Амитриптилин побочные действия что делать. Чем опасен амитриптилин. Взаимодействие болезней с амитриптилином

«Амитриптилин» широко применяется медицинскими психотерапевтами и психиатрами для устранения симптомов депрессии, при бессоннице, тревогах и страхах.
Препарат амитриптилин, кроме антидепрессивного воздействия (в отличие от антидепрессантов СИОЗС — Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина) является неселективным ингибитором захвата моноаминов (серотонин, дофамин, норадреналин…), и дополнительно имеет успокаивающий, противотревожный и снотворный эффекты.

Тем самым, таблетки амитриптилина неплохо помогут вам снять некоторые депрессивные, невротические симптомы, но вряд ли излечат саму болезнь, ее источник.
Чтобы узнать подробнее, в том числе об аналогах этого препарата — читайте статью до конца.

Таблетки Амитриптилин — показания к применению

Показания к применению Амитриптилина, кроме депрессивного состояния, невротических проявлений, страхов и фобий, бессонницы и тревожности, являются такие невротические расстройства личности как анорексия, булимия, неврогенная боль, мигрень и, даже, энурез у детей.
Назначить препарат и дозы может исключительно ваш лечащий врач. Не экспериментируйте на своем здоровье, не играйте в психотерапевта — проконсультируйтесь у специалиста по скайпу .

Амитриптилин — побочные действия, противопоказания и осложнения

Побочные действия амитриптилина широки и многозначны. Этот антидепрессивный препарат имеет множество противопоказаний и осложнений, особенно при неправильном и неконтролируемым врачом приемом лекарства.

Побочные эффекты при приеме амитриптилина более выражены и опаснее, чем у других трициклических антидепрессантов. В отличие от антидепрессантов селективного действия (СИОЗС) , это лекарство переносится пациентами гораздо хуже.

Основные побочные действия и эффекты амитриптилина:
сухость во рту, нарушение фокусировки зрения, запоры, вплоть до непроходимости кишечника, затруднение мочеиспускания, тремор рук, сонливость, вялость, головокружение, апатия и пассивность, слабость, понижение АД, тахикардия, обмороки, судороги, снижение либидо и потенции и др.

Осложнения, связанные с приемом амитриптилина:
При больших дозах есть вероятность летального исхода. У сильно подавленных больных амитриптилин может спровоцировать суицидальные мысли, возможно с реальным поведением. Также, могут развиться некоторые невротические расстройства: ипохондрия, деперсонализация, астения…

Противопоказания амитриптилина:
Амитриптилин нельзя употреблять в состоянии опьянения, при ишемической болезни сердца, при инфаркте миокарда, аритмии, при атонии мочевого пузыря, непроходимости кишечника, болезнях простаты, щитовидной железы, при беременности.

При приеме этого лекарства ни в коем случае нельзя управлять автомобилем и другими механизмами, а также, выходить на работу, где требуется повышенное внимание и реакции.

Амитриптилин — отзывы пациентов и психотерапевтов

Отзывы пациентов принимающих амитриптилин, страдающих депрессией и другими психологическими и эмоциональными расстройствами личности практически однозначны — препарат помогает снять некоторые симптомы, улучшить общее психоэмоциональное состояние, но только пока пациент пьет эти таблетки. Т.к. амитриптилин не лечит саму болезнь, поэтому при уменьшении доз или полной отмены, которую, кстати нельзя делать резко, — симптомы возвращаются.

Отзывы об амитриптилине медицинских психотерапевтов неоднозначны, однако многие из них выписывают этот препарат, особенно в бесплатных поликлиниках.
Немедицинские психотерапевты, в большинстве своем, негативно относятся к длительному приему этого антидепрессанта. Они предполагают прием таблеток амитриптилина в кризисных ситуациях, но в дальнейшем предпочитают лечить саму болезнь различными психотерапевтическими методами и техниками , без лекарств.

Амитриптилин — аналоги

Если вы хотите избавиться от депрессии , неврозов, тревог и страхов , то здесь вам реально помогут без амитриптилина и побочных эффектов.

Амитриптилин относится к классу средств, помогающих при депрессии. Это один из самых известных и часто назначаемых препаратов-антидепрессантов. Своей популярностью он обязан высокой эффективностью и низкой ценой, а также сравнительно нечастым появлением тяжелых побочных эффектов. Тем не менее, при применении данного препарата существует немало нюансов, и каждый пациент, которому было назначено данное средство, должен о них знать.

Описание

C химической точки зрения амитриптилин относится к категории трициклических антидепрессантных средств. Такое название данный класс лекарственных препаратов получил из-за характерной для них формы молекулы, состоящей из трех углеродных колец. Принцип действия амитриптилина основан на ингибировании обратного захвата различных нейромедиаторов, таких, как дофамин, норадреналин и серотонин. Это означает, что препарат не дает нервным клеткам удерживать данные нейромедиаторы в момент передачи импульса. Благодаря этому возрастает общее количество нейромедиаторов в области синаптических соединений между нейронами. В результате нейронные связи становятся более устойчивыми, нормализуется работа адренергической и серотониновой систем организма.

Почему это так важно в случае депрессии? Не секрет, что депрессия – это не просто хандра или плохое настроение. Это серьезное заболевание нервной системы, при котором нейронные связи не функционируют должным образом, а в нервной системе наблюдается недостаток различных нейромедиаторов и нарушение передачи импульсов между отдельными частями ЦНС. И вылечить данное заболевание можно лишь при помощи приема специальных лекарственных средств, к числу которых относится и амитриптилин.

Данный препарат имеет не только антидепрессивное действие. Он оказывает также:

• умеренное анальгезирующее действие центрального генеза,
• антихолинолергическое (центральное и периферийное),
• антигистаминное,
• альфа-адреноблокирующее,
• антиаритмическое (за счет замедления желудочковой проводимости),
• седативное (успокаивающее) ,
• анксиолитическое (противотревожное) действие.

Помимо этого, амитриптилин вызывает снижение аппетита. Благодаря всем этим свойствам положительное воздействие препарата проявляется не только при психических нарушениях. Также препарат:

• способствует уменьшению болевого синдрома,
• обладает противоязвенным действием (благодаря блокированию гистаминных рецепторов в париетальных клетках желудка),
• способствует нормализации мочеиспускания (благодаря антихолинергическому эффекту и повышению степени растяжения мочевого пузыря).

Препарат не ингибирует МАО. При общей анестезии снижает температуру тела, уровень артериального давления.

Амитриптилин не обладает мгновенным действием. Для того, чтобы его терапевтические эффекты проявились, требуется некоторое время, не менее 2-3 недель.

Действие препарата во многом зависит от дозы. При небольших дозах, ниже терапевтического порога, препарат обладает лишь легким седативным эффектом, а антидепрессивный эффект отсутствует. При увеличении дозы проявляется антидепрессионный эффект, при этом седативный эффект уступает место стимулирующему. При дозе, близкой к максимальной, вновь появляется седативный эффект, а антидепрессивный эффект несколько ослабевает. Следует иметь в виду, что интервалы, в которых проявляются данные эффекты, индивидуальны для разных больных.

В целом по сравнению с другими трициклическими антидепрессантами, седативные свойства препарата преобладают. Благодаря этому такие побочные эффекты, характерные для антидепрессантов со стимулирующим действием, как бред и галлюцинации, для амитриптилина нехарактерны.

Особенно эффективен препарат при тревожно-депрессивных состояниях. Лечение амитриптилином в подобных случаях успешно снимает не только саму депрессию, но и тревогу, психомоторное возбуждение (ажитацию), внутреннее напряжение и страх, нормализует сон.

Показания

Основной сферой применения препарата являются заболевания психики и центральной нервной системы. К ним относятся, прежде всего:

• депрессии различного генеза, в первую очередь, эндогенные;
• тревожные состояния;
• психозы;
• шизофрения;
• нейрогенный болевой синдром;
• расстройства сна;
• алкогольная абстиненция;
• нарушения поведения, в том числе, у детей;
• фобии;
• эпилепсии;
• нервная булимия (чрезмерный аппетит на нервной почве);
• хронический болевой синдром (мигрень, ревматизм, онкологические заболевания, невралгии и нейропатии);
• профилактика мигрени;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• нейрогенные недержания мочи (за исключением случаев с гипотонией мочевого пузыря).

При депрессиях препарат может использоваться в рамках монотерапии, при прочих заболеваниях чаще всего амитриптилин применяется в рамках комплексной терапии

Форма выпуска

Существуют две формы выпуска препарата – таблетки и раствор для парентерального введения. Существуют таблетки с дозировкой в 10, 25 и 50 мг. В 1 мл раствора содержится 10 мг амитриптилина. Лекарство отпускается только по рецепту.

Аналоги

Структурными аналогами Амитриптилина являются:

• Амизол,
• Амирол,
• Саротен,
• Триптизол,
• Эливел.

Кроме того, существуют и другие препараты-антидепрессанты. В группу трициклических антидепрессантов также входят имипрамин и кломипрамин. Однако, разумеется, подбирать необходимое средство против депрессии – это прерогатива врача-психотерапевта, невролога или невропатолога, а самолечение здесь неуместно и даже опасно.

Противопоказания

Амитриптилин противопоказан при:

• тяжелых формах сердечной и почечной недостаточности;
• декомпенсированных пороках сердца;
• гипертонической болезни в тяжелой форме;
• острой или подострой формах ;
• острой интокикации алкоголем, снотворными, анальгетиками и психоактивными веществами;
• закрытоугольной глаукоме, ;
• атриовентрикулярной блокаде 2 ст;
• в возрасте до 6 лет;
• при одновременном приеме ингибиторов МАО.

Во время беременности прием препарата может назначаться лишь при отсутствии другой альтернативы, после того, как врач взвесит все за и против. Как показали опыты на животных, препарат обладает тератогенным действием. Новорожденные, родившиеся у женщин, принимавших препарат во время беременности, могут какое-то время страдать повышенной сонливостью, либо плаксивостью. Также препарат не разрешен во время лактации из-за его способности проникать в грудное молоко. Дети кормящих матерей, принимающих Амитриптилин, также могут страдать повышенной сонливостью.

Препарат, кроме того, противопоказан людям, управляющим автотранспортом и выполняющим работы, требующие концентрации внимания.

Препарат назначают с осторожностью при:

• проблемах с сердечно-сосудистой системой (в частности, ишемической болезни сердца, аритмии, сердечной недостаточности) ,
• хроническом алкоголизме,
• бронхиальной астме,
• снижении моторной функции кишечника,
• наличии судорожного симптома в анамнезе,
• маниакально-депрессивных психозах,
• почечных и печеночных патологиях,
• задержке мочеиспускания и гипотонии мочевого пузыря,
• тиреотоксикозе,
• эпилепсии,
• гиперплазии предстательной железы.

Лечение больных с тяжелой эндогенной депрессией и высоким риском суицидального поведения следует проводить только в условиях стационара.

Побочные эффекты

Наиболее часто встречающиеся нежелательные побочные эффекты, возникающие в результате приема препарата, включают:

• сонливость или бессонницу;
• головные боли;
• головокружении;
• аллергические реакции (кожные – крапивница, сыпь или зуд или системные — анафилактический шок, отек Квинке);
• боли в животе, тошноту, диарею, запоры;
• скачки артериального давления (чаще всего – гипотензия, вследствие альфадреноблокирующего эффекта препарата);
• падение давления при вставании или переводе тела из лежачего в сидячее положения (ортостатическая гипотензия);
• аритмии;
• повышение внутриглазного давления.

При эпилепсиях применение амитриптилина в дозах свыше 150 мг в сутки может вызывать снижение порога возникновения судорог. При применении у детей и молодых людей до 24 лет может повышать риск суицидального поведения. Длительное применение увеличивает частоту возникновения кариеса.

Со стороны ЦНС также могут наблюдаться:

• обмороки,
• шум в ушах,
• повышенная раздражительность,
• дезориентация,
• тревожность,
• галлюцинации,
• развитие маний,
• нарушения памяти,
• двигательное беспокойство,
• усиление эпилептических припадков,
• эпилептиформные судороги,
• экстрапирамидные нарушения,
• снижения способности к концентрации внимания,
• кошмарные сны.

Галлюцинации больше характерны для людей пожилого возраста и больных болезнью Паркинсона.

Появление эпилептиформных судорог чаще всего проявляется при приеме препарата в высоких дозах, у больных эпилепсией или у больных черепно-мозговыми травмами в анамнезе. В подобных случаях требуется коррекция дозы или назначение противосудорожных препаратов.

Со стороны сердечно-сосудистой системы также возможны:

• нарушения сердечной проводимости,
• изменения интервала QT на ЭКГ (требует снижения дозы либо постоянного контроля параметра),
• тахикардия,
• ощущение сердцебиения.

Побочные эффекты, вызванные холинолитическим действием:

• сухость во рту,
• расширение зрачков,
• нарушение аккомодации (нечеткость зрения),
• задержка мочеиспускания,
• холинолитическое опьянение,
• кишечная непроходимость (преимущественно у пожилых людей и у пациентов со склонностью к запорам).

Со стороны пищеварительной системы также возможны:

• развитие гепатита и желтухи,
• изжога,
• повышение аппетита (обычно препарат, наоборот приводит к снижению аппетита),

Со стороны эндокринной системы возможны следующие явления:

• отек яичек,
• гинекомастия (увеличение молочных желез, у женщин и мужчин),
• снижение или повышение либидо,
• изменение потенции.

Также не исключены следующие побочные эффекты:

• выпадение волос,
• потемнения языка,
• отеки,
• увеличение лимфатических узлов,
• тремор рук (связан со стимуляцией бета-адренергической системы, снимается приемом бета-блокаторов),
• изменения состава крови (лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения), колебания глюкозы в крови.

При отмене препарата возможны следующие явления:

• головная боль,
• возбуждение,
• общее недомогание,
• двигательное беспокойство,
• раздражительность.

Поэтому перед отменой препарата необходимо постепенное снижение дозы. Данные симптомы, как правило, преходящи и не являются свидетельством зависимости от препарата.

Инструкция по применению

Начальная доза в таблетках составляет 25-50 мг (1-2 таблетки 25 мг) в сутки. Препарат в подобном случае желательно принимать перед сном. Затем доза постепенно наращивается (ежедневно по 25 мг) до 150-200 мг. При этом суточную дозу следует разделять на три приема. Наибольшее количество препарата следует принимать на ночь.

В легких случаях, у пациентов, принимающих препарат впервые, у больных с тяжелыми соматическими заболеваними, в пожилом или подростковом возрасте рекомендуется более медленное наращивание дозы (25 мг за 2-3 дня). При тяжелых, суицидально опасных депрессиях, наоборот, следует начинать сразу же с больших суточных доз (100 мг).

Максимальная суточная доза при амбулаторном лечении – 200 мг, при стационарном – 300 мг. В некоторых случаях, при тяжелой депрессии и хорошей переносимости препарата возможно увеличение максимальной суточной дозы до 400-450 г.

При нервной булимии, эмоциональных расстройствах, шизофрении, отягощенной психозом, алкогольной абстиненции начинают с дозы 25-100 мг (1-4 таблетки 25 мг) на ночь. После достижения терапевтического эффекта необходимо перейти на минимально эффективную дозу – 10-50 мг в сутки.

Профилактика мигрени, хронические нейрогенные боли, язвенные заболевания ЖКТ требуют суточных доз в 10-100 мг (доза назначается врачом исходя из конкретных обстоятельств). Причем большая часть дозы принимается на ночь.

При лечении депрессивных состояний у детей 6-12 лет необходим прием препарата по 10-30 мг в сутки. Или же можно рассчитывать дозировку, исходя из веса – 1,5 мг/кг.

При ночном энурезе у детей 6-12 лет назначают по 10 мг, реже по 20 мг. Детям старше 12 лет – до 50 мг. Препарат принимают один раз на ночь.

Продолжительность лечения зависит от многих факторов – состояния пациента, разновидности болезни и может варьироваться от нескольких месяцев до одного года.

При нарушенной функции почек требуется коррекция дозы. Также коррекция дозы требуется и для пожилых людей.

Во избежание побочных реакций препарат следует принимать сразу же после еды.

При резкой отмене препарата возможно возникновение синдрома отмены. Поэтому снижать дозировку препарата перед концом курса рекомендуется постепенно.

Парентеральное введение

Парентерально (внутримышечно или внутривенно) препарат можно вводить только в условиях стационара, под наблюдением врача. Обычно дозировка составляет 20-40 мг 4 раза в день. При появлении первой возможности необходимо перейти на пероральный прием.

Передозировка

При передозировке возможны:

• ступор,
• повышенная сонливость,
• кома,
• возбуждение,
• спутанность сознания,
• дезориентация,
• рвота,
• угнетение дыхания,
• тахикардия,
• падение давления,
• аритмии,
• одышка.

Необходимо промывание желудка, симптоматическая терапия. Гемодиализ малоэффективен.

Взаимодействие с другими веществами

Препарат несовместим с алкоголем. Поэтому во время курса терапии необходимо отказаться от алкоголя. Не следует принимать препарат с другими трициклическими антидепрессантами. Применение с антидепрессантами группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина может привести к серотониновому синдрому.

Абсолютно несовместим с другим классом антидепрессантов – ингибиторов МАО. При одновременном применении с ингибиторами МАО могут развиваться тяжелые судороги и гипертонические кризы, которые нередко заканчиваются смертью пациента. Поэтому интервал между курсами лечения амитриптилином и ингибиторами МАО должен составлять не менее 2 недель.

При одновременном назначении с бензодиазепинами может наблюдаться взаимное усиление терапевтического эффекта. При применении с другими антидепрессантами, барбитуратами, седативными средствами, бензодиазепинами, общими анестетиками увеличивается угнетающее действие на ЦНС, развивается гипотензивный эффект, возможно угнетение дыхания.

Также Амитриптилин усиливает воздействие на сердечно-сосудистую систему эпинефрина, эфедрина и подобных средств, в результате чего возникает риск тахикардий, аритмий и артериальной гипертензии. Поэтому при проведении анестезии (в состав анестезирующих средств обычно входит эпинефрин) врач должен быть информирован о приеме больным данного антидепрессивного препарата, чтобы скорректировать дозы анестетиков.

Повышает терапевтическое действие антихолинергических, антигистаминных средств, что может привести к усилению побочных явлений. Амантадин увеличивает антихолинергическое действие.

Препарат снижает эффективность альфа-адреноблокаторов, противосудорожных и гипотензивных препаратов. Клонидин и антигистаминные препараты усиливают угнетающее действие на ЦНС, атропин увеличивает риск паралича кишечника. При этом у клонидина и метилдопы снижается гипотензивный эффект.

Барбитураты, никотин уменьшают эффективность препарата. Кокаин повышает риск развития аритмий. У местных адреномиметиков увеличивается сосудосуживающий эффект. Употребление гормонов щитовидной железы вместе с препаратом увеличивает как взаимный терапевтический эффект, так и токсические эффекты.

8060 0

Amitriptylme
Антидепрессанты (трициклические соединения)

Форма выпуска

Драже 25 мг
Капс. 50 мг
Р-р д/ин. 20 мг/2 мл
Табл. 5 мг, 10 мг
Табл., п.о., 10 мг, 25 мг

Механизм действия

Механизм антидепрессивного действия амитриптилина связан с ингибированием обратного нейронального захвата нейромедиаторов пресинаптическими мембранами нервных окончаний, что увеличивает концентрацию в синаптической щели адреналина и серотонина и активирует постсинаптическую импульсацию. При длительном применении амитриптилин нормализует адренергическую и серотонинергическую передачи, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях. Кроме того, амитриптилин блокирует гистаминовые и М-холинорецепторы. Высокое сродство к М-холинорецепторам обусловливает как центральное, так и сильное периферическое холиноблокирующее действие амитриптилина.

Амитриптилин обладает седативными свойствами.

Основные эффекты

■ Психотропный эффект развивается в течение 2—3 недель после начала применения: при тревожно-депрессивных состояниях уменьшается тревога, ажитация и депрессивные проявления.
■ Эффективность ЛС при ночном недержании мочи связана, очевидно, прежде всего с периферической антихолинергической активностью.
■ Амитриптилин оказывает центральное анальгезирующее действие, которое, как полагают, может быть связано с изменениями концентрации моноаминов в ЦНС (особенно серотонина) и влиянием на эндогенные опиоидные системы. Потенциирует действие опиоидных анальгетиков.
■ При проведении общей анестезии амитриптилин снижает АД и температуру тела.
■ Снижает секрецию слюнных желез.
■ Показан отчетливый эффект ЛС при булимииу больных как без депрессии, так и при ее наличии.

Фармакокинетика

Абсорбция высокая. Биодоступность амитриптилина при различных путях введения — 30—60%, его основного метаболита — нортриптилина — 46—70%. Связь с белками плазмы до — 96%, максимальная концентрация в плазме 0,04— 0,16 мкг/мл достигается через 2,0—7,7 ч после приема внутрь. При равных дозах при приеме капсул максимальная концентрация ниже, чем при использовании таблеток, что обусловливает меньшее кардиотоксическое действие. Объем распределения — 5—10 л/кг. Терапевтические концентрации в крови для амитриптилина — 50—250 нг/мл, для нортриптилина — 50— 150 нг/мл. Оба соединения легко проходят через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический и плацентарный, проникают в грудное молоко.

Метаболизируется амитриптилин в печени с участием ферментной системы цитохромов CYP2C19, CYP2D6, подвергается процессам деметилирования, гидроксилирования и N-окисления, с образованием активных метаболитов (нортриптилина, 10-гидрокси-амитриптилина) и неактивных соединений. Обладает эффектом «первого прохождения» через печень. В течение 2 недель 80% введенной дозы выводится главным образом в виде метаболитов почками, частично — с каловыми массами. T1/2 амитриптилина — 10—26 ч, нортриптилина — 18—44 ч.

Показания

■ Амитриптилин эффективен у пациентов с хроническим болевым синдромом (особенно при хронической нейрогенной боли: постгерпетическая невралгия, посттравматическая невропатия, диабетическая или другие периферические невропатии).
■ Головная боль и мигрень (профилактика).
■ Депрессии, особенно с тревогой, ажитацией и нарушениями сна различной природы (эндогенная, инволюционная, реактивная, невротическая, лекарственная, при органических поражениях мозга, при алкогольной абстиненции), депрессивная фаза маниакально-депрессивного психоза, шизофренические психозы, смешанные эмоциональные расстройства.

Способ применения и дозы

Амитриптилин назначают внутрь, в/м и в/в.

Для профилактики мигрени, при хронических болях неврогенного характера (в т.ч. при длительных головных болях) — от 12,5—25 до 100 мг в день (максимальная часть дозы принимается на ночь).

Противопоказания

■ Гиперчувствительность.
■ Закрытоугольная глаукома.
■ Эпилепсия.
■ Гиперплазия предстательной железы.
■ Атония мочевого пузыря.
■ Паралитическая непроходимость кишечника, пилоростеноз.
■ Инфаркт миокарда в анамнезе.
■ Совместное применение с ингибиторами МАО.
■ Беременность.
■ Период лактации.
■ Детский возраст до 6 лет (для инъекционных форм — 12 лет).

Ограничения к применению:
■ ишемическая болезнь сердца на фоне тахикардии;
■ артериальная гипертензия;
■ язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
■ тревожно-параноидальный синдром при депрессиях (из-за опасности суицида).

Предостережения, контроль терапии

Перед началом лечения необходимо определение АД (у пациентов с пониженным или лабильным давлением оно может снижаться еще в большей степени).

В период лечения следует контролировать картину периферической крови (в отдельных случаях может развиваться агранулоцитоз), при длительной терапии — контроль за функциональным состоянием печени.

У лиц пожилого возраста и у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями показан контроль за частотой сердечных сокращений (ЧСС), АД, показаниями электрокардиографии. На электрокардиограмме возможно появление клинически незначимых изменений (сглаживание зубца Т, депрессия сегмента S—T, расширение комплекса QRS).

Парентеральное применение необходимо проводить только в условиях стационара, под наблюдением врача, с соблюдением постельного режима в первые дни терапии. Следует соблюдать осторожность при резком переходе в вертикальное положение из положения «лежа» или «сидя».

В период лечения недопустимо употребление этанола.

Назначают амитриптилин не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов моноаминоксидазы. Следует учитывать, что на терапевтическую активность и тяжесть побочных реакций амитриптилина оказывают влияние ЛС многих фармакологических групп (см. «Взаимодействие»).

При внезапном прекращении приема после длительного лечения возможно развитие синдрома «отмены».

У предрасположенных пациентов и больных пожилого возраста амитриптилин может провоцировать развитие лекарственных психозов, преимущественно в ночное время (после отмены ЛС проходят в течение нескольких дней).

Амитриптилин может вызывать паралитическую кишечную непроходимость, преимущественно у пациентов с хроническим запором, у лиц пожилого возраста или у больных, вынужденных соблюдать постельный режим.

Перед проведением общей или местной анестезии следует предупреждать анестезиолога о том, что пациент принимает амитриптилин.

Холиноблокирующее действие приводит к снижению секрета слюны, сухости в полости рта. При длительном применении наблюдается увеличение частоты возникновения кариеса зубов. Происходит снижение слезоотделения и относительное увеличение количества слизи в составе слезной жидкости, что может привести к повреждению эпителия роговицы у пациентов, пользующихся контактными линзами.

Может повышаться потребность в рибофлавине.

Амитриптилин проникает в грудное молоко и может вызывать сонливость у грудных детей.

Дети более чувствительны к острой передозировке, которая является опасной и потенциально смертельной для них.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

С осторожностью назначать при:
■ хроническом алкоголизме;
■ бронхиальной астме;
■ угнетении костномозгового кроветворения;
■ инсульте;
■ шизофрении (возможна активация психоза);
■ печеночной и/или почечной недостаточности;
■ тиреотоксикозе.

Побочные эффекты

Антихолинергические холиноблокирующие эффекты:
■ сухость во рту;
■ нечеткость зрения;
■ паралич аккомодации;
■ мидриаз;
■ повышение внутриглазного давления (только у лиц с локальным анатомическим предрасположением — узким углом передней камеры);
■ тахикардия;
■ спутанность сознания;
■ делирий или галлюцинации;
■ запоры, паралитическая кишечная непроходимость;
■ затруднение мочеиспускания;
■ снижение потоотделения.

Со стороны нервной системы:
■ сонливость;
■ астения;
■ обморочные состояния;
■ беспокойство;
■ дезориентация;
■ галлюцинации (особенно у пациентов пожилого возраста и у пациентов с болезнью Паркинсона);
■ тревожность;
■ возбуждение;
■ двигательное беспокойство;
■ маниакальное состояние, гипоманиакальное состояние;
■ агрессивность;
■ нарушение памяти, деперсонализация;
■ усиление депрессии;

■ бессонница, «кошмарные» сновидения;
■ зевота;
■ астения;
■ активация симптомов психоза;
■ головная боль;
■ миоклонус;
■ дизартрия;
■ тремор мелких мышц, особенно рук, кистей, головы и языка;
■ периферическая невропатия (парестезии);
■ миастения;
■ атаксия;
■ экстрапирамидный синдром;
■ учащение и усиление судорожных припадков;
■ изменения на электроэнцефалограмме.

■ тахикардия;
■ сердцебиение;
■ головокружение;
■ ортостатическая гипотензия;
■ неспецифические изменения на электрокардиограмме (интервала S—T или зубца Т) у пациентов, не страдающих заболеваниями сердца; аритмия; лабильность АД; нарушение внутри-желудочковой проводимости (расширение комплекса QRS, изменения интервала P—Q, блокада ножек пучка Гиса).

Со стороны пищеварительной системы:
■ тошнота.

Редко:
■ потемнение языка;
■ увеличение аппетита и массы тела или снижение аппетита и массы тела;
■ стоматит, изменение вкуса (кисло-горький привкус во рту);
■ гепатит (включая нарушение функции печени и холестатическую желтуху);
■ изжога;
■ рвота;
■ гастралгия;
■ диарея.

Со стороны эндокринной системы:
■ гипо- или гипергликемия;
■ нарушения толерантности к глюкозе;
■ сахарный диабет;
■ гипонатриемия (снижение выработки вазопрессина);
■ синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона.

Со стороны репродуктивной системы:
■ увеличение в размерах (отек) тестикул;
■ гинекомастия;
■ увеличение размеров молочных желез;
■ нарушения или задержка эякуляции;
■ снижение или повышение либидо;
■ снижение потенции.

Со стороны системы крови:
■ агранулоцитоз;
■ лейкопения;
■ тромбоцитопения;
■ пурпура;
■ эозинофилия.

Аллергические реакции:
■ кожная сыпь;
■ зуд кожи;
■ крапивница;
■ фотосенсибилизация;
■ отечность лица и языка.

Другие эффекты:
■ выпадение волос;
■ шум в ушах;
■ отеки;
■ гиперпирексия;
■ увеличение лимфатических узлов;
■ задержка мочи;
■ поллакиурия;
■ гипопротеинемия.

Местные реакции (при в/в введении):
■ тромбофлебит;
■ лимфангит;
■ чувство жжения;
■ кожные реакции.

Передозировка

Симптомы: эффекты развиваются через 4 ч после передозировки, достигают максимума через 24 ч и длятся 4—6 суток. При подозрении на передозировку, особенно у детей, пациента следует госпитализировать.

Со стороны ЦНС:
■ сонливость;
■ ступор;
■ кома;
■ атаксия;
■ галлюцинации;
■ беспокойство;
■ психомоторное возбуждение;
■ снижение способности к концентрации внимания;
■ дезориентация;
■ спутанность сознания;
■ дизартрия;
■ гиперрефлексия;
■ ригидность мышц;
■ хореоатетоз;
■ судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:
■ снижение АД;
■ тахикардия;
■ аритмия;
■ нарушение внутрисердечной проводимости;
■ характерные для интоксикации трициклическими антидепрессантами изменения электрокардиограммы (особенно QRS);
■ шок, сердечная недостаточность; в очень редких случаях — остановка сердца.

Прочие:
■ угнетение дыхания;
■ одышка;
■ цианоз;
■ рвота;
■ мидриаз;
■ повышенное потоотделение;
■ олигурия или анурия.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, слабительных (передозировка при пероральном приеме); симптоматическая и поддерживающая терапия; при тяжелых симптомах, обусловленных блокадой холинорецепторов, — введение ингибиторов холинэстеразы (применение физостигмина не рекомендуется из-за повышенного риска возникновения судорог); поддержание температуры тела, АД и водно-электролитного баланса.

Показаны контроль функций сердечно-сосудистой системы в течение 5 дней (рецидив может наступить через 48 ч и позже), противосудорожная терапия, искусственная вентиляция легких и другие реанимационные мероприятия. Гемодиализ и форсированный диурез неэффективны.

Взаимодействие

Синонимы

Амизол (Словения), Амирол (Кипр), Адепрен (Болгария), Аминеурин (Германия), Амитон (Индия), Амитриптилин (Германия, Индонезия, Польша, Словацкая Республика, Франция, Чешская Республика), Амитриптилин Лечива (Чешская Республика), Амитриптилин Никомед (Норвегия), Амитриптилин-АКОС (Россия), Амитриптилин-Гриндекс (Латвия), Амитриптилин-ЛЭНС (Россия), Амитриптилин-Словакофарма (Словацкая Республика), Амитриптилин-Ферейн (Россия), Апо-Амитриптилин (Канада), Веро-Амитриптилин (Россия), Ново-Триптин (Канада), Саротен (Дания), Саротен ретард (Дания), Триптизол (Индия), Эливел (Индия)

Г.М. Барер, Е.В. Зорян

Апо-амитриптилин – фармацевтический препарат, которому свойственно провоцировать подавление обратного...

Взаимодействие амитриптилина... Использование амитриптилина наряду с фармацевтическими средствами, которым свойственно угнетать центральную...

Осложнения и побочные... В большинстве случаев лекарственный препарат под названием амитриптилин переносится пациентами достаточно...

Амитриптилин – один из мощных антидепрессантов, активный компонент которого наделен как антибулимическим,...

Производится данный лекарственный препарат в форме таблеток и раствора для инъекций. В его инструкции по применению читатель сможет найти всю необходимую информацию относительно его дозировок, побочных эффектов, противопоказаний и так далее. Сразу же отметим, что амитриптилин ни в коем случае нельзя использовать пациентам с теми или иными сбоями в работе сердечно-сосудистой системы. В данном случае речь идет как об инфаркте миокарда , так и о гипертонической болезни, а также декомпенсированной сердечной недостаточности. Различные нарушения нормальной работоспособности печени либо почек также принято считать противопоказанием к применению данного препарата. Если у больного отмечается атония мочевого пузыря, индивидуальная непереносимость каких-либо компонентов данного медикамента, заболевания системы кроветворения либо разрастания предстательной железы, тогда ему также стоит отказаться от приема амитриптилина. Категорически противопоказан он и в случае обострения язвы желудка или двенадцатиперстной кишки.

Используя данный медикамент нельзя забывать и о том, что амитриптилин можно использовать наряду далеко не со всеми препаратами. Нередко при использовании данного медикамента отмечаются и различные нарушения со стороны центральной нервной системы, о которых обязан знать каждый пациент. Если курс терапии прекратить очень внезапно, это может стать причиной развития синдрома отмены.

Если говорить непосредственно об отзывах, которые касаются данного препарата, то их на самом деле очень много. Примерно в пятидесяти процентах случаев люди жалуются на побочные эффекты, которые возникают у них уже через день или два лечения данным медикаментом. Чаще всего они выделяют апатию и чрезмерную сонливость. Учитывая возникновение таких побочных эффектов, пациенты вынуждены принимать данное лекарственное средство преимущественно перед отходом ко сну. Бывают и такие случаи, когда больные жалуются на эти же признаки, при этом, указывая на тот факт, что они продолжают преследовать их в течение более двух – трех месяцев. В таких случаях препарат чаще всего заменяют другим фармацевтическим средством. Существуют и такие отзывы, в которых люди с уверенностью говорят о том, что на фоне использования амитриптилина у них не было отмечено ни одного побочного эффекта. Самым распространенным отзывом являются слова о том, что данный медикамент не очень хорошо переносится организмом, однако у всех людей он может вызвать совершенно разные побочные эффекты. Даже если организм его и не воспринимает, тогда данное лекарственное средство можно в любой момент заменить другим препаратом.

Используя данное лекарственное средство, рекомендуется крайне осторожно менять лежачее положение на сидячее либо стоячее. Все движения следует выполнять плавно. Отметим и тот факт, что в случае резкой отмены данного медикамента вполне возможно возникновение так называемого синдрома отмены. Используя данное лекарственное средство в дозировке более ста пятидесяти миллиграмм в сутки, отмечается снижение порога судорожной готовности. Нужно помнить о том, что если человек предрасположен к судорожным состояниям, тогда приступ эпилепсии может возникнуть у него в любой момент. Такие приступы могут возникать и у тех пациентов, которые используют те или иные антипсихотические медикаменты.

Не стоит забывать и о том, что у больных, страдающих депрессией , могут наблюдаться и попытки суицида. Использовать амитриптилин наряду с электросудорожным лечением можно только под постоянным контролем специалиста. У пожилых людей, а также граждан, которые являются предрасположенными к развитию тех или иных расстройств, данный медикамент может вызвать возникновение лекарственных психозов. Чаще всего такие психозы отмечаются в ночное время суток. После отмены медикамента они исчезают самостоятельно уже через три – пять дней.

С особой осторожностью к использованию амитриптилина должны отнестись и все те больные, у которых имеется в наличии хронический запор . Все дело в том, что при данном патологическом состоянии прием данного медикамента может спровоцировать развитие паралитической кишечной непроходимости. Это же явление может наблюдаться и у тех больных, которые по той или иной причине являются прикованными к постели. Если человек принимает этот медикамент, и он нуждается в общей или местной анестезии , он в обязательном порядке должен сообщить данный факт анестезиологу. Данное лекарственное средство можно использовать не раньше чем через две недели после курса терапии ингибиторами МАО. Ни в коем случае нельзя использовать данное лекарственное средство наряду с норэпинефрином, эпинефрином, фенилпропаноламином и другими симпатомиметиками.
Проходя курс терапии амитриптилином очень важно, чтобы пациент вел поистине здоровый образ жизни , в котором в самую первую очередь не должно быть места спиртным напиткам.

Противопоказания к применению данного препарата
Данное фармацевтическое средство можно использовать далеко не всем и все потому, что ему присущи многочисленные противопоказания к применению. Так, к примеру, его ни в коем случае нельзя прописывать больным, которые проходят курс терапии ингибиторами
моноаминоксидазы. От использования данного лекарственного препарата стоит отказаться и в случае наличии гипертрофии предстательной железы, атонии мочевого пузыря, паралитической непроходимости кишечника, пилоростеноза. При глаукоме и инфаркте миокарда его применять также не рекомендуется. Очень важно не использовать данный медикамент и во время беременности , а также в период лактации . В детском возрасте его следует использовать только по рекомендации специалиста. Крайне осторожно следует отнестись к данному медикаменту и всем тем больным, у которых отмечается аритмия , сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца или различные нарушения сердечного ритма.

Сразу же обратим внимание читателей и на тот факт, что на фоне использования апо-амитриптилина о себе могут дать знать и весьма разнообразные побочные эффекты. Это может быть как нарушение зрения, так и сухость во рту, запор , чрезмерное отделение пота, задержка мочеиспускания, головокружение , чрезмерная сонливость, желудочковая аритмия, тремор, нарушение сердечной проводимости и так далее. Нередко о себе дают знать и различного рода аллергические реакции, сопровождающиеся возникновением не только кожной сыпи, но еще и зуда. Используя данное фармацевтическое средство, очень важно уделять пристальное внимание и имеющимся мерам предосторожности по его использованию наряду с другими препаратами.

Амитриптилин – препарат из фармакологической группы антидепрессантов, обладающий тимолептическим, антидепрессивным, анксиолитическим и седативным действием. Благодаря развитию толерантности при регулярном применении амитриптилина и тенденции к возникновению побочных эффектов, таких как запор, использование препарата среди пожилых пациентов не рекомендуется.

Действующее вещество: Амитриптилина гидрохлорид

Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой

Фармакологическое воздействие

Амитриптилин действует, в первую очередь, как ингибитор обратного захвата серотонина и норадреналина, с достаточным подавлением транспорта серотонина и умеренным воздействием на транспорт норадреналина. Препарат оказывает незначительное влияние на транспортировку дофамина и, следовательно, не воздействует на обратный захват дофамина. В процессе воздействия, производные амитриптилина метаболизируются до нортриптилина – более мощного и селективного ингибитора обратного захвата норадреналина, что дополняет его воздействие на обратных захват норэпинефрина.

Амитриптилин дополнительно обладает 5-HT-2A, 5-HT-2C, 5-НТ-3, 5-НТ-6, 5-НТ-7 и α-1-адренергическим действием. Кроме того, препарат ингибирует натриевые каналы, L-типы кальциевых каналов и закрывает некоторые калиевые пути. Амитриптилин также воздействует в качестве функционального ингибитора в кислой среде сфингомиелиназы.

Показания к применению

Амитриптилин является препаратом, часто используемым в лечении следующих психопатологических состояний и расстройств:

• Все виды шизофрении.
• Неорганические психозы неуточненной этиологии и генеза.
• Депрессивные проявления всех типов.
• Рекуррентное депрессивное расстройство.
• Эмоциональное неустойчивое расстройство личности.
• Нарушения поведения и социальной адаптации.
• Неорганические энурезы.
• Мигрень.
• Постоянные боли, устойчивые к терапии.

Кроме того, широко изучается экспериментальное применение амитриптилина при:

• Пищевых расстройствах различного типа. Несколько случайных контролируемых исследований показали эффективность препарата в паллиативной терапии расстройств пищевого функционала.
• Бессоннице.
• Недержании мочи. В большинстве случаев, амитриптилин способствует активизации позывов к акту мочеиспускания.
• Синдроме циклической рвоты.
• Хроническом кашле.
• Профилактической поддержке пациентов с повторяющейся дискинезией желчевыводящих путей – дисфункции сфинктера Одди.
• Синдроме дефицита внимания и повышенной гиперактивности – в дополнение к классической схеме использования стимулирующих препаратов.

Побочные эффекты амитриптилина и противопоказания

Общие, около 1% частоты, побочные эффекты вследствие применения амитриптилина, включают в себя головокружение, частые головные боли, увеличение веса, а также – побочное действие, общее для антихолинергических препаратов. К таковым можно отнести когнитивные нарушения, такие как бред и спутанность сознания, расстройства аффекта, такие как беспокойство и возбуждение, а также сердечно-сосудистые расстройства – ортостатическую гипотензию, тахикардию. Кроме того, возможны сексуальные расстройства в виде импотенции и снижения или полного отсутствия либидо. Нарушения сна — сонливость и бессонница, также возможны при регулярном применении амитриптилина.

Известными противопоказаниями амитриптилина являются:

• Гиперчувствительность к трициклическим антидепрессантам или любому из их вспомогательных веществ.
• Инфаркт миокарда в анамнезе.
• Хроническая сердечная недостаточной любой степени.
• Другие осложненные сердечные патологии.
• Недостаточность коронарных артерий.
• Мании и параноиды.
• Тяжелые заболевания печени.
• Возраст до 7 лет.
• Грудное вскармливание.
• Пациенты, которые принимают ингибиторы моноаминоксидазы или принимали их в течение последних 14 дней.

Взаимодействие амитриптилина с другими лекарствами

Амитриптилин, обладая специфическим широким воздействием на регулятивные функции нервной системы, взаимодействует со значительным рядом препаратов, использовать которые в терапии с амитриптилином, не рекомендуется:

• Ингибиторы моноаминоксидазы, что может потенциально вызвать синдром дефицита серотонина.
• CYP2D6 ингибиторы и субстраты, такие как , вследствие риска увеличения плазменных концентраций препарата;
• Гуанетидин. Возможно подавление антигипертензивных эффектов этого препарата.
• Антихолинергические средства, такие как бензтропин, гиосцин (скополамин) и атропин, что может усугубить взаимный антихолинергический эффект, выражающийся, как правило, в виде кишечной непроходимости и тахикардии.
• Нейролептики. Их применение с амитриптилином может вызывать усиление седативного, антихолинергическго, эпилептогенного и стимулирующего повышение температуры тела эффекта. Также такая совокупность лекарств увеличивает риск злокачественного нейролептического синдрома.
• Циметидин – по причине нарушений печеночного метаболизма амитриптилина и, следовательно, увеличения концентраций препарата в плазме крови.
• Дисульфирам, вследствие тенденции развития бредового синдрома.
• Антитиреоидные препараты и таблетки амитриптилина могут увеличить риск агранулоцитоза.
• Гормоны щитовидной железы и амитриптилин имеют потенциал для расширения побочных эффектов, таких как избыточная стимуляция ЦНС и аритмия.
• Анальгетики, например, трамадол, в совокупности с амитриптилином способен повысить риск развития сердечной недостаточности.
• Леводопа, по причине задержек опорожнения желудка и снижения перистальтики кишечника.

Передозировка амитриптилином

Симптомы и лечение при передозировке амитриптилина, в значительной степени так же, как для других трициклических антидепрессантов. Многие исследования подтверждают, что амитриптилин может быть особенно опасным при передозировке, таким образом, его применение в качестве первой линии терапии депрессии, не рекомендуется.

Возможные симптомы передозировки амитриптилином, включают в себя:

• сонливость;
• гипотермию;
• тахикардию;
• другие аритмии с нарушениями в ножках пучка Гиса;
• ЭКГ свидетельствует о нарушениях проводимости;
• хроническая сердечная недостаточность;
• расширенные зрачки;
• судороги, чаще миоклонического типа;
• тяжелые гипотонии;
• ступор;
• кома;
• полирадикулоневропатию;
• гиперактивные рефлексы;
• повышенный тонус скелетной мускулатуры;
• рвоту.

Для лечения передозировки амитриптилином не существует специфических антидотов. Активированный уголь может уменьшить всасывание препарата, если принять в течение 1-2 часов после факта передозировки. Если пострадавший находится в бессознательном состоянии или имеет нарушение рвотного рефлекса, возможно использование назогастрального зонда с целью доставки активированного угля в желудок.

Все манипуляции по обезвреживанию амитриптилина должны проводится на фоне мониторинга ЭКГ и в течение следующих пяти дней после улучшения. Сердечные аритмии рекомендуется контролировать с помощью пропранолола, а сердечную недостаточность – с помощью дигиталиса.

Амитриптилин увеличивает угнетающее действие на ЦНС, но не откатывает противосудорожное действие барбитуратов, ингаляции рекомендуются с целью контроля судорог. Диализ не имеет смысла из-за высокой степени связывания амитриптилина с белками.