Диклофенак в ампулах — универсальное средство от различных болей. Нестероидные противовоспалительные препараты: список и цены Аспирин или диклофенак что лучше

Многие люди, особенно пожилые, хорошо знают о Диклофенаке. Ведь это средство предназначено для лечения воспалений и снятия болей в суставах и мышцах, которые особенно часто дают о себе знать в преклонном возрасте. Даже те люди, которые не знают, что это за препарат, скорее всего, все же пользовались диклофенаком, но под другим торговым названием.

В России Диклофенак включен в перечень жизненно важных препаратов. Причина этого заключается в мощном противовоспалительном действии лекарства. Этот фактор вместе с невысокой ценой Диклофенака сделал его чрезвычайно распространенным. Препарат отпускается в аптеках без рецепта.

Описание и принцип действия

Впервые препарат был представлен в 1973 году швейцарской фармацевтической компанией Novartis и с тех пор снискал популярность как одно из самых эффективных нестероидных противовоспалительных средств.

По своему химическому строению активное вещество лекарства относится к производным уксусной кислоты. Его точное название – 2-(2,6-дихлоанилин) фенилуксусная кислота. В лекарственных препаратах находится натриевая соль этой кислоты – диклофенак натрия.

Диклофенаку свойственны сразу три вида действия:

• Противовоспалительное
• Жаропонижающее
• Обезболивающее

Особенно сильны противовоспалительные свойства Диклофенака. Его жаропонижающий эффект тоже достаточно силен. Зачастую препарат помогает тогда, когда не действуют другие средства. Диклофенаком можно снимать и боли, хотя его обезболивающее действие не столь мощное, поэтому препарат больше подходит для купирования болевого синдрома слабой и средней силы.

Фото: Africa Studio/Shutterstock.com

Механизм действия Диклофенака основан на том, что он подавляет синтез простагландинов и циклооксигеназы – веществ, играющих важную роль в процессах воспаления. В результате уменьшаются такие неприятные симптомы воспаления, как боль и отек. Также препарат обладает способностью регулировать иммунитет. При длительном применении проявляются антиаллергенные свойства Диклофенака. После приема таблеток активное вещество быстро всасывается в плазму крови, а оттуда поступает в синовиальную жидкость, находящуюся в суставах.

Лекарственные формы

Основными лекарственными формами диклофенака являются таблетки и мазь. Также выпускаются ректальные суппозитории, гель, глазные капли, растворы для уколов и инфузий.

Существуют два типа таблеток – обычные, покрытые кишечнорастворимой оболочкой и таблетки пролонгированного действия (ретард), покрытые пленочной оболочкой. Таблетки пролонгированного действия медленнее высвобождают активное вещество, этим обеспечивая его необходимую лечебную концентрацию в крови. Максимальная концентрация вещества в плазме крови при приеме обычных таблеток достигается спустя 2 ч, а после приема таблеток ретард – спустя 4 ч. Оба типа таблеток сопровождаются аннотацией, в которой приведены их характеристики и указания по применению.

Кишечнорастворимые таблетки имеют два варианта дозировки основного вещества – 25 и 50 мг. Также в таблетках, помимо активного вещества, есть немало вспомогательных:

• лактоза
• сахароза
• повидон
• картофельный крахмал
• стеариновая кислота

Таблетки ретард имеют дозировку в 100 мг. Вспомогательные вещества, входящие в их состав:

• гипромеллоза
• гиэтеллоза
• коллидон SR
• натрия алгинат
• стеарат магния
• колликут МАЕ 100 Р
• повидон
• тальк
• пропиленгликоль
• двуокись титана
• железа оксид

Мазь может иметь два варианта дозировки – 10 мг и 20 мг активного вещества на 1 г. Остальные вещества, входящие в состав мази:

• полиэтиленоксид-400
• полиэтиленоксид-1500
• димексид
• 1,2-пропиленгликоль

Раствор для инъекций поставляется в ампулах 3 мл и содержит 25 мг активного вещества в 1 мл. Также в растворе присутствуют вода, гидроксид натрия, спирт бензиловый, пропиленгликоль, маннитол.

Показания

Таблетки Диклофенак предназначены, прежде всего, для ослабления симптомов воспалительных процессов при заболеваниях опорно-двигательного аппарата. К ним относятся:

• артриты различной природы
• ревматоидное поражение мягких тканей
• остеоартроз
• бурсит
• грыжи межпозвоночных дисков

Препарат успешно используется для снятия умеренного или слабого болевого синдрома при таких состояниях, как:

• невралгия
• миалгия
• проктит
• мигрень
• головная боль
• зубная боль
• послеоперационная боль
• травмы

Также препарат применяется при:

• воспалительных процессах малого таза
• альгодисменорее
• комплексной терапии инфекционных заболеваний органов дыхания

Уколы Диклофенака показаны при:

• обострениях остеохондроза
• радикулите
• артрите
• ревматическом поражении органов сердечно-сосудистой системы и глаз
• остром отите и гайморите
• послеоперационной и посттравматической боли
• конъюнктивите
• острой форме подагры

Фото: Alexander Raths/Shutterstock.com

Мазь предназначена для наружного применения и быстрее по сравнению с другими лекарственными формами проникает в ткани, расположенные вблизи от поверхности кожи. Мазь может снимать припухлость суставов, увеличивать их подвижность и снимать боли. Кроме того, при использовании мази риск возникновения негативных явлений, связанных с передозировкой препарата, сведен к минимуму.

• травмах мягких тканей
• мышечных болях
• Болях в результате растяжений, повреждений связок, вывихов, ушибов
• артритах
• ревматических поражениях кожи и мягких тканей

Стоит иметь в виду, что препарат, как и прочие противовоспалительные и обезболивающие средства, не лечит причины заболеваний, а лишь снимает их наиболее неприятные симптомы. Поэтому Диклофенак рекомендуется использовать лишь в качестве одного из средств при комплексной терапии.

Противопоказания

При кормлении грудью нельзя принимать Диклофенак. Препарат нельзя принимать и на поздних сроках беременности (в третьем триместре). Этот запрет относится и к наружным формам – мази и гелю. У этого обстоятельства несколько причин. Во-первых, препарат ослабляет сократительную способность матки, что может удлинить процесс родов. Во-вторых, он способен усилить кровотечение во время родов.

Запрет на использование препарата во время лактации связан с его способностью проникать в грудное молоко. Использование мази и геля во время лактации возможно, но лечение Диклофенаком в таком случае должно осуществляться под наблюдением врача.

Фото: Fuller Photography / Shutterstock.com

Препарат отрицательно влияет на фертильность, поэтому не стоит прибегать к Диклофенаку женщинам, стремящимся забеременеть или страдающим бесплодием.

Также не стоит принимать Диклофенак при:

• тяжелых патологиях печени и почек
• язве желудка и кишечника
• желудочно-кишечных кровотечениях
• бронхиальной астме
• индивидуальной непереносимости компонентов
• нарушениях кроветворения и гемостаза
• сердечной недостаточности
• заболеваниях периферических артерий
• ишемической болезни сердца
• возрасте до 6 лет

С осторожностью и под контролем врача препарат принимают при:

• сахарном диабете
• возрасте старше 65 лет
• высоком уровне холестерина в крови
• дисфункциях почек и печени
• анемии
• патологиях соединительной ткани
• гипертонии
• начальных сроках беременности (1 и 2 триместр)
• гипертермии у детей

При лечении мазью или гелем их нельзя наносить на поврежденную кожу. Необходимо следить, что эти лекарственные формы не попали бы на открытые раны, а также в глаза.

Инструкция по применению

При посттравматических и послеоперационных отеках пациент может принимать препарат без консультации с врачом. В других случаях прием препарата возможен только после предписания врача. Не стоит заниматься самолечением Диклофенаком, поскольку он имеет немало побочных эффектов и противопоказаний, особенно сильно проявляющихся при длительной терапии.

Таблетки

Пища замедляет всасывание препарата, но не препятствует ему. Поэтому, если нужно максимально быстрое действие препарата, то таблетки необходимо принимать за полчаса до еды. В противном случае таблетки следует принимать во время или после еды. Таблетку необходимо проглотить, не разжевывая, и запив ее водой.

Для таблеток ретард оптимальная суточная доза составляет 100 мг. Ее принимают за один раз, в виде одной таблетки. Курс лечения таблетками не должен превышать двух недель.

Детям с весом более 25 кг препарат назначают с учетом массы тела. Дозировка рассчитывается индивидуально, в зависимости от заболевания и возраста. Рекомендуемая дозировка при этом составляет 0,5-2 мг/кг. При лечении ревматоидного артрита дозировка может быть увеличена до 3 мг/кг. Не рекомендуется давать детям таблетки 50 мг.

Мази

Необходимо легко втирать мазь тонким слоем в пораженное место 3-4 раза в сутки. Разовая доза составляет 2-4 г, максимальная суточная – 8 г. Для детей до 12 лет разовая доза не должна превышать 2 г, а количество процедур за сутки должно быть не больше двух.

Уколы

Как бы ни были эффективны таблетки и мазь диклофенака, зачастую внутримышечные уколы являются наилучшей или даже единственной возможностью купировать острое состояние пациента и доставить препарат к месту воспаления. В таком случае необходимо пройти курс лечения уколами диклофенака. Кроме того, при инъекциях препарат быстрее поступает в кровоток, что увеличивает скорость его действия. Обычно при внутримышечном введении эффект начинает ощущаться уже спустя 20-30 минут. При этом общая длительность действия не уменьшается.

Уколы делаются в область ягодицы. Дозировка при одной инъекции составляет 25-75 мг, уколы следует делать 2-3 раза в день. Максимальная суточная доза не должна превышать 150 мг. Если одновременно с уколами происходит прием других лекарственные форм, то при этом надо учитывать и их, так, чтобы общая доза не превышала бы это число.

Курс уколов необходимо проводить в течение 2 дней. В отдельных случаях этот период может быть продлен до 7 дней. Если после этого требуется проводить дополнительное лечение, то оно может быть продолжено при помощи таблеток.

Побочные эффекты

Со стороны ЖКТ возможны такие явления, как:

• тошнота
• диспепсия
• диарея
• рвота
• метеоризм

Редко может наблюдаться гепатит, желудочное кровотечение.

Со стороны ЦНС могут наблюдаться:

• головная боль
• бессонница
• сонливость
• головокружение
• тремор
• депрессия
• нарушения зрения

Иногда возможны дерматологические реакции:

• экзема
• крапивница

Также могут наблюдаться почечная недостаточность, анемия, гипотензия или гипертензия, нарушения менструального цикла. Согласно последним исследованиям, длительное лечение препаратами диклофенака на 40% увеличивает риск возникновения инфаркта. Поэтому длительное лечение препаратом можно осуществлять лишь в случае отсутствия альтернатив.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется применять диклофенак с другими нестероидными противовоспалительными средствами и антикоагулянтами, так как это может увеличить риск возникновения побочных эффектов, в частности, кровотечений. Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию Диклофенака в крови. Парацетамол увеличивает нефротоксическое действие Диклофенака.

Препарат ослабляет действие гипотензивных, снотворных и гипогликемических средств. При одновременном приеме с антибиотиками хинолонового ряда возможно возникновение судорог. При одновременном приеме с диуретиками может способствовать ослаблению их действия или накоплению калия в крови.

Аналоги

На рынке можно встретить немало препаратов, где действующим веществом является Диклофенак. Среди таблеток это Ортофен, Вольтарен, Наклофен. Среди других мазей с Диклофенаком можно отметить мазь Вольтарен. Однако Вольтарен, как препарат иностранного производства, не имеет столь же доступную цену.

К косвенным аналогам Диклофенака можно отнести прочие нестероидные противовоспалительные средства – Мелоксикам, Найз, Кетонал, Напроксен, Бутадион, Индометацин. Однако их действие несколько отличается от действия препарата, другой у них и список противопоказаний. Поэтому они не всегда смогут его заменить.

Диклофенак принадлежит к нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП) - группе лекарств, обладающих болеутоляющим, жаропонижающим и противовоспалительным эффектом. Эпитет «нестероидный» в названии группы подчеркивает, что средства не содержат стероидов - веществ с высокой биологической активностью и колоссальным набором побочных эффектов. Первым веществом из группы НПВП, которое было выделено и синтезировано химиками, стала салициловая кислота - производным этого вещества является аспирин или ацетилсалициловая кислота. НПВП быстро получили распространение, вытеснив опиаты. В отличие от опиатов, нестероидные противовоспалительные препараты считаются безопасными и продаются в аптеках без рецепта.

Диклофенак - производная фенилуксусной кислоты. Он был синтезирован в 1966 году и с самого начала использовался для лечения ревматологических заболеваний: ревматизма, васкулитов, артритов и прочих поражений суставов. Постепенно сфера его применения расширилась. Диклофенак востребован в хирургии, неврологии, травматологии и спортивной медицине. Его назначаются пациентам с заболевания глаз и мочеполовой системы. Лекарство также обладает высоким потенциалом в области онкологии. Оно оказывает мощное противовоспалительное и болеутоляющее действие, влияет на работу иммунной и кровеносной системы.

Диклофенак включен в перечень ЖНВЛП - Жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов. Этот список утвержден Правительством Российской Федерации для контроля цен на лекарственные средства. Цель контроля - сделать наиболее важные препараты доступными для большинства россиян. К сожалению, при длительном приеме диклофенак повышает риск сердечно-сосудистых заболеваний, поэтому все чаще звучат предложения запретить продажу лекарства.

Действующие вещества и форма выпуска

В фармакологии диклофенак применяется в виде натриевой соли: основным действующим препаратом выступает диклофенак натрия . Болеутоляющий и противовоспалительный эффект достигается за счет способности диклофенака натрия подавлять циклооксигеназы - ферменты, побуждающие одну из ненасыщенных жирных аминокислот превращаться в медиаторы лихорадки, боли и воспаления. Диклофенак натрия повышает концентрацию в мозге метаболитов триптофана, которые уменьшают интенсивность болевых ощущений. Однако метаболиты триптофана участвуют в выработке серотонина, их преобразование в серотонин в печени влечет за собой риск нарушения работы сердца. Этим и обуславливается возрастающая при длительном приеме диклофенака вероятность развития сердечно-сосудистых заболеваний. Вспомогательными компонентами могут служить крахмал, очищенный тальк, стеарат магния, фосфат кальция и оксиды железа - набор дополнительных компонентов зависит от формы выпуска.

Диклофенак поступает в продажу в виде таблеток с кишечнорастворимой оболочкой и таблеток-ретард. Таблетки-ретард - лекарства с замедленным высвобождением действующего вещества, благодаря чему увеличивается продолжительность его действия и снижается проявление побочных эффектов. Также диклофенак продается в виде гелей, мазей, капель, свечей и ампул. Торговые названия препаратов с диклофенаком натрия в качестве основного действующего вещества:

• «Диклофенак Ретард»;
• «Диклак»;
• «Диклоберл»;
• «Долекс»;
• «Вольтарен»;
• «Вурдон»;
• «Клодифен»;
• «Наклофен»;
• «Олфен»;
• «Ортофен».

Показания и правила приема

Диклофенак натрия входит в комплексную терапию:

1. Поражений позвоночника и периферических нервов, которые сопровождаются болевым синдромом: невралгия, неврит, люмбаго, радикулит.
2. Большинства воспалительных и дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата : остеоартрита, остеоартроза, ревматоидного артрита, спондилоартрита, анкилозирующего спондилита и т.д.
3. Посттравматических болевых синдромов и отеков.
4. Послеоперационных воспалений и боли.
5. Ревматических поражений внесуставных мягких тканей: ревматизма.
6. Гинекологических болезней с воспалением и болевым синдромом.
7. Приступов мигрени - в этом случае показаны суппозитории диклофенака натрия.
8. Острых приступов подагры - лекарство применяется в виде таблеток с кишечнорастворимой оболочкой.

Также диклофенак натрия служит вспомогательным средством при инфекционно-воспалительных заболеваниях уха, горла и носа: фарингите, отите, тонзиллите. Однако при этих диагнозах не допускается использование таблеток-ретард. Лекарство назначается только при сильных болях - лихорадка без болей не является показанием к приему диклофенака натрия.

Чтобы снизить риск развития побочных эффектов, можно комбинировать разные способы введения диклофенака натрия в организм: сочетать таблетки и мази, инъекции и гели и т.д. Для взрослых максимальная суточная доза диклофенака - 200 мг, но в большинстве случаев достаточно 75-100 мг в сутки. Суточная норма не должна вводиться в организм за один прием - допустимое количество лекарства нужно разделить на несколько «подходов». Детям до 15 лет не назначают таблетки больше, чем по 25 мг, а подросткам до 18 лет не следует принимать диклофенак больше, чем по 50 мг за один прием. Таблетки не делятся и не разжевываются. Оптимальное время их приема - до еды. Диклофенак запивают большим количеством воды.

Как принимать таблетки-ретард, т.е. лекарство замедленного действия? Оптимальная доза для взрослых - 75 мг в сутки. Таблетки проглатываются целиком во время еды. Детям и подросткам лекарство замедленного действия не назначается вовсе.

Суппозитории или свечи - часть комплексной терапии, их применяют в сочетании с другими формами диклофенака. Например, утром пациенту делают укол, а на ночь ставят свечку. Суммарная доза диклофенака при комбинированном приеме не должна превышать 150 мг в сутки для взрослого человека. Как и в случае с таблетками, детям показаны суппозитории только 25 мг, а подростка до 18 лет - только по 50 мг.

Раствор для инъекций нужен в ситуациях, когда необходимо быстро снять боль. Речь может идти о послеоперационном периоде или острых болях в спине. В форме раствора суточная доза диклофенака натрия не должна превышать 150 мг - 2 ампулы. Обычно достаточно одной ампулы в сутки, 2 ампулы вводятся с интервалом в несколько часов в тяжелых случаях. Лучше не использовать инъекции дольше, чем двое суток подряд, а уколы со временем следует заменить другими лекарственными формами диклофенака. Инъекции можно сочетать с таблетками и свечами.

В виде мазей, гелей и других наружных средств диклофенак натрия используется 2 раза в сутки. В такой форме он разрешен детям от 6 лет, но наносить его нужно на неповрежденную кожу.

Типичной картины передозировки диклофенаком натрия нет, но в случае попадания в организм слишком большом дозы вещества нужно предотвратить его всасывание. Для этого делается промывание желудка и принимается активированный уголь.

Совместимость с другими препаратами

Сочетать Диклофенак с другими нестероидными противовоспалительными препаратами в большинстве случаев бессмысленно, а то и опасно. Эффект останется тем же, но возрастет риск развития побочных эффектов. В сочетании с аспирином лекарство увеличивает вероятность кровотечений и нарушения функции почек, а кроме того, ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака натрия в крови. Также не рекомендуется сочетать Диклофенак с парацетамолом.

Осторожно сочетают НПВП с диуретиками - они снижают эффективность мочегонных средств. Зато диклофенак не влияет на эффективность пероральных гипогликемических препаратов, но иногда нужно менять дозу таких средств. Если диклофенак принимается вместе с инсулином, нужно внимательнее отслеживать уровень глюкозы в крови, поскольку НПВП может повлиять на эффект. С осторожностью назначается диклофенак при терапии метотрексатом - лекарством, которое используется для лечения онкобольных. Нестероидные противовоспалительные препараты способны повысить уровень метотрексата в крови, тем самым повысив и его токсичность. Если кроме диклофенака вы принимаете еще какие-то лекарственные средства, обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Противопоказания и побочные эффекты

Диклофенак нельзя использовать при наличии таких факторов:

1. Язва желудка или кишечника.
2. Желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе.
3. Заболевания печени и почек.
4. Бронхиальная астма, крапивница, острый ринит и аллергии, вызванные приемом НПВП в анамнезе.
5. Проктит (относится только к суппозиториям).
6. Чувствительность к компонентам.
7. Третий триместр беременности.

При соблюдении правил приема и грамотном сочетании лекарства с другими препаратами риск развития побочных эффектов минимальный. Даже лечение диклофенаком в течение 8 месяцев хорошо переносится пациентами, но важно назначать вместе с этим лекарством еще и средства, защищающие слизистую желудка от повреждений. На фоне приема диклофенака у больных бронхиальной астмой может возникнуть обострение, а пациентам с заболеваниями печени и почек назначаются только небольшие дозы диклофенака натрия и только под врачебным контролем. Большинство побочных эффектов проявляются редко и, как правило, у лиц с факторами риска. Побочные эффекты могут выражаться головокружением, головными болями, кожной сыпью, отеками, желудочно-кишечными кровотечениями.

Исследования эффективности препарата

Диклофенак часто попадает в поле зрения научных сотрудников, анализирующих эффективность лекарственных препаратов. Исследователи сравнивают действие диклофенака и плацебо, отмечая, что наибольшая разница в эффективности в пользу диклофенака отмечается при приеме лекарства в течение 2-3 недель. Наблюдение за пациентами, использовавшими препарат в виде геля или другого местного средства в течение 8-12 недель, продемонстрировали положительные результаты в 60% случаев. А при лечении гелями на протяжении 4-6 недель значительные улучшения наблюдались у 48% пациентов. Для сравнения: прием плацебо дал облегчение болей в 28% случаев . В 2001 году были опубликованы результаты зарубежного исследования, сравнившего эффективность диклофенака эмульгеля и ибупрофена в таблетках. Реакцию пациентов на препараты наблюдали в течение 3 недель, и уровень ответа на лечение диклофенаком составил 40% против 34% пациентов, принимавших ибупрофен.

Специалисты сравнили также действие геля диклофенака с обычным гелем, применяющимся во время ультразвуковой терапии. Для эксперимента был взят «Вольтарен Эмульгель», в исследовании приняли участие 120 пациентов с умеренной и сильной болью, вызванной ревматическими заболеваниями или травмами . По итогам исследования был сделан вывод, что «Вольтарен Эмульгель» - более эффективная и хорошо переносимая альтернатива обычного гелю, его можно использовать во время сеансов ультразвуковой терапии. Исчезновение симптомов и выраженное облегчение наблюдалось у 86% пациентов из группы, использовавшей «Вольтарен Эмульгель», против 76% пациентов из группы сравнения.

Однако стоит обратить внимание на исследования, сравнивающие диклофенак с другими лекарственными препаратами. Например, при сопоставлении данных о лечении пациентов с артрозом коленного сустава выяснилось, что диклофенак дает больше побочных эффектов, чем Этодолак . Эффективность обоих препаратов примерно одинаковая, но Этодолак безопаснее. Еще одной более безопасной формой НПВП, которую можно применять при заболеваниях позвоночника, был признан Мелоксикам. Этот препарат не уступает в эффективности диклофенаку, но лучше переносится со стороны желудочно-кишечного тракта .

Суммируя результаты многочисленных экспериментов, можно сказать, что диклофенак - эффективное средство для лечения воспалений и болевых синдромов в области позвоночника и суставов, он помогает быстро купировать боль. Хотя побочные эффекты проявляются редко, пациентам с факторами риска - желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе, болезнями почек и печени, а также людям преклонного возраста - следует назначать более безопасные аналоги.

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), производное аминофенилуксусной кислоты, обладающее сильным противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим эффектом. Действие препарата включает ингибирование циклооксигеназ: в основном так называемую конститутивную циклооксигеназу ЦОГ1, которая отвечает за синтез простагландинов, выполняющих физиологические функции, и в меньшей степени индуцируемую циклооксигеназу ЦОГ2, отвечающую за синтез провоспалительных простагландинов в месте воспаления. При ревматических заболеваниях снижает интенсивность клинических и субъективных симптомов (боль в состоянии покоя, боль при движении, утренняя скованность, отёк суставов), улучшает общее физическое состояние, тормозит агрегацию тромбоцитов (в меньшей степени, чем аспирин). После применения перорально быстро и почти полностью абсорбируется в тонком кишечнике, метаболизируется во время первого прохода; биодоступность составляет 50–60%. Максимальная концентрация в плазме достигается в течение 20–60 минут после применения препарата в форме таблеток с немедленным высвобождением, в течение 2–4 часов – в форме суппозиториев или таблеток с замедленным высвобождением, а в форме синовиальной жидкости - через 2-4 ч. t1/2 в плазме составляет 2 часа, в синовиальной жидкости – 3–6 h. После применения таблеток с замедленным высвобождением максимальная концентрация ниже. На 99,7% связывается с белками плазмы, главным образом с альбуминами. Экскретируется почти полностью в течение 12 часов, приблизительно 60% выводится с мочой и 33% с калом, главным образом, в виде глюкуронидов. После введения в конъюнктивальный мешок быстро проникает в ткани переднего отрезка глаза, tmax в роговице и конъюнктиве составляет около 30 минут; не проникает в кровь.

Диклофенак. Инструкция по применению

Натриевая соль. В качестве обезболивающего и противовоспалительного средства - ревматоидный артрит и другие системные заболевания соединительной ткани, болезнь Бехтерева и другие серонегативные спондилоартриты, острый приступ подагры, остеоартроз периферических суставов и позвоночника. Кроме того, применяется при травматических, перегрузочных и воспалительных повреждениях околосуставных тканей: сухожилий, связок, мышц, суставных сумок, сухожилий. Применяется также при невралгии, радикулярных синдромах, менструальных болях, при воспалениях придатков, а также вспомогательно в отоларингологии. В офтальмологии: наружно при воспалении переднего отрезка глаза и после удаления катаракты, с целью предотвращения возникновения кистоидного отека макулы, для предотвращения интраоперационного сужения зрачка, при неинфекционном воспалении переднего отрезка глаза. Калиевая соль. Кратковременное лечение симптомов, связанных с растяжением мышц, травматические и воспалительные заболевания суставов, ревматоидный артрит, остеоартрит, внесуставный ревматизм, дисменорея и лечение приступов мигрени. Вспомогательно при тяжелых инфекциях, уха, носа, горла.

Диклофенак. Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата или другим НПВП, язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, язвенный колит с кровотечением или перфорацией толстой кишки, тяжелая печеночная, почечная или сердечная недостаточность, третий триместр беременности. Не применять пациентам, у которых препараты из группы вызывают НПВП приступ астмы, крапивницу или ринит. Избегать одновременного применения с другими НПВП, в том числе с ингибиторами ЦОГ-2. Диклофенак увеличивает риск артериальных тромбоэмболических осложнений, аналогичных тем, которые наблюдаются при использовании селективных ингибиторов ЦОГ-2. Не использовать пациентам с застойной сердечной недостаточностью (классы II-IV по классификации NYHA), ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий или сосудов головного мозга. Пациентам с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний (таких как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) решение о начале лечения диклофенаком следует принимать после тщательного взвешивания всех плюсов и минусов, связанных с лечением. Соблюдать осторожность пациентам с нарушением функции печени, почечной недостаточностью, порфирией, нарушением гемостаза, а также пожилым людям. У пациентов, получающих НПВП, серьезные побочные эффекты со стороны ЖКТ (кровотечение, язвы и перфорация желудка и кишечника) могут произойти в любое время, даже без предшествующих симптомов; риск возникновения кровотечений напрямую зависит от продолжительности лечения. НПВП могут оказывать негативное влияние на репродуктивную функцию женщин; этот эффект временный и обычно проходит по окончании терапии. Препарат следует применять в наиболее низких эффективных дозах и в течение как можно более короткого времени.

Взаимодействие с другими препаратами

Может увеличить концентрацию лития, дигоксина и такролимуса в крови. Повышает токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина. Снижает эффект диуретиков и антигипертензивных препаратов; повышает риск нефротоксичности, особенно при параллельном применении с диуретиками или ингибиторами АПФ. Одновременное применение калийсберегающих диуретиков может привести к усилению симптомов гиперкалиемии. Применяемый одновременно с ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС), другими НПВП и/или кортикостероидами, повышает риск желудочно-кишечных кровотечений. Совместное использование хинолонов может вызвать судороги. При одновременном использовании антикоагулянтов следует тщательно контролировать пациентов. Иногда может возникнуть взаимодействие с гипогликемическими препаратами. Холестирамин снижает всасывание и AUC препарата; подобное, но более слабое действие, оказывает колестипол. Рифампицин может снижать концентрацию диклофенака в плазме. Не обнаружено взаимодействия с омепразолом. Может ослабить эффект мифепристона.

Побочные эффекты

Желудочно-кишечный тракт: отрыжка, диспепсия, тошнота, боль в животе, вздутие живота, метеоризм, диарея, запор, анорексия; также может активизировать язву желудка или двенадцатиперстной кишки и в результате привести к желудочно-кишечным кровотечениям. В отдельных случаях может вызвать обострение язвенного колита или болезни Крона, а также воспалительный и геморрагический колит. Редко ухудшает функции печени, что проявляется повышением сывороточных трансаминаз (во время длительного использования следует контролировать функцию печени). Почки: острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, почечный папиллярный некроз. Кожа: аллергические кожные реакции, сыпь, редко крапивница, очень редко буллезная сыпь, экзема, мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, эритродермия, выпадение волос, пурпура, болезнь шенлейна-геноха, зуд. Кроме того, головная боль, головокружение, слабость, утомляемость, раздражительность, депрессия, нарушение сна, задержка жидкости в организме, отеки, парестезии, головокружение, нарушения зрения. При длительном лечении могут возникнуть анемия, лейкопения, тромбоцитопения и панкреатит. При энтеральном введении может вызвать местные реакции (раздражение, чувство давления изнутри, жжение). Побочные эффекты при офтальмологических показаниях: жжение и покалывание, преходящее помутнение зрения, покраснение и зуд; в случае длительного использования: точечный кератит и повреждение эпителия роговицы. Редко: общие побочные реакции - обострение астмы, одышка. При нанесении на кожу (также при ионофорезе и фонофорезе) может вызвать покраснение кожи, зуд, сыпь. Типичной клинической картины, свойственной передозировке диклофенака, не существует. Нет антидота. Рекомендуется симптоматическое лечение, применение активированного угля и промывание желудка.

Диклофенак при беременности и лактации

Диклофенак. Дозировка

Индивидуально в зависимости от тяжести заболевания и переносимости препарата. Натриевая соль. Взрослые. Перорально: 50–200 мг/день в 2–3 раздельных дозах или 75–150 мг 1 ×/день в случае применения таблеток с замедленным высвобождением. Энтеральное введение: 50–150 мг/день в 2–3 раздельных дозах. Внутримышечно. 75 мг 1 ×/день, в исключительных случаях 75 мг 2 ×/день. Дети 1–12 лет. Перорально, энтерально: 0,5–3 мг/кг массы тела/день в 3 раздельных дозах. Наружно: втирать в больные места. Диклофенак в ампулах можно использовать в ионофорезе; гели и мази в фонофорезе. Пластыри: приклеивать на больные места 2 ×/день, использовать не более 2 пластырей в день. Офтальмология. Хирургия глаза и пооперационные осложнения. Перед операцией: 1 капля 5 раз в течение 3 часов перед операцией, далее 3 раза по 1 капле после операции, в течение последующих дней по 1 капле 3–5 ×/день до улучшения состояния. Боль и светобоязнь, посттравматическое воспаление: по 1 капле каждые 4–6 часов; в случае, если боль является результатом хирургического вмешательства, применяется по 1-2 капле за 1 ч до операции, 1–2 капли в течение 15 минут после операции и далее по 1 капле каждые 4–6 часов в течение 3 дней. Неинфекционные воспаления глаз: по 1 капле 3–5 ×/день. Калиевая соль. Перорально. Взрослые. Обычно 100–150 мг/день в 2–3 раздельных дозах. В случае менее тяжёлых симптомов, а также детям старше 14 лет – 75–100 мг/день в 2–3 раздельных дозах; не превышать максимальную дозу 150 мг/день. Дисменорея (болезненная менструация): обычно 50–150 мг/день в 2–3 раздельных дозах, периодически и при кратковременном лечении: до 200 мг/день. При мигрени начальная доза составляет 50 мг. Если симптомы не ослабевают, вышеуказанную дозу можно повторить через 2 часа. При необходимости дозу повторять каждые 4-6 часов, не превышая максимальную суточную дозу 200 мг.

Повреждение клеточных структур суставов, сухожилий, костей или мышц запускается воспалительный процесс. Он сопровождается болями, отеками и повышением температуры. Если воспаление вовремя не снять, в этом месте могут произойти дегенеративные изменения.

Для лечения применяются противовоспалительные средства одним из которых является диклофенак. Этот препарат любят доктора, потому что он относится к группе нестероидных лекарственных средств.

Как действует диклофенак

Обезболивающее действие диклофенака обусловлено несколькими механизмами:

• Подавлением фермента ЦОГ (циклооксигеназы);
• Сдерживания устремления лейкоцитов в зону воспаления;
• Локальной и центральной анальгетической активности.

Диклофенак и ЦОГ

Фермент ЦОГ вырабатывается человеческим организмом в двух изоформах: ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Первый принадлежит группе конструктивных ферментов, его функции находятся в связке с рядом физиологических процессов.

Ингибирование (подавление) ЦОГ-1 приводит к развитию неприятных сопутствующих проблем:

1. Бронхоспазмов;
2. Боли в ушах;
3. Язвы пищеварительного тракта;
4. Задержки жидкости в организме.

ЦОГ-2 индуцируется лишь при возникновении нештатных ситуаций – воспалений, например. Если в процессе лечения подавлять только эту изоформу фермента, можно избежать сопутствующих проблем, или, по крайней мере, минимизировать их.

Большая часть существующих нестероидных препаратов противовоспалительного действия являются неселективными – то есть выбирать одно из звеньев патологического процесса и ингибировать его они не могут. Этим объясняется длинный список побочных эффектов при их применении.

Диклофенак относится к НПВП, способным на селекцию. Он подавляет оба изофермента ЦОГ, но основное воздействие оказывает на ЦОГ-2. В отличие от высокоселективных ингибиторов ЦОГ-2, диклофенак воздействует на обе изоформы фермента ЦОГ оптимально сбалансированно. Этим и объясняется хорошая переносимость лечения воспалительных патологий без ярко выраженных побочных эффектов.

Локальная и центральная анальгетическая активность

На основании проведенных испытаний специалистами был сделан вывод, что диклофенак натрия влияет на обмен триптофана – аминокислоты, из которой шишковидная железа синтезирует от 5 до 10% серотонина (так называемого гормона счастья).

Повышение концентрации промежуточных продуктов триптофана приводит к существенному уменьшению силы болевых ощущений. Такая активность диклофенака называется центральной.

Локальное воздействие диклофенака связывают с усилением активности калиевых каналов, в результате чего повышается выход калия из клеток.

Область применения

Диклофенак сначала нашел свое признание в ревматологии. У пациентов, принимающих этот препарат, снижается продолжительность утренней скованности, уменьшается боль при движении или в состоянии покоя, сходят припухлости и отечности суставов. Свобода движения в них увеличивается.

Учитывая небольшой список побочных эффектов, неудивительно, что ревматологи стали охотно применять диклофенак для лечения артритов, артрозов и прочих ревматических заболеваний.

Постепенно препарат оценили и врачи, занимающиеся общемедицинской практикой. Сейчас диклофенак используется при:

• Патологиях опорно-двигательного аппарата (травмах, воспалениях, инволютивных процессах, остеопорозах);
• Боли — умеренной и сильной – и воспалений, возникающих после хирургического вмешательства;
• Необходимости быстрого купирования спонтанно возникших болях;
• Уменьшения воспалительных отеках на месте ран.

Применяется диклофенак и в неврологии. Его прописывают пациентам, страдающим от острой боли в спине, мигрени или туннельных синдромов.

Не обошли своим вниманием это лекарство и гинекологи.

При любом заболевании не следует самостоятельно принимать решение об использовании НПВП: дозировку и схему лечения должен назначать доктор.

Безопасность

Диклофенак в общем случае можно принимать длительное время без риска заработать новую патологию. Но и у него есть противопоказания и побочные эффекты. В первую очередь надо обращать внимание на состояние слизистой желудочно-кишечного тракта.

Существуют факторы риска, которые могут привести к ее ульцерации (изъязвлению):

• Уже имеющаяся язвенная болезнь;
• Преклонный возраст (более 65 лет);
• Одновременный прием нескольких НПВП;
• Принадлежность пациента к женскому полу (женщины более чувствительны к препаратам этой группы);
• Курение;
• Прием алкогольных напитков;
• Злоупотребление жирной и острой пищей;
• Наличие Хеликобактер пилори – коварной спиралевидной бактерии, обитающей в пилорическом отделе желудка (привратнике).

В связи с вышеизложенными обстоятельствами, рекомендуется приступать к лечение диклофенаком с минимальной дозы, указанной в инструкции.

Лекарственные формы

Диклофенак выпускается в виде:

1. Таблеток обычного и быстрого действия: последние применяются при наличии заболеваний хронического характера;
2. Средств для наружного применения – пластин, гелей;
3. Инъекционных растворов.

В какой форме принимать НПВП — решает доктор. А руководствуется он видом заболевания и степенью его тяжести.

Побочные действия

Эффективность диклофенака положительно оценена в мире. Но, к сожалению, это не освобождает его от нежелательных эффектов. Их проявление зависит от лекарственной формы препарата:

• На внутримышечные инъекции реагирует центральная нервная система: пациент может испытывать головную боль, стать раздражительным, страдать бессонницей и быстрой утомляемостью. Нередко в месте укола образуются уплотнительные подушки;
• Прием диклофенака в таблетированной форме может негативно отразиться на работе пищеварительной системы. Тошнота, рвота, запоры и метеоризм, гастрит (воспаляется слизистая оболочка желудка)и панкреатит (воспаление поджелудочной железы) – вот основной перечень проблем ЖКХ, спровоцированных диклофенаком. Но случаются и более серьезные осложнения в виде внутренних кровотечений, острой почечной недостаточности, бронхоспазмов и изменений в кроветворении;
• Наружное применение диклофенака может стать причиной появления аллергических высыпаний, покраснения кожи или ее жжения.

Все эти нежелательные эффекты медики относят к разряду редких. Если вы не злоупотребляете алкоголем, не курите, и ваш рацион не содержит жирных, соленых и острых блюд, скорее всего при лечении неприятного эффекта от приема диклофенака у вас не возникнет.

Раствор препарата, введенный внутримышечно, активнее подавляет фермент ЦОГ и сдерживает процесс слипания (агрегацию) тромбоцитов, который может привести к образованию тромбов. Уже через 10-20 минут после инъекции диклофенак достигает максимальной концентрации в плазме. Его метаболизм происходит в печени.

Метаболизмом называют изменение химической структуры лекарства под воздействием ряда ферментов. Таким образом организм трансформирует препарат в более приемлемую для его выведения форму – снижает его токсичность, повышает растворяемость в воде. Основным «владельцем» обезвреживающих ферментов является печень.

В каких случаях назначают уколы диклофенака

Инъекции диклофенака назначаются при интенсивных болях, вызванных:

1. Заболеваниями позвоночника;
2. Травмами;
3. Оперативным вмешательством;
4. Почечной коликой;
5. Тяжелыми заболеваниями ЛОР-органов;
6. Гинекологическими болезнями, при которых болевые ощущения невозможно снять анальгетиками.

Но даже при наличии явных показаний к инъекциям, врач откажется их назначить, если:

• Анализы показали изменения состава крови по неустановленной причине;
• В анамнезе больного есть сведения о наличии язвенных заболеваний ЖКТ, геморроя или проктита;

С большой предосторожностью медики прибегают к уколам диклофенака, если пациент:

1. Болеет системной волчанкой;
2. Является гипертоником или у него наблюдается острая сердечная недостаточность, астма;
3. Находится в преклонном возрасте;
4. Склонен к различным видам аллергии.

В самых крайних случаях прописываются инъекции диклофенака:

• В первых двух триместрах беременности или в период грудного вскармливания младенца;
• При тяжелых поражениях почек и печени.

К последней группе заболевания относят и генетическую патологию печени – порфирию, которая выражается в неправильном синтезе гемоглобина.

Ампулы с диклофенаком можно купить в аптеке только по рецепту врача.

Общие правила введения диклофенака

Препарат должен попасть в толщу мышцы. Он вводится глубоко в верхнюю часть ягодицы. Их чередуют при каждой последующей инъекции.

Есть еще несколько важных правил использования инъекционной формы диклофенака:

1. Прежде, чем препарат ввести в мышцу, его надо подогреть до температуры тела. Обычно ампулу держат несколько минут в ладонях или зажимают его в локтевом сгибе руки. Подогретый раствор активизируется и быстрее купирует боль;
2. Запрещается вводить диклофенак в вену или под кожу;
3. Инъекции чередуют с другими анальгетиками;
4. Не допускается ставить уколы диклофенака дольше двух дней. Если потребуется продолжение лечения, инъекции заменяют на таблетки или свечи;
5. При почечных и печеночных коликах практикуется сочетание уколов диклофенака и спазмолитиков.

Крайне желательно, чтобы во время введения диклофенака пациент находился в стационаре под наблюдением врача.

Для снятия острой боль обычно бывает достаточно одной ампулы в сутки. Но в некоторых, особо сложных, случаях требуется двукратное увеличение дозы – их вводят с интервалом в несколько часов.

Совместимость диклофенака с другими лекарствами

Диклофенак может повлиять на действие некоторых препаратов при совместном приеме:

• Сочетание с дигоксином и литием приводит к повышению концентрации последних в плазме;
• Если одноврменно принимать другие НПВП, риск возникновения нежелательных последствий многократно повышается;
• Влияние на антикоагулянты (гепарин, например) достоверно не установлено, но отдельные случаи появления кровотечений имеют место;
• Возможно снижение или наоборот повышение эффективности гипогликемических таблеток;
• Если между приемами диклофенака и метотрексата (применяется для лечения ревматоидного артрита) не прошло 24 часов, усиливается токсичность последнего;
• Диклофенак может усилить нефротоксичность циклоспорина (имуннодепрессанта).

Кроме того, имеется информация о небольшом количестве случаев возникновения судорог у больных, принимающих одновременно с диклофенаком антибактериальные препараты группы хинолонов.

Что лучше: диклофенак, мовалис или вольтарен

Из трех сравниваемых препаратов один – мовалис – имеет другое действующее вещество. Он относится к лекарствам нового поколения, следовательно, разработчики постарались учесть все негативные проявления диклофенака.

По диапазону показаний к применению мовалис сильно проигрывает дилофенаку. Его назначают для лечения:

• Остеартрита;
• Ревматоидного артрита;
• Анкилозирующего спондилита.

Назначают мовалис при неярко выраженном болевом синдроме.

Является аналогом диклофенака, следовательно, эти препараты имеют одинаковые показания к применению. Главное их отличие заключается в производителе: первый – «иностранец», второй – наш «соотечественник».

Больные утверждают, что лечение вольтареном переностися намного мягче по сравнению с диклофенаком. Такой эффект можно объяснить двумя причинами:

1. Лучшей очисткой на стадии изготовления;
2. Большим доверием россиян импортным лекарствам.

Если мы проанализируем список побочных эффектов, то у всех трех препаратов они одинаковы. А вот цена на эти лекарства существенно различается. За три ампулы мовалиса пациенту придется отдать почти 700 рублей. Пять ампул вольтарена стоят 290, а диклофенака – 59 рублей. Следовательно, последний является самым доступным для всех слоев населения.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП, НПВС) - лекарственные средства, которые обладают обезболивающим (анальгезирующим), жаропонижающим и противовоспалительным эффектами.

Механизм их действия основан на блокировании определенных ферментов (ЦОГ, циклооксигеназа), они отвечают за выработку простагландинов - химических веществ, которые способствуют воспалению, лихорадке, боли.

Слово «нестероидные», которое содержится в названии группы препаратов, подчеркивает тот факт, что лекарственные средства этой группы не являются синтетическими аналогами стероидных гормонов - мощных гормональных противовоспалительных препаратов.

Наиболее известные представители НПВП: аспирин, ибупрофен, диклофенак.

Как работают НПВП?

Если анальгетики борются непосредственно с болью, то НПВП уменьшают оба самых неприятных симптома заболевания: и боль, и воспаление. Большинство препаратов этой группы являются неселективными ингибиторами фермента циклооксигеназы, подавляя действие обеих его изоформ (разновидностей) - ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Циклооксигеназа отвечает за выработку простагландинов и тромбоксана из арахидоновой кислоты, которая в свою очередь получается из фосфолипидов клеточной мембраны за счёт фермента фосфолипаза A2. Простагландины среди прочих функций являются посредниками и регуляторами в развитии воспаления. Данный механизм был обнаружен Джоном Вейном, получившим впоследствии Нобелевскую премию за свое открытие.

Когда назначают эти препараты?

Как правило, НПВП применяют для терапии острого или хронического воспаления, сопровождаемого болью. Особую популярность нестероидные противовоспалительные препараты получили для лечения суставов.

Перечислим заболевания, при которых назначают эти препараты :

• (менструальные боли);
• боли в костях, вызванные метастазами;
• послеоперационные боли;
• лихорадка (повышение температуры тела);
• кишечная непроходимость;
• почечная колика;
• умеренные боли из-за воспаления или травмы мягких тканей;
• боль в пояснице;
• боли при .