Mekanisme aksi stabilisator membran sel mast. Stabilisator membran sel mast. Penstabil kehamilan dan membran

Nama internasional:

Bentuk dosis: Larutan berair untuk inhalasi dalam 2 ml ampul yang mengandung 2 mg intal. "Bikromat aerosol" juga diproduksi dalam bentuk silinder 15 g, mengandung 200 dosis tunggal intal, 1 mg per dosis.

Indikasi: Bicromat efektif pada pasien dengan asma bronkial dan memiliki efek pencegahan bila digunakan sebelum perkembangan serangan asma. ...

perunggu

Nama internasional: Ketotifen (Ketotifen)

Bentuk dosis:

Efek farmakologis:

Indikasi:

Vividrin

Nama internasional: Asam kromoglikat

Bentuk dosis: 1 ml larutan mengandung dinatrium kromoglikat 20 mg. Tetes mata: dalam botol penetes 10 ml, 1 botol dalam kotak. Aerosol hidung: dalam botol dengan perangkat dosis 15 ml, 1 botol dalam kotak.

Efek farmakologis: antialergi, menstabilkan membran. Ini memblokir penetrasi ion kalsium ke dalam sel mast, mencegah degranulasi dan pelepasan zat aktif biologis, termasuk. mediator alergi.

Indikasi: Tetes mata: konjungtivitis alergi. Aerosol hidung: rinitis alergi (sepanjang tahun dan musiman).

denerel

Nama internasional: Ketotifen (Ketotifen)

Bentuk dosis: tetes mata, kapsul, sirup, tablet

Efek farmakologis: Stabilisator membran sel mast, memiliki aktivitas pemblokiran H1-histamin moderat, menghambat pelepasan histamin, leukotrien dari basofil...

Indikasi: Pencegahan penyakit alergi: asma bronkial atopik, bronkitis alergi, demam, rinitis alergi, dermatitis alergi, urtikaria, konjungtivitis alergi.

Zaditen

Nama internasional: Ketotifen (Ketotifen)

Bentuk dosis: tetes mata, kapsul, sirup, tablet

Efek farmakologis: Stabilisator membran sel mast, memiliki aktivitas pemblokiran H1-histamin moderat, menghambat pelepasan histamin, leukotrien dari basofil...

Indikasi: Pencegahan penyakit alergi: asma bronkial atopik, bronkitis alergi, demam, rinitis alergi, dermatitis alergi, urtikaria, konjungtivitis alergi.

Zaditen SRO

Nama internasional: Ketotifen (Ketotifen)

Bentuk dosis: tetes mata, kapsul, sirup, tablet

Efek farmakologis: Stabilisator membran sel mast, memiliki aktivitas pemblokiran H1-histamin moderat, menghambat pelepasan histamin, leukotrien dari basofil...

Indikasi: Pencegahan penyakit alergi: asma bronkial atopik, bronkitis alergi, demam, rinitis alergi, dermatitis alergi, urtikaria, konjungtivitis alergi.

Zerosma

Nama internasional: Ketotifen (Ketotifen)

Bentuk dosis: tetes mata, kapsul, sirup, tablet

Efek farmakologis: Stabilisator membran sel mast, memiliki aktivitas pemblokiran H1-histamin moderat, menghambat pelepasan histamin, leukotrien dari basofil...

Menurut konsep modern, asma bronkial pada anak-anak adalah penyakit yang berkembang atas dasar peradangan alergi kronis pada bronkus, yang menyebabkan episode berulang obstruksi bronkus dan hiperreaktivitas saluran udara.

Ciri khas peradangan alergi adalah peningkatan jumlah sel mast yang diaktifkan, eosinofil, dan limfosit Th2 pada membran mukosa pohon bronkial dan lumennya, peningkatan permeabilitas mikrovaskular, deskuamasi epitel, dan peningkatan ketebalan bronkus. lapisan retikuler dari membran basal.

Ketentuan utama dan pendekatan pengelolaan anak dengan asma bronkial diatur dalam Program Nasional “Asma Bronkial pada Anak. Strategi pengobatan dan pencegahan” (1997). Konsep modern patogenesis penyakit, berdasarkan peradangan alergi pada saluran pernapasan, telah menentukan strategi pengobatan asma bronkial, yaitu, terapi antiinflamasi dasar. Obat-obatan yang dapat mempengaruhi mata rantai utama dalam patogenesis asma bronkial - peradangan alergi pada saluran pernapasan, merupakan bagian penting dan perlu dari pengobatan asma bronkial pada anak-anak. Pilihan obat untuk pengobatan ditentukan oleh tingkat keparahan perjalanan asma bronkial, usia anak yang sakit, pertimbangan efektivitas dan risiko efek samping dari penggunaan obat.

Anak-anak dengan asma bronkial ringan dan sedang dirawat dengan obat-obatan milik kelompok farmakologis yang ditunjukkan dalam buku referensi “Daftar Produk Obat Rusia. Ensiklopedia obat. 2001” sebagai penstabil membran sel mast. Obat-obatan ini termasuk asam kromoglikat, nedokromil, ketotifen (Tabel 17-1).

Asam kromoglikat, sinonim untuk natrium kromoglikat. (Persiapan - Intal, Kromoheksal, Chromogen, Chromogen bernapas mudah, Chromoglin, Chropoz).

Intal telah digunakan dalam pengobatan asma bronkial selama sekitar 30 tahun. Pada tahun 1967, terbukti bahwa asam kromoglikat mampu mencegah perkembangan bronkospasme yang disebabkan oleh inhalasi alergen. Obat tersebut merupakan turunan dari kellin, zat aktif yang diperoleh dari ekstrak biji tanaman Mediterania Ammi visnaga.

Stabilisator membran sel

Sebuah obat	Surat pembebasan	Dosis yang direkomendasikan
Asam Kromoglikat / Kromoglikat Intal	Bubuk untuk inhalasi dalam kapsul 20 mg	1 kapsul 4 kali sehari melalui Spinhaler
	Aerosol terukur untuk inhalasi (200 dosis) 1 dosis inhalasi -1 mg asam kromoglikat
	Aerosol terukur untuk inhalasi (112 dosis) 1 dosis inhalasi -2 mg asam kromoglikat	2 inhalasi 4 kali sehari
	Aerosol terukur untuk inhalasi (112 dosis) 1 dosis inhalasi -5 mg asam kromoglikat	2 inhalasi 4 kali sehari
	Solusi untuk inhalasi dalam ampul 2 ml 1 ml - 10 mg asam kromoglikat	1 ampul 4 kali sehari di inhalasi menggunakan kompresor, inhaler ultrasonik melalui masker wajah atau corong
Nilai tambah	Aerosol dosis terukur untuk inhalasi (200 dosis) 1 dosis inhalasi -1 mg asam kromoglikat dan 100 mcg salbutamol
dietek	Aerosol terukur untuk inhalasi (200 dosis) 1 dosis inhalasi -1 mg asam kromoglikat dan 50 mcg fenoterol	1-2 inhalasi 4 kali sehari
Nedocromil / Nedocromil Sodium Tailed Mint	Aerosol terukur untuk inhalasi (112 dosis) 1 dosis inhalasi-2 mg nedokromil	2 inhalasi 2-4 kali sehari
Ketotifen	Tablet 1 mg Sirup dalam botol 100 ml, 5 ml sirup mengandung - 1 mg ketotifen	1-2 tablet per hari atau 0,05 mg/kg/hari

Asam kromoglikat mencegah perkembangan fase awal dan akhir dari obstruksi bronkus yang dipicu oleh alergen, mengurangi hiperreaktivitas bronkus, mencegah bronkospasme yang disebabkan oleh olahraga, udara dingin dan sulfur dioksida, dapat mencegah terjadinya bronkospasme sebagai respons terhadap inhalasi antigen. Namun, asam kromoglikat tidak memiliki efek bronkodilatasi dan antihistamin [Belousov Yu.B. dkk., 1996; Konig R, 2000; Krawiec ME, 1999].

Diketahui bahwa arah utama aksinya adalah kemampuan untuk menghambat proses degranulasi sel mast, eosinofil, neutrofil, dan dengan demikian mencegah pelepasan mediator inflamasi dan mencegah perkembangan bronkospasme, pembentukan perubahan inflamasi pada bronkus. [KauAV, 1987; Leung K.V., 1988].

Mekanisme kerja asam kromoglikat ini diyakini karena kemampuannya untuk menghambat mekanisme pelepasan mediator yang bergantung pada kalsium dan mencegah masuknya ion Ca2+ ke dalam sel. Penjelasan untuk ini ditemukan dalam kemampuan kromohikat untuk memblokir saluran membran untuk pengangkutan ion klorida. Diketahui bahwa aktivasi saluran klorida konduktif rendah memastikan masuknya ion CI ke dalam sel dan hiperpolarisasi membran sel, yang diperlukan untuk mempertahankan masuknya ion Ca2+ ke dalam sel dan, dengan demikian, untuk memastikan proses degranulasi sel yang terlibat dalam reaksi inflamasi alergi [Gushchin IS, 1998; Janssen L.J., 1998; Zegara-Moran O., 1998]. Asam kromoglikat menghambat pelepasan histamin, bradikinin, leukotrien, dan zat aktif biologis lainnya yang berkontribusi pada perkembangan reaksi alergi, peradangan, dan bronkospasme. Ada bukti bahwa asam kromoglikat bekerja pada aparatus reseptor bronkus, meningkatkan sensitivitas dan konsentrasi reseptor beta-adrenergik [Fedoseev GB, 1998].

Dalam beberapa tahun terakhir, mekanisme kerja asam kromoglikat lainnya telah diketahui. Obat ini memblokir bronkokonstriksi refleks, yang secara signifikan memperluas efek terapeutiknya. Data telah diperoleh bahwa turunan intal mampu menghambat aktivasi serat C ujung sensorik saraf vagus di bronkus, yang melepaskan substansi P dan neurokinin lainnya, yang merupakan mediator peradangan neurogenik dan menyebabkan bronkokonstriksi. Penggunaan profilaksis kromoglikat menghambat refleks bronkospasme yang disebabkan oleh stimulasi serabut saraf C yang sensitif.

Farmakokinetik. Molekul asam kromoglikat sangat polar, memiliki sifat lipofobik dan asam. Pada nilai pH fisiologis, asam kromoglikat berada dalam keadaan terionisasi. Dalam hal ini, ia diserap dengan buruk di saluran pencernaan. Penyerapan lambat dari senyawa yang sangat terionisasi memastikan kehadirannya yang relatif jangka panjang pada mukosa bronkus. Setelah terhirup, sekitar 90% obat mengendap di trakea dan bronkus besar, dan hanya 10% yang mencapai bronkus kecil. Dengan pemberian langsung kromoglikat (1 mg) ke dalam bronkus orde ke-2, waktu paruh awal sekitar 2 menit, waktu paruh akhir sekitar 65 menit, dan waktu untuk mencapai konsentrasi maksimum (sekitar 9 ng / ml) dalam darah adalah 15 menit. Tingkat ionisasi molekul yang tinggi juga dikaitkan dengan fakta bahwa kromoglikat tidak menembus ke dalam sel, tidak dimetabolisme dan diekskresikan dari tubuh tidak berubah dengan urin dan empedu [Gushchin I.S., 1998].

Aplikasi klinis. Penggunaan obat jangka panjang mengurangi dan meredakan serangan asma pada anak-anak, mengurangi kebutuhan bronkodilator, dan mencegah perkembangan eksaserbasi. Pada anak-anak dengan serangan asma berat yang sering, kemanjuran terapi intal lebih rendah daripada kortikosteroid inhalasi, namun, pada beberapa pasien dengan penyakit parah, intal memiliki efek positif yang nyata, yang dalam beberapa kasus memungkinkan menghindari penunjukan kortikosteroid atau mengurangi kebutuhan untuk mereka.

Asam kromoglikat adalah obat topikal. Saat ini, obat tersebut ada dalam bentuk beberapa bentuk inhalasi: dalam bentuk bubuk, dalam bentuk aerosol dosis terukur, dalam bentuk larutan untuk inhalasi. Sampai saat ini, bentuk asam kromoglikat yang paling umum adalah kapsul bubuk yang dihirup. Tiap kapsul mengandung 20 mg asam kromoglikat dengan sedikit tambahan isadrin (0,1 mg). Dalam bentuk ini, penyemprotan bubuk dan inhalasinya harus dilakukan dengan napas aktif menggunakan inhaler turbo spinhaler khusus, di mana kapsul dengan obat ditempatkan. Perlunya partisipasi aktif pasien dalam tindakan menghirup intal membatasi resep obat karena usia anak. Sebagai aturan, anak-anak di atas usia 5 tahun dapat menggunakan intal dalam bubuk untuk inhalasi.

Pada pertengahan 80-an, bentuk sediaan asam kromoglikat muncul dalam bentuk aerosol terukur, yang memungkinkan untuk mengobati anak-anak dan anak kecil dengan obat menggunakan spacer dan masker wajah. Asam kromoglikat tersedia sebagai larutan semprot. Penggunaan nebulizer kompresor udara paling nyaman untuk anak di bawah usia 2 tahun.

Banyaknya inhalasi obat - 4 kali sehari. Durasi obat adalah 5 jam, jika pasien mengalami obstruksi bronkus, untuk meningkatkan ketersediaan hayati obat 5-10 menit sebelum meminumnya, 1-2 inhalasi simpatomimetik kerja pendek (salbutamol, berotek, terbutalin) direkomendasikan . Efek terapeutik berkembang secara bertahap. Efektivitas obat dapat dinilai setelah 2-4 minggu dari awal pengobatan. Ketika remisi tercapai, dosis obat dikurangi dan kemudian dibatalkan, meskipun baru-baru ini dianggap tepat untuk jangka panjang, dan dalam beberapa kasus, penggunaan permanen cromon pada asma bronkial pada anak-anak sebagai terapi "dasar".

Pada asma ringan dengan serangan yang jarang dan periode remisi yang lama, program asam kromoglikat diresepkan untuk mencegah eksaserbasi musiman. Mengambil obat untuk tujuan profilaksis juga diindikasikan untuk asma usaha fisik atau kontak dengan alergen. Pada anak-anak dengan asma bronkial berat, setelah mencapai remisi klinis dan fungsional, penurunan dosis harian kortikosteroid inhalasi harus disertai dengan penambahan persiapan cromon untuk terapi.

Efek samping obat terutama disebabkan oleh reaksi lokal. Beberapa anak mengalami iritasi rongga mulut, saluran pernapasan bagian atas, batuk, terkadang bronkospasme karena efek mekanis obat [Balabolkin II, 1985]. Meskipun ada indikasi dalam literatur tentang kasus terisolasi munculnya urtikaria, pneumonia eosinofilik dan granulomatosis alergi saat mengambil natrium kromoglikat, namun, secara umum, obat tersebut ditoleransi dengan baik dan memiliki efek samping yang jarang [Belousov Yu.B. dkk., 1996].

Sejak paruh kedua tahun 80-an, selain asam kromoglikat, untuk "terapi dasar" asma bronkial, obat hirup dengan aktivitas anti-alergi dan anti-inflamasi, nedocromil, sinonim untuk natrium nedokromil, telah digunakan secara luas. Obat ini diproduksi dalam bentuk aerosol dosis terukur untuk inhalasi dengan nama Tailed (Tilade) dan Tailed mint (Tilade mint).

Obat ini serupa baik dalam struktur kimia maupun mekanisme aksinya dengan asam kromoglikat, namun, seperti yang ditunjukkan oleh penelitian eksperimental dan klinis, obat ini 4-10 kali lebih efektif daripada intal dalam mencegah pembentukan reaksi alergi dan perkembangan bronkospasme.

Telah ditunjukkan bahwa Tiled mampu menekan aktivasi dan pelepasan mediator dari sejumlah besar sel inflamasi: eosinofil, neutrofil, sel mast, monosit, makrofag dan trombosit, yang dikaitkan dengan efek obat pada saluran klorida dari membran sel.

Efek terapeutik anti-inflamasi natrium nedokromil juga disebabkan oleh kemampuan untuk mencegah migrasi eosinofil dari dasar vaskular dan menghambat aktivitasnya. Natrium nedokromil mampu mengembalikan aktivitas fungsional sel bersilia, yaitu mempengaruhi pemukulan silia, terganggu dengan adanya eosinofil yang diaktifkan, dan juga untuk memblokir pelepasan protein kationik eosinofilik oleh eosinofil.

Natrium nedokromil, seperti intal, mampu menghambat bronkospasme yang disebabkan oleh inhalasi alergen, mencegah perkembangan reaksi alergi yang terlambat dan pembentukan hiperreaktivitas bronkus, dan mempengaruhi peradangan neurogenik pada bronkus.

Pengamatan klinis telah menunjukkan bahwa penggunaan natrium nedokromil dalam pengobatan asma bronkial memiliki efek cepat pada gejala penyakit, meningkatkan parameter fungsional paru-paru, dan mengurangi hiperreaktivitas bronkial nonspesifik.

Dalam uji klinis, nedokromil telah terbukti lebih efektif dalam mengendalikan gejala asma daripada asam kromoglikat, dan dalam beberapa kasus memiliki kemanjuran yang serupa dengan kortikosteroid inhalasi. Pada saat yang sama, kebutuhan simpatomimetik selama pengobatan dengan nedokromil kurang dari pada latar belakang natrium kromoglikat [Belousov Yu.B. dkk., 1996].

Pada pasien dewasa, obat ini digunakan sebagai terapi pemeliharaan antiinflamasi yang sudah pada tahap awal penyakit. Studi klinis natrium nedokromil pada anak-anak telah menunjukkan efektivitas efek terapeutik obat, mirip dengan pasien dewasa.

Farmakokinetik. Setelah menghirup natrium nedokromil, sekitar 90% obat mengendap di rongga mulut, trakea dan bronkus besar, dan hanya tidak lebih dari 10% obat memasuki bronkus kecil dan jaringan paru-paru, di mana ia mempengaruhi sel-sel yang bertanggung jawab untuk pembentukan. peradangan. Natrium nedokromil tidak menumpuk di dalam tubuh, ia dieliminasi dalam urin dan feses [Belousov Yu.B. dkk., 1996].

Obat ini tersedia dalam bentuk aerosol dosis terukur untuk inhalasi. Pada orang dewasa dan anak-anak di atas 12 tahun, obat ini digunakan untuk mencegah eksaserbasi asma, mulai dari 2 mg (1 dosis inhalasi obat) dua kali sehari hingga 4-8 mg 4 kali sehari. Efek obat harus dievaluasi tidak lebih awal dari satu bulan setelah dimulainya pengobatan.

Dalam pengobatan natrium nedokromil dalam kasus yang sangat jarang, batuk, bronkospasme, sakit kepala, gangguan dispepsia ringan, mual, dan jarang muntah dan sakit perut dapat terjadi. Selain asam kromoglikat dan nedokromil, ketotifen juga merupakan salah satu obat penstabil membran anti-asma. Persiapan - Zaditen, Zetifen, Ketotifen, Ketof.

Ketotifen tidak memiliki efek bronkodilatasi, memiliki sifat antianafilaksis dan antihistamin. Ketotifen memblokir respons pohon bronkial terhadap inhalasi histamin, alergen, serta reaksi alergi konjungtiva dan kulit pada orang yang sensitif terhadapnya.

Kemungkinan mekanisme aksi obat didasarkan pada kemampuan ketotifen untuk menekan pelepasan mediator inflamasi (histamin, leukotrien) oleh sel mast, basofil dan neutrofil, pencegahan bronkospasme akut yang disebabkan oleh leukotrien (LTC4) dan faktor pengaktif trombosit ( PAF), penghambatan akumulasi eosinofil di saluran pernapasan. Ketotifen menghilangkan takifilaksis reseptor beta-adrenergik, memiliki efek pemblokiran pada reseptor H1-histamin [Belousov Yu.B. dkk., 1996].

Studi terkontrol mengevaluasi kemanjuran terapi ketotifen pada asma memiliki hasil yang beragam. Sejumlah penulis bersaksi bahwa meskipun ketotifen memiliki efek anti-asma yang nyata secara in vitro, dalam praktik klinisnya tidak memiliki efek terapeutik yang diharapkan pada anak-anak yang menderita asma bronkial. Namun, sebagian besar dokter telah menyimpulkan bahwa penggunaan jangka panjang ketotifen pada anak-anak menghasilkan penurunan gejala asma yang lambat namun signifikan dan kebutuhan akan obat anti-asma lainnya.

Poin penting dalam efek terapeutik ketotifen adalah kemampuannya untuk mempengaruhi manifestasi alergi yang berhubungan dengan asma bronkial. Pada saat yang sama, ini paling efektif pada dermatitis alergi dengan komponen eksudatif yang jelas (eksim, edema Quincke berulang, urtikaria) [Balabolkin II, 1985].

Penunjukan ketotifen diindikasikan untuk anak-anak dengan asma bronkial ringan, terutama dalam kasus di mana usia dini anak membuat sulit untuk menggunakan sediaan inhalasi natrium kromoglikat, serta dalam kasus manifestasi gabungan asma bronkial dan dermatitis atopik. Anak di bawah 4 tahun dianjurkan untuk minum obat dua kali sehari, 0,5 mg (1/2 tablet atau 2,5 sirup), anak di atas 4 tahun - 1 mg di pagi dan sore hari. Efek terapeutik saat menggunakan ketotifen biasanya memanifestasikan dirinya setelah 10-14 hari dari awal pengobatan, mencapai maksimum setelah 1-2 bulan terapi.

Ketotifen ditoleransi dengan baik oleh pasien. Kemungkinan efek samping obat adalah sedasi, terutama pada awal minum obat, mulut kering, pusing, penambahan berat badan, trombositopenia mungkin terjadi.

Dengan demikian, asam kromoglikat, natrium nedokromil, ketotifen adalah salah satu obat "dasar" utama yang digunakan dalam pengobatan modern untuk pencegahan dan pengobatan asma bronkial pada anak-anak. Mereka sangat efektif pada penyakit ringan sampai sedang. Pengobatan jangka panjang dan teratur dengan obat penstabil membran menekan peradangan alergi pada bronkus, yang merupakan dasar patogenetik asma bronkial.

literatur

1. Balabolkin I.I. Asma bronkial pada anak. - M.: Kedokteran, 1985. - P. 128.
2. Belousov Yu.B., Omelyanovsky V.V. Farmakologi klinis penyakit pernapasan. Moskow: Penerbitan Universal, 1996.
3. Geppe N.A., Nsdocromil sodium (Tyled) dalam pengobatan asma bronkial ringan dan sedang pada anak-anak. / Tikar. 8 Kongres Dokter Anak Rusia. - M., 1998. - S. 21-23.
4. Gushchin I.S. Peradangan alergi dan kontrol farmakologisnya. — M.: Farmaus-Print, 1998. — S. 252.
5. Zaitseva O.V., Zaitseva S.V., Samsygina G.A. Pendekatan modern untuk pengobatan asma bronkial ringan dan sedang dalam praktik pediatrik. // Pulmonologi. - 2000, - No 4. - S. 58-63.
6. Mizernitsky Yu.L., Nesterenko V.N., Drozhzhev M.E., Bogorad A.E. Kemanjuran klinis obat "Tailed mint" pada asma bronkial pada anak-anak. / Alergi. penyakit pada anak. - M., 1998. - S.70.
7. Program nasional “Asma bronkial pada anak. Strategi pengobatan dan pencegahan”. -M., 1997.
8. Daftar Produk Obat "Ensiklopedia Obat Rusia". -M., 2001.
9. Fedoseev G.B. Mekanisme inflamasi bronkus dan terapi anti inflamasi, S-P.: Normsdizdat, 1998. - S. 688.
10. Altounyan R.E. Tinjauan aktivitas klinis dan cara kerja natrium kromoglikat. // klinik. Alergi. 1980. 10 Suppl - hlm. 481-489.
11. Armenio L. dkk. Double-blind, studi terkontrol plasebo natrium nedokromil pada asma. // lengkungan. Dis. anak. 1993. 68.-hal. 193-197.
12. Auty R.M., Holgate S.T. Natrium nedokromil ulasan tentang sifat anti-inflamasi dan aktivitas klinisnya dalam pengobatan asma. Dalam Alergi dan Asma (ed. Kay A.B.) Tren dan Pendekatan Baru untuk Terapi. — Oxford, Blackwell Scientific.-1989, Ch.ll.
13. Barnes P.J. dkk. Modulasi pendekatan baru inflamasi neurogenik untuk penyakit inflamasi.//Trends Pharmacol. Sci.-1990.-v. 11-hal. 185-189.
14. Tulang R.C Tujuan manajemen asma. Pendekatan langkah-perawatan. // Dada.-l996.-109(4).-p. 1056-1065.
15. Busse W.W., Pauvels R. Simposium internasional tentang natrium nedokromil. //Narkoba. 1989.-37.-Suppl. l.-p. 1-8.
16. de Jong J.W., Ting J.P., Postma D.S. Natrium nedokromil versus albuterol dalam pengelolaan asma alergi. // Apakah J Pernapasan. kr. Perawatan Med. - 1994. -v. 149,-N1. - P. 91-97.
17. Henry R. Nebulisasi ipratropium bromid dan natrium kromoglikat dalam 2 tahun pertama kehidupan. // lengkungan. Dis. anak. - 1984. - 59. - hlm. 54-57.
18. Kay A.B., Walsh G.M. dkk. Disodium cromoglicate menghambat aktivasi sel inflamasi manusia secara in vitro. // J. Klinik Alergi. kekebalan. - 1987. - 80. - hlm. 1-8.
19. Konig R. Efek natrium kromolin dan natrium nedokromil dalam pencegahan asma dini. // J Alergi Clin Imunol - 2000. - 105 (2). — s575-81.
20. Korppi M., Remes K. Pengobatan asma pada anak sekolah: fungsi paru-paru pada kelompok terapi yang berbeda. // Akta Pediatr. - 1996. - v. 85(2). - P. 190-194.
21. Krawiec ME, Wenzel SE. Obat antiinflamasi nonsteroid inhalasi dalam pengobatan asma. // Klinik Perawatan Pernapasan N Am. - 1999. - 5(4). - P. 555-74.
22. Leung K.B., Flint K.C. dkk. Pengaruh natrium kromoglikat dan natrium nedokromil pada sekresi histamin dari paru-paru manusia harus sel. // dada. - 1988. - 43. -hal. 756-761.
23. O'Callaghan C., Milner AD dkk. Natrium kromoglikat nebulasi pada masa bayi: perlindungan jalan napas setelah kerusakan. // Arch.Dis. anak. -1 990. -6 5. - hlm. 404-406.
24. Tinkelman D.G. dkk. Sebuah percobaan multicenter dari efek profilaksis kctotifen, teofilin, dan plasebo pada asma atopik. // J. Klinik Alergi. Imunol.-1985. — 76. hal. 487^197.
25. Janssen L.J., Wattic J., Betti P.A. Efek kromolin dan nedokromil pada arus ion pada otot polos trakea anjing. // Eur Respr J. - 1998. - 12(1). - P. 50-56.
26. Zegarra-Moran O., Lantero S, Sacco O. et al. Ketidakpekaan arus klorida peka-volume terhadap kromon dalam sel epitel saluran napas manusia. // Br.J Phamacol. 1998. -125 (6).p. 1382-1386.
27. Van Asperen P.P., Mckay K.O. et.al.-Sebuah studi buta ganda terkontrol plasebo multisenter acak tentang kemanjuran kctotifen pada bayi dengan batuk kronis dan mengi. // J.Paediatr.Anak.Kesehatan. - 1992. - 28. - hlm. 442-^46.
28. Waringa R., Mengeles H., Maikoe T. Penghambatan kemotaksis eosinofil berbasis sitosin oleh natrium nedocromil. // J. Klinik Alergi. kekebalan. - 1993. - v. 91. - hal.802-809.

Stabilisator membran sel mast banyak digunakan untuk mengobati pasien dengan asma ringan sampai sedang dan rinitis alergi.
Kelompok penstabil membran sel mast termasuk turunan ketotifen dan cromon - asam cromoglycic dan nedocromil.

Mekanisme aksi dan efek farmakologis
Mekanisme kerja stabilisator membran sel mast adalah karena penghambatan pelepasan dari sel target, terutama dari sel mast, mediator alergi - histamin dan zat aktif biologis lainnya. Pelepasan zat-zat ini dari butiran sel mast terjadi ketika antigen berinteraksi dengan antibodi pada permukaan sel. Diasumsikan bahwa ketotifen dan cromon secara tidak langsung menghambat masuknya ion Ca2+ yang diperlukan untuk degranulasi ke dalam sel, menghalangi konduktivitas saluran membran untuk ion Cl-, dan juga menghambat fosfodiesterase dan proses fosforilasi oksidatif.
Penghambatan fungsi sel target alergi memungkinkan penggunaan obat ini untuk mencegah serangan asma bronkial yang disebabkan oleh alergen, olahraga dan udara dingin. Dengan penggunaannya yang teratur, ada penurunan frekuensi dan tingkat keparahan eksaserbasi asma bronkial, penurunan kebutuhan obat bronkospasmolitik, dan pencegahan timbulnya gejala penyakit yang disebabkan oleh aktivitas fisik.

Beras. satu. Mekanisme kerja stabilisator membran sel mast

Ketotifen memiliki efek antianafilaksis dan antihistamin, menghambat pelepasan mediator inflamasi (histamin, leukotrien) oleh sel mast dan basofil, adalah antagonis kalsium, menghilangkan takifilaksis reseptor -adrenergik. Ini mengurangi hiperreaktivitas saluran napas yang terkait dengan faktor pengaktif trombosit atau paparan alergen; menghambat akumulasi eosinofil di saluran napas. Obat ini juga memblokir reseptor H1-histamin.

kromoglikat natrium mencegah perkembangan fase awal dan akhir dari obstruksi bronkus yang diinduksi alergen, mengurangi hiperreaktivitas bronkus, mencegah bronkospasme yang disebabkan oleh olahraga, udara dingin dan inhalasi alergen. Namun, ia tidak memiliki sifat bronkodilatasi dan antihistamin. Mekanisme aksi utamanya adalah penghambatan pelepasan mediator alergi dari sel target, pencegahan tahap awal dan akhir reaksi alergi sebagai respons terhadap rangsangan imunologis dan lainnya di paru-paru. Diketahui bahwa natrium kromoglikat bekerja pada aparatus reseptor bronkus, meningkatkan sensitivitas dan konsentrasi reseptor -adrenergik. Obat ini memblokir refleks bronkokonstriksi dengan menghambat aktivitas serat C dari ujung sensorik saraf vagus di bronkus, yang mengarah pada pelepasan substansi P dan neurokinin lainnya. Yang terakhir adalah mediator peradangan neurogenik dan menyebabkan bronkokonstriksi. Penggunaan profilaksis natrium kromoglikat menghambat refleks bronkospasme yang disebabkan oleh stimulasi serabut saraf C yang sensitif.

Natrium nedokromil serupa dalam struktur kimia dan mekanisme aksi untuk natrium kromoglikat, namun, seperti yang ditunjukkan oleh studi eksperimental dan klinis, natrium nedokromil adalah 4-10 kali lebih efektif daripada natrium kromoglikat dalam mencegah perkembangan obstruksi bronkus dan reaksi alergi. Natrium nedokromil mampu menekan aktivasi dan pelepasan mediator alergi dari sejumlah besar sel imunokompeten (eosinofil, sel mast, basofil, makrofag, trombosit), yang dikaitkan dengan efek obat pada saluran klorida membran sel. Ini menghambat sekresi histamin dan prostaglandin D2 yang bergantung pada IgE dari sel mast paru-paru manusia, mencegah migrasi eosinofil dari dasar vaskular dan menghambat aktivitasnya. Obat mengembalikan aktivitas fungsional sel bersilia, memblokir pelepasan protein kationik eosinofilik oleh eosinofil.

Stabilisator membran sel berbeda dari kebanyakan obat asma dalam hal itu. bahwa mereka hanya efektif bila digunakan sebagai profilaksis, yang dapat mengurangi tingkat keseluruhan reaktivitas bronkus. Namun, obat ini tidak mempengaruhi tonus otot polos dan tidak meredakan bronkospasme. Natrium kromoglikat lebih efektif sebagai cara menghentikan reaksi asma dini; natrium nedokromid dan ketotifen memblokir reaksi alergi awal dan akhir.

Natrium kromoglikat (Intal, Lomudal, Cromolyn)

Ini menghambat degranulasi sel mast dan menunda pelepasan mediator dari mereka yang berkontribusi pada pengembangan bronkospasme, alergi dan peradangan (bradikinin, zat anafilaksis yang bereaksi lambat, histamin, dll.). Pelepasan mediator oleh sel mast membutuhkan adanya kalsium ekstraseluler. Natrium kromoglikat menghambat transpor internal ion kalsium. Selain efek menstabilkan membran, obat ini menghambat pelepasan neuropeptida di ujung saraf sensitif bronkus dan mencegah refleks bronkospasme sebagai respons terhadap paparan udara dingin. aktivitas fisik, beberapa bahan kimia (sulfur dioksida).

Natrium kromoglikat tidak terakumulasi dalam tubuh, tidak dimetabolisme, dan dieliminasi terutama oleh ginjal. Pada asma, digunakan dalam bentuk bubuk dalam kapsul yang mengandung 20 mg obat. Itu dihirup pada 20-40 mg 4 kali sehari menggunakan inhaler-spinhaler khusus. Bentuk cair natrium kromoglikat (2 mg dalam satu dosis aerosol) diresepkan 2 inhalasi dari 4 hingga 6-8 kali sehari. Ketika remisi tercapai, dosis obat dikurangi, kadang-kadang sampai benar-benar dibatalkan. Durasi tindakan intal adalah 5 jam Untuk meningkatkan "bioavailabilitas" dengan adanya obstruksi bronkus, 1-2 inhalasi simpatomimetik kerja pendek harus dilakukan 5-10 menit sebelum pengangkatannya. Tindakan obat dimulai setelah 1 bulan. dari awal penerimaan, oleh karena itu, perlu untuk mengevaluasi keefektifannya tidak lebih awal dari periode ini.

Intal dianggap sebagai salah satu sarana utama terapi dasar asma bronkial ringan dan sedang, yang tidak cukup dikendalikan oleh agonis beta-adrenergik. Ini paling efektif untuk asma atonik dan asma upaya fisik pada pasien dengan usia yang relatif muda tanpa perubahan kronis yang nyata pada paru-paru. Mengambil prenat sebelum kontak yang diharapkan dengan alergen atau beban mencegah perkembangan mati lemas. Terapi jangka panjang disertai dengan penurunan frekuensi dan intensitas serangan asma, dan juga memungkinkan Anda untuk mengurangi dosis teofilin, agonis beta-2, dan glukokortikoid.

Reaksi yang merugikan: ruam papular kecil, urtikaria, bronkospasme yang disebabkan oleh iritasi mekanis pada selaput lendir dengan bedak. Sangat jarang terjadi.

Natrium nedokromil (Berbentuk)

Obat dengan struktur kimia baru yang menghambat aktivasi dan pelepasan mediator dari berbagai sel inflamasi: zosinofil, neutrofil, sel mast, monosit, makrofag, dan trombosit. Kemampuannya untuk menghambat bronkospasme yang disebabkan secara neurogenik, reaksi awal dan akhir yang timbul dari inhalasi alergen, pembentukan hiperreaktivitas bronkus ditunjukkan. Jika intal secara signifikan hanya menekan pelepasan histamin, maka thayled 10 kali lebih aktif dalam menekan reaksi pelepasan zat aktif biologis lainnya dan lebih efektif dalam mencegah reaksi alergi. Obat ini digunakan untuk mencegah semua jenis asma. Obat tidak menumpuk di dalam tubuh, tidak dimetabolisme, dieliminasi dalam urin dan feses.

Tailed tersedia dalam bentuk inhaler dosis terukur 12 ml, satu dosis sesuai dengan 2 mg obat. Ini diresepkan mulai dari 2 mg, dua kali sehari, hingga 4-8 mg 4 kali sehari. Tindakannya dievaluasi tidak lebih awal dari satu bulan dari awal pengobatan. Penambahan Tiled ke glukokortikoid inhalasi sering mengurangi dosis yang terakhir.

Ketotifen (zaditen, positen)

Itu milik kelompok obat penstabil membran, itu menunjukkan aktivitas anti-asma, anti-alergi dan anti-anafilaksis, tetapi tidak memiliki efek bronkodilatasi. Baik dengan dosis tunggal dan dengan pengobatan 4 minggu, ini mencegah bronkospasme yang disebabkan oleh berbagai alergen yang dihirup (debu rumah, serbuk sari tanaman, kultur Candida albicans), serta reaksi alergi dari hidung, mata dan kulit pada pasien yang sensitif terhadap obat. Ketotifen mencegah pelepasan histamin dan zat anafilaksis yang bereaksi lambat oleh basofil dan neutrofil, menekan respons bronkospastik terhadap aktivasi trombosit dan kemotaksis eosinofil, menghambat akumulasi eosinofil di saluran napas yang disebabkan oleh faktor pengaktif trombosit, dan mencegah bronkospasme akut disebabkan oleh leukotrien. Ketotifen kuat dan untuk waktu yang lama memblokir reseptor H1-histamin.

Metabolit ketotifen praktis tidak memiliki aktivitas. Farmakokinetik obat pada anak di atas tiga tahun dan orang dewasa tidak berbeda secara signifikan, sehingga obat tersebut digunakan dalam dosis yang sama - 1 mg 2 kali sehari di dalam. Mungkin diperlukan beberapa minggu untuk mencapai efek terapeutik penuh, efektivitas pengobatan dapat meningkat secara bertahap selama 2 tahun penggunaan terus menerus.

Reaksi yang merugikan: efek sedatif lemah, peningkatan efek hipnotik, obat penenang dan alkohol.

Glukokortikoid

Glukokortikoid untuk penggunaan oral dan parenteral:

short-acting (menghambat aktivitas ACTH selama 24-36 jam):

Hidrokortison, Prednison, Prednisolon, Metilprednisolon;

durasi aksi sedang (menghambat aktivitas ACTH selama 36-48 jam): Triamsinolon;

- kerja lama (menghambat aktivitas ACTH selama lebih dari 48 jam): Deksametason.

Glukokortikoid inhalasi: Beclamethasone dipropionate, Flunisolide, Triamcinolone acetonide, Busedonide, Fluticasone propionate.

Keberhasilan penggunaan glukokortikoid (GCs) dikaitkan dengan kemampuannya untuk mempengaruhi banyak hubungan dalam patogenesis AD. Berinteraksi dengan reseptor spesifik di sitoplasma, mereka menyebabkan sintesis RNA, yang, pada gilirannya, memastikan sintesis protein yang memediasi efek seluler HA. Salah satu protein tersebut adalah lipocortin, ditemukan dalam sel yang terlibat dalam peradangan alergi. Ini menghambat fosfolipase A-2 dan mengurangi pelepasan mediator inflamasi, termasuk faktor pengaktif trombosit, prostaglandin, dan leukotrien. Telah diketahui dengan baik bahwa GC menekan reaksi tertunda dari hipersensitivitas tertunda, yang peran utamanya diberikan pada limfosit-T.

Selain efek antiinflamasi dan imunosupresif yang diucapkan, GC memiliki efek penyempitan pada pembuluh mukosa pernapasan dan mengurangi pembengkakannya, produksi lendir di bronkus, memiliki efek menguntungkan pada reseptor purin dan konjugasinya dengan sistem adenilat siklase. dari sel. Tidak seperti banyak obat lain, GC mengurangi hiperreaktivitas bronkus dan mengembalikan sensitivitas reseptor beta-adrenergik terhadap katekolamin endogen.

GC diklasifikasikan menurut durasi penekanan ACTH setelah dosis tunggal. Kelemahan utama HA adalah frekuensi komplikasi yang tinggi, dan oleh karena itu mereka diresepkan secara oral dan parenural terutama pada asma berat, dengan status asma, ketika obat dari kelompok lain (termasuk stabilisator membran sel) tidak memberikan efek yang cukup. Komplikasi khas terapi GC termasuk pengembangan hipertensi arteri, diabetes mellitus, sindrom Cushing, osteoporosis, sakit maag, katarak, miopati, dan ketidakteraturan menstruasi. Perlu dicatat secara khusus bahwa dengan terapi kortikosteroid jangka panjang, insufisiensi persisten dari korteks adrenal berkembang, yang menyebabkan kematian dalam beberapa kasus karena situasi stres yang tidak terduga (operasi, cedera). Oleh karena itu, bahkan dengan beban tambahan moderat pada kelenjar adrenal, Anda harus meningkatkan dosis harian HA satu tablet sehari sebelum kejadian yang diharapkan dan menguranginya lagi sehari setelah akhir beban. Untuk mencegah penekanan fungsi adrenal, GC diresepkan di pagi hari (selama periode peningkatan aktivitas kortisol endogen).

Hidrokortison (kortisol, solucortef)

Ini memiliki aktivitas mineralokortikoid, diambil sebagai satu unit (1). Dosis ekivalennya (dalam kaitannya dengan 5 mg prednisolon) adalah 20 mg. Dengan BA, dosis harian dipilih secara individual. ada di / in (lebih jarang di / m) 300-1200 mg untuk 1-2 suntikan.

Prednison

Ini memiliki aktivitas mineralokortikoid sama dengan 0,8. Dosis ekivalen adalah 5 mg. Dosis oral awal untuk orang dewasa adalah 25-50 mg / hari untuk 2-3 dosis, dosis pemeliharaan 10-5-2 mg.

Prednisolon

Salah satu HA oral yang paling umum digunakan. Aktivitas mineralokortikoidnya adalah 0,8. Dosis oral awal adalah 15-20-40-60-100 mg / hari, dosis pemeliharaan 5-10 mg, dengan pemberian parenteral selama 3-5 hari, dosis tidak dibatasi.

Methylrednisolone (metipred, urbazone)

Analog prednisolon, yang praktis tidak memiliki aktivitas mineralokortikoid dan tidak menunda ekskresi natrium. Aktivitas anti-inflamasi sedikit lebih tinggi daripada prednisolon: dosis setara adalah 4 mg. Dosis awal 12-40 mg/hari, dosis pemeliharaan 4-2 mg.

Triamcinolone (kenacort, polcortolone, berlicort, ledercourt, kenalog)

Oleh dibandingkan dengan prednisolon, ia memiliki efek antiinflamasi yang lebih kuat dan aktivitas mineralokortikoid yang lebih rendah (0,05), meningkatkan ekskresi natrium dan cairan, yang memungkinkannya digunakan pada dekompensasi jantung, asites, dan sindrom nefrotik. Efek pada metabolisme karbohidrat 2-3 kali lebih jelas daripada prednisolon. Dosis ekivalen adalah 4 mg. Banyaknya pemberian obat intramuskular (kepalog 40) setiap 2 minggu (per bulan), 1-2 ml. Dosis untuk pemberian oral 8-16-20 mg/hari, dilanjutkan dengan penurunan 2 mi setiap 2-3 hari.

Deksametason (Dexazone)

Dalam dosis terapeutik (2-3 mg / hari) memiliki efek yang relatif kecil pada metabolisme elektrolit dan tidak menyebabkan retensi natrium dan air dalam tubuh (aktivitas mineralokortikoid - 0,05). Dosis ekivalennya adalah 0,75 mg. Dosis biasa untuk pemberian oral adalah 2-3 mg / hari untuk 2-3 dosis, dalam kasus yang parah - hingga 6 mg / hari, dosis pemeliharaan 0,5-1 mg / hari.

GC untuk penggunaan inhalasi memiliki aktivitas antiinflamasi lokal yang dominan. Mereka memiliki afinitas yang lebih besar untuk reseptor bronkial, bioavailabilitas rendah, dan menjalani biotransformasi aktif di hati selama perjalanan pertama. Ketika dihirup, hingga 30% dari dosis obat memasuki saluran pencernaan, namun, karena fitur di atas, konsentrasinya dalam darah tidak mencapai jumlah yang tinggi dan, ketika diminum dalam dosis normal, tidak menyebabkan reaksi merugikan sistemik. . GC inhalasi dianggap sebagai cara yang efektif dan aman untuk mencegah (tetapi tidak menghentikan) serangan asma bronkial sedang. Dalam dosis rendah, mereka digunakan sebagai obat lini pertama dalam pengobatan penyakit.

Kerugian dari GC inhalasi adalah ketergantungan dosisnya pada derajat obstruksi bronkus dan risiko infeksi jamur pada saluran pernapasan bagian atas. Untuk meningkatkan penetrasi GC yang dihirup ke bagian distal pohon bronkial, dianjurkan untuk menghirup bronkodilator kerja pendek (berotek, salbutamol) 5-10 menit sebelum digunakan.

Beclomethasone dipropionate (becotide)

Semprotan yang mengandung 200 mcg obat dalam satu dosis. Dengan dosis 400-800 mcg / hari, itu menggantikan 5-10 mg prednisolon oral. Penekanan sekresi ACTH dimungkinkan pada dosis 800-1000 mcg / hari, penurunan yang signifikan dalam konsentrasi hormon kortikotropik terjadi ketika mengambil becotide lebih dari 1200-1600 mcg / hari. Obat ini direkomendasikan untuk penggunaan 4 kali sehari, sangat efektif bila diminum dua kali pada pasien dengan BA sedang.

Flunisolid (ingacort)

Ini memiliki afinitas yang lebih besar untuk reseptor GC daripada becotide. Dosis yang dianjurkan untuk orang dewasa adalah 2 kali pernafasan pada pagi dan sore hari, yaitu 1 mg/hari. Penggunaan obat dengan dosis 4 mg / hari dapat menyebabkan perkembangan efek sistemik.

Triamcinolone acetonide (azmacort)

Ini memiliki efek anti-inflamasi, 8 kali lebih besar dari aksi prednison. Dosis yang dianjurkan adalah 600-800 mcg/hari dengan 3-4 dosis, dosis maksimal 16 inhalasi (1600 mcg/hari).

Budesonida (pulmicort)

Obat long-acting, yang memiliki aktivitas anti-inflamasi lokal yang lebih tinggi dan bioavailabilitas yang lebih rendah dibandingkan dengan agen inhalasi di atas, lebih disukai jika dosis GC lokal yang lebih tinggi diperlukan. Dosis harian hingga 16 dosis inhalasi (1 dosis 200 mcg budesonide), diikuti dengan penurunan pemeliharaan.

Flutikason propionat (flixotide)

HA inhalasi baru yang paling efektif dan paling aman. Afinitasnya terhadap reseptor GC bronkial 18 kali lebih tinggi daripada deksametason dan 3 kali budesonida. Penyerapan obat tidak lebih dari 1%, dan biotransformasi selama perjalanan pertama melalui hati - hingga 99%. Flixotide menunjukkan aktivitas antiinflamasi yang tinggi, dimulai dengan dosis 100 mcg / hari, melebihi dosis 1800-2000 mg / hari dikaitkan dengan risiko mengembangkan efek samping sistemik.

Adrenomimetika

Adrenomimetik alfa dan beta: Adrenalin, Efedrin. Beta-agonis non-selektif: Isoprenalin hidroklorida

Beta-2-agonis, (memiliki selektivitas parsial: Opciprenalin sulfat, Fenoterol.

Beta-2-agonis kerja pendek selektif.

Salbutamol, Terbutalin.

Beta-agonis kerja lama selektif:

Salmeterol, Formoterol.

Simpatomimetik universal termasuk agen yang bekerja pada kedua jenis reseptor adrenergik (adrenalin, efedrin), obat non-selektif termasuk agonis adrenoreseptor beta-1 dan beta-2 (isoprepalin hidroklorida). Orciprenaline dan fenoterol adalah beta-2-agonis non-selektif, tetapi selektivitas mereka untuk reseptor adrenergik jantung 10-40 kali lebih rendah daripada isoprenalin. Agonis beta-2 selektif memiliki afinitas 120-400 kali lebih besar untuk reseptor beta-2-adrenergik daripada isoprenalin, dan tidak menyebabkan stimulasi yang nyata pada reseptor beta-1-adrenergik.

Dengan bekerja pada adenilat siklase dari membran sel sistem adrenoreseptor, adrenomimetik menyebabkan peningkatan pembentukan cAMP. Yang terakhir, berinteraksi dengan protein kinase, menghilangkan kemampuan miosin untuk bergabung dengan aktin, yang menghambat kontraksi otot polos dan membantu mengendurkan bronkus dan meredakan bronkospasme. Selain itu, adrenomimetik bekerja pada reseptor beta-adrenergik epitel, sekretori, sel mast dan basofil, menghambat pelepasan histamin, "zat kerja lambat" SPS-A, leukotrien D4 dan faktor inflamasi lainnya. Namun, baik simpatomimetik kerja pendek maupun kerja panjang tidak memiliki aktivitas antiinflamasi yang sebenarnya, tk. tidak mempengaruhi aktivitas fungsional sel yang menentukan perkembangan proses ini.

Adrenalin, efedrin dan isoprenalin ditandai dengan aksi cepat dan singkat, metabolisme lambat di hati, eliminasi melalui ginjal. Dalam pengobatan DA, adrenomimetik non-selektif jarang digunakan. Indikasi utama untuk penggunaan tetap reaksi anafilaksis dengan bronkospasme, menghilangkan status asmatikus (sebagai bagian dari terapi kompleks), episode bronkospasme yang terutama terkait dengan pembengkakan mukosa bronkial.

Efek samping: takikardia, aritmia, hipertensi (untuk adrenalin dan efedrin), peningkatan kebutuhan oksigen miokard, peningkatan tonus otot.

Optunpenalina sulfat (actmopenm, alupent)

Inhaler aerosol yang mengandung 400 dosis tunggal (masing-masing 0,75 mg) obat. Setelah terhirup, efeknya terjadi setelah 10-15 menit, mencapai maksimum setelah 1 jam dan bertahan hingga 4-5 jam.Frekuensi pemberian 1-2 inhalasi 4-5 kali sehari.

Fenoterol (Berotek)

Inhaler aerosol yang mengandung 300 dosis tunggal (1 dosis 0,2 mg obat) memiliki efek yang sedikit lebih lama daripada Asthmopent (5-6 jam). Ini diresepkan 1-2 inhalasi hingga 4 kali sehari. Obat kompleks ditec (0,05 mg fenoterol dan 1 mg natrium kromoglikat) ditandai dengan efek sinergis dan aditif.

Salbutamol (ventolin)

Inhaler aerosol yang mengandung 200 dosis tunggal (1 dosis 0,1 mg) adalah salah satu bronkodilator simpatomimetik yang paling aman. Ini menunjukkan aktivitas agonis beta-2 yang dominan, sementara efeknya pada detak jantung 7-10 kali lebih kecil daripada isoprenalin, dan praktis tidak berbeda dari efek plasebo. Ini diresepkan 1-2 inhalasi hingga 4 kali sehari.

Terbutanil (brikanil)

Inhaler dosis terukur yang mengandung 200 dosis bubuk untuk inhalasi dalam turbohaler (1 dosis - 0,5 mg). Ini diresepkan 1-2 inhalasi hingga 4 kali sehari.

Beta-2-agonis kerja pendek diindikasikan untuk meredakan serangan asma pada pasien dengan asma ringan hingga sedang. Karena tidak adanya efek yang signifikan pada reseptor run-1-adrenergik, obat-obatan dari kelompok ini jarang menyebabkan reaksi samping, tetapi durasi kerjanya pendek (4-6 jam), yang mengharuskan penggunaan berulang sepanjang hari, dan penurunan konsentrasi yang cepat setelah pemberian berkontribusi terhadap terjadinya serangan asma nokturnal.

Salmeterol (Serevent)

Mengacu pada beta-2-agonis baru yang berkepanjangan dengan durasi kerja 12 jam, yang menyiratkan penggunaan dua kali sehari. Ini digunakan untuk mencegah serangan asma pada pasien dengan asma ringan dan sedang, untuk mencegah dispnea pernapasan di malam hari. Pada dosis 50 mcg (1 dosis inhalasi 50 mcg zat aktif), memberikan efek yang jauh lebih besar dibandingkan dengan salbutamol dengan dosis 200 mki 4 kali i) sehari. Dalam kasus yang parah, dosis tunggal salmeterol dapat ditingkatkan menjadi 100 mikrogram.

formoterol

Agonis beta-2 yang berkepanjangan dengan durasi kerja hingga 12 jam. Dalam 12 jam setelah pemberian, ia menunjukkan efek bronkodilatasi yang tidak kalah dari salbutamol pada efek maksimumnya. hari (atau dalam bentuk tablet, 20, 40 dan 80 mcg ).

M-kolinolitik

Dalam hal efektivitas, kelompok ini lebih rendah daripada adrenoseptor dan termasuk obat lini ke-2 dalam pengobatan BA. Obat antikolinergik utama termasuk atropin, platifillin, lempar dan beberapa obat herbal.Mekanisme utama tindakan mereka dikaitkan dengan blokade reseptor M-kolinergik, yang menyebabkan penurunan sekresi kelenjar bronkial dan penurunan tonus bronkial. Namun, efek yang kuat pada reseptor M-kolinergik perifer menyebabkan efek samping (siksositosis selaput lendir, takikardia, midriasis, peningkatan tekanan intraokular, gangguan akomodasi, kesulitan buang air kecil, atonia usus, pusing, agitasi mental, kejang, halusinasi), membatasi penggunaan antikolinergik dalam terapi kompleks BA hanya untuk tujuan menghentikan serangan dan status asma. Obat antikolinergik baru untuk penggunaan inhalasi, yang tidak memiliki efek sistemik yang signifikan, telah menemukan aplikasi yang lebih luas.

Ipratromium bromida (Atrovent)

Ini bertindak 5-25 menit setelah inhalasi (dalam dosis tunggal - 0,02 mil) dengan maksimum mencapai rata-rata 90 menit. Durasi aksi adalah 5-6 jam, Atrovent meningkatkan efek simpatomimetik, teofilin, dan intal. Persiapan yang rumit - beroda(0,02 mg atrovent dan 0,05 mg fenoterol dalam 1 dosis inhalasi) menunjukkan efek sinergis.

Atrovent digunakan terutama pada pasien dengan asma tanpa tanda-tanda atopi, tetapi dengan adanya bronkitis kronis dengan peningkatan produksi sputum, dan juga sebagai alternatif beta-2-agonis dengan penyakit kardiovaskular yang menyertai dan pada orang tua.

Efek samping: mulut kering, sakit tenggorokan.

Ini tidak berbeda dari atroveitis dalam hal tingkat keparahan efek bronkodilatasi, indikasi penggunaan dan efek samping, itu diresepkan dalam inhalasi untuk 1-2 napas (1 dosis - 0,08 mg) dengan interval 4-6 jam. tindakan.

metilxantin

Sediaan teofilin kerja cepat: Eufillin. Sediaan teofilin dari tindakan berkepanjangan dari generasi pertama: Theodur, Theotard, Durophyllin, Ventax, Samofidlin, Teopek, Retafil, Sabidal, Garokaps.

Sediaan teofilin kerja panjang generasi ke-2: Theo-24, Unifil, Philokontin, Eufilong, Dilatran.

Mekanisme utama aksi teofilin dianggap kompetitif dengan interaksi adenosin dengan reseptor purin, blokade cAMP fosfodiesterase, perubahan tingkat kalsium intraseluler dengan penurunan konsentrasinya di sitosol dan penangkapan mitokondria, peningkatan sensitivitas adreporeseptor, penurunan pelepasan histamin dari sel mast, penekanan pembentukan prostaglandin. Blokade reseptor purin menurut konsep modern adalah mekanisme kerja utama Teofilin. Dipercaya bahwa peningkatan nada pohon bronkial sampai batas tertentu terkait dengan dominasi reseptor purin. Sediaan teofilin menyebabkan peningkatan jumlah tempat pengikatan untuk reseptor A-2-purin dan penurunan jumlah tempat pengikatan untuk reseptor A-1-purin. Semakin besar peningkatan yang pertama, semakin jelas efek terapi. Pengobatan dengan obat teofilin juga menyebabkan peningkatan jumlah reseptor glukokortikoid.

Teofilia (eufillin, teofilin)

Teofilin kerja cepat. Ketersediaan hayati yang tinggi, fluktuasi yang signifikan dalam konsentrasi obat dan darah antara dosis, efek kardiotoksik menentukan penggunaannya terutama untuk menghilangkan serangan asma bronkial. Saat meresepkan, seseorang harus mempertimbangkan "luasnya terapi" kecil dari tindakannya dan melakukan perawatan, jika mungkin, di bawah kontrol konsentrasi obat dalam darah (konsentrasi toksik dalam serum darah - 22 mcg / ml). Cara mengoptimalkan pengobatan dengan aminofilin adalah dengan menggabungkannya dengan obat dari kelompok lain, Dosis yang lebih tinggi untuk orang dewasa: dalam dan / m - 0,5 g (tunggal) dan 1,5 g (harian), / dalam - 0,25 g (tunggal) dan 0,5 g (sehari-hari).

Efek samping: penurunan tekanan darah; peningkatan denyut jantung dan volume sekuncup; peningkatan kebutuhan oksigen miokard; penurunan tekanan dalam sistem arteri pulmonalis; efek diuretik, berkurang dengan penurunan reabsorpsi tubular dan peningkatan ekskresi urin air, natrium dan klorin; penghambatan agregasi trombosit; gejala dispepsia saat diminum; depresi fungsi hati.

Konsentrasi plasma keseimbangan bentuk teofilin berkepanjangan dicapai setelah 3-4 hari pengobatan. Jika tidak ada efek (peningkatan FEV1 dan FEV1), dosis obat harus ditingkatkan. Penyesuaian dosis juga dievaluasi 3-4 hari setelah mengganti terapi. Dimungkinkan untuk menggunakan obat teofilin generasi pertama yang berkepanjangan pada malam hari dalam dosis ganda. Ini tidak menyebabkan peningkatan konsentrasi obat dalam serum di atas tingkat terapeutik. Optimal untuk mengambil 1/3 dari dosis di pagi atau sore hari dan 2/3 dari dosis harian di malam hari. Regimen dosis tunggal dari preparat teofilin aksi 24 jam sama efektifnya dengan dosis ganda dan mengarah pada stabilisasi fungsi pernapasan, hilangnya gejala "asma malam", tetapi fluktuasi besar dalam konsentrasi serum dicatat.

Sediaan teofilin dengan pelepasan zat aktif yang berkelanjutan tidak menghentikan serangan asma, oleh karena itu digunakan untuk tujuan profilaksis. Menurut berbagai penulis, efektivitas berbagai sediaan teofilin kerja panjang tidak berbeda secara signifikan dan berjumlah 88-93% dengan pengobatan jangka panjang dengan dosis yang dipilih secara individual.

Theotard

Ini diberikan secara oral 0,5-1 jam sebelum atau 2 jam setelah makan dengan dosis hingga 6,5 ​​mg / kg berat badan setelah 12 jam.

Euphylong

Ini diresepkan (untuk bukan perokok dengan berat lebih dari 60 kg) dengan dosis awal 375 mg 1 kali sehari sebelum makan malam. Kemudian dosis dinaikkan secara bertahap 250-375 mg dalam 2 hari sampai dosis pemeliharaan tercapai (biasanya 750 mg/hari). Pada pasien perokok, eliminasi obat dipercepat secara signifikan, itulah sebabnya dosis pemeliharaan dapat ditingkatkan menjadi 1,25 g / hari dengan 2/3 di malam hari dan 1/3 di pagi hari.

Antihistamin

Generasi pertama: difenhidramin (difenhidramin). Prometazin (Pipolfen), Diazolin, Fencarol.

Generasi kedua: Terfenidine (Teldan), Loratadine (Claritin), Acrivastine (Semprex), Cetirizine (Zyrtec), Levocabastine (Livostin), Azelastine (Allergodil).

Antihistamin digunakan, sebagai aturan, dalam bentuk asma atopik, disertai dengan fenomena akut seperti urtikaria, demam, rinitis vasomotor, konjungtivitis alergi, dll. Yang disukai adalah obat generasi ke-2 yang tidak memiliki psikodepriving (mengantuk, kelemahan umum) dan efek samping antikolinergik (mulut kering, mual). Sejumlah peneliti mempertimbangkan penggunaan antihistamin generasi ke-2 sebagai alternatif pengganti intal dan tailed. Peran mereka akhirnya belum ditentukan dan uji coba acak skala besar belum selesai.

Untuk pengobatan penyakit yang bersifat alergi, obat-obatan dari beberapa kelompok dapat digunakan:

• H1-histamin blocker, atau antihistamin;
• penstabil membran sel mast - cromones, atau preparat asam cromoglycic, dan ketotifen;
• glukokortikosteroid sistemik dan topikal (untuk penggunaan lokal);
• dekongestan intranasal.

Kami berbicara tentang apa itu, apa efek positif dan negatifnya, dalam artikel terpisah. Di sini kita akan berbicara tentang 3 kelompok obat anti alergi yang tersisa.

Stabilisator membran sel mast

Ketotifen digunakan untuk mencegah serangan asma, serta untuk mengobati banyak penyakit alergi.

Stabilisator membran sel mast termasuk obat topikal - cromones, dan obat sistemik dengan tambahan - efek antihistamin - ketotifen.

Mekanisme kerja obat ini adalah memblokir masuknya ion klorin dan kalsium ke dalam sel, akibatnya membran menjadi stabil dan mediator alergi - histamin - kehilangan kemampuan untuk meninggalkan sel ini. Selain itu, penstabil membran mencegah pelepasan zat lain yang terlibat dalam pengembangan reaksi alergi.

Efek dari stabilisator membran adalah:

• pengurangan peningkatan reaktivitas selaput lendir (karena penurunan pelepasan mediator alergi dari sel);
• penurunan aktivitas sel yang terlibat dalam pengembangan reaksi alergi (eosinofil, neutrofil, makrofag, dan lainnya);
• penurunan tingkat permeabilitas selaput lendir - akibatnya, penurunan edema;
• penurunan sensitivitas serabut saraf dan blokade selanjutnya dari penyempitan refleks lumen bronkial - bronkokonstriksi.

Penggunaan obat-obatan dalam kelompok ini mencegah perkembangan reaksi alergi (bronkospasme, pembengkakan) ketika alergen potensial masuk ke dalam tubuh, serta ketika terkena berbagai faktor pemicu - udara dingin, aktivitas fisik, dan lainnya.

Ketotifen, seperti cromones, mengurangi peningkatan reaktivitas saluran pernapasan sebagai respons terhadap alergen yang masuk ke dalam tubuh. Selain itu, ini adalah penghambat reseptor H1-histamin, yaitu memperlambat perkembangan proses alergi.

Secara umum, penstabil membran, jika digunakan secara teratur dalam jangka panjang, mengurangi frekuensi eksaserbasi penyakit alergi kronis.

Cromones digunakan untuk mencegah konjungtivitis alergi dan rinitis, asma bronkial dan bronkospasme yang disebabkan oleh paparan faktor pemicu (udara dingin, olahraga, dan lain-lain), serta sebelum kontak yang diharapkan dengan alergen potensial. Selain itu, obat-obatan dari kelompok ini digunakan dalam terapi kompleks asma bronkial - sebagai salah satu sarana pengobatan dasar. Untuk menghilangkan bronkospasme, obat ini tidak digunakan.

Ketotifen digunakan untuk mencegah atopik, mengobati, dan,. Penggunaan obat ini secara luas dibatasi secara signifikan oleh aktivitas antiinflamasi dan antialerginya yang relatif rendah, serta efek samping yang diucapkan dari antihistamin generasi pertama, yang juga merupakan karakteristik obat ini.

Efek maksimum cromon terjadi 2 minggu setelah penggunaan sistematisnya. Durasi terapi adalah 4 bulan atau lebih. Batalkan obat secara bertahap, dalam 7-10 hari. Tidak ada kecanduan, tidak ada penurunan efektivitas obat dengan penggunaan jangka panjang (takifilaksis).

Stabilisator membran dikontraindikasikan selama serangan asma bronkial dan status asma, serta dalam kasus hipersensitivitas terhadapnya.

Saat melakukan inhalasi dengan cromones, dalam beberapa kasus ada batuk dan efek bronkospasme jangka pendek, sangat jarang - bronkospasme yang diucapkan. Fenomena ini terkait dengan iritasi pada selaput lendir saluran pernapasan bagian atas oleh zat obat.

Saat menggunakan obat tetes hidung yang mengandung cromones, pasien terkadang mengeluh batuk, sakit kepala, perubahan rasa, dan iritasi pada mukosa hidung.

Setelah berangsur-angsur (penanaman ke mata) obat ini, kadang-kadang ada sensasi terbakar, perasaan benda asing di mata, pembengkakan dan hiperemia (kemerahan) pada konjungtiva.

Efek samping ketotifen sama dengan penghambat histamin H1 generasi pertama. Ini adalah mulut kering, kantuk, memperlambat laju reaksi, dan lain-lain.

Sifat umum stabilisator membran tercantum di atas. Sekarang mari kita lihat lebih dekat perwakilan individu obat dalam kelompok ini.

Natrium kromoglikat (asam kromoglikat, Ifiral, Intal, Cromoglin, Cromohexal)

Mencegah perkembangan reaksi alergi tipe langsung, tetapi tidak menghilangkannya.

Ketika memasuki tubuh melalui inhalasi, hanya 5-15% dari dosis awal yang diserap dari paru-paru, ketika diminum - bahkan lebih sedikit - hanya 1%, ketika diberikan secara intranasal, 7% menembus ke dalam darah, dan ketika ditanamkan ke dalam tubuh. mata - 0,03% obat.

Konsentrasi maksimum zat dalam darah diamati setelah 15-20 menit. Waktu paruhnya adalah 1-1,5 jam. Ini diekskresikan dalam bentuk aslinya dengan urin dan empedu.

Efek ketika ditanamkan ke mata berkembang setelah 2 hari - 2 minggu, dengan penggunaan inhalasi - setelah 2-4 minggu, bila diminum - setelah 2-6 minggu.

Indikasi untuk digunakan adalah asma bronkial (sebagai salah satu sarana terapi dasar), alergi makanan dan penyakit alergi pada saluran pencernaan (sebagai komponen terapi kompleks), dan rinitis alergi, konjungtivitis alergi.

Oleskan secara topikal (di hidung, mata), inhalasi dan di dalam.

Untuk tujuan inhalasi, aerosol diberikan dalam 2 napas (0,01 g) 4-8 kali sehari; kapsul untuk inhalasi juga digunakan (di mana zat aktif dalam bentuk bubuk) dalam inhaler turbo saku khusus - 20 mg 4-8 kali sehari dan melalui nebulizer - 4-6 kali sehari dengan dosis yang sama .

Di dalam menunjuk 2 kapsul (0,2 g) setengah jam sebelum makan atau tidur.

Dalam bentuk tetes mata, 1-2 tetes larutan 2% ditanamkan ke setiap mata 3-4 kali sehari selama 4 minggu.

Solusi 2% digunakan secara intranasal dalam bentuk semprotan - 1 dosis disuntikkan ke setiap saluran hidung 3-4 kali sehari.

Bentuk pelepasan obat ini adalah sebagai berikut:

1. Untuk inhalasi:

• Intal (bubuk dalam kapsul dan aerosol);
• Ifiral (bubuk dalam kapsul);
• Kromoheksal.

1. Untuk penggunaan intranasal:

• Ifiral - tetes;
• Cromoglin - semprotan;
• Kromoheksal - semprotan;
• Stadaglisin - semprotan;
• Kromosol adalah aerosol.

1. Obat tetes mata:

• Ifiral;
• kromoglin;
• KromoHexal;
• Hi-krom;
• Stadaglisin;
• Lekrolin.

1. Untuk pemberian oral - Nalkrom.

Efek samping natrium kromoglikat tidak masuk akal untuk dijelaskan, karena disebutkan di atas - saat menjelaskan efek samping cromon secara umum.

Natrium nedokromil (Thyled-mint)

Mirip dalam tindakan untuk natrium kromoglikat. Ini memiliki efek anti-inflamasi dan bronkodilatasi.

Digunakan secara inhalasi. Ketersediaan hayati obat rendah - dari 2 hingga 17% diserap. Dengan meningkatnya dosis, bioavailabilitas tidak meningkat, melainkan menurun. Konsentrasi maksimum dalam darah dicapai dalam periode 5 hingga 90 menit. Waktu paruhnya adalah 3,3-3,5 jam. Ini diekskresikan dalam bentuk aslinya dengan urin.

Ini digunakan untuk mencegah dan mengobati berbagai bentuk asma bronkial.

Inhalasi digunakan pada 4 mg untuk 2 napas 4-8 kali sehari. Dosis pemeliharaan sama dengan dosis terapeutik, tetapi frekuensi inhalasi kurang - 2 kali sehari. Pada akhir minggu pertama pemberian, efek terapeutik berkembang.

Efek samping kadang-kadang dicatat - batuk, bronkospasme, dispepsia.

Saling meningkatkan efek glukokortikoid, -agonis, teofilin dan ipratropium bromida.

Lodoksamida (Alomid)

Ini menghambat pelepasan histamin dan zat lain yang berkontribusi pada perkembangan reaksi alergi.

Digunakan hanya sebagai obat tetes mata. Diserap dalam jumlah kecil, waktu paruh sekitar 8 jam.

Ini digunakan untuk keratitis alergi dan konjungtivitis.

Dalam proses pengobatan dengan obat ini, perkembangan reaksi merugikan dari organ penglihatan (gangguan penglihatan, iritasi konjungtiva, ulserasi kornea), organ penciuman (kekeringan mukosa hidung), serta umum (pusing, mual, dan lain-lain) mungkin terjadi.

Selama masa perawatan, pemakaian lensa kontak dikontraindikasikan.

Ketotifen (Zaditen, Airifen, Ketotifen, Staffen)

Seperti disebutkan di atas, efek penstabil membran obat ini dikombinasikan dengan pemblokiran H1-histamin.

Diserap dengan baik saat diminum - bioavailabilitas obat adalah 50%. Konsentrasi maksimum dalam darah dicapai 2-4 jam setelah dosis tunggal, waktu paruh adalah 21 jam. Diekskresikan dengan urin.

Ini digunakan untuk mencegah serangan asma bronkial, dermatosis alergi dan rinitis alergi.

Mungkin perkembangan efek samping, seperti mulut kering, peningkatan nafsu makan dan berat badan yang terkait, kantuk, penurunan laju reaksi.

Meningkatkan efek obat penenang dan hipnotis, serta alkohol.

Stabilisator membran dan kehamilan

Stabilisator membran sistemik tidak digunakan selama kehamilan.

Yang topikal - cromones - dikontraindikasikan untuk digunakan pada trimester pertama kehamilan, dan digunakan dengan hati-hati pada trimester ke-2 dan ke-3.

Jika diindikasikan, yaitu dalam kasus rinitis alergi kronis dan / atau konjungtivitis, setelah 16 minggu kehamilan, Anda dapat menggunakan larutan cromohexal 2% dalam bentuk semprotan hidung atau tetes mata - dalam dosis standar.

Selama menyusui, penggunaan cromones hanya dilakukan sesuai dengan indikasi yang ketat.

Glukokortikosteroid

Glukokortikoid digunakan tanpa adanya efek pengobatan dengan antihistamin atau dalam kasus reaksi alergi akut, bila perlu untuk mencapai efek yang diinginkan dalam waktu singkat.

Persiapan kelompok ini adalah agen anti alergi yang paling efektif, karena mereka bertindak pada berbagai fase peradangan alergi. Namun, ini sama sekali bukan obat yang tidak berbahaya - setengah dari pasien yang meminumnya untuk jangka panjang atau tiba-tiba membatalkan obat mengalami efek samping yang cukup serius. Itulah sebabnya glukokortikoid harus diresepkan secara ketat bila perlu, dalam dosis efektif minimum, sesingkat mungkin, diikuti dengan penarikan obat secara bertahap.

Klasifikasi glukokortikoid

Tergantung pada metode pengenalan ke dalam tubuh, mereka dibagi menjadi sistemik (diperkenalkan secara oral atau dengan injeksi atau infus) dan topikal (diperkenalkan dengan inhalasi, berangsur-angsur hidung dan mata, dan juga diterapkan pada kulit).

Tergantung pada asalnya, ada glukokortikoid alami (hidrokortison) dan sintetis (dexamethasone, prednisolone dan lain-lain).

Tergantung pada durasi efeknya, glukokortikoid dibagi menjadi kerja pendek (hidrokortison), jangka menengah (prednisolon) dan kerja panjang (dexamethasone).

Mekanisme kerja obat dalam kelompok ini adalah bahwa, menembus ke dalam sel, mereka memulai sejumlah proses, sebagai akibatnya sintesis protein yang menyebabkan peradangan, mediator inflamasi dan zat lain yang berkontribusi pada perkembangan alergi. reaksi berkurang.

Efek farmakodinamik glukokortikoid adalah:

• imunosupresi (penurunan kekebalan) dan berkurangnya tanda-tanda peradangan;
• vasokonstriksi;
• efek antiproliferatif.

Kemungkinan rute pemberian glukokortikoid berbeda:

• lisan (melalui mulut);
• parenteral (intramuskular atau intravena);
• inhalasi (dengan menghirup zat obat);
• intranasal (penanaman atau injeksi ke dalam saluran hidung);
• konjungtiva (penurunan ke mata);
• eksternal (aplikasi pada kulit).

Indikasi penggunaan obat dalam kelompok ini adalah semua jenis penyakit alergi dan inflamasi - spektrumnya sangat luas dan untuk setiap bentuk sediaan, daftar penyakit ini bervariasi:

• bentuk intranasal - pengobatan dan pencegahan rinitis alergi, eksaserbasi sinusitis kronis, polip hidung;
• bentuk konjungtiva - konjungtivitis alergi, blepharitis dan dermatitis kelopak mata;
• inhalasi - sebagai bagian dari terapi dasar asma bronkial dan;
• eksternal - lesi kulit tidak menular - dermatitis alergi, neurodermatitis, dan sebagainya;
• oral - terapi jangka panjang penyakit autoimun dan rematik;
• parenteral - kondisi darurat (, status asmatikus, reaksi alergi akut, dan sebagainya).

Tidak ada kontraindikasi absolut untuk penggunaan kelompok obat ini, kecuali mungkin peningkatan sensitivitas pasien tertentu terhadapnya. Kontraindikasi relatif adalah berbagai penyakit menular (, herpes, sifilis, dan lainnya), endokrin (,), kardiovaskular () dan ginjal (gagal ginjal kronis), serta vaksinasi dan menyusui.

Efek samping glukokortikoid juga sangat bervariasi, karena mekanisme kerjanya mempengaruhi banyak proses metabolisme. Sebagai aturan, efek yang tidak diinginkan berkembang dengan penggunaan glukokortikoid sistemik jangka panjang dalam dosis tinggi, serta dalam kasus pembatalan mendadak mereka. Efek samping utama obat dalam kelompok ini adalah:

• sindrom Itsenko-Cushing;
• peningkatan kadar glukosa darah hingga perkembangan diabetes mellitus;
• peningkatan ekskresi kalsium dan mengakibatkan osteoporosis;
• memperlambat proses penyembuhan luka;
• eksaserbasi tukak lambung dan duodenum;
• munculnya borok di saluran pencernaan (efek ulserogenik glukokortikoid);
• penurunan status kekebalan tubuh;
• peningkatan kemampuan pembekuan darah dan risiko trombosis;
• jerawat;
• pelanggaran siklus menstruasi;
• gangguan neuropsikiatri (insomnia, agitasi hingga perkembangan psikosis, kejang, euforia).

Penghentian mendadak pengobatan glukokortikoid sering menyebabkan eksaserbasi proses - inilah yang disebut sindrom penarikan. Untuk menghindari hal ini, pengobatan harus diselesaikan secara bertahap - mengurangi dosis selama beberapa hari. Untuk mengurangi dosis sampai penghentian total obat harus semakin lama, semakin lama pengobatannya.

Obat glukokortikoid utama adalah sebagai berikut:

Hidrokortison:

• salep untuk penggunaan luar (Lokoid, Latikort, Cortomycetin (kompleks));
• losion;
• emulsi;
• salep mata;
• suspensi untuk pemberian intra-artikular;
• bubuk untuk larutan untuk penggunaan parenteral (Solu Cortef, Efkorlin).

Prednisolon:

• salep untuk penggunaan luar;
• tablet;
• solusi untuk injeksi dan infus.

Metilprednisolon:

• salep dan krim untuk penggunaan luar (Advantan, Sterocort);
• suspensi untuk injeksi (Depo-medrol, Metipred);
• bubuk untuk persiapan larutan (Metipred, Solu-medrol);
• tablet (Medrol, Metipred).

Deksametason:

• obat tetes mata (Medexol, Dexapos, Dexon, Maxidex, Oftan, Farmadex);
• implan untuk injeksi intravitreal (Ozurdex);
• solusi untuk injeksi (Dexon, Dexamethasone).

Triamsinolon:

• tablet (Polcortolone, Kenalog);
• krim untuk penggunaan luar (Fokort);
• salep untuk penggunaan luar (Ftorokort);
• suspensi untuk injeksi (Kenalog 40).

Budesonida:

• kapsul (Budenofalk);
• bedak untuk inhalasi (Novopulmon E Novolizer, Pulmicort turbuhaler);
• aerosol untuk inhalasi (Budecort);
• suspensi semprot (Pulmicort);
• semprot hidung (Tafen).

betametason:

• krim dan salep untuk penggunaan luar (Beloderm, Soderm, Betazon, Mesoderm);
• suspensi untuk injeksi (Diprospan, Flosteron);
• solusi untuk penggunaan luar (Soderm);
• larutan injeksi (Celeston, Betaspan, Lorakort).

Beclometason:

• aerosol untuk inhalasi (Beclazon-eco, Beclofort evohaler, Bekotid evohaler);
• semprotan hidung (Baconase).

Flutikason:

• semprotan hidung (Avamys, Nazofan, Flixonase);
• krim dan salep untuk penggunaan luar (Kutiveit);
• bubuk untuk inhalasi dalam kapsul (Flutikson);
• aerosol untuk inhalasi (Flixotide evohaler).

Mometason:

• bedak untuk inhalasi (Asmaneks);
• salep untuk penggunaan luar (Momederm, Momat, Elocom);
• krim untuk pemakaian luar (Momat, Mometoks, Elozon, Elokom);
• losion (Elokom);
• semprotan hidung (Nasonex).

Ada obat yang tidak hanya mengandung glukokortikoid, tetapi juga bronkodilator, obat antibakteri, antiseptik atau antijamur. Ini memungkinkan Anda untuk membahas beberapa tautan dalam patogenesis satu penyakit sekaligus dengan satu obat.

Dalam pengobatan penyakit alergi, kortikosteroid bukanlah obat pilihan. Namun, dalam kasus perjalanan penyakit yang parah, ketidakefektifan obat antihistamin yang diresepkan sebelumnya, atau dalam kasus kondisi alergi akut, mereka tidak dapat ditiadakan.

Kortikosteroid dan kehamilan

Jika ada indikasi untuk mengonsumsi kortikosteroid, obat golongan ini diresepkan untuk wanita hamil.

Dalam kasus asma bronkial sedang sampai berat, kortikosteroid sistemik (prednisolon atau metilprednisolon) digunakan dalam waktu singkat 1-2 minggu. Bentuk kortikosteroid inhalasi lebih aman - beclomethasone dan budesonide. Mereka dikontraindikasikan hanya pada trimester pertama kehamilan, dan digunakan pada trimester ke-2 dan ke-3. Dosis dan durasi penggunaannya tergantung pada respons tubuh wanita terhadapnya.

Glukokortikosteroid lain untuk pengobatan asma bronkial tidak dianjurkan untuk wanita hamil.

Untuk rinitis alergi dan konjungtivitis, glukokortikosteroid topikal digunakan. Preferensi diberikan untuk beclomethasone dan budesonide dalam dosis standar. Obat-obatan ini paling banyak dipelajari pada wanita hamil, namun obat ini juga harus diresepkan hanya jika benar-benar diperlukan.

Dengan konjungtivitis alergi, dimungkinkan untuk menggunakan deksametason dalam bentuk tetes mata.

Dengan eksaserbasi dermatitis atopik selama kehamilan, diperbolehkan menggunakan hidrokortison 17-butirat (Lokoid) atau mometason fumarat (Elocom). Pada eksaserbasi parah, dengan mempertimbangkan indikasi ketat dan hanya pada trimester ke-2 dan ke-3, prednison dan deksametason dapat diresepkan.

Pernyataan terakhir juga berlaku untuk penyakit seperti urtikaria akut - prednisolon dapat diresepkan untuk alasan kesehatan.

Obat vasokonstriktor, atau dekongestan hidung

Dengan rinitis alergi, pasien mungkin direkomendasikan dekongestan hidung, yang menyempitkan pembuluh mukosa hidung, sehingga memudahkan pernapasan hidung.

Sebagai bagian dari terapi kompleks penyakit alergi yang disertai dengan hidung tersumbat - seperti demam, rinitis alergi - dekongestan hidung dapat digunakan.

Obat dari kelompok ini adalah stimulan reseptor -adrenergik dan efek utamanya adalah vasokonstriksi. Sebagai hasil dari tindakan mereka, pembengkakan mukosa hidung dan jumlah lendir yang disekresikan berkurang - patensi saluran hidung dipulihkan.

Dengan penggunaan obat yang berkepanjangan dalam kelompok ini, efek "rebound" mungkin terjadi - eksaserbasi rinitis dan perkembangan efek samping, seperti sakit kepala, selaput lendir kering, kecemasan, palpitasi, mual. Pengobatan dengan dekongestan tidak boleh lebih dari 3-5 hari. Saat menggunakan obat yang sama selama 8-10 hari, rinitis yang diinduksi obat berkembang.

Kontraindikasi penggunaan dekongestan hidung adalah hipertensi arteri berat, aterosklerosis, diabetes mellitus, dan rinitis kronis. Tetrizolin dikontraindikasikan pada glaukoma sudut tertutup. Pemberian simultan 2 atau lebih obat dari kelompok ini tidak dianjurkan.

Zat aktif utama yang termasuk dalam kelompok obat ini adalah oxymetazoline, xylometazoline, tetrizoline, naphazoline dan phenylephrine.

Oxymetazoline (Nazivin, Noxprey, Nazolong, Vicks Active, Nazol, dan lainnya)

Vasokonstriksi lokal pada mukosa hidung dicatat dalam 5-10 menit setelah penggunaan obat tunggal. Efeknya berlangsung selama 10-12 jam, yang mengarah pada penggunaan oxymetazoline 2 kali sehari. Durasi aplikasi tidak boleh lebih dari 1 minggu. Dirancang untuk penggunaan intranasal.

Efek samping obat ini adalah kekeringan dan rasa terbakar pada mukosa hidung, rasa hidung tersumbat yang parah, bersin-bersin, kekeringan pada mukosa mulut, terkadang kelelahan dan sakit kepala, peningkatan denyut jantung, peningkatan tekanan darah, mual, gangguan tidur.

Xylometazoline (Galazolin, Xylo-mefa, Otrivin, Rinasal dan lain-lain)

Setelah dosis tunggal, efek obat ini berkembang setelah 5-10 menit dan berlangsung selama 5-6 jam - ini menentukan frekuensi pemberian yang diperlukan - 4 kali sehari. Ini diterapkan secara intranasal. Durasi rata-rata pengobatan adalah 3-5 hari.
Efek sampingnya mirip dengan oxymetazoline.

Tetrizolin (Vizin, Tizin, Botol)

Efek vasokonstriksi sudah dimanifestasikan pada menit pertama setelah penggunaan obat dan berlangsung selama 4 jam. Tersedia dalam bentuk tetes mata.

Efek samping jarang berkembang, mereka adalah rasa sakit dan terbakar, sakit di mata, kemerahan, pupil melebar.

Selama masa pengobatan dengan obat ini, tidak dianjurkan untuk menggunakan lensa kontak.

Phenylephrine (Nazol Bayi dan Anak, Irifrin, Mezaton)

3-5 menit setelah pemberian obat, vasospasme lokal dicatat, yang berlangsung selama 4-6 jam. Ini diterapkan 4 kali sehari.

Efek sampingnya mirip dengan oxymetazoline, ditambah perkembangan reaksi alergi mungkin terjadi - munculnya ruam, gatal, perkembangan edema Quincke.

Anda tidak dapat menggabungkan obat ini dengan simpatomimetik lainnya.

Nafazolin (Sanorin, Naftizin)

Efek terapeutik berkembang 5 menit setelah aplikasi topikal obat ini dan berlangsung selama 4-6 jam. Banyaknya resepsi adalah 3 kali sehari.

Efek samping tanpa fitur.

Ada banyak obat yang memiliki komposisi gabungan - termasuk penghambat histamin H1 dan dekongestan. Ini adalah Betidrine (diphenhydramine + naphazoline), Vibrocil (dimethindene + phenylephrine), Rinopront (carbinoxamine + phenylephrine), Clarinase (loratadine + pseudoephedrine) dan lainnya. Obat-obatan ini tidak sering diresepkan, tetapi dalam situasi klinis tertentu penggunaannya lebih dari dibenarkan.

Dekongestan hidung dan kehamilan

Dalam periode kehidupan seorang wanita, dekongestan hidung dapat diresepkan hanya untuk indikasi yang ketat, dengan penilaian yang cermat terhadap kriteria manfaat / risiko.

Sebagian besar selama kehamilan, obat-obatan seperti oxymetazoline dan tetrizoline digunakan dalam dosis standar dan sesingkat mungkin.

Dekongestan topikal lainnya dikontraindikasikan selama kehamilan karena mereka memiliki kemampuan untuk melewati plasenta dan meningkatkan hipoksia janin.

Perlu dicatat bahwa jika seorang wanita secara sistematis menggunakan dekongestan selama periode pra-kehamilan (yang disebut rinitis akibat obat), maka selama kehamilan dimungkinkan untuk mempertimbangkan masalah melanjutkan penggunaannya, tetapi dalam konsentrasi dan konsentrasi serendah mungkin. dengan frekuensi pemberian yang minimal. Dan setelah melahirkan, penyakit ini harus diobati secara aktif.

Tingkat penetrasi dekongestan hidung ke dalam ASI belum cukup dipelajari, oleh karena itu, selama menyusui, obat-obatan dari kelompok ini juga harus digunakan dengan hati-hati dan hanya setelah berkonsultasi dengan dokter.

Topik obat anti alergi dapat dikembangkan lebih lanjut, karena ada banyak zat yang memengaruhi mekanisme alergi - dalam artikel kami, kami hanya mencantumkan obat yang paling umum digunakan untuk tujuan ini.

Sekali lagi, kami menarik perhatian pembaca pada fakta bahwa semua materi di atas dimaksudkan untuk tujuan informasi saja, dan penunjukan obat-obatan tertentu harus dilakukan hanya oleh dokter.

Dokter mana yang harus dihubungi?

Untuk semua pertanyaan terkait penggunaan obat anti alergi, sebaiknya konsultasikan dengan ahli alergi. Selain itu, konsultasi dengan spesialis khusus ditentukan - dokter THT untuk rinitis, dokter mata untuk konjungtivitis, dokter kulit untuk eksim dan dermatitis atopik, ahli paru untuk asma bronkial, dokter anak dan terapis untuk mengklarifikasi penyebab sistemik penyakit alergi.