Самые эффективные антигистаминные средства для детей и взрослых - перечень медикаментов с инструкцией и ценами. Антигистаминные препараты от аллергии нового (третьего) поколения — список

Третье поколение включает средства, активные метаболиты которых принадлежат к предшествующей группе препаратов.

Низкий уровень превращений, отсутствие взаимодействия с изоферментами системы цитохрома 450 позволяет использовать их лицам с патологией гепатобилиарной зоны.

При этом не нужно прибегать к значительным изменениям дозировки лекарства и назначать с метаболическими производными других групп.

Современные лекарства – новая веха в медицине

К средствам нового класса принадлежит перечень антигистаминных препаратов третьего поколения. Они лишены побочных эффектов, присущих предшественникам. Не оказывают влияние на уровень работоспособности, удобно дозируются. Важное преимущество — отсутствие у большинства таких медикаментов кардиотоксичности: нет удлинения периода реполяризации на электрокардиограмме, учащения частоты сердечных сокращений.

Механизм действия осуществляется через высвобождение в кровь активных метаболитов, которые обладают высокой биодоступностью, быстро всасываются, что снижает аллергические проявления вскоре после применения. Не зависят от приема пищи, выводятся в неизменном виде.

Основной стимул к созданию лекарств от аллергии нового поколения — необходимость разработки препаратов, не проходящих через гематоэнцефалический барьер, что сводит к минимуму подавление работы центральной нервной системы. Поэтому прием гистаминных препаратов не сопровождается седацией, не вызывает привыкания, не требует отмены занятий, требующих концентрации и внимания.

Для кого предназначаются, когда не назначаются

Противоаллергические препараты современного поколения применяют при:

• крапивнице;
• сенной лихорадке;
• пищевой аллергии;
• инсектной аллергии;
• зудящем дерматозе;
• атонической экземе;
• бронхиальной астме;
• вазомоторном рините;
• контактном дерматите;
• атопическом дерматите;
• ангионевротическом отеке;
• анафилактическом шоке (парентерально);
• сезонном и хроническом конъюнктивитах;
• сезонном и циклическом аллергических ринитах;
• аллергической реакции в результате приема антибиотиков;
• хронической и острой кожной аллергии (крапивница, дерматит).

Общие противопоказания:

• беременность;
• период лактации;
• выраженная почечная недостаточность;
• выраженная печеночная недостаточность;
• непереносимость компонентов лекарственного средства.

Противопоказания для приема жидких форм (сиропы): непереносимость, нарушение всасывания и связывания углеводов, детский возраст при приеме твердых форм для дезлоратадина.

Возможные побочные действия:

• сыпь;
• утомление;
• кожный зуд;
• покраснения;
• расстройства ЦНС;
• першение в горле;
• нарушение сердечного ритма, снижение общего периферического сопротивления, повышение сердечного выброса;
• в биохимическом анализе крови: повышение креатифосфокиназы, лактатдегидрогеназы, аспартатаминотрансферазы, билирубина.

У детей 2-4 лет может возникнуть сонливость, диспепсические явления (тошнота, рвота, диарея, боли и вздутие живота). У детей старше 12 лет головные боли, выраженная сонливость, апатия. Но большинство лекарств от аллергии третьего нового поколения без сонливости.

Лекарственные формы для здоровой реформы

Новейшие средства от аллергии существуют в разных формах: есть уколы от аллергии, таблетки и т.д, список с ценами некоторых приведен в таблице.

Медикаменты от кожных симптомов

Кожная аллергия сопровождается высыпаниями, зудом, жжением, как следствие нарушение сна, ограничение привычной жизнедеятельности. Лечение направлено на элиминацию аллергена из организма и недопущение повторного контакта с ним. Для борьбы прибегают к средствам, уменьшающим проявления зуда. Антигистаминные медикаменты третьего поколения от симптомов на коже:

1. Цетиризин в дозе 20–40 мг. Такая дозировка сопряжена с развитием выраженного седативного эффекта, поэтому применяются современные формы: Зиртек (480 руб. – цена за упаковку из 10 таблеток), внутрь по 5 мг раз в сутки. При тяжелом течении постепенно увеличивается количество применяемого средства в 2 раза от первоначального.
2. Лоратадин (Кларидол 90 руб. – цена за 7 таблеток) по 10 мг раз в сутки.
3. Фексофенадин (Аллегра 480 руб. – цена за 10 таблеток) 120 мг 1 раза в день.

Наличие выраженного расстройства сна заставляет отказаться от назначения некоторых медикаментов. Местные формы третьего класса не изучены в крупных исследованиях, поэтому их применение не дает гарантии развития лучшего эффекта по сравнению с системными препаратами. Назначение данной группы препаратов оправдано при сочетании с аллергией респираторных отделов.

Варианты для детей

Представляем список антигистаминных хороших препаратов для детей.

Средства от сезонной аллергии

Лечение сезонной реакции заключается в купировании симптомов заболевания, таких как ринорея (обильные выделения из носа), аллергический конъюнктивит, слезотечение, жжение и зуд.

Если носовое дыхание сильно затруднено, целесообразно перед проведением антиаллергической терапии подготовить носовые ходы.

С этой целью применяются лекарства от сезонной аллергии в форме назальных капель, обладающих сосудосуживающим эффектом (Ксилометазолин, Оксиметазолин, Нафазолин), по 2 закапывания в обе половины носа с интервалом в 7-11 часов. Курс терапии не должен превышать десяти дней, чтобы избежать нежелательных явлений: атрофии слизистой оболочки полости носа, отек и увеличение носовых раковин, нарушение функций сердечной мышцы.

При обильных носовых выделениях используются ингибиторы рецепторов ацетилхолина (медиатора парасимпатической системы), в местной форме через каждые 7 часов, выполняя два распыления в каждую ноздрю (ипратропия бромид). При рините средней тяжести используются кромоны (препараты кромоглициевой кислоты) по 0,025 г с интервалом в 4-6 часов в виде спрея в нос.

Эффективны производные левоцетиризина (). Также назначается рупатадин фумарат (Рупафин) 10 мг в сутки.

Эффективные препараты

Среди антигистаминных препаратов последнего класса есть особо эффективные. Среди них Эриус. Механизм действия обусловлен блокадой рецепторов гистамина за счет высвобождения активных метаболитов лоратадина после проникновения препарата в кровь. Средство блокирует высвобождение медиаторов аллергии (интерлейкинов, гистамина, серотонина), что объясняет антизудный и антиэкссудативный эффект.

Эриус от аллергии не проходит через гематоэнцефалический барьер, не вызывает кардиотоксического действия. Лицам, занятым в сферах, требующих повышенного внимания и сосредоточенности, препарат показан. Действие не сопровождается седативным эффектом, в связи с отсутствием влияния на работу тормозных центров нервной системы.

Эриус – универсальное средство, которое сочетает устранение аллергии, антигистаминное действие (блокирует рецепторы гистамина), предотвращение воспаления (снижает выработку хемокинов, селектина, интерлейкинов, миграцию эозинофилов, хемотаксис в очаги воспаления).

К новым противоаллергическим препаратам 2016 и 2017 года относятся:

• Элизей;
• Аллервэй;
• Алестамин;
• Левоцетиризин.

Представленные таблетки нового поколения от аллергии за 2016 и 2017 годы относятся к пролонгированным, употребляются единожды на протяжении суток. Применение этих новейших средств от аллергии 3 поколения у беременных не осуществляется, так как нет соответствующих исследований. Назначение допустимо, начиная с подросткового возраста.

Побочные расстройства включают церебральные нарушения, расстройство работы сердца, повышение печеночных ферментов, диспепсические явления. Возможно развитие миалгии, повышенной светочувствительности (однако нет клинических подтверждений).

Указанный список антигистаминных медикаментов 3 поколения – производные левоцетиризина и дезлоратадина, отличающиеся высокой биодостопнустью, быстрым развитием фармакологического эффекта.

Перед началом лечения следует обратиться к врачу. Он скажет, что купить от аллергии, какие лекарства против симптомов лучше подходят для конкретного пациента.

Современные антигистаминные средства: три ступени к победе над аллергией

М. Трофимов, канд. мед. наук

Приход весны дает о себе знать не только началом буйного растительного цветения, но и увеличением частоты поллинозов и других сезонных аллергических заболеваний, а противоаллергические препараты в этот период становятся предметом повышенного спроса в аптеках. Впрочем, средства для профилактики и лечения аллергических реакций занимают один из важнейших сегментов фармацевтического рынка независимо от сезона, ведь заболеваемость хроническими круглогодичными аллергозами неуклонно растет. Безвозвратно канули в Лету те времена, когда, оперируя тремя-четырьмя доступными и знакомыми по справочнику Машковского препаратами, врач или аптечный работник мог жить спокойно, считая проблему лечения аллергии решенной. Сейчас отечественным специалистам доступны все (или практически все) достижения мировой фармакологической науки в этой области. А они значительны — одних только монокомпонентных антигистаминных препаратов для системного применения сегодня насчитывается более 60, не говоря уже об их комбинациях и новых средствах других групп, применяемых для лечения аллергии — антагонистов лейкотриеновых рецепторов (монтелукаст, зафирлукаст), ингибиторов 5-липоксигеназы (зелиутон), стабилизаторов мембран тучных клеток, антихемотаксических агентов и др. При таком обширном терапевтическом арсенале перед специалистом неизбежно встает проблема оптимального выбора.

Класс один — свойства разные

Несмотря на появление новых групп противоаллергических средств, наиболее широкое применение по-прежнему находят антагонисты медиаторов аллергии, которые в силу инерции продолжают называть антигистаминными препаратами, или гистаминоблокаторами. Следует заметить, что этот термин несколько устарел, поскольку не отражает особенностей фармакодинамики большинства новых препаратов, являющихся антагонистами не только гистамина, но и других медиаторов аллергии (серотонина, брадикинина, лейкотриенов). Созданные в последние десятилетия препараты способны также оказывать дополнительное действие на процессы аллергического воспаления.

Тем не менее, основным механизмом противоаллергического эффекта средств этого класса остается способность конкурентно блокировать H1-рецепторы гистамина, не оказывая выраженного влияния на Н2 - и Н3 -рецепторы. Как известно, биологические эффекты гистамина весьма разнообразны и зависят от точки приложения этого медиатора. Со стороны респираторной системы это могут быть бронхоспазм, отек слизистой оболочки полости носа, гиперсекреция; со стороны кожи — зуд, гиперемия, буллезная реакция; пищеварительного тракта и других внутренних органов — спазм гладкой мускулатуры, кишечная колика, стимуляция желудочной секреции; сердечно-сосудистой системы — повышение проницаемости сосудистой стенки и расширение капилляров, гипотензия, нарушения сердечного ритма. Широкий спектр эффектов гистамина обусловливает целесообразность применения антигистаминных средств при многих заболеваниях, в первую очередь при крапивнице, атопическом дерматите и бронхиальной астме, сезонных и круглогодичных аллергических ринитах и конъюнктивитах, лекарственной аллергии и т. п. H1 -блокаторы не способны вытеснить гистамин из связи с рецепторами, поскольку они взаимодействуют только со свободными или освобождаемыми рецепторами. Соответственно, эти препараты наиболее эффективны для предупреждения аллергических реакций немедленного типа, а в случае уже развившейся реакции способны только уменьшить степень ее выраженности. Несмотря на успехи аллергологии, выявить потенциальный аллерген удается далеко не у всех пациентов, да и результаты специфической десенсибилизации не всегда удовлетворительны. Поэтому прием антигистаминных препаратов нередко остается единственным способом, позволяющим облегчить жизнь больным с тяжелыми атопическими аллергозами.

Чтобы было проще ориентироваться в море антигистаминных средств, определим основные «маяки». В классификации АТС ВОЗ пересмотра 2004 года по химической принадлежности выделено шесть основных групп антигистаминных препаратов для системного применения (рис. 1).

Рисунок 1. Антигистаминные средства для системного применения

Для средств, зарегистрированных в Украине, приведены торговые наименования (выделены курсивом).
* имеются лекарственные формы, разрешенные к безрецептурному отпуску.

Особенности химической структуры определяют некоторые фармакотерапевтические свойства препаратов. Для большинства производных этаноламина характерны выраженный Мхолинолитический и седативный эффекты. Алкиламины являются одними из наиболее активных антагонистов Н1 -рецепторов, при этом седативные свойства у них обычно выражены слабо; у некоторых пациентов они могут вызывать повышение возбудимости нервной системы. Большинство производных пиперазина также проявляет слабый седативный эффект (кроме гидроксизина). Холинолитические свойства фенотиазинов аналогичны производным этиленамина. Препараты фенотиазинового ряда часто применяют как противорвотные средства. Производные пиперазина отличаются высокой селективностью по отношению к Н1 -рецепторам при отсутствии или слабой выраженности холинолитических свойств и влияния на ЦНС.

Поколение за поколением

С клинической точки зрения более важным представляется выделение трех генераций антигистаминных средств — с учетом не столько времени их создания, сколько наличия у них дополнительных свойств и фармакодинамических особенностей (табл. 1). В общих чертах отличия между ними можно охарактеризовать следующим образом. Препараты I поколения действуют на периферические и центральные рецепторы гистамина, вызывают седативный эффект, не обладают дополнительным антиаллергическим действием. Средства II поколения в отличие от своих предшественников действуют только на периферические H1 -гистаминорецепторы, не оказывают седативного влияния, обладают рядом дополнительных противоаллергических эффектов. К сожалению, некоторым из них присущ кардиотоксический эффект. Принципиальное отличие антигистаминных препаратов последнего, третьего поколения заключается в том, что они являются активными метаболитами средств II поколения, поэтому лишены негативного влияния на сердце.

Таблица 1. Представители новых поколений антигистаминных средств

Фармакокинетические свойства «классических» и новых антигистаминных средств значительно различаются. Препараты II поколения имеют сходную структуру центральной части молекулы; особенности всасывания, распределения и выведения каждого из них зависят от радикалов или боковых цепей, присоединенных к этой центральной части . Современные антигистаминные препараты имеют большую длительность действия (12–48 ч), что позволяет назначать их 1–2 раза в день, тогда как большинство препаратов I поколения имеют небольшую продолжительность действия (4–12 ч) и требуют приема несколько раз в сутки. Более длительное действие антигистаминных препаратов новых поколений связано с тем, что они неконкурентно связываются с Н1 -рецепторами, а образовавшиеся в результате этого лиганд-рецепторные комплексы диссоциируют весьма медленно. Максимальный период полувыведения с учетом образования активного метаболита имеет астемизол (10 и более суток); он способен угнетать кожные реакции на гистамин и аллергены в течение 6–8 нед. Антигистаминные препараты II поколения хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация исходного соединения в плазме крови обычно наблюдается через 1–3 ч, а максимальная концентрация активного метаболита, если таковой образуется,— спустя 0,5–2 ч . Одновременный прием пищи по-разному влияет на их всасывание: абсорбция астемизола при этом снижается на 60%, всасывание эбастина и лоратадина повышается, а всасывание акривастина, азеластина и цетиризина не изменяется.

Степень сродства «старых» и новых препаратов к Н1 -гистаминовым рецепторам приблизительно одинакова. Поэтому выбор препарата бывает обусловлен стоимостью курса лечения с учетом профиля безопасности и клинической целесообразности (наличие у препарата дополнительных противоаллергических эффектов или иных преимуществ) .

Ветераны еще послужат

Первый антигистаминный препарат (тимоксидиэтиламин), за создание которого один из его разработчиков D. Bovet в 1957 г. получил Нобелевскую премию, появился на рынке еще в 1937 году . С тех пор и до начала 80-х годов на фармацевтический рынок поступило более 40 антигистаминных средств I поколения. Хотя эффективность этих препаратов в лечении аллергических заболеваний и подтверждена многолетней клинической практикой и ни у кого не вызывает сомнения — их ценность значительно снижает наличие центрального действия, обусловленного способностью проникать через гематоэнцефалический барьер за счет липофильных свойств и электростатического заряда. Центральное действие проявляется седативным эффектом, сонливостью, снижением психомоторной активности, повышением аппетита и др. Прием данных препаратов противопоказан лицам, работа которых связана с потенциальной опасностью или требует повышенного внимания: водителям, пилотам, операторам. Седативный эффект усиливается под действием алкоголя и других веществ, угнетающих ЦНС (транквилизаторов, нейролептиков, седативных и др.) . Кроме того, многие антигистаминные препараты I поколения обладают антихолинергической активностью и способны вызывать такие отрицательные явления, как сухость во рту, нарушение мочеиспускания, зрительные расстройства и др. Другим негативным свойством Н1 -блокаторов I поколения является постепенное снижение их противоаллергической эффективности при длительном применении (тахифилаксия).

Несмотря на перечисленные выше недостатки, гистаминоблокаторы I поколения применяются и по сей день, главным образом благодаря известной клинической эффективности при сравнительной дешевизне, наличию форм для парентерального введения, а также просто в силу клинической инерции. В настоящее время их назначают преимущественно при аллергических реакциях немедленного типа (острая крапивница, анафилактический или анафилактоидный шок, отек Квинке, сывороточная болезнь, лекарственная аллергия, острые аллергические реакции на пищевые продукты), а также с профилактической целью при введении либераторов гистамина (тубокурарин).

Некоторые антигистаминные препараты I поколения могут быть полезны в ряде нетипичных клинических ситуаций, не связанных с аллергией. Например, поскольку средствам с холинолитическим эффектом (прометазин, хлоропирамин, фенирамин, хлорфенамин, дифенгидрамин) присуще «подсушивающее» действие на слизистые оболочки, их часто включают в состав комбинированных препаратов для симптоматического лечения простудных заболеваний. Центральное действие препаратов первой генерации позволяет использовать их для подавления кашля (дифенгидрамин, алимемазин, прометазин), кратковременной коррекции нарушений сна (дифенгидрамин, доксиламин), профилактики тошноты и головокружения при воздушной и морской болезни, синдроме Меньера (меклозин), а также для потенцирования эффекта анальгетиков в составе литических смесей (дифенгидрамин, алимемазин, прометазин).

Осторожность и еще раз осторожность

Начало 80-х годов было ознаменовано появлением антигистаминных средств нового поколения (терфенадин, астемизол, лоратадин), по антиаллергической активности сопоставимых с препаратами первой генерации, но при этом лишенных седативного эффекта. К достоинствам антигистаминных препаратов II поколения относятся высокое сродство к Н1 -рецепторам, отсутствие влияния на холиновые и серотониновые рецепторы, быстрое наступление и большая продолжительность действия, отсутствие взаимодействия с алкоголем и психотропными средствами, отсутствие тахифилаксии при длительном приеме, наличие дополнительных противоаллергических эффектов (способность стабилизировать мембраны тучных клеток, подавлять индуцированное накопление эозинофилов в дыхательных путях и др.) и соответственно более широкий спектр показаний к применению (бронхиальная астма, атопический дерматит, поллиноз, аллергический ринит).

Однако вскоре после их внедрения в клиническую практику появились тревожные сообщения о том, что некоторые антигистаминные препараты II поколения (астемизол, терфенадин и, возможно, эбастин) при определенных обстоятельствах способны вызывать фатальные аритмии, ассоциированные с удлинением интервала Q–T (тахикардия torsade de pointes, или трепетание-мерцание желудочков) вследствие блокирования ионных калиевых каналов, контролирующих реполяризацию мембран миокарда .

Было установлено, что терапевтический эффект антигистаминных средств II поколения практически полностью обусловлен их активными метаболитами, образующимися в печени при участии ферментов системы цитохрома P450, а негативное влияние на электрическую активность сердца вызвано неизмененными препаратами. Соответственно, при передозировке, нарушении функции печени или одновременном приеме ингибиторов микросомальных ферментов метаболизм исходных соединений замедляется, а их концентрация в плазме крови растет, отрицательно влияя на электрическую активность миокарда. Вероятность развития кардиотоксического эффекта этих препаратов увеличивается при одновременном назначении с макролидами (эритромицином, олеандомицином, азитромицином, кларитромицином), противогрибковыми средствами группы азолов (кетоконазолом и итраконазолом), некоторыми антиаритмическими средствами (хинидином, прокаинамидом, дизопирамидом), антидепрессантами (флуоксетином, сертралином и пароксетином), при употреблении грейпфрутового сока, а также у пациентов с выраженными нарушениями функции печени и электролитным дисбалансом. Справедливости ради следует отметить, что кардиотоксическое действие выявлено лишь у астемизола, терфенадина и экспериментально — у эбастина, другие же представители антигистаминных препаратов II поколения подобного эффекта лишены.

Из препаратов II поколения только цетиризин не является метаболизируемым в организме «пролекарством», поскольку представляет собой активный метаболит гидроксизина, лишенный его центрального действия. Другой отличительной особенностью цетиризина является способность легко проникать в кожу и накапливаться в ней в высоких концентрациях, даже после однократного приема, что делает его средством выбора в лечении крапивницы и атопического дерматита . Ни в эксперименте, ни в клинических условиях аритмогенного действия у цетиризина не обнаружено .

Самые современные

В связи с выявлением упомянутой «ложки дегтя» в виде аритмогенного действия некоторых новых антигистаминных средств, дальнейшие усилия ученых были сконцентрированы на разработке препаратов на основе активных метаболитов, которые, сохранив все преимущества своих предшественников, были бы в то же время лишены их кардиотоксического действия даже при назначении в высоких дозах. Эти исследования завершились созданием антигистаминных средств III поколения. Кроме значительной селективности в отношении периферических Н1 -рецепторов, отсутствия седативного и кардиотоксического действия, они обладают дополнительными противоаллергическими эффектами: тормозят выделение медиаторов системного аллергического воспаления, включая цитокины и хемокины (триптаза, лейкотриен С4 , простагландин D2 , интерлейкины 3, 4 и 8, фактор некроза опухоли TNF, гранулоцитарно-макрофагальный колониестимулирующий фактор, RANTES), уменьшают экспрессию молекул адгезии (в том числе Р-селектина и ICAM–1), подавляют хемотаксис и активацию эозинофилов и образование супероксидного радикала, снижают гиперреактивность бронхов и выраженность аллерген-индуцированного бронхоспазма . Активность метаболитов может быть в 2–4 раза выше по сравнению с исходным соединением (для метаболитов акривастина, эбастина и лоратадина) или такой же (для метаболитов астемизола и кетотифена), а период полувыведения и продолжительность лечебного действия некоторых метаболитов гораздо выше, чем у препарата-предшественника (терфенадин и фексофенадин, эбастин и каребастин).

Поэтому применение антигистаминных препаратов III поколения более оправдано при проведении долговременной терапии аллергических заболеваний, в генезе которых значительную роль играют медиаторы поздней фазы аллергического воспаления: круглогодичного аллергического ринита, сезонного аллергического ринита или риноконъюнктивита с продолжительностью сезонных обострений более 2 недель, хронической крапивницы, атопического дерматита, аллергического контактного дерматита. Особенности фармакокинетики, хороший профиль безопасности и высокая клиническая эффективность делают препараты III поколения наиболее перспективными антигистаминными средствами в настоящее время.

Фексофенадин представляет собой рацемическую смесь двух фармакологически активных изомеров активного метаболита терфенадина. Антигистаминный эффект начинает проявляться через 30 мин после приема внутрь, концентрация в крови достигает максимума в течение первых часов, длительность действия — до 24 ч. Клинические испытания фексофенадина показали, что даже двух- и трехкратное превышение средней терапевтической дозы препарата не вызывает седативного эффекта . Фексофенадин не метаболизируется в организме, его фармакокинетический профиль не изменяется при нарушении функции печени и почек. Наряду с максимальной безопасностью, фексофенадин демонстрирует способность эффективно устранять симптомы сезонного аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы. В зависимости от показаний назначают в дозе 120 или 180 мг 1 раз в сутки соответственно.

Деслоратадин — активный метаболит лоратадина, превосходящий исходное вещество по активности более чем в два с половиной раза. Широкий спектр противоаллергической и противовоспалительной активности деслоратадина обусловливает его высокую эффективность в лечении различных аллергических заболеваний Кстати, деслоратадин — единственный блокатор Н1 -гистаминовых рецепторов, который в контролируемых исследованиях проявлял постоянный деконгестивный эффект, уменьшая заложенность носа и облегчая носовое дыхание при сезонном аллергическом рините . Препарат эффективен и в том случае, если аллергический ринит сочетается с атопической бронхиальной астмой . У больных хронической идиопатической крапивницей выраженный и стойкий эффект деслоратадина способствует быстрому купированию симптомов и улучшению качества жизни . Рекомендуемая суточная доза — 5 мг. Период полувыведения деслоратадина составляет 21–24 ч, что позволяет назначать препарат один раз в сутки.

Каребастин является карбоксилированным метаболитом эбастина. Экскретируется почками (60–70%) в виде конъюгатов. Период полувыведения каребастина — 15–19 ч, продолжительность антигистаминного эффекта — не менее 24 ч . Каребастин, норастемизол и левоцетиризин пока не зарегистрированы в Украине, но очевидно, что их поступление на украинский фармацевтический рынок — всего лишь вопрос времени.

Литература

1. Горячкина Л. А. Современные антигистаминные препараты в лечении аллергических заболеваний // РМЖ.— Т. 9, № 21.— 2001.
2. Левин Я. И., Ковров Г. В. Антигистаминные препараты и седация // Аллергология.— 2002.— № 3.
3. Павлова К. С., Курбачева О. М., Ильина Н. И. Фармакоэкономический анализ применения антигистаминных препаратов первого и последнего поколения для лечения сезонного аллергического риноконъюнктивита // Аллергология.— 2004.— № 1.
4. Полосьянц О. Б., Силина Е. Г. Антигистаминные препараты: от димедрола к телфасту // Лечащий врач.— 2001.— № 3.— С. 1–7.
5. Смоленов И. В., Смирнов Н. А. Современные антигистаминные препараты // Новые лекарства и новости фармакотерапии.— 1999.— № 5.
6. Юрьев К. Л. Эриус (дезлоратадин) — антигистаминный препарат нового поколения для лечения аллергических заболеваний // Укр. мед. журнал.— 2003.— № 4.
7. Anatomical Therapeutic Chemical (АТС) classification index with Defined Daily Doses (DDD’s). WHO collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, Oslo, Norway. January, 2004.
8. Bachert C. Decongestant efficacy of desloratadine in patients with seasonal allergic rhinitis. Allergy, 2001, 56 (suppl. 65), 14–20.
9. Desager J. P., Horsmans Y. Pharmacokinetic-pharmacodynamic relationships of H1 -antihistamines. Clin Pharmacokinet 1995;28:419–32.
10. Du Buske L. M. Clinical comparison of histamine H1 -receptor antagonist drugs. J Allergy Clin Immunol 1996;98(6 Pt 3):S30 7–18.
11. Finn AF Jr, Kaplan AP, Fretwell R, Qu R, Long J. A double-blind, placebo-controlled trial of fexofenadine HCl in the treatment of chronic idiopathic urticaria. J Allergy Clin Immunol. 1999 Nov;104(5):1071–8.
12. Horak F., Stubner U., Zieglmayer R. et al. Onset and duration of action of desloratadine. XIX Congress of Europ. Academy of Allergology and Clinical Immunology, Lisbon, 2000.
13. Marone G. Milestones in the biology and pharmacology of H1 -receptor antagonists. Allergy 1997;52(34 Suppl):7–13.
14. Nelson H., Reynolds R., Mason J. // Fexofenadine HCl is safe and effective for treatment of chronic idiopathic urticaria. Ann Allergy Asthma Immunol. 2000 May;84(5):517–22.
15. Norman P., Dimmann A., Rabasseda. Desloratadine: a preclinical and clinical overview. Drugs Today, 2001, 37 (4), 215–227.
16. Ormerod A. D. Urticaria: recognition, causes and treatment. Drugs 1994;48:717–30.
17. Ring J., Hein R., Gauger A. Desloratadine in the treatment of chronic idiopathic urticaria. Allergy, 2001, 56 (suppl. 65), 28–32.
18. Simons F. E., Murray H. E., Simons K. J. Quantitation of H1 -receptor antagonists in skin and serum. J Allergy Clin Immunol 1995;95:759–64.
19. Simons FE, Simons KJ. Clinical pharmacology of new histamine H1 -receptor antagonists. Clin Pharmacokinet. 1999 May;36(5):329–52.
20. Woosley R. L. Cardiac actions of antihistamines. Ann Rev Pharmacol Toxicol 1996;36:233–52.

Исторически сложилось так, что под термином «антигистаминные препараты» понимают средства, блокирующие Н1-гистаминовые рецепторы, а лекарства, воздействующие на Н2-гистаминовые рецепторы (циметидин, ранитидин, фамотидин и др.), называют Н2-гистаминоблокаторами. Первые используются для лечения аллергических заболеваний, вторые применяются в качестве антисекреторных средств.

Гистамин, этот важнейший медиатор различных физиологических и патологических процессов в организме, был химически синтезирован в 1907 году. Впоследствии его выделили из тканей животных и человека (Windaus A., Vogt W.). Еще позднее были определены его функции: желудочная секреция, нейромедиаторная функция в ЦНС, аллергические реакции, воспаление и др. Спустя почти 20 лет, в 1936 году, были созданы первые вещества, обладающие антигистаминной активностью (Bovet D., Staub A.). И уже в 60-е годы доказана гетерогенность рецепторов в организме к гистамину и выделены три их подтипа: Н1, Н2 и Н3, различающиеся по строению, локализации и физиологическим эффектам, возникающим при их активации и блокаде. С этого времени начинается активный период синтеза и клинического тестирования разнообразных антигистаминных препаратов.

Многочисленные исследования показали что гистамин, воздействуя на рецепторы респираторной системы, глаз и кожи, вызывает характерные симптомы аллергии, а антигистаминные препараты, селективно блокирующие Н1-тип рецепторов, способны их предотвращать и купировать.

Большинство используемых антигистаминных средств обладает рядом специфических фармакологических свойств, характеризующих их как отдельную группу. Сюда относятся следующие эффекты: противозудный, противоотечный, антиспастический, антихолинергический, антисеротониновый, седативный и местноанестезирующий, а также предупреждение гистамининдуцированного бронхоспазма. Некоторые из них обусловлены не гистаминовой блокадой, а особенностями структуры.

Антигистаминные препараты блокируют действие гистамина на Н1-рецепторы по механизму конкурентного ингибирования, причем их сродство к этим рецепторам значительно ниже, чем у гистамина. Поэтому данные лекарственные средства не способны вытеснить гистамин, связанный с рецептором, они только блокируют незанятые или высвобождаемые рецепторы. Соответственно, Н1-блокаторы наиболее эффективны для предупреждения аллергических реакций немедленного типа, а в случае развившейся реакции предупреждают выброс новых порций гистамина.

По своему химическому строению большинство из них относятся к растворимым в жирах аминам, которые обладают сходной структурой. Ядро (R1) представлено ароматической и/или гетероциклической группой и связано при помощи молекулы азота, кислорода или углерода (Х) с аминогруппой. Ядро определяет выраженность антигистаминной активности и некоторые из свойств вещества. Зная его состав, можно предсказать силу препарата и его эффекты, например способность проникать через гематоэнцефалический барьер.

Существует несколько классификаций антигистаминных препаратов, хотя ни одна из них не является общепринятой. Согласно одной из наиболее популярных классификаций, антигистаминные препараты по времени создания подразделяют на препараты первого и второго поколения. Препараты первого поколения принято также называть седативными (по доминирующему побочному эффекту) в отличие от неседативных препаратов второй генерации. В настоящее время принято выделять и третье поколение: к нему относятся принципиально новые средства — активные метаболиты, обнаруживающие, помимо наивысшей антигистаминной активности, отсутствие седативного эффекта и характерного для препаратов второго поколения кардиотоксического действия (см. ).

Кроме того, по химическому строению (в зависимости от Х-связи) антигистаминные препараты подразделяют на несколько групп (этаноламины, этилендиамины, алкиламины, производные альфакарболина, хинуклидина, фенотиазина, пиперазина и пиперидина).

Антигистаминные препараты первого поколения (седативные). Все они хорошо растворяются в жирах и, помимо Н1-гистаминовых, блокируют также холинергические, мускариновые и серотониновые рецепторы. Являясь конкурентными блокаторами, они обратимо связываются с Н1-рецепторами, что обусловливает использование довольно высоких доз. Для них наиболее характерны следующие фармакологические свойства.

• Седативное действие, определяется тем, что большинство антигистаминных препаратов первой генерации, легко растворяясь в липидах, хорошо проникают через гематоэнцефалический барьер и связываются с Н1-рецепторами головного мозга. Возможно, их седативный эффект складывается из блокирования центральных серотониновых и ацетилхолиновых рецепторов. Степень проявления седативного эффекта первого поколения варьирует у разных препаратов и у разных пациентов от умеренной до выраженной и усиливается при сочетании с алкоголем и психотропными средствами. Некоторые из них используются как снотворные (доксиламин). Редко вместо седатации возникает психомоторное возбуждение (чаще в среднетерапевтических дозах у детей и в высоких токсических у взрослых). Из-за седативного эффекта большинство лекарств нельзя использовать в период выполнения работ, требующих внимания. Все препараты первого поколения потенцируют действие седативных и снотворных лекарств, наркотических и ненаркотических анальгетиков, ингибиторов моноаминооксидазы и алкоголя.
• Анксиолитическое действие, свойственное гидроксизину, может быть обусловлено подавлением активности в определенных участках подкорковой области ЦНС.
• Атропиноподобные реакции, связанные с антихолинергическими свойствами препаратов, наиболее характерны для этаноламинов и этилендиаминов. Проявляются сухостью во рту и носоглотке, задержкой мочи, запорами, тахикардией и нарушениями зрения. Эти свойства обеспечивают эффективность обсуждаемых средств при неаллергическом рините. В то же время они могут усилить обструкцию при бронхиальной астме (в связи с увеличением вязкости мокроты), вызвать обострение глаукомы и привести к инфравезикальной обструкции при аденоме предстательной железы и др.
• Противорвотный и противоукачивающий эффект также, вероятно, связаны с центральным холинолитическим действием препаратов. Некоторые антигистаминные (дифенгидрамин, прометазин, циклизин, меклизин) средства уменьшают стимуляцию вестибулярных рецепторов и угнетают функцию лабиринта, в связи с чем могут использоваться при болезнях движения.
• Ряд Н1-гистаминоблокаторов уменьшает симптомы паркинсонизма, что обусловлено центральным ингибированием эффектов ацетилхолина.
• Противокашлевое действие наиболее характерно для дифенгидрамина, оно реализуется за счет непосредственного действия на кашлевой центр в продолговатом мозге.
• Антисеротониновый эффект, свойственный прежде всего ципрогептадину, обусловливает его применение при мигрени.
• α1-блокирующий эффект с периферической вазодилятацией, особенно присущий антигистаминным фенотиазинового ряда, может приводить к транзиторному снижению артериального давления у чувствительных лиц.
• Местноанестезирующее (кокаиноподобное) действие характерно для большинства антигистаминных средств (возникает вследствие снижения проницаемости мембран для ионов натрия). Дифенгидрамин и прометазин являются более сильными местными анестетиками, чем новокаин. Вместе с тем они обладают системными хинидиноподобными эффектами, проявляющимися удлинением рефрактерной фазы и развитием желудочковой тахикардии.
• Тахифилаксия: снижение антигистаминной активности при длительном приеме, подтверждающее необходимость чередования лекарственных средств каждые 2-3 недели.
• Следует отметить, что антигистаминные препараты первого поколения отличаются от второго поколения кратковременностью воздействия при относительно быстром наступлении клинического эффекта. Многие из них выпускаются в парентеральных формах. Все вышесказанное, а также низкая стоимость определяют широкое использование антигистаминных средств и в наши дни.

Более того, многие качества, о которых шла речь, позволили занять «старым» антигистаминным средствам свою нишу в области лечения некоторых патологий (мигрень, нарушения сна, экстрапирамидные расстройства, тревога, укачивание и др.), не связанных с аллергией. Немало антигистаминных препаратов первого поколения входит в состав комбинированных препаратов, применяющихся при простуде, как успокаивающие, снотворные и другие компоненты.

Наиболее часто используются хлоропирамин, дифенгидрамин, клемастин, ципрогептадин, прометазин, фенкарол и гидроксизин.

Хлоропирамин (супрастин) — один из самых широко применяемых седативных антигистаминных препаратов. Обладает значительной антигистаминной активностью, периферическим антихолинергическим и умеренным спазмолитическим действием. Эффективен в большинстве случаев для лечения сезонного и круглогодичного аллергического риноконъюнктивита, отека Квинке, крапивницы, атопического дерматита, экземы, зуда различной этиологии; в парентеральной форме — для лечения острых аллергических состояний, требующих неотложной помощи. Предусматривает широкий диапазон используемых терапевтических доз. Не накапливается в сыворотке крови, поэтому не вызывает передозировку при длительном применении. Для супрастина характерно быстрое наступление эффекта и кратковременность (в том числе и побочного) действия. При этом хлоропирамин может комбинироваться с неседативными Н1-блокаторами с целью увеличения продолжительности противоаллергического действия. Супрастин в настоящее время является одним из самых продаваемых антигистаминных препаратов в России. Это объективно связано с доказанной высокой эффективностью, управляемостью его клинического эффекта, наличием различных лекарственных форм, в том числе и инъекционных, и невысокой стоимостью.

Дифенгидрамин , наиболее известный в нашей стране под названием димедрол, — один из первых синтезированных Н1-блокаторов. Он обладает достаточно высокой антигистаминной активностью и снижает выраженность аллергических и псевдоаллергических реакций. За счет существенного холинолитического эффекта имеет противокашлевое, противорвотное действие и в то же время вызывает сухость слизистых, задержку мочеиспускания. Вследствие липофильности димедрол дает выраженную седатацию и может использоваться как снотворное. Оказывает значительный местноанестезирующий эффект, вследствие чего иногда применяется как альтернатива при непереносимости новокаина и лидокаина. Димедрол представлен в различных лекарственных формах, в том числе и для парентерального применения, что определило его широкое использование в неотложной терапии. Однако значительный спектр побочных эффектов, непредсказуемость последствий и воздействия на ЦНС требуют повышенного внимания при его применении и по возможности использования альтернативных средств.

Клемастин (тавегил) — высокоэффективный антигистаминный препарат, сходный по действию с дифенгидрамином. Обладает высокой антихолинергической активностью, однако в меньшей степени проникает через гематоэнцефалический барьер. Также существует в инъекционной форме, которая может использоваться как дополнительное средство при анафилактическом шоке и ангионевротическом отеке, для профилактики и лечения аллергических и псевдоаллергических реакций. Однако известна гиперчувствительность к клемастину и другим антигистаминным средствам, обладающим сходной с ним химической структурой.

Ципрогептадин (перитол) наряду с антигистаминным обладает значительным антисеротониновым действием. В связи с этим он в основном используется при некоторых формах мигрени, демпинг-синдроме, как средство, повышающее аппетит, при анорексии различного генеза. Является препаратом выбора при холодовой крапивнице.

Прометазин (пипольфен) — выраженное воздействие на ЦНС определило его применение при синдроме Меньера, хорее, энцефалите, морской и воздушной болезни, как противорвотное средство. В анестезиологии прометазин используется как компонент литических смесей для потенцирования наркоза.

Квифенадин (фенкарол) — обладает меньшей антигистаминной активностью, чем дифенгидрамин, однако характеризуется и меньшим проникновением через гематоэнцефалический барьер, что определяет более низкую выраженность его седативных свойств. Кроме того, фенкарол не только блокирует гистаминовые Н1-рецепторы, но и снижает содержание гистамина в тканях. Может использоваться при развитии толерантности к другим седативным антигистаминным препаратам.

Гидроксизин (атаракс) — несмотря на имеющуюся антигистаминную активность, как противоаллергическое средство не используется. Применяется как анксиолитическое, седативное, миорелаксирующее и противозудное средство.

Таким образом, антигистаминные средства первого поколения, влияющие как на Н1-, так и на другие рецепторы (серотониновые, центральные и периферические холинорецепторы, a-адренорецепторы), обладают различными эффектами, что определило их применение при множестве состояний. Но выраженность побочных действий не позволяет рассматривать их как препараты первого выбора при лечении аллергических заболеваний. Опыт, накопленный при их применении, позволил разработать препараты однонаправленного действия — второе поколение антигистаминных средств.

Антигистаминные препараты второго поколения (неседативные). В отличие от предыдущего поколения они почти не обладают седативным и холинолитическим эффектами, а отличаются избирательностью действия на Н1-рецепторы. Однако для них в разной степени отмечен кардиотоксический эффект.

Наиболее общими для них являются следующие свойства.

• Высокая специфичность и высокое сродство к Н1-рецепторам при отсутствии влияния на холиновые и серотониновые рецепторы.
• Быстрое наступление клинического эффекта и длительность действия. Пролонгация может достигаться за счет высокого связывания с белком, кумуляции препарата и его метаболитов в организме и замедленного выведения.
• Минимальный седативный эффект при использовании препаратов в терапевтических дозах. Он объясняется слабым прохождением гематоэнцефалического барьера вследствие особенностей структуры этих средств. У некоторых особенно чувствительных лиц может наблюдаться умеренная сонливость, которая редко бывает причиной отмены препарата.
• Отсутствие тахифилаксии при длительном применении.
• Способность блокировать калиевые каналы сердечной мышцы, что ассоциируется с удлинением интервала QT и нарушением ритма сердца. Риск возникновения данного побочного эффекта увеличивается при сочетании антигистаминных средств с противогрибковыми (кетоконазолом и интраконазолом), макролидами (эритромицином и кларитромицином), антидепрессантами (флуоксетином, сертралином и пароксетином), при употреблении грейпфрутового сока, а также у пациентов с выраженными нарушениями функции печени.
• Отсутствие парентеральных форм, однако некоторые из них (азеластин, левокабастин, бамипин) имеются в виде форм для местного применения.

Ниже представлены антигистаминные средства второй генерации с наиболее характерными для них свойствами.

Терфенадин — первый антигистаминный препарат, лишенный угнетающего действия на ЦНС. Его создание в 1977 году явилось результатом исследования как типов гистаминовых рецепторов, так и особенностей структуры и действия имеющихся Н1-блокаторов, и положило начало разработке новой генерации антигистаминных препаратов. В настоящее время терфенадин используется все реже, что связано с выявленной у него повышенной способностью вызвать фатальные аритмии, ассоциированные с удлинением интервала QT (torsade de pointes).

Астемизол — один из самых длительно действующих препаратов группы (период полувыведения его активного метаболита до 20 суток). Ему свойственно необратимое связывание с Н1-рецепторами. Практически не оказывает седативного действия, не взаимодействует с алкоголем. Поскольку астемизол оказывает отсроченное воздействие на течение заболевания, при остром процессе его применение нецелесообразно, однако может быть оправданно при хронических аллергических заболеваниях. Так как препарат обладает свойством кумулироваться в организме, возрастает риск развития серьезных нарушений сердечного ритма, иногда фатальных. В связи с этими опасными побочными явлениями продажа астемизола в США и некоторых других странах приостановлена.

Акривастин (семпрекс) — препарат с высокой антигистаминной активностью при минимально выраженном седативном и антихолинергическом действии. Особенностью его фармакокинетики является низкий уровень метаболизма и отсутствие кумуляции. Акривастин предпочтителен в тех случаях, когда нет необходимости постоянного противоаллергического лечения ввиду быстрого достижения эффекта и краткосрочного действия, что позволяет использовать гибкий режим дозирования.

Диметенден (фенистил) — наиболее близок к антигистаминным препаратам первого поколения, однако отличается от них значительно меньшей выраженностью седативного и мускаринового эффекта, более высокой противоаллергической активностью и длительностью действия.

Лоратадин (кларитин) — один из самых покупаемых препаратов второго поколения, что вполне обьяснимо и логично. Его антигистаминная активность выше, чем у астемизола и терфенадина, вследствие большей прочности связывания с периферическими Н1-рецепторами. Препарат лишен седативного эффекта и не потенцирует действие алкоголя. Кроме того, лоратадин практически не взаимодействует с другими лекарственными средствами и не обладает кардиотоксическим действием.

Нижеследующие антигистаминные средства относятся к препаратам местного действия и предназначены для купирования локальных проявлений аллергии.

Левокабастин (гистимет) используется в виде глазных капель для лечения гистаминозависимого аллергического конъюнктивита или в виде спрея при аллергическом рините. При местном применении в системный кровоток попадает в незначительном количестве и не оказывает нежелательных воздействий на центральную нервную и сердечно-сосудистую системы.

Азеластин (аллергодил) — высокоэффективное средство для лечения аллергического ринита и коньюнктивита. Применяемый в виде назального спрея и глазных капель, азеластин практически лишен системного действия.

Другое топическое антигистаминное средство — бамипин (совентол) в виде геля предназначен для использования при аллергических поражениях кожи, сопровождающихся зудом, при укусах насекомых, ожогах медуз, обморожениях, солнечных ожогах, а также термических ожогах легкой степени.

Антигистаминные препараты третьего поколения (метаболиты). Их принципиальное отличие в том что они являются активными метаболитами антигистаминных препаратов предыдущего поколения. Их главной особенностью является неспособность влиять на интервал QT. В настоящее время представлены двумя препаратами — цетиризином и фексофенадином.

Цетиризин (зиртек) — высокоселективный антагонист периферических Н1-рецепторов. Является активным метаболитом гидроксизина, обладающим гораздо менее выраженным седативным действием. Цетиризин почти не метаболизируется в организме, и скорость его выведения зависит от функции почек. Характерной его особенностью является высокая способность проникновения в кожу и, соответственно, эффективность при кожных проявлениях аллергии. Цетиризин ни в эксперименте, ни в клинике не показал какого-либо аритмогенного влияния на сердце, что предопределило область практического использования препаратов-метаболитов и определило создание нового средства — фексофенадина.

Фексофенадин (телфаст) представляет собой активный метаболит терфенадина. Фексофенадин не подвергается в организме превращениям и его кинетика не меняется при нарушении функции печени и почек. Он не вступает ни в какие лекарственные взаимодействия, не оказывает седативного действия и не влияет на психомоторную деятельность. В связи с этим препарат разрешен к применению лицам, деятельность которых требует повышенного внимания. Исследование влияния фексофенадина на величину QT показало как в эксперименте, так и в клинике полное отсутствие кардиотропного действия при использовании высоких доз и при длительном приеме. Наряду с максимальной безопасностью данное средство демонстрирует способность купировать симптомы при лечении сезонного аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы. Таким образом, особенности фармакокинетики, профиль безопасности и высокая клиническая эффективность делают фексофенадин наиболее перспективным из антигистаминных препаратов в настоящее время.

Итак, в арсенале врача имеется достаточное количество антигистаминных препаратов с различными свойствами. При этом необходимо помнить, что они обеспечивают лишь симптоматическое облегчение при аллергии. Кроме того, в зависимости от конкретной ситуации можно использовать как различные препараты, так и многообразные их формы. Для врача также важно помнить о безопасности антигистаминных средств.

И заболевания: крапивница, аллергический ринит, атопический дерматит и другие.

Особенности

Важная информация для пациента

• Антигистаминные препараты аллергикам нужно не только хранить дома, но и носить с собой. Чем раньше примешь лекарство, тем менее тяжело протекает аллергия.
• Людям, деятельность которых требует сосредоточенности, повышенного внимания и быстрого принятия решений, препараты первого поколения применять нельзя. Если же их пришлось использовать, в течение 12 часов после приема таблеток противопоказано садиться за руль.
• Большинство антигистаминных средств первого поколения вызывает сухость во рту и усиливает негативное воздействие алкоголя на организм.

Помните, самолечение опасно для жизни, за консультацией по поводу применения любых лекарственных препаратов обращайтесь к врачу.

В статье приведен список лучших препаратов 1-го, 2-го и 3-го поколения, которые способны облегчить жизнь людям склонным к аллергии. После полного ознакомления со статьей вы сможете понять, почему одни антигистаминные препараты лучше других. Узнаете, какие из них и почему нельзя принимать беременным и кормящим женщинам. Сможете посмотреть интересный видеоматериал на тему, какие противоаллергические средства желательно взять с собой, отправляясь в отпуск.

Антигистаминные лекарства - какие лучше?

Препараты, подавляющие гистамин (гормон запускающий в организме аллергические реакции), имеют различную форму выпуска. В аптеке их можно приобрести в виде капсул, таблеток, назального спрея и даже глазных капель. Антигистамины способны вызвать серьезные побочные эффекты в организме, поэтому некоторые из них продают только по рецепту врача.

Обратите внимание! Ответить на вопрос, какие из антигистаминных средств лучше, сможет только врач, и то в индивидуальном порядке, ознакомившись с особенностями вашего организма и выявив тревожащий вас аллерген.

В настоящее время известно три поколения лекарств, подавляющих гистамин. Они отличаются между собой составляющими компонентами, эффектом и длительностью воздействия на организм:

1. Первое поколение: наделено седативным свойством (подавляет сознание, успокаивает, снимает раздражительность) и действует как снотворное.
2. Второе поколение : отличается мощным противоаллергическим воздействием. Такие лекарства не подавляют сознание, но могут серьезно нарушить нормальный ритм сердца, что при невнимательности человека ко своему здоровью и медикаментозной бездеятельности приводит к смерти.
3. Третье поколение: активные метаболиты (продукт био-физико-химической переработки лекарств 2 поколения). Действенность этих средств более чем в 3 раза превышает эффективность антигистаминов 1 и 2 поколения.

Чтобы выбрать самое лучшее лекарство, которое способно блокировать активность гистамина не нарушая работу основных систем организма, вы должны иметь представление об основных составляющих таких препаратов и эффективности их воздействия. Именно эта тема затрагивается в следующих разделах статьи.

Для лечения аллергии можно использовать не только таблетки, но и .

Лекарства I-го поколения

Продолжительность воздействия антигистаминов этой группы составляет 4 - 6 часов, после чего больной должен принять новую дозу лекарства. В списке основных побочных эффектов: сухость во рту и временная потеря четкости зрения. Рассмотрим популярные типы препаратов, разных форм выпуска.

Препарат содержит активный компонент хлоропирамин. Средство эффективно при распространенных типах аллергии, в том числе сезонной и вызванной укусами насекомых. «Супрастин» назначают с 1 месяца жизни. После приема лекарство начинает действовать спустя 15 - 25 минут. Максимальный эффект достигается в течение часа и длится до 6 часов. Средство способствует остановке рвотных позывов, является умеренным спазмолитиком и обладает свойством снимать воспаление.

Реализуется «Супрастин» в таблетированной форме и в виде раствора в ампулах. Таблетки рекомендуется принимать только во время еды, что позволяет исключить раздражение слизистой оболочки желудка. Уколы назначают при затянувшейся аллергии, которую невозможно вылечить таблетками.

Примерная стоимость препарата составляет 120 - 145 руб. (находится в свободной продаже).

Другое название успокаивающего антигистаминного средства - «Клемастин» (активное вещество - клемастина гидрофумарат). Лекарство предназначено для облегчения протекания аллергии, которая может возникнуть в ответ на пыльцу, шерсть домашних животных, укусы комаров, контакт кожи с химическим веществом. Все эти факторы вызывают аллергические симптомы (сыпь на коже, чихание, покраснение глаз, заложенность носа). После приема «Тавегила» происходит блокировка действий гистамина, в результате упомянутые симптомы исчезают.

Данный тип антигистамина относится к лекарствам пролонгированного (длительного) действия. Из желудочно-кишечного тракта средство проникает в кровь. Спустя 2 часа наблюдается его максимальная концентрация в плазме. Через 5-6 часов интенсивно развивается его противогистаминная активность, которая может продолжаться 12 - 24 часа.

«Тавегил» можно приобрести в виде таблеток, сиропа и раствора для инъекций. Цена на лекарство начинается от 120 рублей и зависит от формы выпуска, а также от количества таблеток или ампул в упаковке. Средство отпускается без рецепта врача.

Обычно этот препарат назначают детям и взрослым пациентам, организм которых не воспринимает другие антигистамины по причине привыкания. По сравнению с ними «Фенкарол» имеет менее выраженный седативный эффект (не подавляет сознание), что позволяет его принимать в рабочее время. Свою эффективность противоаллергическое средство доказывает в лечении аллергии на пыльцу, лекарства и пищу.

45% активного компонента лекарства (хифенадин) проникает в кровь через 30 минут после приема. Спустя 1 час достигается максимальное содержание активного вещества в плазме крови. Продолжительность его воздействия длится не более 6 часов.

В аптеках лекарство продается в таблетированной и порошкообразной форме, а также в виде раствора для инъекций. Купить «Фенкарол» можно за 260 - 400 рублей (стоимость зависит от формы выпуска и количества в упаковке). Продается препарат без рецепта.

Лекарства II-го поколения

По сравнению с описанными выше препаратами данная группа лекарств, подавляющих гистамин, намного эффективнее, что выражается в следующих факторах:

• Во-первых, они не вызывают сонливость, не становятся причиной нарушения стула, сухости слизистых и затрудненного мочеиспускания.
• Во-вторых, не влияют на умственную и физическую активность.
• В-третьих, не вызывают привыкание, что позволяет использовать их с целью длительного лечения (на протяжении года).
• В четвертых, продолжительность корректирующего воздействия принятой дозы составляет 24 часа, что позволяет принимать препарат 1 раз в сутки.

Важно! Прием противоаллергических средств 2-го поколения должен сопровождаться контролем врача, т.к. данная группа лекарств выступает блокаторами калиевых каналов сердца (отвечают за возбудимость и покой сердечной мышцы). По этой причине заниматься самолечением опасно.

Средство содержит действующее вещество лоратадин, которое способно справиться с сезонной (вызывает пыльца растений, сырость) и круглогодичной (вызываемая пылью, шерстью животных, моющими средствами) аллергией. Препарат эффективен при аллергии на укусы комаров, справляется с проявлениями псевдоаллергического синдрома (патология похожа на аллергию, но имеет другие причины возникновения). Его же назначают с целью лечения зудящих дерматозов.

Лекарство можно приобрести в виде сиропа и таблеток. Средняя стоимость в аптечной сети средства «Кларидол» 90 руб. (безрецептурный отпуск).

Активным компонентом препарата является лоратадин. Это противоаллергическое средство приписывают пациентам с целью избавления от высыпаний на коже, при ложной аллергии, воспалении слизистых носа и глаз. По истечение 8 - 12 часов, после приема таблеток или сиропа, действующее вещество вступает в фазу максимальной активности. Продолжительность его корректирующего воздействия в организме длится 24 часа.

«Ломилан» выпускают в таблетках и в форме гомогенной (однородной) суспензии. Средняя стоимость таблеток «Ломилан» 120 руб., суспензия - 95 руб. Безрецептурный отпуск.

Препарат изготовлен на основе вещества - рупатадин. Средство назначают для лечения вызванного аллергией насморка и крапивницы. Его активный компонент быстро очищает кожу от высыпаний, снимает зуд, делает дыхание свободным. Рупатадин не угнетает центральную нервную систему.

Особенность! «Рупафин» нельзя запивать грейпфрутовым соком, т.к. продукт усиливает активность рупатадина в 3,5 раза, Организм человека не сможет правильно воспринять данный фактор, и это может обернуться для него тяжелыми последствиями (появление отечностей, тошнота и рвота, нарушение работы сердца).

«Рупафин» выпускают только в таблетках (других лекарственных форм не существует), их принимают независимо от приема пищи (по 1 таб. 1 раз в сутки). Средняя стоимость таблеток в аптечной сети составляет 587 руб. (отпускаются без рецепта врача).

Лекарства III-го поколения

У данной группы антигистаминных препаратов отсутствует кардиотоксический (блокирование калиевых каналов сердца) и седативный (успокаивающий) эффект, поэтому лекарства могут назначаться водителям, а также людям, у которых работа связана с повышенной концентрацией внимания. Третье поколение лекарств не вызывает привыкание, что позволяет с их помощью эффективно лечить как сезонную, так и круглогодичную аллергию.

Препарат назначают для избавления от сезонной аллергии и хронической крапивницы. Действующим компонентом этого антигистаминного средства является фексофенадин гидрохлорид, который, в свою очередь, относится к активным метаболитам (продукты био-физико-химической переработки) терфенадина (антигистамин 2-го поколения).

Свою эффективность препарат показывает уже через 1 час после приема. Максимальная концентрация средства в плазме крови наблюдается через 6 часов. Продолжительность воздействия фексофенадина составляет 24 часа.

Активным компонентом данного противоаллергического препарата является дезлоратадин. Вещество блокирует гистаминовые рецепторы на протяжении 27 часов, поэтому лекарство нужно принимать лишь 1 раз в сутки (по 5 - 20 мг). «Трексил» не оказывает отрицательного воздействия на центральную нервную систему человека. Не подавляет сознание и не вызывает сон.

В аптеке антигистаминный препарат можно приобрести без рецепта примерно за 89 рублей.

Действующим веществом препарата является фексофенадин (активный метаболит терфенадина - блокатор гистамина 2-го поколения). Лекарство выпускается в таблетированной форме по 30, 120 и 180 мг. Таблетки принимают 1-2 раза в сутки в назначенной врачом дозе. Фексофенадин быстро проникает в плазму крови и блокирует выработку гистамина в течение 24 часов.

Стоимость антигистамина «Телфаст» зависит от количества действующего вещества в одной таблетке и может составлять от 128 до 835 руб.

Если вы отправляетесь в отпуск, то посмотрите этот видео материал. В нем врач-аллерголог называет препараты, которые следует положить с собой в чемодан. Не стоит относиться легкомысленно к рекомендациям специалиста, особенно, если вам предстоит путь в экзотическую страну, где много новых растений и вкусных фруктов, которые вы никогда не пробовали.

Вопрос ответ

Какие противоаллергические препараты можно принимать беременным?

Обычно это «Левоцетиризин» и «Фексофенадин». В период беременности и во время кормления грудью нужно пить только те лекарства, которые назначает врач.

Какой вред могут нанести антигистаминные лекарства беременной и плоду?

Особо опасными для женщин, вынашивающих ребенка, являются противоаллергические средства 1-го поколения, в частности «Димедрол» и «Диазолин», которые могут осложнить течение беременности (головокружение, повышенная утомляемость, сухость слизистых) и вызвать порок сердца у плода.

Какие противоаллергические средства назначают грудничкам?

Ребенку с самого рождения может быть назначен «Зиртек» (обязательна консультация аллерголога и педиатра). Лекарство выпускают в каплях. Средство противопоказано недоношенным малышам и тем, мамы которых во время беременности курили.

Приписывают ли при ветрянке антигистаминные препараты с целью снятия зуда?

В данном случае самыми распространенными препаратами являются «Супрастин», «Димедрол» и «Тавегил». Заметьте, применяют не лосьоны и кремы, которые содержат указанные компоненты, а лекарства в форме таблеток.

Какие таблетки можно давать детям-аллергикам при укусах комаров?

Обязательно по этому поводу нужно получить консультацию у педиатра и аллерголога. Обычно назначают «Зиртек» и «Супрастин». При наследственном происхождении аллергии врачи не рекомендуют родителям давать детям те же противоаллергические препараты, что принимают сами.

Что запомнить:

1. Существует 3 поколения лекарств, подавляющих гистамин.
2. Лучшие препараты против аллергии - это лекарства 3-го поколения, при правильном применении они не несут серьезных побочных эффектов.
3. Антигистаминные средства выпускают в форме таблеток, сиропа, инъекций и глазных капель.
4. При беременности и во время кормления грудью женщинам нельзя принимать лекарства 1-го и 2-го поколения, их действующие вещества несут опасность малышу.
5. Детям средства против аллергии лучше давать по рекомендациям врача.