Урикозурические препараты: что это, показания и применение. Урикозурические средства Урикозурические препараты стимулирующие выделение мочевой кислоты

18.07.2019 -

Урикозурическими или антиподагрическими называют препараты, которые путем подавления активности ксантиноксидазы препятствуют образованию мочевых конкрементов , а также существенно облегчают их выведение из организма.

В случае неполноценного выведения почками мочевой кислоты, она начинает накапливаться в сухожилиях суставов в виде, практически нерастворимых солей (уратов), что приводит к их деформации и нарушению функциональных возможностей. Такое состояние суставов называют подагрой – болезнь, которая сопровождается ограниченным околосуставным воспалительным процессом и сильными болевыми ощущениями.

Механизм действия

По механизму действия все эти средства можно условно разделить на 2 основные группы:

Ингибиторы синтеза мочевой кислоты , которые полностью блокируют действие ферментов, нужных для формирования мочевой кислоты.
Непосредственно урикозурические средства , снижающие количество мочевой кислоты посредством уменьшения ее реабсорбцию из почечных канальцев и увеличивая, таким образом, выведение за пределы организма.

Описание препаратов:

Выпускают в виде таблеток, содержащих 100 и 300 мг действующего вещества.

Препарат проявляет уростатическое действие. Его терапевтический эффект основан на ингибировании энзима ксантиноксидазы, который сопровождает превращение гипоксантина в ксантин и его последующее окисление до мочевой кислоты. Это значит, что аллопуринол снижает количество мочевой кислоты в организме, способствуя ее выведению и растворяя ураты.

При пероральном приёме данного средства, аллопуринол, а также его производное оксипуринол быстро всасывается из пищеварительной системы (преимущественно из двенадцатиперстной и тонкой кишок), достигая максимальной плазменной концентрации уже через 1-2 часа.

Аллопуринол имеет короткий период полувыведения – приблизительно 2 часа , в отличие от оксипуринола, у которого благодаря индивидуальной вариабельности, он увеличивается до 18-42, а в редких случаях – до 70 часов.

Около 80% аллопуринола и его производного выводится почечной системой, 20% — через кишечник с фекалиями. Биодоступность средства при приеме 100 мг составляет 66%, 300 мг – 100%.

Препарат показан для:

Лечения подагры.
Лечения мочекаменной болезни уратного типа, а также уратных нефропатий.
Лечения первичной гиперурикемии, не контролируемой диетой, а также вторичной гиперурикемии различной этиологии.

Таблетки рекомендуют принимать после еды, глотая их целиком, и запивая некоторым количеством воды. При использовании данного препарата рекомендуется усиленное употребление жидкости для нормализации диуреза, а также средств, которые подщелачивают мочу, что ускоряет выход мочевой кислоты.

Дозу препарата назначают в зависимости от количества мочевой кислоты в плазме крови. Средняя доза составляет от 100-300 мг . Терапию начинают с минимальной дозы (100мг), а при потребности, увеличивают ее. Доза аллопуринола контролируется не реже 1 раза в 2 недели, в зависимости от уровня мочевой кислоты в организме.

Доза средства для детей от 15 лет и старше составляет 10-20 мг аллопуринола на 1 кг веса, и не может превышать 400 мг. Данная дозировка может быть разделена на несколько приемов.

Аллопуринол противопоказан:

Возрастной категории пациентов до 15 лет.
Функциональных нарушениях работы печени.
Почечной недостаточности с клиренсом креатинина меньше 2мл/мин..
Острой форме подагры (лечение данным препаратом показано только после облегчения общего состояния).
Гиперчувствительности к аллопуринолу или дополнительным компонентам средства.
Период беременности и выкармливания грудью.
Гиперурикемии, которая контролируется диетой.

Признаками передозировки являются появление ощущения тошноты и приступов рвоты, а также расстройств со стороны желудочно-кишечного канала, возможно, головокружение.

У больных с нарушениями в работе почек могут отмечаться кожные аллергические проявления, наличие эозинофилии, лихорадка.

Поскольку специфического антидота для нейтрализации аллопуринола не существует, пациентам с нежелательными симптомами (особенно, имеющим заболевания почек) показан гемодиализ.

Средство, регулирующее обмен мочевой кислоты в организме. Производят в виде таблеток, имеющих 0,5 мг или 1 мг активного вещества.

Проявляет антиподагрическое и противовоспалительное действие. Благодаря своей алкалоидной природе, значительно уменьшает количество лейкоцитов, которые стремятся к эпицентру воспаления.

Противоподагрический эффект обусловлен снижением количества освобожденных лизосомальных ферментов из нейтрофилов и ограничением кристаллизации мочевой кислоты.

Колхицин полно и быстро всасывается из пищеварительного канала, не связываясь при этом с белками плазмы крови. Имеет свойство кумулироваться в печени, почках и селезенке. Выводится из организма в течение 24 часов вместе с желчью и мочой.

Показан для:

Лечения подагры острого типа, а также ее профилактики.
Дополнительной терапии при лечении препаратами на основе аллопуринола.

Таблетки принимают внутрь целиком, запивая некоторым количеством жидкости.

Для купирования острых приступов подагры разовая первоначальная доза составляет 1 мг, а далее по 0,5-1мг каждые часа до облегчения общего состояния и снижения болевых ощущений.

Для профилактики возникновения приступов колхицин принимают в дозе 0,5мг 2-3 раза в день.

Противопоказан при:

Повышенной чувствительности к колхицину или дополнительным компонентам препарата.
Лечении гемодиализом.
Возрастной группе пациентов до 18 лет.
Патологических изменений элементов крови.

Основными признаками передозировки является чувство жжения в горле, приступы тошноты и рвоты, сильная жажда, расстройства со стороны пищеварительного тракта, колики. В дальнейшем могут появляться судороги, бред, а также восходящий паралич ЦНС.

Специфический антидот отсутствует . В случае появления симптомов передозировки, прием препарата стоит немедленно отменить. Поскольку гемодиализ в таком случае не эффективен, пациентам необходимо проводить промывание желудка с применением дополнительной терапии, направленной на улучшение работы дыхательной и сердечнососудистой систем.

Этамид

Выпускают в форме таблеток, которые содержат 0,35 г действующего вещества: этебеницида .

Терапевтическое действие препарата обусловлено торможением вторичного всасывания мочевой кислоты из почечных канальцев, что влияет на быстрое выведение ее из организма.

Этамид быстро всасывается из пищеварительного канала и практически не имеет связи с белками плазмы крови. Период полувыведения данного средства из организма составляет 8-10 часов. Выводится из организма преимущественно почками вместе с мочой.

Показан для:

Лечения подагры хронического типа.
Лечения полиартритов с нарушенным пуриновым обменом.
Мочекаменной болезни уратного типа.
Лечения болезни Дюренга (герпетиформный дерматит).

Препарат принимают по 1 таблетке 4 раза в день , на протяжении 12 дней. Далее нужно сделать перерыв с повторением курса лечения вновь, длительностью 7 дней.

Лечение данным препаратом требует повышенного контроля над работой почек.

Этамид противопоказан при:

Повышенной чувствительности к этебенециду или дополнительным компонентам средства.
Тяжелых патологиях печени и/или почек.
Пациенты, возрастом до 18 лет.
Беременности и лактации.

При передозировке возможно возникновение расстройств со стороны пищеварительной и мочеполовой систем, которые проходят самостоятельно через некоторое время.

Выпускают в виде гранул, которые легко растворяются в воде. Обладает антиподагрическим и противовоспалительным эффектом.

Соли лития и пиперазина, входящие, в состав данного средства, вступая в реакцию с мочевой кислотой, превращают последнюю в легко растворимые соли, и таким образом, выводят ее из организма, а гексаметилентетрамин обеспечивает антимикробный эффект.

Уродан показан для:

Лечения острой и хронической подагры.
Лечения мочекаменной болезни.
Лечения хронического полиартрита.
Облегчения клинических признаков спондилоартрита.
Лечения циститов, связанных с наличием в мочевом пузыре уратных конкрементов.

Данное лекарственное средство следует принимать до еды, растворяя 1 чайную ложку гранул в половине стакана воды, 3 раза в день на протяжении не менее 30 дней. При возникновении острой почечной колики, кратность приема препарата можно увеличить до 4 раз в день.

Противопоказан в случае:

Гиперчувствительности к составляющим средства.
Наличии сахарного диабета.
Пациентам, возрастом до 14 лет.
Болезней нервной системы.

Случаи передозировки данным препаратом не отмечали, но при длительном употреблении могут появиться такие нежелательные признаки как головная боль, приступы тошноты, периодические боли в животе.

Выпускают в виде шипучих таблеток, которые легко растворяются в воде. Применяются для эффективного растворения уратных конкрементов.

При вступлении таблеток в реакцию с водой образуется калий-натрий гидроцетрат с выделением углекислоты. При этом появляются щелочные ионы, полностью выводящиеся выделительной системой. При этом происходит повышение уровня pH мочи, что увеличивает степень растворения мочевой кислоты.

Препарат элиминируется из организма в основном почками через 24-48 часов. При постоянном применении лекарственного средства, существенных изменений показателей газов крови или электролитов в крови не наблюдается, что говорит о том, что при нормальном функционировании почек, накопления калия и натрия не происходит.

Блемарен показан:

Для растворения конкрементов различных типов.
Для дополнительной терапии гиперурикемии.
В составе комплексной терапии поздней порфирии кожи.

Средняя суточная доза препарата определяется индивидуально и может составлять от 2 до 5 таблеток в сутки . Таблетки необходимо принимать, растворяя их в достаточном количестве воды или фруктового сока. Суточную дозу разделяют на несколько приемов в течение дня. Длительность курса лечения не должна составлять менее 4 недель.

Противопоказан:

Возрастной категории пациентов до 18 лет.
Повышенной чувствительности к компонентам данного средства.
Инфекции мочевыводящих путей бактериального характера.
Почечной недостаточности.

При использовании данного препарата в дозах, рекомендуемых инструкцией, а также в завышенном количестве возникновения симптомов передозировки не наблюдалось.

Хроническая подагра приводит к возникновению кристаллических образований в суставах, что провоцирует повторные приступы острого характера. Но если лечить подагру хронического характера, то есть возможность сделать приступы редкими и менее болезненными. Урикозурические препараты при подагре хороши тем, что помогают уменьшать содержание мочевой кислоты (она выводится с лекарствами через почки).

Урикозурические средства назначаются при гиперурикемии пациентам до 60 лет с хорошей работой почек, без признаков камней в мочевом пузыре. В течение суток норму мочевой кислоты не увеличивают, а стараются поддерживать в допустимых пределах. Соблюдение всех условий необходимо для успешности процесса, так как препарат может нарушать некоторые функции мочевого пузыря, увеличивать нагрузку на почки.

Основной целью такого лечения является снижение уровня мочевой кислоты в крови. По наблюдениям врачей, зачастую недостаточно просто убрать симптомы с помощью медикаментов, нужно бороться именно с причиной возникновения болезни.

Уровень кислоты продолжит повышаться, что будет способствовать образованию кристаллов солей. Они отложатся в суставе, а это приведет к прогрессированию подагры.

Для быстрой и эффективной стабилизации гиперурикемии нужно сначала выявить причины, которые спровоцировали повышенное образование мочевой кислоты . Выделяют две основные причины:

Усиленный синтез солей в организме.
Различные заболевания почек или других органов, которые отвечают за выведение солей из организма человека.

Лечение подагры самостоятельно категорически запрещено. Необходимо будет провести полную диагностику, сдать различные анализы. От врача требуется разработка полного курса лечения. Только специалист с нужной квалификацией сможет назначить адекватную терапию.

Действия препаратов состоят в следующем:

длительное воздействие компонентов урикозурических препаратов со специальной процедурой для поддержания эффекта способствует процессу перехода кристаллов в плотные узлы (тофусы);
тофусы постепенно размягчаются, а иногда даже самостоятельно рассасываются;
оставшиеся узлы постепенно выводят из организма больного.

Курс приема препаратов растягивается на год, до наступления момента нормализации показателей мочевой кислоты. Через 2 месяца отдыха, которые необходимы для очищения организма, можно продолжить прием препаратов, но только между приступами острой подагры.

Если в период лечения проявился приступ, нужно обратиться к врачу для назначения дополнительных обезболивающих, так как процесс приема урикозурических лекарств нельзя прекращать. Из-за повышенного вывода жидкости из организма во время курса лечения следует выпивать больше воды – до 2-2,5 л.

Для правильного лечения следует определить вид подагры:

метаболический. Причина состоит в лишнем формировании в организме больного мочевой кислоты;
почечный. Почки в недостаточной мере выводят мочевую кислоту из организма;
смешанный. Здесь играют роль сразу обе причины, поэтому болезнь протекает особенно тяжело.

Показания

Медикаменты прописываются при следующих факторах:

, которая влечет за собой сильное поражение крупных суставов и узлов;
вторичная и первичная подагра на фоне заболевания крови;
нефропатия – одно из распространенных заболеваний почек, которое провоцирует увеличенное выделение мочевой кислоты;
наличие уратных камней при мочекаменном заболевании;
лейкемия и сопутствующая химиотерапия;
онкологические заболевания.

Противопоказания

Противопоказаниями являются:

беременность;
грудное вскармливание;
детский возраст (до 14 лет);
печеночная недостаточность хронического характера;
мочекаменная болезнь.

Обзоры популярных препаратов

Урикозурические средства позволяют понизить уровень мочевой кислоты и держать в норме ее показатели.

Основные препараты:

. Попадая в организм, он обращается в аллоксантин, позволяющий остановить образование излишка мочевой кислоты. Его использование уменьшает количество приступов подагры и размеры узлов, предотвращает воспаление и другие тяжелые последствия.
«Бензобромарон» . Ускоряет синтез солей в мочевой кислоте и мешает ее всасыванию в почки, переводя процесс выведения через кишечник.
«Алломарон» . Комбинация нескольких веществ (аллопуринола и бензобромарона) позволяет улучшить состояние больного, снижает урикозурию.
«Этамид» . Останавливает процесс реабсорбции мочевой кислоты в канальцах почек и обеспечивает ее вывод вместе с мочой. Применяется при мочекаменной болезни с большой кристаллизацией солей.
«Уродан» . Препарат выпускается в форме гранул, которые удобно принимать. Вещества, входящие в его состав, вступают в реакцию с мочевой кислотой и образуют легкорастворимые соединения, хорошо выводимые с мочой. Назначается больным с камнями в мочевом пузыре или почках.

Возможные побочные эффекты

Урикозурическое действие может спровоцировать побочные эффекты, такие как:

анемия;
сыпь разного характера;
частые головокружения;
сильные головные боли, которые не снимаются обезболивающими препаратами;
сильное расстройство желудка;
изредка печеночная недостаточность или полный отказ печени;
образование камней в почках и печени;
всевозможные аллергические реакции.

Подробный список побочных действий при приеме урикозурических препаратов смотрите в инструкции по применению.

Заключение

Перед лечением пациент должен разобраться, что такое урикозурический эффект, какие лекарства наиболее эффективны. Главным принципом в борьбе с подагрой будет полное следование курсу лечения и специальная диета. Полностью победить болезнь невозможно, но ведение здорового образа жизни и соблюдение всех назначений врача поможет предотвратить рецидивы и развитие осложнений.

Как медицина ни старается побороть недуги, болезни так или иначе находят человека. Полностью избавиться удалось только от чумы, оспы и еще нескольких опасных инфекционных заболеваний. Что же касается хронических недугов, то здесь успех переменный. Это касается и подагры, о которой далее пойдет речь. В последние двадцать лет участились заболевания, связанные с опорно-двигательным аппаратом. Хронические недуги, включая подагру, поразили человечество.

О болезни
Откуда берется заболевание
Медикаментозное лечение
Основное лечение
Другие методы лечения

О болезни

Долгое время подагра не проявляется. Обнаружить гиперурикемию (избыток мочевой кислоты) на ранних стадиях можно только путем применения лабораторных методов обследования. Конечно, разрушительные процессы организма под действием недуга начинаются именно в этом периоде.

Подагрой чаще болеют мужчины, хотя женщины тоже страдают этим недугом. На сегодняшний день невозможно сказать, что является причиной возникновения подагры. Огромную роль играет генная предрасположенность, но это не значит, что другие люди не подвержены этому заболеванию.

Откуда берется заболевание

Спровоцировать подагру может чрезмерное потребление алкоголя, курение, ожирение и т.д. Нередки случаи проявления подагры у людей, которые были спортсменами. Особенно сильно этому недугу подвержены люди, поднимающие тяжести.

Немаловажно вести активный образ жизни и не подвергаться стрессам. Как известно, 80% болезней поражают нас именно тогда, когда организм находится в стрессовом состоянии.

Риск заболеть подагрой возрастает в возрасте от 35 до 50 лет. Женщины подвержены этому заболеванию уже в пожилом возрасте, после наступления менопаузы, то есть в возрасте 50-70 лет. Даже дети не застрахованы от этого коварного заболевания, но в раннем возрасте подагра встречается исключительно редко.

В основе происхождения этой болезни лежит нарушение обмена веществ, в частности, переработки и выведения пуриновых оснований. Это влечет за собой снижение выделения мочевой кислоты из организма и повышение количества соли натрия.

Медикаментозное лечение

При подагре в первую очередь происходит нарушение обмена веществ, после чего страдают суставы. Лечение подагры – задача ревматологов, хотя даже квалифицированный терапевт может помочь побороть недуг. Для того, чтобы безошибочно поставить диагноз, достаточно одного осмотра.

Медикаментозное лечение необходимо назначить как можно раньше. Первый этап лечения этого недуга заключается в купировании приступа. К сожалению, большинство людей обращаются к врачу с уже запущенными стадиями подагры, потому что лечиться обычно начинают только тогда, когда понимают, что «само не пройдет».

Лечение этого заболевания происходит в момент обострения. Первый симптом болезни – жгучая боль в суставах. Происходит поражение сустава первого фаланга большого пальца стопы.

Лекарственные препараты для лечения подагры назначают незамедлительно. Обычно назначают нестероидные противовоспалительные препараты. Далее прописывают кортикостероиды. Первоочередная задача: убрать воспалительный процесс в суставе. На этом этапе немаловажно назначение колхицина. Он незаменим именно в случае подагры. Препарат позволяет значительно снизить продолжительность болезненного периода течения болезни до трех дней.

Основное лечение

После того, как прошел острый период течения недуга, необходимо перейти к базовой терапии. В таком случае лечению подлежит весь организм.

Все препараты для лечения подагры можно условно разделить на несколько групп:

1 группа

урикозурические средства (применяются для снижения количества уратов в организме больного). Эффективны тогда, когда у больного подагрой выделяется большое количество мочевой кислоты, иначе могут возникнуть камни в почкахурикодепрессанты (средства, подавляющие количество в организме мочевой кислоты), типа аллопуринола. Такое лекарство необходимо принимать раз в сутки. Дозировка может быть разной, в зависимости от количества мочевой кислоты, которая разрушает суставы.

2 группа

Дело в том, что урикозурические препараты способствуют усилению скопления солей мочевой кислоты в почках, что и является серьезной опасностью. Все думают, как лечить суставы ног, но мало кто задумывается, о возможных осложнениях на почки. Может развиться так называемая подагрическая нефропатия, которая очень часто является причиной ухудшения здоровья и даже приводит к смерти больных. Конечно же, если у пациента есть проявления нефропатии, ему поздно назначать препараты, которые способны усилить воздействие мочевой кислоты на ткань почек – это категорически запрещается.

Другие методы лечения

Помимо медикаментозного лечения подагры, можно воспользоваться курортно-оздоровительным методом. Многие санатории предлагают комплекс физиопроцедур, направленных на улучшение общего состояния организма и лечения подагры. Пройдя курс лечебной физкультуры в сочетании с массажем и приемом минеральных вод, можно почувствовать улучшение. Этот комплекс оздоровительных процедур принесет не только пользу, но и удовольствие. Курортный метод лечения поможет избавиться от подагры эффективно.

Помимо лечения, больному необходимо придерживаться определенного рациона питания. В первую очередь необходимо следить за водно-солевым балансом в организме. С этой целью необходимо потреблять по 2 литра жидкости в сутки. Вода должна иметь щелочной тип и не содержать большого количества минеральных солей.

Диета должна заключаться в потреблении пищи растительного и молочного происхождения. Мясо можно есть в разумных количествах. При этом оно не должно быть жирным и жареным. По возможности необходимо отказаться от чая, кофе, какао и шоколада. Конечно же, запрещено потребление алкоголя.

При диагнозе подагра лечение медикаментами – не единственный способ. Очень часто приходится прибегать к оперативному вмешательству. Это не самый приятный метод лечения, но на сегодняшний день он остается наиболее действенным. Конечно, никто вам не даст гарантии, что недуг будет полностью излечен, но операция способна на длительное время вернуть ногам прежнюю силу и избавить от боли.

Операционное вмешательство, обычно назначают, когда медикаментозное лечение выявляется малоэффективным.

Среди новых средств, все большую популярность получает лечение подагры лазером. Этот метод требует определенных финансовых затрат, но он эффективный и безвредный. Лазер увеличивает эффективность медикаментозного лечения.

Его действие основано на одновременном влиянии излучений разной природы. Это инфракрасное, лазерное и магнитное.

Полезные статьи:

Лечение подагры медикаментами: лучшие препараты

Подагра – хроническое заболевание, характеризующееся обменными нарушениями и отложениями соли мочевой кислоты в крупных и мелких суставах ног, эпифизах костей и хрящах ушей. Скопления соли вызывают асептическое воспаление, характеризующееся сильными приступами боли.

Какими медикаментами снимать острый приступ подагры

Подагра, как и многие хронические обменные нарушения, лечится длительно и подразумевает прием групп медикаментов и смену диеты. Лечение подагры медикаментами ставит целью снятие болевых проявлений и осложнений, среди которых наиболее опасными являются повреждения почечной паренхимы, приводящее к хронической почечной недостаточности и разрушение суставов.

Лечение подагры медикаментозными препаратами включает два основных направления:

Снятие острого приступа.
Основная терапия.

В первую очередь, в периоды обострения пациенту необходимо находиться в стационаре, где лечение подразумевает устранение боли, стихание воспаления в ногах и восстановление функции суставов назначением соответствующих медикаментозных средств. В домашних условиях подагрические приступы лечить довольно сложно.

На этом этапе лечения подагры применяются следующие группы медикаментов.

Нестероидные противовоспалительные препараты

Нестероидные противовоспалительные препараты, снимающие выраженность воспаления и снижающие интенсивность боли. В числе этой группы препаратов:

Ибупрофен, в форме таблеток – принимается по 1200-1400 мг в сутки, является препаратом выбора на пике приступа подагры;
Индометацин, в форме таблеток – принимается 150 мг в сутки, препарат имеет выраженный обезболивающий эффект.

Для локального воздействия применяется обработка кожи воспаленной области обезболивающими мазями на основе нестероидных противовоспалительных средств – это Диклофенак и Бутадион. Мазь Диклофенак, на основе диклофенака натрия, является одним из самых распространенных анальгетических и противовоспалительных средств лечения суставного аппарата. Мази наносятся в пораженной области не втирая. Оказывают анальгезирующее, противовоспалительное, противоревматическое и жаропонижающее действие.

Дополнительно можно рекомендовать мазь Фулфлекс – средство от подагры местного действия, на растительной основе, с хорошими результатами даже на запущенных стадиях подагры. Фулфлекс снимает болезненность, оказывает противоотечное, противовоспалительное действие, устраняет гиперемию пораженной области. Фулфлекс противопоказаний не имеет за счет растительного состава, но его нельзя назначать беременным и кормящим женщинам. Побочных явлений при использовании Фулфлекса выявлено не было.

Стероидные гормоны

Стероидные гормоны, с мощным противовоспалительным действием, назначаются однократно инъекционно или коротким курсом, чтобы не вызвать привыкания и побочных эффектов, свойственных этой группе медикаментов. В числе распространенных средств, используемых в лечении подагры:

Метилпреднизолон, в форме инъекционного раствора, таблеток и мази;
Бетаметазон – глюкокортикоидный гормон для системного и локального применения.

Колхицин

Подробнее

Колхицин – известное медикаментозное средство от подагры с высокой эффективностью (в 90% случаев) в купировании симптомов, за счет влияния на уровень мочевой кислоты. Производится из безвременника. Форма выпуска – ампулы для инъекций и таблетки. Внутривенно Колхицин вводится во время сильных приступов подагры, способен сокращать частоту приступов.

Принцип действия Колхицина состоит в торможении процесса лизосомной дегрануляции, угнетении лейкоцитарной функции и фагоцитоза солей-уратов. Колхицин также обладает антигистаминным и противовоспалительным действием.

Назначают его не больше 1 мг в сутки. Этот медикамент не вызывает значимых побочных эффектов со стороны ЖКТ, не вызывает привыкания и не снижает эффективность при длительном применении.

Начинать лечение Колхицином необходимо в период продрома, улучшение наступает в течение 12-14 часов после первого приема. Воспаление стихает через двое суток, если лечение начато своевременно. В противном случае при позднем начале лечения, эффекта не наблюдается.

Применение Колхицина подразумевает периодический анализ крови для выявления анемии и лейкопении – эти патологии могут выявляться у части пациентов.

Основная терапия подагры медикаментами

Медикаментозное лечение подагры базовыми препаратами начинается после снятия острого воспаления и может проводиться вне стационара, в домашних условиях. Задача терапии – устранение причин, вызвавших патологию, предотвращение рецидивов и достижение устойчивой ремиссии. Подагра лечится в течение нескольких месяцев, с систематическим приемом лекарственных средств.

Медикаменты, использующиеся в курсе лечения подагры, делятся на две группы:

Урикодепрессанты, или ингибиторы урикосинтеза, сокращающие образование мочевой кислоты. Это Аллопуринол, его аналог Тиопуринол, Оротовая кислота.
Урикозурические препараты, выводящие излишки мочевой кислоты. Представители группы - Пробенецид, Этбенецид, Бензиодарон, Сульфинпиразон, Дикупарол, Атромид. Эта группа медикаментов назначается не всем, за счет усиления клиренса уратов они могут вызывать серьезные побочные эффекты.

Первая группа медикаментов

Аллопуринол – препарат в таблетированной форме, часто назначаемый при подагре. Действие медикамента основано на ингибиции синтеза мочевой кислоты. Систематические курсы Аллопуринола позволяют избежать обострений подагры, рецидивов приступов. Принимается перорально, начиная с 50 мг в день, с пошаговым подъемом дозы до 400 мг. Максимум суточной дозы не должен быть выше 600 мг. Наиболее эффективен Аллопуринол при совместном курсе лечения с Колхицином.
Аналогично работает Тиопуринол, оказывая видимый эффект спустя 4-5 дней от начала приема.
Оротовая кислота используется реже за счет менее выраженного влияния на образование мочевой кислоты и уровень ее концентрации в крови, но тоже является достаточно распространенным препаратом.

Эта группа медикаментов должна приниматься продолжительно, согласно назначениям врача, для оказания устойчивого и длительного эффекта.

Вторая группа медикаментов

Пробенецид – таблетированный препарат, тормозящий реабсорбцию солей мочевой кислоты в почках и увеличивающий объем выводимой кислоты с мочой. В сутки назначается 0,5 мг в начале курса лечения, разделенные на два приема, дальше доза поднимается на 0,5 мг каждую неделю. Свыше 2 мг в сутки принимать Пробенецид нельзя. Побочные явления наблюдаются редко, переносимость высокая.
Аналог Пробенецида – препарат Этбенецид, с близкими свойствами, после курса лечения этим средством реже диагностируются вторичные проявления подагры.

В случае низкой эффективности Пробенецида назначается Сульфинпиразон, таблетированный препарат с сильным урикозурическим действием. Его суточная доза – до 600 мг. Также обладает хорошей переносимостью и низкой встречаемостью побочных эффектов.
Бензиодарон – препарат выбора в случае почечной недостаточности, когда многие урикозурические средства противопоказаны. Эффективен больше, чем предыдущие средства. Доза в сутки - 100-300 мг.
Атромид и Дикупарол – препараты непостоянного действия, которые могут быть полезны при подагре с ассоциированной хронической кардиопатией.

Лечение суставов Подробнее >>

Какие еще препараты для лечения подагры можно использовать

В числе препаратов для снятия воспаления при подагре применяется Аспирин, обладающий свойством увеличивать вывод уратов с мочой. Применять Аспирин нужно следующим образом: 5 таблеток растворить в 10 мл йода, оставить до осветления раствора, которым затем смазывать больные участки на ногах перед сном, с дальнейшим теплым укутыванием. Аспирин нежелательно принимать с Сульфинпиразоном, во избежание снижения урикозурического действия.

Лекция № 10

Тема «Урикозурические средства»
План лекции:

1) Этиология и патогенез подагры и почечнокаменной болезни.

2) Характеристика Колхицина при лечении подагры.

3) Урикозурические средства.

4) Средства лечения почечнокаменной болезни.
В эту группу входят средства, разных фармакологических групп и механизмов действия, тормозящие образование мочевых конкрементов и облегчающие их выведение с мочой. Подагра это хроническое заболевание, характеризующееся нарушением пуринового обмена и сопровождающееся повышением уровня мочевой кислоты в крови, отложением мононатриевой соли мочевой кислоты в хрящевой ткани суставов и в почках (гиперурикемия ) с образованием подагрических узлов в местах отложения солей. Проявляется как приступы острого артрита. Болеют подагрой преимущественно мужчины (85-90%) гиперстенического сложения в возрасте 30-50 лет. При подагре необходимо уменьшить содержание в организме уратов и мочевой кислоты. Один из главных ее источников – это так называемые пуриновые основания, которые присутствуют во многих продуктах питания. Поэтому, следует исключить из рациона богатые пуринами продукты: мясо, печень, почки, рыба, мясные и рыбные консервы, бульоны, грибы, бобы, фасоль, чечевица. А включать в диету все продукты, бедные пуринами: молоко, сыр, яйца, картофель, морковь, салат, хлеб, крупы, фрукты, орехи.

Колхицин представляет собой алкалоид из крокуса осеннего, обладает противомитотическими свойствами и в, настоящее время не применяется при злокачественных заболеваниях, однако эффективен при подагре, поскольку купирует боль и воспаление за несколько часов. Считают, что такое быстрое облегчение состояния может служить подтверждением диагноза, так как при не подагрических артритах препарат неэффективен, хотя неудача с его применением все же не означает, что больной не страдает подагрой. Причина особой способности колхицина купировать боль при подагре не установлена, но наиболее вероятное объяснение состоит в том, что он подавляет миграцию лейкоцитов в воспаленную область и таким образом прерывает уже описанный воспалительный цикл. Препарат абсорбируется из кишечника, часть его метаболизируется в печени, а часть экскретируется в неизмененном виде с желчью и реабсорбируется из кишечника. Это повышает его токсическое воздействие на кишечник. При остром приступе подагры можно назначать колхицин для приема внутрь в дозе 1 мг, а затем по 0,5-1 мг через 2 ч до исчезновения боли или появления побочных эффектов. Улучшение состояния наступает обычно через 2-3 ч и длится в течение 12 ч. Как правило, общая доза coставляет 3-6 мг, нецелесообразно использовать более 10 мг. Если эффективная доза установлена, больной может принять ее всю приступа, а затем по 0,5 мг через 1 ч. Колхицин оказывает профилактическое действие при подагре, ecли принимается по 0,5-1 мг/сут. или через день. Он применяется также в качестве основного средства при средиземноморской лихорадке, предупреждая обессиливающие приступы повышения температуры тела и развитие у этих больных амилоидоза. Побочные реакции могут быть резко выраженными и сопровождаться болями в животе, рвотой и диареей (в каловых массах может присутствовать кровь). Вероятно, они обусловлены угнетением митоза быстро репродуцирующихся клеток слизистой оболочки кишечника. Могут развиться почечная недостаточность и иногда заболевания крови. Большие дозы вызывают паралич мышц.

Урикозурические средства.

Аллопуринол «Алломарон » (содеожит бензобромарон, он тормозит реабсорбцию мочевой кислоты в проксимальных канальцах,таблетки по 0.1№50.Ингибирует фермент ксантиноксидазу, участвующий в превращении гипоксантина в ксантин и ксантина в мочевую кислоту, в результате чего понижается образование уратов в сыворотке крови и предотвращается их отложение в тканях и почках. Выделение мочевой кислоты с мочой уменьшается, а гипоксантина и ксантина увеличивается. Применяется для лечения и профилактики гиперурикемии при подагре, почечнокаменной болезни с отложением уратов. Принимают после еды по 1 таблетки в сутки. Но доза может быть увеличена до 8 таблеток.

Этамид таблетки по 0.35, тормозит реабсорбцию мочевой кислоты в проксимальных канальцах, способствует выведению ее с мочой и уменьшению содержания в крови (урикозурическое действие). Применяют при подагре, полиартритах, почечнокаменной болезни с образованием уратов. Принимают по 1 т.4 раза в день 10 дней.

Сульфинпиразон «Антуран» таблетки по 0.1, это метаболит бутадиона. В настоящее время это один из наиболее действенных препаратов. Значительно угнетает канальцевую реабсорбцию мочекислых соединений, повышает секрецию мочевой кислоты. Препарат назначают перорально по 400-500 мг в сутки (при недостаточном повышении урикозурии - до 600-800 мг в сутки) запивая молоком. Содержание мочевой кислоты в крови значительно уменьшается или даже нормализуется в течение 2-3 недель.

Кебузон «Кетазон» драже по 0.25, раствор для в/м введения. По химическому строению близок к сульфинпиразону и бутадиону. Оказывает выраженное урикозурическое, противовоспалительное и анальгезирующее действие. Принимают по 1-2 драже в день во время еды. Для купирования острых приступов подагры вводят глубоко в/м.

Пробенецид «Бенемид», таблетки. Очень эффективный препарат, получивший широкое признание. Урикозурия может возрастать до 200 % по отношению к исходному уровню. Ценным дополнением является сопутствующий диуретический эффект (за счет уменьшения канальцевой реабсорбции воды, натрия и хлоридов). Терапевтические дозы - от 0,5 до 2 г в сутки (иногда до 3 г в сутки). В течение первой недели назначают по 0,5 г в сутки, затем каждую последующую неделю увеличивают на 0,5 г до нормализации урикемии (обычно это происходит при дозировке 1,5-2 г в сутки). Характерно, что при длительном лечении бенемидом уменьшаются (или даже исчезают) тофусы, в том числе и костные. Лечение продолжается в течение всей жизни больного, практически непрерывно, лишь при длительной стабилизации нормальной урикемии могут назначаться перерывы в лечении не более чем на 4-5 месяцев.

Аспирин. Увеличение экскреции мочевой кислоты и уменьшение тофусов при лечении подагры салицилатами было установлено еще во второй половине ХIХ века. Но, к сожалению, наилучший эффект выделения мочекислых соединений с мочой достигается при дозах, лежащих близко к границе непереносимости, -5-6 г в сутки. Некоторые авторы считают, что аспирин можно применять в небольших дозах для профилактики обострения подагры . Другие полагают, что малые дозы салицилатов подавляют секрецию мочевой кислоты.

Атофан . Урикозурия в меньшей степени, чем у антурана и бенемида, но обладает способностью купировать острый подагрический приступ. Имеет ряд побочных эффектов (может обуславливать развитие нефроза, гастрита, цистита, желтухи и др.). Поэтому лечение проводят с большой осторожностью. Суточные дозы - от 0,75 мг до 3 г, распределенные на 3-4 приема.

Зоксазоламин (флексин). Также хороший урикозурический эффект. Применяется у лиц, резистентных к антурану или бенемиду. Терапевтическая доза - 300-600 мг в сутки. Однако отмечаются более частые и серьезные побочные эффекты (токсический гепатит, нефропатия). Применение ограниченно.

«Уродан» гранулы по 100.01 в пакетах, содержит уротропин, пиперазина фосфат, натрия, лития бензоат, натрия фосфат соду виннокаменную кислоту, сахар. Сдвигает РН мочи в щелочную сторону, способствует образованию легко растворимой соли мочевой кислоты и ее выведению с мочой (урикозурия ). Применяют при подагре, почечнокаменной болезни, хронических полиартритах по 1 ч.л. в ½ стакане воды 3-4 раза в день. Курс лечения - месяц; периодически повторяется.

Средства лечения почечнокаменной болезни. Экстракт Марены красильной сухой «Марелин» таблетки (экстракты хвоща полевого, золотарника сухого, магния фосфат, коргликон, келлин) способствует разрыхлению мочевых конкрементов, содержащих фосфаты кальция и магния, оказывает спазмолитическое и мочегонное действие. Применяют при мочекаменной болезни для облегчения отхождения мелких камней и уменьшения спазмов. Принимают по 2-3 таблетки 3 раза в день, предварительно растворив в ½ стакана воды. Моча окрашивается в красный цвет, т.к. Марена обладает красящими свойствами. «Цистенал» капли для приема внутрь по 10 мл, содержат настойку корня Марена, магния салицилат, эфирные масла, оливковое масло, спирт этиловый. Расслабляет мышечные волокна стенок мочеточников, облегчает отхождение мелких конкрементов, оказывает спазмолитическое и умеренное мочегонное действие. Принимают по 3-4 капли, 10 капель 3 раза в день, при приступе-20 капель на кусочек сахара, за 30 минут до еды.

«Спазмоцистенал» капли по 10 мл, содержат настойку корня Марена, магния салицилат, эфирные масла, радобелин (алкалоид корня красавки). Принимают так же, при почечной колике, воспалении мочевого пузыря и мочеточников. «Фитолизин» паста в тубах по 100.0 содержит экстракты растений: корня петрушки, корневища пырея, корневища хвоща полевого, листьев березы, травы горца птичьего, эфирные масла: мятное сосновое шалфейное апельсиновое. Оказывает спазмолитическое, противовоспалительное, мочегонное действие, разрыхляет мочевые конкременты и облегчает их выведение с мочой. Принимают по 1 ч.л. в ½ теплой подслащенной воды, 3 раза в день после еды. «Уролесан» масляный раствор для приема внутрь по 15 мл, содержит масло пихтовое, мяты перечной, касторовое, экстракты семян моркови дикой, шишек хмеля, травы Душицы обыкновенной. Оказывает спазмолитическое, противовоспалительное, желчегонное действие, способствует отхождению конкрементов, применяют при мочекаменной, желчекаменной болезни, пиелонефрите, холецистите, дискинезии желчевыводящих путей. Принимают по 8-10 капель на кусочек сахара 3 раза в день за 30 минут перед едой. При приступах почечной и печеночной колики 20 капель. «Олиметин» капсулы по 0.5 №15, содержит масло мяты перечной, терпентинное очищенное, аирное, оливковое, сера очищенная. Оказывает спазмолитическое, противовоспалительное, желчегонное, мочегонное действие. Способствует отхождению мелких конкрементов, принимают при мочекаменной и желчекаменной болезни по 2 капсулы 3-5 раз в день до еды.

Урсодиоксихолевая кислота «Урсосан» капсулы по 250 мг № 50. Оказывает желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие. Применяют при не осложненной желчнокаменная болезни для растворения холестериновых желчных камней в желчном пузыре, при невозможности их удаления хирургическим или эндоскопическим методами; для профилактика рецидивов камнеобразования после холецистэктомии; гепатитах; токсических поражениях печени; дискинезии желчевыводящих путей; принимают по 1-2 капсулы 3 раза в день, во время еды. Противопоказания: язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, почечная недостаточность, тяжелые поражения печени и почек, беременность. «Леспенефрил» спиртовой раствор во флаконах по 120 мл, получают из стеблей и листьев растения семейства бобовых, Леспедезы головчатой. Усиливает выведение натрия, азотистых соединений, суточный диурез. Снижает азотемию при недостаточности почек. Применяют при нефритах с азотемией по 1-2 ч.л. в день в ½ стакана минеральной воды. Аналогичного действия препарат «Леспефлан» спиртовой раствор Леспедезы двухцветной по 100 мл.
Контрольные вопросы для закрепления:

1.Какие выделяют основные причины развития подагры и почечнокаменной болезни?

2.При каких показаниях назначают препарат «Спазмо-цистенал»?

3.В какой лекарственной формы выпускается препарат «Фитолизин»? Как его принимают?

4.Каким путем получают препарат «Колхицин»?
Рекомендуемая литература:
Обязательная:

Дополнительная:

1 . Машковский М.Д. Лекарственные средства.-16-е изд., перераб., испр. И доп.-М.: Новая волна: Издатель Умеренков, 2010.-1216с.

1.Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента (Электронный ресурс) URL: http://www.rlsnet.ru/book Pharmacology.htm
Электронные ресурсы:

1.Электронная библиотека по дисциплине. Лекция

УРИКОЗУРИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА – (или противоподагрические средства) – это лекарственные препараты, которые тормозят образование мочевых камней и облегчают их выведение с мочой из организма.

Классификация:

УРИКОДЕПРЕССИВНЫЕ препараты (угнетают синтез мочевой кислоты вследствие торможения активности фермента ксантиноксидазы)

Собственно УРИКОЗУРИЧЕСКИЕ препараты

Аллопуринол (милурит), является структурным аналогом фермента ксантиноксидазы, что позволяет ему конкурентно блокировать её эффекты, и как следствие - нарушается образование мочевой кислоты из гипоксантина и ксантина. Он является структурным аналогом гипоксантина. В организме превращается в аллоксантин, который также препятствует образованию мочевой кислоты, но по активности уступает аллопуринолу. Механизм действия обоих соединений объясняется их ингибирующим влиянием на ксантиноксидазу что препятствует образованию из гипоксантина и ксантина мочевой кислоты. На фоне действия аллопуринола с мочой вместо мочевой кислоты выделяются более легкорастворимые гипоксантин и ксантин.

Показания : Первичная и вторичная подагра, мочекаменная болезнь с образованием конкрементов, содержащих ураты, первичная и вторичная гиперурикемия.

ПД: Возможны кожные аллергические реакции, диспепсические нарушения, обострения подагры, редко - угнетение лейкопоэза и апластическая анемия.

Этамид – производное бензойной к-ты, механизм действия состоит в том что он тормозит реабсорбцию мочевой кислоты в почечных канальцах, тем самым снижая кол-во уратов в крови.

Показания : Хроническая подагра, почечно-каменная болезнь с образованием уратов.

ПД : возможны диспептические и дизурические явления, проходящие самостоятельно при отмене препарата.

Уродан - механизм действиязаключается в том что входящие в состав препарата соли лития и пиперазин в сочетании с мочевой кислотой образуют легкорастворимые соединения и способствуют ее выведению из организма.

Показания : подагра, уролитиаз, полиартрит.

Уролесан -оказывает мочегонное и спазмолитическое действие, обладает антисептическими свойствами, подкисляет мочу, увеличивает выделение мочевины и хлоридов, усиливает желчеобразование и желчеотделение, улучшает печёночный кровоток. Уролесан легко всасывается, достигает печени, мочевых путей и почек, быстро снимает приступы почечной и печеночной колик, вызывая при этом повышенное кровоснабжение спазмированных органов, благодаря чему улучшается их функционирование, усиливается выделение мочи и желчи. способствует выведению мочевых камней из организма (благодаря спазмолитическому действию) и ослабляет воспаление в мочевыводящих путях.

Показания: Мочекаменная и желчнокаменная болезни в различных формах, острые и хронические пиелонефриты и холециститы, дискинезия желчных путей, холангиогепатит, солевые диатезы.

ПД: Возможны легкое головокружение, тошнота.

Средства влияющих на миометрий Классификация

А.Влияющие преимущественно на сократительную активность:

1. Преимущественно усиливающие :

1.1. гормоны и препараты задней доли гипофиза – окситоцин, дезаминоокситоцин

1.2. простагландины – динопрост(ПГ Е2альфа), динопростон(ПГ F2)

1.3. эстрогены – эстрон(фолликулин)

1.4. антихолинестеразные – прозерин

1.5. неселективные бета-адреноблокаторы – анаприлин

1.6. серотониномиметики – серотонин

1.7. препараты разных групп – соли кальция, масло рициновое, хинин, витамины(С, В1)