Kelompok farmakologis - Obat neurotropik. Cara modern untuk menurunkan tekanan darah Obat neurotropik

Klonidin (klofelin)

Guanfacine (estulik)

Metildopa (dopegyt)

Reserpin

Agonis reseptor imidazolin.

Moxonidine (cint), Rilmenidine (tenaxum)

zat adrenergik. Mekanisme aksi. Fitur tindakan. Efek samping. Indikasi untuk digunakan. Kemungkinan kombinasi dengan agen antihipertensi lainnya.

Agonis reseptor imidazolin. Lokalisasi, klasifikasi dan peran fisiologis reseptor imidazolin. Mekanisme dan fitur aksi moxonidine. Perbedaan aksi dari clonidine. Indikasi untuk digunakan. Efek samping.

3.2 Agen neurotropik dari tindakan perifer.

Klasifikasi:

Agen penghambat ganglion

Simpatolitik

- agen penghambat adreno

- agen penghambat adreno

3.3. Agen penghambat ganglion

Pentamin, Benzoheksonium, Higronium

Mekanisme aksi hipotensi. Efek samping. Kemungkinan penggunaan pada hipertensi arteri.

Simpatolitik

Guanetdin (Octadin), Reserpin

Mekanisme aksi. Keparahan dan fitur tindakan hipotensi. Indikasi untuk digunakan. Efek samping.

3.4. - agen penghambat adreno

- - pemblokir:

Fentolamin (fentolamin hidroklorida)

Tropodifen (tropafen)

Prazosin (minipress)

Proroksan (Piroksan)

Tamsulosin (omnik)

Terazosin (cornam)

- , - pemblokir:

labetalol

Mekanisme aksi. Tingkat keparahan efek hipotensi. Perbedaan aksi phentolamine dan prazosin. Aktivitas hipotensif yang diucapkan dari fentolamin pada konsentrasi katekolamin dalam darah tinggi.

Frekuensi penggunaan a - blocker pada hipertensi arteri. Efek samping.

3.5. - agen penghambat adreno

Klasifikasi:

-blocker non-selektif:

Proprannolol (Anaprilin), Nadolol (Korgard), Sotalol (Sotalex, Lortmik), Timolol (Timoptik), Levobunol (Vistagan).

Dengan aktivitas simpatomimetik sendiri

Oxprenolol (Trazicor), Bopindolol (Sandorm), Pindolol (Pengocok)

Carvedilol (Dilatrend, Acridolol, Corvetrend, Talliton), Proxodolol (Proxodolol).

-blocker kardioselektif

1. Tidak ada aktivitas simpatomimetik intrinsik

Betaxolol (Betoptik, Lokren), Bisoprolol (Concor), Atenolol (Betedur, Betacard, Tenolol, Tenormin), Metoprolol (Betaloc, Betaloc Zoc, Corvitol, Egiloc), Esmolol (Breviblok), Nebivolol (Nebilet), Talinolol (Cordanum)

Dengan aktivitas simpatomimetik sendiri

Acebutolol hidroklorida (Sektoral)

Dengan sifat vasodilatasi tambahan

Celiprolol (Celipres)

Perbedaan -blocker dalam:

Kemampuan untuk memblokir 1 - dan 2 - adrenoreseptor;

Ada atau tidak adanya aktivitas simpatomimetik sendiri;

Ada atau tidak adanya tindakan penstabil membran;

Derajat kelarutan dalam lipid.

Keuntungan dari -blocker dan -blocker selektif dengan aktivitas simpatomimetiknya sendiri. Pentingnya lipofilisitas obat dalam mekanisme dan manifestasi efek hipotensi. Sifat tambahan -blocker karena adanya aksi penstabil membran.

Farmakokinetikβ - adrenoblockerov.

Tabel 1

Sifat farmakokinetikβ - adrenoblocker.

Catatan. Di sini dan di Tabel. 2: * - obat kardioselektif

Meja 2

Sifat farmakokinetik dari beberapa -blocker.

Perbedaan obat individu dalam hal tingkat pengikatan protein plasma, waktu paruh, ekskresi dalam urin tidak berubah dan kemampuan untuk membentuk metabolit aktif di hati.

Ketergantungan pilihan obat dan frekuensi pemberiannya pada parameter farmakokinetiknya.

Kelayakan penggunaan -blocker dengan hipertensi arteri dengan waktu paruh yang panjang, memberikan kontrol tekanan darah 24 jam dengan sekali atau kurang sering dua kali penggunaan di siang hari.

Mekanisme aksi hipotensi dari -blocker. Fitur efek hipotensi. Keuntungan -blocker dibandingkan obat antihipertensi lainnya. Efek samping. Indikasi dan kontraindikasi untuk digunakan. Kombinasi dengan obat-obatan dari kelompok lain dianjurkan.

Obat-obatan ini mempengaruhi mekanisme saraf pengaturan tonus pembuluh darah. Kelompok ini termasuk obat-obatan yang mengurangi rangsangan pusat vasomotor otak (sarana kerja sentral), dan zat yang menghambat konduksi impuls perangsang ke pembuluh darah di sepanjang saraf simpatik (sarana kerja perifer).

Sebagai sarana menurunkan eksitabilitas pusat vasomotor, Anda dapat menggunakan berbagai obat penenang dan obat penenang. Fitur positif dari obat ini adalah kemampuannya untuk mengurangi reaksi emosional (kegembiraan, ketakutan, lekas marah), yang memainkan peran penting dalam perkembangan hipertensi arteri. Obat-obatan ini digunakan pada tahap awal penyakit.

Menurut data modern, efek hipotensi sentral dimiliki oleh metildopa(al do met, dometite) dan klonidin(kata-presan, gemiton). Dipercaya bahwa kedua obat tersebut menghambat aktivitas pusat vasomotor medula oblongata.

Mekanisme tindakan penghambatan ini dijelaskan oleh stimulasi reseptor a-adrenergik dari struktur otak tertentu (area saluran soliter). Hipotensi persisten dikaitkan dengan penurunan resistensi pembuluh darah perifer total dan perlambatan jantung. Penurunan tekanan darah dapat didahului oleh hipertensi jangka pendek karena eksitasi reseptor a-adrenergik perifer.

Efek penghambatan clonidine dan mestildopa pada sistem saraf pusat dimanifestasikan oleh efek sedatif dan kantuk, serta efek potensiasi pada hipnotik, alkohol, antipsikotik, dll. Metildopa, menembus neuron otak, dimetabolisme menjadi metilnoradrenalin, yang merangsang reseptor a-adrenergik seperti clonidine. Pengobatan dengan clonide tidak boleh dihentikan secara tiba-tiba (sebelum menghentikan obat, dosisnya harus dikurangi secara bertahap), karena ini dapat menyebabkan perkembangan krisis hipertensi (fenomena rebound).

Obat antihipertensi yang menghambat aliran impuls ke pembuluh darah di sepanjang saraf simpatis termasuk penyekat ganglion, simnatolitik, dan penyekat . Ganglioblocker (benzoheksonium, pirilena dll.) memblokir transmisi impuls di ganglia otonom. Ini mengarah pada penurunan tekanan darah yang signifikan. Di bawah pengaruh ganglioblocker, transmisi impuls terganggu tidak hanya di simpatis, tetapi juga di ganglia parasimpatis, yang secara negatif mempengaruhi fungsi organ-organ saluran pencernaan. Oleh karena itu, penghambat ganglion diresepkan terutama untuk pengobatan krisis hipertensi dan lebih jarang untuk pengobatan sistematis hipertensi (mereka dapat menyebabkan kolaps).

Simpatolitik (oktadin. reserpin) menghambat transmisi impuls langsung dari ujung saraf simpatis ke otot polos pembuluh darah. Mereka dapat menyebabkan keruntuhan ortostatik dan disfungsi organ-organ saluran pencernaan. Beberapa simpatolitik, seperti preparat rauwolfia (reserpin, raunatin), juga memiliki efek sentral - mereka menurunkan rangsangan pusat vasomotor dan, di samping itu, memiliki efek sedatif, yang mungkin berguna dalam pengobatan hipertensi.

a-blocker (fentolamin. prazosin, tropafen. dihidroergotoksin. piroksan dan sebagainya.). Menurut mekanisme kerjanya, mereka berbeda dari epmpatolitik karena mereka secara langsung memblokir adrenoreseptor sel otot polos pembuluh darah. Dalam pengobatan hipertensi, mereka kurang efektif dibandingkan dengan simpatolitik dan penghambat ganglion dan digunakan terutama untuk gangguan sirkulasi perifer. Pyrroxane, tidak seperti penghambat adrenergik lainnya, menembus dengan baik ke dalam otak dan memiliki efek pada sistem pusat adrenergik-reaktif. Berkat sifat-sifat ini, piroksin terbukti efektif dalam krisis hipertensi dan sejumlah penyakit lainnya.

Sebagian besar penghambat a-adrenergik memblok pusat a, - dan 2 -adrenergik. Dengan memblokir iresinaptik a 2 -adrenoseptor, zat tersebut meningkatkan pelepasan norepinefrin, yang menyebabkan takikardia. Baru-baru ini, obat telah dibuat yang secara selektif memblokir reseptor a, -adrenergik (misalnya, prazosin), yang tidak menyebabkan takikardia dan lebih banyak digunakan sebagai agen antihipertensi.

Dalam pengobatan hipertensi, -adrenergik blocker sering diresepkan - anaprilin(Inderal, Obzidan), dll. Mekanisme aksi hipotensi dari obat ini kompleks. Mereka mengurangi kekuatan kontraktil otot jantung, menurunkan konsentrasi angiotensin dalam darah dan mengurangi aktivitas pusat vasomotor medula oblongata. Di samping itu, )