Open
Close

Цефалоспорины 4 поколения список препаратов в инъекциях. Цефалоспорины IV поколения. Цефалоспорины I поколения

01.07.2020 -
Лекарства


Цефалоспорины в таблетках относятся к группе антибиотических препаратов. Представленные лекарственные средства применяются, главным образом, для борьбы с заболеваниями, носящими бактериальный характер. Рассмотрим более подробно фармакологическое воздействие, показания и особенности применения данного вида медикаментов.

Фармакологическое воздействие этих препаратов заключается в способности их основных действующих веществ повреждать бактериальные клеточные мембраны, что приводит к гибели болезнетворных микроорганизмов.

Цефалоспорины (особенно 4 поколения) чрезвычайно эффективны в борьбе с заболеваниями инфекционного характера, возникновение и развитие которых связано с патологической деятельностью так называемых грамотрицательных бактерий.

Цефалоспорины 4 поколения дают положительные результаты даже в тех случаях, когда антибиотические препараты, относящиеся к группе пенициллинов, оказались абсолютно неэффективными.

Показания к применению

Цефалоспорины в таблетированной форме назначаются пациентам, страдающим определенными инфекционными заболеваниями бактериального характера, а также в качестве средства профилактики развития инфекционных осложнений при хирургическом вмешательстве. Специалисты выделяют следующие показания к применению представленных препаратов:

  1. Цистит.
  2. Фурункулез.
  3. Уретрит.
  4. Средний отит.
  5. Гонорея.
  6. Бронхит в острой или хронической форме.
  7. Пиелонефрит.
  8. Ангина стрептококковая.
  9. Синусит.
  10. Шигеллез.
  11. Инфекционные поражения верхних дыхательных путей.

Стоит отметить, что спектр действия и область применения цефалоспоринов во многом зависят от поколения, к которому относится антибиотический препарат. Рассмотрим этот вопрос более подробно:


  1. Цефалоспорины 1 поколения применяются для борьбы с неосложненными инфекциями, поражающими кожные покровы, кости и суставы.
  2. Показаниями к применению цефалоспоринов 2 поколения служат такие заболевания, как тонзиллит, пневмония, бронхит в хронической форме, фарингит, поражения мочевыводящих путей, носящие бактериальный характер.
  3. Цефалоспорины 3 поколения назначаются при таких заболеваниях, как бронхиты, инфекционные поражения мочевыводящей системы, шигеллез, гонорея, импетиго, болезнь Лайма.
  4. Цефалоспорины 4 поколения могут быть показаны при сепсисе, суставном поражении, легочных абсцессах, пневмониях, эмпиеме плевры. Стоит подчеркнуть, что группа препаратов цефалоспоринов 4 поколения не выпускается в виде таблеток по причине своего специфического молекулярного строения.

Данные антибиотические препараты противопоказаны только в случае индивидуальной чувствительности и аллергических реакций на основное действующее вещество - цефалоспорин, а также пациентам младше 3 лет.

Побочные эффекты

В некоторых случаях при употреблении цефалоспоринов возможно развитие побочных эффектов. К наиболее распространенным нежелательным реакциям относятся следующие проявления:

  1. Тошнота.
  2. Приступы рвоты.
  3. Диарея.
  4. Расстройство желудка.
  5. Головные боли, сходные по своему характеру с проявлениями мигрени.
  6. Аллергические реакции.
  7. Болевые ощущения в области живота.
  8. Нарушения в функционировании почек.
  9. Печеночные расстройства.
  10. Дисбактериоз.
  11. Головокружение.
  12. Крапивница и появление сыпи на кожных покровах.
  13. Нарушение свертываемости крови.
  14. Эозинофилия.
  15. Лейкопения.

В большинстве случаев возникновение вышеперечисленных побочных эффектов связано с длительным и бесконтрольным приемом цефалоспоринов.

Выбор препарата, определение дозировки и продолжительности терапевтического курса должны осуществляться исключительно лечащим врачом с учетом диагноза, степени тяжести заболевания, возраста и общего состояния здоровья пациента. Кроме того, во избежание появления нежелательных реакций необходимо строго следовать инструкции по применению препарата и принимать лекарственные средства, препятствующие развитию дисбактериоза.

В чем преимущества таблетированных цефалоспоринов?

Цефалоспорины в виде таблеток пользуются особенным спросом и популярностью. Дело в том, что данная форма антибиотических препаратов обладает определенными преимуществами. К ним принято относить следующие факторы:

  1. Ярко выраженный бактериальный эффект.
  2. Повышенная устойчивость к специфическому ферменту под названием бета-лактамаза.
  3. Простое и удобное применение.
  4. Возможность осуществления терапевтического процесса в амбулаторных условиях.
  5. Экономичность, связанная с отсутствием необходимости приобретать шприцы и растворы, необходимые для инъекционного введения препарата.
  6. Отсутствие воспалительных реакций местной локализации, характерных для инъекций.

Особенности применения

Препараты цефалоспоринов в таблетках взрослым пациентам назначает врач в соответствующей дозировке. Продолжительность терапевтического курса составляет от недели до 10 дней, в зависимости от степени тяжести заболевания. Пациентам детского возраста лекарство выдается 2-3 раза в сутки, дозировка рассчитывается в индивидуальном порядке с учетом веса ребенка.

Цефалоспорины рекомендуется употреблять после приема пищи, что способствует их лучшему усваиванию организмом. Кроме того, согласно инструкции по применению, вместе с препаратами представленной группы необходимо принимать медикаменты антигрибкового характера и средства, препятствующие развитию дисбактериоза.

К каждому конкретному препарату прилагается соответствующая аннотация, которую перед началом курса лечения необходимо тщательно изучить и в дальнейшем строго следовать указаниям, представленным в инструкции.

Краткая характеристика препаратов

Существуют различные таблетированные препараты цефалоспоринов, каждый из которых обладает определенными особенностями и клиническими свойствами. Рассмотрим их более детально:

  1. Цефалексин принадлежит к группе цефалоспоринов 1 поколения. Представленный препарат обладает высокой эффективностью в борьбе со стрептококками и стафилококками. Цефалексин назначается при заболеваниях инфекционно-воспалительного характера. К побочным эффектам можно отнести возможное развитие аллергических реакций в случае непереносимости пенициллина.
  2. Цефиксим относится к цефалоспоринам 3 поколения. Данное лекарственное средство обладает ярко выраженным антибактериальным эффектом, подавляя деятельность практически всех известных болезнетворных микроорганизмов. Цефиксим характеризуется наличием фармакокинетических свойств, хорошим проникновением в ткани. Медикаментозный препарат отличается повышенной степенью эффективности при борьбе с синегнойной палочкой, энтеробактериями.
  3. Цефтибутен. Лекарственный препарат принадлежит к цефалоспоринам 3 поколения. Лекарственное средство выпускается в виде таблеток и суспензий. Цефтибутен характеризуется высокой степенью устойчивости к воздействию специфических веществ, выделяемых в защитных целях болезнетворными микроорганизмами.
  4. Цефуроксим ацетил принадлежит к группе цефалоспоринов 2 поколения. Представленный препарат очень эффективен в борьбе с такими болезнетворными возбудителями, как энтеробактерии, моракселла и гемофилюсы. Цефуроксим ацетил принимают несколько раз в день. Дозировка определяется в зависимости от формы и степени тяжести заболевания, возрастной категории пациента. При длительном приеме возможно возникновение таких побочных эффектов, как диарея, тошнота, рвота, изменения клинической картины крови.
  5. Зиннат является одним из наиболее распространенных препаратов, принадлежащих к группе цефалоспоринов 2 поколения. Данное лекарственное средство применяется для лечения фурункулеза, пиелонефрита, пневмонии, инфекционных поражений верхних и нижних дыхательных путей и других заболеваний, вызванных патологической деятельностью болезнетворных микроорганизмов, обладающих чувствительностью к цефуроксиму.

Цефалоспорины - высокоэффективные и действенные антибиотические препараты, применяемые в сфере современной медицины для борьбы с заболеваниями инфекционного характера. Таблетированная форма лекарственных средств пользуется особенно широким распространением, характеризуясь минимальным спектром противопоказаний и побочных эффектов.

Цефалоспорины в таблетках являются одной из наиболее обширных групп антибактериальных средств, которые широко применяют для терапии взрослых и детей. Лекарства данной группы отличаются высокой популярностью благодаря своей эффективности, низкой токсичности и удобной форме применения.

Общая характеристика Цефалоспоринов

Цефалоспорины обладают следующими характеристиками:

  • способствуют оказанию бактерицидного действия;
  • отличаются широким спектром терапевтического действия;
  • примерно у 7-11% вызывают развитие перекрестной аллергии. В группу риска попадают пациенты с непереносимостью пенициллина;
  • препараты не способствуют оказанию воздействия против энтерококков и листерий.

Прием препаратов этой группы может осуществляться только по назначению и под присмотром врача. Антибиотики не предназначены для самолечения.

Использование лекарственных средств-цефалоспоринов может способствовать оказанию следующих нежелательных побочных реакций:

  • аллергических реакций;
  • диспепсических расстройств;
  • флебитов;
  • гематологических реакций.

Классификация лекарств

Антибиотики цефалоспорины принято классифицировать по поколениям. Список препаратов по поколениям и лекарственным формам:

Основные различия между поколениями: спектр антибактериального воздействия и степень устойчивости к бета-лактамазам (бактериальным ферментам, активность которых направлена против бета-лактамных антибиотиков).

Препараты 1 поколения

Использование данных лекарств способствует оказанию узкого спектра антибактериального действия.

Цефазолин является один из наиболее популярных препаратов, который способствует оказанию воздействия против стрептококков, стафилококков, гонококков. После парентерального введения проникает в место поражения. Стабильная концентрация действующего вещества достигается, если вводить лекарство трижды на протяжении 24 часов.

Показаниями к применению препарата являются: воздействие стрептококков, стафилококков на мягкие ткани, суставы, кости, кожу.

Следует принимать во внимание: ранее Цефазолин широко применялся для терапии большого числа инфекционных патологий. Однако, после того, как появились более современные медикаменты 3-4 поколения, Цефазолин больше не задействуют при лечении интраабдомильных инфекций.


Лекарства 2 поколения

Препараты 2 поколения отличаются повышенной активностью против грамотрицательных патогенов. Цефалоспорины 2 поколения для парентерального введения на основе цефуроксима (Кимацеф, Зинацеф) активны против:

  • грамотрицательных патогенов, протеев, клебсиеллы;
  • инфекций, спровоцированных стрептококками и стафилококками.

Цефуроксим – вещество из второй группы цефалоспоринов не активен в отношении синегнойной палочки, морганелл, провиденций и большинства анаэробных микроорганизмов.

После парентерального введения проникает в большинство органов и тканей, включая гематоэнцефалический барьер. Это делает возможным использовать лекарство в ходе терапии воспалительных патологий оболочки мозга.

Показания к задействованию данной группы средств являются:

  • обострение синусита и среднего отита;
  • хроническая форма бронхита в фазе обострения, развитие внебольничной пневмонии;
  • терапия послеоперационных состояний;
  • инфицирование кожных покровов, суставов, костей.

Дозировку для детей и взрослых подбирают в индивидуальном порядке, в зависимости от показаний к применению.

Препараты 2 поколения для внутреннего приема

К лекарственным средствам для внутреннего приема относят:

  • таблетки и гранулы для приготовления суспензии Зиннат;
  • суспензию Цеклор – такой препарат может принимать ребенок, суспензия отличается приятными вкусовыми характеристиками. Не рекомендовано применять Цеклор в ходе терапии обострения среднего отита. Препарат также представлен в форме таблеток, капсул и сухого сиропа.

Пероральные цефалоспорины могут быть использованы независимо от приема пищи, выведение действующего компонента осуществляют почки.

Препараты 3 поколения

Третий вид цефалоспоринов изначально был задействован в стационарных условиях при лечении тяжело протекающих инфекционных патологий. На сегодняшний день такие препараты могут быть использованы и в амбулатории из-за повышенного роста резистентности возбудителей болезни к антибиотикам. У препаратов 3 поколения есть свои особенности применения:

  • парентеральные формы используют при инфекционных поражениях тяжелой степени, а также при выявлении смешанных инфекций. Для более успешной терапии цефалоспорины сочетают с антибиотиками из группы аминогликозиды 2-3 поколения;
  • препараты для внутреннего приема используют для устранения среднетяжелой больничной инфекции.

Средства 3 поколения для внутреннего приема (Цефиксим, Цефтибутен)

Цефалоспорины 3 поколения, предназначенные для приема внутрь, обладают следующими показаниями к использованию:

  • комплексная терапия обострений хронического бронхита;
  • развитие гонореи, шигиллеза;
  • ступенчатое лечение, при необходимости внутреннего приема таблеток после проведенного парентерального лечения.

По сравнению с препаратами 2 поколения, цефалоспорины 3 поколения в таблетках демонстрируют большую эффективность против грамотрицательных патогенов и энтеробактерий.

При этом активность Цефуроксима (препарата 2 поколения) при терапии пневмококковых и стафилококков инфекций выше, чем у Цефиксима.

Использование Цефатоксима

Показаниями к использованию парентеральных форм цефалоспоринов (Цефатоксим) являются:

  • развитие острой и хронической формы синусита;
  • развитие интраабдоминальных и тазовых инфекций;
  • воздействие кишечной инфекции (шигелл, сальмонелл);
  • тяжелые состояния, при которых поражены кожные покровы, мягкие ткани, суставы, кости;
  • выявление бактериального менингита;
  • комплексная терапия гонореи;
  • развитие сепсиса.

Препараты отличаются высокой степенью проникновения в ткани и органы, включая гематоэнцефалический барьер. Цефатоксим может быть препаратом выбора при терапии новорожденных детей. При развитии менингита у новорожденного ребенка Цефатоксим комбинируют с ампициллинами.

Особенности использования Цефтриаксона

Цефтриаксон схож с Цефатоксимом по спектру действия. Основными отличиями являются:

  • возможность применения Цефтриаксона 1 раз в сутки. При терапии менингита – 1-2 раза в 24 часа;
  • двойным путем выведения, поэтому для пациентов с дисфункцией почек коррекция дозы не требуется;
  • дополнительными показаниями к применению являются: комплексное лечение бактериального эндокардита, болезни Лайма.

Цефтриаксон не следует использовать в ходе терапии новорожденных детей

Лекарства 4 поколения

Цефалоспорины 4 поколения отличаются повышенной степенью устойчивости и демонстрируют большую эффективность в отношении следующих патогенов: грамположительные кокки, энтерококки, энтеробактерии, синегнойная палочка (включая штаммы, которые устойчивы к воздействию Цефтазидима). Показаниями к применению парентеральных форм является лечение:

  • нозокомиальной пневмонии;
  • интраабдоминальных и тазовых инфекций – возможно сочетание с препаратами на основе метронидазола;
  • инфекций кожных покровов, мягких тканей, суставов, костей;
  • сепсиса;
  • нейтропенической лихорадки.

При использовании Имипенема, который относится к поколению четыре, важно принимать во внимание, что синегнойная палочка быстро вырабатывает устойчивость к данному веществу. Прежде, чем использовать лекарственные средства с таким действующим веществом, следует проводить исследование на чувствительность возбудителя болезни к имипенему. Препарат используют для внутривенного и внутримышечного введения.

Меронем схож по характеристикам с имипенемом. Инструкция по применению гласит, что среди отличительных характеристик выделяют:

  • большую активность в отношении грамотрицательных патогенов;
  • меньшую активность в отношении стафилококков и стрептококковых инфекций;
  • препарат не способствует оказанию противосудорожного действия, поэтому может быть использован в ходе комплексного лечения менингита;
  • пригоден для внутривенного капельного и струйного вливания, следует воздерживаться от внутримышечного введения.

Использование антибактериального средства цефалоспориновой группы 4 поколения Азактама способствует оказанию меньшего спектра действия. Лекарство обладает бактерицидным действием, в том числе, в отношении синегнойной палочки. Использование Азактама может содействовать развитию таких нежелательных побочных реакций:

  • местных проявлений в виде флебитов и тромбофлебитов;
  • диспепсических расстройств;
  • гепатита, желтухи;
  • реакций нейротоксичности.

Основная клинически значимая задача данного средства – воздействовать на процесс жизнедеятельности аэробных грамотрицательных патогенов. В данном случае Азактам является альтернативой препаратам из группы аминогликозиды.

Лекарства 5 поколения

Средства, которые относят к 5 поколению, способствуют оказанию бактерицидного эффекта, разрушая стенки патогенов. Активны в отношении микроорганизмов, демонстрирующих устойчивость к цефалоспоринам 3 поколения и лекарствам из группы аминогликозидов.

Цефалоспорины 5 поколения представлены на фармацевтическом рынке в виде препаратов на основе следующих веществ:

  • Цефтобипрола медокарил – лекарство под торговым названием Зинфоро. Используется при терапии внебольничной пневмонии, а также осложненных инфекций кожных покровов и мягких тканей. Наиболее часто пациента жаловались на возникновение побочных реакций в виде диареи, головной боли, тошноты, зуда. Побочные реакции имеют слабо выраженный характер, об их развитии следует сообщаться лечащему врачу. Особой осторожности требует терапия пациентов, в анамнезе которых есть судорожный синдром;
  • Цефтобипрол – торговое название Зефтера. Выпускается в виде порошка для приготовления раствора для инфузий. Показаниями к использованию являются осложненные инфекции кожных покровов и придатков, а также инфицирование диабетической стопы без сопутствующего остеомиелита. Перед началом применения порошок растворяют в растворе глюкозы, воде для инъекций или физиологическом растворе. Средство нельзя использовать при терапии пациентов младше 18 лет.

Средства 5 поколения проявляют активность в отношении золотистого стафилококка, демонстрируя более обширный спектр фармакологической активности, чем предыдущие поколения цефалоспоринов.

Одним из наиболее распространённых классов антибактериальных препаратов, являются цефалоспорины. По своему механизму действия они относятся к ингибиторам синтеза клеточной стенки и имеют мощный бактерицидный эффект. Вместе с пенициллинами, карбапенемами и монобактамами образуют группу бета-лактамных антибиотиков.

Благодаря широкому спектру действия, высокой активности, малой токсичности и хорошей переносимости пациентами - эти медикаменты лидируют по частоте назначений для лечения стационарных больных и составляют около 85 % от всего объёма антибактериальных средств.

Классификация и названия антибиотиков цефалоспоринового ряда

Список препаратов для удобства представлен пятью группами поколений.

Первое поколение

  • Цефазолин (Кефзол, Цефазолина натриевая соль, Цефамезин, Лизолин, Оризолин, Нацеф, Тотацеф).

Пероральные, т.е. формы для перорального употребления, таблетированные либо в виде суспензий (далее пер.):

  • Цефалексин (Цефалексин, Цефалексин-АКОС)
  • Цефадроксил (Биодроксил, Дуроцеф)

Второе

  • Цефуроксим (Зинацеф, Аксетин, Кетоцеф, Цефурус, Цефуроксим натрия).
  • Цефокситин (Цефокситин натрия, Анаэроцеф, Мефоксин).
  • Цефотетан (Цефотетан).
  • Цефаклор (Цеклор, Верцеф, Цефаклор Стада).
  • Цефуроксим-аксетил (Зиннат).

Третье

  • Цефотаксим.
  • Цефтриаксон (Рофецин, Цефтриаксон-АКОС, Лендацин).
  • Цефоперазон (Медоцеф, Цефобит).
  • Цефтазидим (Фортум, Вицеф, Кефадим, Цефтазидим).
  • Цефоперазон/сульбактам (Сульперазон, Сульперацеф, Сульзонцеф, Бакперазон, Сульцеф).
  • Цефдиторен (Спектрацеф).
  • Цефиксим (Супракс, Сорцеф).
  • Цефтибутен (Цедекс).
  • Цефподоксим (Цефподоксим Проксетил).

Четвертое

  • Цефепим (Максипим, Максицеф).
  • Цефпиром (Цефвнорм, Изодепои, Кейтен).

Пятое. Анти MRSA

  • Цефтобипрол (Зефтера).
  • Цефтаролин (Зинфоро).

Степени чувствительности флоры

В таблице ниже представлена эффективность цефалосп. по отношению к известным бактериям от – (устойчивость микроорганизмов к действию лекарства) до ++++ (максимальная эфф.).

Бактерии Поколения
Гр+ ++++ +++ + ++ ++
Гр- + ++ +++ ++++ ++++
MRSA - - - - ++++
Анаэробы - +/-
Действуют только Цефокситин и Цефотетан* 		+ + +
Примечания Не назначаются на MRSA, энтеро-, менинго- и гонококки, листерии, бета-лактамазопродуцирующие штаммы и синегнойную палочку. Не эффективны против синегнойки, сераций, большинства анаэробов, морганеллы. Не влияет на B.fragilis (анаэробы). Эффективны даже в отношении пенициллин-резистентных штаммов.

*Антибиотики группы цефалоспоринов, названия (с анаэробной активностью): Мефоксин, Анаэроцеф, Цефотетан + все представители третьего, четвёртого и пятого поколений.

История открытия и механизм получения

Джузеппе Бротцу

В 1945 годы итальянский профессор Джузеппе Бротцу во время изучения способности сточных вод к самоочищению, выделил штамм гриба, способного продуцировать вещества, подавляющие рост и размножение грамположительной и грамотрицательной флоры. Во время дальнейших исследований, препарат из культуры Cephalosporium acremonium был опробован на больных с тяжёлыми формами брюшного тифа, что привело к быстрой положительной динамике заболевания и скорейшему выздоровлению пациентов.

Первый антибиотик цефалоспоринового ряда - цефалотин, был создан в 1964 году американской фармацевтической кампанией Эли Лилли.

Источником для получения послужил цефалоспорин С - природный продуцент плесневых грибов и источник 7-аминоцефалоспорановой кислоты. В медицинской практике используют полусинтетические антибиотики, полученные при помощи ацилирования по аминогруппе 7-АЦК.

В 1971 году был синтезирован –цефазолин, ставший основным антибактериальным препаратом целого десятилетия.

Первым препаратом и родоначальником второго поколения стал, полученный в 1977 году, цефуроксим. Самый часто применяемый в медицинской практике антибиотик – цефтриаксон, был создан в 1982 году, активно применяется и «не сдаёт позиции» по сегодняшний день.

Прорывом в лечении синегнойной инфекции можно назвать получение в 1983 г. Цефтазидима.

Несмотря на наличие сходства в структуре с пенициллинами, определяющего подобный механизм антибактериального действия и наличие перекрёстных аллергий, цефалоспорины обладают расширенным спектром влияния на патогенную флору, высокую устойчивость к действию бета-лактамаз (ферментам бактериального происхождения, разрушающим структуру противомикробного средства с бета-лактамным циклом).

Синтез этих ферментов обуславливает естественную резистентность микроорганизмов к пенициллинам и цефалоспоринам.

Общие особенности и фармакокинетика цефалоспоринов

Все медикаменты этого класса отличаются:

  • бактерицидным влиянием на болезнетворные микроорганизмы;
  • лёгкой переносимостью и, относительно низким количеством побочных реакций в сравнении с другими противомикробными средствами;
  • наличием перекрёстных аллергических реакций с другими бета-лактамами;
  • высоким синергизмом с аминогликозидами;
  • минимальным нарушением микрофлоры кишечника.

К преимуществу цефалоспоринов можно также отнести хорошую биодоступность. Антибиотики цефалоспоринового ряда в таблетках имеют высокую степень усвояемости в пищеварительном тракте. Всасываемость средств увеличивается при употреблении во время или сразу после приёма пищи (исключение составляет Цефаклор). Парентеральные цефалоспорины эффективны и при в/в, и при в/м способах введения. Обладают высоким индексом распространения в тканях и внутренних органах. Максимальные концентрации медикаментов создаются в структурах легких, почек и печени.

Высокие уровни лекарственного средства в желчи обеспечивают цефтриаксон и цефоперазон. Наличие двойного пути выведения (печень и почки) позволяет эффективно использовать их у пациентов с наличием острой или хронической почечной недостаточностью.

Цефотаксим, цефепим, цефтазидим и цефтриаксон способны проникать через гематоэнцефалический барьер, создавая клинически значимые уровни в спинномозговой жидкости и назначаются при воспалениях оболочек головного мозга.

Устойчивость возбудителя к антибактериальной терапии

Лекарства с бактерицидным механизмом действия максимально активны против организмов, находящихся в фазах роста и размножения. Поскольку стенка микробного организма образована высокополимерным пептидогликаном, они действуют на уровне синтеза его мономеров и нарушают синтез поперечных полипептидных мостиков. Однако, в силу биологической специфичности возбудителя, между разными видами и классами возможны появления различных, новых структур и способов функционирования.

Микоплазма и простейшие не содержат оболочки, а некоторые виды грибов содержат хитиновую стенку. В следствие подобной специфики строения, перечисленные группы возбудителей не чувствительны к действию бета-лактамов.

Естественная устойчивость истинных вирусов к противомикробным средствам обуславливается отсутствием молекулярной мишени (стенка, мембрана) для их действия.

Резистентность к химиотерапевтическим средствам

Помимо природной, обусловленной видовыми морфофизиологическими особенностями вида, устойчивость может быть приобретенной.

Наиболее весомой причиной формирования толерантности, является нерациональная антибиотикотерапия.

Хаотическое, необоснованное самоназначение медикаментов, частая отмена с переходом на другое средство, применение одного лекарства с короткими промежутками времени, нарушение и занижени прописанных в инструкции дозировок, а также преждевременная отмена антибиотика - приводят к появлению мутаций и возникновению устойчивых штаммов, не реагирующих на классические схемы лечения.

Клинические исследования доказали, что длительные временные промежутки между назначением антибиотика полностью восстанавливают чувствительность бактерий к его воздействию.

Природа приобретённой толерантности

Мутационно-селекционная

  • Быстрая устойчивость, по стрептомициновому типу. Развивается на макролиды, рифампицин, налидиксовую кислоту.
  • Медленная, по пенициллиновому типу. Специфична для цефалоспоринов, пеницилинов, тетрациклинов, сульфаниламидов, аминогликозидов.

Трансмиссивный механизм

Бактерии продуцируют ферменты, инактивирующие химиотерапевтические лекарственные средства. Синтез микроорганизмами бета-лактамаз разрушает структуру препарата, обуславливая устойчивость к пенициллинам (чаще) и цефалоспоринам (реже).

Резистентность и микроорганизмы

Чаще всего резистентность характерна для:

  • стафило- и энтерококков;
  • кишечной палочки;
  • клебсиеллы;
  • микобактерий туберкулёза;
  • шигеллы;
  • псевдомонад.
  • стрепто- и пневмококков;
  • менингококковой инфекции;
  • сальмонеллы.

Особенности применения

Первое поколение

На данный момент используется в хирургической практике для профилактики операционных и послеоперационных осложнений. Применяется при воспалительных процессов кожи и мягких тканей.

Не эффективны при поражении мочевыводящих и верхних дыхательных путей. Используются в терапии стрептококкового тонзиллофарингита. Обладают хорошей биодоступностью, однако не создают высоких, клинически значимых концентраций в крови и внутренних органах.

Второе

Эффективно у пациентов с негоспитальными пеневмониями, хорошо сочетаемо с макролидами. Являются хорошей альтернативой ингибиторозащищённым пенициллинам.

Цефуроксим

  1. Рекомендован для лечения среднего отита и острых синуситов.
  2. Не используется при поражении нервной системы и мозговых оболочек.
  3. Используется для предоперационной антибиотикопрофилактики и медикаментозного прикрытия хирургического вмешательства.
  4. Назначается на нетяжёлые воспалительные заболевания кожных покровов и мягких тканей.
  5. Входит в состав комплексного лечения инфекций мочевыводящих путей.

Часто используется ступенчатая терапия, с назначением парентерально Цефуроксима натрия, с последующим переходом на пероральный приём Цефуроксима аксетила.

Цефаклор

Не назначается на острые средние отиты, из-за с низких концентраций в жидкости сред. уха. Эффективен для лечения инфекционно-воспалительных процессов костей и суставов.

Цефалоспориновые антибиотики 3 поколения

Используются при менингитах бактериальной природы, гонорее, инфекционных заболеваниях нижних дыхательных путей, кишечных инфекциях и воспалении желчевыводящих путей.

Хорошо преодолевают гематоэнцефалический барьер, могут использоваться при воспалительных, бактериальных поражениях нервной системы.

Цефтриаксон и Цефоперазон

Являются препаратами выбора для лечения больных, имеющих почечную недостаточность. Выводятся через почки и печень. Изменение и корректировка дозы, необходимы только при комбинированной почечной и печеночной недостаточности.

Цефоперазон практически не преодолевает гематоэнцефалический барьер, поэтому не используется при менингите.

Цефоперазона/сульбактам

Является единственным ингибииторозащищённым цефалоспорином.

Состоит из сочетания цефоперазона с ингибитором бета-лактамаз сульбактамом.

Эффективен при анаэробных процессах, может быть назначен в качестве однокомпонентной терапии воспалительных заболеваний малого таза и брюшной полости. Также, активно используется при госпитальных инфекциях тяжёлой степени, не зависимо от локализации.

Антибиотики цефалоспорины хорошо сочетаются с метронидазолом для лечения интраабдоминальных и тазовых инфекций. Являются препаратами выбора для тяжёлых, осложнённых инф. мочевыводящих путей. Применяются при сепсисе, инфекционных поражениях костной ткани, кожи и подкожно-жировой клетчатки.

Назначаются при нейтропенической лихорадке.

Препараты пятого поколения

Охватывают весь спектр активности 4-го и действуют на пенициллинорезистентную флору и MRSA.

Не назначаются:

Цефтобипрол (Зефтера) является наиболее эффективным средством для терапии инфекций диабетической стопы.

Дозировки и кратность применения основных представителей группы

Парентеральное применение

Используется в/в и в/м введение.

Название Расчет для взрослых Дозировки антибиотиков цефалоспоринового ряда для детей
(в столбце указаны из расчёта мг/кг за сутки)
Цефазолин Назначается из расчёта 2.0-6.0 г/сутки за три введения.
В профилактических целях, назначают 1-2 г за час до начала оперативного вмешательства. 		50-100, разделяя на 2-3 раза.
Цефуроксим 2.25-4.5 г в сутки, в 3 применения. 50-100 за 2 р.
Цефотаксим 3.0-8.0 г за 3 раза.

При менингите до 16 г в шесть введ.Для гонореи назначают 0,5 г внутримышечно, однократно.

 От 40 до 100 в два введения.

Менингит - 100 за 2 р.Не более 4.0 г за сутки.
Цефтриаксон По 1 г, каждые 12 часов.

Менингит - по 2 г, каждые двенадцать часов.Гонорея - 0.25 г однократно.

 Для терапии острого среднего отита используют дозу 50, в три инъекции. не превышая 1 г за раз.
Цефтазидим 3.0-6.0 г в 2 введения 30-100 за два раза.
При менингите 0,2 г за два введения.
Цефоперазон От 4 до 12 г за 2-4 введ. 50-100 за три раза.
Цефепим 2.0-4.0 г за 2 раза. В возрасте, старше двух месяцев применяют по 50, разделяя на три введения.
Цефоперазон/сульбактам 4.0-8.0 г за 2 введ. 40-80 за три применения.
Цефтобипрол По 500 мг, каждые восемь часов в виде 120-минутных в/в инфузий. -

Какие антибиотики относятся к цефалоспоринам для орального применения?

Название Расчет для взрослых Дозировки антибиотиков цефалоспоринового
ряда для детей
(в столбце указаны из расчёта мг/кг за сутки)
Цефалексин По 0.5-1.0 г четыре раза в день. Из расчёта 45 за три употребления.
назначают по 0.5 г два раза в сутки. 12.5-25 два раза в день.
Цефуроксим 0.25-0.5 г во время приёма пищи, дважды в сутки. 30, за 2 употребления во время еды.
Для терапии среднего отита, дозу увеличивают 40 за два приёма.
При тонзиллофарингитах курс лечения - 10 дн.
По 0.25 каждые двенадцать часов. До 20 за 2 раза.
Цефаклор По 0.25-0.5 г три раза в день. 20-40 в три приёма.
Цефиксим 0.4 г за 2 употребления. В возрасте, старше шести месяцев назначают по 8 мг/кг, разделяя на два раза.
Цефтибутен Разовая доза 0.4 г. 9, за 1-2 употребления.

Нежелательные эффекты и лекарственные сочетания

  1. Назначение антацидов существенно снижает эффективность проводимой антибактериальной терапии.
  2. Цефалоспорины не рекомендовано сочетать с антикоагулянтами и антиагрегантами, тромболитиками - это повышает риск кишечного кровотечения.
  3. Не комбинируются с петлевыми диуретиками, в виду риска нефротоксического эффекта.
  4. Цефоперазон имеет высокий риск дисульфирамоподобного эффекта при употреблении алкоголя. Сохраняется до нескольких дней после полной отмены препарата. Может стать причиной гипопротромбинемии.

Как правило, хорошо переносятся больными, однако, следует учитывать высокую частоту перекрёстных аллергических реакций с пенициллинами.

Наиболее часто встречаются диспепсические расстройства, редко - псевдомембранозный колит.

Возможны: дисбактериоз кишечника, кандидоз полости рта и влагалища, транзиторное повышение трансаминаз печени, гематологические реакции (гипопротромбинемия, эозинофилия, лейко и нейтропения).

При введении Зефтеры возможно развитие флебитов, извращение вкуса, возникновение аллергических реакций: отёка Квинке, анафилактического шока, бронхоспастических реакций, развитие сывороточной болезни, появление мультиформной эритемы.

Реже возможно появление гемолитической анемии.

Цефтриаксон не назначается новорождённым, из-за высокого риска развития ядерной желтухи (в следствие вытеснения билирубина из связи с альбуминами плазмы крови), не назначается пациентам с инфекциями желчевыводящих путей.

Различные возрастные группы

Цефалоспорины 1-4 поколения используют для лечения женщин, в период беременности, без ограничений и риска тератогенного эффекта.

Пятое – назначается в случаях, если положительный эффект для матери выше возможного риска для будущего ребёнка. Мало проникают в грудное молоко, однако назначение в период лактации может стать причиной дисбактериозов слизистой полости рта и кишечника у ребёнка. Также, не рекомендовано использовать пятое поколение, Цефиксим, Цефтибутен.
У новорождённых детей рекомендованы более высокие дозировки в связи с замедленной почечной экскрецией. Важно помнить, что Цефипим разрешен только с двухмесячного возраста, а Цефиксим с шестимесячного.
У пациентов пожилого возраста необходимо проводить коррекцию дозировок, основываясь на результатах исследования функции почек и биохимического анализа крови. Это связано с возрастным замедлением экскреции цефалоспоринов.

При патологии функции печени, необходимо снижать используемые дозировки и контролировать печёночные пробы (АЛАТ, АСАТ, тимоловую пробу, уровень общего, прямого и непрямого билирубина).

Статья подготовлена врачом-инфекционистом
Черненко А. Л.

Остались вопросы? Получите бесплатную консультацию врача прямо сейчас!

Нажатие на кнопку приведет на специальную страницу нашего сайта с формой обратной связи со специалистом интересующего Вас профиля.

Бесплатная консультация врача

Одна из групп высокоэффективных антибиотиков – это цефалоспорины. Открыты они были еще в середине 20 века, но за последние годы получено множество новых препаратов. Существует уже пять поколений таких антибиотиков. Наиболее распространены цефалоспорины в таблетках. Они довольно эффективны против многих инфекций и хорошо переносятся даже маленькими детьми. Принимать их удобно, и часто именно их выбирают врачи при лечении инфекционных заболеваний.

Историческое развитие этой группы антибиотиков

Еще в 40-е годы 20 века итальянский ученый Бродзу при изучении возбудителей тифа обнаружил грибок, обладающий антибактериальной активностью. Он оказался эффективен как в отношении грамположительных, так и грамотрицательных бактерий. Позже ученый выделил из этого грибка вещество, названное цефалоспорином С. На его основе стали создаваться антибактериальные препараты, объединенные в группу цефалоспоринов. Они оказались устойчивыми к пенициллиназе и стали применяться в тех случаях, когда пенициллин был неэффективен. Первым препаратом этой группы стал «Цефалоридин».

Сейчас уже существует пять поколений цефалоспоринов, объединяющих более 50 лекарств. Кроме препаратов на основе грибка созданы и полусинтетические средства, которые являются более устойчивым и обладают широким спектром действия.

Как действуют эти антибиотики?

Антибактериальный эффект цефалоспоринов основан на их способности уничтожать ферменты, составляющие основу клеточной мембраны бактерий. Поэтому они проявляют активность только против растущих и размножающихся микроорганизмов. Препараты первых двух поколений были эффективны при стафилококковой и стрептококковой инфекции, но разрушались под воздействием бета-лактамаз, вырабатываемых грамотрицательными бактериями. Последние поколения препаратов, в которых основное действующее вещество, добытое из грибка, связывалось с синтетическими веществами, оказались более устойчивыми. Они применяются при многих инфекциях, но оказались неэффективными против стафилоккоков и стрептококков.

Классификация цефалоспоринов

Можно разделить эти препараты на группы по разным критериям: по спектру действия, эффективности или способу введения. Но наиболее привычной является классификация их по поколениям:

Антибиотики первого поколения были получены в 60-е годы 20 века. Это «Цефалексин», «Цефазолин», «Цефадроксил» и другие. Они сейчас имеют множество аналогов и форм выпуска: в виде инъекций, таблеток, капсул или суспензии;

Второе поколение антибиотиков более устойчиво к бета-лактамазе. Часто применяются такие цефалоспорины в таблетках: «Цефуроксим аксетил» и «Цефаклор»;

К третьему поколению относятся «Цефиксим», «Цефтибутен», «Цефотаксим» и другие;

В четвертом поколении пока существуют только препараты для инъекций. Они уже устойчивы к бета-лактамазе и имеют более широкий спектр действия в отношении грамположительных бактерий. Это «Цефипим» и «Цефпиром»;

Недавно были получены цефалоспорины 5 поколения. В таблетках их также пока не выпускают, но инъекции этих препаратов считаются высокоэффективными против многих инфекций.

Область применения цефалоспоринов

Эти препараты довольно эффективны, но не все микроорганизмы поддаются их воздействию. Бесполезными цефалоспорины могут оказаться против энтерококков, пневмококков, листерии, псевдомонады, хламидии и микоплазмы. Но легко поддаются лечению ими такие заболевания:

Цистит, пиелонефрит, уретрит и другие инфекции почек;

Стрептококковая ангина;

Инфекционные заболевания верхних дыхательных путей;

Средний отит;

Синусит;

Острый и хронический бронхит;

Гонорея;

Шигеллез;

Фурункулез;

Эффективны они и для профилактики послеоперационных инфекций.

Побочные действия этих препаратов

Цефалоспорины в таблетках довольно легко переносятся, но иногда могут вызывать боли в животе, тошноту, рвоту и понос. При инъекционном применении препаратов возможно жжение и воспалительная реакция в месте введения. Обычно же цефалоспорины низкотоксичны и хорошо переносятся даже маленькими детьми. Как и все антибактериальные препараты, они могут вызвать аллергические реакции и нарушения в работе печени и почек. Также возможно изменение картины крови. Обычно парентеральное лечение цефалоспоринами проводится под наблюдением врача в медицинском учреждении. Серьезных побочных действий в таких случаях удается избежать. При амбулаторном же лечении, в котором применяются цефалоспорины в таблетках, нужно строго соблюдать инструкцию и принимать дополнительно препараты для профилактики дисбактериоза. Именно поэтому такие лекарства нельзя самостоятельно использовать без назначения врача.

Почему чаще используются цефалоспорины в таблетках

Цена в этом вопросе играет не последнюю роль. Ведь не нужно дополнительно покупать шприцы и растворы, оплачивать услуги медицинского персонала. Таблетки на курс лечения можно приобрести от 50 до 250 рублей, дороже стоит суспензия - около 500.

Очень важен также психологический эффект. Многие пациенты, особенно дети, очень болезненно воспринимают сам факт укола.

При инъекциях возможны местные воспалительные реакции. Именно поэтому все чаще в медицине используется метод ступенчатой терапии, когда при улучшении состояния пациента переходят на пероральный способ введения препарата. Это особенно применимо в педиатрической практике. Да и вообще для лечения детей стараются использовать антибиотики группы цефалоспоринов в таблетках. Это наиболее оправдано при терапии нетяжелых инфекций. Но в любом случае нужно опираться на рекомендации врача. Только специалист может определить, поможет ли в данном случае цефалоспорин.

Инструкция по применению

Таблетки или капсулы, в которых выпускаются эти антибиотики, нужно пить строго по рекомендации врача.

Обычно назначают взрослым по 1 грамму препарата через каждые 6-12 часов. Детям же дозировка рассчитывается с учетом веса и дается лекарство не чаще трех раз в день. Для удобства дозирования выпускаются таблетки с разделительной полосой, а также сироп и суспензия, которые имеют приятный вкус. Именно в таком виде чаще всего используются цефалоспорины для лечения детей. Не применяются эти препараты только у младенцев младше 3 месяцев. Чаще всего курс лечения продолжается 7-10 дней, но все зависит от состояния пациента. Обычно после улучшения нужно продолжать прием препарата еще 2-3 дня. Лучше всего пить лекарство после еды, так лучше усваиваются цефалоспорины в таблетках. Инструкция предупреждает еще и о том, что одновременно с ними нужно принимать антигрибковые средства и препараты против дисбактериоза.

Цефалоспорины первых трех поколений

Это уже изученные, давно применяемые и распространенные лекарства. Многие из них существуют в разных формах:

В порошке для приготовления раствора для инъекций;

В порошке для приготовления суспензии;

В капсулах;

В таблетках, содержащих разную дозировку действующего вещества;

В сиропе для детей.

Все эти препараты довольно часто назначаются при лечении нетяжелых инфекций верхних дыхательных путей, мочеполовой системы, кожи и мягких тканей. От первого к третьему поколению этих антибиотиков наблюдается повышение активности против грамотрицательных бактерий, но грамположительные микроорганизмы становятся к ним более устойчивыми. К первому поколению этих антибиотиков, кроме лекарств, названия которых прямо указывают на их принадлежность, относятся «Биодроксил», Кефлекс»,»Палитрекс», «Сефрил» и «Солексин». Цефалоспорины 2 поколения в таблетках применяются чаще всего, так как высокая их эффективность сочетается с хорошей переносимостью. Наиболее известны такие препараты, как «Зиннат», «Супракс», «Аксосеф», Зиноксимор» и «Цеклор». Сравнительно недавно стали выпускаться антибиотики-цефалоспорины в таблетках 3-го поколения. Их можно встретить под такими названиями: «Орелокс», «Цедекс» и другие. Именно их чаще всего применяют в педиатрической практике.

Современные цефалоспорины

Антибиотики этой группы, относящиеся к 4-му и 5-му поколениям, появились сравнительно недавно. Они относятся к полусинтетическим антибактериальным препаратам и обладают широким спектром действия.

Пока такие лекарства применяются только в виде инъекций, именно так они лучше всего действуют. Ученым не удается добиться, чтобы таблетки цефалоспоринов так же быстро всасывались, при этом не теряя своей активности. Из четвертого поколения чаще всего применяются такие препараты: «Максипим», «Цефепим», «Изодепом», «Кайтен», «Ладеф», «Мовизар» и другие. Все они используются в стационарных условиях для лечения тяжелых инфекций. Недавно появились и антибиотики 5-го поколения - «Цефтозолан» и «Цефтобипрола Медокарил». Они оказались еще более эффективны против большинства известных микроорганизмов.

Содержание

Антибактериальные препараты по механизму действия и активному веществу делятся на несколько групп. Одной из них являются цефалоспорины, которые классифицируются по поколениям: от первого до пятого. Третье отличается более высокой эффективностью в отношении грамотрицательных бактерий, включая стрептококков, гонококков, синегнойную палочку и пр. К этому поколению относятся цефалоспорины как для внутреннего, так и для парентерального применения. Химические они схожи с пенициллинами и могут заменить их при аллергии на такие антибиотики.

Классификация цефалоспоринов

Данное понятие описывает группу полусинтетических бета-лактамных антибиотиков, которые производят из «цефалоспорина С». Его продуцируют грибы Cephalosporium Acremonium. Они выделяют особое вещество, угнетающее рост и размножение различных грамотрицательных и грамположительных бактерий. Внутри молекулы цефалоспоринов присутствует общее ядро, состоящее из бициклических соединений в виде дигидротиазинового и бета-лактамного колец. Все цефалоспорины для детей и взрослых делят на 5 поколений в зависимости от даты открытия и спектра противомикробной активности:

  • Первое . Самым распространенным цефалоспорином парентеральной формы выпуска в этой группе является Цефазолин, пероральной – Цефалексин. Применяются при воспалительных процессах кожи и мягких тканей, чаще для профилактики послеоперационных осложнений.
  • Второе . Сюда относятся препараты Цефуроксим, Цефамандол, Цефаклор, Цефоранид. Обладают повышенной, по сравнению с цефалоспоринами 1 поколения, активностью по отношению к грамположительным бактериям. Эффективны при пневмониях, сочетаются с макролидами.
  • Третье . В этом поколении выделяются антибиотики Цефиксим, Цефотаксим, Цефтриаксон, Цефтизоксим, Цефтибутен. Проявляют высокую эффективность при заболеваниях, вызванных грамотрицательными бактериями. Используются при инфекциях нижних дыхательных путей, кишечника, воспалении желчевыводящих путей, бактериальных менингитах, гонорее.
  • Четвертое . Представители этого поколения – антибиотики Цефепим, Цефпиром. Могут воздействовать на энтеробактерии, которые устойчивы к цефалоспоринам 1 поколения.
  • Пятое . Обладают спектром активности цефалоспориновых антибиотиков 4 поколения. Действуют на флору, устойчивую к пенициллинам и аминогликозидам. Эффективными в этой группе антибиотиков являются Цефтобипрол, Зефтер.

Бактерицидное действие таких антибиотиков обусловлено ингибированием (торможением) синтеза пептидогликана, который является структурной основной стенки бактерий. Среди общих особенностей цефалоспоринов можно отметить следующее:

  • хорошая переносимость благодаря минимальному количеству побочных эффектов по сравнению с другими антибиотиками;
  • высокий синергизм с аминогликозидами (в комбинации с ними проявляют больший эффект, чем по отдельности);
  • проявление перекрестной аллергической реакции с другими бета-лактамными препаратами;
  • минимальное воздействие на микрофлору кишечника (на бифидобактерии и лактобактерии).

Цефалоспорины 3 поколения

Данная группа цефалоспоринов, в отличие от предыдущих двух поколений, отличается более широким спектром действия. Еще одна особенность – более длительный срок полувыведения, благодаря чему лекарство допускается принимать всего раз в сутки. К преимуществам можно отнести и способность цефалоспоринов III поколения преодолевать гематоэнцефалический барьер. Благодаря этому они эффективны при бактериальных и воспалительных поражениях нервной системы. Список показаний к применению цефалоспоринов третьего поколения включает такие заболевания:

  • менингиты бактериальной природы;
  • кишечные инфекции;
  • гонорею;
  • циститы, пиелонефриты, пиелиты;
  • бронхит, пневмонию и другие инфекции нижних дыхательных путей;
  • воспаления желчевыводящих путей;
  • шигиллез;
  • брюшной тиф;
  • холеру;
  • отит.

Цефалоспорины 3 поколения в таблетках

Пероральные формы антибиотиков удобны в использовании и могут применяться для комплексной терапии в домашних условиях инфекций бактериальной этиологии. Прием цефалоспоринов внутрь часто назначают при ступенчатой схеме терапии. В таком случае антибиотики сначала вводят парентерально, а затем переходят на формы, которые принимают внутрь. Так, пероральные цефалоспорины в таблетках представлены следующими препаратами:

  • Цефодокс;
  • Панцеф;
  • Цедекс;
  • Супракс.

Активный компонент в составе этого препарата – цефиксима тригидрат. Антибиотик представлен в форме капсул дозировкой 200 мг и 400 мг, суспензии с дозировкой 100 мг. Цена первых – 350 рублей, второй – 100-200 р. Применяется Цефиксим при заболеваниях инфекционно-воспалительной природы, вызванных пневмококками и стрептококками пирролидонилпептидаза:

  • бронхит острого течения;
  • острые кишечные инфекции;
  • острая пневмония;
  • средний отит;
  • рецидивы бронхита хронической формы;
  • фарингит, синусит, тонзиллит;
  • инфекции мочевыводящих путей, протекающие без осложнений.

Капсулы Цефиксим принимают во время еды. Они разрешены пациентам старше 12 лет. Им показана дозировка в 400 мг Цефиксима ежесуточно. Лечение длится с учетом инфекции и ее тяжести. Детям от полугода до 12 лет назначают Цефиксим в виде суспензии: 8 мг/кг массы тела 1 раз или 4 мг/кг 2 раза за сутки. Вне зависимости от формы выпуска Цефикс запрещен при аллергии на антибиотики группы цефалоспоринов. После приема препарата возможно развитие таких побочных реакций:

  • диареи;
  • метеоризма;
  • диспепсии;
  • тошноты;
  • боли в животе;
  • сыпи;
  • крапивницы;
  • зуда;
  • головной боли;
  • головокружения;
  • лейкопении;
  • тромбоцитопении.

Цефодокс

Бактерицидный эффект этого антибиотика обусловлен цефподоксимом в составе. Формы выпуска данного препарата – таблетки и порошок. Из последнего готовят суспензии. Вне зависимости от форм выпуска, используется Цефодокс для лечения:

  • пиелонефрита, цистита легкой или средней тяжести;
  • тонзиллита, фарингита, ларингита, синусита, отита;
  • пневмонии, бронхита;
  • уретрита, проктита, цервицита гонококкового происхождения;
  • инфекционных поражений кожи, суставов, костных и мягких тканей.

Применение Цефодокса не практикуется у людей, имеющих повышенную чувствительность к составу препарата. В таблетированной форме антибиотик не назначают детям младше 12 лет, в виде суспензии – в возрасте до 5 месяцев, при непереносимости галактозы, синдроме мальабсорбции, дефиците лактазы. Дозировка Цефодокса определяется следующим образом:

  • 200-400 мг в сутки – для пациентов старше 12 лет (средняя доза);
  • 200 мг – при инфекционных заболеваниях дыхательной и мочеполовой систем;
  • 400 мг – при бронхите или пневмонии.

Курс терапии продолжается по назначению врача. Средняя его длительность зависит от течения болезни и устанавливается специалистом. Цена препарата – около 350-400 р. Список побочных эффектов Цефодокса включает такие симптомы:

  • сыпь;
  • кожный зуд;
  • головная боль;
  • диарея;
  • рвота, тошнота;
  • эозинофилия;
  • увеличение в плазме уровня креатинина и мочевины;
  • нарушение тромбоцитопоэза и лейкоцитопоэза.

Панцеф

Данный представитель цефалоспоринов 3 поколения основан на цефексиме. Купить Панцеф можно в виде таблеток и гранул. Они показаны для лечения инфекционных заболеваний разных систем организма:

  • Мочевыделительной. Панцеф эффективен при гонококковом уретрите и цервиците.
  • Дыхательной. Данный антибиотик показан при остром и хроническом бронхите, трахеите, пневмонии.
  • ЛОР-органов. Панцеф назначают при отите, фарингите, инфекционном синусите, тонзиллите.

К противопоказаниям этого препарата относят чувствительность к пенициллинам и цефалоспоринам, пожилой и возраст до полугода. Дозировка определяется с учетом следующих принципов:

  • 8 мг/кг 1 раз или 4 мг/кг 2 раза в сутки – для пациентов от 12 лет;
  • 400 мг – максимум препарата за день;
  • 400 мг в течение 7-10 дней по 1 разу за сутки – при гонорее, протекающей без осложнений.
  • 8 мг/кг 1 раз или 4 мг/кг 2 раза за сутки (6-12 мл суспензии) – для детей 5–15 лет;
  • 5 мл суспензии – детям 2–4 лет;
  • 2,5-4 мл суспензии – малышам от 6 месяцев до года.

Стоимость 6 таблеток Панцеф по 400 мг составляет 350 р., 5 мл суспензии – 550 р. Побочные эффекты препарата проявляются чаще со стороны пищеварительного тракта, но бывают и другие реакции:

  • анорексия;
  • дисбактериоз;
  • головокружение;
  • лихорадка;
  • метеоризм;
  • тошнота;
  • дисбактериоз;
  • рвота;
  • желтуха;
  • сухость во рту;
  • гипербилирубинемия;
  • глоссит;
  • стоматит;
  • нефрит;
  • гиперемия кожи;
  • эозинофилия;
  • крапивница.

Цефалоспорин 3 поколения Спектрацеф существует только в таблетированной форме. Ее активным компонентом является цефдиторен в дозировке 200 мг или 400 мг. К этому веществу чувствительны микроорганизмы, вызывающие такие патологии:

  • Заболевания верхних дыхательных путей, включая острый гайморит и тонзиллофарингит.
  • Не осложнённые инфекции подкожной жировой клетчатки и кожи, включая импетиго, абсцесс, фолликулит, инфицированные раны, фурункулез.
  • Инфекционные поражения нижних дыхательных путей, такие как внебольничная пневмония. Сюда же относятся периоды рецидива хронического бронхита.

Принимать Спектрацеф нужно, запивая жидкостью, и лучше после еды. Рекомендуемая доза определяется видом инфекции и ее тяжестью:

  • 200 мг каждые 12 ч на протяжении 5 дней – при обострении бронхита;
  • 200 мг через 12 ч на протяжении 10 суток – при инфекциях кожи, гайморите, фаринготонзиллите;
  • 200 мг каждые 12 ч 4–5 дней – при внегоспитальной пневмонии.

По сравнению с другими цефалоспоринами, Спектрацеф имеет более высокую стоимость – 1300–1500 р. Список побочных эффектов лучше уточнить в подробной инструкции к препарату, поскольку они многочисленны. К противопоказаниям Спектрацефа относятся:

  • аллергия на составляющие лекарства и пенициллины;
  • дети младше 12 лет;
  • повышенная чувствительность к белку казеину;
  • печеночная недостаточность;
  • грудное вскармливание;
  • беременность;
  • нахождение в стационаре на гемодиализе.

Цедекс

Одна капсула Цедекса содержит 400 мг дигидрата цефтибутена, 1 г данного препарата в виде порошка включает 144 мг этого активного компонента. Цена их варьируется от 500 до 650 р. Список показаний для обеих форм выпуска лекарства включает такие заболевания:

  • энтерит и гастроэнтерит у детей, вызванные Escherichia coli или штаммов рода Shigella и Salmonella;
  • средний отит;
  • пневмония, бронхит, скарлатина, фарингит, острый синусит, тонзиллит;
  • инфекции мочевыводящих путей.

Противопоказан Цедекс при аллергии на пенициллины, непереносимости цефалоспоринов, тяжелой форме почечной недостаточности и пациентам, находящимся на гемодиализе. Возрастные ограничения: суспензия разрешена с 6 месяцев, капсулы – с 10 лет. Дозировка определяется следующим образом:

  • 400 мг каждые сутки – при остром синусите и бронхите;
  • 200 мг через каждые 12 ч на протяжении 10 суток – при внегоспитальной пневмонии;
  • 9 мг/кг суспензии – для детей от полугода до 10 лет.

Лечение в среднем длится на протяжении 5–10 дней. При поражении Streptococcus pyogenes терапия должна длиться на протяжении не менее 10 суток. Список возможных побочных реакций:

  • сонливость;
  • диспепсию;
  • анемию;
  • эозинофилию;
  • гастрит;
  • головную боль;
  • головокружение;
  • судороги;
  • крапивницу;
  • тошноту, рвоту;
  • тромбоцитоз;
  • кетонурию;
  • изменения вкуса;
  • боль в животе.

Супракс

Препарат Супракс выпускается в форме диспергируемых таблеток, т. е. растворимых в воде. Каждая содержит 400 мг цефиксима. Стоимость 7 таблеток составляет около 800 р. Список показаний к применению Супракса:

  • не осложнённая гонорея мочеиспускательного канала или шейки матки;
  • шигеллез;
  • ангина агранулоцитарная;
  • острый бронхит;
  • инфекции мочевыводящих путей;
  • фарингит острого течения;
  • средний отит, синусит, тонзиллит.

Нельзя использовать Супракс при колите, недостаточности почек, беременности, колите и в пожилом возрасте. Принимать препарат можно вне зависимости от еды. Суточная доза рассчитывается следующим образом:

  • 400 мг за 1–2 приема – при массе тела больше 50 кг;
  • 200 мг за один прием – при весе от 25 до 50 кг.

При гонорее лечение длится 1 день, при легких инфекциях мочеполовой системы – 3–7 суток, при ангине – 1–2 недели. Для приготовления суспензии одну таблетку нужно измельчить и залить небольшим количеством воды, после чего хорошенько взболтать. Список побочных действий на Супракса:

  • нефрит;
  • сыпь;
  • крапивница;
  • головная боль;
  • запоры;
  • рвота;
  • кожный зуд;
  • тошнота;
  • боль в области эпигастрии;
  • кровотечения;
  • нарушения работы почек.

В виде порошка

Для приготовления раствора с целью инъекционного введения используют цефалоспорины третьего поколения в виде порошка. При внутримышечном введении лекарства оказывают более быстрое действие и редко вызывают побочные реакции, поскольку попадают в организм в обход пищеварительного тракта. Также антибиотики цефалоспоринового ряда в виде порошка применяют для тех, кто в силу физиологических особенностей не может принимать таблетки. Из такой формы лекарств можно приготовить суспензию, которую легче давать детям.

Активный компонент Фортума – цефтазидим в дозировке 250, 500, 1000 или 200 мг. Препарат представлен белой порошкообразной массой для приготовления растворов для инъекций. Стоимость 1 г составляет 450 р., 0,5 г – 180 р. Список показаний к применению Фортумы включает инфекции:

  • респираторных путей, включая поражения на фоне муковисцидоза;
  • ЛОР-органов;
  • органов опорно-двигательного аппарата;
  • подкожной клетчатки и кожи;
  • мочеполовых путей;
  • инфекции, вызванные диализом;
  • у больных с подавленным иммунитетом;
  • менингит, бактериемию, перитонит, септицемию, инфицированные ожоги.

Фортум противопоказан при сенсибилизации к цефтазидиму, пенициллинам и антибиотикам из группы цефалоспоринов 3 поколения. С осторожностью препарат назначают беременным и кормящим женщинам, при почечной недостаточности и в сочетании с аминогликозидами. Суточная доза подбирается следующим образом:

  • дозировка в день не должна составлять более 6 г;
  • взрослым вводят по 1–6 г, разделенные на 2–3 приема;
  • при сниженном иммунитете и тяжелых формах инфекций вводят по 2 г 2–3 раза либо по 3 г 2 раза;
  • при поражении мочевыводящих путей вводят по 0,5-1 г 2 раза.

Побочные реакции после введения Фортума могут проявиться со стороны практически всех систем и органов. Чаще пациенты отмечают:

  • тошноту;
  • диарею;
  • рвоту;
  • кандидоз слизистых рта и глотки;
  • боль в животе;
  • головокружение;
  • лихорадку;
  • парестезии;
  • тремор;
  • судороги;
  • отек Квинке;
  • нейтропению;
  • тромбофлебит;
  • крапивницу;
  • зуд, сыпь.

Тизим

Данный антибиотик основан на цефтазидиме. Один флакон Тизима включает 1 г указанного активного компонента. Цена препарата составляет 300–350 р. Список заболеваний, при которых Тизим эффективен, включает следующие патологии:

  • сепсис;
  • холангит;
  • перитонит;
  • инфекции костей, кожи, суставов, мягких тканей;
  • пиелонефрит;
  • инфицированные ожоги и раны;
  • инфекции, вызванные гемодиализом и перитонеальным диализом.

Дозировка устанавливается для каждого пациента индивидуально с учетом локализации и тяжести течения заболевания. Препарат вводят внутримышечно или внутривенно в следующих дозировках:

  • 0,52 г каждые 8–12 ч – для взрослых;
  • 30–50 мг на 1 кг массы тела 2–3 раза в день – для детей от 1 месяца до 12 лет;
  • 30 мг/кг/сут. С интервалом 12 ч – для детей до 1 месяца.

Максимально за сутки допускается вводить не более 6 г Тизима. Противопоказание к применению этого препарата – высокая чувствительность к цефтазидиму. Список возможных побочных эффектов включает:

  • тошноту, рвоту;
  • гепатит;
  • холестатическую желтуху;
  • эозинофилию;
  • диарею;
  • гипопротромбинемию;
  • интерстициальный нефрит;
  • кандидоз;
  • флебит;
  • болезненность в месте инъекции.

Лекарственное взаимодействие

При использовании цефалоспоринов 3 поколения на фоне употребления алкоголя высок риск развития дисульфирамоподобного эффекта. Это отклонение схоже с состоянием организма при отравлении этиловым спиртом. На фоне этого у пациента развивается отвращение к алкоголю. Эффект сохраняется на протяжении нескольких дней после отмены цефалоспоринов. Опасность в возможном развитии гипопротромбинемии – повышенной склонности к кровотечениям. Взаимодействие цефалоспоринов с лекарствами:

  • одновременный прием антацидов снижает эффективность антибиотикотерапии;
  • комбинирование с петлевыми диуретиками не допускается из-за риска нефротоксического эффекта;
  • сочетание с тромболитиками, антикоагулянтами и антиагрегантами тоже не рекомендовано из-за повышения вероятности развития кишечного кровотечения.

Видео

Нашли в тексте ошибку?
Выделите её, нажмите Ctrl + Enter и мы всё исправим!

Хочешь или не хочешь, каждый родитель рано или поздно сталкивается с тем, что его ребенку назначают антибиотик. Только мама и папа знают, сколько слез, боли, бессонных ночей и уговоров принять таблетку скрывается за этим словом "антибиотик". Однако, как ни крути, но на сегодняшний день именно они занимают одно из самых важных мест в жизни любого человека, особенно ребенка.

В этой статье я расскажу о группе антибиотиков широкого спектра действия, которые хорошо зарекомендовали себя при лечении детей, которые более 50 лет спасают миллионы жизней ежегодно. Эта группа антибиотиков носит название цефалоспорины.

О применении азитромицина и амоксиуциллина у детей я уже писал в статье Антибиотики детям. Какой антибиотик для детей лучше?

С 1964 года, когда был получен первый антибиотик из группы цефалоспоринов, и по сегодня существует 5 поколений цефалоспоринов. Я расскажу подробно о применении, дозировках, приведу аналоги списков препаратов, а также приведу примеры расчета дозы цефалоспоринов 1-го, 2-го и 3-го поколения. О четвертом и пятом поколении цефалоспоринов рассказывать не буду, так как 4 поколение используется только в инъекционной форме (уколы), а опытов применения цефалоспоринов 5-го поколения у детей нет.

Цефалоспорины 1 поколения

Препараты 1 поколение выступают как альтернатива пенициллиновым антибиотикам. Хороший эффект оказывают при бактериальных заболеваниях ЛОР-органов, верхних дыхательных путей. Антибиотик чувствителен к стрептококковой и стафилококковой флоре (ангины, гаймориты, тонзилиты, трахеиты, бронхиты и т.д). Единственным минусом данного поколения является то, что пероральные цефалоспорины первого поколения необходимо принимать 3-4 раза в сутки. Если Ваш ребенок постарше, тогда проблем будет меньше, а если совсем кроха, то могут возникнуть определенные трудности. К тому же сейчас весь цивилизованный мир стремится к тому, чтобы уменьшить кратность приема лекарственных препаратов. Идеальным считается однократный прием препарата в сутки. Исследования показали, что если лекарство необходимо принимать 3-4 раза в сутки, то большой процент пациентов попросту не выполняют эти назначения в полном объеме. Для цефалоспоринов первого поколения это, конечно, большой минус, однако низкие цены - это, конечно, плюс.

Цефалоспорины 1 поколения - список препаратов

  • Цефалексин;
  • Цефадроксил;
  • Лексин;
  • Оспексин;
  • Цефазекс;
  • Цефазолин;
  • Рефлин;
  • Цефазолин-Астрафарм;
  • Цефазолин-Бхфз;
  • Цефазолин-Дарница;
  • Цефазолин-Нортон;
  • Цефазолин-Фармекс

Это список наиболее часто встречаемых представителей цефалоспоринов 1-го поколения, которые встречаются в форме таблеток, суспензий и инъекций.

Детям Цефалексин (Лексин) назначается из расчета 25–50 мг/кг/сутки в 2–4 приема, при необходимости суточная доза может быть увеличена до 75–100 мг/кг.

Формы выпуска цефалексина в капсулах по 250 и 500 мг, и в виде суспензии 5 мл/250 мг. Пример расчета дозы для ребенка 4 лет с весом 20 кг. Возьмем, к примеру, инфекцию средней степени тяжести. 20 кг * на 50 мг/кг = 1000 мг/сутки. Разделить это все на 4 получается, что нужно принимать по 250 мг цефалексина 4 раза в сутки. По 5 мл/250 мг суспензии или по 1 капсуле в дозировке 250 мг 4 раза в сутки.

Цефалоспорины 2 поколения

Спектр действия цефалоспоринов II поколения шире, чем у представителей I поколения. Цефуроксима аксетил в настоящее время рассматривается как основной пероральный препарат для лечения внебольничных респираторных инфекций, причем при внебольничной пневмонии он является препаратом выбора. Цефалоспорины 2-го поколения обладает низким уровнем развития диареи на фоне приема. Детям можно принимать с 6 месяцев.

Цефалоспорины 2 поколения - список препаратов для детей

  • Зинацеф;
  • Зиннат;
  • Йокель;
  • Абицеф;
  • Аксеф;
  • Аксетин;
  • Ауроксетил;
    Бактилем;
  • Биофуроксим;
  • Евроксим;
  • Зоцеф;
  • Кимацеф;
  • Микрекс;
  • Спизеф;
  • Фуроксеф;
  • Цефур;
  • Цефоктам;
  • Цефумакс;
  • Эфексия;
  • Цефуроксим-Бхфз;
  • Цефуроксим Каби;
  • Цефуроксим-Кредофарм;
  • Цефуроксим Мдж;
  • Цефуроксим-Мип;
  • Цефуроксим-Нортон;
  • Цефуроксим Сандоз;
  • Цефуроксим-Фармекс;
  • Цефутил.

Как видите, список цефалоспоринов 2-го поколения представлен на рынке огромным количеством аналогов, что говорит о широком применении данных антибиотиков.

Преимуществом применения цефалоспоринов 2-го поколения является уменьшение кратности приема препарата до 2-х раз в сутки и более широкий спектр действия, чем у цефалоспоринов 1-го поколения.

Формы выпуска в таблетках по 125 и 250 мг и в виде суспензии по 5 мл/125 мг и 5 мл/250 мг.

Рекомендуемая доза цефуроксима для детей от 6 мес до 2 лет составляет 125 мг разделенная на 2 приема в сутки, от 2 до 12 лет - 250 мг в 2 приема за сутки, при инфекциях мочеполовой системы - 125 мг 2 раза в сутки, старше 12 лет - 250–500 мг 2 раза в сутки. Необходимо принимать во время или сразу после еды. Детям, которые весят меньше 40 кг, можно рассчитывать дозу 10 мг цефуроксима на килограмм веса ребенка, которую необходимо будет разделить на два приема.

Преимуществом этой группы является более широкий спектр действия, длительность полувыведения (достаточно принимать один раз в сутки). Особенностью цефалоспоринов 3-го поколения можно назвать использование при инфекции мочеполовой системы (циститы, пиелонефриты, пиелиты и т.д.). Самым ярким представителем данного поколения среди пероральных форм (таблетки, капсулы, суспензии) является цефиксим (Супракс). Выпускаетя в капсулах по 400 мг 5 таблеток на блистере. В сиропе (суспензии) по 30 или 60 мл - 5 мл/100 мг. Из инъекционных - всеми известный и самый рапространенный цефтриаксон. Выпускается в виде порошка для инъекций в дозе 0.25, 05, 1 и 2 г.

Цефалоспорины 3 поколения в таблетках - список препаратов

Все пероральные цефалоспорины, представлены в разных формах выпуска: таблетки, сиропы, суспензии, солютабы. Основным действующим веществом является цефиксим.

  • Супракс;
  • Цефорал;
  • Цефиксим;
  • Цефик;
  • Цефикс;
  • Фламификс;
  • Фиксим;
  • Цефиго;
  • Фикс;
  • Сорцеф;
  • Лопракс;
  • Икзим;
  • Винекс;

Все препараты из этого списка представлены в разных дозировках и формах приема. Суточная доза цефиксима для детей от 6 мес до 12 лет определяется из расчета 8 мг/кг/сутки в 1–2 приема, дети старшего возраста и взрослые принимают цефиксим по 400 мг 1 раз в сутки. Длительность прием зависит от тяжести инфекции и сопутствующих заболеваний ребенка.
Пример расчета дозы: ребенок 4 лет весит 21 кг. Значит 21*8= 168 мг в сутки. Полученный результат можно округлить до 170 мг. Зная, что есть форма выпуска в виде сиропа (суспензии) 5 мл/100 мг (в 5 мл суспензии содержится 100 мг цефиксима), используя арифметические знания начальной школы, мы высчитываем, что нам необходимо принимать по 8.5 мл. цефиксима, что равняется 170 мг в сутки.

Цефалоспорины 3 поколения в ампулах (инъекционные цефалоспорины)

Инъекционные цефалоспорины не совсем подходят к тематике данной статьи, однако я не смог пройти мимо цефтриаксона, который является ярким и известным представителем этого поколения антибактериальных препаратов. Ниже я приведу список.

Аналог цефтриаксона в ампулах, отечественные и импортные

  • Авексон;
  • Алвобак;
  • Альцизон;
  • Ауроксон;
  • Белцеф;
  • Блицеф;
  • Бресек;
  • Диацеф;
  • Деницеф;
  • Ксон;
  • Лендацин;
  • Лораксон;
  • Максон;
  • Медаксон;
  • Нораксон;
  • Офрамакс;
  • Парцеф;
  • Процеф;
  • Рациоцеф;
  • Ротацеф;
  • Роцефин;
  • Румиксон;
  • Терцеф;
  • Тороцефф;
  • Цефаксон;
  • Цефаст;
  • Цефгирин;
  • Цефограм;
  • Цефодар;
  • Цефолайф;
  • Цефорт;
  • Цефотриз;
  • Цефтракс;
  • Цефтриаксон (Если буду писать все торговые названия с комбинацией цефтриаксон, то моя статья будет представлять один сплошной список. Я перечислю только вторые части данной комбинации: -Плива, -Каби, -Пфайзер, -Бхфз, -Астрофарм, -Дарница, -Кредофарм, -Мип, -Нортон, -Фармек).
  • Эмсеф;
  • Эфектал;
  • Эфмерин;

Честно говоря, я даже и не знаю, зачем так много аналогов цефтриаксона зарегистрировано в нашей стране. Несомненно хороший препарат, и широко используется при лечении большей половины бактериальных инфекций, однако, проработав более 35 лет врачом, из этого списка знал около десятка названий, пользовался еще меньшим количеством.
Дозировка препарата детям. Цефтриаксон можно использовать детям сразу после рождения. Детям старше 12 лет - по 1-2 г 1 раз в сутки или 0.5-1 г каждые 12 ч, суточная доза не должна превышать 4 г. Для новорожденных (до 2 нед) - 20-50 мг/кг/сут. Для грудных детей и детей до 12 лет суточная доза - 20-80 мг/кг. У детей с массой тела 50 кг и выше применяют дозы по 1 - 2 г. Дозу более 50 мг/кг массы тела необходимо назначать в виде внутривенной инфузии в течение 30 мин.

С уважением Скалицкий Александр Игоревич

Цефалоспорины в таблетках относятся к группе антибиотических препаратов. Представленные лекарственные средства применяются, главным образом, для борьбы с заболеваниями, носящими бактериальный характер. Рассмотрим более подробно фармакологическое воздействие, показания и особенности применения данного вида медикаментов.

Цефалоспорины — это антибиотические препараты, характеризующиеся высокой степенью эффективности. Данные лекарственные средства были открыты в середине 20 столетия. На сегодняшний день существует 5 поколений цефалоспоринов. При этом особой популярностью пользуются антибиотики 3 поколения.

Фармакологическое воздействие этих препаратов заключается в способности их основных действующих веществ повреждать бактериальные клеточные мембраны, что приводит к гибели болезнетворных микроорганизмов.

Цефалоспорины (особенно 4 поколения) чрезвычайно эффективны в борьбе с заболеваниями инфекционного характера, возникновение и развитие которых связано с патологической деятельностью так называемых грамотрицательных бактерий.

Цефалоспорины 4 поколения дают положительные результаты даже в тех случаях, когда антибиотические препараты, относящиеся к группе пенициллинов, оказались абсолютно неэффективными.

Показания к применению

Цефалоспорины в таблетированной форме назначаются пациентам, страдающим определенными инфекционными заболеваниями бактериального характера, а также в качестве средства профилактики развития инфекционных осложнений при хирургическом вмешательстве. Специалисты выделяют следующие показания к применению представленных препаратов:

  1. Цистит.
  2. Фурункулез.
  3. Уретрит.
  4. Средний отит.
  5. Гонорея.
  6. Бронхит в острой или хронической форме.
  7. Пиелонефрит.
  8. Ангина стрептококковая.
  9. Синусит.
  10. Шигеллез.
  11. Инфекционные поражения верхних дыхательных путей.

Стоит отметить, что спектр действия и область применения цефалоспоринов во многом зависят от поколения, к которому относится антибиотический препарат. Рассмотрим этот вопрос более подробно:

  1. Цефалоспорины 1 поколения применяются для борьбы с неосложненными инфекциями, поражающими кожные покровы, кости и суставы.
  2. Показаниями к применению цефалоспоринов 2 поколения служат такие заболевания, как тонзиллит, пневмония, бронхит в хронической форме, фарингит, поражения мочевыводящих путей, носящие бактериальный характер.
  3. Цефалоспорины 3 поколения назначаются при таких заболеваниях, как бронхиты, инфекционные поражения мочевыводящей системы, шигеллез, гонорея, импетиго, болезнь Лайма.
  4. Цефалоспорины 4 поколения могут быть показаны при сепсисе, суставном поражении, легочных абсцессах, пневмониях, эмпиеме плевры. Стоит подчеркнуть, что группа препаратов цефалоспоринов 4 поколения не выпускается в виде таблеток по причине своего специфического молекулярного строения.

Данные антибиотические препараты противопоказаны только в случае индивидуальной чувствительности и аллергических реакций на основное действующее вещество — цефалоспорин, а также пациентам младше 3 лет.

Побочные эффекты

В некоторых случаях при употреблении цефалоспоринов возможно развитие побочных эффектов. К наиболее распространенным нежелательным реакциям относятся следующие проявления:

  1. Тошнота.
  2. Приступы рвоты.
  3. Диарея.
  4. Расстройство желудка.
  5. Головные боли, сходные по своему характеру с проявлениями мигрени.
  6. Аллергические реакции.
  7. Болевые ощущения в области живота.
  8. Нарушения в функционировании почек.
  9. Печеночные расстройства.
  10. Дисбактериоз.
  11. Головокружение.
  12. Крапивница и появление сыпи на кожных покровах.
  13. Нарушение свертываемости крови.
  14. Эозинофилия.
  15. Лейкопения.

В большинстве случаев возникновение вышеперечисленных побочных эффектов связано с длительным и бесконтрольным приемом цефалоспоринов.

Выбор препарата, определение дозировки и продолжительности терапевтического курса должны осуществляться исключительно лечащим врачом с учетом диагноза, степени тяжести заболевания, возраста и общего состояния здоровья пациента. Кроме того, во избежание появления нежелательных реакций необходимо строго следовать инструкции по применению препарата и принимать лекарственные средства, препятствующие развитию дисбактериоза.

В чем преимущества таблетированных цефалоспоринов?

Цефалоспорины в виде таблеток пользуются особенным спросом и популярностью. Дело в том, что данная форма антибиотических препаратов обладает определенными преимуществами. К ним принято относить следующие факторы:

  1. Ярко выраженный бактериальный эффект.
  2. Повышенная устойчивость к специфическому ферменту под названием бета-лактамаза.
  3. Простое и удобное применение.
  4. Возможность осуществления терапевтического процесса в амбулаторных условиях.
  5. Экономичность, связанная с отсутствием необходимости приобретать шприцы и растворы, необходимые для инъекционного введения препарата.
  6. Отсутствие воспалительных реакций местной локализации, характерных для инъекций.

Особенности применения

Препараты цефалоспоринов в таблетках взрослым пациентам назначает врач в соответствующей дозировке. Продолжительность терапевтического курса составляет от недели до 10 дней, в зависимости от степени тяжести заболевания. Пациентам детского возраста лекарство выдается 2-3 раза в сутки, дозировка рассчитывается в индивидуальном порядке с учетом веса ребенка.

Цефалоспорины рекомендуется употреблять после приема пищи, что способствует их лучшему усваиванию организмом. Кроме того, согласно инструкции по применению, вместе с препаратами представленной группы необходимо принимать медикаменты антигрибкового характера и средства, препятствующие развитию дисбактериоза.

К каждому конкретному препарату прилагается соответствующая аннотация, которую перед началом курса лечения необходимо тщательно изучить и в дальнейшем строго следовать указаниям, представленным в инструкции.

Краткая характеристика препаратов

Существуют различные таблетированные препараты цефалоспоринов, каждый из которых обладает определенными особенностями и клиническими свойствами. Рассмотрим их более детально:

  1. Цефалексин принадлежит к группе цефалоспоринов 1 поколения. Представленный препарат обладает высокой эффективностью в борьбе со стрептококками и стафилококками. Цефалексин назначается при заболеваниях инфекционно-воспалительного характера. К побочным эффектам можно отнести возможное развитие аллергических реакций в случае непереносимости пенициллина.
  2. Цефиксим относится к цефалоспоринам 3 поколения. Данное лекарственное средство обладает ярко выраженным антибактериальным эффектом, подавляя деятельность практически всех известных болезнетворных микроорганизмов. Цефиксим характеризуется наличием фармакокинетических свойств, хорошим проникновением в ткани. Медикаментозный препарат отличается повышенной степенью эффективности при борьбе с синегнойной палочкой, энтеробактериями.
  3. Цефтибутен. Лекарственный препарат принадлежит к цефалоспоринам 3 поколения. Лекарственное средство выпускается в виде таблеток и суспензий. Цефтибутен характеризуется высокой степенью устойчивости к воздействию специфических веществ, выделяемых в защитных целях болезнетворными микроорганизмами.
  4. Цефуроксим ацетил принадлежит к группе цефалоспоринов 2 поколения. Представленный препарат очень эффективен в борьбе с такими болезнетворными возбудителями, как энтеробактерии, моракселла и гемофилюсы. Цефуроксим ацетил принимают несколько раз в день. Дозировка определяется в зависимости от формы и степени тяжести заболевания, возрастной категории пациента. При длительном приеме возможно возникновение таких побочных эффектов, как диарея, тошнота, рвота, изменения клинической картины крови.
  5. Зиннат является одним из наиболее распространенных препаратов, принадлежащих к группе цефалоспоринов 2 поколения. Данное лекарственное средство применяется для лечения фурункулеза, пиелонефрита, пневмонии, инфекционных поражений верхних и нижних дыхательных путей и других заболеваний, вызванных патологической деятельностью болезнетворных микроорганизмов, обладающих чувствительностью к цефуроксиму.

Цефалоспорины — высокоэффективные и действенные антибиотические препараты, применяемые в сфере современной медицины для борьбы с заболеваниями инфекционного характера. Таблетированная форма лекарственных средств пользуется особенно широким распространением, характеризуясь минимальным спектром противопоказаний и побочных эффектов.

Первый антибиотик этой группы был выделен из гриба цефалоспориум в 1945 году, за этим последовало создание большого числа полусинтетических производных на основе ядра молекулы природных антибиотиков – аминоцефалоспорановой кислоты (по аналогии с полусинтетическими пенициллинами). Действуют цефалоспорины так же, как и пенициллины – бактерицидно, угнетая формирование клеточной мембраны бактерий. Условно все они делятся на четыре поколения (таблица 3.11.4), отличающиеся спектром антибактериальной активности, чувствительностью к бета-лактамазам, фармакокинетическими свойствами.

Таблица 3.11.4. Различные поколения цефалоспориновых антибиотиков

Представители первого поколения особенно эффективны в отношении грамположительных микроорганизмов (пневмококков, стрептококков, стафилококков), действуют против некоторых грамотрицательных бактерий (эшерихия коли, клебсиелла, протей) и практически не действуют на синегнойную палочку, энтеробактерии, бактероиды и некоторые другие бактерии. Цефалоспорины второго поколения имеют более широкий спектр активности, чем представители первого поколения, но также не действуют на синегнойную палочку и менее активны в отношении грамположительных кокков. Для препаратов третьего поколения характерен широкий спектр активности в отношении грамотрицательных бактерий, многие из них способны проникать через гематоэнцефалический барьер. Цефалоспорины четвертого поколения имеют еще более широкий противомикробный спектр, они активны и в отношении синегнойной палочки.

Большинство цефалоспоринов плохо всасываются из желудочно-кишечного тракта, поэтому применяются в виде инъекций.

Цефалоспорины применяют при многих, в том числе тяжело протекающих инфекционных заболеваниях. Некоторые из них являются препаратами выбора врача при данном заболевании, например, цефтриаксону и цефоперазону отдают предпочтение при лечении гонореи , цефуроксиму и ряду представителей третьего поколения – менингита и так далее.

[Торговое название (состав или характеристика) фармакологическое действие лекарственные формы фирма ]

Вицеф (цефтазидим) пор.д/ин.в/в и в/м АБОЛмед (Россия)

Зинацеф (цефуроксим) пор.д/ин. GlaxoSmithKline (Великобритания)

Зиннат (цефуроксим) антибактериальное (бактерицидное, широкого спектра) гран.д/сусп. для приема внутрь; табл.п.о. GlaxoSmithKline (Великобритания)

Клафобрин (цефотаксим) пор.д/ин.в/в; пор.д/ин.в/м Брынцалов-А (Россия)

Максипим (цефепим) пор.лиоф.д/ин. Bristol-Myers Squibb

Мегион (цефтриаксон) пор.д/ин. Biochemie

Нацеф (цефазолин) антибактериальное широкого спектра, бактерицидное пор.д/ин.в/в и в/м АБОЛмед (Россия)

Суперо (цефуроксим) антибактериальное (бактерицидное) пор.д/ин. Italfarmaco S.p.A. (Италия)

Тарцефандол (цефамандол) антибактериальное широкого спектра пор.д/ин.в/в и в/м (Польша)

Тарцефоксим (цефотаксим) антибактериальное широкого спектра пор.д/ин.в/в и в/м Tarchominskie Zaklady Farmaceutyczne “Polfa” (Польша)

Терцеф (цефтриаксон) антибактериальное (бактерицидное) пор.д/ин. Balkanpharma (Болгария), произв.: Balkanpharma-Razgrad AD (Болгария)

Тиротакс (цефотаксим) антибактериальное широкого спектра, бактерицидное пор.д/ин. Biochemie (Австрия), произв.: Hikma Pharmaceutica (Португалия)

Фортум (цефтазидим) антибактериальное широкого спектра, антибактериальное (бактерицидное) пор.д/ин. GlaxoSmithKline (Великобритания)

Форцеф (цефтриаксон) антибактериальное (бактерицидное) пор.д/ин.; пор.д/ин.в/в; пор.д/ин.в/в и в/м; пор.д/ин.в/м STET (Германия)



Осложнения
После родов