Странични ефекти при спиране на амитриптилин. Амитриптилин - инструкции за употреба и взаимодействие с други лекарства. Какви са опасностите от депресията?

Инжектиране.

Филмирани таблетки.

Таблетки: опаковката съдържа 10, 20, 50 или 100 броя.

Разтвор: в опаковка - 5 или 10 ампули по 2 мл.

Състав и активно вещество

Амитриптилин съдържа:

Амитриптилин таблетки

1 таблетка съдържа

Активно вещество: амитриптилин хидрохлорид 10, 25 или 50 mg.

Помощни вещества: ядро ​​- лактоза монохидрат, желатин, колоиден силициев диоксид, калциев стеарат, царевично нишесте, талк. Обвивка - макрогол, диметикон SE-2, Sepifilm 3048 Yellow (микрокристална целулоза, хипромелоза полиоксил 40 стеарат, титанов диоксид, хинолиново жълто).

Амитриптилин разтвор за интрамускулно приложение

1 ml разтвор съдържа:

Активно вещество: амитриптилин хидрохлорид 10 mg.

Помощни вещества: глюкоза, бензетониев хлорид, натриев хлорид, вода за инжекции.

фармакологичен ефект

Фармакодинамика

Амитриптилин е трицикличен антидепресант. Той е антидепресант, има лек аналгетичен, антисеротонинов ефект, намалява апетита и помага за премахване на уринарна инконтиненция. Има мощен централен и периферен антихолинергичен ефект (поради афинитета си с m-холинергичните рецептори), алфа-адренергичен блокиращ ефект и седативен ефектпоради афинитета си към хистаминовите Н1 рецептори.

Той има антиаритмични свойства, е лекарство от клас IA и е способен да забавя камерна проводимост(като хинидин). В случай на предозиране може да причини тежък интравентрикуларен блок.

Антидепресантният ефект се свързва с механизма на повишаване на концентрацията на серотонин и (или) норепинефрин в централната нервна система и намаляване на тяхната реабсорбция. Натрупването на тези невротрансмитери е резултат от инхибиране на тяхното обратно поемане от мембраните на пресинаптичните неврони. Дългосрочната употреба на лекарството спомага за намаляване на функционалната активност на серотониновите и бета-адренергичните рецептори в мозъка, нормализира серотонинергичната и адренергичната трансмисия, възстановявайки баланса на тези системи, който е бил нарушен от депресивни състояния. При депресия лекарството помага за намаляване на тревожността и възбудата.

Механизмът на противоязвен ефект на амитриптилин се определя от способността на лекарството да има антихолинергичен и седативен ефект.

Премахването на нощното напикаване се осигурява от антихолинергична активност, която повишава способността Пикочен мехурразтягане, както и бета-адренергична стимулация и повишена активност на алфа-адренергичните агонисти, което води до повишен тонус на сфинктера и усвояване на серотонин чрез централна блокада.
Централният аналгетичен ефект на лекарството може да се дължи на промени в концентрацията на моноамини (особено серотонин) в централната нервна система, както и на ефекта върху ендогенните опиоидни системи.

При булимия нервоза механизмът на действие е неясен, има някои прилики с действието на лекарството при депресия. Наблюдаваното висока ефективност"Амитриптилин" при лечението на булимия, която се проявява в комбинация с депресия или без нея. Освен това, намаляване на булимията може да настъпи дори без намаляване на самата депресия.

Антидепресантният ефект на амитриптилин се развива в рамките на 2-3 седмици редовна употреба.

Фармакокинетика

Лекарството е силно абсорбируемо. Бионаличността на амитриптилин е 30-60%, а нортриптилин (неговият активен метаболит) е 46-70%. Максималната концентрация в кръвта се наблюдава 2-7 часа след приема на лекарството перорално.

Обемът на разпределение е 5-10 l/kg. Ефективните терапевтични концентрации в кръвта са: за нортриптилин 50-150 ng/ml, за амитриптилин - 50-250 ng/ml. Максималната концентрация (Cmax) в кръвната плазма е 0,04-0,16 mcg/ml. Активните вещества (включително нортриптилин) могат да преминават през хистохематичните бариери (включително кръвно-мозъчната бариера и плацентарната бариера), могат да проникнат в кърмата при период на кърмене. Свързването с плазмените протеини е 96%.

Амитриптилин, с участието на изоензимите CYP2D6 и CYP2C19, се метаболизира в чернодробната тъкан, за да образува активни и неактивни метаболити. Сред активните са нортриптилин и 10-хидрокси-амитриптилин. Полуживот активни веществаот кръвна плазма е: за амитриптилин 10-26 часа, за нортриптилин - 18-44 часа. Лекарството се екскретира предимно под формата на метаболити чрез бъбреците (80%) и частично с жлъчката.

За какво помага амитриптилин: показания

Амитриптилин се предписва при депресия, особено свързана с състояния на тревожност, възбуда и нарушения на съня. Лекарството е одобрено за употреба при лечение на деца.

Видове депресия, които могат да бъдат лекувани с амитриптилин: ендогенна, реактивна, невротична, лекарствена, инволюционна, както и в резултат на органично увреждане на мозъка.

Лекарството съдържа комплексна терапияпредписан за:

- различни смесени емоционални разстройства
— спиране на алкохола
- психоза при шизофрения
— поведенчески разстройства (внимание и активност)
- детска нощна енуреза (изключение - хипотония на пикочния мехур)
- главоболие
- булимия невроза
- мигрена (в за превантивни цели)
- посттравматична невропатия
- постхерпетична невралгия
- стомашна язва и дванадесетопръстника.

Лекарството ефективно спира синдром на болказа ревматични и онкологични заболявания, нетипична болка в лицето, мигрена и др.

Противопоказания

Противопоказания за употребата на амитриптилин:

- свръхчувствителност към компонентите на лекарството
- пикантен алкохолна интоксикация
- инфаркт на миокарда (при остър и подостър период)
- период на кърмене
- закритоъгълна глаукома
— тежки нарушенияинтравентрикуларна проводимост и AV (AV блок 2-ра степен, бедрен блок)
- остра интоксикация лекарства- сънотворни, аналгетици или психоактивни лекарства
— детстводо 6 години.

Употребата на амитриптилин 2 седмици преди началото на лечението с МАО инхибитори и едновременната употреба с тях е противопоказана.

Лекарството съдържа млечна захар (лактоза монохидрат), поради което не се препоръчва употребата му при пациенти с наследствена непоносимост към галактоза, глюкозо-галактозна малабсорбция и лактазен дефицит.

Трябва да се внимава при лечение на пациенти, страдащи от следните заболявания:

- алкохолизъм
- бронхиална астма
— шизофрения (съществува риск от активиране на психоза)
- биполярно разстройство
- епилепсия
- инхибиране на хематопоезата на костния мозък
- ангина пекторис
— хронична сърдечна недостатъчност
— аритмии
- сърдечен блок
- артериална хипертония
- инфаркт на миокарда
- вътреочна хипертония
- инсулти
- намалена двигателна функция на стомашно-чревния тракт (възможна поява на паралитична чревна непроходимост)
- тиреотоксикоза,
— чернодробна недостатъчност
- бъбречна недостатъчност
- хиперплазия на простатата
- хипотония на пикочния мехур
- задържане на урина.

Трябва да се внимава и при лечение на възрастни хора и по време на бременност, особено през 1-вия триместър.

Амитриптилин по време на бременност и кърмене

Амитриптилин може да се използва за лечение на бременни жени само ако очакваната полза надвишава потенциалния риск. Лекарството трябва постепенно да се отмени приблизително 7 седмици преди раждането, за да се предотврати развитието на синдром на отнемане при новороденото, което може да се прояви под формата на задух, сънливост, повишена нервна възбудимост, чревни колики, тремор, спастични явления, намаляване или увеличаване кръвно налягане.

Лекарството може да премине в кърмата и да причини сънливост при децата.

Амитриптилин: инструкции за употреба

Възрастни: лекарството се предписва 2-3 пъти на ден перорално след или по време на хранене. Началната доза е 50-75 mg, която след това постепенно се увеличава до постигане на антидепресивен ефект.

В повечето случаи оптималната терапевтична доза е 150-200 mg, повечето от които се приемат през нощта.

При тежки депресивни състояния дозата може да се увеличи до 300 mg. Дозировката се намалява постепенно след 2-4 седмици след постигане на стабилен антидепресивен ефект. Продължителността на терапията е най-малко 3 месеца. По време на лечението пациентът се наблюдава, ако състоянието му не се подобри 3-4 седмици след началото на лечението, тогава по-нататъшна терапия"Амитриптилин" е неподходящ.

При леки нарушения и за лечение на пациенти в напреднала възраст лекарството се предписва в доза от 25 до 100 g - приема се веднъж дневно през нощта или се разделя на няколко части и се приема през деня.

За деца на възраст 6-10 години дозата за лечение на нощно напикаване е 10 до 20 mg през нощта. Дозировката за юноши на възраст 11-16 години е от 25 до 50 mg на ден. При лечение на деца е необходимо да се гарантира, че няма повече от 2,5 mg на 1 kg тегло на детето.

При хронична неврогенна болка и мигрена дневната доза от лекарството е 100 mg.

При тежка депресия в началото на лечението лекарството може да се предписва като инжекции - мускулно или венозно, до 4 пъти дневно в доза от 10 до 30 ml. Дозировката също се увеличава постепенно до максимална дневна доза от 150 mg. След 1-2 седмици преминават на таблетки.

Лекарството като разтвор може да се използва за лечение на възрастни и деца над 12-годишна възраст, но при тях се прилагат по-ниски начални дози и се увеличават по-бавно.

Странични ефекти

Поради антихолинергичния ефект на лекарството, пациентите могат да получат: пареза, настаняване, повишена вътреочно налягане, замъглено зрение, сухота в устата, запек, задържане на урина, чревна обструкция и повишена телесна температура. Всички тези явления обикновено изчезват бързо след адаптиране към лекарството. Понякога се налага намаляване на дозата.

Наблюдаваното странични ефектиот различни човешки органи и системи:

ЦНС: главоболие, атаксия, слабост, раздразнителност, повишена умора, замаяност, шум в ушите, нарушена концентрация, сънливост или безсъние, кошмари, объркване, халюцинации, дизартрия, двигателна възбуда, парестезия, тремор, периферна невропатия, дезориентация, промени в ЕЕГ. В редки случаи - конвулсии, тревожност, екстрапирамидни нарушения.

Сърдечно-съдова система: тахикардия, аритмия, лабилност на кръвното налягане, нарушения на проводимостта, припадък, симптоми на сърдечна недостатъчност, ЕКГ - разширяване на QRS комплекса (поради интравентрикуларни нарушения на проводимостта).

Стомашно-чревен тракт: киселини, анорексия, гадене, повръщане, потъмняване на езика, стоматит, нарушения на вкуса, гастралгия, епигастрален дискомфорт, повишена активност на чернодробните трансаминази, диария, рядко - холестатична жълтеница.

Ендокринна система: промени в секрецията на ADH (антидиуретичен хормон), увеличаване на размера на жлезите на гърдите (при жени и мъже), галакторея, промени в либидото, потентността. Рядко - хипер- или хипогликемия, подуване на тестисите, глюкозурия, нарушен глюкозен толеранс.

Алергични реакции: ангиоедем, кожен обрив, уртикария, сърбеж, фоточувствителност.

Други: еозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоза, левкопения, пурпура, различни кръвни промени, повишена лимфни възли, изпотяване, полакиурия, косопад, при продължителна употреба - наддаване на тегло.

Ако рязко спрете приема на лекарството (особено ако по време на лечението са били приемани високи дози), понякога се развива синдром на отнемане, който може да бъде придружен от главоболие, гадене, повръщане, диария, повишена възбудимост, раздразнителност и нарушения на съня с необичайни ярки сънища.

специални инструкции

Преди започване на терапия с амитриптилин е необходимо да се следи състоянието на пациенти с лабилно или ниско кръвно налягане. По време на лечението е необходимо наблюдение на периферната кръв, тъй като в някои случаи съществува риск от развитие на агранулоцитоза. При продължителна терапия трябва да се следи функцията на черния дроб и сърдечно-съдовата система.

Амитриптилинът е несъвместим с алкохола, така че по време на лечението трябва да се избягва употребата на алкохолни напитки.

При прием на МО инхибитори, амитриптилин се предписва не по-рано от 2 седмици след спирането им.

Дози над 150 mg на ден намаляват прага на конвулсивна активност, което трябва да се има предвид при лечение на пациенти, предразположени към епилептични припадъци и страдащи от предразположеност към конвулсивни синдроми - с увреждане на мозъка, по време на периода на спиране на бензодиазепини и други лекарства с антиконвулсивни свойства и др.

Тъй като при тежка депресия съществува риск от суицидно поведение, в началото на лечението амитриптилин може да се комбинира с антипсихотици или лекарства от групата на бензодиазепините. Пациентите в тежки депресивни състояния се нуждаят от постоянно лекарско наблюдение, за да ранно откриванесуицидни тенденции.

При пациенти, страдащи от циклични афективни разстройства, по време на терапията по време на депресивната фаза могат да се развият различни маниакални и хипоманийни състояния (в такива случаи дозата се намалява или лекарството се спира напълно и се предписва антипсихотично лекарство). След предотвратяване на тези състояния, лечение с амитриптилин ниски дозиможе да се възобнови, ако е посочено.

Трябва също да се внимава при лечение на пациенти:

- получаване на хормони щитовидната жлезаи пациенти с тиреотоксикоза (поради риск от развитие на кардиотоксични ефекти)
— в комбинация с електроконвулсивна терапия (изисква се внимателно медицинско наблюдение)
— предразположен към развитие на психози, причинени от лекарства
— с хроничен запек (риск от паралитичен илеус)
- тези, които използват контактни лещи(поради намаляване на слъзната течност е възможно увреждане на епитела на роговицата).

Преди извършване на местна или обща анестезия е необходимо да информирате хирурга за употребата на лекарството. При продължителна употребаАмитриптилинът може да увеличи честотата на зъбния кариес и да увеличи нуждата от рибофлавин.

По време на приема на лекарството скоростта на психомоторните реакции и концентрацията на вниманието може да намалее, поради което по време на лечението се препоръчва да се въздържате от шофиране на превозни средства и други дейности, които представляват потенциална опасност.

При лечение на деца трябва да се внимава много - предозирането е фатално за тях.

Съвместимост с други лекарства

Комбинацията на амитриптилин с лекарства, които потискат централната нервна система (антидепресанти, барбитурати, бензадиазепини, общи анестетиции др.), може да доведе до повишен депресивен ефект върху централната нервна система, затруднено дишане и хипотензивен ефект.

Амитриптилин повишава антихолинергичния ефект на лекарства с антихолинергична активност (атропин, бипериден, фенотиазинови производни, антихистамини, антипаркинсонови лекарства, амантадин и др.), което води до повишен риск от странични ефекти (от страна на зрителните органи, централната нервна система, пикочния мехур и др.). червата). Когато амитриптилин се приема едновременно с фенотиазинови производни, антихолинергични блокери и бензодиазепини, централните антихолинергични и седативни ефекти се засилват взаимно и рискът от развитие на епилептични припадъци(поради намаляване на прага на гърчовата активност). В допълнение, комбинацията с фенотиазинови производни води до повишена вероятност от развитие на злокачествен невролептичен синдром.

Комбинираната употреба на амитриптилин и антиконвулсанти води до повишена депресия на централната нервна система и намаляване на прага на конвулсивна активност, което намалява ефективността на последната.

Също така е възможно да се появят различни ефекти, когато се използват заедно:

- с клонидин и антихистамини - засилен инхибиторен ефект върху централната нервна система
- с лекарства, които предизвикват екстрапирамидни реакции - повишаване на честотата и тежестта на екстрапирамидните ефекти
- с атропин - повишен риск от развитие на паралитичен илеус
- с индиректни коагуланти (производни на индадион и кумарин) - повишават антикоагулантната им активност
- с глюкокортикостероиди (GCS) - повишена депресия
- с лекарства, предназначени за лечение на тиреотоксикоза - повишен риск от развитие на агранулоцитоза
- с инхибитори на микрозомалното окисление (циметидин и др.) - удължаване на T1/2, повишен риск от развитие на различни токсични ефекти на амитриптилин
- с фенитоин и алфа-блокери - ефективността им намалява
- с индуктори на микрозомални чернодробни ензими (фенитоин, никотин, барбитурати, карбамазепин и орални контрацептиви) концентрацията на амитриптилин в плазмата намалява и неговата ефективност намалява
- с дисулфирам и други инхибитори на ацеталдехидрогеназата - провокира се делириум
- с флуоксетин и флувоксамин - повишаване на концентрацията на амитриптилин в плазмата
- с бетанидин, резерпин, клонидин, метилдопа и гуанетидин - води до намаляване на хипотензивния ефект на тези лекарства
- с кокаин - съществува риск от развитие на сърдечни аритмии
- с антиаритмични лекарства (например хинидин) - рискът от развитие на сърдечни нарушения се увеличава (метаболизмът на амитриптилин може да се забави)
- с пимозид и пробукол - възможно засилване на сърдечните аритмии, проявяващо се на ЕКГ като удължаване QT интервал
- с епинефрин, изопреналин, норепинефрин, ефедрин и фенилефрин - ефектът им върху сърдечносъдова системарискът от развитие на тахикардия, нарушения сърдечен ритъм, тежък артериална хипертония
- с алфа-адренергични агонисти, предназначени за интраназално приложение или за използване в офталмологията - засилване на вазоконстрикторния ефект на последните
- с тиреоидни хормони - наблюдава се взаимно усилване терапевтичен ефект, в същото време се увеличава и токсичният ефект
- с МАО инхибитори - може да бъде придружено от увеличаване на честотата на периодите на хиперпирексия, тежки гърчове, хипертонични кризи и смърт на пациента.

Предозиране

В случай на предозиране се наблюдават редица симптоми: повишена телесна температура, сънливост, дезориентация, разширени зеници, объркване, задух, мускулна ригидност, нагнояване, дизартрия, възбуда, халюцинации, гърчове, кома, повръщане, сърдечна недостатъчност, аритмия , респираторна депресия, артериална хипотония .

В случай на предозиране, трябва да спрете приема на лекарството и да изплакнете стомаха си. Като лечение се използват: симптоматична терапия, вливане на течности, поддържане на водно-електролитен баланс и кръвно налягане. Рецидив може да настъпи след 48 часа или по-късно, поради което е необходимо наблюдение в продължение на 5 дни сърдечно-съдовата дейносттърпелив. При отравяне с амитриптилин форсираната диуреза и хемодиализата са неефективни.

Условия на съхранение и срок на годност

Лекарството се съхранява при температура от 15 до 25 ° C, на сухо място, защитено от светлина и недостъпно за деца.

Допълнително поле

Освобождаване от аптеките
Лекарството се отпуска по лекарско предписание. Цената на амитриптилин зависи от производителя, формата на освобождаване и аптечната верига.

Време е да се направи отделна статия за това лекарство. Освен това имам какво да кажа за него.

Това определено е любимият ми антидепресант. Понасям го по-добре от другите, представянето ми не пада, няма мъгла в главата ми. Един минус е, че в терапевтични дози (средни и високи) води до наддаване на тегло. Но нека поговорим за всичко по-подробно.

За първи път чух за амитриптилин от моя не съвсем нормален приятел, чийто роднина го приемаше. В характерния си маниер да обобщава всичко, той го изравни с халоперидол, а това е сериозен антипсихотик за напълно психотични хора (шизофреници например). Така че за мен амитриптилинът се свързва с пълна аномалия. И на първата ми среща с лекаря тя ми каза нещо като „е, мога, разбира се, да ви предпиша евтин амитриптилин, но тогава няма да можете да ходите“. да Справях се страхотно с амитриптилин. Това не е толкова ужасно лекарство, колкото се опитват да ни покажат. Между другото, преминах към него от „идеалния“ Cipralex, който не можа напълно да премахне моите панически атаки.

За какво помага амитриптилин?

От депресия паническа атака, безпокойство и др. Той влиза голяма групатрициклични антидепресанти, които са доста мощни, но само ако дозировката е адекватна. Обичат да го дават в болниците, тъй като дава ефект почти веднага поради факта, че анти-тревожният и хипнотичният ефект се появяват след първата доза. Антидепресантите се развиват постепенно и на тях може да се разчита едва след три седмици.

Амитриптилин също често се използва за хронична болка. Те дори лекуват язви! Вярно е, че лечението може да започне само когато остър период. Също така мога да кажа с увереност, че лекарството перфектно се бори с болки в червата, особено ако те са причинени от такава неприятна диагноза като синдром на раздразнените черва. Амитриптилинът също помага при (наистина помага, тествано е!). При всички тези заболявания обикновено се приемат по-малки дози, отколкото при депресия.

производител

Лично аз (а и всички останали също) сме се сблъсквали с три различни амитриптилина - Дания (Amitriptyline Nycomed), Словения и Русия. Някои казват, че не усещат разликата, други казват, че само словенският е добър. от личен опитМога да кажа, че най-много харесвам Amitriptyline Nycomed - това е, което приемам сега. Действа по-деликатно, не забелязах ефект от рода на "ударих ме с торбичка за прах по главата". Разбира се, той е по-скъп от домашния, но хора, все още струва 55 рубли за 50 таблетки от 25 mg! На практика е безплатно! Между другото, някои започват да се съмняват в лекарство с такава цена, но аз ви казвам с цялата отговорност - не се съмнявайте! Работи и как.

Дозировка

Амитриптилин се предлага в две дози - 10 и 25 mg. Минималната терапевтична доза е 75 mg на ден. Антидепресантният ефект на лекарството се проявява при доза най-малко 150 mg на ден - това са 6 таблетки от 25 mg. Те могат да бъдат разпределени приблизително така - 2-2-2 (сутрин-следобед-вечер), 3-3 (сутрин-вечер), 1-1-4 (сутрин-следобед-вечер). Инструкциите ви позволяват да пиете по-голямата част от дозата през нощта, тъй като лекарството има доста тежки странични ефекти (особено в началото на употребата), но след това го изпих и легнах, заспах, не почувствах нищо.

Веднага ще кажа, че лекарите извън болниците избягват да предписват нормални дози амитриптилин. Не знам защо - страхуват ли се, че пациентът няма да стигне до тях по-късно и ще падне някъде по пътя? Последният път, когато казах, че обикновено приемам три таблетки на ден (т.е. същите тези 75 mg), те ме попитаха "не е ли много?" Това говори добре за професионализма на лекарите в центровете за психично здраве, тъй като по-ниските дози просто няма да имат желания ефект. Или просто се надяват, че с малка доза пациентът ще получи анти-тревожно действие и не е необходимо повече?

В малки дози, според пациентите и изследователите, преобладава само седативен и хипнотичен ефект. Използвам това редовно и обикновено ми отнема две седмици с 50 mg, за да се върна към нормалното. Но ако имате нужда от сериозен ефект, тогава не можете да правите без сериозни дози.

Трябва да започнете да го приемате с минимална доза, защото ако веднага вземете таблетка от 25 mg, ще бъдете нокаутирани толкова много, че няма да искате да продължите. Половината, и дори това - за през нощта. На всеки 3-4 дни добавяйте половин доза, докато достигнете 75 mg на ден. Седнете на тази доза и оставете тялото ви да свикне с нея. След това можете да добавите една таблетка седмично към желаната доза - напомням, тя трябва да бъде не по-малко от 100-150 mg. Веднага след като достигнете желаната доза, можете да броите обратно 3 седмици. Не желан ефект- пак го вдигаш. У дома не препоръчвам да пиете повече от 150 mg, така че ако решите да направите това, тогава или се консултирайте с лекар, или отидете в болницата.

Защо описвам първоначалната и следващите дози по този начин? Защото въпреки че амитриптилинът е добре проучено лекарство, много лекари допускат доста сериозни грешки. Или веднага назначават големи дози, или първоначално не искат да минат дори на минимална терапия. Но във всеки случай винаги препоръчвам всички промени в дозировката да се съгласуват с Вашия лекар и ако правите нещо сами, това е само на ваша отговорност и риск.

И не забравяйте, че приемането на бета-блокери (като например) значително повишава концентрацията на амитриптилин в кръвта, така че дозировката трябва да бъде минимална (най-доброто от всичко - два пъти по-ниска от необходимата).

Продължителност на приема

Пийте правилната дозировкаАмитриптилин е необходим за шест месеца (отчитайки пълното изчезване на симптомите). След това можете да намалите дозата - много, много постепенно, половин седмица, иначе ще се появят симптоми на абстиненция. Той не е толкова силен, колкото същия Paxil, но за някои може да даде неописуеми усещания. Винаги спусках плавно, така че не усетих нищо подобно.

Когато го намалите до 2-3 таблетки на ден, седнете на тази доза повече, не я намалявайте напълно. Това е поддържаща доза, може да се приема една година или няколко години. Ако не преминете през това, тогава може да се наложи да приемате тази доза до края на живота си. Депресията ми обикновено се връща след около месец, ако приемах хапчетата дълго време и след две седмици, ако курсът беше кратък. Затова е най-добре да не го намалявате до нула, оставете минималната доза. Сега имам една таблетка на ден, това е достатъчно за сега.

Странични ефекти

Оооо, това е просто огромно поле за писане на Талмуди. Всеки антидепресант ще има странични ефекти, но някои хора наричат ​​амитриптилин просто зверско лекарство в това отношение. Е, всъщност не е толкова страшно. И така, какво можете да имате?

Суха уста. Това е първото нещо, което дори лекарят ще ви каже. Някои казват, че е трудно дори да се говори, езикът не може да се движи в устата. Не съм изпитвал това дори при високи дози. Не знам какво става с мен.

тахикардия. Пулсът в покой може да бъде до 120 удара в минута. По време на първия курс се страхувах от този страничен ефект, но постепенно всичко се успокои за мен. Максимумът може да бъде 90-100 удара. Между другото, като цяло амитриптилинът се счита за кардиотоксичен, т.е. може да причини сърдечна недостатъчност. Но това се отнася само за високи дози и продължителна употреба. Но във всеки случай е по-добре да правите ЕКГ на всеки шест месеца.

Разширяване на зеницата. Всеки близък може да ви сбърка с наркоман (носете тъмни очила, ха-ха!). Но постепенно ще мине. Лично аз нямах това.

запек Това може да бъде истински проблем, ако не хванете веднага тази страна за опашката. Ако имате склонност към този въпрос, тогава е най-добре да започнете да консумирате повече фибри. И ако това не помогне, тогава има отлично лекарство, наречено Duphalac, което можете да приемате дълго време.

Слабост, летаргия. Сигурно ще е в началото на приема. Приемаме основната доза през нощта и чакаме тялото да се адаптира. Постепенно всичко ще мине.

Намалени когнитивни способности. Тенджерата спира да готви. Това се случва и в началото на лечението. Лично на мен винаги ми готви, но не всички са като мен. Трябва да издържиш това. Естествено, не е необходимо да започвате да приемате амитриптилин преди важни изпити или проекти, в противен случай ще провалите всичко.

Качване на тегло. Това е основният страничен ефект на амитриптилин за мен! Обикновено качвам от 10 до 25 кг на цикъл и това е много! Моят лекар се опита да ме постави на диета, която забранява почти всичко. Не се получи, имаше сривове и заради тях спечелих дори повече, отколкото можех. Така че сега просто „се предавам на волята на вълните“ и ям. Но в същото време се опитвам да ходя пеша и да спортувам, за да минимизирам вредата.

Амитриптилин и анестезия

Инструкциите за лекарството казват, че ако го приемате, трябва да уведомите лекаря, който ще ви даде анестезия - както местна, така и обща (например, това може да бъде зъболекар). Но на практика ще получите объркано лице и пълно невежество какво е амитриптилин и колко опасен може да бъде по време на анестезия. Много се интересувах от този въпрос и ето какво разбрах. Ако приемате средни или високи дози амитриптилин, най-добре е да избягвате напълно анестезията на този етап. Ако не можете без това, тогава това трябва да е минималната възможна доза анестетик за кратко време. Най-добре е да направите всичко в клиника, където имат всичко необходимо, ако припаднете. Като цяло е по-добре, ако клиниката не е много далеч от болницата. Страшен? Аз също. Затова е най-добре да не смесвате амитриптилин с анестезия. Е, в ниски дози можете, разбира се, но също с повишено внимание.

Формула: C20H23N, химично наименование: 3-(10,11-дихидро-5Н-дибензциклохептен-5-илиден)-N,N-диметил-1-пропанамин (като хидрохлорид или ембонат).
Фармакологична група: невротропни лекарства/ антидепресанти/трициклични съединения, производно на дибензоциклохептадин.
Фармакологичен ефект:тимолептик, анксиолитик, антидепресант, успокоител.

Фармакологични свойства

Амитриптилин инхибира обратното поемане на невротрансмитери като серотонин и норепинефрин от пресинаптичните нервни окончания на невроните, причинявайки натрупване на моноамини в синаптичната цепнатина и увеличаване на постсинаптичните импулси. При продължителна употреба амитриптилинът намалява функционалната активност (предизвиква десенсибилизация) на серотониновите и бета-адренергичните рецептори в мозъка, нормализира серотонинергичната и адренергичната трансмисия и балансира тези системи, които са нарушени при депресивни състояния. Блокира хистаминовите и m-холинови рецептори на централната нервна система. Добре и бързо се абсорбира от стомашно-чревния тракткогато се приема през устата. Бионаличността на амитриптилин зависи от начина на приложение и варира от 30 до 60%, а неговият метаболит нортриптилин е 46-70%. В кръв максимална концентрацияслед перорално приложение ще бъде 2,0–7,7 часа. Лечебните кръвни нива на амитриптилин са 50-250 ng/ml, на нортриптилин - 50-150 ng/ml. Амитриптилинът е 95% свързан с кръвните протеини. И амитриптилинът, и нортриптилинът лесно проникват през различни бариери, включително плацентарни, кръвно-мозъчни, а също така проникват в кърмата. Полуживотът на амитриптилин е 10-26 часа, а на нортриптилин е 18-44 часа. В черния дроб амитриптилинът се биотрансформира (настъпва хидроксилиране, деметилиране, N-окисление) и образува активен -10-хидрокси-амитриптилин, нортриптилин и неактивни метаболити. Екскретира се от бъбреците (главно под формата на метаболити) в рамките на няколко дни. При тревожно-депресивни състояния амитриптилин намалява възбудата, тревожността и депресивните симптоми. В рамките на 2 до 3 седмици от началото на лечението ще се развие антидепресивен ефект. Ако внезапно спрете приема на амитриптилин след продължителна терапия, може да се развие синдром на отнемане.

Показания

Амитриптилин се използва при депресия от различен произход, особено тези, при които има изразена тревожност и възбуда (силна емоционална възбуда, придружена от чувство на безпокойство и страх и преминаваща в двигателно безпокойство, необходимост от движение или говорно безпокойство, често несъзнателно), включително ендогенни, невротични, реактивни, инволюционни , лекарствени, с органични мозъчни увреждания; шизофренни психози; смесени емоционални разстройства; поведенчески разстройства; булимия невроза; детска енуреза (с изключение на деца с хипотония на пикочния мехур); синдром на хронична болка (неврогенен); профилактика на мигрена.

Начин на приложение на амитриптилин и доза

Амитриптилин се приема перорално и интрамускулно. Режимът на дозиране се определя индивидуално в зависимост от поносимостта и показанията. Лечението трябва да започне с най-ниската ефективна доза и след това да се увеличава за 5-6 дни. Средни дози за възрастни при перорален прием: първоначални 25-50 mg, средни дневни - 150-250 mg, в 2-3 приема (основната част се предписва през нощта). Максимални дозиЗа извънболнично лечение- до 150 mg / ден, в болница - до 300 mg / ден, за пациенти в напреднала възраст - до 100 mg / ден. Интрамускулно в доза от 20-40 mg 4 пъти на ден, инжекциите постепенно се заменят с перорално приложение. Курсът на лечение е не повече от 6-8 месеца. За лечение на нощно напикаване при деца над 6 години: 12,5–25 mg през нощта (дозата не трябва да надвишава 2,5 mg/kg телесно тегло). При хронична неврогенна болка (включително продължително главоболие) - от 12,5–25 mg до 100 mg/ден.
Приемайте амитриптилин перорално по време на или веднага след хранене, без да дъвчете, с малко количество вода. Когато се постигне стабилен терапевтичен ефект след 2 до 4 седмици, дозата може постепенно и бавно да се намали, за да се избегне синдром на отнемане. Ако признаците на депресия се появят отново, трябва да се предпишат предишните дози. Когато признаците на депресия изчезнат, дозата се намалява до 50-100 mg/ден и това лечение продължава най-малко 3 месеца.
Ако пропуснете следващата доза амитриптилин, трябва незабавно да се свържете с Вашия лекар.
Амитриптилин трябва да се използва с повишено внимание при аритмия, коронарна болест на сърцето, сърдечен блок, инфаркт на миокарда, сърдечна недостатъчност, инсулт, артериална хипертония, хроничен алкохолизъм, тиреотоксикоза и по време на лечение с лекарства за щитовидната жлеза. По време на лечението с амитриптилин е необходимо внимание при рязко преминаване от седнало или легнало положение в вертикално положение. Синдромът на отнемане може да се развие, ако рязко спрете приема. Амитриптилин в дози над 150 mg/ден понижава гърчовия праг; трябва да се вземе предвид възможността за развитие епилептични припадъципри предразположени към тях пациенти, както и при наличие на други фактори, повишаващи възможността за развитие конвулсивен синдром(включително при едновременна употреба на антипсихотични лекарства, мозъчно увреждане от всякаква етиология, по време на периода на отнемане на лекарства, които имат антиконвулсивна активност или отказ от етанол). Трябва да се помни, че пациентите с депресия могат да имат суицидни опити (опити за самоубийство). В комбинация с електроконвулсивно лечение амитриптилин трябва да се използва само след внимателно медицинско наблюдение. При предразположени пациенти, както и при пациенти в напреднала възраст, амитриптилин може да провокира развитието на лекарствени психози, които се появяват предимно през нощта (след спиране на лекарството те изчезват в рамките на няколко дни). Амитриптилин може да причини паралитик чревна непроходимост, обикновено при пациенти, които страдат хроничен запек, както и при възрастни хора или при пациенти, които са принудени да останат на легло. Преди да използвате местна или обща анестезия, е необходимо да предупредите анестезиолога, че пациентът приема амитриптилин. При продължителна употреба на амитриптилин се наблюдава повишаване на честотата на кариес. Необходимостта от рибофлавин може да се увеличи. Амитриптилин може да се използва не по-рано от 2 седмици след спиране на МАО инхибиторите. Да не се използва заедно с адренергични и симпатикомиметици, включително ефедрин, епинефрин, изопреналин, фенилефрин, норепинефрин, фенилпропаноламин. Използвайте внимателно с други лекарства, които имат антихолинергични ефекти. По време на лечението с амитриптилин не трябва да се допуска консумация на алкохол. По време на лечението трябва да се въздържате от потенциално опасни дейности, които изискват бързи психомоторни реакции и повишено внимание. Не се препоръчва предписването на амитриптилин на пациенти с мания. Ако в рамките на 1 месец няма подобрение в състоянието на пациента, е необходимо да се преразгледа тактиката на лечение.

Противопоказания и ограничения за употреба

Свръхчувствителност, инфаркт на миокарда, употреба на МАО инхибитори през предходните 2 седмици, декомпенсирана сърдечна недостатъчност, тежка артериална хипертония, нарушения на интракардиалната проводимост, атония на пикочния мехур, доброкачествена хиперплазия на простатата, стеноза на пилора, паралитичен илеус, пептична язвастомаха и дванадесетопръстника при обостряне, кръвни заболявания, остри заболяваниячерен дроб и/или бъбреци с тежко увреждане на тяхната функция, деца под 6 години (за инжекционни форми - до 12 години). Ограничете употребата на амитриптилин при епилепсия, аритмия, коронарна болест на сърцето, сърдечна недостатъчност, закритоъгълна глаукома, вътреочна хипертония, хипертиреоидизъм.

Употреба по време на бременност и кърмене

Амитриптилин е противопоказан по време на бременност. По време на лечението с амитриптилин кърменето трябва да се спре.

Странични ефекти на амитриптилин

Причинява се от блокада на периферните m-холинергични рецептори:задържане на урина, сухота в устата, чревна обструкция, запек, замъглено зрение, повишено вътреочно налягане, пареза на настаняването, повишено изпотяване;
от нервната система и сетивните органи:главоболие, атаксия, замаяност, повишена умора, раздразнителност, слабост, сънливост, кошмари, безсъние, тремор, двигателна възбуда, парестезия, ЕЕГ промени, периферна невропатия, дизартрия, нарушена концентрация, халюцинации, объркване, шум в ушите;
от страна на сърдечно-съдовата система:ортостатична хипотония, тахикардия, аритмия, разширяване на QRS комплекса на ЕКГ (нарушена интравентрикуларна проводимост), лабилност на кръвното налягане, припадък, симптоми на сърдечна недостатъчност, промени в кръвната картина, включително агранулоцитоза, еозинофилия, тромбоцитопения, левкопения, пурпура;
от храносмилателната система:киселини, гадене, повръщане, дискомфорт в епигастриума, анорексия, повишена активност на чернодробните трансаминази, гастралгия, нарушение на вкуса, стоматит, потъмняване на езика; от страна на метаболизма: промени в секрецията на ADH, галакторея, рядко - нарушен глюкозен толеранс, хипо- или хипергликемия;
от външната страна пикочно-половата система: промяна в потентността, глюкозурия, либидо, подуване на тестисите, полакиурия;
алергични реакции:кожен обрив, ангиоедем, сърбеж, уртикария;
други:загуба на коса, увеличен размер на млечните жлези при жени и мъже, увеличени лимфни възли, повишено телесно тегло (при продължителна употреба), фоточувствителност; синдром на отнемане:главоболие, гадене, диария, повръщане, раздразнителност, повишена възбудимост, нарушения на съня с ярки, необичайни сънища (след дълго лечение, особено във високи дози, при рязко спиране на лекарството).

Взаимодействие на амитриптилин с други вещества

Амитриптилинът е несъвместим с МАО инхибиторите. Амитриптилин засилва инхибиторния ефект върху централната нервна система на антипсихотици, антиконвулсанти, хипнотици и успокоителни, анестетици, аналгетици, алкохол; взаимодейства с други антидепресанти, показвайки синергизъм. Когато се използва заедно с антихолинергични лекарства и / или невролептици, е възможно развитието на паралитична чревна обструкция и фебрилна температурна реакция. Повишава хипертензивните ефекти на катехоламините и други адренергични стимуланти, което увеличава възможността за развитие на аритмии, тахикардия и тежка хипертония. Може да намали антихипертензивния ефект на гуанетидин и лекарства с подобен механизъм на действие, както и да намали ефектите на антиконвулсантите. Когато се използва заедно с антикоагуланти - производни на индандион или кумарин - съществува риск от повишаване на антикоагулантната активност на последния. Циметидин повишава плазмените концентрации на амитриптилин с възможно развитиетоксични ефекти, индуктори на микрозомални чернодробни ензими (карбамазепин, барбитурати) - намаляват. Хинидинът инхибира метаболизма на амитриптилин, съдържащ естроген за перорално приложение контрацептивиможе да увеличи бионаличността. Едновременната употреба с дисулфирам и други инхибитори на ацеталдехид дехидрогеназата може да причини делириум. Пробукол може да увеличи аритмиите. Амитриптилин може да засили депресията, причинена от глюкокортикоиди. Когато се използва заедно с лекарства за лечение на тиреотоксикоза, вероятността от развитие на агранулоцитоза се увеличава. Трябва да се внимава при комбиниране на амитриптилин с баклофен и дигиталисови препарати.

Предозиране

Предозирането на амитриптилин причинява конвулсии, халюцинации, делириум, хипотермия, кома, екстрасистолия, нарушения на сърдечната проводимост и камерна аритмия. Стомашна промивка, инфузии на течности и активен въглен, лаксативи, поддържане нормална температуратяло, симптоматична терапия, наблюдение на функционирането на сърдечно-съдовата система за най-малко 5 дни, тъй като рецидив на нарушенията може да се развие след 2 дни или дори по-късно. Форсираната диуреза и хемодиализата са неефективни.

8060 0

Амитриптилм
Антидепресанти (трициклични)

Форма за освобождаване

Драже 25 мг
капачки 50 мг
Р-р д/в. 20 mg/2 ml
Таблица 5 mg, 10 mg
Таблетка, перорално, 10 mg, 25 mg

Механизъм на действие

Механизмът на антидепресивното действие на амитриптилин е свързан с инхибиране на обратното невронно поемане на невротрансмитери от пресинаптичните мембрани нервни окончания, което повишава концентрацията на адреналин и серотонин в синаптичната цепнатина и активира постсинаптичните импулси. При продължителна употреба амитриптилинът нормализира адренергичната и серотонинергичната трансмисия, възстановява баланса на тези системи, нарушен при депресивни състояния. В допълнение, амитриптилин блокира хистаминовите и М-холинергичните рецептори. Високият афинитет към М-холинергичните рецептори определя както централния, така и силния периферен холинергичен блокиращ ефект на амитриптилин.

Амитриптилин има седативни свойства.

Основни ефекти

■ Психотропният ефект се развива в рамките на 2-3 седмици след началото на употребата: при тревожно-депресивни състояния, тревожността, възбудата и депресивните симптоми намаляват.
■ Ефективността на лекарствата за нощно напикаване очевидно е свързана предимно с периферната антихолинергична активност.
■ Амитриптилин има централен аналгетичен ефект, който се смята, че се дължи на промени в концентрацията на моноамини в централната нервна система (особено серотонин) и ефекти върху ендогенните опиоидни системи. Потенцира ефекта на опиоидните аналгетици.
■ По време на обща анестезия амитриптилинът намалява кръвното налягане и телесната температура.
■ Намалява секрецията на слюнчените жлези.
■ Ясен ефект от лекарствата е показан при пациенти с булимия, както без, така и с депресия.

Фармакокинетика

Абсорбцията е висока. Бионаличността на амитриптилин при по различни начиниприложение - 30-60%, основният му метаболит - нортриптилин - 46-70%. Връзката с плазмените протеини е до -96%, максималната плазмена концентрация от 0,04-0,16 mcg/ml се постига 2,0-7,7 часа след перорално приложение. При равни дози, когато се приемат капсули, максималната концентрация е по-ниска, отколкото при използване на таблетки, което води до по-слаб кардиотоксичен ефект. Обем на разпределение - 5-10 l/kg. Терапевтичните кръвни концентрации за амитриптилин са 50-250 ng/ml, за нортриптилин - 50-150 ng/ml. И двете съединения лесно преминават през хистохематичните бариери, включително кръвно-мозъчната и плацентарната бариера, и проникват в кърмата.

Амитриптилин се метаболизира в черния дроб с участието на ензимната система на цитохромите CYP2C19, CYP2D6, претърпява процеси на деметилиране, хидроксилиране и N-окисление, с образуването на активни метаболити (нортриптилин, 10-хидрокси-амитриптилин) и неактивни съединения. Има ефект на "първо преминаване" през черния дроб. В рамките на 2 седмици 80% от приетата доза се екскретира главно под формата на метаболити чрез бъбреците, частично с изпражненията. T1/2 на амитриптилин - 10-26 часа, нортриптилин - 18-44 часа.

Показания

■ Амитриптилин е ефективен при пациенти със синдром на хронична болка (особено с хронична неврогенна болка: постхерпетична невралгия, посттравматична невропатия, диабетна или друга периферна невропатия).
■ Главоболие и мигрена (профилактика).
■ Депресия, особено с тревожност, възбуда и нарушения на съня от различно естество (ендогенни, инволюционни, реактивни, невротични, предизвикани от лекарства, органични лезиимозъка, по време на отнемане на алкохол), депресивната фаза на маниакално-депресивна психоза, шизофренични психози, смесени емоционални разстройства.

Начин на употреба и дози

Амитриптилин се предписва перорално, интрамускулно и интравенозно.

За профилактика на мигрена, при хронична болка от неврогенен характер (включително продължително главоболие) - от 12,5-25 до 100 mg на ден (максималната доза се приема през нощта).

Противопоказания

■ Свръхчувствителност.
■ Закритоъгълна глаукома.
■ Епилепсия.
■ Хиперплазия на простатата.
■ Атония на пикочния мехур.
■ Паралитична чревна непроходимост, стеноза на пилора.
■ История на миокарден инфаркт.
■ Едновременна употребас МАО инхибитори.
■ Бременност.
■ Период на кърмене.
■ Деца под 6 години (за инжекционни форми - 12 години).

Ограничения за употреба:
■ исхемична болестсърца на фона на тахикардия;
■ артериална хипертония;
■ пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника;
■ тревожно-параноиден синдром с депресия (поради риск от самоубийство).

Внимание, наблюдение на терапията

Преди започване на лечението е необходимо да се определи кръвното налягане (при пациенти с ниско или лабилно кръвно налягане, то може да намалее още повече).

По време на лечението трябва да се следи картината на периферната кръв (в някои случаи може да се развие агранулоцитоза), при продължителна терапия - наблюдение функционално състояниечерен дроб.

При възрастни хора и пациенти със сърдечно-съдови заболявания е показано проследяване на сърдечната честота (HR), кръвното налягане и електрокардиографските показания. На електрокардиограмата могат да се появят клинично незначими промени (изглаждане на вълната Т, депресия на S-T сегмента, разширяване на QRS комплекса).

Парентералното приложение трябва да се извършва само в болнични условия, под наблюдението на лекар, с почивка на легло през първите дни от лечението. Трябва да се внимава при внезапно преместване във вертикално положение от легнало или седнало положение.

По време на периода на лечение консумацията на етанол е неприемлива.

Амитриптилин се предписва не по-рано от 14 дни след спиране на инхибиторите на моноаминооксидазата. Трябва да се има предвид, че терапевтичната активност и тежестта нежелани реакцииамитриптилин се повлиява от много лекарства фармакологични групи(Вижте Взаимодействие).

Ако внезапно спрете приема след дългосрочно лечениевъзможно е развитието на синдром на отнемане.

При предразположени пациенти и пациенти в напреднала възраст амитриптилинът може да провокира развитието на лекарствени психози, главно през нощта (след спиране на лекарството те отшумяват в рамките на няколко дни).

Амитриптилин може да причини паралитичен илеус, главно при пациенти с хроничен запек, при пациенти в напреднала възраст или при пациенти, принудени да останат на легло.

Преди извършване на общ или локална анестезияАнестезиологът трябва да бъде предупреден, че пациентът приема амитриптилин.

Антихолинергичният ефект води до намаляване на слюнчената секреция и сухота в устата. При продължителна употреба се наблюдава увеличаване на случаите на зъбен кариес. Има намаляване на производството на сълзи и относително увеличаване на количеството на слуз в слъзната течност, което може да доведе до увреждане на епитела на роговицата при пациенти, използващи контактни лещи.

Необходимостта от рибофлавин може да се увеличи.

Амитриптилин преминава в кърмата и може да причини сънливост при кърмачетата.

Децата са по-чувствителни към остро предозиране, което е опасно и потенциално фатално за тях.
По време на лечението трябва да се внимава при шофиране и извършване на други потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрациявнимание и скорост на психомоторните реакции.

Предписвайте с повишено внимание, когато:
■ хроничен алкохолизъм;
■ бронхиална астма;
■ инхибиране на хематопоезата на костния мозък;
■ инсулт;
■ шизофрения (възможно активиране на психоза);
■ чернодробна и/или бъбречна недостатъчност;
■ тиреотоксикоза.

Странични ефекти

Антихолинергични холинергични блокиращи ефекти:
■ сухота в устата;
■ замъглено зрение;
■ парализа на настаняването;
■ мидриаза;
■ повишено вътреочно налягане (само при лица с локално анатомично предразположение - тесен ъгъл на предната камера);
■ тахикардия;
■ объркване;
■ делириум или халюцинации;
■ запек, паралитична чревна непроходимост;
■ затруднено уриниране;
■ намалено изпотяване.

От нервната система:
■ сънливост;
■ астения;
■ припадък;
■ безпокойство;
■ дезориентация;
■ халюцинации (особено при пациенти в напреднала възраст и пациенти с болест на Паркинсон);
■ безпокойство;
■ вълнение;
■ двигателно безпокойство;
■ маниакално състояние, хипоманиакално състояние;
■ агресивност;
■ нарушение на паметта, деперсонализация;
■ повишена депресия;

■ безсъние, „кошмарни“ сънища;
■ прозяване;
■ астения;
■ активиране на симптоми на психоза;
■ главоболие;
■ миоклонус;
■ дизартрия;
■ треперене на малки мускули, особено на ръцете, ръцете, главата и езика;
■ периферна невропатия (парестезия);
■ миастения гравис;
■ атаксия;
■ екстрапирамиден синдром;
■ увеличаване на честотата и интензификация гърчове;
■ промени в електроенцефалограмата.

■ тахикардия;
■ сърдечен ритъм;
■ световъртеж;
■ ортостатична хипотония;
■ неспецифични промени в електрокардиограмата (S-T интервал или Т вълна) при пациенти, които не страдат от сърдечни заболявания; аритмия; лабилност на кръвното налягане; нарушение на интравентрикуларната проводимост (разширяване на QRS комплекса, промени в P-Q интервала, клонов блок).

От външната страна храносмилателната система:
■ гадене.

Рядко:
■ потъмняване на езика;
■ повишен апетит и телесно тегло или намален апетит и телесно тегло;
■ стоматит, промяна на вкуса (кисело-горчив вкус в устата);
■ хепатит (включително чернодробна дисфункция и холестатична жълтеница);
■ киселини;
■ повръщане;
■ гастралгия;
■ диария.

От външната страна ендокринна система:
■ хипо- или хипергликемия;
■ нарушен глюкозен толеранс;
■ диабет;
■ хипонатриемия (намалено производство на вазопресин);
■ синдром на неадекватна секреция на антидиуретичен хормон.

От външната страна репродуктивна система:
■ увеличаване на размера (подуване) на тестисите;
■ гинекомастия;
■ увеличаване на размера на млечните жлези;
■ смущения или забавяне на еякулацията;
■ намаляване или повишаване на либидото;
■ намалена потентност.

От кръвоносната система:
■ агранулоцитоза;
■ левкопения;
■ тромбоцитопения;
■ пурпура;
■ еозинофилия.

Алергични реакции:
■ кожен обрив;
■ сърбеж по кожата;
■ уртикария;
■ фоточувствителност;
■ подуване на лицето и езика.

Други ефекти:
■ косопад;
■ шум в ушите;
■ подуване;
■ хиперпирексия;
■ увеличени лимфни възли;
■ задържане на урина;
■ полакиурия;
■ хипопротеинемия.

Местни реакции (при интравенозно приложение):
■ тромбофлебит;
■ лимфангит;
■ усещане за парене;
■ кожни реакции.

Предозиране

Симптоми: ефектите се развиват 4 часа след предозиране, достигат максимум след 24 часа и продължават 4-6 дни. При съмнение за предозиране, особено при деца, пациентът трябва да бъде хоспитализиран.

От страна на централната нервна система:
■ сънливост;
■ ступор;
■ кома;
■ атаксия;
■ халюцинации;
■ безпокойство;
■ психомоторна възбуда;
■ намалена способност за концентрация;
■ дезориентация;
■ объркване;
■ дизартрия;
■ хиперрефлексия;
■ мускулна ригидност;
■ хореоатетоза;
■ гърчове.

От страна на сърдечно-съдовата система:
■ понижаване на кръвното налягане;
■ тахикардия;
■ аритмия;
■ нарушение на интракардиалната проводимост;
■ промени в електрокардиограмата (особено QRS), характерни за интоксикация с трициклични антидепресанти;
■ шок, сърдечна недостатъчност; в много редки случаи - сърдечен арест.

Други:
■ респираторна депресия;
■ задух;
■ цианоза;
■ повръщане;
■ мидриаза;
■ повишено изпотяване;
■ олигурия или анурия.

Лечение: стомашна промивка, прилагане на активен въглен, лаксативи (предозиране при перорален прием); симптоматична и поддържаща терапия; при тежки симптоми, причинени от блокада на холинергичните рецептори, прилагане на холинестеразни инхибитори (не се препоръчва употребата на физостигмин поради повишен риск от гърчове); поддържане на телесната температура, кръвното налягане и водно-електролитния баланс.

Показано е наблюдение на функциите на сърдечно-съдовата система в продължение на 5 дни (рецидив може да настъпи след 48 часа или по-късно), антиконвулсивна терапия, изкуствена вентилациябели дробове и други мерки за реанимация. Хемодиализата и форсираната диуреза са неефективни.

Взаимодействие

Синоними

Амизол (Словения), Амирол (Кипър), Адепрен (България), Аминеврин (Германия), Амитон (Индия), Амитриптилин (Германия, Индонезия, Полша, Словакия, Франция, Чехия), Амитриптилин Лечива (Чехия), Амитриптилин Nycomed (Норвегия), Amitriptyline-AKOS (Русия), Amitriptyline-Grindeks (Латвия), Amitriptyline-LENS (Русия), Amitriptyline-Slovakofarm (Република Словакия), Amitriptyline-Ferein (Русия), Apo-Amitriptyline (Канада), Vero- Amitriptyline (Русия), Novo-Triptin (Канада), Sarotene (Дания), Sarotene retard (Дания), Triptisol (Индия), Elivel (Индия)

Г.М. Barer, E.V. Зорян

Лекарство: амитриптилин

Активно вещество на лекарството: амитриптилин
ATX кодиране: N06AA09
KFG: Антидепресант
Регистрационен номер: Р No 015860/01
Дата на регистрация: 22.07.04
Собственик рег. сертификат: ZENTIVA a.s. (Чехия)

Форма на освобождаване на амитриптилин, опаковка и състав на лекарството.

Разтворът за интрамускулно приложение е прозрачен, безцветен и не съдържа механични включвания.
1 мл
1 ампер
амитриптилин хидрохлорид
10 мг
20 мг

Помощни вещества: декстроза, вода за инжекции.

2 ml - ампули (5) - формовани контейнери (2) - картонени опаковки.

Филмирани таблетки жълт цвят, кръгла, двойно изпъкнала; На напречен разрез се виждат 2 слоя.
1 табл.
амитриптилин хидрохлорид
25 мг

Помощни вещества: лактоза монохидрат, царевично нишесте, желатин, калциев стеарат, талк, колоиден силициев диоксид.

Състав на обвивката: диметикон SE-2, макрогол, Sepifilm 3048 Yellow (хипромелоза, микрокристална целулоза, полиоксил 40 стеарат, титанов диоксид, хинолиново жълто).

10 бр. - блистери (2) - картонени опаковки.
10 бр. - блистери (5) - картонени опаковки.
10 бр. - блистери (10) - картонени опаковки.

ОПИСАНИЕ НА АКТИВНОТО ВЕЩЕСТВО.
Цялата предоставена информация е предоставена само за информация за лекарството, трябва да се консултирате с Вашия лекар относно възможността за употреба.

Фармакологично действие Амитриптилин

Антидепресант от групата на трицикличните съединения, производно на дибензоциклохептадин.

Механизмът на действие на антидепресанта е свързан с повишаване на концентрацията на норепинефрин в синапсите и/или серотонин в централната нервна система поради инхибиране на обратното невронно поемане на тези медиатори. При продължителна употреба намалява функционалната активност на адренергичните и серотониновите рецептори в мозъка, нормализира адренергичната и серотонинергичната трансмисия и възстановява баланса на тези системи, нарушен по време на депресивни състояния. При тревожно-депресивни състояния намалява тревожността, възбудата и депресивните симптоми.

Освен това има известен аналгетичен ефект, за който се смята, че е свързан с промени в концентрациите на моноамини в централната нервна система, особено серотонин, и ефекти върху ендогенните опиоидни системи.

Има изразен периферен и централен антихолинергичен ефект поради високия си афинитет към m-холинергичните рецептори; силен седативен ефект, свързан с афинитета към хистаминовите H1 рецептори и алфа-адренергичен блокиращ ефект.

Има противоязвен ефект, чийто механизъм се дължи на способността да блокира хистаминовите Н2 рецептори в париеталните клетки на стомаха, както и да има седативен и антихолинергичен ефект (при язва на стомаха и дванадесетопръстника намалява болката). и помага за ускоряване на заздравяването на язви).

Ефикасността при нощно напикаване очевидно се дължи на антихолинергична активност, водеща до увеличаване на способността на пикочния мехур да се разтяга, директна -адренергична стимулация и активността на -адренергичните рецепторни агонисти, придружени от повишаване на тонуса на сфинктера и централна блокада на усвояването на серотонин .

Механизъм терапевтично действиене е установено за булимия нервоза (вероятно подобно на това за депресия). Доказано е, че амитриптилинът е ясно ефективен срещу булимия при пациенти както без, така и с депресия, докато намаляване на булимията може да се наблюдава без съпътстващо намаляване на самата депресия.

По време на обща анестезия намалява кръвното налягане и телесната температура. Не инхибира МАО.

Антидепресантният ефект се развива в рамките на 2-3 седмици след началото на употребата.

Фармакокинетика на лекарството.

Бионаличността на амитриптилин е 30-60%. Свързване с плазмените протеини 82-96%. Vd - 5-10 l/kg. Метаболизира се до образуване на активния метаболит нортриптилин.

T1/2 - 31-46 ч. Екскретира се главно чрез бъбреците.

Показания за употреба:

Депресия (особено с тревожност, възбуда и нарушения на съня, включително в детска възраст, ендогенна, инволюционна, реактивна, невротична, предизвикана от лекарства, с органични мозъчни увреждания, алкохолна абстиненция), шизофренични психози, смесени емоционални разстройства, поведенчески (активни) разстройства и внимание ), нощно напикаване(с изключение на пациенти с хипотония на пикочния мехур), булимия нервоза, синдром на хронична болка (хронична болка при пациенти с рак, мигрена, ревматична болка, атипична болка в лицето, постхерпетична невралгия, посттравматична невропатия, диабетна невропатия, периферна невропатия), профилактика на мигрена , пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника.

Дозировка и начин на приложение на лекарството.

При перорално приложение началната доза е 25-50 mg през нощта. След това, в продължение на 5-6 дни, дозата се повишава индивидуално до 150-200 mg/ден (по-голямата част от дозата се приема през нощта). Ако през втората седмица няма подобрение, дневната доза се увеличава до 300 mg. Когато признаците на депресия изчезнат, дозата се намалява до 50-100 mg/ден и терапията продължава най-малко 3 месеца. При пациенти в напреднала възраст с леки нарушения дозата е 30-100 mg / ден, обикновено 1 път / ден през нощта, след постигане на терапевтичен ефект те преминават към минимална ефективни дози- 25-50 mg/ден.

При нощно напикаване при деца на възраст 6-10 години - 10-20 mg / ден през нощта, при деца на възраст 11-16 години - 25-50 mg / ден.

IM - началната доза е 50-100 mg/ден в 2-4 инжекции. При необходимост дозата може постепенно да се увеличи до 300 mg/ден, в изключителни случаи - до 400 mg/ден.

Странични ефекти на амитриптилин:

От страна на централната нервна система и периферната нервна система: сънливост, астения, припадък, безпокойство, дезориентация, възбуда, халюцинации (особено при пациенти в напреднала възраст и пациенти с болест на Паркинсон), тревожност, двигателно безпокойство, маниакално състояние, хипоманиакално състояние, агресивност, нарушена памет , деперсонализация, повишена депресия, намалена способност за концентрация, безсъние, кошмари, прозяване, активиране на симптомите на психоза, главоболие, миоклонус, дизартрия, тремор (особено на ръцете, главата, езика), периферна невропатия (парестезия), миастения гравис, миоклонус, атаксия, екстрапирамиден синдром, повишена честота и интензификация на епилептичните припадъци, промени в ЕЕГ.

От страна на сърдечно-съдовата система: ортостатична хипотония, тахикардия, нарушения на проводимостта, замаяност, неспецифични промени в ЕКГ (ST интервал или Т вълна), аритмия, лабилност на кръвното налягане, интравентрикуларни нарушения на проводимостта (разширяване на QRS комплекса, промени в PQ интервала, разклонителен блок).

От храносмилателната система: гадене, киселини, повръщане, гастралгия, повишен или намален апетит (повишено или намалено телесно тегло), стоматит, промяна на вкуса, диария, потъмняване на езика; рядко - чернодробна дисфункция, холестатична жълтеница, хепатит

От страна на ендокринната система: подуване на тестисите, гинекомастия, уголемяване на гърдите, галакторея, промени в либидото, намалена потентност, хипо- или хипергликемия, хипонатриемия (намалено производство на вазопресин), синдром на неадекватна секреция на ADH.

От страна на хемопоетичната система: агранулоцитоза, левкопения, тромбоцитопения, пурпура, еозинофилия.

Алергични реакции: кожен обрив, сърбяща кожа, уртикария, фоточувствителност, подуване на лицето и езика.

Ефекти, дължащи се на антихолинергична активност: сухота в устата, тахикардия, нарушения в акомодацията, замъглено зрение, мидриаза, повишено вътреочно налягане (само при лица с тесен ъгъл на предната камера), запек, паралитичен илеус, задържане на урина, намалено изпотяване, объркване, делириум или халюцинации .

Други: косопад, шум в ушите, оток, хиперпирексия, подути лимфни възли, полакиурия, хипопротеинемия.

Противопоказания за лекарството:

Остър период и ранен възстановителен периодслед инфаркт на миокарда, остра алкохолна интоксикация, остра интоксикация със сънотворни, аналгетици и психотропни средства лекарства, закритоъгълна глаукома, тежки нарушения на AV и интравентрикуларната проводимост (бедрен блок, AV блок втора степен), период на кърмене, деца до 6 години (за перорално приложение), деца до 12 години ( за интрамускулно и интравенозно /при приложение), едновременно лечение с МАО инхибитори и период от 2 седмици преди началото на употребата им, повишена чувствителносткъм амитриптилин.

Употреба по време на бременност и кърмене.

Амитриптилин не трябва да се използва по време на бременност, особено през първия и третия триместър, освен ако не е абсолютно необходимо. Адекватни и строго контролирани клинични изпитванияБезопасността на амитриптилин по време на бременност не е установена.

Отличава се с кърмаи може да причини сънливост при кърмачета.

Амитриптилинът трябва постепенно да се преустанови най-малко 7 седмици преди очакваното раждане, за да се избегне синдром на отнемане при новороденото.

В експериментални проучвания амитриптилин има тератогенен ефект.

Специални инструкции за употреба на амитриптилин.

Да се ​​използва с повишено внимание при исхемична болест на сърцето, аритмия, сърдечен блок, сърдечна недостатъчност, инфаркт на миокарда, артериална хипертония, инсулт, хроничен алкохолизъм, тиреотоксикоза и по време на лечение с лекарства за щитовидната жлеза.

По време на терапията с амитриптилин е необходимо повишено внимание при рязко преместване във вертикално положение от „легнало“ или „седнало“ положение.

Ако спрете да го приемате внезапно, може да се развие синдром на отнемане.

Амитриптилин в дози над 150 mg/ден намалява гърчовия праг; трябва да се има предвид рискът от развитие на епилептични припадъци при предразположени пациенти, както и при наличие на други фактори, които повишават риска от развитие на конвулсивен синдром (включително мозъчно увреждане от всякаква етиология, едновременна употреба на антипсихотични лекарства, по време на периода на спиране на етанол или спиране на лекарство, имащо антиконвулсивно действие).

Трябва да се има предвид, че пациентите с депресия могат да изпитат опити за самоубийство.

Трябва да се използва само в комбинация с електроконвулсивна терапия под строго медицинско наблюдение.

При предразположени пациенти и пациенти в напреднала възраст може да провокира развитието на лекарствени психози, главно през нощта (след спиране на лекарството те изчезват в рамките на няколко дни).

Може да причини паралитичен илеус, предимно при пациенти с хроничен запек, възрастни хора или такива, принудени да спазват почивка в леглото.

Преди извършване на обща или локална анестезия, анестезиологът трябва да бъде предупреден, че пациентът приема амитриптилин.

При продължителна употреба се наблюдава повишаване на заболеваемостта от кариес. Необходимостта от рибофлавин може да се увеличи.

Амитриптилин може да се използва не по-рано от 14 дни след спиране на МАО инхибиторите.

Не трябва да се прилага едновременно с адренергични и симпатикомиметици, вкл. с епинефрин, ефедрин, изопреналин, норепинефрин, фенилефрин, фенилпропаноламин.

Използвайте с повишено внимание едновременно с други лекарства, които имат антихолинергични ефекти.

Избягвайте да пиете алкохол, докато приемате амитриптилин.

Влияние върху способността за шофиране и работа с машини

По време на лечението трябва да се въздържате от потенциално опасни дейности, които изискват повишено внимание и бързи психомоторни реакции.

Взаимодействие на амитриптилин с други лекарства.

Когато се използва едновременно с лекарства, които имат депресивен ефект върху централната нервна система, е възможно значително увеличаване на инхибиторния ефект върху централната нервна система, хипотензивен ефект и респираторна депресия.

Когато се използва едновременно с лекарства, които имат антихолинергична активност, антихолинергичните ефекти могат да бъдат засилени.

При едновременна употреба е възможно да се засили ефектът на симпатикомиметичните лекарства върху сърдечно-съдовата система и да се увеличи рискът от развитие на нарушения на сърдечния ритъм, тахикардия и тежка артериална хипертония.

Когато се използва едновременно с антипсихотици (невролептици), метаболизмът се инхибира взаимно и прагът на конвулсивна готовност намалява.

Когато се използва едновременно с антихипертензивни лекарства (с изключение на клонидин, гуанетидин и техните производни), антихипертензивният ефект и рискът от развитие на ортостатична хипотония може да се увеличи.

Когато се използва едновременно с МАО инхибитори, може да се развие хипертонична криза; с клонидин, гванетидин - хипотензивният ефект на клонидин или гуанетидин може да бъде намален; с барбитурати, карбамазепин - ефектът на амитриптилин може да бъде намален поради повишаване на неговия метаболизъм.

Описан е случай на развитие на серотонинов синдром при едновременна употреба със сертралин.

Когато се използва едновременно със сукралфат, абсорбцията на амитриптилин намалява; с флувоксамин - концентрацията на амитриптилин в кръвната плазма и рискът от развитие на токсични ефекти се увеличава; с флуоксетин - концентрацията на амитриптилин в кръвната плазма се повишава и се развиват токсични реакции поради инхибиране на изоензима CYP2D6 под въздействието на флуоксетин; с хинидин - метаболизмът на амитриптилин може да се забави; с циметидин - възможно е да се забави метаболизма на амитриптилин, да се повиши концентрацията му в кръвната плазма и да се развият токсични ефекти.

Когато се използва едновременно с етанол, ефектът на етанола се засилва, особено през първите няколко дни от лечението.