;
Мелатонин потенциирует седативное действие бензодиазепиновых и небензодиазепиновых снотворных средств, таких как залеплон, золпидем и зопиклон. В ходе клинического исследования наблюдались четкие признаки транзиторного фармакодинамического взаимодействия между мелатонином и золпидемом спустя час после их приема. Комбинированное применение может приводить к прогрессирующему расстройству внимания, памяти и координации в сравнении с монотерапией золпидемом;
В ходе исследований мелатонин назначался совместно с тиоридазином и имипрамином, препаратами, которые влияют на ЦНС . Ни в одном из случаев не было выявлено клинически значимого фармакокинетического взаимодействия. Тем не менее одновременное применение с мелатонином приводило к повышению ощущения спокойствия и затруднениям в выполнении определенных заданий в сравнении с монотерапией имипрамином, а также к усилению чувства помутнения в голове, в сравнении с монотерапией тиоридазином.
Способ применения и дозы
Внутрь, за 30-40 мин. При нарушении сна — по 3 мг 1 раз в сутки.
При десинхрозе в качестве адаптогена при смене часовых поясов — за 1 день до перелета и в последующие 2-5 дней — по 3 мг. Максимальная суточная доза — 6 мг.
Пожилые пациенты. С возрастом происходит снижение метаболизма мелатонина, что необходимо учитывать при выборе режима дозирования для пожилых пациентов. С учетом этого у пациентов пожилого возраста, возможен прием препарата за 60-90 мин до сна.
Почечная недостаточность. Влияния различной степени почечной недостаточности на фармакокинетику мелатонина не изучено, поэтому мелатонин нужно принимать с осторожностью таким пациентам. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью применение препарата не рекомендуется.
Передозировка
Симптомы : по имеющимся литературным данным, применение мелатонина в суточной дозе до 300 мг не вызывало клинически значимых нежелательных реакций. Наблюдались гиперемия, спазмы в брюшной полости, диарея, головная боль и скотома при применении мелатонина в дозах 3000-6600 мг в течение нескольких недель. При применении очень высоких доз мелатонина (до 1 г) наблюдалась непроизвольная потеря сознания. При передозировке возможно развитие сонливости.
Лечение: промывание желудка и применение активированного угля, симптоматическая терапия. Клиренс активного вещества предполагается в пределах 12 ч после приема внутрь.
Особые указания
В период применения препарата Мелатонин-СЗ рекомендуется избегать пребывания на ярком свету.
Необходимо проинформировать женщин, желающих забеременеть, о наличии у препарата слабого контрацептивного действия. Отсутствуют клинические данные о применении мелатонина у больных с аутоиммунными заболеваниями, в связи с чем применение у данной категории пациентов не рекомендуется.