Таблетки от герпеса последнего поколения и их аналоги. Таблетки от герпеса на губах
Лекарственные препараты
Аналоги нуклеозидов
Ацикловир
Валацикловир
Фамцикловир
Механизм действия
Противовирусное действие оказывает активный метаболит ацикловира - ацикловира трифосфат, который образуется в клетках, пораженных вирусом герпеса. Ингибируя вирусную ДНК-полимеразу, ацикловира трифосфат блокирует синтез вирусной ДНК.
- Фамцикловир: метаболизируется с образованием активного метаболита – пенцикловира, при его фосфорилировании – ингибирование синтеза вирусной ДНК (блок репликации вируса).
- Валацикловир (валиновый эфир ацикловира): метаболизируется в ацикловир, он фосфорилируется, ингибируется синтез вирусной ДНК.
Особенности действия
Ацикловир обладает хорошей переносимостью, действует только на клетки пораженные вирусом.
Ацикловирорезистентные штаммы встречаются редко у пациентов с нормальным иммунитетом.
Валацикловир и фамцикловир применяются только внутрь, ацикловир –внутрь, внутривенно и местно.
Спектр активности
Вирусы простого герпеса 1 и 2 типа, вирус varicella-zoster.
Фармакокинетика
Ацикловир:
Хорошо распределяется в организме.
Проникает в слюну, внутриглазную жидкость, вагинальный секрет, жидкость герпетических пузырьков. Проходит через ГЭБ, проникает в грудное молоко.
При местном применении незначительно всасывается через кожу и слизистые оболочки.
Биодоступность при приеме внутрь низкая, пища не оказывает влияние на всасывание ацикловира.
«Фармакокинетика противовирусных и противогерпетических препаратов»
Формы выпуска
Ацикловир:
Таблетки по 0,2, 0,4 и 0,8 г
Капсулы по 0,2 г
4% суспензия для приема внутрь во флаконах
Ампулы по 0,25 , 0,5 и 1,0 г порошка для приготовления раствора для инфузий
Крем и мазь 5%
Глазная мазь, 3%.
Валацикловир : таблетки по 0,5 г.
Фамцикловир : таблетки по 0,25 г.
Пути введения
Ацикловир:
Внутрь - по 0,2 г 5 раз в сутки (каждые 4 ч независимо от еды, с ночным перерывом на 8 ч) или по 0,4 г 3 раза в сутки в течение 5-10 дней; при инфекциях Varicella-Zoster - по 0,8 г 5 раз в сутки в течение 7 дней.
Внутривенно (при тяжелых поражениях) - по 5 мг/кг каждые 8 ч в течение 7 дней.
Местно - крем или глазная мазь наносятся на пораженные участки кожи и слизистых 5-6 раз в день в течение 7 дней.
Валацикловир: внутрь по 0,5 г каждые 12 часов 5 дней.
Фамцикловир : внутрь по 0,25 г каждые 8 часов 5 дней.
Показания к применению
Инфекции, вызванные вирусом простого герпеса: генитальный герпес, слизистокожный герпес, герпетический энцефалит, офтальмогерпес, неонатальный герпес.
Инфекции, вызванные вирусом Varicella-Zoster: опоясывающий лишай, ветряная оспа, пневмония, энцефалит.
Профилактика ЦМВ инфекции после трансплантации почек (ацикловир, валацикловир).
Фамцикловир при опоясывающем герпесе, постгерпетическая невралгия.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату.
Беременность.
Лактация (с осторожностью).
Детский возраст (до 12 лет) с иммунодефицитом: валацикловир и фамцикловир, валацикловир нельзя применять детям с ВИЧ-инфекцией.
Осложнения(редко)
Ацикловир:
Местные - иногда жжение при нанесении на слизистые; флебиты при внутривенном введении,
ЖКТ - диспепсические расстройства.
Нейротоксичность - заторможенность, тремор, судороги, галлюцинации, бред, экстрапирамидные расстройства (при внутривенном введении в первые 3 дня).
Нефротоксичность (при быстром внутривенном введении, у детей, большие дозы) - кристаллурия; обструктивная нефропатия, проявляющаяся тошнотой, рвотой, болями в пояснице, азотемией.
- Ацикловир(у пожилых людей) и фамцикловир – головная боль, головокружение.
- Валацикловир – тромботическая микроангиопатия (у больных СПИДом, онкобольных).
Противогриппозные химиопрепараты
Лекарственные препараты
Производные адамантана
Блокаторы М2-каналов – амантадин (мидантан), римантадин
Арбидол.
Механизм действия
Блокирование ионных М2–каналов вируса гриппа А, в связи с чем нарушается депротеинизация вируса (освобождение нуклеиновой кислоты) – ингибируется важнейшая стадия репликации вирусов
Арбидол: ингибирует слияние липидной оболочки вируса с клеточными мембранами.
Особенности действия
В процессе применения возможно развитие резистентности к препаратам, частота которой к 5-му дню лечения может достигать 30%.
Спектр активности
- Римантадин и амантадин: вирус гриппа типа А2 (азиатский грипп). Активность римантадина в 5-10 раз выше, чем у амантадина.
Арбидол: вирус гриппа типов А и В.
Фармакокинетика
- Римантадин и амантадинпрактически полностью, но относительно медленно, всасываются в ЖКТ. Пища не влияет на биодоступность.
Препараты хорошо распределяются в организме. При этом высокие уровни создаются в тканях и секретах, которые первично контактируют с вирусом: в слизи носовых ходов, слюне, слезной жидкости.
Проходят через ГЭБ, плаценту.
Амантадин проникает в грудное молоко.
- Арбидол: быстро всасывается в ЖКТ.
«Фармакокинетика противогриппозных химиопрепаратов»
Формы выпуска
- Римантадин- таблетки по 0,05 г.
- Амантадин– таблетки по 0,1 г.
- Арбидол – таблетки по 0,1 г; капсулы по 0,05 г. и 0,1 г.
Пути введения
Римантадин:
Лечение гриппа: внутрь - по 0,1 г каждые 12 ч в течение 5 дней. Начинать в первые 2 суток от момента появления клинических симптомов. Таблетки запивать достаточным количеством воды.
Профилактика гриппа: внутрь - по 0,1 г каждые 12 ч не менее 2 недель, причем прием должен продолжаться в течение 1 недели после окончания эпидемии.
Амантадин:
Лечение гриппа: внутрь - по 0,1 г каждые 12 ч. Применять не позднее чем через 18 – 24 часов, после проявления первых симптомов, 5-7 дней.
Профилактика гриппа: применение 2-4 недели. Таблетки запивать достаточным количеством воды.
Арбидол:
Лечение гриппа: внутрь - по 0,2 г каждые 6 ч в течение 5 дней.
Профилактика гриппа: внутрь - по 0,2 г/сут. 10-14 дней.
Показания к применению
Римантадин и Амантадин
Лечение гриппа, вызванного вирусом типа А
Профилактика гриппа, если эпидемия вызвана вирусом типа А. Профилактический прием необходим только тем лицам, которым не проводилась противогриппозная вакцинация, или если с момента вакцинации прошло менее 2 недель. Эффективность составляет 70-90%.
Арбидол
Лечение и профилактика гриппа типа А и В.
Противопоказания
Гиперчувствительность к препаратам.
Тяжелая почечная и печеночная недостаточность (амантадин, римантадин).
Кормление грудью (амантадин).
Возраст до 2 лет (арбидол).
Возраст до 1 года (римантадин, амантадин).
Эпилепсия, психозы (амантадин).
Тиреотоксикоз, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, пониженное артериальное давление, хроническая сердечная недостаточность (амантадин).
Осложнения
Нейротоксичность: раздражительность, нарушение концентрации внимания, бессонница головная боль, головокружение, тремор, судороги, галлюцинации.
ЖКТ: диспептические и диспепсические расстройства.
- Аллергические реакции (арбидол).
Гликопептиды
Лекарственные препараты
Ванкомицин.
Тейкопланин.
Механизм действия:
Механизм действия связан со способностью блокировать образование пептидогликана клеточной стенки бактерий, а также со способностью угнетать синтез РНК в клетках возбудителей.
Тип действия
Бактерицидный
Бактериостатический (в отношении энтерококков и стрептококкоподобных бактерий).
Особенности действия
Спектр действия узкий(гр+ кокки)
В последние годы выделены стафилококки (S.aureus) со сниженной чувствительностью к препаратам данной группы.
Спектр активности
Гр+ бактерии: золотистый стафилококк (включая MRSA-метициллинрезистентные и MRSE-пенициллиназообразующие стафилококки), стрептококки (включая штаммы, резистентные к пенициллину), энтерококки, пневмококки, пептококки, листерии, клостридии (включая C. difficile).
Гр- бактерии: флавобактерия - F. meningosepticum.
Фармакокинетика
Не всасываются при приёме внутрь.
Хорошо проникают в полость перикарда, плевры, синовиальную и асцитическую жидкость.
Проникают в грудное молоко
Фармакокинетика препаратов представлена в таблице
«Фармакокинетика гликопептидов»
Формы выпуска
Ванкомицин - порошок для инъекций по 0,5 и 1,0 во флаконах.
Тейкопланин - порошок для инъекций по 0,2 и 0,4 во флаконах.
Пути введения
Ванкомицин вводят внутривенно медленно (не менее 1 часа) каждые 12 часов; внутрь в виде раствора каждые 6 часов.
Тейкопланин вводят внутривенно 1 раз в сутки.
Показания к применению
Препараты выбора при тяжёлых инфекциях, вызванных полирезистентными гр+ (MRSA, MRSE, антибиотикорезистентные пневмококки, энтерококк E. faccium) и гр-возбудителями (флавобактерия - F. meningosepticum).
Тяжёлые гр+ инфекции при аллергии к β-лактамам (менингит).
Антибиотик-ассоциированная диарея, вызваннная клостридией - C.difficile (для приема внутрь),
Периоперационная профилактика при ортопедических и кардиохирургических операциях в лечебных учреждениях с высокой частотой MRSA или при аллергии к β-лактамам.
Противопоказания
Гиперчувствительность.
Беременность (Ι триместр).
Кормление грудью (только по жизненным показаниям).
Неврит слухового нерва.
Осложнения
Ототоксичность: снижение слуха, вестибулярные нарушения.
Почки: повышение уровня креатинина и мочевины в крови.
ЦНС: головные боли, головокружение.
ЖКТ: тошнота, рвота, диарея.
Печень: транзиторное повышение активности трансаминаз, щелочных фосфатаз.
Кровь: лейкопения(обратимая), тромбоцитопения.
Аллергические реакции: сыпь, крапивница, лихорадка, редко - анафилактический шок.
Местные реакции: при внутривенном введении боль, жжение в месте введения, возможны флебиты; при быстром внутривенном введении- гипотензия, боль за грудиной, тахикардия, «синдром красного человека» (гиперемия лица и верхней части тела).
Полимиксины
Лекарственные препараты
Полимиксин В.
Полимиксин М.
Механизм действия
Полимиксины нарушают проницаемость клеточной мембраны Гр-бактерий, способствует выходу в окружающую среду ионов кальция и магния из липополисахаридов мембраны и приводит к лизису клетки.
Тип действия
Бактерицидный.
Особенности действия
Узкий антимикробный спектр действия на гр-бактерии (бактерии).
Устойчивы протеи, серрация, гр- кокки и вся гр+ флора.
Высокотоксичны.
Действуют только на внеклеточнорасположенные микроорганизмы.
Спектр активности
Гр- бактерии (палочки): кишечная палочка, сальмонеллы, шигеллы, клебсиеллы, энтеробактеры, синегнойная палочка, штаммы устойчивые к другим антибиотикам.
Умеренно чувствительны фузобактерии и бактероиды (кроме B. fragilis).
Фармакокинетика
Не всасываются в ЖКТ и при местном применении (полимиксин М не всасывается через кожу).
Полимиксин В при парентеральном введении плохо проникает в ткани.
Полимиксин В не проходит через ГЭБ.
Полимиксин В проникает через плаценту, грудное молоко.
Фармакокинетика лекарственных препаратов представлена в таблице
«Фармакокинетика полимиксинов»
Формы выпуска
Полимиксин В - порошок для инъекций по 0,025 и 0,05 во флаконах.
Полимиксин М - таблетки по 0,5; мазь 0,2% в тубах по 5,0; 10,0; 30,0 и 50,0.
Пути введения
Полимиксин В парентерально: внутримышечно 3-4 раза в день, внутривенно капельно через каждые 12 часов.
Полимиксин М внутрь: таблетки внутрь 3-4 раза в день; местно: на поражённые участки кожи 1-2 раза в день.
Показания к применению
Полимиксин В:
Резервный антибиотик для лечения синегнойной инфекции: при ее устойчивости к цефалоспоринам, карбапенемом, аминогликозидам, фторхинолонам,
Тяжёлые гр-инфекции (кроме протейной), вызванные нозокомиальными возбудителями.
Полимиксин М :
Местное лечение синегнойной инфекции раневых и ожоговых поверхностей.
Противопоказания
Почечная недостаточность.
Миастения.
Ботулизм.
Для местного применения - перфорация барабанной перепонки, обширные поражения кожи.
Осложнения
Нефротоксичность: повышение уровня креатинина и мочевины в сыворотке крови, снижение клиренса креатинина, острый тубулярный некроз, гематурия, протеинурия, цилиндрурия, олигоурия.
Ототоксичность плода при длительном применении беременными женщинами ушных или глазных капель.
Нейротоксичность: парестезии, головокружение, генерализованная или локальная мышечная слабость, нарушение сознания, зрительные и слуховые расстройства, галлюцинации, судороги. Возможна нервно-мышечная блокада с угрозой развития паралича дыхательных мышц.
ЖКТ: боль в эпигастрии, тошнота, снижение аппетита.
Местные реакции: при внутримышечном введении - болезненность, при внутривенном введении - флебит, тромбофлебит.
Аллергические реакции: сыпь, зуд, контактный дерматит, бронхоспазм, гипотония, коллапс.
Кровь: тромбоцитопения.
Электролитный баланс: гипокальциемия, гипокалиемия.
Таблетки от герпеса начинают принимать по назначению врача. Их прописывают не всегда, а лишь когда иммунитет человека значительно снижен и защитные функции организма не могут самостоятельно подавить инфекцию. Сначала рекомендуют местное лечение с помощью мазей, имеющих противовирусный эффект. Препараты при герпесе после длительного применения могут стать причиной развития побочных эффектов. Чтобы предупредить их появление, врач должен наблюдать за состоянием здоровья пациента, своевременно назначая анализы.
Фармацевты выпускают препараты при герпесе, имеющие разное воздействие на инфекцию. Самые распространенные средства содержат эффективное вещество ацикловир. В некоторых случаях иммунолог может порекомендовать лекарства, назначаемые против вирусов гриппа и ОРВИ. Они эффективны против простудных заболеваний и воздействуют на вирус, вызывающий высыпание герпеса на теле. Постоянно в продаже появляются новые препараты, помогающие подавить патологическое воздействие вируса на организм.
Традиционные средства для лечения
Активное вещество ацикловир стало первым препаратом, эффективно подавляющим данный вирус герпеса у взрослых и детей. Это синтетическое вещество, обладающее высокой специфичностью в отношении вируса 1 и 2 типа. Таблетки назначают при ветряной оспе, опоясывающем лишае и болезни Эпштейна-Барр. Действующее вещество проникает в клетки, инфицированные вирусом, и подавляет образование его новых поколений. На основе ацикловира выпускаются многие таблетки от герпеса, имеющие разные торговые названия.
Это может быть:
- Ацигерпин;
- Виворакс;
- Галавит;
- Гервиракс;
- Герпетад;
- Зовиракс;
- Лизавир;
- Медовир;
- Провирсан;
- Суправиран;
- Цикловакс;
- Цитивир.
Все они принимаются по назначению врача, который определяет суточную дозу и длительность лечения.
Фамцикловир и Валацикловир — новейшие от герпеса препараты, эффективные против штаммов, которые появились к ацикловиру. Активное вещество Валацикповира — гидрохлорид — используют при лечении заболевания, таблетки с ним могут называться так:
- Валацикловир;
- Валцикон;
- Валогард;
- Вирдел.
Эти лекарства содержат соединение, которое в организме человека быстро превращается в ацикловир. Таблетки назначают, когда обнаруживают герпесный вирус 6 типа. Они ускоряют исчезновение болевых ощущений, а тем самым и процесс выздоровления. Это лекарство от герпеса рекомендуют для лечения впервые выявленного и рецидивирующего генитального герпеса, который поражает мужчин. Валтрекс и его аналоги способны предупредить образование поражений на лице и слизистых оболочках, и его часто назначают для профилактики рецидивов.
Фамцикловир — новейший препарат, который содержит активное вещество, при приеме внутрь превращающееся в пенцикловир. Лекарство против герпеса имеет активность против группы вирусов, вызывающих герпесные поражения на теле, и помогает в подавлении инфекции у мужчин.
Действующее вещество долго находится в инфицированных клетках и подавляет рост инфекции. Его положительное свойство состоит в том, что оно не оказывает влияния на здоровые клетки. Пенцикловир активен в отношении штаммов, устойчивых к ацикловиру. Лекарства нового поколения заменяют это активное вещество, когда оно не помогает.
Другие противовирусные средства
Препараты против вирусов, вызывающих болезненные высыпания на теле, могут содержать интерферон альфа-2b человеческий, активно подавляющий развитие инфекции.
Инструкция утверждает, что Виферон, сделанный на основе интерферона альфа-2b, можно использовать для лечения вирусных поражений слизистых тканей у мужчин.
Циклоферон — это еще один препарат в таблетках, стимулирующий иммунитет. Он относится к низкомодулярному индуктору интерферонов. Эти таблетки от герпеса способствуют активности иммунной системы. Иммуномодулятор заставляет организм самостоятельно бороться с инфекцией. Схему лечения этими при герпесе таблетками назначает лечащий врач, который руководствуется общим состоянием организма.
Этот препарат назначают детям от 4 лет, если у них есть устойчивый герпес. Таблетки производитель выпускает в упаковке по 10 штук, которых хватает на курс лечения у малышей, и по 50 штук — для взрослых.
Кагоцел — противовирусный препарат от герпеса в таблетках. Он имеет странное активное вещество, но действительно помогает для подавления вирусной инфекции. Его не рекомендуют для лечения мужчин, потому что первоначально активное вещество разрабатывалось для подавления процесса образования сперматозоидов и может вызвать временное бесплодие.
При герпесе таблетки назначают, когда нужно подавить длительную инфекцию, вызванную данным вирусом. Препараты имеют не доказанную лабораторными исследованиями эффективность. Они рассматриваются некоторыми специалистами как плацебо, и дискуссия об их полезности выносится на общественное обсуждение. Несмотря на критику, данные препараты для лечения герпеса продаются в аптеках, их рекомендуют врачи, занимающиеся лечением кожных заболеваний, имеющих вирусную этиологию.
Иммуностимуляторы и иммуномодуляторы
Фармацевты выпускают большое количество стимуляторов иммунитета, чтобы заставить организм самостоятельно защищаться. Многие лекарства относятся к последним разработкам ученых и имеют недоказанную эффективность.
Лечение герпеса иммунологи могут проводить сильнейшими стимуляторами, работающими как иммуномодулирующие и противовоспалительные средства.
Таблетки от герпеса на теле Галавит назначают при сильном поражении вирусом организма. Подъязычные таблетки содержат 25 мг аминодигидрофталазиндиона натрия. Попадая в организм, он воздействует на активность фагоцитарных клеток и стимулирует выработку эндогенных интерферонов.
В результате лечения герпеса таблетками усиливается фагоцитоз и повышается неспецифическая резистентность организма к инфекционным заболеваниям. Это лекарство назначают взрослым и детям от 12 лет. Средство считается нетоксичным и в редких случаях вызывает аллергическую реакцию, связанную с непереносимостью компонентов.
При герпесе таблетки Амиксин часто назначают для стимуляции защитных функций организма. Действующее вещество в этом препарате — тилаксин. Его одноразовая доза в таблетке может быть 60 или 125 мг. Упаковка содержит от 6 до 20 штук. Действующее вещество быстро подавляет активность вируса и способствует выработке антител к возбудителю заболевания. Вместе с Амиксином назначают другие препараты, чтобы комбинированное лечение дало лучший результат и предотвратило рецидивы.
РОССИЙСКИЙ РЫНОК АНТИГЕРПЕТИЧЕСКИХ ПРЕПАРАТОВ О.А. Мирошник, Э.Ф. Зайкова
ЗАО "Биомедсервис", ГКИБ №1 им. Д.М. Далматова (Омск)
Последнее десятилетие характеризуется неуклонным ростом герпетических заболеваний у взрослых и детей. В настоящее время описано более 100 типов герпесвирусов, из которых клинически значимы по крайней мере 8 типов:
- Вирус простого герпеса 1 и 2 типов (возбудители простого герпеса (ПГ) кожи и слизистых, офтальмогерпеса, генитального герпеса (ГГ), нейрогерпеса у новорожденных).
- Вирус варицелла-зостер - 3 тип (возбудитель опоясывающего герпеса (ОГ)).
- Вирус Эпштейна-Барра (ВЭБ) - 4 тип (возбудитель инфекционного мононуклеоза, лимфомы Беркитта, рака носоглотки).
- Цитомегаловирус - 5 тип (возбудитель цитомегаловирусной инфекции (ЦМВИ)).
- Герпесвирус 6 типа (вызывает фатальные интерстициальные пневмонии и инфекционные розеолы новорожденных).
- Герпесвирус 7 типа (предположительно вызывает синдромом хронической усталости).
- Герпесвирус 8 типа (ассоциированный с саркомой Капоши и лимфопролиферативными заболеваниями).
Наибольшее клиническое значение представляют заболевания, обусловленные первыми 5 типами вирусов, среди которых, в свою очередь, доминируют инфекции, связанные с вирусом простого герпеса 1 и 2 типов, охватывающими по различным данным от 50 до 100% населения.
Широкое распространение герпесвирусных инфекций диктует необходимость разработки эффективных методов профилактики и лечения разнообразных проявлений данной патологии. Арсенал существующих противогерпетических препаратов за последние несколько лет существенно увеличился [ 2, 3, 4, 9, 10 ]. Однако многие из новых препаратов, доступные для использования в клинической практике, практическим врачам не известны. Задачей настоящей работы является ревизия и систематизация препаратов разных фармакотерапевтических групп, применяемых для лечения герпетической инфекции. При этом наибольший акцент сделан на препаратах, применяемых для лечения герпетической инфекции, вызываемой первыми двумя из названных выше типов герпесвирусов.
Среди всех существующих на российском фармацевтическом рынке препаратов нами были отобраны противовирусные или иммуномодулирующие препараты, в сопроводительной документации к которым указано на возможность их применения для лечения герпетической инфекции. Препараты систематизированы по фармакотерапевтическим группам в виде сводной таблицы. Помимо наименования, состава, формы выпуска, фармакологического действия, показаний, способа применения и дозировки препаратов указана также их розничная цена, что должно ориентировать врача в экономической целесообразности выбора той или иной схемы лечения для пациентов с различным уровнем доходов. В таблице указаны средние розничные цены на иммуноактивные препараты в г. Омске (в аптеке ЗАО "Биомедсервис") в первом полугодии 2002 г.
В таблицу не вошли традиционно упоминающиеся в обзорах данной тематики препараты, производство которых в России остановлено (хелепин, флакозид, флореналь, таблетированная форма бонафтона, теброфеновая мазь), еще не начато (гефин (3,13 % крем фоскарнета), кемантан, бромантан) или экспорт которых не осуществляется (госсипол, менасин, ларифан, леакадин, крем виразол (рибавирин) и триаптен (фоскарнет), глазные капли вира-МП (видарабин), витоптик (трифлюридин) и берофор). В России в настоящее время не производится и не экспортируется инъекционная форма фоскарнета - препарата резерва при формировании резистентности к ганцикловиру и ацикловиру при лечении ЦМВИ и герпеса у иммунодефицитных больных.
В таблицу не включены цитарабин и рибавирин. Цитарабин нецелесообразно рассматривать как реальный противогерпетический препарат в силу его цитотоксичности и иммуносупрессивного действия. Рибавирин, обладая широким спектром противовирусного действия, вряд ли найдет практическое применение в России в качестве средства для лечения герпеса из-за токсичности и, в большей степени, из-за высокой стоимости (от 6,5$ за 1 капсулу 200 мг Ребитола производства "Шеринг-Плау" до 1,3$ за 1 капсулу 200 мг производства ЗАО "Биофарма", Россия).
Зарегистрированные в России препараты,
используемые в лечении больных с герпетической инфекцией
|
Основными задачами противогерпетической терапии являются уменьшение клинических проявлений инфекции, частоты рецидивов, а также предупреждение передачи инфекции половому партнеру или новорожденному. Лечение при этом нацелено на подавление репродукции вирусов герпеса в период обострения, формирование адекватного иммунного ответа и его длительное сохранение с целью блокирования реактивации вирусов в очагах персистенции. Существуют два основных подхода к лечению герпетической инфекции: этиотропная противовирусная терапия и комбинированная терапия с одновременным или поэтапным использованием иммуномодуляторов и противовирусных средств.
1. Этиотропная противовирусная терапия
Основное место в этиотропной терапии занимают аномальные нуклеотиды (препараты группы 1.1.). При низкой терапевтической эффективности этой группы препаратов применяются противогерпетические лекарственные средства с другим механизмом противовирусного действия (препараты групп 1.2. и 1.3.). Большинство зарубежных специалистов отдают предпочтение противовирусной химиотерапии аномальными нуклеотидами, так как применение иммуномодулирующих препаратов, по их мнению, нецелесообразно в связи с несформированной концепцией иммунодефицита, возникающего при герпетической инфекции.
В рамках этиотропного подхода к терапии герпетической инфекции выделяют два варианта противовирусной терапии: эпизодическая (в период обострения) и превентивная супрессивная терапия (ежедневно в непрерывном режиме в течение года и более).
2. Комбинированное использование иммуномодуляторов и противовирусных средств
Именно этот комплексный метод лечения хронической рецидивирующей герпетической инфекции получил в России наиболее широкое распространение. Вместе с тем необходимо признать, что в связи с недостаточной расшифровкой иммунопатогенеза герпетической инфекции и наличием в арсенале герпетологов достаточно большого перечня иммуноактивных препаратов, в настоящее время не еще выработана единая схема или тактика иммунотерапии при данной инфекционной патологии. По нашему мнению, при назначении иммуномодуляторов целесообразно придерживаться общих принципов иммунотерапии, разработанных в ГНЦ "Институт Иммунологии" [ 8 ]:
- Иммуномодуляторы назначают в комплексной терапии одновременно с противовирусными средствами. Тем самым достигается эффект двойного удара, когда иммуномодулятор повышает активность иммунной системы, а химиотерапевтическое средство снижает функциональную активность возбудителя.
- Целесообразным является раннее назначение иммуномодуляторов, а именно с первого дня применения химиотерапевтических этиотропных средств.
- При вторичной иммунной недостаточности основанием для назначения иммуномодуляторов является клиническая картина заболевания.
- Применение иммуномодуляторов желательно проводить под контролем иммунного статуса.
- Иммуномодуляторы можно применять в виде монотерапии при проведении иммунореабилитационных мероприятий (т.е. при восстановлении
Вирусная патология, вызванная герпетической инфекцией, является очень распространенным явлением. Основными представителями этой группы заболеваний являются опоясывающий лишай, простой герпес, ветряная оспа и патологические процессы, вызванные вирусом Эпштейна-Барр. Для этиотропного лечения этих вирусных инфекций была разработана группа противогерпетических препаратов.
Механизм действия
Ацикловир - это представитель группы соединений аналога гуанозина (нуклеотидное основание, которое входит в ДНК вируса). Он является пролекарством. Это означает, что он в зараженных клетках претерпевает химическую модификацию, в результате которой образуется трифосфат этого соединения (результат реакции фосфорилирования). После такой химической модификации, он становится активным лекарством, которое ингибирует (подавляет) вирусный фермент ДНК-полимеразу, ответственный за «сшивание» участков вирусной ДНК в процессе ее репликации (удваивание). Это приводит к нарушению образования новых вирусных частиц и постепенной элиминации (освобождение) вируса из зараженной клетки. Основной особенностью этого соединения является то, что оно не проходит необходимой для активации химической модификации в клетках, не зараженных вирусом.
Спектр активности и свойства
Ацикловир обладает максимальной активностью в отношении вирусов простого герпеса (Herpes simplex) типов 1 и 2. Немного меньшую активность он оказывает на вирус опоясывающего лишая (Varicella zoster). К этому лекарственному средству устойчив цитомегаловирус и вирус Эпштейна-Барр (это связано с тем, что вирусы длительное время находятся в состоянии «покоя» без репликации ДНК). Большинство препаратов с этим действующим веществом выпускаются в виде таблеток. После приема внутрь, ацикловир хорошо всасывается из просвета тонкого кишечника в кровь и равномерно распределяется во всех тканях. Благодаря тому, что это соединение не активируется в здоровых клетках, препарат практически не оказывает негативного влияния на организм и не приводит к развитию побочных эффектов.
Другие представители противогерпетических препаратов
Существует несколько аналогов ацикловира, которые обладают практически таким же спектром активности, но имеют отличия в отношении их молекулярной структуры и биодоступности. К ним относятся:
Для достаточной терапевтической эффективности противогерпетических лекарственных средств, важно применять их в фазу активной вирусной репликации (размножение вируса внутри клетки). Обычно этот процесс происходит на начальных этапах заболевания - на протяжении первых трех дней от момента появления первых симптомов.
Все противогерпетические средства изготавливаются в виде лекарственной формы таблетки для приема внутрь, мазь или крем для наружного применения. Современными представителями этой группы лекарственных препаратов, которые встречаются практически в каждой аптеке, являются Герпевир, Зовиракс и Ацикловир в виде таблеток или крема.