ข้อกำหนดและเงื่อนไขการจัดเก็บ ความแตกต่างระหว่างรูปแบบต่างๆของยาคืออะไร?
Diltiazem: คำแนะนำในการใช้และบทวิจารณ์
ชื่อละติน:ดิลเทียเซม
รหัส ATX: C08DB01
สารออกฤทธิ์:ดิลไทอาเซม
ผู้ผลิต: Teva Pharmaceutical Industries (อิสราเอล), Alkaloid AD (สาธารณรัฐมาซิโดเนีย), Lannacher Heilmittel (ออสเตรีย), C. O. Rompharm Company S. R. L. (โรมาเนีย)
กำลังอัปเดตคำอธิบายและรูปภาพ: 14.01.2018
Diltiazem เป็นยาที่มีฤทธิ์ต้านการเต้นของหัวใจ ความดันโลหิตต่ำ และฤทธิ์ต้านหลอดเลือด
รูปแบบการเปิดตัวและองค์ประกอบ
Diltiazem มีจำหน่ายในรูปแบบยาต่อไปนี้:
- แท็บเล็ต (10 ชิ้นในแพ็คตุ่ม, 3 แพ็คในกล่องกระดาษแข็ง);
- แท็บเล็ตแบบขยายเวลา (30 ชิ้นในขวดแก้วสีเข้ม, 1 ขวดในกล่องกระดาษแข็ง)
ส่วนประกอบของแท็บเล็ต 1 เม็ดและแท็บเล็ตแบบขยาย 1 เม็ดประกอบด้วย สารออกฤทธิ์: diltiazem (รูปแบบไฮโดรคลอไรด์) – 60 หรือ 90 มก. (ตามลำดับ)
คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา
เภสัชพลศาสตร์
Diltiazem เป็นอนุพันธ์ของเบนโซไทอาเซพีนซึ่งเป็นตัวบล็อกช่องแคลเซียมที่ช้า สารนี้จะช่วยลดความเข้มข้นของแคลเซียมไอออนในเซลล์ที่สร้างกล้ามเนื้อเรียบ หลอดเลือดและคาร์ดิโอไมโอไซต์ ส่งเสริมการขยายตัวของหลอดเลือดแดงและหลอดเลือดแดงส่วนปลายและหลอดเลือดหัวใจ ลดความต้านทานของหลอดเลือดส่วนปลายทั้งหมด ทำให้กล้ามเนื้อเรียบอ่อนลง เพิ่มการไหลเวียนของเลือดในไต สมอง และหลอดเลือดหัวใจ เข้มข้นขึ้น และลดอัตราการเต้นของหัวใจ
ฤทธิ์ต้านการเต้นของหัวใจของยามีความเกี่ยวข้องกับการป้องกันการขนส่งแคลเซียมที่แตกตัวเป็นไอออนในเนื้อเยื่อหัวใจซึ่งทำให้เกิดการเพิ่มขึ้นของระยะเวลาทนไฟที่มีประสิทธิภาพและการยืดเวลาการนำไฟฟ้าในโหนด atrioventricular ผลกระทบนี้มีความสำคัญทางคลินิกในผู้ป่วยที่เป็นโรคไซนัสและผู้ป่วยสูงอายุ ซึ่งการปิดกั้นช่องแคลเซียมสามารถยับยั้งการสร้างแรงกระตุ้นในโหนดไซนัสและกระตุ้นให้เกิดการอุดตันของไซนัสได้ ในกรณีนี้ การนำไฟฟ้าในโพรงสมองหรือศักยภาพในการทำงานของหัวใจห้องบนปกติยังคงไม่เปลี่ยนแปลง (diltiazem มักจะไม่ส่งผลต่อจังหวะไซนัสปกติ) แต่เมื่อความกว้างของการหดตัวของหัวใจห้องบนลดลง ความเร็วของการนำไฟฟ้าและอัตราการสลับขั้วจะลดลง บางครั้งมีการลดระยะเวลาการทนไฟที่มีประสิทธิภาพของแอนเทอโรเกรดในชุดการนำบายพาสเพิ่มเติม
ผล antianginal สัมพันธ์กับการขยายตัวของหลอดเลือดส่วนปลายและการลดลงของระบบ ความดันโลหิต(สถานะอาฟเตอร์โหลด) ซึ่งส่งผลให้ความตึงเครียดของผนังกล้ามเนื้อหัวใจและความต้องการออกซิเจนลดลง เมื่อเข้าสู่ร่างกายด้วยความเข้มข้นที่ไม่ก่อให้เกิดผลเสียต่อ inotropic diltiazem จะทำให้กล้ามเนื้อเรียบผ่อนคลาย หลอดเลือดหัวใจและการขยายตัวของหลอดเลือดแดงทั้งเส้นเล็กและใหญ่
ฤทธิ์ลดความดันโลหิตแสดงออกในรูปแบบของการลดลงของความต้านทานต่อหลอดเลือดส่วนปลายโดยรวมและการขยายตัวของหลอดเลือดต้านทาน ระดับของการลดความดันโลหิตเป็นสัดส่วนโดยตรงกับค่าเริ่มต้น (ในผู้ป่วยที่มีภาวะปกติยาจะมีผลน้อยที่สุดต่อความดันโลหิต) หลังจากทานยาดิลเทียเซม ความดันโลหิตจะลดลงทั้งท่านั่งและท่านอน การใช้ยาไม่ค่อยนำไปสู่การสะท้อนอิศวรและความดันเลือดต่ำในหลอดเลือดแดงทรงตัว ในระหว่างการรักษาด้วย diltiazem อัตราการเต้นของหัวใจสูงสุดระหว่างออกกำลังกายยังคงไม่เปลี่ยนแปลงหรือลดลงเล็กน้อย ในระหว่างการรักษาระยะยาว กิจกรรมของระบบ renin-angiotensin-aldosterone จะไม่เพิ่มขึ้น และไม่มีภาวะไขมันในเลือดสูง Diltiazem ช่วยลดผลกระทบต่อไตและอุปกรณ์ต่อพ่วงของ angiotensin II และช่วยเพิ่มการผ่อนคลายคลายตัวของกล้ามเนื้อหัวใจตายในผู้ป่วยที่เป็นภาวะคาร์ดิโอไมโอแพทีที่มีภาวะไขมันในเลือดสูง โรคหลอดเลือดหัวใจ ความดันโลหิตสูงและยังยับยั้งการรวมตัวของเกล็ดเลือด
ยาเสพติดมีลักษณะที่มีผลน้อยที่สุดต่อกล้ามเนื้อเรียบของระบบทางเดินอาหาร ในระหว่างการรักษาระยะยาว (จาก 8 เดือน) การติดยา diltiazem จะไม่เกิดขึ้น สารนี้ไม่เปลี่ยนโปรไฟล์ไขมันในเลือดและอาจนำไปสู่การถดถอยของกระเป๋าหน้าท้องด้านซ้ายยั่วยวนในผู้ป่วยโรคความดันโลหิตสูง
ฤทธิ์ลดความดันโลหิตของยาจะถึงความรุนแรงสูงสุดภายใน 2 สัปดาห์
เภสัชจลนศาสตร์
เมื่อนำมารับประทาน diltiazem จะถูกดูดซึมจากทางเดินอาหารได้อย่างรวดเร็วและเกือบสมบูรณ์ ความสมบูรณ์ในการดูดซึมถึง 90% ของ ปริมาณที่รับประทาน. ระดับสูงสุดในพลาสมาในเลือดจะถูกบันทึกไว้ 4-6 ชั่วโมงหลังการให้ยา ในผู้ป่วยแต่ละราย ความเข้มข้นในพลาสมาจะแตกต่างกันอย่างมีนัยสำคัญ
Diltiazem จับกับโปรตีนในพลาสมาประมาณ 70–80% ปริมาตรการกระจายตัวในร่างกายประมาณ 5.3 ลิตรต่อน้ำหนักตัว 1 กิโลกรัม ตรวจพบสารดังกล่าวในน้ำนมแม่ด้วย
Diltiazem ถูกเผาผลาญอย่างกว้างขวางในตับผ่านทางดีเมทิลเลชั่นและดีอะซิติเลชั่นโดยมีส่วนร่วมของไอโซเอนไซม์ CYP3A7, CYP3A5 และ CYP3A4 ในกรณีนี้จะเกิดสารออกฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาคือ desacetyldiltiazem ซึ่งมีอยู่ในพลาสมาในเลือดในความเข้มข้นที่น้อยกว่าตัวบ่งชี้ที่สอดคล้องกันของ diltiazem 5-10 เท่า สารเมตาบอไลต์มีฤทธิ์น้อยกว่าสารเมตาบอไลต์เอง 2-4 เท่า สารออกฤทธิ์. Diltiazem แสดงผลการรักษาที่ความเข้มข้น 20–40 ng/ml การดูดซึมของยาคือ 40% และสัมพันธ์กับผลของการผ่านครั้งแรกผ่านตับ
ยาจะถูกกำจัดออกจากร่างกายผ่านทางลำไส้ด้วยน้ำดี (ประมาณ 65% ของขนาดยาที่รับประทาน) และในปริมาณที่น้อยกว่าด้วยปัสสาวะ (35% ของขนาดยาที่รับประทาน) ครึ่งชีวิตจากพลาสมาในเลือดจะแตกต่างกันไปตั้งแต่ 3.2 ถึง 6.6 ชั่วโมง การรักษาระยะยาวพารามิเตอร์ทางเภสัชจลนศาสตร์ของ diltiazem ยังคงไม่เปลี่ยนแปลง สารนี้ไม่มีแนวโน้มที่จะสะสมหรือกระตุ้นการเผาผลาญของตัวเอง
ในผู้ป่วยที่มีความผิดปกติของไตและโรคหลอดเลือดหัวใจตีบ เภสัชจลนศาสตร์ของ diltiazem ยังคงคล้ายคลึงกับเภสัชจลนศาสตร์ในผู้ป่วยที่มีสุขภาพดี ในผู้ป่วยด้วย ตับวายมีครึ่งชีวิตเพิ่มขึ้นและการดูดซึมเพิ่มขึ้น ในผู้ป่วยสูงอายุ การกวาดล้างของ diltiazem อาจลดลง สารนี้ไม่ถูกขับออกโดยการฟอกไตทางช่องท้องและการฟอกเลือดด้วยเครื่องไตเทียม
บ่งชี้ในการใช้งาน
บ่งชี้ในการใช้ยาดิลเทียเซม:
- ความดันโลหิตสูง;
- การโจมตีของ Angina รวมถึงโรคหลอดเลือดหัวใจตีบของ Prinzmetal (การป้องกัน);
- ภาวะ Supraventricular arrhythmia รวมถึงภาวะหัวใจห้องบนเต้นเร็ว paroxysmal, กระพือปีกและภาวะหัวใจห้องบน, ภาวะพิเศษ (การป้องกัน)
ข้อห้าม
- ความผิดปกติของการทำงานของไตและตับ
- หัวใจเต้นช้าอย่างรุนแรง
- AV blockade ระดับ II-III (ยกเว้นผู้ป่วยที่ใช้เครื่องกระตุ้นหัวใจ)
- ช็อกจากโรคหัวใจ;
- กลุ่มอาการไซนัสป่วย;
- ภาวะหัวใจห้องบนใน Lown-Ganog-Levine และ Wolff-Parkinson-White syndrome ;
- ความดันเลือดต่ำในหลอดเลือด;
- กล้ามเนื้อหัวใจตายพร้อมกับความแออัดในปอด;
- ภาวะหัวใจล้มเหลวเรื้อรังระยะ II B-III;
- การตีบของหลอดเลือดแดงใหญ่ที่มีนัยสำคัญทางโลหิตวิทยา;
- ภาวะหัวใจล้มเหลวเฉียบพลัน
- การตั้งครรภ์และให้นมบุตร;
- ความรู้สึกไวต่อส่วนประกอบของยา
เมื่อใช้ Diltiazem ตามข้อบ่งชี้ ควรใช้ความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีภาวะความดันเลือดต่ำในหลอดเลือดแดง เด็ก (เนื่องจากขาดข้อมูลทางคลินิกเกี่ยวกับความปลอดภัยและประสิทธิผลของยาในกลุ่มอายุนี้) ผู้ป่วยสูงอายุ เช่นเดียวกับกระเป๋าหน้าท้องอิศวร ด้วยการขยายตัวของ ORS ที่ซับซ้อน, การปิดล้อม AV ในระดับแรก, ความผิดปกติของการนำ intraventricular, ภาวะหัวใจล้มเหลวเรื้อรัง, กล้ามเนื้อหัวใจตายที่มีกระเป๋าหน้าท้องด้านซ้ายล้มเหลว, ตับและ ภาวะไตวาย.
คำแนะนำในการใช้ Diltiazem: วิธีการและปริมาณ
ควรรับประทานยาเม็ดทางปาก กลืนทั้งหมด และล้างด้วยของเหลว
รับประทานยา 3 ครั้งต่อวัน 60 มก. หรือ 2 ครั้งต่อวัน 90 มก. ปริมาณที่เหมาะสมที่สุด Diltiazem อยู่ที่ 180-360 มก. ต่อวัน ภายใต้การดูแลของแพทย์ในโรงพยาบาล สามารถเพิ่มปริมาณรายวันเป็น 480 มก.
ผลข้างเคียง
ในระหว่างการรักษาความผิดปกติต่อไปนี้อาจเกิดขึ้นได้:
- ระบบหัวใจและหลอดเลือด: ความดันโลหิตลดลงโดยไม่มีอาการ; ไม่ค่อยมี - ภาวะ (รวมถึงภาวะมีกระเป๋าหน้าท้องและการกระพือปีก), โรคหลอดเลือดหัวใจตีบ, AV บล็อกระยะ II-III จนถึงภาวะ asystole, หัวใจเต้นช้า (น้อยกว่า 50 ครั้งต่อนาที) หรืออิศวร, แย่ลงหรือการพัฒนาของภาวะหัวใจล้มเหลว; เมื่อใช้ Diltiazem ในปริมาณสูง - หัวใจเต้นช้า, โรคหลอดเลือดหัวใจตีบ, บล็อก AV, ภาวะหัวใจล้มเหลวเรื้อรังแย่ลง, ความดันโลหิตลดลงอย่างเห็นได้ชัด;
- ระบบประสาทและอวัยวะรับความรู้สึก: เป็นลม, ซึมเศร้า, ปวดศีรษะ, อาการง่วงนอน, เวียนศีรษะ, อาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรง, ความเมื่อยล้าที่เพิ่มขึ้น, รบกวนการนอนหลับ, ความวิตกกังวล, ความผิดปกติของ extrapyramidal (การกลืนลำบาก, ใบหน้าเหมือนหน้ากาก, ataxia, การเดินสับเปลี่ยน, นิ้วและมือสั่น, ขาหรือแขนแข็ง); เมื่อใช้ Diltiazem ในปริมาณสูง - ตัวสั่น, อาชา, ความบกพร่องทางสายตา (การสูญเสียการมองเห็นชั่วคราว);
- ระบบเม็ดเลือด: ไม่ค่อยมี - agranulocytosis, thrombocytopenia;
- ระบบย่อยอาหาร: อาเจียน, เพิ่มความอยากอาหาร, ปากแห้ง, คลื่นไส้, ท้องร่วงหรือท้องผูก, เหงือกมีมากเกินไป (ปวด, เลือดออก, บวม), เพิ่มกิจกรรมของตับ transaminases
ใช้ยาเกินขนาด
อาการของการใช้ยาเกินขนาดคือ: asystole, bradycardia, cardiogenic shock, ความดันโลหิตลดลงอย่างเห็นได้ชัด, เข้าสู่ภาวะล่มสลาย, หัวใจล้มเหลว, การรบกวนการนำกระแสเลือดในหลอดเลือดหัวใจตีบตัน เป็นมาตรการฉุกเฉินเมื่อรับประทานยาในปริมาณมาก ควรล้างท้อง ใช้ถ่านกัมมันต์ และหากจำเป็น แนะนำให้รักษาตามอาการ
สำหรับระดับ atrioventricular block II และ III กำหนด atropine ทางหลอดเลือดดำในขนาด 0.6-1 มก. หากร่างกายของผู้ป่วยตอบสนองต่อการรักษาอย่างไม่น่าพอใจ อาจให้ยาไอโซพรีนาลีน หากเกิดความดันเลือดต่ำในหลอดเลือด ควรเพิ่มและกำหนดปริมาณของเหลว vasoconstrictors. สำหรับภาวะหัวใจล้มเหลวขอแนะนำให้ใช้ยาขับปัสสาวะยาที่มีผลบวกต่อ inotropic และการรักษาตามอาการ
คำแนะนำพิเศษ
ก่อนที่จะเริ่มใช้ Diltiazem รวมถึงในกรณีที่มีอาการผิดปกติคุณควรปรึกษาแพทย์ของคุณ
ส่งผลกระทบต่อความสามารถในการขับขี่ยานพาหนะและกลไกที่ซับซ้อน
ในขณะนี้ ยังไม่ได้รับการพิสูจน์ว่าการรับประทานยาดิลเทียเซมในปริมาณที่ใช้รักษาจะส่งผลต่อร่างกายและ กิจกรรมทางจิตอดทน. ในผู้ป่วยที่มีความไวสูงอาจสังเกตเห็นความดันโลหิตลดลงวิงเวียนศีรษะและความสามารถในการขับขี่ยานพาหนะลดลงชั่วคราว (โดยเฉพาะในช่วงเริ่มต้นของการรักษาด้วยยา)
ใช้ในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร
ตามคำแนะนำ Diltiazem มีข้อห้ามในสตรีมีครรภ์และให้นมบุตรเนื่องจาก การวิจัยทางคลินิกยืนยันผลที่ทำให้ทารกอวัยวะพิการได้
ปฏิกิริยาระหว่างยา
ส่วนผสมที่อาจเป็นอันตรายคือการใช้ยา Diltiazem ร่วมกับ quinidine และยาต้านการเต้นของหัวใจประเภท Ia อื่น ๆ , beta-blockers, glycosides หัวใจ (เนื่องจากความเสี่ยงของการพัฒนาหัวใจเต้นช้ามากเกินไป, การนำ AV ช้าลง, ลดการหดตัวของกล้ามเนื้อหัวใจ)
เมื่อใช้ Diltiazem ร่วมกับยาบางชนิด อาจเกิดผลข้างเคียงที่ไม่พึงประสงค์:
- Procainamide, quinidine และยาอื่น ๆ ที่ทำให้ช่วง QT ยืดเยื้อ: เพิ่มความเสี่ยงของการยืดเวลาอย่างมีนัยสำคัญ
- ยาขับปัสสาวะ Thiazide และยาลดความดันโลหิตอื่น ๆ ยา, หมายถึงสำหรับ การดมยาสลบ(อนุพันธ์ของไฮโดรคาร์บอน): เพิ่มผลความดันโลหิตตกของ diltiazem;
- Propranolol: การดูดซึมอาจเพิ่มขึ้น;
- Diazepam, phenobarbital, rifampicin: ลดความเข้มข้นของ diltiazem ในเลือด;
- Cyclosporine, theophylline, carbamazepine, quinidine, valproic acid และ digoxin: เพิ่มความเข้มข้นในเลือด (อาจจำเป็นต้องลดขนาดยา);
- Cimetidine: เพิ่มความเข้มข้นของ diltiazem ในเลือด;
- Indomethacin และยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์อื่น ๆ เอสโตรเจนและกลูโคคอร์ติโคสเตอรอยด์รวมถึงยาซิมพาโทมิเมติก: ลดความดันโลหิตตก;
- การเตรียมลิเธียม: อาจเพิ่มความเป็นพิษต่อระบบประสาทของดิลเทียเซม (ด้วยการอาเจียน, คลื่นไส้, ataxia, ท้องร่วง, อาการสั่นและ/หรือหูอื้อ);
- ยาชาทั่วไป: เพิ่มผลต่อหัวใจและหลอดเลือด
สามารถกำหนด Diltiazem ร่วมกับไนเตรตพร้อมกันได้รวมถึงรูปแบบที่ยืดเยื้อ
อะนาล็อก
ความคล้ายคลึงของ Diltiazem คือ: Aldizem, Diltiazem Lannacher, Diacordin 60, Diacordin 90 Retard, Diacordin 12 Retard, Cardil
ข้อกำหนดและเงื่อนไขการจัดเก็บ
เก็บให้พ้นมือเด็กที่อุณหภูมิสูงถึง 25 °C
อายุการเก็บรักษา – 2 ปี.
ในบทความนี้คุณสามารถอ่านคำแนะนำในการใช้ยาได้ ดิลเทียเซม. นำเสนอผลตอบรับจากผู้เยี่ยมชมเว็บไซต์ - ผู้บริโภค ของยานี้ตลอดจนความคิดเห็นของแพทย์ผู้เชี่ยวชาญเกี่ยวกับการใช้ Diltiazem ในการปฏิบัติงาน เราขอให้คุณเพิ่มความคิดเห็นของคุณเกี่ยวกับยา: ยาช่วยหรือไม่ช่วยกำจัดโรค ภาวะแทรกซ้อนที่พบและ ผลข้างเคียงอาจไม่ได้ระบุไว้โดยผู้ผลิตในคำอธิบายประกอบ ความคล้ายคลึงของ Diltiazem ต่อหน้าโครงสร้างอะนาล็อกที่มีอยู่ ใช้สำหรับรักษาความดันโลหิตสูงหรือลดความดันโลหิต และป้องกันการโจมตีของโรคหลอดเลือดหัวใจตีบในผู้ใหญ่ เด็กตลอดจนในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร
ดิลเทียเซม- ตัวบล็อกช่องแคลเซียมแบบคัดเลือกคลาส 3 อนุพันธ์เบนโซไทอาซีพีน มันมีผล antianginal, ความดันโลหิตตกและ antiarrhythmic ลดการหดตัวของกล้ามเนื้อหัวใจ, ทำให้การนำ AV ช้าลง, ลดอัตราการเต้นของหัวใจ, ลดความต้องการออกซิเจนของกล้ามเนื้อหัวใจ, ขยายหลอดเลือดหัวใจ, เพิ่มการไหลเวียนของเลือดในหลอดเลือดหัวใจ ลดเสียงของกล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือดแดงส่วนปลายและความต้านทานของหลอดเลือดส่วนปลาย
ลดปริมาณแคลเซียมไอออนในเซลล์ในคาร์ดิโอไมโอไซต์และเซลล์กล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือด ลดอัตราการเต้นของหัวใจ อาจมีผลเชิงลบเล็กน้อย เพิ่มหลอดเลือด สมอง และ การไหลเวียนของเลือดในไต. ที่ความเข้มข้นที่ไม่มีผลกระทบเชิงลบต่อ inotropic จะทำให้กล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือดหัวใจผ่อนคลายและการขยายตัวของหลอดเลือดแดงทั้งขนาดใหญ่และขนาดเล็ก
ผลกระทบของ antianginal เกิดจากการไหลเวียนของเลือดไปยังกล้ามเนื้อหัวใจดีขึ้นและความต้องการออกซิเจนลดลงอันเป็นผลมาจากความต้านทานต่อหลอดเลือดส่วนปลายลดลง, ความดันโลหิตอย่างเป็นระบบ (อาฟเตอร์โหลด), การลดลงของเสียงของกล้ามเนื้อหัวใจและการเพิ่มขึ้นของเวลาของ diastolic การผ่อนคลายของช่องซ้าย
ฤทธิ์ต้านการเต้นของหัวใจเกิดจากการยับยั้งการขนส่งแคลเซียมไอออนในเนื้อเยื่อของหัวใจซึ่งนำไปสู่การยืดระยะเวลาทนไฟที่มีประสิทธิภาพและการชะลอตัวของการนำไฟฟ้าในโหนด AV (ในผู้ป่วยที่มีอาการไซนัสป่วย (SSNS) ผู้สูงอายุที่มีการปิดกั้นช่องแคลเซียมสามารถป้องกันการสร้างแรงกระตุ้นในโหนดไซนัสและทำให้เกิดการอุดตันของไซนัสได้) ศักยภาพในการดำเนินการของหัวใจห้องบนปกติหรือการนำกระแสภายในหัวใจไม่ได้รับผลกระทบ (โดยปกติจะไม่ส่งผลต่อจังหวะไซนัสปกติ) แต่เมื่อความกว้างของการหดตัวของหัวใจห้องบนลดลง อัตราการสลับขั้วและความเร็วของการนำไฟฟ้าจะลดลง ระยะเวลาทนไฟที่มีประสิทธิภาพของแอนเทอโรเกรดในชุดการนำบายพาสเพิ่มเติมอาจสั้นลง เมื่อให้ยาทางหลอดเลือดดำจะทำให้เกิดการเปลี่ยนแปลงอย่างรวดเร็วของอิศวรเหนือช่องท้อง paroxysmal (รวมถึงที่เกี่ยวข้องกับการรวมกลุ่มการนำบายพาสเพิ่มเติม) ไปสู่จังหวะไซนัสรวมถึงการหยุดชั่วคราวของกระเป๋าหน้าท้องอิศวรในระหว่างการกระพือปีกหรือภาวะหัวใจห้องบน
ฤทธิ์ลดความดันโลหิตเกิดจากการขยายหลอดเลือดต้านทานและความต้านทานหลอดเลือดส่วนปลายลดลง ระดับของการลดความดันโลหิตมีความสัมพันธ์กับมัน พื้นฐาน(โดยมีความดันโลหิตผันผวนอยู่ภายใน ค่าปกติส่งผลต่อความดันโลหิตน้อยที่สุด) ลดความดันโลหิตทั้งตำแหน่งแนวนอนและแนวตั้ง ไม่ค่อยทำให้เกิดท่าทาง ความดันเลือดต่ำในหลอดเลือดและอิศวรแบบสะท้อน ไม่เปลี่ยนแปลงหรือลดอัตราการเต้นของหัวใจสูงสุดเล็กน้อยระหว่างออกกำลังกาย การบำบัดระยะยาวไม่ทำให้เกิดภาวะไขมันในเลือดสูงหรือกิจกรรมของ RAAS เพิ่มขึ้น ลดผลกระทบต่อไตและอุปกรณ์ต่อพ่วงของแอนจิโอเทนซิน 2. ส่งเสริมการผ่อนคลายไดแอสโตลิกของกล้ามเนื้อหัวใจในความดันโลหิตสูง, โรคหลอดเลือดหัวใจ, คาร์ดิโอไมโอแพทีอุดกั้นมากเกินไป, ลดการรวมตัวของเกล็ดเลือด สามารถทำให้เกิดการถดถอยของกระเป๋าหน้าท้องด้านซ้ายยั่วยวนในผู้ป่วยโรคความดันโลหิตสูง
มีผลเพียงเล็กน้อยต่อกล้ามเนื้อเรียบของระบบทางเดินอาหาร ในระหว่างการรักษาระยะยาว (8 เดือน) ความอดทนจะไม่พัฒนา ไม่ส่งผลต่อระดับไขมันในเลือด
การเริ่มต้นและระยะเวลาการออกฤทธิ์ขึ้นอยู่กับรูปแบบยาที่ใช้
สารประกอบ
Diltiazem ไฮโดรคลอไรด์ + สารเพิ่มปริมาณ
เภสัชจลนศาสตร์
หลังจากรับประทานยาแล้ว diltiazem จะถูกดูดซึมจากทางเดินอาหารเกือบทั้งหมด มันจะถูกเผาผลาญอย่างเข้มข้นในช่วง "ผ่านครั้งแรก" ผ่านทางตับ การดูดซึมประมาณ 40% ความเข้มข้นของพลาสมามีความแปรผัน การจับกับโปรตีนในพลาสมาอยู่ที่ประมาณ 80% Diltiazem ถูกขับออกมาในน้ำนมแม่ เผาผลาญอย่างเข้มข้นในตับโดยมีส่วนร่วมของระบบเอนไซม์ไซโตโครม P450 สารตัวหนึ่งคือ desacetyldilthiazem มีกิจกรรม 25-50% ของสารที่ไม่เปลี่ยนแปลง โดยส่วนใหญ่จะถูกขับออกมาในรูปของสารเมตาบอไลต์ในน้ำดีและปัสสาวะ ประมาณ 2-4% ถูกขับออกทางปัสสาวะไม่เปลี่ยนแปลง Diltiazem ถูกขับออกมาไม่ดีโดยการฟอกไต
ข้อบ่งชี้
- ป้องกันการโจมตีของโรคหลอดเลือดหัวใจตีบ (รวมถึง Prinzmetal angina)
- ความดันโลหิตสูง (ความดันโลหิตต่ำ)
- การป้องกันภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะเหนือหัวใจห้องล่าง (หัวใจเต้นเร็วเหนือหัวใจเต้นผิดจังหวะ (paroxysmal supraventricular tachycardia), ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ (atrial fibrillation), หัวใจเต้นผิดจังหวะ (atrial flutter), ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ (extrasystole)
- บรรเทาอาการเจ็บหน้าอกเฉียบพลันป้องกันอาการกระตุก หลอดเลือดหัวใจในระหว่างการผ่าตัดหลอดเลือดหัวใจหรือการผ่าตัดบายพาสหลอดเลือดหัวใจ หัวใจห้องล่างเต้นเร็ว paroxysmal เพื่อหยุดจังหวะการเต้นของหัวใจห้องล่างอย่างรวดเร็วในระหว่างภาวะหัวใจห้องบนหรือการกระพือปีก (ยกเว้น กลุ่มอาการ WPW) - สำหรับการบริหารทางหลอดเลือดดำ
แบบฟอร์มการเปิดตัว
ยาเม็ด 30 มก., 60 มก. และ 90 มก.
ยาเม็ดเคลือบฟิล์มขยายเวลา 90 มก. และ 180 มก. (Diltiazem Lannacher)
แคปซูลขยายเวลา 90 มก., 120 มก. และ 180 มก. (Diltiazem Retard)
ยาเม็ดเคลือบฟิล์มขยายเวลา 120 มก. และ 240 มก. (Diltiazem Teva)
คำแนะนำในการใช้และปริมาณ
ยาเม็ด
เมื่อนำมารับประทาน ขนาดเริ่มต้นคือ 60 มก. 3 ครั้งต่อวัน หรือ 90 มก. 2 ครั้งต่อวัน หากประสิทธิผลไม่เพียงพอ ให้เพิ่มขนาดยาเป็น 180 มก. วันละ 2 ครั้ง ใช้แบบฟอร์มเป็นเวลานาน 1-2 ครั้งต่อวัน ขึ้นอยู่กับขนาดยา
ขีดสุด ปริมาณรายวันเมื่อนำมารับประทานคือ 360 มก.
หลอดบรรจุ
ที่ การบริหารทางหลอดเลือดดำ ครั้งเดียว- 300 มคก./กก.
สำหรับการให้ยาหยดทางหลอดเลือดดำ ขนาดยาคือ 2.8-14 ไมโครกรัม/กก./นาที ปริมาณสูงสุดต่อวันคือ 300 มก.
ชะลอแท็บเล็ต
ควรรับประทานยาเม็ดนี้ทางปากก่อนมื้ออาหารทั้งเม็ดโดยไม่ต้องเคี้ยวหรือบดโดยใช้ของเหลวเล็กน้อย
ขนาดยาเริ่มต้นของ Diltiazem Retard คือ 1 เม็ด 90 มก. วันละ 2 ครั้ง ปริมาณเฉลี่ยต่อวันคือ 180-240 มก. การแก้ไขขนาดยาสามารถทำได้หลังจากผ่านไป 2 สัปดาห์เท่านั้น
ปริมาณสูงสุดคือ 360 มก. ต่อวัน (ใช้เฉพาะในโรงพยาบาล)
แท็บเล็ต Lannacher
ยานี้กำหนดในขนาดรายวัน 180-360 มก. แบ่งออกเป็น 2 ขนาด เมื่อเปลี่ยนมาใช้การบำบัดแบบบำรุงรักษาระยะยาว ปริมาณยาจะลดลงเหลือ 180 มก. วันละครั้ง (ในตอนเช้า)
ควรรับประทานยาเม็ดทั้งเม็ดโดยไม่ต้องเคี้ยวและมีของเหลวเล็กน้อย
- ปากแห้ง;
- คลื่นไส้, อาเจียน;
- ท้องผูก;
- ท้องอืด;
- อิจฉาริษยา;
- เพิ่มกิจกรรมของตับ transaminases;
- ความดันเลือดต่ำในหลอดเลือด;
- การรบกวนการนำ AV;
- อาการของภาวะหัวใจล้มเหลว
- หัวใจเต้นช้า;
- ปวดศีรษะ;
- เวียนหัว;
- ความเหนื่อยล้าเพิ่มขึ้น
- ความผิดปกติของการนอนหลับ
- ความกังวลใจ;
- ผื่นที่ผิวหนัง;
- การคลายตัว;
- บวม แขนขาส่วนล่าง;
- Hyperplasia ของเยื่อบุเหงือก
ข้อห้าม
- หัวใจเต้นช้าอย่างรุนแรง
- กลุ่มอาการไซนัสป่วย (SSNS);
- ช็อกจากโรคหัวใจ;
- บล็อก AV ระดับที่ 2 และ 3 (ยกเว้นผู้ป่วยที่มีเครื่องกระตุ้นหัวใจ)
- ดาวน์ซินโดรม WPW;
- ความดันเลือดต่ำในหลอดเลือด;
- ภาวะหัวใจล้มเหลวเรื้อรังระยะ 2B-3;
- ภาวะหัวใจล้มเหลวเฉียบพลัน
- ความผิดปกติของตับอย่างรุนแรง
- ความผิดปกติของไตอย่างรุนแรง
- การตั้งครรภ์;
- ให้นมบุตร;
- เด็กอายุต่ำกว่า 18 ปี;
- ภูมิไวเกินต่ออนุพันธ์ของเบนโซไทอาซีพีน
ใช้ระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร
Diltiazem มีข้อห้ามในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร ( ให้นมบุตร).
ใช้ในเด็ก
ยานี้ไม่ได้ระบุไว้สำหรับใช้ในเด็กและวัยรุ่นที่มีอายุต่ำกว่า 18 ปี
ควรกำหนดยาด้วยความระมัดระวังสำหรับผู้ป่วยที่มีภาวะความดันโลหิตต่ำ, หัวใจเต้นช้า, ความผิดปกติของการนำ intraventricular, ผู้ป่วยสูงอายุและผู้ป่วยที่มีความบกพร่องในการทำงานของตับและไต
ขณะรับประทานยาควรหลีกเลี่ยงการดื่มแอลกอฮอล์
ส่งผลกระทบต่อความสามารถในการขับขี่ยานพาหนะและการใช้เครื่องจักร
ยาอาจส่งผลต่อการปฏิบัติงานที่ต้องใช้ความเร็วของปฏิกิริยาจิต (การควบคุมกลไก ยานพาหนะ).
ปฏิกิริยาระหว่างยา
เมื่อรับประทานยา Diltiazem ร่วมกับยาลดความดันโลหิตจะพบว่ามีฤทธิ์ลดความดันโลหิตเพิ่มขึ้น
เมื่อรับประทานยา Diltiazem และดิจอกซินพร้อมกัน ความเข้มข้นของดิจอกซินในเลือดอาจเพิ่มขึ้นได้
เมื่อรับประทาน Diltiazem ร่วมกับยาต้านจังหวะการเต้นของหัวใจ อาจเกิด beta-blockers, glycosides หัวใจ, หัวใจเต้นช้า, การนำ AV บกพร่อง และอาการของภาวะหัวใจล้มเหลวอาจเกิดขึ้น
Cimetidine ทำให้กระบวนการเปลี่ยนรูปทางชีวภาพของ diltiazem ในตับอ่อนลงทำให้การกำจัดช้าลงและเพิ่มระยะเวลาการออกฤทธิ์ของยา Diltiazem
เมื่อรับประทานยาพร้อมกับ carbamazepine, quinidine, cyclosporine และ theophylline พิษของยาชนิดหลังอาจเพิ่มขึ้นเนื่องจากฤทธิ์ยับยั้งของ diltiazem ต่อ cytochrome P450
ความคล้ายคลึงของยา Diltiazem
อะนาลอกเชิงโครงสร้างของสารออกฤทธิ์:
- อัลเทียเซม RR;
- บล็อกคอลซิน;
- ไดอะคอร์ดิน 120 หน่วง;
- ไดอากอร์ดิน 60;
- ไดอะคอร์ดิน 90 หน่วง;
- ดิลคาร์เดีย;
- ดิลตาเซม เอสอาร์;
- ดิลเทียเซม ไฮโดรคลอไรด์;
- ดิลเทียเซม ลานนาเชอร์;
- Diltiazem ชะลอ;
- ดิลเทียเซม เทวา;
- ดิลเรน;
- ดิลทซ์;
- ซิลเดน;
- คาร์ดิล;
- คอร์เทียเซม;
- เทียเคม.
อะนาล็อก กลุ่มเภสัชวิทยา(ตัวบล็อกช่องแคลเซียม):
- อดาลัต;
- แอมโลดิพีน;
- แอมโลการ์ด ซาโนเวล;
- แอมโลนอร์ม;
- แอมลอรัส;
- แอนคาร์ดีน;
- แวมโลเซ็ต;
- เวราปามิล;
- เวอร์ติซิน;
- ดิลเซเรน;
- ไอซอปติน;
- คาลเชค;
- บริษัท ดาลเนวา จำกัด;
- บริษัท เอ็กซ์ฟอร์จ;
- คอร์วาดิล;
- คอร์ดาเฟล็กซ์;
- คอร์ดิพิน;
- คอรินฟาร์;
- เลอร์คาเมน;
- เลอร์คานิดิพีน;
- โลเมียร์;
- เนบิลอง;
- นิคาร์เดีย;
- นิโมทอป;
- นิเฟเด็กซ์;
- นิเฟดิพีน;
- นิเฟการ์ด;
- นอร์วาสค์;
- นอร์โมดิพีน;
- ออคทิดิพีน;
- เพลนดิล;
- โพสิคอร์;
- การแสดงตน;
- โพรโครัม;
- สตามโล;
- สติเกรอน;
- เทน็อกซ์;
- เฟโลดิพีน;
- เฟโลเทนซ์ปัญญาอ่อน;
- ฟินอปติน;
- โฟริดอน;
- ซินนาริซีน;
- ซินนาซาน;
- อีควาการ์ด;
- เส้นศูนย์สูตร;
- เอ็กซ์ฟอร์จ;
- เอโนนอร์ม.
หากไม่มียาที่คล้ายคลึงกันสำหรับสารออกฤทธิ์คุณสามารถไปตามลิงก์ด้านล่างไปยังโรคที่ยาที่เกี่ยวข้องช่วยได้และดูผลการรักษาที่คล้ายคลึงกัน
ชื่อ:
ดิลเทียเซม
เภสัชวิทยา
การกระทำ:
ตัวต่อต้านแคลเซียมไอออนใช้สำหรับโรคหลอดเลือดหัวใจตีบ (รวมถึงโรคหลอดเลือดหัวใจตีบของ Prinzmetal) และความดันโลหิตสูง (ความดันโลหิตสูง)
มีผลเชิงลบ chronotropic (ลดอัตราการเต้นของหัวใจ)
มันสามารถชะลอการนำ atrioventricular (การนำการกระตุ้นผ่านระบบการนำของหัวใจ) และลดความตื่นเต้นง่ายของโหนด atrioventricular (โหนด atrium-ventricular)
ช่วยลดเสียงหลอดเลือดและทั่วไป ความต้านทานต่อพ่วงที่ ความดันโลหิตสูง(ความดันโลหิตเพิ่มขึ้นอย่างต่อเนื่อง)
ผล Antianginal (ต่อต้านขาดเลือด)มีความเกี่ยวข้องกับการลดลงของพรีโหลด (การลดลงของความดันปลายไดแอสโตลิกเนื่องจากการขยายตัวของหลอดเลือดดำส่วนปลายและการไหลเวียนของเลือดไปยังเอเทรียมด้านขวาลดลง) บนกล้ามเนื้อหัวใจตาย (กล้ามเนื้อหัวใจ) การขยายตัวของหลอดเลือดหัวใจ (การขยายตัวของลูเมนของ หลอดเลือดหัวใจ) และการจัดหาออกซิเจนไปยังหัวใจดีขึ้น
นอกจากนี้ยังมีฤทธิ์ต้านการเต้นของหัวใจ
การออกฤทธิ์ของ diltiazem นั้นใกล้เคียงกับ verapamil แต่มีผลดีกว่าเล็กน้อยต่อกล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือด
เมื่อเปรียบเทียบกับ nifedipine ผลของการขยายหลอดเลือดส่วนปลาย (การขยายตัวของหลอดเลือด) และอิศวรแบบสะท้อน (อัตราการเต้นของหัวใจเพิ่มขึ้น) จะเด่นชัดน้อยกว่า
บ่งชี้สำหรับ
แอปพลิเคชัน:
ป้องกันการโจมตีของโรคหลอดเลือดหัวใจตีบ (รวมถึงโรคหลอดเลือดหัวใจตีบของ Prinzmetal);
- ความดันโลหิตสูง;
- การป้องกันภาวะ supraventricular (อิศวรเหนือช่องท้อง paroxysmal, ภาวะหัวใจห้องบน, กระพือหัวใจเต้นผิดจังหวะ, นอกระบบ)
โหมดการใช้งาน:
Diltiazem ที่กำหนด ข้างใน.
เลือกขนาดยาเป็นรายบุคคลตั้งแต่ 0.03 กรัม (30 มก.) 3-4 ครั้งต่อวันเป็น 0.18-0.3 กรัม (180-300 มก.) ต่อวัน
แท็บเล็ตที่ออกฤทธิ์นานกำหนด 1 เม็ด (บางครั้ง 2 เม็ด) วันละ 1-2 ครั้ง
ผลข้างเคียง:
จากระบบประสาทส่วนกลางและอุปกรณ์ต่อพ่วง ระบบประสาท
: ปวดศีรษะ เวียนศีรษะ เป็นลม เหนื่อยล้าเพิ่มขึ้น อาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรง นอนไม่หลับ ง่วงนอน วิตกกังวล ความผิดปกติของ extrapyramidal (พาร์กินสัน) (ataxia ใบหน้าคล้ายหน้ากาก การเดินสับเปลี่ยน แขนหรือขาแข็ง มือและนิ้วสั่น กลืนลำบาก) , ภาวะซึมเศร้า; เมื่อใช้ในปริมาณมาก - อาชา, ตัวสั่น, ความบกพร่องทางการมองเห็น (สูญเสียการมองเห็นชั่วคราว)
จากด้านนอก ของระบบหัวใจและหลอดเลือด
: ความดันโลหิตลดลงโดยไม่มีอาการ; ไม่ค่อยมี - โรคหลอดเลือดหัวใจตีบ, เต้นผิดปกติ (รวมถึงกระเป๋าหน้าท้องกระพือและภาวะ), หัวใจเต้นช้า (น้อยกว่า 50 ครั้ง / นาที) หรืออิศวร, AV block II และ III องศาสูงถึง asystole, การพัฒนาหรือทำให้ภาวะหัวใจล้มเหลวแย่ลง; เมื่อใช้ในปริมาณสูงและให้ทางหลอดเลือดดำ - โรคหลอดเลือดหัวใจตีบ, หัวใจเต้นช้า, บล็อก AV, ความดันโลหิตลดลงอย่างเห็นได้ชัด, ภาวะหัวใจล้มเหลวเรื้อรังแย่ลง
จากด้านนอก ระบบทางเดินอาหาร
: ปากแห้ง, เพิ่มความอยากอาหาร, คลื่นไส้, อาเจียน, ท้องผูกหรือท้องร่วง, กิจกรรมที่เพิ่มขึ้นของ transaminases ของตับ, เหงือกบวม (เลือดออก, ปวด, บวม)
จากระบบเม็ดเลือด: ไม่ค่อยมี - ภาวะเกล็ดเลือดต่ำ, agranulocytosis.
ปฏิกิริยาการแพ้
: ผิวหน้าแดง ผื่นที่ผิวหนัง โรคข้ออักเสบ ผื่นแดงหลายรูปแบบ (รวมถึงกลุ่มอาการสตีเวนส์-จอห์นสัน)
คนอื่น: เมื่อใช้ในปริมาณมาก - อาการบวมน้ำที่ปอด (หายใจลำบาก, ไอ, หายใจดังเสียงฮืด ๆ); อาการบวมน้ำบริเวณรอบข้าง (อาการบวมน้ำของแขนขาส่วนล่าง - ข้อเท้า, เท้า, ขา), เพิ่มครีเอตินีนในซีรั่ม; ไม่ค่อยมี - galactorrhea, น้ำหนักเพิ่มขึ้น
ข้อห้าม:
หัวใจเต้นช้าอย่างรุนแรง
- โรคไซนัสป่วย (โรคหัวใจพร้อมกับการละเมิดจังหวะการหดตัว);
- ช็อกจากโรคหัวใจ;
- บล็อก atrioventricular ระดับ II-III;
- กลุ่มอาการวูล์ฟฟ์-พาร์กินสัน-ไวแอตต์ ( โรคประจำตัวหัวใจ โดดเด่นด้วยจำนวนและจังหวะของการหดตัวของหัวใจที่เกิดขึ้นเป็นระยะ ๆ);
- ความดันเลือดต่ำในหลอดเลือด;
- ภาวะหัวใจล้มเหลวเรื้อรังระยะ NB-III;
- ภาวะหัวใจล้มเหลวเฉียบพลัน
- ความผิดปกติอย่างรุนแรงของตับและ/หรือไต;
- การตั้งครรภ์, ให้นมบุตร (ให้นมบุตร);
- วัยเด็ก;
- เพิ่มความไวต่อยา
ใช้ด้วยความระมัดระวังด้วยการปิดล้อม AV ในระดับแรก, ความผิดปกติของการนำ intraventricular, ในผู้ป่วยที่มีแนวโน้มที่จะเกิดความดันเลือดต่ำในหลอดเลือด, หัวใจล้มเหลวเรื้อรัง, กล้ามเนื้อหัวใจตายที่มีกระเป๋าหน้าท้องด้านซ้ายล้มเหลว, กระเป๋าหน้าท้องอิศวรที่มีการขยายตัวของ QRS ที่ซับซ้อน, ตับวาย, ไตวายในผู้ป่วยสูงอายุใน เด็ก ๆ ( ยังไม่ได้ศึกษาประสิทธิภาพและความปลอดภัยในการใช้งาน).
การถอนยา diltiazem อย่างกะทันหันอาจทำให้เกิดอาการเจ็บหน้าอกได้
ผู้ป่วยที่มีความบกพร่องในการทำงานของตับและ/หรือไตและผู้สูงอายุจำเป็นต้องปรับขนาดยา
ปฏิสัมพันธ์
ยาอื่น ๆ
โดยวิธีอื่น:
เมื่อใช้พร้อมกันกับ beta-blockers (รวมถึง propranolol, atenolol, metoprolol, pindolol, sotalol) อาจเพิ่มผล cardiodepressive ร่วมกับการเพิ่มขึ้นของผล antianginal ในผู้ป่วยส่วนใหญ่ ผู้ป่วยที่มีความผิดปกติของกระเป๋าหน้าท้องด้านซ้ายหรือความผิดปกติของการนำไฟฟ้าที่มีอยู่แล้วมีความเสี่ยงเพิ่มขึ้นที่จะเกิดภาวะหัวใจเต้นช้าอย่างรุนแรงและเป็นอันตรายถึงชีวิต
ดิลเทียเซม ยับยั้งการเผาผลาญของโพรพาโนลอล, เมโทโพรรอล แต่ไม่ใช่เอทีโนลอล
เมื่อใช้พร้อมกันกับ amiodarone ผลเชิงลบของ inotropic, หัวใจเต้นช้า, การรบกวนการนำไฟฟ้า และบล็อก AV จะเพิ่มขึ้น
เนื่องจาก diltiazem ยับยั้ง isoenzyme CYP3A4 ซึ่งเกี่ยวข้องกับการเผาผลาญของ atorvastatin, lovastatin และ simvastatin อาการจึงเป็นไปได้ในทางทฤษฎี ปฏิกิริยาระหว่างยาเกิดจากความเข้มข้นของสแตตินในเลือดเพิ่มขึ้น มีการอธิบายกรณีของ rhabdomyolysis
เมื่อใช้พร้อมกับ Buspirone ความเข้มข้นของ Buspirone ในพลาสมาในเลือดจะเพิ่มขึ้นการรักษาและผลข้างเคียงจะเพิ่มขึ้น
เมื่อใช้ควบคู่ไปกับ เวคิวโรเนียม คลอไรด์ เป็นไปได้ที่จะเพิ่มระยะเวลาของการปิดล้อมประสาทและกล้ามเนื้อ.
เมื่อใช้พร้อมกันกับดิจอกซินและดิจิทอกซินจะสามารถเพิ่มความเข้มข้นของดิจอกซินและดิจิทอกซินในเลือดได้
เมื่อใช้พร้อมกันกับ imipramine ความเข้มข้นของ imipramine ในพลาสมาในเลือดจะเพิ่มขึ้นและมีความเสี่ยงที่จะเกิดการเปลี่ยนแปลงคลื่นไฟฟ้าหัวใจที่ไม่พึงประสงค์
มีการอธิบายกรณีของความเข้มข้นในพลาสมาที่เพิ่มขึ้นของ trimipramine และ nortriptyline เมื่อใช้พร้อมกันกับ diltiazem
Diltiazem เพิ่มการดูดซึมของ imipramine โดยลดการกวาดล้าง การเปลี่ยนแปลงของ ECG เกิดจากการเพิ่มความเข้มข้นของ imipramine ในพลาสมาในเลือด และผลการยับยั้งเพิ่มเติมของ diltiazem และ imipramine ต่อการนำ AV เชื่อกันว่า Diltiazem มีปฏิกิริยาในลักษณะเดียวกันกับยา Trimipramine และ Nortriptyline
เมื่อใช้ควบคู่กับอินซูลิน มีการอธิบายกรณีของประสิทธิผลของอินซูลินลดลง.
เนื่องจากการยับยั้งการเผาผลาญของยากันชักในตับภายใต้อิทธิพลของ diltiazem และการกวาดล้างออกจากร่างกายลดลงจึงเป็นไปได้ที่จะเพิ่มความเข้มข้นของ carbamazepine และ phenytoin ในเลือดโดยมีความเสี่ยงต่อการเกิดพิษ
เมื่อใช้พร้อมกันกับลิเธียมคาร์บอเนต กรณีของการพัฒนา กลุ่มอาการเฉียบพลันพาร์กินสัน, โรคจิต
เมื่อใช้พร้อมกันกับมิดาโซแลม, ไตรอาโซแลม, ความเข้มข้นของมิดาโซแลมและไตรอาโซแลมในเลือดจะเพิ่มขึ้นและผลของมันจะเพิ่มขึ้นเนื่องจากการยับยั้งไอโซเอนไซม์ CYP3A4 ภายใต้อิทธิพลของดิลเทียเซม, โดยมีส่วนร่วมซึ่งจะมีการเผาผลาญของเบนโซไดอะซีพีนเหล่านี้ ออก.
เมื่อใช้ควบคู่ไปกับโซเดียมอะมิโดไตรโซเอต อาจเพิ่มฤทธิ์ลดความดันโลหิตของ diltiazem ได้.
เมื่อใช้ควบคู่กับโซเดียมไนโตรปรัสไซด์จะมีประสิทธิภาพเพิ่มขึ้นอย่างมากในการควบคุมความดันเลือดต่ำในหลอดเลือดแดง
เมื่อใช้ควบคู่ไปกับ nifedipine ฤทธิ์ลดความดันโลหิตจะเพิ่มขึ้น
Rifampicin กระตุ้นการทำงานของเอนไซม์ตับเร่งการเผาผลาญของ diltiazem ซึ่งจะทำให้ประสิทธิผลลดลง
เมื่อใช้พร้อมกันกับ theophylline การเผาผลาญของ theophylline ในตับลดลงเล็กน้อยเป็นไปได้ เห็นได้ชัดว่าเกิดจากการยับยั้ง isoenzyme CYP1A2 ภายใต้อิทธิพลของ diltiazem
เมื่อใช้ควบคู่ไปกับ cisapride มีการอธิบายกรณีของสติสัมปชัญญะบกพร่องเห็นได้ชัดว่าเกิดจากการยืดช่วง QT ออกไปอย่างเด่นชัด เชื่อกันว่า diltiazem ยับยั้งการทำงานของไอโซเอนไซม์ CYP3A4 ซึ่งทำให้ความเข้มข้นของ cisapride ในพลาสมาเพิ่มขึ้น และอาจเพิ่มความเป็นพิษต่อหัวใจได้
เมื่อใช้พร้อมกัน diltiazem จะยับยั้งการเผาผลาญของ cyclosporine ในตับซึ่งจะส่งผลให้การกำจัดลดลงและเพิ่มความเข้มข้นในพลาสมา ในเวลาเดียวกันพบการลดลงของอาการพิษต่อไตและการเพิ่มขึ้นของผลภูมิคุ้มกัน
เมื่อใช้ควบคู่ไปกับไซเมทิดีน ความเข้มข้นของ diltiazem ในพลาสมาเพิ่มขึ้นเนื่องจากการยับยั้งการเผาผลาญออกซิเดชั่นในตับภายใต้อิทธิพลของโดดเดี่ยว ผลของ diltiazem อาจเพิ่มขึ้น
เมื่อใช้ควบคู่กับ enflurane มีรายงานกรณีการนำ AV ของกล้ามเนื้อหัวใจบกพร่อง : แลคโตส, แป้งข้าวโพด, ไมโครคริสตัลไลน์เซลลูโลส, ไดเบสิกแคลเซียมฟอสเฟต, โซเดียมเบนโซเอต, แมกนีเซียมสเตียเรต, โพวิโดน, เจลาติน, ไฮดรอกซีโพรพิลเมทิลเซลลูโลส, แป้งโรยตัว, คอลลอยด์ซิลิคอนไดออกไซด์
ชื่อทางการค้าของยา:
ดิลเทียเซม ลานนาเชอร์
ชื่อที่ไม่เป็นกรรมสิทธิ์ระหว่างประเทศ (INN):
ดิลไทอาเซม
รูปแบบการให้ยา:
แท็บเล็ตเคลือบแบบขยายออก เคลือบฟิล์ม.
สารประกอบ:
หนึ่งแท็บเล็ตประกอบด้วย: สารออกฤทธิ์:ดิลเทียเซม ไฮโดรคลอไรด์ 90 มก., 180 มก.; สารเพิ่มปริมาณ:แลคโตส โมโนไฮเดรต 60.0/120.0 มก., เมทิลเมทาคริเลตและเอทิลอะคริเลตโคโพลีเมอร์ 4.5/9.0 มก., กรดเมทาคริลิกและเอทิลอะคริเลตโคโพลีเมอร์ (1:1) 57.75/79.5 มก., เมทิลเมทาคริเลต, ไตรเมทิลแอมโมนิโอเอทิลเมทาคริเลตคลอไรด์และเอทิลอะคริเลตโคโพลีเมอร์ 7.5/15.0 มก., ไฮโปรเมลโลส 5 mPa*s 9.5/15.0 มก., แมกนีเซียม สเตียเรต 0.75/1.5 มก.; เปลือก: Macrogol 6000 2.247/2.996 มก., ไฮโดรเมลโลส 5 mPa*s 1.875/2.500 มก., ไทเทเนียมไดออกไซด์ 1.017/1.356 มก., แป้ง 9.303/12.404 มก., เมทิลเมทาคริเลตและเอทิลอะคริเลตโคโพลีเมอร์ 0.558/0.744 มก.
คำอธิบาย
ยาเม็ดกลม เหลี่ยม เคลือบฟิล์มสีขาว ในรูปแบบภาคตัดขวาง แกนยาเป็นสีขาว
กลุ่มยารักษาโรค:
ตัวบล็อกช่องแคลเซียม "ช้า"
รหัส ATX C08DB01
คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา
เภสัชพลศาสตร์
Diltiazem เป็นอนุพันธ์ของเบนโซไทอาเซพีน มีฤทธิ์ต้านการเต้นของหัวใจ, antianginal และความดันโลหิตตก ตัวบล็อกของช่องแคลเซียม "ช้า" (SCCC) ช่วยลดปริมาณไอออนแคลเซียมในเซลล์ในคาร์ดิโอไมโอไซต์และเซลล์กล้ามเนื้อเรียบ ขยายหลอดเลือดหัวใจและหลอดเลือดส่วนปลายและหลอดเลือดแดง ลดความต้านทานหลอดเลือดส่วนปลายทั้งหมด (TPVR) กล้ามเนื้อเรียบ เพิ่มหลอดเลือดหัวใจ สมอง และการไหลเวียนของเลือดในไต ช่วยลดอัตราการเต้นของหัวใจ (HR)
ฤทธิ์ต้านการเต้นของหัวใจเกิดจากการยับยั้งการขนส่งแคลเซียมที่แตกตัวเป็นไอออนในเนื้อเยื่อของหัวใจซึ่งนำไปสู่การเพิ่มขึ้นของระยะเวลาทนไฟที่มีประสิทธิภาพและการยืดเวลาการนำไฟฟ้าในโหนด atrioventricular (AV) (มี ความสำคัญทางคลินิกในผู้ป่วยที่มีอาการไซนัสป่วยผู้ป่วยสูงอายุที่มีการปิดกั้นช่องแคลเซียมสามารถรบกวนการสร้างแรงกระตุ้นในโหนดไซนัสและทำให้เกิดการบล็อก sinoatrial (SA) ศักยภาพในการดำเนินการของหัวใจห้องบนปกติหรือการนำกระแสภายในหัวใจไม่ได้รับผลกระทบ (โดยปกติจะไม่ส่งผลต่อจังหวะไซนัสปกติ) แต่เมื่อความกว้างของการหดตัวของหัวใจห้องบนลดลง อัตราการสลับขั้วและความเร็วของการนำไฟฟ้าจะลดลง ระยะเวลาทนไฟที่มีประสิทธิภาพของแอนเทอโรเกรดในชุดการนำบายพาสเพิ่มเติมอาจสั้นลง ผลกระทบของ antianginal เกิดจากการขยายตัวของหลอดเลือดส่วนปลายและความดันโลหิตในร่างกายลดลง (อาฟเตอร์โหลด) ซึ่งส่งผลให้ความตึงเครียดของผนังกล้ามเนื้อหัวใจลดลงและความต้องการออกซิเจนลดลง ในความเข้มข้นที่ไม่นำไปสู่ผลกระทบเชิงลบต่อ inotropic จะทำให้กล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือดหัวใจผ่อนคลายและการขยายตัวของหลอดเลือดแดงทั้งขนาดใหญ่และขนาดเล็ก
ผลลดความดันโลหิตเกิดจากการขยายตัวของหลอดเลือดต้านทานและความต้านทานของหลอดเลือดส่วนปลายลดลง ระดับของการลดความดันโลหิต (BP) มีความสัมพันธ์กับระดับเริ่มต้น (ใน "ค่าปกติ" มีผลกระทบต่อความดันโลหิตน้อยที่สุด) ลดความดันโลหิตทั้งท่า “โกหก” และ “ยืน” ไม่ค่อยทำให้เกิดความดันเลือดต่ำในการทรงตัวและอิศวรแบบสะท้อน ไม่เปลี่ยนแปลงหรือลดอัตราการเต้นของหัวใจสูงสุดเล็กน้อยระหว่างออกกำลังกาย การบำบัดในระยะยาวไม่ทำให้เกิดภาวะไขมันในเลือดสูงหรือเพิ่มการทำงานของระบบ renin-angiotensin-aldosterone ลดผลกระทบต่อไตและอุปกรณ์ต่อพ่วงของ angiotensin II ปรับปรุงการผ่อนคลาย diastolic ของกล้ามเนื้อหัวใจในความดันโลหิตสูง, โรคหลอดเลือดหัวใจหัวใจ, คาร์ดิโอไมโอแพทีอุดกั้นมากเกินไป, ลดการรวมตัวของเกล็ดเลือด
มีผลกระทบต่อกล้ามเนื้อเรียบน้อยที่สุด ระบบทางเดินอาหาร(ระบบทางเดินอาหาร). ในระหว่างการรักษาระยะยาว (8 เดือน) ความอดทนจะไม่พัฒนา ไม่ส่งผลต่อระดับไขมันในเลือด
สามารถทำให้เกิดการถดถอยของกระเป๋าหน้าท้องด้านซ้ายยั่วยวนในผู้ป่วยโรคความดันโลหิตสูง การเริ่มต้นของการดำเนินการเมื่อรับประทานคือ 2-3 ชั่วโมง ระยะเวลาของการดำเนินการคือ 12-14 ชั่วโมง
ความรุนแรงสูงสุดของผลความดันโลหิตตกจะเกิดขึ้นภายใน 2 สัปดาห์
เฟิร์มาโคจลนศาสตร์
หลังจากการบริหารช่องปากแล้วจะถูกดูดซึมเข้าสู่ทางเดินอาหารอย่างรวดเร็วและเกือบสมบูรณ์ เวลาในการเข้าถึงความเข้มข้นสูงสุดในพลาสมาในเลือดคือ 6-14 ชั่วโมง การเชื่อมต่อกับโปรตีนในพลาสมาในเลือดคือ 70-80% (โดยมีอัลบูมิน - 35-40%) เผาผลาญอย่างเข้มข้นในตับโดย deacetylation และ demethylation (โดยมีส่วนร่วมของ isoenzymes CYP3A4, CYP3A5 และ CYP3A7) เพื่อสร้าง metabolite desacetyldiltiazem ที่ใช้งานอยู่ซึ่งถูกกำหนดในพลาสมาที่ความเข้มข้นต่ำกว่า diltiazem 5-10 เท่าและมีฤทธิ์น้อยกว่า 2-4 เท่า .
ทะลุทะลวง เต้านม.
ครึ่งชีวิตของ diltiazem เมื่อรับประทานคือแบบสองเฟส: ช่วงต้น - 20-30 นาที, สุดท้าย - 3.5 ชั่วโมง (5-8 ชั่วโมง - ในขนาดสูงและซ้ำ ๆ ) ครึ่งชีวิตของ Diltiazem Lannacher คือ แบบฟอร์มการให้ยายาเม็ดขยายขนาด 90 มก. และ 180 มก. ใช้เวลานานถึง 10 ชั่วโมง ขับออกทางลำไส้ด้วยน้ำดี (65%) และไต (35% รวมถึง 2-4% ไม่เปลี่ยนแปลง)
เภสัชจลนศาสตร์ของ diltiazem ที่ การใช้งานระยะยาวไม่เปลี่ยนแปลง
ยาไม่สะสมหรือกระตุ้นการเผาผลาญของตัวเอง ในผู้ป่วยที่เป็นโรคหลอดเลือดหัวใจตีบและการทำงานของไตบกพร่อง เภสัชจลนศาสตร์ของ diltiazem จะไม่เปลี่ยนแปลง ในคนไข้ที่ตับวาย การดูดซึมจะเพิ่มขึ้นและครึ่งชีวิตจะยาวขึ้น ในวัยชรา การกวาดล้างของ diltiazem อาจลดลงด้วย ไม่ถูกขับออกมาในระหว่างการฟอกเลือดและการฟอกเลือดในช่องท้อง
บ่งชี้ในการใช้งาน
- ความดันโลหิตสูงหลอดเลือดแดง
- การป้องกันการโจมตีของโรคหลอดเลือดหัวใจตีบ (รวมถึง Prinzmetal angina)
- การป้องกันการโจมตีของภาวะ supraventricular (อิศวร paroxysmal, ภาวะหัวใจห้องบนหรือการกระพือ, นอกระบบ)
ข้อห้าม
เพิ่มความไวกับยาเสพติดและอนุพันธ์ของเบนโซไทอะซีพีนอื่น ๆ , การปิดล้อม sinoatrial และ atrioventricular ของระดับที่สองและสาม (ยกเว้นสำหรับผู้ป่วยที่มีเครื่องกระตุ้นหัวใจ), หัวใจเต้นช้าอย่างรุนแรง, กลุ่มอาการไซนัสป่วยโดยไม่ต้องใช้เครื่องกระตุ้นหัวใจเทียม, ช็อกจากโรคหัวใจ, Wolff-Parkinson-White กลุ่มอาการ Lown syndrome Ganong-Levin ร่วมกับภาวะหัวใจห้องบนเต้นรัวหรือภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ (ยกเว้นผู้ป่วยที่ใช้เครื่องกระตุ้นหัวใจ) ความดันเลือดแดงในหลอดเลือดแดงรุนแรง (ความดันโลหิตซิสโตลิกน้อยกว่า 90 มม. ปรอท) หัวใจล้มเหลวเฉียบพลัน หัวใจล้มเหลวเรื้อรัง (ในระยะ decompensation) , กล้ามเนื้อหัวใจตายที่มีสัญญาณของความล้มเหลวของกระเป๋าหน้าท้องด้านซ้าย, กระเป๋าหน้าท้องอิศวรที่มีความกว้าง คิวอาร์เอส คอมเพล็กซ์, การตั้งครรภ์, ระยะเวลาให้นมบุตร, อายุต่ำกว่า 18 ปี (ยังไม่ได้กำหนดประสิทธิภาพและความปลอดภัย), การแพ้แลคโตส, การขาดแลคเตส และการดูดซึมกลูโคส-กาแลคโตสผิดปกติ
อย่างระมัดระวัง ควรใช้ในผู้ป่วยที่มีความผิดปกติของตับและไตอย่างรุนแรง, porphyria เฉียบพลัน, หลอดเลือดตีบอย่างรุนแรง, ในระยะเฉียบพลันของกล้ามเนื้อหัวใจตาย (โดยไม่มีสัญญาณของความล้มเหลวของกระเป๋าหน้าท้องด้านซ้าย), คาร์ดิโอไมโอแพทีอุดกั้นมากเกินไป, ความดันเลือดต่ำหลอดเลือดแดงเล็กน้อยถึงปานกลาง, บล็อก atrioventricular ระดับแรกหรือ ระยะเวลา PQ ที่ยืดเยื้อพร้อมกับการใช้งานพร้อมกันกับ beta-blockers หรือ digoxin ช่วยชดเชยภาวะหัวใจล้มเหลวเรื้อรังในวัยชราโดยมีแนวโน้มที่จะเกิดภาวะหัวใจเต้นช้า
ใช้ระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร
ในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร Diltiazem Lannacher มีข้อห้าม
ผู้หญิงใน วัยเจริญพันธุ์ควรยกเว้นการตั้งครรภ์ก่อนที่จะสั่งยา diltiazem
คำแนะนำในการใช้และปริมาณ
ควรรับประทานยาเม็ดนี้ทางปากก่อนมื้ออาหารโดยไม่ต้องเคี้ยวและมีของเหลวเล็กน้อย ระบบการปกครองของขนาดยาถูกตั้งค่าเป็นรายบุคคล
ขนาดเริ่มต้นของ Diltiazem Lannacher คือ 1 เม็ด 90 มก. วันละ 2 ครั้ง ปริมาณเฉลี่ยต่อวันคือ 180-270 มก. การแก้ไขขนาดยาสามารถทำได้หลังจากผ่านไป 2 สัปดาห์เท่านั้น ปริมาณสูงสุดต่อวันคือ 360 มก. ด้วยการรักษาระยะยาวด้วยดี ผลการรักษาสามารถลดขนาดยาได้
ผลข้างเคียง
จากระบบหัวใจและหลอดเลือด:หัวใจเต้นช้า, กระเป๋าหน้าท้องนอกระบบ, ภาวะหัวใจล้มเหลวเรื้อรัง, บล็อก sinoauricular, บล็อก atrioventricular จนถึง asystole, ความดันโลหิตลดลงอย่างเห็นได้ชัด, เป็นลม, ผิวหนังแดง, โรคหลอดเลือดหัวใจตีบ pectoris, เต้นผิดปกติ (รวมถึงกระเป๋าหน้าท้องกระพือและภาวะ), อิศวร, หายใจถี่, อาการบวมน้ำที่อุปกรณ์ต่อพ่วง เมื่อใช้ในปริมาณมาก - โรคหลอดเลือดหัวใจตีบ, หัวใจเต้นช้า, บล็อก atrioventricular
จากระบบย่อยอาหาร:ปากแห้ง, เพิ่มความอยากอาหาร, อาเจียน, คลื่นไส้, อิจฉาริษยา, ท้องร่วง, โรคเหงือกอักเสบมากเกินไป, ท้องผูก, ไขมันในเลือดสูง, ปวดท้อง, การทำงานของตับบกพร่อง, ลำไส้อุดตัน
จากระบบประสาทส่วนกลาง:ปวดศีรษะ, จุดอ่อนทั่วไป, อาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรง, ความเหนื่อยล้าที่เพิ่มขึ้น, ความวิตกกังวล, เวียนศีรษะ, อาการง่วงนอน, นอนไม่หลับ, ซึมเศร้า, สภาวะของความกลัวทางพยาธิวิทยา, ความผิดปกติของ extrapyrapidal, พาร์กินสัน (ataxia, ใบหน้า "เหมือนหน้ากาก", การเดิน "สับ", แขนหรือขาแข็ง, ตัวสั่น มือและนิ้ว กลืนลำบาก) เมื่อใช้ในปริมาณมาก - อาชา
จากความรู้สึก:ความบกพร่องทางสายตา (ตาบอดชั่วคราว)
ปฏิกิริยาการแพ้:เพิ่มความไวแสง, คัน, ผื่นที่ผิวหนัง, ใบหน้าแดง, สตีเวนส์ - จอห์นสันซินโดรม, เกิดผื่นแดง multiforme, โรคผิวหนังอักเสบเรื้อรัง.
คนอื่น:การรับประทานยาอาจทำให้ความเข้มข้นของเอนไซม์ "ตับ" เพิ่มขึ้นในเลือดและอาการบวมน้ำบริเวณรอบข้าง เมื่อใช้ในปริมาณมาก - อาการบวมน้ำที่ปอด (หายใจลำบาก, ไอ, หายใจมีเสียงวี๊ด), ภาวะเกล็ดเลือดต่ำ, agranulocytosis, กาแลคโตเรีย, น้ำหนักเพิ่ม หากเลิกใช้ยาอย่างกะทันหัน อาการถอนยาอาจเกิดขึ้นพร้อมกับอาการหัวใจเต้นเร็วร่วมด้วย ความดันโลหิตสูงในหลอดเลือดแดง และอาการเจ็บแน่นหน้าอกแย่ลง
ใช้ยาเกินขนาด
อาการ: หัวใจเต้นช้า, ความดันโลหิตลดลงอย่างเห็นได้ชัด, เข้าสู่ภาวะล่มสลาย, การนำ atrioventricular และ sinoatrial บกพร่อง, หัวใจล้มเหลว, ช็อกจาก cardiogenic, asystole, คลื่นไส้, อาเจียน, ภาวะกรดจากการเผาผลาญ, ภาวะโพแทสเซียมสูง
การรักษา: ขึ้นอยู่กับความรุนแรงของการใช้ยาเกินขนาด มีความจำเป็นต้องล้างท้องตามที่กำหนด ถ่านกัมมันต์, การรักษาต่อไปมีอาการ หากจำเป็น แนะนำให้รับประทานยาอะโทรปีน, ไอโซพรีนาลีน, โดปามีนหรือโดบูตามีน และในกรณีที่เกิดการรบกวนการนำไฟฟ้าอย่างรุนแรง สามารถใช้เครื่องกระตุ้นหัวใจด้วยไฟฟ้าได้
การฟอกไตและการฟอกไตทางช่องท้องไม่ได้ผล
ปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ
เภสัชพลศาสตร์
เมื่อรับประทานยา diltiazem ร่วมกับยาลดความดันโลหิตจะพบว่ามีฤทธิ์ลดความดันโลหิตเพิ่มขึ้น
เมื่อรับประทานดิลเทียเซมและดิจอกซินพร้อมกัน อาจเพิ่มความเข้มข้นของดิจอกซินในเลือดได้
เมื่อรับประทานยา diltiazem ร่วมกับยาต้านการเต้นของหัวใจ, beta-blockers, glycosides หัวใจ, หัวใจเต้นช้า, การนำ atrioventricular บกพร่องและอาการของภาวะหัวใจล้มเหลวอาจเกิดขึ้น
เมื่อใช้พร้อมกันกับอะดีโนซีน ความเสี่ยงต่อการเกิดภาวะหัวใจเต้นช้าเป็นเวลานานจะเพิ่มขึ้น
ซาลิไซเลตยังยับยั้งความสามารถในการรวมตัวของเกล็ดเลือดอีกด้วย
เอทานอล: เพิ่มผลลดความดันโลหิต
Procainamide, quinidine และยาอื่นๆ ที่ทราบว่ายืดช่วง QT จะเพิ่มความเสี่ยงต่อการยืด QT อย่างมีนัยสำคัญ
ยาระงับความรู้สึกในการสูดดม (อนุพันธ์ของไฮโดรคาร์บอน), ยาขับปัสสาวะ thiazide และยาอื่น ๆ ที่ลดความดันโลหิตจะช่วยเพิ่มฤทธิ์ลดความดันโลหิตของ diltiazem
Phenytoin ช่วยลดผลกระทบของ diltiazem
ยารักษาโรคจิต (ยารักษาโรคประสาท) ช่วยเพิ่มผลลดความดันโลหิตของ diltiazem
การบริหารไนเตรตพร้อมกัน (รวมถึงรูปแบบที่ยืดเยื้อ) เป็นไปได้
การเตรียมลิเธียมอาจเพิ่มผลกระทบต่อระบบประสาทของดิลเทียเซม (คลื่นไส้ อาเจียน ท้องร่วง การสูญเสียสติ อาการสั่น และ/หรือหูอื้อ)
อินโดเมธาซินและยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์อื่น ๆ กลูโคคอร์ติโคสเตอรอยด์และเอสโตรเจนรวมถึงยาที่เห็นอกเห็นใจจะช่วยลดผลกระทบความดันโลหิตตก
เสริมสร้างผล cardiodepressive ของยาชาทั่วไป
เภสัชจลนศาสตร์
Cimetidine ทำให้กระบวนการเปลี่ยนรูปทางชีวภาพของ diltiazem ในตับอ่อนลง ทำให้การกำจัดช้าลง เพิ่มระยะเวลาการออกฤทธิ์ของ diltiazem
Diltiazem เพิ่มความเข้มข้นของ theophylline และ carmazepine ในเลือด (40-70%) และเพิ่มความเสี่ยงของ อาการไม่พึงประสงค์รวมถึง ataxia, อาตา, ซ้อน, ปวดศีรษะ, อาเจียน, สับสน และยังเพิ่มความเข้มข้นของ cyclosporine, ดิจอกซิน (มากถึง 50%), อิมิพรามีน, ลิเธียม และมิดาโซแลม
ช่วยเพิ่มผลของยาลดน้ำตาลในช่องปาก (เช่น chlorpropamide และ glipizide)
ด้วยการใช้ diltiazem และ cyclosporine พร้อมกันในผู้ป่วยที่ได้รับการปลูกถ่ายไตทำให้เกิดอาการมึนเมาภายหลังและอาชาได้ ดังนั้นจึงจำเป็นต้องติดตามความเข้มข้นของไซโคลสปอรินในพลาสมาในผู้ป่วยกลุ่มนี้อย่างใกล้ชิด การรับประทานอาหารจะเพิ่มการดูดซึมและการดูดซึมของ diltiazem 20-30%
อาจเพิ่มการดูดซึมของโพรพาโนลอล เพิ่มความเข้มข้นของ moracizine ในเลือด
Phenobarbital, diazepam, rifampicin ช่วยลดความเข้มข้นของ diltiazem ในเลือด
เพิ่มความเข้มข้นของ quinidine และกรด valproic ในเลือด (อาจจำเป็นต้องลดขนาดยา)
ตัวแทนต้านไวรัส: Ritonavir อาจเพิ่มความเข้มข้นในพลาสมาของ BMCC
ยาคลายความวิตกกังวลและ ยานอนหลับ: diltiazem ยับยั้งการเผาผลาญของมิดาโซแลม (ความเข้มข้นในพลาสมาเพิ่มขึ้นเมื่อเพิ่มขึ้น ผลยากล่อมประสาท.
BMCC: การกำจัด nifedipine จะลดลงโดย diltiazem (ความเข้มข้นในพลาสมาเพิ่มขึ้น)
Diltiazem เพิ่มความเข้มข้นในพลาสมาของ lovastatin อย่างมีนัยสำคัญ นอกจากนี้ยังเพิ่มผลของซิมวาสแตตินด้วย ดังนั้นเมื่อใช้พร้อมกันจึงต้องลดขนาดยาซิมวาสแตตินลง เมื่อใช้ diltiazem ร่วมกับ lovastatin และ simvastatin จำเป็นต้องมีการติดตามผู้ป่วยเนื่องจากมีความเป็นไปได้ที่จะเกิดการอักเสบของกล้ามเนื้อหรือ rhabdomyolysis
คำแนะนำพิเศษ
Diltiazem ช่วยลดการนำไฟฟ้าของกล้ามเนื้อหัวใจ ดังนั้นจึงควรให้ยาด้วยความระมัดระวังอย่างยิ่งกับผู้ป่วยที่มีภาวะ AV Block และหัวใจเต้นช้าระดับที่ 1 ข้อควรระวังยังจำเป็นเมื่อใช้ในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องในการทำงานของหัวใจห้องล่างซ้าย
ควรให้ยา Diltiazem ด้วยความระมัดระวังกับผู้ป่วยที่ใช้ยาอื่นอยู่แล้ว โดยเฉพาะอย่างยิ่งยากลุ่ม beta-blockers ในผู้ป่วยกลุ่มนี้ควรดำเนินการรักษาภายใต้การดูแลอย่างใกล้ชิดของแพทย์โรคหัวใจ
ควรใช้ Diltiazem ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไตหรือตับ ในผู้ป่วยกลุ่มนี้ หากจำเป็น ควรลดขนาดยาที่กำหนดและควรตรวจสอบปริมาณยูเรียในปัสสาวะและครีเอตินีน ในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องในการทำงานของตับ ปริมาณรายวันไม่ควรเกิน 90 มก. และแนะนำให้ติดตามการทำงานของตับเป็นประจำ
สำหรับผู้ป่วยสูงอายุ จะต้องเลือกขนาดยาเป็นรายบุคคลเพราะว่า ครึ่งชีวิตของ diltiazem อาจนานขึ้น
เนื่องจาก diltiazem ช่วยลดความต้านทานต่อหลอดเลือดส่วนปลายและอาจทำให้เกิดความดันเลือดต่ำในหลอดเลือดแดงทุติยภูมิได้ จึงจำเป็นต้องตรวจสอบความดันโลหิต โดยเฉพาะอย่างยิ่งในช่วงเริ่มต้นของการรักษา ในขณะที่ขนาดยาที่ใช้ในการรักษายังไม่ชัดเจน
ในกรณีที่มีผื่นผิวหนังอย่างต่อเนื่องจนกลายเป็นผื่นแดงหลายรูปแบบและโรคผิวหนังอักเสบเรื้อรัง ควรหยุดยา Diltiazem Lannacher
หากผู้ป่วยต้องการในระหว่างการรักษา การแทรกแซงการผ่าตัดภายใต้ การดมยาสลบจำเป็นต้องแจ้งวิสัญญีแพทย์เกี่ยวกับลักษณะของการรักษาที่กำลังดำเนินการ (ผู้ป่วยกำลังรับประทาน Diltiazem Lannacher)
ส่งผลกระทบต่อความสามารถในการขับขี่ยานพาหนะและเครื่องจักร
การใช้ยา Diltiazem Lannacher อาจส่งผลเสียต่อการปฏิบัติงานที่ต้องใช้ความเร็วสูงของปฏิกิริยาทางจิตใจและร่างกาย (เช่นการขับขี่ยานพาหนะการใช้เครื่องจักรการทำงานบนที่สูง ฯลฯ ) ไม่แนะนำให้ดื่มแอลกอฮอล์ในขณะที่รับประทาน Diltiazem Lannacher
แบบฟอร์มการเปิดตัว
ยาเม็ดเคลือบฟิล์มยืดออก 90 และ 180 มก.
10 เม็ดในตุ่ม PVC/Al
2 แผล (สำหรับยาเม็ด 90 มก.) หรือ 3 แผล (สำหรับยาเม็ด 180 มก.) พร้อมด้วยคำแนะนำการใช้ในกล่องกระดาษแข็ง
สภาพการเก็บรักษา
เก็บที่อุณหภูมิไม่เกิน 30 °C
เก็บให้พ้นมือเด็ก
ดีที่สุดก่อนวันที่
3 ปี.
ห้ามใช้หลังจากวันหมดอายุ
เงื่อนไขในการจ่ายยาจากร้านขายยา
ตามใบสั่งแพทย์
ผู้มีอำนาจทางการตลาด:
LLC "VALEANT", 115162, มอสโก, เซนต์. Shabolovka อายุ 31 ปี อาคาร 5 รัสเซีย
ผู้ผลิต, ผู้บรรจุหีบห่อ, ผู้บรรจุหีบห่อ:
“จี.แอล. Pharma GmbH, Industrialstrasse 1, A-8502 Lannach, ออสเตรีย
ปล่อยการควบคุมคุณภาพ:
Lannacher Heilmittel GmbH, Schlossplatz 1, A-8502 Lannach, ออสเตรีย
ควรส่งข้อร้องเรียนของผู้บริโภคไปที่ VALEANT LLC:
115162, มอสโก, เซนต์. Shabolovka อายุ 31 ปี อาคาร 5 รัสเซีย