Побочные эффекты при отмене амитриптилина. Препарат амитриптилин — инструкция по применению и взаимодействие с другими лекарственными средствами. Чем опасны депрессивные состояния

Раствор для инъекций.

Таблетки, покрытые оболочкой.

Таблетки: в упаковке содержится 10, 20, 50 или 100 штук.

Раствор: в упаковке - 5 или 10 ампул по 2 мл.

Состав и действующее вещество

В состав Амитриптилин входит:

Амитриптилин таблетки

В 1 таблетке содержится

Активное вещество: амитриптилина гидрохлорид 10, 25 или 50 мг.

Вспомогательные вещества: ядро - лактозы моногидрат, желатин, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат, крахмал кукурузный, тальк. Оболочка - макрогол, диметикон SE-2, Sepifilm 3048 Yellow (, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллозаполиоксил 40 стеарат, титана диоксид, хинолиновый желтый).

Амитриптилин раствор для в/м введения

В 1 мл раствора содержится:

Активное вещество: амитриптилина гидрохлорид 10 мг.

Вспомогательные вещества: глюкоза , бензэтоний хлорид, натрия хлорид , вода для инъекций.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Амитриптилин относится к трициклическим антидепрессантам. Является антидепрессивным средством, оказывает небольшое анальгезирующее, антисеротониновое действие, снижает аппетит и способствует устранению недержания мочи. Обладает мощным центральным и периферическим антихолинергическим действием (вследствие сродства с м-холинорецепторами), альфа-адреноблокирующим действием и седативным эффектом из-за его сродства с H1-гистаминовыми рецепторами.

Обладает антиаритмическими свойствами, является лекарственным средством IA класса, способен в терапевтических дозах замедлять желудочковую проводимость (как хинидин). При передозировке способен вызвать тяжелую внутрижелудочковую блокаду.

Антидепрессивное действие связано с механизмом увеличения концентрации серотонина и (или) норадреналина в ЦНС и снижения их обратного всасывания. Накопление этих нейромедиаторов является результатом ингибирования их обратного захвата мембранами пресинаптических нейронов. Длительное применение препарата способствует снижению функциональной активности серотониновых и бета-адренергических рецепторов головного мозга, приводит в норму серотонинергическую и адренергическую передачу, восстанавливая равновесие этих систем, которое было нарушено депрессивными состояниями. При депрессиях препарат способствует снижению тревожности и ажитации.

Механизм противоязвенного действия амитриптилина обуславливается способностью препарата оказывать м-холиноблокирующее и седативное действие.

Устранение ночного недержания мочи обеспечивается антихолинергической активностью, которая повышает способность мочевого пузыря растягиваться, а также бета-адренергической стимуляцией и увеличением активности альфа-адренергических агонистов, приводящей к повышению тонуса сфинктера и захвата серотонина центральной блокадой.
Центральное анельгезирующее действие препарата может быть обусловлено изменениями в ЦНС концентрации моноаминов (в особенности, серотонина), а также влиянием на опиоидные эндогенные системы.

При нервной булимии механизм действия неясен, он имеет некоторые сходства с действием препарата при депрессиях. Наблюдается высокая эффективность «Амитриптилина» при лечении булимии, которая протекает в сочетании с депрессией или без нее. Причем снижение булимии может происходить даже без ослабления самой депрессии.

Антидепрессивное действие Амитриптилина развивается в течение 2-3 недель регулярного его применения.

Фармакокинетика

Препарат отличается высокой абсорцией. Биодоступность амитриптилина составляет 30-60%, а нортриптилина (его активного метаболита) - 46-70%. Максимальная концентрация в крови наблюдается через 2-7 часов после приема препарата внутрь.

Объем распределения составляет 5-10 л/кг. Эффективными терапевтическими концентрациями в крови являются: для нортриптилина 50-150 нг/мл, для амитриптилина - 50-250 нг/мл. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови составляет 0,04-0,16 мкг/мл. Активные вещества (в том числе нортриптилин) способны проходить через гистогематические барьеры (гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер включительно), могут проникать в грудное молоко в лактационный период. Связь с белками плазмы составляет 96%.

Амитриптилин при участии изоферментов CYP2D6 и CYP2C19 метаболизируется в тканях печени с образованием активных и неактивных метаболитов. Среди активных - нортриптилин и 10-гидрокси-амитриптилин. Период полувыведения активных веществ из плазмы крови составляет: для амитриптилина 10-26 часов, для нортриптилина - 18-44 часов. Препарат выводится преимущественно в виде метаболитов почками (80%) и частично - с желчью.

От чего помогает Амитриптилин: показания

Амитриптилин назначается при депрессиях, особенно связанных с тревожными состояниями, ажитацией и нарушениями сна. Препарат разрешено применять для лечения детей.

Виды депрессий, поддающихся лечению «Амитриптилином»: эндогенная, реактивная, невротическая, лекарственная, инволюционная, а также, возникшая в результате органических поражений мозга.

Препарат в составе комплексной терапии назначается при:

— различных смешанных эмоциональных расстройствах
— алкогольной абстиненции
— психозах при шизофрении
— нарушениях поведения (внимания и активности)
— детском ночном энурезе (исключение - гипотония мочевого пузыря)
— головной боли
— нервной булимии
— мигрени (в профилактических целях)
— посттравматической невропатии
— постгерпетической невралгии
— язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Препарат эффективно купирует болевой синдром при ревматических и онкологических заболеваниях, атипичных болях в области лица, мигренях и пр.

Противопоказания

Противопоказания к применению Амитриптилина:

— гиперчувствительность к компонентам препарата
— острая алкогольная интоксикация
— инфаркт миокарда (в остром и подостром периоде)
— период лактации
— закрытоугольная глаукома
— тяжелые нарушения внутрижелудочковой проводимости и AV (AV блокада II ст., блокада ножек пучка Гиса)
— острая интоксикация лекарственными препаратами - снотворными, анальгезирующими или психоактивными
— детский возраст до 6 лет.

Противопоказано применение Амитриптилина за 2 недели до начала лечения ингибиторами МАО и одновременный прием с ними.

Препарат содержит молочный сахар (лактозы моногидрат), потому его прием не рекомендуется пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, с глюкозо-галактозной мальабсорбцией и дефицитом лактазы.

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов, страдающих заболеваниями:

— алкоголизмом
— бронхиальной астмой
— шизофренией (существует риск активации психоза)
— биполярным расстройством
— эпилепсией
— угнетением костно-мозгового кроветворения
— стенокардией
— хронической сердечной недостаточностью
— аритмиями
— блокадой сердца
— артериальной гипертензией
— инфарктом миокарда
— внутриглазной гипертензией
— инсультами
— снижением моторной функции ЖКТ (возможно возникновение паралитической кишечной непроходимости)
— тиреотоксикозом,
— печеночной недостаточностью
— почечной недостаточностью
— гиперплазией предстательной железы
— гипотонией мочевого пузыря
— задержкой мочи.

Следует соблюдать осторожность также при лечении пожилых людей и при беременности, особенно в 1-м триместре.

Амитриптилин при беременности и грудном вскармливании

Амитриптилин для лечения беременных женщин может применяться лишь в случае, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск. Препарат должен примерно за 7 недель до родов постепенно отменяться, чтобы не допустить развития у новорожденного синдрома отмены, который может проявляться в виде одышки, сонливости, повышенной нервной возбудимости, кишечных колик, тремора, спастических явлений, снижения либо повышения артериального давления.

Препарат способен проникать в грудное молоко и вызывать сонливость у детей.

Амитриптилин: инструкция по применению

Взрослым: препарат назначается 2-3 раза в день внутрь после или во время еды. Начальная доза - 50-75 мг, которая затем постепенно увеличивается до получения антидепрессивного эффекта.

В большинстве случаев оптимальная терапевтическая доза - 150-200 мг, большая часть которой принимается на ночь.

При тяжелых депрессивных состояниях доза может увеличиваться до 300 мг. Дозировка постепенно снижается через 2-4 недели после получения стойкого антидепрессивного эффекта. Продолжительность терапии - не менее 3 месяцев. В процессе лечения осуществляется контроль за больным, если его состояние через 3-4 недели после начала приема не улучшается, то дальнейшая терапия «Амитриптилином» нецелесообразна.

При легких нарушениях и для лечения пожилых больных препарат назначается в дозировке от 25 до 100 г - принимается однократно в сутки на ночь, либо делится на несколько частей и принимается в течение дня.

Для детей в возрасте 6-10 лет доза при лечении ночного энуреза составляет от 10 до 20 мг на ночь. Дозировка для подростков в возрасте 11-16 лет - от 25 до 50 мг в сутки. При лечении детей необходимо следить, чтобы на 1 кг веса ребенка приходилось не более 2,5 мг.

При хронических неврогенных болях и мигрени суточная доза препарата составляет 100 мг.

При тяжелых депрессиях в начале лечения препарат может назначаться в виде инъекций - внутримышечных или внутривенных, до 4 раз в сутки в дозе от 10 до 30 мл. Дозировка увеличивается также постепенно, до максимальной суточной - 150 мг. Через 1-2 недели переходят на таблетки.

Препарат в виде раствора может применяться для лечения пожилых людей и детей старше 12 лет, но им назначаются более низкие первоначальные дозы и увеличивают их медленнее.

Побочные действия

Из-за холиноблокирующего действия препарата у больных могут наблюдаться: парез, аккомодации, повышение внутриглазного давления, нечеткость зрения, сухость во рту, запор, задержка мочеиспускания, кишечная непроходимость и повышение температуры тела. Все эти явления после адаптации к лекарственному средству обычно быстро проходят. Иногда требуется снижение дозы.

Наблюдаются побочные эффекты со стороны различных органов человека и систем:

ЦНС: головная боль, атаксия, слабость, раздражительность, повышенная утомляемость, головокружение, шум в ушах, нарушение концентрации внимания, сонливость или бессонница, кошмарные сновидения, спутанность сознания, галлюцинации, дизартрия, двигательное возбуждение, парестезии, тремор, периферическая невропатия, дезориентация, изменения на ЭЭГ. В редких случаях - судороги, тревога, экстрапирамидные расстройства.

Сердечно-сосудистая система: тахикардия, аритмия, лабильность артериального давления, нарушение проводимости, обмороки, симптомы сердечной недостаточности, на ЭКГ - расширение комплекса QRS (вследствие нарушения внутрижелудочковой проводимости).

ЖКТ: изжога, анорексия, тошнота, рвота, потемнение языка, стоматит, нарушения вкуса, гастралгия, дискомфорт в эпигастрии, увеличение активности печеночных трансаминаз, диарея, редко - холестатическая желтуха.

Эндокринная система: изменение секреции АДГ (антидиуретического гормона), увеличение размеров желез на груди (у женщин и мужчин), галакторея, изменение либидо, потенции. Редко - гипер- или гипогликемия, отек яичек, глюкозурия, нарушение толерантности к глюкозе.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, кожная сыпь, крапивница, зуд, фотосенсибилизация.

Прочие: эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, пурпура, различные изменения крови, увеличение лимфатических узлов, потливость, поллакиурия, выпадение волос, при длительном применении - повышение массы тела.

При резком прекращении приема препарата (особенно если при лечении принимались высокие дозы) иногда развивается синдром отмены, который может сопровождается головными болями, тошнотой, рвотой, диареей, повышенной возбудимостью, раздражительностью и нарушениями сна с необычными яркими сновидениями.

Особые указания

Перед началом терапии Амитриптилиноv необходимо установить наблюдение за состоянием больных с лабильным или пониженным АД. В период лечения необходим контроль периферической крови, поскольку в отдельных случаях существует риск развития агранулоцитоза. При длительной терапии должны контролироваться функции печени и сердечно-сосудистой системы.

Амитриптилин с алкоголем несовместим, потому при лечении следует исключить употребление спиртных напитков.

При приеме ингибиторов МО Амитриптилин назначается не ранее чем через 2 недели после их отмены.

Дозы свыше 150 мг в сутки снижают порог судорожной активности, что следует учитывать при лечении больных, склонных к эпилептическим приступам и страдающих предрасположенностью к судорожным синдромам - с повреждениями мозга, в период отмены бензодиазепинов и других препаратов, обладающих противосудорожными свойствами и пр.

Поскольку при выраженных депрессиях существует риск суицидальных действий, в начале лечения амитриптилин может комбинироваться с нейролептиками или препаратами группы бензодиазепинов. Над больными, находящимися в тяжелых депрессивных состояниях, необходим постоянный врачебный контроль с целью раннего выявления суицидальных наклонностей.

У больных, страдающих циклическими аффективными расстройствами, на фоне терапии в период депрессивной фазы способны развиваться различные маниакальные и гипоманиакальные состояния (в таких случаях снижается доза или препарат полностью отменяется и назначается антипсихотическое лекарственное средство). После предотвращения указанных состояний лечение Амитриптилином в низких дозах при наличии показаний может возобновляться.

Следует соблюдать осторожность также при лечении пациентов:

— получающих гормоны щитовидной железы и больных тиреотоксикозом (из-за риска развития кардиотоксичных эффектов)
— в комплексе с электросудорожной терапией (необходимо тщательное медицинское наблюдение)
— предрасположенных к развитию лекарственных психозов
— с хроническими запорами (риск возникновения паралитической кишечной непроходимости)
— пользующихся контактными линзами (из-за снижения слезной жидкости возможно повреждение эпителия роговицы).

Перед проведением местной или общей анестезии необходимо поставить хирурга в известность о приеме препарата. При длительном приеме Амитриптилина может увеличиваться частота возникновения кариеса зубов, повышаться потребность в рибофлавине.

При приме препарата возможно снижение быстроты психомоторных реакций и концентрации внимания, потому на период лечения рекомендуется отказаться от вождения автотранспорта и занятий другими видами деятельности, представляющими потенциальную опасность.

При лечении детей необходимо соблюдать крайнюю осторожность - передозировка для них смертельно опасна.

Сомвестимость с другими препаратами

Сочетание Амитриптилина с препаратами, угнетающими ЦНС (антидепрессанты, барбитураты, бензадиазепины, общие анестетики и др.), может приводить к усилению угнетающего воздействия на ЦНС, затруднению дыхания и гипотензивному эффекту.

Амитриптилин повышает антихолинергическое действие препаратов, обладающих антихолинергической активностью (атропина, Биперидена, производных фенотиазина, антигистаминных ЛС, противопаркинсонических ЛС, Амантадина и др.), что ведет к увеличению риска возникновения побочных эффектов (со стороны органов зрения, ЦНС, мочевого пузыря и кишечника). При одновременном приеме Амитриптилина с производными фенотиазина, холиноблокаторами и бензодиазепинами происходит взаимное усиление центрального холиноблокирующего и седативного эффектов, возрастает риск развития эпилептических припадков (из-за снижения порога судорожной активности). Кроме того, сочетание с производными фенотиазина ведет к увеличению вероятности развития нейролептического злокачественного синдрома.

Совместное использование Амитриптилина и противосудорожных средств приводит к усиленному угнетению ЦНС и снижению порога судорожной активности, чем понижается эффективность последних.

Также возможно проявление различных эффектов при совместном использовании:

— с клонидином и антигистаминными ЛС - усиленное угнетающее действие на ЦНС
— с вызывающими экстрапирамидные реакции ЛС - увеличение частоты и тяжести проявления экстрапирамидных эффектов
— с атропином - повышение риска развития паралитической кишечной непроходимости
— с непрямыми коагулянтами (производными индадиона и кумарина) - повышение их антикоагулянтной активности
— с глюкокортикостероидами (ГКС) - усиление депрессии
— с ЛС, предназначенными для лечения тиреотоксикоза, - повышение риска развития агранулоцитоза
— с ингибиторами микросомального окисления (циметидином и др.) - удлинение T1/2, повышение риска развития различных токсических эффектов Амитриптилина
— с фенитоином и альфа-адреноблокаторами - снижается их эффективность
— с индукторами микросомальных ферментов печени (фенитоином, никотином, барбитуратами, карбамазепином и пероральными контрацептивами) снижается концентрация Амитриптилина в плазме, уменьшается его эффективность
— с дисульфирамом и другими ингибиторами ацетальдегидрогеназы - провоцируется делирий
— с Флуоксетином и Флувоксаминоv - увеличение концентрации Амитриптилина в плазме
— с бетанидином, резерпином, клонидином, метилдопой и гуанетидином - приводит к снижению гипотензивного эффекта этих препаратов
— с кокаином - возникает риск развития аритмий сердца
— с антиаритмическими ЛС (например, хинидин) - усиливается риск развития сердечных нарушений (может замедляться метаболизм Амитриптилина)
— с Пимозидом и Пробуколом - возможно усиление аритмий сердца, на ЭКГ проявляется в удлинении интервала Q-T
— с эпинефрином, изопреналином, норэпинефрином, эфедрином и фенилэфрином - усиливается их действие на сердечно-сосудистую систему повышается риск развития тахикардии, нарушений сердечного ритма, тяжелой артериальной гипертензии
— с альфа-адреномиметиками, предназначенными для интраназального введения либо для применения в офтальмологии, - усиление сосудосуживающего действия последних
— с гормонами щитовидной железы - наблюдается взаимное усиление терапевтического эффекта, одновременно увеличивается также токсическое действие
— с ингибиторами МАО - может сопровождаться увеличением частоты периодов гиперпирексии, тяжелыми судорогами, гипертоническими кризами и смертью пациента.

Передозировка

При передозировке наблюдается ряд симптомов: повышение температуры тела, сонливость, дезориентация, расширение зрачков, спутанность сознания, одышка, ригидность мышц, супор, дизартрия, возбуждение, галлюцинации, судорожные припадки, кома, рвота, сердечная недостаточность, аритмия, угнетение дыхания, артериальная гипотензия.

При передозировке следует прекратить прием препарата и промыть желудок. В качестве лечения используются: симптоматическая терапия, инфузия жидкости, поддержание водно-электролитного баланса и АД. Рецидив может наступать через 48 часов и позже, потому в течение 5 дней необходимо проводить мониторинг сердечно-сосудистой деятельности пациента. При отравлении Амитриптилином малоэффективны форсированный диурез и гемодиализ.

Условия хранения и срок годности

Препарат хранится при температуре от 15 до 25оС, в сухом месте, защищенном от света и недоступном для детей.

Дополнительное поле

Отпуск из аптек
Препарат отпускается по рецепту врача. Цена Амитриптилина зависит от производителя, формы выпуска и аптечной сети.

Настало время сделать отдельный материал об этом препарате. Тем более, что мне есть, что о нем сказать.

На сегодняшний день это мой любимый антидепрессант. Его я переношу лучше, чем остальные, у меня не падает работоспособность, нет тумана в голове. Один минус — на терапевтических дозах (средних и высоких) от него прет вес. Но давайте обо всем поподробнее.

Впервые я услышала об амитриптилине от своего не совсем нормального бойфренда, у которого его принимала родственница. Он в присущей себе манере все обобщать поставил его в один ряд с галоперидолом, а это серьезный нейролептик для совсем психов (шизофреников, например). Так что для меня амитриптилин стал ассоциироваться с полной ненормальностью. Да и на первом приеме у врача она мне сказала что-то вроде «ну я могу, конечно, назначить вам дешевый амитриптилин, то вы ж потом ходить не сможете». Ага. Мне отлично ходилось под амитриптилином. Не настолько это страшный препарат, как его пытаются нам показать. Кстати, я на него перешла с «идеального» ципралекса, который так и не смог до конца убрать у меня панические атаки.

От чего помогает амитриптилин?

От депрессии, панических атак, тревоги и так далее. Он входит в большую группу трициклических антидепрессантов, которые являются достаточно мощными, но только если дозировка адекватна. Его очень любят давать в стационарах, так как он практически сразу же дает эффект за счет того, что противотревожное и снотворное действие проявляются после первого приема. Антидепрессивное же развивается постепенно и на него можно рассчитывать только недели через три.

Также амитриптилин часто используют и при хронических болях. Им даже лечат язву! Правда, начинать лечение можно только тогда, когда минует острый период. Также могу с уверенностью сказать, что препарат отлично борется с болями в кишечнике, особенно если они вызваны таким противным диагнозом, как синдром раздраженного кишечника. Помогает амитриптилин и при (правда помогает, проверено!). При всех этих болячках обычно берутся дозы меньшие, чем при депрессии.

Производитель

Лично я (да и все остальные тоже) встречались с тремя разными амитриптилинами — Дания (Амитриптилин Никомед), Словения и Россия. Кто-то говорит, что не чувствует разницы, кто-то утверждает, что хорош только словенский. По личному опыту могу сказать, что мне больше всего нравится Амитриптилин Никомед — сейчас именно такой и пью. Он действует более деликатно, от него я не замечала эффекта типа «вжарили пыльным мешком по голове». Конечно, он подороже отечественного, но, люди, он все равно стоит 55 рублей за 50 таблеток 25 мг! Это практически даром! Кстати, некоторые начинают сомневаться в препарате с такой стоимостью, но я вам говорю со всей ответственностью — не сомневайтесь! Он действует, и еще как.

Дозировка

Амитриптилин выпускается в двух дозировках — 10 и 25 мг. Минимальная терапевтическая доза — 75 мг в сутки. Антидепрессивное действие препарата раскрывается на дозировке не менее 150 мг в сутки — это 6 таблеток по 25 мг. Их можно распределять примерно так — 2-2-2 (утро-день-вечер), 3-3 (утро-вечер), 1-1-4 (утро-день-на ночь). Инструкция позволяет пить большую часть дозы на ночь, так как у препарата достаточно жесткие побочные эффекты (особенно в начале приема), а тут выпил и лег, заснул, ничего не почувствовал.

Сразу скажу, что врачи вне стационаров избегают назначать нормальные дозы амитриптилина. Я не знаю, почему — боятся, что ли, что пациент потом до них не дойдет, свалится где-то по дороге? Последний раз, когда я сказала, что пью обычно по три таблетки в день (то есть те самые 75 мг) меня спросили — «а не много ли?». Это отлично говорит о профессионализме врачей в психдиспансерах, так как дозировки меньше просто не окажут нужного действия. Или же они просто надеются на то, что с небольшой дозировки пациент получит противотревожное действие, а большего и не надо?

В маленьких дозах, по словам как пациентов, так и исследователей, преобладает только успокаивающее и снотворное действие. Я этим регулярно пользуюсь, и мне обычно хватает двух недель на 50-ти мг, чтобы прийти в норму. Но если нужен серьезный эффект — то тут без серьезных доз не обойтись.

Начинать прием следует с минимальной дозировки, так как если вы сразу выпьете таблетку 25 мг, то вас вырубит так, что вы потом не захотите продолжать. Половинка, да и та — на ночь. Каждые 3-4 дня прибавляйте по половинке, пока не выйдете на 75 мг в сутки. Посидите на такой дозе, дайте организму привыкнуть. Потом можно добавлять по таблетке в неделю до желаемой дозировки — напомню, она должна быть не меньше, чем 100-150 мг. Как только выйдете на нужную дозу, можете отсчитывать 3 недели. Нет нужного эффекта — поднимаете еще. Дома я не рекомендую пить больше 150 мг, так что если решитесь на это, то либо посоветуйтесь с врачом, либо ложитесь в стационар.

Почему я так расписываю начальные и дальнейшие дозировки? Потому, что хоть амитриптилин препарат и прекрасно изученный, однако многие врачи делают достаточно грубые ошибки. Либо сразу назначают большие дозы, либо изначально не хотят выходить даже на минимальную терапевтическую. Но, в любом случае, я всегда рекомендую все изменения дозировок согласовывать с врачом, и если вы что-то делаете самостоятельно — то только на свой страх и риск.

И помните, что примем бета-блокаторов (таких, как, например, ) существенно повышают концентрацию амитриптилина в крови, так что дозировки должны быть минимальными (лучше всего — в два раза ниже, чем требуемая).

Продолжительность приема

Пить в нужной дозировке амитриптилин нужно полгода (считая от полного исчезновения симптомов). Потом можно снижать дозировку — очень-очень постепенно, по половинке в неделю, а то накроет синдром отмены. Он у него не такой уж сильный, как у того же паксила, однако некоторым он может доставить непередаваемые ощущения. Я всегда снижала плавно, поэтому ничего такого не почувствовала.

Когда снизите до 2-3 таблеток в день, посидите на этой дозе подольше, не снижайте до конца. Это поддерживающая доза, она может приниматься и год, и несколько лет. Если вы не проходите , то, возможно, эту дозу вам придется пить всю жизнь. У меня обычно депрессия возвращается примерно через месяц, если пила таблетки долго, и через две недели, если курс был коротким. Поэтому лучше всего не убавлять в ноль, оставить минимальную дозу. У меня сейчас одна таблетка в сутки, пока хватает.

Побочные эффекты

Оооо, это просто огромное поле для написания талмудов. От любого антидепрессанта у вас будут побочки, но амитриптилин некоторые называют просто зверским препаратом в этом плане. Ну, на самом деле все не так страшно. Итак, что у вас может быть?

Сухость во рту . Это первое, о чем вам скажет даже врач. Некоторые говорят, что даже говорить сложно, язык во рту не ворочается. У меня этого не было даже на высоких дозировках. Не знаю, что со мной не так.

Тахикардия . Пульс в покое может быть до 120 ударов в минуту. В первый свой курс я пугалась этой побочки, но постепенно у меня все успокоилось. Максимум может быть 90-100 ударов. Кстати, вообще амитриптилин считается кардиотоксичным, то есть от него может начать барахлить сердце. Но это касается только высоких доз и длительного времени приема. Но, в любом случае, раз в полгода лучше делать ЭКГ.

Расширение зрачков . Все близкие могут принять вас за наркомана (носите темные очки, ха-ха!). Но постепенно это пройдет. Лично у меня такого не было.

Запоры. Это может быть реальной проблемой, если не ухватить сразу эту побочку за хвост. Если у вас к этому делу склонность, то лучше всего начинать употреблять побольше клетчатки. А если это не поможет, то есть прекрасный препарат дюфалак, который можно пить долго.

Слабость, вялость . Наверняка будет в начале приема. Принимаем основную дозу на ночь и ждем, когда организм адаптируется. Постепенно все пройдет.

Снижение когнитивных способностей . Котелок перестает варить. Тоже бывает в начале лечения. Лично у меня он варит всегда, но не все ж такие, как я. Это нужно перетерпеть. Естественно, не нужно начинать принимать амитриптилин перед важными экзаменами или проектами, а то завалите все нафиг.

Набор веса . Вот это для меня главная побочка амитриптилина! Я обычно набираю от 10 до 25 кг за курс, и это очень много! Моя врач пыталась посадить меня на диету, в которой запрещалось практически все. Это не сработало, были срывы, и из-за них я набрала даже больше, чем могла бы. Так что теперь я просто «отдаюсь на волю волн» и жру. Но при этом стараюсь гулять и заниматься спортом, чтобы минимизировать вред.

Амитриптилин и анестезия

В инструкции к препарату написано, что если вы принимаете его, то нужно сообщить об этом врачу, который собирается делать вам анестезию — как местную, так и общую (например, это может быть стоматолог). Но на практике вы получите недоумевающее лицо и полное незнание того, что такое амитриптилин, и насколько он может быть опасен при проведении анестезии. Я очень сильно интересовалась данным вопросом и вот что выяснила. Если вы пьете средние или высокие дозы амитриптилина, то лучше всего вообще на этот момент отказаться от анестезии. Если без этого никак, то это должна быть минимально возможная доза анестетика на короткое время. Лучше всего делать все в клинике, где есть все нужное на случай того, что вы вырубитесь. И вообще лучше, если клиника находится не сильно далеко от больницы. Страшно? Вот и мне тоже. Так что лучше всего амитриптилин с анестезией не смешивать. Ну а на низких дозах можно, конечно, но тоже с осторожностью.

Формула: C20H23N, химическое название: 3-(10,11-Дигидро-5Н-дибензциклогептен-5-илиден)-N,N-диметил-1-про панамин (в виде гидрохлорида или эмбоната).
Фармакологическая группа: нейротропные средства / антидепрессанты/трициклические соединения, производное дибензоциклогептадина.
Фармакологическое действие: тимолептическое, анксиолитическое, антидепрессивное, седативное.

Фармакологические свойства

Амитриптилин ингибирует обратный захват таких нейромедиаторов, как серотонина и норадреналина пресинаптическими нервными окончаниями нейронов, вызывая накопление в синаптической щели моноаминов и усиливая постсинаптическую импульсацию. При продолжительном применении амитриптилин понижает функциональную активность (вызывает десенситизацию) серотониновых и бета-адренергических рецепторов мозга, нормализует серотонинергическую и адренергическую передачу, уравновешивает данные системы, которые нарушены при депрессивных состояниях. Блокирует гистаминовые и м-холино рецепторы центральной нервной системы. Хорошо и быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта при приеме внутрь. Биодоступность амитриптилина зависит от путей введения и равна от 30 до 60%, а его метаболита - нортриптилина - 46–70%. В крови максимальная концентрация после приема внутрь будет через 2,0–7,7 часов. Лечебные уровни в крови для амитриптилина составляют 50–250 нг/мл, для нортриптилина - 50–150 нг/мл. С белками крови амитриптилин связывается на 95%. Легко проникает, как амитриптилин, так и нортриптилин, через различные барьеры, включая плацентарный, гематоэнцефалический, проникает и в грудное молоко. Период полувыведения амитриптилина составляет 10–26 часов, у нортриптилина он равен 18–44 часов. В печени амитриптилин биотрансформируется (происходит гидроксилирование, деметилирование, N-окисление) и образует активные -10-гидрокси-амитриптилин, нортриптилин и неактивные метаболиты. Выводится почками (в основном в виде метаболитов) в течение нескольких дней. При тревожно-депрессивных состояниях амитриптилин снижает ажитацию, тревогу и депрессивные проявления. В течение 2 – 3 недель от начала лечения разовьется антидепрессивное действие. Если внезапно прекратить прием амитриптилина после длительной терапии, то возможно развитие синдрома отмены.

Показания

Амитриптилин используется при депрессиях различного происхождения, особенно тех, при которых имеются выраженная тревога и ажитация (сильное эмоциональное возбуждение, сопровождаемое чувством тревоги и страха и переходящее в двигательное беспокойство, потребность в движении, либо речевое беспокойство, часто не осознаваемые), в том числе и эндогенных, невротических, реактивных, инволюционных, медикаментозных, при органических повреждениях мозга; шизофренических психозах; смешанных эмоциональных расстройствах; нарушениях поведения; нервной булимии; детском энурезе (за исключением детей с гипотонией мочевого пузыря); хроническом болевом синдроме (неврогенного характера); профилактики мигрени.

Способ применения амитриптилина и дозы

Амитриптилин принимается внутрь и внутримышечно. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от переносимости и показаний. Лечение стоит начать с наименьшей эффективной дозы с дальнейшим увеличением в течение 5–6 дней. Средние дозы для взрослых при приеме внутрь: начальная 25–50 мг, средняя суточная - 150–250 мг, в 2–3 приема (основную часть назначают на ночь). Максимальные дозы для амбулаторного лечения - до 150 мг/сут, в стационаре - до 300 мг/сут, для пожилых пациентов - до 100 мг/сут. Внутримышечно в дозе 20–40 мг 4 раза в сутки, инъекции постепенно заменяют приемом внутрь. Курс лечения не более 6–8 месяцев. Для лечения ночного энуреза детям старше 6 лет: 12,5–25 мг на ночь (доза не должна превышать 2,5 мг/кг массы тела). При хронических болях неврогенного характера (в том числе при длительных головных болях) - от 12,5–25 мг до 100 мг/сут.
Принимать амитриптилин внутрь во время или сразу после еды, не разжевывая, запить небольшим количеством воды. При достижении стойкого терапевтического эффекта через 2 - 4 недели дозу можно постепенно и медленно снижать, чтобы избежать синдрома отмены. В случае появления вновь признаков депрессии необходимо назначение прежних доз. При исчезновении признаков депрессии дозу уменьшают до 50-100 мг/ и продолжают такое лечение не менее 3 месяцев.
При пропуске очередного приема амитриптилина необходимо сразу же обратиться к лечащему врачу.
С осторожностью стоит использовать амитриптилин при аритмии, ишемической болезни сердца, блокадах сердца, инфаркте миокарда, сердечной недостаточности, инсульте, артериальной гипертензии, хроническом алкоголизме, тиреотоксикозе, на фоне лечения препаратами щитовидной железы. На фоне лечения амитриптилином нужна осторожность при резком переходе из положения "сидя" или "лежа" в вертикальное положение. Возможно развитие синдрома отмены при резком прекращении приема. Амитриптилин в дозах более 150 мг/сут понижает порог судорожной готовности; следует учитывать возможность развития эпилептических приступов у больных, предрасположенных к ним, а также при наличии прочих факторов, которые повышают возможность развития судорожного синдрома (в том числе и при одновременном использовании антипсихотических средств, повреждениях головного мозга любой этиологии, в период отмены лекарственных средств, которые обладают противосудорожной активностью или отказа от этанола). Необходимо помнить, что пациенты с депрессией могут иметь суицидальные попытки (попытки самоубийства). В сочетании с электросудорожным методом лечения амитриптилин следует использовать только после тщательного медицинского наблюдения. У предрасположенных пациентов, а также у пациентов пожилого возраста амитриптилин может спровоцировать развитие лекарственных психозов, возникающие преимущественно в ночное время (после отмены препарата они проходят через несколько дней). Амитриптилин может вызвать паралитическую кишечную непроходимость, обычно у пациентов, которые страдают хроническим запором, а также у пожилых лиц или у пациентов, которые вынуждены соблюдать постельный режим. До использования местной или общей анестезии необходимо предупредить анестезиолога о том, что пациент принимает амитриптилин. При продолжительном использовании амитриптилина наблюдается увеличение частоты кариеса. Возможно повышение потребности в рибофлавине. Амитриптилин можно использовать не раньше, чем через 2 недели после отмены ингибиторов МАО. Нельзя использовать вместе с адрено - и симпатомиметиками, в том числе с эфедрином, эпинефрином, изопреналином, фенилэфрином, норэпинефрином, фенилпропаноламином. Осторожно принимать вместе с другими препаратами, которые оказывают антихолинергическое действие. В период терапии амитриптилином нельзя допускать употребления алкоголя. Во время лечения стоит воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, которые требуют быстрых психомоторных реакций и повышенного внимания. Не рекомендовано назначать амитриптилин больным с манией. При отсутствии улучшения состояния пациента в течение 1 месяца необходимо пересмотреть тактику терапии.

Противопоказания и ограничения к применению

Гиперчувствительность, инфаркт миокарда, применение ингибиторов МАО в предшествующие 2 недели, декомпенсированная сердечная недостаточность, выраженная артериальная гипертензия, нарушения внутрисердечной проводимости, атония мочевого пузыря, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, пилоростеноз, паралитическая непроходимость кишечника, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в обострении, заболевания крови, острые заболевания печени и/или почек с выраженным нарушением их функции, детский возраст до 6 лет (для инъекционных форм - до 12 лет). Ограничить использование амитриптилина при эпилепсии, аритмии, ишемической болезни сердца, сердечной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, внутриглазной гипертензии, гипертиреозе.

Применение при беременности и кормлении грудью

Амитриптилин противопоказан при беременности. Во время лечения амитриптилином необходимо прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия амитриптилина

Обусловленные блокадой периферических м-холинорецепторов: задержка мочеиспускания, сухость во рту, кишечная непроходимость, запор, нарушение зрения, повышение внутриглазного давления, парез аккомодации, усиленное потоотделение;
со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, атаксия, головокружение, повышенная утомляемость, раздражительность, слабость, сонливость, кошмарные сновидения, инсомния, тремор, двигательное возбуждение, парестезия, изменения на ЭЭГ, периферическая нейропатия, дизартрия, нарушение концентрации внимания, галлюцинации, спутанность сознания, шум в ушах;
со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, аритмия, расширение комплекса QRS на ЭКГ (нарушение внутрижелудочковой проводимости), лабильность артериального давления, обморок, симптомы сердечной недостаточности, изменение картины крови, в том числе агранулоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения, пурпура;
со стороны системы пищеварения: изжога, тошнота, рвота, ощущение дискомфорта в эпигастрии, анорексия, повышение активности печеночных трансаминаз, гастралгия, нарушение вкуса, стоматит, потемнение языка; со стороны обмена веществ: изменение секреции АДГ, галакторея, редко - нарушение толерантности к глюкозе, гипо- или гипергликемия;
со стороны мочеполовой системы: изменение потенции, глюкозурия, либидо, отек яичек, поллакиурия;
аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек, зуд, крапивница;
прочие: выпадение волос, увеличение размеров молочных желез у женщин и мужчин, увеличение лимфатических узлов, повышение массы тела (при продолжительном применении), фотосенсибилизация; синдром отмены: головная боль, тошнота, диарея, рвота, раздражительность, повышенная возбудимость, нарушение сна с яркими, необычными сновидениями (после долгого лечения, особенно в высоких дозах, при резком прекращении приема препарата).

Взаимодействие амитриптилина с другими веществами

Амитриптилин несовместим с ингибиторами МАО. Амитриптилин усиливает угнетающее воздействие на центральную нервную систему нейролептиков, противосудорожных препаратов, снотворных и седативных средств, средств для наркоза, анальгетиков, алкоголя; взаимодействует с другими антидепрессантами, проявляя синергизм. При совместном использовании с антихолинергическими препаратами и/или нейролептиками возможно развитие паралитической непроходимости кишечника, фебрильной температурной реакции. Усиливает гипертензивные эффекты катехоламинов и прочих адреностимуляторов, что увеличивает возможность развития аритмий, тахикардии, тяжелой гипертонии. Может понижать антигипертензивное воздействие гуанетидина и препаратов с похожим механизмом действия, а еще уменьшать эффекты противосудорожных средств. При совместном применении с антикоагулянтами - производными индандиона или кумарина - риск увеличения антикоагулянтной активности последних. Циметидин увеличивает концентрацию амитриптилина в плазме с возможным развитием токсических действий, индукторы микросомальных ферментов печени (карбамазепин , барбитураты) - снижают. Хинидин тормозит метаболизм амитриптилина, эстрогенсодержащие пероральные противозачаточные препараты могут увеличивать биодоступность. Совместное использование с дисульфирамом и прочими ингибиторами ацетальдегиддегидрогеназы может вызывать делирий. Пробукол может усиливать аритмии. Амитриптилин может усилить депрессию, которая вызвана приемом глюкокортикоидов. При совместном применении с препаратами для лечения тиреотоксикоза увеличивается возможность развития агранулоцитоза. С осторожностью стоит сочетать амитриптилин с баклофеном и препаратами наперстянки.

Передозировка

При передозировке амитриптилином возникают судороги, галлюцинации, делирий, гипотермия, кома, экстрасистолия, нарушение сердечной проводимости, желудочковая аритмия. Необходимы промывание желудка, инфузии жидкости, прием активированного угля, слабительных, поддержание нормальной температуры тела, симптоматическая терапия, наблюдение за функционированием сердечно-сосудистой системы не меньше 5 дней, так как рецидив нарушений может развиться через 2 суток и еще позже. Форсированный диурез и гемодиализ неэффективны.

8060 0

Amitriptylme
Антидепрессанты (трициклические соединения)

Форма выпуска

Драже 25 мг
Капс. 50 мг
Р-р д/ин. 20 мг/2 мл
Табл. 5 мг, 10 мг
Табл., п.о., 10 мг, 25 мг

Механизм действия

Механизм антидепрессивного действия амитриптилина связан с ингибированием обратного нейронального захвата нейромедиаторов пресинаптическими мембранами нервных окончаний, что увеличивает концентрацию в синаптической щели адреналина и серотонина и активирует постсинаптическую импульсацию. При длительном применении амитриптилин нормализует адренергическую и серотонинергическую передачи, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях. Кроме того, амитриптилин блокирует гистаминовые и М-холинорецепторы. Высокое сродство к М-холинорецепторам обусловливает как центральное, так и сильное периферическое холиноблокирующее действие амитриптилина.

Амитриптилин обладает седативными свойствами.

Основные эффекты

■ Психотропный эффект развивается в течение 2—3 недель после начала применения: при тревожно-депрессивных состояниях уменьшается тревога, ажитация и депрессивные проявления.
■ Эффективность ЛС при ночном недержании мочи связана, очевидно, прежде всего с периферической антихолинергической активностью.
■ Амитриптилин оказывает центральное анальгезирующее действие, которое, как полагают, может быть связано с изменениями концентрации моноаминов в ЦНС (особенно серотонина) и влиянием на эндогенные опиоидные системы. Потенциирует действие опиоидных анальгетиков.
■ При проведении общей анестезии амитриптилин снижает АД и температуру тела.
■ Снижает секрецию слюнных желез.
■ Показан отчетливый эффект ЛС при булимииу больных как без депрессии, так и при ее наличии.

Фармакокинетика

Абсорбция высокая. Биодоступность амитриптилина при различных путях введения — 30—60%, его основного метаболита — нортриптилина — 46—70%. Связь с белками плазмы до — 96%, максимальная концентрация в плазме 0,04— 0,16 мкг/мл достигается через 2,0—7,7 ч после приема внутрь. При равных дозах при приеме капсул максимальная концентрация ниже, чем при использовании таблеток, что обусловливает меньшее кардиотоксическое действие. Объем распределения — 5—10 л/кг. Терапевтические концентрации в крови для амитриптилина — 50—250 нг/мл, для нортриптилина — 50— 150 нг/мл. Оба соединения легко проходят через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический и плацентарный, проникают в грудное молоко.

Метаболизируется амитриптилин в печени с участием ферментной системы цитохромов CYP2C19, CYP2D6, подвергается процессам деметилирования, гидроксилирования и N-окисления, с образованием активных метаболитов (нортриптилина, 10-гидрокси-амитриптилина) и неактивных соединений. Обладает эффектом «первого прохождения» через печень. В течение 2 недель 80% введенной дозы выводится главным образом в виде метаболитов почками, частично — с каловыми массами. T1/2 амитриптилина — 10—26 ч, нортриптилина — 18—44 ч.

Показания

■ Амитриптилин эффективен у пациентов с хроническим болевым синдромом (особенно при хронической нейрогенной боли: постгерпетическая невралгия, посттравматическая невропатия, диабетическая или другие периферические невропатии).
■ Головная боль и мигрень (профилактика).
■ Депрессии, особенно с тревогой, ажитацией и нарушениями сна различной природы (эндогенная, инволюционная, реактивная, невротическая, лекарственная, при органических поражениях мозга, при алкогольной абстиненции), депрессивная фаза маниакально-депрессивного психоза, шизофренические психозы, смешанные эмоциональные расстройства.

Способ применения и дозы

Амитриптилин назначают внутрь, в/м и в/в.

Для профилактики мигрени, при хронических болях неврогенного характера (в т.ч. при длительных головных болях) — от 12,5—25 до 100 мг в день (максимальная часть дозы принимается на ночь).

Противопоказания

■ Гиперчувствительность.
■ Закрытоугольная глаукома.
■ Эпилепсия.
■ Гиперплазия предстательной железы.
■ Атония мочевого пузыря.
■ Паралитическая непроходимость кишечника, пилоростеноз.
■ Инфаркт миокарда в анамнезе.
■ Совместное применение с ингибиторами МАО.
■ Беременность.
■ Период лактации.
■ Детский возраст до 6 лет (для инъекционных форм — 12 лет).

Ограничения к применению:
■ ишемическая болезнь сердца на фоне тахикардии;
■ артериальная гипертензия;
■ язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
■ тревожно-параноидальный синдром при депрессиях (из-за опасности суицида).

Предостережения, контроль терапии

Перед началом лечения необходимо определение АД (у пациентов с пониженным или лабильным давлением оно может снижаться еще в большей степени).

В период лечения следует контролировать картину периферической крови (в отдельных случаях может развиваться агранулоцитоз), при длительной терапии — контроль за функциональным состоянием печени.

У лиц пожилого возраста и у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями показан контроль за частотой сердечных сокращений (ЧСС), АД, показаниями электрокардиографии. На электрокардиограмме возможно появление клинически незначимых изменений (сглаживание зубца Т, депрессия сегмента S—T, расширение комплекса QRS).

Парентеральное применение необходимо проводить только в условиях стационара, под наблюдением врача, с соблюдением постельного режима в первые дни терапии. Следует соблюдать осторожность при резком переходе в вертикальное положение из положения «лежа» или «сидя».

В период лечения недопустимо употребление этанола.

Назначают амитриптилин не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов моноаминоксидазы. Следует учитывать, что на терапевтическую активность и тяжесть побочных реакций амитриптилина оказывают влияние ЛС многих фармакологических групп (см. «Взаимодействие»).

При внезапном прекращении приема после длительного лечения возможно развитие синдрома «отмены».

У предрасположенных пациентов и больных пожилого возраста амитриптилин может провоцировать развитие лекарственных психозов, преимущественно в ночное время (после отмены ЛС проходят в течение нескольких дней).

Амитриптилин может вызывать паралитическую кишечную непроходимость, преимущественно у пациентов с хроническим запором, у лиц пожилого возраста или у больных, вынужденных соблюдать постельный режим.

Перед проведением общей или местной анестезии следует предупреждать анестезиолога о том, что пациент принимает амитриптилин.

Холиноблокирующее действие приводит к снижению секрета слюны, сухости в полости рта. При длительном применении наблюдается увеличение частоты возникновения кариеса зубов. Происходит снижение слезоотделения и относительное увеличение количества слизи в составе слезной жидкости, что может привести к повреждению эпителия роговицы у пациентов, пользующихся контактными линзами.

Может повышаться потребность в рибофлавине.

Амитриптилин проникает в грудное молоко и может вызывать сонливость у грудных детей.

Дети более чувствительны к острой передозировке, которая является опасной и потенциально смертельной для них.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

С осторожностью назначать при:
■ хроническом алкоголизме;
■ бронхиальной астме;
■ угнетении костномозгового кроветворения;
■ инсульте;
■ шизофрении (возможна активация психоза);
■ печеночной и/или почечной недостаточности;
■ тиреотоксикозе.

Побочные эффекты

Антихолинергические холиноблокирующие эффекты:
■ сухость во рту;
■ нечеткость зрения;
■ паралич аккомодации;
■ мидриаз;
■ повышение внутриглазного давления (только у лиц с локальным анатомическим предрасположением — узким углом передней камеры);
■ тахикардия;
■ спутанность сознания;
■ делирий или галлюцинации;
■ запоры, паралитическая кишечная непроходимость;
■ затруднение мочеиспускания;
■ снижение потоотделения.

Со стороны нервной системы:
■ сонливость;
■ астения;
■ обморочные состояния;
■ беспокойство;
■ дезориентация;
■ галлюцинации (особенно у пациентов пожилого возраста и у пациентов с болезнью Паркинсона);
■ тревожность;
■ возбуждение;
■ двигательное беспокойство;
■ маниакальное состояние, гипоманиакальное состояние;
■ агрессивность;
■ нарушение памяти, деперсонализация;
■ усиление депрессии;

■ бессонница, «кошмарные» сновидения;
■ зевота;
■ астения;
■ активация симптомов психоза;
■ головная боль;
■ миоклонус;
■ дизартрия;
■ тремор мелких мышц, особенно рук, кистей, головы и языка;
■ периферическая невропатия (парестезии);
■ миастения;
■ атаксия;
■ экстрапирамидный синдром;
■ учащение и усиление судорожных припадков;
■ изменения на электроэнцефалограмме.

■ тахикардия;
■ сердцебиение;
■ головокружение;
■ ортостатическая гипотензия;
■ неспецифические изменения на электрокардиограмме (интервала S—T или зубца Т) у пациентов, не страдающих заболеваниями сердца; аритмия; лабильность АД; нарушение внутри-желудочковой проводимости (расширение комплекса QRS, изменения интервала P—Q, блокада ножек пучка Гиса).

Со стороны пищеварительной системы:
■ тошнота.

Редко:
■ потемнение языка;
■ увеличение аппетита и массы тела или снижение аппетита и массы тела;
■ стоматит, изменение вкуса (кисло-горький привкус во рту);
■ гепатит (включая нарушение функции печени и холестатическую желтуху);
■ изжога;
■ рвота;
■ гастралгия;
■ диарея.

Со стороны эндокринной системы:
■ гипо- или гипергликемия;
■ нарушения толерантности к глюкозе;
■ сахарный диабет;
■ гипонатриемия (снижение выработки вазопрессина);
■ синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона.

Со стороны репродуктивной системы:
■ увеличение в размерах (отек) тестикул;
■ гинекомастия;
■ увеличение размеров молочных желез;
■ нарушения или задержка эякуляции;
■ снижение или повышение либидо;
■ снижение потенции.

Со стороны системы крови:
■ агранулоцитоз;
■ лейкопения;
■ тромбоцитопения;
■ пурпура;
■ эозинофилия.

Аллергические реакции:
■ кожная сыпь;
■ зуд кожи;
■ крапивница;
■ фотосенсибилизация;
■ отечность лица и языка.

Другие эффекты:
■ выпадение волос;
■ шум в ушах;
■ отеки;
■ гиперпирексия;
■ увеличение лимфатических узлов;
■ задержка мочи;
■ поллакиурия;
■ гипопротеинемия.

Местные реакции (при в/в введении):
■ тромбофлебит;
■ лимфангит;
■ чувство жжения;
■ кожные реакции.

Передозировка

Симптомы: эффекты развиваются через 4 ч после передозировки, достигают максимума через 24 ч и длятся 4—6 суток. При подозрении на передозировку, особенно у детей, пациента следует госпитализировать.

Со стороны ЦНС:
■ сонливость;
■ ступор;
■ кома;
■ атаксия;
■ галлюцинации;
■ беспокойство;
■ психомоторное возбуждение;
■ снижение способности к концентрации внимания;
■ дезориентация;
■ спутанность сознания;
■ дизартрия;
■ гиперрефлексия;
■ ригидность мышц;
■ хореоатетоз;
■ судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:
■ снижение АД;
■ тахикардия;
■ аритмия;
■ нарушение внутрисердечной проводимости;
■ характерные для интоксикации трициклическими антидепрессантами изменения электрокардиограммы (особенно QRS);
■ шок, сердечная недостаточность; в очень редких случаях — остановка сердца.

Прочие:
■ угнетение дыхания;
■ одышка;
■ цианоз;
■ рвота;
■ мидриаз;
■ повышенное потоотделение;
■ олигурия или анурия.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, слабительных (передозировка при пероральном приеме); симптоматическая и поддерживающая терапия; при тяжелых симптомах, обусловленных блокадой холинорецепторов, — введение ингибиторов холинэстеразы (применение физостигмина не рекомендуется из-за повышенного риска возникновения судорог); поддержание температуры тела, АД и водно-электролитного баланса.

Показаны контроль функций сердечно-сосудистой системы в течение 5 дней (рецидив может наступить через 48 ч и позже), противосудорожная терапия, искусственная вентиляция легких и другие реанимационные мероприятия. Гемодиализ и форсированный диурез неэффективны.

Взаимодействие

Синонимы

Амизол (Словения), Амирол (Кипр), Адепрен (Болгария), Аминеурин (Германия), Амитон (Индия), Амитриптилин (Германия, Индонезия, Польша, Словацкая Республика, Франция, Чешская Республика), Амитриптилин Лечива (Чешская Республика), Амитриптилин Никомед (Норвегия), Амитриптилин-АКОС (Россия), Амитриптилин-Гриндекс (Латвия), Амитриптилин-ЛЭНС (Россия), Амитриптилин-Словакофарма (Словацкая Республика), Амитриптилин-Ферейн (Россия), Апо-Амитриптилин (Канада), Веро-Амитриптилин (Россия), Ново-Триптин (Канада), Саротен (Дания), Саротен ретард (Дания), Триптизол (Индия), Эливел (Индия)

Г.М. Барер, Е.В. Зорян

Препарат: АМИТРИПТИЛИН

Активное вещество препарата: amitriptyline
Кодировка АТХ: N06AA09
КФГ: Антидепрессант
Регистрационный номер: П №015860/01
Дата регистрации: 22.07.04
Владелец рег. удост.: ZENTIVA a.s. {Чешская Республика}

Форма выпуска Амитриптилин, упаковка препарата и состав.

Раствор для в/м введения прозрачный, бесцветный, не содержащий механических включений.
1 мл
1 амп.
амитриптилина гидрохлорид
10 мг
20 мг

Вспомогательные вещества: декстроза, вода д/и.

2 мл — ампулы (5) — формованные контейнеры (2) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны 2 слоя.
1 таб.
амитриптилина гидрохлорид
25 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, желатин, кальция стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный.

Состав оболочки: диметикон SE-2, макрогол, Sepifilm 3048 Yellow (гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, полиоксил 40 стеарат, титана диоксид, хинолиновый желтый).

10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Вся приведенная информация представлена только для ознакомления с препаратом, о возможности применения нужно проконсультироваться с врачем.

Фармакологическое действие Амитриптилин

Антидепрессант из группы трициклических соединений, производное дибензоциклогептадина.

Механизм антидепрессивного действия связывают с повышением концентрации норадреналина в синапсах и/или серотонина в ЦНС за счет угнетения обратного нейронального захвата этих медиаторов. При длительном применении снижает функциональную активность -адренергических и серотониновых рецепторов головного мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях. При тревожно-депрессивных состояниях уменьшает тревогу, ажитацию и депрессивные проявления.

Оказывает также некоторое анальгезирующее действие, которое, как полагают, может быть связано с изменениями концентраций моноаминов в ЦНС, особенно серотонина, и влиянием на эндогенные опиоидные системы.

Обладает выраженным периферическим и центральным антихолинергическим действием, обусловленным высоким сродством к м-холинорецепторам; сильным седативным эффектом, связанным со сродством к гистаминовым H1-рецепторам, и альфа-адреноблокирующим действием.

Оказывает противоязвенное действие, механизм которого обусловлен способностью блокировать гистаминовые H2-рецепторы в париетальных клетках желудка, а также оказывать седативное и м-холиноблокирующее действие (при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки уменьшает болевой синдром, способствует ускорению заживления язвы).

Эффективность при ночном недержании мочи обусловлена, по-видимому, антихолинергической активностью, приводящей к повышению способности мочевого пузыря к растяжению, прямой -адренергической стимуляцией, активностью агонистов -адренорецепторов, сопровождающейся повышением тонуса сфинктера и центральной блокадой захвата серотонина.

Механизм терапевтического действия при нервной булимии не установлен (возможно сходен с таковым при депрессии). Показана отчетливая эффективность амитриптилина при булимии у больных как без депрессии, так и при ее наличии, при этом снижение булимии может отмечаться без сопутствующего ослабления самой депрессии.

При проведении общей анестезии снижает АД и температуру тела. Не ингибирует МАО.

Антидепрессивное действие развивается в течение 2-3 недель после начала применения.

Фармакокинетика препарата.

Биодоступность амитриптилина составляет 30-60%. Связывание с белками плазмы 82-96%. Vd — 5-10 л/кг. Метаболизируется с образованием активного метаболита нортриптилина.

T1/2 — 31-46 ч. Выводится преимущественно почками.

Показания к применению:

Депрессии (особенно с тревогой, ажитацией и нарушениями сна, в т.ч. в детском возрасте, эндогенная, инволюционная, реактивная, невротическая, лекарственная, при органических поражениях мозга, алкогольной абстиненции), шизофренические психозы, смешанные эмоциональные расстройства, нарушения поведения (активности и внимания), ночной энурез (за исключением больных с гипотонией мочевого пузыря), нервная булимия, хронический болевой синдром (хронические боли у онкологических больных, мигрень, ревматические боли, атипичные боли в области лица, постгерпетическая невралгия, посттравматическая невропатия, диабетическая невропатия, периферическая невропатия), профилактика мигрени, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

Дозировка и способ применения препарата.

Для приема внутрь начальная доза составляет 25-50 мг на ночь. Затем в течение 5-6 дней дозу индивидуально увеличивают до 150-200 мг/сут (большая часть дозы принимается на ночь). Если в течение второй недели не наступило улучшение, суточную дозу увеличивают до 300 мг. При исчезновении признаков депрессии дозу уменьшают до 50-100 мг/сут и продолжают терапию не менее 3 мес. У пациентов пожилого возраста при легких нарушениях доза составляет 30-100 мг/сут, обычно 1 раз/сут на ночь, после достижения терапевтического эффекта переходят на минимальные эффективные дозы — 25-50 мг/сут.

При ночном энурезе у детей в возрасте 6-10 лет — 10-20 мг/сут на ночь, в возрасте 11-16 лет — 25-50 мг/сут.

В/м — начальная доза составляет 50-100 мг/сут в 2-4 введения. При необходимости дозу можно постепенно увеличить до 300 мг/сут, в исключительных случаях — до 400 мг/сут.

Побочное действие Амитриптилин:

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, астения, обморочные состояния, беспокойство, дезориентация, возбуждение, галлюцинации (особенно у пациентов пожилого возраста и у пациентов с болезнью Паркинсона), тревожность, двигательное беспокойство, маниакальное состояние, гипоманиакальное состояние, агрессивность, нарушение памяти, деперсонализация, усиление депрессии, снижение способности к концентрации внимания, бессонница, кошмарные сновидения, зевота, активация симптомов психоза, головная боль, миоклонус, дизартрия, тремор (особенно рук, головы, языка), периферическая невропатия (парестезии), миастения, миоклонус, атаксия, экстрапирамидный синдром, учащение и усиление эпилептических припадков, изменения на ЭЭГ.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, нарушения проводимости, головокружение, неспецифические изменения на ЭКГ (интервала ST или зубца T), аритмия, лабильность АД, нарушение внутрижелудочковой проводимости (расширение комплекса QRS, изменения интервала PQ, блокада ножек пучка Гиса).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, рвота, гастралгия, повышение или снижение аппетита (повышение или снижение массы тела), стоматит, изменение вкуса, диарея, потемнение языка; редко — нарушение функции печени, холестатическая желтуха, гепатит

Со стороны эндокринной системы: отек тестикул, гинекомастия, увеличение молочных желез, галакторея, изменение либидо, снижение потенции, гипо- или гипергликемия, гипонатриемия (снижение продукции вазопрессина), синдром неадекватной секреции АДГ.

Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, пурпура, эозинофилия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, фотосенсибилизация, отечность лица и языка.

Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: сухость во рту, тахикардия, нарушения аккомодации, нечеткость зрения, мидриаз, повышение внутриглазного давления (только у лиц с узким углом передней камеры глаза), запор, паралитическая непроходимость, задержка мочи, снижение потоотделения, спутанность сознания, делирий или галлюцинации.

Прочие: выпадение волос, шум в ушах, отеки, гиперпирексия, увеличение лимфатических узлов, поллакиурия, гипопротеинемия.

Противопоказания к препарату:

Острый период и ранний восстановительный период после инфаркта миокарда, острая алкогольная интоксикация, острая интоксикация снотворными, анальгезирующими и психотропными лекарственными средствами, закрытоугольная глаукома, тяжелые нарушения AV- и внутрижелудочковой проводимости (блокада ножек пучка Гиса, AV-блокада II степени), период лактации, детский возраст до 6 лет (для приема внутрь), детский возраст до 12 лет (для в/м и в/в введения), одновременное лечение ингибиторами МАО и период за 2 недели до начала их применения, повышенная чувствительность к амитриптилину.

Применение при беременности и лактации.

Амитриптилин не следует применять при беременности, особенно в I и III триместрах, за исключением случаев крайней необходимости. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения амитриптилина при беременности не проводилось.

Выделяется с грудным молоком и может вызывать сонливость у грудных детей.

Прием амитриптилина следует постепенно отменить, по крайней мере, за 7 недель до ожидаемых родов во избежание развития синдрома отмены у новорожденного.

В экспериментальных исследованиях амитриптилин оказывал тератогенное действие.

Особый указания по применению Амитриптилин.

С осторожностью применяют при ИБС, аритмии, блокадах сердца, сердечной недостаточности, инфаркте миокарда, артериальной гипертензии, инсульте, хроническом алкоголизме, тиреотоксикозе, на фоне терапии препаратами щитовидной железы.

На фоне терапии амитриптилином необходима осторожность при резком переходе в вертикальное положение из положения «лежа» или «сидя».

При резком прекращении приема возможно развитие синдрома отмены.

Амитриптилин в дозах более 150 мг/сут снижает порог судорожной готовности; следует учитывать риск развития эпилептических приступов у предрасположенных больных, а также при наличии других факторов, повышающих риск развития судорожного синдрома (в т.ч. при повреждениях головного мозга любой этиологии, одновременном применении антипсихотических препаратов, в период отказа от этанола или отмены лекарственных средств, обладающих противосудорожной активностью).

Следует учитывать, что у пациентов с депрессией возможны суицидальные попытки.

В сочетании с электросудорожной терапией следует применять только при условии тщательного медицинского наблюдения.

У предрасположенных пациентов и пациентов пожилого возраста может провоцировать развитие лекарственных психозов, преимущественно в ночное время (после отмены препарата проходят в течение нескольких дней).

Может вызывать паралитическую кишечную непроходимость, преимущественно у пациентов с хроническим запором, пожилого возраста или у пациентов, вынужденных соблюдать постельный режим.

Перед проведением общей или местной анестезии следует предупреждать анестезиолога о том, что пациент принимает амитриптилин.

При длительном применении наблюдается увеличение частоты кариеса. Возможно повышение потребности в рибофлавине.

Амитриптилин можно применять не ранее, чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО.

Не следует применять одновременно с адрено- и симпатомиметиками, в т.ч. с эпинефрином, эфедрином, изопреналином, норэпинефрином, фенилэфрином, фенилпропаноламином.

С осторожностью применяют одновременно с другими препаратами, оказывающими антихолинергическое действие.

Во время приема амитриптилина не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Взаимодействие Амитриптилин с другими препаратами.

При одновременном применении с препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, гипотензивного действия, угнетения дыхания.

При одновременном применении с препаратами, обладающими антихолинергической активностью, возможно усиление антихолинергических эффектов.

При одновременном применении возможно усиление действия симпатомиметических средств на сердечно-сосудистую систему и повышение риска развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии.

При одновременном применении с антипсихотическими средствами (нейролептиками) взаимно угнетается метаболизм, при этом происходит снижение порога судорожной готовности.

При одновременном применении с антигипертензивными средствами (за исключением клонидина, гуанетидина и их производных) возможно усиление антигипертензивного действия и риска развития ортостатической гипотензии.

При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно развитие гипертонического криза; с клонидином, гуанетидином — возможно уменьшение гипотензивного действия клонидина или гуанетидина; с барбитуратами, карбамазепином — возможно уменьшение действия амитриптилина вследствие повышения его метаболизма.

Описан случай развития серотонинового синдрома при одновременном применении с сертралином.

При одновременном применении с сукральфатом уменьшается абсорбция амитриптилина; с флувоксамином — повышается концентрация амитриптилина в плазме крови и риск развития токсического действия; с флуоксетином — повышается концентрация амитриптилина в плазме крови и развиваются токсические реакции вследствие угнетения изофермента CYP2D6 под влиянием флуоксетина; с хинидином — возможно замедление метаболизма амитриптилина; с циметидином — возможно замедление метаболизма амитриптилина, повышение его концентрации в плазме крови и развитие токсических эффектов.

При одновременном применении с этанолом усиливается действие этанола, особенно в течение первых нескольких дней терапии.