กลุ่มเภสัชวิทยา - ยาประสาท วิธีที่ทันสมัยในการลดความดันโลหิต ยา Neurotropic

โคลนิดีน (โคลนิดีน)

Guanfacine (เอสตูลิก)

เมทิลโดปา (โดเพจิตต์)

รีเซอร์ไพน์

ตัวเอกของตัวรับอิมิดาโซลีน

ม็อกโซนิดีน (tsint), ริลเมนิดีน (tenaxum)

สารอะดรีเนอร์จิก กลไกการออกฤทธิ์ คุณสมบัติของการกระทำ ผลข้างเคียง. บ่งชี้ในการใช้งาน การรวมกันที่เป็นไปได้กับยาลดความดันโลหิตอื่น ๆ

ตัวเอกของตัวรับอิมิดาโซลีน การแปล การจำแนกประเภท และบทบาททางสรีรวิทยาของตัวรับอิมิดาโซลีน กลไกและคุณสมบัติของการออกฤทธิ์ของม็อกโซนิดีน ความแตกต่างในการทำงานจากโคลนิดีน บ่งชี้ในการใช้งาน ผลข้างเคียง.

3.2 ตัวแทนระบบประสาทของการกระทำต่อพ่วง

การจัดหมวดหมู่:

ปมประสาทปิดกั้นตัวแทน

ความเห็นอกเห็นใจ

α - สารปิดกั้น adrenergic

β - สารปิดกั้น adrenergic

3.3. ปมประสาทปิดกั้นตัวแทน

เพนทามิน, เบนโซเฮกโซเนียม, ไฮโกรเนียม

กลไกการออกฤทธิ์ความดันโลหิตตก ผลข้างเคียง. ความเป็นไปได้ของการใช้ความดันโลหิตสูง

ความเห็นอกเห็นใจ

กัวเนธดีน (ออคตาดีน), รีเซอร์ไพน์

กลไกการออกฤทธิ์ ความรุนแรงและลักษณะของผลความดันโลหิตตก บ่งชี้ในการใช้งาน ผลข้างเคียง.

3.4. เอ – สารปิดกั้นอะดรีเนอร์จิก

- α - ตัวบล็อค adrenergic:

เฟนโทลามีน (เฟนโทลามีน ไฮโดรคลอไรด์)

โทรโพดิเฟน (tropafen)

พราโซซิน (มินิเพรส)

โพรรอกซาน (ไพโรซาน)

แทมซูโลซิน (omnic)

เทราโซซิน (คอร์นัม)

- α, β - ตัวบล็อค adrenergic:

ลาเบตาลอล

กลไกการออกฤทธิ์ ความรุนแรงของผลความดันโลหิตตก ความแตกต่างในการทำงานของ phentolamine และ prazosin กิจกรรมความดันโลหิตตกที่เด่นชัดของ phentolamine ที่ความเข้มข้นสูงของ catecholamines ในเลือด

ความถี่ของการใช้α-blockers สำหรับความดันโลหิตสูง ผลข้างเคียง.

3.5. Β – สารปิดกั้นอะดรีเนอร์จิก

การจัดหมวดหมู่:

β-blockers ที่ไม่เลือก:

โพรพรานโนลอล (อะนาปริลิน), นาโดลอล (คอร์การ์ด), โซตาลอล (โซทาเล็กซ์, ลอร์ตมิค), ทิโมลอล (ทิโมปติค), เลโวบูนอล (วิสตาแกน)

ด้วยกิจกรรมเห็นอกเห็นใจของตัวเอง

ออกซ์เพรโนลอล (ทราซิคอร์), โบปินโดลอล (ซานดอร์ม), พินโดลอล (วิสเกน)

คาร์เวดิลอล (Dilatrend, Acridolol, Corvetrend, Talliton), Proxodolol (proxodolol)

cardioselective β-blockers

1. ปราศจากกิจกรรมที่เห็นอกเห็นใจของตัวเอง

เบตาโซลอล (เบทอปติก, โลเครน), บิโซโพรลอล (คอนคอร์), อะเทนอลอล (เบเทดูร์, เบตาคาร์ด, เทนอลอล, เทนอร์มิน), เมโทโพรลอล (เบตาล็อค, เบตาล็อก ซอค, คอร์วิตอล, เอจิล็อก), เอสโมลอล (เบรวิบล็อก), เนบิโวลอล (เนบิเล็ต), ทาลินอลอล (คอร์ดานัม)

ด้วยกิจกรรมเห็นอกเห็นใจของตัวเอง

Acebutolol ไฮโดรคลอไรด์ (ตามภาค)

พร้อมคุณสมบัติขยายหลอดเลือดเพิ่มเติม

เซลิโพรลอล (Celipres)

ความแตกต่างระหว่าง β-blockers โดย:

ความสามารถในการบล็อกβ 1 - และβ 2 - ตัวรับ adrenergic;

การมีหรือไม่มีกิจกรรมที่เห็นอกเห็นใจของตัวเอง

การมีหรือไม่มีเอฟเฟกต์การรักษาเสถียรภาพของเมมเบรน

ระดับความสามารถในการละลายของไขมัน

ข้อดีของการเลือก β-blockers และ β-blockers ที่มีฤทธิ์เห็นอกเห็นใจของตัวเอง ความสำคัญของการดูดไขมันของยาในกลไกและการสำแดงฤทธิ์ลดความดันโลหิต คุณสมบัติเพิ่มเติมของ β-blockers เนื่องจากมีฤทธิ์ในการรักษาเสถียรภาพของเมมเบรน

เภสัชจลนศาสตร์β -ตัวบล็อกอะดรีเนอร์จิกไข่

ตารางที่ 1

คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์β - ตัวบล็อค adrenergic

บันทึก. ที่นี่และในตาราง 2: * - ยาเลือกหัวใจ

ตารางที่ 2

คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์ของ β-blockers บางชนิด

ความแตกต่างระหว่างยาแต่ละชนิดในระดับการจับกับโปรตีนในพลาสมา, ครึ่งชีวิต, การขับถ่ายในปัสสาวะไม่เปลี่ยนแปลงและความสามารถในการสร้างสารออกฤทธิ์ในตับ

การขึ้นอยู่กับการเลือกใช้ยาและความถี่ในการบริหารยาตามพารามิเตอร์ทางเภสัชจลนศาสตร์

ขอแนะนำให้ใช้ beta-blockers ที่มีครึ่งชีวิตยาวนานสำหรับภาวะความดันโลหิตสูง โดยให้การควบคุมความดันโลหิตได้ตลอด 24 ชั่วโมงโดยใช้ครั้งเดียวหรือน้อยกว่านั้น วันละสองครั้ง

กลไกการออกฤทธิ์ลดความดันโลหิตของ β-blockers คุณสมบัติของผลความดันโลหิตตก ข้อดีของ β-blockers เหนือยาลดความดันโลหิตชนิดอื่น ผลข้างเคียง. บ่งชี้และข้อห้ามสำหรับการใช้งาน แนะนำให้ใช้ร่วมกับยาจากกลุ่มอื่น

ยาเหล่านี้ส่งผลต่อกลไกทางประสาทที่ควบคุมเสียงของหลอดเลือด กลุ่มนี้รวมถึงยาที่ลดความตื่นเต้นง่ายของศูนย์ขยายหลอดเลือดในสมอง (ยาที่ออกฤทธิ์กลาง) และสารที่ยับยั้งการนำกระแสกระตุ้นไปยังหลอดเลือดผ่านเส้นประสาทที่เห็นอกเห็นใจ (ยาที่ออกฤทธิ์ต่อพ่วง)

เพื่อเป็นวิธีการ ลดความตื่นเต้นง่ายของศูนย์ vasomotorคุณสามารถใช้ยาระงับประสาทและยากล่อมประสาทได้หลายชนิด คุณสมบัติเชิงบวกของยาเหล่านี้คือความสามารถในการลดปฏิกิริยาทางอารมณ์ (ความตื่นเต้น, ความกลัว, ความหงุดหงิด) ซึ่งมีบทบาทสำคัญในการพัฒนาความดันโลหิตสูง ยาเหล่านี้ใช้ในระยะเริ่มแรกของโรค

จากข้อมูลสมัยใหม่พบว่ามีฤทธิ์ลดความดันโลหิตส่วนกลาง เมทิลโดปา(ฉันพบทุกอย่างแล้ว Dometit) และ โคลนิดีน(กะตะ-เปรซาน, เฮมิตัน) เชื่อกันว่ายาทั้งสองชนิดยับยั้งการทำงานของศูนย์ vasomotor ของไขกระดูก

กลไกของผลการยับยั้งนี้อธิบายได้ด้วยการกระตุ้นตัวรับอะดรีเนอร์จิกของโครงสร้างสมองบางส่วน (บริเวณทางเดินเดี่ยว) ความดันเลือดต่ำถาวรสัมพันธ์กับการลดลงของความต้านทานหลอดเลือดส่วนปลายทั้งหมดและการชะลอตัวของการทำงานของหัวใจ ความดันโลหิตลดลงอาจนำหน้าด้วยความดันโลหิตสูงในระยะสั้นเนื่องจากการกระตุ้นตัวรับ α-adrenergic ส่วนปลาย

ผลการยับยั้งของ clonidine และ mstildopa ต่อระบบประสาทส่วนกลางนั้นแสดงออกมาโดยมีฤทธิ์ระงับประสาทและอาการง่วงนอนรวมถึงผลที่มีศักยภาพต่อยานอนหลับ, แอลกอฮอล์, ยารักษาโรคจิต ฯลฯ Methyldopa ซึ่งเจาะเข้าไปในเซลล์ประสาทของสมองถูกเผาผลาญเป็น methylnorepinephrine ซึ่งกระตุ้นตัวรับα-adrenergic เช่น clonidine ไม่ควรหยุดการรักษาด้วย clofeln โดยฉับพลัน (ควรค่อยๆ ลดขนาดยาลงก่อนที่จะหยุดยา) เนื่องจากอาจทำให้เกิดวิกฤตความดันโลหิตสูงได้ (ปรากฏการณ์การฟื้นตัว)

ยาลดความดันโลหิตที่ยับยั้งการไหลเวียนของแรงกระตุ้นไปยังหลอดเลือดผ่านทางเส้นประสาทที่เห็นอกเห็นใจ ได้แก่ ปมประสาทบล็อคเกอร์ ซิมนาโตไลติกส์ และอัลฟ่าบล็อคเกอร์ Ganglioblockers (เบนโซเฮกโซเนียม, ไพลีนฯลฯ) ปิดกั้นการส่งแรงกระตุ้นในปมประสาทอัตโนมัติ สิ่งนี้ทำให้ความดันโลหิตลดลงอย่างมาก ภายใต้อิทธิพลของปมประสาทปมประสาทการส่งแรงกระตุ้นจะถูกรบกวนไม่เพียง แต่ในความเห็นอกเห็นใจเท่านั้น แต่ยังอยู่ในปมประสาทกระซิกซึ่งส่งผลเสียต่อการทำงานของระบบทางเดินอาหาร ดังนั้นจึงกำหนดปมประสาทบล็อคเกอร์เป็นหลักสำหรับการรักษาวิกฤตความดันโลหิตสูงและบ่อยครั้งน้อยกว่าสำหรับการรักษาความดันโลหิตสูงอย่างเป็นระบบ (อาจทำให้เกิดการล่มสลายได้)

ความเห็นอกเห็นใจ (ออคตาดีน. รีเซอร์ไพน์)ยับยั้งการส่งแรงกระตุ้นโดยตรงจากปลายประสาทที่เห็นอกเห็นใจไปยังกล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือด พวกเขาสามารถทำให้เกิดการยุบตัวมีพยาธิสภาพและความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร sympatholytics บางอย่างเช่นการเตรียม rauwolfia (reserpine, raunatin) ก็มีผลส่วนกลางเช่นกัน - ลดความตื่นเต้นง่ายของศูนย์ vasomotor และนอกจากนี้ยังมีฤทธิ์ระงับประสาทซึ่งอาจมีประโยชน์ในการรักษาความดันโลหิตสูง

เอ-บล็อคเกอร์ (เฟนโทลามีน พราโซซิน, โทรปาเฟน ไดไฮโดรเออร์โกทอกซิน ไพรร็อกเซนและอื่น ๆ.). ตามกลไกการออกฤทธิ์ พวกมันแตกต่างจาก epampatolytics ตรงที่มันปิดกั้นตัวรับ adrenergic ของเซลล์กล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือดโดยตรง ในการรักษาความดันโลหิตสูงจะมีประสิทธิภาพน้อยกว่า sympatholytics และ ganglion blockers และส่วนใหญ่จะใช้สำหรับความผิดปกติของระบบไหลเวียนโลหิตส่วนปลาย Pirroxan ซึ่งแตกต่างจากตัวบล็อก adrenergic อื่น ๆ แทรกซึมเข้าสู่สมองได้ดีและมีผลต่อระบบปฏิกิริยา adrenergic ส่วนกลาง ด้วยคุณสมบัติเหล่านี้ pyrroxan จึงมีประสิทธิภาพในภาวะวิกฤตความดันโลหิตสูงและโรคอื่น ๆ อีกหลายชนิด

ตัวบล็อค α-adrenergic ส่วนใหญ่จะปิดกั้นศูนย์ α- และ α2-adrenergic โดยการปิดกั้น iresynaptic α2-adrenoreceptor สารดังกล่าวจะเพิ่มการปล่อย norepinephrine ซึ่งนำไปสู่ภาวะหัวใจเต้นเร็ว เมื่อเร็ว ๆ นี้ มีการสร้างยาที่ปิดกั้นตัวรับ α-adrenergic แบบเลือกสรร (ตัวอย่างเช่น พราโซซิน) ซึ่งไม่ก่อให้เกิดอิศวรและมีการใช้กันอย่างแพร่หลายมากขึ้นเป็นยาลดความดันโลหิต

ในการรักษาความดันโลหิตสูงมักมีการกำหนด beta-blockers - อะนาพรีลิน(Inderal, Obzidan) เป็นต้น กลไกการออกฤทธิ์ความดันโลหิตตกของยาเหล่านี้มีความซับซ้อน พวกเขาลดแรงหดตัวของกล้ามเนื้อหัวใจลดความเข้มข้นของ angiotensin ในเลือดและลดการทำงานของศูนย์กลาง vasomotor ของไขกระดูก oblongata นอกจาก, )