Соматостатин инструкция по применению формы выпуска. Инструкция. Соматостатин: функции и механизм действия. Использование гормона в терапевтических целях
Соматостатин, также известный как гормон роста-ингибирующий гормон (GHIH), вырабатывается многими тканями в человеческом организме, главным образом в нервной и пищеварительной системах.
Гормон представляет собой пептидное вещество, регулирующее эндокринную систему.
Инструкция по применению синтезированного соматостатина описывает его как гормон, обладающий широким спектром действия на различные органы и системы организма.
Соматостатин – пептидный (содержащий аминокислоты) гормон, регулирующий широкий спектр физиологических функций, действуя путем ингибирования (замедления) высвобождения гормона роста из передней доли гипофиза.
Также соматостатин ингибирует высвобождение тиреостимулирующего гормона (тиреотропина, ТТГ) и адренокортикотропного гормона (кортикотропина, АКТГ) из гипофиза, и гормонов глюкагона и инсулина из поджелудочной железы.
Соматостатин регулирует желудочную секрецию и секрецию двенадцатиперстной кишки. Гормон может также действовать как нейротрансмиттер в нервной системе, и играть определенную роль в восприятии боли.
Биологически активный выход соматостатина осуществляется в двух молекулярных формах – соматостатина-14 и соматостатина-28. Оба этих гормона являются продуктами пост-трансляционной обработки препрогормонов (их предвестников).
В человеческом организме имеется три органа, отвечающих за выработку гормона соматостатина:
- желудочно-кишечный тракт;
- гипоталамус;
- островки Лангерганса в поджелудочной железе.
Гипоталамус – область мозга, регулирующая секрецию гормонов из гипофиза, расположенного под ним.
Соматостатин, вырабатываемый в гипоталамусе , ингибирует секрецию гипофизарного гормона роста, а также тиреотропного гормона (ТТГ), стимулирующего выработку гормонов Т3 и Т4, отвечающих за энергетический обмен в организме.
Соматостатин, вырабатываемый поджелудочной железой , ингибирует секрецию других ее гормонов, таких как инсулин и глюкагон. Соматостатин также секретируются поджелудочной железой в ответ на множество факторов, связанных с приемом пищи, таких как высокие уровни глюкозы и аминокислот в крови.
Соматостатин, продуцируемый в желудочно-кишечном тракте паракринными клетками, расположенными по всему органу, действует локально, уменьшая желудочную секрецию, желудочно-кишечную подвижность и замедляя секрецию желудочно-кишечных гормонов, включая гастрин и секретин.
Показания и противопоказания
Химические эквиваленты соматостатина используются медициной практике в качестве врачебной терапии для контроля чрезмерной гормональной секреции при акромегалии и других эндокринных заболеваниях и для лечения некоторых желудочно-кишечных патологий (в том числе и новообразований).
Поскольку соматостатин регулирует множество физиологических процессов в организме, слишком малый уровень этого гормона может привести к множеству проблем, в том числе слишком большой секреции гормона роста (акромегалии).
Препарат также используется при:
- кровотечениях из-за варикозного расширении вен пищевода;
- кровотечениях желудка или двенадцатиперстной кишки;
- геморрагическом гастрите;
- кишечных и панкреатических свищах;
- гиперсекреции эндокринных опухолей желудочно-кишечного тракта;
- для снижения уровня осложнений после хирургической операции на поджелудочной железе;
- вспомогательной терапии при диабетическом кетоацидозе.
Использование соматостатина при акромегалии несколько ограничено. Препарат широко используются для лечения гипофиз и нейроэндокринных опухолей.
Противопоказано применение препарата при беременности, в период лактации, а также при повышенной чувствительности к любому его компоненту.
Следует проявлять осторожность при приеме этого лекарственного средства через контроль уровней глюкозы в крови.
Побочные действия
Чрезмерный уровень соматостатина в крови приводит к резкому снижению секреции многих эндокринных гормонов.
Примером этого является подавление секреции инсулина из поджелудочной железы, что приводит к повышению уровня глюкозы в крови и риску развития диабета.
Поскольку соматостатин подавляет многие функции желудочно-кишечного тракта, чрезмерный его уровень также может приводить к образованию желчных камней, непереносимости жиров в пищевом рационе и развитию диареи.
Способ и дозировка
Соматостатин выпускается под различными торговыми марками в виде растворов различной концентрации для инъекционного введения.
Обычная дозировка при лечении полостных кровотечений при портальной гипертензии (синдрома повышенного кровяного давления в системе воротной вены) составляет 250 мкг в виде болюсной инъекции через 3-5 мин, а затем путем непрерывной инфузии 3,5 мкг/кг/ч до прекращения кровотечений.
При акромегалии применяемая дозировка составляет 30-60 мг в виде внутримышечных инъекций.
Первоначальное быстрое высвобождение препарата наблюдается через 1-2 часа после инъекции с последующей фазой продленного обострения через два дня. Период полураспада составляет 5,2 ВВ± 2,5 дня, биодоступность препарата в этом случае составляет 30-60%.
Принимать соматостатин следует только по указанию врача. Дозировка препарата зависит от возраста, состояния здоровья и реакции организма на лечение.
Лекарственные средства на основе соматостатина следует принимать регулярно, чтобы получить максимальную терапевтическую пользу. Для этого лучше всего принимать соматостатин в одно и то же время.
Передозировка
При передозировке препарата возможны специфические реакции:
- тошнота;
- гиперемия (переполнение кровью кровеносных сосудов какого-либо органа);
- брадикардия (нарушения синусового ритма сердца, или синусовая аритмия).
Взаимодействие
Взаимодействие соматостатина с другими лекарственными средствами может изменить его действие или увеличить риск серьезных побочных эффектов.В период приема соматостатина нельзя останавливать прием или изменять дозировку любого принимаемого лекарственного средства без одобрения врача.
Возможно взаимодействие соматостатина с Гексабарбитоном и другими лекарственными препаратами.
При приеме соматостатина необходимо иметь под рукой список всех рецептурных и безрецептурных лекарственных средств и пищевых продуктов растительного происхождения на случай возникновения непредвиденных реакций, чтобы сообщить о них своему лечащему врачу.
Соматостатин занимает заметное место в терапевтической желудочно-кишечной эндокринологии.
Разработка синтетических аналогов этого препарата привело к возможности лечения многих клинических нарушений, включающих акромегалию, гормон-секретирующих опухолей желудочно-кишечного тракта, а также кровотечений при портальной гипертензии.
Учитывая широкий спектр действия этого гормона, не удивительно, что он является предметом современных научных исследований и его активного применения в различных клинических сферах.
Видео на тему
Подписывайтесь на наш Телеграмм канал @zdorovievnorme
Активное вещество препарата Соматостатин – это гормон, вырабатываемый гипоталамусом и некоторыми другими тканями, такими как поджелудочная железа и;елудочно-кишечный тракт. Он ингибирует высвобождение из передней гипофизарной доли, а также и из поджелудочной железы.
Перед применением препарата, обязательно необходимо ознакомиться с инструкцией по применению.
Фармакологическое действие
Соматостатин проявляет несколько биологических ролей, но преимущественно оказывает ингибирующее действие на секрецию других гормонов и трансмиттеров. Хотя распределение двух активных изоформ соматостатина сходно, SST-14 является более преобладающим в кишечных нейронах и периферических нервах, тогда как SST-28 является более выраженным в сетчатке и сетчатых клетках слизистой оболочки.
Передняя доля гипофиза и головной мозг : препарат соматостатин препятствует высвобождению соматотропина и гормонов, стимулирующих щитовидную железу, таких как тиреотропный гормон (ТТГ) и тиреотропин, из передней доли гипофиза, одновременно препятствуя высвобождению дофамина из среднего мозга, норэпинефрина, TRH и кортикотропина – высвобождающего гормона в мозге.
Поджелудочная железа : в поджелудочной железе соматостатин снижает секрецию глюкагона и инсулина, а также бикарбонатных ионов и других ферментов.
Щитовидная железа : соматостатин уменьшает секрецию Т3, Т4 и кальцитонина. Соматостатин регулирует функцию щитовидной железы путем снижения базального выброса ТТГ.
Желудочно-кишечный тракт : он ослабляет высвобождение большинства желудочно-кишечных гормонов, таких как гастрин, секретин, мотилин, желудочная кислота, энтероглюкагон, холецистокинин (CCK), вазоактивный пептид кишечника (VIP), ингибирующий желудочный полипептид (GIP), внутренний фактор, пепсин, нейротензин, а также секрецию желчи и выделение кишечной жидкости.
Надпочечники : препарат соматостатин ингибирует секрецию альдостерона, индуцированную ангиотензином II, и индуцированную ацетилхолином медуллярную секрецию катехоламина.
Показания к применению
Применение синтетического соматостатина назначается при следующих показаниях:
Соматостатин уменьшает выделение большинства желудочно-кишечных гормонов и снижает выработку секреции поджелудочной железы и желудка, благодаря чему абдоминальное кровотечение прекращается, также соматостатин используется для остановки кровотечения из варикозных. вен пищевода.
В рамках дополнительной терапии соматостатин применяют при кетоацидозе, желчных, кишечных и поджелудочных свищах. В профилактических целях препарат соматостатин используется после хирургических операций на поджелудочной железе; информативен при тестах, выявляющих уровень соматотропина, инсулина и глюкагона (соматостатин подавляет выработку этих пептидных гормонов).
Способ применения
Изначальная доза обычно составляет 50 мкг, вводимая дважды или три раза в день. Часто требуется увеличение дозы.
Применение при акромегалии . Дозировка может быть начата по 50 мкг три раза в день. Если начать с этой низкой дозы, можно предотвратить неблагоприятные последствия со стороны ЖКТ для пациентов, которые нуждаются в повышенных дозах. Уровень IGF-I (соматомедин C) каждые 2 недели может использоваться для контроля дозы. Альтернативно, многократная проверка уровня соматотропина через 0-8 часов после введения препарата соматостатина позволяет более быстрое введение дозы.
Цель состоит в том, чтобы достичь уровня соматотропина менее 5 нг / мл или уровней IGF-I (соматомедин C) менее 1,9 единицы / мл у мужчин и менее 2,2 единицы / мл у женщин. Доза, которая обычно считается эффективной, составляет 100 мкг 3 раза в день, но некоторым пациентам требуется до 500 мкг 3 раза в день для максимальной эффективности. Дозы более 300 мкг / сут редко приводят к дополнительным биохимическим преимуществам, и если увеличение дозы не дает дополнительной пользы, дозу следует уменьшить. IGF-I (соматомедин C) или уровни гормона роста следует проверять через каждые 6 месяцев.
Кровотечение пищевода (неэтилированное) . Раствор: 25-100 мкг IV инфузии (обычная доза введения: 50 мкг); непрерывное введение IV 25-50 мкг / ч в течение 2-5 дней; может повторять введение в течение первого часа, если кровоизлияние не прекращается.
GI или панкреатический свищ . 50-200 мкг соматостатина вводят в течение 2-12 дней. Обычно 250 мкг в час. Если свищ закрылся, соматостатин вводят еще 1-3 дня, заканчивают лечение медленно и постепенно, чтобы избежать синдрома отмены (стремительного ухудшения состояния на фоне внезапного прекращения приема медикамента).
Препарат вводится внутривенно – поначалу медленно струйным введением (3-5 минут) в максимальной дозе 250 мкг, затем переход на беспрерывное введение со скоростью 250 мкг в час (что примерно соответствует введению 3,5 мкг в час). Активное вещество непосредственно перед применением смешивается с растворяющим веществом, которое прилагается в упаковке. При назначении 12-часовой инфузии для ее приготовления используется ампула, в которой 3000 мкг соматостатина.
Для изготовления этой инфузии используется раствор хлористого натрия, либо пятипроцентный глюкозный раствор. Рекомендуется использовать инфузомат. Готовая смесь хранится в морозильной камере.
При вспомогательной терапии кетоацидоза введение препарата соматостатина осуществляется со скоростью 100-500 мкг в час с инсулином.
Побочные действия
Головная боль, нарушения работы желчного пузыря (желчнокаменная болезнь), расстройство желудочно-кишечного тракта, брадикардия, аномалии проводимости, гипергликемия, гипогликемия, аритмии, гипотиреоз, болезненные ощущения в месте инъекции, головокружение, панкреатит, изменение диетической абсорбции жира.
Противопоказания
Состояние беременности, период сразу после родов, лактационный период, высокая сенсибилизация (чувствительность) к соматостатину. Также не рекомендуется проходить вторичный курс лечения, чтобы минимизировать риск развития повышенной чувствительности и аллергии к медикаменту.
Форма выпуска
Сухой порошок для внутривенных инфузий в ампулах по 250 и. 3000 мкг с прилагаемым растворяющим веществом – 0,09% раствором хлористого натрия в ампулах по 2 миллилитра.
Условия хранения
Соматостатин хранится при температуре не более +25 *С в холодильнике. Не замораживать. Хранить в защищенном от света месте.
Вы можете хранить неоткрытые контейнеры при комнатной температуре. Если вы храните при комнатной температуре, утилизируйте препарат, не используемый через 2 недели.
Выбрасывать лекарство с истекшим сроком годности.
Фармакологическая группа
- Гормоны, гормоноподобные и антигормональные медицинские препараты.
- Гормоны гипоталамуса.
- Статины, тормозящие выработку гормонов передней гипофизарной доли.
- Ингибиторы соматотропина.
- Рилизинг-факторы, регуляторы деятельности гипофизарных гормонов.
Цена
Торговые названия лекарства, действующим веществом которого является соматостатин: Соматостатин, Стиламин, Октреотид, Соматулин и Модустатин.
1 мг/2 мл препарата Соматостатин стоит от 2 550 руб.
Октреотид раствор для инъекций 100 мкг 1 мл №5 ампул Цена: 2 250 р.
Цена 10 ампул 100 мкг 1 мл — 3 700 руб.
Передозировка
Данных о передозировке соматостатином не выявлено, так как его применяют в стационарных условиях и под строгим наблюдением медицинского персонала, что в значительной степени снижает риск появления передозировки.
Особые указания
На начальной стадии лечения препаратом иногда развивается гипер- и гипогликемия, поэтому нужно регулярно контролировать содержание глюкозы в крови, особенно это касается лиц, больных . Терапия соматостатином проходит только в стационарных условиях. Во время лечения питание как правило исключительно парентеральное. Поэтому прежде чем приступить к лечению, изучите инструкцию.
Взаимодействие
При одновременном приеме с гексобарбиталом наблюдается увеличение длительности сна. Препарат растворяется в щелочной среде, нужно применять лишь те растворяющие вещества, pH которых не выше 7.5. Усиливает действие блокаторов H2-гистаминных рецепторов, что эффективно при язвенной болезни.
Похожие записи
Соматостатин – гормон, который вырабатывается сразу в двух органах – гипоталамусе и поджелудочной железе. Он влияет на большинство процессов организма, особенно тех, что проходят в желудочно-кишечном тракте. Этот гормон выпускается в синтетическом виде и его используют для лечения многих заболеваний.
Описание Соматостатина
Препарат Соматостатин имеет состав и структуру одноименного гормона, поэтому полностью заменяет и оказывает такие же функции. Главное назначение Соматостатина – регулировка и торможение выработки других гормонов. Он подавляет секрецию соматропина в гипоталамусе, а также образующихся в гипофизе, соматотропного и тиреотропного гормона.
При нормальном уровне соматостатина в организме, вещества, влияющие на пищеварение, вырабатываются в необходимом количестве. К ним относятся:
- глюкагон;
- инсулин;
- пищеварительные ферменты;
- соляная кислота.
Этот гормон замедляет кровообращение в брюшной полости, что позволяет пище правильно перевариваться, он не дает всасываться лишнему сахару из пищи. А также, тормозит выработку , что позволяет организму правильно формироваться. Таким образом, гормон оказывает значительное влияние общее развитие и жизнедеятельность организма.
Препарат соматостатина выпускается в ампулах для по 250 и 3000 мгк в комплект входит физраствор для разведения сухого вещества. Ампулы необходимо хранить в сухом месте при температуре, не превышающей 25°С.
Есть у Соматостатина аналоги, которые оказывают соматостатиновое действие. Октреотид – синтетический аналог, которым можно заменить препарат соматостатина при его непереносимости.
Ланреотид и Соматулин применяются для подавления выработки гормона роста при , опухолях и после хирургических вмешательств. Действие этих средств более длительное, чем от приема Соматостатина, поэтому требуется более длительное лечение.
Показания и противопоказания
Как и любые гормонсодержащие средства, Соматостатин назначают только при наличии серьезных показаний, после тщательного обследования. Препарат активно используют для лечения поражений слизистых оболочек желудочно-кишечного тракта: язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный гастрит, а также свищей кишечника, поджелудочной и желчных протоков.
Этот гормон назначают перед обследованиями, которые требуют снижения уровня гормонов, вырабатываемых в поджелудочной железе.
Другие показания к применению:
- кровотечения желудочно-кишечного тракта;
- эндокринные опухоли ЖКТ;
- тромбоз вен пищевода;
- геморрагический гастрит;
- диабетическая кома;
- акромегалия;
- рефрактерная диарея у больных СПИДом;
- опухоли, гиперпродуцирующие нейрогормоны соматрелин, соматолиберин, соматотропин;
- профилактика кровотечений перед операциями на органы пищеварения.
Соматостатин редко назначают повторными курсами, так как высокая вероятность развития гиперчувствительности к препарату и возникновение аллергических реакций. Препарат категорически противопоказан во время беременности и в первое время после родов.
При необходимости применения препарата во время лактации, ребенка необходимо перевести на искусственное вскармливание. При непереносимости компонентов, это вещество заменяют препаратами с аналогичным действием.
Как применять?
Синтетический соматостатиновый гормон применяется для внутривенного введения и только в условиях стационара под наблюдением специалистов. Для приготовления капельницы берут одну ампулу, содержащую 3000 мкг действующего вещество и разводят натрием хлорида или 5% раствором глюкозы.
указывает, что для каждого состояния существует определенная схема лечения:
- При острых кровотечениях ЖКТ и варикозе пищевода в начале лечения препарат соматостатина в дозировке 250 мкг вводят шприцом, затем переходят на капельное введение. Скорость введения 3,5 мкг/час. Обычно остановка кровотечения происходит через 12–24, после чего проводят поддерживающую терапию длительностью до 72 часов.
- При диабетической коме гормон вводят вместе с (не смешивая) со скоростью 100–500 мкг/час. До нормализации уровня сахара.
- Для лечения свищей Соматостатин вводят со скоростью 250 мгк/час. Лечение продолжают до полного заживления свища, и еще в течение 2–3 дней постепенно снижают дозировку для профилактики «синдрома отмены».
- После операции на поджелудочную железу на протяжении 5 дней препарат вводят в дозировке 250 мкг/час.
Категорически запрещено лечиться Соматостатином без назначения врача, самостоятельно менять дозировку или отменять препарат. Препарат соматостатина обычно хорошо переносится, и так как гормон используется только для стационарного лечения, то случаи передозировки практически не встречаются.
Передозировка выражается в возникновении побочных реакций, что обычно происходит при слишком быстром введении препарата. Возможные побочные эффекты:
- головокружение и головные боли;
- расстройство ЖКТ: боли в животе, тошнота, рвота, диарея и анорексия;
- снижение выработки тиреотропного гормона и тироксина;
- аллергические реакции: зуд, сыпь и отек Квинке;
- нарушения сердечного ритма: тахикардия, брадикардия, аритмия и отдышка;
- ощущение прилива крови к лицу;
- крайне редко: панкреатит, холестатический гепатит, холестаз и желтуха.
Во время лечения может значительно колебаться уровень сахара в крови и развивается либо гипогликемия, либо гипергликемия. Поэтому пациента с сахарным диабетом необходимо постоянно сдавать тест на сахар.
При превышении дозировки замечены единичные случаи, когда у взрослых пациентов наблюдались:
- критическое снижение артериального давления;
- заторможенность;
- жировое перерождение печени;
- кислородное голодание мозга;
- остановка сердца.
Превышение дозы в детском возрасте выражалось в легкой степени гипергликемии.
И кишечнике . Также является одним из гормонов гипоталамуса.
Соматостатин является ингибитором продуцируемых в желудке, кишечнике, печени и поджелудочной железе различных пептидов и серотонина. Соматостатин тормозит секрецию инсулина, глюкагона, гастрина , холецистокинина , вазоактивного интестинального полипептида , инсулиноподобного фактора роста-1 и других.
Соматостатин также ингибирует секрецию гипоталамусом соматотропин-рилизинг-гормона и секрецию гипофизом соматотропного и тиреотропного гормонов.
Отдел ЖКТ | Пищевод | Фундальная часть желудка | Антральная часть желудка |
Двенадцати- перстная кишка |
Тощая кишка | Подвздошная кишка | Толстая кишка |
Поджелу- дочная железа |
Содержание соматостатина, пмоль/г | 0,1 | 89,0 | 310 | 210 | 11 | 40 | 2 | 24 |
Количество клеток-продуцентов соматостатина на мм 2 | 0 | 11–30 | 31 | 1–10 | 1–10 | 0 | 0 | 31 |
Эрадикация Helicobacter pylori способствует увеличению продукции соматостатина в желудке (M.J. Blaser и др.).
Увеличенная продукция соматостатина в поджелудочной железе в Международной классификации болезней МКБ-10 отнесена к Классу IV «Болезни эндокринной системы, расстройства питания и нарушения обмена веществ (E00-E90) », рубрике «E16.8 Другие уточненные нарушения внутренней секреции поджелудочной железы ».
Соматостатин - химическое соединение
Химическое наименование соматостатина: L-Аланилглицил-L-цистеинил-L-лизил-L-аспарагинил-L-фенилаланил-L-фенилаланил-L- триптофил-L-лизил-L-треонил-L-фенилаланил-L-треонил-L-серил-L-цистеин циклический (1"14) дисульфид (и в виде триацетата пентагидрата). Эмпирическая формула соматостатина: C 76 H 104 N 18 O 19 S 2 .Соматостатин - лекарственный препарат
Кроме того, соматостатин, - международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю он относится к группам «Гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропины и их антагонисты». По АТХ - к группе «H01 Гипоталамо-гипофизарные гормоны и их аналоги » и имеет код H01CB01.Показания к применению соматостатина:
- острые кровотечения из верхних отделов желудочно-кишечного тракта , в том числе из варикозно-расширенных вен пищевода
- в качестве вспомогательной терапии при свищах желчных, кишечных и поджелудочной железы
- в качестве дополнительной терапии при диабетическом кетоацидозе
- в качестве профилактического средства послеоперационных осложнений при хирургических операциях на поджелудочной железе.
Торговые наименования лекарств с действующим веществом соматостатин: Модустатин, Стиламин.
В современной практической медицине используют синтетические аналоги соматостатина. Наиболее известен октреотид , применяемый при лечении заболеваний пищеварительной системы является лекарственный препарат, а также ланреотид, применяемый при акромегалии, симптоматическом лечении эндокринных опухолей гастроэнтеропанкреатической системы, профилактике осложнения после операций на поджелудочной железе, остром панкреатите , рефрактерной диареи у больных СПИДом.
У соматостатина имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.
Профессиональные медицинские публикации, затрагивающие роль соматостатина в гастроэнтерологии
- Кучерявый Ю.А. Хронический панкреатит как кислотозависимое заболевание // Экспериментальная и кл. гастроэнтерология. 2010. № 9. С. 107–115.
- Бурдина В.О. Синдром раздраженного кишечника с сопутствующими заболеваниями желудка и пищевода: клинико-иммуноморфологические варианты течения. Автореферат дисс. к.м.н., 14.01.28 – гастроэнтерология. ПМГМУ им. И.М. Сеченова, Москва, 2016 .
Медицинская услуга по определению соматостатина в крови
В «Разделе А09 - Исследования биологических жидкостей, с помощью которых исследуются концентрации веществ и активность ферментов в жидких средах организма » Номенклатуры медицинских услуг, утверждённых Приказом Минздрава России от 13 октября 2017 г. N 804н предусмотрена следующая услуга: «Исследование уровня соматостатина в крови», код услуги A09.05.169.