Catad_pgroup Противоэпилептические

Финлепсин - официальная* инструкция по применению

*зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)

Рег №: П №015012/01-2003

Торговое название

ФИНЛЕПСИН ®

Международное непатентованное название

Карбамазепин

Химическое название

5H-Дибензазепин-5-карбоксамид

Лекарственная форма

Таблетки

Описание

Белые, круглые таблетки, выпуклые с одной стороны; с фаской и риской в виде клинообразного углубления по диаметру таблетки с другой стороны.

Состав

Одна таблетка содержит
200 мг действующего вещества карбамазепина и

вспoмогательные вeщeствa:
желатин, стеарат магния, микрокристаллическую целлюлозу, кроскармеллоза-натрий.

Фармакотерапевтическая группа.

Противоэпилептическое средство.

Код АТС. N03AF01

Фармакологическое действие.

Противоэпилептическое средство (производное дибензазепина), оказывающее так же антидепрессивное, антипсихотическое, антиманиакальное и антидиуретическое дейс-твие, обладает анальгезирующим действием у больных с невралгией. Механизм действия связан с блокадой потенциал-зависимых натриевых каналов, что приводит к стабилизации мембраны перевозбужденных нейронов, ингибированию возникновения серийных разрядов нейронов и снижению синаптического проведения импульсов. Предотвращает повторное образование Na+–зависимых потенциалов действия в деполяризованных нейронах. Снижает высвобождение возбуждающей нейромедиаторной аминокислоты глутамата, повышает сниженный судорожный порог центральной нервной системы и, таким образом, уменьшает риск развития эпилептического приступа. Увеличивает проводимость К + , модулирует потенциалзависимые Ca 2+ каналы, что также может вносить вклад в противосудорожное действие препарата. Эффективен при фокальных (парциальных) эпилептических приступах (простых и комплексных), сопровождающихся или не сопровождающихся вторичной генерализацией, при генерализованных тонико-клонических эпилептических приступах, а также при комбинации указанных типов приступов (обычно неэффективен при малых приступах - petit mal, абсансах и миоклонических приступах). У пациентов с эпилепсией (в особенности у детей и подростков) отмечено положительное влияние на симптомы тревожности и депрессии, а также снижение раздражительности и агрессивности. Влияние на когнитивную функцию и психомоторные показатели зависит от дозы. Начало противосудорожного эффекта варьирует от нескольких часов до нескольких дней (иногда до 1 месяца вследствие аутоиндукции метаболизма). При эссенциальной и вторичной невралгии тройничного нерва в большинстве случаев предупреждает появление болевых приступов. Ослабление болей при невралгии тройничного нерва отмечается через 8 - 72 ч. При синдроме алкогольной абстиненции повышает порог судорожной готовности (который при данном состоянии обычно снижен) и уменьшает выраженность клинических проявлений синдрома (повышенная возбудимость, тремор, нарушения походки). Антипсихотическое (антиманиакальное) действие развивается через 7-10 дней, может быть обусловлено угнетением метаболизма допамина и норадреналина.

Фармакокинетика:

Абсорбция - медленная, но полная (прием пищи существенно не влияет на скорость и степень всасывания). После однократного приема таблетки максимальная концентрация достигается через 12 ч. Время достижения максимальной концентрации составляет 4-5 ч. Равновесные концентрации препарата в плазме достигаются через 1–2 нед (скорость достижения зависит от индивидуальных особенностей метаболизма: аутоиндукция ферментных систем печени, гетероиндукция другими, одновременно применяемыми, лекарственными средствами), а также от состояния больного, дозы препарата и длительности лечения. Наблюдаются существенные межиндивидуальные различия значений равновесных концентраций в терапевтическом диапазоне: у большинства больных эти значения колеблются от 4 до 12 мкг/мл (17–50 мкмоль/л). Концентрации карбамазепин–10,11–эпоксида (фармакологически активного метаболита) составляют около 30% от концентрации карбамазепина. Связь с белками плазмы у детей – 55–59%, у взрослых - 70-80%. Кажущийся объем распределения - 0.8-1.9 л/кг. В спинно-мозговой жидкости и слюне создаются концентрации пропорционально количеству несвязанного с белками активного вещества (20-30%). Проникает через плацентарный барьер. Концентрация в грудном молоке составляет 25-60% от таковой в плазме. Метаболизируется в печени, преимущественно по эпоксидному пути с образованием главных метаболитов: активного - карбамазепин-10,11-эпоксида и неактивного конъюгата с глюкуроновой кислотой. Основным изоферментом, обеспечивающим биотрансформацию карбамазепина в карбамазепин–10,11–эпоксид, является цитохром Р450 (CYP 3A4). В результате этих метаболических реакций образуется также и мало активный метаболит 9–гидрокси–метил–10–карбамоилакридан. Может индуцировать собственный метаболизм. Период полувыведения после приема разовой пероральной дозы составляет 25-65 ч (в среднем около 36 ч), после повторного приема в зависимости от длительности лечения – 12-24 ч (вследствие аутоиндукции монооксигеназной системы печени). У пациентов, получающих дополнительно другие противосудорожные препараты (индукторы монооксигеназной системы - фенитоин, фенобарбитал) период полувыведения составляет в среднем 9-10 ч. После однократного приема карбамазепина внутрь - 72% принятой дозы выводится с мочой и 28% с калом. Около 2% принятой дозы выводятся с мочой в виде неизмененного карбамазепина, около 1% - в виде 10,11–эпоксидного метаболита. У детей, вследствие более быстрой элиминации карбамазепина, может потребоваться применение более высоких доз препарата из расчета на кг массы тела, по сравнению со взрослыми. Нет данных, свидетельствовующих о том, что фармакокинетика карбамазепина меняется у пациентов пожилого возраста.

Показания к применению:

• Эпилепсии: парциальные припадки с простой симптоматикой (фокальные припадки), парциальные припадки со сложной симптоматикой, психомоторные припадки, большие судорожные припадки в основном фокального генеза (большие судорожные припадки во время сна, диффузные большие судорожные припадки), смешанные формы эпилепсии;
• невралгия тройничного нервa;
• идиопатическая глоссофарингеальная невралгия;
• боли при поражениях периферических нервов при сахарном диабете, боли при диабетической нейропатии;
• эпилептиформные судороги при рассеянном склерозе, спазмы лицевых мышц при невралгии тройничного нерва, тонические судороги, приступообразные нарушения речи и движений (пароксизмальная дизартрия и атаксия), пароксизмальные парестезии и приступы боли;
• синдром алкогольной абстиненции (тревога, судороги, гипервозбудимость, нарушения сна);
• психотические расстройства (аффективные и шизоаффективные расстройства, психозы, нарушения функции лимбической системы).

Противопоказания:

• Нарушения костномозгового кроветворения (анемия, лейкопения),
• атриовентрикулярная блокада,
• гиперчувствительность к действующему и вспомогательным веществaм, трициклическим антидепрессaнтaм,
• острая перемежающаяся порфирия (в том числе в анамнезе),
• одновременно с препаратами лития и ингибиторами МАО.

С осторожностью препарат следует применять:

• при тяжелой сердечной недостаточности,
• при недостаточности функций печени и почек,
• у пациентов пожилого возраста,
• при активном алкоголизме (усиливается угнетение ЦНС, усиливается метаболизм карбамазепина),
• гипонатриемия разведения (синдром гиперсекреции АДГ, гипопитуитаризм, гипотиреоз, недостаточность коры надпочечников),
• гиперплазия предстательной железы,
• повышение внутриглазного давления,
• в комбинации с седативно-гипнотическими средствами.

Применение в периоды беременности и лактации.

У женщин репродуктивного возраста карбамазепин должен, по возможности, применяться в виде монотерапии (используя минимально эффективную дозу) - частота врожденных аномалий новорожденных, рожденных женщинами, которым проводилось комбинированное противоэпилептическое лечение, выше, чем у тех, кто получал каждое из этих средств в виде монотерапии.

При наступлении беременности (при решении вопроса о назначении карбамазепина в период беременности) необходимо тщательно сопоставить ожидаемые преимущества терапии и возможные ее осложнения, особенно в первые 3 месяца беременности. Известно, что дети, рождающиеся у матерей, страдающих эпилепсией, чаще страдают от пороков развития. Карбамазепин способен повышать риск возникновения этих нарушений. Имеются единичные сообщения о случаях врожденных заболеваний и пороков развития, включая незаращение дужек позвонков (spina bifida). Пациенткам должна предоставляться информация о возможности повышения риска развития врожденных пороков.

Карбамазепин усиливает дефицит фолиевой кислоты, часто наблюдающийся во время беременности, что может способствовать увеличению частоты врожденных дефектов у детей (и до и во время беременности рекомендуется дополнительный прием фолиевой кислоты). С целью профилактики геморрагических осложнений у новорожденных, женщинам в последние недели беременности, а также новорожденным рекомендуется назначать витамин K1.

Карбамазепин проникает в грудное молоко, следует сопоставить преимущества и возможные нежелательные последствия грудного вскармливания в условиях продолжающейся терапии. Матери, принимающие карбамазепин, могут кормить своих детей грудью при условии, что за ребенком будет установлено наблюдение в отношении развития возможных побочных реакций (например, выраженной сонливости, аллергических кожных реакций).

Способ применения и дозы:

Таблетки для приема внутрь.

Финлепсин может назначаться в качестве основного терапевтического средства и в сочетании с другими противосудорожными препаратами.

Таблетки принимают во время или после еды, запивая достаточным количеством жидкости. Терапевтическая концентрация финлепсина в плазме крови составляет 4 -12 мкг/мл. Общепринятый диапазон доз составляет 400 -1200 мг финлепсина в сутки, которые распределяют на 1 –2 приема в день.

Превышение общей суточной дозы, составляющей 1200 мг, не имеет смысла. Максимальная суточная доза не должна превышать 1600 мг, т.к. более высокие дозы могут способствовать увеличению числа побочных действий.

Если больной забыл своевременно принять очередную дозу препарата, следует принять попущенную дозу сразу, как только это упущение стало замеченным, при этом нельзя принимать двойную дозу препарата.

Противосудорожное лечение

В тех случаях, когда это возможно, карбамазепин следует назначать в виде монотерапии. Лечение начинают с применения небольшой суточной дозы, которую в последующем медленно повышают до достижения оптимального эффекта.
Присоединение карбамазепина к уже проводящейся противоэпилептической терапии следует проводить постепенно, при этом дозы применяемых препаратов не меняют или, при необходимости, корригируют.
У взрослых начальную дозу, составляющую 1 -2 таблетки в день (соответствует 200 -400 мг карбамазепина), медленно повышают до достижения оптимального лечебного эффекта, поддерживающая доза соответствует 4 - 6 таблеток в день (соответствует 800 - 1200 мг карбамазепина).

Поддерживающая доза для детей в среднем составляет 10 - 20 мг/кг массы тела в сутки.

У детей до 4 лет лечение начинают суточной дозой финлепсина, составляющей 20 - 60 мг. Для достижения оптимальной дозы эту суточную дозу можно через день повышать на 20 - 60 мг в сутки. Для детей старше 4 лет начальная доза может составлять 100 мг в сутки. Эту суточную дозу через день можно повышать на 100 мг вплоть до достижения оптимальной дозы. Вышеуказанные диапазоны доз не должны превышаться.

Лечение алкогольной абстиненции в условиях стационара.

Средняя суточная доза 1 таблетка 3 раза в день (соответствует 600 мг арбамазепина).

В тяжелых случаях в первые дни дозу можно повышать до 2 таблеток 3 раза в сутки (соответствует 1200 мг карбамазепина).

Невралгия тройничного нерва, генуинная глоссофарингеальная невралгия.

Начальная доза составляет 1 -2 таблетки (соответствует 200 - 400 мг карбамазепина), которую вплоть до полного исчезновения болей повышают в среднем до 2 - 4 таблеток (соответствует 400 - 800 мг карбамазепина), которые распределяют на 1-2 приема в сутки. После этого у определенной части больных лечение можно продолжать более низкой поддерживающей дозой, составляющей 1 таблетку 2 раза в сутки (соответствует 400 мг карбамазепина).

Больным пожилого возраста и больным, чувствительным к карабамазепину, финлепсин назначают в начальной дозе, составляющей 1/2 таблетки
2 раза в сутки (соответствует 200 мг карбамазепина).

Боли при диабетической нейропатии.

Средняя суточная доза 1 таблетка 3 раза в день (соответствует 600 мг карбамазепина). В исключительных случаях финлепсин можно назначать в дозе 2 таблетки 3 раза в день (соответствует 1200 мг карбамазепина).

Эпилептиформные судороги при рассеянном склерозе.

Средняя суточная доза составляет 1 - 2 таблетки 2 раза в день (соответствует 400 - 800 мг карбамазепина).

Лечение и профилактика психозов

Начальная доза, которая, как правило, также достаточна и как поддерживающая доза, составляет 1 - 2 таблетки в сутки (соответствует 200 - 400 мг карбамазепина). При необходимости эту дозу можно повышать до 2 таблеток 2 раза в день (соответствует 800 мг карбамазепина).

Длительность применения зависит от показания и индивидуальной реакции больного на препарат. Лечение эпилепсии проводится долго. О переводе больного на финлепсин, длительности применения и отмене его в каждом отдельном случае должен решать врач-специалист. Дозу препарата можно понизить или совсем прекратить лечение не раньше, чем после 2 - 3 летнего отсутствия припадков.

Лечение прекращают постепенным понижением дозы препарата в течение 1 - 2 лет. При этом у детей следует учитывать нарастание массы тела. Показатели электроэнцефалограммы не должны ухудшаться.

При лечении невралгии целесообразным является назначение финлепсина в дозе достаточной для снятия болей, в течение нескольких недель. Понижением дозы необходимо выяснить возможность возврата симптомов. При возобновлении боли лечение продолжают проводить поддерживающей дозой.

Длительность лечения болей при диабетической нейропатии и эпилептиформных судорогах при рассеянном склерозе установлена такая же, как и при невралгиях.

Лечение алкогольного абстинентного синдрома финлепсином прекращают постепенным снижением дозы в течение 7 -10 дней.

Побочное действие:

При оценке частоты встречаемости различных побочных реакций использованы следующие градации: частые (больше 1 случая на 100 назначений), не частые (менее 1 случая на 100 назначений) и редкие (менее 1 случая на 1000 назначений)

Со стороны центральной и периферической нервной системы:

частые - головокружение, атаксия, сонливость, общая слабость, головная боль, парез аккомодации;

не частые - аномальные непроизвольные движения (например, тремор, "порхающий" тремор - asterixis, дистония, тики); нистагм;

редкие - орофациальная дискинезия, глазодвигательные нарушения, нарушения речи (например, дизартрия или невнятная речь), хореоатетоидные расстройства, периферический неврит, парестезии, мышечная слабость и симптомы пареза. Роль карбамазепина как препарата, вызывающего или способствующего развитию злокачественного нейролептического синдрома, особенно когда он назначается совместно с нейролептиками, остается невыясненной.

Со стороны психической сферы:

редкие - галлюцинации (зрительные или слуховые), депрессия, снижение аппетита, беспокойство, агрессивное поведение, психо-моторноевозбуждение, дезориентация, активация психоза.

Аллергические реакции:

частые - крапивница; не частые - эритродермия;

не частые - мультиорганные реакции гиперчувствительности замедленного типа с лихорадкой, кожными высыпаниями, васкулитом (в т.ч. узловатая эритема, как проявление кожного васкулита), лимфаденопатией, признаками, напоминающими лимфому, артралгиями, лейкопенией, эозинофилией, гепатоспленомегалией и измененными показателями функции печени (указанные проявления встречаются в различных комбинациях). Могут также вовлекаться и другие органы (например, легкие, почки, поджелудочная железа, миокард, толстая кишка), асептический менингит с миоклонусом и периферической эозинофилией, анафилактоидная реакция, ангионевротический отек, аллергический пневмонит или эозинофильная пневмония. При возникновении указанных выше аллергических реакций применение препарата должно быть прекращено.

редкие - волчаночноподобный синдром, зуд кожи, многоформная экссудативная эритема (в т.ч.синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), фоточувствительность.

Со стороны органов кроветворения:

частые – лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия;

редкие - лейкоцитоз, лимфоаденопатия, дефицит фолиевой кислоты, агранулоцитоз, апластическая анемия, истинная эритроцитарная аплазия, мегалобластная анемия, острая "перемежающаяся" порфирия, ретикулоцитоз, гемолитическая анемия, спленомегалия.

Со стороны пищеварительной системы:

частые - тошнота, рвота, сухость во рту;

не частые - диарея или запор, абдоминальные животе;

редкие - глоссит, гингивит, стоматит, панкреатит.

Со стороны гепатобилиарной системы:

частые - повышение активности гамма-глутамилтрансферазы (вследствие индукции этого фермента в печени), что обычно не имеет клинического значения, повышение активности щелочной фосфатазы;

не частые - повышение активности "печеночных" трансаминаз;

редкие - гепатит холестатического, паренхиматозного (гепатоцеллюлярного) типа, желтуха, гранулематозный гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны сердечно сосудистой системы:

редко - нарушения внутрисердечной проводимости; снижение или повышение артериального давления, брадикардия, аритмии, атриовентрикулярная блокада с обмороками, коллапс, усугубление или развитие хронической сердечной недостаточности, обострение ишемической болезни сердца (в т.ч. появление или учащение приступов стенокардии), тромбофлебит, тромбоэмболический синдром.

Со стороны эндокринной системы и обмена веществ:

частые - отеки, задержка жидкости, увеличение массы тела, гипонатриемия (снижение осмолярности плазмы вследствие эффекта, сходного с действием антидиуретического гормона, что в редких случаях приводит к гипонатриемии разведения, сопровождающейся летаргией, рвотой, головной болью, дезориентацией и неврологическими нарушениями);

редкие - повышение уровня пролактина (может сопровождаться галактореей и гинекомастией); снижение уровня L–тироксина и повышение уровня тиротропного гормона (обычно не сопровождается клиническими проявлениями); нарушения кальциево-фосфорного обмена в костной ткани (снижение концентрации Ca2+ и 25-OH-холекальциферола в плазме крови): остеомаляция, гиперхолестеринемия (включая холестерин липопротеинов высокой плотности), гипертриглицеридемия и увеличение лимфатических узлов, гирсутизм.

Со стороны мочеполовой системы:

редкие - интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, нарушение функции почек (например, альбуминурия, гематурия, олигурия, повышение мочевины/азотемия), учащенное мочеиспускание, задержка мочи, снижение потенции.

Со стороны опорно-двигательного аппарата:

редкие - артралгия, миалгия или судороги.

Со стороны органов чувств:

редкие - нарушения вкусовых ощущений, помутнение хрусталика, конъюнктивит; нарушения слуха, в т.ч. шум в ушах, гиперакузия, гипоакузия, изменения восприятия высоты звука.

Прочие:

нарушения пигментации кожи, пурпура, акне, потливость, алопеция.

Передозировка:

Возникающие при передозировке симптомы и жалобы обычно отражают нарушения со стороны центральной нервной системы, сердечно-сосудистой и дыхательной системы:

Центральная нервная система и органы чувств - угнетение функций центральной нервной системы, дезориентация, сонливость, возбуждение, галлюцинации, кома; затуманенность зрения, невнятная речь, дизартрия, нистагм, атаксия, дискинезия, гиперрефлексия (вначале), гипорефлексия (позже), судороги, психомоторные расстройства, миоклонус, гипотермия, мидриаз);

Сердечно-сосудистая система : тахикардия, снижение артериального давления, иногда повышение артериального давления, нарушения внутрижелудочковой проводимости с расширением комплекса QRS; обмороки, остановка сердца;

Дыхательная системы : угнетение дыхания, отек легких;

Пищеварительная система : тошнота и рвота, задержка эвакуации пищи из желудка, снижение моторики толстой кишки;

Мочевыделительная система : задержка мочи, олигурия или анурия; задержка жидкости; гипонатриемия;

Лабораторно-инструментальные показатели : лейкоцитоз или лейкопения, гипонатриемия, возможен метаболический ацидоз, возможна гипергликемия и глюкозурия, повышение мышечной фракции креатинфосфокиназы.

Лечение : Специфический антидот отсутствует. Лечение основывается на клиническом состоянии больного; показана госпитализация, определение концентрации карбамазепина в плазме (для подтверждения отравления этим средством и оценки степени передозировки), эвакуация содержимого желудка, промывание желудка, назначение активированного угля (поздняя эвакуация желудочного содержимого

может привести к отсроченному всасыванию на 2 и 3 сутки и повторному появлению симптомов интоксикации в период выздоровления). Неэффективны форсированный диурез, гемодиализ и перитонеальный диализ (диализ показан при сочетании тяжелого отравления и почечной недостаточности). У детей может возникнуть потребность в обменном переливании крови. Симптоматическое поддерживающее лечение в отделении интенсивной терапии, мониторирование функций сердца, температуры тела, корнеальных рефлексов, функции почек и мочевого пузыря, коррекция электролитных расстройств.

Взаимодействие.

Одновременное назначение карбамазепина с ингибиторами CYP 3A4 может привести к повышению его концентрации в плазме крови и вызвать побочные реакции. Совместное применение индукторов CYP 3A4 может привести к ускорению метаболизма карбамазепина, снижению концентрации карбамазепина в плазме крови и уменьшению терапевтического эффекта, напротив, их отмена может снижать скорость биотрансформации карбамазепина и приводить к повышению его концентрации.

Повышают концентрацию карбамазепина в плазме : верапамил, дилтиазем, фелодипин, декстропропоксифен, вилоксазин, флуоксетин, флувоксамин, циметидин, ацетазоламид, даназол, дезипрамин, никотинамид (у взрослых, только в высоких дозах); макролиды (эритромицин, джозамицин, кларитромицин, тролеандомицин); азолы (итраконазол, кетоконазол, флуконазол), терфенадин, лоратадин, изониазид, пропоксифен, грейпфрутовый сок, ингибиторы вирусной протеазы, используемые при терапии ВИЧ-инфекции (например, ритонавир) - требуется коррекция режима дозирования или мониторирование концентрации карбамазепина в плазме.

Фелбамат снижает концентрацию карбамазепина в плазме и повышает концентрацию карбамазепин-10,11-эпоксида, при этом возможно одновременное снижение концентрации в сыворотке фелбамата.

Концентрацию карбамазепина снижают фенобарбитал, фенитоин, примидон, метсуксимид, фенсуксимид, теофиллин, рифампицин, цисплатин, доксорубицин, возможно: клоназепам, вальпромид, вальпроевая кислота, окскарбазепин и растительные препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum). Существует возможность вытеснения вальпроевой кислотой и примидона карбамазепина из связи с белками плазмы и повышении концентрации фармакологически активного метаболита (карбамазепина-10,11-эпоксида). При сочетанном применении финлепсина с вальпроевой кислотой в исключительных случаях может наступить кома и спутанность сознания.

Изотретиноин изменяет биодоступность и/или клиренс карбамазепина и карбамазепи-на-10,11-эпоксида (необходим мониторинг концентрации карбамазепина в плазме).

Карбамазепин может снизить концентрацию в плазме (уменьшить или даже полностью нивелировать эффекты) и потребовать коррекция доз следующих препаратов: клобазама, клоназепама, дигоксина, этосуксимида, примидона, вальпроевой кислоты, алпразолама, глюкокортикостероидов (преднизолона, дексаметазона), циклоспорина, тетерациклинов (доксициклин), галоперидола, метадона, пероральных препаратов, содержащих эстрогены и/или прогестерон (необходим подбор альтернативных методов контрацепции), теофиллина, пероральных антикоагулянтов (варфарина, фенпрокумона, дикумарола), ламотриджина, топирамата, трициклических антидепрессантов (имипрамина, амитриптилина, нортриптилина, кломипрамина), клозапина, фелбамата, тиагабина, окскарбазепина, ингибиторов протеаз, применяемых при терапии ВИЧ-инфекции (индинавира, ритонавира, саквиновира), блокаторов кальциевых каналов (группа дигидропиридонов, например, фелодипин), итраконазола, левотироксина, мидазолама, олазапина, празиквантела, рисперидона, трамадола, ципразидона.

Существует возможность повышения или снижения фенитоина в плазме крови на фоне карбамазепина и повышения уровня мефенитоина (в редких случаях).

При одновременном применении финлепсина и препаратов лития могут усиливаться нейротоксические влияния обоих активных веществ.

Тетрациклины могут ослаблять терапевтический эффект финлепсина.

Карбамазепин при совместном применении с парацетамолом повышает риск его токсического влияния на печень и снижает терапевтическая эффективность (ускорение метаболизма парацетамола).

Одновременное назначение карбамазепина с фенотиазином, пимозидом, тиоксантенами, молиндоном, галоперидолом, мапротилином, клозапином и трициклическими антидепрессантами приводит к усилению угнетающего действия на центральную нервную систему и ослаблению противосудорожного эффекта карбамазепина.

Ингибиторы моноаминоксидазы – увеличивают риск развития гиперпиретичеких кризов, гипертонических кризов, судорог, смертельного исхода (перед назначением карбамазепина ингибиторы моноаминоксидазы должны быть отменены, как минимум, за 2 недели или, если позволяет клиническая ситуация, даже за больший срок).

Одновременное назначение с диуретиками (гидрохлоротиазид, фуросемид) может приводить к гипонатриемии, сопровождающейся клиническими проявлениями.

Ослабляет эффекты недеполяризующих миорелаксантов (панкурония). В случае применения такой комбинации - может возникнуть необходимость повышения дозы миорелаксантов, при этом необходимо осуществлять внимательное наблюдение за пациентами, поскольку возможно более быстрое прекращение их действия).

Снижает переносимость этанола.

Ускоряет метаболизм непрямых антикоагулянтов, гормональных контрацептивных препаратов, фолиевой кислоты; празиквантела, может усиливать элиминацию гормонов щитовидной железы.

Ускоряет метаболизм средств для наркоза (энфлурана, галотана, фторотана) с повышением риска гепатотоксичных эффектов; усиливает образование нефротоксичных метаболитов метоксифлурана.

Усиливает гепатотоксическое действие изониазида.

Особые указания.

Монотерапию эпилепсии начинают с назначения малых доз, индивидуально повышая их до достижения желаемого терапевтического эффекта.

Целесообразно определять концентрацию в плазме с целью подбора оптимальной дозы, в особенности при комбинированной терапии. В отдельных случаях необходимая для лечения доза может значительно отклоняться от рекомендуемой начальной и поддерживающей дозы, например, из-за ускоренного метаболизма в связи с индукцией микросомальных ферментов печени или по причине взаимодействий лекарственных средств при комбинированной терапии.

Финлепсин не следует комбинировать с седативно-гипнотическими средствами. При необходимости финлепсин можно комбинировать с другими веществами, применяемыми для лечения алкогольной абстиненции. В ходе лечения необходимо регулярно контролировать содержание финлепсина в плазме крови. В связи с развитием побочных действий со стороны центральной и вегетативной нервной системы за больными устанавливают тщательное наблюдение в условиях стационара.

При переводе больного на карбамазепин следует постепенно снижать дозу ранее назначенного противоэпилептического средства вплоть до его полной отмены.

Внезапное прекращение приема карбамазепина может спровоцировать эпилептические приступы. Если необходимо резко прервать лечение, следует перевести больного на другое противоэпилептическое средство под прикрытием показанного в таких случаях препарата (например, диазепама, вводимого внутривенно или ректально, или фенитоина, вводимого внутривенно).

Описано несколько случаев рвоты, диареи и/или пониженного питания, судорог и/или угнетения дыхания у новорожденных, матери которых принимали карбамазепин одновременно с другими противосудорожными препаратами (возможно, эти реакции представляют собой проявления у новорожденных синдрома отмены). Перед назначением карбамазепина и в процессе лечения необходимо исследование функции печени, особенно у пациентов, в анамнезе которых имеются сведения о заболеваниях печени, а также у пациентов пожилого возраста. В случае усиления уже имевшихся нарушений функции печени или при появлении активного заболевания печени препарата следует немедленно отменить. Также перед началом лечения необходимо провести исследование картины крови (включая подсчет тромбоцитов, ретикулоцитов), уровня железа в сыворотке крови, общего анализа мочи, уровня мочевины в крови, электроэнцефалограмму, определение концентрации электролитов в сыворотке крови (и периодически во время лечения, т.к. возможно развитие гипонатриемии). Впоследствии эти показатели следует контролировать в течение первого месяца лечения еженедельно, а затем - ежемесячно.

В большинстве случаев преходящее или стойкое снижение числа тромбоцитов и/или лейкоцитов не являются предвестниками начала апластической анемии или агранулоцитоза. Тем не менее, перед началом лечения, а также периодически в процессе лечения следует проводить клинические анализы крови, включая подсчет числа тромбоцитов и, возможно, ретикулоцитов, а также определять уровень железа в сыворотке крови. Непрогрессирующая асимптоматическая лейкопения не требует отмены, однако, лечение следует прекратить при появлении прогрессирующей лейкопении или лейкопении, сопровождающейся клиническими симптомами инфекционного заболевания.

Карбамазепин должен быть немедленно отменен при появлении реакций гиперчувствительности или симптомов, предположительно свидетельствующих о развитии синдрома Стивенса–Джонсона или синдрома Лайелла. Слабо выраженные кожные реакции (изолированная макулезная или макулопапулезная экзантема) обычно проходят в течение нескольких дней или недель даже при продолжении лечения или после снижения дозы препарата (пациент в это время должен находиться под пристальным наблюдением врача).

Карбамазепин обладает слабой антихолинергической активностью, при назначении пациентам с повышенным внутриглазным давлением необходим его постоянный контроль.

Следует принимать во внимание возможность активации латентно протекающих психозов, а у пациентов пожилого возраста - возможность развития дезориентации или психо-моторного возбуждения.

Возможны нарушения мужской фертильности и/или нарушения сперматогенеза (взаимосвязь этих нарушений с приемом карбамазепина пока не установлена). Так же вероятны кровотечения у женщин в период между менструациями в случаях, когда одновременно применялись оральные контрацептивы. Карбамазепин может отрицательно повлиять на надежность пероральных контрацептивных препаратов, поэтому женщинам репродуктивного возраста в период лечения следует применять альтернативные методы предохранения от беременности.

Карбамазепин должен применяться только под врачебным наблюдением.

Необходимо довести до сведения пациентов информацию о ранних признаках токсичности, свойственных вероятным гематологическим нарушениям, а также о симптомах со стороны кожных покровов и печени. Пациента информируют о необходимости немедленно обратиться к врачу в случае появления таких нежелательных реакций, как лихорадка, боли в горле, сыпь, изъязвлении слизистой полости рта, беспричинное возникновение синяков, геморрагий в виде петехий или пурпуры.

Перед началом лечения рекомендуется провести офтальмологическое обследование, включая исследование глазного дна щелевой лампой и измерение при необходимости внутриглазного давления. В случае назначения препарата пациентам с повышением внутриглазного давления требуется постоянный контроль этого показателя.

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Больным с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, поражениями печени и почек, а также лицам пожилого возраста назначают более низкие дозы препарата.

Хотя взаимосвязь между дозой карбамазепина, его концентрацией и клинической эффективностью или переносимостью весьма незначительна, тем не менее, регулярное определение уровня карбамазепина может оказаться полезным в следующих ситуациях: при резком повышении частоты приступов; для того, чтобы проверить, принимает ли пациент препарат должным образом; во время беременности; при лечении детей или подростков; при подозрении на нарушения всасывания препарата; при подозрении на развитие токсических реакций в случае, если пациент принимает несколько лекарственных средств.

Форма выпуска.

По 10 таблеток в блистер ПВХ/ПВДХ/алюминий.
По 5 блистеров с инструкцией по применению
в картонную пачку.

Срок годности.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 30 о С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Не использовать препарат после истечения срока годности.
Список Б.

Отпускать по рецепту врача.

Производитель.

"АВД.фaрмa ГмбХ и Ко. КГ",
Лейпцигер Штрассе 7-13
Д-01097 Дрезден, Германия

Препарат Финлепсин относится к противосудорожным средствам. В практической медицине применяется с середины 60-х годов двадцатого века. В Европейских странах и Соединенных Штатах Америки это препарат первого выбора при терапии сложных эпилептических приступов, парциальных припадков. По химической формуле финлепсин напоминает трициклические антидепрессанты , при этом препарат обладает противосудорожным эффектом и нормотимическим действием (стабилизатор настроения ).

Состав и форма выпуска

Основной компонент – карбамазепин .
Вспомогательные компоненты: желатин, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая . В таблетки ретард дополнительно входят метакрилата сополимер, тальк, кросповидон .
Выпускается в виде таблеток и таблеток пролонгированного действия с содержанием действующего вещества 200 мг и 400 мг.

Фармакологическое действие

Финлепсин представляет собой противоэпилептический препарат, оказывающий обезболивающее действие (при невралгии ), антидиуретическое (при диабете), а также нормотимическое (стабилизирует настроение ) и антиманиакальное действия.
Применяется как в качестве основной терапии, так и в комбинации с другими лекарственными средствами, так как облегчает социализацию пациентов с эпилепсией , повышает судорожный порог.

Назначается как при простых, так и при комплексных приступах. Уменьшает тревожность, устраняет депрессию и нервозность у молодых пациентов.
Препарат начинает действовать через несколько часов после приема и в некоторых случаях эффект от него продолжается до 4 недель.

В случае синдрома алкогольной абстиненции нормализует судорожный порог, успокаивает, положительно влияет на координацию движений.

При несахарном диабете нормализует водный баланс, уменьшает жажду и выделение мочи.

Антиманиакальный эффект наступает через неделю – полторы после начала приема препарата и объясняется подавлением обмена норадреналина и допамина .
Таблетки с пролонгированным действием позволяют постоянно поддерживать лечебный уровень препарата в крови. Таким образом, можно уменьшить дозировку без ухудшения эффекта лечения. Такие таблетки можно принимать один раз в сутки или даже двое.

Показания

В качестве противосудорожного средства финлепсин назначается при:

• Эпилепсии (мощные припадки с судорогами , с психомоторными проявлениями ),
• Абстинентный алкогольный синдром.

В качестве анальгетика при:

• Невралгиях тройничного нерва идиопатической, на фоне рассеянного склероза ,
• Невралгия языкоглоточного нерва,
• Диабетической невропатии с выраженными болями,
• Фантомных болях,
• Синдроме Экбома,
• Для предупреждения приступов мигрени .

В качестве антиманиакального средства при:

• Аффективных расстройствах,
• Психозах,
• Абстинентном алкогольном синдроме,
• Шизоаффективных расстройствах,
• Хорее,
• Депрессии,
• Соматизации,
• Сенильной деменции ,
• Отмене некоторых лекарств или наркотиков .

В качестве антидиуретика при:

• Несахарном диабете,
• Полиурии и полидипсии, не вызванных нарушением гормонального статуса.

Способ применения и дозировка

Финлепсин употребляется орально, таблетку следует проглотить целиком и запить небольшим количеством воды. Прием пищи не влияет на всасываемость активного компонента. Кратность приема препарата 2 раза в сутки.

Эпилепсия. Желательно применять финлепсин в качестве основного лекарственного средства.
Для взрослых пациентов лечение начинают с 100 – 200 миллиграммов один или два раза в сутки. Постепенно дозировка увеличивается до наиболее эффективной, что составляет в среднем 400 мг два или три раза в сутки, но не больше 2 гр. в сутки.
Дети до четырехлетнего возраста – первые дни 20 – 60 миллиграммов в сутки, один раз в два дня прибавляют по 20 – 60 мг.
Детям 4 – 5 лет первую неделю по 100 мг в сутки, далее увеличивают на 100 мг в неделю.
Детям 6 – 7 лет стабилизирующее количество составляет 400 – 600 мг разделить на два – три приема.
Детям 11 – 15 лет стабилизирующее количество – 600 – 1000 мг в сутки (разделить на два – три приема ).

Невралгия тройничного нерва. В первые сутки дозировка составляет от 200 до 400 мг, ее увеличивают на 200 мг в сутки до полного устранения боли, после чего снижают до тех пор, пока сохраняется эффект.

При нейрогенных болях первая дозировка составляет 100 мг дважды в день, со вторых суток прибавляют по 200 мг в сутки. Можно увеличивать дозировку на 100 мг раз в двенадцать часов до облегчения состояния. Стабилизирующее количество препарата составляет от 200 до 1200 мг в день, разделенное на несколько дач.
Если препарат назначается пациенту преклонного возраста с индивидуальной реакцией, первые дачи могут составлять 100 мг дважды в сутки.

При синдроме алкогольной абстиненции в среднем доза составляет по 200 мг трижды в сутки, в некоторых случаях в начальной стадии лечения дозировка увеличивается до 400 мг трижды в сутки. При особо тяжелом состоянии пациента желательно комбинировать терапию с успокоительными и снотворными препаратами.

При диабете несахарном: взрослому пациенту по 200 мг два или три раза в сутки. Малышам дозировку подбирают с учетом веса тела.

При диабетической невропатии с болевым синдромом в среднем следует принимать по 200 мг от двух до четырех раз в сутки.

Для предупреждения возврата психозов – 600 мг в сутки, разделенных на три – четыре дачи.

Для купирования острого маниакального состояния количество увеличивают резко, а для стабилизации состояния медленно.

Передозировка

Признаки: изменение сознания, работы сердца , органов дыхания, сосудов, изменение в составе крови, наличие глюкозы и ацетона в моче.

В случае передозировки необходимо предпринять меры для очищения организма от препарата: прием слабительного препарата, активированного угля , промывание желудка .
В связи с тем, что препарат активно вступает во взаимодействие с протеинами крови, диализ и прием мочегонных препаратов нецелесообразны.

Противопоказания

• Индивидуальная непереносимость финлепсина или трициклических антидепрессантов,
• Нарушение выработки крови,
• Лечение ингибиторами МАО,
• Нарушение сердечной проводимости.

Только под контролем врача:

• Увеличение внутриглазного давления,
• Увеличение простаты,
• Преклонный возраст,

Побочные эффекты

Побочные эффекты перечисляются по степени убывания частоты:

Со стороны нервной системы (чаще при передозировке или непостоянном уровне препарата в крови ): головокружение , вялость, мигренеподобные боли, нарушение аккомодации, дрожание конечностей, нарушение речи, парез .

Со стороны психики побочные эффекты наблюдаются достаточно редко: галлюцинации , депрессия, отвращение к пище, агрессия, нарушение ориентации.

Аллергические реакции наблюдаются достаточно часто в виде высыпаний на теле, зуда .

Со стороны пищеварительных органов: тошнота , иссушение слизистых рта, понос или запор , боль в эпигастрии, воспаление слизистой рта.

Со стороны системы кроветворения: уменьшение содержания лейкоцитов и тромбоцитов в крови, увеличение эозинофилов , апластическая анемия , порфирия.

Со стороны желез внутренней секреции: скопление воды в тканях, увеличение веса тела, увеличение уровня холестерина в крови.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: скачки давления , нарушение сердечного ритма, тромбофлебит .

Со стороны системы мочевыведения и воспроизводства: нефрит, нарушение мочевыведения, почечная недостаточность , половое бессилие.

Со стороны органов движения побочные эффекты наблюдаются не часто: боли в суставах , мускулах.

Со стороны органов чувств в единичных случаях наблюдается извращение вкуса, воспаление слизистой глаз, катаракта , гудение в ушах.

Применение при беременности и кормлении грудью

Согласно данным исследований, прием финлепсина в первые три месяца беременности может вызвать нарушение формирования плода (например, пороки развития позвонков ). Кроме этого, употребление данного препарата способствует дефициту фолиевой кислоты в тканях, что также является фактором формирования пороков у плода.
Со второго триместра препарат назначается только по жизненным показаниям.

Так как активное вещество препарата легко попадает в грудное молоко , желательно перевести ребенка на искусственное вскармливание. Дальнейшее кормление грудью может вызвать у ребенка кожные высыпания, вялость и сонливость.

Пациенткам, принимающим препарат постоянно при эпилепсии, не следует отказываться от него даже при наступлении беременности, так как это может спровоцировать учащение и усиление припадков.

Сочетание с другими препаратами

Категорически запрещено сочетать прием финлепсина с ингибиторами МАО , которые нужно перестать принимать за две недели на начала курса приема финлепсина во избежание гипертонического криза , летального исхода, судорог.
Антиконвульсанты могут подавлять противосудорожный эффект.
Одновременный прием с вальпроевой кислотой провоцирует нарушение сознания вплоть до коматозного состояния.
Одновременный прием с гормональными противозачаточными средствами уменьшает эффективность последних.

Увеличивает разрушающее действие на печень препаратов лития.
Одновременный прием с циметидином , антибиотиками -макролидами , блокаторами кальциевых канальцев и изониазидом увеличивают содержание финлепсина в крови.
Одновременный прием с тетрациклинами могут снижать противосудорожное действие.
парацетамолом увеличивает разрушающее действие на печень последнего.
При одновременном употреблении с мочегонными средствам увеличивает нехватку натрия в тканях, проявляющихся различными недомоганиями.

В начале лечения данным препаратом следует обязательно предупредить врача о принимаемых лекарственных средствах.

Аналоги

• Зептол
• Карбамазепин
• Мазепин
• Стазепин
• Тегретол
• Эпиал

Условия хранения

Препарат следует хранить при комнатной температуре вдали от источников влаги и света. Не допускать попадания в руки детей.

Результаты исследований

В Санкт-Петербургском НИИ психоневрологии было проведено исследование эффективности использования финлепсин-ретарда в лечении пациентов с наркозависимостью от наркотиков опийного ряда.
В эксперименте участвовало тридцать пациентов в возрасте от 18 до 26 лет, их разделили на три группы.
Первая группа получала лечение финлепсином в количестве 400 мг в сутки. Пациенты второй группы получали финлепсин в сочетании с другим препаратом. И третья группа лечилась только другим препаратом.
Длительность терапии составила месяц. Облегчение состояния больных наблюдалось только спустя неделю с начала лечения.

При этом, ученые отметили, что наилучшие результаты были получены в группе, получавшей комплексное лечение (вторая группа ). Пациенты избавились от тревожности, страха, у них был высокий эмоциональный уровень.
На основании полученных результатов специалисты сделали выводы о том, что исследуемый препарат действительно значительно улучшает эмоциональное состояние пациентов, проходящих лечение от наркотической зависимости.

Отзывы

Оксана, 26 лет.
Я уже не один год принимаю этот препарат в качестве противосудорожного, так как страдаю эпилепсией. Сейчас планирую зачатие первого ребенка и очень переживаю, что финлепсин может как-то повлиять на ход беременности. Консультировалась по этому поводу с врачом и он сказал, что этот препарат лучше, чем отечественный аналог карбамазепин и поэтому организм его усваивает лучше, побочных эффектов он дает меньше. Отменять препарат мне категорически не рекомендовали. Да я без него и не могу. Сразу начинаются приступы. Еще мне посоветовали перейти на таблетки ретард. Они еще более мягко действуют. Переживаю по поводу влияния на будущего ребенка, но врачи категорически не рекомендуют менять средство или отменять его совсем.

Иван Петрович, 41 год.
Длительное время принимаю карбамазепин вместо финлепсина. Так как считаю, что это все иностранные препараты – это просто вытягивание денег из нас, пациентов. За десять лет я бы уже столько денег лишних потратил на это лекарство. А отечественный аналог мне очень хорошо подходит. Я пробовал и то и другое лекарство. Разницы в своем состоянии не почувствовал совершенно. Призываю людей к тому, чтобы они думали головой и кошельком, а не слушали бездумно врачей и только зря деньги тратили. Никакой пользы от таких растрат не будет.

Виктор, 50 лет.
Принимаю финлепсин уже несколько лет и вот совсем недавно мне врач посоветовал принимать таблетки ретард. По мнению врача, они лучше поддерживают мое состояние. Я и раньше не жаловался на действие препарата. Меня вполне он устраивал. Но врач посоветовал мне пить именно эту форму и на ночь, чтобы к ночи успокоительный эффект начинал действовать. Ведь у них есть еще и успокоительный эффект. Принимаю раз в сутки. Очень удобно. Раньше мне приходилось пить трижды в день. Теперь только один раз в сутки. Принимаю я перед ужином таблетку и чувствую себя очень хорошо.

Артур, 36 лет.
Меня финлепсином лечили от алкоголизма. Состояние было тогда ужасное и вспомнить нечего. Кроме него еще целую кучу всего принимал. Знаю, что некоторые дураки используют его в качестве наркотиков. Это очень опасно, потому что может мозги сшибить совсем. У нас в палате такой лежал один. Он перепил финлепсина и с катушек съехал совсем. За два месяца, что меня лечили, он так в себя и не пришел. Так что не советую никому таким образом убиваться. Идиотом стать на всю жизнь кому охота? Многие малолетки не понимают опасности, но она есть и реальная. Овощем станут, потом уже и думать и жалеть некому будет.

Надежда, 45 лет.
Страдаю тревожностью, депрессией, прописали мне финлепсин. Поначалу меня от него рвало, потом подобрали дозировку и рвать перестало. Только эффекта тоже никакого нет. Чувствую себя очень плохо. Как будто мешком по голове стукнутая, причем, депрессия никуда не делась. Состояние безобразное и я этим препаратом вообще не довольна. Знаю, что есть более новые антидепрессанты, более эффективные и побочек меньше. Но мой врач выучился еще при царе Горохе и прописывает такое старье всем подряд. Думаю подобрать другого врача, ищу сейчас. Препарат пить перестала, какой толк травиться, если пользы нет?

Перед применением необходимо проконсультироваться со специалистом.

Финлепсин: инструкция по применению

Состав

Одна таблетка содержит 200 мг действующего вещества карбамазепина и вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, желатин, кроскармеллоза натрия, магния стеарат. Фармакотерапевтическая группа Противоэпилептическое средство. Код ATX: N03AF01 Фармакологическое действие

Противоэпилептическое средство (производное карбоксамида), имеющее в спектре действия также нейротропный и психотропный эффекты.

Описание

Белые, круглые таблетки, выпуклые с одной стороны; с фаской и риской в виде клинообразного углубления по диаметру таблетки с другой стороны.

Фармакологическое действие

Противоэпилептическое средство (производное дибензазепина), оказывающее также антидепрессивное, антипсихотическое и антидиуретическое действие, обладает анальгезирующим действием у больных с невралгией.

Механизм действия связан с блокадой потенциалзависимых натриевых каналов, что приводит к стабилизации мембраны перевозбужденных нейронов, ингибированию возникновения серийных разрядов нейронов и снижению синаптического проведения импульсов. Предотвращает повторное образование Na + -зависимых потенциалов действия в деполяризованных нейронах. Снижает высвобождение возбуждающей нейромедиаторной аминокислоты — глутамата, повышает сниженный судорожный порог ЦНС и, таким образом, уменьшает риск развития эпилептического приступа. Увеличивает проводимость К + , модулирует потенциалзависимые Са 2+ -каналы, что также может вносить вклад в противосудорожное действие препарата.

Эффективен при фокальных (парциальных) эпилептических приступах (простых и комплексных), сопровождающихся или не сопровождающихся вторичной генерализацией, при генерализованных тонико-клонических эпилептических приступах, а также при комбинации указанных типов приступов (обычно неэффективен при малых приступах - petit mal , абсансах и миоклонических приступах). У пациентов с эпилепсией (в особенности у детей и подростков) отмечено положительное влияние на симптомы тревожности и депрессии, а также снижение раздражительности и агрессивности. Влияние на когнитивную функцию и психомоторные показатели зависит от дозы. Начало противосудорожного эффекта варьирует от нескольких часов до нескольких дней (иногда до 1 мес вследствие аутоиндукции метаболизма).

При эссенциальной и вторичной невралгии тройничного нерва карбамазепин в большинстве случаев предупреждает появление болевых приступов. Ослабление болей при невралгии тройничного нерва отмечается через 8-72 ч.

При синдроме алкогольной абстиненции повышает порог судорожной готовности, который в данном состоянии обычно снижен, и уменьшает выраженность клинических проявлений синдрома (повышенная возбудимость, тремор, нарушение походки).

Антипсихотическое (антиманиакальное) действие развивается через 7–10 дней, может быть обусловлено угнетением метаболизма допамина и норадреналина.

Пролонгированная лекарственная форма обеспечивает поддержание более стабильной концентрации карбамазепина в крови при приеме 1–2 раза в сутки.

Фармакокинетика

Абсорбция медленная, но полная (прием пищи существенно не влияет на скорость и степень всасывания). После однократного приема таблетки максимальная концентрация достигается через 12 ч. Среднее значение максимальной концентрации неизмененного активного вещества после однократного приема 400 мг карбамазепина составляет около 4,5 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации составляет 4-5 ч. Равновесные концентрации препарата в плазме достигаются через 1 -2 нед. (скорость достижения зависит от индивидуальных особенностей метаболизма: аутоиндукция ферментных систем печени, гетероиндукция другими, одновременно применяемыми, лекарственными средствами), а также от состояния больного, дозы препарата и длительности лечения. Наблюдаются существенные межиндивидуальные различия значений равновесных концентраций в терапевтическом диапазоне: у большинства больных эти значения колеблются от 4 до 12 мкг/мл (17-50 мкмоль/л). Концентрации карбамазепин-10,11-эпоксида (фармакологически активного метаболита) составляют около 30 % от концентрации карбамазепина. Связь с белками плазмы у детей - 55-59 %, у взрослых - 70-80 %. Кажущийся объем распределения - 0,8-1,9 л/кг. В спинномозговой жидкости и слюне создаются концентрации пропорционально количеству несвязанного с белками активного вещества (20-30 %). Проникает через плацентарный барьер. Концентрация в грудном молоке составляет 25-60 % от таковой в плазме. Метаболизируется в печени, преимущественно по эпоксидному пути с образованием главных метаболитов: активного - карбамазепин-10,11-эпоксида и неактивного конъюгата с глюкуроновой кислотой. Основным изоферментом, обеспечивающим биотрансформацию карбамазепина в карбамазепин-10,11 -эпоксид, является результате этих метаболических реакций образуется также и мало активный метаболит 9- гидрокси-метил-10-карбамоилакридан. Может индуцировать собственный метаболизм. Период полувыведения после приема разовой пероральной дозы составляет 25-65 ч (в среднем около 36 ч), после повторного приема в зависимости от длительности лечения - 12-24 ч (вследствие аутоиндукции монооксигеназной системы печени). У пациентов, получающих дополнительно другие противосудорожные препараты (индукторы монооксигеназной системы

Фенитоин, фенобарбитал) период полувыведения составляет в среднем 9-10 ч. После однократного приема карбамазепина внутрь - 72 % принятой дозы выводится с мочой и 28 % с калом. Около 2 % принятой дозы выводятся с мочой в виде неизмененного карбамазепина, около 1 % - в виде 10,11-эпоксидного метаболита. У детей, вследствие более быстрой элиминации карбамазепина, может потребоваться применение более высоких доз препарата из расчета на кг массы тела, по сравнению со взрослыми. Нет данных, свидетельствующих о том, что фармакокинетика карбамазепина меняется у пациентов пожилого возраста.

Показания к применению

Эпилепсия, сложные или простые парциальные судорожные припадки (с потерей или без потери сознания) с вторичной генерализацией или без нее; генерализованные тонико- клонические судорожные припадки. Смешанные формы судорожных припадков.

Острые маниакальные состояния и поддерживающая терапия биполярных аффективных расстройств с целью профилактики обострений или ослабления клинических проявлений обострения.

Синдром алкогольной абстиненции.

Идиопатическая невралгия тройничного нерва и невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе (типичная и атипичная).

Идиопатическая невралгия языкоглоточного нерва.

Диабетическая нейропатия с болевым синдромом.

Противопоказания

Нарушения костномозгового кроветворения (анемия, лейкопения)

Атриовентрикулярная блокада

Гиперчувствительность к действующему и вспомогательным веществам, трициклическим антидепрессантам

Острая перемежающаяся порфирия (в том числе в анамнезе)

Одновременно с препаратами лития и ингибиторами МАО.

С осторожностью препарат следует применять:

При тяжелой сердечной недостаточности

При недостаточности функций печени и почек

У пациентов пожилого возраста

При активном алкоголизме (усиливается угнетение ЦНС, усиливается метаболизм карбамазепина)

Гипонатриемия разведения (синдром гиперсекреции АДГ гипопитуитаризм, гипотиреоз, недостаточность коры надпочечников)

Гиперплазия предстательной железы

Повышение внутриглазного давления

В комбинации с седативно-гипнотическими средствами Способ применения и дозы

Таблетки для приема внутрь. Таблетки принимают во время или после еды, запивая достаточным количеством жидкости.

Терапевтическая концентрация финлепсина в плазме крови составляет 4-12 мкг/мл. Общепринятый диапазон доз составляет 400-1200 мг финлепсина в сутки, которые распределяют на 1-2 приема в день.

Если больной забыл своевременно принять очередную дозу препарата, следует принять пропущенную дозу сразу, как только это упущение стало замеченным, при этом нельзя принимать двойную дозу препарата.

Противосудоржное лечение

В тех случаях, когда это возможно, карбамазепин следует назначать в виде монотерапии. Лечение начинают с применения небольшой суточной дозы, которую в последующем медленно повышают до достижения оптимального эффекта.

Присоединение карбамазепина к уже проводящейся противоэпилептической терапии следует проводить постепенно, при этом дозы применяемых препаратов не меняют или, при необходимости, корригируют.

У взрослых начальную дозу, составляющую 0,5 - 2 таблетки в день (соответствует 100-400 мг карбамазепина), медленно повышают до достижения оптимального лечебного эффекта, поддерживающая доза соответствует 3-6 таблеток в день (соответствует 600-1200 мг карбамазепина).

Поддерживающая доза для детей в среднем составляет 10-20 мг/кг массы тела в сутки.

Беременность и период лактации

Женщинам репродуктивного возраста Финлепсин ® ретард по возможности назначается в виде монотерапии, в минимально эффективной дозе, т.к. частота врожденных аномалий новорожденных от матерей, принимавших комбинированное противоэпилептическое лечение, выше, чем при монотерапии.

При наступлении беременности необходимо сопоставить ожидаемую пользу терапии и возможные осложнения, особенно в I триместре беременности. Известно, что дети матерей, страдающих эпилепсией, предрасположены к нарушениям внутриутробного развития, включая пороки развития. Финлепсин ® ретард способен повышать риск возникновения этих нарушений. Имеются единичные сообщения о случаях врожденных заболеваний и пороков развития, включая незаращение дужек позвонков (spina bifida ).

Противоэпилептические средства усиливают дефицит фолиевой кислоты, часто наблюдающийся во время беременности, что может способствовать увеличению частоты врожденных дефектов у детей, поэтому до наступления планируемой беременности и во время беременности рекомендуется прием фолиевой кислоты. С целью профилактики геморрагических осложнений у новорожденных, женщинам в последние недели беременности, а также новорожденным рекомендуется назначать витамин К.

Карбамазепин проникает в грудное молоко, поэтому следует сопоставить пользу и возможные нежелательные последствия грудного вскармливания в условиях продолжающейся терапии. При продолжении грудного вскармливания на фоне приема препарата следует установить наблюдение за ребенком в связи с возможностью развития побочных реакций (например выраженной сонливости, аллергических кожных реакций).

Способ применения и дозы

Внутрь , во время или после еды, запивая достаточным количеством жидкости. Для удобства применения таблетку (а также ее половину или четверть) можно предварительно растворить в воде или соке, т.к. свойство пролонгированного высвобождения действующего вещества после растворения таблетки в жидкости сохраняется. Диапазон применяемых доз составляет 400-1200 мг/сут, которые распределяют на 1–2 приема в день.

Максимальная суточная доза не должна превышать 1600 мг.

Эпилепсия

В тех случаях, когда это возможно, Финлепсин ® ретард следует назначать в виде монотерапии. Лечение начинают с применения небольшой суточной дозы, которую в последующем медленно повышают до достижения оптимального эффекта. Присоединение Финлепсина ® ретард к уже проводящейся противоэпилептической терапии следует проводить постепенно, при этом дозы применяемых препаратов не меняют или, при необходимости, корригируют. Если больной забыл своевременно принять очередную дозу препарата, следует принять пропущенную дозу сразу, как только это упущение стало замеченным, при этом нельзя принимать двойную дозу препарата.

Взрослые. Начальная доза — 200–400 мг/сут, затем дозу постепенно повышают до достижения оптимального эффекта. Поддерживающая доза - 800–1200 мг/сут, которые распределяют на 1–2 приема в сутки.

Дети. Начальная доза для детей от 6 до 15 лет - 200 мг/сут, затем дозу постепенно повышают на 100 мг/сут до достижения оптимального эффекта. Поддерживающие дозы для детей 6–10 лет - 400–600 мг/сут (в 2 приема); для детей 11–15 лет - 600–1000 мг/сут (в 2 приема).

Длительность применения зависит от показания и индивидуальной реакции больного на лечение. Решение о переводе больного на Финлепсин ® ретард, длительности его применения и отмене лечения принимается врачом индивидуально. Возможность снижения дозы препарата или прекращения лечения рассматривается по прошествии 2–3-летнего периода полного отсутствия припадков.

Лечение прекращают, постепенно снижая дозу препарата в течение 1–2 лет, под контролем ЭЭГ. У детей при снижении суточной дозы препарата следует учитывать увеличение массы тела с возрастом.

Невралгия тройничного нерва, идиопатическая глоссофарингеальная невралгия

Начальная доза составляет 200–400 мг/сут, которые распределяют на 2 приема. Начальную дозу повышают вплоть до полного исчезновения болей, в среднем до 400–800 мг/сут. После этого у определенной части больных лечение можно продолжать более низкой поддерживающей дозой 400 мг.

Больным пожилого возраста и больным, чувствительным к карабамазепину, Финлепсин ® ретард назначают в начальной дозе, составляющей 200 мг 1 раз в сутки.

Боли при диабетической нейропатии

Средняя суточная доза - 200 мг утром и 400 мг вечером. В исключительных случаях Финлепсин ® ретард можно назначать в дозе по 600 мг 2 раза в сутки.

Лечение алкогольной абстиненции в условиях стационара

Средняя суточная доза - 600 мг (200 мг утром и 400 мг вечером). В тяжелых случаях в первые дни дозу можно повышать до 1200 мг/сут, которые распределяют на 2 приема.

При необходимости Финлепсин ® ретард можно комбинировать с другими веществами, применяемыми для лечения алкогольной абстиненции, кроме седативно-снотворных средств.

В ходе лечения необходимо регулярно контролировать содержание карбамазепина в плазме крови.

В связи с возможным развитием побочных действий со стороны центральной и вегетативной нервной системы за больными устанавливают тщательное наблюдение в условиях стационара.

Эпилептиформные судороги при рассеянном склерозе

Средняя суточная доза - 200–400 мг 2 раза в сутки.

Лечение и профилактика психозов

Начальная и поддерживающая дозы, как правило, одинаковы - 200–400 мг/сут. При необходимости дозу можно повышать до 400 мг 2 раза в сутки.

Побочное действие

При оценке частоты встречаемости различных побочных реакций использованы следующие градации: очень часто (10% и более); часто (1-10%); иногда (0,1–1%); редко (0,01–0,1%); очень редко (менее 0,01%).

Развитие побочных реакций со стороны ЦНС может быть следствием относительной передозировки препарата или значительных колебаний концентрации карбамазепина в плазме крови.

Со стороны ЦНС: часто — головокружение, атаксия, сонливость, общая слабость, головная боль, парез аккомодации; иногда - аномальные непроизвольные движения (например тремор, «порхающий» тремор - asterixis , дистония, тики); нистагм; редко - галлюцинации (зрительные или слуховые), депрессия, снижение аппетита, беспокойство, агрессивное поведение, психомоторное возбуждение, дезориентация, активация психоза, орофациальная дискинезия, глазодвигательные нарушения, нарушения речи (например дизартрия или невнятная речь), хореоатетоидные расстройства, периферический неврит, парестезии, мышечная слабость и симптомы пареза. Роль препарата в развитии злокачественного нейролептического синдрома, особенно в сочетании совместно с нейролептиками, остается невыясненной.

Аллергические реакции: часто - крапивница; иногда - эритродермия, мультиорганные реакции гиперчувствительности замедленного типа с лихорадкой, кожными высыпаниями, васкулитом (в т.ч. узловая эритема, как проявление кожного васкулита), лимфаденопатией, признаками, напоминающими лимфому, артралгиями, лейкопенией, эозинофилией, гепатоспленомегалией и измененными показателями функции печени (указанные проявления встречаются в различных комбинациях), могут также вовлекаться и другие органы (например легкие, почки, поджелудочная железа, миокард, толстая кишка), асептический менингит с миоклонусом и периферической эозинофилией, анафилактоидная реакция, ангионевротический отек, аллергический пневмонит или эозинофильная пневмония. При возникновении указанных выше реакций применение препарата должно быть прекращено; редко - волчаночноподобный синдром, зуд кожи, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), фоточувствительность.

Со стороны органов кроветворения: часто - лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия; редко - лейкоцитоз, лимфаденопатия, дефицит фолиевой кислоты, агранулоцитоз, апластическая анемия, истинная эритроцитарная аплазия, мегалобластная анемия, острая перемежающаяся порфирия, ретикулоцитоз, гемолитическая анемия, спленомегалия.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, сухость во рту, повышение активности ГГТ (вследствие индукции этого фермента в печени), что обычно не имеет клинического значения, повышение активности ЩФ; иногда - повышение активности печеночных трансаминаз, диарея или запор, абдоминальные боли; редко - глоссит, гингивит, стоматит, панкреатит, гепатит холестатического, паренхиматозного (гепатоцеллюлярного) типа, желтуха, гранулематозный гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - нарушения внутрисердечной проводимости; снижение или повышение АД, брадикардия, аритмии, AV блокада с обмороками, коллапс, усугубление или развитие хронической сердечной недостаточности, обострение ишемической болезни сердца (в т.ч. появление или учащение приступов стенокардии), тромбофлебит, тромбоэмболический синдром.

Со стороны эндокринной системы и обмена веществ: часто - отеки, задержка жидкости, увеличение массы тела, гипонатриемия (снижение осмолярности плазмы вследствие эффекта, сходного с действием антидиуретического гормона, что в редких случаях приводит к гипонатриемии разведения, сопровождающейся летаргией, рвотой, головной болью, дезориентацией и неврологическими нарушениями); редко - повышение концентрации пролактина (может сопровождаться галактореей и гинекомастией), снижение концентрации L-тироксина и повышение концентрации тиреотропного гормона (обычно не сопровождается клиническими проявлениями), нарушения кальциево-фосфорного обмена в костной ткани (снижение концентрации Са 2+ и 25-ОН-холекальциферола в плазме крови): остеомаляция, гиперхолестеринемия (включая холестерин ЛПВП), гипертриглицеридемия и увеличение лимфатических узлов, гирсутизм.

Со стороны мочеполовой системы: редко - интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, нарушение функции почек (например альбуминурия, гематурия, олигурия, повышение уровня мочевины/азотемия), учащенное мочеиспускание, задержка мочи, снижение потенции.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - артралгия, миалгия или судороги.

Со стороны органов чувств: редко - нарушение вкусовых ощущений, повышение внутриглазного давления, помутнение хрусталика, конъюнктивит, нарушения слуха, в т.ч. шум в ушах, гиперакузия, гипоакузия, изменения восприятия высоты звука.

Прочие: нарушения пигментации кожи, пурпура, акне, потливость, алопеция.

Передозировка

Симптомы: возникающие при передозировке симптомы обычно отражают нарушения со стороны ЦНС, сердечно-сосудистой и дыхательной системы.

ЦНС и органы чувств: угнетение функций ЦНС, дезориентация, сонливость, возбуждение, галлюцинации, кома, затуманенность зрения, невнятная речь, дизартрия, нистагм, атаксия, дискинезия, гиперрефлексия (вначале), гипорефлексия (позже), судороги, психомоторные расстройства, миоклонус, гипотермия, мидриаз.

Сердечно-сосудистая система: тахикардия, снижение АД, иногда повышение АД, нарушения внутрижелудочковой проводимости с расширением комплекса QRS, обмороки, остановка сердца.

Дыхательная система: угнетение дыхания, отек легких.

Пищеварительная система: тошнота и рвота, задержка эвакуации пищи из желудка, снижение моторики толстой кишки.

Мочевыделительная система: задержка мочи, олигурия или анурия, задержка жидкости, гипонатриемия.

Лабораторные показатели: лейкоцитоз или лейкопения, гипонатриемия, возможен метаболический ацидоз, гипергликемия и глюкозурия, повышение мышечной фракции креатинфосфокиназы.

Лечение: специфический антидот отсутствует. Необходимо симптоматическое поддерживающее лечение в отделении интенсивной терапии, мониторирование функций сердца, температуры тела, корнеальных рефлексов, функции почек и мочевого пузыря, коррекция электролитных расстройств. Необходимо определение концентрации карбамазепина в плазме для подтверждения отравления этим средством и оценки степени передозировки, промывание желудка, назначение активированного угля. Поздняя эвакуация желудочного содержимого может привести к отсроченному всасыванию на 2 и 3 сутки и повторному появлению симптомов интоксикации в период выздоровления). Форсированный диурез, гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны, однако, диализ показан при сочетании тяжелого отравления и почечной недостаточности. У детей может возникнуть потребность в гемотрансфузии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное назначение карбамазепина с ингибиторами CYP3A4 может привести к повышению его концентрации в плазме крови и вызвать побочные реакции. Совместное применение индукторов CYP3A4 может привести к ускорению метаболизма карбамазепина, снижению концентрации карбамазепина в плазме крови и уменьшению терапевтического эффекта, напротив, их отмена может снижать скорость биотрансформации карбамазепина и приводить к повышению его концентрации.

Повышают концентрацию карбамазепина в плазме верапамил, дилтиазем, фелодипин, декстропропоксифен, вилоксазин, флуоксетин, флувоксамин, циметидин, ацетазоламид, даназол, дезипрамин, никотинамид (у взрослых, только в высоких дозах); макролиды (эритромицин, джозамицин, кларитромицин, тролеандомицин); азолы (итраконазол, кетоконазол, флуконазол), терфенадин, лоратадин, изониазид, пропоксифен, грейпфрутовый сок, ингибиторы вирусной протеазы, используемые при терапии ВИЧ-инфекции (например ритонавир) — требуется коррекция режима дозирования или мониторирование концентрации карбамазепина в плазме.

Фелбамат снижает концентрацию карбамазепина в плазме и повышает концентрацию карбамазепин-10,11-эпоксида, при этом возможно одновременное снижение концентрации в сыворотке фелбамата.

Концентрацию карбамазепина снижают фенобарбитал, фенитоин, примидон, метсуксимид, фенсуксимид, теофиллин, рифампицин, цисплатин, доксорубицин, возможно клоназепам, вальпромид, вальпроевая кислота, окскарбазепин и растительные препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum) . Существует возможность вытеснения вальпроевой кислотой и примидоном карбамазепина из связи с белками плазмы и повышении концентрации фармакологически активного метаболита (карбамазепина-10,11-эпоксида). При сочетанном применении финлепсина с вальпроевой кислотой в исключительных случаях может наступить кома и спутанность сознания. Изотретиноин изменяет биодоступность и/или клиренс карбамазепина и карбамазепина-10,11-эпоксида (необходим мониторинг концентрации карбамазепина в плазме).

Карбамазепин может снизить концентрацию в плазме (уменьшить или даже полностью нивелировать эффекты) и потребовать коррекцию доз следующих препаратов: клобазама, клоназепама, дигоксина, этосуксимида, примидона, вальпроевой кислоты, алпразолама, ГКС (преднизолона, дексаметазона), циклоспорина, тетрациклинов (доксициклин), галоперидола, метадона, пероральных препаратов, содержащих эстрогены и/или прогестерон (необходим подбор альтернативных методов контрацепции), теофиллина, пероральных антикоагулянтов (варфарина, фенпрокумона, дикумарола), ламотриджина, топирамата, трициклических антидепрессантов (имипрамина, амитриптилина, нортриптилина, кломипрамина), клозапина, фелбамата, тиагабина, окскарбазепина, ингибиторов протеаз, применяемых при терапии ВИЧ-инфекции (индинавира, ритонавира, саквинавира), БКК (группа дигидропиридина, например фелодипин), итраконазола, левотироксина, мидазолама, оланзапина, празиквантела, рисперидона, трамадола, зипрасидона.

Существует возможность повышения или снижения фенитоина в плазме крови на фоне карбамазепина и повышения уровня мефенитоина. При одновременном применении карбамазепина и препаратов лития могут усиливаться нейротоксические влияния обоих активных веществ.

Тетрациклины могут ослаблять терапевтический эффект карбамазепина. При совместном применении с парацетамолом повышается риск его токсического влияния на печень и снижается терапевтическая эффективность (ускорение метаболизма парацетамола).

Одновременное назначение карбамазепина с фенотиазином, пимозидом, тиоксантенами, молиндоном, галоперидолом, мапротилином, клозапином и трициклическими антидепрессантами приводит к усилению угнетающего действия на ЦНС и ослаблению противосудорожного эффекта карбамазепина.

Ингибиторы МАО увеличивают риск развития гиперпиретических кризов, гипертонических кризов, судорог, смертельного исхода (перед назначением карбамазепина ингибиторы МАО должны быть отменены, как минимум, за 2 нед или, если позволяет клиническая ситуация, даже за больший срок).

Одновременное назначение с диуретиками (гидрохлоротиазид, фуросемид) может приводить к гипонатриемии, сопровождающейся клиническими проявлениями.

Ослабляет эффекты недеполяризующих миорелаксантов (панкурония). В случае применения такой комбинации может возникнуть необходимость повышения дозы миорелаксантов, при этом необходим тщательный мониторинг состояния пациента в связи с возможностью более быстрого прекращения действия миорелаксантов.

Карбамазепин снижает переносимость этанола.

Миелотоксические лекарственные препараты усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Ускоряет метаболизм непрямых антикоагулянтов, гормональных контрацептивных препаратов, фолиевой кислоты, празиквантела, может усиливать элиминацию гормонов щитовидной железы.

Ускоряет метаболизм средств для наркоза (энфлуран, галотан, фторотан) и повышает риск развития гепатотоксичных эффектов; усиливает образование нефротоксичных метаболитов метоксифлурана. Усиливает гепатотоксическое действие изониазида.

Особенности применения

Монотерапию эпилепсии начинают с назначения низкой начальной дозы, постепенно повышая ее до достижения желаемого терапевтического эффекта.

При подборе оптимальной дозы целесообразно определять концентрацию карбамазепина в плазме крови, в особенности при комбинированной терапии. В отдельных случаях оптимальная доза может значительно отклоняться от рекомендуемой начальной и поддерживающей дозы, например в связи с индукцией микросомальных ферментов печени или по причине взаимодействий при комбинированной терапии.

Карбамазепин не следует комбинировать с седативно-гипнотическими средствами. При необходимости Финлепсин ® ретард можно сочетать с другими веществами, применяемыми для лечения алкогольной абстиненции. В ходе лечения необходимо регулярно контролировать содержание карбамазепина в плазме крови. В связи с развитием побочных действий со стороны центральной и вегетативной нервной системы за больными устанавливают тщательное наблюдение в условиях стационара. При переводе больного на карбамазепин следует постепенно снижать дозу ранее назначенного противоэпилептического средства вплоть до его полной отмены. Внезапное прекращение приема карбамазепина может спровоцировать эпилептические приступы. Если необходимо резко прервать лечение, следует перевести больного на другое противоэпилептическое средство под прикрытием показанного в таких случаях препарата (например диазепама, вводимого в/в или ректально, или фенитоина, вводимого в/в).

Описано несколько случаев рвоты, диареи и/или пониженного питания, судорог и/или угнетения дыхания у новорожденных, матери которых принимали карбамазепин одновременно с другими противосудорожными препаратами (возможно, эти реакции представляют собой проявления у новорожденных синдрома отмены). Перед назначением карбамазепина и в процессе лечения необходимо исследование функции печени, особенно у пациентов, в анамнезе которых имеются сведения о заболеваниях печени, а также у пациентов пожилого возраста. В случае усиления уже имевшихся нарушений функции печени или при появлении активного заболевания печени препарат следует немедленно отменить. Перед началом лечения необходимо провести исследование картины крови (включая подсчет тромбоцитов, ретикулоцитов), уровня железа в сыворотке крови, общего анализа мочи, уровня мочевины в крови, электроэнцефалограмму, определение концентрации электролитов в сыворотке крови (и периодически во время лечения, т.к. возможно развитие гипонатриемии). Впоследствии эти показатели следует контролировать в течение первого месяца лечения еженедельно, а затем — ежемесячно.

В большинстве случаев преходящее или стойкое снижение числа тромбоцитов и/или лейкоцитов не является предвестником начала апластической анемии или агранулоцитоза. Тем не менее, перед началом лечения, а также периодически в процессе лечения следует проводить клинические анализы крови, включая подсчет числа тромбоцитов и, возможно, ретикулоцитов, а также определять уровень железа в сыворотке крови. Непрогрессирующая асимптоматическая лейкопения не требует отмены, однако лечение следует прекратить при появлении прогрессирующей лейкопении или лейкопении, сопровождающейся клиническими симптомами инфекционного заболевания.

Карбамазепин должен быть немедленно отменен при появлении реакций гиперчувствительности или симптомов, предположительно свидетельствующих о развитии синдрома Стивенса-Джонсона или синдрома Лайелла. Слабо выраженные кожные реакции (изолированная макулярная или макулопапулезная экзантема) обычно проходят в течение нескольких дней или недель даже при продолжении лечения или после снижения дозы препарата (пациент в это время должен находиться под пристальным наблюдением врача).

Следует принимать во внимание возможность активации латентно протекающих психозов, а у пациентов пожилого возраста - возможность развития дезориентации или психомоторного возбуждения.

В некоторых случаях лечение противоэпилептическими препаратами сопровождалось возникновением суицидальных попыток/суицидальных намерений. Это было также подтверждено при проведении мета-анализа рандомизированных клинических испытаний с применением противоэпилептических средств. Поскольку механизм возникновения суицидальных попыток при использовании противоэпилептических препаратов не известен, нельзя исключить их возникновение и при лечении больных препаратом Финлепсин ® ретард. Пациентов (и обслуживающий персонал) нужно предупредить о необходимости следить за появлением суицидальных мыслей/суицидального поведения и в случае возникновения симптомов немедленно обращаться за медицинской помощью.

Возможны нарушения мужской фертильности и/или нарушения сперматогенеза, однако взаимосвязь этих нарушений с приемом карбамазепина пока не установлена. Возможно появление межменструальных кровотечений при одновременном применении оральных контрацептивов. Карбамазепин может отрицательно повлиять на надежность пероральных контрацептивных препаратов, поэтому женщинам репродуктивного возраста в период лечения следует применять альтернативные методы предохранения от беременности. Карбамазепин должен применяться только под врачебным наблюдением.

Необходимо довести до сведения пациентов информацию о ранних признаках токсичности, а также о симптомах со стороны кожных покровов и печени. Пациента информируют о необходимости немедленно обратиться к врачу в случае появления таких нежелательных реакций, как лихорадка, боли в горле, сыпь, изъязвление слизистой полости рта, беспричинное возникновение синяков, геморрагии в виде петехий или пурпуры.

Перед началом лечения рекомендуется провести офтальмологическое обследование, включая исследование глазного дна и измерение внутриглазного давления. В случае назначения препарата пациентам с повышенным внутриглазным давлением требуется постоянный контроль этого показателя.

Больным с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, поражениями печени и почек, а также лицам пожилого возраста назначают более низкие дозы препарата. Хотя взаимосвязь между дозой карбамазепина, его концентрацией и клинической эффективностью или переносимостью весьма незначительна, тем не менее, регулярное определение уровня карбамазепина может оказаться полезным в следующих ситуациях: при резком повышении частоты приступов; для того, чтобы проверить, принимает ли пациент препарат должным образом; во время беременности; при лечении детей или подростков; при подозрении на нарушения всасывания препарата; при подозрении на развитие токсических реакций в случае, если пациент принимает несколько ЛС.

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Финлепсин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Финлепсина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Финлепсина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения эпилепсии и невралгии у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Взаимодействие препарата с алкоголем.

Финлепсин - противоэпилептическое средство, производное трициклического иминостильбена. Полагают, что противосудорожное действие связано с понижением способности нейронов поддерживать высокую частоту развития повторных потенциалов действия посредством инактивации натриевых каналов. Кроме того, по-видимому, имеет значение торможение высвобождения нейромедиаторов путем блокирования пресинаптических натриевых каналов и развития потенциалов действия, что в свою очередь снижает синаптическую передачу.

Оказывает умеренное антиманиакальное, антипсихотическое действие, а также анальгетическое действие при нейрогенных болях. В механизмы действия, возможно, вовлечены рецепторы GABA, которые могут быть связаны с кальциевыми каналами; также, по-видимому, имеет значение влияние карбамазепина (действующее вещество препарата Финлепсин) на системы модуляторов нейропередачи.

Антидиуретическое действие карбамазепина может быть связано с гипоталамическим влиянием на осморецепторы, которое опосредуется через секрецию АДГ, а также обусловлено прямым действием на почечные канальцы.

Состав

Карбамазепин + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

При приеме препарата внутрь Финлепсин медленно, но практически полностью абсорбируется из ЖКТ (прием пищи существенно не влияет на скорость и степень абсорбции). В спинно-мозговой жидкости и слюне создаются концентрации пропорциональные количеству несвязанного с белками активного вещества (20-30%). Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком (концентрация составляет 25-60% от таковой в плазме крови). Метаболизируется в печени. Карбамазепин может индуцировать собственный метаболизм. После однократного приема внутрь 72% принятой дозы выводится с мочой и 28% с калом; при этом около 2% выводятся с мочой в виде неизмененного карбамазепина, около 1% - в виде метаболита.

Показания

• эпилепсия: первично-генерализованные припадки (за исключением абсансов), парциальные формы эпилепсии (простые и сложные припадки), вторично-генерализованные припадки;
• невралгия тройничного нерва;
• идиопатическая нейропатия языкоглоточного нерва;
• боли при диабетической полинейропатии;
• эпилептиформные судороги при рассеянном склерозе, спазмы лицевых мышц при невралгии тройничного нерва, тонические судороги, пароксизмальная дизартрия и атаксия, пароксизмальные парестезии и приступы боли;
• синдром алкогольной абстиненции (тревога, судороги, гипервозбудимость, нарушения сна);
• психотические расстройства (аффективные и шизоаффективные расстройства, психозы, нарушения функции лимбической системы).

Формы выпуска

Таблетки 200 мг, 400 мг (ретард).

Инструкция по применению и дозировка

Таблетки

Устанавливают индивидуально. При приеме внутрь для взрослых и подростков 15 лет и старше начальная доза составляет 100-400 мг. При необходимости и с учетом клинического эффекта дозу увеличивают не более чем на 200 мг в сутки с интервалом 1 нед. Частота приема - 1-4 раза в сутки. Поддерживающая доза обычно составляет 600-1200 мг в сутки в несколько приемов. Длительность лечения зависит от показаний, эффективности лечения, реакции пациента на терапию.

У детей в возрасте до 6 лет применяют 10-20 мг/кг в сутки в 2-3 разделенных дозах; при необходимости и с учетом переносимости дозу увеличивают не более чем на 100 мг в сутки с интервалом 1 нед.; поддерживающая доза обычно составляет 250-350 мг в сутки и не превышает 400 мг в сутки. Детям в возрасте 6-12 лет - по 100 мг 2 раза в сутки в первый день, далее дозу увеличивают на 100 мг в сутки с интервалом 1 нед. до получения оптимального эффекта; поддерживающая доза обычно составляет 400-800 мг в сутки.

Максимальные дозы: при приеме внутрь взрослым и подросткам 15 лет и старше - 1.2 г в сутки, детям - 1 г в сутки.

Таблетки ретард

Таблетки принимают внутрь во время или после еды, запивая достаточным количеством жидкости. При необходимости таблетки (а также ее половину или четверть) можно предварительно растворить в воде или в соке (при этом сохраняется способность к пролонгированному высвобождению действующего вещества).

Средний диапазон доз составляет 400-1200 мг в сутки, кратность приема - 1-2 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 1600 мг.

При эпилепсии в тех случаях, когда это возможно, препарат Финлепсин ретард следует назначать в виде монотерапии. Лечение начинают с применения небольшой суточной дозы, которую в последующем медленно повышают до достижения оптимального эффекта.

Присоединение препарата Финлепсин к уже проводящейся противоэпилептической терапии следует проводить постепенно, при этом дозы применяемых препаратов не меняют или, при необходимости, корректируют.

При пропуске приема очередной дозы препарата следует принять пропущенную дозу сразу, как только это заметили, при этом нельзя принимать двойную дозу препарата.

Для взрослых начальная доза составляет 200-400 мг в сутки, затем дозу медленно повышают до достижения оптимального терапевтического эффекта. Поддерживающая доза составляет 800-1200 мг в сутки (в 1-2 приема).

Начальная доза для детей в возрасте от 6 до 15 лет - 200 мг в сутки, затем дозу постепенно повышают на 100 мг в сутки до достижения оптимального эффекта.

Поддерживающие дозы для детей в возрасте 6-10 лет - 400-600 мг в сутки (в 2 приема), для детей в возрасте 11-15 лет - 600-1000 мг в сутки (в 2 приема).

Длительность применения зависит от показания и индивидуальной реакции больного на препарат.

Решение о переводе больного на применение препарата Финлепсин ретард, длительности его применения или отмене лечения принимается врачом индивидуально. Дозу препарата можно снизить или совсем отменить не раньше, чем после 2-3-летнего полного отсутствия припадков. Отмену препарата проводят постепенно, снижая дозу в течение 1-2 лет, под контролем ЭЭГ. При этом у детей при снижении суточной дозы следует учитывать увеличение массы тела с возрастом.

При невралгии тройничного нерва, идиопатической глоссофарингеальной невралгии начальная доза составляет 200-400 мг в сутки в 2 приема. Начальную дозу повышают вплоть до полного исчезновения болей, в среднем до 400-800 мг в сутки После этого у определенной части пациентов терапию можно продолжать в более низкой поддерживающей дозой 400 мг в сутки.

При болях при диабетической невропатии препарат назначают по 200 мг утром и 400 мг вечером. В исключительных случаях препарат Финлепсин ретард можно назначать в дозе по 600 мг 2 раза в сутки.

При лечении алкогольной абстиненции в условиях стационара средняя суточная доза составляет 600 мг (200 мг утром и 400 мг вечером). В тяжелых случаях в первые дни дозу можно повышать до 1200 мг в сутки в 2 приема.

При необходимости препарат Финлепсин ретард можно комбинировать с другими препаратами, применяемыми для лечения алкогольной абстиненции, кроме седативных и снотворных препаратов. В ходе лечения необходимо регулярно контролировать содержание карбамазепина в плазме крови. В связи с развитием побочных реакций со стороны ЦНС и вегетативной нервной системы за больными устанавливают тщательное наблюдение в условиях стационара.

При эпилептиформных судорогах при рассеянном склерозе средняя суточная доза составляет 200-400 мг 2 раза в сутки.

Для лечения и профилактики психозов начальная доза и поддерживающая доза составляют 200-400 мг в сутки. При необходимости дозу можно повышать до 400 мг 2 раза в сутки.

Побочное действие

• головокружение;
• атаксия;
• сонливость;
• головная боль;
• непроизвольные движения;
• нистагм;
• парестезии;
• мышечная слабость;
• галлюцинации;
• депрессия;
• чувство усталости;
• агрессивное поведение;
• нарушения сознания;
• активизация психозов;
• нарушения вкусовых ощущений;
• конъюнктивит;
• шум в ушах;
• тошнота, рвота;
• сухость во рту;
• диарея или запор;
• снижение аппетита;
• боли в животе;
• глоссит;
• стоматит;
• брадикардия;
• аритмии;
• AV-блокада с синкопе;
• коллапс;
• сердечная недостаточность;
• проявления коронарной недостаточности;
• тромбофлебиты;
• тромбоэмболия
• лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, лейкоцитоз, агранулоцитоз, апластическая анемия, эритроцитарная аплазия, мегалобластная анемия, ретикулоцитоз, гемолитическая анемия;
• задержка жидкости;
• отеки;
• увеличение массы тела;
• повышение уровня холестерина и триглицеридов;
• гинекомастия или галакторея;
• нарушения функции щитовидной железы;
• нарушения функции почек;
• интерстициальный нефрит;
• почечная недостаточность;
• пневмониты или пневмонии;
• кожная сыпь;
• лимфаденопатия;
• лихорадка;
• артралгии.

Противопоказания

• AV-блокада;
• предшествующая миелодепрессия;
• перемежающаяся порфирия в анамнезе;
• одновременный прием ингибиторов МАО и препаратов лития;
• повышенная чувствительность к карбамазепину.

Применение при беременности и кормлении грудью

В случае необходимости применения при беременности (особенно в 1 триместре) и в период лактации следует тщательно взвесить ожидаемую пользу лечения для матери и риск для плода или ребенка. При этом Финлепсин рекомендуется применять только в виде монотерапии в минимальных эффективных дозах.

Женщинам детородного возраста в период лечения карбамазепином рекомендуется использовать негормональные средства контрацепции.

Применение у детей

Препарат назначают детям старше 6 лет.

Особые указания

Финлепсин не применяют при атипичных или генерализованных малых эпилептических припадках, миоклонических или атонических эпилептических припадках. Не следует применять для снятия обычных болей; в качестве профилактического средства во время продолжительных периодов ремиссии невралгии тройничного нерва.

С осторожностью применяют при сопутствующих заболеваниях сердечно-сосудистой системы, выраженных нарушениях функции печени и/или почек, при сахарном диабете, повышении внутриглазного давления, при указаниях в анамнезе на гематологические реакции на применение других препаратов, гипонатриемии, задержке мочи, повышенной чувствительности к трициклическим антидепрессантам, при указаниях в анамнезе на прерывание курса лечения карбамазепином, а также детям и пациентам пожилого возраста.

Лечение следует проводить под контролем врача. При длительном лечении необходимо контролировать картину крови, функциональное состояние печени и почек, концентрации электролитов в плазме крови, проводить офтальмологическое обследование. Рекомендуется периодическое определение уровня карбамазепина в плазме крови для контроля эффективности и безопасности лечения.

Не менее чем за 2 недели до начала терапии Финлепсином необходимо прекратить лечение ингибиторами МАО.

В период лечения не допускать употребления алкоголя. Финлепсин снижает переносимость этанола (алкоголя).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Финлепсин стимулирует метаболизм антикоагулянтов, фолиевой кислоты.

При одновременном применении с вальпроевой кислотой возможно уменьшение концентрации Финлепсина и значительное уменьшение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови. При этом повышается концентрация метаболита карбамазепина - карбамазепин-эпоксида (вероятно вследствие ингибирования его превращения в карбамазепин-10,11-транс-диол), который также обладает противосудорожной активностью, поэтому эффекты данного взаимодействия могут нивелироваться, но чаще возникают побочные реакции - нечеткость зрения, головокружение, рвота, слабость, нистагм. При одновременном применении вальпроевой кислоты и карбамазепина возможно развитие гепатотоксического эффекта (по-видимому, вследствие образования второстепенного метаболита вальпроевой кислоты, который обладает гепатотоксическим действием).

При одновременном применении вальпромид уменьшает метаболизм в печени карбамазепина и его метаболита карбамазепина-эпоксида вследствие ингибирования фермента эпоксид гидролазы. Указанный метаболит обладает противосудорожной активностью, но при значительном повышении концентрации в плазме крови может оказывать токсическое действие.

При одновременном применении с верапамилом, дилтиаземом, изониазидом, декстропропоксифеном, вилоксазином, флуоксетином, флувоксамином, циметидином, ацетазоламидом, даназолом, дезипрамином, никотинамидом (у взрослых, только в высоких дозах), эритромицином, тролеандомицином, джозамицином, кларитромицином; с азолами (в т.ч. с итраконазолом, кетоконазолом, флуконазолом), терфенадином, лоратадином возможно повышение концентрации карбамазепина в плазме крови с риском развития побочных эффектов (головокружение, сонливость, атаксия, диплопия).

При одновременном применении с гексамидином ослабляется противосудорожное действие карбамазепина; с гидрохлоротиазидом, фуросемидом - возможно уменьшение содержания натрия в крови; с гормональными контрацептивами - возможно ослабление действия контрацептивов и развитие ациклических кровотечений.

При одновременном применении с гормонами щитовидной железы возможно повышение элиминации гормонов щитовидной железы; с клоназепамом - возможно повышение клиренса клоназепама и уменьшение клиренса карбамазепина; с препаратами лития - возможно взаимное усиление нейротоксического действия.

При одновременном применении с примидоном возможно уменьшение концентрации Финлепсина в плазме крови. Имеются сообщения о том, что примидон может повышать концентрацию в плазме фармакологически активного метаболита - карбамазепина-10,11-эпоксида.

При одновременном применении с ритонавиром возможно усиление побочного действия карбамазепина; с сертралином - возможно уменьшение концентрации сертралина; с теофиллином, рифампицином, цисплатином, доксорубицином - возможно уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови; с тетрациклином - возможно ослабление эффектов карбамазепина.

При одновременном применении с фелбаматом возможно уменьшение концентрации Финлепсина в плазме крови, но повышение концентрации активного метаболита карбамазепина-эпоксида, при этом возможно снижение концентрации в плазме фелбамата.

При одновременном применении с фенитоином, фенобарбиталом уменьшается концентрация карбамазепина в плазме крови. Возможно взаимное ослабление противосудорожного действия, а в редких случаях - его усиление.

Аналоги лекарственного препарата Финлепсин

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Актинервал;
• Апо Карбамазепин;
• Загретол;
• Зептол;
• Карбалепсин ретард;
• Карбамазепин;
• Карбапин;
• Карбасан ретард;
• Мазепин;
• Стазепин;
• Сторилат;
• Тегретол;
• Финлепсин ретард;
• Эпиал.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Фармакодинамика . Противосудорожное средство, производное трициклического иминостильбена. Обладает умеренным антидепрессивным и нормотимическим эффектом. Терапевтический эффект прежде всего обусловлен торможением синаптической передачи возбуждения, и тем самым, уменьшением распространения судорожных приступов. В более высоких концентрациях карбамазепин вызывает снижение посттетанического потенцирования. Снижает болевые ощущения при невралгии тройничного нерва . Этот эффект обусловлен торможением синаптической передачи раздражения в спинальном ядре тройничного нерва.
Фармакокинетика. После перорального применения карбамазепин всасывается медленно и почти полностью.
Период полувыведения составляет 8,5 ч и имеет большой диапазон (приблизительно 1,72-12 ч). После однократного приема максимальная концентрация карбамазепина в плазме крови у взрослых достигается через 4-16 ч (очень редко — через 35 ч), у детей — приблизительно через 4-6 ч. Концентрация карбамазепина в плазме крови не находится в линейной зависимости от дозы и при применении в более высоких дозах кривая концентрации в плазме крови имеет вид плато.
При применении таблеток пролонгированного действия достигается более низкая концентрация карбамазепина в плазме крови, чем при применении обычных таблеток.
Равновесная концентрация достигается через 2-8 дней. Не существует тесной корреляции между дозой карбамазепина и стабильной концентрацией в равновесном состоянии в плазме крови.
Относительно терапевтических и токсичнеских концентраций карбамазепина в плазме крови указывается, что приступы могут исчезнуть при уровне его в плазме крови 4-12 мкг/мл. Концентрации лекарственного средства в плазме крови, превышающие 20 мкг/мл, ухудшают картину заболевания.
Препарат при концентрации активного вещества в плазме крови 5-18 мкг/мл устраняет боль при невралгии тройничного нерва .
70-80% карбамазепина связывается с белками плазмы крови. Часть несвязанного с белками карбамазепина при его концентрации 50 мкг/мл остается постоянной. 48-53% фармакологически активного метаболита карбамазепин-10, 11-эпоксида связывается с белками плазмы крови. Концентрация карбамазепина в спинномозговой жидкости составляет 33% концентрации в плазме крови.
Карбамазепин проникает через плацентарный барьер, экскретируется в грудное молоко.
После приема однократной дозы карбамазепин выводится из плазмы крови с периодом полувыведения 36 ч. При продолжительном лечении период полувыведения снижается на 50% в связи с индукцией микросомальних ферментов печени.
У здоровых людей общий клиренс плазмы крови составляет приблизительно 19,8 мл/ч/кг массы тела, у больных при монотерапии — приблизительно 54,6 мл/ч/кг, у больных при комбинированном лечении — приблизительно 113,3 мл/ч/кг.
После однократного приема карбамазепина внутрь 72% дозы в виде метаболитов выделяется из организма почками. Оставшиеся 28% выводятся вместе с калом, частично — в неизмененном виде. Только 2-3% вещества, выведенного с мочой, — это карбамазепин в неизмененном виде.

Показания к применению препарата Финлепсин ретард

• эпилепсия: парциальные приступы с элементарной симптоматикой (джексоновские судороги); парциальные приступы со сложной симптоматикой (психомоторные судороги); большие эпилептические приступы, в частности фокальной природы (ночная эпилепсия, диффузная эпилепсия); смешанные формы эпилепсии;
• генуинная глоссофарингеальная невралгия;
• боль при диабетической невропатии ;
• неэпилептические судороги у больных рассеянным склерозом, например тригеминальная невралгия , тонические судороги, пароксизмальна дизартрия и атаксия, пароксизмальна парестезия и приступы боли;
• предотвращение развития судорожных приступов при алкогольном абстинентном синдроме;
• профилактика маниакально-депрессивных фаз при неэффективной терапии литием, когда пациенты испытывают изменения быстрой фазы при приеме лития или если применение лития противопоказано.

Применение препарата Финлепсин ретард

Лечение препаратом Финлепсин ретард начинают осторожно, назначают препарат в низких дозах индивидуально для каждого пациента, в зависимости от вида и тяжести болезни. Затем дозу постепенно повышают до достижения наиболее эффективной поддерживающей дозы. Оптимальную для больного дозу препарата, особенно при комбинированной терапии, определяют по его уровню в плазме крови. По данным накопленного опыта, терапевтическая концентрация препарата Финлепсин ретард в плазме крови составляет 4-12 мкг/мл.
Замену одного противоэпилептического средства препаратом Финлепсин ретард следует проводить постепенно, снижая дозу ранее применяемого препарата. По возможности, противоэпилептическое соредство применяют только для монотерапии. Лечение проводят под наблюдением врача.
Общепринятый диапазон доз — 400-1200 мг препарата Финлепсин ретард в сутки за 1-2 приема. Превышение общей суточной дозы, составляющей 1200 мг, не имеет смысла. Максимальная суточная доза не должна превышать 1600 мг, потому что более высокие дозы могут обусловливать увеличение числа побочных эффектов.
В отдельных случаях необходимая для лечения доза может значительно отличаться от рекомендованной начальной и поддерживающей дозы (например, вследствие ускоренного метаболизма в связи с индукцией микросомальных ферментов печени или вследствие взаимодействия лекарственных средств при комбинированной терапии).
Если не назначено иначе, руководствуются такой ориентировочной схемой применения препарата.
Противоэпилептическое лечение
Начальную дозу для взрослых, составляющую 200-400 мг карбамазепина, медленно повышают до поддерживающей дозы, которая соответствует 800-1200 мг карбамазепина.
Рекомендуется такая схема дозирования:
Взрослым: начальная ежедневная доза — по 200-300 мг вечером, поддерживающая доза ежедневно — по 200-600 мг утром, по 400-600 мг вечером.
Детям в возрасте 6-10 лет — начальная ежедневная доза — по 200 мг вечером, поддерживающая доза ежедневно — по 200 мг утром, по 200-400 мг вечером.
Детям в возрасте 11-15 лет — начальная ежедневная доза — по 200 мг вечером, поддерживающая доза ежедневно — по 200-400 мг утром, по 400-600 мг вечером.
Указание : из-за отсутствия опыта применения препарата у детей в возрасте до 6 лет Финлепсин ретард замедленного высвобождения не назначают пациентам этой возрастной категории. Поддерживающая доза карбамазепина для детей в среднем составляет 10-20 мг/кг массы тела в сутки.
Невралгия тройничного нерва, генуинная глоссофарингеальная невралгия
Начальную дозу для взрослых — 200-400 мг карбамазепина — постепенно повышают до достижения суточной дозы 400-800 мг карбамазепина, которую принимают 1-2 раза в сутки до полного исчезновения боли. После этого у части больных лечение можно продолжать с применением препарата в более низкой поддерживающей дозе, предупреждающей приступы боли — 400 мг карбамазепина 1 раз в сутки.
Для больных пожилого возраста начальная доза Финлепсина ретард — 200 мг карбамазепина 1 раз в сутки.
Боль при диабетической невропатии
Средняя суточная доза — 600 мг карбамазепина (200 мг утром и 400 мг вечером. В исключительных случаях Финлепсин ретард можно назначать в дозе по 600 мг 2 раза в сутки (соответствует 1200 мг карбамазепина).
Предотвращение развития судорожных приступов при алкогольном абстинентном синдроме
Средняя суточная доза — 200 мг утром, вечером назначают 400 мг (соответствует 600 мг карбамазепина). В тяжелых случаях в первые дни доза может быть повышена до 600 мг 2 раза в сутки (соответствует 1200 мг карбамазепина).
Неэпилептические судороги у больных рассеянным склерозом
Средняя суточная доза составляет 200-400 мг 2 раза в сутки (соответствует 400-800 мг карбамазепина).
Профилактика маниакально-депрессивных состояний
Начальная доза, которая, как правило, также является и поддерживающей, составляет 200-400 мг карбамазепина в сутки (принимают 1 раз в сутки). При необходимости эту дозу можно повышать до 800 мг карбамазепина 1 раз в сутки.
Пациентам с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, поражением печени и почек, а также лицам пожилого возраста препарат назначают в более низких дозах.
Таблетки пролонгированного действия имеют продольную насечку, их принимают во время или после еды, запивая достаточным количеством жидкости (например, стаканом воды). Таблетки пролонгированного действия можно применять после растворения их в воде (в виде суспензии). Пролонгированное действие сохраняется и после растворения таблетки в воде.
Длительность применения зависит от показания и индивидуальной реакции больного на препарат.
Лечение эпилепсии проводится долго. Вопрос о переводе больного на Финлепсин ретард, продолжительности применения и его отмены в каждом частном случае решает врач. Вообще дозу лекарственного средства можно снизить или совсем прекратить лечение не ранее, чем после 2-3-летнего отсутствия приступов.
Терапию прекращают, постепенно снижая дозу препарата на протяжении 1-2 лет. При этом у детей необходимо учитывать увеличение массы тела. Показатели энцефалограммы при этом не должны ухудшаться.
При лечении невралгии эффективным оказалось применение препарата Финлепсин ретард в поддерживающей дозе, достаточной для устранения боли на протяжении нескольких недель. Осторожно снижая дозу, необходимо выяснить, не наступила ли спонтанная ремиссия симптомов болезни. При возобновлении болевых атак лечение продолжают проводить с применением предыдущей поддерживающей дозы.
Продолжительность лечения для устранения боли при диабетической нейропатии и эпилептиформных судоргах при рассеянном склерозе такая же, как и при невралгиях .
Лечение пациентов с алкогольным абстинентным синдромом препаратом Финлепсин ретард прекращают, постепенно снижая дозу на протяжении 7-10 дней.
Профилактика маниакально-депрессивных фаз — длительная. Продолжительность терапии зависит от случая и определяется врачом, который проводит лечение.

Противопоказания к применению препарата Финлепсин ретард

• поражение костного мозга, угнетение функции костного мозга в анамнезе пациента;
• АV-блокада;
• известная повышенная чувствительность к карбамазепину, трициклическим антидепрессантам или другим компонентам препарата;
• острая перемежающая порфирия;
• сопутствующее лечение ингибитором МАО;
• сопутствующее лечение вориконазолом, поскольку он может стать причиной неудачного лечения;
• дети в возрасте до 6 лет.

В нижеприведенных случаях Финлепсин ретард необходимо назначать только после тщательного изучения потенциальной пользы применения препарата по сравнению с вероятным риском:

• любые имеющиеся в настоящее время или в прошлом заболевания кроветворной системы, любые реакции со стороны системы крови на другие лекарственные препараты в анамнезе пациента;
• нарушение натриевого обмена;
• серьезные функциональные нарушения со стороны сердца, печени и почек;
• миотоническая дистрофия, поскольку при этом нарушении часто имеется нарушение сердечной проводимости.

Побочные эффекты препарата Финлепсин ретард

Побочные действия, которые наблюдались, чаще возникали при комбинированном лечении, чем при монотерапии. В зависимости от дозы и в основном в начале лечения могут возникать определенные побочные действия. В целом они исчезают самостоятельно через 8-14 дней или после временного снижения дозы.
Со стороны ЦНС и психики
Часто могут возникать спутанность сознания, сонливость, головокружение , усталость, нарушение координации движений (можжечковая атаксия) и головная боль . У больных пожилого возраста может появиться спутанность сознания и беспокойство.
В единичных случаях отмечают депрессивное настроение, агрессивное поведение, замедленность мышления, снижение мотивации, а также расстройства восприятия (галлюцинации) и шум в ушах . При лечении препаратом Финлепсин ретард могут активизироваться латентные психозы.
Редко возникают непроизвольные движения, например крупноразмашистый тремор, сокращение мышц или нистагм . Кроме того, у больных пожилого возраста с поражением головного мозга могут возникать непроизвольные движения в челюстно-лицевой области в виде гримасничания (челюстно-лицевые дискинезии), вращательные движения (хореоатетоз), злокачественный нейролептический синдром, полиневропатия. Сообщалось об отдельных случаях нарушения речи, ложных ощущений, слабости мышц, невритах (периферический неврит), а также проявлении паралича нижних конечностей (парез) и расстройства вкусовых ощущений.
Со стороны органа зрения
В отдельных случаях возникает воспаление слизистой оболочки глаза (конъюнктивит), иногда преходящие в расстройства зрения (нарушение аккомодации, двоение в глазах, нечеткость изображения), повышение внутриглазного давления . Были сообщения о случаях помутнения хрусталика. У 2 пациентов после продолжительной терапии карбамазепином выявлена ретинотоксичность. После прекращения приема карбамазепина выраженность этих явлений значительно уменьшилась.
Со стороны органа слуха
Снижение слуха, повышение слухового восприятия, нарушение восприятия высоты тона.
Со стороны костно-мышечной системы
В единичных случаях отмечались артралгия, миалгия , а также мышечные спазмы. Эти явления исчезали после прекращение приема препарата.
Со стороны кожи
Были сообщения о случаях алергических реакций со стороны кожи с лихорадкой или без, например крапивница, кожный зуд, иногда крупнопластинчатое или чешуйчатое воспаление кожи (эксфолиативный дерматит, эритродермия), синдром Лайелла, фотосенсибилизация, экссудативная мультиформная эритема, узловатая эритема, синдром Стивенса — Джонсона), петехиальные кровоизлияния в кожу и красная диссеминированная волчанка). В единичных случаях отмечали выпадение волос (алопеция) и потливость (диафорез), изменения пигментации кожи, угри, гирсутизм и васкулит.
Со стороны кровеносной и лимфатической системы
При лечении препаратом Финлепсин ретард могут возникать нарушения гемограммы: лейкоцитоз , эозинофилия или лейкопения , тромбоцитопения . По данным литературы, найболее часто возникает доброкачественная форма лейкопении (приблизительно в 10% случаев преходящая, а в 2% — постоянная).
Известно о единичных случаях заболевания крови, иногда угрожающих жизни больного, таких как агранулоцитоз , апластическая анемия наряду с другими формами анемии (гемолитическая, мегалобластическая), ретикулоцитоз, панцитопения, эритроцитарная аплазия, а также увеличение селезенки и лимфатических узлов.
Как правило, это происходит в первые 4 мес лечения.
Со стороны ЖКТ
Иногда — снижение аппетита, сухость во рту, тошнота и рвота, редко возникает диарея или запор. Известно о единичных случаях боли в животе и воспалении слизистой оболочки носоглотки (стоматит, гингивит , глоссит).
В литературе есть указания на то, что карбамазепин может иногда вызывать панкреатит.
Со стороны печени и желчного пузыря
Иногда отмечают изменения показателей функциональной пробы печени, в некоторых случаях возникает желтуха, в единичных — разные формы гепатита (холестатический, гепатоцеллюлярный, гранулематозный, смешанный). В единичных случаях в первые несколько месяцев на фоне аллергических проявлений развивался острый гепатит с печеночной недостаточностью.
Гормональный и водно-солевой обмен
Сообщалось о частных случаях увеличения молочных желез у мужчин (гинекомастия) и спонтанного истечения молока из молочных желез у женщин (галакторея).
Финлепсин ретард может влиять на показатели функции щитовидной железы (трийодтиронин, тироксин, тиреотропний гормон и свободный тироксин), особенно при комбинировании его с другими противоэпилептическими средствами.
Найболее распространенным побочным эффектом была гипонатриемия, иногда сопровождавшаяся задержкой жидкости в организме, увеличением массы тела и снижением осмотической концентрации плазмы крови. В очень редких случаях это приводило к водной интоксикации с рвотой, головной болью , спутанностью сознания, сонливостью и другими неврологическими расстройствами. Наблюдались частные случаи появления отеков и увеличения массы тела.
Финлепсин ретард может снижать уровень кальция в сыворотке крови. В единичных случаях это приводит к размягчению костей (остеомаляция). В крайне редких случаях может повышаться уровень ХС, включая ХС ЛПВП и ТГ, а также свободный кортизол в сыворотке крови.
Карбамазепин может снижать уровень фолиевой кислоты в сыворотке крови. Также сообщалось о снижении под влиянием карбамазепина уровня витамина В12 в сыворотке крови и повышение уровня гомоцистеина.
В двух случаях возникала острая интермиттирующая порфирия.
Со стороны дыхательной системы
Были описаны отдельные нарушения, которые сопровождались лихорадкой, удушьем (диспное), воспалением и развитием фиброза легких.
Со стороны мочеполовой системы
Редко возникает нарушение функции почек, которые проявляются протеинурией, гематурией, олигурией, интерстициальный нефрит, в одиночных случаях они перерастают в почечную недостаточность. Возможно, эти нарушения обусловлены собственным антидиуретическим эффектом лекарственного вещества. Иногда возникают дизурия , полакиурия и задержка мочи. Кроме того, известны случаи половых расстройств, например импотенция, снижение полового влечения, нарушение сперматогенеза.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Очень редко, в основном у людей пожилого возраста или у больных с нарушением функции сердца, могут возникать брадикардия, нарушение сердечного ритма, застойная сердечная недостаточность, циркуляторный коллапс, а также ухудшение течения коронарной болезни сердца. Редко отмечаются нарушения проведения возбуждения в миокарде (AV-блокада), что изредка сопровождается обморочными состояниями. Кроме того, в отдельных случаях выявляют значительные колебания АД. Падение АД в основном происходит при применении препарата в высоких дозах. Также наблюдались васкулит, тромбофлебит и тромбоемболия.
Реакции повышенной чувствительности
Редко развиваются реакции повышенной чувствительности замедленного типа к препарату, сопровождающиеся лихорадкой, кожной сыпью, увеличением лимфатических узлов, болью в суставах, лейкоцитозом , увеличением печени и селезенки, изменением показателей функциональних проб печени, с вовлечением в процесс других органов, например легких, почек, поджелудочной железы и миокарда.
В единичных случаях отмечалась острая генерализованная реакция и асептический менингит с проявлениями миоклонии, эозинофилия , анафилактические реакции и ангионевротический отек.

Особые указания по применению препарата Финлепсин ретард

Поскольку Финлепсин ретард может провоцировать новые или усиливать уже существующие специальные формы приступов (так называемые абсансы), его не рекомендуется назначать больным с такими формами приступов.
Финлепсин ретард не следует применять одновременно с ингибиторами МАО. Терапию ингибиторами МАО прекращают не позже чем за 14 дней до начала лечения препаратом Финлепсин ретард.
Больным пожилого возраста Финлепсин ретард назначают в более низких дозах. В связи с возможным возникновением побочных действий, а также реакций повышенной чувствительности к препарату рекомендуется (особенно при продолжительном приеме) периодически проводить контроль гемограммы и проверять функцию печени и почек. Это делают до начала лечения, затем в течение 1-го месяца лечения — 1 раз в неделю, а после этого — 1 раз в месяц. После первых 6 мес терапии этот контроль проводят 2-4 раза в год.
В нижеперечисленных случаях необходим тщательный мониторинг состояния пациента: лихорадка, инфекции, кожная сыпь, общая слабость, ангина, язвы на слизитой оболочке ротовой полости, легкое появление гематом, рост уровня печеночных трансаминаз, снижение лейкоцитов 3000/мм3 и гранулоцитов ниже 1500/мм3, снижение тромбоцитов ниже 125 000/мм3, рост уровня железа в сыворотке крови свыше 150 мкг%, снижение ретикулоцитов ниже 0,3%=20 000/мм.
Прием карбамазепина необходимо прекратить в случае уменьшения количества эритроцитов ниже 4 млн/мм3, при петехиальных или пурпурных кровоизлияниях, уменьшении гематокрита ниже 32%, снижении гемоглобина ниже 11 г%, снижении лейкоцитов ниже 2000/мм3, гранулоцитов ниже 1000/мм3 и тромбоцитов ниже 80 000 мм3, при симптоматических нарушениях кроветворения.
Также следует регулярно контролировать концентрацию препарата Финлепсин ретард и других противоэпилептических средств в плазме крови при проведении комбинированной терапии и при необходимости снижать суточные дозы.
Прекращение терапии препаратом Финлепсин ретард у больных эпилепсией и перевод их на другие противоэпилептические средства осуществляют не внезапно, а постепенно снижая его дозу.
У больных глаукомой регулярно контролируют внутриглазное давление.
Необходимо учитывать, что побочные действия препарата Финлепсин ретард могут быть подобны явлениям абстиненции при алкоголизме.
Если в исключительных случаях для профилактики маниакально-депрессивных фаз при недостаточной эффективности только препаратов лития Финлепсин ретард назначают сочетенно с ними, с целью предотвращения нежелательных взаимодействий необходимо следить, чтобы не превышалась определенная концентрация карбамазепина в плазме крови (8 мкг/мл), содержимое лития поддерживалось в низком терапевтическом диапазоне (0,3-0,8 мэкв/л), лечение нейролептиками было проведено более 8 нед назад, а также не допускать его одновременного проведения.
Если у пациента во время терапии препаратом Финлепсин ретард появляются такие симптомы, как лихорадка, ангина или аллергические кожные реакции в форме кожной сыпи с увеличением лимфатических узлов или гриппоподобными симптомами, необходимо проведение анализа крови. В случае выявления серьезных аллергических реакций применение препарата Финлепсин ретард сразу прекращают.
Финлепсин ретард не следует комбинировать с седативно-гипнотическими средствами. Однако согласно клиническим требованиям, при необходимости Финлепсин ретард можно комбинировать с другими веществами, применяемыми для лечения алкогольной абстиненции. В процессе терапии необходимо регулярно контролировать содержание препарата Финлепсин ретард в плазме крови.
В связи с развитием побочных действий со стороны ЦНС и вегетативной нервной системы больных тщательно наблюдают.
В период лечения карбамазепином пациентам следует избегать пребывания на солнце с целью предупреждения опасности фотосенсибилизации.
В случае перехода с приема лекарственной формы непосредственного высвобождения на таблетки замедленного высвобождения Финлепсин ретард необходимо убедиться, что достигнут эквивалентный уровень карбамазепина в сыворотке крови.
Одновременный прием карбамазепина с соком грейпфрута приводит к повышению уровня карбамазепина в плазме крови, поэтому Финлепсин ретард не следует запивать грейпфрутовым соком.
Применение в период беременности и кормления грудью
Применение препарата в период беременности у больных эпилепсией требует особого внимания. В случае, если у женщины, получающей Финлепсин ретард, установлена или планируется беременность, или в период беременности появляется необходимость применения препарата, следует тщательно взвесить потенциальную пользу применения препарата с вероятным риском (особенно в I триместр беременности). Женщинам репродуктивного возраста по возможности Финлепсин ретард нужно назначать как монотерапию, поскольку частота случаев врожденных пороков развития у детей, чьи матери получали комбинированную терапию противоэпилептическими средствами, более высокая, чем у детей, чьи матери получали монотерапию.
Рекомендуется назначать препарат в минимальных эффективных дозах и осуществлять мониторинг уровня карбамазепина в плазме крови. Пациентки должны быть проинформированы о возможности повышения риска развития врожденных пороков и им необходимо предоставлять возможность антенатального скрининга.
Известно, что в период беременности возможно развитие недостаточности фолиевой кислоты. Противоэпилептические препараты могут повышать недостаточность фолиевой кислоты. Это может приводить к повышению частоты случаев развития врожденных пороков у детей, чьи матери получают противоэпилептическую терапию. Таким образом, рекомендуется дополнительное применение фолиевой кислоты перед и в период беременности.
Карбамазепин проникает в грудное молоко. Преимущества кормления грудью с вероятностью отдаленного развития побочных эффектов у детей грудного возраста необходимо тщательно взвесить. Женщины, получающие Финлепсин ретард, могут кормить грудью при условии, что ребенок будет наблюдается на предмет развития возможных побочных реакций (например чрезмерной сонливости, аллергических кожных реакций).
Дети. В связи с высоким содержанием действующего вещества и недостаточным опытом применения таблеток пролонгированного действия Финлепсин ретард не следует назначать детям в возрасте до 6 лет.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами
Вследствие побочных эффектов на ЦНС , в частности головокружения , сонливости и утомляемости, которые возникают в начале лечения, после повышения дозы или при применении комбинации с другими препаратами, действующими на ЦНС , Финлепсин ретард даже при правильном применении может влиять на реакцию пациентов (независимо от эффекта на основное заболевание), значительно ухудшая способность управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами. Этот эффект усиливается в сочетании с алкоголем.
Во время применения препарата нельзя управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами.

Взаимодействия препарата Финлепсин ретард

цитохром Р450 ЗА4 (СYР ЗА4) является основным ферментом, который катализирует образование активного метаболита карбамазепина-10, 11-эпоксида. Одновременное применение ингибиторов СYР ЗА4 может вызывать повышение концентрации карбамазепина в плазме крови, что в свою очередь, может приводить к развитию побочных реакций. Одновременное применение индукторов СYР ЗА4 может усиливать метаболизм карбамазепина, что приводит к потенциальному снижению концентрации карбамазепина в сыворотке крови и его терапевтического эффекта. Подобным образом прекращение приема индуктора СYР ЗА4 может снижать скорость метаболизма карбамазепина, что приводит к повышению уровня карбамазепина в плазме крови. Карбамазепин является мощным индуктором СYР ЗА4, поэтому может снижать концентрацию других препаратов в плазме крови, преимущественно метаболизирующихся путем индукции их метаболизма.
Препараты, повышающие уровень карбамазепина в плазме крови. Поскольку повышение уровня карбамазенина в плазме крови может приводить к появлению побочных реакций, то дозирование препарата необходимо корректировать и/или контролировать его уровень в плазме крови при одновременном применении с такими препаратами:

• макролидные антибиотики: эритромицин, тролеандомицин, йосамицин, кларитромицин;
• противотуберкулезные препараты: изониазид;
• влияющие на сердечно-сосудистую систему: верапамил, дилтиазем;
  - ингибиторы карбоангидразы: ацетазоламид;
• антидепрессанты: вилоксазин, флуоксетин, нефазодон, десипрамин и флувоксамин, тразодон;
• противогрибковые средства: итраконазол, кетоконазол, флуконазол;
• антигистаминные препараты: терфенадин, лоратадин;
• препараты для лечения заболеваний ЖКТ: циметидин;
• противовирусные препараты: ритонавир.

Другие вещества: никотинамид (у взрослых и только в высоких дозах).
Повышенные уровни карбамазепин-10, 11-эпоксид в плазме крови могут вызывать головокружение , утомляемость, шаткость походки, диплопию. Дозирование карбомазепина в случае возникновения этих симптомов следует соответственно корректировать и/или контролировать уровень препарата в плазме крови, если Финлепсин ретард принимают одновременно с препаратами: локсапин, кветиапин, примедон, прогабид, вальпроевая кислота, валпромид.
Влияние препарата Финлепсин ретард на уровень в плазме крови при сочетанном применении с другими препарами
Карбамазепин может снижать уровень некоторых препаратов в плазме крови и уменьшать или нивелировать их эффекты. Поэтому их дозу необходимо корректировать в соответствии с клинической необходимостью. Это относится к следующим препаратам:

• другие антиконвульсанты: например клоназепам, этосуксимид, фелбамат, примидом, ламотриджин, окскарбазепин, тиагабин, топирамат, вальпроевая кислота. Под влиянием карбамазепина может возрастать или снижаться концентрация фенитоина в плазме крови. В исключительных случаях это может вызвать состояние спутанности сознания и даже кому;
• бензодиазепины: алпразолам, клобазам;
• типичные нейролептики: (галоперидол, бромперидол) и атипичные нейролептики (клозапин, оланзапин, рисперидон, кветиапин);
• трициклические антидепрессанты: например имипрамин, амитриптилин, нортриптилин, кломипрамин;
• тетрациклические препараты: например доксициклин;
• противогрибковые препараты азолового типа: например вориконазол, итраконазол, поскольку противогрибковые препараты могут стать причиной неэффективного лечения;
• антигельминтные препараты: празиквантел;
• противовирусные препараты: индинавир;
• анальгетики, противовоспалительные препараты: метадон, парацетамол, трамадол;
• антибиотики: доксициклин;
• анксиолитики: мидазолам, алпразолам;
• ГКС (например, преднизолон, дексаметазон), циклоспорины, такролимус;
• антикоагулянты (например варфарин, фенпрокоумон, дикумарол);
• гормональные контрацептивы.

У пациенток, принимающих гормональные контрацептивы, может снизиться эффективность контрацепции и внезапно начаться межменструальное кровотечение. Поэтому необходимо принимать пероральные контрацептивы с содержанием более 50 мг эстрогена, либо можно рекомендовать применение других, негормональных методов контрацепции.
Препараты, снижающие уровень карбамазепина в плазме крови. Может быть необходима коррекция дозы препарата при сочетанном применении с такими препаратами:
- другие антиконвульсанты: фенобарбитал, фенитоин, примидон, фелбамат, метсуксимид;
- противотуберкулезные препараты: рифампицин;
- бронходилататоры или противоастматические препараты: теофиллин, аминофиллин;
- противоопухолевые препараты: доксорубицин, цисплатин;
- прочие: препараты, содержащие зверобой (Hypericum perforatum).
Комбинации препаратов, требующие отдельного рассмотрения
Сочетанный прием лития с карбамазепином может усиливать нейротоксический эффект обоих препаратов. Поэтому необходимо тщательно контролировать уровни обоих веществ в сыворотке крови. Пациентам не следует параллельно принимать нейролептики в течение 8-недельного подготовительного периода перед назначением карбамазепина, ни во время собственно лечения карбамазепином. Следует наблюдать за появлением следующих симптомов нейротоксичности: шаткость походки, атаксия, горизонтальный нистагм , усиление мышечных проприоцептивных рефлексов, подергивание мышц (фасцикуляция мышц).
В литературе публиковались сведения о том, что у пациентов, принимавших карбамазепин сочетанно с нейролептиками, возрастал риск злокачественного нейролептического синдрома и злокачественной экссудативной эритемы.
Комбинированное применение Финлепсина ретард с большинством диуретиков (гидрохлоротиазид, фуросемид) может вызвать симптоматическую гипонатриемию.
Под влиянием Финлепсина ретард может снижаться эффективность миорелаксантов (например панкурония бромида). Поэтому пациентов, принимающих миорелаксанты, следует наблюдать и, при необходимости, повышать дозу этих препаратов.
В случаях, когда Финлепсин ретард принимают сочетанно с изотретиноином (средство против угрей), необходимо контролировать уровень карбамазепина в плазме крови.
Карбамазепин может усиливать выведение тиреоидного гормона, вследствие чего возрастает потребность в этом гормоне у пациентов с гипотериозом. Поэтому в начале и в конце терапии Финлепсином ретард необходимо определять показатели функции щитовидной железы у пациентов, получающих гормональную заместительную терапию. При необходимости корригируют дозу препарата тиреоидного гормона. Может меняться функция щитовидной железы, особенно в сочетании карбамазепина с другими противосудорожными средствами (в частности фенобарбиталом). Карбамазепин, вероятно, ускоряет метаболизм зотепина.

Передозировка препарата Финлепсин ретард, симптомы и лечение

Передозировка препарата требует срочного врачебного вмешательства. Картина передозировки препарата Финлепсин ретард характеризуется усилением таких побочных действий, как дрожание (тремор), судорожные приступы, возникающие при возбуждении головного мозга (тонико-клонические судороги), возбуждение, а также нарушение дыхания и функции сердечно-сосудистой системы с часто сниженным (иногда также повышенным) АД, тахикардия и нарушение функции проводимости (AV-блокада, изменения ЭКГ), остановка сердца, сопровождающаяся потерей сознания и угнетением дыхания. Могут возникать: головокружение , атаксия, сонливость, ступор, тошнота, рвота, возбуждение, спутанность сознания, непроизвольные движения, расширение зрачков, нистагм , приливы крови, задержка мочи, цианоз, опистотонус, аномальные рефлексы (ослабление или усиление рефлексов).
В единичных случаях наблюдались лейкоцитоз , лейкопения , нейтропения , глюкозурия или ацетонурия. При оценке интоксикации необходимо учитывать возможность множественной интоксикации с другими фармакологическими препаратами, которые могли применяться с суицидальной целью.
Интоксикация карбамазепином возникает в основном при приеме его в очень высоких дозах от 4 до 10 г. Уровень препарата в плазме крови — более 20 мкг/мл. Люди выживали после намеренного или случайного приема карбамазепина в высоких дозах, которые создавали концентрации в плазме крови 38 мкг/мл.
Специфического антидота для лечения острых отравлений препаратом Финлепсин ретард нет. Лечение при передозировке препаратом Финлепсин ретард, как правило, проводят в зависимости от тяжести отравления в условиях стационара. При передозировке лечение симптоматическое: по возможности быстро удаляют токсическое вещество из желудка путем вызывания рвоты или/и промывания желудка, а также применения активированного угля и слабительных средств.
При судорожных приступах возможно применение противосудорожных средств. Не рекомендуется назначать барбитураты вследствие угнетения дыхания, особенно у детей.
В связи с высоким связыванием карбамазепина с белками крови форсированный диурез, а также гемодиализ или перитонеальный диализ малоэффективны

Условия хранения препарата Финлепсин ретард

В защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С.

Список аптек, где можно купить Финлепсин ретард:

• Санкт-Петербург