Ингибиторы апф с противокашлевым эффектом. Ингибиторы АПФ: перечень препаратов. Как ингибиторы АПФ защищают сердце

30.07.2019 -

Ингибиторы АПФ – это препараты, эффективно снижающие кровяное давление, предотвращающие начало и прогрессирование структурных изменений в сердце и кровеносных сосудах, которые сопровождают гипертонию. Их влияние на сопутствующие заболевания также благоприятное. Препараты этой группы снижают давление у пациентов с гипертонией. Снижение давления связано с уменьшением периферического сосудистого сопротивления. В отличие от прямых сосудорасширяющих средств, снижение артериального давления с помощью ИАПФ не сопровождается рефлекторной тахикардией или уменьшением сердечного выброса. По сравнению с рядом других используемых средств у них есть и другие преимущества: они благоприятно влияют на резистентность к инсулину, замедляют прогрессирование диабетической нефропатии, предотвращают потерю калия при диуретической терапии, предотвращают сердечную дилатацию, снижают смертность при сердечных болезнях.

АПФ-ингибитор относится к группе препаратов, которые используются для лечения широкого спектра заболеваний. Их буквальное название – блокаторы ангиотензинпревращающего фермента, но чаще используется сокращение – ингибиторы АПФ.

Новейшие медикаменты, входящие в эту группу, блокируют образование гормона, называемого ангиотензином II в организме. Это происходит путем блокирования фермента, отвечающего за превращение ангиотензина. Следовательно, происходит сосудорасширение кровеносных сосудов, и вода поглощается обратно в сосудистое русло в почках. Этот процесс приводит к снижению давления, как было указано выше.

Человеческое тело имеет множество способов регулирования давления. Однако, есть два основных направления, которые можно использовать. Одним из них является резистентность (сопротивление) сосудов. Если сосуды сжимаются, сопротивление увеличивается, если они расширяются, уменьшается. При рассмотрении одного и того же объема крови, протекающего через кровеносные сосуды – кровяное давление повысится, если кровеносный сосуд сузится.

Другим способом, который организм использует для контроля давления, является уменьшение объема крови, высвобождаемой сердцем в организм. Умножение частоты сердечных сокращений и сердечного ритма равно значению сердечного выброса. Артериальное давление является результатом сочетания этих двух основных направлений, а именно регуляции сосудистого сопротивления и объема крови, накачиваемого сердцем. Ингибиторы АПФ действуют в обоих направлениях.

Кровь состоит из клеток крови, таких как кровяные тельца и плазма. Почки – это орган, контролирующий состояние жидкости в организме, а сами почки способны регулировать количество жидкости. Повышенная реабсорбция воды уменьшает объем мочи и повышает кровяное давление. В нормальном физиологическом состоянии регулирование давления работает следующим образом. Когда почки испытывают повышенное давление, они высвобождают гормон ренин, в кровоток. Ренин превращает ангиотензиноген в ангиотензин I, который с помощью ангиотензинпревращающего фермента превращается в ангиотензин II.

Ангиотензин

Ангиотензин II – это активный гормон, имеющий три основных эффекта:

сужение кровеносных сосудов;
реабсорбция воды в почках;
выпуск гормона альдостерона, который также вызывает повышенную реабсорбцию воды в почках.

Ингибиторы АПФ – это замедлители превращения ангиотензина I в ангиотензин II, снижающие его уровень. Результатом является индукция расширения кровеносных сосудов. Количество воды, поглощаемой почками обратно в кровоток, уменьшается. Это приводит к снижению давления. Следовательно:

при гипертонии ИАПФ снижают ;
при сердечной недостаточности происходит сокращение объема крови, которая накачивает сердце. Это облегчает работу сердца, тем самым уменьшая прогрессию его отказа.

На рынке существует другая группа препаратов, называемая антагонистами рецептора ангиотензина II (например, Кандесарт, Лозатран). Они действуют по тому же принципу, что и ИАПФ, и могут применяться в тех случаях, когда у пациента возникают негативные реакции при приеме лекарств этой группы.

Перечень препаратов

Список препаратов, относящихся к рассматриваемой группе ингибиторов АПФ, относительно широк. Рассмотрим ряд первых препаратов, используемых в терапевтических целях.

Препараты – ингибиторы АПФ – список лекарств первой линии:

Каптоприл;
Цилазаприл;
Эналаприл;
Фозиноприл;
Имидаприл;
Лизиноприл;
Моэксиприл;
Периндоприл;
Квинаприл;
Рамиприл;
Трандолаприл.

Ингибиторы АПФ нового поколения содержатся в ряде коммерческих препаратов, присутствуют в лекарствах в комбинации с другими активными веществами.

Классификация

ИАПФ отличаются по своим эффектам, биодоступностью, биологическим периодом полувыведения и элиминацией. Большинство препаратов – это пролекарства, поэтому они поглощаются как природные неэффективные вещества, действующие только после этерификации в печени. Активные вещества, продуцируемые пролекарствами, имеют типичную многофазную кинетику элиминации. Сильное концевое связывание ингибитора с АПФ отвечает за длительную терминальную фазу.

Классификация ингибиторов АПФ определяется в соответствии со структурой лиганда. В этом отношении разделяются 3 группы ингибиторов:

сульфгидрильная;
карбоксильная;
фосфорильная (таблетки Фозиноприл).

Однако, с практической точки зрения, более выгодной является сравнительная характеристика ингибиторов АПФ в соответствии с их фармакологическими свойствами:

лекарственное вещество, поглощающееся, как активный, затем преобразующийся метаболит;
неактивное лекарственное средство, активирующееся только после этерификации в печени;
гидрофильный, непосредственно активный и неметаболизирующийся препарат.

Специализированные исследования показывают, что эффективность всех ИАПФ примерно одинакова. При гипертонии не имеет значения, какой препарат человек принимает. При сердечной недостаточности подходят следующие лекарства: Эналаприл, Лизиноприл, Рамиприл. Люди с почечной недостаточностью могут принимать Алаприл, Лизиноприл, Рамиприл.

Сфера применения

Показана активность АПФ при гипертонической болезни – давление при гипертонии снижается за счет снижения периферического сосудистого сопротивления, которое не сопровождается рефлекторной тахикардией или уменьшением сердечного выброса. Из всех лекарств, используемых при гипертонической болезни, ИАПФ – это наиболее эффективный методом лечения, направленным на снижение сердечной гипертрофии и интерстициального фиброза. Эти лекарства не влияют на метаболизм липидов или сахаров, напротив, благоприятно воздействуют на резистентность к инсулину, замедляют прогрессирование диабетической невропатии. Сопутствующая диуретическая терапия делает ИАПФ группой, способной предотвращать потерю калия.

Препараты снижают смертность у пациентов с нарушением сердечной функции. У этих пациентов уменьшается риск смертельного инфаркта миокарда. Применение ИАПФ в острой фазе болезни уменьшает активность ренин-ангиотензиновой и симпатомадрической системы. Эти лекарства следует ввести в первые 24 часа.

При ишемической болезни без проявлений сердечной недостаточности ИАПФ также снижают риск смертности.

Препараты этой группы снижают риск нефропатии у диабетиков без протеинурии, используются в качестве профилактики вторичного инсульта у пациентов с гипертонической и нормотензивной нагрузкой.

Важно! Перед назначением препаратов этой группы целесообразно провести анализ крови на АПФ.

Основными показаниями к применению ингибиторов АПФ являются следующие состояния:

гипертония;
сердечная недостаточность;
инфаркт миокарда;
диабетическая нефропатия.

Как правильно использовать ингибиторы АПФ?

Как целесообразно использовать конкретное лекарство и в какой дозировке – это вопросы, которые следует решить с врачом. Как правило, прием начинается с более низких доз, которые постепенно увеличиваются. Этот метод выбирается для тщательного контроля реакции организма на активное вещество. У некоторых людей первая доза может вызвать быстрое падение давления.

Если вы принимаете диуретики, следует прекратить их прием за день до приема ингибиторов АПФ.

После приема первой дозы лекарства:

оставайтесь дома 4 часа, в некоторых случаях после приема может возникнуть тошнота;
если вы плохо себя чувствуете, сядьте или лягте;
если состояние ухудшается, обратитесь к врачу.

Артериальная гипертензия

ИАПФ относятся к 6 основным группам лекарственных средств, определенных ВОЗ в качестве препаратов первой линии для лечения гипертензии (гипертонической болезни, давления выше нормы).

АПФ последнего поколения обладают антигипертензивным эффектом, сравнимым с другими антигипертензивными средствами. Пока не были проведены исследования смертности, которые продемонстрировали бы большее влияние этих лекарств на снижение смертности, чем, например, диуретики, бета-блокаторы или блокаторы кальциевых каналов. На сегодняшний день было проведено наибольшее сравнительное исследование под названием STOP 2 (Swedish Trial in Old Patients with Hypertension-2 study).

У больных артериальной гипертонией с гипертрофией левого желудочка цель терапии заключается не только в достаточном снижении давления, но и в уменьшении веса левого желудочка. Наиболее подходящими лекарствами являются именно АПФ или блокаторы кальциевых каналов.

Пациенты с артериальной гипертонией с низким уровнем ответа на монотерапию требуют проведения комбинированного лечения. Его базой являются АПФ-I, дополняемыми антигипертензивными средствами из других групп препаратов.

Сердечная недостаточность

Ингибиторы уменьшают силу, которая напрягает сердечную мышцу, уменьшая объем крови, расширяют сосуды. Все это уменьшает силу, которую сердце выделяет для высвобождения крови в кровоток.

Случаи сердечной недостаточности (хронической сердечно-сосудистой недостаточности) в европейских странах регистрируются у 2% населения со значительным увеличением в старших возрастных группах. И, хотя смертность от сердечно-сосудистых заболеваний в цивилизованном мире снижается, распространенность проблемы постоянно растет.

Этот клинический синдром имеет худший прогноз, чем некоторые виды рака, более 10% пациентов умирают в течение одного года после развития клинических признаков, более 50% пациентов умирают в течение 5 лет. Комбинация АПФ-I и бета-блокаторов, применяемая в современной медицине, является основой для лечения сердечной недостаточности и возможной сопутствующей гипертонии. Такая комбинация продлевает и улучшает жизнь.

Инфаркт миокарда

В последнее время было проведено ряд исследований, изучающих воздействие АПФ на состояния после инфаркта миокарда. Их результаты значительно поспособствовали широкому применению препаратов этой группы у пациентов с острым инфарктом миокарда. Основываясь на результатах исследований, всем пациентам с инфарктом миокарда проводится ингибирование ангиотензинпревращающего фермента даже если у них нет гипертонии или сердечной недостаточности.

Профилактика инсульта

В недавно завершенном испытании АПФ «Периндоприл» вводился пациентам с инсультом в анамнезе. В исследование было включено 6105 пациентов, 64% из которых были гипертониками. Среднее исходящее давление составляло 147/86, после применения «Перидоприла» уменьшалось примерно на 9/4 по сравнению с контрольной группой, не принимавшей данный препарат. Суммарное количество сердечных приступов уменьшилось на 28%, число смертельных случаев – на 38%, количество геморрагических состояний – на 48%, ишемии – на 24%. Заболеваемость инфарктом миокарда АПФ-блокатор «Периндоприл» снизил на 38%.

Хроническая почечная недостаточность

При хронической почечной патологии ингибиторы АПФ замедляют течение заболевания.

Для максимального замедления прогрессирования почечной недостаточности, особенно у пациентов с повышенным уровнем в крови, требуется снижение артериального давления до 130/80. АПФ-I замедляют прогрессирование диабетической нефропатии в большей степени, чем другие антигипертензивные препараты уже при показателях давления 140/90. Чтобы оценить влияние ACE-I на недиабетическую болезнь почек, были проведены многочисленные клинические испытания. Было показано, что препараты этой группы снижают давление и уменьшают секрецию белка в мочу.

Возможные побочные эффекты

Общие возможные побочные эффекты включают гипотензию (низкое давление). Она либо не проявляется вообще, либо проявляется головокружением. В случае возникновения этого симптома наряду с фармакологическими эффектами препарата, сообщите об этом лечащему врачу. Приблизительно у 10% людей механизм действия ИАПФ вызывает сухой кашель. Очень небольшой процент людей страдает от отеков (припухлость губ, глаз, языка). Некоторые препараты могут взаимодействовать с ИАПФ. В частности, НПВП, диуретики, литий.

Противопоказания к применению

Полный список противопоказаний и заболеваний, запрещающие использовать препарат, который преобразует превращающий фермент, представлен в инструкции по применению. Внимательно прочитайте вкладыш, чтобы предотвратить развитие осложнений.

Основные противопоказания следующие:

беременность, грудное вскармливание;
аллергия на препараты этой группы;
ангиодистрофия;
стеноз почечной артерии.

Во всех остальных случаях применение ИАПФ позволен, тем не менее, прием назначается исключительно врачом! Лечение проводится под контролем специалиста.

В статье рассмотрим список препаратов-ингибиторов АПФ.

Гипертония выступает распространенным заболеванием сердечной системы. Часто повышение давления может провоцировать влияние неактивного ангиотензина I. Для того чтобы предотвратить его влияние, в лечебную схему включают препараты, угнетающие действие этого гормона. Такими медикаментами выступают ингибиторы Далее представлен список ингибиторов АПФ последнего поколения.

Что это за препараты?

Ингибиторы АПФ относятся к группе синтетических и природных химических соединений, чье использование помогло достичь успехов в терапии пациентов с патологиями сосудов и сердца. Применяются АПФ уже более сорока лет. Самым первым лекарством был «Каптоприл». Далее был синтезирован «Лизиноприл» и «Эналаприл». Затем на смену им пришли ингибиторы уже нового поколения. В сфере кардиологии такие препараты используют в качестве главных средств, которые оказывают сосудосуживающее воздействие.

Польза последних ингибиторов АПФ заключается в продолжительном блокировании особого гормона, которым является ангиотензин II. Этот гормон является основным фактором, оказывающим воздействие на повышение у человека давления. Помимо этого, лекарства ангиотензин-превращающего фермента могут предупреждать распад брадикинина, способствуя понижению устойчивости эфферентных артериол, также ими осуществляется выброс оксида азота и увеличивается концентрация сосудорасширяющего простагландина.

Новое поколение

В фармакологической группе ингибиторов АПФ лекарства, которые надо принимать неоднократно (например, «Эналаприл») считают устаревшими, так как они не могут обеспечивать необходимый эффект. Правда, «Эналаприл» по-прежнему остается популярным средством, демонстрирующим отличную эффективность при терапии гипертонии. Помимо этого, отсутствуют подтвержденные данные о том, что лекарства АПФ из последнего поколения (к примеру, такие препараты, как «Периндоприл», «Фозиноприл», «Рамиприл», «Зофеноприл» и «Лизиноприл») имеют намного больше преимуществ перед своими аналогами, выпущенными сорок лет назад.

Список препаратов ингибиторов АПФ довольно обширный.

Сосудорасширяющие медикаменты АПФ

Сосудорасширяющие медикаменты АПФ в кардиологии часто используют для терапии артериальной гипертензии. Приведем сравнительную характеристику и список ингибиторов АПФ, являющихся наиболее популярными среди пациентов:

Препарат «Эналаприл» является кардиопротектором непрямого воздействия, быстро снижающего давление и уменьшающего нагрузку на сердце. Действует на организм это средство до шести часов и выводится, как правило, почками. Редко способен вызвать снижение зрения. Стоимость составляет 200 рублей.
«Каптоприл» является средством короткого срока воздействия. Это лекарственное средство хорошо стабилизирует давление, правда, данный препарат может потребовать многократного приема. Дозирование устанавливает врач. Обладает медикамент антиоксидантной активностью. В редких случаях может спровоцировать тахикардию. Его стоимость составляет 250 рублей.
Лекарство «Лизиноприл» обладает долгим сроком действия. Работает абсолютно самостоятельно, ему не требуется метаболизироваться в печени. Выводят это лекарство почки. Препарат подходит всем больным, даже страдающим ожирением. Его можно применять пациентам с хроническим заболеванием почек. Это лекарственное средство может вызвать головные боли наряду с атаксией, сонливостью и тремором. Стоимость составляет 200 рублей.
Медикамент «Лотензин» способствуют понижению давления. Это средство обладает вазодилатирующей активностью. Оно ведет к снижению брадикинина. Данное средство противопоказано кормящим и беременным женщинам. Препарат редко способен вызывать рвоту с тошнотой и диареей. Стоимость медикамента держится в пределах 100 рублей.
Лекарство «Моноприл» замедляет процессы метаболизма брадикинина. Эффект от его применения достигается, как правило, спустя три часа. Данный лекарственный препарат не вызывает привыкания. Его с осторожностью нужно назначать пациентам с хроническими болезнями почек. Стоимость составляет 500 рублей.
Лекарство «Рамиприл» является кардиопротектором, вырабатывающим рамиприлат. Этот медикамент снижает периферическое сосудистое сопротивление, он противопоказан при наличии артериального стеноза. Стоимость составляет 350 рублей.
Препарат «Аккуприл» может способствовать понижению давления. Это лекарство может устранять сопротивление в легочных сосудах. Довольно редко этот препарат способен вызывать вестибулярное нарушение и потерю вкуса (побочное действие ингибиторов АПФ). Средняя цена составляет 200 рублей.
Медикамент «Периндоприл» помогает активному метаболиту формироваться в человеческом организме. Максимальная его эффективность может достигаться уже спустя три часа после применения. Редко может спровоцировать диарею с тошнотой и сухостью во рту. Стоимость составляет 400 рублей. Список препаратов ингибиторов АПФ последнего поколения на этом не заканчивается.
Лекарство «Трандолаприл» на фоне долгого использования понижает выраженность гипертрофии миокарда. Передозировка препаратом может вызывать резкую гипотензию наряду с ангионевротическим отеком. Стоимость составляет 100 рублей.
Препарат «Хинаприл» воздействует на ренин-ангиотензиновые функции. Этот препарат значительно снижает нагрузку на сердце. Он очень редко способен вызвать аллергическую реакцию и стоит 360 рублей.

Что это такое - препараты-ингибиторы АПФ, знают не все.

Классификация

Существует сразу несколько ингибиторных классификаций. Эти препараты классифицируют в зависимости от способа выведения их из организма и активности действия. Современная медицина широко применяет химическую АПФ-классификацию препаратов, в которую включены следующие группы:

сульфгидрильная группа;
карбоксильная группа (речь идет о дикарбоксилат-содержащих препаратах);
фосфинильная группа (фосфонат-содержащие медикаменты);
группа природных соединений.

Сульфгидрильная группа

Ингибиторы АПФ этой группы выступают антагонистами кальция.

Приведем список наиболее известных медикаментов из сульфгидрильной группы:

«Беназеприл»;
«Каптоприл», наряду с «Эпситроном», «Капотеном», и «Алкадилом»;
«Зофеноприл» и «Зокардис».

Карбоксильная группа

Данная категория медикаментов положительно влияет на жизнь пациентов с гипертонией. Такие препараты используются всего раз в день. Нельзя принимать их при ишемическом заболевании сердца, на фоне сахарного диабета и при почечной недостаточности. Приведем список наиболее известных лекарств из этой группы: «Периндоприл» наряду с «Эналаприлом», «Лизиноприлом», «Диротоном», «Лизинотоном», «Рамиприлом», «Спираприлом», «Квинаприлом» и так далее. Преимущественно, применяются такие средства для терапии недостаточности почек и при гипертонии.

Фосфонат-содержащие ингибиторы

Данные препараты обладают высокой способностью к проникновению в ткани человеческого организма, благодаря их применению давление, как правило, стабилизируется на продолжительный период. Наиболее популярными средствами из этой группы выступают «Фозиноприл» и «Фозикард».

Подобрать лучшие ингибиторы АПФ поможет врач.

Природные ингибиторы последнего поколения

Такие средства являются своеобразными координаторами, ограничивающими процесс сильного растяжения клеток. Давление на фоне их приема уменьшается благодаря снижению сосудистого периферического сопротивления. Природные ингибиторы, поступающие в организм с молочными продуктами, называют казокининами и лактокининами. В небольшом количестве они содержатся в чесноке, сыворотке и в гибискусе.

Показания к применению

Представленные выше средства последнего поколения сегодня используются даже в пластической хирургии. Правда, чаще они назначаются больным для понижения давления и пациентам, имеющим нарушения в работе сердца и сосудов для лечения артериальной гипертензии. Самостоятельно применять эти лекарства не рекомендуется, так как они имеют много противопоказаний и побочных эффектов. Основными показаниями к применению этих лекарственных средств являются следующие патологии:

наличие у пациента диабетической нефропатии;
при дисфункциях левого желудочка сердца;
на фоне развития атеросклероза сонных артерий;
на фоне перенесенного инфаркта миокарда;
при наличии сахарного диабета;
на фоне обструктивного заболевания бронхов;
при наличии фибрилляция предсердий;
на фоне метаболического синдрома.

Последнего поколения ингибиторы АПФ сегодня применяются очень часто.

Использование при гипертонии

Данные препараты эффективно блокируют ангиотензин-превращающие ферменты. Эти современные лекарства производят положительный эффект на здоровье человека и защищают почки и сердце. Помимо всего прочего ингибиторы нашли широкое применение при сахарном диабете. Эти медикаменты увеличивают клеточную чувствительность к инсулину, улучшая усвоение глюкозы. Как правило, все новые средства от гипертонии принимают раз в день. Приведем список современных ингибиторов, которые широко используются при гипертонии: «Моэксжрил» наряду с «Лозжоприлом», «Рамиприлом», «Талинололом», «Физиноприлом» и «Цилазаприлом».

Список ингибиторов АПФ последнего поколения можно продолжать.

Ингибиторы при недостаточности сердца

Часто лечение хронической недостаточности сердца предполагает применение ингибиторов. Эта категория кардиопротекторов в кровяной плазме препятствует трансформации неактивного ангиотензина I в активный ангиотензин II. Благодаря этому предупреждается его неблагоприятное воздействие на почки, сердце и сосудистое периферическое русло. Приведем список кардиозащитных препаратов, разрешенных при недостаточности сердца: «Эналаприл» наряду с «Каптоприлом», «Верапамилом», «Лизиноприлом» и «Трандолаприлом».

Механизм воздействия ингибиторов

Механизм работы ингибиторов заключается в уменьшении активности ангиотензин-превращающих ферментов, которые ускоряют переход неактивного ангиотензина в активный. Данные препараты сдерживают процесс распада брадикинина, считающегося мощным вазодилятатором. Такие средства уменьшают приток крови к сердцу, снижая нагрузку и защищая почки от воздействия диабета и гипертонии.

Прием современных ингибиторов

Многие пациенты с гипертонией часто интересуются, как правильно принимать ингибиторы АПФ нового поколения? Отвечая на этот вопрос, надо сказать, что применение любых препаратов этой группы в обязательном порядке должно согласовываться с врачом. Обычно ингибиторы принимают за час до еды, то есть натощак. Дозирование, частота использования и промежуток между приемами определяется специалистом. Во время терапии с помощью ингибиторов необходимо отказаться от противовоспалительных нестероидных медикаментов, продуктов, богатых калием.

Ингибиторы и противопоказания к их применению

Список относительных противопоказаний употребления ингибиторов следующий:

наличие у пациента артериальной умеренной гипотонии;
присутствие хронической тяжелой недостаточности почек;
в детском возрасте;
при наличии тяжелой анемии.

К абсолютным противопоказаниям необходимо отнести гиперчувствительность, лактацию, двусторонний стеноз почечных артерий, выраженную гипотонию, беременность и гиперкалиемию.

У людей могут наблюдаться побочные эффекты от ингибиторов АПФ в виде зуда, аллергической сыпи, слабости, гепатотоксичности, снижения либидо, стоматита, лихорадки, учащенного сердцебиения, отека ног и так далее.

Побочное действие

Длительный прием данных средств может привести к угнетению кроветворения. В результате содержание в крови эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов снижается. Поэтому в период лечения требуется регулярное повторение общего анализа крови.

Могут также развиться аллергические реакции и непереносимость. Проявляется это, как правило, зудом, покраснением кожи, крапивницей, фотосенсибилизацией.

Кроме того, функция пищеварительной системы может нарушиться, что приведет к извращению вкуса, тошноте и рвоте, дискомфорту в области желудка. Иногда люди мучаются диареями или запорами, печень перестает нормально работать. В некоторых случаях возникают язвочки (афты) во рту.

Тонус парасимпатической нервной системы может усиливаться под действием лекарств, а также активироваться синтез простагландинов. Возникает сухой кашель и меняется голос. Облегчить симптомы можно приемом нестероидных противовоспалительных препаратов, но никак не употреблением противокашлевых средств. Если у пациентов имеется выраженное то не исключено парадоксальное повышение артериального давления. Гиперкалиемия возникает в некоторых случаях, переломы костей конечностей при падении случаются чаще.

В статье были рассмотрены ингибиторы АПФ последнего поколения.

Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) - это группа лекарств от гипертонии, которые воздействуют на активность системы ренин-ангиотензин-альдостерон. АПФ - это ангиотензин-превращающий фермент, который превращает гормон под названием ангиотензин-I в ангиотензин-II. А уже ангиотензин-II повышает у пациента кровяное давление. Это происходит двумя путями: ангиотензин-II вызывает непосредственное сужение кровеносных сосудов, а также приводит к тому, что надпочечники высвобождают альдостерон. Соль и жидкость задерживаются в организме под влиянием альдостерона.

Ингибиторы АПФ блокируют ангиотензин-превращающий фермент, в результате чего не вырабатывается ангиотензин-II. Они могут усилить действие , снижая способность организма вырабатывать альдостерон при снижении уровня соли и воды.

Эффективность ингибиторов АПФ для лечения гипертонии

Ингибиторы АПФ успешно применяются для лечения гипертонии уже более 30 лет. В исследовании 1999 года оценивали влияние ингибитора АПФ каптоприла на снижение артериального давления у больных гипертонией в сравнении с диуретиками и бета-блокаторами. Различий между этими препаратами в отношении снижения сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности не было выявлено, однако каптоприл значительно эффективнее предупреждал развитие осложнений у больных сахарным диабетом.

Читайте о лечении заболеваний, сопутствующих гипертонии:

Посмотрите также видео о лечении ИБС и стенокардии.

Результаты исследования STOP-Hypertension-2 (2000 года) также показали, что ингибиторы АПФ по эффективности предупреждения осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы у пациентов с гипертонией не уступают диуретикам, бета-блокаторам и .

Ингибиторы АПФ существенно уменьшают у пациентов смертность, риск развития инсульта, инфаркта, всех сердечно-сосудистых осложнений и сердечной недостаточности как причины госпитализации или смерти. Подтверждением этому стали также результаты европейского исследования 2003 года, показавшего преимущество ингибиторов АПФ в комбинации с антагонистами кальция по сравнению с комбинацией бета-блокатора и в предупреждении сердечных и мозговых событий. Позитивное действие ингибиторов АПФ на пациентов превысило ожидаемый эффект от одного только снижения артериального давления.

Ингибиторы АПФ, наряду с блокаторами рецепторов ангиотензина II, являются также наиболее эффективными препаратами в отношении снижения риска развития сахарного диабета.

Классификация ингибиторов АПФ

Ингибиторы АПФ по своему химическому строению делятся на препараты, содержащие сульфгидрильную, карбоксильную и фосфинильную группу. Они имеют различные периоды полувыведения, способ выведения из организма, по-разному растворяются в жирах и накапливаются в тканях.

Ингибитор АПФ - название	Период полувыведения из организма, часов	Выведение почками, %	Стандартные дозы, мг	Доза при почечной недостаточности (клиренс креатина 10-30 мл/мин) , мг
Ингибиторы АПФ с сульфгидрильной группой
Беназеприл	11	85	2,5-20, 2 раза в сутки	2,5-10, 2 раза в сутки
Каптоприл	2	95	25-100, 3 раза в сутки	6,25-12,5, 3 раза в сутки
Зофеноприл	4,5	60	7,5-30, 2 раза в сутки	7,5-30, 2 раза в сутки
Ингибиторы АПФ с карбоксильной группой
Цилазаприл	10	80	1,25, 1 раз в сутки	0,5-2,5, 1 раз в сутки
Эналаприл	11	88	2,5-20, 2 раза в сутки	2,5-20, 2 раза в сутки
Лизиноприл	12	70	2,5-10, 1 раз в сутки	2,5-5, 1 раз в сутки
Периндоприл	>24	75	5-10, 1 раз в сутки	2, 1 раз в сутки
Квинаприл	2-4	75	10-40, 1 раз в сутки	2,5-5, 1 раз в сутки
Рамиприл	8-14	85	2,5-10, 1 раз в сутки	1,25-5, 1 раз в сутки
Спираприл	30-40	50	3-6, 1 раз в сутки	3-6, 1 раз в сутки
Трандолаприл	16-24	15	1-4, 1 раз в сутки	0,5-1, 1 раз в сутки
Ингибиторы АПФ с фосфинильной группой
Фозиноприл	12	50	10-40, 1 раз в сутки	10-40, 1 раз в сутки

Основной мишенью для ингибиторов АПФ является ангиотензинпревращающий фермент в плазме крови и тканях. Причем АПФ плазмы участвует в регуляции кратковременных реакций, в первую очередь - в повышении артериального давления в ответ на определенные изменения внешней ситуации (например, стресс). Тканевой АПФ имеет существенное значение в формировании длительных реакций, регулировании ряда физиологических функций (регуляция объема циркулирующей крови, баланса натрия, калия и др.). Поэтому важной характеристикой ингибитора АПФ является его способность влиять не только на АПФ плазмы крови, но и на тканевый АПФ (в сосудах, почках, сердце). Эта способность зависит от степени липофильности препарата, т. е. насколько хорошо он растворяется в жирах и проникает в ткани.

Хотя больные гипертонией с высокой активностью ренина в плазме более резко понижают артериальное давление при длительном лечении ингибиторами АПФ, корреляция между этими факторами не очень значительна. Поэтому ингибиторы АПФ применяют у больных гипертонией без предварительного измерения активности ренина в плазме.

Ингибиторы АПФ имеют преимущества в таких случаях:

сопутствующая сердечная недостаточность;
бессимптомная дисфункция левого желудочка;
ренопаренхимная АГ;
сахарный диабет;
гипертрофия левого желудочка;
перенесенный инфаркт миокарда;
повышенная активность ренин-ангиотензинной системы (в том числе односторонний стеноз почечной артерии);
недиабетическая нефропатия;
атеросклероз сонных артерий;
протеинурия/микроальбуминурия
фибрилляция предсердий;
метаболический синдром.

Преимущество ингибиторов АПФ состоит не столько в их особой активности по снижению артериального давления, а в уникальных особенностях по защите внутренних органов пациента: полезном воздействии на миокард, стенки резистивных сосудов мозга и почек и т. д. К характеристике этих эффектов мы и переходим.

Как ингибиторы АПФ защищают сердце

Гипертрофия миокарда и стенок кровеносных сосудов является проявлением структурной адаптации сердца и сосудов к повышенному артериальному давлению. Гипертрофия левого желудочка сердца, как неоднократно подчеркивалось, - важнейшее следствие гипертонии. Она способствует возникновению диастолической, а затем и систолической дисфункции левого желудочка, развитию опасных аритмий, прогрессированию коронарного атеросклероза и застойной сердечной недостаточности. Из расчета на 1 мм рт. ст. понизившегося артериального давления ингибиторы АПФ в 2 раза интенсивнее сокращают мышечную массу левого желудочка по сравнению с другими лекарствами от гипертонической болезни. При лечении гипертонии этими препаратами происходит улучшение диастолической функции левого желудочка, уменьшение степени его гипертрофии и усиление коронарного кровотока.

Гормон ангиотензин II усиливает рост клеток. Подавляя этот процесс, ингибиторы АПФ способствуют предотвращению или торможению ремоделирования и развития гипертрофии миокарда и мышц сосудов. В реализации антиишемического эффекта ингибиторов АПФ имеет значение также уменьшение ими потребности миокарда в кислороде, снижение объема полостей сердца, улучшение диастолической функции левого желудочка сердца.

Посмотрите также видео.

Как ингибиторы АПФ защищают почки

Важнейший вопрос, от ответа на который зависит решение врача, применять ли ингибиторы АПФ у больного гипертонией, - их влияние на функцию почек. Так вот, можно утверждать, что среди препаратов для снижения кровяного давления ингибиторы АПФ защищают почки лучше всех. С одной стороны, около 18 % больных гипертонией умирают от почечной недостаточности, развившейся вследствие повышения давления. С другой стороны, у значительного числа больных с хронической патологией почек развивается симптоматическая гипертония. Считают, что в обоих случаях имеет место повышение активности локальной ренин-ангиотензиновой системы. Это приводит к повреждению почек, постепенному их разрушению.

Объединенный национальный комитет США по артериальной гипертензии (2003) и Европейское общество гипертонии и кардиологии (2007) рекомендует назначать ингибиторы АПФ больным с гипертонией и хроническими заболеваниями почек для замедления прогрессирования почечной недостаточности и снижения кровяного давления. Ряд исследований продемонстрировал высокую эффективность ингибиторов АПФ в снижении частоты развития осложнений у больных гипертонией в сочетании с диабетическим нефросклерозом.

Ингибиторы АПФ лучше всего защищают почки у больных со значительным выделением белка в моче (протеинурией более 3 г/сут). В настоящее время считают, что главным в механизме ренопротекторного эффекта ингибиторов АПФ является их влияние на факторы роста почечной ткани, активируемые ангиотензином II.

Установлено, что длительное лечение этими препаратами улучшает почечную функцию у ряда больных с признаками хронической почечной недостаточности, если не происходит резкого понижения артериального давления. В то же время, изредка можно наблюдать на фоне лечения ингибиторами АПФ обратимое ухудшение почечной функции: повышение концентрации креатинина в плазме, зависящее от устранения воздействия ангиотензина-2 на эфферентные почечные артериолы, поддерживающие высокое фильтрационное давление. Здесь уместно указать, что при одностороннем стенозе почечной артерии АПФ-ингибиторы могут углублять нарушения на больной стороне, но это не сопровождается приростом уровня креатинина или мочевины плазмы до тех пор, пока вторая почка функционирует нормально.

При реноваскулярной гипертонии (т. е. болезни, вызванной повреждением почечных сосудов) АПФ-ингибиторы в сочетании с диуретиком достаточно эффективны для контроля артериального давления у большинства больных. Правда, описаны единичные случаи развития тяжелой почечной недостаточности у больных, имевших одну почку. Такой же эффект могут вызывать и другие вазодилататоры (сосудорасширяющие препараты).

Применение ингибиторов АПФ в составе комбинированной лекарственной терапии гипертонии

Врачам и пациентам полезно иметь сведения о возможностях комбинированной терапии гипертонической болезни ингибиторами АПФ и другими лекарствами от давления. Сочетание АПФ-ингибитора с диуретиком в большинстве случаев обеспечивает быстрое достижение уровня артериального давления, близкого к нормальному. При этом надо учитывать, что диуретики, понижая объем циркулирующей плазмы крови и артериальное давление, смещают регуляцию давления от так называемой Na-объемной зависимости к вазоконстрикторному ренин-ангиотензиновому механизму, на который воздействуют ингибиторы АПФ. Это иногда приводит к чрезмерному снижению системного АД и почечно-перфузионного давления (почечного кровоснабжения) с ухудшением функции почек. У больных, уже имеющих такие нарушения, диуретики вместе с ингибиторами АПФ следует применять с осторожностью.

Отчетливый синергический эффект, сопоставимый с действием диуретиков, дают антагонисты кальция, назначаемые вместе с ингибиторами АПФ. Антагонисты кальция поэтому можно назначать вместо диуретиков, если к последним есть противопоказания. Как и ингибиторы АПФ, антагонисты кальция усиливают растяжимость крупных артерий, что особенно важно для пожилых больных гипертонией.

Терапия ингибиторами АПФ в качестве единственного лекарства от гипертонии дает хорошие результаты у 40-50% больных, возможно, даже у 64% больных с легкой и средне-тяжелой формами заболевания (диастолическое давление от 95 до 114 мм рт. ст.). Этот показатель хуже, чем при лечении таких же больных антагонистами кальция или диуретиками. Надо иметь в виду, что меньшей чувствительностью к ингибиторам АПФ отличаются больные с гипорениновой формой гипертонической болезни и пожилые люди. Таким лицам, а также больным в III стадии заболевания с тяжело протекающей гипертонией, иногда приобретающей злокачественный характер, следует рекомендовать сочетанное лечение ингибиторами АПФ с диуретиком, антагонистом кальция или бета-блокатором.

Комбинация каптоприла и диуретика, назначаемого с определенной периодичностью, нередко бывает чрезвычайно эффективной, т. е. артериальное давление снижается практически до нормального уровня. С помощью такой комбинации лекарств часто можно достигнуть полного контроля за артериальным давлением у очень тяжелых больных. При комбинации АПФ-ингибиторов с диуретиком или антагонистом кальция нормализация артериального давления достигается более чем у 80% больных в далеко зашедшей стадии гипертонии.

При выраженной гипертонии врачи могут назначать своим пациентам препараты, относящиеся к различным лекарственным группам.

Очень часто для снижения давления гипертоникам приходится принимать ингибиторы АПФ, механизм действия которых направлен не только оказывают гипотензивный эффект, но и на улучшение работы сердечной мышцы.

Чтобы понять, что представляют собой подобные лекарства, больным необходимо подробнее узнать о механизме действия и побочных эффектах И АПФ.

Ингибиторами АПФ (данная аббревиатура расшифровывается, как ангиотензинпревращающий фермент) называется группа медпрепаратов, которые способны блокировать образование ангиотензина – гормона, накапливающегося в плазме крови.

Механизм действия ИАПФ заключается в том, что ангиотензин сужает сосуды, нарушает системный кровоток и повышает артериальное давление. Кроме этого, ангиотензин стимулирует продуцирование другого гормона – альдестерона, который провоцирует развитие сосудистых спазмов, задержку жидкости и натрия в организме, учащенное сердцебиение и некоторые другие симптомы, сопровождающие артериальную гипертонию.

Механизм образования ангиотензина достаточно сложен и не всегда понятен человеку, имеющему поверхностное представление о биологии и химии. Данное вещество возникает в результате множества химических реакций, протекающих в человеческом организме.

Таблетки Каптоприл

Под воздействием адреналина почки начинают продуцировать фермент ренин, который попадает в системный кровоток и там превращается в ангиотензиноген, который также называют ангиотензином I. На следующем этапе ангиотензин I превращается в ангиотензин II (собственно ангиотензин), этому процессу способствует особый ангиотензинпревращающий фермент, на который и воздействуют препараты-ингибиторы.

Первые ингибиторы АПФ появились более 40 лет назад. Именно тогда ученым удалось синтезировать , который стал одним из основных средств, назначаемых при повышенном давлении. На смену Каптоприлу пришли , Лизиноприл и другие препараты нового поколения.

– адреноблокатор бета-рецепторов первой и второй групп. Прописывают препарат при заболеваниях, которые обусловлены нестабильностью сосудистого тонуса.

– надежное лекарственное средство, широко применяемое в кардиологии. Препарат уменьшает проявления гипертонии, ишемической болезни, стенокардии.

Терапевтические свойства

Если человек, страдающий от гипертонического синдрома, вовремя не обратится к врачу или не станет пить назначенные доктором лекарства, воздействие ангиотензина негативно скажется на состоянии стенок сосудов и сердечной мышцы. Помимо высокого давления, у больного разовьется хроническая сердечная недостаточность, и возникнут серьезные заболевания почек (почечная недостаточность и пр.).

Благодаря своему действию, ингибиторы АПФ обладают целым комплексом терапевтических свойств. Препараты, относящиеся к данной группе:

расширяют сосуды;
препятствуют появлению сосудистых спазмов;
восстанавливают поврежденные стенки сосудов;
сокращают риски развития инфарктов и инсультов;
нормализуют сердечные ритмы;
снижают давление;
уменьшают количество белка в моче;
уменьшают гипертрофию левого желудочка;
предотвращают растяжение стенок сердечных камер;
улучшают кровоснабжение и предотвращают отмирание клеток сердечной мышцы, возникающее при кислородном голодании;
стимулируют выработку брадикинина – вещества, останавливающего патологические процессы в почках, сердце и сосудах;
повышают концентрацию калия в крови.

Ингибиторы АПФ могут быть назначены больному при таких патологиях, как:

гипертонический синдром;
сердечная недостаточность в хронической форме;
ишемия;
перенесенные инсульты и инфаркты;
нарушения сократительных функций миокарда;
сосудистые патологии;
атеросклеротический синдром;
хроническая почечная недостаточность;
поражения почек, развившиеся на фоне сахарного диабета и пр.

Выбирать подходящий ингибитор и подбирать суточную дозу препарата для больного может только лечащий врач, самолечение лекарствами, относящимися к данной группе, может спровоцировать тяжелые осложнения для сердца и сосудов.

Виды

Ингибиторы АПФ можно разделить на три разновидности по основному действующему веществу, входящему в их состав:

сульфгидрильная группа (препараты первого поколения, действуют короткое время): Каптоприл, Зофеноприл, Пивалоприл;
карбоксильная группа (второе поколение ингибиторов, имеют среднюю продолжительность действия): Эналаприл, Лизинаприл;
фосфинильная руппа (третье поколение, имеют длительное действие): Фозиноприл, Церонаприл.

Разные ингибиторы (даже те, которые относятся к одному классу) имеют разное время всасывания в кровь и выведения из организма. При назначении того или иного препарата врач обязательно учитывает свойства лекарств, а также обращает внимание на состояние больного и тяжесть протекания его заболевания.

Одними из самых популярных и часто назначаемых являются лекарства, имеющие следующие торговые названия: , Бензаприл, Зокардис (первое поколение), Эналакор, Диротон, Энап (второе поколение), Моноприл, Фозинап (третье поколение).

Побочные действия

Несмотря на хорошую переносимость, в некоторых случаях ингибиторы АПФ побочные действия могут спровоцировать, такие как:

резкое снижение давления;
кашлевой синдром;
спазмы в бронхах;
гиперкалиемия;
нарушение работы почек;
повышенная отечность;
изменение вкусовых ощущений;
боли в желудке;
нарушения пищеварительных процессов;
рвота и тошнота;
диарея;
патологии печени;
нарушения оттока желчи;
зуд и высыпания на коже;
анемия;
судороги;
снижение либидо;
общая слабость;
расстройства сна и пр.

Чаще всего побочные эффекты ингибиторов АПФ возникают из-за неправильного приема или передозировки медпрепаратов. Прежде чем, начать лечение, больной должен убедиться в отсутствии противопоказаний к употреблению таких лекарственных средств. Пациенты часто ищут ингибиторы АПФ, не вызывающие кашель. Согласно статистике, у европейцев при приеме ИАПФ побочные эффекты в виде сухого кашля возникают всего у 10% пациентов.

Принимать лекарства не рекомендуется при таких заболеваниях и симптомах, как:

гипотония;
стеноз аорты;
стеноз почечных артерий;
тяжелая форма почечной недостаточности;
гиперчувствительность (непереносимость) к компонентам препарата;
лейкопения;
порфирия;
гиперкалиемия.

Употреблять ИАПФ нельзя маленьким детям, кормящим матерям, беременным женщинам. Будущие мамы должны понимать, что препараты данной группы могут уменьшать количество околоплодных вод, а также негативно воздействовать на плод, вызывая у него задержку роста и развитие врожденных аномалий.

Особые указания

Чтобы минимизировать побочные действия ингибиторов АПФ, больные должны соблюдать ряд правил при их приеме:

употреблять гипотензивное лекарство необходимо только в той дозировке, которую выписал врач, также больной не должен превышать продолжительность назначенного лечения;
перед началом лечения гипертоникам рекомендуется сдать анализ крови, чтобы определить уровень калия, железа и других показателей, которые могут меняться под воздействием медпрепаратов;
при лечении больному не рекомендуется употреблять нестероидные противовоспалительные препараты, лекарства, подавляющие иммунитет и повышающие уровень калия;
в первые недели после начала лечения человеку необходимо контролировать свое самочувствие и регулярно измерять давление, если во время приема лекарств у больного возникают какие-либо осложнения и побочные реакции, о них следует незамедлительно сообщить врачу.

Оптимальное время приема ингибиторов – натощак за 60 минут до еды (более точную информацию о времени приема препарата больному должен дать лечащий врач).

Видео по теме

В данной лекции представлены основные фармакологические аспекты лекарственных средств, действующих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (ингибиторы АПФ, сартаны и прямые ингибиторы ренина):

Ингибиторы АПФ считаются одними из самых действенных препаратов, имеющих выраженное гипотензивное действие. При правильном и регулярном применении такие лекарства помогут понизить давление, восстановят работу почек и нормализуют состояние сердца и сосудов. Как и любые другие медпрепараты, вызывают ингибиторы АПФ побочные эффекты, поэтому нужно относиться к их приему внимательно и не нарушать рекомендации врача.

Препараты такого типа успешно применяют уже не один десяток лет. В наше время перечень лекарств существенно расширился, а врачи все чаще стали назначать средства нового поколения, которые отличаются еще большей эффективностью и минимальным набором побочных эффектов.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента стали использовать еще 30 лет назад. Одно время специалисты проводили исследование, в котором участвовал препарат Каптоприл. Его действие сравнивали с некоторыми мочегонными средствами и бета-блокаторами. Все препараты показали хорошие результаты при избавлении от симптомов гипертонии. Более того, у больных, которые страдали в дополнение ко всему сахарным диабетом, отмечалось значительное улучшение и отсутствие осложнений при использовании именно ингибиторов АПФ. Позже было проведено еще немало различных тестов и исследований, которые показали эффективность данных лекарственных средств при борьбе с гипертонией.

Механизм действия ингибиторов таков, что эти лекарственные средства способны существенно снизить риски смертности у пациентов с высоким давлением. Кроме того, они предотвращают развитие инсультов и инфарктов, а также абсолютно всех осложнений, которые могут быть вызваны неполадками в работе сердечно-сосудистой системы. Все это подтверждается многочисленными исследованиями ученых. Первое время медики не возлагали больших надежд на подобные препараты. Однако их эффективность превзошла все ожидания специалистов. В наше время ингибиторы АПФ совершенствуются, и выпускается значительное количество препаратов нового поколения. В большинстве своем они избавлены от многих побочных эффектов и становятся все более безопасными. Сейчас ингибиторы АПФ являются самыми действенными средствами при борьбе с гипертонией у пациентов, которые страдают сахарным диабетом.

Ингибиторы отличаются по своему химическому составу. Некоторые из них работают комплексно и способны решить проблемы как с длительной гипертонией, так и с кратковременными ее проявлениями, которые могут быть вызваны стрессами либо сильным эмоциональным напряжением.

При гипертонии, которая связана с повышенной активностью ренина в крови, ингибиторы АПФ могут вызывать резкие скачки давления. Но это не считается критичным, поэтому часто врачи назначают применение подобных препаратов и без предварительного анализа на активность ренина.

Ингибиторы АПФ могут быть полезны при таких проблемах, как сердечная недостаточность, бессимптомные дисфункции левого желудочка, при сахарном диабете, гипертрофии левого желудочка, инфаркте миокарда, недиабетической нефропатии, фибрилляции предсердий и метаболическом синдроме.

Специалисты очень хорошо отзываются о препаратах этого типа. Большим плюсом ингибиторов АПФ является не только их эффективность для снижения артериального давления, но и защита внутренних органов больного. Данные средства могут быть полезны для сердца, почек и мозга.

2 Средства для защиты сердца

При постоянно повышенном давлении происходит гипертрофия миокарда и артериальных стенок. Именно это последствие является самым опасным из всего, к чему может привести гипертония. В свою очередь, гипертрофия вытекает в дисфункцию левого желудочка как диастолического, так и систолического типа. Кроме того, эта патология становится причиной опасной аритмии, прогрессирования коронарного атеросклероза и сердечной недостаточности.

Всего этого можно избежать, если принимать препараты из серии ингибиторов АПФ. Они способны сокращать мышцу левого желудочка вдвое лучше, чем иные лекарственные средства от гипертонической болезни. Все это улучшает работу сердца и защищает его.

Под воздействием гормона ангиотензина второго типа усиливается рост клеток. АПФ-ингибиторы подавляют этот процесс, чем предотвращают гипертрофию миокарда и сосудов.

3 Таблетки для улучшения работы почек

Многих пациентов после того, как им назначают препараты такого типа, волнует вопрос о том, насколько сильно ингибиторы АПФ влияют на работу почек. Медики утверждают, что среди всех существующих ныне средств для лечения гипертонического заболевания ингибиторы АПФ лучше всего способны защитить данный орган.

Статистика свидетельствует о том, что почти 20% всех людей, страдающих гипертонией, умирают из-за проблем с почками. Недостаточность данного органа развивается на фоне постоянно повышенного давления. Если посмотреть не проблему с другой стороны, то оказывается, что у многих пациентов с хроническими патологическими недугами почек впоследствии отмечаются признаки гипертонии.

Считается, что ингибиторы АПФ способны максимально защитить почки пациентов, у которых отмечается повышенное содержание белка в моче. Более того, у больных, которые длительное время лечатся подобными препаратами, появляются признаки улучшения при хронической почечной недостаточности. Как правило, подобное отмечается в тех случаях, когда у человека нет резкого снижения АД.

Ингибиторы АПФ очень эффективны и при такой проблеме, как реноваскулярная гипертония.

При подобном заболевании происходит повреждение почечных сосудов. В сочетании с мочегонными средствами ингибиторы способны эффективно контролировать уровень АД у большинства пациентов. Тем не менее, в медицине уже встречались случаи, когда подобное сочетание лекарственных средств давало и обратный эффект. Это происходило только в тех ситуациях, когда у больного работает лишь одна почка.

4 Комбинированная терапия

Препараты такого типа можно при необходимости совмещать с некоторыми другими лекарственными средствами. Это будет актуальным для тех случаев, когда врач посчитает целесообразным усилить эффективность одного медикамента за счет другого. К примеру, нередко ингибиторы АПФ совместно с диуретиками показывают превосходные результаты и быстро снижают повышенное давление. Но тут нужно быть очень острожным, так как механизм действия мочегонных средств устроен таким образом, что описываемые препараты могут слишком сильно снизить системное артериальное давление и почечное кровоснабжение. Если однажды уже отмечался подобный эффект, то пациенту стараются не назначать данную комбинацию, чтобы не усугублять ситуацию.

Если у человека имеются противопоказания к использованию диуретиков, ему могут быть назначены антагонисты кальция. Последние способны растягивать крупные артерии. Для больных гипертонией это очень важно. Особенно это касается пожилых пациентов.

Ингибиторы ангиотензин превращающего фермента нередко используют в комплексной терапии. Однако нельзя не отметить, что у этого препарата имеется и масса положительных отзывов при лечении повышенного давления только им. Около 50% больных отмечают существенное улучшение от одних только ингибиторов АПФ. Остальным приходится совмещать данные препараты с мочегонными средствами и антагонистами кальция. Нельзя не отметить, что наименьшая чувствительность к ингибиторам отмечается у людей пожилого возраста и пациентов с гипорениновой формой недуга. Им в обязательном порядке назначают АПФ-ингибиторы совместно с мочегонными, антагонистами кальция либо бета-блокаторами.

К примеру, если совместить ранее упомянутый Каптоприл с мочегонным средством, то можно быстро снизить артериальное давление и добиться его нормализации на довольно длительный период. Врачи отмечают, что такая комбинация лекарственных средств дает возможность эффективно контролировать давление даже у тяжело больных пациентов. Примерно у 80% больных с гипертонией в тяжелых стадиях отмечается полная нормализация давления при использовании Каптоприла с мочегонным средством либо антагонистом кальция.

5 Классификация медпрепаратов

В первую очередь классификация препаратов такого типа осуществляется по длительности их воздействия на организм пациента. К коротким АПФ-ингибиторам относят Каптоприл. Именно он считается самым ярким представителем своего типа. Для лечения гипертонии и поддержания АД в нормальном состоянии длительное время необходимо принимать подобное лекарственное средство достаточно часто, что может быть проблематично. В свою очередь, когда пациенту необходимо резко снизить высокое давление до нормального значения, Каптоприл с мочегонным средством будет лучшим вариантом.

Как правило, действие кратковременных препаратов ограничено временными рамками в 5-6 часов. То есть артериальное давление может значительно колебаться в течение суток. Если у пациента была диагностирована артериальная гипертензия, ингибиторы с непродолжительным эффектом могут быть очень неудобными.

Среди препаратов среднего типа продолжительности стоит отметить в первую очередь Эналаприл. Он способен снизить давление на 12 часов. По этой причине гипертоникам назначают препараты такого типа дважды в сутки.

Список популярных лекарств длительного действия значительно более широкий. Это обусловлено тем, что они более действенные и удобные, поэтому больше ценятся и врачами, и пациентами. Сюда стоит отнести Рамиприл, Лизиноприл, Периндоприл, Фозиноприл и Моэксиприл. Прием лекарственных средств из этого списка позволяет качественно контролировать уровень артериального давления.

Ингибиторы АПФ отличаются и по такому признаку, как необходимость трансформации в печени. Некоторые лекарства не нуждаются в том, чтобы их активное вещество было преобразовано в данном органе. Однако такие препараты, как Эналаприл и Лизиноприл, не являются активными в исходном виде. Они активируются только после того, как попадут в печень.

Классификация ингибиторов АПФ осуществляется и по путям выведения. Тут могут быть задействованы почки, что происходит в 80% случаев, либо желчь. Некоторые препараты выводятся из организма пациента одновременно двумя способами. К последним можно отнести Трандолаприл и Моэскиприл.

Классификация играет огромную роль при выборе врачом наиболее подходящего лекарственного средства для конкретного случая. К примеру, если у человека имеются проблемы с печенью, ему лучше использовать лекарственные средства против гипертонии, которые не будут влиять на данный орган. Это могут быть те лекарства, которые выводятся без участия желчи.

6 Перечень эффективных лекарств

В наше время врачи чаще всего назначают препараты нового поколения. Если пациенту необходимо быстро снизить артериальное давление, он может использовать Эналаприл, который является лидером в своей категории. Он выводится почками и действует до 6 часов.

Еще одним популярным ингибитором АПФ короткого срока действия является Каптоприл. Он способен хорошо стабилизировать давление, но принимать его приходится по 3-4 раза в день в дозировке, установленной врачом.

В отличие от двух предыдущих препаратов, Лизиноприл обладает более длительным сроком действия. Это лекарство работает самостоятельно и ему не нужно метаболизироваться в печени. Выводится Лизиноприл через почки. Этот препарат подходит почти всем пациентам, в том числе и тем, кто страдает ожирением и от проблем с почечной недостаточностью.

Популярными средствами для лечения гипертонии являются Моэскиприл и Трандолаприл. Они противопоказаны при печеночной недостаточности, так как выводятся из организма с желчью.

7 Возможные побочные эффекты

Препараты из этой категории очень эффективны и заменить их практически невозможно. Однако некоторые из них не только нормализуют артериальное давление, но и дают нежелательные эффекты. Сюда нужно отнести кашель, гиперкалиемию и гипотензию.

Как и при приеме многих других лекарственных средств, использование ингибиторов может вызывать аллергические реакции. Если у пациента уже однажды отмечался такой побочный эффект, дальнейший прием ингибитора будет невозможен.

У некоторых людей при использовании АПФ-ингибиторов отмечается общая слабость, сыпь на коже и головокружение. Некоторые начинают чувствовать иначе вкус определенных продуктов. Не исключаются и проблемы с суставами, обострение некоторых хронических недугов, связанных с суставной и костной тканью.

Препараты из группы АПФ-ингибиторов запрещается назначать пациентам, у которых имеется гиперкалиемия, стеноз почечной артерии и пороки сердца. Если в анамнезе отмечается ангионевротической отек, использование подобных средств для нормализации давления недопустимо.

vashflebolog.ru

Эффективность ингибиторов АПФ для лечения гипертонии

Посмотрите также видео о лечении ИБС и стенокардии.

Ингибиторы АПФ существенно уменьшают у пациентов смертность, риск развития инсульта, инфаркта, всех сердечно-сосудистых осложнений и сердечной недостаточности как причины госпитализации или смерти. Подтверждением этому стали также результаты европейского исследования 2003 года, показавшего преимущество ингибиторов АПФ в комбинации с антагонистами кальция по сравнению с комбинацией бета-блокатора и тиазидного диуретика в предупреждении сердечных и мозговых событий. Позитивное действие ингибиторов АПФ на пациентов превысило ожидаемый эффект от одного только снижения артериального давления.

Классификация ингибиторов АПФ

Ингибитор АПФ - название	Период полувыведения из организма, часов	Выведение почками, %	Стандартные дозы, мг	Доза при почечной недостаточности (клиренс креатина 10-30 мл/мин) , мг
Ингибиторы АПФ с сульфгидрильной группой
Беназеприл	11	85	2,5-20, 2 раза в сутки	2,5-10, 2 раза в сутки
Каптоприл	2	95	25-100, 3 раза в сутки	6,25-12,5, 3 раза в сутки
Зофеноприл	4,5	60	7,5-30, 2 раза в сутки	7,5-30, 2 раза в сутки
Ингибиторы АПФ с карбоксильной группой
Цилазаприл	10	80	1,25, 1 раз в сутки	0,5-2,5, 1 раз в сутки
Эналаприл	11	88	2,5-20, 2 раза в сутки	2,5-20, 2 раза в сутки
Лизиноприл	12	70	2,5-10, 1 раз в сутки	2,5-5, 1 раз в сутки
Периндоприл	>24	75	5-10, 1 раз в сутки	2, 1 раз в сутки
Квинаприл	2-4	75	10-40, 1 раз в сутки	2,5-5, 1 раз в сутки
Рамиприл	8-14	85	2,5-10, 1 раз в сутки	1,25-5, 1 раз в сутки
Спираприл	30-40	50	3-6, 1 раз в сутки	3-6, 1 раз в сутки
Трандолаприл	16-24	15	1-4, 1 раз в сутки	0,5-1, 1 раз в сутки
Ингибиторы АПФ с фосфинильной группой
Фозиноприл	12	50	10-40, 1 раз в сутки	10-40, 1 раз в сутки

Ингибиторы АПФ имеют преимущества в таких случаях:

сопутствующая сердечная недостаточность;
ренопаренхимная АГ;
сахарный диабет;
гипертрофия левого желудочка;
повышенная активность ренин-ангиотензинной системы (в том числе односторонний стеноз почечной артерии);
недиабетическая нефропатия;
атеросклероз сонных артерий;
протеинурия/микроальбуминурия
фибрилляция предсердий;
метаболический синдром.

Как ингибиторы АПФ защищают сердце

Посмотрите также видео.

Как ингибиторы АПФ защищают почки

Применение ингибиторов АПФ в составе комбинированной лекарственной терапии гипертонии

См. также статью “Ингибиторы АПФ: побочные эффекты“.

lechenie-gipertonii.info

Исследования

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента используют более 30 лет. Проводилось исследование, где сравнивали по влиянию на давление диуретик, бета-блокатор и ингибитор АПФ — каптоприл. Существенных различий не было выявлено, но действие каптоприла лучше предупреждало осложнения при сахарном диабете.

Другое исследование заключалось в выявлении лучших препаратов по предотвращению осложнений на сердечно-сосудистую системы. Сравнивали диуретик, ингибитор АПФ, антагонист кальция и бета-блокатор. Результаты у этих препаратов были примерно одинаковы.

В 2003 году было проведено исследование, при котором сравнили две комбинации препаратов на предмет лучшего предупреждения мозговых и сердечных событий:

ингибитор АПФ и антагонист кальция;
бета блокатор и тиазидный диуретик.

Применение ингибиторов АПФ показало хороший эффект для пациентов.

Ингибиторы АПФ и блокаторы рецепторов ангиотензина II – наиболее эффективные средства для снижения риска сахарного диабета.

Классификация

Ингибиторы АПФ делятся на препараты, которые содержат группы:

сульфгидрильную;
фосфинильную;
карбоксильную.

Классификация по группам соответствует трем поколениям препаратов.

Эти лекарства имеют разное химическое строение, периоды и способы выведения из организма, а также и другие характеристики.

Другая классификация подразумевает деление действующих веществ на природные и синтетические.

Список препаратов

С сульфидной группой, то есть ингибиторы первого поколения:

Зофеноприл;
Каптоприл;
Беназеприл.

С карбоксильной группой, то есть ингибиторы второго поколения:

Эналаприл;
Лизиноприл;
Цилазаприл;
Квинаприл;
Периндоприл;
Трандолаприл;
Рамиприл;
Спираприл.

С фосфинильной группой, то есть ингибиторы третьего поколения: Фозиноприл.

К препаратам нового поколения относят Зофеноприл, который достаточно принимать один раз в сутки, и Фозиноприл, который хорошо подходит для пациентов с почечной недостаточностью.

Показания

Показания к приему ингибиторов АПФ:

повышение давления по любой причине – вторичная или эссенциальная артериальная гипертензии;
сочетание гипертензии с нефропатией;
ренопаренхиматоные и реноваскулярные артериальные гипертензии.

В сравнении с другими препаратами (диуретик, бета-блокатор, блокатор рецепторов в ангиотензину 2, блокатор кальциевых каналов) сильных отличий выявлено не было. Конкретную группу препаратов выбирают по анализу полной клинической ситуации.

Есть некоторые дополнительные показания, по которым врач подбирает препарат.

Перечень причин, при которых чаще всего назначают применение ингибиторов АПФ:

сахарный диабет;
сердечная недостаточность;
гипертрофия левого желудочка;
ренопаренхимная артериальная гипертензия;
бессимптомная дисфункция левого желудочка;
атеросклероз сонных артерий;
перенесенный инфаркт миокарда;
метаболический синдром;
повышенная активность ренин-ангиотензинной системы;
фибрилляция предсердий;
недиабетическая нефропатия;
протеинурия / микроальбуминурия.

Противопоказания и побочные эффекты

Перечень сопутствующих болезней и состояний, при которых не рекомендуется применение ингибиторов АПФ, постоянно дополняется. В основном, это:

стеноз артерии почки, если функционирует только одна;
тяжелая почечная недостаточность;
двусторонний стеноз почечных артерий;
выраженная гиперкалиемия;
беременность;
детский возраст;
индивидуальная чувстсительность (ангионевротический отек или сухой кашель).

Осторожности требует назначение лекарств этой группы при наличии:

умеренной почечной недостаточности;
умеренной гиперкалиемии;
цирроза печени;
хронического активного гепатита;
распространенного атеросклероза с поражением сонных и коронарных артерий;
облитерирующего атеросклероза артерий нижних конечностей.

Препарат с осторожностью назначают женщинам детородного возраста, если есть вероятность беременности. Возможно неблагоприятное влияние препарата на развитие плода.

Подбор препарата должен осуществляться специалистом, даже если все показания к его приему обнаружены самостоятельно.

Применение в комбинированной терапии

Группы препаратов для лечения гипертонии индивидуально подбирает врач. Эффекты лекарств из разных групп дополняют друг друга и обеспечивают нормальное давление.

Комбинированные препараты делят на группы по их эффективности. Такая классификация подразделяет их на:

нерациональные;
возможные;
рациональные (доказанные).

К рациональным комбинированным препаратам относят сочетания:

«диуретик и ингибитор АПФ»;
«блокатор рецепторов к ангиотензину II и диуретик»;
«блокатор рецепторов к ангиотензину II и блокатор кальциевых каналов»;
«ингибитор АПФ и блокатор кальциевых каналов».

Возможен прием лекарств каждого типа в виде отдельной таблетки, либо сочетание действующих веществ в одном препарате. Например, ингибитор АПФ и антогонист кальция есть в лекарстве «Экватор».

Сочетание «диуретик и ингибиторы АПФ» быстро обеспечивает нормальное артериальное давление, но возможно и чрезмерное его снижение.

Комбинация «ингибиторы АПФ и антагонист кальция» помогает достигнуть похожего результата в случае, когда есть противопоказания к приему диуретика.

Терапия только ингибиторами АПФ дает хороший эффект только примерно у половины больных.

Сочетание «каптоприл и диуретик» наиболее популярно и чаще всего дает хорошие эффекты.

Рациональные сочетания по данным на 1999 год

Механизм действия препаратов других групп

Бета-адреноблокаторы

Препараты, которые относятся к этой группе, блокируют бета-1 адренергические рецепторы сердца. За счет этого лекарство снижает силу и частоту сокращений сердца. Когда блокируются бета-2 рецепторы в бронхах может быть спровоцирован бронхоспазм. Сейчас существуют селективные препараты, механизм действия которых не влияет на рецепторы бета-2. Неселективные адреноблокаторы постепенно перестают использовать. Новые лекарства влияют только на рецепторы бета-1.

Блокаторы препятствуют связыванию эпинефрина и других гормонов, которые отвечают за мобилизацию организма при сильном стрессе, с рецепторами. Это ослабляет эффекты стресса. Блокаторы этой группы часто используют для предотвращения повторного инфаркта миокарда.

Миотропные спазмолитики

Механизм действия сводится к блокировке вхождения кальция в клетку. Такие препараты назначают при начальной стадии гипертонической болезни.

Нитраты

Препараты этой группы снижают тонус вен, что уменьшает работу сердца. Действующие вещества – Нитроглицерин и его производные. Снижение давления может быть резким, что ухудшает самочувствие. Препараты незаменимы при повышении артериального давления на фоне инфаркта миокарда и стенокардии.

Блокаторы кальциевых каналов

Действие ионов кальция вызывает сокращение гладких сосудистых мышц. Это вызывает вазоконстрикцию и повышение давления.

Блокаторы кальциевых каналов используют не только при высоком давлении, но и при стенокардии. Механизмы действия препарата приводят к блокированию специфических каналов, по которым в волокна гладких мышц происходит поступление кальция. В некоторых случаях применение лекарства из этой категории вызывает тахикардию. Блокаторы кальциевых каналов чаще всего используют в комплексе с другими препаратами.

Альфа адреноблокаторы

Альфа адреноблокаторы блокируют альфа адренорецеторы в артериолах. Таким образом, устраняется их спазм. Препраты не подходят пациентам с глаукомой и тяжелыми неврологическими и сердечными патологиями. Адреноблокаторы делятся на две группы – блокаторы только альфа-1 или альфа-1 и альфа-2. Их эффект непродолжителен.

Мочегонные средства

Лекарства выводят ионы натрия и воду. Специалист может назначить диуретик отдельно, либо как дополнение к другому лекарству. При серьезных отклонениях давления от нормальных значений диуретик обычно дает недостаточные эффекты без использования других лекарств.

Осмотические средства

Препараты этой группы не назначают при высоком давлении, поскольку в начале лечения они повышают его. Салуретики выводят ионы калия вместе с ионами натрия, что плохо влияет на работу сердца.

Сартаны

Препарат может также называться «антагонист ангиотензина II» или «блокаторы рецепторов к ангиотензину II». Механизм действия лекарств сводится к тому, что они блокируют ангиотензиновые рецепторы сердца, чем защищают его от воздействия ангиотензина II. Препараты этой группы относятся у одним из самых эффективных и редко вызывают побочные эффекты. Они почти не влияют на работу сердца.

Отзывы

Виталий, 52 года

От ингибиторов АПФ у меня был постоянный кашель, даже препарат пришлось сменить. Лучше обратиться к врачу по поводу гипертонии, чтобы он выбрал лекарство и все про него рассказал. Например, я не знал, что некоторые блокаторы кальциевых каналов взаимодействуют с веществами, которые содержатся в грейпфруте и соке из него. Оказалось, что от этого фрукта лучше отказаться на время лечения. Блокаторы мне подошли, давление не поднимается даже в стрессовых ситуациях.

Аркадий, 58 лет

Использую ингибитор АПФ (каптоприл) и диуретик. Давление держится в пределах нормального, главное – не забывать принимать таблетки. Побочные эффекты из инструкции к препарату не проявились.

Анна, 44 года

Мне прописали каптоприл. Родственнику назначили бета блокаторы и диуретик – есть такие комбинированные препараты. Маме был назначен антагонист ангиотензина II, который подошел прекрасно. Подбор лекарства очень индивидуален и требует большого опыта у врача. Далекий от медицины человек правильно себе препарат точно не подберет.

Еще по теме:

davnorma.ru

Военно-медицинская академия, Санкт-Петербург

Последнее время все чаще говорят о "классовых" эффектах ингибиторов АПФ, подразумевая при этом, что все они оказывают примерно одинаковое фармакологическое и органопротективное действие. Так ли это на самом деле? Все ли ингибиторы АПФ одинаковы? Ответу на этот вопрос и посвящен настоящий обзор.

Профессор Н.А. Грацианский (2002) для лучшего понимания различий молекул часто приводит следующий пример, показывая три весьма похожие химические формулы —

Казалось бы минимальные различия в химической структуре, но какие разные эффекты у этих молекул —

Еще один пример похожих формул — d — и l — соталол. Большие надежды возлагались на d -соталол, препарат со свойствами 3 класса антиаритмиков. В то время как, l -соталол представлял собой препарат с преимущественно бета-блокирующими свойствами, т.е. один из многих. Но в исследовании SWORD (Lancet 1996; 348: 7 — 12) d -соталол продемонстрировал достоверно большую летальность, по сравнению с плацебо. А ведь различия здесь еще более тонкие — d и l изомеры одной и той же молекулы, т.е. только один хвостик молекулы смотрит налево, а в другом случае — направо. При этом сколь существенна разница в действии препарата.

В данном случае рассматривались похожие молекулы, химические же формулы ингибиторов АПФ чрезвычайно разнообразны. Часть из них имеет в основе L -пролин, другие — карбоновые кислоты, третьи — эфиры карбоновых кислот. У двух ингибиторов АПФ в составе формулы присутствует сера (каптоприл, спираприл), у одного — фосфор (фосиноприл). Число атомов азота в формулах колеблется от 1 до 3, число атомов кислорода — от 3 до 7. Число атомов углерода от 9 до 30, а водорода — 15 до 46. Для наглядности приводим формулы ингибиторов АПФ, зарегистрированных в России.

Таблица 1.

Химическая структура ингибиторов АПФ (РЛС — 2002).

Международное название (в алфавитном порядке)	Суммарная формула	Химическая формула
Беназеприл	С 24 Н 28 N 2 О 5
Каптоприл	C 9 H 15 N O 3 S
Квинаприл	C 25 H 3 0 N 2 O 5
Лизиноприл	C 21 H 31 N 3 O 5
Моэксприл	C 27 H 34 N 2 O 7
Периндоприл	C 19 H 32 N 2 O 5
Рамиприл	C 23 H 32 N 2 O 5
Спираприл	C 22 H 30 N 2 O 5 S 2
Трандолаприл	C 24 H 34 N 2 O 5
Фосиноприл	C 30 H 46 N O 7 P
Цилазаприл	C 22 H 3 1 N 3 O 5
Эналаприл	C 20 H 2 8 N 2 O 5

Иными словами, у ингибиторов АПФ совершенно не похожие молекулы. Но если по эффектам отличаются даже почти идентичные молекулы, то почему эффекты таких разных молекул должны быть схожими. Исходя из этого, действие ингибиторов АПФ не может быть абсолютно одинаковым.

Еще одним доказательством неминуемых различий ингибиторов АПФ между собой является изобилие их классификаций: по наличию или отсутствию первичной активности, по путям выведения, по наличию в формуле серы или фосфора и т.д.

Традиционное сравнение ингибиторов АПФ.

В России зарегистрированы различными фирмами под разными названиями 12 молекул ингибиторов АПФ.

Таблица 2

Фармакокинетика ингибиторов АПФ (1)

По фармакокинетике (табл. 2) ингибиторы АПФ разделяются на две группы. Первые — первично активные препараты (каптоприл и лизиноприл), вторые (все остальные) — неактивные вещества, образующие активный метаболит (:прилат) после трансформации в печени и/или в слизистой ЖКТ. Сравните молекулы не активного эналаприла и активного эналаприлата.

Соответственно, при заболеваниях ЖКТ и печени препараты, нуждающиеся в трансформации для приобретения активности, действуют слабее (2).

Почечная экскреция — главный путь элиминации всех известных активных ингибиторов АПФ и активных диацидных метаболитов большинства исходно неактивных препаратов (3). Поэтому у больных с почечной недостаточностью обычно рекомендуется начинать терапию с назначения более низких доз ингибиторов, чем у больных с нормальной функцией почек. Среди ингибиторов АПФ выделяются несколько препаратов, активные диацидные метаболиты которых выводятся не только через почки, но и с желчью и калом. К ингибиторам АПФ с двумя основными путями элиминации или с преимущественно печеночной элиминацией относятся рамиприл, моэксиприл, спираприл, трандолаприл и фосиноприл (3). Совершенно очевидно, что эти ингибиторы АПФ более безопасны при длительном применении, чем препараты с преимущественно почечной элиминацией (3).

Большинство ингибиторов АПФ назначаются независимо от приема пищи, исключение составляют каптоприл, цилазаприл и моэксприл, которые необходимо принимать натощак (1). Отдельно остановимся на кратности приема ингибиторов АПФ. В настоящее время оптимальным (с позиций комплаентности) является однократный прием препарата, но такой прием применим не ко всем ингибиторам АПФ. Кратность приема определяется по времени создания максимальной концентрации препарата, времени полувыведения и процентом связи препарата с белками плазмы (это удлиняет длительность действия). Среди ингибиторов АПФ есть препараты, образующие с активным центром этого фермента как относительно слабую (каптоприл), так и прочную (рамиприл, периндоприл, лизиноприл) связь (21). Так, например, константа ингибирования АПФ у рамиприла в 47 раз больше, чем у каптоприла и в 7 раз больше, чем у эналаприла. Это позволяет разделить ингибиторы АПФ на более или менее мощные (в расчете миллиграмм на миллиграмм). И это же немного влияет на продолжительность действия (21). Здесь уместно напоминание о печальном опыте применения короткодействующего нифедипина в кардиологии (ABCD trials — Am J Cardiol 1998;82:9 R -14 R). Опасность однократного приема препарата, действующего менее суток, в том, что, принимая лекарство утром после пробуждения, больной остается без защиты в предподъемное время (самое опасное для развития сердечно-сосудистых осложнений) следующего дня. В наибольшей степени это касается эналаприла и периндоприла, которые, исходя из их фармакокинетики (1, табл. 2), необходимо назначать дважды в сутки. С другой стороны, почему важна фармакокинетика? Ответ прост — для приверженности терапии. Чем лучше фармакокинетика (однократный прием и независимость от приема пищи), тем более удобен для больного прием препарата, тем выше комплаентность. Необходимость выбора более комплаентного из препаратов с доказанной эффективностью очевидна.

Таблица 3

Показания, побочные эффекты, симптомы передозировки и стоимость ингибиторов АПФ

	Показания	Возможные побочные действия	Симптомы передозировки	Цена 30 дней лечения 9
Каптоприл	АГ, ХНК, ИБС, ХПН	Кашель, Импотенция, с-м Стивенса-Джонсона	Гипотония, ОИМ, ОНМК, ТЭЛА	от 170 р. до 250 р.
Эналаприл	АГ, ХНК, ИБС, ХПН, СД	Кашель, с-м Стивенса-Джонсона	Гипотония, ОИМ, ОНМК, ТЭЛА	от 40 р. до 212 р.
Периндоприл		Кашель, Импотенция, креатинина, с-м Стивенса-Джонсона	Гипотония, ОИМ, ОНМК, ТЭЛА, Смерть	4 мг х 1: от 353 р. до 426 р. 4 мг х 2: от 706 р. до 852 р.
Лизиноприл		Импотенция, Кашель, с-м Стивенса-Джонсона	Гипотония, ОИМ, ОНМК, ТЭЛА	от 150 р. до 196 р.
Фосиноприл		Кашель, креатинина, с-м Стивенса-Джонсона, Фотосенсибилизация	Гипотония, ОИМ, ОНМК, ТЭЛА	от 209 р. до 243 р.
Квинаприл			Гипотония, ОИМ, ОНМК, ТЭЛА	от 302 р. до 338 р.
Трандолаприл	АГ, ХНК, ИБС	Кашель, Импотенция, креатинина, с-м Стивенса-Джонсона, Фотосенси-билизация	Гипотония, ОИМ, ОНМК, ТЭЛА	от 422 р. до 484 р.
Рамиприл	АГ, ХНК, ИБС, ОИМ, СД, ХПН	Кашель, с-м Стивенса-Джонсона, Фотосенсибилизация	Гипотония, ОИМ, ОНМК, ТЭЛА	от 154 р. до 348 р.
Цилазаприл		Кашель, Импотенция, креатинина, с-м Стивенса-Джонсона, Тромбоцитопения, Фотосенсибилизация	Гипотония, ОИМ, ОНМК, ТЭЛА	Нет в России. Цена неизвестна.
Моэксприл	АГ в менопаузе	Кашель, Импотенция, с-м Стивенса-Джонсона, Гинекомастия, Отеки	Гипотония, ОИМ, ОНМК, ТЭЛА	15 мг х 1: от 250 р. до 263 р. 15 мг х 2: от 500 р. до 526 р.
Беназеприл		Кашель, Импотенция, с-м Стивенса-Джонсона, Налет на языке и глотке, Обострение панкреатита	Гипотония, ОИМ, ОНМК, ТЭЛА	10 мг х 1: от 400 р. до 409 р. 10 мг х 2: от 800 р. до 818 р.
Спираприл		Кашель, Импотенция, креатинина, с-м Стивенса-Джонсона, Фотосенси-билизация	Гипотония, брадикардия, шок, почечная недостаточность	от 235 р. до 255 р.

Наиболее широкий список показаний к применению (табл. 3) имеют эналаприл и рамиприл (1). Эти ингибиторы АПФ применяют как при артериальной гипертензии и хронической недостаточности кровообращения, так и при ишемической болезни сердца, включая острый инфаркт миокарда (4), хронической почечной недостаточности (5) и сахарном диабете (6). Рамиприл, также, применяют для профилактики инсульта. Каптоприл, лизиноприл, фосиноприл, квинаприл и спираприл применяют преимущественно при артериальной гипертензии и хронической недостаточности кровообращения. Трандолаприл, кроме этого, показан при ишемической болезни сердца (16). Цилазаприл назначают в основном при артериальной гипертензии. Периндоприл в силу слабого гипотензивного действия (отсутствие эффекта первой дозы) лучше назначать только при хронической недостаточности кровообращения (7, 8). Моэксприл показан женщинам в менопаузе, страдающим артериальной гипертензией (20).

Среди побочных эффектов основным для всех ингибиторов АПФ является кашель. Большинство ингибиторов АПФ могут вызывать ангионевротический отек (синдром Стивенса-Джонсона). Лизиноприл в большей степени, чем другие ингибиторы АПФ, способен вызывать импотенцию (9). Для некоторых ингибиторов АПФ свойственна фотосенсибилизация.

Симптомы передозировки связаны с гипотонией и, как следствие, развитием острой недостаточности коронарного и/или мозгового кровообращения (1). Только в отношение периндоприла существуют сведения о 100% летальности при его передозировке в опыте у крыс (10).

Фармакоэкономика и генерики.

Учитывая уровень доходов населения России, зачастую фармакоэкономические параметры являются определяющими при выборе лечения больного. Ингибиторы АПФ в настоящее время относятся к финансово доступным препаратам. Для адекватной оценки стоимостных показателей принято высчитывать цену 30-тидневного курса приема препарата. Для ингибиторов АПФ стоимость такого курса (таблица 3) колеблется от 40 рублей (эналаприл) до 852 рублей (периндоприл).

Цена — важнейший показатель приверженности терапии для большинства населения мира и России. Генерики (или дженерики), как правило, значительно дешевле оригинальных препаратов (нет затрат на разработку и испытания молекулы). Кроме того, фирмы выбирают для производства генериков, как правило, наиболее эффективные и популярные препараты. Важно, чтобы производство генериков соответствовало стандартам GMP (Good Manufacturing Practice). Наиболее экономически эффективными являются препараты, принимаемые 1 — 2 раза в сутки, и, являющиеся генериками: эналаприл, лизиноприл, рамиприл (11). Приводим таблицу (табл. 4) с коммерческими названиями ингибиторов АПФ, которые продаются в аптеках России.

Таблица 4

Коммерческие названия иАПФ (1, 11)

Международное название	Оригинальный препарат, фирмы разработчика	Генерики
Каптоприл		тензиомин, ангиоприл, апо-капто, рилкаптон, ген-каптоприл, каптоприл-мик
Эналаприл		энап, инворил, эднит, берлиприл, кальпирен, миниприл, миоприл, эналаприл-акри, веро-эналаприл, эналаприл- ICN , энам, энвас
Лизиноприл	В России не зарегистрирован	синоприл, диротон, лизорил, даприл
Квинаприл
Рамиприл
Трандолаприл
Фосиноприл	моноприл
Периндоприл Препараты от давления список по алфавиту

Ингибиторы апф с противокашлевым эффектом. Ингибиторы АПФ: перечень препаратов. Как ингибиторы АПФ защищают сердце

Ангиотензин

Перечень препаратов

Классификация

Сфера применения

Как правильно использовать ингибиторы АПФ?

Артериальная гипертензия

Сердечная недостаточность

Инфаркт миокарда

Профилактика инсульта

Хроническая почечная недостаточность

Возможные побочные эффекты

Противопоказания к применению

Что это за препараты?

Новое поколение

Сосудорасширяющие медикаменты АПФ

Классификация

Сульфгидрильная группа

Карбоксильная группа

Фосфонат-содержащие ингибиторы

Природные ингибиторы последнего поколения

Показания к применению

Использование при гипертонии

Ингибиторы при недостаточности сердца

Механизм воздействия ингибиторов

Прием современных ингибиторов

Ингибиторы и противопоказания к их применению

Побочное действие

Эффективность ингибиторов АПФ для лечения гипертонии

Классификация ингибиторов АПФ

Как ингибиторы АПФ защищают сердце

Как ингибиторы АПФ защищают почки

Применение ингибиторов АПФ в составе комбинированной лекарственной терапии гипертонии

Терапевтические свойства

Виды

Побочные действия

Особые указания

Видео по теме

2 Средства для защиты сердца

3 Таблетки для улучшения работы почек

4 Комбинированная терапия

5 Классификация медпрепаратов

6 Перечень эффективных лекарств

7 Возможные побочные эффекты

Эффективность ингибиторов АПФ для лечения гипертонии

Классификация ингибиторов АПФ

Как ингибиторы АПФ защищают сердце

Как ингибиторы АПФ защищают почки

Применение ингибиторов АПФ в составе комбинированной лекарственной терапии гипертонии

Исследования

Классификация

Список препаратов

Показания

Противопоказания и побочные эффекты

Применение в комбинированной терапии

Рациональные сочетания по данным на 1999 год

Механизм действия препаратов других групп

Бета-адреноблокаторы

Миотропные спазмолитики

Нитраты

Блокаторы кальциевых каналов

Альфа адреноблокаторы

Мочегонные средства

Осмотические средства

Сартаны

Отзывы

Свежие записи