Диклофенак в ампули е универсално лекарство за различни болки. Нестероидни противовъзпалителни средства: списък и цени Аспирин или диклофенак, което е по-добро

Много хора, особено по-възрастните, са добре запознати с диклофенак. В крайна сметка това лекарство е предназначено за лечение на възпаление и облекчаване на болката в ставите и мускулите, които особено често се усещат в напреднала възраст. Дори тези хора, които не знаят какво е това лекарство, най-вероятно все още са използвали диклофенак, но под друго търговско наименование.

В Русия диклофенак е включен в списъка на жизненоважните лекарства. Причината за това е мощният противовъзпалителен ефект на лекарството. Този фактор, заедно с ниската цена на диклофенак, го прави изключително разпространен. Лекарството се предлага в аптеките без рецепта.

Описание и принцип на действие

Лекарството е въведено за първи път през 1973 г. от Швейцария фармацефтична компанияОттогава Novartis придоби популярност като едно от най-ефективните нестероидни противовъзпалителни лекарства.

По мой собствен начин химическа структураактивното вещество на лекарството е производно оцетна киселина. Точното му име е 2-(2,6-дихлоранилин) фенилоцетна киселина. Лекарствата съдържат натриева сол на тази киселина - диклофенак натрий.

Диклофенак има три вида действие:

• Противовъзпалително
• Антипиретик
• Болкоуспокояващо

Противовъзпалителните свойства на Диклофенак са особено силни. Антипиретичният му ефект също е доста силен. Често лекарството помага, когато други средства не работят. Диклофенак също може да облекчи болката, въпреки че неговият аналгетичен ефект не е толкова силен, така че лекарството е по-подходящо за облекчаване на лека до умерена болка.

Снимка: Africa Studio/Shutterstock.com

Механизмът на действие на диклофенак се основава на факта, че той потиска синтеза на простагландини и циклооксигеназа - вещества, които играят важна роляв процесите на възпаление. В резултат на това се намаляват неприятните симптоми на възпаление като болка и подуване. Лекарството също има способността да регулира имунитета. При продължителна употребасе проявяват антиалергичните свойства на диклофенак. След приема на таблетките активното вещество бързо се абсорбира в кръвната плазма и оттам навлиза в синовиалната течност, разположена в ставите.

Лекарствени форми

Основните лекарствени форми на диклофенак са таблетки и мехлем. Също така произведени ректални супозитории, гел, капки за очи, инжекционни и инфузионни разтвори.

Има два вида таблетки - обикновени таблетки с ентерично покритие и таблетки с удължено освобождаване (забавено освобождаване), покрити с филмово покритие. Таблетките с удължено освобождаване освобождават активното вещество по-бавно, като по този начин осигуряват необходимата му терапевтична концентрация в кръвта. Максималната концентрация на веществото в кръвната плазма при приемане на обикновени таблетки се постига след 2 часа, а след прием на ретард таблетки - след 4 часа.И двата вида таблетки са придружени от анотация, която съдържа техните характеристики и инструкции за употреба.

Ентеричните таблетки имат две опции за дозиране на основното вещество - 25 и 50 mg. Също така в таблетки, в допълнение към активно вещество, има много помощни:

• лактоза
• захароза
• повидон
• картофено нишесте
• стеаринова киселина

Таблетките Retard имат дозировка от 100 mg. Помощни вещества, включени в състава им:

• хипромелоза
• хиетелоза
• Колидон SR
• натриев алгинат
• Магнезиев стеарат
• Collicut MAE 100 R
• повидон
• талк
• пропиленгликол
• титанов диоксид
• железен оксид

Мехлемът може да има две опции за дозиране - 10 mg и 20 mg активно вещество на 1 г. Други вещества, включени в мехлема:

• полиетилен оксид-400
• полиетилен оксид-1500
• димексид
• 1,2-пропилен гликол

Инжекционният разтвор се доставя в ампули от 3 ml и съдържа 25 mg активно вещество на 1 ml. Разтворът съдържа още вода, натриев хидроксид, бензилов алкохол, пропилей гликол и манитол.

Показания

Таблетките диклофенак са предназначени предимно за облекчаване на симптомите на възпалителни процеси при заболявания на опорно-двигателния апарат. Те включват:

• артрит от различно естество
• ревматоидни лезии на меките тъкани
• остеоартрит
• бурсит
• дискова херния

Лекарството се използва успешно за облекчаване на умерена или лека болка при състояния като:

• невралгия
• миалгия
• проктит
• мигрена
• главоболие
• зъбобол
• следоперативна болка
• наранявания

Лекарството се използва и за:

• възпалителни процеси в таза
• алгодисменорея
• комплексна терапия инфекциозни заболяваниядихателни органи

Инжекциите с диклофенак са показани за:

• обостряне на остеохондроза
• радикулит
• артрит
• ревматично увреждане на органи на сърдечно-съдовата системаи око
• остър отит и синузит
• постоперативна и посттравматична болка
• конюнктивит
• остра форма на подагра

Снимка: Александър Ратс/Shutterstock.com

Мехлемът е предназначен за външна употреба и прониква по-бързо от другите лекарствени форми в тъканите, разположени близо до повърхността на кожата. Мехлемът може да облекчи подуването на ставите, да увеличи тяхната подвижност и да облекчи болката. Освен това, когато се използва мехлемът, рискът от негативни явления, свързани с предозиране на лекарството, е сведен до минимум.

• наранявания на меките тъкани
• болка в мускулите
• Болка, дължаща се на навяхвания, наранявания на връзки, изкълчвания, натъртвания
• артрит
• ревматични лезии на кожата и меките тъкани

Струва си да се има предвид, че лекарството, подобно на други противовъзпалителни и болкоуспокояващи, не лекува причините за заболяванията, а само облекчава техните най-неприятни симптоми. Поради това диклофенак се препоръчва да се използва само като едно от лекарствата в комплексната терапия.

Противопоказания

Диклофенак не трябва да се приема по време на кърмене. Лекарството не трябва да се приема по къснобременност (в третия триместър). Тази забрана важи и за външните форми – мехлем и гел. Има няколко причини за това обстоятелство. Първо, лекарството отслабва контрактилностматка, което може да удължи процеса на раждане. Второ, може да увеличи кървенето по време на раждане.

Забраната за употреба на лекарството по време на кърмене е свързана със способността му да прониква в кърма. Използването на мехлем и гел по време на кърмене е възможно, но лечението с диклофенак в този случай трябва да се извършва под наблюдението на лекар.

Снимка: Fuller Photography / Shutterstock.com

Лекарството има отрицателен ефект върху плодовитостта, така че жените, които се опитват да забременеят или страдат от безплодие, не трябва да прибягват до диклофенак.

Също така не трябва да приемате диклофенак, ако:

• тежки патологии на черния дроб и бъбреците
• стомашни и чревни язви
• стомашно-чревно кървене
• бронхиална астма
• индивидуална непоносимост към компонентите
• нарушения на хематопоезата и хемостазата
• сърдечна недостатъчност
• периферни артериални заболявания
• коронарна болест на сърцето
• под 6 години

Лекарството се приема с повишено внимание и под наблюдението на лекар, когато:

• захарен диабет
• над 65 години
• високи нива на холестерол в кръвта
• бъбречна и чернодробна дисфункция
• анемия
• патологии на съединителната тъкан
• хипертония
• ранните етапи на бременността (1-ви и 2-ри триместър)
• хипертермия при деца

При лечение с мехлем или гел те не трябва да се прилагат върху увредена кожа. Необходимо е да се гарантира, че тези лекарствени форми не влизат в контакт с отворена рана, както и в очите.

Инструкции за употреба

При посттравматичен и постоперативен оток пациентът може да приема лекарството без консултация с лекар. В други случаи приемането на лекарството е възможно само след лекарско предписание. Не трябва да се самолекувате с диклофенак, тъй като той съдържа много странични ефектии противопоказания, които са особено изразени при продължителна терапия.

Хапчета

Храната забавя усвояването на лекарството, но не му пречи. Ето защо, ако се нуждаете от възможно най-бързия ефект на лекарството, тогава таблетките трябва да се приемат половин час преди хранене. В противен случай таблетките трябва да се приемат по време или след хранене. Таблетката трябва да се поглъща без дъвчене и да се измие с вода.

За ретард таблетки оптималната дневна доза е 100 mg. Приема се наведнъж, под формата на една таблетка. Курсът на лечение с таблетки не трябва да надвишава две седмици.

За деца с тегло над 25 kg лекарството се предписва, като се вземе предвид телесното тегло. Дозировката се изчислява индивидуално в зависимост от заболяването и възрастта. Препоръчителната доза е 0,5-2 mg/kg. По време на лечението ревматоиден артритдозата може да се увеличи до 3 mg/kg. Не се препоръчва да се дават таблетки от 50 mg на деца.

Мехлеми

Необходимо е лесно да се втрива тънък слой мехлем в засегнатата област 3-4 пъти на ден. Еднократна доза е 2-4 г, максималната дневна доза е 8 г. За деца под 12 години единична дозане трябва да надвишава 2 g, а броят на процедурите на ден трябва да бъде не повече от две.

инжекции

Без значение колко ефективни са таблетките и мехлемът диклофенак, често интрамускулни инжекцииса най-добрата или дори единствената възможност за спиране остро състояниепациент и доставете лекарството до мястото на възпалението. В този случай е необходимо да се подложи на курс на лечение с инжекции с диклофенак. Освен това, когато се инжектира, лекарството навлиза по-бързо в кръвния поток, което увеличава скоростта на неговото действие. Обикновено, когато се прилага интрамускулно, ефектът започва да се усеща след 20-30 минути. В този случай общата продължителност на действието не намалява.

Инжекциите се правят в областта на седалището. Дозировката за една инжекция е 25-75 mg, инжекциите трябва да се прилагат 2-3 пъти на ден. Максималната дневна доза не трябва да надвишава 150 mg. Ако едновременно с инжекциите се приемат други лекарствени форми, те трябва да се вземат предвид, така че общата доза да не надвишава този брой.

Курсът на инжектиране трябва да се извърши в рамките на 2 дни. В някои случаи този период може да бъде удължен до 7 дни. Ако след това е необходимо да се извърши допълнително лечение, след което може да се продължи с таблетки.

Странични ефекти

От стомашно-чревния тракт са възможни следните явления:

• гадене
• диспепсия
• диария
• повръщане
• метеоризъм

Рядко може да се появи хепатит и стомашно кървене.

От централната нервна система може да се наблюдава следното:

• главоболие
• безсъние
• сънливост
• световъртеж
• тремор
• депресия
• зрително увреждане

Понякога са възможни дерматологични реакции:

• екзема
• копривна треска

Бъбречна недостатъчност, анемия, хипотония или хипертония, нарушения менструален цикъл. Според последни проучвания продължителното лечение с диклофенак повишава риска от инфаркт с 40%. Следователно, дългосрочно лечение с лекарството може да се проведе само ако няма алтернативи.

Лекарствени взаимодействия

Не се препоръчва употребата на диклофенак с други нестероидни противовъзпалителни средства и антикоагуланти, тъй като това може да увеличи риска от странични ефекти, по-специално кървене. Ацетил салицилова киселинанамалява концентрацията на диклофенак в кръвта. Парацетамолът повишава нефротоксичния ефект на диклофенак.

Лекарството отслабва ефекта на антихипертензивни, хипнотични и хипогликемични лекарства. При едновременно приложениеПри прием на хинолонови антибиотици могат да се появят гърчове. Когато се приема едновременно с диуретици, може да отслаби ефекта им или да предизвика натрупване на калий в кръвта.

Аналози

На пазара можете да намерите много лекарства, чиято активна съставка е диклофенак. Сред таблетките са Ortofen, Voltaren, Naklofen. Сред другите мехлеми с диклофенак може да се отбележи Voltaren маз. Въпреки това Voltaren, като чуждо лекарство, няма същата достъпна цена.

Индиректните аналози на диклофенак включват други нестероидни противовъзпалителни средства - мелоксикам, найз, кетонал, напроксен, бутадион, индометацин. Въпреки това, тяхното действие е малко по-различно от действието на лекарството, те също имат различен списък от противопоказания. Следователно те не винаги ще могат да го заменят.

Диклофенак принадлежи към нестероидните противовъзпалителни средства (НСПВС) - група лекарства, които имат аналгетичен, антипиретичен и противовъзпалителен ефект. Епитетът „нестероиден” в името на групата подчертава, че продуктите не съдържат стероиди – вещества с висока биологична активност и колосален набор от странични ефекти. Първото вещество от групата на НСПВС, което е изолирано и синтезирано от химиците, е салициловата киселина - производно на това вещество е аспиринът или ацетилсалицилова киселина. НСПВС бързо станаха широко разпространени, заменяйки опиатите. За разлика от опиатите, нестероидните противовъзпалителни лекарства се считат за безопасни и се предлагат в аптеките без рецепта.

Диклофенак е производно на фенилоцетната киселина. Синтезиран е през 1966 г. и от самото начало се използва за лечение на ревматологични заболявания: ревматизъм, васкулити, артрит и други ставни заболявания. Постепенно обхватът на приложението му се разширява. Диклофенак е търсен в хирургията, неврологията, травматологията и спортна медицина. Предписва се на пациенти с очни заболявания и пикочно-половата система. Лекарството има висок потенциал и в областта на онкологията. Има мощно противовъзпалително и обезболяващо действие, повлиява функционирането на имунната и кръвоносната система.

Диклофенак е включен в списък на жизненоважни и основни лекарства- Жизненоважни и основни лекарства. Този списък се одобрява от правителството Руска федерацияза контрол на цените за лекарства. Целта на контрола е да извлечете максимума важни лекарствадостъпен за повечето руснаци. За съжаление кога продължителна употребадиклофенак повишава риска сърдечно-съдови заболявания, поради което все повече има предложения за забрана на продажбата на лекарството.

Активни съставки и форма на освобождаване

Във фармакологията диклофенак се използва под формата на натриева сол: основната активно лекарствостои диклофенак натрий. Аналгетичният и противовъзпалителен ефект се постига благодарение на способността на диклофенак натрий да потиска циклооксигеназите - ензими, които насърчават превръщането на една от ненаситените мастни аминокиселини в медиатори на треска, болка и възпаление. Диклофенак натрий повишава концентрацията на триптофанови метаболити в мозъка, което намалява интензивността на болката. Метаболитите на триптофан обаче участват в производството на серотонин и превръщането им в серотонин в черния дроб носи риск от сърдечна дисфункция. Това определя повишената вероятност от развитие на сърдечно-съдови заболявания при продължителна употреба на диклофенак. Спомагателните компоненти могат да включват нишесте, пречистен талк, магнезиев стеарат, калциев фосфат и железни оксиди - наборът от допълнителни компоненти зависи от формата на освобождаване.

Диклофенак се предлага на пазара под формата на ентеросолвентни таблетки и ретард таблетки. Таблетките ретард са лекарства с бавно освобождаване на активното вещество, което увеличава продължителността на действието му и намалява появата на странични ефекти. Диклофенак се продава и под формата на гелове, мехлеми, капки, супозитории и ампули. Търговски наименованиялекарства с диклофенак натрийкато основна активна съставка:

• "Диклофенак ретард";
• "Диклак";
• "Диклоберл";
• "Долекс";
• "Волтарен";
• "Вурдън";
• "Клодифен";
• "Наклофен";
• "Олфен";
• "Ортофен".

Показания и правила за прием

Диклофенак натрий е включен в комплексната терапия:

1. Лезии на гръбначния стълб и периферни нервикоито са придружени от болка: невралгия, неврит, лумбаго, радикулит.
2. Повечето възпалителни и дегенеративни заболявания на опорно-двигателния апарат: остеоартрит, остеоартрит, ревматоиден артрит, спондилоартрит, анкилозиращ спондилит и др.
3. Пост-травматичен болкови синдромии подуване.
4. Следоперативно възпаление и болка.
5. Ревматични лезии на извънставните меки тъкани: ревматизъм.
6. Гинекологични заболявания с възпаление и болка.
7. Пристъпи на мигрена - в този случай са показани супозитории диклофенак натрий.
8. Остри пристъпи на подагра - лекарството се използва под формата на ентеросолвентни таблетки.

Диклофенак натрий също служи като адювант при инфекциозни и възпалителни заболявания на ухото, носа и гърлото: фарингит, отит, тонзилит. Въпреки това, при тези диагнози не се допуска употребата на ретард таблетки. Лекарството се предписва само при силна болка - треска без болка не е индикация за прием на диклофенак натрий.

За да намалите риска от странични ефекти, можете да комбинирате различни начинивъвеждане на диклофенак натрий в тялото: комбинирайте таблетки и мехлеми, инжекции и гелове и др. За възрастни максималната дневна доза диклофенак е 200 mg, но в повечето случаи са достатъчни 75-100 mg на ден. Дневна нормане трябва да се въвежда в тялото наведнъж - допустимо количестволекарствата трябва да бъдат разделени на няколко „подхода“. Деца под 15-годишна възраст не трябва да предписват таблетки с повече от 25 mg, а юноши под 18-годишна възраст не трябва да приемат повече от 50 mg диклофенак наведнъж. Таблетките не могат да се разделят или дъвчат. Оптимално времекато ги приемате преди хранене. Диклофенак се измива голяма сумавода.

Как да приемате таблетките ретард, т.е. бавнодействащо лекарство? Оптимална дозаза възрастни - 75 mg на ден. Таблетките се поглъщат цели по време на хранене. На деца и юноши изобщо не се предписва лекарство с бавно действие.

Супозиториите или супозиториите са част от комплексната терапия, те се използват в комбинация с други форми на диклофенак. Например, сутрин на пациента се прави инжекция, а през нощта се поставя свещ. Общата доза диклофенак, когато се приема в комбинация, не трябва да надвишава 150 mg на ден за възрастен. Както при таблетките, само 25 mg супозитории са показани за деца и само 50 mg за юноши под 18 години.

Инжекционният разтвор е необходим в ситуации, когато е необходимо бързо облекчаване на болката. Можем да говорим за постоперативен периодили силна болка в гърба. Под формата на разтвор дневната доза диклофенак натрий не трябва да надвишава 150 mg - 2 ампули. Обикновено е достатъчна една ампула на ден, при тежки случаи се прилагат 2 ампули на интервали от няколко часа. По-добре е да не използвате инжекции повече от два дни подред и инжекциите трябва да бъдат заменени с течение на времето с други дозирани форми на диклофенак. Инжекциите могат да се комбинират с таблетки и супозитории.

Под формата на мехлеми, гелове и други външни средства, диклофенак натрий се използва 2 пъти на ден. В тази форма е разрешено за деца от 6-годишна възраст, но трябва да се прилага върху непокътната кожа.

Няма типична картина на предозиране на диклофенак натрий, но ако в тялото навлезе твърде голяма доза от веществото, трябва да се предотврати неговото усвояване. За да направите това, се извършва стомашна промивка и се приема активен въглен.

Съвместимост с други лекарства

Комбинирането на диклофенак с други нестероидни противовъзпалителни средства в повечето случаи е безсмислено, ако не и опасно. Ефектът ще остане същият, но рискът от странични ефекти ще се увеличи. В комбинация с аспирин лекарството увеличава вероятността от кървене и нарушена бъбречна функция, а в допълнение ацетилсалициловата киселина намалява концентрацията на диклофенак натрий в кръвта. Също така не се препоръчва комбинирането на диклофенак с парацетамол.

Бъдете внимателни, когато комбинирате НСПВС с диуретици - те намаляват ефективността на диуретиците. Но диклофенак не влияе върху ефективността на пероралните хипогликемични лекарства, но понякога трябва да промените дозата на такива лекарства. Ако диклофенак се приема с инсулин, нивата на кръвната Ви захар трябва да се проследяват по-внимателно, тъй като НСПВС могат да повлияят на ефекта. Диклофенак се предписва с повишено внимание по време на терапия с метотрексат, лекарство, използвано за лечение на пациенти с рак. Нестероидните противовъзпалителни средства могат да повишат нивото на метотрексат в кръвта, като по този начин увеличат неговата токсичност. Ако приемате други лекарства в допълнение към диклофенак, не забравяйте да се консултирате с Вашия лекар.

Противопоказания и странични ефекти

Диклофенак не трябва да се използва, ако са налице следните фактори:

1. Язва на стомаха или червата.
2. Анамнеза за стомашно-чревно кървене.
3. Чернодробни и бъбречни заболявания.
4. Бронхиална астма, уртикария, остър ринит и алергии, причинени от приема на НСПВС в историята.
5. Проктит (отнася се само за супозитории).
6. Чувствителност към компоненти.
7. Трети триместър на бременността.

Ако спазвате правилата за приложение и правилно комбинирате лекарството с други лекарства, рискът от развитие на странични ефекти е минимален. Дори лечението с диклофенак в продължение на 8 месеца се понася добре от пациентите, но е важно да се предписват заедно с това лекарство и средства, които предпазват стомашната лигавица от увреждане. Докато приемате диклофенак при пациенти бронхиална астмаможе да настъпи обостряне и се предписват само пациенти с чернодробни и бъбречни заболявания малки дозидиклофенак натрий и само под лекарски контрол. Повечето нежелани реакции се появяват рядко и обикновено се проявяват при хора с рискови фактори. Страничните ефекти могат да включват замаяност, главоболие, кожен обрив, подуване, стомашно-чревно кървене.

Изследване на ефективността на лекарството

Диклофенак често привлича вниманието на изследователите, анализиращи ефективността на лекарствата. Изследователите сравняват ефектите на диклофенак и плацебо, като отбелязват, че най-голямата разлика в ефективността в полза на диклофенак се наблюдава, когато лекарството се приема в продължение на 2-3 седмици. Мониторинг на пациенти, които са използвали лекарството под формата на гел или др местно лекарствов рамките на 8-12 седмици, доказано положителни резултатив 60% от случаите. А при лечение с гелове за 4-6 седмици се наблюдават значителни подобрения при 48% от пациентите. За сравнение, приемането на плацебо осигурява облекчаване на болката в 28% от случаите. През 2001 г. бяха публикувани резултатите от чуждестранно проучване, сравняващо ефективността на диклофенак емулгел и таблетки ибупрофен. Отговорът на пациентите към лекарствата е наблюдаван в продължение на 3 седмици и процентът на отговор за диклофенак е 40% срещу 34% за пациентите, приемащи ибупрофен.

Експертите също сравняват ефекта на диклофенак гел с обичайния гел, използван по време на ултразвукова терапия. За експеримента е използван Voltaren Emulgel; 120 пациенти с умерена и силна болкапричинени от ревматични заболявания или наранявания. Въз основа на резултатите от проучването се стигна до заключението, че Voltaren Emulgel е по-ефективна и добре поносима алтернатива на конвенционалния гел; може да се използва по време на сесии с ултразвукова терапия. Изчезване на симптомите и изразено облекчение се наблюдава при 86% от пациентите от групата, използваща Voltaren Emulgel, срещу 76% от пациентите от групата за сравнение.

Въпреки това си струва да се обърне внимание на проучвания, сравняващи диклофенак с други лекарства. Например, когато се сравняват данни за лечението на пациенти с артроза колянна ставаУстановено е, че диклофенак има повече странични ефекти от Етодолак. Ефективността на двете лекарства е приблизително еднаква, но Etodolac е по-безопасен. Мелоксикамът е признат за друга по-безопасна форма на НСПВС, която може да се използва при заболявания на гръбначния стълб. Това лекарство не е по-ниско по ефективност от диклофенак, но се понася по-добре стомашно-чревния тракт.

Обобщавайки резултатите от многобройни експерименти, можем да кажем, че диклофенак - ефективно средство за защитаза лечение на възпаления и болкови синдроми в гръбначния стълб и ставите, помага за бързо облекчаване на болката. Въпреки че нежеланите реакции са редки, пациентите с рискови фактори - стомашно-чревни заболяванияанамнеза за бъбречни и чернодробни заболявания, както и за възрастни хора трябва да се предписват по-безопасни аналози.

Нестероидно противовъзпалително лекарство (НСПВС), производно на аминофенилоцетна киселина, което има силно противовъзпалително, аналгетично и антипиретично действие. Действието на лекарството включва инхибиране на циклооксигеназите: главно така наречената конститутивна циклооксигеназа COX1, която е отговорна за синтеза на простагландини, изпълняващи физиологични функции, и в по-малка степен индуцируемата циклооксигеназа COX2, която е отговорна за синтеза на провъзпалителни простагландини на мястото на възпалението. При ревматични заболявания намалява интензивността на клиничните и субективни симптоми (болка в покой, болка при движение, сутрешна скованост, подуване на ставите), подобрява общото физическо състояние, инхибира тромбоцитната агрегация (в по-малка степен от аспирина). След перорално приложение се абсорбира бързо и почти напълно тънко черво, метаболизирани по време на първото преминаване; бионаличността е 50-60%. Максималните плазмени концентрации се постигат в рамките на 20-60 минути след прилагане на лекарството под формата на таблетки с незабавно освобождаване, в рамките на 2-4 часа под формата на супозитории или таблетки със забавено освобождаване и под формата на синовиалната течност- след 2-4 часа t1/2 в плазмата е 2 часа, в синовиалната течност - 3-6 часа. Максималната концентрация е по-ниска след прием на таблетки с удължено освобождаване. 99,7% се свързва с плазмените протеини, главно албумин. Екскретира се почти напълно в рамките на 12 часа, приблизително 60% се екскретира в урината и 33% в изпражненията, главно под формата на глюкурониди. След запознаване с конюнктивален сакбързо прониква в тъканите на предния сегмент на окото, tmax в роговицата и конюнктивата е около 30 минути; не прониква в кръвта.

Диклофенак. Инструкции за употреба

Натриева сол. Като аналгетик и противовъзпалително средство - ревматоиден артрит и други системни заболявания на съединителната тъкан, анкилозиращ спондилит и други серонегативни спондилоартрози, остър пристъп на подагра, остеоартрит на периферните стави и гръбначния стълб. Освен това се използва при травматични, претоварващи и възпалителни увреждания на периартикуларни тъкани: сухожилия, връзки, мускули, ставни капсули, сухожилия. Използва се и при невралгии, радикуларни синдроми, менструални болки, възпаление на придатъците, както и като помощно средство в отоларингологията. В офталмологията: външно при възпаление на предния сегмент на окото и след отстраняване на катаракта, за предотвратяване на появата на цистоиден оток на макулата, за предотвратяване на интраоперативно свиване на зеницата, при неинфекциозно възпаление на предния сегмент на окото. калиева сол. Краткосрочно лечение на симптоми, свързани с мускулно разтягане, травматично и възпалителни заболяваниястави, ревматоиден артрит, остеоартрит, извънставен ревматизъм, дисменорея и лечение на мигренозни пристъпи. Помощни за тежки инфекции, уши, нос, гърло.

Диклофенак. Противопоказания

Свръхчувствителност към някоя от съставките на лекарството или други НСПВС, пептична язвастомаха или дванадесетопръстника, улцерозен колит с кървене или перфорация на дебелото черво, тежка чернодробна, бъбречна или сърдечна недостатъчност, трети триместър на бременността. Да не се използва при пациенти, при които лекарства от тази група причиняват НСПВС да предизвикат астматичен пристъп, уртикария или ринит. Избягвайте едновременната употреба с други НСПВС, включително COX-2 инхибитори. Диклофенак повишава риска от артериални тромбоемболични усложнения, подобни на тези, наблюдавани при употребата на селективни COX-2 инхибитори. Да не се използва при пациенти със застойна сърдечна недостатъчност (NYHA клас II-IV), коронарна болестсърдечни заболявания, заболявания на периферните артерии или мозъчните съдове. Пациенти с рискови фактори за сърдечно-съдови заболявания (като напр артериална хипертония, хиперлипидемия, диабет, тютюнопушене), решението за започване на лечение с диклофенак трябва да се вземе след внимателно претегляне на всички плюсове и минуси, свързани с лечението. Внимавайте при пациенти с нарушена чернодробна функция, бъбречна недостатъчност, порфирия, нарушена хемостаза, както и при пациенти в напреднала възраст. При пациенти, получаващи НСПВС, сериозни стомашно-чревни нежелани реакции (кървене, язви и перфорация на стомаха и червата) могат да се появят по всяко време, дори и без предишни симптоми; рискът от кървене зависи пряко от продължителността на лечението. НСПВС може да имат Отрицателно влияниевърху репродуктивната функция на жената; този ефект е временен и обикновено изчезва след приключване на терапията. Лекарството трябва да се използва при възможно най-ниската ефективни дозии за възможно най-кратко време.

Взаимодействие с други лекарства

Може да повиши кръвните концентрации на литий, дигоксин и такролимус. Повишава токсичността на метотрексата и нефротоксичността на циклоспорина. Намалява ефекта на диуретиците и антихипертензивните лекарства; повишава риска от нефротоксичност, особено когато се използва успоредно с диуретици или АСЕ инхибитори. Едновременната употреба на калий-съхраняващи диуретици може да доведе до засилване на симптомите на хиперкалиемия. Използван едновременно с инхибитори на обратното захващане на серотонина (SSRI), други НСПВС и/или кортикостероиди, повишава риска от стомашно-чревно кървене. Едновременната употреба на хинолони може да причини гърчове. Пациентите трябва да бъдат внимателно наблюдавани, ако се използват едновременно антикоагуланти. Понякога могат да възникнат взаимодействия с хипогликемични лекарства. Холестираминът намалява абсорбцията и AUC на лекарството; Колестипол има подобен, но по-слаб ефект. Рифампицин може да намали плазмените концентрации на диклофенак. Не е установено взаимодействие с омепразол. Може да намали ефекта на мифепристон.

Странични ефекти

Стомашно-чревен тракт: оригване, диспепсия, гадене, коремна болка, подуване на корема, метеоризъм, диария, запек, анорексия; може също да активира стомашни или дуоденални язви и да доведе до стомашно-чревно кървене. В някои случаи може да предизвика обостряне язвен колитили болест на Crohn, както и възпалителен и хеморагичен колит. Рядко влошава чернодробната функция, което се проявява чрез повишаване на серумните трансаминази (при продължителна употреба трябва да се следи чернодробната функция). Бъбреци: остра бъбречна недостатъчност, хематурия, протеинурия, интерстициален нефрит, нефротичен синдром, бъбречна папиларна некроза. Кожа: алергични кожни реакции, обрив, рядко уртикария, много рядко булозен обрив, екзема, еритема мултиформе ексудативен, синдром на Stevens-Johnson, токсична епидермална некролиза, еритродермия, косопад, пурпура, болест на Henoch-Schönlein, сърбеж. В допълнение, главоболие, замаяност, слабост, умора, раздразнителност, депресия, нарушение на съня, задържане на течности в тялото, оток, парестезия, замайване, зрителни нарушения. При дългосрочно лечениеМоже да се появи анемия, левкопения, тромбоцитопения и панкреатит. При ентерално приложение може да предизвика локални реакции (дразнене, усещане за натиск отвътре, парене). Странични ефекти при офталмологични показания: парене и изтръпване, преходно замъглено зрение, зачервяване и сърбеж; при продължителна употреба: точков кератит и увреждане на епитела на роговицата. Редки: чести нежелани реакции- обостряне на астма, задух. Когато се прилага върху кожата (също при йонофореза и фонофореза) може да причини зачервяване на кожата, сърбеж и обрив. Типично клинична картинахарактеристика на предозиране на диклофенак не съществува. Няма противоотрова. Препоръчва се симптоматично лечение, приложение активен въглени стомашна промивка.

Диклофенак по време на бременност и кърмене

Диклофенак. Дозировка

Индивидуално, в зависимост от тежестта на заболяването и поносимостта на лекарството. Натриева сол. Възрастни. Перорално: 50-200 mg/ден в 2-3 разделени дози или 75-150 mg 1 x/ден за таблетки с удължено освобождаване. Ентерално приложение: 50-150 mg/ден в 2-3 приема. Интрамускулно. 75 mg 1 ×/ден, в изключителни случаи 75 mg 2 ×/ден. Деца 1–12 години. Перорално, ентерално: 0,5–3 mg/kg телесно тегло/ден в 3 разделени дози. Външно: втривайте в болните места. Диклофенак в ампули може да се използва при йонофореза; гелове и мехлеми при фонофореза. Пластири: нанасяйте върху възпалените места 2 пъти на ден, използвайте не повече от 2 лепенки на ден. Офталмология. Очна хирургия и следоперативни усложнения. Преди операция: 1 капка 5 пъти в рамките на 3 часа преди операцията, след това 3 пъти по 1 капка след операцията, през следващите дни по 1 капка 3–5 ×/ден до подобряване на състоянието. Болка и фотофобия, посттравматично възпаление: 1 капка на всеки 4-6 часа; в случай, че резултатът е болка хирургична интервенция, прилагайте 1-2 капки 1 час преди операцията, 1-2 капки в рамките на 15 минути след операцията и след това 1 капка на всеки 4-6 часа в продължение на 3 дни. Неинфекциозно възпаление на очите: 1 капка 3-5 пъти дневно. калиева сол. Устно. Възрастни. Обикновено 100-150 mg/ден в 2-3 разделени дози. При по-слаби симптоми, както и деца над 14 години, 75-100 mg / ден в 2-3 приема; не превишава максимална доза 150 mg/ден. дисменорея ( болезнена менструация): обикновено 50–150 mg/ден в 2–3 разделени дози, периодично и за краткосрочно лечение: до 200 mg/ден. При мигрена началната доза е 50 mg. Ако симптомите не изчезнат, горната доза може да се повтори след 2 часа. При необходимост дозата се повтаря на всеки 4-6 часа, без да се превишава максималната дневна доза 200 мг.

Задейства се увреждане на клетъчните структури на ставите, сухожилията, костите или мускулите възпалителен процес. Придружава се от болка, подуване и треска. Ако възпалението не се отстрани навреме, в тази област могат да настъпят дегенеративни промени.

За лечение се използват противовъзпалителни лекарства, един от които е диклофенак. Лекарите обичат това лекарство, защото принадлежи към групата на нестероидните лекарства.

Как действа диклофенак?

Аналгетичният ефект на диклофенак се дължи на няколко механизма:

• Потискане на ензима СОХ (циклооксигеназа);
• Ограничаване на притока на левкоцити в зоната на възпалението;
• Локална и централна аналгетична активност.

Диклофенак и COX

Произвежда се ензимът COX човешкото тялов две изоформи: COX-1 и COX-2. Първият принадлежи към групата на конструктивните ензими, неговите функции са свързани с редица физиологични процеси.

Инхибирането (потискането) на COX-1 води до развитие на неприятни свързани проблеми:

1. бронхоспазми;
2. Болки в ушите;
3. Язви на храносмилателния тракт;
4. Задържане на течности в тялото.

СОХ-2 се индуцира само при възникване на извънредни ситуации - възпаление например. Ако само тази изоформа на ензима се потисне по време на лечението, свързаните с това проблеми могат да бъдат избегнати или поне сведени до минимум.

Повечето от съществуващите нестероидни лекарствапротивовъзпалително действие са неселективни - тоест изберете една от връзките патологичен процеси не могат да го възпрепятстват. Това обяснява дългия списък от странични ефекти при употребата им.

Диклофенак е селективно НСПВС. Той потиска и двата COX изоензима, но има основен ефект върху COX-2. За разлика от силно селективните COX-2 инхибитори, диклофенак действа и върху двете изоформи на COX ензима по оптимално балансиран начин. Това обяснява добрата поносимост на лечението на възпалителни патологии без изразени странични ефекти.

Локална и централна аналгетична активност

Въз основа на тестовете експертите заключиха, че диклофенак натрий влияе върху метаболизма на триптофана, аминокиселина, от която епифизната жлеза синтезира 5 до 10% серотонин (т.нар. хормон на щастието).

Увеличаването на концентрацията на междинните триптофанови съединения води до значително намаляване на силата на болката. Тази активност на диклофенак се нарича централна.

Локалният ефект на диклофенак е свързан с повишена активност на калиеви канали, което води до повишено освобождаване на калий от клетките.

Област на приложение

Диклофенак за първи път намери своето признание в ревматологията. При пациенти, приемащи това лекарство, продължителността на сутрешната скованост намалява, болката по време на движение или в покой намалява, подуването и подуването на ставите намалява. Свободата на движение в тях се увеличава.

Като се има предвид малкият списък от странични ефекти, не е изненадващо, че ревматолозите започнаха да използват охотно диклофенак за лечение на артрит, артроза и други ревматични заболявания.

Постепенно лекарството беше оценено и от лекарите, занимаващи се с обща медицинска практика. Диклофенак в момента се използва за:

• Патологии на опорно-двигателния апарат (травма, възпаление, инволютивни процеси, остеопороза);
• Болка - умерена до силна - и възпаление, което се появява след операция;
• Необходимостта от бързо облекчаване на спонтанно възникнала болка;
• Намаляване на възпалителния оток на мястото на раната.

Диклофенак се използва и в неврологията. Предписва се на пациенти, страдащи от остра болка в гърба, мигрена или синдром на карпалния тунел.

Гинеколозите също обърнаха внимание на това лекарство.

За всяко заболяване не трябва да решавате сами да използвате НСПВС: дозировката и режимът на лечение трябва да бъдат предписани от лекар.

Безопасност

Диклофенак в общ случайможе да се вземе дълго времебез риск от развитие на нова патология. Но има и противопоказания и странични ефекти. На първо място, трябва да обърнете внимание на състоянието на стомашно-чревната лигавица.

Съществуват рискови фактори, които могат да доведат до неговата улцерация (улцерация):

• Вече съществуваща пептична язва;
• Напреднала възраст (над 65 години);
• Едновременна употреба на няколко НСПВС;
• Пациентът е жена (жените са по-чувствителни към лекарства от тази група);
• пушене;
• Пиене на алкохолни напитки;
• Злоупотреба с мазни и пикантни храни;
• Наличието на Helicobacter pylori – коварна спираловидна бактерия, която живее в пилора на стомаха (пилора).

Във връзка с горните обстоятелства се препоръчва да се започне лечение с диклофенак с минималната доза, посочена в инструкциите.

Лекарствени форми

Диклофенак се предлага като:

1. Таблетки редовно и бързо действие: последните се използват при наличие на хронични заболявания;
2. Продукти за външна употреба – плочки, гелове;
3. Инжекционни разтвори.

Лекарят решава под каква форма да приема НСПВС. И той се ръководи от вида на заболяването и неговата тежест.

Странични ефекти

Ефективността на диклофенак се оценява положително по целия свят. Но, за съжаление, това не го освобождава от нежелани ефекти. Проявата им зависи от доза отлекарство:

• Централната област реагира на интрамускулни инжекции нервна система: пациентът може да изпита главоболие, стават раздразнителни, страдат от безсъние и умора. Често на мястото на инжектиране се образуват уплътнителни подложки;
• Приемът на диклофенак под формата на таблетки може да има отрицателно въздействие върху работата храносмилателната система. Гадене, повръщане, запек и метеоризъм, гастрит (възпаление на стомашната лигавица) и панкреатит (възпаление на панкреаса) - това е основният списък от жилищни и комунални проблеми, провокирани от диклофенак. Но възникват и по-сериозни усложнения, като напр вътрешен кръвоизлив, остър бъбречна недостатъчност, бронхоспазми и промени в хемопоезата;
• Външната употреба на диклофенак може да причини алергични обриви, зачервяване на кожата или усещане за парене.

Всички тези нежелани ефектилекарите ги класифицират като редки. Ако не злоупотребявате с алкохол, не пушите и диетата ви не съдържа мазни, солени и пикантни храни, най-вероятно няма да изпитате никакви неприятни ефекти от приема на диклофенак по време на лечението.

Разтвор на лекарството, приложен интрамускулно, по-активно потиска ензима COX и инхибира процеса на адхезия (агрегация) на тромбоцитите, което може да доведе до образуване на кръвни съсиреци. Вече 10-20 минути след инжектирането диклофенак достига максимална концентрацияв плазма. Неговият метаболизъм се извършва в черния дроб.

Метаболизмът е промяната в химичната структура на лекарството под въздействието на редица ензими. По този начин организмът преобразува лекарството в по-приемлива за елиминирането му форма – намалява се токсичността му и се повишава разтворимостта му във вода. Основният „собственик” на детоксикиращите ензими е черният дроб.

В какви случаи се предписват инжекции с диклофенак?

Инжекциите с диклофенак се предписват за силна болка, причинена от:

1. Болести на гръбначния стълб;
2. Наранявания;
3. Хирургическа интервенция;
4. Бъбречна колика;
5. Тежки заболявания на УНГ органи;
6. Гинекологични заболявания, при които болезнени усещанияне може да се облекчи с аналгетици.

Но дори и да има ясни показания за инжекции, лекарят ще откаже да ги предпише, ако:

• Тестовете показват промени в състава на кръвта по неизвестна причина;
• Медицинската история на пациента съдържа информация за наличието на стомашно-чревни язви, хемороиди или проктит;

С голямо внимание лекарите прибягват до инжекции с диклофенак, ако пациентът:

1. Страдащи от системен лупус;
2. Има хипертония или има остра сърдечна недостатъчност, астма;
3. Намира се в напреднала възраст;
4. Склонен да различни видовеалергии.

В най-много екстремни случаиПредписват се инжекции с диклофенак:

• През първите два триместъра на бременността или по време на кърменебебе;
• При тежки лезиибъбреци и черен дроб.

Последната група заболявания включва и генетична патология на черния дроб - порфирия, която се изразява в неправилен синтез на хемоглобин.

Ампулите диклофенак могат да бъдат закупени в аптека само по лекарско предписание.

Общи правила за прилагане на диклофенак

Лекарството трябва да проникне в дебелината на мускула. Вкарва се дълбоко в горна частзадните части. Те се редуват при всяка следваща инжекция.

Има още няколко важни правилаизползване на инжекционната форма на диклофенак:

1. Преди лекарството да се инжектира в мускула, то трябва да се затопли до телесна температура. Обикновено ампулата се държи в дланите на ръцете за няколко минути или се стиска в лакътя на ръката. Загрятият разтвор се активира и облекчава болката по-бързо;
2. Не инжектирайте диклофенак във вена или подкожно;
3. Инжекциите се редуват с други аналгетици;
4. Инжекциите с диклофенак не се допускат повече от два дни. Ако е необходимо продължаване на лечението, инжекциите се заменят с таблетки или супозитории;
5. При бъбречни и чернодробни колики се практикува комбинация от инжекции с диклофенак и спазмолитици.

Много е желателно по време на приема на диклофенак пациентът да е в болницата под наблюдението на лекар.

Да премахна остра болкаОбикновено една ампула на ден е достатъчна. Но в някои, особено сложни случаи, е необходимо удвояване на дозата - те се прилагат на интервали от няколко часа.

Съвместимост на диклофенак с други лекарства

Диклофенак може да повлияе ефекта на някои лекарства, когато се приемат заедно:

• Комбинацията с дигоксин и литий води до повишаване на концентрацията на последния в плазмата;
• Ако едновременно приемате други НСПВС, рискът от нежелани последствия се увеличава многократно;
• Ефектът върху антикоагуланти (хепарин, например) не е надеждно установен, но се срещат отделни случаи на кървене;
• Възможно е да се намали или, обратно, да се увеличи ефективността на хипогликемичните таблетки;
• Ако не са изминали 24 часа между дозите диклофенак и метотрексат (използван за лечение на ревматоиден артрит), токсичността на последния се увеличава;
• Диклофенак може да увеличи нефротоксичността на циклоспорин (имуносупресор).

Освен това има информация за малък брой случаи на гърчове при пациенти, приемащи едновременно с диклофенак. антибактериални лекарствагрупа хинолони.

Кое е по-добре: диклофенак, мовалис или волтарен

От трите лекарства, които се сравняват, едно - Movalis - има друго активно вещество. Той принадлежи към ново поколение лекарства, поради което разработчиците се опитаха да вземат предвид всички негативни прояви на диклофенак.

По отношение на набора от показания за употреба, Movalis е много по-нисък от дилофенака. Предписва се за лечение на:

• остеоартрит;
• Ревматоиден артрит;
• Анкилозиращ спондилит.

Movalis се предписва при синдром на лека болка.

Това е аналог на диклофенак, следователно тези лекарства имат същите показания за употреба. Основната им разлика е в производителя: първият е „чужденец“, вторият е нашият „сънародник“.

Пациентите твърдят, че лечението с Voltaren е много по-меко в сравнение с диклофенак. Този ефект може да се обясни с две причини:

1. По-добро почистване на етапа на производство;
2. Руснаците имат по-голямо доверие на вносните лекарства.

Ако анализираме списъка със странични ефекти, и трите лекарства имат едни и същи странични ефекти. Но цената на тези лекарства варира значително. За три ампули Movalis пациентът ще трябва да плати почти 700 рубли. Пет ампули Волтарен струват 290 рубли, а диклофенак - 59 рубли. Следователно последният е най-достъпен за всички слоеве от населението.

Нестероидните противовъзпалителни средства (НСПВС, НСПВС) са лекарства, които имат аналгетичен, антипиретичен и противовъзпалителен ефект.

Механизмът на тяхното действие се основава на блокиране на определени ензими (COX, циклооксигеназа), те са отговорни за производството на простагландини - химически вещества, които допринасят за възпаление, треска, болка.

Думата "нестероидни", която се съдържа в името на групата лекарства, подчертава факта, че лекарствата от тази група не са синтетични аналози на стероидни хормони - мощни хормонални противовъзпалителни средства.

Най-известните представители на НСПВС: аспирин, ибупрофен, диклофенак.

Как действат НСПВС?

Докато аналгетиците се борят директно с болката, НСПВС намаляват и двете неприятни симптомизаболявания: болка и възпаление. Повечето лекарства от тази група са неселективни инхибитори на ензима циклооксигеназа, потискащи действието и на двете му изоформи (разновидности) - COX-1 и COX-2.

Циклооксигеназата е отговорна за производството на простагландини и тромбоксан от арахидонова киселина, която от своя страна се получава от фосфолипидите на клетъчната мембрана чрез ензима фосфолипаза А2. Простагландините, наред с други функции, са медиатори и регулатори в развитието на възпалението. Този механизъм е открит от Джон Уейн, който по-късно получава Нобелова наградаза неговото откритие.

Кога се предписват тези лекарства?

Обикновено НСПВС се използват за лечение на остри или хронично възпалениепридружен от болка. Нестероидните противовъзпалителни средства придобиха особена популярност за лечение на стави.

Нека изброим заболяванията, при които тези лекарства са предписани:

• (менструална болка);
• болка в костите, причинена от метастази;
• следоперативна болка;
• треска (повишена телесна температура);
• чревна непроходимост;
• бъбречна колика;
• умерена болка поради възпаление или нараняване на меките тъкани;
• болки в кръста;
• болка при