Списък на лекарства със селективни адренергични блокери. Предписване на лекарства от групата на бета-блокерите. Синдром на отнемане и как да го избегнем

От тази статия ще научите: какви са адренергичните блокери, на какви групи са разделени. Техният механизъм на действие, показания, списък на адренергичните блокиращи лекарства.

Дата на публикуване на статията: 08.06.2017 г

Дата на актуализиране на статията: 29.05.2019 г

Адренолитиците (адренергичните блокери) са група лекарства, които блокират нервни импулси, които реагират на норепинефрин и адреналин. Лечебен ефектимат обратен ефект на адреналина и норепинефрина върху тялото. Името на тази фармацевтична група говори само за себе си - лекарствата, включени в нея, "прекъсват" действието на адренергичните рецептори, разположени в сърцето и стените на кръвоносните съдове.

Такива лекарства се използват широко в кардиологичната и терапевтичната практика за лечение на съдови и сърдечни заболявания. Кардиолозите често ги предписват на възрастни хора, които са диагностицирани с артериална хипертония, нарушения на сърдечния ритъм и други сърдечно-съдови патологии.

Класификация на адренергичните блокери

В стените на кръвоносните съдове има 4 вида рецептори: бета-1, бета-2, алфа-1, алфа-2 адренергични рецептори. Най-често срещаните са алфа и бета блокерите, които „изключват“ съответните адреналинови рецептори. Има и алфа-бета блокери, които едновременно блокират всички рецептори.

Агентите от всяка група могат да бъдат селективни, като селективно прекъсват само един тип рецептор, например алфа-1. И неселективен с едновременно блокиране на двата вида: бета-1 и -2 или алфа-1 и алфа-2. Например селективните бета-блокери могат да действат само върху бета-1.

Подгрупи адренолитици:

Общ механизъм на действие на адренергичните блокери

Когато норепинефрин или епинефрин се освободят в кръвния поток, адренергичните рецептори незабавно реагират, като се свързват с него. В резултат на този процес в организма възникват следните ефекти:

• кръвоносните съдове се стесняват;
• пулсът се ускорява;
• кръвното налягане се повишава;
• нивата на кръвната глюкоза се повишават;
• Бронхите се разширяват.

Ако има някои заболявания, например, аритмия или хипертония, тогава такива ефекти са нежелани за човек, тъй като могат да провокират рецидив на заболяването. Адренергичните блокери "изключват" тези рецептори, така че те действат по точно обратния начин:

• разширяват кръвоносните съдове;
• намаляване на сърдечната честота;
• предотвратява повишаването на кръвната захар;
• стесняване на лумена на бронхите;
• понижаване на кръвното налягане.

Това са общи действия, характерни за всички видове лекарства от групата на адренолитиците. Но лекарствата се разделят на подгрупи в зависимост от ефекта им върху определени рецептори. Действията им са малко по-различни.

Чести нежелани реакции

Общи за всички адренергични блокери (алфа, бета) са:

1. Главоболие.
2. Бърза уморяемост.
3. Сънливост.
4. замаяност
5. Повишена нервност.
6. Възможно е краткотрайно припадане.
7. Нарушения в нормалното функциониране на стомаха и храносмилането.
8. Алергични реакции.

Тъй като лекарствата от различни подгрупи имат малко по-различни терапевтични ефекти, то нежеланите последици от приема им също се различават.

Общи противопоказания за селективни и неселективни бета-блокери:

• брадикардия;
• синдром на слаб синус;
• остра сърдечна недостатъчност;
• атриовентрикуларна и синоатриална блокада;
• хипотония;
• декомпенсирана сърдечна недостатъчност;
• алергия към компонентите на лекарството.

Неселективните блокери не трябва да се приемат при бронхиална астма и оклузивни съдови заболявания, селективните блокери - при патология на периферното кръвообращение.

Кликнете върху снимката за уголемяване

Такива лекарства трябва да бъдат предписани от кардиолог или терапевт. Неконтролираното използване самостоятелно може да доведе до сериозни последици, включително фатален изходпоради сърдечен арест, кардиогенен или анафилактичен шок.

Алфа блокери

Действие

Блокерите на алфа-1 рецепторите разширяват кръвоносните съдове в тялото: периферни - забележими по зачервяване кожатаи лигавиците; вътрешни органи– по-специално червата с бъбреците. Благодарение на това се увеличава периферният кръвен поток и се подобрява микроциркулацията на тъканите. Периферното съдово съпротивление намалява и налягането намалява, без рефлекторно увеличаване на сърдечната честота.

Чрез намаляване на възвръщаемостта венозна кръвв предсърдията и разширяването на "периферията" натоварването на сърцето е значително намалено. Благодарение на улесняването на работата му се намалява степента, характерна за пациенти с хипертония и възрастни хора със сърдечни проблеми.

Други ефекти:

• Влияят върху метаболизма на мазнините. Алфа-АБ намаляват нивото на триглицеридите, "лошия" холестерол и повишават нивата на липопротеините с висока плътност. Този допълнителен ефект е полезен за хора, страдащи от хипертония, влошена от атеросклероза.
• Влияят на въглехидратния метаболизъм. Когато приемате лекарства, чувствителността на клетките към инсулин се повишава. Поради това глюкозата се усвоява по-бързо и по-ефективно, което означава, че нивото й не се повишава в кръвта. Този ефект е важен за диабетици, при които алфа-блокерите намаляват нивата на захарта в кръвта.
• Намаляване на тежестта на признаците на възпаление в органите пикочно-половата система. Тези лекарства се използват успешно за хиперплазия на простатата за елиминиране на някои характерни симптоми: частично изпразване Пикочен мехур, парене в уретрата, често и нощно уриниране.

Блокерите на алфа-2 адреналиновите рецептори имат обратен ефект: свиват кръвоносните съдове и повишават кръвното налягане. Поради това те не се използват в кардиологичната практика. Но те успешно лекуват импотентност при мъжете.

Списък на лекарствата

Таблицата предоставя списък на международните непатентни имена на лекарства от групата на блокерите на алфа-рецепторите.

Показания за употреба

Тъй като ефектът на лекарствата от тази подгрупа върху кръвоносните съдове е малко по-различен, техният обхват на приложение също е различен.

Показания за употреба на алфа-1-блокери	Показания за алфа-1, -2 блокери
Артериална хипертония	Хранителни разстройства при меки тъканикрайници - язви поради рани от залежаване, измръзване, тромбофлебит, тежка атеросклероза
Хронична сърдечна недостатъчност с миокардна хипертрофия	Заболявания, придружени от нарушения на периферния кръвоток - диабетна микроангиопатия, ендартериит, болест на Рено, акроцианоза
Хиперплазия на простатата	мигрена
	Облекчаване на последствията от инсулт
	Сенилна деменция
	Неправилно функциониране на вестибуларния апарат поради проблеми с кръвоносните съдове
	Дистрофия на роговицата
	Премахване на прояви на неврогенен пикочен мехур
	простатит
	Оптична невропатия

Има само едно показание за алфа-2 блокери - еректилна дисфункция при мъжете.

Странични ефекти на алфа адренергичните лекарства

В допълнение към общите странични ефектиизброени по-горе в статията, тези лекарства имат следните странични ефекти:

Странични ефекти на алфа-1 блокерите	Нежелани реакции при прием на алфа-2 рецепторни блокери	Странични ефекти от алфа-1, -2 блокери
оток	Повишено кръвно налягане	Загуба на апетит
Силно понижение на кръвното налягане	Появата на тревожност, раздразнителност, повишена възбудимост, физическа активност	Безсъние
Аритмия, тахикардия	Тремор (треперене на тялото)	изпотяване
Появата на задух	Намалена честота на уриниране и обем на произведената урина	Студени крайници
Хрема		Топлина в тялото
Суха устна лигавица		Повишена киселинност (pH) на стомашния сок
Болка в гърдите
Намалено сексуално желание
Уринарна инконтиненция
Болезнени ерекции

Противопоказания

1. Бременност
2. Период на кърмене.
3. Алергия или непоносимост към активни съставки или помощни вещества.
4. Тежки нарушения (заболявания) на черния дроб, бъбреците.
5. Артериална хипотония - ниско кръвно налягане.
6. Брадикардия.
7. Тежки сърдечни дефекти, включително аортна стеноза.

Бета блокери

Кардиоселективни бета-1 блокери: принцип на действие

Лекарствата от тази подгрупа се използват за лечение на сърдечни заболявания, тъй като като цяло имат положителен ефект върху този орган.

Получени ефекти:

• Антиаритмичен ефект чрез намаляване на активността на пейсмейкъра - синусовия възел.
• Намаляване на сърдечната честота.
• Намаляване на възбудимостта на миокарда при условия на психоемоционален и/или физически стрес.
• Антихипоксичен ефект, дължащ се на намалена нужда от кислород от сърдечния мускул.
• Намалено кръвно налягане.
• Предотвратяване на разширяването на фокуса на некрозата по време на инфаркт.

Група селективни лекарства, бета-блокери, намаляват честотата и облекчават стенокардните пристъпи. Те също така подобряват поносимостта на сърцето към физическо и психическо натоварване при пациенти със сърдечна недостатъчност, което удължава живота. Тези лекарства значително подобряват качеството на живот на пациенти, претърпели инсулт или инфаркт на миокарда, страдащи от коронарна болест на сърцето, ангина пекторис и хипертония.

При диабетици те предотвратяват повишаването на нивата на кръвната захар и намаляват риска от бронхоспазъм при хора с бронхиална астма.

Неселективни бета-1, -2-блокери: действие

В допълнение към антиаритмични, хипотензивни, антихипоксични ефекти, такива лекарства имат и други действия:

• Антитромботичният ефект е възможен поради предотвратяването на тромбоцитната агрегация.
• Укрепват контракциите на мускулния слой на матката, червата и езофагеалния сфинктер, като в същото време отпускат сфинктера на пикочния мехур.
• По време на раждането кръвозагубата на майката намалява.
• Повишава бронхиалния тонус.
• Намалете вътреочно наляганечрез намаляване на течността в предната камера на окото.
• Намалете риска от остър инфаркт, инсулт и развитие на коронарна артериална болест.
• Намаляване на смъртността от сърдечна недостатъчност.

Списък на лекарствата

Понастоящем няма лекарства, принадлежащи към фармакологичната подгрупа на бета-2 адренергичните рецептори.

Показания за употреба

Показания за употреба на селективни бета-блокери	Показания за употреба на неселективни бета-блокери
ИБС	Артериална хипертония
Хипертония	Миокардна хипертрофия на лявата камера
Хипертрофична кардиомиопатия	Ангина пекторис
Повечето видове аритмии	Сърдечен удар
Предотвратяване на пристъпи на мигрена	Пролапс на митралната клапа
Пролапс на митралната клапа	Синусова тахикардия
Лечение на съществуващ инфаркт и предотвратяване на рецидив	Глаукома
Невроциркулаторна дистония (хипертоничен тип)	Предотвратяване на масивно кървене по време на раждане или гинекологични операции
Премахване на двигателната възбуда - акатизия - при прием на антипсихотици	Болестта на Миньор си е болест нервна системанаследствен характер, проявяващ се от единствения симптом - треперене на ръцете.
При комплексно лечениетиреотоксикоза

Странични ефекти

Чести нежелани реакции на тази група лекарства	Неселективните бета-блокери също могат да причинят
Слабост	Проблеми със зрението: мъгла, двойно виждане, парене, усещане за улавяне чуждо тяло, лакримация
Забавяне на реакциите	Хрема
Сънливост	Кашлица, възможни астматични пристъпи
депресия	Рязко понижаване на кръвното налягане
Временно намаляване на зрението и влошаване на вкусовото възприятие	Припадък
Студенина и изтръпване на краката и ръцете	Сърдечна исхемия
Брадикардия	Импотентност
Конюнктивит	Колит
диспепсия	Повишен калий в кръвта, триглицериди, пикочна киселина
Повишена или намалена сърдечна честота

Алфа-бета блокери

Действие

Лекарствата от тази подгрупа понижават кръвното и вътреочното налягане, нормализират липидния метаболизъм, т.е. намаляват нивото на триглицеридите, холестерола, липопротеините с ниска плътност, като същевременно повишават липопротеините с висока плътност. Хипотензивният ефект се постига без промяна на бъбречния кръвоток и повишаване на общото периферно съдово съпротивление.

При прием се повишава адаптацията на сърцето към физически и психо-емоционален стрес, подобрява се съкратителната функция на сърдечния мускул. Това води до намаляване на размера на сърцето, нормализиране на ритъма и облекчаване на сърдечно заболяване или застойна сърдечна недостатъчност. Ако се диагностицира ИБС, честотата на неговите атаки по време на приема на алфа-бета-блокери намалява.

Списък с лекарства

1. Карведилол.
2. Бутиламинохидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазол.
3. Лабеталол.

Осмоъгълна глаукома

Противопоказания

Не можете да приемате адренергични блокери от тази подгрупа за същите патологии, както е описано по-горе, в допълнение към обструктивното белодробно заболяване, захарен диабет(тип I), пептична язвастомаха и дванадесетопръстника.

Защо съвременната кардиология е немислима без тази група лекарства?

Савели Баргер (МОСКВА),

кардиолог, канд медицински науки. През 80-те години на миналия век той е един от първите учени в СССР, които разработват техника за диагностична трансезофагеална кардиостимулация. Автор на ръководства по кардиология и електрокардиография. Автор е на няколко популярни книги, посветени на различни проблемисъвременна медицина.

С увереност може да се каже, че бета-блокерите са лекарства от първа линия за лечение на много заболявания на сърдечно-съдовата система.

Ето няколко клинични примера.

Пациент Б., 60 години, Преди 4 години прекарах остър миокарден инфаркт. В момента се тревожа за характерна притискаща болка зад гръдната кост с малки физическа дейност(при бавно ходене може да измине не повече от 1000 метра без болка). Заедно с други лекарства, той получава бизопролол 5 mg сутрин и вечер.

Пациент Р., 35 години. При назначаването се оплаква от постоянно главоболие в тилната област. Кръвно налягане 180/105 mm Hg. Изкуство. Терапията с бисопролол се провежда в дневна доза 5 мг.

Пациент Л., 42 години, се оплаква от прекъсвания в работата на сърцето, усещане за „затихване“ на сърцето. По време на ежедневен ЕКГ запис, често камерни екстрасистоли, епизоди на "джогинг" на камерна тахикардия. Лечение: sotalol 40 mg два пъти дневно.

Пациент С., 57 години, са загрижени за задух в покой, пристъпи на сърдечна астма, намалена работоспособност, подуване на долните крайници, засилващи се вечер. При ултразвуково изследванеОткрита е диастолна дисфункция на лявата камера. Терапия: метопролол 100 mg два пъти дневно.

При такива различни пациенти: коронарна болест на сърцето, хипертония, пароксизмална камерна тахикардия, сърдечна недостатъчност - лечение с лекарстваизвършва се от лекарства от един клас - бета-блокери.

Бета-адренергични рецептори и механизми на действие на бета-блокерите

Има бета 1-адренергични рецептори, разположени главно в сърцето, червата, бъбречната тъкан, мастната тъкан и в ограничена степен в бронхите. Бета 2-адренергичните рецептори се намират в гладките мускули на кръвоносните съдове и бронхите, в стомашно-чревния тракт, в панкреаса, ограничено - в сърцето и коронарни съдове. Никоя тъкан не съдържа изключително бета 1 или бета 2 адренергични рецептори. В сърцето съотношението на бета 1 и бета 2 адренергичните рецептори е приблизително 7:3.

Таблица 1. Основни показания за употреба на бета-блокери

Механизмът на действие на бета-блокерите се основава на тяхната структура, подобна на катехоламините. Бета-блокерите действат като конкурентни антагонисти на катехоламините (адреналин и норепинефрин). Терапевтичен ефектзависи от съотношението на концентрацията на лекарството и катехоламините в кръвта.

Блокадата на бета 1-адренергичните рецептори води до намаляване на сърдечната честота, контрактилитета и скоростта на свиване на сърдечния мускул, докато потребността на миокарда от кислород намалява.

• Бета-блокерите причиняват потискане на 4-та фаза на диастолна деполяризация на клетките на сърдечната проводна система, което определя техния антиаритмичен ефект. Бета-блокерите намаляват потока от импулси през атриовентрикуларния възел и намаляват скоростта на импулсите.
• Бета-блокерите намаляват активността на системата ренин-ангиотензин чрез намаляване на освобождаването на ренин от юкстагломерулните клетки.
• Бета-блокерите повлияват симпатиковата активност на вазоконстрикторните нерви. Предписването на бета-блокери без присъща симпатикомиметична активност води до намаляване на сърдечния дебит, периферното съпротивление се увеличава, но се връща към нормалното при продължителна употреба.
• Бета-блокерите инхибират индуцираната от катехоламини кардиомиоцитна апоптоза.
• Бета-блокерите стимулират ендотелната система аргинин/нитроксид в ендотелните клетки, т.е. включват основния биохимичен механизъм за разширяване на съдовите капиляри.
• Бета-блокерите блокират някои калциеви канали в клетките и намаляват нивата на калций в клетките на сърдечния мускул. Това вероятно се дължи на намаляване на силата на сърдечните контракции и отрицателен инотропен ефект.

Некардиологични показания за употреба на бета-блокери

• състояния на тревожност
• делириум делириум
• юкстагломерулна хиперплазия
• инсулинома
• глаукома
• мигрена (предотвратяване на пристъпи)
• нарколепсия
• тиреотоксикоза (лечение на ритъмни нарушения)
• портална хипертония

Таблица 2. Свойства на бета-блокерите: полезни и странични ефекти, противопоказания

Клинична фармакология

Лечението с бета-блокери трябва да се провежда в ефективни терапевтични дози; дозата на лекарството се титрира след достигане на целевата сърдечна честота в диапазона 50-60 min -1.

Например при лечение хипертониябета-блокерът поддържа систолното кръвно налягане при 150-160 mmHg. Изкуство. Ако в същото време сърдечната честота не намалява по-малко от 70 min -1. , трябва да се мисли не за неефективността на бета-блокера и неговата замяна, а за увеличаване дневна дозадокато пулсът достигне 60 мин -1. .

Увеличаването на продължителността на PQ интервала на електрокардиограмата и развитието на AV блок от първа степен по време на приема на бета-блокер не може да служи като причина за неговото преустановяване. Въпреки това, развитието на AV блок II и III степен, особено в комбинация с развитието на синкоп (синдром на Morgagni-Adams-Stokes), служи като абсолютна основа за прекратяване на бета-блокерите.

Кардиопротективният ефект на бета-блокерите е по-типичен за липофилните лекарства, отколкото за хидрофилните. Способността на липофилните бета-блокери да се натрупват в тъканите и да повишават вагусната активност е важна. Липофилните бета-блокери проникват по-добре през кръвно-мозъчната бариера и могат да имат по-големи странични ефекти върху ЦНС.

В рандомизирани клинични изследванияУстановени са кардиопротективни дози на бета-блокерите, т.е. дози, чиято употреба статистически значимо намалява риска от смърт от сърдечни причини, намалява честотата на сърдечните усложнения (инфаркт на миокарда, тежки аритмии) и увеличава продължителността на живота. Кардиопротективните дози могат да се различават от тези, които постигат контрол на хипертонията и стенокардията. Ако е възможно, бета-блокерите трябва да се предписват в кардиопротективна доза, която е по-висока от средната терапевтична доза.

Трябва също така да се има предвид, че не всички бета-блокери са показали кардиопротективни ефекти в рандомизирани проучвания; само липофилните метопролол, пропранолол, тимолол и амфифилните бисопролол и карведиол могат да увеличат продължителността на живота.

Увеличаването на дозата на бета-блокерите над кардиопротективната доза е неоправдано, тъй като не води до положителен резултат, увеличавайки риска от странични ефекти.

Хронична обструктивна белодробна болест и бронхиална астма

Докато бета блокерите причиняват бронхоспазъм, бета агонистите (като бета 2 агонист салбутамол) могат да причинят пристъп на стенокардия. Използването на селективни бета-блокери помага: кардиоселективни бета-1 блокери бисопролол и метопролол при пациенти с коронарна артериална болест или хипертония в комбинация с хронична обструктивна белодробна болест (ХОББ) и бронхиална астма. В този случай е необходимо да се вземе предвид функцията на външното дишане (ERF). При пациенти с леко нарушение FEF (форсиран експираторен обем над 1,5 l) приемливо е използването на кардиоселективни бета-блокери.

За умерени до тежки случаи хроничен бронхити бронхиална астма, трябва да се въздържате от предписване на бета-блокери, включително кардиоселективни.

При избора на тактика на лечение при пациенти с хипертония, ангина пекторис или сърдечна недостатъчност в комбинация с ХОББ, приоритетът е лечението на сърдечно-съдовата патология. В този случай трябва индивидуално да прецените дали можете да пренебрегнете функционално състояние бронхопулмонална системаи обратно - за облекчаване на бронхоспазъм с бета-адренергични агонисти.

Диабет

При лечение на пациенти със захарен диабет, приемащи бета-блокери, трябва да сте подготвени за по-често развитие на хипогликемични състояния, докато клиничните симптоми на хипогликемия се променят. Бета-блокерите значително премахват симптомите на хипогликемия: тахикардия, тремор, глад. Инсулинозависимият диабет с тенденция към хипогликемия е относително противопоказание за употребата на бета-блокери.

Периферни съдови заболявания

Ако използвате бета-блокери за патология периферни съдове, тогава кардиоселективният атенолол и метопролол са по-безопасни.

Атенололът не влошава хода на периферните съдови заболявания, докато каптоприлът увеличава честотата на ампутациите.

Въпреки това периферните съдови заболявания, включително болестта на Рейно, са включени в относителните противопоказания за предписване на бета-блокери.

Сърдечна недостатъчност

Въпреки че бета-блокерите се използват широко при лечението на сърдечна недостатъчност, те не трябва да се предписват за клас IV сърдечна недостатъчност с декомпенсация. Тежката кардиомегалия е противопоказание за бета-блокери. Бета-блокерите не се препоръчват при фракции на изтласкване под 20%.

Сърдечни блокове и аритмии

Брадикардия със сърдечна честота по-малка от 60 min -1 (първоначална сърдечна честота преди предписването на лекарства), атриовентрикуларен блок, особено от втора степен или повече, са противопоказание за употребата на бета-блокери.

Личен опит

Вероятно всеки лекар има своя собствена фармакотерапевтична формула, отразяваща неговата лична клиничен опитупотреба на наркотици, зависимости и негативни нагласи. Успехът на употребата на лекарството при първите един до три до десет пациенти гарантира пристрастяването на лекаря към него в продължение на много години, а литературните данни засилват мнението за неговата ефективност. Ето списък на някои съвременни бета-блокери, с които имам опит в клиничната употреба.

пропранолол

Първият от бета-блокерите, които започнах да използвам в практиката си. Изглежда, че в средата на 70-те години на миналия век пропранололът е почти единственият бета-блокер в света и със сигурност единственият в СССР. Лекарството все още е един от най-често предписваните бета-блокери и има повече показания за употреба в сравнение с други бета-блокери. Въпреки това не мога да считам употребата му в момента за оправдана, тъй като други бета-блокери имат много по-слабо изразени странични ефекти.

Пропранолол може да се препоръча при комплексна терапия коронарна болестсърце, той е ефективен и за намаляване кръвно наляганес хипертония. При предписване на пропранолол съществува риск от развитие на ортостатичен колапс. Пропранолол се предписва с повишено внимание при сърдечна недостатъчност; ако фракцията на изтласкване е по-малка от 35%, лекарството е противопоказано.

Според моите наблюдения пропранололът е ефективен при лечението на пролапс на митралната клапа: доза от 20-40 mg на ден е достатъчна, за да изчезне или значително да намалее пролапсът на клапите (обикновено предната) от трета или четвърта степен на първо или на нула.

Бизопролол

Кардиопротективният ефект на бета-блокерите се постига при доза, която осигурява сърдечна честота 50-60 за минута.

Високо селективен бета 1 блокер, за който е доказано, че намалява смъртността от миокарден инфаркт с 32%. Доза от 10 mg бисопролол е еквивалентна на 100 mg атенолол, лекарството се предписва в дневна доза от 5 до 20 mg. Бизопролол може уверено да се предписва при комбинация от хипертония (намалява артериалната хипертония), коронарна болест на сърцето (намалява търсенето на кислород в миокарда, намалява честотата на стенокардните пристъпи) и сърдечна недостатъчност (намалява следнатоварването).

Метопролол

Лекарството принадлежи към бета 1-кардиоселективни бета-блокери. При пациенти с ХОББ метопролол в дози до 150 mg/ден причинява по-малко тежък бронхоспазъм в сравнение с еквивалентни дози на неселективни бета-блокери. Бронхоспазмът при приемане на метопролол се облекчава ефективно от бета2-адренергични агонисти.

Метопролол ефективно намалява честотата на камерната тахикардия при остър инфаркт на миокарда и има изразен кардиопротективен ефект, намалявайки смъртността на сърдечни пациенти в рандомизирани проучвания с 36%.

Понастоящем бета-блокерите трябва да се разглеждат като лекарства от първа линия при лечението на коронарна болест на сърцето, хипертония и сърдечна недостатъчност. Отлична съвместимост на бета-блокерите с диуретици, блокери на калциевите канали, АСЕ инхибитори, несъмнено е допълнителен аргумент за назначаването им.

В тази статия ще разгледаме бета блокерите.

Много важна роляв регулирането на функциите човешкото тялоИграят катехоламини, които са адреналин и норепинефрин. Те се отделят в кръвта и засягат особено чувствителните нервни окончаниянаречени адренергични рецептори. Те са разделени на две големи групи. Първият е алфа адренергичните рецептори, а вторият се намира в много човешки органии тъкани.

Подробно описание на тази група лекарства

Бета блокерите или накратко бета блокерите са група от лекарствени вещества, които свързват бета-адренергичните рецептори и предотвратяват въздействието на катехоламините върху тях. Такива лекарства са особено широко използвани в кардиологията.

В случай на активиране на β1-адренергичните рецептори, честотата и силата на сърдечните контракции се увеличават и в допълнение те се разширяват коронарни артерии, повишава се нивото на проводимост и автоматичност на сърцето. Освен всичко друго, разграждането на гликогена в черния дроб се увеличава и се произвежда енергия.

В случай на стимулиране на β2-адренергичните рецептори, стените на кръвоносните съдове и бронхиалните мускули се отпускат, тонусът на матката намалява по време на бременност и освобождаването на инсулин се увеличава заедно с разграждането на мазнините. По този начин процесът на стимулиране на бета-адренергичните рецептори чрез катехоламини води до мобилизиране на всички сили, което допринася за активен живот.

По-долу ще бъде представен списък с бета-блокери от ново поколение.

Механизъм на действие на лекарствата

Тези лекарства могат да намалят честотата и силата на сърдечните контракции, като по този начин понижават кръвното налягане. В резултат на това консумацията на кислород от сърдечния мускул намалява.

Има удължаване на диастола - период на почивка и общо отпускане на сърцето, през който съдовете се пълнят с кръв. Намаляването на диастоличното вътресърдечно налягане също допринася за подобряване на коронарната перфузия. Има процес на преразпределение на кръвния поток от нормално кръвоснабдени области към исхемични зони, в резултат на което се повишава толерантността на човек към физическа активност.

Бета-блокерите имат антиаритмични ефекти. Те са в състояние да потискат кардиотоксичните и аритмогенните ефекти на катехоламините и освен това предотвратяват натрупването на калциеви йони в сърдечните клетки, което влошава енергийния метаболизъм в областта на миокарда.

Списъкът с бета-блокери е много обширен.

Класификация на лекарствата в тази група

Представените вещества са доста голяма група лекарства. Те са класифицирани по много признаци. Кардиоселективността е способността на лекарството да блокира само β1-адренергичните рецептори, без да засяга β2-адренергичните рецептори, разположени в съдовите и бронхиалните стени. Колкото по-голяма е селективността на бета-1-блокерите, толкова по-малка е опасността от употребата им, когато съпътстващи патологиидихателните пътища и периферните съдове, както и при захарен диабет. Но селективността е относително понятие. Ако лекарството се предписва в прекомерни дози, степента на селективност намалява.

Някои бета-блокери се характеризират с наличието на присъща симпатикомиметична активност. Тя се крие в способността да предизвиква стимулация на бета-адренергичните рецептори до известна степен. В сравнение с конвенционалните бета-блокери, такива лекарства забавят сърдечната честота и силата на свиване много по-малко и е по-малко вероятно да доведат до синдром на отнемане. Освен това те нямат толкова негативен ефект върху липидния метаболизъм.

Някои селективни бета-блокери могат допълнително да разширяват кръвоносните съдове, т.е. те са надарени с вазодилататорни свойства. Този механизъм обикновено се реализира чрез вътрешна изразена симпатикомиметична активност.

Продължителността на експозицията най-често зависи пряко от характеристиката химическа структураселективни и неселективни бета-блокери. Липофилните агенти могат да действат няколко часа и бързо се елиминират от тялото. Хидрофилните лекарства, например Atenolol, са ефективни за по-дълго време и могат да се предписват по-рядко. Към днешна дата са разработени и липофилни лекарства дълготрайна експозиция, например Метопролол Ретард. Освен това има бета-блокери с много кратка продължителност на действие, само до тридесет минути; пример е лекарството Esmolol.

Некардиоселективни лекарства

Групата на некардиоселективните бета-блокери включва лекарства, които нямат присъща симпатикомиметична активност. Това е заза следното:

• Продукти на основата на пропранолол, например "Анаприлин" и "Обзидан".
• Лекарства на базата на надолол, например Korgard.
• Лекарства на основата на соталол: Sotahexal заедно с Tenzol.
• Продукти на основата на тимолол, например "Blocarden".

Списъкът на бета-блокерите със симпатикомиметична активност включва следните лекарства:

• Лекарства на базата на окспренолол, например Trazicor.
• Продукти на основата на пиндолол, например "Whisken".
• Препарати на базата на алпренолол, например "Aptin".
• Лекарства на базата на пенбутолол, например бетапресин заедно с леватол.
• Продукти на основата на бопиндолол, например Sandorm.

Освен всичко друго, буциндолол има симпатикомиметична активност заедно с дилевалол, картеолол и лабеталол.

Списъкът на бета-блокерите не свършва дотук.

Кардиоселективни лекарства

Следните лекарства, които нямат вътрешна симпатикомиметична активност, се класифицират като кардиоселективни:

• Лекарства на базата на метопролол, например "Betalok" заедно с "Corvitol", "Metozok", "Metocard", "Metocor", "Serdol" и "Egilok".
• Препарати на базата на атенолол, например Betacard заедно със Stenormin.
• Продукти на базата на бетаксолол, като Betak, Kerlon и Lokren.
• Лекарства на базата на есмолол, например Breviblok.
• Препарати на базата на бисопролол, например "Арител", "Бидоп", "Биол", "Бипрол", "Бизогама", "Бизомор", "Конкор", "Корбис", "Кординорм", "Коронал", "Нипертен" и "Тирез".
• Лекарства на базата на карведилол, например акридилол, заедно с багодилол, ведикардол, дилатренд, карведигама, карвенал, кориол, рекардиум и талитон.
• Препарати на базата на небиволол, например Бинелол заедно с Небиватор, Небикор, Небилан, Небилет, Небилонг ​​и Невотенц.

Следните кардиоселективни лекарства имат симпатикомиметична активност: Acekor, заедно със Sectral, Kordanum и Vazacor.

Нека продължим списъка с бета-блокери от ново поколение.

Лекарства със съдоразширяващи свойства

Некардиоселективните лекарства в тази категория включват лекарства като амозулалол заедно с буциндолол, дилевалол, лабетолол, медроксалол, нипрадилол и пиндолол.

Лекарствата Carvedilol, Nebivolol и Celiprolol се считат за кардиоселективни.

Как бета блокерите действат по различен начин?

Средствата за дълготрайна експозиция включват бопиндолол, заедно с надолол, пенбутолол и соталол. И сред бета-блокерите с ултра-кратко действие, заслужава да се спомене Esmolol.

Използвайте на фона на ангина пекторис

В много случаи такива лекарства са сред водещите за лечение на ангина пекторис и предотвратяване на пристъпи. За разлика от нитратите, такива лекарства не предизвикват лекарствена резистентност при продължителна употреба. Бета-блокерите могат да се натрупват в тялото, което прави възможно намаляването на дозата на лекарството след известно време. Тези лекарства предпазват сърдечния мускул, като подобряват прогнозата, като намаляват риска от нов инфаркт. Антиангинозната активност на тези лекарства е еднаква. Те трябва да бъдат избрани в зависимост от продължителността на ефекта и нежеланите реакции.

Започнете терапията с малка доза, която постепенно се увеличава, докато стане ефективна. Дозата е избрана така, че сърдечната честота в покой да е най-малко петдесет на минута, а нивото на систоличното налягане е най-малко сто милиметра живак. При достигане терапевтичен ефектстенокардните пристъпи спират, толерантността към физическо натоварване се подобрява. На фона на напредъка дозата трябва да се намали до минималната ефективна.

Дългосрочна употребависоките дози от такива лекарства се считат за неподходящи, тъй като това увеличава риска от нежелани реакции. При недостатъчна ефективност е по-добре тези лекарства да се комбинират с други групи лекарства. Такива лекарства не трябва да се спират внезапно, тъй като може да възникне синдром на отнемане. Бета-блокерите са особено показани, ако стенокардията е съчетана със синусова тахикардия, глаукома, артериална хипертония или запек.

Най-новите бета-блокери са ефективни при инфаркт на миокарда.

Лечение на инфаркт

Ранното използване на бета-блокери на фона на инфаркт помага за ограничаване на некрозата на сърдечния мускул. Това значително намалява смъртността и риска от повторен инфаркт. Освен това се намалява рискът от сърдечен арест.

Подобен ефект се наблюдава при лекарства без симпатикомиметична активност, за предпочитане е да се използват кардиоселективни лекарства. Те са особено полезни, когато инфарктът е съчетан с такива заболявания като артериална хипертония, синусова тахикардия, слединфарктна стенокардия и тахисистолично предсърдно мъждене.

Тези лекарства могат да се предписват на пациентите веднага след приемането им в болницата, при условие че няма противопоказания. Ако няма странични ефекти, лечението трябва да продължи най-малко една година след инфаркта.

Използване на бета-блокери при хронична сърдечна недостатъчност

Използването на бета-блокери при сърдечна недостатъчност в момента се проучва. Смята се, че те трябва да се използват при комбинация от сърдечна недостатъчност и ангина пекторис. Патологии под формата на ритъмни нарушения, артериална хипертония, също са основание за предписване на тази група лекарства на пациенти.

Използвайте при хипертония

BAB се предписва за лечение на хипертония, която се усложнява от камерна хипертрофия. Те се използват широко и сред млади пациенти, които водят активен начин на живот. Тази категория лекарства се предписва в случай на комбинация от артериална хипертония и нарушения сърдечен ритъмсърце, а също и след инфаркт.

Как иначе можете да използвате новото поколение бета-блокери от списъка?

Използвайте при нарушения на сърдечния ритъм

BABs се използват широко за предсърдно мъждене и трептене, и в допълнение, на фона на лошо поносима синусова тахикардия. Те могат да се предписват и при наличие на камерни аритмии, но те са ефективни при в такъв случайще бъдат по-слабо изразени. Бета-блокерите в комбинация с калиеви препарати се използват за лечение на аритмии, причинени от

Какви са възможните странични ефекти върху сърцето?

BB могат да потиснат способността на синусовия възел да произвежда импулси, които причиняват сърдечни контракции. Тези лекарства могат да забавят сърдечната честота до по-малко от петдесет в минута. Този страничен ефект е по-слабо изразен при бета-блокери със симпатикомиметична активност.

Лекарствата в тази категория могат да причинят различна степен на атриовентрикуларен блок. Те намаляват силата сърдечен ритъм. Освен това бета-блокерите понижават кръвното налягане. Лекарствата от тази група предизвикват спазми на периферните съдове. Пациентите могат да изпитат студени крайници. Бета-блокерите от ново поколение намаляват бъбречния кръвоток. Поради влошаване на кръвообращението по време на лечението с тези лекарства, пациентите понякога изпитват силна слабост.

Нежелани реакции от страна на дихателната система

ББ могат да причинят бронхоспазъм. Този страничен ефект е по-слабо изразен сред кардиоселективните лекарства. Въпреки това, техните дози, които са ефективни срещу ангина, често са доста високи. Употребата на високи дози от тези лекарства може да предизвика апнея, заедно с временно спиране на дишането. BB могат да влошат курса алергична реакцияза ухапвания от насекоми, а също и за лекарства и хранителни алергени.

Реакция на нервната система

Пропранолол, заедно с метопролол и други липофилни биологично активни вещества, могат да проникнат в мозъчните клетки през кръвно-мозъчната бариера. В тази връзка те могат да причинят главоболие, нарушения на съня, световъртеж, нарушение на паметта и депресия. В тежки случаи може да се появят халюцинации, гърчове или кома. Тези нежелани реакциизначително по-слабо изразени в хидрофилни лекарства, по-специално с Atenolol.

Лечението с бета-блокери понякога е придружено от нарушения в нервната проводимост. Това води до мускулна слабост, бърза умора и намалена издръжливост.

Метаболитна реакция

Неселективните бета-блокери могат да потиснат производството на инсулин. Също така, тези лекарства значително инхибират процесите на мобилизиране на глюкоза от черния дроб, което допринася за развитието на продължителна хипогликемия при пациенти с диабет. Хипогликемията, като правило, насърчава освобождаването на адреналин в кръвта, който действа върху алфа-адренергичните рецептори. Това води до значително повишаване на налягането. Ето защо, ако е необходимо да се предпише бета-блокер на пациент със съпътстващ диабет, по-добре е да се даде предпочитание на кардиоселективните лекарства или да се сменят с калциеви антагонисти.

Много блокери, особено неселективни, намаляват нивото на нормалния холестерол в кръвта и съответно повишават нивото на лошия холестерол. Вярно, такова лекарства, като "Карведилол" заедно с "Лабетолол", "Пиндолол", "Дилевалол" и "Целипролол".

Какви други възможни странични ефекти има?

Лечението с бета-блокери в някои случаи може да бъде придружено от сексуална дисфункция и в допълнение еректилна дисфункция и загуба на сексуално желание. Днес механизмът този ефектнеясен Освен всичко друго, бета-блокерите могат да причинят кожни промени, които обикновено се проявяват под формата на еритема, обрив и симптоми на псориазис. В редки случаи косопадът се проявява заедно със стоматит. Най-сериозният страничен ефект е инхибирането на хемопоезата с появата на тромбоцитопенична пурпура и агранулоцитоза.

Противопоказания за употребата на бета-блокери

Бета-блокерите имат много различни противопоказания и се считат за напълно забранени в следните ситуации:

Относително противопоказание за предписването на лекарства от тази категория е синдромът на Рейно заедно с атеросклерозата на периферните артерии, което е придружено от появата на интермитентно накуцване.

И така, разгледахме списъка с бета-блокери. Надяваме се, че представената информация е била полезна за вас.

Днес е трудно да си представим кардиологията без използването на лекарства, които принадлежат към категорията на бета-блокерите. Тези лекарства са се доказали при лечението на сложни заболявания като хипертония, тахикардия и сърдечна недостатъчност. Те са доказали своята ефективност при лечение на коронарна болест на сърцето и метаболитен синдром.

Какво представляват бета блокерите

Този термин се отнася до лекарства, които могат да се използват за обратимо блокиране на β-адренергичните рецептори. Тези лекарства са ефективни при лечението на хипертония, тъй като засягат функционирането на симпатиковата нервна система.

Тези лекарства са широко използвани в медицината от шейсетте години на миналия век. Трябва да се каже, че благодарение на тяхното откритие ефективността на лечението на сърдечни патологии се е увеличила значително.

Класификация на бета-блокерите

Въпреки факта, че всички лекарства, включени в тази група, се различават по способността си да блокират адренергичните рецептори, те са разделени на различни категории.

Класификацията се извършва в зависимост от подвидовете рецептори и други характеристики.

Селективни и неселективни агенти

Има два вида рецептори – бета1 и бета2. Лекарствата от групата на бета-блокерите, които имат еднакъв ефект върху двата вида, се наричат ​​неселективни.

Тези лекарства, чието действие е насочено към бета1 рецепторите, се наричат ​​селективни. Второто име е кардиоселективно.

Такива средства включват бисопролол, метопролол.

Струва си да се отбележи, че с увеличаването на дозата специфичността на лекарството намалява. Това означава, че той започва да блокира два рецептора наведнъж.

Липофилни и хидрофилни лекарства

Липофилните средства се включват в групата на мастноразтворимите средства. Те по-лесно проникват през бариерата, разположена между кръвоносната и централната нервна система. Черният дроб участва активно в обработката на такива лекарства. Тази група включва метопролол, пропранолол.

Хидрофилните агенти са лесно разтворими във вода. Те не се обработват от черния дроб по същия начин и се отделят почти в първоначалния си вид. Такива лекарства имат по-дълготраен ефект, защото остават в тялото по-дълго. Те трябва да включват атенололИ есмолол.

Алфа и бета блокери

Името алфа блокери се дава на тези лекарства, които временно спират функционирането на α-адренергичните рецептори. Те се използват широко като помощно средство при лечение на хипертония.

Използват се и при аденом на простатата като средство за подобряване на уринирането. Тази категория включва доксазозин, теразозин.

Бета-блокерите блокират β-адренергичните рецептори. Тази категория включва метопролол, пропранолол.

Конкор

Това лекарство съдържа активно вещество, наречено бисопролол. Трябва да се класифицира като метаболитно неутрален бета-блокер, тъй като не причинява нарушения в липидния или въглехидратния метаболизъм.

Когато се използва това лекарство, нивото на глюкозата не се променя и не се наблюдава хипогликемия.

Бета блокери от ново поколение

Днес има три поколения такива лекарства. Разбира се, за предпочитане е да се използват продукти от ново поколение. Те трябва да се консумират само веднъж на ден.

В допълнение, те са свързани с малко странични ефекти. Новите бета-блокери включват карведилол, целипролол.

Области на приложение на бета-блокерите

Тези лекарства се използват доста успешно при различни сърдечни заболявания.

За хипертония

С помощта на бета-блокерите е възможно да се предотврати отрицателният ефект на симпатиковата нервна система върху сърцето. Благодарение на това е възможно да се улесни функционирането му и да се намали нуждата от кислород.

Поради това натоварването значително намалява и в резултат на това налягането намалява. При хипертония показан карведилол, бисопролол.

С тахикардия

Лекарствата перфектно намаляват сърдечната честота. Ето защо при тахикардия с показател над 90 удара в минута се предписват бета-блокери. Най-ефективните средства в този случай включват бисопролол, пропранолол.

За инфаркт на миокарда

С помощта на бета-блокери е възможно да се ограничи зоната на некроза, да се намали рискът от рецидив и да се предпази миокарда от токсичните ефекти на хиперкатехоламинемията.

Тези лекарства също намаляват риска внезапна смърт, спомагат за увеличаване на издръжливостта по време на физическа активност, намаляват вероятността от аритмия и имат изразен антиангинален ефект.

В първия ден след инфаркт се използва анаприлин, чието използване е показано две следващата годинапри условие, че няма странични ефекти. Ако има противопоказания, се предписват кардиоселективни лекарства - напр. корданум.

За диабет

Пациентите със захарен диабет и сърдечни заболявания определено трябва да използват тези лекарства. Трябва да се има предвид, че неселективните средства водят до повишен метаболитен отговор към инсулина. Ето защо употребата им не се препоръчва.

Високоселективните бета-блокери нямат отрицателни ефекти. Освен това, лекарства като карведилолИ небиволол, може да подобри липидния и въглехидратния метаболизъм. Те също така правят тъканите по-чувствителни към инсулина.

За сърдечна недостатъчност

Тези лекарства са показани за лечение на пациенти със сърдечна недостатъчност. Първо назначен малка дозалекарство, което постепенно ще нараства. Най-ефективното средство е карведилол.

Инструкции за употреба

Съединение

Като активно веществов такива препарати като правило се използват атенолол, пропранолол, метопролол, тимолол, бисопролол и др.

Помощните вещества могат да варират и зависят от производителя и формата на освобождаване. лекарство. Могат да се използват нишесте, магнезиев стеарат, калциев хидроген фосфат, оцветители и др.

Механизъм на действие

Тези лекарства могат да имат различни механизми. Разликата е в използваната активна съставка.

Основната роля на бета-блокерите е да предотвратят кардиотоксичните ефекти на катехоламините.

Следните механизми също са важни:

• Антихипертензивен ефект. Свързва се със спиране на образуването на ренин и производството на ангиотензин II. В резултат на това е възможно освобождаването на норепинефрин и намаляване на централната вазомоторна активност.
• Антиисхемичен ефект. Чрез намаляване на броя на сърдечните удари може да се намали нуждата от кислород.
• Антиаритмично действие. В резултат на директен електрофизиологичен ефект върху сърцето е възможно да се намалят симпатиковите влияния и миокардната исхемия. Също така с помощта на такива вещества е възможно да се предотврати хипокалиемия, предизвикана от катехоламини.

Някои лекарства могат да имат антиоксидантни свойства и да потискат пролиферацията на съдовите гладкомускулни клетки.

Показания за употреба

Такива лекарства обикновено се предписват за:

• аритмии;
• хипертония;
• сърдечна недостатъчност;
• синдром на дълъг QT интервал.

Начин на приложение

Преди да приемете лекарството, не забравяйте да уведомите Вашия лекар, ако сте бременна. Фактът на планиране на бременност също е важен.

Специалистът също трябва да е наясно с наличието на патологии като аритмия, емфизем, астма и брадикардия.

Бета-блокерите се приемат с или веднага след хранене. Благодарение на това е възможно да се сведат до минимум възможните странични ефекти. Продължителността и честотата на приема на лекарството трябва да се определят изключително от специалист.

По време на употреба понякога е необходимо да следите пулса си. Ако забележите, че честотата му е под необходимото ниво, трябва незабавно да уведомите Вашия лекар.

Също така е много важно редовно да посещавате специалист, който може да оцени ефективността на предписаното лечение и неговите странични ефекти.

Странични ефекти

Лекарствата имат много странични ефекти:

• Постоянна умора.
• Намален пулс.
• Обостряне на астма.
• Сърдечни блокади.
• Токсични ефекти.
• Намаляване на LDL холестерола.
• Намаляване на кръвната захар.
• Заплаха от повишаване на кръвното налягане след спиране на лекарството.
• Сърдечен удар.

Има състояния, при които приемането на такива лекарства е доста опасно:

• диабет;
• депресия;
• обструктивни белодробни патологии;
• периферни артериални нарушения;
• дислипидемия;
• дисфункция на синусовия възел без симптоми.

Противопоказания

Има и противопоказания за употребата на такива лекарства:

• Бронхиална астма.
• Индивидуална чувствителност.
• Атриовентрикуларен блок от втора или трета степен.
• Брадикардия.
• Кардиогенен шок.
• Синдром на болния синус.
• Патологии на периферните артерии.
• Ниско налягане.

Взаимодействие с други лекарства

Някои лекарства могат да взаимодействат с бета-блокерите и да увеличат ефекта им.

Трябва да уведомите Вашия лекар, ако приемате:

• Лекарства за ARVI.
• Лекарства за лечение на хипертония.
• Лекарства за лечение на захарен диабет, включително инсулин.
• МАО инхибитори.

Форма за освобождаване

Такива лекарства могат да бъдат произведени под формата на таблетки или инжекционен разтвор.

Условия за съхранение

Тези лекарства трябва да се съхраняват при температура не по-висока от двадесет и пет градуса. Това трябва да се направи на тъмно място, недостъпно за деца.

Не използвайте лекарства след изтичане на срока им на годност.

Предозиране на наркотици

Съществуват Характеристикапредозиране:

• , загуба на съзнание;
• аритмия;
• внезапна брадикардия;
• акроцианоза;
• кома, конвулсивно състояние.

В зависимост от симптомите се предписват следните лекарства като първа помощ:

• При сърдечна недостатъчност се предписват диуретици и сърдечни гликозиди.
• Кога ниско кръвно наляганеПредписват се адреналин и мезатон.
• При брадикардия са показани атропин, допамин и добутамин.
• При бронхоспазъм се използват изопротеренол и аминофилин.

Бета блокери и алкохол

Алкохолните напитки могат да намалят благоприятните ефекти на бета-блокерите. Поради това не се препоръчва да се пие алкохол по време на лечението.

Бета блокери и бременност

За най-безопасни през този период се считат атенолол и метопролол. Освен това тези лекарства се предписват, като правило, само през третия триместър на бременността.

Трябва да се има предвид, че такива лекарства могат да причинят забавяне на растежа на плода, особено ако се приемат през първия и втория триместър на бременността.

Спиране на бета-блокери

Рязкото спиране на всяко лекарство е изключително нежелателно. Това е свързано с повишен риск от остри сърдечни заболявания. Това явлениесе нарича "синдром на отнемане".

В резултат на рязкото спиране кръвното налягане може да се повиши значително и дори да се развие.

При хора с ангина интензивността на ангинозните епизоди може да се увеличи.

Пациентите със сърдечна недостатъчност могат да се оплакват от симптоми на декомпенсация. Следователно намаляването на дозата трябва да се извършва постепенно - това се прави в продължение на няколко седмици. Много е важно да се следи здравословното състояние на пациента.

Списък на използваните лекарства

Най-добрите бета-блокери днес са:

• бисопролол;
• карведилол;
• метопролол сукцинат;
• небиволол

Но само лекар трябва да предпише бета-блокер. Освен това се препоръчва да изберете лекарства от ново поколение.

Според прегледите на пациентите, съвременните бета-блокери от ново поколение причиняват минимални странични ефекти и помагат да се справят с проблема, без да водят до влошаване на качеството на живот.

Къде можете да закупите бета-блокери?

Можете да закупите бета-блокери в аптеката, но някои лекарства се продават само с лекарско предписание. Средната цена на таблетките с бета-блокери е около 200-300 рубли.

Какво може да замени бета-блокерите?

На начална фазаПо време на лечението лекарите не препоръчват замяна на бета-блокерите с други лекарства. Ако правите това сами, съществува сериозен риск от миокарден инфаркт.

Когато пациентът се почувства по-добре, дозата може да се намали малко по малко. Това обаче трябва да става под постоянно лекарско наблюдение. Само специалист може да избере подходящ заместител на бета-блокер.

Бета-блокерите са доказали ефективността си при лечението на много сърдечни патологии. Въпреки това, за да даде терапията желаните резултати, се препоръчва използването на продукти от ново поколение и стриктно спазване на всички инструкции на специалиста.

Това ще ви позволи не само да се справите със симптомите на патологията, но и да не навредите на собственото си здраве.

Видеото ще ви позволи по-точно да разберете мястото на бета-блокерите в лечението сърдечно-съдови заболявания:

Бета-блокерите са широка група лекарства, които се използват за лечение на хипертония, сърдечни заболявания, като компонент на лечението на тиреотоксикоза и мигрена. Лекарствата могат да променят чувствителността на адренергичните рецептори - структурни компонентивсички клетки на тялото, които реагират на катехоламини: адреналин, норепинефрин.

Нека разгледаме принципа на действие на лекарствата, тяхната класификация, основни представители, списък с показания, противопоказания, възможни странични ефекти.

История на откритието

Първото лекарство от групата е синтезирано през 1962 г. Беше протеналол, за който беше установено, че причинява рак при експерименти с мишки, така че не получи клинично одобрение. Дебютният бета-блокер, одобрен за практическа употреба, е пропранололът (1968 г.). За разработването на това лекарство и изследването на бета рецепторите създателят му Джеймс Блек по-късно получава Нобелова награда.

От момента на създаването на пропранолол до наши дни учените са разработили повече от 100 представители на бета-блокери, около 30 от които започват да се използват от лекарите в ежедневната практика. Истинският пробив беше синтезът на представителя последно поколениенебиволол.Той се различаваше от роднините си по способността си да релаксира кръвоносни съдове, оптимална поносимост, удобен режим на дозиране.

фармакологичен ефект

Има сърдечно-специфични лекарства, които взаимодействат предимно с бета-1 рецептори и неспецифични лекарства, които реагират с рецептори от всякаква структура. Механизмът на действие на кардиоселективните и неселективните лекарства е еднакъв.

Клинични ефекти на специфични лекарства:

• намаляване на честотата и силата на сърдечните контракции. Изключение правят ацебутолол, целипролол, които могат да ускорят сърдечната честота;
• намаляване на нуждите на миокарда от кислород;
• понижаване на кръвното налягане;
• леко повишават плазмената концентрация на "добрия" холестерол.

Допълнително неспецифични лекарства:

• причиняват стесняване на бронхите;
• предотвратяване на агрегацията на тромбоцитите и появата на кръвен съсирек;
• повишаване на тонуса на матката;
• спират разграждането на мастната тъкан;
• по-ниско вътреочно налягане.

Реакцията на пациентите към приема на бета-блокери е различна и зависи от много показатели. Фактори, влияещи върху чувствителността към бета-блокери:

• възраст - чувствителността на адренергичните рецептори на съдовата стена към лекарства е намалена при новородени, недоносени бебета и възрастни хора;
• тиреотоксикоза - придружена от двукратно увеличение на броя на бета-адренергичните рецептори в сърдечния мускул;
• изчерпване на резервите на норепинефрин и адреналин - употребата на някои биологично активни вещества (резерпин) е придружена от дефицит на катехоламини, което води до свръхчувствителност на рецепторите;
• намалена симпатикова активност - клетъчният отговор към катехоламини се повишава след временна симпатикова денервация;
• намалена чувствителност на адренергичните рецептори - развива се при продължителна употреба на лекарства.

Класификация на бета-блокери, поколения лекарства

Има няколко подхода за разделяне на лекарствата в групи. Най-често срещаният метод взема предвид способността на лекарствата да взаимодействат предимно с бета-1 адренергичните рецептори, които са особено изобилни в сърцето. На тази основа те разграничават:

• 1-во поколение - неселективни лекарства (пропранолол) - блокират работата на двата вида рецептори. Употребата им, в допълнение към очаквания ефект, е придружена от нежелани, предимно бронхоспазъм.
• 2-ро поколение кардиоселективни (атенолол, бисопролол, метопролол) - имат слаб ефект върху бета-2 адренергичните рецептори. Тяхното действие е по-специфично;
• 3-то поколение (карведилол, небиволол) - имат способността да разширяват лумена на кръвоносните съдове. Те могат да бъдат кардиоселективни (небиволол), неселективни (карведилол).

Други опции за класификация вземат предвид:

• способност за разтваряне в мазнини (липофилни), вода (водоразтворими);
• продължителност на действие: ултракратко (използва се за бързо начало, спиране на действието), кратко (приема се 2-4 пъти/ден), удължено (приема се 1-2 пъти/ден);
• наличие/отсъствие на вътрешна симпатикомиметична активност – специален ефектнякои селективни, неселективни бета-блокери, които могат не само да блокират, но и да възбудят бета-адренергичните рецептори. Такива лекарства не намаляват/леко намаляват сърдечната честота и могат да се предписват на пациенти с брадикардия. Те включват пиндолол, окспренолол, картеолол, алпренолол, дилевалол, ацебутолол.

Различните представители на класа се различават от своите роднини по фармакологични свойства. Дори последното поколение лекарства не са универсални. Следователно концепцията за „най-доброто“ е чисто индивидуална. Оптималното лекарство се избира от лекар, който взема предвид възрастта на пациента, характеристиките на хода на заболяването, медицинската история и наличието на съпътстващи патологии.

Бета-блокери: показания за употреба

Бета-блокерите са един от основните класове лекарства, използвани при лечението на хипертония. Популярността се обяснява със способността на лекарствата да нормализират сърдечната честота, както и някои други показатели на сърдечната функция (ударен обем, сърдечен индекс, общо периферно съдово съпротивление), които не се повлияват от други антихипертензивни лекарства.Такива нарушения придружават хода на хипертонията при една трета от пациентите.

Пълният списък с показания включва:

• хронична сърдечна недостатъчност - лекарства с продължително действие (метопролол, бисопролол, карведилол);
• нестабилна стенокардия;
• инфаркт на миокарда;
• нарушение на сърдечния ритъм;
• тиреотоксикоза;
• профилактика на мигрена.

Когато предписва лекарства, лекарят трябва да помни особеностите на тяхната употреба:

• началната доза на лекарството трябва да бъде минимална;
• увеличаването на дозата е много постепенно, не повече от 1 път/2 седмици;
• ако е необходимо дългосрочно лечениеизползвайте най-ниската ефективна доза;
• Когато приемате бета-блокери, е необходимо постоянно да следите сърдечната честота, кръвното налягане и теглото си;
• 1-2 седмици след началото на лечението, 1-2 седмици след определяне на оптималната дозировка е необходимо да се наблюдават биохимичните показатели на кръвта.

Бета-блокери и захарен диабет

Според европейските препоръки бета-блокерите се предписват на пациенти с диабет като допълнителни лекарства, изключително в малки дози. Това правило не важи за двама представители на групата, които имат вазодилатиращи свойства - небиволол, карведилол.

Педиатрична практика

ББ се използват за лечение на детска хипертония, която е придружена от ускорен сърдечен ритъм. Разрешено е да се предписват бета-блокери на пациенти с хронична сърдечна недостатъчност, при спазване на следните правила:

• Преди да получат BAB, децата трябва да преминат;
• лекарства се предписват само на пациенти със стабилно здравословно състояние;
• началната доза не трябва да надвишава ¼ от максималната единична доза.

Списък на лекарства за хипертония

При лечението на хипертония се използват както селективни, така и неселективни бета-блокери. По-долу е даден списък с лекарства, който включва най-популярните лекарства и техните марки.

Активно вещество	Търговско наименование
Атенолол	Азот; Atenobene; Атенова; Тенолол.
Ацебутолол	Ацекор; Сектрална.
Бетаксолол	Бетак; бетакор; Локрен.
Бизопролол	бидоп; бикарда; бипролол; Дорез; Конкор; Corbis; Cordinorm; Коронекс.
Метопролол	Анепро; Беталок; вазокардин; Метоблок; Метокор; Егилок; Egilok Retard; Емзок.
	Небил; Небикард; Небикор; Небилет; Небилонг; Nebitenz; Небитренд; Nebitrix; Нодон.
пропранолол	анаприлин; индерал; Обзидан.
Есмолол	Библок; Breviblock.

За постигане на по-добър ефект антихипертензивните лекарства от различни групи често се комбинират помежду си. Най-добрата комбинация се счита съвместно използванеБАБ с. Комбинираната употреба с лекарства от други групи също е възможна, но по-малко проучена.

Списък на комплексни лекарства

Повечето най-доброто лекарствода се бори високо кръвно наляганеНебиволол се счита за селективен бета-блокер от трето поколение с удължено действие.Употреба на това лекарство:

• ви позволява да постигнете по-значително намаляване на кръвното налягане;
• има по-малко странични ефекти и не нарушава ерекцията;
• не повишава нивото на лошия холестерол, глюкозата;
• предпазва клетъчните мембрани от въздействието на определени увреждащи фактори;
• безопасен за пациенти със захарен диабет и метаболитен синдром;
• подобрява кръвоснабдяването на тъканите;
• не предизвиква бронхоспазъм;
• удобен режим (1 път/ден).

Противопоказания

Списъкът с противопоказания се определя от вида на лекарството. Общи за повечето таблети са:

• атриовентрикуларен блок 2-3 градуса;
• ниско кръвно налягане;
• остра съдова недостатъчност;
• синдром на болния синус;
• тежки случаи бронхиална астма.

Предписвайте лекарства с повишено внимание:

• сексуално активни млади мъже, страдащи от артериална хипертония;
• спортисти;
• за хронична инструктивна белодробна болест;
• депресия;
• повишени плазмени липидни концентрации;
• захарен диабет;
• увреждане на периферните артерии.

Бета-блокерите не трябва да се използват по време на бременност. Те намаляват притока на кръв към плацентата и матката и могат да причинят нарушения в развитието на плода. Въпреки това, ако алтернативно лечениене съществува, възможна ползаза тялото на майката надвишава риска от странични ефекти при плода, е възможно използването на бета-блокери.

Странични ефекти

Има сърдечни и екстракардиални нежелани реакции. Колкото по-селективно е едно лекарство, толкова по-малко екстракардиални странични ефекти има.

При съвместен приембета-блокери и лекарства, които потискат сърдечната функция, сърдечните усложнения са особено изразени. Затова се опитват да не ги предписват заедно с клонидин, верапамил, амиодарон.

Синдром на отнемане на лекарството

Синдромът на отнемане е реакцията на тялото към внезапно спиране на всяко лекарство. Проявява се чрез обостряне на всички симптоми, които са били елиминирани чрез употребата на лекарството. Здравословното състояние на пациента бързо се влошава и се появяват липсващи преди това симптоми, характерни за заболяването. Ако лекарството има кратка продължителностдействие, може да се развие синдром на отнемане между дозите на таблетките.

Клинично това се проявява:

• увеличаване на броя и честотата на пристъпите на ангина;
• ускоряване на сърдечната дейност;
• нарушения на сърдечния ритъм;
• повишено кръвно налягане;
• инфаркт на миокарда;
• внезапна смърт.

За да се предотврати развитието на синдром на отнемане, за всяко лекарство са разработени алгоритми за постепенно спиране. Например, спирането на пропранолола трябва да отнеме 5-9 дни. През този период дозата на лекарството постепенно се намалява.

Литература

1. С. Ю. Марцевич. Синдром на отнемане на антиангинозни лекарства. Клинично значение и предпазни мерки, 1999 г
2. Д. Леви. Адренорецептори, техните стимулатори и блокери, 1999 г
3. И. Зайцева. Някои аспекти фармакологични свойствабета-блокери, 2009 г
4. А. М. Шилов, М. В. Мелник, А. Ш. Авшалумов. Бета-блокери III поколение в лечението на сърдечно-съдови заболявания, 2010 г

Последна актуализация: 24 януари 2020 г