Инструкции за употреба на вилпрафен маз. Йозамицин (Вилпрафен) е макролиден антибиотик за специални случаи. Предозиране на лекарството Vilprafen

Vilprafen и Vilprafen Solutab са антибиотици, принадлежащи към групата на макролидите, чийто антимикробен ефект се дължи на нарушение на протеиновия синтез върху рибозомите на микробната клетка. Подобно на други макролиди, те проявяват постантибиотичен ефект срещу грам-положителни коки, а също така имат имуномодулираща и умерена противовъзпалителна активност.

Като активно веществоизползваните лекарства са йозамицин.

Форма на освобождаване и състав

Vilprafen се предлага:

• Под формата на таблетки, всяка от които съдържа 500 mg йозамицин. Таблетките са покрити с бял или подобен на цвят филм, имат продълговата форма, изпъкнали ръбове и изрези в средата;
• Под формата на суспензия за перорално приложение. Една мерителна чашка с вместимост 10 ml съдържа 300 mg йозамицин. Суспензията е вискозна бяла течност с изразен плодов мирис и без утайка.

Vilprafen Solutab се предлага под формата на разтворими, бързодействащи таблетки, чийто цвят може да варира от бял до жълтеникав. Таблетките имат продълговата форма, сладък вкус и отчетлив аромат на ягода. Всеки съдържа 1000 mg йозамицин под формата на йозамицин пропионат.

Фармакологични свойства

Vilprafen и Vilprafen Solutab са антибиотици широк обхватдействия и се използват като антибактериално средство за системно лечение.

Бактерицидният ефект на активното вещество на лекарството се дължи на факта, че йозамицинът е в състояние да се свърже с голямата субединица на рибозомната мембрана (50S), предотвратява фиксирането на транспортната РНК и също така блокира транслокацията на пептидите на А-центъра (вид мутация, която е придружена от хромозомно пренареждане, което засяга свойствата на клетката) и потиска вътреклетъчното производство на протеини от аминокиселини.

Спектърът на действие на йозамицин, който е част от Vilprafen, е доста широк.

Веществото е активно срещу грам-положителни аеробни микроорганизми, включително:

• стафилококи;
• Причинителят на антракса е антраксният бацил;
• Бактерии от рода Corynebacterium, които са причинители на дифтерия;
• Пептококи, отделяни от тялото по време на възпалителни процеси;
• Пептострептококи, които провокират развитието на смесени инфекции;
• Clostridium perfringens – патогени газова гангренаи човешки токсични инфекции;
• Стрептококи.

Vilprafen е активен и срещу грам-отрицателни микроорганизми, включително:

• Neisseria, които са причинители на заболявания като гонорея и менингит;
• Някои разновидности на Shigella, които провокират развитието на дизентерия;
• Хемофилус, който е причинител на инфекции с хемофилус инфлуенце, включително гноен менингит, остра пневмония, перикардит, септицемия и др.;
• Bacteroides fragilis, които са причинители на гнойно-инфекциозни заболявания, които се развиват след наранявания, хирургични интервенции, с имунодефицит и др.;

Според прегледите на Vilprafen, резистентността към неговия състав йозамицин се развива много по-рядко, отколкото към други антибиотици, които принадлежат към групата на макролидите.

Медицинските прегледи на Vilprafen показват, че след перорално приложение лекарството се абсорбира добре и бързо от стомашно-чревния тракт. При което максимална концентрацияйозамицин в кръвната плазма се наблюдава след 1-4 часа. Приблизително 15% от активното вещество се свързва с плазмените протеини, като най-високата му концентрация се открива в белите дробове, сливиците, слюнчената течност, секрета на потните и слъзните жлези.

Биотрансформацията на йозамицин се извършва в черния дроб. В резултат на този процес се образуват метаболити с по-слаба активност, които се отделят от организма главно чрез жлъчката и приблизително 20% през бъбреците и урината.

Показания за употреба

Предписването на Vilprafen, съгласно инструкциите, е препоръчително за лечение на остри и хронична формаинфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от активността на микроорганизми, чувствителни към действието на йозамицин, а именно:

• Инфекциозни заболявания, засягащи горната и долната част респираторен тракт, УНГ органи, устната кухина, меки тъкани и кожа, репродуктивна и пикочна система;
• дифтерия;
• Скарлатина;
• Инфекциозни заболявания, причинени от хламидия и микоплазма;
• Смесени инфекции, засягащи гениталиите и пикочните пътища.

Противопоказания

Инструкциите на Vilprafen изброяват редица противопоказания за употребата му. Между тях:

• Индивидуална непоносимост към лекарства, принадлежащи към фармакологична групамакролиди;
• Тежка чернодробна дисфункция;
• Недоносеност.

Лекарството се предписва с повишено внимание, ако пациентът е диагностициран с бъбречна недостатъчност.

Забранено е даването на антибиотици на деца с тегло до 10 кг.

Употреба по време на бременност

Vilprafen се предписва по време на бременност и кърмене, ако ползите за майката надвишават потенциалните рискове за детето.

Указания за употреба и дозировка

Лекарството под формата на таблетки и суспензия е предназначено за перорално приложение. Препоръчително е таблетките да се поглъщат без дъвчене и с малко количество течност. Разтворими таблеткиПреди употреба Vilprafen Solutab се разрежда в най-малко 20 ml течност, също така е разрешено да се поглъщат с вода.

Дневната доза от лекарството за възрастни и деца над 14 години е 1-2 g, като се препоръчва да се раздели на три приема, като първата доза не е по-малка от 1 g.

Суспензията се предписва главно на деца под 14-годишна възраст. Дневната доза зависи от възрастта и теглото на пациента. Съгласно инструкциите за Vilprafen, той се изчислява по следната схема: 30-50 mg на килограм телесно тегло. Честотата на приемане е 3 пъти. Препоръчително е да се разклати преди употреба.

Важно е:

• За деца под три месеца дозата трябва да се изчислява много точно в зависимост от теглото.
• Курсът на лечение на заболявания, причинени от стрептококова инфекция, не трябва да бъде по-малко от 10 дни.

Регистрационен номер:

Търговско наименование: ВИЛПРАФЕН СОЛЮТАБ

Международен родово име(КРЪЧМА): Джозамицин

Доза от: диспергиращи се таблетки

Състав за 1 табл

Активно вещество:
Джозамицин - 1000 mg (еквивалентен на йозамицин пропионат) - 1067,66 mg.

Помощни вещества:
Микрокристална целулоза - 564,53 mg, хипролоза - 199,82 mg, натриев докузат - 10,02 mg, аспартам - 10,09 mg, колоиден силициев диоксид - 2,91 mg, аромат на ягода - 50,05 mg, магнезиев стеарат - 34,92 mg.

Описание:

Бели или бели с жълтеникав оттенък таблетки с продълговата форма, сладки, с мирис на ягоди. С надпис “JOSA” и линия от едната страна на таблета и надпис “1000” от другата.

Фармакотерапевтична група: антибиотик, макролид.

ATS код: J01FA07

Фармакологични свойства

Фармакодинамика.
Лекарството се използва за лечение на бактериални инфекции; Бактериостатичната активност на йозамицин, подобно на други макролиди, се дължи на инхибиране на синтеза на бактериален протеин. Когато се създават високи концентрации на мястото на възпалението, той има бактерициден ефект.
Джозамицинът е силно активен срещу вътреклетъчни микроорганизми (Chlamydia trachomatis и Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila); грам-положителни бактерии (Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes и Streptococcus pneumoniae (пневмококи), Corynebacterium diphteriae), грам-отрицателни бактерии (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis), както и срещу някои анаеробни бактерии (Peptococcus, Peptostres) ptococcus , Clostridium perfringens). Има малък ефект върху ентеробактериите, следователно малко променя естествения бактериална флора стомашно-чревния тракт. Ефективен срещу резистентност към еритромицин. Резистентността към йозамицин се развива по-рядко, отколкото към други макролидни антибиотици.

Фармакокинетика.
След перорално приложение йозамицин се абсорбира бързо и напълно от стомашно-чревния тракт; приемът на храна не влияе на бионаличността. Максималната серумна концентрация на йозамицин се постига 1-2 часа след приложението. Около 15% от йозамицин се свързва с плазмените протеини. Особено високи концентрациивещества се намират в белите дробове, сливиците, слюнката, потта и слъзната течност. Концентрацията в храчките надвишава концентрацията в плазмата 8-9 пъти. Натрупва се в костна тъкан. Преминава плацентарната бариера и се секретира в кърма. Джозамицин се метаболизира в черния дроб до по-малко активни метаболити и се екскретира главно в жлъчката. Екскрецията на лекарството в урината е по-малко от 20%.

Показания за употреба

Пикантен и хронични инфекциипричинени от микроорганизми, чувствителни към лекарството, например:
Инфекции на горните дихателни пътища и УНГ органи:
Възпалено гърло, фарингит, паратонзилит, ларингит, възпаление на средното ухо, синузит, дифтерия (в допълнение към лечението с дифтериен токсоид), както и скарлатина в случай на свръхчувствителност към пеницилин.
Инфекции на долните дихателни пътища:
Остър бронхит, екзацербация хроничен бронхит, пневмония (включително причинена от атипични патогени), магарешка кашлица, пситакоза.
Зъбни инфекции
Гингивит и пародонтални заболявания. Инфекции в офталмологията Блефарит, дакриоцистит.
Инфекции кожатаи меките тъкани
Пиодермия, фурункулоза, антракс, еризипел (със свръхчувствителност към пеницилин), акне, лимфангит, лимфаденит, венерен лимфогранулом.
Инфекции на пикочно-половата система
Простатит, уретрит, гонорея, сифилис (със свръхчувствителност към пеницилин), хламидия, микоплазма (включително уреаплазма) и смесени инфекции.

Противопоказания

свръхчувствителност към макролидни антибиотици тежки нарушениячернодробни функции

Бременност и кърмене

Разрешено за употреба по време на бременност и по време на кърменеслед медицинска оценка на съотношението полза/риск. СЗО Европа препоръчва йозамицин като лекарство на избор за лечение на хламидиална инфекция при бременни жени.

Начин на употреба и дози

Препоръчителната дневна доза за възрастни и юноши над 14 години е 1 до 2 g йозамицин. Дневната доза трябва да бъде разделена на 2-3 приема. Ако е необходимо, дозата може да се увеличи до 3 g на ден.
Децата на възраст 1 година имат средно телесно тегло 10 кг.
Дневна дозаза деца с тегло най-малко 10 kg се предписва въз основа на изчислението на 40-50 mg / kg телесно тегло дневно, разделено на 2-3 дози: за деца с тегло 10-20 kg лекарството се предписва при 250-500 mg (1/ 4-1/2 таблетки, разтворени във вода) 2 пъти на ден, за деца с тегло 20-40 kg лекарството се предписва 500 mg-1000 mg (1/2 таблетка - 1 таблетка, разтворена във вода) 2 пъти на ден. ден , над 40 kg - 1000 mg (1 таблетка) 2 пъти на ден.
Обикновено продължителността на лечението се определя от лекаря. В съответствие с препоръките на Световната здравна организация относно употребата на антибиотици, продължителността на лечението стрептококови инфекциитрябва да е поне 10 дни.

В режимите на анти-Helicobacter терапия йозамицин се предписва в доза от 1 g 2 пъти дневно в продължение на 7-14 дни в комбинация с други лекарства в техните стандартни дози (фамотидин 40 mg / ден или ранитидин 150 mg 2 пъти дневно + йозамицин 1 g 2 пъти дневно). ден + метронидазол 500 mg два пъти дневно; омепразол 20 mg (или лансопразол 30 mg, или пантопразол 40 mg, или езомепразол 20 mg, или рабепразол 20 mg) два пъти дневно + амоксицилин 1 g два пъти дневно ден + йозамицин 1 g два пъти дневно; омепразол 20 mg (или лансопразол 30 mg, или пантопразол 40 mg, или езомепразол 20 mg, или рабепразол 20 mg) два пъти дневно + амоксицилин 1 g два пъти дневно + йозамицин 1 g два пъти дневно + бисмут трикалиев дицитрат 240 mg два пъти дневно: фамотидин 40 mg/ден + фуразолидон 100 mg два пъти дневно + йозамицин 1 g два пъти дневно + бисмут трикалиев дицитрат 240 mg два пъти дневно).

При наличие на атрофия на стомашната лигавица с ахлорхидрия, потвърдена чрез рН-метрия: амоксицилин 1 g 2 пъти на ден + йозамицин 1 g 2 пъти на ден + трикалиев бисмут d и цитрат 240 mg 2 пъти на ден.

За акне вулгарис и акне глобулус се препоръчва да се предписва йозамицин 500 mg два пъти дневно през първите 2-4 седмици, последван от 500 mg йозамицин веднъж дневно като поддържащо лечение за 8 седмици.

Вилпрафен Солютаб диспергиращи се таблетки може да се приема различни начиниТаблетката може да се поглъща цяла с вода или да се разтвори във вода преди прием. Таблетките трябва да се разтворят в най-малко 20 ml вода. Преди приложение получената суспензия трябва да се смеси добре.

Ефект върху способността за шофиране превозни средстваи работа с машини
Няма ефект на лекарството върху способността за шофиране или работа с машини.

Страничен ефект

От стомашно-чревния тракт
Рядко - загуба на апетит, гадене, киселини, повръщане, дисбактериоза и диария. В случай на продължителна тежка диария трябва да се има предвид възможността за развитие на животозастрашаващ псевдомембранозен колит на фона на антибиотици.
Реакции на свръхчувствителност:
В изключително редки случаи кожата алергични реакции(напр. уртикария).
От черния дроб и жлъчните пътища
В някои случаи се наблюдава преходно повишаване на активността на чернодробните ензими в кръвната плазма, в редки случаи придружено от нарушение на изтичането на жлъчка и жълтеница.
От слуховия апарат
В редки случаи се съобщава за свързано с дозата преходно увреждане на слуха.
Други:много рядко - кандидоза.

Предозиране и други грешки при приемане

Към днешна дата няма данни за специфични симптомиотравяне В случай на предозиране очаквайте симптомите, описани в раздел " Странични ефекти“, особено от стомашно-чревния тракт. Ако се пропусне една доза, трябва незабавно да вземете доза от лекарството. Въпреки това, ако е време за следващата доза, не вземайте „забравената“ доза, а се върнете към обичайния си режим на лечение. Не трябва да приемате двойна доза. Прекъсването на лечението или преждевременното спиране на лекарството ще намали вероятността от успех на лечението.

Взаимодействие с други лекарства

Vilprafen Solutab / други антибиотици
Тъй като бактериостатичните антибиотици могат да намалят бактерицидния ефект на други антибиотици, като пеницилини и цефалоспорини, едновременното приложение на йозамицин с тези видове антибиотици трябва да се избягва. Джозамицин не трябва да се предписва заедно с линкомицин, тъй като е възможно взаимно намаляване на тяхната ефективност.
Vilprafen Solutab / ксантини
Някои представители на макролидните антибиотици забавят елиминирането на ксантини (теофилин), което може да доведе до възможна интоксикация. Клиничните експериментални проучвания показват, че йозамицин има по-малък ефект върху освобождаването на теофилин в сравнение с други макролидни антибиотици.
Vilprafen Solutab / антихистамини
След едновременно приложение на йозамицин и антихистамини, съдържащи терфенадин или астемизол, може да има забавяне на елиминирането на терфенадин и астемизол, което от своя страна може да доведе до развитие на животозастрашаващи сърдечни аритмии.
Vilprafen Solutab / мораво рогче алкалоиди
Има отделни съобщения за повишена вазоконстрикция след едновременното приложение на алкалоиди от мораво рогче и макролидни антибиотици. Има един случай на липса на толерантност на пациента към ерготамин, докато приема йозамицин. Следователно, едновременната употреба на йозамицин и ерготамин трябва да бъде придружена от подходящо наблюдение на пациентите.
Vilprafen Solutab / циклоспорин
Едновременното приложение на йозамицин и циклоспорин може да доведе до повишаване на нивото на циклоспорин в кръвната плазма и създаване на нефротоксични концентрации на циклоспорин в кръвта. Плазмените концентрации на циклоспорин трябва да се проследяват редовно.
Vilprafen Solutab / дигоксин
Когато се прилагат заедно, йозамицин и дигоксин могат да повишат нивото на последния в кръвната плазма.
Vilprafen Solutab / хормонални контрацептиви
В редки случаи контрацептивен ефект хормонални контрацептивиможе да бъде недостатъчен по време на лечение с макролиди. В този случай се препоръчва да се използва допълнително нехормонални средстваконтрацепция.

специални инструкции

При пациенти с бъбречна недостатъчностЛечението трябва да се извършва, като се вземат предвид резултатите от съответните лабораторни изследвания.
Трябва да се има предвид възможността за кръстосана резистентност към различни макролидни антибиотици (например микроорганизми, които са резистентни на лечение с антибиотици, сходни по химична структура, също могат да бъдат резистентни към йозамицин).

Форма за освобождаване: диспергиращи се таблетки 1000 mg.
Стандартна опаковка:
5 или 6 диспергиращи се таблетки в блистер от поливинилхлоридно фолио и алуминиево фолио. 2 блистера заедно с инструкции за употреба в картонена кутия.

Най-доброто преди среща: 2 години

Вилпрафен Солютаб не трябва да се използва след изтичане на срока на годност, отбелязан върху опаковката.

Условия за съхранение

Списък Б.
Да се ​​съхранява на сухо място, защитено от светлина, при температура не по-висока от 25°C.
Пазя лекарствона места недостъпни за деца!

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание

Кандидат за регистрация (собственик на RU)

Astllas Pharma Europe B.V., Elisabethof 19, 2353 EB Leiderdorp,
Холандия / Astellas Pharma Europe B.V.,
Elisabethhof 19,2353 EW Leiderdorp, Холандия.

производител:
Монтефармако С.
Италия/Montefarmaco S.p.A.
Via Galilei, n.7, 20016 Pero (MI), Италия

Опаковчик (първична опаковка)
Montefarmaco S.p.A., Италия

Опаковчик (вторично/третично опаковане)
Montefarmaco S.p.A., Италия или Temmler Italia S.r.L., Италия
Контрол на качеството на издаването
Temmler Italia S.r.L., Италия
Подлежи на опаковане в ORTAT CJSC
Производител Montefarmaco S.
Италия/Montefarmaco S.p.A. Via Galilei, n.7, 20016 Pero (MG), Италия

Опаковчик и контрол на освобождаването
ЗАО ОРТАТ, Русия
157092, област Кострома, Сусанински
област, село Северное г. Харитоново.

Изпратете искове до Московското представителство на Astellas
Pharma Yuroy B.V. на адрес:
109147 Москва, ул. Марксистская. 16,
Бизнес център "Mosalarco Plaza-1",

Помощни вещества: микрокристална целулоза - 564,53 mg, хипролоза - 199,82 mg, натриев докузат - 10,02 mg, аспартам - 10,09 mg, колоиден силициев диоксид - 2,91 mg, аромат на ягода - 50,05 mg, магнезиев стеарат - 34,92 mg.

5 броя. - блистери от PVC/PVDC/алуминиево фолио (2) - картонени опаковки.

фармакологичен ефект

Антибиотик от групата на макролидите. Има бактериостатичен ефект поради инхибиране на протеиновия синтез от бактериите. Когато се създават високи концентрации на мястото на възпалението, той има бактерициден ефект.

Силно активен срещу вътреклетъчни микроорганизми: Chlamydia trachomatis и Chlamydia pneumonuae, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila; срещу грам-положителни аеробни бактерии: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes и Streptococcus pneumoniae (пневмококи), Corynebacterium diphtheriae; грам-отрицателни аеробни бактерии: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis; срещу някои анаеробни бактерии: Peptococcus, Peptostreptococcus, Clostridium perfringens.

Josamycin е активен и срещу Treponema pallidum.

Фармакокинетика

След перорално приложение йозамицин се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт. Cmax се достига 1-2 часа след приложение. 45 минути след приема на доза от 1 g средната концентрация на йозамицин е 2,41 mg/l.

Свързването с плазмените протеини не надвишава 15%.

Равновесно състояние се постига след 2-4 дни редовна употреба.

Джозамицинът се разпределя добре в тялото и се натрупва в различни тъкани: белодробна, лимфна тъкан палатинални сливици, органи на пикочната система, кожата и меки тъкани. Особено високи концентрации се определят в белите дробове, сливиците, слюнката, потта и слъзната течност. Концентрацията на йозамицин в човешките полиморфонуклеарни левкоцити, моноцити и алвеоларни макрофаги е приблизително 20 пъти по-висока, отколкото в други клетки на тялото.

Джозамицин се биотрансформира в черния дроб до по-малко активни метаболити.

Екскретира се главно в жлъчката, екскрецията в урината е по-малко от 20%.

Показания

Лечение на инфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от микроорганизми, чувствителни към йозамицин: инфекции на горните дихателни пътища и УНГ органи (включително тонзилит, паратонзилит, отит, синузит, ларингит); дифтерия (в допълнение към лечението с дифтериен антитоксин); скарлатина (със свръхчувствителност към пеницилин); инфекции на долните дихателни пътища (вкл. остър бронхит, бронхопневмония, пневмония, включително атипична форма, магарешка кашлица, пситакоза); орални инфекции (включително гингивит и пародонтоза); инфекции на кожата и меките тъкани (включително пиодермия, циреи, еризипел/със свръхчувствителност към пеницилин/, акне, лимфангит, лимфаденит); инфекции пикочните пътищаи генитални органи (включително уретрит, простатит, гонорея; с повишена чувствителност към пеницилин - сифилис, венерен лимфогранулом); хламидиални, микоплазмени (включително уреаплазмени) и смесени инфекции на пикочните пътища и гениталните органи.

Противопоказания

Тежка чернодробна дисфункция, свръхчувствителност към други макролидни антибиотици.

Дозировка

При перорален прием от възрастни и деца над 14 години - 1-2 g/ден в 2-3 приема. Деца под 14 години - 30-50 mg/kg/ден в 3 приема. Продължителността на лечението зависи от показанията за употреба.

Странични ефекти

От външната страна храносмилателната система: рядко - липса на апетит, гадене, киселини, повръщане, диария, псевдомембранозен колит; в някои случаи - повишена активност на чернодробните трансаминази, нарушено изтичане на жлъчката и жълтеница.

Алергични реакции:рядко - уртикария.

Други:в някои случаи - дозозависимо преходно увреждане на слуха.

Лекарствени взаимодействия

Бактериостатичните антибиотици могат да намалят бактерицидния ефект на други антибиотици, като пеницилини и цефалоспорини (трябва да се избягва едновременната употреба на йозамицин с пеницилини и цефалоспорини).

Когато се използва едновременно с йозамицин, ефективността и на двете лекарства може да бъде намалена.

Джозамицинът забавя елиминирането на теофилин в по-малка степен от другите макролидни антибиотици.

Josamycin забавя елиминирането на терфенадин или астемизол, което повишава риска от животозастрашаващи аритмии.

Има отделни съобщения за повишени вазоконстрикторни ефекти при едновременна употреба на макролидни антибиотици и алкалоиди на мораво рогче. Има 1 случай на непоносимост към ерготамин при прием на йозамицин.

При едновременната употреба на йозамицин и възможно повишаване на концентрацията на циклоспорин в кръвната плазма до нефротоксичност.

При едновременната употреба на йозамицин и дигоксин е възможно повишаване на нивото на последния в кръвната плазма.

В редки случаи, по време на лечение с макролиди контрацептивен ефектхормоналните контрацептиви може да не са достатъчни.

специални инструкции

Ако се развие псевдомембранозен колит, йозамицин трябва да се преустанови и да се назначи подходяща терапия. Лекарствата, които намаляват чревната подвижност, са противопоказани.

При пациенти с е необходимо коригиране на режима на дозиране в съответствие със стойностите на CC.

Джозамицин не се предписва на недоносени бебета. Когато се използва при новородени, е необходимо да се следи чернодробната функция.

Трябва да се има предвид възможността за кръстосана резистентност към различни макролидни антибиотици (например микроорганизми, които са резистентни към лечение с антибиотици, близки по химична структура, също могат да бъдат резистентни към йозамицин).

Бременност и кърмене

Употребата по време на бременност и кърмене е възможна само в случаите, когато очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода или детето.

1 таблетка съдържа активна съставка - йозамицин - 500 mg

Форма за освобождаване

Филмирани таблетки за перорално приложение по 10 броя в опаковка.

фармакологичен ефект

Антибиотик от групата на макролидите. Механизмът на действие е свързан с нарушаване на протеиновия синтез в микробната клетка поради обратимо свързване с 50S рибозомната субединица. В терапевтични концентрации, като правило, има бактериостатичен ефект, забавяйки растежа и размножаването на бактериите. Когато се създават високи концентрации на мястото на възпалението, той има бактерициден ефект.

Джозамицин е активен срещу грам-положителни бактерии: Staphylococcus spp. (включително метицилин-чувствителни щамове на Staphylococcus aureus), Streptococcus spp. (включително Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Propionibacterium acnes, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; грам-отрицателни бактерии: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Morarrhoeae xella catarrhalis, Borde tella spp ., Brucella spp., Legionella spp., Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Campylobacter jejuni; чувствителността към Bacteroides fragilis може да варира; вътреклетъчни микроорганизми: Chlamydia spp., в (включително Chlamydia trachomatis), Chlamydophila spp. (включително Chlamydophila pneumoniae, която преди се е наричала Chlamydia pneumoniae), Mycoplasma spp. (включително Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycoplasma genitalium), Ureaplasma spp., Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.

Като правило, той не е активен срещу ентеробактерии, поради което има малък ефект върху микрофлората на стомашно-чревния тракт. Запазва активността си при резистентност към еритромицин и други 14- и 15-членни макролиди. Резистентността към йозамицин е по-рядка, отколкото към 14- и 15-членните макролиди.

Показания за употреба

Инфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от микроорганизми, чувствителни към лекарството:

• инфекции на горните дихателни пътища и УНГ органи (включително тонзилит, фарингит, паратонзилит, ларингит, отит на средното ухо, синузит);
• дифтерия (в допълнение към лечението с дифтериен антитоксин);
• скарлатина (със свръхчувствителност към пеницилин);
• инфекции на долните дихателни пътища (включително остър бронхит, обостряне на хроничен бронхит, пневмония, придобита в обществото, включително тези, причинени от атипични патогени);
• магарешка кашлица;
• пситакоза;
• инфекции в стоматологията (включително гингивит, перикоронит, периодонтит, алвеолит, алвеоларен абсцес);
• инфекции в офталмологията (включително блефарит, дакриоцистит);
• инфекции на кожата и меките тъкани (включително фоликулит, фурункул, фурункулоза, абсцес, антракс, еризипел, акне, лимфангит, лимфаденит, флегмон, панарициум);
• инфекции на рани (включително постоперативни) и изгаряния;
• инфекции на пикочните пътища и гениталните органи (включително уретрит, цервицит, епидидимит, простатит, причинени от хламидия и/или микоплазма);
• гонорея, сифилис (със свръхчувствителност към пеницилин), венерен лимфогранулом;
• Стомашно-чревни заболявания, свързани с Helicobacter pylori (вкл. пептична язвастомаха и дванадесетопръстникахроничен гастрит).

Начин на употреба и дози

Обикновено продължителността на лечението, определена от лекаря, варира от 5 до 21 дни в зависимост от естеството и тежестта на инфекцията. В съответствие с препоръките на СЗО относно употребата на антибиотици, продължителността на лечението на стрептококов тонзилит трябва да бъде най-малко 10 дни.

В режимите на анти-Helicobacter терапия йозамицин се предписва в доза от 1 g 2 пъти / ден в продължение на 7-14 дни в комбинация с други лекарства в техните стандартни дози (фамотидин 40 mg / ден или ранитидин 150 mg 2 пъти / ден + йозамицин 1 g 2 пъти дневно дневно + метронидазол 500 mg 2 пъти дневно; омепразол 20 mg (или лансопразол 30 mg, или пантопразол 40 mg, или езомепразол 20 mg, или рабепразол 20 mg) 2 пъти дневно + амоксицилин 1 g 2 пъти /ден + йозамицин 1 g 2 пъти/ден; омепразол 20 mg (или ланзопразол 30 mg, или пантопразол 40 mg, или езомепразол 20 mg, или рабепразол 20 mg) 2 пъти/ден + амоксицилин 1 g 2 пъти/ден + йозамицин 1 g 2 пъти/ден + бисмут трикалиев дицитрат 240 mg 2 пъти/ден; фамотидин 40 mg/ден + фуразолидон 100 mg 2 пъти/ден + йозамицин 1 g 2 пъти/ден + бисмут трикалиев дицитрат 240 mg 2 пъти/ден).

При наличие на атрофия на стомашната лигавица с ахлорхидрия, потвърдена чрез рН-метрия: амоксицилин 1 g 2 пъти / ден + йозамицин 1 g 2 пъти / ден + трикалиев бисмутов дицитрат 240 mg 2 пъти / ден.

При обикновено и глобуларно акне се предписват 500 mg 2 пъти на ден през първите 2-4 седмици, след това 500 mg 1 път на ден като поддържаща терапия в продължение на 8 седмици.

Противопоказания

• тежка чернодробна дисфункция;
• деца с тегло под 10 кг;
• свръхчувствителност към други макролидни антибиотици;
• свръхчувствителност към йозамицин и други компоненти на лекарството.

специални инструкции

В случай на продължителна тежка диария трябва да се има предвид възможността от развитие на животозастрашаващ псевдомембранозен колит по време на приема на йозамицин.

При пациенти с бъбречна недостатъчност лечението трябва да се провежда, като се вземат предвид резултатите от подходящи лабораторни изследвания (определяне на ендогенния креатининов клирънс).

Трябва да се има предвид възможността за кръстосана резистентност към различни макролидни антибиотици (микроорганизми, резистентни на лечение с антибиотици, близки по химична структура, също могат да бъдат резистентни към йозамицин).

Условия за съхранение

Лекарството трябва да се съхранява на място, защитено от светлина, недостъпно за деца, при температура не по-висока от 25 ° C.

Съединение

активно вещество: йозамицин 500 mg,
Помощни вещества:микрокристална целулоза, полисорбат 80, колоиден безводен силициев диоксид, натриева карбоксиметилцелулоза, магнезиев стеарат, хидроксипропилметилцелулоза, макрогол 6000, талк, титанов диоксид, алуминиев хидроксид, съполимер на метакрилова киселина и нейните естери.

Описание

Бели или почти бели, филмирани таблетки, продълговати, двойноизпъкнали, с делителна черта от двете страни. Рискът е предназначен само за разчупване за по-лесно преглъщане, а не за разделяне на равни дози.

Фармакотерапевтична група

Антибактериални средства за системна употреба. Макролиди.
ATX код: J01FA07

Фармакологични свойства

Фармакодинамика
Антибактериално лекарствоот групата на макролидите. Механизмът на действие е свързан с нарушаване на протеиновия синтез в микробната клетка поради обратимо свързване с 50S рибозомната субединица. В терапевтични концентрации, като правило, има бактериостатичен ефект, забавяйки растежа и размножаването на бактериите. Когато се създават високи концентрации на мястото на възпалението, той има бактерициден ефект.
Праговите стойности на минималните инхибиторни концентрации за различни микроорганизми могат да варират, включително географски, така че е препоръчително да се съсредоточите върху местната информация за резистентността на микроорганизмите към антибактериални средства.
Микроорганизми, обикновено чувствителни към йозамицин:
грам-положителни аероби: Bacillus cereus, Corynebacterium diphtheriae, ентерококи, Rhodococcus equi, метицилин-чувствителни, метицилин-резистентни стафилококи*, Streptococcus spp.включително стрептококи от група В, Стрептококpneumoniae, Streptococcus pyogenes.
грам-отрицателни аероби: Bordetella pertussis, Branhamella catarrhalis, Campylobacter spp., Legionella, spp. Moraxella spp.
анаероби: Actinomyces spp., Bacteroides spp., Eubacterium spp., Mobiluncus spp., Peptostreptococcus spp., Porphyromonas spp., Prevotella spp., Propionibacterium acnes.
Други: Borrelia burgdorferi, Chlamydia spp., Coxiella spp., Leptospira spp., Mycoplasma pneumoniae, Treponema pallidum.
Микроорганизми с междинна резистентност към йозамицин:
Грам-отрицателни аероби: Neisseria gonorrhoeae.
Анаероби: Clostridium perfringens.
Други: Уреаплазма уреалитикум.
Микроорганизми, резистентни към йозамицин:
Грам-положителни аероби: Corynebacterium jeikeium, Nocardia asteroides.
Грам-отрицателни аероби: Acinetobacter spp.., ентеробактерии, Haemophilus spp., Pseudomonas spp..
Анаероби: Fusobacterium spp.
Други: Mycoplasma hominis.
Джозамицинът е активен инвитроИ in vivoобвързан Toxoplasma gondii.
* Около 30-50% от всички стафилококи са резистентни към метицилин. Това е характерно главно за болничните щамове.
Фармакокинетика
След перорално приложение йозамицин се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт. Максималната концентрация на йозамицин в плазмата се постига 1-4 часа след приложението. При прием в доза от 1 g максималната концентрация в кръвната плазма е 0,2-0,3 mg/l.
Около 15% от йозамицин се свързва с плазмените протеини. Джозамицинът се разпределя добре в органите и тъканите (с изключение на мозъка), създавайки концентрации, надвишаващи плазмените нива и оставащи на терапевтични нива. дълго време. Джозамицин създава особено високи концентрации в белите дробове, сливиците, бронхиалните секрети, ушна кал, слюнка, пот и слъзна течност. Концентрацията в храчките надвишава концентрацията в плазмата 8-9 пъти. Макролидите проникват и се натрупват във фагоцитите (неутрофили, моноцити, перитонеални и алвеоларни макрофаги). Преминава плацентарната бариера и се секретира в кърмата. Джозамицин се метаболизира в черния дроб (40-50%) до образуване на метаболити, които се задържат антибактериална активност. Екскретира се главно с жлъчката (около 90%). Полуживотът на лекарството е 1-2 часа, но може да бъде удължен при пациенти с нарушена чернодробна функция. Екскрецията на лекарството чрез бъбреците не надвишава 10%.
Няма данни за характеристиките на фармакокинетиката при пациенти в старческа възраст, деца или такива с нарушена бъбречна функция.
Предклинични данни за безопасност
При прилагане на високи дози (3,0 g/kg/ден) на бременни мишки и плъхове се съобщава за повишена смъртност и забавяне на растежа на плода при мишки.
При проучвания с използване на йозамицин пропионат по време на органогенезата при бременни мишки и плъхове се съобщава за намалено наддаване на телесно тегло и увеличен далак (спленомегалия), когато са използвани високи дози (2,0 g/kg/ден) при мишки.

Показания за употреба

Инфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от микроорганизми, чувствителни към лекарството:
Тонзилит (ангина), причинен от бета-хемолитичен стрептокок от група А, с потвърдена етиология, като алтернатива на лечението с бета-лактамни антибиотици в случаите, когато те не могат да бъдат използвани.
Остър синузит, в случаите, когато е невъзможно да се използват бета-лактамни антибиотици.
Вторична инфекция при остър бронхит.
Обостряне на хроничен бронхит.
Пневмония, придобита в обществото при следващите пациенти:
- без рискови фактори;
- с лека степен на тежест;
- без клинични признаци, характерни за пневмококова етиология.
В случай на съмнение за атипична пневмония, макролидите са показани независимо от тежестта и условията на възникване.
Незастрашаващи живота кожни инфекции: импетиго, инфекциозни усложнениядерматози, ектима, инфекциозно възпаление на дермата и подкожна тъкан(по-специално еризипел), еритразма.
Орална инфекция.
Негонококови инфекции на гениталните органи.
Профилактика на остра ревматична треска при алергия към бета-лактамни антибиотици.
Трябва да се имат предвид официалните местни указания за подходяща употреба на антибактериални средства.

Противопоказания

Свръхчувствителност към йозамицин и други компоненти на лекарството;
- свръхчувствителност към други макролиди;
- тежка дисфункция на черния дроб и жлъчните пътища;
- едновременна употреба на ерготамин, дихидроерготамин, цизаприд, пимозид, ивабрадин, колхицин;
- жени по време на кърмене, ако детето получава цизаприд.

Начин на употреба и дози

Vilprafen® таблетки са неделими. Лекарството трябва да се приема между храненията. Лечението трябва да продължи още 48 часа след изчезване на симптомите и нормализиране на телесната температура.
Възрастни и деца с тегло над 40 кг
Препоръчва се дневна дозаварира от 1 до 2 g/ден, разделени на 2 дози, в зависимост от телесното тегло и тежестта на инфекцията; или 1-2 таблетки сутрин и вечер.
Деца с наднормено тегло<40 кг: Формата на освобождаване на лекарството не позволява употребата на това лекарство при деца с телесно тегло<40 кг.
Пациенти в старческа възраст
Няма информация за необходимостта от коригиране на дозата.
Пациенти с чернодробна дисфункция
При пациенти с чернодробно заболяване плазмената концентрация на лекарството може да се повиши. При чернодробна недостатъчност не се препоръчва употребата на йозамицин. Ако е необходимо, трябва редовно да се проследяват чернодробните изследвания и дозите могат да бъдат намалени. Няма информация за правилата за коригиране на дозата при пациенти с нарушена чернодробна функция.
Пациенти с увредена бъбречна функция
Няма информация за необходимостта от коригиране на дозата. При пациенти с бъбречна недостатъчност трябва да се проследява бъбречната функция.
Продължителността на лечението на стрептококов тонзилит трябва да бъде най-малко 10 дни.
Тактика на пациента при пропускане на доза от лекарството
Ако сте пропуснали да приемете Вилпрафен 500 mg филмирани таблетки:
Вземете хапчето веднага щом се сетите. Не трябва да приемате двойна доза, за да компенсирате пропуснатата доза.

Страничен ефект

Нежеланите реакции са изброени според системно-органната класификация и честотата на тяхното регистриране в съответствие със следната градация: много често: от ≥1/10, често: от ≥1/100 до<1/10, нечасто: от ≥1/1000 до <1/100, редко: от ≥1/10 000 до <1/1000, очень редко от <1/10 000, частота неизвестна – невозможно оценить, исходя из имеющихся данных.
Нарушения на имунната система
С неизвестна честота: реакции на свръхчувствителност като сърбеж, уртикария, подуване на лицето, ангиоедем, затруднено дишане, анафилактоидни и анафилактични реакции, включително шок, серумоподобен синдром
Метаболитни и хранителни разстройства
С неизвестна честота: намален апетит.
Съдови нарушения
Неизвестна честота: пурпура, кожен васкулит.
Стомашно-чревни нарушения
Неизвестна честота: коремен дискомфорт, флатуленция, гадене, повръщане, диария, стоматит, псевдомембранозен колит.
Нарушения на черния дроб и жлъчните пътища
С неизвестна честота: чернодробна дисфункция, жълтеница, повишена алкална фосфатаза и чернодробни трансаминази, холестатичен хепатит, цитолитичен хепатит.
Нарушения на кожата и подкожната тъкан
Неизвестна честота: еритематозен или макулопапулозен обрив, булозен дерматит, еритема мултиформе ексудативен, вкл. Синдром на Stevens-Johnson, токсична епидермална некролиза.
Докладване на нежелани реакции
Важно е да се съобщават подозирани нежелани реакции след регистрация на лекарствен продукт, за да се осигури непрекъснато наблюдение на съотношението полза/риск на лекарствения продукт. Здравните специалисти се насърчават да съобщават за всяка подозирана нежелана лекарствена реакция чрез национални системи за докладване на нежелани лекарствени реакции и неуспешни лекарствени реакции. Пациентът, ако изпитва някакви нежелани реакции, се препоръчва да се консултира с лекар. Тази препоръка се отнася за всички възможни нежелани реакции, включително тези, които не са посочени в инструкциите за употреба на лекарството. Можете също така да докладвате нежелани реакции в информационната база данни за нежелани лекарствени събития, включително доклади за неуспех на лекарството. Като съобщавате нежелани реакции, можете да помогнете за предоставянето на повече информация относно безопасността на лекарството.

Предозиране

Предозирането на йозамицин може да доведе до стомашно-чревни нарушения като гадене и диария, които изискват подходящо лечение. В случай на предозиране трябва да се очаква появата на други симптоми, описани в раздела "Странични ефекти".
Лечение: симптоматично

Взаимодействие с други лекарства

Комбинациите от йозамицин и изброените по-долу лекарства са противопоказани:
ерготамин и дихидроерготамин: възможно развитие на ерготизъм с риск от некроза на крайниците (в резултат на по-бавно отделяне на ерготамин / дихидроерготамин);
цизаприд: повишен риск от развитие на камерни аритмии, включително камерна тахикардия;
пимозид: повишен риск от развитие на камерна аритмия, включително камерна тахикардия;
ивабрадин: повишени плазмени концентрации на ивабрадин с развитие на нежелани странични ефекти (поради забавяне на метаболизма на ивабрадин от йозамицин);
Колхицин: Съществува повишен риск от странични ефекти от колхицин, включително смърт.
Не се препоръчват комбинации от йозамицин и изброените по-долу лекарства:
ебастин: повишен риск от развитие на камерна аритмия при предразположени индивиди (синдром на вроден удължен QT);
ерготаминови алкалоиди с допаминергично действие (бромокриптин, каберголин, лизурид, перголид): повишени плазмени нива на бромокриптин, каберголин, лизурид, перголид с възможно повишаване на тяхната активност или с появата на симптоми на предозиране. Джозамицин може да засили ефекта на бромокриптин мезилат и да причини сънливост, замаяност, атаксия и други странични ефекти;
триазолам: в отделни случаи са докладвани нежелани реакции (поведенчески разстройства). Джозамицин може да повиши активността на триазолам, което може да доведе до сънливост. Препоръчва се временно спиране на лечението с триазолам;
халофантрин: повишен риск от развитие на камерни аритмии, включително камерни
тахикардия. Ако е възможно, макролидът трябва да се прекъсне. Ако е необходимо едновременно приложение, лечението трябва да се проведе след предварително проследяване на QT интервала, като се вземат предвид резултатите от ЕКГ мониториране;
Дизопирамид: Риск от повишени странични ефекти на дизопирамид: тежка хипогликемия, удължаване на QT интервала и тежки камерни аритмии, включително torsade de pointes (TdP). Ако едновременното приложение е необходимо, лечението трябва да се проведе в комбинация с редовни клинични, биологични и електрокардиографски наблюдения;
такролимус: повишена концентрация на такролимус в кръвта, креатининемия (поради забавяне на метаболитното превръщане на такролимус от йозамицин), повишен риск от нефротоксичност. Ако едновременното приложение е необходимо, плазмените концентрации на такролимус трябва да се проследяват редовно;
антихистамини, съдържащи астемизол и терфенадин: риск от развитие на относително предозиране поради йозамицин, променящ метаболизма на антихистамини, съдържащи терфенадин и астемизол, риск от развитие на животозастрашаващи аритмии.
Комбинациите от йозамицин и изброените по-долу лекарства изискват специални предпазни мерки:
карбамазепин: повишаване на концентрацията на карбамазепин в плазмата със симптоми на предозиране в резултат на намаляване на неговия метаболизъм в черния дроб. Лечението се провежда под клинично наблюдение в комбинация с проследяване на плазмените концентрации на карбамазепин и намаляване на дозата му, ако е необходимо;
циклоспорин: повишени нива на циклоспорин в кръвта и креатининемия, повишен риск от нефротоксичност. Трябва редовно да наблюдавате концентрацията на циклоспорин в кръвта, бъбречната функция и да коригирате дозата на циклоспорин по време и след спиране на приема на макролида;
перорални антикоагуланти: засилване на ефекта на пероралните антикоагуланти (антагонисти на витамин К, включително варфарин). Приемът на йозамицин води до намаляване на синтеза на витамин К от чревните бактерии. Ако възникне кървене, преустановете приема на йозамицин и/или перорални антикоагуланти и приложете добавка с витамин К в зависимост от тежестта на кървенето и степента на коагулопатията въз основа на протромбиновия индекс/INR;
силденафил: повишени плазмени концентрации на силденафил с риск от хипотония. В случай на едновременна употреба с йозамицин, в началото на курса на лечение, предписвайте минимални дози силденафил;
ксантини: някои представители на групата на макролидите забавят елиминирането на ксантини (теофилин), което може да доведе до признаци на интоксикация. Ако се появят признаци на индуцирана от теофилин токсичност, дозите на теофилин трябва да се коригират съответно, докато се наблюдават серумните концентрации.
Специални случаи на промени в INR:
Установени са множество случаи на повишено действие на антивитамин К при пациенти, приемащи антибиотици. Ако инфекциозният или възпалителният процес стане тежък, възрастта и общото състояние на пациента са рискови фактори за промени в INR. На този фон е трудно да се определи точно дали такава промяна е причинена от инфекциозно заболяване или съпътстваща терапия. Въпреки това, промени в INR могат да настъпят при приемане на определени групи антибиотици: флуорохинолони, макролиди, циклини, ко-тримоксазол и някои цефалоспорини.

Предпазни мерки

При пациенти с чернодробно заболяване плазмените концентрации на лекарството могат да бъдат високи.
При чернодробна недостатъчност не се препоръчва употребата на йозамицин.
Ако е необходимо, трябва редовно да се проследяват чернодробните изследвания и дозите могат да бъдат намалени.
При пациенти с бъбречна недостатъчност трябва да се проследява бъбречната функция.
Не се препоръчва едновременната употреба на йозамицин и антихистамини, съдържащи терфенадин или астемизол, тъй като елиминирането на тези лекарства се забавя, което увеличава риска от животозастрашаващи аритмии.
При пациенти със свръхчувствителност към еритромицин и други макролидни антибиотици, приемането на лекарството е противопоказано.
Не се препоръчва едновременното приемане на йозамицин с ебастин, допаминергични мораво рогче алкалоиди (бромокриптин, каберголин, лизурид, перголид), триазолам, халофантрин, дизопирамид, такролимус (вижте точка „Взаимодействие с други лекарства”).
В случаите на продължителна тежка диария трябва да се има предвид възможността от развитие на животозастрашаващ псевдомембранозен колит. Заболяването може да се развие по време или след лечение с йозамицин. В тази ситуация трябва незабавно да се предприемат адекватни терапевтични мерки. В този случай лекарствата, които инхибират чревната подвижност, са противопоказани.
Въпреки че до момента няма съобщения от този вид, възможно е лечението, особено дългосрочното, с йозамицин, подобно на други макролидни антибиотици, да доведе до растеж на резистентни бактериални и гъбични щамове, в който случай лечението трябва да се спре и започна подходяща терапия.
Трябва да се има предвид възможността за кръстосана резистентност на микроорганизмите към различни макролидни антибиотици.
Микроорганизми, резистентни към антибактериални лекарства, свързани с техния механизъм на действие (линкозамиди, стрептограмини), също могат да бъдат резистентни към йозамицин (MLSb резистентност фенотип, точкови мутации).