Азитромицин: основные свойства препарата, дозировка и побочные эффекты. Азитромицин - применение, побочные эффекты и доступные формы

Азитромицин относится к группе антибактериальным препаратам макролидам. Он является первым и наиболее распространенным представителем нового класса азалидов. От классических макролидов азитромицин структурно отличается наличием дополнительного атома Нитрогена в лактонном кольце, что значительно повышает кислотоустойчивость медикамента.

Впервые антибиотик синтезировали в хорватской фармацевтической компании «Pliva» в 1980 году. Сегодня, оригинальный препарат также выпускает американская компания «Pfizer». Азитромицин широко используется для лечения бактериальной патологии в педиатрической, терапевтической и хирургической практике.

Фармакологические особенности

Азитромицин имеет бактериостатический эффект: он способен блокировать 50S-субъединицу рибосом микроорганизмов, угнетать ряд ферментов, важных для процесса трансляции. Таким образом, препарат ингибирует синтез ими белка и делает невозможным дальнейшее размножение патогенной флоры.

Дополнительно, в таком состоянии бактерии теряют резистентность к воздействию клеток и антител иммунной системы. При очень высоких концентрациях азитромицин также проявляет бактерицидное действие. Данный антибиотик эффективен при лечении инфекций, вызванных следующими возбудителями:

• стафилококками;
• стрептококками;
• микоплазмами;
• микобактериями;
• анаэробами;
• гемофильной палочкой;
• легионеллой;
• хламидиями;
• уреаплазмами;
• спирохетами;
• нейсериями.

Ряд возбудителей имеют высокую устойчивость к препарату, поэтому в таких случаях терапия азитромицином будет малоэффективна, и нужно выбрать для лечения другой препарат (не с группы макролидов). Среди них - Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis и Bacteroides fragilis.

Препарат используется перорально. Антибиотик азитромицин быстро всасывается через слизистую оболочку пищеварительного тракта, однако, значительная его часть (около двух третей) сразу метаболизируются в гепатоцитах.

Наибольшая концентрация достигается через 120-180 минут после применения. Активно проникает в ткани, а также транспортируется клетками иммунной защиты в район воспаления.

В зоне поражения концентрация антибиотика иногда в 20-40 раз больше, нежели в крови. Терапевтическая доза препарата в тканях сохраняется до 5-7 дней после окончания курса лечения. Антибиотик проходит инактивацию в печени, а частично выводится через кишечник и почки. На фармакодинамику антибактериального препарата активно влияет прием пищи, поэтому его нужно принимать «на пустой желудок».

Показания к назначению азитромицина

Препарат используется преимущественно в амбулаторных условиях. Назначить препарат и оценить наличие показаний к назначению азитромицина может только врач после оценки состояния больного и проведения всех необходимых мер диагностики, включая бактериальный посев и изучение чувствительности микрофлоры к антибиотикам.

Эффективность курса антибиотиком оценивается через 2-3 дня после начала терапии по таким показателям, как нормализация температуры тела, исчезновения интоксикации, снижение интенсивности симптомов болезни.

Самолечение часто не дает положительного результата и приводит к значительным побочным эффектам. Назначают препарат азитромицин при следующих бактериальных патологиях:

Форма выпуска

Азитромицин выпускается в форме таблеток и капсул по 0,125, 0,25 и 0,5 г. В аптеках антибиотик представлен под торговыми названиями «Азибиот», «Азивок», «Азином», «Азит», «Азитрал», «Азитро», «Азитрокс», «Азитромакс», «Азитромицин», «Затрин», «Зетамакс», «Зиомицин», «Зитролекс», «Зитролид», «Зомакс». Оригинальным препаратом является «Сумамед».

Для детей фармацевтические компании выпускают данный антибактериальный медикамент в форме сиропа.

Противопоказания к азитромицину

Согласно инструкции нельзя назначать азитромицин в следующих ситуациях:

• наличие в прошлом аллергии у пациента к макролидам;
• хронической или острой печеночной патологии с нарушением функциональной способности органа;
• непереносимости фруктозы;
• синдроме глюкозо-галактозной непереносимости;
• применении медикаментов эрготамина.

С осторожностью врач должен подходить к применению данного антибиотика у пациентов с аритмиями, хронической болезнью почек, циррозом, гепатитом, снижением содержания калия или магния в плазме крови, сердечной недостаточностью.

Препарат можно назначать при беременности (категория по FDA - B). На период лечения советуют прекратить лактацию.

Побочные эффекты

При применении азитромицина могут наблюдаться целый ряд побочных действий. Наиболее часто возникают диспепсические симптомы (метеоризм, ощущение тяжести в животе, тошнота, рвота). Описано много случаев развития псевдомембранозного колита, возбудителем которого является Clostridium dificile. Симптоматика проявляется диареей, интоксикацией, перфорацией кишечника и лихорадкой.

Описаны случаи токсического влияния препарата на печень. Лабораторно наблюдают повышение активности печеночных ферментов и билирубина. Клинически - желтуха, холестаз, общая усталость, снижение когнитивной функции и субфебрилитет.

Довольно часто бывают различные нарушения со стороны нервной системы: головокружение, головная боль различной интенсивности, шум в ушах, сонливость, гиперкинезия, эмоциональная лабильность, парестезии. А также наблюдаются сыпь аллергического генеза, зуд, анафилактический шок и отек Квинке. Возможно присоединение суперинфекции, кандидоза слизистых оболочек пищеварительного тракта, половых органов и полости рта.

Существуют данные, что при миастении использование азитромицина может провоцировать снижение эффективности лечения и возникновения обострения патологии.

Взаимодействие с другими препаратами и алкоголем

В описании указано, что азитромицин нельзя назначать вместе с бактерицидными антибиотиками (пенициллинами, цефалоспоринами, карбапанемами, фторхинолонами), поскольку будет снижаться эффективность их действия. Антацидные и сорбентные препараты способны значительно влиять на процесс всасывания медикамента в пищеварительном тракте. Поэтому азитромицин нужно принимать за два часа до их приема, чтобы избежать нежелательного действия.

К относительным противопоказаниям относят также назначение антиаритмических препаратов, способных удлинять интервал QT на ЭКГ (проводимость импульса в желудочках). К ним относят в первую очередь амиодарон, соталол, прокаинамид и квинидин. Существуют данные, что при комбинации их с азитромицином росло число возникновения аритмий и тахикардий.

Антибиотик влияет на концентрацию в плазме крови дигоксина, циклоспорина, фенитоина, цетиризина, флуконазола, мидазолама, теофиллина и триазолама. Поэтому при совместной терапии необходимо обязательно проводить мониторинг их количества.

Азитромицин и алкоголь

Много обсуждается прием азитромицина с алкоголем и их совместимость. Ответ здесь простой - этиловый спирт нельзя принимать в любой форме во время антибиотикотерапии и еще неделю после ее завершения. Алкоголь повышает токсическую нагрузку на печень, что может приводить к развитию острого реактивного гепатита.

Также повышается частота побочных действий: возникновения аллергических реакций, расстройств со стороны пищеварительного тракта и инсультов у бальных старше 30 лет.

Дополнительно снижается эффективность азитромицина, что провоцирует прогрессирования заболевания. Поэтому азитромицин и алкоголь - абсолютно несовместимые вещи.

Способ применения и дозировка азитромицина

Медикаменты азитромицина стоит принимать за 60 минут до приема пищи или через два часа после. Препарат нужно глотать полностью, не разжевывая его. Также советуют запить после этого достаточным объемом воды. При воспалительных процессах с поражением дыхательной системы или ЛОР-органов взрослым назначают обычно по одной таблетке 0,5 г раз в сутки. Длительность терапии составляет 3 дня. В некоторых случаях врач может удлинить ее. При болезни Лайма в первый день необходимо принять 1,0 г антибиотика, а со второго - также по 0,5 г. Лечение длится 5 суток.

Для детей с массой тела до 40 кг рекомендуется назначать азитромицин в форме сиропа. С его преимуществ - приятный вкус и запах, а также возможность рассчитать индивидуальное количество препарата, необходимое для конкретного ребенка. Общая дозировка антибиотика составляет 10 мг на 1 кг массы тела в сутки. Длительность лечения для детей аналогичная, как и для взрослых.

При пропуске приема азитромицина необходимо немедленно его осуществить, а затем продолжить курс терапии в обычном режиме. При возникновении побочных эффектов нужно как можно быстрее обратиться к лечащему врачу. Нельзя самостоятельно отменять прием препарата или удлинять курс лечения.

Для пациентов со снижением функции клубочкового аппарата почек и фильтрационной способности (СКФ составляет меньше 30 мл/мин) рекомендуется назначать антибиотик с осторожностью, однако коррекция дозировки им не требуется.

Видео

В видео рассказано о том, как быстро вылечить простуду, грипп или ОРВИ. Мнение опытного врача.

Азитромицин помогает при инфекционно-воспалительных заболеваниях. Это полусинтетический антибиотик, являющийся подклассом азалидов, который немного отличается по своей структуре от классических макролидов.

Впервые был получен в 1980 году фармацевтическим предприятием Pliva. В Восточной Европе лекарство было лицензировано и продается под названием Сумамед, а в Западной – .

Состав, форма выпуска, упаковка

Выпускается в капсулах по 3 или 6 шт. В одной капсуле содержится азитромицина (активного вещества) 500 мг. Капсулы имеют твердую желатиновую форму и белые цвет. Их содержимое – белый порошок, иногда с желтоватым оттенком.

Кроме активного компонента в составе есть микрокристаллическая целлюлоза, повидон, магния стеарат, натрия лаурилсульфат, лактоза. Сама оболочка создана из титана диоксида и желирующих веществ.

Производитель

Азитромицин выпускается в России ООО «Производство медикаментов», «МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ».

Показания к применению

Использование капсул целесообразно при инфекционных заболеваниях органов дыхания, кожных покровов и мягких тканей, а также репропродуктивной и мочеполовой системы. Назначается лекарство при бактериальном поражении ЛОР-органов или при бактериальной природы.

Может быть назначен при терапии заболеваний ЖКТ, вызванных особыми видами бактерий. Целесообразно назначение только в ситуации, если болезнь была вызвана чувствительными к азитромицину микроорганизмами:

• синусит,
• тонзиллит,
• скарлатина,
• грипп и ,
• импетиго,
• уретрит,
• болезнь Лайма и другие.

Противопоказания

Препарат противопоказан в период лактации и для детей до 12 лет в форме капсул или лицам с весом меньше 45 кг. Нельзя назначать Азитромицин для пациентов, имеющих повышенный уровень чувствительности к макролитам, обладающих почечной или печеночной недостаточностью.

Подробнее о том, как принимать Азитромицин в нашем видео:

Механизм действия

Полусинтетический антибиотик действует на вне- внутриклеточных возбудителей. Активен в отношении микоплазм, уреаплазм, эндобактерий и некоторых других микроорганизмов. Механизм антимикробного воздействия связан с нарушением строения белка в клетках бактерий. Из-за этого замедляется их рост и размножение.

Препарат хорошо всасывается, кислоустойчив. Биодоступность после разового приема 500 мг составляет чуть меньше 40%. Максимальная концентрация достигается через 2,5 часа и составляет 0,4 мг/л. В тканях концентрация значительно больше, чем в сыворотке биологической жидкости.

Концентрация в очагах инфекции выше на 24-34%, чем в здоровых клетках. Напрямую зависит от степени воспалительного процесса. В очаге сохраняется в нужной концентрации в течение 5-7 суток после приема последней дозы.

Инструкция по применению

Принимать лекарство для лечения можно только единожды в сутки. Это одно из главных его достоинств. Назначается оно за час до еды или через 2 после принятия пищи.

Без соблюдения данного правила уровень всасываемости замедляется, поскольку непереваренная еда препятствует полному всасыванию активного вещества.

При инфекциях в первых день назначается 500 мг для одноразового приема. Со 2 по 5 достаточно пить по одной таблетке препарата по 250 мг. Если схема лечения не больше трех суток, то обычно назначаются капсулы в 500 мг. При язвенных поражениях ЖКТ назначается антибиотик в составе комплексной терапии в однократном объеме 1000 мг. Детям с весом больше 45 кг и возрастом больше 12 лет препарат назначается по тем же правилам, что и взрослым.

Побочные действия

Действие лекарства может негативно сказаться на работе разных систем. Со стороны сердечно-сосудистой наблюдается , и сонливость. Со стороны ЖКТ отмечается метеоризм, диарея, рвота. У детей может развиться полости рта при внутривенном введении. Со стороны мочеполовой системы возможно появление кандидоза и .

Аллергические реакции представлены:

• бронхоспазмом,
• фотосенсибилизацией.

При введении в вену может быть отмечен не только бронхоспазм, но и развитие болевых ощущений в месте введения препарата.

Инструкция по применению препарата:

Передозировка

Крайними эффектами является рвота, временная и диарея. Лечение во всех случаях назначается симптоматическое.

Особые указания

Женщинам при беременности назначают исключительно при острой необходимости, когда польза от лечения выше чем риски для плода. Азитромицин проникает через плаценту. При использовании в период лактации врач предложит прекратить грудное вскармливание до тех пор, пока лекарство полностью не выйдет из организма.

Детям до 12 лет лекарство в форме капсул запрещено. В случае пропущенную таблетку нужно постараться принять как можно раньше. Все остальные доз принимаются с промежутком в 24 часа.

Учитывая возможность появления побочных действий со стороны ЦНС, следует соблюдать особую осторожность при управлении авто. Не рекомендуется принимать лекарство тем, кто имеет нарушения в работе печени и почек. Не рекомендуется смешивать с алкогольными напитками.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном приеме алюминий- и магнийсодержащих антацидов замедляется процесс всасывания азитромицина. Сам же компонент замедляет выведение непрямых антикоагулянтов. Ослабление эффективности лечения могут вызвать линкозамины, непрямые антикоагулянты. Полная фармацевтическая несовместимость отмечается с Гепарином.

В состав 1 таблетки входят: азитромицина дигидрат (в концентрации, равной 250 или 500 мг азитромицина ), безводная лактоза, кроскармелоза натрия, безводный диоксид кремния в коллоидной форме, стеарат магния, кукурузный крахмал, полакрилин калия, гипромелоза, добавки Е171 и Е172, макрогол 4000.

Состав капсулы : 250 или 500 мг активно действующего вещества, лактоза в форме моногидрата, лаурилсульфат натрия, стеарат магния.

В 1 грамме порошка содержатся 15, 30 или 75 мг азитромицина дигидрата. Вспомогательные компоненты: ксантановая камедь, стеарат кальция, кремния диоксид, бензоат натрия, карбонат натрия безводный, тартразин, , понсо, вкусоароматические добавки “Ванилин” и “Абрикос”, сахар-рафинад.

Форма выпуска

• Таблетки в п/о и капсулы 250 мг или 500 мг. Таблетки расфасовываются в упаковки по 3 или 6 штук, капсулы — по 6 штук.
• Порошок для приготовления оральной суспензии (100 мг/20 мл, 200 мг/20 мл или 500 мг/20 мл; по 20 г в флаконах из пластмассы с мерным стаканчиком).

Фармакологическое действие

Препарат широкого спектра антибактериального действия.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Полусинтетический антибиотик азитромицин — это получаемое синтетическим путем производное , которое относится к группе антибиотиков “Макролиды и азалиды ” (является первым представителем азалидов ).

Связываясь с рибосомной субчастицей 50S, подавляет биосинтез белка и тормозит рост микробов и подавляет их жизнедеятельность. В высоких концентрациях проявляет бактерицидное действие .

Активность препарата распространяется на:

Липофилен , проявляет устойчивость в кислой среде. После приема таблетки/капсулы или суспензии быстро всасывается из ЖКТ.

Биодоступность после приема 0,5 г препарата составляет 37%, TCmax — 2-3 часа, показатель связывания с плазменными белками обратно пропорционален концентрации вещества в крови и варьирует в пределах от 7 до 50%. Т1/2 — 68 часов.

Уровень азитромицина в плазме крови стабилизируется через 5-7 дней лечения препаратом.

Легко проходя гематопаренхиматозные барьеры, вещество поступает в ткани, где транспортируется к очагу инфекции полиморфноядерными лейкоцитами, фагоцитами и макрофагами и в присутствии бактерий высвобождается в очаге болезни.

Проникает через плазматические мембраны, что делает препарат эффективным при инфекциях, причиной которых являются внутриклеточные возбудители.

Количество вещества в тканях и клетках в 10-15 раз превышает плазменную концентрацию, концентрация в патологическом очаге на 24-34% превышает концентрацию в здоровых тканях.

После последнего введения лекарства необходимый для поддержания антибактериального эффекта уровень сохраняется в течение 5-7 дней.

В печени азитромицин деметилируется и теряет активность. Половина принятой дозы выводится с желчью (в чистом виде), около 6% вещества — почками.

Что лечит препарат? Показания к применению Азитромицина

Показания к применению Азитромицина:

• инфекционные заболевания органов дыхания и ЛОР-органов (тонзиллит , , синусит , ; обострившийся хронический , пневмония , );
• протекающие без осложнений бактериальные инфекции урогенитального тракта (вызванные Chlamydia trachomatis ценрвицит или );
• инфекции мягких тканей и инфекции кожи (инфекционный , импетиго , бешиха );
• боррелиоз в начальной стадии;
• ассоциированные с Helicobacter pylori заболевания желудка/12-типерстной кишки .

Противопоказания

Противопоказания: непереносимость макролидных антибиотиков , тяжелые патологии почек и/или печени.

В педиатрии суспензия не применяется для лечения детей с весом до 5 кг, капсулы и таблетки Азитромицин — для детей с весом до 45 кг.

Побочные действия

Наиболее частые побочные действия Азитромицина: нарушения зрения, тошнота, рвота, дискомфорт в животе, , снижение концентрации бикарбонатов крови, лимфоцитопения .

Менее чем у 1% пациентов были зафиксированы: вагинальные инфекции , оральный кандидоз , лейкопения , эфозинофилия , вертиго /головокружения, гипестезия , синкопе , сонливость, судороги (было установлено, что другие макролиды также провоцируют судороги), головная боль, искажение/потеря вкуса и ощущения запахов, нарушение регулярности опорожнения кишечника (редкие опорожнения), нарушения пищеварения, анорексия , , , повышенная утомляемость; повышение АсАт и АлАт, и крови, мочевины , концентрации К в крови; вагинит , артралгия , высыпания на коже и зуд.

Менее чем у 0,1% пациентов возникали: нейтрофилия , тромбоцитопения , гемолитическая анемия , психическая и моторная гиперактивность, нервозность, тревога, агрессивность, астения , парестезии , вялость, невроз, нарушения сна, бессонница, изменение цвета языка, запор, холестатическая желтуха и гепатит (включая измененные показатели ФПП), , интерстициальный нефрит , ОПН, экзантема , , светочувствительность, синдром Лайелла , полиморфная и злокачественная экссудативная эритема , анафилаксия , ангиоэдема , .

В редких случаях также возможны сильное сердцебиение, желудочковая аритимия или пароксизмальная тахикардия типа “пируэт”, боль в груди. Было установлено, что подобные симптомы могут вызывать и другие макролидные антибиотики . Также сообщалось о случаях артериальной гипотензии и удлинения QT-интервала.

Побочные эффекты, которые возникают с неустановленной частотой: миастения гравис , ажитация , фульминантный гепатит , недостаточность функции печени , некротический гепатит .

В редких случаях макролиды провоцируют ухудшение слуха. У некоторых принимавших Азитромицин пациентов нарушался слух, появлялся звон в ушах и развивалась глухота.

Большая часть этих случаев была зафиксирована во время исследований, в ходе которых препарат длительное время применялся в высоких дозах. В отчетах указывается, что описанные проблемы носят обратимый характер.

Инструкция по применению Азитромицина

Капсулы и таблетки Азитромицин: инструкция по применению

Антибиотик принимают 1 р./сут., за час до приема пищи или спустя 2 часа после еды. Пропущенную дозу принимают как можно быстрее, при этом следующая доза лекарства должна быть принята через 24 часа.

Согласно инструкции по применению Азитромицина, для детей с весом более 45 кг и взрослых пациентов оптимальная дозировка при При заболеваниях мягких тканей, болезнях органов дыхания и болезнях кожи — 500 мг 1 р./сут. Курс длится 3 дня.

При Липшютца мигрирующей эритеме в первые сутки принимают 2 таблетки Азитромицина 500 мг, со 2 по 5 день включительно — по 500 мг/сут.

При неосложненном цервиците/уретрите один раз принимают 1 г препарата.

Капсулы Азитромицин (Астрафарм, Здоровье, БХФЗ и других производителей) принимают по аналогичной схеме.

Инструкция на Азитромицин Форте

При заболеваниях мягких тканей, органов дыхания и кожи рекомендуемая доза на курс — 1,5 г (делить ее следует на 3 приема с интервалами в 24 часа между ними).

Для лечения обыкновенных угрей препарат 3 дня принимают по 0,5 г/сут., в последующие 9 недель принимают по 0,5 г/нед. (однократно). Четвертую таблетку следует выпить на 8 день лечения. Последующие дозы принимают с интервалом в 7 дней.

При неосложненном цервиците/уретрите один раз принимают 1 г.

При болезни Лайма пациенту в первые сутки назначают 1 г, со 2 по 5 дни — 0,5 г. За полный курс больной в общей сложности принимает 3 г Азитромицина.

Детям препарат дозируют в зависимости от веса. Стандартная доза — 10 мг/кг/сут. Схема лечения может быть следующей:

• 3 приема по 10 мг/кг с интервалами в 24 часа;
• 1 прием дозы 10 мг/кг и 4 приема по 5-10 мг/кг.

На начальных этапах развития болезни Лайма первая доза препарата для ребенка — 20 мг/кг, в следующие 4 дня детский Азитромицин Форте принимают по 10 мг/кг.

При пневмонии лечение начинают с внутривенного введения препарата (не менее 2 дней по 0,5 г/сут.). Затем переходят на прием капсул. Курс длится от 1 до 1,5 недель. Терапевтическая доза — 500 мг/сут.

При заболеваниях малого таза на начальном этапе лечения также показана инфузионная терапия, затем больному следует перейти на прием капсул 250 мг (по 2 в день в течение недели).

Сроки перехода на таблетки/капсулы определяются в зависимости от динамики лабораторных и клинических показателей.

Чтобы приготовить суспензию, порошок (2 г) растворяют в 60 мл воды.

Чтобы приготовить инъекционный раствор, 0,5 г порошка разводят в 4,8 мл воды д/и.

Если больному показана инфузионная терапия, 0,5 г порошка необходимо развести до концентрации 1 или 2 мг/мл (соответственно до 500 или 250 мл) раствором Рингера, NaCl 0,9% или декстрозы 5%. В первом случае продолжительность инфузии 3 часа, во втором — 1 час.

Схема лечения при уреаплазме

Одновременное применение Терфенадина с различными антибиотиками провоцирует удлинение интервала QT и . Исходя из этого, азитромицин с осторожностью применяют у пациентов, которые принимают указанный препарат.

Макролиды повышают плазменную концентрацию и токсичность, а также замедляют выведение , непрямых коагулянтов и подвергающихся микросомальному окислению препаратов, однако, в случае применения азитромицина (и других азалидов ) этот вид взаимодействия не был зафиксирован.

Эффективность препарата повышается в комбинации с Особые указания

В справочнике Видаль указывается, что, поскольку метаболизация азитромицина осуществляется в печени, а выводится вещество преимущественно с желчью, препарат не следует применять для лечения пациентов с серьезными нарушениями функции печени.

Пациентам преклонного возраста дозу корректировать не нужно. Однако, поскольку у пожилых людей может быть нарушена электрическая проводимость сердца, назначение им препарата может способствовать повышению риска нарушений сердечного ритма и развития пируэтной тахикардии .

Применение Азитромицина в/в, согласно Википедии, противопоказано пациентам моложе 16 лет.

Особенности фармакокинетического профиля препарата

На фармакокинетические параметры препарата в значительной степени оказывает влияние прием пищи, причем то, насколько выражены изменения, также зависит от его лекарственной формы.

Так, прием пищи способствует снижению Cmax азитромицина в форме капсул и повышает этот показатель для таблетированной формы. В первом случае отмечается одновременное снижение AUC, во втором — этот показатель остается неизменным.

Детям с весом более 45 кг назначают капсулы или таблетки дозировкой 250 мг или 500 мг.

В младшем возрасте оптимальная лекарственная форма для детей — суспензия.

Плохие отзывы о лечении детей с применением Азитромицина — большая редкость. Высокая концентрация препарата в очаге воспаления подавляет активность бактерий и не дает инфекции распространяться дальше. У ребенка улучшается дыхательная функция, снижается температура, уменьшаются боль в горле и слабость.

Важной особенностью лекарства является то, что для достижения терапевтического эффекта достаточно 3-5 дней лечения, поскольку препарат продолжает действовать еще в течение недели после завершения курса.

Совместимость с алкоголем

В инструкции не указывается о взаимодействии Азитромицина и алкоголя, однако, это не значит, что прием спиртного во время лечения им разрешен. Спиртные напитки снижают абсорбцию препарата, замедляют скорость метаболических процессов, увеличивают нагрузку на печень, провоцируют интоксикацию и гибель гепатоцитов .

Однократный прием малой дозы алкоголя допускается не ранее чем через пару дней после завершения курса лечения.

Азитромицин при беременности

Во время беременности и при грудном вскармливании препарат назначают, когда польза лечения для матери превышает потенциальные риски применения Азитромицина для плода/ребенка.

Отзывы об Азитромицине при беременности, составленные канадскими исследователями в рамках программы Motherisk Program, убедительно доказывают безопасность применения препарата для лечения будущих мам.

Во всех контрольных группах (в 1-й женщины принимали азитромицин, во 2-й — другие антибиотики , в 3-й — не проходили лечение антимикробными препаратами ) частота возникновения тяжелых пороков развития у плода не имела значительных отличий.

Таблетки.

Упаковка: 3, 6, 9, 10, 12, 15, 18, 20, 24, 30, 36, 40, 50, 60 или 100 шт.

Состав и действующее вещество

В состав Азитромицин входит:

1 таблетка содержит: азитромицина (в форме дигидрата) 125 мг., 250 мг., 500 мг.

1 капсула содержит: азитромицина (в форме дигидрата) 500 мг., 250 мг.

Фармакологическое действие

Антибиотик широкого спектра действия. Является первым представителем новой подгруппы макролидных антибиотиков — азалидов. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.
К Азитромицину чувствительны грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae, Str.pyogenes, Str.agalactiae, стрептококки групп CF и G, Staphylococcus aureus, S.viridans грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B.parapertussis, Legionella pneumophila, H.ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis некоторые анаэробные микроорганизмы: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp а также Clamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi. Азитромицин неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

От чего помогает Азитромицин: показания

Инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов, вызванные чувствительными возбудителями: фарингит, тонзиллит, ларингит, синусит, средний отит скарлатина инфекции нижних отделов дыхательных путей: пневмония (в т.ч. атипичная, обострение хронической), бронхит инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы инфекции мочевыводящих путей: гонорейный и негонорейный уретрит, цервицит болезнь Лайма (начальная стадия — erythema migrans), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. макролидам), печеночная и/или почечная недостаточность, период лактации. С осторожностью — беременность (может применяться в тех случаях, когда польза от его применения значительно превышает риск, существующий всегда при использовании любого препарата в течение беременности), аритмия (возможны желудочковые аритмии и удлинение интервала QT), детский возраст до 16 лет, детям с выраженными нарушениями функции печени или почек.

Азитромицин при беременности и грудном вскармливании

Данных нет.

Азитромицин: инструкция по применению

Внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после еды 1 раз в сутки.
Взрослым при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей — 0.5 г/сут за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза — 1.5 г).
При инфекциях кожи и мягких тканей — 1 г/сут в первый день за 1 прием, далее по 0.5 г/сут ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза — 3 г).
При острых инфекциях мочеполовых органов (неосложненный уретрит или цервицит) — однократно 1 г.
При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения I стадии (erythema migrans) — 1 г в первый день и 0.5 г ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза — 3 г). При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori – 1 г/сут в течение 3 дней в составе комбинированной антихеликобактерной терапии.
Детям назначают из расчета 10 мг/кг 1 раз в сутки в течение 3 дней или в первый день – 10 мг/кг, затем 4 дня – по 5-10 мг/кг/сут в течение 3 дней (курсовая доза – 30 мг/кг).

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: при приеме внутрь — диарея (5%), тошнота (3%), абдоминальные боли (3%) 1% и менее — диспепсия, метеоризм, рвота, мелена, холестатическая желтуха, повышение активности «печеночных» трансаминаз кроме того, у детей — запоры, анорексия, гастрит кандидоз слизистой оболочки полости рта (при в/в введении). Со стороны ССС: сердцебиение, боль в грудной клетке (1% и менее).
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, вертиго, сонливость у детей — головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушение сна (1% и менее).
Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидоз, нефрит (1% и менее).
Аллергические реакции: сыпь, фотосенсибилизация, отек Квинке.

Особые указания

В случае пропуска приема дозы пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие – с интервалом в 24 ч. Необходимо соблюдать перерыв в 2 ч при одновременном применении антацидов. Окончательно не установлена безопасность назначения (в/в, а также в виде капсул и таблеток) азитромицина у детей и подростков младше 16 лет (возможно применение в виде пероральной суспензии у детей с 6 мес и старше). После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

Сомвестимость с другими препаратами

Антациды (алюминий и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию. При совместном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако, учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагуляционного эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени. Дигоксин : повышение концентрации дигоксина. Эрготамин и дигидроэрготамин: усиление токсического действия (вазоспазм, дизестезия). Триазолам: снижение клиренса и увеличение фармакологического действия триазолана. Замедляет выведение и повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также ЛС, подвергающиеся микросомальному окислению (карбамазепин , терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин фенитоин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, теофиллин и др. ксантиновые производные) — за счет ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах азитромицином). Линкозамины ослабляют эффективность, тетрациклин и хлорамфеникол – усиливают. Фармацевтически несовместим с гепарином.

Передозировка

Не описано.

Условия хранения и срок годности

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25С°.

Аналоги и цены

Среди зарубежных и российских аналогов Азитромицин выделяют:

Экомед. Производитель: Авва Рус (Россия). Цена в аптеках от 250 руб.
Хемомицин . Производитель: Хемофарм (Сербия). Цена в аптеках от 281 руб.
Азитрокс. Производитель: Фармстандарт (Россия). Цена в аптеках от 303 руб.
Хемомицин порошок для суспензии. Производитель: Хемофарм (Сербия). Цена в аптеках от 211 руб.
Сумамед порошок для приема внутрь. Производитель: Тева (Израиль). Цена в аптеках от 1658 руб.

Эффективный антибиотик широко применяется при лечении бактериальных инфекций. Аннотация «Азитромицин – инструкция по применению» содержит необходимую информацию про лекарство, которое, благодаря действующему веществу, часто назначается при болях в животе и кишечнике, болезнях желудка, вызванных бактериями. Многие врачи назначают Азитромицин при пневмонии. Быстрое действие на очаг воспаления, короткий курс приема и недорогая цена – 3 фактора, отличающих средство среди других антибиотиков.

Антибиотик Азитромицин

Препарат относится к новой подгруппе макролидных антибиотиков. Средство из группы азалидов оказывает противомикробное действие и применяется для лечения бактериальных инфекций. Прием макролидов снижает рост бактериальных клеток, уничтожает место локализации инфекции. Применение лекарственного средства разрешено в соответствии с инструкцией, по рекомендациям врача. Следует учесть взаимодействие макролидов и других лекарственных средств.

Состав

Одной из форм выпуска антибиотика являются круглые таблетки, покрытые голубой оболочкой, с риской и двояковыпуклой поверхностью. Препарат содержит основное вещество и вспомогательные ингредиенты для лучшего всасывания в организм. Активным компонентом антибиотика выступает 500 мг азитромицина. Среди дополнительных веществ выделяют:

• гипромеллозу;
• Е132 – алюминиевый лак на основе индигокармина;
• кальция гидрофосфата дигидрат;
• Е172 – железа оксид желтый;
• кукурузный крахмал;
• Е171 – титана диоксид;
• крахмал 1500;
• соевый лецитин;
• крахмал кукурузный частично прежелатинизированный;
• макрогол 3350;
• натрия лаурилсульфат;
• тальк;
• магния стеарат;
• спирт поливиниловый;
• целлюлозу микрокристаллическую.

Форма выпуска

Медикамент выпускается в форме капсул, таблеток, порошка. Детям до 12 лет нельзя принимать капсулы Азитромицина, их можно заменить суспензией. Покупается порошок во флаконе 20 мл, куда необходимо добавить воду. Вместе с упаковкой есть дозировочная ложечка и шприц. Форма суспензии выпускается в двух вариантах: 5 мл – 100 мг, 5 мл – 200 мг. Таблетки поставляются в упаковках по 3 (0,5 г азитромицина дигидрата) и 6 штук (0,125 г). В аптеках можно отыскать капсулы в упаковках по 6 штук (0,5 г).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Полусинтетический представитель из группы макролидов, которые относятся к числу наименее токсичных антибиотиков. Медикамент обладает широким спектром действия и оказывает бактерицидное воздействие. К антибиотику чувствительны многие возбудители заболеваний: грамположительные кокки, грамотрицательные бактерии, анаэробные микроорганизмы, внутриклеточные возбудители (хламидии, микоплазмы). Биодоступность азитромицина составляет 37%.

Лекарство неактивно в отношении грамположительных бактерий, которые устойчивы к эритромицину. Всасывание препарата происходит быстро, а максимальная концентрация азитромицина в плазме крови после 500 мг достигается через 2,96 часа (0,4 мг/л). Специальные клетки (фагоциты), находящиеся в тканях организма, поставляют азитромицин в очаг инфекции, где находятся возбудители болезней. Активный компонент сохраняется в бактерицидных концентрациях в течение 5-7 дней после последней дозы. Азитромицин выводится 76 часов.

Азитромицин – показания к применению

Курс бактериостатического антибиотика показан после определения чувствительности возбудителей к препарату. Средство назначается при инфекционных заболеваниях ЛОР-органов и верхних отделов дыхательных путей – воспалениях околоносовых пазух (синусите), гланд (хронической форме тонзиллита), полости среднего уха (среднем отите), ангине, скарлатине. Медикамент применяют при лечении инфекционных болезней нижних отделов дыхательной системы – воспалениях бронхов (бронхите), легких (атипичной и бактериальной пневмонии). Другие показания к применению лекарства:

• боррелиоз, вызываемый возбудителем болезни – спирохетой Боррелии;
• инфекции кожи (кожные болезни, импетиго (гнойничковое поражение кожи), рожа, вторично инфицированные дерматозы);
• заболевания желудка и 12-типерстной кишки;
• инфекциях мочеполовых систем (воспаления шейки матки (цервицит), мочеиспускательного канала (негонорейный и гонорейный уретрит)).

Противопоказания

Запрещено применение антибиотика с бактерицидным эффектом вместе с дигидроэрготамином, эрготамином. Противопоказаниями также являются тяжелые дисфункции печени, почек, гиперчувствительность к антибиотикам макролидного ряда, сердечная недостаточность, наличие в анамнезе (истории болезни) указаний на аллергические реакции. Не назначают антибактериальную терапию при беременности, если потенциальный вред внутриутробному плоду будет сильнее, чем польза для матери. Грудное вскармливание при приеме лекарства противопоказано.

Способ применения и дозировка

Пероральное применение показано за 60 минут до еды или через 120 минут после. Дозировку Азитромицина по инструкции принимают раз в сутки. Для лечения первой стадии болезни Лайма назначают по 1 г в первый день, со 2 по 5 дни – по 0,5 г. Как принимать Азитромицин при острых инфекциях урогенитального тракта: показан пероральный прием 2 таблеток по 0,5 г. Для лечения инфекций дыхательных путей, мягких тканей и кожи, Азитромицин для взрослых назначают по инструкции в дозировке по 0,5 г, затем по 0,25 г – при 5-дневном курсе. Лечение пневмонии проводится инъекциями не больше 10 дней.

Особые указания

По инструкции пропущенную дозу медикамента следует принять в ближайшее время, а последующие – с интервалом в 24 часа. При необходимости управления дорожно-транспортными средствами, нужно соблюдать предельную осторожность, как при нарушениях почек и печени, сердечных аритмиях (возможны аритмии желудочков). У некоторых пациентов реакции гиперчувствительности могут сохраняться и после отмены медикамента. В таких ситуациях больному понадобиться специфическая терапия под контролем врача.

При беременности и лактации

В инструкции указано, что если предполагаемая польза для беременной женщины выше, чем потенциальный риск для плода, то в таком случае применение лекарства оправдано. Во всех остальных ситуациях, здоровьем будущего малыша лучше не рисковать. При необходимости применения лекарства в период лактации, от кормления грудью следует отказаться. Компоненты, содержащиеся в составе медикамента, транспортируются ребенку с материнским молоком.

Азитромицин для детей

Врач прописывает медикамент детям в случаях, когда другие антибиотики оказались неэффективными. Перед началом лечебного курса необходимо выявить возбудителя инфекции и его чувствительность к лекарству. Для этого делают анализ патогенной микрофлоры, и если подтверждается бактериальная форма инфекции, то назначают препарат. Дозировку для детей по инструкции: начальная доза при весе больше 10 кг составляет 10 мг/кг, следующая – 5 мг/кг при курсе лечения 5 дней. Если принимать 3 дня, то по 10 мг/кг.

Взаимодействие с препаратами

После приема антацидов – препаратов, защищающих слизистую оболочку желудка от желчи и соляной кислоты, лекарство принимают спустя 2 часа. Сильный антибиотик несовместим с гепарином, содержащимся в средствах от тромбозов. Повышает всасывание и эффект алкалоидов спорыньи, дигидроэрготамина (вещество с сосудорасширяющим действием). Макролиды воздействуют на метаболизм циклоспорина, повышают концентрацию дигоксина, что стоит учитывать при приеме дигоксина и Азитромицина. После применения антикоагулянтов кумарина усиливается антикоагулянтный эффект.

Взаимодействие с алкоголем

Запрещено применение антибактериального препарата вместе со спиртными напитками. Строгий запрет обусловлен свойством спирта увеличивать как действие препарата на организм, так и повышать вероятность побочных реакций. При одновременном приеме Азитромицина с алкоголем, на почки и печень приходится двойная нагрузка, т.к. через них организм избавляется от этанола и компонентов лекарства. Ситуация грозит развитием почечной недостаточности и отмиранием клеток печени.

Побочные действия

Препарат относится к сильнодействующим антибактериальным средствам, поэтому во время приема могут наблюдаться неприятные побочные эффекты. В инструкции указано, аллергическая реакция проявляется дерматологическими проблемами (сыпью, зудом), бронхоспазмом, отеком Квинке и фотосенсибилизацией – состоянием повышенной чувствительности организма к действию видимого или ультрафиолетового излучения. Последствия приема препарата могут негативно повлиять на функционирование разных систем организма:

• желудочно-кишечного тракта (запор, сильная тошнота, диарея, рвота, гастрит, снижение аппетита, холестатическая желтуха, псевдомембранозный колит);
• половой системы (вагинальный кандидоз);
• мочевыделительной (нефрит);
• сердечно-сосудистой (боли в грудной клетке, учащенное сердцебиение – тахикардия, головная боль);
• нервной (сонливость, невроз, гиперкинезия);
• зрительной (конъюнктивит).