Лекарственные формы - жидкие, твердые, настойки. Лекарственные формы
К мягким лекарственным формам относятся мази, линименты, пасты, суппозитории, пластыри.
Мази (Unguenta)
(им. п. ед. ч. - Unguentum,
род. п. ед. ч. - Unguenti, сокращение - Ung.)
Мазь - мягкая лекарственная форма для наружного применения, имеющая вязкую консистенцию, способная образовывать на поверхности кожи и слизистых оболочек сплошную пленку.
Мази состоят из основы и одного или нескольких лекарственных веществ, равномерно в ней распределенных. В состав мазей могут входить стабилизаторы, поверхностно-активные вещества (ПАВ), консерванты и другие вспомогательные вещества.
Мази широко применяют в различных областях медицины - в дерматологии, оториноларингологии, проктологии, гинекологии и т.д. Их также используют как средство защиты кожи от неблагоприятных воздействий (органических раздражителей, кислот, щелочей и т.д.), как косметическое средство (для удаления пигментных пятен, улучшения питания кожи, лечения и удаления волос).
В настоящее время в форме мазей выписывают лекарственные вещества, относящиеся почти ко всем фармакологическим группам (антисептики, местные анестетики, гормоны, витамины, противогрибковые средства, анальгетики, антибиотики и т.д.). Основы мазей также отличаются большим разнообразием. Они способны оказывать влияние на фармококинети- ку лекарственных веществ и другие показатели.
Требования, предъявляемые к мазям, обусловлены как способом применения, так и сложностью состава этой лекарственной формы.
Мази должны иметь мягкую консистенцию, которая обеспечила бы удобство нанесения их на кожу, слизистые оболочки и способствовала бы образованию на поверхности ровной сплошной пленки.
Для достижения необходимого терапевтического эффекта лекарственные вещества в мази должны быть максимально диспергированы и равномерно распределены во всей ее массе.
Состав мази не должен изменяться при применении и хранении.
Концентрация лекарственных веществ в мази и ее масса должны соответствовать тому, что выписано в рецепте.
Глазные мази, кроме того, должны быть стерильными, без механических включений. Они не должны раздражать или повреждать слизистую оболочку. Значение pH их водного раствора должно находиться в пределах 7,3-9,7.
Существует несколько классификаций мазей в зависимости от места применения, особенностей действия и типа дисперсной системы.
В зависимости от места нанесения мази подразделяют на следующие виды:
Дерматологические (unguenta dermatologia, unguenta propria)",
Мази для носа (unguenta nosales, unguenta rinales);
Глазные {unguenta Ophthalmica, Oculenta)",
Стоматологические (unguenta stomatologica);
Вагинальные (unguenta vaginales)",
Ректальные (unguenta rectales)",
Уретральные (unguenta urethrales).
Три последние разновидности мазей применяют обычно с помощью специальных шприцев. Наиболее широко используются дерматологические мази, глазные и мази для носа.
По характеру действия мази подразделяют на две группы.
1. Мази, оказывающие местное (локальное) действие непосредственно на верхний слой эпидермиса кожи или поверхность слизистой оболочки
(например, дерматоловая, цинковая, ксероформная и другие мази, применяемые для лечения дерматитов, экзем и других заболеваний кожи).
2. Мази резорбтивного действия, глубоко проникающие в кожу или слизистую оболочку, достигающие кровяного русла и лимфы и оказывающие общее действие на весь организм или отдельные органы.
Примером такого рода мазей является мазь «Ни- тронг», содержащая 2 % масляный раствор нитроглицерина. Она применяется для профилактики приступов стенокардии. Мазь наносят на кожу груди, живота или руки, размазывая тонким слоем. Для лучшего всасывания смазанный участок кожи накрывают непроницаемым материалом (полиэтиленовой пленкой). Эффект обычно наступает через 30-40 мин и сохраняется в течении 3-6 ч.
В зависимости от типа дисперсной системы различают гомогенные и гетерогенные мази.
Гомогенные мази характеризуются отсутствием межфазной поверхности раздела между лекарственными веществами и основой. В таких мазях лекарственные вещества распределены в основе по типу раствора, т.е. доведены до молекулярной или мицеляр- ной дисперсности. В зависимости от способа получения это могут быть мази-сплавы, мази-растворы и экстракционные мази.
Гетерогенные мази характеризуются наличием межфазной поверхности между лекарственными веществами и основой. В зависимости от распределения лекарственных веществ в основе гетерогенные мази подразделяют на суспензионные (тритурационные), эмульсионные и комбинированные.
К основам мазей предъявляют следующие требования:
Мягкая консистенция;
Соответствие цели назначения;
Физико-химическая стабильность;
Биологическая безвредность;
Антимикробная стабильность;
Нейтральная реакция;
Отсутствие аллергизирующего, раздражающего и сенсибилизирующего действия;
Легкость удаления с места нанесения.
Мягкая консистенция основы необходима для удобства нанесения мази на кожу и слизистые оболочки. Химическая инертность основы гарантирует отсутствие ее взаимодействия с лекарственными веществами, а также изменений под действием внешних факторов (воздух, свет, влага, температура) и, следовательно, обеспечивает физико-химическую стабильность мази. Отсутствие аллергизирующего, раздражающего и сенсибилизирующего действия мази во многом зависит от биологической безвредности ее основы.
Важно также, чтобы основы мазей не нарушали физиологических функций кожи (тепло-, влаго-, газообмена). Известно, что наружный слой кожи (эпидермис) в норме обладает кислой реакцией, которая препятствует размножению микроорганизмов. Поэтому требование нейтральности мазевых основ, сохранение первоначального значения pH кожи имеют большое значение. Присутствие микроорганизмов может быть причиной повторного инфицирования воспаленной кожи и слизистой оболочки, а также снижения активности воздействия лекарственных веществ и изменения консистенции мазей.
Большое практическое значение имеет вопрос о легкости удаления остатков мази с белья, поверхности кожи, особенно с ее волосистых участков. Свойства основы должны соответствовать цели назначения мази. Основы для поверхностно действующих мазей не должны способствовать глубокому всасыванию лекарственных веществ. Основы для мазей резорбтив- ного действия, наоборот, должны обеспечивать всасывание лекарственных веществ через роговой слой кожи, а также через волосяные фолликулы, сальные и потовые железы. Основы для защитных мазей должны быстро высыхать и плотно прилегать к поверхности кожи.
Все мазевые основы подразделяют на три группы:
Липофильные;
Гидрофильные;
Липофильно-гидрофильные (дифильные).
Липофильные основы - это разнородные в химическом отношении вещества, имеющие ярко выраженную гидрофобность. В группу липофильных основ входят жиры и их производные, воски, углеводороды и силиконовые основы.
Жиры и их производные представляют собой триглицериды жирных кислот, по свойствам близкие к жировым выделениям кожи. Помимо сложных эфиров, жиры содержат небольшое количество неомыляемых компонентов, среди которых обычно встречаются свободные жирные кислоты, стерины (холестерин - в животных жирах, фитостерин - в растительных). Жировые основы нерастворимы в воде, малорастворимы в этаноле, легкорастворимы в эфире, хлороформе.
Свиной жир (Adeps su il lus, Axungia porcina) представляет собой смесь триглицеридов пальмитиновой, стеариновой, олеиновой и линолевой кислот. Мази, приготовленные на свином жире, хорошо всасываются
кожей. Они легко смываются с кожи, волос, белья мыльной водой. Малая химическая стабильность свиного жира, а также его ценность как пищевого продукта резко сократили применение свиного жира в качестве мазевой основы.
Растительные масла (Olea pingua) - подсолнечное (Oleum Helianthi), персиковое (Oleum Persicorum), миндальное (Oleum Amygdalärum) и другие характеризуются высоким содержанием глицеридов непредельных кислот. Они так же, как и свиной жир, проникают через эпидермис кожи, обеспечивая при этом хорошую всасываемость лекарственных веществ из линиментов и мазей. Вследствие жидкой консистенции растительные масла в качестве основы используют только в технологии линиментов; в других мазях их применяют как добавки к основам.
Гидрогенизированные жиры - полусинтетические продукты, получаемые при каталитическом гидрировании растительных масел. При этом непредельные глицериды переходят в предельные. Жидкие масла в зависимости от степени гидрогенизации изменяют жидкую консистенцию на мягкую и твердую. Используется гидрогенизированный жир из рафинированных растительных масел - саломас, или гидрожир (Adeps hydrogenisatus), сходный по свойствам со свиным жиром, но более плотной консистенции. Предложены сплавы гидрожира (80-90 %) с растительным маслом (20-10 %) и комбижир (Adeps composite) - сплав гидрожира (55 %), растительного масла (30 %) и говяжьего или свиного жира (15 %), обладающего мягкой консистенцией. Гидрогенизированные жиры в отличие от других жиров более устойчивы при хранении.
Воски - это сложные эфиры жирных кислот и высших одноатомных спиртов. В качестве компонентов основ применяют пчелиный воск и спермацет.
Пчелиный воск (Сега) представляет собой твердую, ломкую массу темно-желтого (Сега flava) или желто- вато-белого, или белого цвета (Cera alba), зернистую на изломе, плавящуюся при температуре 63-65 °С. Благодаря наличию свободных алкоголей пчелиный воск обладает незначительной эмульгирующей способностью. Он нерастворим в воде, этаноле; частично
растворим в эфире, хлороформе, жирных маслах. Пчелиный воск химически инертен, хорошо сплавляется с жирами, углеводородами и применяется главным образом для уплотнения мазевых основ.
Спермацет (Се(асеит) - сложный эфир цетилового спирта и жирных кислот (пальмитиновой, стеариновой и др.). Твердая, жирная на ощупь кристаллическая масса, плавящаяся при температуре 42-54 °С. Спермацет легко сплавляется с жирами, углеводородами, придавая им своеобразную скользкость и способность впитывать водные жидкости, в связи с чем применяется в технологии кремов, косметических мазей. Спермацет используют также для уплотнения мягких мазевых основ.
Ланолин (ЬапоЧпит апНус1псит, Ас1ерз Ьапае) - жироподобное вещество, которое получают из промывных вод овечьей шерсти. Это густая, вязкая масса желто-бурого цвета, со своеобразным запахом, плавящаяся при температуре 36-42 °С. Состав ланолина очень сложен и до настоящего времени изучен не полностью. В основном он представляет собой смесь сложных эфиров высокомолекулярных спиртов (холестерина, изохолестерина и т.д.) с высшими жирными кислотами (миристиновой, пальмитиновой, цероти- новой и др.) и свободных высокомолекулярных спиртов. По свойствам ланолин близок к кожному салу человека. В химическом отношении достаточно инертен, нейтрален, устойчив при хранении. Ценнейшим свойством ланолина является его способность эмульгировать приблизительно 180-200 % (от собственной массы) воды, 140 % глицерина и 40 % этанола (70 % концентрации) с образованием эмульсии типа вода/ масло. Добавление небольшого количества ланолина к жирам и углеводородам повышает их способность смешиваться с водой и водными растворами. Это обусловило широкое применение ланолина в составе липофильно-гидрофильных основ. Высокая вязкость, клейкость, неприятный запах, а также вызываемые им у некоторых больных аллергические реакции делают ланолин малопригодным в качестве мазевой основы. Обычно он применяется в смеси с другими основами. Если в соответствии с указаниями Государственной фармакопеи в рецепте прописан ЬапоИпит,
отпускают Lanolinum hydricum, представляющий собой смесь 70 частей ланолина безводного и 30 частей воды. Безводный ланолин используют в технологии мазей только в том случае, если он прописан.
Углеводороды являются продуктами переработки нефти, из которых в качестве основ применяют вазелин, парафин, масло вазелиновое, петролат, озокерит, церезин. Они характеризуются химической стабильностью, инертностью. Эти качества, а также доступность, дешевизна являются причиной их широкого использования в технологии мазей.
Вазелин (Vaselinum) представляет собой смесь жидких, полужидких и твердых предельных углеводородов с числом атомов углерода от 7 до- 35. По внешнему виду это однородная, тянущаяся нитями масса белого (Vaselinum album) или желтого (Vaselinum flavum) цвета. Оба сорта вазелина равноценны. В зависимости от того, из какой нефти получен вазелин, его температура плавления колеблется в пределах 37-50 °С. Вазелин нерастворим в воде, малорастворим в этаноле, растворим в эфире, хлороформе, смешивается во всех соотношениях с жирами, жирными маслами (кроме касторового) и восками. Вазелин не всасывается кожей и слизистыми оболочками, медленно и не полностью высвобождает лекарственные вещества, поэтому его целесообразно применять для приготовления мазей, действующих поверхностно. Следует иметь в виду некоторые нежелательные свойства вазелина: возможное нарушение физиологических функций кожи (тепло-, влаго-, газообмена), плохую смы- ваемость с кожи, белья, волос. В ряде случаев вазелин оказывает аллергизирующее и сенсибилизирующее действие.
Петролат (Petrolatum) - тугоплавкий аналог вазелина (температура плавления выше 60 °С). Его используют в качестве уплотнителя мягких вазелиновых основ.
Твердый парафин (Paraffmum solidum) - смесь высокомолекулярных углеводородов. Белая, жирная на ощупь кристаллическая масса плавится при температуре 50-57 °С. Парафин применяют для уплотнения мягких основ, а также для предохранения мази от плавления в условиях жаркого климата.
Вазелиновое масло (Oleum Vaselini) по химическому составу аналогично вазелину. Вазелиновое масло применяют в качестве вспомогательного вещества для облегчения диспергирования лекарственных веществ, вводимых в мази по типу суспензии.
Силиконовые основы могут быть получены сплавлением полиорганосилоксанов с вазелином, парафином, церезином, растительными и животными жирами, Полиорганосилоксановые жидкости («Эсилон-4», «Эсилон-5») являются обязательным компонентом силиконовых основ. Другой путь - загущение силиконовых жидкостей аэросидом или другими наполнителями. Разработана и предложена к применению эсилон-аэросильная основа, состоящая из 84 частей «Эсилона-5» и 16 частей аэросила. Это высоковязкий бесцветный гель, структура которого при перемешивании разрушается, но затем снова восстанавливается (явление тиксотропии). Основа имеет нейтральную или слабокислую реакцию, близкую к значению pH кожи (pH 5,0-7,0), не оказывает раздражающего и аллергизирующего действия. Несомненным достоинством эсилон-аэросильной основы является химическая инертность и физиологическая стабильность. Эсилон-аэросильная основа не прогоркает в процессе длительного хранения и не расслаивается. Эта основа, являясь безводной, обеспечивает местное поверхностное действие и химическую стабильность лекарственных веществ, гидролизующихся в присутствии воды.
Гидрофильные основы. Особенностью гидрофильных основ является способность растворяться в воде или смешиваться с ней. Это дает возможность введения в гидрофильные основы значительных количеств водных растворов лекарственных веществ, обеспечивая их высокую резорбцию из мазей. Некоторые из этих основ образуют на коже упругие пленки. Гидрофильные основы не оставляют жирных следов и легко смываются с кожи и белья.
Недостатком водосодержащих гидрофильных основ является малая устойчивость к микробной контаминации. В группу гидрофильных основ входят гели высокомолекулярных углеводов и белков, синтетических высокомолекулярных соединений, неорганических веществ.
Источниками получения гелей высокомолекулярных углеводов и белков являются крахмал, эфиры целлюлозы, желатин, коллаген.
Родоначальник этих основ - гели крахмала. Крахмально-глицериновый гель, или глицериновая мазь, представляет собой 7 % крахмальный раствор, приготовленный на глицерине. Бесцветная, прозрачная, однородная, вязкая масса, легко распределяющаяся на слизистых оболочках и коже. Малая стабильность глицериновой мази вследствие синерезиса (расслоение) и невозможность длительного хранения - причины резкого сокращения использования этой основы в аптечной практике.
Из эфиров целлюлозы в качестве мазевых основ нашли применение метилцеллюлоза (МЦ) и нат- рий-карбоксиметилцеллюлоза (натрий-КМЦ). Наиболее широко используют 5-7 % водные растворы МЦ, представляющие собой вязкие структурированные гели. При высыхании растворы МЦ образуют на коже упругие пленки, на чем основано их применение в технологии защитных мазей.
Гели натрий-КМЦ (чаще всего 4-6 % концентрации) готовят при нагревании иногда с добавлением желатина. Они прозрачны, бесцветны, но вследствие щелочной среды (pH 6,5-8,0) могут изменять кислую реакцию эпидермиса кожи, что следует учитывать при изготовлении мазей на геле натрий-КМЦ. Следует иметь в виду, что МЦ и натрий-КМЦ несовместимы с некоторыми лекарственными веществами: резорцином, танином, растворами йода, солями тяжелых металлов и др.
Установлено, что гели натрий-КМЦ в отличие от липофильных основ имеют высокую осмотическую активность, в связи с чем способствуют отторжению некротических масс, очищают рану, впитывая раневое отделяемое.
Гели желатина применяют в виде желатино-глицериновых основ, которые содержат 1-3 % желатина, 10-30 % глицерина и 70-80 % воды. Это прозрачный гель светло-желтого цвета, легко разжижающийся при втирании в кожу. Желатиновые гели применяют для получения защитных мазей, так называемых кожных клеев, застывающих на коже в виде прочной упругой пленки. Желатиновые гели наносят на кожу в расплавленном виде с помощью кисточки. Недостаток желатиновых основ - способность к синерезису и малая устойчивость к микробной контаминации.
Большие работы проводятся по внедрению в практику в виде основ коллагеновых гелей. Порошок коллагена, полученный в процессе низкотемпературного диспергирования, при смешивании с водой в концентрации 2-5 % набухает, образуя вязкий бесцветный гель, который может быть использован в качестве мазевой основы. Коллаген обеспечивает резорбцию и утилизацию основы, стимулирует процессы регенерации поврежденных тканей. По полноте высвобождения лекарственных веществ мягкая основа в несколько раз превосходит смесь вазелина с ланолином и другие основы.
Основным представителем гелей неорганических соединений являются основы из глинистых минералов - бентонитовых основ.
Бентонитовый гель легко распределяется на коже, но быстро высыхает. Для уменьшения высыхаемости в состав бентонитовых гелей вводят до 10 % глицерина. Наиболее известна бентонитовая основа, содержащая 13-20 % бентонита, 10 % глицерина, 70-77 % воды. Бентонитовые основы отличаются химической инертностью, эмульгирующими свойствами, хорошо поглощают кожные экссудаты, устраняют неприятный запах.
Липофильно-гидрофильные основы. Это различные по составу искусственно созданные композиции, обладающие как липофильными, так и гидрофильными свойствами. В них можно легко вводить как водо-, так и жирорастворимые вещества, водные растворы лекарственных веществ. Липофильно-гидрофильные основы в отличие от углеводородных обеспечивают высокую резорбцию лекарственных веществ из мазей, не препятствуя газо- и теплообмену кожных покровов, поддерживают их водный баланс, обладают хорошими консистентными свойствами, липофильно-гидрофильные - наиболее перспективные основы. Среди них различают абсорбционные и эмульсионные мазевые основы. В качестве обязательного компонента в их состав входит эмульгатор - ПАВ.
Абсорбционными мазевыми основами называют безводные композиции липофильных основ с ПАВ, обладающие способностью инкорпорировать водную фазу с образованием эмульсионной системы типа во- да/масло. В состав абсорбционных мазевых основ чаще всего входят смеси вазелина, масла вазелинового, церезина и других углеводородов с эмульгаторами. ПАВ, входящие в состав абсорбционных основ, как правило, способствуют усилению терапевтической активности мазей. Адсорбционные основы применяют для приготовления эмульсионных мазей, мазей с лекарственными веществами, которые в присутствии воды подвергаются гидролизу.
Эмульсионными называют многокомпонентные мазевые основы, отличающиеся от абсорбционных тем, что содержат в своем составе воду. Они могут быть двух типов: масло/вода и вода/масло. Это дает возможность вводить лекарственные вещества как в водную, так и масляную фазу. Эмульсионные мазевые основы представляют большой интерес благодаря способности резко усиливать резорбцию кожей лекарственных веществ, входящих в состав мазей. Это объясняется наличием в основе эмульгатора ПАВ. Кроме того, эмульгированная водная фаза при втирании внедряется в выводные протоки сальных и потовых желез, что облегчает всасывание. Эмульсионные типы вода/масло, нанесенные на кожу толстым слоем, способствуют мацерации и согреванию кожи, что вызывает поверхностное кровенаполнение и также способствует всасыванию лекарственных веществ. Мази, приготовленные на эмульсионных основах, отличаются малой вязкостью и невысокими адгезионнными свойствами, легко наносятся на кожу и слизистые покровы.
Высокой эмульгирующей способностью обладают спирты: лауриловый (С12Н25ОН), цетиловый (С| 6 НззОН), стеариловый (С 8 Н 3 зОН). Введение их в основы в количестве 5-10 % позволяет инкорпорировать приблизительно 50 % воды или водных растворов лекарственных веществ. Весьма перспективным эмульгатором для липофильно-гидрофильных основ, стабилизации эмульсий, суспензий, линиментов является лаурилсульфат-натриевая соль додецилового эфира серной кислоты.
Эфиры многоатомных спиртов. К этой группе эмульгаторов относятся в первую очередь производные полимеризованного глицерина - эмульгаторы Т-1 и Т-2, применяемые в производстве маргарина. Эмульгатор Т-1 - смесь моно- и дистеарата диглицерина. Эмульгатор Т-2 - продукт этерификации стеариновой кислоты тригл ицерином (дистеарат триглицери- на). Твердая воскообразная масса желтого или светло-коричневого цвета с запахом стеарина плавится при температуре 40 °С. Эмульгатор Т-2 используют не только в липофильно-гидрофильных мазевых основах, но и как стабилизатор и пластификатор в технологии эмульсии, линиментов и суппозиториев.
Производные ангидросорбита и олеиновой кислоты - сорбитанолеат; пентаэритрита и олеиновой кислоты - пентод. Хорошие эмульгирующие свойства этих эмульгаторов, биологическая безвредность, отсутствие раздражающего действия на кожу обусловили их широкое применение в косметических кремах.
Жиросахара - неполные сложные эфиры высших жирных кислот и сахарозы. Жиросахара применяют в настоящее время в пищевой промышленности, производстве косметических средств. Они с успехом могут быть использованы в технологии мазей, линиментов.
Изготовление мазей осуществляется по определенным правилам. Нерастворимые или труднорастворимые в мазевых основах лекарственные средства превращают предварительно в мельчайший порошок и растирают с небольшим количеством соответствующей жидкости (вазелиновое масло, жирное масло, вода) или расплавленной основы, а затем прибавляют остальное количество основы, доводя до требуемой массы. Лекарственные средства, хорошо растворимые в воде, смешивают с основой, предварительно растворив их в минимальном количестве воды. Легкорастворимые в мазевой основе, жирах и жирных маслах средства предварительно растирают с небольшим количеством масла или растворяют в небольшом количестве расплавленной основы, а затем уже прибавляют остальное ее количество. Летучие вещества вводят в состав мазей в последнюю очередь.
Правила выписывания рецептов на мази
Для выписывания мази необходимо знать действующую концентрацию лекарственного средства, его общее количество (30-100 г для дерматологических мазей и 5-20 г для глазных мазей) и прописи (магистральные, официнальные, развернутые и сокращенные^).
Мази выписывают сокращенной и развернутой прописью. Если врач не указал концентрацию лекарственного средства, то мазь готовят 10 % концентрации (исключение составляют ядовитые и сильнодействующие лекарственные средства).
Простую мазь выписывают сокращенной прописью с указанием процентной концентрации (первая цифра показывает концентрацию лекарственного средства в процентах, вторая - общее количество мази).
Вначале пишут название лекарственной формы - Unguentum (Ung.) и лекарственного вещества, затем указывают процентную концентрацию и количество мази. Далее следует обращение к фармацевту - «Da» (сокращение D.) -«выдать» и сигнатура (S.) (указывает на способ применения мази).
Пример официналыюй прописи
Задание
Выписать 10 г мази «Оксизон» Яр.: 11!Щ. «Охузопит» 10,0 для нанесения на пораженные 0.5. На пораженные
участки кожи 3 раза в день участки кожи 3 раза
"Сокращенно выписывают те мази, которые готовят на вазелине.
Особенность этой прописи состоит в том, что она официнальная, поэтому в ней не указывают процентное содержание веществ. Это мазь, состоящая из нескольких компонентов. Полная (развернутая) пропись - это пропись, в |
Это сложная мазь, поэтому рецепт выписывают развернутой прописью. Вначале пишут название вещества, содержащегося в самой малой дозе или сильнодействующего, или ядовитого вещества, затем другие ингредиенты. В качестве мазевой основы, если она не указана, выбирают вазелин. Затем следует указание фармацевту - Misce fiant unguentum (М. f. ung.) - смешать, чтобы получилась мазь.
Правила применения мазей
Вымыть руки, промыть и просушить место нанесения мази. Выдавить назначенное количество мази, втереть ее. Удалить избыток мази тампоном.
Глазная мазь.
1. Вымыть руки, не прикасаться ни к каким предметам кончиком туба.
2. Запрокинуть голову назад, взять тюбик в руку, другой рукой оттянуть нижнее веко, сделав «желобок». Поднести кончик тюбика к желобку и выдавить назначенное количество мази.
3. Закрыть глаз на 2 мин, удалить избыток мази ватным или марлевым тампоном.
4. Протереть кончик тюбика другим тампоном.
Вагинальная мазь, крем, гель (большинство этих лекарственных форм продаются вместе с аппликатором).
1. Вымыть руки.
2. Снять крышку с тюбика, привинтить аппликатор к тюбику, выдавить из тюбика в аппликатор назначенное количество препарата, отсоединить аппликатор от тюбика, придерживая поршень.
3. Нанести немного крема на наружную часть аппликатора.
4. Принять положение лежа на спине, согнуть ноги в коленях и раздвинуть их.
5. Осторожно ввести аппликатор во влагалише (по возможности глубже, но без применения силы). Придерживая наружную часть аппликатора другой рукой, надавить на поршень, таким образом вводя препарат во влагалище.
6. Извлечь аппликатор из влагалища и выбросить его, если он предназначен для одноразового использования, если нет - то тщательно вымыть кипяченой водой с мылом.
Пасты (Pastae)
(им. п. ед. ч. - Pasta, род. п. ед. ч. - Pastae, сокращение - Past.)
Пасты - это разновидности мазей, содержащие не менее 25 % порошкообразных веществ. Количество порошкообразных веществ в пастах обычно не превышает 60-65 %. При температуре тела пасты размягчаются.
Пасты длительнее, чем мази, удерживаются на месте приложения. Благодаря большому содержанию порошкообразных веществ пасты в отличие от мазей обладают выраженными адсорбирующими и подсушивающими свойствами.
Пасты, как и мази, состоят из лекарственных веществ, мазевых основ и индифферентных порошков (загустителей), крахмала (Amylum), талька (Talcum), белой глины (Bolus alba), окиси цинка (Zinci oxydum). Загустители добавляют в том случае, если количество порошкообразных веществ в пасте составляет менее
25 %. Пасты имеют более плотную тестоообразную консистенцию. Они обладают некоторой порозностью и поэтому проницаемы для влаги.
В зависимости от назначения выделяют дерматологические, зубоврачебные и зубные пасты. При нанесении на кожу пасты лучше прилипают к ней, труднее стираются и дольше удерживаются, чем мази. Особенность терапевтического действия паст заключается в их адсорбирующих и подсушивающих свойствах. Зубоврачебные пасты служат для введения в полость больного зуба. Они состоят из различных порошкообразных веществ, склеиваемых в тестообразную массу с помощью глицерина, гвоздичного масла или других жидкостей. Зубоврачебные пасты приготавливают в виде довольно плотной тестоообразной массы в результате тщательного измельчения порошкообразных ингредиентов и очень осторожного добавления к ним жидкостей.
Пасты относятся к недозированным лекарственным формам. Выписывают их чаще всего развернутой прописью. При составлении рецепта на пасту исходят из действующей концентрации лекарственного средства, процента густоты пасты и общего ее количества (30-100 г, в среднем 50 г).
Количество порошкообразных веществ в пасте должно составлять не менее 25 %. В данном случае паста состоит из равного количества лекарственных веществ: анестезина (5 г), ацетилсалициловой кислоты (5 г), крахмала (10 г). Общее количество порошкообразных веществ в пасте - 20 г (или 40 %), что соответствует требованиям, предъявляемым к пастам. По-
следним в рецепте указывают вазелин в качестве мазевой основы, затем следует указание фармацевту - Misce fiant pasta (M.f.past.) - смешать, чтобы получилась паста.
Пример официнальной прописи пасты
Образец выполнения
Выписать 30 г цинковой пасты Rp: Past. Zinci 30,0
для нанесения на пораженные D.S. На пораженные уча-
участки кожи стки кожи
Особенность этой прописи заключается в том, что она официнальная, поэтому в ней не указывают процентное содержание вещества, а лишь количество пасты.
Суппозитории (Suppositoria)
(им. п. ед. ч. - Suppositorium,
род. п. мн. ч. - Suppositoria, сокращение - Supp.)
Суппозитории - дозированные лекарственные формы, твердые при комнатной температуре и расплавляющиеся или растворяющиеся при температуре тела.
Различают суппозитории ректальные (suppositoria recta На), вагинальные (suppositoria vaginalia) и палочки {bacilli) (рис. 1).
Масса ректального суппозитория (свечи) колеблется в пределах 1,1-4 г, длина 2,5-4 см; максимально допустимый диаметр составляет 1,5 см. Если в рецепте масса свечи не указана, то она должна составлять 3 г. Для детей массу свечи обязательно указывают в рецепте. Ректальные суппозитории могут иметь форму конуса, цилиндра, с заостренным концом, сигары.
Масса вагинального суппозитория колеблется в пределах 1,5-6 г. Если в рецепте масса вагинального суппозитория не указана, то она должна составлять 4 г.
По форме вагинальные суппозитории могут быть сферическими (шарики - globuli), яйцевидными (ову- ли - ovuli) или в виде плоского тела с закругленным концом (пессарии - pessariä).
Палочки имеют форму цилиндра с заостренным концом. Размер палочек должен быть указан в рецепте. Как правило, их диаметр составляет 2-5 мм; длина доходит до 12 см. Палочки предназначены для введения в свищи и т.п.
Считается, что по быстроте «доставки» лекарственных веществ суппозитории могут конкурировать с лекарственными формами для инъекций. В связи с тем что лекарственные вещества, содержащиеся в суппозиториях, поступают непосредственно в кровь, минуя печень, необходимо проверять их дозы в суппозиториях.
В ГФ XI изложены требования, предъявляемые к суппозиториям.
Дано описание формы и указана масса вагинальных и ректальных суппозиториев (колебания в массе не должны превышать 5 %). Суппозитории должны обладать определенной твердостью (механической прочностью), так как при введении им приходится преодолевать сопротивление тканей или сфинктеров. Суппозитории должны плавиться при температуре тела. Определено время полной деформации суппозиториев - 3-15 мин. Суппозиторная масса должна
быть однородна, на срезе - без вкраплений, мрамор- ности, блесток.
В качестве основ для суппозиториев применяют масло какао, растительные и гидрогенизированные жиры и их сплавы с воском, спермацетом, обессмо- ленным озокеритом, твердым парафином и различными эмульгаторами; ланоль, желатинно-глицериновые и мыльно-глицериновые гели; полиэтиленоксиды и т.д.
Основа суппозитория должна быть твердой и пластичной при комнатной температуре, плавиться или растворяться при температуре тела, способствовать резорбции лекарственных веществ слизистыми оболочками, смешиваться с возможно большим количеством лекарственных веществ, быть химически и фармакологически индифферентной. Кроме того, основа должна легко высвобождать лекарственные вещества, не оказывать раздражающего действия, быть устойчивой по отношению к свету, влаге, кислороду воздуха, микроорганизмам.
Основы для суппозиториев, применяемые в фармацевтической практике, можно разделить на две группы: гидрофобные и гидрофильные.
К гидрофобным основам относятся жиры и жироподобные вещества, их сплавы с эмульгаторами или веществами углеводородного происхождения. Классической основой для суппозиториев этой группы является масло какао.
Масло какао (Oleum Cacao, Butyrum Cacao) - растительный жир плотной консистенции, получаемый из семян шоколадного дерева. Масло какао при комнатной температуре - светло-желтого цвета, обладает слабым ароматным запахом и приятным вкусом. Если в рецепте основа не указана, следует использовать масло какао, так как оно наиболее индифферентно, хорошо смешивается с большинством лекарственных веществ, пластично. Масло какао имеет ряд недостатков. Оно трудно инкорпорирует воду (водные растворы); обладает полиморфизмом, т.е. после нагревания и охлаждения меняет температуру плавления, поэтому его используют только для ручного формирования или выкатывания суппозиториев.
К гидрофильным относят желатинно-глицериновые, мыльно-глицериновые, полиэтиленоксидные основы.
Официнальная пропись желатинно-глицериновой основы: 1 часть желатина, 2 части воды, 5 частей глицерина.
Основа представляет собой упругую, легко застывающую массу, применяемую главным образом для приготовления вагинальных суппозиториев.
Официнальная пропись мыльно-глицериновых суппозиториев на 20 свечей: глицерина 60 г, натрия карбоната 2,6 г и кислоты стеариновой 5 г.
Правила выписывания суппозиториев в рецепте
Суппозитории выписывают тремя способами: сокращенной, официнальной и развернутой прописью.
Пример сокращенной прописи
Задание
Выписать 20 вагинальных Rp.: Supp. Nystatini 250 000 ЕД N.20 суппозиториев, содержа- D.S. По 1 суппозиторию 2 раза щих 250 000 ЕД нистатина, в день во влагалище
для введения во влагалище по 1 суппозиторию 2 раза в день при кандидозном вагините
Вначале пишут название лекарственной формы, лекарственного вещества, разовую дозу и число свечей. Далее следуют обращение к фармацевту и сигнатура с указанием способа, дозы и кратности назначения лекарственного средства.
Пример официнальной прописи
Образец выполнения
Выписать 10 ректальных суп- Rp: Supp. «Anusolum» N.10 позиториев «Анузол» для вве- D.S. По 1 суппозиторию дения в прямую кишку по 1 2 раза в день в пря-
суппозиторию 2 раза в день мую кишку
при геморрое
Эта пропись официнальная, поэтому в ней не указывают дозу вещества в суппозитории, а только число свечей.
Данная пропись развернутая, поэтому в ней вначале указывают лекарственное вещество и его дозу, затем основу (But. Cacao в количестве 3 г - для ректальных суппозиториев, 4 г - для вагинальных). Далее следует предписание фармацевту: Misce fiant suppo- sitorium rectale (A/. / supp. rect.) - смешать, чтобы получились суппозитории ректальные. Указывают число свечей (D. t. d. N.10). В сигнатуре описывается способ введения свечей и кратность их назначения.
Правила применения суппозиториев.
Ректальные суппозитории:
1. Вымыть руки, удалить обертку, если суппозитории не слишком мягкие. Если суппозитории слишком мягкие, охладить 1 суппозиторий в холодильнике или под струей холодной воды, не снимая оболочку, а затем снять ее.
2. Удалить возможные острые выступы, согрев суппозиторий в руках; смочить его холодной водой.
3. Принять положение лежа на боку, подтянуть колени к животу.
4.Осторожно ввести суппозиторий закругленным концом вперед в. анус.
5. В течение 2-5 мин не вставать.
6.Вымыть руки. Не опорожнять кишечник в течение 1 ч.
Вагинальные суппозитории:
]. Вымыть руки, удалить обертку.
2. Принять положение лежа на спине.
3. Немного согнуть ноги в коленях и раздвинуть их.
4. Осторожно ввести суппозиторий во влагалище (по возможности глубже, но без применения силы). Оставаться в таком положении в течение 2-5 мин.
5. Вымыть руки.
Пластыри (Етріаяіїа)
(им. п. ед. ч. - Етріаьігит,
род. п. ед. ч. - Етріаіїгі, сокращение - Етрі)
Пластыри - лекарственная форма для наружного применения, обладающая способностью после размягчения при температуре тела прилипать к коже. Пластыри легко удаляются с кожи, не оставляя следа. Это одна из старейших лекарственных форм, включенная во все фармакопеи мира. В настоящее время номенклатура пластырей и их назначение чрезвычайно разнообразны.
В состав пластырей могут входить смолы, парафин, воск, соли высших жирных кислот (мыло свинцовое), жиры, каучук, соли смоляных кислот (цинка резинат), ланолин, вазелин, церезин, летучие растворители (эфир, этанол) и различные лекарственные вещества. Комбинация этих веществ придает пластырям необходимые структурно-механические свойства, обеспечивая способность постепенно размягчаться, удерживаться на коже и оказывать терапевтическое действие.
Пластыри выпускают в виде массы, нанесенной тонким слоем на ткань (бумагу), или расфасованной в виде плиток, палочек, цилиндров, а также в виде жидкости, разлитой во флаконы, помещенной в алюминиевые тубы или аэрозольные баллоны. Таким образом, в зависимости от агрегатного состояния они могут быть твердыми и жидкими. Твердые пластыри - плотные, немаркие при комнатной температуре и размягчающиеся и липкие при температуре тела. Жидкие
пластыри (кожные клеи) - жидкости, оставляющие на коже после испарения пленку. В зависимости от степени дисперсности массы пластыри могут быть сплавами, растворами, суспензиями, эмульсиями или комбинированными системами.
В зависимости от медицинского назначения пластыри подразделяют на эпидерматические, эндермати- ческие и диадерматические. Эпидерматические пластыри обладают необходимой липкостью. Они могут не содержать лекарственные вещества. Эпидерматические пластыри применяются в качестве перевязочного материала, для укрепления повязок, сближения краев ран, скрытия дефектов кожи, ее предохранения от травматизирующих факторов внешней среды, при лечении некоторых заболеваний кожи. При наложении эпидермального пластыря вследствие прекращения газо-, влаго- и теплообмена кожа под пластырем размягчается, усиливается местное кровообращение, улучшаются процессы рассасывания. Эндерматиче- ские пластыри в своем составе содержат лекарственные вещества (кератолитические, депилирующие и др.). Они применяются при лечении заболеваний кожных покровов. Диадермические пластыри содержат лекарственные вещества, проникающие через кожу и оказывающие воздействие на глубоколежащие ткани или общее (резорбтивное) действие.
По составу масс пластыри классифицируют на смоляно-восковые, свинцовые и жидкие.
Жидкие пластыри - это легколетучие жидкости, оставляющие на коже после испарения растворителя эластичную, липкую прочную пленку. Жидкие пластыри, или кожные клеи, применяют в качестве перевязочного материала для закрепления на коже хирургических повязок и лечения небольших кожных повреждений (ссадины, царапины). Пластырная пленка образуется с помощью таких веществ, как коллодий, канифоль, полимерные материалы (этилцеллюлоза, сополимер винилпирролидона с винилацетатом, по- лиметакрилаты и акрилаты и др.).
В последние годы в медицинской практике нашли широкое применение жидкие пластыри в форме аэрозолей. Пленкообразующие составы распылением наносят при первичной обработке небольших поврежде-
ний кожи, полученных в быту и на производстве, при стационарном и амбулаторном лечении в гинекологии, дерматологии, хирургии.
Правила выписывания пластырей
Пластыри выписывают в куске (с указанием дозы) или намазанными на холст, коленкор, шелк или другой материал (с указанием размера пластыря в сантиметрах), а также в виде раствора (с указанием концентрации и объема), который затем наносят на какой-либо материал или кожу пациента.
Пример выписывания пластыря
Образец выполнения
Правила применения трансдермальных пластырей.
1. Узнать из аннотации место аппликации пластыря.
2.Не использовать пластырь на поврежденных участках кожи, а также не наклеивать его на складки кожи или места, тесно соприкасающиеся с одеждой.
3. Регулярно менять места аппликации. Руки должны быть чистыми и сухими.
4. Протереть и высушить место наложения пластыря.
5.Снять покрывающую пластырь оболочку, не касаясь лечебной стороны пластыря. Поместить пластырь на кожу и крепко прижать. Для более плотного приклеивания прижать края пластыря.
6. Снимать и заменять пластырь согласно инструкции по применению лекарственных препаратов.
Линименты (Linimentae)
(им. п. ед. ч. - Linimentum; род. п. ед. ч. - Linimenti; сокращение - Linim)
Линимент - лекарственная форма для наружного применения, представляющая собой густую жидкость или студнеобразную массу, плавящуюся при температуре тела. В физико-химическом отношении линименты представляют собой разной степени гомогенности свободные дисперсные системы, что позволяет различать гомогенные (линименты-растворы), эмульсионные и суспензионные линименты.
Гомогенные линименты представляют собой либо жидкие прозрачные смеси взаиморастворимых ингредиентов - жирных масел (миндальное, персиковое, льняное, подсолнечное и др.), хлороформа, метилса- лицилата, раствора аммиака, спиртов и спиртовых растворов либо полупрозрачные однородные студнеобразные смеси (мыла в спирте). В состав гомогенных линиментов входят и твердые лекарственные средства (ментол, камфора, анестезин и др.). Эмульсионные линименты - двухфазные эмульсии типа масло в воде (М/В) или вода в масле (В/М), состоящие, как правило, из смеси жирных масел со щелочами (обычно раствор аммиака); эмульгатором являются образующиеся при взаимодействии мыла.
Для получения линиментов часто используют растительные масла (подсолнечное масло - Oleum Helian- thi, льняное масло - Oleum Lini, оливковое масло - Oleum Olivarum, касторовое масло - Oleum Ricini) и рыбий жир тресковый (Oleum jecoris Aselli). Рыбий жир тресковый лучше, чем подсолнечное масло, всасывается кожей и размягчает ее.
Кроме того, благодаря содержанию в нем витаминов проявляет и лечебное действие.
Суспензионные линименты представляют собой тонкие взвеси нерастворимых порошкообразных веществ (наимельчайшие порошки цинка окиси, крахмала и др.) в воде, глицерине, маслах и других жидкостях; для их образования необходимо добавление эмульгаторов.
Линименты выпускают в виде готовых лекарственных форм фармацевтические фабрики, при необходимости готовят и в аптечных условиях.
Линименты могут использоваться в виде аэрозольных препаратов, которые при распылении образуют на месте нанесения пластические пленки. Такие лекарственные формы не травмируют пораженную заболеваниями кожу, слизистые оболочки, раневую поверхность.
Растворы (Solutio ) – жидкая лекарственная форма, получаемая путем растворения лекарственного вещества в растворителе. В качестве растворителей чаще всего используют воду дистиллированную (Aqua destillata), этанол (Ethanol; спирт этиловый, Spiritus aethylicus) 70%, 90%, 95% и жидкие масла – персиковое (Oleum Persicorum), вазелиновое (Oleum Vazelini) и др. Растворы должны быть прозрачными и не содержать взвешенных частиц или осадка. Используют растворы для наружного и внутреннего применения, а также для инъекций.
Растворы для наружного применения используют в виде глазных, ушных капель, капель в нос, примочек, полосканий, промываний, сприцеваний. Существуют две формы прописи растворов – сокращенная и развернутая.
Сокращенная форма прописи раствора начинается с названия лекарственной формы, т.е. со слова Solutionis (род.п. Раствора). Далее указывают название лекарственного вещества в родительном падеже, концентрацию раствора и его количество. Затем следует D.S. Если растворителем является вода, то в сокращенной прописи характер раствора (водный) не указывают.
Концентрацию раствора можно обозначать тремя способами:
в процентах;
отношениях (например, 1:1000, 1:5000 и т.п.);
массо-объемных соотношениях (например, 0,6-200ml, т.е. в 200мл содержится 0,6г лекарственного вещества).
Например:
Rp .: Solutionis Nitrofurali 0,02% - 500 ml
D . S . Для полоскания горла 4 раза в день.
Rp .: Solutionis Nitrofurali 1:5000 – 500 ml
D . S
Rp .: Solutionis Nitrofurali 0,1 – 500 ml
D . S . Для полоскания горла 4 раза в день
Спиртовые и масляные растворы в сокращенной форме выписывают с обозначением характера раствора – спиртового (spirituosae), масляного (oleosae), которое приводится после названия лекарственного вещества.
Например :
Rp.: Solutionis Acidi borici spirituosae 1% - 10ml
D . S . Ушные капли. по 3 капли 2 раза в день.
Rp .: Solutionis Camphorae oleosae 10% - 30 ml
D . S . Для растирания области сустава.
В тех случаях, когда масляного или спиртового раствора требуется определенное масло или спирт определенной концентрации, возможна только развернутая пропись раствора. При этом указывают вначале растворимое вещество, а затем растворитель с обозначением количеств. Пропись заканчивается предписанием M.D.S. и S.
Например:
Rp .: Mentholi 0,1
Olei Vaselini ad 10 ml
M . D . S . Закапывать в нос по 5 капель.
Растворы для внутреннего применения дозируют обычно градуированными стаканчиками, столовыми и чайными ложками, а также каплями.
в 1 столовой ложке содержится в среднем 15мл водного раствора;
в 1 чайной ложке – 5мл;
в 1 мл воды содержится 20 капель.
Зная разовую дозу лекарственного вещества и разовое количество раствора, можно вычислить его концентрацию.
Например :
Rp .: Solutionis Natrii bromidi 1% - 180 ml
D . S
Суспензии (Suspensio ) – взвеси частиц твердых лекарственных веществ в жидкости. Назначают суспензии внутрь и наружно. Стерильные суспензии можно вводить внутримышечно. Обычно для изготовления суспензии используется вода. В этом случае возможна сокращенная пропись суспензии. Такая пропись начинается с названия лекарственной формы Suspensionis (род.п. Суспензии), затем следует название лекарственного вещества, концентрация суспензии, ее количество и D.S.
Например:
Rp .: Suspensionis Hydrocortisoni acetatis 0,5% - 10 ml
D . S . Закапывать в глаз по 2 капли 4 раза в день.
Эмульсии (Emulsum ) – жидкая лекарственная форма, в которой нерастворимые в воде жидкости (например, жидкие масла) находятся во взвешенном состоянии в виде мельчайших частиц. Эмульсии применяют внутрь и наружно. Чаще всего используют масляные эмульсии. Их готовят из жидких масел (касторового, миндального и др.). Для эмульгирования масла (разделения на мельчайшие частицы) добавляют специальные эмульгаторы.
Пропись эмульсии начинают с названия лекарственной формы – Emulsi (род.п. Эмульсии) после чего указывают количество масла в мл и общее количество эмульсии.
Например :
Rp.: Emujsi olei Ricini 20ml – 100ml
D . S . на 1 прием.
Настои (Infusum ) и отвары (Decoctum ). При обработке растительного лекарственного сырья (листья, трава, корни и т.д.) водой при температуре 100 0 С из лекарственных растений извлекаются их действующие начала с некоторой примесью балластных веществ. Их называют настои и отвары. Настои чаще готовят из листьев, цветков, травы. Отвары – из более грубых, плотных частей растений (корней, корневищ, коры) и в связи с этим отличаются от настоев болеедлительным извлечением действующих начал.
Для приготовления настоев и отваров отвешенное количество лекарственного сырья помещают в сосуд, называемый инфундиркой, и заливают водой комнатной температуры. Инфундирку помещают в кипящую водяную баню: настои – на 15 мин., отвары – на 30 мин. Затем лекарство процеживают и фильтруют: отвары – через 10 мин. (в горячем виде), настои – после полного охлаждения. Т.к. настои и отвары быстро портятся, готовят их непосредственно перед выдачей больному, в количестве, необходимом не более чем на 3-4 дня.
Назначают настои и отвары чаще всего внутрь столовыми ложками. Кроме того, эти лекарственные формы используют и наружно для полосканий, промываний и т.п.
Существует единственная форма прописи настоев и отваров. После названия лекарственной формы: Infusi… (Настоя…) или Decocti…(Отвара…) указывают часть растения, из которой готовится лекарство (листья, трава. корень и др.), название растения, количество лекарственного сырья и (через тире) общее количество настоя или отвара. Затем D.S.
Например:
Rp .: Infusi herbae Thermopsidis 0,5 – 200 ml
D . S . По 1 столовой ложке 4 раза в день.
Галеновые препараты – настойки (Tinctura ) и экстракты (Extractum ) – чаще всего – это спиртовые извлечения из растительного лекарственного сырья. Настойки готовятся в концентрации 1:5 или 1:10, а экстракты : 1:1 или 1:2. В отличие от настоев и отваров они могут сохраняться долго, в связи с чем их изготавливают на заводах по определенным техническим нормам. В рецептах не указывают части растений из которых они изготавливаются, а также их концентрации.
Пропись настоек начинают с названия лекарственной формы – Ticturae… (род.п.Настойки…). Затем указывают название растения и количество настойки. После этого следует D.S.
Например:
Rp .: Tincturae Valerianae 25 ml
D . S . По 25 капель 3 раза в день.
Экстракты , в зависимости от консистенции, делят на жидкие, густые и сухие. Жидкие экстракты, как и настойки – окрашенные жидкости. Густые – вязкие массы с содержанием влаги не более 25%. Сухие – сыпучие массы с содержанием влаги не более 5%.
Пропись экстрактов начинается с названия лекарственной формы – Extracti… (Экстракта…). Затем следует название рстения и обязательно указывается вид экстракта – Fluidi (жидкого), spissi (густого), sicci (сухого). После чего обозначают количество экстракта и D.S.
Например:
Rp.: Extracti Frangulae fluidi 25 ml
D . S . По 25 капель на ночь.
Новогаленовые препараты
Новогаленовые препараты – извлечения из растительного лекарственного сырья, максимально освобожденные от балластных веществ (содержат сумму биологически активных веществ растений) и пригодные не только для назначения внутрь, но и для парэнтерального введения. Каждый новогаленовый препарат имеет специальное название. Готовят их на заводах.
При выписывании препарата для приема внутрь указывают его название, количество и D.S.
Например:
Rp .: Adonisidi 15 ml
D . S . По 15 капель 3 раза в день.
Микстуры – смеси жидких или жидких и твердых лекарственных веществ. Микстуры могут быть прозрачными, мутными и даже с осадками (последние перед употреблением следует взбалтывать). Назначают микстуры в основном внутрь.
Микстуры выписывают в развернутой или полусокращенной форме. В рецепте указывают все составные части микстуры и их количества, после чего следует M.D.S. Слово «микстура» в рецепте не употребляется.
Например :
Rp.: Solutionis Natrii bromidi 2% - 180 ml
Coffeini-natrii benzoatis 0,6
M . D . S . По 1 столовой ложке 3 раза в день.
Линименты (Linimentum ) – лекарственные формы для наружного применения. Большинство линиментов представляют собой однородные смеси в виде густых жидкостей.
Выписываают линименты чаще всего в развернутой форме прописи. После перечисления составных частей линимента и их количеств пишут M.f. linimentum (Misce ut fiat linimentum – Сьешай, чтобы получился линимент); затем следует D.S.
Например :
Rp.: Chloroformi 20 ml
Olei Hyosciami 40 ml
M.f. linimentum
D . S . Для растирания суставов
Линименты промышленного производства выписывают в сокращенной форме.
Например:
Rp. : Linimenti Synthomicini 5% - 25 ml
D . S . Наносить на рану.
К мягким ЛФ относятся мази, кремы, гели, линименты, пасты, суппозитории, пластыри.
Мази
Мазь (Unguentum , Ung.) – мягкая лекарственная форма, предназначенная для нанесения на кожу, раны и слизистые оболочки и состоящая из основы и равномерно распределенных в ней лекарственных веществ.
По типу дисперсных систем мази подразделяют на гомогенные (сплавы, растворы), суспензионные, эмульсионные и комбинированные. В зависимости от консистентных свойств мази подразделяются на собственно мази, кремы, гели, линименты, пасты.
Гели – мази вязкой консистенции, способные сохранять форму и обладающие упругостью и пластичностью. По типу дисперсных систем различают гидрофильные и гидрофобные гели.
Кремы – мази мягкой консистенции, представляющие собой эмульсии типа масло в воде или вода в масле.
Линименты – мази в виде вязкой жидкости.
Пасты – мази плотной консистенции, содержание порошкообразных веществ в которых превышает 25%.
Традиционно в качестве мазевых основ обычно используют вазелин (Vaselinum ) – продукт переработки нефти. Вазелин с поверхности кожи почти не всасывается, поэтому его используют для приготовления мазей, действующих на поверхности кожи.
Также в качестве основы используют воски. Ланолин (Lanolinum ) – продукт сальных желез кожи овец. Ланолин может быть водный (hydricum) и безводный (anhydricum ). Он легко проникает через кожу и хорошо сохраняется. Еще используют пчелиный воск и спермацет. Пчелиный воск – загуститель для мазей, кремов. Спермацет – воскоподобное вещество, получаемое при охлаждении жидкого животного жира (спермацетового масла) кашалота, а также некоторых других китообразных. Используются также животные жиры, например свиной жир (Adeps suillus depuratus). Свиной жир хорошо всасывается через кожу. Быстро портится, поэтому мази, приготовленные на этой основе, непригодны для длительного хранения. Другие основы – вазелиновое масло (Oleum Vaselini), твердый парафин (Paraffinum durum), жироподобные вещества и синтетические вещества.
По способу применения мази могут быть для наружного применения, назальными, ректальными.
Простая мазь состоит из одного лекарственного и одного формообразующего вещества.
Пример рецепта 31. Выписать 30,0 г официнальной цинковой мази. Назначить для нанесения на пораженные участки кожи.
Комментарий. Обычно мазь производят в тубах. В рецепте указывается общее количество мази в тубе. После слова "дай" (D.) нет необходимости писать, что надо выдать одну тубу с мазью. В этой же строке после сокращенного слова "обозначь" (S.) пишется сигнатура.
Пример рецепта 32. Выписать 1,0 г 5%-ной мази "Ацикловир". Назначить наружно. Препарат наносят 5 раз в сутки тонким слоем на пораженные и граничащие с ними участки кожи 5 дней.
Пример рецепта 33. Выписать 10,0 г мази "Оксолин", содержащей 0,25% диоксотетрагидрокситетрагидронафталина. Назначить смазывать слизистую оболочку носа 2–3 раза в день ежедневно на протяжении 25 дней.
Сложная мазь включает в свой состав более двух ингредиентов.
Пример рецепта 34. Выписать 2,5 г глазной мази декса-гентамицин, содержащей гентамицин + дексамстазон. Назначить полоску мази длиной 1 см закладывать в конъюнктивальную полость 2–3 раза в день.
Развернутая пропись используется для выписывания в рецептах магистральных мазей. Магистральные прописи, в том числе и мазей, составляются по усмотрению врача. Если пропись мази составил врач, а приготовят ее в производственном отделе аптеки, в рецепте должны быть перечислены все ингредиенты: лекарственное вещество (одно или несколько) и мазевая основа с обозначением их количества в единицах веса. Рецепт заканчивается предписанием M.f. unguentum (Misce ut Jiat unguentum – смешай, чтобы получилась мазь). Если в рецепте магистральной мази мазевая основа не указана, мазь готовят на вазелине. Для глазных мазей применяют основу, состоящую из 10 частей безводного ланолина и 90 частей вазелина.
Пример рецепта 35. Выписать 50,0 г мази, содержащей 10% дерматола, для нанесения на раневую поверхность.
Рис. 1.1.
По способности взаимодействовать с водой мази делятся на следующие виды: жирная мазь, гидрогели, кремы "масло в воде", кремы "вода в масле", жидкие кремы.
Мягкие лекарственные формы представляют собой густые смеси, которые чаще всего имеют наружное применение с помощью втираний. Наиболее часто применяются для лечения заболеваний кожи, разрыве связок, мышц и некоторых других болезнях. Хранятся такие лекарства, как правило, во флаконах, тюбиках, баночках и т.п.
Классификация
Вот основные виды мягких лекарственных форм:
- Мази.
- Гели.
- Желе.
- Кремы.
- Линименты.
- Пасты.
- Пластыри.
- Суппозитории.
Рассмотрим все их более детально.
Мази
Мази чаще всего применяют наружно - для воздействия на кожу и слизистые оболочки (глазные, вагинальные, уретральные, ректальные). Мази состоят из гидрофобной (жирной водоотталкивающей) или гидрофильной (водяной) основы и действующих веществ, равномерно распределённых в основе. Иногда в состав мази входят действующие вещества, легко всасывающиеся через кожу в кровь или лимфу (например, мази, содержащие в качестве действующего вещества нитроглицерин). Некоторые мази используются в качестве средств защиты от вредного воздействия на кожу кислот или щелочей.
В зависимости от консистенции различают собственно мази, а также гели, желе, кремы, линименты и пасты.
Все мази (гели, желе, кремы, линименты, пасты) хранят в оригинальной упаковке, обеспечивающей, стабильность действующего вещества в течение указанного срока годности, в прохладном, защищенном от света месте, если нет других указаний в инструкции к препарату.
Гели
Гели - это прозрачные мази на гидрофильной основе (производные целлюлозы, желатина, полимеры акриловой кислоты и других веществ) с распределёнными в ней действующими веществами.
Гели бывают:
- для наружного применения;
- глазные;
- назальные (для носа);
- стоматологические;
- для внутреннего применения;
- ректальные;
- вагинальные.
В отличие от мазей, гели лучше впитываются, не пачкают одежду и, самое главное, как правило, легче высвобождают действующие вещества.
В настоящее время всё больше мягких лекарственных форм выпускается в виде гелей (например, гель алпизарина для лечения герпеса, гель бензилбензоата для лечения чесотки, гель с левомицетином и метилурацилом для заживления ран и др.).
Желе
Прозрачные мази на гидрофильной основе для наружного применения. Желе имеет более вязкую консистенцию, чем гель, и наносится на кожу более толстым слоем. Желе назначаются врачом нечасто, при конкретных заболеваниях, производят их только несколько компаний.
Кремы
Эмульсионные мази, в состав которых входят гидрофобная основа, вода и эмульгатор (вещество, способствующее проникновению действующих веществ через клеточную мембрану).
Кремы по своей консистенции менее вязкие, чем мази, они чаще используются в лечебной косметике (противогрибковые кремы Клотримазол, Ламизил и Тербифин, крем против герпеса Зовиракс и др.).
Линименты
Мази, представляющие собой густую жидкость или студенистую массу, применяемую наружно путём втирания в кожу (от лат. linire - «втирать»), например, линимент стрептоцида для лечения заболеваний кожи, линимент Вишневского (противовоспалительный), линимент лидокаина (применяется для обезболивания в стоматологии и педиатрии) и др.
Наиболее распространены линименты, основой которых являются жиры: растительные масла (подсолнечное, льняное и др.), ланолин, иногда свиное сало и др.
Пасты
Пасты - самые вязкие из всех мазей. Содержание твёрдых веществ в них превышает 20%,
В данной форме выпускают большинство зубных паст, а также, например, пасту Лассара, состоящую из оксида цинка, и др.
Пластыри
Лекарственная форма для наружного применения, оказывающая лечебное действие на кожу, подкожные ткани, а в ряде случаев - на весь организм. В последние годы созданы транедермальные терапевтические системы (ТТС), обладающие свойством не только прилипать к коже, но и проводить через кожный барьер лекарства (чаще всего сердечно-сосудистые, понижающие артериальное давление, болеутоляющие, снотворные). Преимущество ТТС в том, что вся доза действующего.вещества находится вне организма человека, и сам больной может её регулировать, сняв с кожи полоску пластыря или уменьшив её площадь.
Пластыри выпускают в виде пластичной массы (мозольный пластырь), на специальной подложке (лейкопластырь, перцовый пластырь) и без неё, а также в виде закреплённой на липкой ленте прокладки с действующими веществами (перцовый пластырь с экстрактом стручкового перца, арники и красавки).
Пластыри без действующих веществ в виде липкой ленты (лейкопластыри) используются для фиксирования повязок и для других целей.
Хранят пластыри в сухом, защищенном от света месте, если нет других указаний в инструкции.
Суппозитории
Суппозитории - это дозированные мягкие лекарственные формы, расплавляющиеся или растворяющиеся при температуре тела.
Различают суппозитории:
- ректальные (для введения в прямую кишку);
- вагинальные (для введения во влагалище);
- уретральные (для введение в уретру);
- палочки (для введения во влагалище и уретру).
Ректальный суппозиторий (максимальный диаметр 1,5 см) может представлять собой конус или иметь иную форму.
Масса одного суппозитория для взрослых - 1-4 г. Если масса не указана, то она составляет 3 г. Масса суппозитория для детей - 0,5-1,5 г.
Вагинальные суппозитории могут быть сферическими (шарики), яйцевидными (овули) или плоскими с закруглённым концом (пессарии). Их масса - 1,5-6 г. Если масса вагинального суппозитория не указана, то она не меньше 4 г.
Палочки (свечи) - имеют форму цилиндра с заострённым концом и диаметром не более 1 см. Масса палочки - 0,5-1 г.
Суппозитории, упакованные в парафиновую бумагу, целлофан, фольгу или пластиковые футлярчики, хранят в сухом, прохладном месте.
К мягким лекарственным формам относят пластыри, трансдермальные терапевтические системы, мази, пасты, линименты, свечи. Пластыри – лекарственная форма для наружного применения в виде массы, способной прилипать к кожной поверхности или лекарственной массы нанесенной на плоском носителе. Способного также прилипать к коже. Пластыри применяют для защиты пораженных участков кожи, для фиксации повязок и краев раны, для оказания местного или резорбтивного действия. Пластыри выписываются в сокращенной форме. Разновидностью пластырей являются трансдермальные терапевтические системы (ТТС) , которые обеспечивают всасывание определенной дозы лекарственных веществ через кожные покровы.
Прописи пластыря: Пропись трансдермальной терапевтической системы:
Rp.: Еmplastri adgesivi bactericide 10 x 6 sm Rp.: Emplastri Nitroderm TTS N. 10
D.S. Фиксировать края повязки на ране. D.S. По 1 пластырю наклеивать на кожу предплечья
1 раз в сутки
Свечи – дозированная лекарственная форма для ректального или вагинального применения. Формообразующей массой является масло какао, которое обладает твердостью при комнатной температуре, но плавится при температуре тела, способствуя всасыванию лекарственных веществ. Некоторые свечи известны под специальным патентованным названием. Существует несколько способов выписывания свечей.
Rp.: Supp. cum Euphyllino 0,3 N. 10 Rp.: Supp. «Bethiolum» N. 10
D.S. По 1 свече в прямую кишку D.S. По 1 свече в прямую кишку 3 раза в день.
Мази, кремы и пасты имеют вязкую, мягкую консистенцию, что способствует длительному местному воздействию на кожные покровы и раневые поверхности. Мази получают, как правило, заводским способом. Смешивая лекарственные вещества с мазевыми наполнителями. В качестве основы для мазей чаще используют вазелин, кремов – ланолин и производные высших жирных кислот или целлюлозы, пасты – вазелин с содержанием 25% порошкообразных веществ. Мази и пасты более длительно удерживаются в месте нанесения, что способствует развитию комплексного фармакологического эффекта. Кремы относят к полужидким формам, менее вязким, чем мази. Кремы содержат в своем составе лекарственные средства, масла, жиры, и др. вещества. Их чаще используют после паст в случае полного исчезновения мокнутия и при нарушениях кератинизации.
В настоящее время большинство мазей, паст и кремов выпускается промышленностью в готовом виде. Как правило, они являются недозированными лекарственными формами и выписываются общим количеством. Предполагается, что эффект этих мягких лекарственных форм определяется растворением поверхностных липидов кожи, разрушением рогового слоя кожи, местной гиперемией и специфическим действием лекарственных веществ. Мази и кремы обеспечивают лучшую всасываемость лекарственных веществ, если в качестве основы не используется вазелин. Существует несколько видов прописей этих лекарственных форм.
Пропись мази: Пропись пасты: Пропись крема:
Rp.: Unguenti Neomycini sulfatis 1%- 20,0 Rp.: Pastae Zinci salicylatae 25,0 Rp.: Triamcinoloni 0,04
D.S. Смазывать очаги 2 раза в день D.S. Смазывать очаги 2 раза в день Zinci oxydi 3,0
Aq. destill. 7,0
Оlei Helianthi aa 10,0
D.S. Смазывать очаги 2 раза в день
К мягким лекарственным формам относят линименты, гидрогели и эмульсии.
Линименты – кроме лекарственных веществ содержат растительные масла, поэтому представляют собой студнеобразную массу или густую жидкость. Их применяют для местного воздействия на кожные покровы. Гидрогели – коллоидные лекарственная форма, желеобразной консистенции. Их отличительной особенностью является отсутствие жиров. Их готовят из гидрофильных веществ, разбухающих в воде с образование коллоидных систем. Эти студенистые основы обычно содержат 2-3% желатина, 10-30% глицерина и 70-89% воды. Они быстро впитываются и высыхают на коже. Гидрогели с более высоким содержание желатина по консистенции напоминают пленку и используются в качестве защитного средства для кожи. В последнее время для их приготовления используют карбокси-метилцеллюлозу, карбоксиполиметилен и полиакрилат. К гею добавляют различные лекарственные вещества. Гидрогели не содержат жиров, но введенные в их состав лекарственные вещества быстро проникают в кожу. Гидрогели преимущественно охлаждают кожу, уменьшают воспаление и зуд, способсвуя быстрому транспорту лекарственных веществ в глубь кожного покрова. Поскольку гели не содержат жиров, они не способствуют образованию корок на коже. Гидрогели применяют при острых воспалительных процессах, эритематозных и уртикарных высыпаниях, возникающих при укусах насекомых, солнечном дерматите и др.
Специальной формой для внесения препаратов в пародонтальные карманы, является желатиновая матрица (чип) «ПериоЧип» (Perio Chip, США) . Периочип – это биологически активный микрочип, который состоит из 2,5 мг ХГ биглюконата, желатина, глицерина и очищенной воды. Пленка массой 7,4 мг вводится в пародонтальный карман (ПК) в направлении дна (до 8 мм). Чем больше глубина ПК, тем выше эффективность периочипа. Вне зависимости от размера ПК, рекомендуется вставлять не более одного чипа. Действие происходит в два этапа. Первоначально, в течение первых 24 часов выделяется приблизительно 40% ХГ, а затем оставшееся количество равномерно – в течении 7-10 дней. Периочип убивает до 90% всех микробов ПК. Причем, в микробной экосистеме ротовой полости не отмечается избыточного роста враждебных микроорганизмов. Чип устанавливают каждые 3 месяца. Курс лечения может составлять 9 месяцев.
Российские производители выпускают биополимерную пленку с ХГ (Диплен-Дента Х ), в количестве 0,01–0,03 мг вещества на квадратный сантиметр пленки. Рекомендуемый курс лечения препаратом «Диплен-Дента Х» – 2 недели. Наибольший эффект от применения пленки «Диплен-Дента Х» достигается при катаральном гингивите и пародонтите легкой и средней степени.
Новейшими разработками являются лекарственные формы, иммобилизирующие антибиотики на различных биополимерных матрицах, которые обеспечивают длительное и сравнительно равномерное высвобождение антибиотика в окружающую среду, создавая его высокую местную концентрацию без значительного повышения уровня антибиотика в системной циркуляции. Кроме того, преимуществами таких систем являются: минимальные побочные эффекты, отсутствие ограничений на прием других препаратов.
Эмульсии – лекарственная форма, в которой создается системы вода/масло. В результате дисперсии воды в жировой среде формируются жидкие кремы, обладающие местным сосудосуживающим, охлаждающим, противовоспалительным и подсушивающим действием. Их применяют при острых воспалительных процессах в коже.
Пропись линимента: Пропись эмульсии:
Rp.: Linimenti Sintomycini 1%- 20 ml Rp.: Triamcinoloni 0,04
D.S. Растирать область сустава 2 раза в день Ol. Persicorum 15 ml
Aq. destill. 7 ml
D.S. Смазывать очаги 2 раза в день