Как принимать сульфадиметоксин дозировка. Сульфадиметоксин: от чего помогает данный антибиотик, как часто применять, аналоги. Противопоказания медикамента «Сульфадиметоксин»
Препарат Сульфадиметоксин представляет лекарственные средства фармакологической группы антибактериальные медикаменты сульфаниламиды.
Он применяется для лечения различной инфекционной патологии, а именно уничтожения возбудителя патологического процесса, чувствительного к действующему компоненту препарата.
В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Сульфадиметоксин, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Сульфадиметоксин можно прочитать в комментариях.
Состав и форма выпуска
Сульфадиметоксин выпускается в форме таблеток. Лекарственное средство реализуется в контурных ячейковых и безъячейковых упаковках, стеклянных и полимерных банках (по 10 табл.), а также в пластиковых пеналах (по 15 табл.). Каждая емкость помещается в картонные пачки по 1 или 2 шт.
- Активное вещество: сульфадиметоксин, в 1 таблетке – 0,2 или 0,5 г.
Часто встречается такой вопрос: «Сульфадиметоксин – антибиотик или нет?». Это заблуждение развеял доктор Комаровский на своем официальном сайте: «Препарат деструктивно влияет на патогенные микроорганизмы, соответственно, исходя из фармакологического определения этой группы препаратов – Сульфадиметоксин является антибиотиком.
Показания к применению
Препарат применяется для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний (возбудителями которых являются чувствительные к сульфадиметоксину микроорганизмы), таких как:
- бронхит;
- ангина;
- пневмония;
- острые респираторные заболевания;
- менингит;
- отит;
- гайморит;
- гонорея;
- пиодермия;
- трахома;
- раневая инфекция;
- воспалительные заболевания желчевыводящих путей;
- воспалительные заболевания мочевыводящих путей;
- рожистое воспаление.
Инструкция по применению Сульфадиметоксин
Перед началом приёма необходимо проверить чувствительность к этому лекарству патогенной микрофлоры. Применять сульфадиметоксин при отсутствии чувствительности не имеет смысла, так как вред, наносимый действующим веществом организму, превышает пользу от борьбы с патогенными бактериями.
- Взрослым в 1-й день лечения – 1 г, в последующие дни – 500 мг/сут. При тяжелом течении заболевания доза может быть увеличена.
- Детям в 1-й день лечения – 25 мг/кг, в последующие дни – 12.5 мг/кг/сут.
Продолжительность лечения составляет 7–10 дней. После нормализации температуры препарат следует принимать еще в течение 2–3-х дней в поддерживающей дозе.
Противопоказания
Противопоказаниями к использованию медпрепарата являются:
- Гиперчувствительность;
- Угнетение костномозгового кроветворения;
- Почечная/печеночная недостаточность;
- Хроническая сердечная недостаточность;
- Врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- Порфирия;
- Азотемия;
- Беременность;
- Период лактации;
- Детский возраст до 3-х лет.
Побочные действия
Применение Сульфадиметоксина может спровоцировать следующие побочные реакции:
- Центральная нервная система: головная боль;
- Пищеварительная система: тошнота, рвота, диспепсические расстройства, холестатический гепатит;
- Система кроветворения: редко – агранулоцитоз, лейкопения;
- Аллергические реакции: кожная сыпь, лекарственная лихорадка.
Сульфадиметоксин – противомикробный препарат группы сульфаниламидов. Отличается продолжительным действием. Проявляет конкурентный антагонизм к парааминобензойной кислоте (ростовой фактор многих микроорганизмов), подавлением активности фермента дигидроптероатсинтетазы, результатом чего является нарушение процесса образования тетрагидрофолиевой кислоты, задействованной в синтезе пуриновых и пиримидиновых оснований. Чувствительность к лекарственному средству проявляют стафилококки, стрептококки (в т.ч. пневмококки), клебсиеллы, кишечные палочки, шигеллы, хламидии. После приема per os проникает в кровь в течение получаса. Пиковая концентрация в плазме достигается в течение 8-12 часов. Для достижения терапевтической концентрации препарат принимают в дозе по 1-2 г в первый день и во вдвое сниженной дозе в последующие дни. Вступает во взаимодействие с плазматическими белками, что обеспечивает его аккумуляцию в кровяном русле. Обладает хорошей проникающей способностью (за исключением гематоэнцефалического барьера). Показан при инфекциях, возбудителями которых являются чувствительные к препарату организмы: остром воспалении компонентов лимфатического глоточного кольца (главным образом – небных миндалин), воспалении верхнечелюстной (гайморовой) придаточной пазухи носа, воспалительных процессах в среднем ухе, бронхах, дизентерии, воспалениях элементов урогенитального и желчевыводящего тракта, рожистом воспалении, инфекциях в случайных или операционных ранах, хламидийной инфекции глаз, характеризующейся поражением конъюнктивы и роговицы. Кратность приема – один раз в день после еды. Продолжительность медикаментозного курса составляет 7-10 дней. Возможные нежелательные побочные реакции: цефалгия, диспепсические явления, тягостное ощущение в подложечной области, груди, полости рта и глотке, предшествует рвоте, собственно, рвота, холестатический синдром, высыпание на кожных покровах, повышение температуры тела без участия аллергии (лекарственная лихорадка), лейкопения, агранулоцитоз.
Препарат не применяют при индивидуальной непереносимости производных сульфаниламида, подавлении кроветворения в костном мозге, недостаточности функции печени и/или почек, декомпенсированном нарушении функции миокарда хронического характера, генетически детерминированной патологии, связанной с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, порфирии, повышенном содержание в крови азотистых продуктов обмена, выводимых почками, а также в период беременности. Во время медикаментозного курса с применением Сульфадиметоксина необходимо увеличить потребление жидкости (преимущественно, обладающей щелочной реакцией), обеспечить регулярный контроль за картиной периферической крови и функциональными показателями работы почек. Сульфадиметоксин ослабляет эффект действующих бактерицидно (вызывающих гибель микроорганизмов) антибиотиков, которые действуют исключительно на делящиеся бактерии, включая пенициллины (бензилпенициллина натриевая соль, Бициллин-1, Бициллин-5, ампициллин, амоксициллин и т.д.), цефалоспорины (цефазолин, цефалексин, цефотаксим и т.д.). Местные анестезирующие средства, такие как новокаин, бензокаин и тетракаин, подавляют активность препарата. Парааминосалициловая кислота и производные барбитуровой кислоты (фенобарбитал), напротив, стимулируют антибактериальную активность лекарственного средства. Производные салициловой кислоты, метотрексат и фенитоин способствуют проявлению токсических свойств Сульфадиметоксина. НПВС тиоацетазон, хлорамфеникол в комбинации с Сульфадиметоксином повышают риск развития лейкопении, агранулоцитоза. Препарат потенцирует эффекты непрямых антикоагулянтов, сульфаниламидов, снижающих уровень глюкозы в крови. Сульфадиметоксин подавляет действие таблетированных противозачаточных средств. Препарат стимулирует метаболические биотрансформации циклоспорина.
Фармакология
Антибактериальное средство, производное сульфаниламида. Оказывает длительное действие при приеме внутрь. Механизм действия связан с конкурентным антагонизмом с ПАБК и конкурентным угнетением дигидроптероатсинтетазы, что приводит к нарушению синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов.
Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae); грамотрицательных бактерий: Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Shigella spp.
Активен в отношении Chlamydia trachomatis.
Фармакокинетика
После приема внутрь через 30 мин обнаруживается в крови, C max достигается в течение 8-12 ч. Плохо проникает через ГЭБ. Терапевтическая концентрация у взрослых отмечается при приеме 1-2 г в первый день и 0.5-1 г - в последующие дни. В отличие от других сульфаниламидов, преимущественный метаболизм осуществляется по пути микросомального глюкуронирования, связанного с изоферментами CYP450 и НАДФН-зависимого.Форма выпуска
10 шт. - упаковки безъячейковые контурные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные.
10 шт. - банки полимерные.
15 шт. - пеналы полиэтиленовые.
Дозировка
Взрослым в 1-й день лечения - 1 г, в последующие дни - 500 мг/сут. При тяжелом течении заболевания доза может быть увеличена. Детям в 1-й день лечения - 25 мг/кг, в последующие дни - 12.5 мг/кг/сут.
Принимают внутрь 1 раз/сут после еды. Продолжительность курса лечения 7-10 дней.
Взаимодействие
Сульфадиметоксин снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, действующих только на делящиеся микроорганизмы (в т.ч. пенициллины, цефалоспорины).
Побочные действия
Со стороны ЦНС: возможна головная боль.
Со стороны пищеварительной системы: диспептические симптомы, тошнота, рвота, холестатический гепатит.
Аллергические реакции: кожные высыпания, лекарственная лихорадка.
Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, агранулоцитоз.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к сульфадиметоксину микроорганизмами, в т.ч. ангина, гайморит, отит, бронхит, дизентерия, воспалительные заболевания желчевыводящих и мочевыводящих путей, рожистое воспаление, раневые инфекции, трахома.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к сульфаниламидам, угнетение костномозгового кроветворения, почечная и/или печеночная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, порфирия, азотемия, беременность.
Особенности применения
Применение при беременности и кормлении грудью
Сульфадиметоксин противопоказан к применению при беременности.Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при почечной недостаточности.Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при печеночной недостаточности.Особые указания
Применяется наружно в составе комбинированных препаратов.
Наименование:
Сульфадиметоксин (Sulfadimethoxine)
Фармакологическое
действие:
Антибактериальное средство
, производное сульфаниламида.
Оказывает длительное действие при приеме внутрь. Механизм действия связан с конкурентным антагонизмом с ПАБК и конкурентным угнетением дигидроптероатсинтетазы, что приводит к нарушению синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов.
Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae); грамотрицательных бактерий: Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Shigella spp.
Активен в отношении Chlamydia trachomatis.
Фармакокинетика
После приема внутрь через 30 мин обнаруживается в крови, Cmax достигается в течение 8-12 ч. Плохо проникает через ГЭБ. Терапевтическая концентрация у взрослых отмечается при приеме 1-2 г в первый день и 0.5-1 г - в последующие дни.
В отличие от других сульфаниламидов, преимущественный метаболизм осуществляется по пути микросомального глюкуронирования, связанного с изоферментами CYP450 и НАДФН-зависимого.
Показания к
применению:
Пневмония (воспаление легких);
- острые респираторные заболевания (заболевания дыхательных путей);
- бронхит (воспаление бронхов);
- ангина, гайморит (воспаление верхнечелюстной пазухи);
- отит (воспаление полости уха);
- воспалительные поражения центральной нервной системы;
- дизентерия;
- воспалительные заболевания мочевыводяших и желчевыводяших путей;
- рожистое воспаление;
- пиодермия (гнойное воспаление кожи);
- раневая инфекция, трахома;
- лекарственно-устойчивые формы малярии (совместно с противомалярийными препаратами).
Способ применения:
Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного.
Применяют внутрь (в таблетках).
Суточную дозу дают в один прием.
Интервалы между приемами 24 ч. При легких формах заболевания назначают в первый день 1 г, в последующие дни по 0,5 г; при среднетяжелых формах - соответственно, 2 г и по 1 г.
Детям назначают 25 мг/кг в 1-й день и по 12,5 мг/кг в последующие дни.
Побочные действия:
Со стороны ЦНС
: возможна головная боль.
Со стороны пищеварительной системы
: диспептические симптомы, тошнота, рвота, холестатический гепатит.
Аллергические реакции
: кожные высыпания, лекарственная лихорадка.
Со стороны системы кроветворения
: редко - лейкопения, агранулоцитоз.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к сульфаниламидам;
- угнетение костномозгового кроветворения;
- почечная и/или печеночная недостаточность;
- хроническая сердечная недостаточность;
- врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- порфирия, азотемия;
- беременность и период лактации;
- детский возраст до 3-х лет.
С осторожностью
назначают больным с нарушениями кроветворения, сердечной недостаточностью, при заболеваниях печени и нарушении функции почек.
Во время лечения рекомендуется обильное щелочное питье, контроль показателей крови и мочи.
Применяется наружно в составе комбинированных препаратов.
Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:
Сульфадиметоксин снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, действующих только на делящиеся микроорганизмы (в т.ч. пенициллины, цефалоспорины).
Сульфадиметоксин – производное сульфаниламида; антибактериальное средство.
Форма выпуска и состав
Лекарственная форма Сульфадиметоксина – таблетки (200 мг – по 10 шт. в контурных безъячейковых упаковках; по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 2 или 3 упаковки; по 10 шт. в полимерных или темных стеклянных банках, в картонной пачке 1 банка; по 10 шт. в контурных безъячейковых упаковках, в картонной пачке 1 или 100 упаковок; по 15 шт. в пластиковых пеналах; 500 мг – по 10 шт. в контурных безъячейковых упаковках; по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 2 или 3 упаковки; по 10 шт. в контурных безъячейковых упаковках, в картонной пачке 1 или 100 упаковок; по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонном коробке 200 упаковок; по 10 или 20 шт. в банках из темного стекла, в картонной пачке 1 банка; по 10 шт. в полимерных банках, в картонной пачке 1 банка).
Действующее вещество – сульфадиметоксин, в 1 таблетке – 200 или 500 мг.
Показания к применению
Препарат применяется для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний (возбудителями которых являются чувствительные к сульфадиметоксину микроорганизмы), таких как ангина, отит, гайморит, острые респираторные заболевания, бронхит, пневмония, рожистое воспаление, пиодермия, трахома, воспалительные заболевания мочевыводящих и желчевыводящих путей, дизентерия, лекарственно-устойчивые формы малярии (в комбинации с противомалярийными средствами), воспалительные поражения центральной нервной системы, раневые инфекции.
Противопоказания
- Хроническая сердечная недостаточность;
- Почечная и/или печеночная недостаточность;
- Угнетение костномозгового кроветворения;
- Врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- Азотемия;
- Порфирия;
- Беременность;
- Повышенная чувствительность к сульфаниламидам.
Способ применения и дозировка
Сульфадиметоксин следует принимать внутрь после еды 1 раз в сутки.
В первый день лечения назначают: детям – 25 мг/кг, взрослым – 1000 мг, в дальнейшем: детям – 12,5 мг/кг, взрослым – 500 мг. В тяжелых случаях дозы для взрослых могут быть увеличены до 2000 мг в первый день и 1000 мг в последующие дни.
Курс лечения составляет 7-10 дней.
Побочные действия
- Центральная нервная система: головная боль;
- Пищеварительная система: тошнота, рвота, диспепсические расстройства, холестатический гепатит;
- Система кроветворения: редко – агранулоцитоз, лейкопения;
- Аллергические реакции: кожная сыпь, лекарственная лихорадка.
Особые указания
Во время лечения показано обильное щелочное питье, рекомендуется контролировать показатели мочи и крови.
Лекарственное взаимодействие
Сульфадиметоксин снижает эффективность бактерицидных антибактериальных препаратов, активных только в отношении делящихся микроорганизмов (цефалоспоринов, пенициллинов).
Сроки и условия хранения
Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте.
Срок годности – 5 лет.
При пересчете на массовые доли сухого вещества, 1 таблетка содержит 500 грамм основного биологически активного компонента. Дополнительно в составе присутствуют:
- картофельный крахмал ;
- повидон (полное название – низкомолекулярный медицинский );
- безводный диоксид кремния (коллоидная форма);
- стеарат кальция .
Форма выпуска
Препарат выпускается в двух вариациях:
- Порошок (разовая доза содержит 0.2 грамма основного компонента).
- Таблетированный Сульфадиметоксин – по 10 таблеток в контурной ячеечной упаковке (в коробке – 10 ячеистых пластинок).
Фармакологические действие
Сульфадиметоксин, как типичный представитель сульфаниламидных препаратов, оказывает бактериостатический эффект на патологические микроорганизмы. Механизма действия раскрывает органическая химия, основной биологический компонент лекарственного средства является структурным аналогом пара-аминбензойной кислоты , которую он конкурентно ингибирует в процессе образования (ключевой фактор роста и развития большинства микроорганизмов).
Таким образом, подавляется синтез нуклеиновых кислот (как пуриновым, так и пиримидиновым основаниям для существования необходима дигидрофолиевая кислота ), что проявляется в торможении роста и размножения инородных, микроскопических организмов. Человеческая клетка лишь потребляет и утилизирует продукт метаболизма , потому ее жизнедеятельности препарат не угрожает.
Сульфадиметоксин активен в отношении большого количества грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Так, препарат отменно борется с пневмококками , разными видами стрепто- и стафилококков , дизентерийной шигеллой , кишечной палочкой и палочкой Фридлендера (клебсиелла ). Несколько хуже заметен эффект в отношении трахомы и протея .
Фармакодинамика и фармакокинетика
Период полувыведения препарата составляет 24-48 часов, в зависимости от индивидуальных особенностей организма. Сульфадиметоксин хорошо всасывается слизистой желудочно-кишечного тракта. В системном кровотоке связывается с белками плазмы, после чего равномерно распределяется по всем тканям и органам. Лекарственное средство способно проникать через гематоэнцефалический барьер и плаценту . Излюбленным местом накопления являются серозные полости тела .
Метаболизируется препарат в печени, путем ацетилирования. Растворимость продуктов после химической трансформации значительно ухудшается и зависит от кислотности первичной мочи. Выделяется сульфадиметоксин преимущественно почками, иногда может приводить к образованию кристаллов (кристаллурии ).
Показания к применению Сульфадиметоксина
Вот небольшой список, от чего Сульфадиметоксин эффективно помогает в относительно короткий временной промежуток:
- пневмония ;
- верхних дыхательных путей;
- с подтвержденной микробной этиологией;
- синуситы ;
- воспалительные поражения центральной нервной системы ();
- патологии мочевыделительной и мочевыводящей систем с положительным кокковым возбудителем.
Сульфадиметоксин может использоваться в комплексной терапии, когда в схему консервативного лечения включается несколько препаратов разной направленности для более полного спектра лечебного действия. В таком случае показания к применению расширяются посредством следующих заболеваний:
- стойкие формы ;
- раневая инфекция ;
- пиодермия – гнойное воспаление кожный покровов вследствие кокковой инвазии;
- рожа (или рожистое воспаление ) – инфекционное заболевания с характерными эритемами и буллами на верхних и нижних конечностях.
Противопоказания
От приема Сульфадиметоксина следует отказаться, если имеется повышенная чувствительность или непереносимость отдельных компонентов препарата, наследственный или приобретенный дефицит глюкозо-6-дегидрогеназы , азотемии различной этиологии.
Под тщательным наблюдением квалифицированного медицинского персонала следует применять лекарственное средство, если в анамнезе присутствуют заболевания кроветворной системы или декомпенсированные формы сердечной недостаточности .
Побочные действия
Консервативный курс лечения обычно хорошо переносится, если лечение проводится в стационарных условиях. В противном же случае возможны такие нежелательные реакции, как:
- Головная боль и .
- (сухость в ротовой полости, тошнота, рвота, ).
- – резкий подъем температурной кривой сразу после приема препарата.
- Кожные, зудящие высыпания.
- Лейкопения – снижения уровня свободных лейкоцитов в системном кровотоке, и как следствие снижение резистентности организма.
- Холестатический гепатит – воспалительное заболевания печени с застоем желчи в выводных протоках.
- Аллергические реакции – , или другие.
Отдельно стоит отметить, что Сульфадиметоксин образует специфические кристаллы в моче, от чего таблетки изменяют ее цвет на насыщенно желто-коричневый при определенной кислотности, вследствие образования специфических кристаллов.
Инструкция по применению Сульфадиметоксина (Способ и дозировка)
Прежде всего следует провести пробу на чувствительность патогенных микроорганизмов, вызвавших заболевание, ведь не все штаммы кокковой инфекции отвечают на лечение сульфаниламидными препаратами.
Таблетки следует принимать перорально с интервалом в 24 часа. Курс лечения составляет от 7 до 14 дней, в зависимости от патофизиологии заболевания. Как принимать таблетки в каждом конкретном случае будет прописывать врач, однако общая схема для взрослых – 2 гр в первый день госпитализации и по 1 гр для поддержания стабильного уровня биологически активного компонента в системном кровотоке.
Инструкция на Сульфадиметоксин несколько отличается в педиатрической практике . В первые сутки назначают 25 мг/кг, а далее по 12.5 мг/кг в последующие для детей младшего возраста. Если ребенок старше 12 лет, то первоначальная доза составляет 1 гр, а поддерживающие – 0.5 гр.
Передозировка
Состояние перенасыщения организма препаратом клинически проявляется в интенсивной жажде , сильной сухости во рту , малым количество насыщенно , болью в правом подреберье (проекция печени) и пояснице (почечная локализация). Биохимический анализ выявит значительно повышение таких ферментов, как АСТ , АЛТ и кислой фосфатазы .
Терапевтические меры при передозировке:
- Рефлексогенная инициация рвоты.
- Промывание желудка или высокая очистительная клизма.
- Вяжущие и адсорбирующие препараты перорально.
- Солевые слабительные.
- , если препарат успел полностью всосаться из желудочно-кишечного тракта.
Взаимодействие
Сульфадиметоксин нельзя сочетать с:
- Препаратами угнетающими кроветворение (например, или ).
- Пероральными сахар снижающими средствами (производные сульфонил мочевины ).
- Производными пара-амин бензойной кислоты (местные анестетики группы ).
Действие фармакологических препаратов будет усиливаться, если помимо основного компонента терапевтического курса применяются.