Дексаметазон инструкции за употреба на инжекции за рак. Защо се предписва дексаметазон: инструкции за използване на интрамускулни инжекции. Кое е по-добре Дексаметазон или Метипред

Дексаметазон е лекарство, принадлежащо към групата на глюкокортикостероидите и е хормонално средство. Той се използва широко в медицината в различни области. Произвежда се под формата на разтвор, който се използва за инжектиране интравенозно, интрамускулно и за вливане в конюнктивата на очите. Когато е необходим дексаметазон, защо се предписват тези инжекции и как действат върху тялото - този въпрос трябва да се разбере възможно най-подробно.

Лекарствата от тази група се използват по показания и по лекарско предписание. В противен случай можете да причините непоправима вреда на тялото.

Състав, действие

Дексаметазон е хормонално лекарство.

Дексаметазонът е хомолог на хидрокортизона, хормон, произвеждан от надбъбречната кора. Взаимодейства с глюкокортикоидните рецептори, регулира метаболизма на натрий, калий, воден баланси глюкозна хомеостаза. Стимулира производството на ензимни протеини в черния дроб, влияе върху синтеза на медиатори на възпаление и алергии и инхибира тяхното образуване. В резултат на това продуктът има противовъзпалителен, антиалергичен, имуносупресивен и противошоков ефект.

При интрамускулно приложение терапевтичният ефект се наблюдава след 8 часа, след интравенозна инфузия по-бързо. Ефектът продължава от 3 дни до 3 седмици при локално приложение, 17 - 28 дни след интравенозно приложение.

Дексаметазон има силно противовъзпалително и антиалергично действие. Той е 35 пъти по-ефективен от кортизона.

Всяка ампула от продукта от 1 ml съдържа 4 mg дексаметазон и допълнителни компоненти - динатриев едетат, глицерин, фосфатен буферен разтвор, пречистена вода.

Показания

Лекарството е показано за системно лечение на заболявания, при които локалната терапия или пероралното приложение на лекарства е неефективно или невъзможно. Този инструментизползвани самостоятелно или в комбинация с други.

Глюкокортикостероидите се предписват при заболявания на ставите и мускулите.

Списъкът с показания за това лекарство е много широк. Що се отнася до заболявания на ставите и мускулите, той е показан при следните диагнози:

• и ювенилен артрит;
• теносиновит;
• бурсит;
• остеохондроза;
• остеоартрит;
• синовит;

Лекарството се предписва в случаи на развитие на шок - посттравматичен, анафилактичен, както и по време на хирургични интервенции.

важно! За облекчаване на възпалението на ставите в някои случаи разтворът на дексаметазон се инжектира директно в ставната капсула.

Противопоказания

Основната забрана за употреба това лекарствое свръхчувствителност към веществото.

Вътреставните инжекции не се предписват в следните случаи:

• ставна нестабилност;
• скорошна артропластика;
• патологично кървене (включително провокирано от приема на антикоагуланти);
• костни фрактури, засягащи става;
• периартикуларна остеопороза;
• инфекция в ставната капсула или съседните тъкани.

Интрамускулните и интравенозните инжекции имат следните противопоказания:

• туберкулоза в активна форма;
• чернодробни заболявания (цироза, хепатит);
• тромбоцитопенична пурпура;
• остри инфекциозни заболявания, причинени от вируси, бактерии, гъбички;
• остра психоза.

Дозировка

Лекарството се прилага във вените и мускулите с помощта на спринцовка или капково с глюкоза или физиологичен разтвор. Освен това е забранено смесването на тези вещества в една и съща бутилка или спринцовка, която ще се използва за инфузия.

В началото на лечението се определя доза от 0,5 до 9 mg дексаметазон. В рамките на 24 часа се прилагат 4 до 20 mg от веществото 3 до 4 пъти. Продължителността на курса на капкомери или инжекции с това лекарство е 3 - 4 дни. След това пациентът се прехвърля на същото лекарство под формата на таблетки.

За приложение директно в ставата препоръчителната доза варира от 0,4 до 4 mg от веществото еднократно. Можете да инжектирате отново след 12 до 16 седмици. Общо се допускат не повече от четири такива процедури годишно за всяка става. Допуска се едновременна инфузия в две стави.

важно! Използването на лекарството вътреставно повече от 34 пъти годишно може да доведе до разрушаване хрущялна тъкан.

Дозировката за всяка става се изчислява индивидуално и зависи от степента на заболяването. За големи стави единична дозаварира от 2 до 4 mg наведнъж, за малки - от 0,8 до 1 mg.

За инжектиране в засегнатата област дозировката не се различава от количеството за вливане в ставата, а за тъканите около ставата е възможно да се използват от 2 до 6 mg наведнъж.

Предозиране

Прекомерното приложение на лекарството може да причини предозиране, което се проявява чрез повишени странични ефекти, както и синдром на хиперкортизолизъм (синдром на Кушинг). Терапията е симптоматична, като в същото време е необходимо намаляване на дозата или спиране на лекарството за известно време.

Странични ефекти

Поради свойствата на лекарството да задържа вода, натрий, да отстранява калий и калций, може да се появи оток.

Дексаметазон може да причини нежелани реакции различни органии телесни системи.

Освен това са вероятни следните явления:

• гадене;
• повръщане;
• мускулна слабост;
• нарушение на сърдечния ритъм;
• забави сърдечен ритъм;
• повишена артериална, вътреочна или вътречерепно налягане;
• световъртеж и главоболие;
• хирзутизъм;
• повишено изпотяване;
• промени в настроението;
• депресивни състояния;
• вторична надбъбречна недостатъчност.

Рядко се наблюдава алергични прояви– сърбеж, обрив по кожата.

Дексаметазон по време на бременност

Лечението с това лекарство по време на бременност се предписва само ако жизнени показателикогато ползите за жената значително надвишават рисковете за плода. GCS са способни да проникнат в плацентата, така че новородените, чиито майки са били подложени на такава терапия, изискват внимателно наблюдение.

Кортикостероидите също се екскретират в кърмата и могат да потиснат производството на естествени хормони при новороденото, което води до негативни последици. Следователно, по време на лечението с дексаметазон, кърменето се спира.

специални инструкции

Лечението с дексаметазон изисква спазване на определени правила.

По време на лечението с това лекарство е необходимо пълно въздържание от пиене на алкохол; превантивни ваксинациикъм пациента. Трябва да се спазва предпазни меркиако е имало контакт с пациент с вирусно или инфекциозно заболяване - ARVI, морбили, варицела.

Прекратяването на терапията се извършва постепенно. Внезапното спиране на лекарството може да причини синдром на отнемане, който се проявява с повишена телесна температура, мускулна болка, артралгия и общо влошаване на състоянието.

Ако лечението с това лекарство е необходимо за дете, тогава дозата се изчислява въз основа на повърхността на тялото му. Продължителният курс на такова лечение изисква наблюдение и анализ на динамиката на растежа, развитието на децата, контрол на хормоните и нивата на кръвната захар.

Аналози

Ако е необходимо да се замени дексаметазон, тогава се предписват лекарства, съдържащи същото активно вещество или подобни по действие.

Дексаметазон се съдържа в следните продукти:

• дексазон;
• Дексамед;
• Дексавен.

важно! Други лекарства от групата GCS са подобни по действие на това лекарство, но само лекар трябва да ги избере, тъй като активните съставки са различни.

Цена

Цената на лекарството в ампули за инжектиране варира. За 25 ампули от 1 ml с 4 mg активно вещество трябва да платите от 210 рубли. Цената може да варира в зависимост от производителя на лекарството и мястото на продажба.

GCS за инжектиране

Активно вещество

Дексаметазон фосфат (като натриева сол) (дексаметазон)

Форма за освобождаване, състав и опаковка

Инжектиране прозрачен, безцветен или бледожълт.

Помощни вещества: метилпарабен, пропилпарабен, натриев метабисулфит, динатриев едетат, натриев хидроксид, вода за инжекции.

2 ml - тъмни стъклени ампули (25) - картонени кутии.
2 ml - бутилки от тъмно стъкло (25) - картонени кутии.

фармакологичен ефект

Синтетичен глюкокортикоид (GCS), метилирано производно на флуоропреднизолон. Има противовъзпалителен, имуносупресивен ефект, повишава чувствителността на бета-адренергичните рецептори към ендогенни катехоламини.

Взаимодейства със специфични цитоплазмени рецептори (рецепторите за GCS присъстват във всички тъкани, особено в черния дроб), за да образуват комплекс, който индуцира образуването на протеини (включително ензими, които регулират жизнените процеси в клетките).

Протеинов метаболизъм: намалява количеството на глобулините в, повишава синтеза на албумини в черния дроб и бъбреците (с увеличаване на съотношението албумин/глобулин), намалява синтеза и увеличава протеиновия катаболизъм в мускулна тъкан.

Липиден метаболизъм: повишава синтеза на висш мастни киселинии триглицериди, преразпределя мазнините (натрупването на мазнини става главно в раменния пояс, лицето, корема), което води до развитие на хиперхолестеролемия.

Въглехидратен метаболизъм: повишава усвояването на въглехидратите от стомашно-чревния тракт; повишава активността на глюкозо-6-фосфатазата (повишен поток от черния дроб в кръвта); повишава активността на фосфоенолпируват карбоксилазата и синтеза на аминотрансферази (активиране на глюконеогенезата); насърчава развитието на хипергликемия.

Водно-електролитен метаболизъм: задържа Na + и вода в тялото, стимулира екскрецията на K + (минералокортикоидна активност), намалява абсорбцията на Ca + от стомашно-чревния тракт, намалява минерализацията костна тъкан.

Противовъзпалителният ефект е свързан с инхибиране на освобождаването на възпалителни медиатори от еозинофили и мастоцити; индуциране на образуването на липокортини и намаляване на количеството мастни клетки, производство Хиалуронова киселина; с намаляване на капилярната пропускливост; стабилизиране на клетъчните мембрани (особено лизозомни) и мембраните на органелите. Действа на всички етапи на възпалителния процес: инхибира синтеза на простагландини (Pg) на ниво арахидонова киселина (липокортин инхибира фосфолипаза А2, потиска освобождаването на арахидонова киселина и инхибира биосинтезата на ендопероксиди, левкотриени, които допринасят за възпаление, алергии и др.), синтеза на „провъзпалителни цитокини“ (интерлевкин 1, фактор на туморна некроза алфа и др.); повишава устойчивостта на клетъчната мембрана към действието на различни увреждащи фактори.

Имуносупресивният ефект се дължи на инволюцията на лимфоидната тъкан, инхибирането на пролиферацията на лимфоцити (особено Т-лимфоцити), потискане на миграцията на В-клетките и взаимодействието на Т- и В-лимфоцитите, инхибиране на освобождаването на цитокини (интерлевкин- 1, 2; интерферон гама) от лимфоцити и макрофаги и намалено образуване на антитела.

Антиалергичният ефект се развива в резултат на намаляване на синтеза и секрецията на алергични медиатори, инхибиране на освобождаването на хистамин и други биологично активни вещества от сенсибилизирани мастоцити и базофили, намаляване на броя на циркулиращите базофили, Т- и В -лимфоцити, мастоцити; потискане на развитието на лимфоидна и съединителна тъкан, намаляване на чувствителността на ефекторните клетки към медиатори на алергия, инхибиране на образуването на антитела, промяна на имунния отговор на организма.

За обструктивни заболявания респираторен трактефектът се дължи главно на инхибиране на възпалителните процеси, предотвратяване или намаляване на тежестта на отока на лигавиците, намаляване на еозинофилната инфилтрация на субмукозния слой на бронхиалния епител и отлагане на циркулиращи имунни комплекси в бронхиалната лигавица, както и инхибиране на ерозията и десквамацията на лигавицата. Повишава чувствителността на бета-адренергичните рецептори на малки и средни бронхи към ендогенни катехоламини и екзогенни симпатикомиметици, намалява вискозитета на слузта чрез намаляване на производството му.

Потиска синтеза и секрецията на ACTH и, на второ място, синтеза на ендогенни кортикостероиди.

Инхибира реакциите на съединителната тъкан по време на възпалителния процес и намалява възможността за образуване на белези.

Особеността на действието е значително инхибиране на функцията на хипофизната жлеза и практически пълно отсъствиеминералокортикостероидна активност.

Дози от 1-1,5 mg/ден инхибират функцията на надбъбречната кора; биологичен полуживот - 32-72 часа (продължителност на инхибирането на системата хипоталамо-хипофиза-надбъбречна кора).

По отношение на силата на глюкокортикоидната активност 0,5 mg дексаметазон съответства на приблизително 3,5 mg преднизон (или), 15 mg хидрокортизон или 17,5 mg кортизон.

Фармакокинетика

В кръвта се свързва (60-70%) със специфичен протеин-носител - транскортин. Лесно преминава през хистохематичните бариери (включително кръвно-мозъчната и плацентарната бариера).

Метаболизира се в черния дроб (главно чрез конюгация с глюкуронова и сярна киселина) до неактивни метаболити.

Екскретира се от бъбреците (малка част от лактиращите жлези). T1/2 дексаметазон от плазмата - 3-5 часа.

Показания

Заболявания, изискващи прилагане на бързодействащи кортикостероиди, както и случаи, когато пероралното приложение на лекарството е невъзможно:

— ендокринни заболявания: остра надбъбречна недостатъчност, първична или вторична надбъбречна недостатъчност, вродена надбъбречна хиперплазия, подостър тиреоидит;

— шок (изгаряне, травматичен, хирургичен, токсичен) - ако вазоконстрикторите, плазмозаместващите лекарства и друга симптоматична терапия са неефективни;

- церебрален оток (с мозъчен тумор, черепно-мозъчна травма, неврохирургична интервенция, мозъчен кръвоизлив, енцефалит, менингит, радиационно увреждане);

— астматичен статус; тежък бронхоспазъм (обостряне бронхиална астмахроничен обструктивен бронхит);

- тежки алергични реакции, анафилактичен шок;

- ревматични заболявания;

- системни заболявания на съединителната тъкан;

- остри тежки дерматози;

— злокачествени заболявания: палиативно лечение на левкемия и лимфом при възрастни пациенти; остра левкемия при деца; хиперкалцемия при пациенти, страдащи от злокачествени тумори, ако пероралното лечение не е възможно;

- кръвни заболявания: остри хемолитична анемия, агранулоцитоза, идиопатична тромбоцитопенична пурпура при възрастни;

- тежки инфекциозни заболявания (в комбинация с антибиотици);

- в офталмологичната практика (субконюнктивално, ретробулбарно или парабулбарно приложение): алергичен конюнктивит, кератит, кератоконюнктивит без увреждане на епитела, ирит, иридоциклит, блефарит, блефароконюнктивит, склерит, еписклерит, възпалителен процес след очни травми и хирургични интервенции, симпатикова офталмия, имуносупресивно лечение след трансплантация на роговица;

— локално приложение (в областта на патологичното образуване): келоиди, дискоиден лупус еритематозус, пръстеновиден гранулом.

Противопоказания

За краткотрайна употреба по здравословни причини единственото противопоказание е повишена чувствителносткъм дексаметазон или компоненти на лекарството.

СЪС Вниманиелекарството трябва да се предписва за следните заболявания и състояния:

- стомашно-чревни заболявания - стомашна язва и дванадесетопръстника, езофагит, гастрит, остра или латентна пептична язва, наскоро създадена чревна анастомоза, неспецифична язвен колитсъс заплаха от перфорация или образуване на абсцес, дивертикулит;

— период преди и след ваксинацията (8 седмици преди и 2 седмици след ваксинацията), лимфаденит след БЦЖ ваксинации;

— имунодефицитни състояния(включително СПИН или HIV инфекция);

- заболявания на сърдечно-съдовата система(включително скорошен инфаркт на миокарда - при пациенти с остър и подостър инфаркт на миокарда, фокусът на некрозата може да се разпространи, образуването на белези може да се забави и в резултат на това да се стигне до разкъсване на сърдечния мускул), тежка хронична сърдечна недостатъчност, артериална хипертония, хиперлипидемия);

- ендокринни заболявания - захарен диабет (включително нарушен въглехидратен толеранс), тиреотоксикоза, хипотиреоидизъм, болест на Иценко-Кушинг, затлъстяване (III-IV стадий)

- тежка хронична бъбречна и/или чернодробна недостатъчност, нефроуролитиаза;

— хипоалбуминемия и състояния, предразполагащи към нейната поява;

- системна остеопороза, миастения гравис, остра психоза, полиомиелит (с изключение на формата на булбарен енцефалит), глаукома с отворен и закрит ъгъл;

- бременност.

Дозировка

Дозовият режим е индивидуален и зависи от показанията, състоянието на пациента и неговия отговор към терапията. Лекарството се прилага венозно бавно или капково (при остри и спешни състояния); аз съм; възможно е и локално (в патологичното образувание) приложение. За приготвяне на разтвор за интравенозна капкова инфузия трябва да се използва изотоничен разтвор или 5% разтвор на декстроза.

IN остър периодпри различни заболяванияи в началото на терапията се използва дексаметазон в по-високи дози. През деня можете да прилагате от 4 до 20 mg дексаметазон 3-4 пъти.

Дози от лекарството за деца(v/m):

Дозата на лекарството по време на заместителна терапия (при надбъбречна недостатъчност) е 0,0233 mg/kg телесно тегло или 0,67 mg/m2 телесна повърхност, разделена на 3 дози, на всеки 3-ти ден или 0,00776 - 0,01165 mg/kg телесно тегло или 0,233 - 0,335 mg/m2 телесна повърхност дневно. За други показания препоръчваната доза е от 0,02776 до 0,16665 mg/kg телесно тегло или 0,833 до 5 mg/m2 телесна повърхност на всеки 12-24 часа.

При постигане на ефект дозата се намалява до поддържаща или до спиране на лечението. Продължителността на парентералното приложение обикновено е 3-4 дни, след което се преминава към поддържаща терапия с таблетки дексаметазон.

Дългосрочната употреба на високи дози от лекарството изисква постепенно намаляване на дозата, за да се предотврати развитието остра недостатъчностнадбъбречна кора.

Странични ефекти

Дексаметазон обикновено се понася добре. Има ниска минералкортикоидна активност, т.е. ефектът му върху водно-електролитния метаболизъм е малък. По правило ниските и средните дози дексаметазон не предизвикват задържане на натрий и вода в организма или повишена екскреция на калий. Описани са следните странични ефекти:

От ендокринната система:намален глюкозен толеранс, стероиден захарен диабет или проява на латентен захарен диабет, потискане на надбъбречната функция, синдром на Иценко-Кушинг (лунно лице, затлъстяване от хипофизен тип, хирзутизъм, повишена кръвно налягане, дисменорея, аменорея, мускулна слабост, стрии), забавено сексуално развитие при деца.

От храносмилателната система:гадене, повръщане, панкреатит, стероидна язва на стомаха и дванадесетопръстника, ерозивен езофагит, стомашно-чревно кървенеи перфорация на стената на стомашно-чревния тракт, повишен или намален апетит, нарушено храносмилане, метеоризъм, хълцане. В редки случаи повишена активност на чернодробните трансаминази и алкалната фосфатаза.

От страна на сърдечно-съдовата система:аритмии, брадикардия (до сърдечен арест); развитие (при предразположени пациенти) или повишена тежест на сърдечна недостатъчност, промени в електрокардиограмата, характерни за хипокалиемия, повишено кръвно налягане, хиперкоагулация, тромбоза. При пациенти с остър и подостър миокарден инфаркт - разпространение на некроза, забавяне на образуването на белези, което може да доведе до разкъсване на сърдечния мускул.

От нервната система:делириум, дезориентация, еуфория, халюцинации, маниакално-депресивна психоза, депресия, параноя, повишено вътречерепно налягане, нервност или тревожност, безсъние, световъртеж, световъртеж, псевдотумор на малкия мозък, главоболие, конвулсии.

От сетивата:задна субкапсуларна катаракта, увеличена вътреочно наляганес възможно увреждане на зрителния нерв, склонност към развитие на вторични бактериални, гъбични или вирусни инфекцииоко, трофични промени в роговицата, екзофталмос, внезапна загубазрение (при парентерално приложение в главата, шията, носните раковини, скалпа е възможно отлагане на кристали на лекарството в съдовете на окото).

От страна на метаболизма:повишена екскреция на калций, хипокалцемия, наддаване на тегло, отрицателен азотен баланс (повишено разграждане на протеини), повишено изпотяване.

Дължи се на минералкортикоидна активност- задържане на течности и натрий (периферен оток), хипсарнатриемия, синдром на хипокалиемия (хипокалиемия, аритмия, миалгия или мускулен спазъм, необичайна слабост и умора).

От опорно-двигателния апарат:забавяне на растежа и процесите на осификация при деца (преждевременно затваряне на епифизните растежни зони), остеопороза (много рядко - патологични фрактури на костите, асептична некроза на главата на раменната и бедрената кост), разкъсване на мускулни сухожилия, стероидна миопатия, намалена мускулна маса (атрофия ).

От външната страна кожатаи лигавиците:забавено зарастване на рани, петехии, екхимози, изтъняване на кожата, хипер- или хипопигментация, стероидно акне, стрии, склонност към развитие на пиодермия и кандидоза.

Алергични реакции:кожен обрив, сърбеж, анафилактичен шок, локални алергични реакции.

Локално за парентерално приложение:парене, изтръпване, болка, изтръпване на мястото на инжектиране, инфекция на мястото на инжектиране, рядко - некроза на околните тъкани, белези на мястото на инжектиране; атрофия на кожата и подкожна тъканс интрамускулно инжектиране (инжектирането в делтоидния мускул е особено опасно).

Други:развитие или обостряне на инфекции (появата на този страничен ефект се улеснява от съвместно използвани имуносупресори и ваксинация), левкоцитурия, "прилив" на кръв към лицето, синдром на "оттегляне".

Предозиране

Страничните ефекти, описани по-горе, могат да се увеличат.

Необходимо е да се намали дозата на дексаметазон. Лечението е симптоматично.

Лекарствени взаимодействия

Възможно е да има фармацевтична несъвместимост на дексаметазон с други интравенозни лекарства - препоръчва се да се прилага отделно от други лекарства (IV болус или чрез друг капкомер, като втори разтвор). При смесване на разтвор на дексаметазон с хепарин се образува утайка.

Едновременното приложение на дексаметазон с:

- индуктори на чернодробни микрозомални ензими(фенобарбитал, рифампицин, фенитоин, теофилин, ефедрин) води до намаляване на концентрацията му;

— диуретици(особено тиазидни и карбоанхидразни инхибитори) и амфотерицин В -може да доведе до повишено отстраняване на K+ от тялото и повишен риск от сърдечна недостатъчност;

— с лекарства, съдържащи натрий- до развитие на оток и повишено кръвно налягане;

— сърдечни гликозиди -тяхната поносимост се влошава и вероятността от развитие на камерна екстраситолия се увеличава (поради причинена хипокалиемия);

— индиректни антикоагуланти- отслабва (по-рядко засилва) техния ефект (необходима е корекция на дозата);

— антикоагуланти и тромболитици -рискът от кървене от язви в стомашно-чревния тракт се увеличава;

— етанол и НСПВС- рискът от ерозивни и язвени лезии в стомашно-чревния тракт и развитието на кървене се увеличава (в комбинация с НСПВС при лечение на артрит е възможно да се намали дозата на глюкокортикостероидите поради сумирането на терапевтичния ефект);

— парацетамол- рискът от развитие на хепатотоксичност се увеличава (индукция на чернодробните ензими и образуването на токсичен метаболит на парацетамол);

— - ускорява елиминирането му и намалява концентрацията му в кръвта (при спиране на дексаметазон нивото на салицилатите в кръвта се повишава и рискът от странични ефекти се увеличава);

— инсулин и перорални хипогликемични лекарства, антихипертензивни лекарства -тяхната ефективност намалява;

— витамин D -ефектът му върху абсорбцията на Ca 2+ в червата намалява;

— соматотропен хормон -намалява ефективността на последния, и с празиквантел -неговата концентрация;

— М-антихолинергици(включително антихистаминии трициклични антидепресанти) и нитрати -спомага за повишаване на вътреочното налягане;

— изониазид и мексилетин- повишава техния метаболизъм (особено при "бавните" ацетилатори), което води до намаляване на плазмените им концентрации.

Инхибиторите на карбоанхидразата и бримковите диуретици могат да увеличат риска от остеопороза.

Индометацин, измествайки дексаметазон от връзката му с албумина, повишава риска от развитие на страничните му ефекти.

ACTH засилва ефекта на дексаметазон.

Ергокалциферолът и паратироидният хормон предотвратяват развитието на остеопатия, причинена от дексаметазон.

Циклоспоринът и кетоконазолът, като забавят метаболизма на дексаметазон, могат в някои случаи да повишат неговата токсичност.

Едновременното приложение на андрогени и стероидни анаболни лекарства с дексаметазон насърчава развитието на периферен оток и хирзутизъм и появата на акне.

Естрогените и оралните контрацептиви, съдържащи естроген, намаляват клирънса на дексаметазон, което може да бъде придружено от повишаване на тежестта на неговото действие.

Митотан и други инхибитори на надбъбречната функция може да наложат повишаване на дозата на дексаметазон.

Когато се използва едновременно с живи антивирусни ваксини и на фона на други видове имунизация, увеличава риска от активиране на вируса и развитие на инфекции.

Антипсихотиците (невролептици) и азатиоприн повишават риска от развитие на катаракта, когато се предписва дексаметазон.

Когато се използва едновременно с антитиреоидни лекарства, клирънсът на дексаметазон намалява и с хормоните на щитовидната жлеза се увеличава.

специални инструкции

По време на лечението с дексаметазон (особено продължително) е необходимо наблюдение от офталмолог, проследяване на кръвното налягане и водно-електролитния баланс, както и на периферната кръв и нивата на кръвната захар.

За да се намалят страничните ефекти, могат да се предписват антиациди и трябва да се увеличи приемът на К+ в организма (диета, калиеви добавки). Храната трябва да е богата на протеини, витамини и да се ограничи съдържанието на мазнини, въглехидрати и сол.

Ефектът на лекарството се засилва при пациенти с хипотиреоидизъм и цироза на черния дроб. Лекарството може да влоши съществуваща емоционална нестабилност или психотични разстройства. Ако е посочена анамнеза за психоза, дексаметазон във високи дози се предписва под строг контрол на лекар.

Трябва да се използва с повишено внимание при остър и подостър миокарден инфаркт - може да се разпространи огнището на некрозата, да се забави образуването на белези и да се разкъса сърдечният мускул.

В стресови ситуации по време на поддържащо лечение (напр. хирургични операции, травма или инфекциозни заболявания), дозата на лекарството трябва да се коригира поради повишената нужда от глюкокортикостероиди. Пациентите трябва да бъдат внимателно наблюдавани в продължение на една година след края на дългосрочната терапия с дексаметазон поради възможното развитие на относителна недостатъчност на надбъбречната кора в стресови ситуации.

При внезапно спиране, особено в случай на предишна употреба на високи дози, развитието на синдром на отнемане (анорексия, гадене, летаргия, генерализирана мускулно-скелетна болка, обща слабост), както и обостряне на заболяването, за което е предписан дексаметазон.

По време на лечението с дексаметазон не трябва да се извършва ваксинация поради намаляване на нейната ефективност (имунен отговор).

При предписване на дексаметазон за интеркурентни инфекции, септични състояния и туберкулоза е необходимо едновременно лечение с бактерицидни антибиотици.

При деца по време на продължително лечение с дексаметазон е необходимо внимателно проследяване на динамиката на растежа и развитието. Децата, които по време на лечението са били в контакт с болни от морбили или варицела, се предписват профилактично на специфични имуноглобулини.

Поради слабия минералкортикоиден ефект, дексаметазон се използва в комбинация с минералкортикоиди за заместителна терапия при надбъбречна недостатъчност.

При пациенти със захарен диабет трябва да се проследяват нивата на кръвната захар и при необходимост да се коригира терапията.

Показано е рентгеново наблюдение на костно-ставната система (снимки на гръбначен стълб, ръка).

При пациенти с латентна инфекциозни заболяваниябъбреците и пикочните пътищаДексаметазонът може да причини левкоцитурия, която може да има диагностична стойност.

Дексаметазон повишава съдържанието на 11- и 17-хидроксикетокортикостероидни метаболити.

Бременност и кърмене

По време на бременност (особено през първия триместър) лекарството може да се използва само когато се очаква лечебен ефектнадвишава потенциалния риск за плода. При продължителна терапия по време на бременност не може да се изключи възможността за нарушен растеж на плода. Ако се използва в края на бременността, съществува риск от атрофия на надбъбречната кора на плода, което може да наложи заместителна терапия при новороденото.

Ако е необходимо да се проведе лечение с лекарството по време на кърмене, кърменето трябва да се спре.

Използване в детска възраст

При деца в периода на растеж GCS трябва да се използва само според абсолютни показания и под особено внимателно наблюдение на лекуващия лекар.

Дексаметазонът е хормонален лекарствен продукт, която в съвременна медицинасе счита за един от жизненоважните фармацевтични продукти, принадлежащи към групата на синтетичните глюкокортикостероиди. Дексаметазонът е в състояние да проникне в тъканите на всички органи и системи, включително мозъка и нервна система, и засягат цялото тяло. При тежки състояния - шок, остри системни алергии, тежки възпаления, патологични имунни реакции, лекарството може да спаси живот.

За лечение различни видовезаболявания Дексаметазон се произвежда в 4 дозирани форми, чиято терапевтична основа е дексаметазон натриев фосфат.

Това вещество е синтетичен аналог на естествен стероиден хормон, който се произвежда в тялото от надбъбречните жлези.

Основни форми:

1. Таблетки от 0,5 mg (0,5 mg активна съставка) в опаковка от 10 единици.
2. Инжекционен разтвор (0,4%) в ампули от 1 ml, съдържащи 4 mg активно вещество (5 или 25 единици в опаковка). Използва се за инжектиране в мускул, вена (струйно или капково), вътре в става, в меки тъканиоколо него, във влакното на очната ябълка.
3. Дексаметазон капки за очи (уши) 10 ml с концентрация активно вещество 0,1% (1 mg в 1 ml).
4. Маз за очи – туба 2,5 g.

Всички форми на лекарството съдържат като помощни компоненти вещества, които са необходими за стабилизиране, оформяне и транспортиране на дексаметазон до болезненото място, както и консерванти и добавки, които улесняват абсорбцията на лекарството.

Всяка терапевтична форма има своя собствена цел за употреба, определени показания и противопоказания, така че не трябва да се занимавате сами с лечение - само специалист може да разработи необходимата диаграматерапия, изчислете дозите и честотата на употреба.

Лекарството се отпуска по рецепта, като името на лекарството на латински е Dexamethasoni.

Фармакологични свойства и фармакокинетика

Лечебни свойства

Механизмът на терапевтичния ефект на лекарството се основава на способността му да създава висока концентрация на компонента в кръвта и огнищата на възпаление, да прониква във всички тъкани и да има ефект на клетъчно ниво.

Това позволява на активното вещество да работи в мозъка и нервни тъкани, облекчаване на подуване на мозъка и белите дробове в случай на кръвоизлив, отравяне, наранявания, тумори, извеждане на пациента от животозастрашаващо състояние на шок, забавяне на хода на раковите процеси, премахване на проявите на остра алергия.

Глюкокортикостероидът активира редица процеси, които водят до намаляване на пропускливостта на съдовите стени, укрепване на защитата на клетъчните мембрани и блокиране на възпалението на всеки етап от развитието.

Потискане на острата реакция имунна системакъм алергени, лекарството спира развитието алергична реакция, включително анафилактичен шок, намалява степента на подуване на лигавицата дихателни органи, бронхите, възстановяване на въздушния поток по време на оток на ларинкса или астматичен пристъп.

В същото време лекарството инхибира производството на хистамин, спирайки патологичните прояви на алергии.

Забавя образуването на белези в тъканите на различни органи.

Абсорбция и екскреция от тялото

Кортикостероидът се абсорбира активно и почти напълно не само след инжектиране, но и след вътрешно приложение. Бионаличността или количеството на лекарственото вещество, достигащо мястото на действие, е 77 - 79%, поради което терапевтичният ефект на лекарството е максимален.

В кръвта 65-70% от дексаметазон се свързва с транспортния протеин транскортин, което осигурява висока концентрация лекарствено веществов кръвта. С кръвния поток протеинът доставя дексаметазон в цялото тяло, прониквайки в вътреклетъчните пространства на тъканите.

Най-голямото количество активно вещество в кръвта, което осигурява максимален терапевтичен ефект, се наблюдава в диапазона от 40 до 90 минути, в зависимост от начина на приложение.

Активното вещество се преработва от чернодробните ензими до неактивни междинни вещества. Отстранява се от тялото заедно с урината и се екскретира в малки количества (около 10%) от червата. Малко количество дексаметазон преминава в кърмата, което трябва да се има предвид при предписване на лекарството на кърмачка.

Защо се предписва лекарството?

Действието на лекарството се използва при много заболявания вътрешни органи, системни, автоимунни патологии, за заболявания на ставите, очите, кожата и много други области на медицината.

Списъкът на патологичните състояния, които изискват инжекции или таблетки с дексаметазон, включва:

• животозастрашаващи шокови състояния от всички форми, включително болезнен шок, токсичен, кардиогенен, алергичен, следоперативни, кръвопреливане (след кръвопреливане);
• подуване на мозъчната тъкан (с кръвоизлив, менингит, тумор, енцефалит, травма, операция);
• пристъп на бронхиална астма или дългосрочен астматичен статус;
• белодробни патологии: берилиоза, туберкулоза, алвеолит, пневмония, синдром на Loeffler (резистентен към други лекарства);
• алергични реакции: уртикария, оток на Quincke, сенна хрема, алергии към лекарства и продукти, серумна болест;
• ендокринни нарушения - надбъбречна недостатъчност, заболяване на щитовидната жлеза, тиреотоксична криза, тиреоидит, адреногенитален синдром;
• автоимунни заболявания - ревматичен кардит, множествена склероза, системен лупус еритематозус, пемфигус, склеродермия, системен васкулит;
• болка поради възпаление на репродуктивните органи, включително простатит; различни видове миозит;
• неподатлив кожни заболявания– екзема, различни видове дерматити, псориазис, токсикермия, синдроми на Лайел и Стивънс-Джонсън, дискоиден лупус еритематозус, келоидни белези (локално приложение);
• алергични и очни увреждания възпалителен характер: склерит, язва на роговицата, различни видовеконюнктивит (с изключение на гноен), увеит, кератит, блефарит, възпаление на зрителния нерв, офталмопатия поради захарен диабет;
• подуване на ларинкса и глотиса при остра крупа;
• възпаление на ставите от различни видове: артрит различни форми, остеоартрит, полиартрит, анкилозиращ спондилит, бурсит, теносиновит и други;
• хематопоетични нарушения: болест на Адисон, лимфом, агранулоцитоза, анемия от различен произход, тромбоцитопения;
• критични състояния с увреждане на стомашно-чревната система: ентерит, включително грануломатозен, хепатит и чернодробна кома, язвен колит;
• алергично-токсична реакция с масивна хелминтна агресия;
• увреждане на хранопровода и стомаха поради отравяне с основи, киселини за потискане на възпалението и предотвратяване на белези;
• остри бъбречни патологии - гломерулонефрит, нефротичен синдром;
• злокачествени процеси в белите дробове, левкемия, лимфоцитна левкемия, миелом;
• гадене и повръщане при прием на цитостатици.

Инструкции за употреба на дексаметазон

Режимът на лечение с дексаметазон и режимът на дозиране се определят само от лекуващия лекар, за да се постигне максимален терапевтичен ефект за минимален рискнежелани странични реакции.

Хапчета

Обикновено се предписва за хроничен ходпатология или след облекчаване на остро състояние.

Дозата се определя за всеки пациент поотделно, като се вземат предвид естеството и тежестта на заболяването, планираната продължителност на курса, възрастта, поносимостта на лекарството и отговора на пациента.

Редовен минимум ефективна дозаза възрастни на ден е 0,5 – 9 мг. Малка доза се приема наведнъж, голяма доза се разделя на 3-4 дози. Най-голямото количество дексаметазон на ден не трябва да надвишава 10-15 mg.

Средната поддържаща доза на ден е 0,5 - 3 mg.

При продължителна употреба на лекарството в големи дози, лекарството се комбинира с храна. В този случай е препоръчително да се използват лекарства, които намаляват стомашната киселинност (антиациди) между храненията.

След подобряване на състоянието на пациента дозата постепенно се намалява - на всеки 3 дни с 0,5 mg до поддържаща доза.

Продължителността на курса на приложение варира от 3-5 дни до няколко месеца.

Недопустимо е рязкото спиране на лечението с дексаметазон, за да не се предизвика синдром на отнемане,

което се изразява в обостряне на основното заболяване и болезнени прояви на синдром на отнемане (слабост, загуба на тегло, повръщане, диария, спад на кръвната захар и налягане, мускулна болка, треска).

Дозировка за деца

Младите пациенти се предписват в зависимост от телесното тегло или телесната площ, възрастта и тежестта на патологичния процес.

Приблизителната дневна доза за деца е 0,0833 – 0,333 mg на 1 килограм телесно тегло на детето. Така, според изчисленията, дете с тегло 25 kg може да получи максимум 0,333 x 25 = 8,36 mg от лекарството на ден, разделено на 3 до 4 приема. Минималната доза, която ще даде терапевтичен ефект за малък пациент с това тегло, е 0,0833 x 25 = 2,08 mg.

По-точно педиатричната доза се изчислява въз основа на повърхността на тялото на детето в размер на 0,0025 - 0,0001 mg на 1 квадратен метър на ден в 3 - 4 дози, в зависимост от възрастта.

инжекции

Инжекциите с дексаметазон за системни заболявания се прилагат вътре в мускула или се прилагат интравенозно, което е за предпочитане при животозастрашаващи ситуации, когато рискът за живота на пациента е висок. Разтворът незабавно навлиза в кръвния поток, осигурявайки бърз терапевтичен ефект.

При спешна краткосрочна или еднократна употреба на лекарството, само непоносимостта към някое от веществата в дексаметазон се счита за противопоказание. IN критични ситуациистраничните ефекти на лекарството се пренебрегват.

За възрастни при остри и спешни състояния могат да се прилагат 4-20 mg 3-4 пъти дневно. В острата фаза на патологията, както и в началото на терапията, се използват по-високи дози кортикостероиди. Най-високата доза е 80 мг, но в критични случаи е по-висока.

Педиатричните дози за интрамускулно приложение се изчисляват въз основа на теглото на детето в размер на 0,02776 - 0,16665 mg на килограм телесно тегло след 12 - 24 часа.

Продължителността на инжектирането с постепенно намаляване на дозата обикновено не надвишава 3-4 дни, след което пациентът се прехвърля на приемане на таблетки в поддържаща доза.

Капки за очи и уши

При остри възпаления пациенти над 12 години получават 1 до 2 капки офталмологичен разтвор зад долния клепач в продължение на 48 часа, 4 до 5 пъти на ден. Когато степента на възпаление намалее, лечението продължава още 4-6 дни, като честотата на вливане се намалява до 3 пъти на ден.

При хронични процесиПродуктът се използва два пъти дневно за не повече от 20-40 дни.

При алергично увреждане на очите подобни дози се използват до 5 пъти на ден в продължение на 48 часа, след което постепенно се намалява честотата на вливане до 2 пъти на ден и се прекратява лечението за 7-12 дни.

При пациенти на възраст 6-12 години, за да се елиминират възпалителни и алергични явления, се прилага 1 капка зад клепача до 4 пъти на ден за не повече от 10 дни.

Разтворът се използва от 8-ия ден след операцията за елиминиране на катаракта, отлепване на ретината, страбизъм до 4 пъти на ден в продължение на 2-4 седмици.

При възпаление на ушите (отит) от невирусен характер, накапвайте в болно ухотопъл по 3–4 капки (деца по 1–2) три пъти на ден.

Лещите се отстраняват преди накапване. Можете да ги поставите само след 15 минути.

Дексаметазон очна маз

Използва се за същите показания като офталмологичните капки при пациенти над 6-годишна възраст. Ивица от мехлема с дължина 10-15 мм внимателно се поставя зад долния клепач 3 пъти на ден. Максималната продължителност на лечението е не повече от 20 дни.

Употреба по време на бременност и кърмене

Проучване върху дребни бозайници разкрива, че дексаметазонът, подобно на много други хормонални агенти, прониква през плацентата в тъканите на ембриона и може да доведе до смъртта на ембриона при раждането. ранна фазаи фетални деформации. Класът на действие на лекарството върху плода е C (според FDA).

Следователно, дексаметазон се използва по време на бременност само ако има заплаха за живота на майката.

Ако бременна жена е получила дексаметазон, е необходимо да се следи здравето на бебето след раждането - тъй като детето може да бъде диагностицирано с надбъбречна дисфункция, което изисква незабавно интензивно лечение.

Тъй като лекарството преминава в кърмата, кърмещите майки трябва да преминат към изкуствено хранене или да изоставят лекарството.

При продължителна употреба на мехлем или капки лекарството се абсорбира частично в кръвта. Следователно тези лекарствени формиса разрешени за употреба от бъдещи майки само след 12-та гестационна седмица, на много кратки курсове до 3 дни и в минимални дози.

По време на кърмене лечението с мехлем и капки е допустимо за не повече от 7-10 дни.

Мога ли да пия алкохол, докато приемам лекарството?

Лечението с дексаметазон е несъвместимо с употребата на алкохол, в противен случай последствията от паралелната употреба ще бъдат много сериозни.

Има голяма вероятност от такива тежки прояви като:

• неразрешима диария;
• частична загуба на зрение;
• коремна болка, повръщане;
• остра болка на мястото на инжектиране;
• зачервяване на кожата на гърдите, копривна треска, акне по лицето;
• разязвяване на лигавицата храносмилателни органи;
• вътрешен кръвоизлив.

Ако пациентът има сериозна алкохолна зависимост и не може да се откаже от алкохола по време на терапията, са необходими други лекарства.

Лекарствени взаимодействия с други лекарства

Комбинацията от дексаметазон и нехормонални противовъзпалителни лекарства (аспирин, парацетамол) увеличава вероятността от образуване или задълбочаване на язви на храносмилателните органи.

Ефектът на кортикостероида се намалява при паралелна употреба:

• антиациди, които намаляват абсорбцията на лекарственото вещество в стомаха;
• соматотропин;
• лекарства от серия от индуктори на изоензима CYP3A4 (например фенобарбитал, фенобарбитал, рифабутин, рифампицин, карбамазепин);
• аминоглутетимид и ефедрин.

Когато се използва паралелно, дексаметазон е способен да:

• намаляват терапевтичния ефект на инсулин, хипогликемични лекарства, лекарства за високо кръвно налягане, Празиквантел и диуретици-натриуретици;
• засилване на ефекта на хепарин, албендазол.
• увеличаване на екскрецията на калий, когато се комбинира с диуретици; повлияват ефекта на антикоагуланти на базата на кумарин;

Противогъбични средства на базата на кетоконазол, противозачатъчни, макролидните антибиотици могат да удължат времето за екскреция на дексаметазон в урината и да увеличат честотата и тежестта на нежеланите реакции.

Комбинирането на лекарството с талидомид може да провокира развитието на синдром на Lyell, с антихолинергични лекарства - глаукома, с антипсихотични лекарства и азатиоприн - катаракта; със сърдечни гликозиди - аритмии.

Комбинация със анаболни стероиди, андрогени, контрацептиви, естрогени могат да причинят повишено окосмяване по лицето, гърдите, подуване и развитие на акне.

Използването на антивирусни ваксини успоредно с терапията с дексаметазон повишава вирусната агресивност на фона на намален имунитет.

Противопоказания, странични ефекти и предозиране

Противопоказания

Ако дексаметазон е необходим спешно за спасяване на живот, всички противопоказания (с изключение на непоносимостта към лекарства) и възможните нежелани реакции се игнорират.

При всякакви тежки инфекции инжекциите и таблетките с дексаметазон могат да се предписват само при едновременно специфично лечение на тези заболявания.

Противопоказания за вътреставни инжекции:

• склонност към кървене;
• вътреставна костна фрактура;
• инфекция, остеопороза, нестабилност, деформация на ставите, разрушаване на костите, анкилоза;
• хирургия (артропластика);
• некроза на ставната кост;
• ниска ефективност след 2 предишни инжекции.

Противопоказания за локални форми (мехлем, капки):

• увреждане на очите от туберкулозен бацил, гъбички, вируси, включително херпес;
• глаукома;
• остро нагнояване на очните структури (ако не се провежда антибиотично лечение);
• травма и язва на роговицата, период след отстраняване на чужд обект;
• дупка в тъпанчето.

важно! Дексаметазон маз и капки могат да намалят тежестта на проявите при развитието на бактериални и гъбични инфекции на ушите и очите.

Следователно, след изясняване на диагнозата и идентифициране на инфекция, лекарството трябва да се използва с подходящо антимикробно лечение.

Странични ефекти

Хормоналното средство има дълбок ефект върху всички системи на тялото. Задачата на лекуващия лекар е да сведе до минимум риска, честотата и тежестта на нежеланите реакции с висок терапевтичен ефект на лекарството.

Нежеланите прояви зависят от продължителността на курса, дозировката, възрастта и състоянието на пациента.

Основни странични ефекти:

• алергични обриви, сърбяща кожа, уртикария, подуване на лицето, респираторни нарушения, бронхоспазъм, анафилактичен шок;
• безпокойство, дезориентация, депресивни, параноични състояния или еуфория;
• двойно виждане, зрителни нарушения, главоболие поради повишено вътречерепно налягане, характерно за бързо намаляване на дозата;
• безсъние, световъртеж;
• постоянно повишаване на кръвното налягане;
• отслабване на функцията на миокарда, аритмии;
• калиев дефицит и сърдечни нарушения, свързани с хипокалиемия;
• намалена надбъбречна функция, развитие на захарен диабет, синдром на Кушинг, прекомерно окосмяване, разстройство месечен цикъл, изоставане в развитието на децата;
• рязко повишаване на вискозитета на кръвта и образуване на тромби;
• гадене, повръщане, язва на храносмилателните органи, гастрит, панкреатит, колит;
• чести инфекции поради имуносупресия;
• остеопороза, необичайни фрактури, болки в ставите и мускулите, некроза на главата на бедрената кост, разкъсване на сухожилие;
• акне, изпотяване, суха кожа, бавно заздравяване на увреждане;
• подуване на крайниците, наддаване на тегло;
• рязко влошаване на зрението (с инжекции в областта на лицето, шията и главата);
• повишена болка при инжектиране в ставата;
• парене, сърбеж на лигавицата и кожата (мехлем и капки); при лечение по-дълго от 20 дни може да се развият алергии, глаукома и катаракта, намалена зрителна функция.

Шофьорите на транспорта и работниците, които изискват повишена концентрация, трябва да бъдат внимателни при лечение с дексаметазон, тъй като концентрацията се нарушава при приема му.

Предозиране

Прекомерните дози кортикостероид или продължително лечение могат да доведат до предозиране, което се изразява в повишени нежелани странични ефекти.

Лекарството незабавно се спира и симптомите на предозиране се елиминират с помощта на лекарства, които могат да облекчат определени прояви.

Дългосрочната терапия изисква постоянно проследяване на развитието на децата, периодичен преглед на зрителните органи, проследяване на вътреочното и вътречерепното налягане, кръвосъсирването и захарта, функциите на надбъбречните жлези и хипоталамо-хипофизната система.

Аналози на дексаметазон

Синоними са лекарства със същата активна съставка като дексаметазон и подобен терапевтичен ефект: дексаметазон-виал, дексаметазон-фереин, капки за очи - дексаметазонлонг, максидекс, офтан дексаметазон, озурдекс.

Аналози с подобен ефект, но различен състав:

• капки с дексаметазон и други активни съставки: Sofradex, Dexona;
• Преднизолон - кортикостероид средство за защита, с подобен, но по-слаб терапевтичен ефект.

Дексаметазон ампули 4 mg, 1 ml, 25 бр. — средна цена 185 rub.

Дексаметазон е лекарство, което има противовъзпалително и имуносупресивно действие. Разтворът за интравенозно и интрамускулно приложение е бистра, безцветна или светложълта течност.

• Латинско име: Дексаметазон
• ATX код: S01BA01
• Активно вещество: Дексаметазон
• производител: РУП "Белмедпрепарати" (Република Беларус), АД "Лекхим-Харков", ПАО "Фармак", ЗАО ФФ "Дарница" (Украйна)

Съединение

Активно вещество:

Дексаметазон натриев фосфат (динатриева сол на дексаметазон фосфат) по отношение на 100% вещество - 4,0 mg.

Помощни вещества:

• глицерол (дестилиран глицерин) - 22,5 mg;
• динатриев едетат (трилон Б) - 0,1 mg;
• натриев хидрогенфосфат додекахидрат (натриев фосфат двукратно заместен 12-воден) - 0,8 mg;
• вода за инжекции - до 1 ml.

фармакологичен ефект

Дексаметазон е хормонално лекарство с антиалергично, противовъзпалително, имуносупресивно, десенсибилизиращо, антитоксично и противошоково действие.

Способен да взаимодейства със специфични цитоплазмени рецептори:

1. образува комплекс, който прониква в клетъчното ядро ​​и стимулира синтеза на иРНК;
2. последният индуцира образуването на протеини, вкл. липокортин, медииращ клетъчните ефекти. Липокортин инхибира фосфолипаза А2, потиска освобождаването на арахидонова киселина и инхибира биосинтезата на ендопероксиди, простагландини, левкотриени, които допринасят за възпаления, алергии и др.

Капките за очи с дексаметазон също имат антиалергични, антиексудативни и противовъзпалителни ефекти.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Употребата на дексаметазон повишава чувствителността на протеините на външната клетъчна мембрана (бета-адренергични рецептори) към ендогенни катехоламини (медиатори на междуклетъчното взаимодействие).

Дексаметазон регулира протеинов метаболизъм, намаляване на синтеза и увеличаване на протеиновия катаболизъм в мускулната тъкан, намаляване на количеството на глобулините в плазмата, увеличаване на синтеза на албумин в черния дроб и бъбреците. Като повлиява въглехидратния метаболизъм, дексаметазон насърчава усвояването на въглехидратите от храносмилателен тракт, увеличаване на притока на глюкоза в кръвта от черния дроб, развитие на хипергликемия, която от своя страна активира производството на инсулин. Участието на дексаметазон във водно-електролитния метаболизъм се проявява в намаляване на минерализацията на костната тъкан, задържане на натрий и вода в организма и намаляване на абсорбцията на калций от стомашно-чревния тракт.

Противовъзпалителните и антиалергичните свойства на дексаметазон са 35 пъти по-активни от подобните ефекти на кортизона.

В кръвта се свързва (60-70%) със специфичен транспортен протеин - транскортин. Лесно преминава през хистохематичните бариери (включително кръвно-мозъчната бариера и плацентарната бариера). Малко количество се екскретира в кърмата. Метаболизира се в черния дроб (главно чрез конюгация с глюкуронова и сярна киселина) до неактивни метаболити. Екскретира се през бъбреците.

Показания за употреба

Инструкциите препоръчват употребата на таблетки дексаметазон в следните случаи:

• остър и подостър тиреоидит (възпаление на щитовидната жлеза);
• хипотиреоидизъм (състояние с постоянна липса на хормони на щитовидната жлеза);
• прогресивна офталмопатия (увеличаване на обема на очната тъкан), свързана с тиреотоксикоза (интоксикация с тиреоидни хормони);
• Болест на Addison-Beermer (загуба на способността на надбъбречните жлези да произвеждат хормони в достатъчни количества);
• бронхиална астма;
• заболявания на съединителната тъкан;
• ревматоиден артрит в острата фаза;
• автоимунна хемолитична анемия;
• серумна болест (имунна реакция към чужди серумни протеини);
• агранулоцитоза (намаляване на нивото на неутрофилите в кръвта);
• остра еритродермия (зачервяване на кожата);
• пемфигус (кожно заболяване, което се проявява под формата на мехури по ръцете, гениталиите, устата и др.);
• остра екзема;
• злокачествени тумори (симптоматична терапия);
• церебрален оток;
• вроден адреногенитален синдром (хиперфункция на надбъбречната кора и повишени нива на андрогени в организма).

Дексаметазон в ампули се използва за:

• шок от различен произход;
• астматичен статус;
• церебрален оток;
• тежки алергични реакции;
• остра хемолитична анемия;
• тромбоцитопения;
• агранулоцитоза;
• остра лимфобластна левкемия (злокачествено заболяване, което засяга Костен мозък, далак, лимфни възли, тимус и други органи);
• тежки инфекциозни заболявания;
• остър круп (възпаление на ларинкса и горните дихателни пътища);
• остра надбъбречна недостатъчност; ставни заболявания.

Капките дексаметазон се използват в офталмологичната практика за:

• негноен и алергичен конюнктивит (възпаление на лигавицата на окото);
• кератит (възпаление на роговицата);
• кератоконюнктивит (едновременно възпаление на конюнктивата и роговицата на окото) без увреждане на епитела;
• ирит (възпаление на ириса);
• иридоциклит (възпаление на ириса и цилиарното тяло); блефарит (възпаление на ръбовете на клепачите);
• склерит (възпаление на дълбоките слоеве на склерата на окото);
• еписклерит (възпаление на съединителната тъкан между конюнктивата и склерата); възпалителни процеси след очни наранявания или операции;
• симпатична офталмия (възпалителни лезии на окото).

Инструкции за употреба на дексаметазон

На начална фазапри лечение се предпочита употребата на дексаметазон (перорално) под формата на таблетки при 10-15 mg от лекарството на ден, последвано от намаляване на дневната доза до 2-4,5 mg по време на поддържаща терапия.

Инструкциите препоръчват дневната доза дексаметазон да се раздели на 2-3 дози (по време или след хранене). Поддържащи малки дози трябва да се приемат веднъж дневно, за предпочитане сутрин.

Дексаметазон в ампули е предназначен за интравенозно (капково или струйно), интрамускулно, перартикуларно и вътреставно приложение. Препоръчва се дневна дозаДексаметазон с тези методи на приложение е 4-20 mg. Дексаметазон в ампули обикновено се използва 3-4 пъти на ден в продължение на 3-4 дни, последвано от преминаване към таблетки.

Капките дексаметазон се използват в офталмологията: при остри състояния 1-2 капки от лекарството се капват в конюнктивален сакна всеки 1-2 часа, при подобряване на състоянието - на всеки 4-6 часа.

Хроничните процеси изискват използването на капки дексаметазон 2 пъти на ден. Продължителността на лечението зависи от клинично протичанезаболявания, така че капките дексаметазон могат да се използват от няколко дни до четири седмици.

Употреба по време на бременност

Употребата на дексаметазон по време на бременност е възможна само по здравословни причини, ако очакваната полза от терапията за майката надвишава потенциалния риск, свързан с лечението.
Ако е необходимо да се проведе лечение с лекарството по време на кърмене, кърменето трябва да се спре.

Предозиране

Прекомерното приложение на лекарството може да причини предозиране, което се проявява чрез повишени странични ефекти, както и синдром на хиперкортизолизъм (синдром на Кушинг).

Терапията е симптоматична, като в същото време е необходимо намаляване на дозата или спиране на лекарството за известно време.

Странични ефекти

Според инструкциите, дексаметазон може да предизвика следните реакции:

• намален глюкозен толеранс, потискане на надбъбречната функция, стероиден захарен диабет, синдром на Itsenko-Cushing;
• хипокалциемия, хипокалиемия, хипонатриемия, повишена екскреция на калций, повишено телесно тегло, повишено изпотяване;
• повишено вътречерепно налягане, тревожност, депресия, параноя, замаяност, главоболие, конвулсии;
• повръщане, гадене, стероидна язва, панкреатит, ерозивен езофагит, хълцане, метеоризъм;
• брадикардия, аритмии, повишено кръвно налягане;
• екзофталм, трофични промени в роговицата, склонност към развитие на очни инфекции, повишено вътреочно налягане, задна субкапсуларна катаракта;
• бавна осификация при деца, разкъсване на мускулни сухожилия, остеопороза, намалена мускулна маса, стероидна миопатия; дерматологични и алергични реакции.

Противопоказания за употреба

Употребата на дексаметазон е противопоказана при тези пациенти, които имат висока свръхчувствителност към компонентите на лекарството.

Лекарството е несъвместимо с други лекарства, тъй като може да образува неразтворими съединения с тях.

Инжекционният разтвор може да се смесва в следните случаи:

1. само с 5% разтвор на глюкоза;
2. Разтвор на NaCl 0,9%.

Форма за освобождаване

1. В ампули от 1 ml или 2 ml в опаковка № 10,
2. В ампули от 1 ml или 2 ml в блистери № 5 × 1, № 5 × 2.

Условия на съхранение и срок на годност

На защитено от светлина място при температура не по-висока от 25 ° C.
Да се ​​пази далеч от деца.

Срок на годност - 2 години.

Аналози на дексаметазон

Аналози на разтвор и таблетки:

• дексазон,
• Флакон с дексаметазон,
• дексамед,
• мегадексан,
• Дексаметазон-Ферен.

Подобни препарати за капки за очи:

• дексаметазон-ЛЕНС,
• Дексапос,
• Озурдекс,
• максидекс,
• Дексаметазонлонг.

Лекарството Maxidez, за разлика от други аналози, има 2 дозирани форми: капки и мехлем за очи. Дексаметазон маз може да се замени с хидрокортизон маз.

Инструкции за медицинска употребалекарства

ДЕКСАМЕТАЗОН

Международно непатентно име

Дексаметазон

Доза от

Инжекционен разтвор 4 mg/ml

Една ампула съдържа

активно вещество - дексаметазон натриев фосфат 4,37 mg (еквивалентен на дексаметазон фосфат 4,00 mg),

помощни вещества: глицерин, динатриев едетат, натриев хидрогенфосфат дихидрат, вода за инжекции.

Фармакотерапевтична група

Кортикостероидно средство за системна употреба, глюкокортикостероиди.

ATC код H02AB02

Фармакологични свойства

Фармакокинетика

След интравенозно приложение лекарството започва да действа бързо, а след интрамускулно приложение клиничният ефект се постига в рамките на 8 часа. Действието на лекарството е удължено и продължава от 17 до 28 дни след интрамускулно приложение и от 3 дни до 3 седмици след локално приложение (на засегнатата област). Доза дексаметазон от 0,75 mg е еквивалентна на доза от 4 mg метилпреднизолон и триамцинолон, 5 mg преднизон и преднизолон, 20 mg хидрокортизон и 25 mg кортизон. В кръвната плазма около 77% от дексаметазон се свързва с протеините на кръвната плазма и по-голямата част се превръща в албумин. Само минимално количество дексаметазон се свързва с неалбуминовите протеини. Дексаметазонът е мастноразтворимо съединение. Първоначално лекарството се метаболизира в черния дроб. Малки количества дексаметазон се метаболизират в бъбреците и други органи. Преобладаващата екскреция става чрез урината. Времето на полуживот (T1\2) е около 190 минути.

Фармакодинамика

Дексаметазонът е синтетичен надбъбречен хормон (кортикостероид) с глюкокортикоидно действие. Лекарството има изразен противовъзпалителен, антиалергичен и десенсибилизиращ ефект, има имуносупресивна активност.

Към днешна дата е натрупана достатъчно информация за механизма на действие на глюкокортикоидите, за да си представим как те действат на клетъчно ниво. Има две добре дефинирани рецепторни системи, открити в цитоплазмата на клетките. Чрез глюкокортикоидните рецептори кортикостероидите имат противовъзпалителни и имуносупресивни ефекти и регулират глюкозната хомеостаза; Чрез минералкортикоидните рецептори те регулират метаболизма на натрий и калий, както и водно-електролитния баланс.

Показания за употреба

Дексаметазон се прилага интравенозно или интрамускулно в остри случаи или когато пероралната терапия не е възможна.

Заместваща терапия за първична и вторична (хипофизна)

надбъбречна недостатъчност

Вродена надбъбречна хиперплазия,

Подостър тиреоидит и тежки форми на пострадиационен тиреоидит.

Ревматична треска

Остър ревматичен кардит

Пемфигус, псориазис, дерматит (контактен дерматит с

голяма кожна повърхност, атопичен, ексфолиативен, булозен

херпетиформен, себореен и др.), екзема

Токсидермия, токсична епидермална некролиза (синдром на Лайел)

Злокачествен ексудативен еритем (синдром на Stevens-Johnson)

Алергични реакции към лекарства и хранителни продукти

Серумна болест, лекарствена екзантема

Уртикария, ангиоедем

Алергичен ринит, сенна хрема

Заболявания, които застрашават загуба на зрение (остра централна

хориоретинит, възпаление на зрителния нерв)

Алергични състояния (конюнктивит, увеит, склерит, кератит, ирит)

Системни имунни заболявания (саркоидоза, темпорален артериит)

Пролиферативни промени в орбитата (ендокринна офталмопатия,

псевдотумори)

Симпатикова офталмия

Имуносупресивна терапия при трансплантация на роговица.

Лекарството се използва системно или локално (под формата на субконюнктивални, ретробулбарни или парабулбарни инжекции)

Язвен колит

болест на Крон

Локален ентерит

Саркоидоза (симптоматична)

Остър токсичен бронхиолит

Хроничен бронхит и астма (обостряния)

Агранулоцитоза, панмиелопатия, анемия (включително автоимунна

хемолитична, вродена хипопластия, еритробластопения)

Идиопатична тромбоцитопенична пурпура

Вторична тромбоцитопения при възрастни, лимфом (болест на Ходжкин,

неходжкинов)

Левкемия, лимфоцитна левкемия (остра, хронична)

Бъбречни заболявания с автоимунен произход (включително остри гломерулни-

лонефрит)

Нефротичен синдром

Палиативно лечение на левкемия и лимфом при възрастни

Остра левкемия при деца

Хиперкалцемия при злокачествени новообразувания

Мозъчен оток поради първични тумори или метастази

в мозъка, поради краниотомия или травма на главата.

Шок от различен произход

Шок, който не се повлиява от стандартната терапия

Шок при пациенти с надбъбречна недостатъчност

Анафилактичен шок (интравенозно, след прилагане на адреналин)

Други индикации

Показания за вътреставно инжектиране на дексаметазон или инжектиране в меки тъкани:

Ревматоиден артрит (тежко възпаление на определена става),

Анкилозиращ спондилит (когато възпалените стави не се подуват след

стандартна терапия)

Псориатичен артрит (олигоартикуларни лезии и теносиновит)

Моноартрит (след отстраняване на вътреставна течност)

Остеоартрит (само при наличие на исиновитен ексудат)

Извънставен ревматизъм (епикондилит, теносиновит, бурсит).

Локално приложение (инжектиране в лезията):

Келоиди

Хипертрофични, възпалени и инфилтрирани огнища на лишеи,

псориазис, пръстеновиден гранулом, склерозиращ фоликулит,

дискоиден лупус и кожна саркоидоза

Локализирана алопеция

Начин на употреба и дози

Дозите се определят индивидуално за всеки пациент в зависимост от естеството на заболяването, очакваната продължителност на лечението, поносимостта на кортикостероидите и отговора на пациента към терапията.

Парентерално приложение

Инжекционният разтвор се прилага интравенозно или мускулно, както и под формата на интравенозни инфузии (с глюкозен или физиологичен разтвор).

Препоръчителната средна начална дневна доза за интравенозно или интрамускулно приложение варира от 0,5 mg до 9 mg и, ако е необходимо, повече. Първоначалната доза дексаметазон трябва да продължи до постигане на клиничен ефект; след това дозата постепенно се намалява до минималната ефективна. През деня можете да прилагате от 4 до 20 mg дексаметазон 3-4 пъти. Продължителността на парентералното приложение обикновено е 3-4 дни, след което се преминава към поддържаща терапия с перорална форма на лекарството.

Местна администрация

Препоръчителната еднократна доза дексаметазон за вътреставно приложение е от 0,4 mg до 4 mg. Вътреставното инжектиране може да се повтори след 3-4 месеца. Инжекциите в една и съща става могат да се извършват само 3-4 пъти в живота и не могат да се правят инжекции в повече от две стави едновременно. По-честото приложение на дексаметазон може да доведе до увреждане на вътреставния хрущял и костна некроза. Дозата зависи от размера на засегнатата става. Обичайната доза дексаметазон е 2 mg до 4 mg за големи стави и 0,8 mg до 1 mg за малки стави.

Обичайната доза дексаметазон за вътреставната бурса е 2 mg до 3 mg, за вагината на сухожилията 0,4 mg до 1 mg и за сухожилието 1 mg до 2 mg.

При приложение в ограничени лезии се използват същите дози дексаметазон както при вътреставно приложение.Лекарството може да се прилага едновременно в максимум две лезии.

Дозировка при деца

При интрамускулно приложение дозата за заместителна терапия е 0,02 mg/kg телесно тегло или 0,67 mg/m2 телесна повърхност, която се разделя на 3 инжекции с интервал от 2 дни или от 0,008 mg до 0,01 mg/kg телесно тегло или 0,2 mg до 0,3 mg/m2 телесна повърхност дневно.

Странични ефекти

Намален глюкозен толеранс, "стероиден" захарен диабет или

проява на латентен захарен диабет

Синдром на Иценко-Кушинг, наддаване на тегло

Хълцане, гадене, повръщане, повишен или намален апетит, метеоризъм,

повишена активност на "чернодробните" трансаминази и алкални

фосфатаза, панкреатит

- "стероидна" стомашна язва на дванадесетопръстника, ерозивна

езофагит, кървене и перфорация на стомашно-чревния тракт

Аритмии, брадикардия (до сърдечен арест), развитие

(предразположени пациенти) или повишена тежест

хронична сърдечна недостатъчност, повишена артериална

налягане

Хиперкоагулация, тромбоза

Делириум, дезориентация, еуфория, халюцинации, мания

депресивна психоза, депресия, параноя

Повишено вътречерепно налягане, нервност, тревожност,

безсъние, главоболие, световъртеж, гърчове, световъртеж

Псевдотумор на малкия мозък

Внезапна загуба на зрение (възможна при парентерално приложение

отлагане на лекарствени кристали в съдовете на окото), задната субкапсуларна

катаракта, повишено вътреочно налягане с възможно

увреждане на зрителния нерв, трофични промени в роговицата,

екзофталм, развитие на вторичен бактериален, гъбичен или

вирусни очни инфекции

Отрицателен азотен баланс (повишено разграждане на протеини),

хиперлипопротеинемия

Повишено изпотяване

Задръжка на течности и натрий (периферен оток), хиперкилемия

кий синдром (хипокалиемия, аритмия, миалгия или мускулен спазъм,

необичайна слабост и умора)

Забавяне на растежа и процесите на осификация при деца (недоносени

затваряне на епифизните растежни зони)

Повишена екскреция на калций, остеопороза, патологични фрактури

кости, асептична некроза на главата на раменната и бедрената кост, руптура

сухожилия

- "стероидна" миопатия, мускулна атрофия

Бавно зарастване на рани, склонност към развитие на пиодермия и

кандидоза

Петехии, екхимози, изтъняване на кожата, хипер- или хипопигментация,

стероидно акне, стрии

Генерализирани и локални алергични реакции

Намален имунитет, развитие или обостряне на инфекции

Левкоцитурия

Нарушение на секрецията на полови хормони (менструални нередности)

цикъл, хирзутизъм, импотентност, забавено полово развитие при деца

Синдром на отнемане

Парене, изтръпване, болка, парестезия и инфекция, некроза на околните

тъкани, образуване на белег на мястото на инжектиране, атрофия на кожата и

подкожна тъкан при интрамускулно приложение (особено опасно

инжектиране в делтоидния мускул), аритмии, "приливи" на кръв към лицето,

конвулсии (с венозно приложение), колапс (с бързо приложение

големи дози)

Противопоказания

Свръхчувствителност към активното вещество или помощните вещества

компоненти на лекарството

Пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника

остеопороза

Остри вирусни, бактериални и системни гъбични инфекции

(когато не се използва подходяща терапия)

Синдром на Кушинг

Бременност и кърмене

Бъбречна недостатъчност

Чернодробна цироза или хроничен хепатит

Остри психози

Интрамускулното приложение е противопоказано при пациенти с тежка

нарушения на хемостазата (идиопатична тромбоцитопения

За използване в офталмологичната практика: вирусни и гъбични

очни заболявания

Остра гнойна форма очна инфекцияпри липса на конкретни

терапия, заболявания на роговицата, съчетани с епителни дефекти,

трахома, глаукома

Активна форма на туберкулоза

Лекарствени взаимодействия

Ефективността на дексаметазон се намалява при едновременна употреба с рифампицин, карбамазепин, фенобарбитон, фенитоин (дифенилхидантоин), примидон, ефедрин или аминоглутетимид. Дексаметазонът намалява терапевтичния ефект на хипогликемичните лекарства, антихипертензивните лекарства, празиквантел и натриуретици; Дексаметазон повишава активността на хепарин, албендазол и калийуретици. Дексаметазон може да промени ефекта на кумариновите антикоагуланти.

Едновременната употреба на дексаметазон и големи дози глюкокортикоиди или b2-рецепторни агонисти повишава риска от хипокалиемия. По-висока аритмогенност и токсичност на сърдечните гликозиди се наблюдава при пациенти, страдащи от хипокалиемия.

При едновременна употреба на орални контрацептиви полуживотът на глюкокортикоидите може да се увеличи, което води до увеличаване на техния ефект и увеличаване на броя на страничните ефекти.

Едновременната употреба на ритодрин и дексаметазон по време на раждане е противопоказана, тъй като това може да доведе до смърт на майката поради белодробен оток.

Едновременното приложение на дексаметазон и метоклопрамид, дифенхидрамин, прохлорперазин или 5-HT3 рецепторни антагонисти (серотонин или 5-хидрокситриптаминов рецептор тип 3), като ондансетрон или гранисетрон, е ефективно за предотвратяване на гадене и повръщане, причинени от химиотерапия с цисплатин, циклофосфамид, метотрексат , флуороурацил.

специални инструкции

Употреба в педиатрията

При деца по време на продължително лечение е необходимо внимателно да се следи динамиката на растежа и развитието. При деца по време на периода на растеж глюкокортикостероидите трябва да се използват само по здравословни причини и под внимателното наблюдение на лекар. За да се предотврати нарушаването на процесите на растеж при продължително лечение на деца под 14-годишна възраст с лекарството, препоръчително е да се направи 4-дневна почивка в лечението на всеки 3 дни.

По време на лечението на деца, които са в контакт с пациенти с морбили и варицела, се предписват специфични имуноглобулини.

При захарен диабет, туберкулоза, бактериална и амебна дизентерия, артериална хипертония, тромбоемболия, сърдечна и бъбречна недостатъчност, улцерозен колит, дивертикулит, новообразувана чревна анастомоза, дексаметазон трябва да се използва много внимателно и при възможност за адекватно лечение на основното заболяване. Ако пациентът има анамнеза за психоза, тогава лечението с глюкокортикостероиди се извършва само по здравословни причини.

При внезапно спиране на лекарството, особено когато се използват високи дози, възниква синдром на отнемане на глюкокортикостероиди: анорексия, гадене, летаргия, генерализирана мускулно-скелетна болка, обща слабост. След спиране на лекарството, относителната недостатъчност на надбъбречната кора може да продължи няколко месеца. Ако през този период има стресови ситуациивременно се предписват глюкокортикоиди и при необходимост минералкортикоиди.

Преди да започнете да използвате лекарството, препоръчително е да прегледате пациента за наличие на улцеративна патология на стомашно-чревния тракт. Пациентите с предразположение към развитието на тази патология трябва да се предписват с за превантивни целиантиациди.

По време на лечението с лекарството пациентът трябва да се придържа към диета богати на калий, протеини, витамини, с намалено съдържание на мазнини, въглехидрати и натрий.

Ако пациентът има интеркурентни инфекции или септично състояние, лечението с дексаметазон трябва да се комбинира с антибактериална терапия.

Ако лечението с дексаметазон се проведе 8 седмици преди и 2 седмици след активна имунизация (ваксинация), тогава ефектът от имунизацията ще бъде намален или напълно неутрализиран.

Пациенти с тежки черепно-мозъчни травми и нарушения мозъчно кръвообращениепри исхемичен тип глюкокортикоидите трябва да се предписват с повишено внимание.

Характеристики на влияние върху способността за шофиране на превозно средство или потенциално опасни механизми

Тъй като дексаметазон може да причини замайване и главоболиеПри шофиране или работа с други механизми се препоръчва да се въздържате от шофиране или работа с други потенциално опасни механизми.

Предозиране

Симптоми: Възможни влошаващи се странични ефекти.