Странични ефекти на амитриптилин. Съвременни аналози на "амитриптилин", тяхното сравнение и прегледи. Противопоказания за лекарството

26.06.2019 -

Дражета и таблетки амитриптилин съдържат 10 или 25 mg активно веществокато амитриптилин хидрохлорид.

Допълнителни вещества в таблетките са: микрокристална целулоза, талк, лактоза монохидрат, силициев диоксид, магнезиев стеарат, прежелатинизирано нишесте.

Допълнителни вещества в дражетата са: магнезиев стеарат, картофено нишесте, талк, поливинилпиролидон, лактоза монохидрат.

1 ml разтвор съдържа 10 mg активно вещество. Допълнителни вещества са: солна киселина (натриев хидроксид), декстроза монохидрат, вода за инфузия, натриев хлорид, бензетониев хлорид.

Форма за освобождаване

Лекарството се предлага под формата на таблетки, дражета и разтвор.

фармакологичен ефект

Трицикличен антидепресант . Има седативен, тимолептичен ефект. Има допълнителен аналгетичен ефект от централен произход.

Фармакодинамика и фармакокинетика

MNN: Амитриптилин.

Лекарството намалява апетита, премахва нощната уринарна инконтиненция и има антисеротониново действие. Лекарството има силен централен и периферен антихолинергичен ефект. Антидепресивен ефект се постига чрез увеличаване на концентрацията на серотонин в нервната система и норепинефрин в синапсите. Дългосрочната терапия води до намаляване на функционалната активност на серотониновите и бета-адренергичните рецептори в мозъка. Амитриптилин намалява тежестта на депресивните симптоми, възбуда , безпокойство по време на тревожност и депресия . Чрез блокиране на H2-хистаминовите рецептори в стомашната стена (париетални клетки) се осигурява противоязвен ефект. Лекарството е в състояние да намали телесната температура, нивото на обща анестезия. Лекарството не инхибира моноаминооксидазите. Антидепресантният ефект се проявява след 3 седмици лечение.

Максималната концентрация на веществото в кръвта настъпва след няколко часа, обикновено след 2-12. Екскретира се като метаболити в урината. Свързва се добре с протеините.

Показания за употреба на амитриптилин

За какво обикновено се предписват таблетки и разтвор?

Лекарството е показано за депресия (възбуда, тревожност, нарушения на съня, спиране на алкохола, при органични лезиимозък, невротично отнемане), поведенчески разстройства, смесени емоционални разстройства, нощно напикаване , хроничен синдром на болка(за онкопатология, за постхерпетична невралгия ), за булимия нервоза, за мигрена (за профилактика), за. Показанията за употребата на амитриптилин в таблетки и в други форми на освобождаване са еднакви.

Противопоказания

Според анотацията, лекарството не се използва, ако основният компонент е непоносим, ако закритоъгълна глаукома , остра интоксикация с психоактивни, аналгетични, приспивателни, при остър алкохолна интоксикация. Лекарството е противопоказано при кърмене, тежки нарушенияинтравентрикуларна проводимост, антиовентрикуларна проводимост. За патология на сърдечно-съдовата система, с потискане на хематопоезата на костния мозък, маниакално-депресивни психози , хроничен алкохолизъм, намалена двигателна функция храносмилателната система, инсулт, чернодробни и бъбречни патологии, вътреочна хипертония , задържане на урина, хиперплазия на простатата, хипотония на пикочния мехур, тиреотоксикоза, бременност, епилепсия Амитриптилин се предписва с повишено внимание.

Странични ефекти на амитриптилин

Нервна система:възбуда, халюцинации, припадък, астения, сънливост, тревожност, хипоманиакално състояние, повишена депресия, деперсонализация, двигателно безпокойство, повишена епилептични припадъци, екстрапирамиден синдром , атаксия, миоклонус, парестезия под формата на периферна невропатия, тремор на малките мускули, главоболие.

Антихолинергични ефекти:повишено, замъглено зрение, мидриаза, сухота в устата, тахикардия , затруднено уриниране, паралитичен илеус, делириум, объркване, намалено изпотяване.

Сърдечно-съдовата система:нестабилност на кръвното налягане, нарушения на интравентрикуларната проводимост , аритмия, ортостатична хипотония , замаяност, сърцебиене, тахикардия.

Храносмилателен тракт:потъмняване на езика, диария, промени във вкусовите усещания, повръщане, гастралгия, хепатит, холестатична жълтеница.

Ендокринна система:галакторея, хипергликемия, намалена потентност или повишено либидо, увеличен размер на млечните жлези, гинекомастия, подуване на тестисите, синдром на неадекватна секреция на ADH, хипонатремия. Също отбелязано хипопротеинемия , полакиурия, задръжка на урина, повишена лимфни възли, хиперпирексия, подуване, шум в ушите, косопад.

При спиране на лекарството се появяват необичайна възбуда, нарушения на съня, неразположение, главоболие, диария, гадене, необичайни сънища, безпокойство, раздразнителност . При венозно приложениеИма усещане за парене, лимфангит, тромбофлебит,.

Отзиви за странични ефектиАмитриптилинът е доста разпространен. При употребата на лекарството може да възникне и пристрастяване.

Амитриптилин, инструкции за употреба (Метод и дозировка)

Лекарството се приема перорално веднага след хранене, без да се дъвче, което осигурява най-малко дразнене на стените на стомаха. Началната доза е 25-50 mg през нощта за възрастни. В рамките на 5 дни количеството на лекарството се увеличава до 200 mg на ден в 3 приема. Ако няма ефект в рамките на 2 седмици, дозата се увеличава до 300 mg.

Разтворите се прилагат бавно интравенозно и интрамускулно, 20-40 mg 4 пъти на ден с постепенен преход към перорално приложение. Курсът на лечение е не повече от 8 месеца. При продължително главоболие, при мигрена, синдром на хронична болка от неврогенен произход, при мигрена се предписват 12,5-100 mg на ден.

Инструкциите за употреба на Amitriptyline Nycomed са подобни. Преди употреба не забравяйте да се запознаете с противопоказанията за лекарството.

Предозиране

Прояви отвън нервна система: кома, ступор, повишена сънливост, тревожност, халюцинации, атаксия, епилептичен синдром, хореоатетоза , хиперрефлексия, ригидност мускулна тъкан, объркване, дезориентация, нарушена концентрация, психомоторна възбуда.

Прояви на предозиране на амитриптилин отстрани на сърдечно-съдовата система: нарушение на интракардиалната проводимост, аритмия, тахикардия, спад на кръвното налягане, шок, сърдечна недостатъчност , рядко - сърдечен арест.

Също така се отбелязват олигурия, повишено изпотяване, хипертермия , повръщане, задух, работна депресия дихателната система, цианоза. Възможно отравяне с лекарства.

Да избегна негативни последиципредозирането изисква спешна стомашна промивка и приложение на холинестеразни инхибитори в случай на тежки антихолинергични прояви. Също така е необходимо да се поддържа водно-електролитен баланс, ниво кръвно налягане, наблюдение на функционирането на сърдечно-съдовата система, провеждане на реанимация и антиконвулсивни мерки, ако е необходимо. Форсирана диуреза , както и хемодиализата не са доказали своята ефективност при лечение на предозиране на амитриптилин.

Взаимодействие

Хипотензивен ефект респираторна депресия , се наблюдава депресивен ефект върху нервната система при съвместно предписване на лекарства, които потискат функционирането на централната нервна система: общи анестетици, бензодиазепини, барбитурати, антидепресанти и др. Лекарството повишава тежестта на антихолинергичния ефект, когато се приема , антихистамини , бипериден, атропин, антипаркинсонови лекарства, фенотиазин. Лекарството повишава антикоагулантната активност на индадион, кумаринови производни и индиректни антикоагуланти. Има намаляване на ефективността алфа блокери , фенитоин. , повишаване на концентрацията на лекарството в кръвта. Рискът от развитие на епилептични припадъци се увеличава, а централните антихолинергични и седативни ефектикогато се комбинира с бензодиазепини, фенотиазини и антихолинергици. Едновременна употреба метилдопа , бетанидин, гуанетидин, намалява тежестта на техния хипотензивен ефект. При прием на кокаин се развива аритмия. Делириумът се развива при прием на инхибитори на ацеталдехидрогеназата. Амитриптилин засилва ефектите върху сърдечно-съдовата система , норепинефрин, , изопреналин. Рискът от хиперпирексия се увеличава при прием на антипсихотици и m-антихолинергици.

Условия за продажба

Рецепта или не? Лекарството не се продава без рецепта.

Условия за съхранение

На сухо и тъмно място, недостъпно за деца, при температура не по-висока от 25 градуса по Целзий.

Най-доброто преди среща

Не повече от 3 години.

специални инструкции

Преди провеждане на терапия е задължително да се следи нивото на кръвното налягане. Парентералният амитриптилин се прилага изключително под наблюдението на лекар в болнични условия. В първите дни на лечението е необходимо да се спазва почивка на легло. Необходимо е пълно въздържание от прием на етанол. Внезапният отказ от терапия може да причини синдром на отнемане . Лекарството в доза над 150 mg на ден води до намаляване на прага на конвулсивна активност, което е важно да се има предвид при разработването епилептични припадъципри пациенти с предразположеност. Възможно развитие на хипомания или маниакални състояния при лица с циклични афективни разстройства по време на депресивната фаза. Ако е необходимо, лечението се възобновява с малки дози след облекчаване на тези състояния. Трябва да се внимава при лечение на лица, приемащи лекарствахормони щитовидната жлеза, при лечение на пациенти с поради възможен рискразвитие на кардиотоксични ефекти. Лекарството може да провокира развитието на паралитик чревна непроходимостпри възрастни хора, както и склонни към хроничен запек. Задължително е да предупредите анестезиолозите за приема на амитриптилин преди извършване на местна или обща анестезия. Дългосрочната терапия провокира развитие. Необходимостта от рибофлавин може да се увеличи. Амитриптилин преминава в кърмата, кърмачетапричинява повишена сънливост. Лекарството влияе върху шофирането.

Лекарството е описано в Wikipedia.

Амитриптилин и алкохол

Аналози на амитриптилин

Ниво 4 ATX код съвпада с:

Аналозите на лекарството са: Саротен И Амитриптилин хидрохлорид .

Лекарството Амитриптилин е синтетично лекарство, който се използва в медицината за лечение на различни форминевроза. Предписва се при лека, умерена, тежка депресия, диагностициране на нервни и фобични разстройства. Лекарството принадлежи към категорията на трицикличните антидепресанти.

Описание на лекарството

Амитриптилин е високоефективно лекарство с изразен седативен, антисеротинов ефект, тимоаналептични и анксиолитични свойства. Принадлежи към групата на неселективните инхибитори на невронното усвояване на моноамини. Антидепресантът се произвежда от много фармацевтични компании. Също известен като следния търговски имена: Амирол, Триптизол, Еливел, Амизол.

Амитриптилин се отпуска в аптеките само по лекарско предписание.

Амитриптилин се предлага под формата на таблетки или хапчета за перорално приложение (перорално), както и бял кристален прах или стерилен инжекционен разтвор (за интрамускулно приложение).

Основи активно вещество, независимо от формата на освобождаване на антидепресанта - амитриптилин хидрохлорид. Таблетките съдържат 10 и 25 mg от активната съставка (в едно хапче) и 20 mg амитриптилин във всяка ампула от 2 ml от инжекционния разтвор.

Съставът включва ексципиенти, които се различават от производителя до производителя, а именно: глюкоза, вода в инжекциите и в хапчетата - нишесте, MCC, лактоза монохидрат, талк, нишесте, поливинилпиролидон, магнезиев стеарат.

Съхранявайте лекарството на сухо и хладно място, защитено от пряка слънчева светлина, при температура от 6 до 24 градуса по Целзий. Срокът на годност от датата на издаване е три години.

Фармакодинамика и механизъм на действие

Амитриптилин, инструкциите за употреба показват, че това лекарство има изразен периферен и централен антихолинергичен ефект, което се дължи на високия му афинитет към m-холинергичните рецептори.

Антидепресивен ефект това лекарствосе причинява от потискането на невронното обратно поемане на серотонин, норепинефрин и допамин от мембраните на пресинаптичните неврони. Увеличаването на количеството невротрансмитери подобрява психологическото и емоционалното състояние.

Амитриптилинът намалява тежестта на депресивните симптоми, възбудата, премахва чувството на тревожност при тревожно-депресивни разстройства леки състояния, средна степен.

Антидепресантът има седативен, алфа-адренергичен блокиращ ефект. Има свойства на антиаритмични лекарства от клас А. В препоръчителните терапевтични дози инхибира и забавя камерна проводимост, но в случай на предозиране лекарството може да причини тежък интравентрикуларен блок.

важно! Заслужава да се отбележи, че рецепцията фармакологични лекарстваТази група има така наречения „антидепресивен праг“, който се проявява чрез индивидуалното възприемане на тялото. Следователно, лекарят избира доза, която ще намали усвояването на невротрансмитерите 5-10 пъти, индивидуално за всеки пациент.

В противен случай антидепресантният ефект няма да бъде постигнат и могат да възникнат нежелани реакции.

Трицикличният антидепресант има седативен, тимолептичен ефект. Освен това има седативен, антибулимичен, антихистамин и антихолинергичен ефект. При продължителна употреба на лекарството се възстановява балансът на системите, нарушен поради депресивни състояния.

Лекарството амитриптилин има допълнителен аналгетичен ефект от централен произход. Поради блокирането на H2-хистаминовите рецептори в париеталните клетки (вентрикуларните стени) се осигурява противоязвен ефект. В допълнение, лекарството понижава телесната температура и кръвното налягане по време на обща анестезия.

Максималната концентрация на лекарството в кръвта настъпва след 3-12 часа. Метаболизира се в черния дроб, където образува активни и неактивни метаболити. Екскретира се от тялото чрез урината. пълното елиминиране отнема една до две седмици.

Антидепресантният ефект се отбелязва приблизително три до четири седмици от началото на употребата на лекарството.

Показания за употреба

Антидепресантът, честотата на приложение и продължителността на курса се предписват от лекуващия лекар на индивидуална основа.

Показания:

депресивни и тревожни състояния с различна етиология (ендогенни, реактивни);
умерена, лека, тежка депресия;
емоционални разстройства, придружени от поведенчески разстройства;
нарушения на съня (безсъние);
шизофренни психози;
хронична неврогенна болка:
фобии, паническа атака;
булимични неврози, психогенна анорексия.

Антидепресантът амитриптилин се използва и в педиатрията за лечение на нощно напикаване при деца, което също се причинява от слабост на сфинктера на пикочния мехур.

Антидепресантът облекчава главоболието, причинено от мигрена. Лекарството се предписва за лечение на стомашно-чревни язви, както и за лечение на алкохолна и наркотична зависимост.

Инструкции за употреба

Съгласно инструкциите, таблетките амитриптилин трябва да се приемат след хранене или по време на хранене. Дражето трябва да се измие, без да се дъвче голяма сумавода.

Първоначално дневна дозалекарството е 50-75 mg, разделено на две или три дози. Постепенно увеличавайте дозата до 150-200 mg на ден, за да постигнете най-добър ефект. Понякога дозата се повишава до 300 mg или повече (до максималната поносима доза). В този случай дневната доза се разделя на три приема, като по-голямата част от лекарството се приема преди сън.

важно! Дозата на всеки антидепресант трябва да се увеличава постепенно.

15-30 дни след постигане на желания изразен терапевтичен терапевтичен ефектдозата се намалява постепенно. След подобряване на състоянието минималната дневна доза може да бъде 25-50 mg.
Но рязкото намаляване е неприемливо, тъй като може да се развие синдром на отнемане.

При лечение на детска енуреза амитриптилин се предписва 10-25 mg преди лягане. Дозата се изчислява индивидуално въз основа на препоръката от 2,5 mg на kg тегло на детето. При детска депресия се предписват 1,5 mg на kg телесно тегло.

Противопоказания за употреба

Амитриптилинът има много противопоказания, така че преди употреба внимателно прочетете инструкциите за лекарството.

Противопоказания:

инфаркт на миокарда;
хронична сърдечна недостатъчност;
нарушаване на проводимостта на сърдечния мускул;
хронични чернодробни патологии, бъбречна недостатъчност;
обостряне на пептична язва;
заболявания на кръвта;
хипертрофия на простатата;
бременност, кърмене;
смущения във функционирането на отделителната система.

Амитриптилинът е строго забранен за употреба при деца под шест години. Антидепресантът се използва с повишено внимание при вторична глаукома, бронхиална астма, епилепсия, вътреочна хипертония, маниакално-депресивни психози, потискане на хематопоезата на костния мозък, задържане на урина, тиреотоксикоза.

Лекарството не се предписва на пациенти, които имат индивидуална непоносимост към съставните компоненти на лекарството.

Странични ефекти

Ако няма противопоказания за приемане на амитриптилин или свръхчувствителност на тялото, ако се спазва дозировката, рядко се появяват странични ефекти. Прекомерната злоупотреба, неспазването на дозата може да провокира отравяне, интоксикация, цяла гама от странични ефекти.

В случай на предозиране имайте предвид:

световъртеж;
гадене, диария, повръщане, киселини;
нестабилност на кръвното налягане;
алергични прояви, сърбеж, кожен обрив;
намалено либидо;
епилептични припадъци, конвулсии, спазми;
нарушена координация на движенията, дезориентация в пространството;
шум в ушите, силно главоболие;
ангиоедем;
намалена зрителна функция;
гастралгия;
запек, чревна обструкция;
затруднено уриниране;
суха уста;
потъмняване на езика;
повишена възбудимост, раздразнителност;
анемия на лигавиците;
промени във формулата на кръвообращението;
повишено вътреочно налягане;
увеличени лимфни възли;
промяна вкусови усещания.

Пациентите могат да изпитат кошмари, халюцинации и нарушения на съня. Сърдечната честота се увеличава (тахикардия, аритмия), потенето се увеличава, общата температура се повишава. Може да настъпи кома.

Ако се появят симптоми на предозиране, незабавно се консултирайте с лекар. За да се избегнат сериозни усложнения, е необходима спешна помощ здравеопазване. В случай на индивидуална непоносимост курсът на лечение с амитриптилин се спира. На пациентите се предписва друг антидепресант.

Преди провеждане на терапия трябва да се следи нивото на кръвното налягане. Парентералният амитриптилин се използва само под наблюдението на лекар в болнични условия. През първите дни от лечението пациентите се съветват да останат в леглото.

Съвместимост с други лекарства

Антидепресантът амитриптилин засилва инхибиторния ефект върху централната нервна система при взаимодействие със хипнотици, седативи, антиконвулсанти, аналгетици и премедикации.

Лекарството не може да се комбинира с алкохол или наркотици, увеличавайки техните токсични ефекти върху тялото. По време на целия период на лечение, използването на всякакви алкохолни напиткие строго забранено, тъй като може да доведе до много сериозни последици, функционални сривове и нарушения в организма. Ако приемате алкохол и лекарство едновременно, вашият сърдечен пулс, налягането се повишава, възниква паралитична обструкция.

При едновременната употреба на амитриптилин с невролептици, повишаване на обща температура, развитие на паралитична чревна непроходимост.

В комбинация с антиконвулсанти, гуанетидин, е възможно тяхното отслабване терапевтичен ефект. Когато се използва едновременно, амитриптилин повишава активността на антикоагуланти. В комбинация с циметидин концентрацията на амитриптилин в кръвния поток се увеличава, което увеличава токсичния му ефект върху организма като цяло.

Комбинацията от амитриптилин с карбамазепин и барбитурати намалява концентрацията на антидепресанта. При използване на c орални контрацептивиВъз основа на естроген бионаличността на транквиланта се увеличава.

Амитриптилинът може също да засили депресията, причинена от глюкокортикостероиди.

захарен диабет (амитриптилин може да понижи или повиши кръвната захар);

проблеми с уринирането.

Пациентът може да изпита суицидни мисли, когато започне да приема антидепресант като амитриптилин, особено ако е на възраст под 24 години. Уведомете Вашия лекар, ако депресията Ви се влоши или имате суицидни мисли през първите няколко седмици от лечението или след промяна на дозата.

Членовете на семейството или болногледачите също трябва да бъдат нащрек за промени в настроението или симптомите. Вашият лекар трябва да Ви преглежда редовно най-малко през първите 12 седмици от лечението.

FDA (Администрацията по лекарствата и храните на САЩ) е присвоила категория C на лекарствената бременност. Не е известно дали амитриптилин ще увреди нероденото бебе. Уведомете Вашия лекар, ако сте бременна или планирате да забременеете, докато приемате това лекарство. Амитриптилин може да премине в кърмата и потенциално да навреди на кърмачето. Не давайте това лекарство на лица под 12-годишна възраст без медицински съвет.

При животните амитриптилинът произвежда различни рожденни дефектиразвитие, когато се прилага в дози 8-33 пъти по-високи от максималната препоръчвана доза за хора.

Няколко случая на вродени нарушения на развитието, включително дефекти на долните крайници, са докладвани при бебета, чиито майки са приемали ТЦА по време на бременност, въпреки че не са установени силни връзки. Симптоми на отнемане също са докладвани при новородени. Няма контролирани данни за бременност при хора. Не трябва да кърмите, докато приемате амитриптилин. Амитриптилин се препоръчва за употреба по време на бременност само когато няма алтернатива и ползата надвишава риска.

Амитриптилин и неговият активен метаболит нортриптилин се екскретират в малки количества в кърмата. При анализ на серум на бебета не могат да бъдат открити откриваеми концентрации. Американската академия по педиатрия класифицира амитриптилин като лекарство, чиито ефекти върху кърмачетата са неизвестни, но може да са повод за безпокойство.

Възможно е все още да не са известни всички странични ефекти на амитриптилин. Винаги трябва да се консултирате с Вашия лекар.

Видео за амитриптилин

Странични ефекти на амитриптилин

В допълнение към необходимите му ефекти, някои неблагоприятни ефекти могат да бъдат причинени от амитриптилин. Ако се появи някое от тези, може да се наложи да се консултирате с лекар.

Информация за потребителите

Трябва незабавно да се консултирате с Вашия лекар, ако възникне някое от следните: нежелани ефектикогато приемате амитриптилин (отнася се за лекарството под формата на таблетки):

болка в коремна кухинаили стомаха
вълнение
черни, катранени изпражнения
кървящи венци
кръв в урината или изпражненията
замъглено зрение
парене, изтръпване, сърбеж, изтръпване, мравучкане, изтръпване или изтръпване
промени в съзнанието
промени в структурата и ритъма на речта
гръдна болка или дискомфорт
студена пот
объркване
объркване относно самоличността, мястото и времето
кашлица или дрезгав глас
продължително звънене, бръмчене или друг необясним шум в ушите
хладна, бледа кожа
намалена честота на уриниране
потъмняване на урината
намален обем на урината
намалено производство на урина
затруднено дишане
затруднено уриниране (изтичане)
проблеми с говора
нарушение на акомодацията
нарушена концентрация
замаяност, неразположение или замаяност при внезапна смяна на позицията от легнало към седнало
двойно виждане
отделяне на слюнка
суха уста
възбуда
припадък
фалшиви вярвания, които не могат да бъдат променени от факти
бърз, бавен или неправилен пулс
страх или нервност
треска със или без втрисане
суха кожа
миризма на плодов дъх
общо чувство на умора или слабост
загуба на слуха
топлина
враждебност
високо или ниско кръвно налягане
невъзможност за движение на ръцете, краката или лицевите мускули
невъзможност за говорене
нарастващ глад
повишена нужда от уриниране
повишено очно налягане
повишено изпотяване
повишена жажда
повишено уриниране
раздразнителност
липса на координация
лек стол
летаргия
напукване или набръчкване на устните
загуба на апетит
загуба на контрол върху пикочен мехур
загуба на контрол върху равновесието
загуба на съзнание
болка в долната част на гърба или отстрани
депресия или тревожност
мускулен спазъм или потрепване на всички крайници
мускулна треска
треперене, потрепване или мускулна скованост
гадене и повръщане
кошмари или необичайно ярки сънища
свръхактивни рефлекси
болезнено или затруднено уриниране
Повече ▼ често уриниране
червени петна по кожата
лоша координация
шум в ушите
подути бузи
бързи или извиващи се движения на езика
безпокойство
бързо наддаване на тегло
способността да виждате, чувате или усещате неща, които не съществуват
конвулсии
тежка мускулна скованост
колеблива и нестабилна походка
тръпки
тътреща се походка
бавна реч
внезапна загубасъзнание
неясна реч
възпалено гърло
рани, рани или бели петна по устните или устата
ступор
изпотяване
скованост на крайниците
подуване на лицето, глезените или ръцете
подуване или подпухналост на лицето
подути жлези
говорене или действие с неконтролируема възбуда
затруднено дишане
проблеми със съня
усукващи движения болка в тялото или дискомфорт в ръцете, челюстта, гърба или врата
неконтролирани дъвкателни движения
необяснима загуба на тегло
неконтролирани движения, особено на ръцете, лицето, врата, гърба и краката
лоша миризмадишане
нестабилност, треперене или други проблеми с мускулния контрол или координация
необичайно кървене или синини
необичайна умора или слабост
болка в горната дясна страна
повръщане на кръв
необичайно бледа кожа
слабост в ръцете, ръцете, краката или краката
наддаване или загуба на тегло
жълти очи и кожа

Ако някой от следните симптоми на предозиране се появи, докато приемате амитриптилин, незабавно потърсете спешна помощ:

симптоми на предозиране
непохватност
ниска температуратяло
болка в мускулите
мускулна слабост
сънливост
умора
слаб пулс

Някои нежелани реакции, които могат да възникнат по време на приема на амитриптилин, може да не изискват медицинска помощ. Тъй като тялото свикне с лекарството по време на лечението, подобни ефекти могат да отшумят. Вашият лекар може също да Ви каже за начини за намаляване или предотвратяване на някои проблеми. Ако някое от следните странични ефектибезпокои Ви, не изчезва или ако имате въпроси относно тях, консултирайте се с Вашия лекар:

Разпространението е неизвестно

големи, разширени или уголемени зеници
черен език
уголемяване на гърдите при жените
подуване на корема
повишен или намален интерес към сексуална активност
косопад, изтъняване на косата
копривна треска или белези
невъзможност за поддържане или постигане на ерекция
увеличаване или загуба на сексуална способност, желание или ефективност
повишена чувствителност на очите към светлина
загуба на вкус
зачервяване или промени в цвета на кожата
кожен обрив
сериозни изгаряния
подуване на тестисите
подуване на гърдите или чувствителност на гърдите при мъжете
подуване на паротидната жлеза
подуване или възпаление на устата
неочаквано или прекомерно изтичане на мляко от гърдата

Информация за специалисти

Отнася се за амитриптилин под формата на прах, интрамускулен разтвор, таблетки за перорално приложение

други

Антихолинергичните ефекти са докладвани при повече от 50% от пациентите, приемащи амитриптилин, и включват сухота в устата, замъглено зрение, запек и задържане на урина. В едно проучване са наблюдавани антихолинергични и антимускаринови странични ефекти при 84% от пациентите.

Някои изследователи са изчислили, че разпространението на гърчове, причинени от трициклични антидепресанти, е 4-5 случая на 1000 лекувани пациенти.

Почти всички селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин, смесени инхибитори на обратното захващане на серотонин/норепинефрин и трициклични антидепресанти причиняват някаква степен на нарушения на съня. Тези антидепресанти имат зависим от дозата ефект върху REM съня, причинявайки намаление общ бройсън през нощта и забавяне на първоначалното въвеждане в REM сън при здрави индивиди и пациенти с депресия. Антидепресантите, които повишават серотониновата функция, изглежда имат най-голямо влияниев REM фазата на съня. Намаляването на съня е най-голямо в началото на лечението, но постепенно се връща към изходните стойности по време на продължителна терапия, но забавянето бърза фазасънят остава за дълго време. След приключване на терапията количеството сън обикновено се възстановява. Някои лекарства (напр. бупропион, миртазапин, нефазодон, тразодон, тримипрамин) изглежда имат умерен или минимален ефект върху REM съня.

Неблагоприятните ефекти от нервната система са сред най-честите. Сънливост, световъртеж, седативен ефекти умора. Съобщава се също за делириум, шум в ушите, когнитивно увреждане (особено при възрастни хора), нарушения на съня, подобен на късна дискинезия синдром и дистонични реакции и гърчове.

Сърдечно-съдовата система

Сърдечно-съдовите странични ефекти включват ортостатична хипотония, тахикардия, дилатация QRS комплекс, проводни нарушения, злокачествени аритмии и злокачествена хипертония. Съобщава се и за много редки случаи на кардиомиопатия.

Антиаритмичните и проаритмичните ефекти са свързани с употребата на трициклични антидепресанти. Препоръчва се повишено внимание, ако амитриптилин трябва да се приема от пациенти със сърдечно-съдови заболявания.

Психиатрична

Психичните странични ефекти, свързани с амитриптилин, включват хипомания и зрителни халюцинации. Идеи за самоубийство, парадоксална агресия и промяна психическо състояниесъщо са споменати в доклади за употреба на този и други трициклични антидепресанти.

Стомашно-чревните нежелани реакции най-вероятно се дължат на антихолинергичните свойства на лекарството и обикновено включват сухота в устата (79%) и запек (55%). Съобщава се също за гадене, повръщане и диария. Освен това исхемичният колит се свързва с употребата на амитриптилин.

Проучване на 26 005 пациенти, приемащи антидепресанти, установи 2,3-кратно увеличение на честотата на кървене от горната част на GI с лекарства, които не са SSRI. Кървенето в горния стомашно-чревен тракт е 2,5 пъти по-често при пациенти, получаващи амитриптилин.

Чести нежелани реакции

Ендокринните проблеми, свързани с употребата на амитриптилин, са редки и включват хипонатремия, съчетана със синдром на неподходяща секреция на антидиуретичен хормон.

Страничните ефекти в черния дроб са редки. Рядко се съобщава за повишени резултати от тестове за чернодробна функция, лекарствено индуциран хепатит и остра чернодробна некроза.

Кожа

Дерматологичните нежелани реакции включват редки случаи на обрив и един доклад за пръстеновидна еритема.

Имунната система

Имунологичните странични ефекти на амитриптилин включват редки свързани случаи на лупоидни реакции.

Дозировка

10 mg перорално веднъж дневно преди лягане.

дистимия

Устно:

Начална доза: 75 mg на ден перорално в една или повече разделени дози.
Поддържаща доза: 150-300 mg на ден перорално в една или повече разделени дози.

Интрамускулно:

20-30 mg до 4 пъти на ден.

Пост-травматичен стресово разстройство

Соматоформна болка

депресия

Устно:

Начална доза: 10 mg на ден перорално 3 пъти дневно и 20 mg преди лягане може да бъде задоволително за пациенти, които не могат да понасят по-високи дози.

Интрамускулно:

20-30 mg до 4 пъти на ден.

Всяко увеличение на дозата става постепенно. При интрамускулно приложение преминете към орална терапиятрябва да се направи възможно най-скоро.

депресия

Начална доза: 1 mg/kg/ден перорално в 3 разделени дози
Поддържаща доза: 1-5 mg/kg/ден в 3 разделени приема. Препоръчва се мониториране на ЕКГ, сърдечна честота и кръвно налягане при дози над 3 mg/kg/ден.

Устно:

Начална доза: 25-50 mg на ден перорално в 1 или 3-4 разделени приема.
Поддържаща доза: 20-200 mg на ден, разделени на няколко приема. 10 mg перорално 3 пъти дневно и 20 mg преди лягане могат да бъдат задоволителни за пациенти, които не могат да понасят по-високи дози.

Интрамускулно:

20-30 mg до 4 пъти на ден.

Дозата трябва да се увеличава постепенно. При интрамускулно приложение трябва да се премине към перорална терапия възможно най-скоро.

Начална доза: 0,1 mg/kg перорално преди лягане (проучена).
Поддържаща доза: Може да се увеличи, ако се понася повече от 2-3 седмици при 0,5-2 mg/kg преди лягане.

Начална доза: 25 mg 2 пъти дневно.

Предотвратяване на мигрена

6-12 години: 0,25-1,5 mg/kg/ден 1 път на ден преди лягане (проучвано).

Начална доза: 2 пъти дневно по 25 mg.
Поддържаща доза: 50-200 mg, разделена на няколко приема.

2-6 години: Орална доза от 10 mg преди лягане е изпробвана при лечението на нощно напикаване (в процес на изследване).

Корекция на дозата

Коригиране на бъбречната доза: Няма данни.

Адаптиране на чернодробната доза: Използвайте с повишено внимание при пациенти с увредена чернодробна функция.

Общата дневна доза може да се приложи еднократно, за предпочитане преди лягане. Ако се постигне задоволително подобрение, дозата трябва да се намали до минималното количество, което ще поддържа симптоматично облекчение. Препоръчително е поддържащата терапия да продължи 3 месеца или повече, за да се намали възможността от рецидив.

Предпазни мерки

Едновременната употреба на амитриптилин и МАО инхибитори е противопоказана. Трябва да има поне 14 дни между спирането на амитриптилин и започването на МАО инхибитор или обратното.

Деца, юноши и млади хора (на възраст от 18 до 24 години) с голямо депресивно разстройство и други психиатрични разстройства може да са изложени на повишен риск от развитие на суицидни мисли и поведение, когато приемат антидепресанти, особено през първите няколко месеца от лечението. Медицински изследванияне са открили този повишен риск при възрастни над 24-годишна възраст, но възрастни на 65 и повече години, приемащи антидепресанти, изглежда имат намален риск от суицидно поведение. Резултатите от мета-анализа показват общ благоприятен профил риск-полза за употребата на антидепресанти (напр. селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин и/или норепинефрин) при лечението на педиатрични пациенти (<19 години) с голямо депресивно разстройство (MDD), обсесивно-компулсивно разстройство (ОКР) или не-ОКР разстройства. Въпреки че това проучване също съобщава за цялостен повишен риск от опит/идея за самоубийство, свързан с употребата на антидепресанти при педиатрични пациенти, рискът може да е по-малък от първоначално смятаното. Бяха проведени допълнителни проспективни проучвания, за да се потвърдят тези открития.

Влошаване на депресията и/или увеличаване на суицидните мисли или поведение може винаги да е възможно при пациенти, лекувани с антидепресанти, особено тези, лекувани за депресия. При пациенти, приемащи антидепресанти за тежко депресивно разстройство, както и при други показания, психиатрични и непсихиатрични. Не е известно дали тези симптоми предсказват влошаване на депресията или появата на суицидни импулси. Съществува обаче опасение, че пациентите, които изпитват един или повече от тези симптоми, може да са изложени на повишен риск от влошаване на депресията или склонност към самоубийство. Въпреки че FDA не е стигнала до заключението, че антидепресантите причиняват влошаване на депресията или суицидност, медицински работницитрябва да знаете, че влошаването на симптомите може да се дължи на основно заболяване или да е резултат от лекарствена терапия.

Доставчиците на здравни услуги трябва внимателно да наблюдават пациентите, получаващи антидепресанти за възможно и/или постоянно влошаване на депресията или възникваща склонност към самоубийство, особено по време на започване на терапията или по време на увеличаване/намаляване на дозата. Ако симптомите са тежки, внезапни в началото или ако не са част от представянето на симптомите на пациента, специалистът ще трябва да определи какви интервенции, включително спиране или промяна на текущия лекарствена терапия, са показани. Рецептите за малки количества от лекарството трябва да бъдат написани, за да се намали рискът от опит за предозиране. Доставчиците на здравни услуги трябва да инструктират пациентите, техните семейства и лицата, които се грижат за тях, да бъдат нащрек за възбуда, раздразнителност и други симптоми, описани по-горе, както и суицидни тенденции и влошаваща се депресия, и незабавно да докладват такива симптоми на своя доставчик на здравни услуги.

Тъй като се предполага, че антидепресантите имат потенциала да предизвикат манийни епизоди при пациенти с биполярно разстройство, има опасения относно употребата само на антидепресанти в тази популация. Поради това пациентите трябва да бъдат адекватно изследвани, за да се определи дали са изложени на риск от биполярно разстройство, преди да започнат лечение с антидепресанти, така че да могат да бъдат адекватно наблюдавани по време на лечението. Такъв скрининг трябва да обхваща подробна психиатрична история, включително фамилна анамнеза за самоубийство, биполярно разстройство и депресия.

Едновременната употреба на амитриптилин и силни инхибитори на CYP450 2D6 (напр. тербинафин) може да доведе до значително и продължително повишаване на серумните концентрации на амитриптилин и нортриптилин.

Диализа

Амитриптилин не се диализира.

Други коментари

Може да са необходими до 30 дни, за да се постигне адекватен терапевтичен ефект. Ефектът от интрамускулното приложение може да се появи по-бързо, отколкото при перорално приложение.

Терапията не трябва да се спира внезапно след продължителна употреба.

Болестни взаимодействия с амитриптилин

9 взаимодействия на болестта, отбелязани с амитриптилин

Заболявания	Потенциална опасност/вероятност	Механизъм	Бележки
Антихолинергични ефекти	Тежка/висока	Трицикличните и тетрацикличните антидепресанти (ТЦА) имат антихолинергична активност, към която пациентите в напреднала възраст са особено чувствителни. Третичните амини, като амитриптилин и тримипрамин, са склонни да имат по-големи антихолинергични ефекти в сравнение с други агенти в техния клас. Терапията с TCA трябва да се използва внимателно при пациенти с предшестващи състояния, които могат да бъдат влошени от антихолинергични ефекти, като задържане на урина или обструкция; закритоъгълна глаукома, нелекувана вътреочна хипертония или неконтролирана първична откритоъгълна глаукома и стомашно-чревни обструктивни нарушения. При пациенти със закритоъгълна глаукома дори умерените дози могат да ускорят пристъпите. Глаукомата трябва да се лекува и контролира преди започване на терапия с TCA, и вътреочно наляганенаблюдавани по време на терапията.	Прилага се при глаукома/вътреочна хипертония, задържане на урина, стомашно-чревна обструкция
Заболявания на сърдечно-съдовата система	Тежка/висока	ТСА могат да причинят ортостатична хипотония, рефлексна тахикардия, синкоп и замаяност, особено по време на започване на терапията или бързо повишаване на дозата. Изглежда, че имипраминът има най-голяма склонност да предизвиква тези ефекти, докато вторичните амини като нортриптилин може да не го правят толкова често. Толерантност към антихипертензивните ефекти често се развива след многократни дози в продължение на няколко седмици. В редки случаи е настъпил колапс и внезапна смърт поради тежки артериална хипотония. Други съобщени неблагоприятни сърдечно-съдови ефекти включват тахикардия, аритмия, сърдечен блок, хипертония, тромбоза, тромбофлебит, миокарден инфаркт, инсулт, сърдечна недостатъчност и аномалии на ЕКГ като удължени PR и QT интервали. TCA терапията трябва да се избягва по време на фазата остро възстановяванеслед инфаркт на миокарда и трябва да се прилага изключително внимателно при пациенти с хипертиреоидизъм, сърдечно-съдови и мозъчно-съдови заболявания, или с предразположение към артериална хипотония. Препоръчва се внимателно проследяване на сърдечно-съдовия статус, включително промени в ЕКГ, при всички дози. Много от по-новите антидепресанти, включително бупропион и селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина (SSRI), са значително по-малко или минимално кардиотоксични и могат да бъдат подходящи алтернативи.	Приложим за сърдечно-съдови заболявания, хипертиреоидизъм, мозъчно-съдова недостатъчност, анамнеза за сърдечно-съдово заболяване, анамнеза за миокарден инфаркт, хипотония, дехидратация
Феохромоцитом	Тежка/умерена	ТСА могат да засилят ефектите на циркулиращите катехоламини. Повишената симпатикова активност може да предизвика хипертонични кризи при пациенти с феохромоцитом или други тумори на надбъбречната медула, като някои невробластоми. TCA терапията трябва да се използва внимателно при пациенти с тези тумори.	Феохромоцитом
	Тежка/висока	ТЦА могат да понижат гърчовия праг и да стимулират гърчове по дозозависим начин. Рискът изглежда е по-висок при амоксапин и третични амини (амитриптилин, доксепин, имипрамин, тримипрамин) в сравнение с вторичните амини (дезипрамин, нортриптилин, протриптилин). Докладвано е разпространение до 0,6% при пациенти, получаващи дози имипрамин >200 mg/ден. Въпреки това, честотата има тенденция да бъде значително по-ниска, когато се използват по-ниски дози при пациенти без предразположеност към гърчове. Терапията с TCA трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с анамнеза за гърчове или други предразполагащи фактори като травматично увреждане на мозъка, аномалии на ЦНС и алкохолизъм. Високите дози трябва да се избягват, ако е възможно.	Приложимо при алкохолизъм, заболявания на централната нервна система
Потискане костен мозък	Умерено/Ниско	Употребата на трициклични и тетрациклични антидепресанти (TCA) рядко се свързва с потискане на костния мозък. Тромбоцитопения, левкопения, анемия, агранулоцитоза, еозинофилия, пурпура и панцитопения са докладвани при някои ТЦА. Пациенти с предшестващо потискане на костния мозък или патологични променикръвната картина, които приемат ТСА, трябва да се следи внимателно по време на терапията, за да се намали допълнително кръвната картина.	Приложимо при потискане на костния мозък/ниска кръвна картина
	Умерено/Средно	Съобщава се за повишаване и понижаване на нивата на кръвната захар при употребата на някои трициклични антидепресанти (TCA). Рядко тези ефекти се наблюдават и при мапротилин, тетрацикличен антидепресант. Пациентите със захарен диабет трябва да се наблюдават за влошаване на контрола на кръвната захар, когато се лекуват с тези средства, особено по време на повишаване или промяна на дозата.	Свързани със захарен диабет
Бъбречни/чернодробни заболявания	Умерено/високо	Известно е, че ТСА се метаболизират в черния дроб. Някои метаболити, като имипрамин, дезипрамин и кломипрамин, могат да бъдат фармакологично активни. Много метаболити също се отделят от тялото през бъбреците. Има много ограничени данни относно употребата на ТСА при пациенти с бъбречно и/или чернодробно заболяване. Терапията с TCA трябва да се използва внимателно при пациенти със значително увредена бъбречна или чернодробна функция. Може да се наложи корекция на дозата.	Отнася се за чернодробни заболявания, бъбречна дисфункция
Шизофрения/биполярно разстройство	Умерено/Средно	ТСА могат да влошат симптомите на психоза при пациенти с шизофрения, особено тези с параноични симптоми. Пациентите с депресия, обикновено тези с биполярно разстройство, могат да изпитат преход от депресия към мания или хипомания. Тези случаи също са съобщавани рядко с тетрацикличния антидепресант, мапротилин. Терапията с тези средства трябва да се използва внимателно при пациенти с шизофрения, биполярно разстройство или анамнеза за мания.	Приложимо при шизофрения, биполярно разстройство, мания
Тардивна дискинезия	Умерено/Средно	Трицикличните и тетрацикличните антидепресанти (ТЦА) проявяват антихолинергична активност, към която пациентите в напреднала възраст са особено чувствителни. Третичните амини, като амитриптилин и тримипрамин, са склонни да имат по-големи антихолинергични ефекти в сравнение с други агенти в техния клас. Както при други лекарства, които имат антихолинергична активност, ТСА могат да влошат тардивната дискинезия или да причинят потиснати преди това симптоми. Пациентите с тардивна дискинезия, които се нуждаят от лечение с TCA, трябва да бъдат наблюдавани за обостряне на заболяването.	Приложимо при тардивна дискинезия

Лекарствени взаимодействия на амитриптилин

Класификацията по-долу е само общ принцип. Трудно е да се определи уместността на дадено нещо лекарствени взаимодействияза всеки човек в ума голямо количествопроменливи.

сериозно

Високо клинично значение

Избягвайте комбинации; Рискът от взаимодействие надвишава ползите

Умерен

Умерено клинично значение

Комбинациите обикновено трябва да се избягват; използвайте само в специални случаи

лесно

Минимално клинично значение

Минимизиране на риска; оценете риска и обмислете алтернативно лекарство, предприемете стъпки за заобикаляне на риска от взаимодействие и/или започнете план за наблюдение

)пулс, силна сънливост, объркване, възбуда, повръщане, замъглено зрение, изпотяване, мускулна скованост, замаяност и гърчове. Трябва да бъдете предупредени да не превишавате препоръчителната доза и да избягвате алкохол и дейности, изискващи умствена бдителност. Ако Вашият лекар Ви предпише тези лекарства заедно, може да се наложи дозата Ви да бъде коригирана, за да приемате тази комбинация безопасно. Важно е да уведомите Вашия лекар за всички други лекарства, които приемате, включително витамини и билки. Не спирайте употребата на никакви лекарства, без да се консултирате с Вашия лекар.

Фармакология

Инхибира пресинаптичното обратно захващане на норепинефрин и серотонин в централната нервна система.

Лекарството се абсорбира бързо. Метаболизира се в черния дроб чрез N-деметилиране и хидроксилиране на моста. Нортриптилин е междинен активен метаболит.

50% до 66% се екскретират в урината в рамките на 24 часа. Екскретира се като глюкуронид или сулфатен конюгат на метаболити. Малко количество от лекарството се екскретира непроменено в урината. T ½ е от 31 до 46 часа.

Специални групинаселение

Пациенти в напреднала възраст: Може да се появят повишени плазмени нива. Може да се наложи коригиране на дозата.

Показания и приложение

Облекчаване на депресия. Ендогенната депресия е по-вероятно да бъде облекчена, отколкото други депресивни състояния.

Използване без етикет

Лечение на хронична болка, свързана с мигрена, тензионно главоболие, фантомна болка в крайниците, невралгия тригеминален нерв, диабетна невропатия, периферна невропатия, рак или артрит; лечение на паника и хранителни разстройства.

Противопоказания

Свръхчувствителност към всеки трицикличен антидепресант; използвайте в остър периодвъзстановяване след МИ; едновременна употреба с МАО инхибитори, с изключение на случаите под строго наблюдение медицинско наблюдение; може да блокира антихипертензивните ефекти на гуанетидин или подобни активни съединения.

Нива на амитриптилин и ефекти по време на кърмене

Нивата на амитриптилин и неговите метаболити в млякото са ниски. Не са докладвани незабавни странични ефекти и ограниченият брой контролни проучвания не откриват такива негативни ефективърху растежа и развитието на децата. Не се очаква употребата на амитриптилин по време на кърмене да причини нежелани реакции при кърмачета, особено ако бебето е на възраст над 2 месеца. Приемането на други лекарства с по-малко активни метаболити може да бъде за предпочитане, когато е необходимо големи дозиили време за хранене на новородено или недоносено бебе.

Нивата на лекарството

Нива на майката. Амитриптилин се метаболизира до нортриптилин, който има антидепресивна активност, равна на амитриптилин.

При майка, приемаща амитриптилин 100 mg дневно в продължение на 6 седмици след раждането, нивата на амитриптилин и нортриптилин са били кърмаса били 151 и 59 μg/L, съответно, 16 часа след дозирането. Единадесет дни по-късно нивата на амитриптилин и нортриптилин в кърмата са съответно 135 и 52 mcg/L, 14 часа след дозирането. Количествата в млякото представляват доза за кърмачета от приблизително 1,8% от дозата на майката, коригирана спрямо теглото.

Амитриптилин и нортриптилин са измерени в кърмата от майка, приемаща 75 mg амитриптилин на ден. Нивата на амитриптилин в млякото са 104 и 72 μg/L, а нивата на нортриптилин са 75 и 63 μg/L съответно на 2 и 10 седмици след започване на лечението (времето след дозата не е посочено). След 19 седмици терапия, доза амитриптилин от 25 mg на ден доведе до ниво на кърмата от 30 μg/L; нивата на нортриптилин са неоткриваеми (<30 мкг/л). По оценкам авторов, это ребенок будет получать 1% от материнской дозы с поправкой на вес.

При друга майка, приемаща 175 mg дневно, нивата на амитриптилин и нортриптилин в млякото са били 13 и 15 μg/L сутрин и вечер на първия ден от лечението. От дни 2 до 26 от лечението нивата на амитриптилин в млякото варират от 23 до 38 mcg/L. На 26-ия ден нивото на нортриптилин в млякото е приблизително 64 μg/L. Е-10-хидроксинортриптилин е открит в млякото при средно ниво от 89 μg/L през този 26-дневен период от време.

Майката, 2 седмици след раждането на нейното недоносено бебе, приема 100 mg дневно в продължение на 4 дни, когато млякото е анализирано. Нивата на амитриптилин в млякото са най-високи 1,5 и 6 часа след дозата, съответно 103 и 100 μg/L. Те спадат до 29 µg/L 24 часа след дозирането. Нивата на нортриптилин в млякото са най-високи 18 часа след дозата при 58 mcg/L. Използвайки данните за пиковите нива на мляко от това проучване, едно изключително кърмено бебе би получило приблизително максимум 0,9% от дозата, коригирана спрямо теглото на майката.

Бяха взети проби от мляко от две майки, които приемаха амитриптилин 12 до 15 часа след дневната доза. При майката, приемаща 100 mg на ден, нивото на коластрата е 30 μg/L, а нивото на задното мляко е 113 μg/L. Майката, приемаща 175 mg на ден, има ниво на задното мляко от 197 mcg/L. Използвайки данните за задното мляко от това проучване, може да се определи, че едно изключително кърмено бебе ще получи приблизително максимум 1% от дозата на майката, коригирана спрямо теглото.

Нива при кърмачета. Майката е хранила бебето, докато е приемала амитриптилин 150 mg на ден в продължение на 3 седмици (степента не е посочена). Амитриптилин и нортриптилин бяха неоткриваеми (<28 мкг/л) в сыворотке крови младенца.

Майката е хранила бебето, докато е приемала амитриптилин в доза от 100 mg на ден в продължение на 7,5 седмици след раждането. Амитриптилин и нортриптилин бяха неоткриваеми (<10 мкг/л) через 14 часов после дозы.

При 3-седмично кърмаче, амитриптилин не може да бъде открит в серума (<5 мкг / л) и нортриптилин (<15 мкг / л) при приеме матерью амитриптилина 75 мг в сутки.

След 26 дни кърмене (4 от 6 дневни кърмения; 500-600 мл на ден). Когато амитриптилин се прилага на майката в доза от 175 mg на ден, лекарството и неговите метаболити не се откриват в серума на едно дете.

Едно дете, чиято майка е приемала амитриптилин 100 mg дневно, има плазмено ниво от 7,5 μg/L в неопределен момент след дозата на майката.

Ефект върху кърмачета

Съобщава се, че най-малко 23 кърмачета са били изложени на амитриптилин в майчиното мляко, без съобщения за нежелани реакции при майчини дози, вариращи от 75 до 175 mg на ден.

Едно до 3-годишно последващо проучване в група от 20 кърмени деца, чиито майки са приемали TCA, не открива вредни ефекти върху растежа и развитието. Една от майките, чието бебе е видяно на 18-месечна възраст, е приемала амитриптилин 150 mg дневно. Две малки контролирани проучвания показват, че други трициклични антидепресанти нямат отрицателен ефект върху развитието на бебето. В едно проучване 2 майки са приемали амитриптилин 100 и 175 mg на ден. Резултатите от теста на едно бебе са били под нормата при раждането и при повторното изследване.

В друго проучване 25 бебета, чиито майки са приемали TCAs по време на бременност и кърмене, са тествани официално от 15 до 71 месеца. Установено е, че имат нормален растеж и развитие. Някои от майките са приемали амитриптилин.

Последици за кърменето и кърмата

Амитриптилин предизвиква повишаване на нивата на пролактин при небременни и некърмещи пациенти. Клиничното значение на тези открития при кърмачки не е известно. Нивото на пролактин при майка с установена лактация може да не повлияе на способността за хранене.

Дайте лекарството с храна или течност или веднага след това, в края на деня или преди лягане поради седация. Таблетките могат да се натрошат.

Антидепресант

Активно вещество

Амитриптилин (амитриптилин)

Форма за освобождаване, състав и опаковка

Хапчета от бяло до бяло с леко жълтеникав оттенък, плоскоцилиндрична форма, с фаска; Допуска се леко мрамориране.

Помощни вещества: микрокристална целулоза - 40 mg, лактоза монохидрат (млечна захар) - 40 mg, прежелатинизирано нишесте - 25,88 mg, колоиден силициев диоксид (аеросил) - 400 mcg, талк - 1,2 mg, магнезиев стеарат - 1,2 mg.

Хапчета от бяло до бяло с леко жълтеникав оттенък, плоскоцилиндрична форма, с фаска и прорез; Допуска се леко мрамориране.

Помощни вещества: микрокристална целулоза - 100 mg, лактоза монохидрат (млечна захар) - 100 mg, прежелатинизирано нишесте - 64,7 mg, колоиден силициев диоксид (аеросил) - 1 mg, талк - 3 mg, магнезиев стеарат - 3 mg.

10 бр. - контурни клетъчни опаковки (1) - картонени опаковки.
10 бр. - контурни клетъчни опаковки (2) - картонени опаковки.
10 бр. - контурни клетъчни опаковки (3) - картонени опаковки.
10 бр. - контурни клетъчни опаковки (4) - картонени опаковки.
10 бр. - контурни клетъчни опаковки (5) - картонени опаковки.
100 броя. - полимерни буркани (1) - картонени опаковки.

фармакологичен ефект

Антидепресант (трицикличен антидепресант). Освен това има известен аналгетичен (с централен произход), антисеротонинов ефект, помага за премахване на нощното напикаване и намалява апетита.

Има силен периферен и централен антихолинергичен ефект поради високия си афинитет към m-холинергичните рецептори; силен седативен ефект, свързан с афинитета към Н1-хистаминовите рецептори и алфа-адренергичен блокиращ ефект.

Има свойствата на антиаритмично лекарство от клас IA; подобно на хинидин в терапевтични дози забавя камерната проводимост (при предозиране може да причини тежък интравентрикуларен блок).

Механизмът на действие на антидепресанта е свързан с повишаване на концентрацията и/или серотонин в централната нервна система (ЦНС) (намаляване на тяхната реабсорбция).

Натрупването на тези невротрансмитери възниква в резултат на инхибиране на тяхното обратно поемане от мембраните на пресинаптичните неврони. При продължителна употреба намалява функционалната активност на бета-адренергичните и серотониновите рецептори в мозъка, нормализира адренергичната и серотонинергичната трансмисия и възстановява баланса на тези системи, нарушен при депресивни състояния. При тревожно-депресивни състояния намалява тревожността, възбудата и депресивните симптоми.

Механизмът на противоязвено действие се дължи на способността да има седативен и m-антихолинергичен ефект. Ефективността при нощно напикаване изглежда се дължи на антихолинергична активност, водеща до повишена разтегливост на пикочния мехур, директна бета-адренергична стимулация, алфа-адренергична агонистична активност с повишен тонус на сфинктера и централна блокада на поемане. Има централен аналгетичен ефект, за който се смята, че е свързан с промени в концентрацията на моноамини в централната нервна система, особено серотонин, и ефект върху ендогенните опиоидни системи.

Механизмът на действие при булимия нервоза е неясен (може да е подобен на този при депресия). Ясен ефект на лекарството върху булимията е показан както при пациенти без депресия, така и при нейно присъствие, докато намаляването на булимията може да се наблюдава без съпътстващо отслабване на самата депресия.

По време на обща анестезия намалява кръвното налягане и телесната температура. Не инхибира моноаминооксидазата (МАО).

Антидепресантният ефект се развива в рамките на 2-3 седмици след началото на употребата.

Фармакокинетика

Абсорбцията е висока.

Бионаличността на амитриптилин е 30-60%, неговият активен метаболит нортриптилин е 46-70%. Времето за достигане на C max след перорално приложение е 2,0-7,7 часа V d 5-10 l/kg. Ефективните терапевтични кръвни концентрации за амитриптилин са 50-250 ng/ml, за нортриптилин 50-150 ng/ml.

Cmax 0,04-0,16 µg/ml. Преминава (включително нортриптилин) през хистохематичните бариери, включително кръвно-мозъчната бариера, плацентарната бариера и прониква в кърмата. Свързване с протеини - 96%.

Метаболизира се в черния дроб с участието на изоензими CYP2C19, CYP2D6, има ефект на "първо преминаване" (чрез деметилиране, хидроксилиране) с образуването на активни метаболити - нортриптилин, 10-хидрокси-амитриптилин и неактивни метаболити. T1/2 от кръвната плазма е 10-26 часа за амитриптилин и 18-44 часа за нортриптилин. Екскретира се чрез бъбреците (главно под формата на метаболити) - 80% за 2 седмици, частично с жлъчката.

Показания

Депресия (особено с тревожност, възбуда и нарушения на съня, включително в детска възраст, ендогенна, инволюционна, реактивна, невротична, предизвикана от лекарства, с органично увреждане на мозъка).

Като част от комплексната терапия се използва при смесени емоционални разстройства, психози при шизофрения, алкохолна абстиненция, поведенчески разстройства (активност и внимание), нощно напикаване (с изключение на пациенти с хипотония на пикочния мехур), булимия нервоза, синдром на хронична болка (хронична болка в пациенти с рак, мигрена, ревматични заболявания, атипична болка в лицето, постхерпетична невралгия, посттравматична невропатия, диабетна или друга периферна невропатия), главоболие, мигрена (профилактика), стомашна и дуоденална язва.

Противопоказания

Свръхчувствителност, употреба заедно с МАО инхибитори и 2 седмици преди лечението, инфаркт на миокарда (остър и подостър период), остра алкохолна интоксикация, остра интоксикация със сънотворни, аналгетици и психоактивни лекарства, закритоъгълна глаукома, тежки AV и интравентрикуларни проводни нарушения (клон блок на неговия сноп, AV блок II етап), период на кърмене, деца под 6 години.

Внимателно.Амитриптилин трябва да се използва с повишено внимание при хора с алкохолизъм, бронхиална астма, шизофрения (възможно активиране на психоза), биполярно разстройство, епилепсия, потискане на хематопоезата на костния мозък, заболявания на сърдечно-съдовата система (CVS) (ангина пекторис, аритмия, сърдечен блок, хронична недостатъчност, инфаркт на миокарда, артериална хипертония), вътреочна хипертония, инсулт, намалена моторна функция на стомашно-чревния тракт (ГИТ) (риск от паралитичен илеус), чернодробна и/или бъбречна недостатъчност, тиреотоксикоза, хиперплазия на простатата, задържане на урина, уринарна хипотония пикочен мехур , по време на бременност (особено първия триместър), в напреднала възраст.

Дозировка

Прилага се през устата, без да се дъвче, веднага след хранене (за намаляване на дразненето на стомашната лигавица).

Възрастни

За възрастни с депресия началната доза е 25-50 mg през нощта, след това постепенно дозата може да се увеличи, като се вземе предвид ефективността и поносимостта на лекарството до максимум 300 mg / ден. в 3 приема (по-голямата част от дозата се приема през нощта). Когато се постигне терапевтичен ефект, дозата може постепенно да се намали до минималната ефективна, в зависимост от състоянието на пациента. Продължителността на курса на лечение се определя от състоянието на пациента, ефективността и поносимостта на терапията и може да варира от няколко месеца до 1 година, а при необходимост и повече. В напреднала възраст с леки разстройства, както и с булимия нервоза, като част от комплексната терапия за смесени емоционални разстройства и поведенчески разстройства, психози с шизофрения и алкохолна абстиненция, се предписва доза от 25-100 mg / ден. (през нощта), след постигане на терапевтичен ефект, преминете към минималните ефективни дози - 10-50 mg / ден.

За профилактика на мигрена, със синдром на хронична болка от неврогенен характер (включително продължително главоболие), както и в комплексната терапия на язва на стомаха и дванадесетопръстника - от 10-12,5-25 до 100 mg / ден. (максималната доза се приема през нощта).

деца

За деца като антидепресант: от 6 до 12 години - 10-30 mg / ден. или 1-5 mg/kg/ден. частично, в юношеска възраст - до 100 mg / ден.

При нощно напикаване при деца на възраст 6-10 години - 10-20 mg / ден. през нощта, 11-16 години - до 50 mg / ден.

Странични ефекти

Свързани с антихолинергичния ефект на лекарството:замъглено зрение, парализа на акомодацията, мидриаза, повишено вътреочно налягане (само при лица с локално анатомично предразположение - тесен ъгъл на предната камера), тахикардия, сухота в устата, объркване (делириум или халюцинации), запек, паралитичен илеус, затруднено уриниране.

От страна на централната нервна система:сънливост, припадък, умора, раздразнителност, безпокойство, дезориентация, халюцинации (особено при пациенти в старческа възраст и пациенти с болест на Паркинсон), тревожност, психомоторна възбуда, мания, хипомания, нарушение на паметта, намалена способност за концентрация, безсъние, "кошмарни" сънища, астения ; главоболие; дизартрия, тремор на малки мускули, особено на ръцете, ръцете, главата и езика, периферна невропатия (парестезия), миастения гравис, миоклонус; атаксия, екстрапирамиден синдром, повишена честота и засилване на епилептичните припадъци; промени в електроенцефалограмата (ЕЕГ).

От страна на SSS:тахикардия, сърцебиене, замаяност, ортостатична хипотония, неспецифични промени в електрокардиограмата (ЕКГ) (S-T интервал или Т вълна) при пациенти без сърдечно заболяване; аритмия, лабилност на кръвното налягане (понижаване или повишаване на кръвното налягане), нарушения на интравентрикуларната проводимост (разширяване на QRS комплекса, промени в P-Q интервала, клонов блок).

От стомашно-чревния тракт:гадене, киселини, гастралгия, хепатит (включително нарушена чернодробна функция и холестатична жълтеница), повръщане, повишен апетит и телесно тегло или намален апетит и телесно тегло, стоматит, промени във вкуса, диария, потъмняване на езика.

От ендокринната система:увеличаване на размера (подуване) на тестисите, гинекомастия; увеличаване на размера на млечните жлези, галакторея; намалено или повишено либидо, намалена потентност, хипо- или хипергликемия, хипонатриемия (намалено производство на вазопресин), синдром на неадекватна секреция на антидиуретичен хормон (ADH). Алергични реакции: кожен обрив, сърбеж, фоточувствителност, ангиоедем, уртикария.

Други:косопад, шум в ушите, оток, хиперпирексия, подути лимфни възли, задържане на урина, полакиурия.

При продължително лечение, особено във високи дози, ако се спре рязко е възможно развитие на синдром на отнемане:гадене, повръщане, диария, главоболие, неразположение, нарушения на съня, необичайни сънища, необичайна възбуда; с постепенно отнемане след продължително лечение - раздразнителност, двигателно безпокойство, нарушения на съня, необичайни сънища.

Връзката с лекарството не е установена:лупус-подобен синдром (мигриращ артрит, поява на антинуклеарни антитела и положителен ревматоиден фактор), чернодробна дисфункция, агеузия.

Предозиране

Симптоми

От страна на централната нервна система:сънливост, ступор, кома, атаксия, халюцинации, тревожност, психомоторна възбуда, намалена способност за концентрация, дезориентация, объркване, дизартрия, хиперрефлексия, мускулна ригидност, хореоатетоза, епилептичен синдром.

От страна на SSS:понижено кръвно налягане, тахикардия, аритмия, нарушения на интракардиалната проводимост, промени в ЕКГ (особено QRS), характерни за интоксикация с трициклични антидепресанти, шок, сърдечна недостатъчност; в много редки случаи - сърдечен арест.

Други:потискане на дишането, задух, цианоза, повръщане, хипертермия, мидриаза, повишено изпотяване, олигурия или анурия.

Симптомите се развиват 4 часа след предозиране, достигат максимум след 24 часа и продължават 4-6 дни. При съмнение за предозиране, особено при деца, пациентът трябва да бъде хоспитализиран.

Лечение:за перорално приложение: стомашна промивка, прием на активен въглен; симптоматична и поддържаща терапия; при тежки антихолинергични ефекти (понижаване на кръвното налягане, аритмия, кома, миоклонични епилептични припадъци) - приложение на холинестеразни инхибитори (не се препоръчва употребата на физостигмин поради повишен риск от гърчове); поддържане на кръвното налягане и водно-електролитния баланс. Показани са мониториране на сърдечно-съдовите функции (включително ЕКГ) в продължение на 5 дни (рецидив може да настъпи след 48 часа или по-късно), антиконвулсивна терапия, изкуствена белодробна вентилация (ALV) и други реанимационни мерки. Хемодиализата и форсираната диуреза са неефективни.

Лекарствени взаимодействия

Когато етанолът се използва заедно с лекарства, които потискат централната нервна система (включително други антидепресанти, барбитурати, бензадиазепини и общи анестетици), е възможно значително увеличаване на депресивния ефект върху централната нервна система, респираторна депресия и хипотензивен ефект. Повишава чувствителността към напитки, съдържащи етанол.

Повишава антихолинергичния ефект на лекарства с антихолинергична активност (например фенотиазинови производни, антипаркинсонови лекарства, амантадин, бипериден, антихистамини), което увеличава риска от странични ефекти (от страна на централната нервна система, зрението, червата и пикочния мехур). Когато се използва заедно с антихолинергични блокери, фенотиазинови производни и бензодиазепини, има взаимно усилване на седативния и централния антихолинергичен ефект и повишен риск от епилептични припадъци (понижаване на прага на конвулсивна активност); Фенотиазиновите производни могат също да увеличат риска от злокачествен невролептичен синдром.

Когато се използва заедно с антиконвулсанти, е възможно да се засили инхибиторният ефект върху централната нервна система, да се намали прага на конвулсивна активност (когато се използва във високи дози) и да се намали ефективността на последния.

Когато се използва заедно с антихистамини, клонидин - повишен инхибиторен ефект върху централната нервна система; с атропин - увеличава риска от паралитична чревна обструкция; с лекарства, които причиняват екстрапирамидни реакции - увеличаване на тежестта и честотата на екстрапирамидните ефекти.

При едновременната употреба на амитриптилин и индиректни (производни на кумарин или индадион) е възможно повишаване на антикоагулантната активност на последния. Амитриптилин може да засили депресията, причинена от глюкокортикостероиди (GCS). Лекарствата, използвани за лечение на тиреотоксикоза, повишават риска от развитие на агранулоцитоза. Намалява ефективността на фенитоин и алфа-блокери.

Инхибиторите на микрозомалното окисление (циметидин) удължават T1/2, повишават риска от развитие на токсични ефекти на амитриптилин (може да се наложи намаляване на дозата с 20-30%), индуктори на микрозомални чернодробни ензими (барбитурати, карбамазепин, фенитоин, никотин и перорално контрацептиви) намаляват плазмените концентрации и намаляват ефективността на амитриптилин.

Комбинираната употреба с дисулфирам и други инхибитори на ацеталдехидрогеназата провокира делириум.

Флуоксетин и флувоксамин повишават плазмените концентрации на амитриптилин (може да се наложи 50% намаляване на дозата на амитриптилин).

При едновременната употреба на амитриптилин с клонидин, гуанетидин, бетанидин, резерпин и метилдопа - намаляване на хипотензивния ефект на последния; с кокаин - рискът от развитие на сърдечни аритмии.

Антиаритмичните лекарства (като хинидин) повишават риска от развитие на ритъмни нарушения (възможно забавяне на метаболизма на амитриптилин).

Пимозид и пробукол могат да увеличат сърдечните аритмии, което се проявява чрез удължаване на QT интервала на ЕКГ.

Подобрява ефекта на епинефрин, норепинефрин, изопреналин, ефедрин и фенилефрин върху сърдечно-съдовата система (включително когато тези лекарства са част от локални анестетици) и повишава риска от развитие на нарушения на сърдечния ритъм, тахикардия и тежка артериална хипертония.

Когато се прилага едновременно с алфа-адренергични агонисти за интраназално приложение или за използване в офталмологията (със значителна системна абсорбция), вазоконстрикторният ефект на последния може да се засили.

Когато се приема заедно с хормони на щитовидната жлеза, има взаимно усилване на терапевтичния ефект и токсичните ефекти (включително сърдечни аритмии и стимулиращ ефект върху централната нервна система).

М-антихолинергичните лекарства и антипсихотичните лекарства (невролептици) повишават риска от развитие на хиперпирексия (особено при горещо време).

При едновременно приложение с други хематотоксични лекарства е възможно повишена хематотоксичност.

Несъвместим с МАО инхибитори (възможни са повишена честота на периоди на хиперпирексия, тежки конвулсии, хипертонични кризи и смърт на пациента).

специални инструкции

Преди започване на лечението е необходимо проследяване на кръвното налягане (при пациенти с ниско или лабилно кръвно налягане, то може да намалее още повече); по време на лечението - контрол на периферната кръв (в някои случаи може да се развие агранулоцитоза, поради което се препоръчва да се следи кръвната картина, особено при повишаване на телесната температура, развитие на грипоподобни симптоми и болки в гърлото), по време на продължително -срочна терапия - контрол на функциите на сърдечно-съдовата система и черния дроб. При пациенти в напреднала възраст и пациенти със сърдечно-съдови заболявания е показано проследяване на сърдечната честота, кръвното налягане и ЕКГ. На ЕКГ могат да се появят клинично незначими промени (изглаждане на вълната Т, депресия на S-T сегмента, разширяване на QRS комплекса).

Необходимо е внимание при внезапно преместване във вертикално положение от легнало или седнало положение.

По време на лечението трябва да се избягва употребата на етанол.

Предписва се не по-рано от 14 дни след спиране на МАО инхибиторите, като се започне с малки дози.

Ако внезапно спрете да го приемате след продължително лечение, може да се развие синдром на отнемане.

Амитриптилин в дози над 150 mg/ден. намалява прага на конвулсивна активност (трябва да се вземе предвид рискът от епилептични припадъци при предразположени пациенти, както и при наличие на други фактори, предразполагащи към появата на конвулсивен синдром, например мозъчно увреждане от всякаква етиология, едновременна употреба на антипсихотични лекарства (невролептици), по време на периода на въздържание от етанол или спиране на лекарства с антиконвулсивни свойства, като бензодиазепини). Тежката депресия се характеризира с риск от суицидни действия, които могат да персистират до постигане на значителна ремисия. В тази връзка в началото на лечението може да бъде показана комбинация с лекарства от групата на бензодиазепините или антипсихотични лекарства и постоянно медицинско наблюдение (поверете на доверени лица съхранението и отпускането на лекарства). При деца, юноши и млади хора (под 24-годишна възраст) с депресия и други психични разстройства антидепресантите в сравнение с плацебо повишават риска от суицидни мисли и поведение. Следователно, когато се предписва амитриптилин или други антидепресанти при тази категория пациенти, рискът от самоубийство трябва да се претегли спрямо ползите от тяхната употреба. В краткосрочни проучвания рискът от самоубийство не се увеличава при хора над 24 години, но леко намалява при хора над 65 години. По време на лечението с антидепресанти всички пациенти трябва да бъдат наблюдавани за ранно откриване на суицидни тенденции.

При пациенти с циклични афективни разстройства по време на депресивната фаза могат да се развият маниакални или хипоманийни състояния по време на терапията (необходимо е намаляване на дозата или спиране на лекарството и предписване на антипсихотично лекарство). След облекчаване на тези състояния, ако има показания, лечението в ниски дози може да се възобнови.

Поради възможни кардиотоксични ефекти е необходимо повишено внимание при лечение на пациенти с тиреотоксикоза или пациенти, приемащи препарати с хормони на щитовидната жлеза.

В комбинация с електроконвулсивна терапия се предписва само при условие на внимателно медицинско наблюдение.

При предразположени пациенти и пациенти в напреднала възраст може да провокира развитието на лекарствени психози, главно през нощта (след спиране на лекарството те изчезват в рамките на няколко дни).

Може да причини паралитичен илеус, предимно при пациенти с хроничен запек, възрастни хора или такива, принудени да спазват почивка в леглото.

Преди извършване на обща или локална анестезия, анестезиологът трябва да бъде предупреден, че пациентът приема амитриптилин.

Поради антихолинергичния ефект може да има намаляване на производството на сълзи и относително увеличаване на количеството на слуз в слъзната течност, което може да доведе до увреждане на епитела на роговицата при пациенти, използващи контактни лещи.

При продължителна употреба се наблюдава увеличаване на случаите на зъбен кариес. Нуждата от рибофлавин може да се увеличи.

Репродуктивните проучвания при животни показват неблагоприятни ефекти върху плода и няма адекватни и добре контролирани проучвания при бременни жени. При бременни жени лекарството трябва да се използва само ако очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода.

Децата са по-чувствителни към остро предозиране, което трябва да се счита за опасно и потенциално фатално за тях.

По време на лечението трябва да се внимава при шофиране и извършване на други потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация и скорост на психомоторните реакции.

Бременност и кърмене

При бременни жени лекарството трябва да се използва само ако очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода.

Преминава в кърмата и може да причини сънливост при кърмачетата. За да се избегне развитието на синдром на отнемане при новородени (проявява се със задух, сънливост, чревни колики, повишена нервна възбудимост, повишено или понижено кръвно налягане, треперене или спастични явления), амитриптилинът се преустановява постепенно най-малко 7 седмици преди очакваното раждане.

Използване в детска възраст

Противопоказан за деца под 6 години.

При деца, юноши и млади хора (под 24-годишна възраст) с депресия и други психични разстройства антидепресантите в сравнение с плацебо повишават риска от суицидни мисли и поведение. Следователно, когато се предписва амитриптилин или други антидепресанти при тази категория пациенти, рискът от самоубийство трябва да се претегли спрямо ползите от тяхната употреба

Условия за отпускане от аптеките

Лекарството се предлага с рецепта.

Условия и срокове на съхранение

Съхранявайте лекарството на сухо място, защитено от светлина, при температура не по-висока от 25 ° C. Да се пази далеч от деца.

Срок на годност - 3 години. Да не се използва след изтичане на срока на годност.

Брутна формула

C 20 H 23 N

Фармакологична група на веществото амитриптилин

Нозологична класификация (МКБ-10)

CAS код

50-48-6

Характеристики на веществото амитриптилин

Трицикличен антидепресант. Амитриптилин хидрохлорид е бял кристален прах без мирис, лесно разтворим във вода, етанол и хлороформ. Молекулно тегло 313,87.

Фармакология

фармакологичен ефект- антидепресант, анксиолитик, тимолептик, седативно.

Инхибира обратното поемане на невротрансмитери (норепинефрин, серотонин) от пресинаптичните нервни окончания на невроните, причинява натрупване на моноамини в синаптичната цепнатина и усилва постсинаптичните импулси. При продължителна употреба намалява функционалната активност (десенсибилизация) на бета-адренергичните и серотониновите рецептори в мозъка, нормализира адренергичната и серотонинергичната трансмисия и възстановява баланса на тези системи, нарушен при депресивни състояния. Блокира м-холинергичните и хистаминовите рецептори на централната нервна система.

Когато се приема перорално, бързо и добре се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Бионаличността на амитриптилин при различни пътища на приложение е 30-60%, неговият метаболит - нортриптилин - 46-70%. Cmax в кръвта след перорално приложение се постига в рамките на 2,0-7,7 часа Терапевтичните концентрации в кръвта за амитриптилин са 50-250 ng / ml, за нортриптилин - 50-150 ng / ml. Свързването с кръвните протеини е 95%. Лесно преминава, като нортриптилин, през хистохематичните бариери, включително BBB, плацентата и прониква в кърмата. T1/2 е 10-26 часа, за нортриптилин - 18-44 часа В черния дроб претърпява биотрансформация (деметилиране, хидроксилиране, N-окисление) и образува активни - нортриптилин, 10-хидрокси-амитриптилин и неактивни метаболити. Екскретира се от бъбреците (главно под формата на метаболити) в рамките на няколко дни.

При тревожно-депресивни състояния намалява тревожността, възбудата и депресивните симптоми. Антидепресивният ефект се развива в рамките на 2-3 седмици след началото на лечението. Ако внезапно спрете да го приемате след продължително лечение, може да се развие синдром на отнемане.

Използване на веществото амитриптилин

Депресия с различна етиология (особено с тежка тревожност и възбуда), вкл. ендогенни, инволюционни, реактивни, невротични, с органични мозъчни увреждания, лекарствени; шизофренични психози, смесени емоционални разстройства, поведенчески разстройства, булимия нервоза, детска енуреза (с изключение на деца с хипотония на пикочния мехур), синдром на хронична болка (неврогенна), профилактика на мигрена.

Противопоказания

Свръхчувствителност, употреба на МАО инхибитори през предходните 2 седмици, инфаркт на миокарда (остър и възстановителен период), сърдечна недостатъчност в стадий на декомпенсация, нарушена интракардиална проводимост, тежка артериална хипертония, доброкачествена хиперплазия на простатата, атония на пикочния мехур, паралитичен илеус, стеноза на пилора, пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника в остър стадий, остри заболявания на черния дроб и / или бъбреците с тежко увреждане на тяхната функция, кръвни заболявания, деца под 6 години (за инжекционни форми - до 12 години).

Ограничения за употреба

Епилепсия, коронарна артериална болест, аритмия, сърдечна недостатъчност, закритоъгълна глаукома, вътреочна хипертония, хипертиреоидизъм.

Употреба по време на бременност и кърмене

Противопоказан по време на бременност.

По време на лечението трябва да се спре кърменето.

Странични ефекти на веществото Амитриптилин

Причинява се от блокада на периферните m-холинергични рецептори:сухота в устата, задържане на урина, запек, чревна непроходимост, замъглено зрение, пареза на настаняването, повишено вътреочно налягане, повишено изпотяване.

От нервната система и сетивните органи:главоболие, замаяност, атаксия, повишена умора, слабост, раздразнителност, сънливост, безсъние, кошмари, двигателна възбуда, тремор, парестезия, периферна невропатия, ЕЕГ промени, нарушена концентрация, дизартрия, объркване, халюцинации, шум в ушите.

От страна на сърдечно-съдовата система:тахикардия, ортостатична хипотония, аритмия, лабилност на кръвното налягане, разширяване на QRS комплекса на ЕКГ (нарушена интравентрикуларна проводимост), симптоми на сърдечна недостатъчност, припадък, промени в кръвната картина, вкл. агранулоцитоза, левкопения, еозинофилия, тромбоцитопения, пурпура.

От стомашно-чревния тракт:гадене, повръщане, киселини, анорексия, дискомфорт в епигастриума, гастралгия, повишена активност на чернодробните трансаминази, стоматит, нарушение на вкуса, потъмняване на езика.

От страна на метаболизма:галакторея, промени в секрецията на ADH; рядко - хипо- или хипергликемия, нарушен глюкозен толеранс.

От пикочно-половата система:промени в либидото, потентността, подуване на тестисите, глюкозурия, полакиурия.

Алергични реакции:кожен обрив, сърбеж, ангиоедем, уртикария.

Други:увеличаване на размера на млечните жлези при жени и мъже, загуба на коса, увеличени лимфни възли, фоточувствителност, наддаване на тегло (при продължителна употреба), синдром на отнемане: главоболие, гадене, повръщане, диария, раздразнителност, нарушения на съня с ярки, необичайни сънища, повишена възбудимост (след продължително лечение, особено във високи дози, с внезапно спиране на приема на лекарството).

Взаимодействие

Несъвместим с МАО инхибитори. Укрепва инхибиторния ефект върху централната нервна система на невролептици, седативи и хипнотици, антиконвулсанти, аналгетици, анестетици, алкохол; проявява синергизъм при взаимодействие с други антидепресанти. Когато се използва заедно с невролептици и / или антихолинергични лекарства, е възможно развитието на фебрилна температурна реакция и паралитична чревна обструкция. Потенцира хипертензивния ефект на катехоламините и други адренергични стимуланти, което повишава риска от развитие на нарушения на сърдечния ритъм, тахикардия и тежка артериална хипертония. Може да намали антихипертензивния ефект на гуанетидин и лекарства с подобен механизъм на действие, както и да отслаби ефекта на антиконвулсантите. Когато се използва едновременно с антикоагуланти - производни на кумарин или индандион - е възможно да се увеличи антикоагулантната активност на последния. Циметидин повишава плазмената концентрация на амитриптилин с възможно развитие на токсични ефекти, индукторите на микрозомалните чернодробни ензими (барбитурати, карбамазепин) го намаляват. Хинидинът забавя метаболизма на амитриптилин; оралните контрацептиви, съдържащи естроген, могат да повишат бионаличността. Едновременната употреба с дисулфирам и други инхибитори на ацеталдехид дехидрогеназата може да провокира делириум. Пробукол може да увеличи сърдечните аритмии. Амитриптилин може да засили депресията, предизвикана от глюкокортикоиди. Когато се използва заедно с лекарства за лечение на тиреотоксикоза, рискът от развитие на агранулоцитоза се увеличава. Бъдете внимателни, когато комбинирате амитриптилин с дигиталис и баклофен.

Предозиране

Симптоми:халюцинации, конвулсии, делириум, кома, нарушения на сърдечната проводимост, екстрасистолия, камерна аритмия, хипотермия.

Лечение:стомашна промивка, прием на суспензия от активен въглен, лаксативи, инфузия на течности, симптоматична терапия, поддържане на телесната температура, проследяване на функцията на сърдечно-съдовата система поне 5 дни, т.к. рецидив на нарушенията може да настъпи след 48 часа или по-късно. Хемодиализата и форсираната диуреза са неефективни.

Пътища на приложение

Вътре, интрамускулно.

Предпазни мерки за веществото Амитриптилин

Амитриптилин може да се приема не по-рано от 14 дни след спиране на МАО инхибиторите. При пациенти в старческа възраст и деца се препоръчват намалени дози. Не трябва да се предписва на пациенти с мания. Поради възможността от суицидни опити при пациенти с депресия е необходимо редовно проследяване на пациентите, особено през първите седмици от лечението, както и прилагане в минимално необходимите дози за намаляване на риска от предозиране. Ако в рамките на 3-4 седмици няма подобрение в състоянието на пациента, е необходимо да се преразгледа тактиката на лечение. По време на лечението трябва да избягвате употребата на алкохол, както и да избягвате дейности, които изискват повишено внимание и скорост на реакция.

Странични ефекти на амитриптилин. Съвременни аналози на "амитриптилин", тяхното сравнение и прегледи. Противопоказания за лекарството

Форма за освобождаване

фармакологичен ефект

Фармакодинамика и фармакокинетика

Показания за употреба на амитриптилин

Противопоказания

Странични ефекти на амитриптилин

Амитриптилин, инструкции за употреба (Метод и дозировка)

Предозиране

Взаимодействие

Условия за продажба

Условия за съхранение

Най-доброто преди среща

специални инструкции

Амитриптилин и алкохол

Аналози на амитриптилин

Описание на лекарството

Фармакодинамика и механизъм на действие

Показания за употреба

Инструкции за употреба

Противопоказания за употреба

Странични ефекти

Съвместимост с други лекарства

Видео за амитриптилин

Странични ефекти на амитриптилин

Дозировка

Предпазни мерки

Болестни взаимодействия с амитриптилин

Лекарствени взаимодействия на амитриптилин

Фармакология

Показания и приложение

Противопоказания

Нива на амитриптилин и ефекти по време на кърмене

Активно вещество

Форма за освобождаване, състав и опаковка

фармакологичен ефект

Фармакокинетика

Показания

Противопоказания

Дозировка

Странични ефекти

Предозиране

Лекарствени взаимодействия

специални инструкции

Бременност и кърмене

Използване в детска възраст

Условия и срокове на съхранение

Брутна формула

Фармакологична група на веществото амитриптилин

Нозологична класификация (МКБ-10)

CAS код

Характеристики на веществото амитриптилин

Фармакология

Използване на веществото амитриптилин

Противопоказания

Ограничения за употреба

Употреба по време на бременност и кърмене

Странични ефекти на веществото Амитриптилин

Взаимодействие

Предозиране

Пътища на приложение

Предпазни мерки за веществото Амитриптилин

Последни записи