เปิด
ปิด

Amitriptyline ช่วยเพิ่มการนำกระแสประสาท เหตุใดอะมิทริปไทลีนจึงเป็นอันตราย บ่งชี้ในการใช้ยา Amitriptyline

Amitriptyline เป็นยาแก้ซึมเศร้าแบบ tricyclic แบบคลาสสิก ยับยั้งการดูดซึม norepinephrine และ serotonin อีกครั้งโดยเซลล์ประสาท presynaptic ซึ่งนำไปสู่การเพิ่มขึ้นของความเข้มข้นของผู้ไกล่เกลี่ยเหล่านี้และการพัฒนาฤทธิ์ต้านอาการซึมเศร้า เมื่อใช้เป็นประจำจะยับยั้งการทำงานของตัวรับเบต้า - อะดรีเนอร์จิกในสมองและตัวรับเซโรโทนิน, ทำให้การแพร่กระจายของแรงกระตุ้นเส้นประสาทเป็นปกติผ่านตัวรับเหล่านี้, กำจัดความไม่สมดุลของระบบเหล่านี้ที่เกิดจากภาวะซึมเศร้า, แสดงผล Anxiolytic (กำจัดความวิตกกังวล) ลดความปั่นป่วน ( อารมณ์แปรปรวน) และอาการซึมเศร้า มีฤทธิ์ระงับปวดเล็กน้อย ซึ่งนักวิทยาศาสตร์ระบุว่ามีสาเหตุมาจากความผันผวนของระดับโมโนเอมีน (ส่วนใหญ่เป็นสารสื่อประสาทเซโรโทนิน) ในระบบประสาทส่วนกลาง และผลต่อระบบยาฝิ่นของร่างกาย (ภายใน) ความสามารถเด่นชัดในการจับกับตัวรับ m-cholinergic จะกำหนดฤทธิ์ต้านโคลิเนอร์จิกอันทรงพลังของ Amitriptyline และความสามารถในการโต้ตอบกับตัวรับฮิสตามีน H1 และบล็อกตัวรับอัลฟา - อะดรีเนอร์จิกทำให้เกิดผลกดประสาท มีฤทธิ์ต้านแผลช่วยลดความรุนแรง ความเจ็บปวดสำหรับแผลในกระเพาะอาหารและลำไส้เล็กส่วนต้นช่วยให้เกิดแผลเป็นอย่างรวดเร็ว กิจกรรม anticholinergic ดังกล่าวข้างต้นของ Amitriptyline ซึ่งเพิ่มความยืดหยุ่นของผนัง กระเพาะปัสสาวะและความสามารถในการยืดตัวทำให้มีประสิทธิภาพในการรักษาโรคเอ็นยูเรซิส คุณสมบัติของยานี้ได้รับการเสริมด้วยการกระตุ้นเบต้าอะดรีเนอร์จิกโดยตรงและขัดขวางการดูดซึมของเซโรโทนินของเครื่องส่งสัญญาณโดยไซแนปส์ของเซลล์ประสาทส่วนกลาง Amitriptyline ช่วยลด bulimia nervosa ทั้งที่มีและไม่มีภาวะซึมเศร้าร่วม ฤทธิ์ต้านอาการซึมเศร้าของยาเริ่มปรากฏให้เห็นชัดเจนใน 2-3 สัปดาห์หลังจากเริ่มต้น การบำบัดด้วยยา.

การดูดซึมของ Amitriptyline อยู่ที่ประมาณ 50% ครึ่งชีวิตคือ 30-45 ชั่วโมง การกำจัดออกจากร่างกายเกิดขึ้นผ่านทางปัสสาวะ ยานี้มีจำหน่ายในรูปแบบแท็บเล็ตและหลอดบรรจุ เภสัชบำบัดเริ่มต้นด้วยขนาด 25-50 มก. เวลาที่เหมาะสมที่สุดถ่ายก่อนนอน ปริมาณยาจะค่อยๆ เพิ่มขึ้น 3-4 เท่าในหนึ่งสัปดาห์ หากไม่มีการปรับปรุงในสัปดาห์ที่สอง ปริมาณรายวันจะเพิ่มขึ้นเป็น 300 มก. การขจัดอาการซึมเศร้าไม่ใช่เหตุผลที่จะปฏิเสธการรักษา: ในกรณีนี้ขนาดยาจะลดลงเหลือ 50-100 มก. ต่อวันและการรักษาด้วยยาจะดำเนินต่อไปอีกอย่างน้อยสามเดือน ในผู้สูงอายุที่มีภาวะซึมเศร้าเล็กน้อย ขนาดยาจะกำหนดไว้ที่ช่วง 30 ถึง 100 มก. ต่อวัน และเมื่อถึง ผลลัพธ์ที่เป็นบวกเปลี่ยนไปใช้ปริมาณการบำรุงรักษารายวัน 250-50 มก. ในระหว่างการรักษาจำเป็นต้องหลีกเลี่ยงสถานการณ์ที่ต้องลุกขึ้นจากการนั่งหรือนอนกะทันหัน ไม่แนะนำให้ขัดจังหวะการรักษาอย่างกะทันหัน: ในกรณีนี้อาการถอนอาจเกิดขึ้นได้ มีความจำเป็นต้องใช้ความระมัดระวังที่จำเป็นเมื่อใช้ Amitriptyline ในผู้ป่วยที่เป็นโรคลมบ้าหมูเพราะว่า ยาในขนาดรายวันมากกว่า 150 มก. ช่วยลดเกณฑ์การจับกุม เมื่อวางแผนการรักษา เราควรตระหนักถึงความพยายามฆ่าตัวตายที่เป็นไปได้ในผู้ป่วยที่เป็นโรคซึมเศร้าขั้นรุนแรง การใช้ Amitriptyline และการบำบัดด้วยไฟฟ้าร่วมกันเป็นไปได้เฉพาะเมื่อมีการติดตามทางการแพทย์อย่างต่อเนื่อง ในผู้ป่วยที่มีประวัติทางการแพทย์ที่ซับซ้อนและผู้สูงอายุการรับประทานยาอาจทำให้เกิดโรคจิตทางเภสัชวิทยาได้ (หลังจากหยุดการรักษาด้วยยาปรากฏการณ์ดังกล่าวจะหายไปอย่างรวดเร็ว) การใช้ Amitriptyline ในระยะยาวอาจทำให้เกิดโรคฟันผุได้ ยานี้เข้ากันไม่ได้กับแอลกอฮอล์

เภสัชวิทยา

ยาแก้ซึมเศร้าจากกลุ่มสารประกอบไตรไซคลิกซึ่งเป็นอนุพันธ์ของไดเบนโซไซโคลเฮปตาดีน

กลไกการออกฤทธิ์ของยาแก้ซึมเศร้าสัมพันธ์กับการเพิ่มขึ้นของความเข้มข้นของนอร์เอพิเนฟรินในไซแนปส์ และ/หรือเซโรโทนินในระบบประสาทส่วนกลาง เนื่องจากการยับยั้งการดูดซึมของเซลล์ประสาทแบบย้อนกลับของผู้ไกล่เกลี่ยเหล่านี้ ที่ การใช้งานระยะยาวลดกิจกรรมการทำงานของตัวรับ β-adrenergic และตัวรับ serotonin ของสมอง, ทำให้การส่งผ่านของ adrenergic และ serotonergic เป็นปกติ, คืนความสมดุลของระบบเหล่านี้, ถูกรบกวนโดย รัฐซึมเศร้า. ในสภาวะวิตกกังวล-ซึมเศร้า จะช่วยลดความวิตกกังวล ความปั่นป่วน และอาการซึมเศร้า

นอกจากนี้ยังมีผลในการระงับปวด ซึ่งเชื่อกันว่าเกี่ยวข้องกับการเปลี่ยนแปลงความเข้มข้นของโมโนเอมีนในระบบประสาทส่วนกลาง โดยเฉพาะเซโรโทนิน และผลต่อระบบฝิ่นภายนอก

มันมีผลแอนติโคลิเนอร์จิคส่วนปลายและส่วนกลางที่เด่นชัดเนื่องจากมีความสัมพันธ์สูงกับตัวรับ m-cholinergic ผลยาระงับประสาทที่รุนแรงซึ่งเกี่ยวข้องกับความสัมพันธ์ของตัวรับฮิสตามีน H1 และผลการปิดกั้นอัลฟ่า - อะดรีเนอร์จิก

มีฤทธิ์ต้านการอักเสบซึ่งเป็นกลไกที่เกิดจากความสามารถในการปิดกั้นตัวรับฮีสตามีน H2 ในเซลล์ข้างขม่อมของกระเพาะอาหารรวมทั้งมีฤทธิ์ระงับประสาทและแอนติโคลิเนอร์จิค (สำหรับแผลในกระเพาะอาหารและ ลำไส้เล็กส่วนต้นลดอาการปวดช่วยเร่งการสมานแผล)

ประสิทธิภาพในการปัสสาวะรดที่นอนดูเหมือนจะเกิดจากฤทธิ์ต้านโคลิเนอร์จิกที่นำไปสู่การขยายกระเพาะปัสสาวะเพิ่มขึ้น การกระตุ้น β-adrenergic โดยตรง และกิจกรรม α-adrenergic agonist ร่วมกับเสียงหูรูดที่เพิ่มขึ้นและการปิดกั้นการดูดซึมเซโรโทนินส่วนกลาง

กลไกการออกฤทธิ์ในการรักษาโรคบูลิเมีย เนอร์โวซายังไม่ได้รับการจัดตั้งขึ้น (อาจคล้ายกับกลไกของภาวะซึมเศร้า) Amitriptyline แสดงให้เห็นว่ามีประสิทธิผลอย่างชัดเจนต่อ bulimia ในผู้ป่วยทั้งที่ไม่มีและมีอาการซึมเศร้า ในขณะที่การลดลงของ bulimia สามารถสังเกตได้โดยไม่ต้องลดภาวะซึมเศร้าไปพร้อมกัน

เมื่อดำเนินการ การดมยาสลบช่วยลดความดันโลหิตและอุณหภูมิของร่างกาย ไม่ยับยั้ง MAO

ฤทธิ์ต้านอาการซึมเศร้าจะเกิดขึ้นภายใน 2-3 สัปดาห์หลังจากเริ่มใช้

เภสัชจลนศาสตร์

การดูดซึมของ amitriptyline คือ 30-60% การจับโปรตีนในพลาสมา 82-96% Vd - 5-10 ลิตร/กก. ถูกเผาผลาญจนกลายเป็นสารออกฤทธิ์นอร์ทริปไทลีน

T1/2 - 31-46 ชั่วโมง ขับออกทางไตเป็นหลัก

แบบฟอร์มการเปิดตัว

10 ชิ้น. - บรรจุภัณฑ์เซลล์รูปร่าง (5) - ซองกระดาษแข็ง
50 ชิ้น - ขวดโพลีเมอร์ (1) - กล่องกระดาษแข็ง

ปริมาณ

สำหรับการบริหารช่องปาก ขนาดเริ่มต้นคือ 25-50 มก. ในเวลากลางคืน จากนั้นเมื่อเวลาผ่านไป 5-6 วัน ขนาดยาจะเพิ่มขึ้นเป็น 150-200 มก./วัน (ขนาดยาส่วนใหญ่รับประทานตอนกลางคืน) หากไม่มีการปรับปรุงในช่วงสัปดาห์ที่สอง ปริมาณรายวันจะเพิ่มขึ้นเป็น 300 มก. เมื่ออาการซึมเศร้าหายไป ขนาดยาจะลดลงเหลือ 50-100 มก./วัน และให้การรักษาต่อเนื่องอย่างน้อย 3 เดือน ในผู้ป่วยสูงอายุที่มีความผิดปกติเล็กน้อย ขนาดยาคือ 30-100 มก./วัน โดยปกติจะเป็น 1 ครั้งต่อวันในเวลากลางคืน หลังจากได้ผลการรักษาแล้ว ให้เปลี่ยนไปใช้ขนาดยาที่มีประสิทธิภาพขั้นต่ำ - 25-50 มก./วัน

สำหรับภาวะปัสสาวะเล็ดในเวลากลางคืนในเด็กอายุ 6-10 ปี ให้รับประทาน 10-20 มก./วัน ในเวลากลางคืน ในเด็กอายุ 11-16 ปี ให้รับประทาน 25-50 มก./วัน

IM - ขนาดเริ่มต้นคือ 50-100 มก./วัน โดยฉีด 2-4 ครั้ง หากจำเป็น สามารถค่อยๆ เพิ่มขนาดยาเป็น 300 มก./วัน ในกรณีพิเศษ - สูงถึง 400 มก./วัน

ปฏิสัมพันธ์

เมื่อใช้ควบคู่กับยาที่มีผลกดประสาทส่วนกลาง อาจมีผลยับยั้งระบบประสาทส่วนกลาง ความดันโลหิตตก และภาวะซึมเศร้าทางเดินหายใจเพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญ

เมื่อใช้ควบคู่ไปกับยาที่มีฤทธิ์ต้านโคลิเนอร์จิค อาจเพิ่มฤทธิ์ต้านโคลิเนอร์จิคได้

ด้วยการใช้งานพร้อมกันสามารถเพิ่มผลของยา sympathomimetic ในระบบหัวใจและหลอดเลือดและเพิ่มความเสี่ยงต่อการเกิดความผิดปกติ อัตราการเต้นของหัวใจ, อิศวร, ความดันโลหิตสูงหลอดเลือดแดงรุนแรง.

เมื่อใช้ร่วมกับยารักษาโรคจิต (ยารักษาโรคประสาท) การเผาผลาญอาหารจะถูกยับยั้งร่วมกันและเกณฑ์ของอาการหงุดหงิดจะลดลง

เมื่อใช้พร้อมกันกับยาลดความดันโลหิต (ยกเว้น clonidine, guanethidine และอนุพันธ์) ฤทธิ์ลดความดันโลหิตและความเสี่ยงต่อการเกิดความดันเลือดต่ำมีพยาธิสภาพอาจเพิ่มขึ้น

เมื่อใช้พร้อมกับสารยับยั้ง MAO อาจทำให้เกิดภาวะความดันโลหิตสูงได้ ด้วย clonidine, guanethidine - สามารถลดผลกระทบความดันโลหิตตกของ clonidine หรือ guanethidine ได้ ด้วย barbiturates, carbamazepine - ผลของ amitriptyline อาจลดลงเนื่องจากการเผาผลาญเพิ่มขึ้น

มีการอธิบายกรณีของการพัฒนากลุ่มอาการเซโรโทนินเมื่อใช้ร่วมกับเซอทราลีนพร้อมกัน

เมื่อใช้พร้อมกันกับ sucralfate การดูดซึมของ amitriptyline จะลดลง ด้วย fluvoxamine - ความเข้มข้นของ amitriptyline ในเลือดและความเสี่ยงต่อการเกิดพิษเพิ่มขึ้น ด้วย fluoxetine - ความเข้มข้นของ amitriptyline ในพลาสมาในเลือดเพิ่มขึ้นและปฏิกิริยาที่เป็นพิษเกิดขึ้นเนื่องจากการยับยั้งของ isoenzyme CYP2D6 ภายใต้อิทธิพลของ fluoxetine; ด้วย quinidine - การเผาผลาญของ amitriptyline อาจช้าลง ด้วยโดดเดี่ยว - คุณสามารถชะลอการเผาผลาญของ amitriptyline เพิ่มความเข้มข้นในเลือดและพัฒนาพิษ

เมื่อใช้ควบคู่กับเอทานอล ผลของเอธานอลจะเพิ่มขึ้น โดยเฉพาะในช่วง 2-3 วันแรกของการรักษา

ผลข้างเคียง

จากระบบประสาทส่วนกลางและอุปกรณ์ต่อพ่วง ระบบประสาท: อาการง่วงนอน อาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรง เป็นลม อาการวิตกกังวล อาการเวียนศีรษะ กระสับกระส่าย อาการประสาทหลอน (โดยเฉพาะในผู้ป่วยสูงอายุและผู้ป่วยโรคพาร์กินสัน) อาการวิตกกังวล อาการกระสับกระส่ายของการเคลื่อนไหว อาการคลั่งไคล้ อาการคลั่งไคล้ ภาวะ hypomanic ความก้าวร้าว ความจำเสื่อม บุคลิกภาพเสื่อม ภาวะซึมเศร้าเพิ่มขึ้น ความสามารถลดลง มีสมาธิ, นอนไม่หลับ, ฝันร้าย, หาว, การเปิดใช้งานอาการของโรคจิต, ปวดศีรษะ, myoclonus, dysarthria, อาการสั่น (โดยเฉพาะที่มือ, ศีรษะ, ลิ้น), โรคระบบประสาทส่วนปลาย (อาชา), myasthenia Gravis, myoclonus, ataxia, กลุ่มอาการ extrapyramidal, ความถี่ที่เพิ่มขึ้นและความรุนแรงมากขึ้น โรคลมบ้าหมูการเปลี่ยนแปลงใน EEG

จากด้านนอก ของระบบหัวใจและหลอดเลือด: ความดันเลือดต่ำมีพยาธิสภาพ, หัวใจเต้นเร็ว, การรบกวนการนำไฟฟ้า, เวียนศีรษะ, การเปลี่ยนแปลงที่ไม่เฉพาะเจาะจงของ ECG (ช่วง ST หรือคลื่น T), ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ, ความดันโลหิต lability, การรบกวนการนำ intraventricular (การขยายตัว คิวอาร์เอส คอมเพล็กซ์, การเปลี่ยนแปลงในช่วงเวลา PQ, บล็อกสาขาบันเดิล)

จากด้านนอก ระบบทางเดินอาหาร: คลื่นไส้, อิจฉาริษยา, อาเจียน, ปวดท้อง, ความอยากอาหารเพิ่มขึ้นหรือลดลง (น้ำหนักตัวเพิ่มขึ้นหรือลดลง), เปื่อย, การเปลี่ยนแปลงรสชาติ, ท้องร่วง, ลิ้นคล้ำ; ไม่ค่อยมี - การทำงานของตับบกพร่อง, โรคดีซ่าน cholestatic, โรคตับอักเสบ

จากด้านนอก ระบบต่อมไร้ท่อ: อาการบวมที่ลูกอัณฑะ, gynecomastia, การขยายเต้านม, กาแล็กโตรเรีย, การเปลี่ยนแปลงในความใคร่, ความแรงลดลง, น้ำตาลในเลือดสูงหรือต่ำ, ภาวะโซเดียมในเลือดต่ำ (การผลิตวาโซเพรสซินลดลง), กลุ่มอาการของการหลั่ง ADH ที่ไม่เหมาะสม

จากระบบเม็ดเลือด: agranulocytosis, เม็ดเลือดขาว, ภาวะเกล็ดเลือดต่ำ, จ้ำ, eosinophilia

ปฏิกิริยาการแพ้: ผื่นที่ผิวหนัง, คันผิวหนัง, ลมพิษ, ความไวแสง, บวมที่ใบหน้าและลิ้น

ผลที่เกิดจากฤทธิ์ต้านโคลิเนอร์จิค: ปากแห้ง หัวใจเต้นเร็ว ความวุ่นวายในที่พัก ตาพร่ามัว ม่านตาเพิ่มขึ้น ความดันลูกตา(เฉพาะในผู้ที่มีมุมห้องด้านหน้าแคบ) ท้องผูก อัมพาตอุดตัน ปัสสาวะไม่ออก เหงื่อออกลดลง สับสน เพ้อหรือประสาทหลอน

อื่นๆ: ผมร่วง, หูอื้อ, บวม, ไข้สูง, การขยายตัว ต่อมน้ำเหลือง, พอลลาคิยูเรีย, ภาวะโปรตีนในเลือดต่ำ

ข้อบ่งชี้

อาการซึมเศร้า (โดยเฉพาะอย่างยิ่งกับความวิตกกังวล ความปั่นป่วน และความผิดปกติของการนอนหลับ รวมถึงในวัยเด็ก อาการภายนอก โดยไม่สมัครใจ ปฏิกิริยา อาการทางประสาท โรคที่เกิดจากยา รอยโรคอินทรีย์สมอง, การถอนแอลกอฮอล์), โรคจิตเภท, ความผิดปกติทางอารมณ์แบบผสม, ความผิดปกติทางพฤติกรรม (กิจกรรมและความสนใจ) enuresis ออกหากินเวลากลางคืน(ยกเว้นผู้ป่วยที่มีภาวะความดันโลหิตต่ำในกระเพาะปัสสาวะ), bulimia nervosa, อาการปวดเรื้อรัง (อาการปวดเรื้อรังในผู้ป่วยมะเร็ง, ไมเกรน, ปวดไขข้อ, ปวดใบหน้าผิดปรกติ, ปวดเส้นประสาทหลังการรักษา, โรคระบบประสาทหลังบาดแผล, โรคระบบประสาทเบาหวาน, โรคระบบประสาทส่วนปลาย), การป้องกันไมเกรน, แผลในกระเพาะอาหารกระเพาะอาหารและลำไส้เล็กส่วนต้น

ข้อห้าม

ระยะเฉียบพลันและระยะต้น ระยะเวลาพักฟื้นหลังจากกล้ามเนื้อหัวใจตายเฉียบพลัน พิษแอลกอฮอล์, พิษเฉียบพลันจากยาสะกดจิต, ยาแก้ปวดและยาออกฤทธิ์ต่อจิตและประสาท, โรคต้อหินมุมปิด, การละเมิดอย่างรุนแรง AV และการนำ intraventricular (Bundle Branch Block, AV Block ระดับที่สอง), ระยะเวลาให้นมบุตร, เด็กอายุไม่เกิน 6 ปี (สำหรับการบริหารช่องปาก), เด็กอายุไม่เกิน 12 ปี (สำหรับการบริหารกล้ามเนื้อและทางหลอดเลือดดำ), การรักษาพร้อมกัน ด้วยสารยับยั้ง MAO และระยะเวลา 2 สัปดาห์ก่อนเริ่มใช้ เพิ่มความไวถึงอะมิทริปไทลีน

คุณสมบัติของแอพพลิเคชั่น

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร

ไม่ควรใช้ Amitriptyline ในระหว่างตั้งครรภ์ โดยเฉพาะในช่วงไตรมาสที่ 1 และ 3 เว้นแต่จะมีความจำเป็นจริงๆ มีการควบคุมอย่างเพียงพอและเข้มงวด การทดลองทางคลินิกความปลอดภัยของ amitriptyline ในระหว่างตั้งครรภ์ยังไม่ได้รับการจัดตั้งขึ้น

ควรค่อยๆ หยุดยา Amitriptyline อย่างน้อย 7 สัปดาห์ก่อนคลอด เพื่อหลีกเลี่ยงอาการถอนยาในทารกแรกเกิด

ในการศึกษาทดลอง amitriptyline มีผลทำให้ทารกอวัยวะพิการ

มีข้อห้ามในระหว่างการให้นมบุตร ขับออกมาในน้ำนมแม่และอาจทำให้เกิดอาการง่วงนอนในทารกที่ให้นมบุตร

ใช้ในเด็ก

ข้อห้าม: เด็กอายุต่ำกว่า 6 ปี (สำหรับการบริหารช่องปาก), เด็กอายุต่ำกว่า 12 ปี (สำหรับการบริหารกล้ามเนื้อและทางหลอดเลือดดำ)

คำแนะนำพิเศษ

ใช้ด้วยความระมัดระวังสำหรับโรคหัวใจขาดเลือด, เต้นผิดปกติ, บล็อกหัวใจ, หัวใจล้มเหลว, กล้ามเนื้อหัวใจตาย, ความดันโลหิตสูง, โรคหลอดเลือดสมอง, โรคพิษสุราเรื้อรังเรื้อรัง, thyrotoxicosis, ในระหว่างการรักษาด้วยยา ต่อมไทรอยด์.

ในระหว่างการรักษาด้วย amitriptyline ต้องใช้ความระมัดระวังในระหว่างการเปลี่ยนผ่านอย่างกะทันหัน ตำแหน่งแนวตั้งจากท่านอนหรือท่านั่ง

หากคุณหยุดรับประทานกะทันหัน อาการถอนยาอาจเกิดขึ้นได้

Amitriptyline ในขนาดมากกว่า 150 มก./วัน ช่วยลดเกณฑ์การจับกุม ควรคำนึงถึงความเสี่ยงในการเกิดอาการชักจากโรคลมบ้าหมูในผู้ป่วยที่มีแนวโน้มเช่นเดียวกับปัจจัยอื่น ๆ ที่เพิ่มความเสี่ยงต่อการพัฒนา อาการหงุดหงิด(รวมถึงกรณีสมองถูกทำลายด้วยสาเหตุใด ๆ การใช้ยารักษาโรคจิตพร้อมกันในช่วงถอนหรือถอนเอธานอล ยาซึ่งมีฤทธิ์ต้านการชัก)

ควรคำนึงว่าผู้ป่วยที่มีภาวะซึมเศร้าอาจประสบกับการพยายามฆ่าตัวตาย

ควรใช้ร่วมกับการบำบัดด้วยไฟฟ้าภายใต้การดูแลของแพทย์อย่างใกล้ชิดเท่านั้น

ในผู้ป่วยที่มีความโน้มเอียงและผู้ป่วยสูงอายุสามารถกระตุ้นการพัฒนาของโรคจิตที่เกิดจากยาได้ส่วนใหญ่ในเวลากลางคืน (หลังจากหยุดยาแล้วจะหายไปภายในไม่กี่วัน)

อาจทำให้เกิดอัมพาตลำไส้เล็กส่วนต้นในผู้ป่วยที่เป็น ท้องผูกเรื้อรัง,ผู้สูงอายุหรือผู้ป่วยที่ถูกบังคับให้ต้องอยู่บนเตียง

ก่อนทำการระงับความรู้สึกทั่วไปหรือเฉพาะที่ วิสัญญีแพทย์ควรได้รับคำเตือนว่าผู้ป่วยกำลังรับประทานอะมิทริปไทลีน

เมื่อใช้เป็นเวลานานจะพบว่าอุบัติการณ์ของโรคฟันผุเพิ่มขึ้น ความต้องการไรโบฟลาวินอาจเพิ่มขึ้น

Amitriptyline สามารถใช้ได้ไม่เกิน 14 วันหลังจากหยุดยายับยั้ง MAO

ไม่ควรใช้พร้อมกันกับ adrenergic และ sympathomimetics รวมไปถึง กับอะดรีนาลีน, อีเฟดรีน, ไอโซพรีนาลีน, นอร์เอพิเนฟริน, ฟีนิลเอฟริน, ฟีนิลโพรพาโนลามีน

ใช้ด้วยความระมัดระวังพร้อมกับยาอื่นที่มีฤทธิ์ต้านโคลิเนอร์จิค

หลีกเลี่ยงการดื่มแอลกอฮอล์ขณะรับประทานอะมิทริปไทลีน

ส่งผลกระทบต่อความสามารถในการขับขี่ยานพาหนะและการใช้เครื่องจักร

ในช่วงระยะเวลาการรักษาควรงดเว้นจากกิจกรรมที่อาจเป็นอันตรายซึ่งต้องให้ความสนใจเพิ่มขึ้นและเกิดปฏิกิริยาทางจิตอย่างรวดเร็ว

Amitriptyline เป็นยาแก้ซึมเศร้าจากกลุ่มสารประกอบ tricyclic มันมีฤทธิ์สงบระงับปวดแก้แพ้ต่อต้านฮิสตามีนถูกสะกดจิตและต่อต้านแผล ส่วนใหญ่แล้วยานี้ถูกกำหนดไว้สำหรับภาวะซึมเศร้าที่มาจากต้นกำเนิดต่าง ๆ โรคประสาท โรคจิต และเงื่อนไขทางพยาธิวิทยาอื่น ๆ

แท็บเล็ต Amitriptyline เป็นยาที่ทรงพลังพอสมควรซึ่งก่อให้เกิดผลต่อระบบในร่างกาย นอกจากผลบวกแล้ว ผลการรักษา ยานี้ซึ่งทำได้ค่อนข้างรวดเร็ว ผู้ป่วยจำนวนมากสังเกตลักษณะที่ปรากฏต่างๆ ผลข้างเคียงเมื่อใช้มัน ในกรณีส่วนใหญ่ ผลข้างเคียงจะเกิดขึ้นภายใน 1 ถึง 2 วันหลังจากเริ่มการรักษาด้วยยา เรามาดูกันว่าผลข้างเคียงของ Amitriptyline คืออะไร เหตุใดจึงเกิดขึ้น และห้ามใช้ยานี้กับใคร

ผลข้างเคียงของการใช้ยาอะมิทริปไทลีน

บ่อยครั้งที่การปรากฏตัวของผลข้างเคียงของ Amitriptyline นั้นสัมพันธ์กับการใช้ยาเกินขนาด ( ปริมาณสูงสุดยาเป็นรายบุคคลสำหรับแต่ละคน) อาจเนื่องมาจากความจริงที่ว่าเมื่อใช้ยาคน ๆ หนึ่งจะเปลี่ยนท่านอนเป็นท่านั่งและยืนทันที (การเคลื่อนไหวทั้งหมดควรราบรื่น) ผลเสียยังเกิดขึ้นเมื่อ Amitriptyline ทำปฏิกิริยากับยาอื่น ๆ กลุ่มคนเหล่านี้ได้แก่:

  • สารยับยั้ง monoamine oxidase;
  • โรคประสาท;
  • สารกันเลือดแข็ง;
  • กลูโคคอร์ติคอยด์ ฯลฯ

ในบรรดาผลข้างเคียงของ Amitriptyline เราสังเกตสิ่งต่อไปนี้:

1. จากระบบย่อยอาหาร:

  • ปวดท้อง;
  • คลื่นไส้;
  • อาเจียน;
  • อาการตัวเหลืองเนื่องจากความแออัดในทางเดินน้ำดี
  • ความผิดปกติของลำไส้
  • การเปลี่ยนแปลงการรับรู้รสชาติ
  • ความผิดปกติของตับ

2. จากระบบหัวใจและหลอดเลือดและระบบเม็ดเลือด:

  • การรบกวนจังหวะการเต้นของหัวใจ
  • ปฏิเสธ ความดันโลหิต;
  • เวียนหัว;
  • ความผิดปกติของระบบการนำหัวใจ
  • การเปลี่ยนแปลงเปอร์เซ็นต์ของเซลล์เม็ดเลือดแดง เม็ดเลือดขาว และเกล็ดเลือด
  • การเปลี่ยนแปลงของคลื่นไฟฟ้าหัวใจ

3. จากระบบประสาท:

  • ภาพหลอน;
  • ความง่วง;
  • เป็นลม;
  • อาการง่วงนอนหรือนอนไม่หลับ;
  • การเกิดการเคลื่อนไหวของแขนและขาที่ไม่สามารถควบคุมได้
  • ความสับสน;
  • การสั่นของศีรษะและแขนขา;
  • ปวดศีรษะ;
  • อาการชัก;
  • หาว;
  • โรคลมบ้าหมู;
  • ลดลงและเพิ่มความตื่นเต้นง่ายทางประสาท

4. จากระบบต่อมไร้ท่อ:

  • การเปลี่ยนแปลงความต้องการทางเพศ
  • การเปลี่ยนแปลงระดับกลูโคส
  • ลดปริมาณโซเดียมไอออน
  • การขยายตัวของต่อมน้ำนม

5. ผลข้างเคียงอื่นๆ รวมถึงผลข้างเคียงที่เกี่ยวข้อง ผลการรักษายา:

  • หลากหลาย อาการแพ้(อาการบวมน้ำของ Quincke, ลมพิษ, คัน ฯลฯ );
  • ความดันลูกตาเพิ่มขึ้น
  • การรบกวนทางสายตา;
  • ปากแห้ง;
  • ผมร่วง;
  • ไข้;
  • ปัสสาวะบ่อยฯลฯ
อะมิทริปไทลีนและแอลกอฮอล์

คุณไม่ควรดื่มเครื่องดื่มที่มีแอลกอฮอล์ขณะรับประทานยานี้ไม่ว่าในกรณีใด ปฏิสัมพันธ์ของ Amitriptyline กับแอลกอฮอล์มีผลกดระบบประสาทส่วนกลางและหากศูนย์ทางเดินหายใจหดหู่ก็อาจทำให้หายใจไม่ออกและเสียชีวิตได้

Amitriptyline อยู่ในกลุ่มยาที่ช่วยในเรื่องภาวะซึมเศร้า นี่เป็นหนึ่งในยาแก้ซึมเศร้าที่มีชื่อเสียงที่สุดและมีการสั่งจ่ายบ่อยที่สุด เขาเป็นหนี้ความนิยมของเขา ประสิทธิภาพสูงและราคาต่ำตลอดจนผลข้างเคียงที่รุนแรงเกิดขึ้นไม่บ่อยนัก อย่างไรก็ตามมีความแตกต่างมากมายเมื่อใช้ยานี้และผู้ป่วยแต่ละรายที่ได้รับการสั่งจ่าย วิธีการรักษานี้ควรจะรู้เกี่ยวกับพวกเขา

คำอธิบาย

จากมุมมองทางเคมี amitriptyline อยู่ในประเภทของยาซึมเศร้า tricyclic นี่คือชื่อของชั้นเรียนนี้ ยาที่ได้รับเนื่องจากรูปร่างโมเลกุลที่มีลักษณะเฉพาะประกอบด้วยวงแหวนคาร์บอนสามวง หลักการออกฤทธิ์ของ amitriptyline ขึ้นอยู่กับการยับยั้งการดูดซึมของสารสื่อประสาทหลายชนิด เช่น โดปามีน นอร์เอพิเนฟริน และเซโรโทนิน ซึ่งหมายความว่ายาไม่ได้ให้ เซลล์ประสาทจับสารสื่อประสาทเหล่านี้ในขณะที่ส่งแรงกระตุ้น ด้วยเหตุนี้จึงเพิ่มขึ้น ทั้งหมดสารสื่อประสาทในพื้นที่ของการเชื่อมต่อซินแนปติกระหว่างเซลล์ประสาท ผลที่ตามมา การเชื่อมต่อประสาทมีเสถียรภาพมากขึ้น การทำงานของระบบอะดรีเนอร์จิกและเซโรโทนินของร่างกายเป็นปกติ

เหตุใดสิ่งนี้จึงสำคัญมากในกรณีของภาวะซึมเศร้า? ไม่มีความลับว่าภาวะซึมเศร้าไม่ได้เป็นเพียงความเศร้าโศกหรือ อารมณ์เสีย. นี้ การเจ็บป่วยที่รุนแรงระบบประสาทซึ่งการเชื่อมต่อของระบบประสาททำงานไม่ถูกต้อง และในระบบประสาท มีสารสื่อประสาทหลายชนิดขาด และเกิดการหยุดชะงักในการส่งแรงกระตุ้นระหว่างแต่ละส่วนของระบบประสาทส่วนกลาง และโรคนี้สามารถรักษาให้หายขาดได้โดยการรับประทานยาพิเศษซึ่งรวมถึง amitriptyline เท่านั้น

ยานี้ไม่เพียงมีฤทธิ์ต้านอาการซึมเศร้าเท่านั้น นอกจากนี้ยังมี:

  • ผลยาแก้ปวดปานกลางของแหล่งกำเนิดกลาง
  • anticholinergic (ส่วนกลางและอุปกรณ์ต่อพ่วง)
  • ยาแก้แพ้,
  • สารยับยั้งอัลฟ่าอะดรีเนอร์จิก
  • antiarrhythmic (เนื่องจากการชะลอการนำกระเป๋าหน้าท้อง)
  • ยากล่อมประสาท (สงบเงียบ)
  • ผล Anxiolytic (ต่อต้านความวิตกกังวล)

นอกจากนี้ amitriptyline ยังทำให้ความอยากอาหารลดลง ด้วยคุณสมบัติทั้งหมดนี้ทำให้ผลเชิงบวกของยาไม่เพียงแสดงออกมาเมื่อใดเท่านั้น ผิดปกติทางจิต. นอกจากนี้ยา:

  • ช่วยลดอาการปวด
  • มีฤทธิ์ต้านแผล (เนื่องจากการปิดกั้นตัวรับฮีสตามีนในเซลล์ข้างขม่อมของกระเพาะอาหาร)
  • ช่วยให้ปัสสาวะเป็นปกติ (เนื่องจากฤทธิ์ต้านโคลิเนอร์จิคและการขยายกระเพาะปัสสาวะเพิ่มขึ้น)

ยาไม่ได้ยับยั้ง MAO ในระหว่างการดมยาสลบจะช่วยลดอุณหภูมิร่างกายระดับ ความดันโลหิต.

Amitriptyline ไม่มีผลทันที ต้องใช้เวลาอย่างน้อย 2-3 สัปดาห์กว่าผลการรักษาจะปรากฏ

ผลของยาส่วนใหญ่ขึ้นอยู่กับขนาดยา ที่ ขนาดเล็กต่ำกว่าเกณฑ์การรักษา ยามีฤทธิ์ระงับประสาทเล็กน้อยเท่านั้น และไม่มีฤทธิ์ต้านอาการซึมเศร้า เมื่อขนาดยาเพิ่มขึ้น ฤทธิ์ต้านอาการซึมเศร้าจะปรากฏขึ้นในขณะที่ ผลยากล่อมประสาทให้วิธีการกระตุ้น ในขนาดที่ใกล้เคียงกับค่าสูงสุดผลยาระงับประสาทจะปรากฏขึ้นอีกครั้งและฤทธิ์ต้านอาการซึมเศร้าจะอ่อนลงบ้าง โปรดทราบว่าช่วงเวลาที่ผลกระทบเหล่านี้ปรากฏเป็นรายบุคคลสำหรับผู้ป่วยแต่ละราย

โดยทั่วไปเมื่อเปรียบเทียบกับยาแก้ซึมเศร้า tricyclic อื่น ๆ คุณสมบัติของยาระงับประสาทของยาจะมีอิทธิพลเหนือกว่า ด้วยเหตุนี้ ผลข้างเคียงทั่วไปของยาแก้ซึมเศร้าที่มีฤทธิ์กระตุ้น เช่น อาการหลงผิดและอาการประสาทหลอน จึงไม่เป็นเรื่องปกติสำหรับ amitriptyline

ยานี้มีประสิทธิภาพโดยเฉพาะอย่างยิ่งสำหรับความวิตกกังวลและภาวะซึมเศร้า การรักษาด้วย amitriptyline ในกรณีดังกล่าวประสบความสำเร็จไม่เพียงแต่ช่วยบรรเทาอาการซึมเศร้าเท่านั้น แต่ยังรวมถึงความวิตกกังวล ความปั่นป่วนของจิต (ความปั่นป่วน) ความตึงเครียดและความกลัวภายใน และทำให้การนอนหลับเป็นปกติ

ข้อบ่งชี้

ประเด็นหลักของการใช้ยาคือโรคของจิตใจและระบบประสาทส่วนกลาง ประการแรกได้แก่:

  • ภาวะซึมเศร้าของต้นกำเนิดต่างๆ
  • รัฐวิตกกังวล;
  • โรคจิต;
  • โรคจิตเภท;
  • อาการปวดระบบประสาท;
  • ความผิดปกติของการนอนหลับ
  • การถอนแอลกอฮอล์
  • ความผิดปกติทางพฤติกรรมรวมทั้งในเด็ก
  • โรคกลัว;
  • โรคลมบ้าหมู;
  • บูลิเมีย เนอร์โวซา ( ความอยากอาหารมากเกินไปเนื่องจากความกังวลใจ);
  • อาการปวดเรื้อรัง (ไมเกรน, โรคไขข้อ, โรคมะเร็ง, โรคประสาทและโรคระบบประสาท);
  • การป้องกันไมเกรน
  • แผลในกระเพาะอาหารและลำไส้เล็กส่วนต้น;
  • ภาวะกลั้นปัสสาวะไม่อยู่ทางระบบประสาท (ยกเว้นกรณีที่มีความดันเลือดต่ำในกระเพาะปัสสาวะ)

สำหรับภาวะซึมเศร้า ยานี้สามารถใช้เป็นยาเดี่ยวได้ สำหรับโรคอื่น ๆ amitriptyline มักใช้เป็นส่วนหนึ่งของการรักษาที่ซับซ้อน

แบบฟอร์มการเปิดตัว

การปลดปล่อยยามีสองรูปแบบ - แท็บเล็ตและวิธีแก้ปัญหาสำหรับการบริหารทางหลอดเลือดดำ มีแท็บเล็ตที่มีขนาด 10, 25 และ 50 มก. สารละลาย 1 มิลลิลิตรประกอบด้วย amitriptyline 10 มก. ยานี้ใช้ได้เฉพาะเมื่อมีใบสั่งยาเท่านั้น

อะนาล็อก

โครงสร้างที่คล้ายคลึงกันของ Amitriptyline คือ:

  • อะมิซอล,
  • อมีรอล
  • ซาโรเต็น
  • ทริปติซอล,
  • เอลิเวล.

นอกจากนี้ยังมียาแก้ซึมเศร้าอื่นๆ กลุ่มยาแก้ซึมเศร้า tricyclic ยังรวมถึง imipramine และ clomipramine อย่างไรก็ตามแน่นอนว่าต้องเลือก การเยียวยาที่จำเป็นการต่อต้านภาวะซึมเศร้าเป็นสิทธิพิเศษของนักจิตอายุรเวท นักประสาทวิทยา หรือนักประสาทวิทยา และการใช้ยาด้วยตนเองที่นี่เป็นสิ่งที่ไม่เหมาะสมและเป็นอันตรายด้วยซ้ำ

ข้อห้าม

Amitriptyline มีข้อห้ามใน:

  • รูปแบบที่รุนแรงของหัวใจและ ภาวะไตวาย;
  • ข้อบกพร่องของหัวใจที่ไม่ได้รับการชดเชย
  • ความดันโลหิตสูงรุนแรง
  • รูปแบบเฉียบพลันหรือกึ่งเฉียบพลัน
  • พิษเฉียบพลันจากแอลกอฮอล์ ยานอนหลับ ยาแก้ปวด และสารออกฤทธิ์ทางจิต
  • โรคต้อหินมุมปิด;
  • บล็อก atrioventricular ระยะที่ 2;
  • อายุต่ำกว่า 6 ปี
  • ในขณะที่รับประทานสารยับยั้ง MAO

ในระหว่างตั้งครรภ์สามารถสั่งยาได้เฉพาะในกรณีที่ไม่มีทางเลือกอื่นหลังจากที่แพทย์ได้ชั่งน้ำหนักข้อดีและข้อเสียแล้ว การทดลองกับสัตว์แสดงให้เห็นว่ายานี้มีผลทำให้ทารกอวัยวะพิการ ทารกแรกเกิดที่เกิดจากผู้หญิงที่เสพยาระหว่างตั้งครรภ์อาจมีอาการง่วงนอนหรือน้ำตาไหลเพิ่มขึ้นในบางครั้ง นอกจากนี้ยายังไม่ได้รับการอนุมัติในระหว่างการให้นมบุตรเนื่องจากความสามารถในการเจาะเข้าไป เต้านม. เด็กของมารดาที่ให้นมบุตรที่รับประทาน Amitriptyline อาจมีอาการง่วงนอนเพิ่มขึ้นเช่นกัน

นอกจากนี้ยานี้ยังมีข้อห้ามสำหรับผู้ที่ขับขี่ยานพาหนะและทำงานที่ต้องใช้สมาธิ

กำหนดยาด้วยความระมัดระวังเมื่อ:

  • ปัญหาเกี่ยวกับระบบหัวใจและหลอดเลือด (โดยเฉพาะโรคหลอดเลือดหัวใจ, หัวใจเต้นผิดจังหวะ, หัวใจล้มเหลว),
  • โรคพิษสุราเรื้อรังเรื้อรัง
  • โรคหอบหืดหลอดลม,
  • ลดการทำงานของมอเตอร์ในลำไส้
  • การปรากฏตัวของอาการชักในรำลึก
  • โรคจิตคลั่งไคล้ซึมเศร้า
  • โรคไตและตับ
  • การเก็บปัสสาวะและความดันเลือดต่ำในกระเพาะปัสสาวะ
  • ไทรอยด์เป็นพิษ,
  • โรคลมบ้าหมู,
  • ต่อมลูกหมากโต

การรักษาผู้ป่วยที่มีภาวะซึมเศร้าภายในร่างกายอย่างรุนแรงและ มีความเสี่ยงสูงพฤติกรรมฆ่าตัวตายควรกระทำในโรงพยาบาลเท่านั้น

ผลข้างเคียง

ผลข้างเคียงที่ไม่พึงประสงค์ที่พบบ่อยที่สุดอันเกิดจากการรับประทานยา ได้แก่:

  • อาการง่วงนอนหรือนอนไม่หลับ;
  • ปวดศีรษะ;
  • เวียนหัว;
  • อาการแพ้ (ผิวหนัง - ลมพิษ, ผื่นหรือมีอาการคันหรือเป็นระบบ - ช็อกจากภูมิแพ้, อาการบวมน้ำของ Quincke);
  • ปวดท้อง, คลื่นไส้, ท้องร่วง, ท้องผูก;
  • ความดันโลหิตเพิ่มขึ้น (ส่วนใหญ่มักความดันเลือดต่ำเนื่องจากผลการปิดกั้นอัลฟ่าของยา);
  • ความดันลดลงเมื่อยืนขึ้นหรือขยับร่างกายจากการนอนราบ ตำแหน่งการนั่ง(ความดันเลือดต่ำมีพยาธิสภาพ);
  • ภาวะ;
  • ความดันลูกตาเพิ่มขึ้น

ในโรคลมบ้าหมู การใช้ amitriptyline ในขนาดที่สูงกว่า 150 มก. ต่อวันอาจทำให้เกณฑ์การชักลดลง เมื่อใช้ในเด็กและเยาวชนอายุต่ำกว่า 24 ปี อาจเพิ่มความเสี่ยงต่อพฤติกรรมฆ่าตัวตาย การใช้งานในระยะยาวจะเพิ่มอุบัติการณ์ของโรคฟันผุ

จากระบบประสาทส่วนกลางอาจสังเกตได้ดังต่อไปนี้:

  • เป็นลม,
  • เสียงรบกวนในหู
  • ความหงุดหงิดเพิ่มขึ้น
  • อาการเวียนศีรษะ,
  • ความวิตกกังวล,
  • ภาพหลอน
  • การพัฒนาความบ้าคลั่ง
  • ความจำเสื่อม,
  • กระวนกระวายใจมอเตอร์
  • อาการชักจากโรคลมบ้าหมูเพิ่มขึ้น
  • อาการชักจากโรคลมบ้าหมู,
  • ความผิดปกติของ extrapyramidal,
  • ลดความสามารถในการมีสมาธิ
  • ฝันร้าย

อาการประสาทหลอนพบได้บ่อยในผู้สูงอายุและผู้ป่วยโรคพาร์กินสัน

การปรากฏตัวของอาการชักจากโรคลมบ้าหมูมักเกิดขึ้นเมื่อรับประทานยาในปริมาณที่สูงในผู้ป่วยโรคลมบ้าหมูหรือในผู้ป่วยที่มีประวัติอาการบาดเจ็บที่สมอง ในกรณีเช่นนี้ จำเป็นต้องปรับขนาดยาหรือสั่งยากันชัก

จากระบบหัวใจและหลอดเลือดก็เป็นไปได้เช่นกัน:

  • ความผิดปกติของการนำหัวใจ
  • การเปลี่ยนแปลงในช่วง QT บน ECG (ต้องลดขนาดยาหรือติดตามพารามิเตอร์อย่างต่อเนื่อง)
  • อิศวร,
  • ความรู้สึกของการเต้นของหัวใจ

ผลข้างเคียงที่เกิดจากฤทธิ์ต้านโคลิเนอร์จิค:

  • ปากแห้ง,
  • การขยายรูม่านตา
  • การรบกวนที่พัก (มองเห็นภาพซ้อน)
  • การเก็บปัสสาวะ
  • พิษจากแอนติโคลิเนอร์จิค
  • ลำไส้อุดตัน(โดยเฉพาะในผู้สูงอายุและในผู้ป่วยที่มีอาการท้องผูกเป็นหลัก)

จากระบบย่อยอาหารก็เป็นไปได้เช่นกัน:

  • การพัฒนาของโรคตับอักเสบและโรคดีซ่าน
  • อิจฉาริษยา,
  • ความอยากอาหารเพิ่มขึ้น (โดยปกติแล้วยาจะนำไปสู่ความอยากอาหารลดลง)

ปรากฏการณ์ต่อไปนี้เป็นไปได้จากระบบต่อมไร้ท่อ:

  • อาการบวมของลูกอัณฑะ
  • gynecomastia (ต่อมน้ำนมขยายใหญ่ในผู้หญิงและผู้ชาย)
  • ความใคร่ลดลงหรือเพิ่มขึ้น
  • การเปลี่ยนแปลงในความแรง

ผลข้างเคียงต่อไปนี้อาจเกิดขึ้นได้เช่นกัน:

  • ผมร่วง,
  • ลิ้นดำคล้ำ
  • บวม,
  • ต่อมน้ำเหลืองโต
  • อาการสั่นของมือ (เกี่ยวข้องกับการกระตุ้นระบบเบต้า - อะดรีเนอร์จิก, บรรเทาอาการด้วยการใช้เบต้าบล็อคเกอร์),
  • การเปลี่ยนแปลงองค์ประกอบของเลือด (เม็ดเลือดขาว, eosinophilia, thrombocytopenia), ความผันผวนของระดับน้ำตาลในเลือด

เมื่อเลิกใช้ยาอาจเกิดอาการต่อไปนี้ได้:

  • ปวดศีรษะ,
  • การกระตุ้น,
  • อาการป่วยไข้ทั่วไป
  • กระวนกระวายใจมอเตอร์
  • ความหงุดหงิด

ดังนั้นก่อนที่จะหยุดยาจึงจำเป็นต้องลดขนาดยาลงทีละน้อย อาการเหล่านี้มักเกิดขึ้นชั่วคราวและไม่ได้บ่งบอกถึงการพึ่งพายา

คำแนะนำสำหรับการใช้งาน

ขนาดเริ่มต้นในแท็บเล็ตคือ 25-50 มก. (1-2 เม็ด 25 มก.) ต่อวัน ในกรณีเช่นนี้แนะนำให้รับประทานยาก่อนนอน จากนั้นเพิ่มขนาดยาทีละน้อย (25 มก. ต่อวัน) เป็น 150-200 มก. ในกรณีนี้ ควรแบ่งขนาดยารายวันออกเป็นสามขนาด ปริมาณมากที่สุดควรรับประทานยาในเวลากลางคืน

ในกรณีที่ไม่รุนแรง, ในผู้ป่วยที่รับประทานยาเป็นครั้งแรก, ในผู้ป่วยโรคทางร่างกายที่รุนแรง, ในผู้สูงอายุหรือ วัยรุ่นแนะนำให้เพิ่มขนาดยาช้าลง (25 มก. ในช่วง 2-3 วัน) ในกรณีที่มีภาวะซึมเศร้าอย่างรุนแรงและฆ่าตัวตาย ในทางกลับกัน คุณควรเริ่มรับประทานยาในปริมาณมากต่อวันทันที (100 มก.)

ปริมาณสูงสุดต่อวันที่ การรักษาผู้ป่วยนอก– 200 มก. สำหรับเครื่องเขียน – 300 มก. ในบางกรณีที่มีอาการซึมเศร้าอย่างรุนแรงและมีความทนทานต่อยาได้ดีก็สามารถเพิ่มค่าสูงสุดได้ ปริมาณรายวันมากถึง 400-450 กรัม

สำหรับ bulimia nervosa, ความผิดปกติทางอารมณ์, โรคจิตเภทกำเริบจากโรคจิต, การถอนแอลกอฮอล์, เริ่มต้นด้วยขนาด 25-100 มก. (1-4 เม็ด 25 มก.) ในเวลากลางคืน หลังจากบรรลุผลการรักษาแล้วจำเป็นต้องเปลี่ยนไปใช้น้อยที่สุด ปริมาณที่มีประสิทธิภาพ– 10-50 มก. ต่อวัน

ป้องกันไมเกรน, อาการปวดระบบประสาทเรื้อรัง, แผลในกระเพาะอาหารระบบทางเดินอาหารต้องใช้ปริมาณรายวัน 10-100 มก. (ขนาดยาที่แพทย์กำหนดขึ้นอยู่กับสถานการณ์เฉพาะ) นอกจากนี้ยาส่วนใหญ่จะรับประทานในเวลากลางคืน

ในการรักษาอาการซึมเศร้าในเด็กอายุ 6-12 ปี จำเป็นต้องรับประทานยา 10-30 มก. ต่อวัน หรือคุณสามารถคำนวณขนาดยาตามน้ำหนัก - 1.5 มก./กก.

สำหรับ enuresis ออกหากินเวลากลางคืนในเด็กอายุ 6-12 ปี กำหนด 10 มก. น้อยกว่า 20 มก. เด็กอายุมากกว่า 12 ปี – สูงถึง 50 มก. ใช้ยาครั้งเดียวในเวลากลางคืน

ระยะเวลาการรักษาขึ้นอยู่กับหลายปัจจัย เช่น สภาพของผู้ป่วย ชนิดของโรค และอาจแตกต่างกันไปตั้งแต่หลายเดือนถึงหนึ่งปี

หากการทำงานของไตบกพร่อง จำเป็นต้องปรับขนาดยา ผู้สูงอายุจำเป็นต้องปรับขนาดยาด้วย

หลีกเลี่ยง อาการไม่พึงประสงค์ควรรับประทานยาทันทีหลังอาหาร

หากหยุดยาทันที อาจเกิดอาการถอนยาได้ ดังนั้นจึงแนะนำให้ค่อยๆ ลดขนาดยาลงก่อนจบหลักสูตร

การบริหารหลอดเลือด

สามารถให้ยาได้ทางหลอดเลือดดำ (เข้ากล้ามหรือฉีดเข้าเส้นเลือดดำ) เฉพาะในโรงพยาบาลเท่านั้นภายใต้การดูแลของแพทย์ โดยทั่วไปขนาดยาคือ 20-40 มก. วันละ 4 ครั้ง ในโอกาสแรกควรเปลี่ยนมาใช้การบริหารช่องปาก

ใช้ยาเกินขนาด

ในกรณีที่ให้ยาเกินขนาด อาจเกิดอาการดังต่อไปนี้:

  • อาการมึนงง,
  • อาการง่วงนอนเพิ่มขึ้น
  • โคม่า,
  • การกระตุ้น,
  • ความสับสน,
  • อาการเวียนศีรษะ,
  • อาเจียน,
  • ภาวะซึมเศร้าทางเดินหายใจ
  • อิศวร,
  • ความดันลดลง,
  • ภาวะ,
  • หายใจลำบาก

จำเป็นต้องล้างกระเพาะอาหาร การบำบัดตามอาการ. การฟอกไตไม่ได้ผล

ปฏิกิริยากับสารอื่น

ยานี้เข้ากันไม่ได้กับแอลกอฮอล์ ดังนั้นในระหว่างการรักษาจึงจำเป็นต้องงดเครื่องดื่มแอลกอฮอล์ ไม่ควรรับประทานยาร่วมกับยาแก้ซึมเศร้ากลุ่มไตรไซคลิกชนิดอื่น การใช้สารยับยั้งการรับเซโรโทนินแบบเลือกสรรร่วมกับยาแก้ซึมเศร้าอาจทำให้เกิดกลุ่มอาการเซโรโทนินได้

เข้ากันไม่ได้อย่างแน่นอนกับยาแก้ซึมเศร้าประเภทอื่น - สารยับยั้ง MAO เมื่อใช้พร้อมกันกับสารยับยั้ง MAO อาจเกิดอาการชักอย่างรุนแรงและวิกฤตความดันโลหิตสูงซึ่งมักส่งผลให้ผู้ป่วยเสียชีวิต ดังนั้นช่วงเวลาระหว่างการรักษาด้วย amitriptyline และ MAO inhibitors ควรมีอย่างน้อย 2 สัปดาห์

เมื่อรับประทานควบคู่กับเบนโซไดอะซีพีน อาจมีการเพิ่มประสิทธิภาพการรักษาร่วมกัน เมื่อใช้ร่วมกับยาแก้ซึมเศร้าชนิดอื่น barbiturates ยาระงับประสาท, เบนโซไดอะซีพีน, ยาชาทั่วไปผลการยับยั้งต่อระบบประสาทส่วนกลางเพิ่มขึ้น, ผลความดันโลหิตตกเกิดขึ้น, และภาวะซึมเศร้าทางเดินหายใจเป็นไปได้

Amitriptyline ยังเพิ่มผลของอะดรีนาลีน, อีเฟดรีน และยาที่คล้ายกันต่อระบบหัวใจและหลอดเลือด ส่งผลให้เกิดความเสี่ยงของหัวใจเต้นเร็ว ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ และความดันโลหิตสูงในหลอดเลือดแดง ดังนั้นในการดมยาสลบ (ยาชามักรวมถึงอะดรีนาลีน) จะต้องแจ้งให้แพทย์ทราบว่าผู้ป่วยกำลังรับประทานยาแก้ซึมเศร้าเพื่อปรับขนาดยาชา

เพิ่มขึ้น ผลการรักษา anticholinergics, antihistamines ซึ่งอาจนำไปสู่การเพิ่มขึ้น ผลข้างเคียง. Amantadine ช่วยเพิ่มฤทธิ์ต้านโคลิเนอร์จิค

ยาลดประสิทธิภาพของ alpha-blockers, ยากันชักและยาลดความดันโลหิต โคลนิดีนและ ยาแก้แพ้เพิ่มผลการยับยั้งต่อระบบประสาทส่วนกลาง, atropine เพิ่มความเสี่ยงของอัมพาตในลำไส้ ในเวลาเดียวกันผลความดันโลหิตตกของ clonidine และ methyldopa จะลดลง

barbiturates และนิโคตินลดประสิทธิภาพของยา โคเคนเพิ่มความเสี่ยงต่อการเกิดภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ อะดรีโนมิเมติคในท้องถิ่นจะเพิ่มผลของ vasoconstrictor การใช้ฮอร์โมนไทรอยด์ร่วมกับยาเพิ่มขึ้นทั้งสองอย่าง ผลการรักษาและผลกระทบที่เป็นพิษ

Amitriptyline เป็นยาจากกลุ่มเภสัชวิทยาของยาแก้ซึมเศร้าซึ่งมี thymoleptic, antidepressant, anxiolytic และ ผลยากล่อมประสาท. ขอบคุณการพัฒนาความอดทน ใช้เป็นประจำ amitriptyline และแนวโน้มที่จะทำให้เกิดผลข้างเคียง เช่น ท้องผูก ไม่แนะนำให้ใช้ยาในผู้ป่วยสูงอายุ

สารออกฤทธิ์: Amitriptyline ไฮโดรคลอไรด์

แบบฟอร์มการเปิดตัว: เม็ดยาเคลือบฟิล์ม

ผลทางเภสัชวิทยา

Amitriptyline ทำหน้าที่เป็นตัวยับยั้งการรับ serotonin และ norepinephrine เป็นหลัก โดยมีการยับยั้งการขนส่ง serotonin อย่างเพียงพอและมีผลปานกลางต่อการขนส่ง norepinephrine ยานี้มีผลเพียงเล็กน้อยต่อการขนส่งโดปามีน จึงไม่ส่งผลต่อการดูดซึมโดปามีนกลับคืนมา ในระหว่างการสัมผัส อนุพันธ์ของ amitriptyline จะถูกเผาผลาญเป็น nortriptyline ซึ่งเป็นสารยับยั้งการรับ norepinephrine ที่มีศักยภาพและคัดเลือกได้มากกว่า ซึ่งช่วยเสริมผลต่อการดูดซึม norepinephrine อีกครั้ง

Amitriptyline ยังมีฤทธิ์ 5-HT-2A, 5-HT-2C, 5-HT-3, 5-HT-6, 5-HT-7 และ α-1-adrenergic นอกจากนี้ยายังยับยั้งช่องโซเดียม ช่องแคลเซียมชนิด L และปิดทางเดินโพแทสเซียมบางส่วน Amitriptyline ยังทำหน้าที่เป็นตัวยับยั้งการทำงานของ sphingomyelinase ในสภาพแวดล้อมที่เป็นกรด

บ่งชี้ในการใช้งาน

Amitriptyline เป็นยาที่มักใช้ในการรักษาสภาพและความผิดปกติทางจิตต่อไปนี้:

  • โรคจิตเภททุกประเภท
  • โรคจิตอนินทรีย์ที่มีสาเหตุและการกำเนิดที่ไม่ระบุรายละเอียด
  • อาการซึมเศร้าทุกประเภท
  • โรคซึมเศร้ากำเริบ
  • ความผิดปกติทางบุคลิกภาพที่ไม่มั่นคงทางอารมณ์
  • ความผิดปกติของการปรับตัวทางพฤติกรรมและสังคม
  • โรคอนินทรีย์
  • ไมเกรน
  • ทนต่อความเจ็บปวดอย่างต่อเนื่องต่อการบำบัด

นอกจากนี้ ยังมีการศึกษาการใช้ amitriptyline แบบทดลองอย่างกว้างขวางสำหรับ:

  • ความผิดปกติของการรับประทานอาหาร หลากหลายชนิด. การศึกษาแบบควบคุมแบบสุ่มหลายการศึกษาได้แสดงให้เห็นถึงประสิทธิผลของยาในการรักษาแบบประคับประคองสำหรับความผิดปกติของการรับประทานอาหาร
  • นอนไม่หลับ.
  • ภาวะกลั้นปัสสาวะไม่อยู่ ในกรณีส่วนใหญ่ amitriptyline จะช่วยเพิ่มความอยากปัสสาวะ
  • กลุ่มอาการอาเจียนเป็นรอบ
  • อาการไอเรื้อรัง
  • การสนับสนุนเชิงป้องกันสำหรับผู้ป่วยที่มีภาวะดายสกินทางเดินน้ำดีกำเริบ – กล้ามเนื้อหูรูดของความผิดปกติของ Oddi
  • โรคสมาธิสั้น - นอกเหนือจากรูปแบบคลาสสิกของการใช้ยากระตุ้น

ผลข้างเคียงของ amitriptyline และข้อห้าม

ผลข้างเคียงที่พบบ่อยจาก amitriptyline ความถี่ประมาณ 1% ได้แก่ อาการวิงเวียนศีรษะ ปวดศีรษะบ่อย น้ำหนักเพิ่ม และ - ผลข้างเคียงทั่วไปกับยาต้านโคลิเนอร์จิค ซึ่งรวมถึงความบกพร่องทางสติปัญญา เช่น อาการเพ้อและสับสน ความผิดปกติทางอารมณ์ เช่น ความวิตกกังวลและความปั่นป่วน รวมถึงความผิดปกติของระบบหัวใจและหลอดเลือด เช่น ความดันเลือดต่ำมีพยาธิสภาพและหัวใจเต้นเร็ว นอกจากนี้ความผิดปกติทางเพศในรูปแบบของความอ่อนแอและลดลงหรือ การขาดงานโดยสมบูรณ์ความใคร่ ความผิดปกติของการนอนหลับ - อาการง่วงนอนและนอนไม่หลับก็เกิดขึ้นได้หากใช้ amitriptyline เป็นประจำ

ข้อห้ามที่ทราบสำหรับ amitriptyline คือ:

  • ภูมิไวเกินต่อยาซึมเศร้า tricyclic หรือสารเพิ่มปริมาณใด ๆ
  • ประวัติความเป็นมาของกล้ามเนื้อหัวใจตาย
  • ภาวะหัวใจล้มเหลวเรื้อรังในทุกระดับ
  • โรคหัวใจที่ซับซ้อนอื่น ๆ
  • ความไม่เพียงพอของหลอดเลือดหัวใจ
  • ความบ้าคลั่งและความหวาดระแวง
  • โรคตับอย่างรุนแรง
  • อายุไม่เกิน 7 ปี
  • ให้นมบุตร
  • ผู้ป่วยที่ใช้ยา monoamine oxidase inhibitors หรือรับประทานยาเหล่านี้ภายใน 14 วันที่ผ่านมา

ปฏิกิริยาระหว่าง amitriptyline กับยาอื่น ๆ

Amitriptyline ซึ่งมีผลในวงกว้างต่อการทำงานของระบบประสาทโดยเฉพาะอย่างยิ่งมีปฏิกิริยากับยาจำนวนมากซึ่งไม่แนะนำให้ใช้ในการรักษาด้วย amitriptyline:

  • สารยับยั้ง monoamine oxidase ซึ่งอาจทำให้เกิดอาการขาดเซโรโทนินได้
  • สารยับยั้งและสารตั้งต้น CYP2D6 เช่น เนื่องจากความเสี่ยงในการเพิ่มความเข้มข้นในพลาสมาของยา
  • กัวเนทิดีน. ฤทธิ์ลดความดันโลหิตของยานี้อาจระงับได้
  • Anticholinergics เช่น benztropine, hyoscine (scopolamine) และ atropine ซึ่งอาจทำให้ฤทธิ์ anticholinergic ร่วมกันรุนแรงขึ้น มักแสดงออกมาในรูปแบบของลำไส้อุดตันและหัวใจเต้นเร็ว
  • โรคประสาท การใช้ amitriptyline อาจทำให้เกิดยาระงับประสาท, anticholinergic, epileptogenic และผลกระตุ้นอุณหภูมิเพิ่มขึ้น นอกจากนี้การใช้ยาร่วมกันนี้ยังเพิ่มความเสี่ยงต่อการเกิดโรคมะเร็งทางระบบประสาท
  • Cimetidine - เนื่องจากการเผาผลาญของตับบกพร่องของ amitriptyline และส่งผลให้ความเข้มข้นของยาในเลือดเพิ่มขึ้น
  • Disulfiram เนื่องจากมีแนวโน้มที่จะเกิดอาการหลงผิด
  • ยา Antithyroid และยาเม็ด amitriptyline อาจเพิ่มความเสี่ยงต่อการเกิดภาวะเม็ดเลือดขาว
  • ฮอร์โมนไทรอยด์และ amitriptyline มีศักยภาพในการเพิ่มผลข้างเคียง เช่น การกระตุ้นระบบประสาทส่วนกลางมากเกินไปและภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ
  • ยาแก้ปวด เช่น Tramadol เมื่อใช้ร่วมกับ amitriptyline สามารถเพิ่มความเสี่ยงต่อการเกิดภาวะหัวใจล้มเหลวได้
  • Levodopa เนื่องจากการล้างข้อมูลในกระเพาะอาหารล่าช้าและการเคลื่อนไหวของลำไส้ลดลง

การให้ยาเกินขนาดอะมิทริปไทลีน

อาการและการรักษายาเกินขนาด amitriptyline ส่วนใหญ่จะเหมือนกับยาซึมเศร้า tricyclic อื่น ๆ การศึกษาจำนวนมากยืนยันว่า amitriptyline อาจเป็นอันตรายอย่างยิ่งหากให้ยาเกินขนาด ดังนั้นจึงไม่แนะนำให้ใช้เป็นการรักษาบรรทัดแรกสำหรับภาวะซึมเศร้า

อาการที่เป็นไปได้ของการใช้ยาเกินขนาด amitriptyline ได้แก่:

  • อาการง่วงนอน;
  • อุณหภูมิ;
  • อิศวร;
  • ภาวะอื่น ๆ ที่มีความผิดปกติในกิ่งก้าน;
  • ECG บ่งชี้ถึงการรบกวนการนำไฟฟ้า
  • ภาวะหัวใจล้มเหลวเรื้อรัง
  • รูม่านตาขยาย;
  • การชักมักเป็นประเภท myoclonic;
  • ความดันเลือดต่ำอย่างรุนแรง
  • อาการมึนงง;
  • อาการโคม่า;
  • polyradiculoneuropathy;
  • ปฏิกิริยาตอบสนองซึ่งกระทำมากกว่าปก;
  • เพิ่มเสียงของกล้ามเนื้อโครงร่าง
  • อาเจียน

ไม่มียาแก้พิษเฉพาะสำหรับการรักษายาเกินขนาด amitriptyline ถ่านกัมมันต์อาจลดการดูดซึมของยาหากรับประทานภายใน 1-2 ชั่วโมงหลังการให้ยาเกินขนาด หากเหยื่อหมดสติหรือมีปฏิกิริยาปิดปากบกพร่อง ก็สามารถใช้ได้ ท่อทางจมูกเพื่อวัตถุประสงค์ในการจัดส่ง ถ่านกัมมันต์เข้าไปในกระเพาะอาหาร

กิจวัตรทั้งหมดเพื่อทำให้ amitriptyline เป็นกลางควรดำเนินการกับพื้นหลัง การตรวจสอบคลื่นไฟฟ้าหัวใจและอีกห้าวันหลังจากการปรับปรุง แนะนำให้ควบคุมภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะด้วย propranolol และภาวะหัวใจล้มเหลวด้วย digitalis

Amitriptyline เพิ่มผลกดประสาทในระบบประสาทส่วนกลาง แต่ไม่สามารถย้อนกลับผลของยากันชักของ barbiturates แนะนำให้สูดดมเพื่อควบคุมอาการชัก การฟอกไตไม่สมเหตุสมผลเนื่องจากมีการจับกับโปรตีนของ amitriptyline ในระดับสูง

8060 0

อะมิทริปติลเม
ยาแก้ซึมเศร้า (ไตรไซคลิก)

แบบฟอร์มการเปิดตัว

ดราจี 25 มก
หมวก 50 มก
R-r d/in 20 มก./2 มล
โต๊ะ 5 มก. 10 มก
แท็บเล็ต, p.o., 10 มก., 25 มก

กลไกการออกฤทธิ์

กลไกการออกฤทธิ์ต้านอาการซึมเศร้าของ amitriptyline นั้นสัมพันธ์กับการยับยั้งการดูดซึมของสารสื่อประสาทแบบย้อนกลับโดยเยื่อหุ้มพรีไซแนปติก ปลายประสาทซึ่งจะเพิ่มความเข้มข้นของอะดรีนาลีนและเซโรโทนินในรอยแยกไซแนปติกและกระตุ้นแรงกระตุ้นแบบโพสต์ซินแนปติก ด้วยการใช้งานในระยะยาว amitriptyline จะทำให้การส่งผ่านของ adrenergic และ serotonergic เป็นปกติคืนความสมดุลของระบบเหล่านี้ซึ่งถูกรบกวนในสภาวะซึมเศร้า นอกจากนี้ amitriptyline ยังบล็อกฮิสตามีนและตัวรับ M-cholinergic ความสัมพันธ์สูงสำหรับตัวรับ M-cholinergic จะกำหนดผลการปิดกั้น cholinergic อุปกรณ์ต่อพ่วงทั้งส่วนกลางและที่รุนแรงของ amitriptyline

Amitriptyline มีคุณสมบัติกดประสาท

ผลกระทบหลัก

■ ผลกระทบต่อจิตประสาทจะเกิดขึ้นภายใน 2-3 สัปดาห์หลังจากเริ่มใช้: ในภาวะวิตกกังวล-ซึมเศร้า ความวิตกกังวล ความปั่นป่วน และอาการซึมเศร้าจะลดลง
■ ประสิทธิผลของยาสำหรับการปัสสาวะรดที่นอนมีความเกี่ยวข้องอย่างเห็นได้ชัดโดยหลักกับฤทธิ์ต้านโคลิเนอร์จิคส่วนปลาย
■ Amitriptyline มีฤทธิ์ระงับปวดส่วนกลาง ซึ่งเชื่อกันว่าเกิดจากการเปลี่ยนแปลงความเข้มข้นของ monoamines ในระบบประสาทส่วนกลาง (โดยเฉพาะ serotonin) และผลต่อระบบฝิ่นภายนอก เสริมฤทธิ์ของยาแก้ปวดกลุ่มฝิ่น
■ ในระหว่างการดมยาสลบ amitriptyline จะช่วยลดความดันโลหิตและอุณหภูมิของร่างกาย
■ ลดการหลั่งของต่อมน้ำลาย
■ แสดงผลที่ชัดเจนของยาในผู้ป่วยโรคบูลิเมีย ทั้งที่ไม่มีและมีอาการซึมเศร้า

เภสัชจลนศาสตร์

การดูดซึมสูง การดูดซึมของ amitriptyline ที่ ในทางที่แตกต่างการบริหาร - 30-60%, สารหลัก - nortriptyline - 46-70% การเชื่อมต่อกับโปรตีนในพลาสมาสูงถึง - 96% ความเข้มข้นสูงสุดในพลาสมา 0.04-0.16 mcg/ml เกิดขึ้น 2.0-7.7 ชั่วโมงหลังการบริหารช่องปาก เมื่อรับประทานแคปซูลในปริมาณที่เท่ากันความเข้มข้นสูงสุดจะต่ำกว่าเมื่อใช้แท็บเล็ตซึ่งทำให้เกิดพิษต่อหัวใจน้อยลง ปริมาณการจำหน่าย - 5-10 ลิตร/กก. ความเข้มข้นของเลือดในการรักษาสำหรับ amitriptyline คือ 50-250 ng/ml สำหรับ nortriptyline - 50-150 ng/ml สารประกอบทั้งสองสามารถผ่านสิ่งกีดขวางทางจุลพยาธิวิทยาได้อย่างง่ายดาย รวมถึงสิ่งกีดขวางทางเลือด-สมองและรก และแทรกซึมเข้าไปในน้ำนมแม่

Amitriptyline ถูกเผาผลาญในตับโดยการมีส่วนร่วมของระบบเอนไซม์ของ cytochromes CYP2C19, CYP2D6 ผ่านกระบวนการ demethylation, hydroxylation และ N-oxidation ด้วยการก่อตัวของสารออกฤทธิ์ (nortriptyline, 10-hydroxy-amitriptyline) และสารประกอบที่ไม่ได้ใช้งาน มีผล “ผ่านครั้งแรก” ผ่านทางตับ ภายใน 2 สัปดาห์ 80% ของขนาดยาจะถูกขับออกส่วนใหญ่อยู่ในรูปของสารเมตาบอไลต์โดยไต บางส่วนอยู่ในอุจจาระ T1/2 ของ amitriptyline - 10-26 ชั่วโมง, nortriptyline - 18-44 ชั่วโมง

ข้อบ่งชี้

■ Amitriptyline มีประสิทธิภาพในผู้ป่วยโรคเรื้อรัง อาการปวด(โดยเฉพาะอย่างยิ่งสำหรับความเจ็บปวดทางระบบประสาทเรื้อรัง: โรคประสาทหลังเกิดบาดแผล, โรคปลายประสาทอักเสบภายหลังเหตุการณ์สะเทือนใจ, เบาหวานหรือโรคปลายประสาทอักเสบอื่นๆ)
■ ปวดศีรษะและไมเกรน (การป้องกัน)
■ ภาวะซึมเศร้า โดยเฉพาะอย่างยิ่งกับความวิตกกังวล ความปั่นป่วน และความผิดปกติของการนอนหลับในลักษณะต่างๆ (ภายนอก โดยไม่สมัครใจ ปฏิกิริยา ประสาท ยา ความเสียหายต่อสมองที่เกิดขึ้นเอง การถอนแอลกอฮอล์) ระยะซึมเศร้าของโรคจิตคลั่งไคล้-ซึมเศร้า โรคจิตเภท ความผิดปกติทางอารมณ์แบบผสม .

คำแนะนำในการใช้และปริมาณ

Amitriptyline ถูกกำหนดให้รับประทาน ฉีดเข้ากล้าม และฉีดเข้าเส้นเลือดดำ

สำหรับการป้องกันไมเกรนสำหรับอาการปวดเรื้อรังที่มีลักษณะทางระบบประสาท (รวมถึงอาการปวดหัวในระยะยาว) - ตั้งแต่ 12.5-25 ถึง 100 มก. ต่อวัน (ปริมาณสูงสุดจะใช้ในเวลากลางคืน)

ข้อห้าม

■ ภูมิไวเกิน
■ โรคต้อหินมุมปิด
■ โรคลมบ้าหมู
■ ต่อมลูกหมากโตมากเกินไป
■ Atony ของกระเพาะปัสสาวะ
■ลำไส้อุดตันอัมพาตตีบ pyloric
■ ประวัติของกล้ามเนื้อหัวใจตาย
การใช้งานร่วมกันด้วยสารยับยั้ง MAO
■ การตั้งครรภ์
■ ระยะเวลาให้นมบุตร
วัยเด็กนานถึง 6 ปี (สำหรับแบบฟอร์มการฉีด - 12 ปี)

ข้อจำกัดในการใช้งาน:
โรคขาดเลือดหัวใจกับพื้นหลังของอิศวร;
ความดันโลหิตสูงในหลอดเลือด;
■แผลในกระเพาะอาหารและลำไส้เล็กส่วนต้น;
■ กลุ่มอาการวิตกกังวลหวาดระแวงร่วมกับภาวะซึมเศร้า (เนื่องจากความเสี่ยงต่อการฆ่าตัวตาย)

ข้อควรระวังการติดตามการบำบัด

ก่อนเริ่มการรักษาจำเป็นต้องตรวจสอบความดันโลหิตก่อน (ในรายที่ความดันเลือดต่ำหรือผิดปกติอาจลดลงได้อีก)

ในช่วงระยะเวลาการรักษาควรตรวจสอบภาพเลือดส่วนปลาย (ในบางกรณีอาจเกิดภาวะเม็ดเลือดขาวขึ้น) ด้วยการรักษาระยะยาว - การติดตาม สถานะการทำงานตับ.

ในผู้สูงอายุและผู้ป่วยโรคหลอดเลือดหัวใจ จะมีการระบุการตรวจวัดอัตราการเต้นของหัวใจ (HR) ความดันโลหิต และการอ่านค่าคลื่นไฟฟ้าหัวใจ การเปลี่ยนแปลงที่ไม่มีนัยสำคัญทางคลินิกอาจปรากฏบนคลื่นไฟฟ้าหัวใจ (การปรับคลื่น T ให้เรียบ, ความหดหู่ของส่วน S-T, การขยาย QRS complex)

การใช้หลอดเลือดควรดำเนินการในโรงพยาบาลเท่านั้น ภายใต้การดูแลของแพทย์ โดยนอนบนเตียงในวันแรกของการรักษา ควรใช้ความระมัดระวังเมื่อจู่ๆ เคลื่อนตัวจากท่านอนหรือนั่งไปยังตำแหน่งตั้งตรง

ในช่วงระยะเวลาการบำบัด การบริโภคเอทานอลเป็นสิ่งที่ยอมรับไม่ได้

Amitriptyline กำหนดไว้ไม่ช้ากว่า 14 วันหลังจากหยุดยา monoamine oxidase inhibitors ควรคำนึงว่ากิจกรรมการรักษาและความรุนแรงของอาการไม่พึงประสงค์ของ amitriptyline นั้นได้รับอิทธิพลจากยาหลายชนิด กลุ่มเภสัชวิทยา(ดูการโต้ตอบ)

หากจู่ๆก็หยุดรับประทานหลังจากนั้น การรักษาระยะยาวการพัฒนาอาการถอนตัวเป็นไปได้

ในผู้ป่วยที่มีแนวโน้มและผู้สูงอายุ amitriptyline สามารถกระตุ้นให้เกิดการพัฒนาของโรคจิตที่เกิดจากยาได้ ส่วนใหญ่ในเวลากลางคืน (หลังจากถอนยา อาการจะหายไปภายในไม่กี่วัน)

Amitriptyline สามารถทำให้เกิดอัมพาตลำไส้เล็กส่วนต้นในผู้ป่วยที่มีอาการท้องผูกเรื้อรังในผู้สูงอายุหรือในผู้ป่วยที่ถูกบังคับให้อยู่บนเตียง

ก่อนทำการระงับความรู้สึกทั่วไปหรือเฉพาะที่ วิสัญญีแพทย์ควรได้รับคำเตือนว่าผู้ป่วยกำลังรับประทานอะมิทริปไทลีน

ฤทธิ์ต้านโคลิเนอร์จิคทำให้การหลั่งน้ำลายและปากแห้งลดลง เมื่อใช้เป็นเวลานานจะพบว่าอุบัติการณ์ของโรคฟันผุเพิ่มขึ้น มีการผลิตน้ำตาลดลงและปริมาณเมือกในของเหลวน้ำตาเพิ่มขึ้นสัมพันธ์กันซึ่งอาจนำไปสู่ความเสียหายต่อเยื่อบุผิวกระจกตาในผู้ป่วยที่ใช้คอนแทคเลนส์

ความต้องการไรโบฟลาวินอาจเพิ่มขึ้น

Amitriptyline ผ่านเข้าสู่เต้านมและอาจทำให้เกิดอาการง่วงนอนในทารกที่ให้นมบุตร

เด็กจะไวต่อการใช้ยาเกินขนาดเฉียบพลันมากกว่า ซึ่งเป็นอันตรายและอาจถึงแก่ชีวิตได้
ในระหว่างช่วงการรักษา ต้องใช้ความระมัดระวังในการขับขี่ยานพาหนะและมีส่วนร่วมในกิจกรรมอื่นๆ สายพันธุ์ที่เป็นอันตรายกิจกรรมที่ต้องการ เพิ่มความเข้มข้นความสนใจและความเร็วของปฏิกิริยาจิต

กำหนดด้วยความระมัดระวังเมื่อ:
■ โรคพิษสุราเรื้อรังเรื้อรัง;
■ โรคหอบหืดหลอดลม;
■การยับยั้งการสร้างเม็ดเลือดไขกระดูก;
■ จังหวะ;
■ โรคจิตเภท (การเปิดใช้งานที่เป็นไปได้ของโรคจิต);
■ ตับและ/หรือไตวาย;
■ พิษจากต่อมไทรอยด์

ผลข้างเคียง

ผลการปิดกั้น cholinergic ของ Anticholinergic:
■ ปากแห้ง;
■ การมองเห็นไม่ชัด;
■อัมพาตของที่พัก;
■ ม่านตา;
■ ความดันลูกตาเพิ่มขึ้น (เฉพาะในบุคคลที่มีความบกพร่องทางกายวิภาคในท้องถิ่น - มุมแคบของช่องหน้าม่านตา);
■ อิศวร;
■ ความสับสน;
■ เพ้อหรือภาพหลอน;
■ท้องผูกลำไส้อุดตันเป็นอัมพาต;
■ ปัสสาวะลำบาก;
■ เหงื่อออกลดลง

จากระบบประสาท:
■ อาการง่วงนอน;
■ อาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรง;
■ เป็นลม;
■ ความวิตกกังวล;
■ สับสน;
■ ภาพหลอน (โดยเฉพาะในผู้ป่วยสูงอายุและผู้ป่วยที่เป็นโรคพาร์กินสัน);
■ ความวิตกกังวล;
■ ความตื่นเต้น;
■ กระสับกระส่ายมอเตอร์;
■ รัฐคลั่งไคล้รัฐ hypomanic;
■ ความก้าวร้าว;
■ความจำเสื่อม depersonalization;
■ ภาวะซึมเศร้าเพิ่มขึ้น;

■ นอนไม่หลับ "ฝันร้าย" ความฝัน;
■ หาว;
■ อาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรง;
■ การเปิดใช้งานอาการของโรคจิต;
■ ปวดหัว;
■ ไมโอโคลนัส;
■ โรคดิสซาร์เทรีย;
■ อาการสั่นของกล้ามเนื้อมัดเล็ก โดยเฉพาะแขน มือ ศีรษะ และลิ้น
■ โรคระบบประสาทส่วนปลาย (อาชา);
■ โรคกล้ามเนื้ออ่อนแรงชนิดรุนแรง;
■ การสูญเสีย;
■ กลุ่มอาการ extrapyramidal;
■ เพิ่มความถี่และความรุนแรง อาการชัก;
■การเปลี่ยนแปลงในคลื่นไฟฟ้าสมอง


■ อิศวร;
■ การเต้นของหัวใจ;
■ เวียนศีรษะ;
■ความดันเลือดต่ำมีพยาธิสภาพ;
■ การเปลี่ยนแปลงที่ไม่เฉพาะเจาะจงของคลื่นไฟฟ้าหัวใจ (ช่วง S-T หรือคลื่น T) ในผู้ป่วยที่ไม่เป็นโรคหัวใจ จังหวะ; ความดันโลหิตต่ำ; การรบกวนการนำ intraventricular (การขยาย QRS ที่ซับซ้อน, การเปลี่ยนแปลงในช่วง P-Q, บล็อกสาขามัด)

จากระบบย่อยอาหาร:
■ คลื่นไส้

นานๆ ครั้ง:
■ ลิ้นคล้ำ;
■ เพิ่มความอยากอาหารและน้ำหนักตัว หรือความอยากอาหารและน้ำหนักตัวลดลง;
■ เปื่อยเปลี่ยนรสชาติ (รสเปรี้ยวขมในปาก);
■ โรคตับอักเสบ (รวมถึงความผิดปกติของตับและโรคดีซ่าน cholestatic);
■ อิจฉาริษยา;
■ อาเจียน;
■ ปวดท้อง;
■ ท้องร่วง

จากระบบต่อมไร้ท่อ:
■ ภาวะน้ำตาลในเลือดสูงหรือต่ำ;
■ความทนทานต่อกลูโคสบกพร่อง;
โรคเบาหวาน;
■ ภาวะโซเดียมในเลือดต่ำ (การผลิต vasopressin ลดลง);
■ กลุ่มอาการของการหลั่งฮอร์โมน antidiuretic ที่ไม่เหมาะสม

จากด้านนอก ระบบสืบพันธุ์:
■ เพิ่มขนาด (บวม) ของลูกอัณฑะ;
■ นรีเวช;
■ เพิ่มขนาดของต่อมน้ำนม;
■ รบกวนหรือความล่าช้าในการหลั่ง;
■ ลดหรือเพิ่มความใคร่;
■ ความแรงลดลง

จากระบบเลือด:
■ ภาวะเม็ดเลือดขาว;
■ เม็ดเลือดขาว;
■ ภาวะเกล็ดเลือดต่ำ;
■ จ้ำ;
■ อีโอซิโนฟิเลีย

ปฏิกิริยาการแพ้:
■ ผื่นที่ผิวหนัง;
■ อาการคันของผิวหนัง;
■ ลมพิษ;
■ ความไวแสง;
■ อาการบวมที่ใบหน้าและลิ้น

ผลกระทบอื่นๆ:
■ ผมร่วง;
■ หูอื้อ;
■ บวม;
■ ภาวะไข้สูง;
■ ต่อมน้ำเหลืองขยาย;
■ การเก็บปัสสาวะ;
■ พอลลาคิยูเรีย;
■ ภาวะโปรตีนในเลือดต่ำ

ปฏิกิริยาในท้องถิ่น (เมื่อให้ทางหลอดเลือดดำ):
■ โรคลิ่มเลือดอุดตัน;
■ ต่อมน้ำเหลืองอักเสบ;
■ ความรู้สึกแสบร้อน;
■ ปฏิกิริยาทางผิวหนัง

ใช้ยาเกินขนาด

อาการ: ผลกระทบจะเกิดขึ้นภายใน 4 ชั่วโมงหลังจากใช้ยาเกินขนาด และจะเกิดผลกระทบสูงสุดหลังจาก 24 ชั่วโมง และใน 4-6 วันที่ผ่านมา หากสงสัยว่าใช้ยาเกินขนาด โดยเฉพาะในเด็ก ผู้ป่วยควรเข้ารับการรักษาในโรงพยาบาล

จากด้านข้างของระบบประสาทส่วนกลาง:
■ อาการง่วงนอน;
■ อาการมึนงง;
■ โคม่า;
■ การสูญเสีย;
■ ภาพหลอน;
■ ความวิตกกังวล;
■ ปั่นป่วนจิต;
■ความสามารถในการมีสมาธิลดลง;
■ สับสน;
■ ความสับสน;
■ โรคดิสซาร์เทรีย;
■ สะท้อนกลับมากเกินไป;
■ความแข็งแกร่งของกล้ามเนื้อ;
■ choreoathetosis;
■ อาการชัก

จากระบบหัวใจและหลอดเลือด:
■ ลดความดันโลหิต;
■ อิศวร;
■ จังหวะ;
■การละเมิดการนำ intracardiac;
■การเปลี่ยนแปลงของคลื่นไฟฟ้าหัวใจ (โดยเฉพาะ QRS) ลักษณะของความมึนเมากับยาซึมเศร้า tricyclic;
■ ช็อก, หัวใจล้มเหลว; ในกรณีที่หายากมาก - หัวใจหยุดเต้น

คนอื่น:
■ ภาวะซึมเศร้าทางเดินหายใจ;
■ หายใจถี่;
■ ตัวเขียว;
■ อาเจียน;
■ ม่านตา;
เหงื่อออกเพิ่มขึ้น;
■ oliguria หรือ anuria.

การรักษา: การล้างท้อง, การให้ถ่านกัมมันต์, ยาระบาย (ให้ยาเกินขนาดเมื่อรับประทาน); การบำบัดตามอาการและการสนับสนุน สำหรับอาการรุนแรงที่เกิดจากการปิดกั้นตัวรับ cholinergic การบริหารสารยับยั้ง cholinesterase (ไม่แนะนำให้ใช้ physostigmine เนื่องจากความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของอาการชัก) รักษาอุณหภูมิของร่างกาย ความดันโลหิต และความสมดุลของน้ำ-อิเล็กโทรไลต์

มีการระบุการตรวจสอบการทำงานของระบบหัวใจและหลอดเลือดเป็นเวลา 5 วัน (อาจเกิดอาการกำเริบหลังจาก 48 ชั่วโมงหรือหลังจากนั้น) การรักษาด้วยยากันชัก การระบายอากาศเทียมปอดและอื่น ๆ มาตรการช่วยชีวิต. การฟอกไตและการขับปัสสาวะแบบบังคับไม่ได้ผล

ปฏิสัมพันธ์

คำพ้องความหมาย

Amizol (สโลวีเนีย), Amirol (ไซปรัส), Adepren (บัลแกเรีย), Amineurin (เยอรมนี), Amiton (อินเดีย), Amitriptyline (เยอรมนี, อินโดนีเซีย, โปแลนด์, สาธารณรัฐสโลวัก, ฝรั่งเศส, สาธารณรัฐเช็ก), Amitriptyline Lechiva (สาธารณรัฐเช็ก), Amitriptyline Nycomed (นอร์เวย์), Amitriptyline-AKOS (รัสเซีย), Amitriptyline-Grindeks (ลัตเวีย), Amitriptyline-LENS (รัสเซีย), Amitriptyline-Slovakofarm (สาธารณรัฐสโลวัก), Amitriptyline-Ferein (รัสเซีย), Apo-Amitriptyline (แคนาดา), Vero- Amitriptyline (รัสเซีย), Novo-Triptin (แคนาดา), Sarotene (เดนมาร์ก), Sarotene retard (เดนมาร์ก), Triptisol (อินเดีย), Elivel (อินเดีย)

จี.เอ็ม. บาเรอร์, อี.วี. ซอร์ยาน