ผลข้างเคียงของการใช้ยาฟลูออโรควิโนโลน Moxifloxacin เป็นฟลูออโรควิโนโลนรุ่นใหม่ที่มีฤทธิ์หลากหลาย
ควิโนโลน- กลุ่มยาต้านแบคทีเรียรวมถึงฟลูออโรควิโนโลนด้วย Quinolones เป็นกลุ่มของยาต้านจุลชีพสังเคราะห์ที่มีฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรีย ยาควิโนโลนชนิดแรกคือกรดนาลิดิซิก สังเคราะห์ในปี พ.ศ. 2505 จากแนฟไทริดีน ยาชนิดแรกในกลุ่มนี้ ซึ่งส่วนใหญ่เป็นกรดนาลิดิซิก ถูกนำมาใช้เป็นเวลาหลายปีสำหรับการติดเชื้อทางเดินปัสสาวะเท่านั้น
ตามกลไกการออกฤทธิ์ต้านจุลชีพแบบเดียวกัน quinolones และ fluoroquinolones ได้รับชื่อทั่วไปว่า "DNA gyrase inhibitors"
นับตั้งแต่เปิดตัวสู่การปฏิบัติในปี 1990 มีการเตรียมอะนาล็อกควิโนโลนจำนวนหนึ่งสำหรับ ciprofloxacin
ข้อห้ามหลักในการใช้ฟลูออโรควิโนโลนนั้นสัมพันธ์กับความไวของผู้ป่วยต่อยาควิโนโลน (ควิโนโลนและฟลูออโรควิโนโลน)
ยาในกลุ่มควิโนโลนซึ่งใช้ในการฝึกปฏิบัติทางคลินิกตั้งแต่ต้นทศวรรษที่ 60 มีกลไกการออกฤทธิ์โดยพื้นฐานแล้วแตกต่างไปจาก AMP อื่น ๆ ซึ่งช่วยให้มั่นใจถึงฤทธิ์ต้านเชื้อจุลินทรีย์สายพันธุ์ที่ดื้อยาหลายสายพันธุ์ ประเภทของควิโนโลนประกอบด้วยยาหลักสองกลุ่มที่แตกต่างกันโดยพื้นฐานในด้านโครงสร้าง กิจกรรม เภสัชจลนศาสตร์ และความกว้างของข้อบ่งใช้ในการใช้: ควิโนโลนที่ไม่มีฟลูออริเนตและฟลูออโรควิโนโลน Quinolones ถูกจำแนกตามเวลาที่มีการนำยาใหม่ที่มีคุณสมบัติต้านจุลชีพที่ได้รับการปรับปรุงมาสู่การปฏิบัติ ตามการจำแนกประเภทการทำงานที่เสนอโดย R. Quintiliani (1999) ควิโนโลนแบ่งออกเป็นสี่ชั่วอายุ:
การจำแนกประเภทของควิโนโลน
ฉันรุ่น:
กรดนาลิดิซิก
กรดออกโซลินิก
กรดพิเพมิดิก (pipemidic)
รุ่นที่สอง:
โลเมฟลอกซาซิน
นอร์ฟลอกซาซิน
โอฟลอกซาซิน
เพฟลอกซาซิน
ไซโปรฟลอกซาซิน
รุ่นที่สาม:
เลโวฟล็อกซาซิน
สปาร์ฟลอกซาซิน
รุ่น IV:
มอกซิฟลอกซาซิน
ยาที่ระบุไว้จดทะเบียนในรัสเซีย ยาอื่นๆ ในกลุ่มควิโนโลนบางชนิดก็ใช้ในต่างประเทศเช่นกัน ส่วนใหญ่เป็นยากลุ่มฟลูออโรควิโนโลน
ควิโนโลนรุ่นแรกมีฤทธิ์เด่นต่อพืชที่มีเชื้อแกรมลบและไม่สร้างขึ้น ความเข้มข้นสูงในเลือดและเนื้อเยื่อ
ฟลูออโรควิโนโลนได้รับการอนุมัติ การประยุกต์ใช้ทางคลินิกตั้งแต่ต้นยุค 80 (รุ่น II) พวกเขามีความโดดเด่นด้วยฤทธิ์ต้านจุลชีพที่หลากหลายรวมถึงเชื้อ Staphylococci กิจกรรมฆ่าเชื้อแบคทีเรียสูงและเภสัชจลนศาสตร์ที่ดีซึ่งช่วยให้สามารถใช้ในการรักษาโรคติดเชื้อในพื้นที่ต่างๆ ฟลูออโรควิโนโลนที่เริ่มใช้จริงตั้งแต่กลางทศวรรษที่ 90 (รุ่น III-IV) มีลักษณะเด่นคือมีฤทธิ์ต้านแบคทีเรียแกรมบวกสูงกว่า (โดยหลักคือโรคปอดบวม) เชื้อโรคในเซลล์ ชนิดไม่ใช้ออกซิเจน (รุ่น IV) รวมถึงเภสัชจลนศาสตร์ที่ได้รับการปรับปรุงให้ดียิ่งขึ้นอีกด้วย การมีอยู่ของรูปแบบขนาดยาสำหรับการบริหารทางหลอดเลือดดำและการบริหารช่องปากในยาหลายชนิด รวมกับการดูดซึมในระดับสูง ช่วยให้สามารถรักษาได้ทีละขั้นตอน ซึ่งเทียบเคียงได้ ประสิทธิผลทางคลินิกราคาถูกกว่าทางหลอดเลือดดำอย่างมาก
กิจกรรมฆ่าเชื้อแบคทีเรียสูงของฟลูออโรควิโนโลนทำให้สามารถพัฒนาเป็นยาได้หลายชนิด (ciprofloxacin, ofloxacin, lomefloxacin, norfloxacin) แบบฟอร์มการให้ยาสำหรับใช้เฉพาะที่ในรูปยาหยอดตาและหู
กลไกการออกฤทธิ์
Quinolones มีฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรีย ด้วยการยับยั้งเอนไซม์สำคัญสองชนิดของเซลล์จุลินทรีย์ ได้แก่ DNA gyrase และ topoisomerase IV พวกมันจะขัดขวางการสังเคราะห์ DNA
สเปกตรัมกิจกรรม
ควิโนโลนที่ไม่มีฟลูออริเนตทำหน้าที่ต่อต้านแบคทีเรียแกรมลบในตระกูลเป็นส่วนใหญ่ Enterobacteriaceae
(อีโคไล, เอนเทอโรแบคเตอร์เอสพีพี., โพรทูสเอสพีพี., เคล็บซีเอลลาเอสพีพี., ชิเกลล่าเอสพีพี., ซัลโมเนลลาเอสพีพี) รวมทั้ง ฮีโมฟีลัสเอสพีพี และ เนสเซเรียเอสพีพี กรดออกโซลินิกและปิเปมิดิกก็ออกฤทธิ์ต่อต้านเช่นกัน เอส ออเรียสและบางสายพันธุ์ P. aeruginosaแต่สิ่งนี้ไม่มีความสำคัญทางคลินิก
ฟลูออโรควิโนโลนมีสเปกตรัมที่กว้างกว่ามาก มีฤทธิ์ต้านแบคทีเรียแอโรบิกแกรมบวกจำนวนหนึ่ง ( สแตฟิโลคอคคัส spp.) สายพันธุ์แกรมลบส่วนใหญ่ ได้แก่ อีโคไล(รวมถึงสายพันธุ์ที่เป็นพิษต่อลำไส้) ชิเกลล่าเอสพีพี., ซัลโมเนลลาเอสพีพี., เอนเทอโรแบคเตอร์เอสพีพี., เคล็บซีเอลลาเอสพีพี., โพรทูสเอสพีพี., เซอร์ราเทียเอสพีพี., โพรวิเดนเซียเอสพีพี., ซิโตแบคเตอร์เอสพีพี., เอ็ม. มอร์แกนนี, วิบริโอเอสพีพี., ฮีโมฟีลัสเอสพีพี., เนสเซเรียเอสพีพี., พาสเจอร์เรลล่าเอสพีพี., ซูโดโมแนสเอสพีพี., ลีเจียเนลลาเอสพีพี., บรูเซลลาเอสพีพี., ลิสทีเรียเอสพีพี
นอกจากนี้ ฟลูออโรควิโนโลนยังออกฤทธิ์ต้านแบคทีเรียที่ดื้อต่อควิโนโลนรุ่นแรกอีกด้วย Fluoroquinolones ของรุ่นที่สามและโดยเฉพาะอย่างยิ่งรุ่นที่สี่มีฤทธิ์สูงต่อ pneumococci มีฤทธิ์มากกว่ายารุ่นที่สองต่อเชื้อโรคในเซลล์ ( หนองในเทียมเอสพีพี., ไมโคพลาสมาเอสพีพี., ม. วัณโรค, มัยโคแบคทีเรียผิดปรกติที่เติบโตอย่างรวดเร็ว ( เอ็ม.เอเวียมฯลฯ) แบคทีเรียแบบไม่ใช้ออกซิเจน (moxifloxacin) ในเวลาเดียวกันกิจกรรมต่อต้านแบคทีเรียแกรมลบไม่ลดลง คุณสมบัติที่สำคัญของยาเหล่านี้คือฤทธิ์ต้านแบคทีเรียจำนวนหนึ่งที่ต้านทานต่อฟลูออโรควิโนโลนรุ่นที่สอง เนื่องจากมีฤทธิ์ในการต่อต้านเชื้อโรคสูง การติดเชื้อแบคทีเรีย VDP และ NDP บางครั้งเรียกว่าฟลูออโรควิโนโลนแบบ "ทางเดินหายใจ"
Enterococci มีความไวต่อฟลูออโรควิโนโลนในระดับที่แตกต่างกัน Corynebacteriumเอสพีพี., แคมไพโลแบคเตอร์เอสพีพี., H. pylori, U. urealyticum
เภสัชจลนศาสตร์
ควิโนโลนทั้งหมดถูกดูดซึมได้ดีจากทางเดินอาหาร อาหารอาจชะลอการดูดซึมของควิโนโลนแต่ไม่ส่งผลกระทบอย่างมีนัยสำคัญต่อการดูดซึม ความเข้มข้นสูงสุดในเลือดจะเกิดขึ้นโดยเฉลี่ย 1-3 ชั่วโมงหลังการให้ยา ยาเสพติดข้ามสิ่งกีดขวางรกและส่งผ่านเข้าสู่เต้านมในปริมาณเล็กน้อย พวกมันถูกขับออกทางไตเป็นหลักและทำให้เกิดความเข้มข้นสูงในปัสสาวะ ขับออกมาทางน้ำดีบางส่วน
ควิโนโลนรุ่นแรกไม่สร้างความเข้มข้นในการรักษาในเลือด อวัยวะ และเนื้อเยื่อ กรด Nalidixic และ oxolinic ได้รับการเปลี่ยนแปลงทางชีวภาพอย่างเข้มข้นและถูกขับออกมาส่วนใหญ่ในรูปของสารออกฤทธิ์และสารออกฤทธิ์ที่ไม่ใช้งาน กรด Pipemidic ถูกเผาผลาญเพียงเล็กน้อยและถูกขับออกมาไม่เปลี่ยนแปลง ครึ่งชีวิตของกรด nalidixic คือ 1-2.5 ชั่วโมง, กรด pipemidic - 3-4 ชั่วโมง, กรดออกโซลินิก - 6-7 ชั่วโมง ความเข้มข้นสูงสุดในปัสสาวะจะถูกสร้างขึ้นโดยเฉลี่ยหลังจาก 3-4 ชั่วโมง
หากการทำงานของไตบกพร่อง การกำจัดควิโนโลนจะช้าลงอย่างมาก
ฟลูออโรควิโนโลนต่างจากควิโนโลนที่ไม่มีฟลูออริเนตตรงที่มีการกระจายตัวในปริมาณมาก สร้างความเข้มข้นสูงในอวัยวะและเนื้อเยื่อ และทะลุเข้าไปในเซลล์ได้ ข้อยกเว้นคือนอร์ฟลอกซาซินมากที่สุด ระดับสูงซึ่งสังเกตได้ในลำไส้ กระเพาะปัสสาวะ และต่อมลูกหมาก ความเข้มข้นของเนื้อเยื่อสูงสุดทำได้โดย ofloxacin, levofloxacin, lomefloxacin, sparfloxacin, moxifloxacin Ciprofloxacin, ofloxacin, levofloxacin และ pefloxacin ข้าม BBB จนถึงความเข้มข้นในการรักษา
ระดับของการเผาผลาญขึ้นอยู่กับคุณสมบัติทางเคมีฟิสิกส์ของยา: pefloxacin มีการเปลี่ยนรูปทางชีวภาพอย่างแข็งขันมากที่สุด, lomefloxacin, ofloxacin, levofloxacin มีการเปลี่ยนรูปทางชีวภาพน้อยที่สุด จาก 3-4% ถึง 15-28% ของขนาดยาที่รับประทานจะถูกขับออกทางอุจจาระ
ครึ่งชีวิตของฟลูออโรควิโนโลนต่างๆ อยู่ในช่วง 3-4 ชั่วโมง (norfloxacin) ถึง 12-14 ชั่วโมง (pefloxacin, moxifloxacin) และสูงถึง 18-20 ชั่วโมง (sparfloxacin)
ในกรณีที่ไตทำงานผิดปกติ ครึ่งชีวิตของ ofloxacin, levofloxacin และ lomefloxacin จะยาวนานขึ้นอย่างมีนัยสำคัญที่สุด ในกรณีที่ไตวายอย่างรุนแรง จำเป็นต้องปรับขนาดยาของฟลูออโรควิโนโลนทั้งหมด ที่ การละเมิดอย่างรุนแรงการทำงานของตับอาจต้องปรับขนาดยาเพฟลอกซาซิน
ในระหว่างการฟอกเลือด fluoroquinolones จะถูกกำจัดออกในปริมาณเล็กน้อย (ofloxacin - 10-30%, ยาอื่น ๆ - น้อยกว่า 10%)
อาการไม่พึงประสงค์
พบได้ทั่วไปในควิโนโลนทั้งหมด
ระบบทางเดินอาหาร:อิจฉาริษยาปวดใน ภูมิภาค epigastric, เบื่ออาหาร, คลื่นไส้, อาเจียน, ท้องร่วง
ระบบประสาทส่วนกลาง:พิษต่อหู, อาการง่วงนอน, นอนไม่หลับ, ปวดศีรษะ, เวียนศีรษะ, การมองเห็นผิดปกติ, อาชา, ตัวสั่น, ชัก
ปฏิกิริยาการแพ้:ผื่น, คัน, แองจิโออีดีมา; ความไวแสง (โดยทั่วไปสำหรับ lomefloxacin และ sparfloxacin)
ลักษณะของควิโนโลนรุ่นที่ 1
ปฏิกิริยาทางโลหิตวิทยา:ภาวะเกล็ดเลือดต่ำ, เม็ดเลือดขาว; ด้วยการขาดกลูโคส -6-ฟอสเฟตดีไฮโดรจีเนส - โรคโลหิตจางจากเม็ดเลือดแดงแตก
ตับ:โรคดีซ่าน cholestatic, โรคตับอักเสบ
ลักษณะเฉพาะของฟลูออโรควิโนโลน (หายากและหายากมาก)
ระบบกล้ามเนื้อและกระดูก:โรคข้อ, ปวดข้อ, ปวดกล้ามเนื้อ, เอ็นอักเสบ, เอ็นอักเสบ, เอ็นแตก
ไต: crystalluria, โรคไตอักเสบชั่วคราว
หัวใจ:การยืดช่วง QT บนคลื่นไฟฟ้าหัวใจ
อื่น:บ่อยที่สุด - เชื้อราในช่องปากของเยื่อเมือกในช่องปากและ/หรือเชื้อราในช่องคลอด, ลำไส้ใหญ่ปลอม
ข้อบ่งชี้
ควิโนโลนรุ่นแรก
การติดเชื้อ UTI: โรคกระเพาะปัสสาวะอักเสบเฉียบพลัน, การรักษาป้องกันการกำเริบของโรค รูปแบบเรื้อรังการติดเชื้อ ไม่ควรใช้เมื่อใด pyelonephritis เฉียบพลัน.
การติดเชื้อในลำไส้: shigellosis, แบคทีเรีย enterocolitis (กรด nalidixic)
ฟลูออโรควิโนโลน
การติดเชื้อ URT: ไซนัสอักเสบ โดยเฉพาะอย่างยิ่งเกิดจากสายพันธุ์ที่ดื้อยาหลายชนิด โรคหูน้ำหนวกอักเสบจากมะเร็ง
การติดเชื้อ NPD: การกำเริบของโรคหลอดลมอักเสบเรื้อรัง โรคปอดบวมที่เกิดจากชุมชนและในโรงพยาบาล โรคลีเจียนเนลโลซิส
การติดเชื้อในลำไส้: shigellosis, ไข้ไทฟอยด์, Salmonellosis ทั่วไป, yersiniosis, อหิวาตกโรค
โรคแอนแทรกซ์
การติดเชื้อในช่องท้อง
การติดเชื้อของอวัยวะอุ้งเชิงกราน
การติดเชื้อ UTI (โรคกระเพาะปัสสาวะอักเสบ, pyelonephritis)
ต่อมลูกหมากอักเสบ
การติดเชื้อที่ผิวหนัง เนื้อเยื่ออ่อน กระดูกและข้อต่อ
การติดเชื้อที่ตา
อาการไขสันหลังอักเสบเกิดจากจุลินทรีย์แกรมลบ (ciprofloxacin)
การติดเชื้อแบคทีเรียในผู้ป่วยโรคปอดเรื้อรัง
ไข้นิวโทรพีนิก
วัณโรค (ciprofloxacin, ofloxacin และ lomefloxacin ในการรักษาร่วมกันสำหรับวัณโรคดื้อยา)
นอร์ฟลอกซาซินโดยคำนึงถึงลักษณะของเภสัชจลนศาสตร์จะใช้เฉพาะสำหรับการติดเชื้อในลำไส้การติดเชื้อทางเดินปัสสาวะและต่อมลูกหมากอักเสบเท่านั้น
ข้อห้าม
สำหรับควิโนโลนทั้งหมด
ปฏิกิริยาการแพ้ยาของกลุ่มควิโนโลน
การขาดกลูโคส-6-ฟอสเฟตดีไฮโดรจีเนส
การตั้งครรภ์
นอกจากนี้สำหรับควิโนโลนรุ่นที่ 1
ความผิดปกติอย่างรุนแรงของตับและไต
หลอดเลือดสมองรุนแรง
นอกจากนี้สำหรับฟลูออโรควิโนโลนทั้งหมด
วัยเด็ก.
การให้นมบุตร
คำเตือน
โรคภูมิแพ้ข้ามไปยังยาทั้งหมดของกลุ่มควิโนโลน
การตั้งครรภ์ไม่มีข้อมูลทางคลินิกที่เชื่อถือได้เกี่ยวกับผลกระทบที่เป็นพิษของควิโนโลนต่อทารกในครรภ์ มีรายงานแยกเฉพาะเกี่ยวกับภาวะน้ำคั่งในสมองเพิ่มขึ้น ความดันในกะโหลกศีรษะและกระหม่อมปูดในทารกแรกเกิดที่มารดารับประทานกรดนาลิดิซิกในระหว่างตั้งครรภ์ เนื่องจากการทดลองพัฒนาโรคข้อในสัตว์ที่ยังไม่บรรลุนิติภาวะ ไม่แนะนำให้ใช้ควิโนโลนทั้งหมดในระหว่างตั้งครรภ์
การให้นมบุตร Quinolones ผ่านเข้าสู่เต้านมในปริมาณเล็กน้อย มีรายงานการเกิดภาวะโลหิตจางจากเม็ดเลือดแดงแตกในทารกแรกเกิดที่มารดารับประทานกรดนาลิดิซิกระหว่างให้นมบุตร ในการทดลอง quinolones ทำให้เกิดโรคข้อในสัตว์ที่ยังไม่บรรลุนิติภาวะดังนั้นเมื่อกำหนดให้มารดาที่ให้นมบุตรแนะนำให้ย้ายเด็กไปให้อาหารเทียม
กุมารเวชศาสตร์จากข้อมูลการทดลอง ไม่แนะนำให้ใช้ควิโนโลนในช่วงระยะเวลาการพัฒนา ระบบข้อเข่าเสื่อม. กรดออกโซลินิกมีข้อห้ามในเด็กอายุต่ำกว่า 2 ปี, กรดปิเปมิดิก - นานถึง 1 ปี, กรดนาลิดิซิก - นานถึง 3 เดือน
ไม่แนะนำให้ใช้ฟลูออโรควิโนโลนในเด็กและวัยรุ่น อย่างไรก็ตาม ประสบการณ์ทางคลินิกที่มีอยู่และการศึกษาพิเศษเกี่ยวกับการใช้ฟลูออโรควิโนโลนในเด็กไม่ได้ยืนยันความเสี่ยงของความเสียหายต่อระบบข้อเข่าเสื่อม ดังนั้นจึงอนุญาตให้สั่งยาฟลูออโรควิโนโลนให้กับเด็กเพื่อ สัญญาณชีพ(การกำเริบของการติดเชื้อในโรคปอดเรื้อรัง; การติดเชื้อที่รุนแรงของการแปลหลายภาษาที่เกิดจากแบคทีเรียสายพันธุ์ที่ดื้อยาหลายชนิด; การติดเชื้อในนิวโทรพีเนีย)
ผู้สูงอายุ.ในผู้สูงอายุ ความเสี่ยงของการแตกของเอ็นจะเพิ่มขึ้นเมื่อใช้ฟลูออโรควิโนโลน โดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อใช้ร่วมกับกลูโคคอร์ติคอยด์
โรคของระบบประสาทส่วนกลาง Quinolones มีฤทธิ์กระตุ้นระบบประสาทส่วนกลาง จึงไม่แนะนำให้ใช้ในผู้ป่วยที่เป็นโรคนี้ อาการหงุดหงิดในความทรงจำ ความเสี่ยงต่อการเกิดอาการชักเพิ่มขึ้นในผู้ป่วยที่เป็นโรคหลอดเลือดสมอง โรคลมบ้าหมู และโรคพาร์กินสัน เมื่อใช้กรด nalidixic ความดันในกะโหลกศีรษะอาจเพิ่มขึ้น
การทำงานของไตและตับบกพร่องไม่ควรใช้ควิโนโลนรุ่นแรกในกรณีไตวายและตับวาย เนื่องจากความเสี่ยงของผลกระทบที่เป็นพิษเพิ่มขึ้นเนื่องจากการสะสมของยาและสารเมตาบอไลต์ของยา ปริมาณของฟลูออโรควิโนโลนในภาวะไตวายรุนแรงอาจมีการปรับเปลี่ยนได้
พอร์ฟีเรียเฉียบพลันไม่ควรใช้ Quinolones ในคนไข้ที่เป็นโรค porphyria เฉียบพลันเนื่องจากในการทดลองในสัตว์ทดลองจะมีฤทธิ์ porphyrinogenic
ปฏิกิริยาระหว่างยา
เมื่อใช้ร่วมกับยาลดกรดและยาอื่นๆ ที่มีแมกนีเซียม สังกะสี เหล็ก และบิสมัทไอออน การดูดซึมของควิโนโลนอาจลดลงเนื่องจากการก่อตัวของสารประกอบเชิงซ้อนคีเลตที่ไม่สามารถดูดซึมได้
กรด Pipemidic, ciprofloxacin, norfloxacin และ pefloxacin อาจชะลอการกำจัด methylxanthines (theophylline, คาเฟอีน) และเพิ่มความเสี่ยงต่อผลกระทบที่เป็นพิษ
ความเสี่ยงของผลกระทบต่อระบบประสาทของ quinolones เพิ่มขึ้นด้วย การใช้งานร่วมกันด้วย NSAIDs, อนุพันธ์ของ nitroimidazole และ methylxanthines
Quinolones แสดงการเป็นปรปักษ์กับอนุพันธ์ของ nitrofuran ดังนั้นควรหลีกเลี่ยงการใช้ยาเหล่านี้ร่วมกัน
quinolones รุ่นแรก, ciprofloxacin และ norfloxacin สามารถรบกวนการเผาผลาญของสารกันเลือดแข็งทางอ้อมในตับ, ซึ่งนำไปสู่การเพิ่มขึ้นของเวลา prothrombin และความเสี่ยงของการมีเลือดออก เมื่อใช้พร้อมกัน อาจจำเป็นต้องปรับขนาดยาต้านการแข็งตัวของเลือด
ควรกำหนดฟลูออโรควิโนโลนด้วยความระมัดระวังร่วมกับยาที่ยืดช่วง QT เนื่องจากความเสี่ยงต่อการเกิดภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะเพิ่มขึ้น
เมื่อใช้ควบคู่กับกลูโคคอร์ติคอยด์ ความเสี่ยงของการแตกของเส้นเอ็นจะเพิ่มขึ้นโดยเฉพาะในผู้สูงอายุ
เมื่อใช้ ciprofloxacin, norfloxacin และ pefloxacin ร่วมกับยาที่ทำให้ปัสสาวะเป็นด่าง (สารยับยั้งคาร์บอนิกแอนไฮเดรส, ซิเตรต, โซเดียมไบคาร์บอเนต) ความเสี่ยงต่อการเกิดผลึกและพิษต่อไตจะเพิ่มขึ้น
เมื่อใช้พร้อมกันกับ azlocillin และ cimetidine เนื่องจากการหลั่งของท่อลดลงการกำจัด fluoroquinolones จะช้าลงและความเข้มข้นในเลือดเพิ่มขึ้น
ข้อมูลผู้ป่วย
เมื่อนำมารับประทาน ควรรับประทานยาควิโนโลนพร้อมน้ำเต็มแก้ว ใช้เวลาอย่างน้อย 2 ชั่วโมงก่อนหรือ 6 ชั่วโมงหลังจากทานยาลดกรดและยาเตรียมธาตุเหล็ก สังกะสี บิสมัท
ปฏิบัติตามสูตรและสูตรการรักษาอย่างเคร่งครัดตลอดระยะเวลาการรักษา อย่าพลาดขนาดยาและรับประทานเป็นระยะ ๆ หากคุณลืมรับประทานยา ให้รับประทานยาโดยเร็วที่สุด อย่ารับประทานหากเกือบจะถึงเวลาที่ต้องรับประทานยาครั้งต่อไป อย่าเพิ่มขนาดยาเป็นสองเท่า รักษาระยะเวลาของการบำบัด
อย่าใช้ยาที่หมดอายุแล้ว
ในระหว่างช่วงการบำบัด ให้รักษาระบบการใช้น้ำให้เพียงพอ (1.2-1.5 ลิตร/วัน)
หลีกเลี่ยงการสัมผัสแสงแดดและรังสีอัลตราไวโอเลตโดยตรงขณะใช้ยาและอย่างน้อย 3 วันหลังจากสิ้นสุดการรักษา
ปรึกษาแพทย์ของคุณหากอาการไม่ดีขึ้นภายในสองสามวันหรือหากมีอาการใหม่เกิดขึ้น หากมีอาการปวดบริเวณเส้นเอ็น ควรพักข้อต่อที่ได้รับผลกระทบและปรึกษาแพทย์
โต๊ะ. ยากลุ่มควิโนโลน/ฟลูออโรควิโนโลน
ลักษณะสำคัญและคุณสมบัติการใช้งาน
| โรงแรม | เล็กฟอร์มา LS | เอฟ (ข้างใน), % |
ต ½, ชม. * | สูตรการใช้ยา | คุณสมบัติของยา |
|---|---|---|---|---|---|
| ควิโนโลนรุ่นแรก (ไม่มีฟลูออริเนต) | |||||
| กรดนาลิดิซิก | หมวก 0.5 ก โต๊ะ 0.5 ก |
96 | 1-2,5 | ข้างใน ผู้ใหญ่: 0.5-1.0 กรัม ทุก 6 ชั่วโมง เด็กอายุมากกว่า 3 เดือน: 55 มก./กก. ต่อวัน แบ่งเป็น 4 ขนาด |
ใช้งานได้กับแบคทีเรียแกรมลบเท่านั้น ไม่ใช้สำหรับโรคไตอักเสบเฉียบพลันเนื่องจากมีความเข้มข้นต่ำในเนื้อเยื่อไต เมื่อสั่งยาเกิน 2 สัปดาห์ ควรลดขนาดยาลง 2 เท่า ตรวจการทำงานของไต การทำงานของตับ และภาพเลือด |
| กรดออกโซลินิก (ออกโซลินิก) | โต๊ะ 0.25 ก | ND | 6-7 | ข้างใน ผู้ใหญ่: 0.5-0.75 กรัม ทุก 12 ชั่วโมง เด็กอายุมากกว่า 2 ปี: 0.25 กรัม ทุก 12 ชั่วโมง |
- การดูดซึมแบบแปรผันในระบบทางเดินอาหาร - ยาวกว่า T ½; - ยอมรับได้แย่ลง |
| กรดพิเพมิดิก (pipemidic) | หมวก 0.2 ก. 0.4 ก โต๊ะ 0.4 ก |
80-90 | 3-4 | ข้างใน ผู้ใหญ่: 0.4 กรัม ทุก 12 ชั่วโมง เด็กอายุมากกว่า 1 ปี: 15 มก./กก./วัน แบ่งเป็น 2 ขนาด |
ความแตกต่างจากกรด nalidixic: - ช่วงกว้างขึ้น - ยาวกว่า T ½ |
| Quinolones II - รุ่น IV (ฟลูออโรควิโนโลน) | |||||
| ไซโปรฟลอกซาซิน | โต๊ะ 0.25 กรัม 0.5 กรัม; 0.75 ก. 0.1 ก R-r d/inf. 0.1 และ 0.2 กรัมต่อขวด 50 มล. และ 100 มล. เข้มข้น d/อินฟ 0.1 กรัมต่อแอมป์ ชิ้นละ 10 มล ตา/หู หมวก 0.3% ตา ครีม 0.3% |
70-80 | 4-6 | ข้างใน ผู้ใหญ่: 0.25-0.75 กรัมทุก 12 ชั่วโมง; ภายใน 3 วัน สำหรับโรคหนองในเฉียบพลัน - 0.5 กรัมครั้งเดียว IV ผู้ใหญ่: 0.4-0.6 กรัม ทุก 12 ชั่วโมง ในท้องถิ่น ดวงตา. หมวก หยอด 1-2 หยด เข้าตาที่ได้รับผลกระทบทุกๆ 4 ชั่วโมง ในกรณีที่รุนแรง - ทุกชั่วโมงจนกว่าจะดีขึ้น |
ฟลูออโรควิโนโลนที่มีฤทธิ์มากที่สุดต่อแบคทีเรียแกรมลบส่วนใหญ่ เหนือกว่าฟลูออโรควิโนโลนอื่นๆ ในการออกฤทธิ์ต่อต้าน P. aeruginosa ใช้ในการรักษาวัณโรคแบบดื้อยาร่วมกัน |
| โอฟลอกซาซิน | โต๊ะ 0.1 กรัม; 0.2 ก R-r d/inf. 2 มก./มล. ต่อขวด ตา/หู หมวก 0.3% ดวงตา. ครีม 0,3 % |
95-100 | 4,5-7 | ข้างใน สำหรับโรคกระเพาะปัสสาวะอักเสบเฉียบพลันในสตรี - 0.1 กรัมทุกๆ 12 ชั่วโมง ภายใน 3 วัน สำหรับโรคหนองในเฉียบพลัน - 0.4 กรัมครั้งเดียว IV ผู้ใหญ่: 0.2-0.4 กรัม/วัน รับประทาน 1-2 ครั้ง บริหารโดยการแช่อย่างช้าๆ นานกว่า 1 ชั่วโมง ในท้องถิ่น หู หมวก หยอด 2-3 หยด เข้าหูที่ได้รับผลกระทบ 4-6 ครั้งต่อวัน กรณีรุนแรง ทุก 2-3 ชั่วโมง ค่อยๆ ลดลงเมื่อดีขึ้น ดวงตา. วางครีมไว้ด้านหลังเปลือกตาล่างของดวงตาที่ได้รับผลกระทบ 3-5 ครั้งต่อวัน |
fluoroquinolone ที่ออกฤทธิ์มากที่สุดในรุ่นที่สองเพื่อต่อต้าน Chlamydia และ pneumococci มีผลเพียงเล็กน้อยต่อการเผาผลาญของ methylxanthines และสารกันเลือดแข็งทางอ้อม ใช้เป็นส่วนหนึ่งของการบำบัดแบบผสมผสาน วัณโรคในรูปแบบที่ดื้อยา |
| เพฟลอกซาซิน | โต๊ะ 0.2 ก. 0.4 ก R-r d/in 0.4 กรัมต่อแอมป์ ชิ้นละ 5 มล R-r d/in IV 4 มก./มล. ในขวด ชิ้นละ 100 มล |
95-100 | 8-13 | ข้างใน ผู้ใหญ่: 0.8 กรัมสำหรับเข็มแรก จากนั้น 0.4 กรัมทุกๆ 12 ชั่วโมง; สำหรับโรคกระเพาะปัสสาวะอักเสบเฉียบพลันในสตรีและโรคหนองในเฉียบพลัน - 0.8 กรัมต่อครั้ง IV ผู้ใหญ่: 0.8 กรัมสำหรับการบริหารครั้งแรก จากนั้น 0.4 กรัมทุกๆ 12 ชั่วโมง บริหารโดยการแช่อย่างช้าๆ นานกว่า 1 ชั่วโมง |
มีความกระตือรือร้นน้อยลงเล็กน้อย ในหลอดทดลองซิโปรฟลอกซาซิน, โอฟลอกซาซิน, เลโวฟล็อกซาซิน ทะลุ BBB ได้ดีกว่าฟลูออโรควิโนโลนอื่นๆ สร้างสารออกฤทธิ์ - norfloxacin |
| นอร์ฟลอกซาซิน | โต๊ะ 0.2 ก. 0.4 กรัม; 0.8 ก ตา/หู หมวก 0.3% ต่อขวด ชิ้นละ 5 มล |
30-70 | 3-4 | ข้างใน ผู้ใหญ่: 0.2-0.4 กรัมทุก 12 ชั่วโมง; สำหรับโรคกระเพาะปัสสาวะอักเสบเฉียบพลันในสตรี - 0.4 กรัมทุกๆ 12 ชั่วโมง ภายใน 3 วัน สำหรับโรคหนองในเฉียบพลัน - 0.8 กรัมครั้งเดียว ในท้องถิ่น ดวงตา. หมวก หยอด 1-2 หยด เข้าตาที่ได้รับผลกระทบทุกๆ 4 ชั่วโมง ในกรณีที่รุนแรง - ทุกชั่วโมงจนกว่าจะดีขึ้น หู หมวก หยอด 2-3 หยด เข้าหูที่ได้รับผลกระทบ 4-6 ครั้งต่อวัน กรณีรุนแรง ทุก 2-3 ชั่วโมง ค่อยๆ ลดลงเมื่อดีขึ้น |
ใช้อย่างเป็นระบบสำหรับการรักษาโรคติดเชื้อ UTI, ต่อมลูกหมากอักเสบ, โรคหนองในและการติดเชื้อในลำไส้ (shigellosis) เท่านั้น ในพื้นที่ - สำหรับการติดเชื้อที่ตาและหูชั้นนอก |
| โลเมฟลอกซาซิน | โต๊ะ 0.4 ก ดวงตา. หมวก 0.3% ต่อขวด ชิ้นละ 5 มล |
95-100 | 7-8 | ข้างใน ผู้ใหญ่: 0.4-0.8 กรัม/วัน ใน 1-2 โดส ในท้องถิ่น ดวงตา. หมวก หยอด 1-2 หยด เข้าตาที่ได้รับผลกระทบทุกๆ 4 ชั่วโมง ในกรณีที่รุนแรง - ทุกชั่วโมงจนกว่าจะดีขึ้น |
ไม่ใช้งานกับ pneumococcus, chlamydia, mycoplasma ใช้เป็นส่วนหนึ่งของการบำบัดแบบผสมผสานสำหรับวัณโรคที่ดื้อยา บ่อยกว่าฟลูออโรควิโนโลนอื่นๆ จะทำให้เกิดโรคผิวหนังอักเสบจากแสง (photodermatitis) ไม่ทำปฏิกิริยากับเมทิลแซนทีนและสารกันเลือดแข็งทางอ้อม |
| สปาร์ฟลอกซาซิน | โต๊ะ 0.2 ก | 60 | 18-20 | ข้างใน ผู้ใหญ่: ในวันแรก 0.4-0.2 กรัมในครั้งเดียว, ในวันถัดไป 0.1-0.2 กรัม 1 ครั้งต่อวัน |
สเปกตรัมของกิจกรรมใกล้เคียงกับ levofloxacin ออกฤทธิ์สูงต่อเชื้อมัยโคแบคทีเรีย เหนือกว่าฟลูออโรควิโนโลนอื่นๆ ในแง่ของระยะเวลาการออกฤทธิ์ บ่อยกว่าฟลูออโรควิโนโลนอื่นๆ จะทำให้เกิดโรคผิวหนังอักเสบจากแสง (photodermatitis) ไม่ทำปฏิกิริยากับเมทิลแซนทีน |
| เลโวฟล็อกซาซิน | โต๊ะ 0.25 กรัม 0.5 ก R-r d/inf. 5 มก./มล. ต่อขวด โดย 100 มล |
99 | 6-8 | ข้างใน ผู้ใหญ่: 0.25-0.5 กรัมทุก 12-24 ชั่วโมง; ที่ ไซนัสอักเสบเฉียบพลัน- 0.5 กรัม 1 ครั้งต่อวัน สำหรับโรคปอดบวมและการติดเชื้อในรูปแบบรุนแรง - 0.5 กรัมทุก 12 ชั่วโมง IV ผู้ใหญ่: 0.25-0.5 กรัม ทุก 12-24 ชั่วโมง สำหรับรูปแบบที่รุนแรง 0.5 กรัม ทุก 12 ชั่วโมง บริหารโดยการฉีดยาช้าๆ มากกว่า 1 ชั่วโมง |
ไอโซเมอร์ของ Levorotatory ของ ofloxacin แอคทีฟมากขึ้นสองเท่า ในหลอดทดลองกว่า ofloxacin รวมทั้งต่อต้านแบคทีเรียแกรมบวก, Chlamydia, Mycoplasmas และ Mycobacteria ทนได้ดีกว่า ofloxacin |
| มอกซิฟลอกซาซิน | โต๊ะ 0.4 ก | 90 | 12 | ข้างใน ผู้ใหญ่: 0.4 กรัมหนึ่งครั้ง ต่อวัน |
เหนือกว่าฟลูออโรควิโนโลนอื่นๆ ในการออกฤทธิ์ต้านโรคปอดบวม รวมถึงยาที่ดื้อยาหลายชนิด หนองในเทียม, มัยโคพลาสมา, แบบไม่ใช้ออกซิเจน ไม่ทำปฏิกิริยากับเมทิลแซนทีน |
* มีการทำงานของไตเป็นปกติ
แพทย์ควรทำอย่างไรหากผู้ป่วยแพ้ยาปฏิชีวนะ? จนกระทั่งเมื่อไม่นานมานี้ คำถามนี้ทำให้นักบำบัดเกือบทุกคนสับสน ตั้งแต่ทศวรรษที่ 60 ของศตวรรษที่ผ่านมา มีการค้นพบคำตอบ: ควิโนโลน ในยาแผนปัจจุบันจะใช้ยาที่มีพื้นฐานมาจากอนุพันธ์ - ฟลูออโรควิโนโลน วิธีการทำงานและความแตกต่างจากยาปฏิชีวนะจะกล่าวถึงในบทความด้านล่าง
ฟลูออโรควิโนโลนคืออะไร
กลุ่มนี้ เวชภัณฑ์มีฤทธิ์ต้านจุลชีพที่เด่นชัด ยาในกลุ่มนี้ใช้เป็นยาปฏิชีวนะที่มีการใช้งานที่หลากหลาย อย่างไรก็ตาม สารเหล่านี้ไม่ใช่ยาปฏิชีวนะในความหมายที่สมบูรณ์ พวกเขาไม่มีอะนาล็อกตามธรรมชาติและแตกต่างจากโครงสร้างของพวกเขา
คุณสมบัติพิเศษของฟลูออโรควิโนโลนคือการมีอะตอมของฟลูออรีนอยู่ในโครงสร้าง นี่คือที่มาของชื่อกลุ่ม ลักษณะเด่นประการที่สองในโครงสร้างคือการมีวงแหวนไพเพอราซีน
ฟลูออโรควิโนโลนเรียกว่าควิโนโลนรุ่นที่สอง เมื่อเปรียบเทียบกับรุ่นก่อน ฟลูออโรควิโนโลนมีฤทธิ์ในระดับสูง
การจัดหมวดหมู่
ฟลูออโรควิโนโลนจำแนกตามรุ่น:
- ฉันรุ่น:กรด nalidixic และ oxolinic พวกมันอยู่ในควิโนโลนที่ไม่มีฟลูออริเนต
- รุ่นที่สอง:โอฟลอกซาซิน, นอร์ฟลอกซาซิน, โลมีฟล็อกซาซิน, ซิโปรฟลอกซาซิน สารแกรมลบ
- รุ่นที่สาม:สปาร์ฟลอกซาซิน, เลโวฟล็อกซาซิน และกาติฟล็อกซาซิน ฟลูออโรควิโนโลนในระบบทางเดินหายใจ
- รุ่น IV:เจมิฟลอกซาซิน และมอกซิฟลอกซาซิน พวกมันอยู่ในประเภทของสารต่อต้านแอนแอโรบิกและระบบทางเดินหายใจ
รายการยา
กาติฟล็อกซาซิน
ตามรายชื่อยาฟลูออโรควิโนโลนตามรุ่นสารนี้เป็นของรุ่นที่ 4 แบบฟอร์มการเปิดตัว: แท็บเล็ตและโซลูชัน สารหลัก: กาติฟล็อกซาซิน บ่งชี้ในการใช้งาน: รูปแบบที่คมชัดโรคหูน้ำหนวกและไซนัสอักเสบ โรคหนองใน โรคปอดบวม การติดเชื้อของข้อต่อ ผิวหนังและกระดูก หลอดลมอักเสบ โรคซิสติกไฟโบรซิส
ข้อห้าม:เด็กเล็ก ตั้งครรภ์ แพ้ยา
ผลข้างเคียง: มีไข้ เหงื่อออก หัวใจเต้นเร็ว ผิดปกติ ระบบทางเดินอาหาร, เต้นผิดปกติ, ปัสสาวะ, ความบกพร่องทางการมองเห็น
อะนาล็อก:กาติสปัน, เทควิน, ทาบริส, ซาร์ควิน, กาติมัก, กาติเจม, ซิกวิน
เจมิฟล็อกซาซิน
ยาทางเภสัชวิทยาที่มีชื่อนี้ไม่ได้จดทะเบียนอย่างเป็นทางการ เจมิฟลอกซาซิน - ชื่อ สารออกฤทธิ์ในยาหลายชนิด ข้อบ่งใช้ในการใช้: โรคติดเชื้อ, อาการกำเริบของโรคหลอดลมอักเสบเรื้อรัง, ไซนัสอักเสบในระยะเฉียบพลัน
ข้อห้าม:ความไวต่อสาร, การตั้งครรภ์และให้นมบุตร, เพิ่มช่วง QT ในคลื่นไฟฟ้าหัวใจ, อายุต่ำกว่า 18 ปี
ผลข้างเคียง:อาการแพ้, ความผิดปกติของระบบประสาทส่วนกลาง ระบบประสาท(เวียนศีรษะ, แขนขาสั่น, กลัว), การเปลี่ยนแปลงในการทำงานของประสาทสัมผัส, ไตวาย
ยาที่มีเจมิฟล็อกซาซิน:แท็บเล็ต Faktiv
เกรปาฟลอกซาซิน
สารออกฤทธิ์นี้มีอยู่ในยาภายใต้ชื่อทางการค้าที่แตกต่างกัน บ่งชี้ในการใช้งาน: โรคปอดบวม (รวมทั้งผิดปกติ), โรคหนองใน, อาการกำเริบของโรคหลอดลมอักเสบ, ปากมดลูกอักเสบและท่อปัสสาวะอักเสบ
ข้อห้าม:โรคลมบ้าหมู ภาวะที่มีแนวโน้มจะเกิดการด้อยค่า อัตราการเต้นของหัวใจ,ตั้งครรภ์และให้นมบุตร, ภูมิแพ้, อายุน้อยกว่า 18 ปี.
ผลข้างเคียง:โรคภูมิแพ้, เวียนศีรษะ, ภาวะตื่นตระหนกและหวาดกลัว, รบกวนการทำงานของอวัยวะที่มองเห็น, การได้ยินและการรับรส, อาเจียน, เบื่ออาหาร, ท้องผูก
ยาที่มีเกรปาฟลอกซาซิน:รักซ่า.
เลโวฟล็อกซาซิน
ยาต้านแบคทีเรียจากกลุ่มฟลูออโรควิโนโลน รุ่นที่ 3 สารออกฤทธิ์: เลโวฟล็อกซาซิน แบบฟอร์มการเปิดตัว: แท็บเล็ต, ยาหยอดตา, สารละลายฉีด
ข้อบ่งใช้ในการใช้: ใช้ยาเม็ดเพื่อรักษา โรคติดเชื้อระบบทางเดินหายใจส่วนบนและส่วนล่าง ต่อมลูกหมากอักเสบ การติดเชื้อที่ผิวหนัง และ ทางเดินปัสสาวะ, แบคทีเรีย ยาหยอดตาใช้รักษาโรคติดเชื้อที่ตา สารละลายนี้ใช้รักษาโรคติดเชื้อของระบบทางเดินหายใจส่วนบนและส่วนล่างและอวัยวะหู คอ จมูก
ข้อห้าม:การตั้งครรภ์และให้นมบุตร, ภาวะไตวาย, อายุต่ำกว่า 18 ปี, โรคลมบ้าหมู
ผลข้างเคียง: ท้องเสีย, เพิ่มการทำงานของเอนไซม์ตับ, คลื่นไส้.
อะนาล็อก:
- สำหรับหยด - Tsipromed, Ophthalmol;
- สำหรับแท็บเล็ต - Xenaquin, Sparflo, Levoflox, Remedy, Hyleflox, Tanflomed, Maklevo, Lefoccin, Glevo;
- สำหรับการแก้ปัญหา - Basijen, Cipronate, Leflobact
โลเมฟลอกซาซิน
ยารัสเซียที่ใช้สารออกฤทธิ์คือ lomefloxacin แบบฟอร์มการเปิดตัว: แท็บเล็ต ข้อบ่งใช้: กระดูกอักเสบ, การติดเชื้อในทางเดินอาหาร, ระบบทางเดินหายใจ, ผิวหนัง, ทางเดินปัสสาวะและทางเดินน้ำดีรวมถึงโรคหนองในและหนองในเทียม
ข้อห้าม:อายุต่ำกว่า 18 ปี, การตั้งครรภ์และให้นมบุตร, แพ้ยา
ผลข้างเคียง:อาการไอ, หลอดลมหดเกร็ง, ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร, vasculitis, อาการปวดหลังและข้อ, ความผิดปกติของระบบประสาทส่วนกลาง, หัวใจและหลอดเลือดและ ระบบสืบพันธุ์,เกิดอาการแพ้
อะนาล็อก:อะแบคทัล, ควินเตอร์, เพฟล็อกซาซิน, แม็กซาควิน, โลฟ็อกซ์, โลมาซิน, ซีนาควิน, ลอมฟลอกซ์
มอกซิฟลอกซาซิน
สารออกฤทธิ์: moxifloxacin แบบฟอร์มการเปิดตัว: แท็บเล็ต ข้อบ่งใช้ในการใช้: การติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ, การติดเชื้อทางเดินหายใจส่วนบนหรือส่วนล่าง, การติดเชื้อที่ผิวหนัง ใช้ร่วมกันในการรักษาวัณโรค
ข้อห้าม:แนวโน้มที่จะชัก ตับวาย, ภูมิแพ้, ลำไส้ใหญ่ปลอม, อายุต่ำกว่า 18 ปี, ตั้งครรภ์
ผลข้างเคียง:โรคโลหิตจาง, ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร, น้ำตาลในเลือดสูง, อิศวร, หายใจถี่, ภาพหลอน, ชัก
อะนาล็อก: Avelox, Moxy Fluorine 400, Tevalox, Plevilox, Moximac, Moxin และ Vigamox
กรดนาลิดิซิก
สารออกฤทธิ์ - กรด nalidixic - รวมอยู่ในยาหลายชนิด บ่งชี้ในการใช้: โรคกระเพาะปัสสาวะอักเสบ, pyelitis, pyelonephritis, ถุงน้ำดีอักเสบ, การอักเสบของหูชั้นกลาง
ข้อห้าม:การกดขี่ ศูนย์ทางเดินหายใจ,ความผิดปกติของตับ, ไตรมาสแรกของการตั้งครรภ์, อายุไม่เกิน 2 ปี
ผลข้างเคียง:อาเจียน, คลื่นไส้, ท้องร่วง, อาการแพ้
Nevigramon, Cystidix, Nilidixan, Nogram, Urodixin, Vintomilon, Negram ปล่อยจะดำเนินการในแท็บเล็ตหรือแคปซูล
นอร์ฟลอกซาซิน
แบบฟอร์มการเปิดตัว: จักษุและ ยาหยอดหู, ยาเม็ด สารออกฤทธิ์: นอร์ฟลอกซาซิน ข้อบ่งใช้: ใช้สำหรับการติดเชื้อแบคทีเรียที่มาจากทางเดินปัสสาวะ, ระบบสืบพันธุ์, ระบบทางเดินอาหาร, โรคหนองในและอาการท้องร่วงของผู้เดินทาง
ข้อห้าม:อายุต่ำกว่า 18 ปี, การตั้งครรภ์และให้นมบุตร, การแพ้ส่วนประกอบ
ผลข้างเคียง:คลื่นไส้, ปวดท้อง, ท้องร่วง, อาเจียน, เลือดออกในท่อปัสสาวะ, เวียนศีรษะ, ปวดหัว, หัวใจเต้นเร็ว, ตัวสั่น, ปวดข้อ
อะนาล็อก:โนลิซิน, โนริเลต, นอร์แม็กซ์, โสภาซิน, ไคโบรซิน, นอร์แบคติน, ยูติบิด, นอร์ฟัตซิน, โนร็อกซิน, รีเนอร์
กรดออกโซลินิก
กรดเป็นส่วนหนึ่งของยาต้านจุลชีพ สารออกฤทธิ์: กรดออกโซลินิก บ่งชี้ในการใช้ fluoroquinolone: ต่อมลูกหมากอักเสบ, pyelonephritis, pyelitis, การป้องกันการติดเชื้อระหว่าง การศึกษาด้วยเครื่องมือ(เช่น การใส่สายสวน)
ข้อห้าม:การตั้งครรภ์ ให้นมบุตร ไตหรือตับวาย โรคลมบ้าหมู ภูมิแพ้ อายุต่ำกว่า 2 ปี วัยชรา
ผลข้างเคียง:ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร, อาการแพ้, จุดอ่อนทั่วไป, เวียนศีรษะ, ตาพร่ามัว, ความไวแสง
การเตรียมการที่มีกรด: Dioxacin และ Gramurin (มีจำหน่ายในแท็บเล็ต)
โอฟลอกซาซิน
ยาทางเดินหายใจชนิดหนึ่งคือฟลูออโรควิโนโลน แบบฟอร์มการเปิดตัว: ครีม, แท็บเล็ต, โซลูชั่นสำหรับการแช่ (หยด) สารออกฤทธิ์: ofloxacin ข้อบ่งใช้ในการใช้: โรคของอวัยวะ ENT, ทางเดินปัสสาวะและการติดเชื้อในไต, โรคปอดบวม, หนองในเทียม, ต่อมลูกหมากอักเสบ, โรคหนองใน, เยื่อบุตาอักเสบ, เกล็ดกระดี่และอื่น ๆ
ข้อห้าม:การตั้งครรภ์ ให้นมบุตร อายุต่ำกว่า 18 ปี โรคลมบ้าหมู โรคภูมิแพ้
ผลข้างเคียง:คลื่นไส้, อาเจียน, ท้องอืด, เบื่ออาหาร, ท้องร่วง
อะนาล็อก:
- แท็บเล็ต - Zanotsin, Ofloxin, Oflocid, Glaufos, Zoflox;
- โซลูชั่น - Tarivid, Oflo;
- ครีม - Floxal (ตา);
- หยอดตาและหู - Dancil และ Uniflox
เพฟลอกซาซิน
ยาต้านจุลชีพในประเทศ สารออกฤทธิ์: เพฟลอกซาซิน แบบฟอร์มการเปิดตัว: สารละลาย, แท็บเล็ต ข้อบ่งใช้: ไข้ไทฟอยด์, ภาวะติดเชื้อในกระแสเลือด, ต่อมลูกหมากอักเสบ, โรคหนองใน, ถุงน้ำดีอักเสบ, การติดเชื้อที่ตา, แผลที่หูชั้นกลาง, แผลติดเชื้อที่คอหอยและกล่องเสียง
ข้อห้าม:โรคโลหิตจางจากเม็ดเลือดแดงแตก, โรคลมบ้าหมู, การตั้งครรภ์และ ให้นมบุตร,ภูมิแพ้ อายุไม่เกิน 18 ปี.
ผลข้างเคียง:ปวดหัว, อ่อนเพลีย, ท้องร่วง, ท้องอืด, ปัสสาวะลำบาก, บวมน้ำ (แพ้รวมถึงอาการบวมน้ำของ Quincke), หัวใจเต้นเร็วและอื่น ๆ
อะนาล็อก:เลโฟลซิน, เปอร์ติ, เพล็อกซ์-400, ยูนิคพีฟ, เพฟลอกซาโบล
กรดพิพิมิดิก
แบบฟอร์มการเปิดตัว: แคปซูล, แท็บเล็ต, เหน็บช่องคลอด, สารแขวนลอย (สำหรับเด็ก) สารออกฤทธิ์: กรดไปป์มิดิก ข้อบ่งใช้ในการใช้: การติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ (โรคเฉียบพลันหรือเรื้อรัง)
ข้อห้าม:การตั้งครรภ์ไตวาย
ผลข้างเคียง:ปฏิกิริยาภูมิแพ้ทางผิวหนัง, คลื่นไส้, ไวแสง, ปวดท้อง
อะนาล็อก:บาลูรอล, นาริล, ปิเปฟอร์ต, พิมิเดล, ปิเปม, ปาลิน
สปาร์โฟล
สารออกฤทธิ์: Sparfloxacin เป็นสารที่ละลายได้ไม่ดีของกลุ่ม fluoroquinolone ที่มีคุณสมบัติต้านเชื้อแบคทีเรีย แบบฟอร์มการเปิดตัว: แท็บเล็ต ข้อบ่งใช้: ต่อมลูกหมากอักเสบ, โรคอวัยวะเพศ, การติดเชื้อ ENT, การติดเชื้อ ช่องท้อง, ภาวะติดเชื้อที่ผิวหนัง, โรคเรื้อน, โรคหนองใน
ข้อห้าม:โรคลมบ้าหมู, แนวโน้มที่จะเปลี่ยนจังหวะการเต้นของหัวใจ, การตั้งครรภ์และให้นมบุตร, ไตวาย, อายุต่ำกว่า 18 ปี, โรคภูมิแพ้
ผลข้างเคียง:ปวดศีรษะ ตัวสั่น ชัก กลัว หายใจไม่สะดวก อาเจียน มีไข้ น้ำตาลในเลือดสูง ร้อนวูบวาบ ตับอักเสบ และอื่นๆ
ไซโปรฟลอกซาซิน
สารออกฤทธิ์: ciprofloxacin รูปแบบการเปิดตัว: หยด (สำหรับตาและหู), แท็บเล็ต ข้อบ่งใช้ในการใช้: เกล็ดกระดี่, keratitis, ข้าวบาร์เลย์, การติดเชื้อในดวงตา สิ่งแปลกปลอม, เยื่อบุตาอักเสบ, โรคหูน้ำหนวก - สำหรับหยด แท็บเล็ตถูกกำหนดไว้สำหรับโรคของอวัยวะโสตศอนาสิกและการติดเชื้อทางเดินหายใจ, ต่อมลูกหมากอักเสบ, pyelonephritis, โรคกระเพาะปัสสาวะอักเสบ, เยื่อบุช่องท้องอักเสบ, ภาวะติดเชื้อ
ข้อห้าม: keratitis จากไวรัสภูมิแพ้ เด็กอายุต่ำกว่า 1 ปีไม่ควรใช้ยาหยอดตา สำหรับแท็บเล็ต: การตั้งครรภ์และให้นมบุตร, ภาวะไตวาย, โรคลมบ้าหมู, อายุต่ำกว่า 18 ปี
ผลข้างเคียง:อาการคัน, แสบร้อนเล็กน้อย, น้ำตาไหล, การมองเห็นหรือการได้ยินลดลง, การปรากฏตัวของจุดสีขาวในผู้ป่วยที่มีแผลที่ตา, ปฏิกิริยาภูมิแพ้ สำหรับแท็บเล็ต – ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร, อาการแพ้, ความผิดปกติของระบบประสาทส่วนกลาง.
อะนาล็อก: Tsifran, Tsipromed, Siflox, Floximed, Cipro, Tsiprinol, Microflox, Recipro, Tseprova, Quintor
ข้อบ่งชี้
ยากลุ่ม Fluoroquinolone ใช้ในกรณีที่ยาปฏิชีวนะทั่วไปไม่สามารถรับมือได้:
- โรคแอนแทรกซ์;
- ไข้ไทฟอยด์;
- โรคปอดบวมและหลอดลมอักเสบ
- โรคหนองใน;
- ซัลโมเนลโลซิส;
- กรวยไตอักเสบ;
- หนองในเทียม;
- โรคบิด;
- โรคกระเพาะปัสสาวะอักเสบ
ฟลูออโรควิโนโลนใช้กันอย่างแพร่หลายในด้านนรีเวชวิทยา ระบบทางเดินปัสสาวะ (ตัวอย่างเช่น สำหรับต่อมลูกหมากอักเสบ) จักษุวิทยา โสตศอนาสิกลาริงซ์วิทยา และการแพทย์สาขาอื่น ๆ
กลไกการออกฤทธิ์
ในระหว่างการทดลองทางคลินิกพบว่าฟลูออโรควิโนโลนไม่เหมือน ยาปฏิชีวนะทั่วไปอย่าทำให้แบคทีเรียที่เป็นอันตรายอ่อนแอลง แต่ฆ่าพวกมัน สิ่งนี้เกิดขึ้นโดยการแทรกซึมของสารออกฤทธิ์เข้าไปในโครงสร้าง จุลินทรีย์ที่เป็นอันตรายและหยุดกระบวนการสร้างเซลล์ใหม่
ฟลูออโรควิโนโลนจะแทรกซึมเข้าสู่ร่างกายได้เร็วขึ้น สารจะเข้าสู่เนื้อเยื่อหรือของเหลวทั้งหมดเป็นเวลาหลายชั่วโมง หลังจากผ่านระบบทั้งหมดแล้ว ร่างกายมนุษย์ยาเสพติดทิ้งเขาไว้ทางทางเดินปัสสาวะ
วิธีการสมัคร
เมื่อรับประทานยาจากกลุ่มนี้ สิ่งสำคัญคือต้องเข้าใจว่ายาเหล่านี้มีแนวโน้มที่จะก่อให้เกิดผลข้างเคียงหากรับประทานไม่ถูกต้องมากกว่ายาปฏิชีวนะ
แพทย์จะเป็นผู้กำหนดความถี่ ปริมาณ และระยะเวลาของหลักสูตร คุณควรปฏิบัติตามคำแนะนำของเขาอย่างเคร่งครัดและรักษาระยะห่างระหว่างปริมาณที่เท่ากัน หากลืมรับประทานยา ให้รับประทานยาครั้งเดียวโดยเร็วที่สุด แต่คุณไม่ควรทำเช่นนี้เมื่อเข้าใกล้ การนัดหมายครั้งต่อไป. ห้ามเพิ่มขนาดยาเป็นสองเท่าโดยเด็ดขาด รับประทานยาเม็ดด้วยน้ำในปริมาณที่เพียงพอ
ควรปรับเปลี่ยนวิธีการรับประทานฟลูออโรควิโนโลนหากมีการกำหนดยาอื่นร่วมกัน ทางที่ดีควรทำเช่นนี้ในกรณีที่ยาเพิ่มเติมมีปฏิกิริยาเชิงลบกับฟลูออโรควิโนโลน
ข้อห้าม
โดยทั่วไปยาในกลุ่มฟลูออโรควิโนโลนจะปลอดภัย แต่มีข้อห้ามในตัวเอง:
- โรคในเด็ก (ยาทุกชนิดไม่ได้ใช้ในเด็กอายุต่ำกว่า 2 ปี บางชนิดจำกัดอายุ 18 ปี)
- การตั้งครรภ์และให้นมบุตร
- การแพ้สารควิโนโลน
ผลข้างเคียง
ผลเสียเกิดขึ้นน้อยกว่าการใช้ยาปฏิชีวนะ แต่หากรับประทานไม่ถูกต้อง จะปรากฏบ่อยกว่ามาก:
- ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร (คลื่นไส้, ท้องร่วง, อาเจียน);
- อิศวร, เต้นผิดปกติ;
- การละเมิดการทำงานของอวัยวะรับความรู้สึก (การมองเห็น, กลิ่น, รสชาติ);
- การทำงานที่ไม่เสถียรของระบบประสาทส่วนกลาง (เวียนศีรษะ, ปวดหัว, ตัวสั่น, ชัก);
- เชื้อราบนเยื่อเมือกของอวัยวะสืบพันธุ์และปาก
- การแตกของเส้นเอ็น, การอักเสบของเนื้อเยื่อกระดูกอ่อน;
- รบกวนการนอนหลับ;
- เป็นระยะๆ ความรู้สึกเจ็บปวดในกล้ามเนื้อ
- โรคไตอักเสบ;
- ความไวแสงที่เจ็บปวด
- อาการแพ้ (คัน, ลมพิษ, บวม);
- ลำไส้ใหญ่ปลอม (ปรากฏน้อยมากเฉพาะกับพื้นหลังของ dysbacteriosis รุนแรงหรือการติดเชื้อ clostridia ในลำไส้)
เอฟทอร์ควิโนโลน - กลุ่มใหญ่สารต้านจุลชีพของคลาส quinolone - สารยับยั้ง DNA gyrase เหล่านี้เป็นเคมีบำบัดสังเคราะห์ที่มีฤทธิ์สูงซึ่งมีการออกฤทธิ์ที่หลากหลาย โดดเด่นด้วยคุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์ที่ดีและมีการแทรกซึมเข้าไปในเนื้อเยื่อและเซลล์ในระดับสูง รวมถึงเซลล์เจ้าบ้านและเซลล์แบคทีเรีย
ยาที่ไม่มีฟลูออรีนในกลุ่มควิโนโลน (กรดนาลิดิซิก, กรดปิเปมิดิก, กรดออกโซลินิก) ถูกนำมาใช้ในคลินิกมาตั้งแต่ต้นทศวรรษที่ 60 ยาเหล่านี้มีขอบเขตการออกฤทธิ์ที่จำกัด (โดยหลักต่อต้าน Enterobacteriaceae) มีการดูดซึมต่ำ และใช้เป็นหลักในการรักษาโรคติดเชื้อทางเดินปัสสาวะที่ไม่ซับซ้อนและการติดเชื้อในลำไส้บางชนิด (แบคทีเรียในลำไส้อักเสบ โรคบิด)
โดยพื้นฐานแล้วสารประกอบใหม่ได้มาจากการนำอะตอมของฟลูออรีนเข้าไปในตำแหน่งที่ 6 ของโมเลกุลควิโนลีน การปรากฏตัวของอะตอมฟลูออรีน (หนึ่งอะตอมขึ้นไป) และกลุ่มต่างๆในตำแหน่งที่แตกต่างกันจะเป็นตัวกำหนดลักษณะของฤทธิ์ต้านเชื้อแบคทีเรียและคุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์ของยา ยาของกลุ่มฟลูออโรควิโนโลนถูกนำมาใช้ในการปฏิบัติทางคลินิกในช่วงต้นทศวรรษที่ 80 และในปัจจุบันยาเหล่านี้ครองหนึ่งในผู้นำด้านเคมีบำบัดสำหรับการติดเชื้อแบคทีเรียต่างๆ คุณสมบัติของฟลูออโรควิโนโลนที่ทำให้พวกมันเป็นผู้นำในคลังแสงของสารต้านแบคทีเรียสมัยใหม่:
- กลไกการออกฤทธิ์เฉพาะของสารต้านจุลชีพ - การยับยั้งเอนไซม์ของเซลล์แบคทีเรีย - DNA gyrase;
- กิจกรรมฆ่าเชื้อแบคทีเรียในระดับสูง
- ฤทธิ์ต้านจุลชีพที่หลากหลายรวมถึงแบคทีเรียแอโรบิกแกรมลบและแกรมบวก (ยาบางชนิดยังออกฤทธิ์ต่อต้านแอนแอโรบี), มัยโคแบคทีเรีย, หนองในเทียม, มัยโคพลาสมา;
- การเจาะเข้าไปในเนื้อเยื่อและเซลล์ของมหภาคได้ดีซึ่งมีการสร้างความเข้มข้นที่ใกล้เคียงกับระดับซีรั่มหรือเกินกว่านั้น
- ครึ่งชีวิตที่ยาวนานและการมีผลหลังยาปฏิชีวนะซึ่งกำหนดปริมาณที่หายาก - วันละครั้งหรือสองครั้ง
- ได้รับการพิสูจน์ในการศึกษาทางคลินิกแบบควบคุมว่ามีประสิทธิภาพสูงในการรักษาโรคติดเชื้อจากชุมชนและจากโรงพยาบาลในแทบทุกตำแหน่ง (ทางเดินหายใจส่วนบนและล่าง ระบบทางเดินปัสสาวะ ผิวหนังและเนื้อเยื่ออ่อน กระดูกและข้อต่อ ภายในช่องท้อง นรีเวชวิทยา ตับและทางเดินน้ำดี, ระบบทางเดินอาหาร, ดวงตา , ระบบประสาทส่วนกลาง, โรคติดต่อทางเพศสัมพันธ์);
- ความเป็นไปได้ที่จะใช้เป็นการบำบัดเชิงประจักษ์สำหรับการติดเชื้อรุนแรงในโรงพยาบาล
- ความทนทานต่อยาได้ดีและมีผลข้างเคียงต่ำ
กิจกรรมต้านเชื้อแบคทีเรีย ฟลูออโรควิโนโลนเป็นยาในวงกว้างที่มีฤทธิ์หลักในการต่อต้านแบคทีเรียแอโรบิกแกรมลบและแกรมบวก เช่นเดียวกับหนองในเทียมและไมโคพลาสมา
ฟลูออโรควิโนโลนมีฤทธิ์ต่อต้านแบคทีเรียแกรมลบเด่นชัดที่สุด Enterobacteriaceaeซึ่งสัมพันธ์กับกิจกรรมของพวกเขาเทียบได้กับเซฟาโลสปอรินในรุ่น III-IV พวกเขามีความไวต่อฟลูออโรควิโนโลนสูงมาก N.โกโนเรียและ N.meningitidis Acinetobacter spp. ที่มีความไวน้อยกว่า ยาเสพติดยังมีผลเด่นชัดต่อแบคทีเรียแกรมลบอื่น ๆ ( C.jejuni, M.catarrhalis, Legionella spp.) รวมถึง H. influenzae รวมถึงสายพันธุ์ที่ผลิต b-lactamases P. aeruginosaมักจะมีความไวปานกลางต่อ fluoroquinolones ซึ่ง ciprofloxacin มีฤทธิ์มากที่สุด Ciprofloxacin และ ofloxacin มีฤทธิ์ต้านแบคทีเรียแกรมลบมากที่สุด
กิจกรรมของฟลูออโรควิโนโลนต่อแบคทีเรียแกรมบวกนั้นเด่นชัดน้อยกว่ากิจกรรมของแบคทีเรียแกรมลบ Streptococci มีความไวต่อ fluoroquinolones น้อยกว่า Staphylococci ในช่วงไม่กี่ปีที่ผ่านมา มีการสังเคราะห์ยาใหม่ของกลุ่มฟลูออโรควิโนโลนซึ่งมีฤทธิ์สูงกว่าต่อแบคทีเรียแกรมบวก โดยหลักคือโรคปอดบวม ซึ่งทำให้สามารถแยกพวกมันออกเป็นกลุ่มย่อยที่แยกจากกันและกำหนดลักษณะเป็นยารุ่นที่ 2 ตรงกันข้ามกับรุ่นที่ 1 ยาเสพติด (ตารางที่ 1 ). ฟลูออโรควิโนโลนรุ่นที่ 2 บางชนิด (มอกซิฟลอกซาซิน, กาเร็น็อกซาซิน) ยังแสดงฤทธิ์ต้านเชื้อสตาฟิโลคอกคัสสายพันธุ์ที่ต้านทานเมทิซิลิน
Ciprofloxacin, ofloxacin, lomefloxacin มีฤทธิ์ต่อต้านเชื้อมัยโคแบคทีเรียหลายชนิด ฟลูออโรควิโนโลนทั้งหมดมีฤทธิ์ต้านหนองในเทียมและไมโคพลาสมา โดยยารุ่นที่ 1 มีฤทธิ์ปานกลาง และยารุ่นที่ 2 มีฤทธิ์สูง
แบคทีเรียที่ไม่ใช้ออกซิเจนสามารถต้านทานหรือมีความไวปานกลางต่อฟลูออโรควิโนโลน ดังนั้น ในการรักษาผู้ป่วยที่มีการติดเชื้อแบบแอโรบิกและแบบไม่ใช้ออกซิเจนแบบผสม (เช่น การติดเชื้อในช่องท้องและทางนรีเวช) แนะนำให้รวมฟลูออโรควิโนโลนกับเมโทรนิดาโซลหรือลินโคซาไมด์ ควรสังเกตว่าฟลูออโรควิโนโลนชนิดใหม่บางชนิด (gatifloxacin, moxifloxacin) มีฤทธิ์ต่อต้านแอนแอโรบีที่ดี รวมถึง คลอสตริเดียม เอสพีพี.และ แบคเทอรอยเดส เอสพีพีซึ่งช่วยให้สามารถใช้สำหรับการติดเชื้อแบบผสมเป็นการบำบัดเดี่ยวได้
พื้นที่ใช้งานทางคลินิกของฟลูออโรควิโนโลน Fluoroquinolones ถูกนำมาใช้อย่างประสบความสำเร็จในการรักษาโรคติดเชื้อต่างๆ การศึกษาที่มีการควบคุมจำนวนมากได้แสดงให้เห็นประสิทธิภาพทางคลินิกในระดับสูงของฟลูออโรควิโนโลนสำหรับการติดเชื้อในเกือบทุกสถานที่ (ทั้งที่ได้มาจากชุมชนและที่ได้มาจากโรงพยาบาล)
ยารุ่นที่ 1 ควรใช้รักษาโรคติดเชื้อในโรงพยาบาลเป็นหลัก (ตารางที่ 2) คุณค่าของการติดเชื้อในระบบทางเดินหายใจในชุมชนนั้นมีจำกัดเนื่องจากมีฤทธิ์ในการต่อต้านเชื้อโรคที่พบบ่อยที่สุดต่ำ - เอส. โรคปอดบวม. ยาที่มีการศึกษากันมากที่สุด ได้แก่ ไซโปรฟลอกซาซิน, โอฟลอกซาซิน และเพฟลอกซาซิน Ciprofloxacin มีฤทธิ์ต้านตามธรรมชาติค่อนข้างสูง P. aeruginosaเทียบได้กับกิจกรรมของยาที่ออกฤทธิ์มากที่สุดต่อจุลินทรีย์นี้ - ceftaidime และ meropenem ในเวลาเดียวกัน แนวโน้มที่ชัดเจนที่สังเกตได้ในช่วงไม่กี่ปีที่ผ่านมาของความถี่ของสายพันธุ์ต้านทานที่เพิ่มขึ้นนั้นน่าตกใจ P. aeruginosaในห้องไอซียูไปจนถึงฟลูออโรควิโนโลน
ฟลูออโรควิโนโลนในระยะเริ่มแรก (ciprofloxacin, ofloxacin, pefloxacin) เป็นยาทางเลือกสำหรับการรักษาโรคติดเชื้อทางเดินปัสสาวะต่างๆ รวมถึงยาที่โรงพยาบาลซื้อด้วย การเจาะที่ดี ของยาเหล่านี้เข้าไปในเนื้อเยื่อต่อมลูกหมากทำให้แทบไม่มีทางเลือกอื่นในการรักษาต่อมลูกหมากอักเสบจากแบคทีเรีย
ตามที่ระบุไว้ ไม่แนะนำให้ใช้ฟลูออโรควิโนโลนในระยะเริ่มแรกกับผลิตภัณฑ์ที่ได้มาโดยชุมชน การติดเชื้อทางเดินหายใจ. ในเวลาเดียวกัน ในกรณีของโรคปอดบวมที่โรงพยาบาลได้มา ยาเหล่านี้มีความสำคัญเนื่องจากมีฤทธิ์สูงในการต่อต้านเชื้อโรคที่เกี่ยวข้องมากที่สุด ( Enterobacteriaceae, S.aureus, P.aeruginosa) และในห้อง ICU สำหรับโรคปอดบวมที่เกี่ยวข้องกับการช่วยหายใจทางกลควรให้ความชอบกับ ciprofloxacin ซึ่งมีฤทธิ์ตามธรรมชาติที่เด่นชัดที่สุดกับ Pseudomonas aeruginosa (เนื่องจากข้อเท็จจริงที่ว่าในห้อง ICU ของประเทศของเราความถี่ของสายพันธุ์ที่ต้านทานต่อ ciprofloxacin P. aeruginosaเกิน 30% ควรกำหนดยานี้เฉพาะในกรณีที่เกิดความไวของจุลินทรีย์) ในแผนกที่ไม่ช่วยชีวิตของแผนกศัลยกรรมและ รายละเอียดทางระบบประสาท Ofloxacin และ pefloxacin มีประสิทธิภาพสูงในการรักษาโรคปอดบวมในโรงพยาบาล
ฟลูออโรควิโนโลนในระยะเริ่มแรกมีความสำคัญต่อภายในช่องท้อง การติดเชื้อจากการผ่าตัด. ในแผนการรักษาต้านเชื้อแบคทีเรียสำหรับเยื่อบุช่องท้องอักเสบที่แนะนำก่อนหน้านี้ cephalosporins รุ่นที่สองและสามมักจะถูกระบุว่าเป็นยาทางเลือกแรก ร่วมกับ lincosamides หรือ metronidazole เนื่องจากการต้านทานความเครียดของโรงพยาบาลทั่วโลกเพิ่มขึ้น Enterobacteriaceaeจนถึงกลุ่มเซฟาโลสปอรินรุ่นที่สาม ในช่วงไม่กี่ปีที่ผ่านมา ฟลูออโรควิโนโลนร่วมกับเมโทรนิดาโซลได้รับการแนะนำให้ใช้เป็นยากลุ่มแรกมากขึ้น ประสิทธิภาพ ยาต่างๆ fluoroquinolones ในระยะเริ่มแรกสำหรับการติดเชื้อในช่องท้องนั้นเทียบเคียงได้ สำหรับการติดเชื้อในตับและทางเดินน้ำดี ควรเลือกใช้ยา pefloxacin ซึ่งมีความเข้มข้นในน้ำดีสูง
นอกจากนี้ยังแนะนำให้ใช้ฟลูออโรควิโนโลนในผู้ป่วยที่มีเนื้อร้ายในตับอ่อนเพื่อป้องกันการติดเชื้อ ระดับการแทรกซึมของฟลูออโรควิโนโลนในเนื้อเยื่อต่าง ๆ เกิดขึ้นผ่านการแพร่กระจายแบบพาสซีฟและถูกกำหนดโดยพวกมัน คุณสมบัติทางกายภาพและทางเคมี- ความสามารถในการดูดไขมัน ค่า pKa และการจับกับโปรตีนในพลาสมา fluoroquinolones ที่มีแนวโน้มสำหรับการติดเชื้อในช่องท้องคือยาใหม่ - levofloxacin, gatifloxacin และ moxifloxacin
โดยทั่วไปไม่แนะนำให้ใช้ฟลูออโรควิโนโลนสำหรับการติดเชื้อในระบบประสาทส่วนกลางเนื่องจากมีการแทรกซึมเข้าไปในน้ำไขสันหลังได้น้อย แต่ในเยื่อหุ้มสมองอักเสบที่เกิดจากแบคทีเรียแกรมลบที่ดื้อต่อเซฟาโลสปอรินรุ่นที่สาม ความสำคัญของฟลูออโรควิโนโลนจะเพิ่มขึ้น ในกรณีนี้ควรใช้เพฟลอกซาซิน
การมีอยู่ของรูปแบบยาสองรูปแบบสำหรับฟลูออโรควิโนโลนบางชนิด (ciprofloxacin, ofloxacin, pefloxacin) ช่วยให้สามารถบำบัดแบบเป็นขั้นตอนเพื่อลดต้นทุนในการรักษา เนื่องจากการดูดซึม ofloxacin และ pefloxacin มีการดูดซึมสูง ขนาดของยาเหล่านี้จึงจะเข้าทางหลอดเลือดดำและ การบริหารช่องปากเหมือนกัน. Ciprofloxacin มีการดูดซึมต่ำกว่า ดังนั้นเมื่อเปลี่ยนจากการบริหารทางหลอดเลือดดำเป็นการบริหารช่องปาก เพื่อรักษาความเข้มข้นในการรักษาในเลือด ควรเพิ่มขนาดยาในช่องปาก (เช่น IV 100 มก. ==> ทางปาก 250 มก.; IV 200 มก. ==> 500 มก. ทางปาก)
ฟลูออโรควิโนโลนรุ่นที่ 2 มีลักษณะเด่นคือมีฤทธิ์ต้านการติดเชื้อแกรมบวกสูงกว่า และเหนือสิ่งอื่นใด เอส. โรคปอดบวม. ในเรื่องนี้ สามารถกำหนดให้ยา levofloxacin, moxifloxacin, sparfloxacin และ gatifloxacin สำหรับการติดเชื้อทางเดินหายใจในชุมชน (ตารางที่ 3) กิจกรรมที่สูงของยาเหล่านี้ต่อสาเหตุหลักของการติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ (หนองใน, หนองในเทียม, หนองในเทียม, มัยโคพลาสโมซิส) ช่วยให้สามารถใช้กับโรคติดต่อทางเพศสัมพันธ์ได้อย่างมีประสิทธิภาพสูง ในอนาคตยาเหล่านี้อาจจะเข้ามาเป็นผู้นำในการรักษา การติดเชื้อทางนรีเวชกระดูกเชิงกราน (จากการรวมกันบ่อยครั้งของแบคทีเรียแกรมบวกหรือแกรมลบกับจุลินทรีย์ที่ผิดปกติ - หนองในเทียมและไมโคพลาสมา) อย่างไรก็ตามสิ่งนี้ต้องได้รับการยืนยันในการศึกษาทางคลินิก ฟลูออโรควิโนโลนรุ่นที่ 2 บางชนิด เช่น moxifloxacin, gatifloxacin มีฤทธิ์ต้านจุลชีพที่หลากหลายมาก ซึ่งรวมถึงจุลินทรีย์แบบไม่ใช้ออกซิเจนและเชื้อ Staphylococci ที่ทนต่อเมทิซิลลินด้วย เมื่อคำนึงถึงเรื่องนี้แล้ว ยาเหล่านี้ในอนาคตอาจกลายเป็นทางเลือกในการรักษาเชิงประจักษ์ได้มากที่สุด การติดเชื้อรุนแรงในโรงพยาบาล - โรคปอดบวมที่รุนแรงจากชุมชน, โรคปอดบวมที่เกี่ยวข้องกับการใช้เครื่องช่วยหายใจ, การติดเชื้อ, การติดเชื้อในช่องท้องแบบแอโรบิกแบบไม่ใช้ออกซิเจนแบบผสมและแบบไม่ใช้ออกซิเจน
เมื่อกำหนด fluoroquinolones ควรคำนึงถึงความเป็นไปได้ของปฏิกิริยาทางเภสัชจลนศาสตร์กับยาอื่น ๆ ก่อนอื่นเลย ความเสี่ยงนี้เกิดขึ้นเมื่อรับประทานฟลูออโรควิโนโลนในช่องปาก ยาหลายชนิด (ยาลดกรด, เกลือบิสมัท, เกลือแคลเซียม, อาหารเสริมธาตุเหล็ก) ช่วยลดการดูดซึมของฟลูออโรควิโนโลนซึ่งอาจส่งผลให้ประสิทธิภาพของยาหลังลดลง ฟลูออโรควิโนโลนบางชนิดทำให้ความเข้มข้นของธีโอฟิลลีนในเลือดเพิ่มขึ้นเมื่อรับประทานร่วมกัน นี่เป็นเรื่องปกติสำหรับ enoxacin, ciprofloxacin และในระดับที่น้อยกว่าคือ pefloxacin และ grepafloxacin; ในเวลาเดียวกัน ofloxacin, levofloxacin, norfloxacin, lomefloxacin ไม่เปลี่ยนแปลงเภสัชจลนศาสตร์ของ theophylline
โดยสรุปก็ควรสังเกตว่าฟลูออโรควิโนโลนนั้น ยาที่จำเป็นในการรักษาด้วยเคมีบำบัดสมัยใหม่สำหรับการติดเชื้อแบคทีเรียซึ่งได้รับการยืนยันจากประสบการณ์ 20 ปีในการใช้งานทางคลินิก ยาเหล่านี้ใช้อย่างมีประสิทธิภาพสูงในผู้ใหญ่ในการรักษาโรคติดเชื้อในเกือบทุกตำแหน่ง ขณะเดียวกันควรตักเตือนแพทย์ในวงกว้างหรือมากเกินไป การนัดหมายที่ไม่สมเหตุสมผล fluoroquinolones โดยเฉพาะในผู้ป่วยนอก ในช่วงไม่กี่ปีที่ผ่านมา ความต้านทานของจุลินทรีย์ต่อฟลูออโรควิโนโลนเพิ่มขึ้น มีความถี่ในการแยกสายพันธุ์ที่ต้านทานฟลูออโรควิโนโลนเพิ่มขึ้น P.aeruginosa, Staphylococcus spp., S.pneumoniaeรวมถึงความไวต่อจุลินทรีย์บางชนิดลดลง ประสบการณ์ของเราแสดงให้เห็นว่าในกรณีของการใช้ฟลูออโรควิโนโลนในโรงพยาบาลอย่างแพร่หลายและไม่มีการควบคุม ความไวของสายพันธุ์ของจุลินทรีย์ในโรงพยาบาลจะลดลงอย่างรวดเร็ว โดยประสิทธิภาพทางคลินิกของยาจะลดลงตามธรรมชาติ ในเรื่องนี้ สิ่งสำคัญคือต้องแสดงเหตุผลอย่างเคร่งครัดในการสั่งยาฟลูออโรควิโนโลนในขนาดที่เพียงพอในแต่ละกรณี
วรรณกรรม:1. ควิโนโลน เรียบเรียงโดย V.T.Andriole ฉบับที่สอง. สำนักพิมพ์วิชาการ, ลอนดอน, 2541. - 441 น.
2. Padeiskaya E.N., Yakovlev V.P. ฟลูออโรควิโนโลน อ.: ไบโออินฟอร์ม, 1995. - 220 น.
3. ยาโคฟเลฟ รองประธาน, ยาโคฟเลฟ เอส.วี. เภสัชวิทยาคลินิกฟลูออโรควิโนโลน เภสัชวิทยาคลินิกและการบำบัด 2537; 3(2): 53-58.
4. Padeiskaya E.N., Yakovlev V.P. ยาต้านจุลชีพกลุ่มฟลูออโรควิโนโลนในทางคลินิก อ.: LOGATA, 1998. - 352 น.
5. Neuman M. เภสัชจลนศาสตร์ทางคลินิกของ 4-quinolones ต้านเชื้อแบคทีเรียรุ่นใหม่ คลินฟาร์มาโคคิน 2531; 14:96-121.
6. แวกสตาฟ เอเจ, บัลโฟร์ เจเอช. เกรปาฟลอกซาซิน ยาเสพติด 2540; 53:817-824.
7. กรอสแมน อาร์.เอฟ. บทบาทของฟลูออโรควิโนโลนต่อการติดเชื้อทางเดินหายใจ เจ ยาต้านจุลชีพเคมีบำบัด 1997; 40(อาหารเสริมA): 59-62.
8. Dalhoff A. กิจกรรมในหลอดทดลองของ quinolones Exp Opin ลงทุนยา 2542; 8(2): 123-137.
9. Wise R. การทบทวนเภสัชวิทยาทางคลินิกของ moxifloxacin, 8-methoxyquinolone ใหม่ และความสัมพันธ์ที่เป็นไปได้กับประสิทธิภาพในการรักษา คลินิกยาลงทุน 2542; 17(5): 365-387.
10. ฮาเรีย เอ็ม., แกะ ฯ. โทรวาฟลอกซาซิน ยาเสพติด 2540; 54: 435-445.
ความกว้างของการใช้งานนั้นเนื่องมาจากสเปกตรัมของการกระทำและประสิทธิผลของสิ่งเหล่านี้ ยา. อย่างไรก็ตาม สิ่งเหล่านี้มีอิทธิพลเชิงลบหลายประการ การสั่งยาปฏิชีวนะตามกำหนดเวลาอย่างเคร่งครัดตามข้อบ่งชี้ในปริมาณที่เหมาะสมโดยคำนึงถึงข้อห้ามทำให้มั่นใจในประสิทธิภาพและความปลอดภัยของการรักษา
แนวทางการจัดระบบ
รายชื่อยาของฟลูออโรควิโนโลนและควิโนโลนต่างๆ มียาประมาณ 4 โหล พวกมันถูกแบ่งตามการมีหรือไม่มีอะตอมของฟลูออรีนตามปริมาณในโมเลกุล (monophthoquinolones, diphthoquinolones) โดยสเปกตรัมของการกระทำที่โดดเด่น (แกรมลบ, แบบไม่ใช้ออกซิเจน) และพื้นที่การใช้งาน (ทางเดินหายใจ)
ภาพที่สมบูรณ์ที่สุดอยู่ในการจำแนกควิโนโลนออกเป็นรุ่นต่างๆ นี่เป็นแนวทางที่ใช้กันทั่วไปในทางปฏิบัติ
การจำแนกประเภททั่วไปของควิโนโลน:
ความแตกต่างในลักษณะทางเคมี สเปกตรัมของเชื้อโรค และปฏิสัมพันธ์กับร่างกายของผู้ป่วย เป็นตัวกำหนดตำแหน่งของยาแต่ละชนิดในการรักษา
คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา
กลไกการออกฤทธิ์ของยาเกิดจากการส่งผลต่อเอนไซม์ของแบคทีเรียที่เกี่ยวข้องกับการสร้าง DNA และ RNA ผลที่ได้คือการหยุดชะงักของการสังเคราะห์โมเลกุลโปรตีนของเซลล์จุลินทรีย์อย่างถาวร ความมีชีวิตของมันลดลง กิจกรรมของโครงสร้างที่เป็นพิษและเอนไซม์ลดลง และความน่าจะเป็นที่เซลล์แบคทีเรียจะถูกจับโดยฟาโกไซต์ (องค์ประกอบของระบบป้องกันของมนุษย์) จะเพิ่มขึ้น
Fluoroquinolones ป้องกันการแบ่งตัวของเซลล์แบคทีเรีย
ตัวแทนของฟลูออโรควิโนโลนทุกกลุ่มมีอิทธิพลต่อสารออกฤทธิ์ เซลล์แบคทีเรียและยังสามารถขัดขวางขั้นตอนใดๆ ของมันได้อีกด้วย วงจรชีวิต. พวกมันออกฤทธิ์ต่อจุลินทรีย์ที่กำลังเติบโตและต่อเซลล์ที่เหลือ ในขณะที่ยาส่วนใหญ่ไม่ได้ผล
ผลการรักษาของฟลูออโรควิโนโลนเกิดจาก:
- ผลฆ่าเชื้อแบคทีเรีย
- การเจาะเข้าไปในเซลล์แบคทีเรีย
- ความต่อเนื่องของฤทธิ์ต้านจุลชีพหลังจากหยุดสัมผัสกับโมเลกุลของยา
- สร้างความเข้มข้นสูงในเนื้อเยื่อและอวัยวะของผู้ป่วย
- การกำจัดยาออกจากร่างกายในระยะยาว
กรด Nalidixic เป็นสมาชิกคนแรกของ quinolones ยาตัวที่สองคือกรดออกโซลินิกซึ่งมีฤทธิ์มากกว่ารุ่นก่อนถึง 3 เท่า อย่างไรก็ตามหลังจากการสร้าง fluoroquinolones รุ่นที่ 2 (ciprofloxacin, norfloxacin) ยานี้ก็ไม่ได้ใช้จริง
ในบรรดาควิโนโลน มีเพียงกรดนาลิดิซิก (เนวิกราโมน) เท่านั้นที่ใช้อยู่ในปัจจุบัน บ่งชี้ถึงการติดเชื้อ ทางเดินปัสสาวะ(pyelitis, โรคกระเพาะปัสสาวะอักเสบ, ต่อมลูกหมากอักเสบ, ท่อปัสสาวะอักเสบ) เพื่อป้องกันภาวะแทรกซ้อนระหว่างการผ่าตัดในไต, ท่อไต, กระเพาะปัสสาวะ. ใช้เวลามากถึง 4 ครั้งต่อวัน (แท็บเล็ต)
ฟลูออโรควิโนโลน เช่นเดียวกับควิโนโลนรุ่นต่อไป แสดงการเปลี่ยนแปลงในสเปกตรัมของจุลินทรีย์ที่ละเอียดอ่อน รวมถึงคุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์ (การดูดซึม การกระจาย และการขับออกจากร่างกาย)
ข้อดีทั่วไปของฟลูออโรควิโนโลนเมื่อเปรียบเทียบกับควิโนโลน:
- กิจกรรมต้านจุลชีพในวงกว้าง
- ความเข้มข้นที่มีประสิทธิภาพใน อวัยวะภายในเมื่อใช้แบบฟอร์มแท็บเล็ตโดยไม่ขึ้นอยู่กับการรับประทานอาหาร
- การเจาะเข้าไปในอวัยวะทางเดินหายใจ, ไต, ระบบทางเดินปัสสาวะ, อวัยวะ ENT ได้ดี
- เพื่อรักษาความเข้มข้นของการรักษาในเนื้อเยื่อที่ได้รับผลกระทบก็เพียงพอที่จะกำหนดวันละ 1-2 ครั้ง
- ผลข้างเคียงในรูปแบบของการหยุดชะงักของอวัยวะย่อยอาหารและระบบประสาทเกิดขึ้นไม่บ่อยนัก
- ใช้สำหรับการทำงานของไตบกพร่องแม้ว่าการขับถ่ายจะช้าลงด้วยพยาธิสภาพนี้
วันนี้มีตัวแทนของกลุ่มนี้มีสี่รุ่น
การประยุกต์ใช้ในการปฏิบัติทางคลินิก
ยานี้มีสเปกตรัมกว้างมากและออกฤทธิ์ต่อจุลินทรีย์ส่วนใหญ่ ยารุ่นที่ 2 ส่วนใหญ่ส่งผลกระทบต่อแบคทีเรียแกรมลบแบบแอโรบิก (Salmonella, Shigella, Campylobacter, เชื้อโรคหนองใน) และแบคทีเรียแกรมบวก (Staphylococcus aureus, เชื้อโรควัณโรค)
ในเวลาเดียวกัน pneumococcus จุลินทรีย์ฉวยโอกาส (chlamydia, legionella, mycoplasma) รวมถึง anaerobes ก็ไม่รู้สึกตัว เนื่องจากโรคปอดบวมเป็นสาเหตุหลักของโรคปอดบวมและมักส่งผลกระทบต่ออวัยวะ ENT การใช้ยาเหล่านี้ในด้านโสตศอนาสิกวิทยาและปอดวิทยาจึงมีข้อจำกัด
Norfloxacin (รุ่นที่ 2) มีผลหลากหลาย แต่จะสร้างความเข้มข้นในการรักษาสูงเฉพาะใน ระบบทางเดินปัสสาวะ. ดังนั้นขอบเขตของการใช้จึงจำกัดอยู่ที่พยาธิวิทยาทางไตและระบบทางเดินปัสสาวะ
ฟลูออโรควิโนโลนในระบบทางเดินหายใจ (รุ่นที่ 3) มีอิทธิพลเช่นเดียวกับยาในกลุ่มก่อนหน้า และยังมีผลต่อโรคปอดบวมรวมถึงรูปแบบที่ดื้อยาและต่อจุลินทรีย์ที่ผิดปกติ (หนองในเทียม, มัยโคพลาสมา) ทำให้สามารถเริ่มใช้กลุ่มนี้ในการรักษาระบบทางเดินหายใจ (อวัยวะหายใจ) อย่างกว้างขวางรวมทั้งในการบำบัดรักษาทั่วไป
ฟลูออโรควิโนโลนรุ่นที่สามใช้ในการรักษาโรคติดเชื้อ:
- ระบบทางเดินหายใจ;
- เนื้อเยื่อไต
- ระบบทางเดินปัสสาวะ;
- ดวงตา;
- ไซนัส paranasal;
- ผิวหนังและเนื้อเยื่อไขมัน
ฟลูออโรควิโนโลน 4 รุ่น รุ่นล่าสุดปัจจุบันมีผลกระทบต่อพืชที่เป็นแกรมบวกและแกรมลบ และยังมีผลกับพืชที่ไม่ใช้ออกซิเจนซึ่งไม่สามารถสร้างสปอร์ได้ สิ่งนี้จะขยายขอบเขตการใช้งาน ทำให้สามารถใช้เพื่อทำลายผิวหนังชั้นลึกพร้อมกับการพัฒนาของการติดเชื้อแบบไม่ใช้ออกซิเจน โรคปอดบวมจากการสำลัก, การติดเชื้อในช่องท้อง, อุ้งเชิงกราน
ข้อดีของฟลูออโรควิโนโลนสมัยใหม่คือความสามารถในการใช้ยานี้เท่านั้น (การบำบัดเดี่ยว)
ระบุไว้สำหรับโรคเดียวกันกับฟลูออโรควิโนโลนทางเดินหายใจ ในเวลาเดียวกัน moskifloxacin ส่งผลต่อสายพันธุ์ที่ดื้อยาของเชื้อ Staphylococci ดังนั้นจึงสามารถนำมาใช้ในการรักษาโรคปอดบวมที่รุนแรงที่สุดในโรงพยาบาลได้
ข้อได้เปรียบที่ดีของยาเหล่านี้หลายชนิด (levofloxacin, pefloxacin) คือความเป็นไปได้ในการใช้งานไม่เพียง แต่สำหรับการบริหารช่องปากเท่านั้น แต่ยังสำหรับ การบริหารทางหลอดเลือดดำ. ช่วยให้มั่นใจได้ถึงการส่งยาไปยังเนื้อเยื่อที่ได้รับผลกระทบอย่างรวดเร็วซึ่งสามารถชี้ขาดได้สำหรับผู้ป่วยที่มีอาการรุนแรง นอกจากนี้ยังเป็นไปได้ที่จะใช้สิ่งที่เรียกว่า การบำบัดแบบขั้นตอน. เมื่อได้รับผลบวกจากวิธีการฉีดยาให้เปลี่ยนไปใช้รูปแบบแท็บเล็ต ความพร้อมใช้งานสูงฟลูออโรควิโนโลนด้วยวิธีการบริหารนี้ทำให้มั่นใจได้ถึงประสิทธิภาพและช่วยหลีกเลี่ยงผลเสียจากการให้ยาปริมาณมากทางหลอดเลือดดำ
ผลที่ไม่พึงประสงค์และข้อห้ามในการใช้งาน
เช่นเดียวกับยาอื่นๆ ยาปฏิชีวนะฟลูออโรควิโนโลนมีผลข้างเคียงหลายประการ จะต้องแยกความแตกต่างจากการเปลี่ยนแปลงในสภาพของผู้ป่วยที่เกิดจากโรคประจำตัว (เช่น อุณหภูมิร่างกายเพิ่มขึ้นชั่วคราว) และระบุ ผลการรักษายา.
รายการผลข้างเคียง:
- ไม่สบาย, ปวดท้อง, เบื่ออาหาร, อิจฉาริษยา, คลื่นไส้, อาเจียน, ความผิดปกติของลำไส้เช่นท้องร่วง;
- รบกวนการนอนหลับ, ปวดหัว, เวียนศีรษะ, มองเห็นภาพซ้อนและการได้ยิน, การเปลี่ยนแปลงความไว, การกระตุกกระตุก;
- การอักเสบของเนื้อเยื่อกระดูกอ่อน, การแตกของเอ็น;
- เจ็บกล้ามเนื้อ;
- การอักเสบชั่วคราวของเนื้อเยื่อไตซึ่งส่วนใหญ่เป็นคั่นระหว่างหน้า (ไตอักเสบ);
- การเปลี่ยนแปลงของคลื่นไฟฟ้าหัวใจซึ่งอาจส่งผลให้เกิดภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ
- ผื่นที่ผิวหนังซึ่งอาจมีอาการคันบวมแพ้
- การพัฒนา ภูมิไวเกินถึงแสงตะวัน;
- การรบกวนในโครงสร้างของจุลินทรีย์ในร่างกายการพัฒนาของการติดเชื้อราของเยื่อบุในช่องปากและอวัยวะสืบพันธุ์
นอกจากนี้ยังพบได้ยากมากที่อาการลำไส้ใหญ่บวมเป็นเยื่อหุ้มสมองอักเสบเกิดขึ้นพร้อมกับภาวะ dysbiosis รุนแรงหรือความเสียหายในลำไส้จากเชื้อคลอสตริเดีย นี่เป็นโรคลำไส้ที่ร้ายแรงและเป็นอันตราย ดังนั้นหากมีการเปลี่ยนแปลงของอุจจาระ เลือดหรือสิ่งเจือปนอื่น ๆ ในอุจจาระ หรือมีคลื่นอุณหภูมิที่ไม่สามารถอธิบายได้ด้วยโรคประจำตัว ควรปรึกษาแพทย์โดยด่วน
- การตั้งครรภ์ในระยะใดก็ได้
- ระยะเวลาให้นมบุตร
- อายุน้อยกว่า 18 ปี
- การแพ้หรือปฏิกิริยาต่อการกินควิโนโลนและฟลูออโรควิโนโลนในอดีต
Fluoroquinolones ไม่ได้ใช้ในการรักษาเด็กเนื่องจากมีผลเสียที่เด่นชัด เนื้อเยื่อกระดูกอ่อนสิ่งมีชีวิตที่กำลังเติบโต
หากจำเป็น ยาเหล่านี้จะถูกแทนที่ด้วยยาที่มีอิทธิพลต่อเชื้อโรคในระดับเดียวกัน
ในกรณีที่เป็นโรคหัวใจที่มีการคุกคามต่อการเกิดภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะหรือพยาธิสภาพของตับและไตจำเป็นต้องตรวจสอบสภาพของอวัยวะเหล่านี้อย่างระมัดระวัง
สเปกตรัมของผลกระทบด้านลบที่เป็นไปได้จะแตกต่างกันไปตามยาแต่ละชนิด ดังนั้นการใช้ยาเหล่านี้จึงควรอยู่ภายใต้การดูแลของแพทย์อย่างเข้มงวด
การใช้ฟลูออโรควิโนโลนในโรคของอวัยวะหู คอ จมูก
สำหรับโรคอักเสบของช่องจมูก, คอหอย, ต่อมทอนซิล, ไซนัส paranasal และหูที่มีลักษณะติดเชื้อ, ใช้ยาเพนิซิลิน, แมคโครไลด์, เซฟาโลสปอรินและฟลูออโรควิโนโลน ใช้ยารุ่นที่ 3 และ 4: levofloxacin, moxifloxacin, sparfloxacin ข้อดีของยารุ่นนี้คือส่งผลต่อโรคปอดบวม สเตรปโตคอคกี้เหล่านี้เป็นสาเหตุส่วนใหญ่ของโรคอักเสบของอวัยวะหู คอ จมูก และระบบทางเดินหายใจ ไม่ว่าจะโดยลำพังหรือร่วมกับจุลินทรีย์อื่นๆ
ใช้สำหรับกระบวนการอักเสบเฉียบพลันและเรื้อรังที่เกิดจากยาปฏิชีวนะที่ไวต่อฟลูออโรควิโนโลน
ส่วนใหญ่มักใช้ในการบำบัด:
- โรคของไซนัส paranasal;
- โรคจมูกอักเสบ;
- โรคจมูกอักเสบ
ฟลูออโรควิโนโลนใช้เมื่อไม่มีผลจากการรักษาด้วยเบต้าแลคตัม (เพนิซิลลินและเซฟาโลสปอริน) และแมคโครไลด์
ดังนั้นยาของกลุ่มฟลูออโรควิโนโลนจึงเป็นหนึ่งในยาที่ใช้กันอย่างแพร่หลายในการรักษาด้วยยาต้านแบคทีเรียสมัยใหม่สำหรับผู้ใหญ่ การตรวจสอบผู้ป่วยอย่างละเอียดการระบุความเสี่ยงของผลกระทบเชิงลบการเลือกยาที่แม่นยำที่สุดสำหรับสเปกตรัมจุลินทรีย์ของเชื้อโรคของโรคเฉพาะการกำหนดวิธีการและวิธีการบริหารช่วยให้มั่นใจถึงผลเชิงบวกของการบำบัดตลอดจน ความปลอดภัยของมัน
ยาปฏิชีวนะ ฟลูออโรควิโนโลน
Quinols มีการใช้กันอย่างแพร่หลายในทางการแพทย์ตั้งแต่ปี 1962 เนื่องจากเภสัชจลนศาสตร์และการดูดซึม ควินอลส์แบ่งออกเป็นสองกลุ่มหลัก:
ฟลูออโรควิโนโลนมีลักษณะพิเศษโดยมีฤทธิ์ต้านเชื้อแบคทีเรียซึ่งทำให้สามารถใช้ในการรักษาเฉพาะที่ในรูปแบบของยาหยอดตาและหูได้
ประสิทธิผลของฟลูออโรควิโนโลนนั้นเกิดจากกลไกการออกฤทธิ์ - พวกมันยับยั้ง DNA gyrase และ topoisomerase ซึ่งขัดขวางการสังเคราะห์ DNA ในเซลล์ที่ทำให้เกิดโรค
ข้อดีของฟลูออโรควิโนโลนเมื่อเปรียบเทียบกับยาปฏิชีวนะจากแหล่งธรรมชาตินั้นไม่อาจปฏิเสธได้:
- สเปกตรัมกว้าง
- การดูดซึมและการซึมผ่านของเนื้อเยื่อสูง
- การกำจัดออกจากร่างกายเป็นเวลานานซึ่งให้ผลหลังยาปฏิชีวนะ
- ดูดซึมได้ง่ายทางเยื่อเมือกของระบบทางเดินอาหาร
Fluoroquinolones - ยาปฏิชีวนะ (ยา)
การจำแนกประเภทของฟลูออโรควิโนโลนแสดงถึงรุ่นหลัก ซึ่งแต่ละรุ่นต่อมามีฤทธิ์ต้านจุลชีพขั้นสูงกว่า:
- รุ่นที่ 1: กรดออกโซลินิก, กรดปิเปมิดิก, กรดนาลิดิซิก
- รุ่นที่ 2: lomefloxocin, pefloxocin, ofloxocin, ciprofloxocin, norfloxocin;
- รุ่นที่ 3: เลโวฟลอกซาซิน, สปาร์ฟลอกซาซิน;
- รุ่นที่ 4: moxifloxacin
ยาปฏิชีวนะที่ทรงพลังที่สุด
มนุษยชาติค้นหายาปฏิชีวนะที่ทรงพลังที่สุดอยู่ตลอดเวลาเพราะมีเพียงยาดังกล่าวเท่านั้นที่สามารถรับประกันการรักษาโรคร้ายแรงมากมายได้ ยาปฏิชีวนะในวงกว้างถือว่ามีประสิทธิภาพมากที่สุด - อาจส่งผลต่อแบคทีเรียทั้งแกรมบวกและแกรมลบ
ยาเซฟาโลสปอริน
ยาปฏิชีวนะ-เซฟาโลสปอรินมีการกระทำที่หลากหลาย กลไกการออกฤทธิ์เกี่ยวข้องกับการยับยั้งการพัฒนาเยื่อหุ้มเซลล์ของเซลล์ที่ทำให้เกิดโรค ยาปฏิชีวนะชุดนี้มีผลข้างเคียงน้อยที่สุดและไม่ส่งผลต่อระบบภูมิคุ้มกันของมนุษย์
ข้อเสียอย่างหนึ่งของเซฟาโลสปอรินคือไม่สามารถต่อต้านแบคทีเรียที่ไม่แพร่พันธุ์ได้ ยาที่แข็งแกร่งที่สุดในซีรีย์นี้ถือเป็น Zeftera ซึ่งผลิตในเบลเยียมซึ่งมีจำหน่ายในรูปแบบฉีด
แมคโครไลด์
Macrolides เป็นยาปฏิชีวนะซึ่งมีข้อดีประการหนึ่งซึ่งถือว่ามีความเป็นพิษต่ำต่อร่างกายและขึ้นอยู่กับปริมาณที่สามารถมีฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรียและฆ่าเชื้อแบคทีเรียต่อจุลินทรีย์ได้
ฟลูออโรควิโนโลน
ฟลูออโรควิโนโลนมีประสิทธิผลสูงใน การติดเชื้อต่างๆและการแปลเป็นภาษาท้องถิ่น Fluoroquinolones เป็นยาปฏิชีวนะชนิดเดียวที่สามารถแข่งขันกับยา B-lactam ได้
ยารุ่นล่าสุด ได้แก่ levofloxacin, sparfloxacin, moxifloxacin - คุณสมบัติที่โดดเด่นซึ่งเป็นผลที่เพิ่มขึ้นต่อสาเหตุของโรคปอดบวม
คาร์บาเพเนมส์
Carbapenems เป็นกลุ่มของยาปฏิชีวนะที่อยู่ใน B-lactams ยาในชุดนี้มักจะถือเป็นยาสำรอง แต่ในกรณีที่รุนแรงโดยเฉพาะอย่างยิ่งยาเหล่านี้จะกลายเป็นพื้นฐานของการบำบัด คาร์บาพีเนมถูกใช้โดยการฉีดเนื่องจากมีการดูดซึมในกระเพาะอาหารต่ำ แต่มีการดูดซึมที่ดีและมีการกระจายตัวในวงกว้างในร่างกาย
อาการไม่พึงประสงค์จำนวนหนึ่งและ อาการไม่พึงประสงค์สมดุลกับประสิทธิผลของการใช้ยาปฏิชีวนะ ต้องใช้คาร์บาพีเนมภายใต้การดูแลของแพทย์อย่างเข้มงวด เนื่องจากอาจทำให้เกิดอาการชักได้ โดยเฉพาะในกรณีของโรคไต หากมีการเปลี่ยนแปลงความเป็นอยู่ของผู้ป่วย แพทย์ที่เข้ารับการรักษาควรคำนึงถึงเรื่องนี้ด้วย
เพนิซิลลิน
ยาปฏิชีวนะเพนิซิลลินเป็น B-lactams ที่ฆ่าเชื้อแบคทีเรีย ไม่แนะนำให้ใช้เพนิซิลลินร่วมกับยาปฏิชีวนะชนิดอื่น ยาปฏิชีวนะเพนิซิลินส่วนใหญ่บริหารโดยการฉีดเท่านั้นเนื่องจากมีความเสี่ยงสูงต่อการทำลายยาในสภาพแวดล้อมที่เป็นกรดของกระเพาะอาหาร
จะทำให้ผู้หญิงถึงจุดสุดยอดได้อย่างไร?
ไม่ใช่ความลับที่ผู้หญิงเกือบ 50% ไม่เคยถึงจุดสุดยอดระหว่างมีเพศสัมพันธ์ และสิ่งนี้ส่งผลกระทบอย่างมากต่อทั้งความเป็นลูกผู้ชายและความสัมพันธ์กับเพศตรงข้าม มีเพียงไม่กี่วิธีที่จะนำคู่ของคุณไปสู่จุดสุดยอดได้เสมอ นี่คือวิธีที่มีประสิทธิภาพที่สุด:
- เสริมความแข็งแกร่งของคุณ ช่วยให้คุณยืดเวลาการมีเพศสัมพันธ์จากหลายนาทีเป็นอย่างน้อยหนึ่งชั่วโมง เพิ่มความไวของผู้หญิงต่อการลูบไล้ และทำให้เธอได้สัมผัสกับจุดสุดยอดที่ทรงพลังและยาวนานอย่างเหลือเชื่อ
- การเรียนรู้และการสมัครงานตำแหน่งใหม่ ความคาดเดาไม่ได้บนเตียงมักทำให้ผู้หญิงตื่นเต้นเสมอ
- นอกจากนี้อย่าลืมจุดอ่อนไหวอื่นๆ ในร่างกายของผู้หญิงด้วย และอย่างแรกคือ G-spot
คุณสามารถค้นหาความลับที่เหลือของการมีเซ็กส์ที่น่าจดจำได้ที่หน้าพอร์ทัลของเรา
การเตรียมเพนิซิลินบางชนิดสูญเสียประสิทธิภาพไปแล้วและปัจจุบันแพทย์ไม่ได้ใช้เนื่องจากไม่สามารถต้านทานแบคทีเรียบางชนิดที่กลายพันธุ์และสูญเสียความไวต่อการรักษาด้วยยาต้านแบคทีเรียด้วยเพนิซิลลิน
ยาปฏิชีวนะ fluoroquinolones ใช้กับโรคใดบ้าง?
ช่วงของโรคที่ใช้ยาปฏิชีวนะฟลูออโรควิโนโลนมีดังนี้:
- ภาวะติดเชื้อ
- โรคหนองใน
- ต่อมลูกหมากอักเสบ
- การติดเชื้อทางเดินปัสสาวะและอวัยวะในอุ้งเชิงกราน
- การติดเชื้อในลำไส้
- การติดเชื้อทางเดินหายใจส่วนบนและส่วนล่าง
- เยื่อหุ้มสมองอักเสบ
- โรคแอนแทรกซ์
- วัณโรค.
- การติดเชื้อในผู้ป่วยที่ได้รับการวินิจฉัยว่าเป็นโรคซิสติกไฟโบรซิส
- ยาที่ใช้ฟลูออโรควิโนโลนใช้กันอย่างแพร่หลายในการรักษาโรคตาซึ่งได้รับการอำนวยความสะดวกโดย:
การแทรกซึมของยาในเนื้อเยื่อตาในระดับสูงแม้จะผ่านกระจกตาที่ไม่บุบสลายก็ตาม
ความเข้มข้นที่มีนัยสำคัญทางการรักษาจะเกิดขึ้นได้ภายในไม่กี่นาทีเมื่อทาเฉพาะที่
การใช้ฟลูออโรควิโนโลนระบุไว้สำหรับการติดเชื้อต่างๆ ที่เปลือกตา, เยื่อบุตา, โรคของกระจกตาและยังเป็นการป้องกันภายหลัง การบาดเจ็บทางกลและการแทรกแซงการผ่าตัด
ข้อห้ามในการใช้ฟลูออโรควิโนโลนอาจเป็นความเสี่ยง ปฏิกิริยาการแพ้การตั้งครรภ์และให้นมบุตรและวัยเด็กและวัยรุ่น
ฟลูออโรควิโนโลนจะถูกกำจัดออกโดยไตและตับเป็นหลัก ดังนั้นในผู้ป่วยที่การทำงานของไตลดลงหรือโรคตับ อาจจำเป็นต้องปรับขนาดยา
โรคปอดบวมเป็นโรคร้ายแรงอีกโรคหนึ่งที่คร่าชีวิตผู้คนหลายพันคนทุกปี แบคทีเรียที่ทำให้เกิดโรคสามารถต้านทานยาปฏิชีวนะแบบดั้งเดิมได้ ดังนั้นแพทย์จึงหันไปใช้ยาที่มีฟลูออโรควิโนโลน
ฟลูออโรควิโนโลนยุคแรกๆ ไม่ได้ให้ผลลัพธ์ตามที่ต้องการ เนื่องจากมีฤทธิ์ตามธรรมชาติที่อ่อนแอต่อโรคปอดบวม ซึ่งเป็นสาเหตุหลักของโรคปอดบวม แต่ควิโนโลนที่มีฟลูออรีนรุ่นที่สี่นั้นมีประสิทธิภาพในการป้องกันโรคปอดบวมและโดยเฉพาะอย่างยิ่งยาเลโวฟล็อกซาซินซึ่งมีอยู่ในสองรูปแบบสำหรับการฉีดและการใช้ช่องปาก
Sparfloxacin มีเฉพาะในรูปแบบแท็บเล็ตเท่านั้นและมีประสิทธิภาพไม่น้อยในการรักษาด้วยยาต้านแบคทีเรีย แม้ว่าการใช้ยาเหล่านี้จะมีประโยชน์อย่างมาก แต่ก็มีผลข้างเคียงหลายประการที่เกี่ยวข้อง:
- เพิ่มความไวของผิวหนังต่อรังสีอัลตราไวโอเลตอย่างมีนัยสำคัญ
- การเปลี่ยนแปลงของอัตราการเต้นของหัวใจซึ่งนำไปสู่ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ
- เมื่อคำนึงถึงปัจจัยเหล่านี้ควรกำหนดยาในระหว่างการรักษาพร้อมการวิเคราะห์ประโยชน์และความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้นอย่างรอบคอบ
เมื่อรักษาโรคติดเชื้อทางเดินปัสสาวะที่เกิดจากหนองในเทียม การรักษาด้วยฟลูออโรควิโนโลนจะกำหนดร่วมกับแมคโครไลด์ Macrolides มีฤทธิ์ต่อต้าน Chlamydial เด่นชัด ยาที่เป็นที่รู้จักและมักใช้บ่อยที่สุดในซีรีย์นี้คือ erythromycin ระยะเวลาของการรักษาด้วยอีรีโธรมัยซินคือหนึ่งถึงสองสัปดาห์
Fluoroquinolones มีฤทธิ์ต่อต้าน Chlamydia น้อยกว่า แต่สามารถรับมือกับการติดเชื้อที่เกิดจากโรคหนองใน cocci และ bacilli ต่างๆ ได้ดี ดังนั้นจึงมีการระบุไว้สำหรับ การบำบัดที่ซับซ้อน. นอกจากนี้ยังมีการกำหนดยา fluoroquinolones และ macrolides จำนวนหนึ่งร่วมกันในการรักษาต่อมลูกหมากอักเสบจากแบคทีเรีย การบำบัดเป็นเวลาหนึ่งเดือนทำให้เห็นผลลัพธ์ที่มองเห็นได้ - อาการลดลงอย่างมากและการตรวจเลือดดีขึ้น
ยา (ยาปฏิชีวนะ) ของกลุ่มควิโนโลน/ฟลูออโรควิโนโลน - คำอธิบาย การจำแนกประเภท รุ่น
ฟลูออโรควิโนโลนแบ่งออกเป็นหลายรุ่น และยาปฏิชีวนะแต่ละรุ่นต่อๆ ไปจะมีฤทธิ์แรงกว่ารุ่นก่อนๆ
- กรดปิเปมิดิก (pipemidic);
- กรดออกโซลินิก
- กรดนาลิดิซิก
ยาปฏิชีวนะสมัยใหม่สามารถรับมือกับโรคต่างๆ มากมายซึ่งบางครั้งอาจถึงแก่ชีวิตได้ แต่ในทางกลับกัน พวกเขาต้องการทัศนคติที่เอาใจใส่และระมัดระวังและอย่าให้อภัยกับความเหลื่อมล้ำ ผู้ป่วยไม่ควรให้การรักษาด้วยยาปฏิชีวนะด้วยตนเองไม่ว่าในกรณีใด ๆ การเพิกเฉยต่อความซับซ้อนของการรับประทานยาอาจทำให้เกิดผลร้ายได้
ยาปฏิชีวนะยังหมายถึงการยึดมั่นในระเบียบวินัยบางอย่าง - ช่วงเวลาระหว่างการรับประทานยาบางชนิดควรเหมือนกันอย่างเคร่งครัดและแน่นอนว่าการรับประทานอาหารต้านแอลกอฮอล์จะทำให้รู้สึกไม่สบาย แต่ก็ไม่มีอะไรเทียบได้กับการกลับมามีสุขภาพที่ดี
หากมีคำถามเกี่ยวกับความร่วมมือ โปรดติดต่อเราทางอีเมล:
© 2016 สงวนลิขสิทธิ์ พอร์ทัลเกี่ยวกับสุขภาพของผู้ชาย Mzdorovie.ru
การคัดลอกเนื้อหาสามารถทำได้เมื่อมีลิงก์ที่ใช้งานไปยังไซต์เท่านั้น
เพื่อให้ผู้หญิงพึงพอใจอย่างล้นหลามครั้งแล้วครั้งเล่าเราขอแนะนำ...
รายละเอียดเกี่ยวกับยาปฏิชีวนะและชื่อยาฟลูออโรควิโนโลน
จังหวะชีวิตสมัยใหม่ทำให้ภูมิคุ้มกันของมนุษย์อ่อนแอลงและเชื้อโรคของโรคติดเชื้อก็กลายพันธุ์และต้านทานต่อสารเคมีหลักของกลุ่มเพนิซิลลิน
สิ่งนี้เกิดขึ้นเนื่องจากการใช้อย่างไร้เหตุผล ไม่มีการควบคุม และการไม่รู้หนังสือของประชากรในเรื่องทางการแพทย์
การค้นพบในช่วงกลางศตวรรษที่ผ่านมา - ฟลูออโรควิโนโลน - ช่วยให้คุณรับมือกับโรคภัยไข้เจ็บที่เป็นอันตรายได้สำเร็จโดยใช้เวลาน้อยที่สุด ผลกระทบด้านลบสำหรับร่างกาย ยาแผนปัจจุบัน 6 ชนิดยังรวมอยู่ในรายการยาจำเป็นด้วยซ้ำ
ยาปฏิชีวนะ Fluoroquinolones: ชื่อของยา, ผลกระทบและสิ่งที่คล้ายคลึงกัน
ตารางด้านล่างจะช่วยให้คุณเห็นภาพประสิทธิภาพของสารต้านแบคทีเรียโดยสมบูรณ์ คอลัมน์ระบุชื่อทางการค้าทางเลือกทั้งหมดสำหรับควิโนโลน
การกระทำและคุณสมบัติ
เป็นเวลานานแล้วที่ลักษณะเฉพาะของโครงสร้างทางเคมีของสารออกฤทธิ์ไม่อนุญาตให้ได้รับรูปแบบยาของเหลวของซีรีย์ฟลูออโรควิโนโลนและผลิตในรูปแบบของยาเม็ดเท่านั้น อุตสาหกรรมยาสมัยใหม่นำเสนอยาหยอด ยาขี้ผึ้ง และสารต้านจุลชีพประเภทอื่นๆ มากมาย
ยาปฏิชีวนะของกลุ่มฟลูออโรควิโนโลน
สารประกอบที่เป็นปัญหาคือยาต้านจุลชีพที่มีฤทธิ์สูงต่อจุลินทรีย์ทั้งแกรมบวกและแกรมลบ (ที่เรียกว่าสเปกตรัมกว้าง) พวกมันไม่ใช่ยาปฏิชีวนะในความหมายที่เข้มงวด เนื่องจากได้มาจากการสังเคราะห์ทางเคมี แต่ถึงแม้จะมีความแตกต่างในโครงสร้างต้นกำเนิดและการขาดอะนาล็อกตามธรรมชาติ แต่ก็ได้รับการจัดอันดับให้อยู่ในกลุ่มเหล่านี้เนื่องจากคุณสมบัติ:
- ประสิทธิภาพในการฆ่าเชื้อแบคทีเรียและแบคทีเรียสูงเนื่องจากกลไกเฉพาะ: ยับยั้งเอนไซม์ DNA gyrase ของจุลินทรีย์ที่ทำให้เกิดโรคซึ่งป้องกันการพัฒนาของพวกเขา
- การออกฤทธิ์ต้านจุลชีพที่หลากหลายที่สุด: มีฤทธิ์ต้านแบคทีเรียแกรมลบและบวก (รวมถึงแอนแอโรบี) ไมโคพลาสมา และหนองในเทียมส่วนใหญ่
- การดูดซึมสูง ส่วนผสมออกฤทธิ์ในความเข้มข้นที่เพียงพอจะแทรกซึมเข้าไปในเนื้อเยื่อทั้งหมดของร่างกายซึ่งให้ผลการรักษาที่ทรงพลัง
- ครึ่งชีวิตที่ยาวนานและผลหลังยาปฏิชีวนะ เนื่องจากคุณสมบัติเหล่านี้ จึงสามารถรับประทานฟลูออโรควิโนโลนได้ไม่เกินวันละสองครั้ง
- ประสิทธิภาพที่ไม่มีใครเทียบได้ในการกำจัดการติดเชื้อในระบบที่เกิดจากโรงพยาบาลและจากชุมชนในทุกระดับความรุนแรง
- ความทนทานที่ดีเนื่องจากมีผลข้างเคียงที่ไม่รุนแรง
สารเคมีเหล่านี้จัดระบบตามความแตกต่างใน โครงสร้างทางเคมีและสเปกตรัมของฤทธิ์ต้านจุลชีพ
การจำแนกประเภท: สี่ชั่วอายุคน
ไม่มีการจัดระบบสารเคมีประเภทนี้อย่างเข้มงวดเพียงครั้งเดียว พวกมันจะถูกแบ่งตามตำแหน่งและจำนวนอะตอมของฟลูออรีนในโมเลกุลออกเป็นโมโน- ได- และไตรฟลูออโรควิโนโลน เช่นเดียวกับชนิดทางเดินหายใจและฟลูออริเนต
ในกระบวนการวิจัยและปรับปรุงยาปฏิชีวนะควิโนโลนกลุ่มแรกได้เล็กมา 4 รุ่น กองทุน
ควิโนโลนที่ไม่มีฟลูออริเนต
เหล่านี้รวมถึง Negram, Nevigramon, Gramurin และ Palin ที่ได้จากกรด nalidixic, pipemidic และ oxolinic ยาปฏิชีวนะควิโนโลนเป็นยาที่เลือกใช้ในการรักษาอาการอักเสบจากแบคทีเรียในทางเดินปัสสาวะ ความเข้มข้นสูงสุดเนื่องจากเอาต์พุตไม่เปลี่ยนแปลง
มีประสิทธิภาพในการต่อต้านเชื้อ Salmonella, Shigella, Klebsiella และ enterobacteria อื่น ๆ แต่ไม่สามารถเจาะเนื้อเยื่อได้ดีซึ่งไม่อนุญาตให้ใช้ quinolones ในการรักษาด้วยยาปฏิชีวนะอย่างเป็นระบบโดยถูก จำกัด อยู่ที่โรคในลำไส้บางชนิด
แบคทีเรียแกรมบวก cocci, Pseudomonas aeruginosa และแบคทีเรียที่ไม่ใช้ออกซิเจนทั้งหมดสามารถต้านทานได้ นอกจากนี้ยังมีผลข้างเคียงที่สำคัญหลายประการ เช่น โรคโลหิตจาง อาการอาหารไม่ย่อย ไซโตพีเนีย และ ผลกระทบที่เป็นอันตรายในตับและไต (ห้ามใช้ quinolones ในผู้ป่วยที่ได้รับการวินิจฉัยว่าเป็นโรคของอวัยวะเหล่านี้)
แกรมลบ
การทดลองวิจัยและปรับปรุงเกือบสองทศวรรษนำไปสู่การสร้างฟลูออโรควิโนโลนรุ่นที่สอง
อย่างแรกคือ Norfloxacin ซึ่งได้มาจากการเติมอะตอมฟลูออรีนลงในโมเลกุล (ในตำแหน่งที่ 6) ความสามารถในการเจาะร่างกายจนถึงระดับความเข้มข้นที่สูงขึ้นในเนื้อเยื่อ ทำให้สามารถใช้รักษาโรคติดเชื้อในระบบที่เกิดจากเชื้อ Staphylococcus aureus จุลินทรีย์แกรมจำนวนมาก และแบคทีเรียแกรมบวกบางชนิดได้
ผลข้างเคียงมีน้อยซึ่งส่งผลให้ผู้ป่วยมีความอดทนได้ดี
ระบบทางเดินหายใจ
ชั้นเรียนนี้ได้รับชื่อนี้เพราะ ประสิทธิภาพสูงต่อต้านโรคของระบบทางเดินหายใจส่วนล่างและส่วนบน ฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรียต่อการดื้อยา (ต่อเพนิซิลินและอนุพันธ์ของมัน) โรคปอดบวมเป็นการรับประกันความสำเร็จในการรักษาไซนัสอักเสบ โรคปอดบวม และหลอดลมอักเสบในระยะเฉียบพลัน ใน การปฏิบัติทางการแพทย์ใช้ Levofloxacin (ไอโซเมอร์ levorotatory ของ Ofloxacin), Sparfloxacin และ Temafloxacin
การดูดซึมของพวกมันคือ 100% ซึ่งทำให้สามารถรักษาโรคติดเชื้อได้สำเร็จไม่ว่าจะรุนแรงแค่ไหน
antianaerobic ระบบทางเดินหายใจ
Moxifloxacin (Avelox) และ Gemifloxacin มีลักษณะพิเศษคือมีฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรียเช่นเดียวกับสารเคมี fluoroquinolone ของกลุ่มก่อนหน้านี้
ระงับกิจกรรมที่สำคัญของ pneumococci ที่ดื้อต่อเพนิซิลลินและแมคโครไลด์ แบคทีเรียที่ไม่ใช้ออกซิเจนและแบคทีเรียที่ผิดปกติ (หนองในเทียมและไมโคพลาสมา) มีฤทธิ์ต้านการติดเชื้อทางเดินหายใจส่วนล่างและส่วนบน อาการอักเสบของเนื้อเยื่ออ่อนและผิวหนัง
นอกจากนี้ยังรวมถึง Grepofloxacin, Clinofloxacin, Trovafloxacin และอื่นๆ อีกมากมาย อย่างไรก็ตาม ในระหว่างการทดลองทางคลินิก ความเป็นพิษของพวกมันถูกเปิดเผย และด้วยเหตุนี้ จำนวนมากผลข้างเคียง. ดังนั้นชื่อเหล่านี้จึงถูกถอนออกจากตลาดและไม่มีการนำไปใช้ในทางการแพทย์ในปัจจุบัน
ประวัติความเป็นมาของการทรงสร้าง
เส้นทางสู่การได้รับยากลุ่มฟลูออโรควิโนโลนที่มีประสิทธิภาพสูงสมัยใหม่นั้นค่อนข้างยาว
ทุกอย่างเริ่มต้นในปี 1962 เมื่อได้รับกรด nalidixic โดยไม่ได้ตั้งใจจากคลอโรควิน (สารต้านมาเลเรีย)
จากการทดสอบสารประกอบนี้แสดงฤทธิ์ทางชีวภาพปานกลางเมื่อเทียบกับแบคทีเรียแกรมลบ
การดูดซึมจาก ทางเดินอาหารก็พบว่าต่ำเช่นกันซึ่งไม่อนุญาตให้ใช้กรด nalidixic ในการรักษาโรคติดเชื้อในระบบ อย่างไรก็ตามยามีความเข้มข้นสูงในขั้นตอนการกำจัดออกจากร่างกายเนื่องจากเริ่มใช้ในการรักษาระบบทางเดินปัสสาวะและโรคลำไส้ติดเชื้อบางชนิด กรดนี้ไม่ได้ใช้กันอย่างแพร่หลายในคลินิก เนื่องจากจุลินทรีย์ที่ทำให้เกิดโรคได้พัฒนาความต้านทานอย่างรวดเร็ว
กรด Nalidixic, กรด pipemidic และกรด oxolinic ได้รับในภายหลังเล็กน้อยเช่นเดียวกับยาที่ใช้พวกมัน (Rosoxacin, Cinoxacin และอื่น ๆ ) เป็นยาปฏิชีวนะ quinolone ประสิทธิภาพต่ำทำให้นักวิทยาศาสตร์ต้องวิจัยต่อไปและสร้างทางเลือกที่มีประสิทธิภาพมากขึ้น จากการทดลองจำนวนมาก Norfloxacin ถูกสังเคราะห์ขึ้นในปี 1978 โดยการเพิ่มอะตอมของฟลูออรีนลงในโมเลกุลควิโนโลน มีฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรียสูงและการดูดซึมทางชีวภาพทำให้นำไปใช้ได้หลากหลายขึ้น และนักวิทยาศาสตร์เริ่มให้ความสนใจอย่างจริงจังต่อโอกาสของฟลูออโรควิโนโลนและการปรับปรุง
นับตั้งแต่ต้นทศวรรษ 1980 เป็นต้นมา มีการพัฒนายาจำนวนมาก โดยในจำนวนนี้ 30 ยาได้ผ่านการทดลองทางคลินิกแล้ว และมี 12 ยาที่ใช้กันอย่างแพร่หลายในทางการแพทย์
การประยุกต์ใช้ตามสาขาการแพทย์
ฤทธิ์ต้านจุลชีพต่ำและการออกฤทธิ์ที่แคบเกินไปของยารุ่นแรกเป็นเวลานานจำกัดการใช้ฟลูออโรควิโนโลนเฉพาะกับการติดเชื้อแบคทีเรียในระบบทางเดินปัสสาวะและในลำไส้
อย่างไรก็ตามการพัฒนาที่ตามมาทำให้สามารถได้รับยาที่มีประสิทธิภาพสูงซึ่งในปัจจุบันสามารถแข่งขันกับยาต้านแบคทีเรียของซีรีย์เพนิซิลลินและแมคโครไลด์ได้ สูตรทางเดินหายใจที่มีฟลูออไรด์สมัยใหม่พบได้ในวงการแพทย์หลายประเภท:
ระบบทางเดินอาหาร
การอักเสบของลำไส้ส่วนล่างที่เกิดจาก enterobacteria ได้รับการรักษาด้วย Nevigramon ค่อนข้างประสบความสำเร็จ
เมื่อมีการสร้างยาขั้นสูงของกลุ่มนี้ซึ่งออกฤทธิ์ต่อต้านแบคทีเรียส่วนใหญ่ได้ถูกสร้างขึ้น ขอบเขตของการใช้ก็ขยายออกไป
กามโรคและนรีเวชวิทยา
กิจกรรม เม็ดยาต้านจุลชีพซีรีส์ fluoroquinolone ในการต่อสู้กับเชื้อโรคหลายชนิด (โดยเฉพาะอย่างยิ่งที่ผิดปกติ) เป็นตัวกำหนดความสำเร็จของเคมีบำบัดสำหรับการติดเชื้อทางเพศสัมพันธ์ (เช่น mycoplasmosis, chlamydia) เช่นเดียวกับโรคหนองใน
ภาวะช่องคลอดอักเสบจากเชื้อแบคทีเรียในสตรีที่เกิดจากสายพันธุ์ที่ดื้อต่อยาเพนิซิลินยังตอบสนองต่อการรักษาทั้งระบบและเฉพาะที่ได้ดี
โรคผิวหนัง
การอักเสบและการละเมิดความสมบูรณ์ของหนังกำพร้าที่เกิดจากเชื้อ Staphylococci และ Mycobacteria จะได้รับการรักษาด้วยยาที่เหมาะสมในชั้นเรียน (Sparfloxacin)
ใช้ทั้งแบบเป็นระบบ (แท็บเล็ต, การฉีด) และสำหรับการใช้งานในท้องถิ่น
โสตศอนาสิกวิทยา
สารเคมีรุ่นที่สามซึ่งมีประสิทธิภาพสูงในการต่อต้านแบคทีเรียก่อโรคส่วนใหญ่มีการใช้กันอย่างแพร่หลายในการรักษาอวัยวะหูคอจมูก การอักเสบของไซนัส paranasal (ไซนัสอักเสบ) จะถูกบรรเทาลงอย่างรวดเร็วโดย Levofloxacin และแอนะล็อก
หากโรคนี้เกิดจากเชื้อจุลินทรีย์สายพันธุ์ที่ดื้อต่อฟลูออโรควิโนโลนส่วนใหญ่ ขอแนะนำให้ใช้ Moxi- หรือ Gemifloxacin
จักษุวิทยา
เพียงพอ เวลานานนักวิทยาศาสตร์ไม่สามารถได้รับสารประกอบทางเคมีที่เสถียรซึ่งเหมาะสำหรับการสร้างรูปแบบยาของเหลว ทำให้ยากต่อการใช้ฟลูออโรควิโนโลนเป็นยาเฉพาะที่ อย่างไรก็ตาม ด้วยการปรับปรุงสูตรเพิ่มเติม จึงเป็นไปได้ที่จะได้รับขี้ผึ้งและยาหยอดตา
Lomefloxacin, Levofloxacin และ Moxifloxacin ระบุไว้สำหรับการรักษาโรคตาแดง, keratitis, หลังการผ่าตัด กระบวนการอักเสบและเพื่อป้องกันอย่างหลัง
โรคปอด
ยาเม็ดฟลูออโรควิโนโลนและรูปแบบยาอื่นๆ ที่เรียกว่าระบบทางเดินหายใจ สามารถบรรเทาอาการอักเสบของระบบทางเดินหายใจส่วนล่างและส่วนบนที่เกิดจากโรคปอดบวมได้ดีเยี่ยม เมื่อติดเชื้อสายพันธุ์ที่ต้านทานต่อ Macrolides และอนุพันธ์ของ Penicillin มักจะกำหนดให้ Gemifloxacin และ Moxifloxacin มีความเป็นพิษต่ำและทนทานได้ดี Lomefloxacin และ Sparfloxacin ถูกนำมาใช้อย่างประสบความสำเร็จในเคมีบำบัดที่ซับซ้อนของวัณโรค อย่างไรก็ตามหลังส่วนใหญ่มักเป็นสาเหตุ ผลกระทบด้านลบ(ผิวหนังอักเสบจากแสง)
ระบบทางเดินปัสสาวะและโรคไต
Fluoroquinolones เป็นยาที่ถูกเลือกใช้ในการต่อสู้กับโรคติดเชื้อของระบบทางเดินปัสสาวะ สามารถรับมือกับเชื้อโรคทั้งที่เป็นแกรมบวกและแกรมลบได้อย่างมีประสิทธิภาพ รวมถึงเชื้อโรคที่ต้านทานต่อสารต้านแบคทีเรียกลุ่มอื่นๆ
ต่างจากยาปฏิชีวนะควิโนโลน ยารุ่นที่ 2 และรุ่นต่อๆ ไปไม่เป็นพิษต่อไต เพราะว่า ผลข้างเคียงแสดงออกมาเล็กน้อย, Ciprofloxacin, Norfloxacin, Lomefloxacin, Ofloxacin และ Levofloxacin ได้รับการยอมรับอย่างดีจากผู้ป่วย กำหนดไว้ในรูปแบบของยาเม็ดและสารละลายฉีด
การบำบัด
เช่นเดียวกับยาต้านแบคทีเรียอื่นๆ สารเคมีในกลุ่มนี้จำเป็นต้องใช้อย่างระมัดระวังภายใต้การดูแลของแพทย์ สามารถกำหนดได้โดยผู้เชี่ยวชาญที่สามารถคำนวณขนาดและระยะเวลาของการรักษาได้อย่างถูกต้อง ความเป็นอิสระในการเลือกและการยกเลิกเป็นสิ่งที่ยอมรับไม่ได้ที่นี่
ข้อบ่งชี้
ผลลัพธ์ที่เป็นบวกของการรักษาด้วยยาปฏิชีวนะส่วนใหญ่ขึ้นอยู่กับการระบุเชื้อโรคที่ถูกต้อง ฟลูออโรควิโนโลนออกฤทธิ์สูงต่อจุลินทรีย์ที่ทำให้เกิดโรคต่อไปนี้:
- แกรมลบ – สแตฟิโลคอคคัส ออเรียส, Escherichia , Shigella , Chlamydia , เชื้อโรค โรคแอนแทรกซ์, Pseudomonas aeruginosa และอื่นๆ.
- แกรมบวก - สเตรปโตคอคกี้, คลอสตริเดีย, ลีเจียเนลลา และอื่น ๆ
- Mycobacteria รวมถึงวัณโรคบาซิลลัส
อเนกประสงค์มาก กิจกรรมต้านเชื้อแบคทีเรียส่งเสริมการใช้อย่างแพร่หลายในการแพทย์แขนงต่างๆ ยาฟลูออโรควิโนโลนรักษาโรคติดเชื้อทางเดินปัสสาวะได้สำเร็จ กามโรค, โรคปอดบวม (รวมถึงผิดปกติ) อาการกำเริบ หลอดลมอักเสบเรื้อรัง, การอักเสบของรูจมูก paranasal, โรคจักษุวิทยาของต้นกำเนิดแบคทีเรีย, กระดูกอักเสบ, ลำไส้อักเสบ, ความเสียหายอย่างล้ำลึกต่อผิวหนังพร้อมกับการระงับ
รายชื่อโรคที่สามารถรักษาได้ด้วยฟลูออโรควิโนโลนนั้นมีมากมายมาก นอกจากนี้ยาเหล่านี้ยังเหมาะสมที่สุดในกรณีที่ยาเพนิซิลลินและแมคโครไลด์ไม่ได้ผลเช่นเดียวกับใน รูปแบบที่รุนแรงการรั่วไหล
ข้อห้าม
เพื่อให้การรักษาด้วยยาปฏิชีวนะเป็นประโยชน์โดยเฉพาะจำเป็นต้องคำนึงถึงข้อห้ามของสารเคมีกลุ่มนี้ด้วย กรด Nalidixic และ Oxolinic เป็นพิษต่อไต ดังนั้นจึงห้ามใช้โดยผู้ที่มี ภาวะไตวาย. ยาแผนปัจจุบันก็มีข้อจำกัดที่เข้มงวดหลายประการเช่นกัน
ยาปฏิชีวนะชุดฟลูออโรควิโนโลนมีผลทำให้ทารกอวัยวะพิการ (ทำให้เกิดการกลายพันธุ์และความผิดปกติของพัฒนาการของมดลูก) ดังนั้นจึงเป็นสิ่งต้องห้ามในระหว่างตั้งครรภ์ ในระหว่างการให้นมบุตรอาจทำให้เกิดกระหม่อมโป่งและภาวะโพรงสมองคั่งน้ำในทารกแรกเกิดได้
ในเด็กเล็กและวัยกลางคนการเจริญเติบโตของกระดูกจะช้าลงภายใต้อิทธิพลของสารเคมีเหล่านี้ดังนั้นจึงสามารถกำหนดไว้เป็นทางเลือกสุดท้ายเท่านั้น (เมื่อผลประโยชน์ในการรักษาเกิน อันตรายที่อาจเกิดขึ้น). ผู้สูงอายุมีความเสี่ยงที่จะเกิดการแตกของเส้นเอ็นเพิ่มขึ้น นอกจากนี้ไม่แนะนำให้ใช้ยาเม็ดต้านจุลชีพกลุ่มนี้หากได้รับการวินิจฉัยว่าเป็นโรคลมชัก
เพื่อไม่ให้เกิดอันตรายต่อร่างกายของคุณเองอย่างไม่สามารถแก้ไขได้ คุณควรปฏิบัติตามคำแนะนำทางการแพทย์อย่างเคร่งครัดและอย่ารักษาตัวเอง!
บนเว็บไซต์ของเราคุณสามารถทำความคุ้นเคยกับกลุ่มยาปฏิชีวนะส่วนใหญ่ รายการทั้งหมดยาที่รวมอยู่ในนั้น การจำแนกประเภท ประวัติ ฯลฯ ข้อมูลสำคัญ. เพื่อจุดประสงค์นี้ ส่วน "การจำแนกประเภท" จึงได้ถูกสร้างขึ้นในเมนูด้านบนของเว็บไซต์
ไว้วางใจสุขภาพของคุณกับมืออาชีพ! นัดหมายกับแพทย์ที่ดีที่สุดในเมืองของคุณตอนนี้!
แพทย์ที่ดีคือแพทย์ทั่วไปที่จะวินิจฉัยโรคได้อย่างถูกต้องและสั่งการรักษาอย่างมีประสิทธิภาพโดยพิจารณาจากอาการของคุณ บนพอร์ทัลของเราคุณสามารถเลือกแพทย์ได้ คลินิกที่ดีที่สุดมอสโก เซนต์ปีเตอร์สเบิร์ก คาซาน และเมืองอื่น ๆ ในรัสเซีย และรับส่วนลดค่าเข้าชมสูงสุดถึง 65%
* การคลิกที่ปุ่มจะนำคุณไปยังหน้าพิเศษบนเว็บไซต์พร้อมแบบฟอร์มการค้นหาและการนัดหมายกับผู้เชี่ยวชาญของโปรไฟล์ที่คุณสนใจ
* เมืองที่มีให้บริการ: มอสโกและภูมิภาค, เซนต์ปีเตอร์สเบิร์ก, เอคาเตรินเบิร์ก, โนโวซีบีร์สค์, คาซาน, ซามารา, ระดับการใช้งาน, นิจนีนอฟโกรอด, อูฟา, ครัสโนดาร์, รอสตอฟ-ออน-ดอน, เชเลียบินสค์, โวโรเนซ, อิเจฟสค์
คุณอาจจะชอบ
คุณอาจจะชอบ
ซัลโฟนาไมด์ - รายการยา ข้อบ่งชี้ในการใช้ อาการแพ้
เรียนรู้เกี่ยวกับการจำแนกยาปฏิชีวนะสมัยใหม่ตามกลุ่มพารามิเตอร์
อนาคตมาถึงแล้ว: รายการยาปฏิชีวนะในวงกว้างล่าสุด
เพิ่มความคิดเห็น ยกเลิกการตอบ
บทความยอดนิยม
รายชื่อยาปฏิชีวนะที่จำหน่ายหน้าเคาน์เตอร์ + เหตุผลในการห้ามการไหลเวียนอย่างอิสระ
ในช่วงสี่สิบของศตวรรษที่ผ่านมา มนุษยชาติได้รับอาวุธอันทรงพลังเพื่อต่อสู้กับความตายมากมาย การติดเชื้อที่เป็นอันตราย. ยาปฏิชีวนะถูกขายโดยไม่มีใบสั่งยาและได้รับอนุญาต