Garam natrium benzilpenisilin berbentuk kristal. Benzilpenisilin - obat-obatan (garam natrium, garam kalium, garam novokain, benzatin benzilpenisilin, dll.), tindakan, petunjuk penggunaan (cara mengencerkan,

Bentuk rilis: Bentuk sediaan cair. Injeksi.

Karakteristik umum. Menggabungkan:

Zat aktif: 500.000 unit - 0,3 g atau 1.000.000 unit - 0,6 g garam natrium benzilpenisilin.

Antibiotik penisilin biosintetik.

Sifat farmakologis:

Farmakodinamik. Benzilpenisilin, antibiotik dari kelompok penisilin biosintetik, aktif melawan mikroorganisme gram positif (Staphylococcus spp., Streptococcus spp, Corynebacterium diphtheriae, basil pembentuk spora anaerobik, basil), serta melawan Spirochaetaceae, kokus gram negatif (Neisseria gonorrhoeae, N.meningitidis), Actinomycetaceae.

Strain stafilokokus yang membentuk penisilinase resisten terhadap benzilpenisilin, karena enzim ini menghancurkan molekul benzilpenisilin. Obat ini tidak aktif melawan sebagian besar bakteri gram negatif, rickettsia (Rickettsia spp.), virus, dan protozoa.

Farmakokinetik. Benzilpenisilin diserap dengan baik bila diberikan secara parenteral, tidak memiliki efek kumulatif, dan dengan cepat dikeluarkan dari tubuh melalui urin. Ketika diberikan secara intramuskular, konsentrasi maksimum obat dalam darah tercipta setelah 30-60 menit, setelah 3-4 jam, jejak antibiotik terdeteksi dalam darah.

Tingkat konsentrasi dan durasi sirkulasi benzilpenisilin dalam darah tergantung pada besar kecilnya dosis yang diberikan.

Antibiotik menembus dengan baik ke dalam jaringan dan cairan tubuh: biasanya ditemukan dalam jumlah kecil di cairan serebrospinal; dengan peradangan pada membran meningeal, konsentrasinya dalam cairan serebrospinal meningkat.

Indikasi untuk digunakan:

Infeksi bakteri disebabkan oleh patogen sensitif: empiema pleura lobar dan fokal; septik (akut dan subakut), infeksi bernanah pada kulit, jaringan lunak dan selaput lendir (termasuk penyakit kulit yang terinfeksi sekunder), bernanah, infeksi pada organ THT (radang amandel), gas, antraks, infeksi paru-paru, saluran kemih dan empedu, pengobatan penyakit radang bernanah dalam praktik kebidanan dan ginekologi, penyakit mata (termasuk gonokokal akut, gonoblennore).

Penting! Kenali pengobatannya

Petunjuk penggunaan dan dosis:

Obat ini diberikan secara intramuskular, ke dalam rongga (perut, pleura, dll) atau secara subkutan. Obat ini diberikan ke dalam rongga hanya di rumah sakit!

Intramuskular: dengan infeksi sedang, dosis tunggal obat biasanya 250.000-500.000 unit; setiap hari - 1.000.000-2.000.000 unit; pada infeksi parah mengelola hingga 1.000.000-2.000.000 unit per hari; pada gangren gas- Hingga 40.000.000-60.000.000 unit.

Dosis harian untuk anak di bawah 1 tahun adalah 50.000-100.000 unit/kg, di atas 1 tahun - 50.000 unit/kg; jika perlu, dosis harian dapat ditingkatkan menjadi 200.000-300.000 unit/kg, menurut tanda-tanda vital- hingga 500.000 unit/kg. Frekuensi pemberian obat adalah 4-6 kali sehari.

Untuk pemberian intramuskular, tambahkan 1-3 ml air steril untuk injeksi atau larutan natrium klorida 0,9%, atau larutan prokain 0,5% ke dalam isi botol.

Secara subkutan, obat ini digunakan untuk menyuntikkan infiltrat pada konsentrasi 100.000-200.000 unit dalam 1 ml larutan prokain 0,25-0,5%.

Di rongga (perut, pleura, dll.), larutan obat diberikan kepada orang dewasa dengan konsentrasi 10.000-20.000 unit per 1 ml, untuk anak-anak - 2.000-5.000 unit per 1 ml. Larutkan dalam air steril untuk injeksi atau larutan natrium klorida 0,9%. Durasi pengobatan adalah 5-7 hari, diikuti dengan peralihan ke pemberian intramuskular.

Fitur aplikasi:

Gunakan selama kehamilan dan selama menyusui. Penggunaan selama kehamilan hanya mungkin dilakukan jika manfaat yang diharapkan lebih besar daripada potensi risiko pada janin. Jika perlu menggunakannya selama menyusui, masalah penghentian menyusui harus diselesaikan.

Jika tidak ada efek yang terlihat 3-5 hari setelah dimulainya penggunaan, Anda harus beralih ke penggunaan antibiotik lain atau terapi kombinasi.

Karena kemungkinan berkembangnya superinfeksi jamur, disarankan untuk melakukannya pengobatan jangka panjang benzilpenisilin, jika perlu, resepkan obat antijamur.

Harus diingat bahwa penggunaan benzilpenisilin dalam dosis yang tidak mencukupi atau menghentikan pengobatan terlalu dini sering kali menyebabkan munculnya strain patogen yang resisten.

Selama pemberian obat, kehati-hatian harus dilakukan saat mengemudikan kendaraan, menggunakan mesin, dan melakukan aktivitas lain yang berpotensi spesies berbahaya kegiatan yang memerlukan peningkatan konsentrasi perhatian dan kecepatan reaksi psikomotorik.

Efek samping:

Pada awal pengobatan (terutama saat mengobati sifilis kongenital) - demam, peningkatan keringat, eksaserbasi penyakit, reaksi Jarisch-Herxheimer.
Dari luar respons kardiovaskular: mengurangi fungsi pemompaan miokardium.

Reaksi lokal: nyeri dan kekerasan di tempat suntikan intramuskular.

Pada penggunaan jangka panjang: dysbacteriosis, perkembangan superinfeksi.

Dengan pemberian endolumbar - reaksi neurotoksik: peningkatan rangsangan refleks, gejala meningeal, koma.

Interaksi dengan obat lain:

Probenecid mengurangi sekresi tubular benzilpenisilin, sehingga meningkatkan konsentrasi benzilpenisilin dalam plasma darah dan meningkatkan waktu paruh.

Bila digunakan bersamaan dengan antibiotik yang memiliki efek bakteriostatik (makrolida, kloramfenikol, lincosamides, tetrasiklin), efek bakterisida benzilpenisilin berkurang.

Meningkatkan efektivitas antikoagulan tidak langsung (menekan mikroflora usus, mengurangi indeks protrombin); mengurangi efektivitas kontrasepsi oral, obat-obatan, selama metabolisme yang membentuk asam para-aminobenzoat, etinil estradiol - risiko terjadinya perdarahan "terobosan".

Diuretik, allopurinol, penghambat sekresi tubulus, fenilbutazon, obat anti inflamasi nonsteroid yang mengurangi sekresi tubulus, meningkatkan konsentrasi benzilpenisilin.

Allopurinol meningkatkan risiko berkembang reaksi alergi(ruam kulit).

Antibiotik bakterisida (termasuk sefalosporin, vankomisin, rifampisin, aminoglikosida) memiliki efek sinergis.

Kontraindikasi:

Peningkatan sensitivitas menjadi benzilpenisilin dan obat lain dari kelompok penisilin dan sefalosporin, masa laktasi.

Dengan hati-hati. Kehamilan, masa menyusui, parah, penyakit alergi(termasuk,).

Overdosis:

Gejala : kejang, gangguan kesadaran.

Pengobatan: penghentian obat, terapi simtomatik.

Kondisi penyimpanan:

Di tempat kering pada suhu tidak melebihi 20 °C. Jauhkan dari jangkauan anak-anak. Umur simpan: 3 tahun. Jangan gunakan setelah tanggal kedaluwarsa yang tertera pada kemasan.

Ketentuan liburan:

Dengan resep dokter

Kemasan:

Bubuk untuk larutan pemberian intramuskular 500.000 unit, 1.000.000 unit dalam vial. Masing-masing 50 botol beserta petunjuk penggunaan ditempatkan dalam kotak karton (untuk rumah sakit).

Agen antibakteri

Kode dalam 1C

Keterangan

bubuk untuk pembuatan larutan pemberian intramuskular dan subkutan 500.000 unit, 1.000.000 unit

Unit penyimpanan residu

Kelompok farmakoterapi

penisilin antibiotik biosintetik

Nama dagang

Garam natrium benzilpenisilin

Nama non-kepemilikan internasional

benzilpenisilin

Bentuk sediaan

bubuk untuk menyiapkan larutan untuk pemberian intramuskular dan subkutan.

Menggabungkan

Zat aktif: Natrium benzilpenisilin (garam natrium benzilpenisilin) ​​- 500.000 unit dan 1.000.000 unit.

kode ATX

Sifat farmakologis

Farmakodinamik
Antibiotik bakterisida dari kelompok penisilin biosintetik (“alami”). Menekan sintesis dinding sel mikroorganisme. Aktif melawan patogen gram positif: Staphylococcus spp. (tidak membentuk penisilinase), Streptococcus spp. (termasuk Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium spp. (termasuk Corynebacterium diphtheriae), Bacillus anthracis, Actinomyces spp.; mikroorganisme gram negatif: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, serta terhadap Treponema spp., kelas Spirochaetes. Tidak aktif melawan sebagian besar bakteri gram negatif (termasuk. Pseudomonas aeruginosa), Rickettsia spp., protozoa. Staphylococcus spp., yang memproduksi penisilinase, resisten terhadap obat tersebut.
Farmakokinetik
Waktu yang dibutuhkan untuk mencapainya konsentrasi maksimum dalam plasma darah dengan injeksi intramuskular - 20-30 menit. Komunikasi dengan protein plasma - 60%. Menembus ke dalam organ, jaringan dan cairan biologis, kecuali cairan serebrospinal, jaringan mata dan kelenjar prostat; dengan peradangan pada selaput meningeal, ia menembus penghalang darah-otak. Itu diekskresikan tidak berubah oleh ginjal. Waktu paruhnya adalah 30-60 menit, dengan gagal ginjal- 4-10 jam atau lebih.

Indikasi untuk digunakan

Infeksi bakteri yang disebabkan oleh patogen yang sensitif terhadap penisilin: pneumonia yang didapat dari komunitas, empiema pleura, bronkitis; peritonitis; osteomielitis; infeksi sistem genitourinari(pielonefritis, pielitis, sistitis, uretritis, servisitis), saluran empedu (kolangitis, kolesistitis); infeksi luka, infeksi kulit dan jaringan lunak: erisipelas, impetigo, infeksi kulit sekunder; difteri; demam berdarah; antraks; aktinomikosis; infeksi THT; gonore, sifilis.

Dengan hati-hati

Kehamilan, penyakit alergi ( asma bronkial, demam), gagal ginjal.

Kontraindikasi

Hipersensitivitas, termasuk terhadap penisilin lain, sefalosporin.

Gunakan selama kehamilan

Penggunaan obat selama kehamilan hanya mungkin dilakukan jika manfaat yang diharapkan bagi ibu lebih besar daripada potensi risiko pada janin. Jika perlu meresepkan obat selama menyusui, menyusui harus dihentikan.

Petunjuk penggunaan dan dosis

Garam natrium benzilpenisilin diberikan secara intramuskular, subkutan.

Intramuskular: untuk penyakit sedang (infeksi bagian atas dan bawah saluran pernafasan, saluran kemih dan empedu, infeksi jaringan lunak, dll.) – 4–6 juta unit/hari untuk 4 pemberian.

Dosis harian untuk anak di bawah 1 tahun adalah 50–100 ribu unit/kg, di atas 1 tahun – 50 ribu unit/kg; bila perlu - 200–300 ribu unit/kg, untuk indikasi “vital” - ditingkatkan menjadi 500 ribu unit/kg. Frekuensi pemberiannya adalah 4–6 kali sehari.

Secara subkutan untuk menyuntikkan infiltrat pada konsentrasi 100-200 ribu unit dalam 1 ml larutan prokain 0,25-0,5%.

Durasi pengobatan dengan benzilpenisilin, tergantung pada bentuk dan tingkat keparahan penyakitnya, adalah 7-10 hari.

Metode menyiapkan solusi

Solusi digunakan segera setelah persiapan, hindari penambahan obat lain ke dalamnya.

Untuk injeksi intramuskular, tambahkan 1-3 ml air untuk injeksi, larutan natrium klorida 0,9% atau larutan prokain (novokain) 0,5% ke dalam isi botol. Solusi yang dihasilkan disuntikkan jauh ke dalam otot.

Ketika benzilpenisilin diencerkan dalam larutan prokain, kekeruhan larutan dapat terjadi karena pembentukan kristal prokain benzilpenisilin, yang bukan merupakan hambatan untuk pemberian obat secara intramuskular dan subkutan.

Untuk pemberian subkutan, isi botol diencerkan dalam larutan prokain 0,25–0,5%: masing-masing 500 ribu unit dalam 2,5–5 ml, 1 juta unit dalam 5–10 ml.

Efek samping

Reaksi alergi: hipertermia, urtikaria, ruam kulit, ruam pada selaput lendir, artralgia, eosinofilia, angioedema, nefritis interstitial, bronkospasme, syok anafilaksis. Pada awal pengobatan (terutama saat mengobati sifilis kongenital) - demam, menggigil, keringat berlebih, eksaserbasi penyakit, reaksi Jarisch-Herxheimer.

Dari luar dari sistem kardio-vaskular: pelanggaran fungsi pemompaan miokardium, aritmia, henti jantung, gagal jantung kronis (sejak diberikan dosis besar hipernatremia dapat terjadi).

Reaksi lokal: nyeri dan kekerasan di tempat suntikan intramuskular.

Dengan penggunaan jangka panjang: dysbacteriosis, perkembangan superinfeksi.

Jika salah satu efek samping yang ditunjukkan dalam petunjuk menjadi lebih buruk atau Anda melihat efek samping lainnya efek samping, tidak tercantum dalam petunjuk, harap informasikan kepada dokter Anda.

Overdosis

Mewujudkan efek toksik pada pusat sistem saraf(kejang, sakit kepala, mialgia, artralgia).

Pengobatannya bersifat simtomatik.

Gunakan dengan obat lain

Antibiotik bakterisida (termasuk sefalosporin, vankomisin, rifampisin, aminoglikosida) memiliki efek sinergis; bakteriostatik (termasuk makrolida, kloramfenikol, lincosamides, tetrasiklin) – antagonis.

Meningkatkan efektivitas antikoagulan tidak langsung (menekan mikroflora usus, mengurangi indeks protrombin); mengurangi efektivitas kontrasepsi oral, obat-obatan, selama metabolisme yang membentuk asam para-aminobenzoat.

Diuretik, allopurinol, penghambat sekresi tubulus, fenilbutazon, obat antiinflamasi nonsteroid yang mengurangi sekresi tubulus, meningkatkan konsentrasi benzilpenisilin.

Allopurinol meningkatkan risiko reaksi alergi (ruam kulit).

instruksi khusus

Solusi obat disiapkan segera sebelum pemberian. Jika tidak ada efek yang terlihat setelah 2-3 hari (maksimal 5 hari) setelah mulai menggunakan obat, sebaiknya beralih ke penggunaan antibiotik lain atau terapi kombinasi. Karena kemungkinan berkembangnya infeksi jamur, disarankan untuk meresepkan vitamin B dan, jika perlu, obat antijamur selama pengobatan jangka panjang dengan benzilpenisilin. Harus diingat bahwa penggunaan dosis obat yang tidak mencukupi atau penghentian pengobatan terlalu dini sering kali menyebabkan munculnya strain patogen yang resisten.

Selama pemberian obat, kehati-hatian harus dilakukan saat mengemudikan kendaraan, mesin dan saat melakukan aktivitas berbahaya lainnya yang memerlukan peningkatan konsentrasi perhatian dan kecepatan reaksi psikomotorik.

Surat pembebasan

Obat suntik

Surat pembebasan

Bedak untuk larutan pemberian intramuskular dan subkutan 50.000 unit, 1.000.000 unit.
Masing-masing 500.000 unit dan 1.000.000 unit zat aktif dalam botol dengan kapasitas 10 ml atau 20 ml, tertutup rapat dengan sumbat karet, tutup aluminium berkerut atau tutup aluminium gabungan dengan tutup plastik.
1, 5, 10 botol beserta petunjuk penggunaan ditempatkan dalam kemasan karton.
50 botol ditempatkan dalam kotak karton dengan jumlah petunjuk penggunaan yang sama untuk pengiriman ke rumah sakit.

Kondisi penyimpanan

Di tempat kering pada suhu 15 hingga 25 °C. Jauhkan dari jangkauan anak-anak.

Sebaiknya sebelum tanggal

3 tahun. Jangan gunakan setelah tanggal kedaluwarsa yang tertera pada kemasan.

1 botol berisi 500.000 unit atau 1.000.000 unit garam natrium benzilpenisilin ( ).

Surat pembebasan

Perusahaan Sintez memproduksi obat dalam bentuk bubuk untuk injeksi, dalam botol No.1; Nomor 5; No 10 atau No 50 per paket.

efek farmakologis

Antibakteri.

Farmakodinamik dan farmakokinetik

Benzilpenisilin bersifat biosintetik dan kelompok itu masuk . Efektivitas bakterisida obat ini diwujudkan karena kemampuannya menghambat sintesis dinding sel bakteri .

Efek obat ini merugikan mikroorganisme gram positif: stafilokokus , patogen Dan antraks , streptokokus ; bakteri gram negatif: patogen dan ; batang anaerobik pembentuk spora; Dan spirochete Dan aktinomisetes .

Tidak sensitif terhadap pengaruh benzilpenisilin strain stafilokokus , yang menghasilkan penisilinase .

Ketika obat diberikan secara intramuskular, TCmax dalam plasma diamati setelah 20-30 menit. Pengikatan protein plasma terjadi sebesar 60%. Antibiotika memiliki penetrasi yang baik ke dalam jaringan, cairan biologis dan organ tubuh manusia, dengan pengecualian cairan serebrospinal , kelenjar prostat dan jaringan mata, melewatinya BBB . Ekskresi dilakukan dalam bentuk tidak berubah oleh ginjal. T1/2 berfluktuasi antara 30-60 menit, dengan dapat meningkat menjadi 4-10 jam atau bahkan lebih.

Indikasi untuk digunakan

Benzilpenisilin diindikasikan untuk pengobatan penyakit yang disebabkan oleh mikroorganisme yang sensitif terhadap pengaruhnya:

• fokus/lobar radang paru-paru ;
• empiema pleura;
• sepsis;
• keracunan darah;
• api luka;
• piemia ;
• antraks ;
• septik (subakut dan akut);
• aktinomikosis;
• infeksi THT;
• infeksi saluran empedu dan saluran kemih;
• blenorea ;
• infeksi pada selaput lendir dan jaringan lunak;
• infeksi kulit bernanah;
• infeksi radang bernanah pada ginekolog.

Kontraindikasi

Pengenalan sangat dilarang benzilpenisilin dengan pribadi hipersensitivitas (termasuk lainnya antibiotik penisilin ) dan (untuk suntikan endolumbar). Juga tidak disarankan menggunakan obat ini jika menyusui Dan kehamilan .

Efek samping

Efek yang terkait dengan efek kemoterapi obat dapat terjadi, antara lain rongga mulut dan/atau vagina .

Dari saluran cerna ada sensasi yang diamati mual , , Kadang-kadang muntah .

Pada bagian sistem saraf pusat, terutama bila menggunakan obat dosis tinggi atau saat melakukan suntikan endolumbar, terbentuknya fenomena neurotoksik , seperti peningkatan rangsangan refleks, kejang , mual, gejala meningisme , muntah, .

Dalam situasi ini, suntikan lebih lanjut dihentikan dan pengobatan simtomatik, termasuk . Dalam hal ini, perhatian khusus diberikan pada keadaan air-elektrolit.

Interaksi

Cocok dengan antibiotik bakteriostatik (Tetrasiklin ), mengurangi efektivitas bakterisida benzilpenisilin .

Penggunaan paralel dengan mengurangi sekresi tubular benzilpenisilin , yang mempengaruhi peningkatan konsentrasi plasma dan meningkatkan T1/2.

Ketentuan penjualan

Benzilpenisilin mulai dijual sebagai obat resep.

Kondisi penyimpanan

Bubuk harus disimpan dalam botol asli yang tertutup rapat pada suhu hingga 20°C.

Sebaiknya sebelum tanggal

Sejak tanggal pembuatan – 3 tahun.

instruksi khusus

Benzilpenisilin diresepkan dengan sangat hati-hati untuk pasien dengan , gagal jantung , penderita alergi (terutama dengan ), sebaik hipersensitivitas Ke sefalosporin (karena kemungkinan pembentukan reaksi silang).

Jika terapi yang dilakukan selama 3-5 hari tidak memberikan efek apa pun, kemungkinan kombinasi dengan obat lain atau resep obat lain harus dipertimbangkan. antibiotik .Sebaiknya hindari minum minuman yang mengandung alkohol.

Selama kehamilan dan menyusui

Tujuan benzilpenisilin bila hanya diperbolehkan masuk kasus ekstrim, dengan penilaian manfaat/risiko yang komprehensif.

Jika perlu gunakan benzilpenisilin pada saat menyusui, berhenti.

bubuk putih

Kelompok farmakoterapi

Obat antibakteri untuk penggunaan sistemik. Penisilin sensitif terhadap penisilinase. Benzilpenisilin

Kode ATX J01CE01

Sifat farmakologis"ketik="kotak centang">

Sifat farmakologis

Farmakokinetik

Konsentrasi maksimum dalam plasma darah setelah pemberian intramuskular dicapai setelah 20-30 menit. Waktu paruh obat adalah 30-60 menit, pada gagal ginjal 4-10 jam atau lebih. Komunikasi dengan protein plasma - 60%. Menembus ke dalam organ, jaringan dan cairan biologis, kecuali cairan serebrospinal, jaringan mata dan prostat. Dengan peradangan pada selaput meningeal, ia menembus sawar darah-otak. Melewati plasenta dan menembus ke dalam air susu ibu. Itu diekskresikan tidak berubah oleh ginjal.

Farmakodinamik

Antibiotik bakterisida dari kelompok penisilin biosintetik (“alami”). Menghambat sintesis dinding sel mikroorganisme. Aktif melawan patogen gram positif: stafilokokus (yang tidak membentuk penisilinase), streptokokus, pneumokokus, corynebacteria diphtheria, basil pembentuk spora anaerobik, basil antraks, Actinomyces spp.; mikroorganisme gram negatif: kokus (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), serta spirochetes.

Tidak aktif melawan sebagian besar bakteri gram negatif (termasuk Pseudomonas aeruginosa), Rickettsia spp., protozoa. Staphylococcus spp., yang memproduksi penisilinase, resisten terhadap obat tersebut.

Indikasi untuk digunakan

Pneumonia croupous dan fokal, empiema pleura, bronkitis

Sepsis, endokarditis septik (akut dan subakut)

Peritonitis

Meningitis

Osteomielitis

Pielonefritis, pielitis, sistitis, uretritis, gonore, blenorea, sifilis, servisitis

Kolangitis, kolesistitis

Infeksi luka

Erysipelas, impetigo, penyakit kulit yang terinfeksi sekunder

Difteri

Demam berdarah

antraks

Aktinomikosis

Sinusitis, otitis media

Konjungtivitis purulen

Petunjuk penggunaan dan dosis

Garam natrium benzilpenisilin hanya diberikan secara intramuskular. Bila diberikan secara intramuskular, dosis tunggal untuk penyakit sedang (infeksi saluran pernafasan atas dan bawah, saluran kemih dan saluran empedu, infeksi jaringan lunak, dll) adalah 250.000 - 500.000 unit 4-6 kali sehari. Untuk infeksi berat (sepsis, endokarditis septik, meningitis, dll.) – 10-20 juta unit per hari; dengan gangren gas - hingga 40-60 juta unit.

Pada anak di bawah usia 2 tahun, obat harus digunakan dengan hati-hati. Dosis harian untuk anak di bawah 1 tahun adalah 50.000 – 100.000 unit/kg, di atas 1 tahun – 50.000 unit/kg; bila perlu - 200.000 - 300.000 IU/kg, karena alasan kesehatan - ditingkatkan menjadi 500.000 IU/kg. Frekuensi pemberiannya adalah 4-6 kali sehari.

Untuk meningitis, dosis harian tidak boleh melebihi 20.000.000 - 30.000.000 unit untuk orang dewasa dan 1.200.000 unit untuk anak-anak untuk mencegah perkembangan neurotoksisitas.

Jika tidak ada efek dalam waktu 3 hari setelah dimulainya pengobatan, maka perlu mempertimbangkan kembali pengobatan.

Larutan obat untuk pemberian intramuskular disiapkan segera sebelum pemberian dengan menambahkan 1-3 ml air untuk injeksi, larutan natrium klorida 0,9% atau larutan prokain (novokain) 0,5% ke dalam isi botol. Ketika benzilpenisilin dilarutkan dalam larutan prokain, kekeruhan larutan dapat terjadi karena pembentukan kristal prokain benzilpenisilin, yang bukan merupakan hambatan untuk pemberian obat secara intramuskular. Solusi yang dihasilkan disuntikkan jauh ke dalam otot. Durasi pengobatan, tergantung pada tingkat keparahan penyakitnya, adalah 7 hingga 10 hari.

Gunakan pada pasien dengan gagal ginjal

Untuk dosis yang digunakan dalam pengobatan infeksi sedang, interval antar pemberian harus ditingkatkan menjadi 8-10 jam.

Pasien lanjut usia

Pada pasien lanjut usia, eliminasi obat mungkin lebih lambat, dan oleh karena itu pengurangan dosis mungkin diperlukan.

Efek samping

Pelanggaran fungsi pemompaan miokardium, aritmia, serangan jantung, gagal jantung kronis (karena hipernatremia dapat terjadi bila diberikan dalam dosis besar)

Mual, muntah, stomatitis, glositis, gangguan fungsi hati

Gangguan fungsi ginjal albuminuria, hematuria, oliguria dapat terjadi

Reaksi Jarisch-Herxheimer

Anemia, leukopenia, trombositopenia, eosinofilia

Peningkatan rangsangan refleks, gejala meningeal, kejang, koma

Reaksi alergi: hipertermia, urtikaria, ruam kulit, demam, menggigil, keringat berlebih, ruam pada selaput lendir, arthralgia, eosinofilia, angioedema, eritema multiforme dan dermatitis eksfoliatif, nefritis interstisial, bronkospasme, syok anafilaksis

Reaksi lokal: nyeri dan kekerasan di tempat suntikan intramuskular

Dysbacteriosis, perkembangan superinfeksi (dengan penggunaan jangka panjang)

Kontraindikasi

Hipersensitivitas terhadap penisilin dan antibiotik ß-laktam lainnya, terhadap novokain (prokain)

Pemberian endolumbar untuk epilepsi

Dengan hati-hati

Kehamilan, penyakit alergi (asma bronkial, demam)

Gagal ginjal masa kecil hingga 2 tahun.

Interaksi obat"ketik="kotak centang">

Interaksi obat

Antasida, glukosamin, obat pencahar, aminoglikosida memperlambat dan mengurangi penyerapan garam natrium benzilpenisilin. Asam askorbat pada penggunaan bersama meningkatkan penyerapan garam natrium benzilpenisilin.

Antibiotik bakterisida (termasuk sefalosporin, vankomisin, rifampisin, aminoglikosida) memiliki efek sinergis; bakteriostatik (termasuk makrolida, kloramfenikol, lincosamides, tetrasiklin) - antagonis. Garam natrium benzilpenisilin meningkatkan efektivitas antikoagulan tidak langsung (dengan menekan mikroflora usus, mengurangi indeks protrombin); mengurangi efektivitas kontrasepsi oral, obat-obatan, selama metabolisme yang membentuk asam para-aminobenzoat, etinil estradiol - risiko terjadinya perdarahan "terobosan". Efektivitas kontrasepsi oral dapat berkurang bila natrium benzilpenisilin diberikan secara bersamaan, yang dapat menyebabkan kehamilan yang tidak diinginkan. Wanita mengambil kontrasepsi oral harus menyadari hal ini.

Diuretik, allopurinol, penghambat sekresi tubulus, fenilbutazon, obat antiinflamasi nonsteroid yang mengurangi sekresi tubulus, meningkatkan konsentrasi garam natrium benzilpenisilin.

Allopurinol meningkatkan risiko reaksi alergi (ruam kulit).

Benzilpenisilin mengurangi pembersihan dan meningkatkan toksisitas metotreksat.

instruksi khusus"ketik="kotak centang">

instruksi khusus

Jika terjadi reaksi alergi, pengobatan dengan benzilpenisilin harus segera dihentikan.

Perhatian harus dilakukan ketika merawat pasien dengan kardiopati, hipovolemia (penurunan volume darah yang bersirkulasi), epilepsi, nefropati dan patologi hati. Ada kemungkinan untuk mengembangkan kolitis pseudomembran; pasien yang memiliki gejala mengalami diare parah dan terus-menerus selama atau setelah mengonsumsi benzilpenisilin.

Ketika diresepkan dalam dosis tinggi selama lebih dari lima hari, penelitian direkomendasikan keseimbangan elektrolit, tes fungsi ginjal, fungsi hati dan hematologi.

Solusi obat disiapkan segera sebelum pemberian. Jika tidak ada efek yang terlihat setelah 2-3 hari (maksimal 5 hari) setelah mulai menggunakan obat, sebaiknya beralih ke penggunaan antibiotik lain atau terapi kombinasi. Karena kemungkinan berkembangnya infeksi jamur, disarankan untuk meresepkan vitamin B dan, jika perlu, obat antijamur selama pengobatan jangka panjang dengan benzilpenisilin. Harus diingat bahwa penggunaan dosis obat yang tidak mencukupi atau penghentian pengobatan terlalu dini sering kali menyebabkan munculnya strain patogen yang resisten. Penyerapan yang lambat dari depot intramuskular dapat terjadi pada pasien diabetes melitus.

Kolitis pseudomembran harus dipertimbangkan pada pasien yang memiliki gejala diare parah dan persisten selama atau setelah mengonsumsi benzilpenisilin.

Kehamilan dan menyusui

Penggunaan obat selama kehamilan hanya mungkin dilakukan jika manfaat yang diharapkan bagi ibu lebih besar daripada potensi risiko pada janin. Jika perlu meresepkan obat selama menyusui, menyusui harus dihentikan.

Benzilpenisilin

Nama non-kepemilikan internasional

Benzilpenisilin

Bentuk sediaan

Bubuk untuk larutan pemberian intravena dan intramuskular 1.000.000 unit

Menggabungkan

Satu botol berisi:

Keterangan

Bubuk kristal halus berwarna putih atau hampir putih dengan sedikit bau khas.

Kelompok farmakoterapi

Beta-laktam obat antibakteri- penisilin.

Penisilin penisilinase - peka. Benzilpenisilin

Kode ATX J01CE01

Sifat farmakologis

Farmakokinetik

Konsentrasi maksimum dalam plasma darah setelah pemberian intramuskular dicapai setelah 20-30 menit. Waktu paruh obat adalah 30-60 menit, pada gagal ginjal 4-10 jam atau lebih. Komunikasi dengan protein plasma - 60%.

Menembus ke dalam organ, jaringan dan cairan biologis, kecuali cairan serebrospinal, jaringan mata dan prostat. Dengan peradangan pada selaput meningeal, permeabilitas

meningkat melalui sawar darah otak. Melewati plasenta dan masuk ke dalam ASI. Itu diekskresikan tidak berubah oleh ginjal.

Farmakodinamik

Antibiotik bakterisida dari kelompok penisilin biosintetik (“alami”). Menghambat sintesis dinding sel mikroorganisme.

Aktif melawan patogen gram positif: Staphylococcus spp. (tidak membentuk penisilinase), Streptococcus spp. (termasuk Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Actinomyces spp.; mikroorganisme gram negatif: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, serta melawan Treponema spp.. Tidak aktif melawan sebagian besar bakteri gram negatif, rickettsia, virus, protozoa.

Strain mikroorganisme pembentuk penisilinase resisten terhadap kerja obat. Hancur dalam lingkungan asam.

Indikasi untuk digunakan

Infeksi bakteri yang disebabkan oleh patogen yang rentan:

pneumonia lobar dan fokal, empiema pleura, bronkitis

sepsis, endokarditis septik (akut dan subakut), peritonitis

meningitis

osteomielitis

infeksi pada sistem genitourinari (pielonefritis, pielitis, sistitis, uretritis,

gonore, blenorea, sifilis, servisitis)

infeksi saluran empedu (kolangitis, kolesistitis)

infeksi luka

infeksi pada kulit dan jaringan lunak: erisipelas, impetigo, penyakit kulit yang terinfeksi sekunder

difteri

demam berdarah

antraks

aktinomikosis

Infeksi THT

infeksi bola mata

Petunjuk penggunaan dan dosis

Obat ini ditujukan untuk pemberian intramuskular, intravena, subkutan, endolumbar dan intratrakeal.

Untuk penyakit sedang (infeksi saluran pernafasan bagian bawah, saluran kemih dan saluran empedu, infeksi jaringan lunak dan lain-lain) - 4-6 juta unit/hari untuk 4 pemberian.

Untuk infeksi berat (sepsis, endokarditis septik, meningitis, dll.) - 10-20 juta unit per hari; dengan gangren gas - hingga 40-60 juta unit.

Dosis harian untuk anak di bawah usia 1 tahun adalah 50.000-100.000 unit/kg, di atas 1 tahun - 50.000 unit/kg; bila perlu - 200.000-300.000 unit/kg, karena alasan kesehatan - ditingkatkan menjadi 500.000 unit/kg. Frekuensi pemberiannya adalah 4-6 kali sehari, secara intravena - 1-2 kali sehari dalam kombinasi dengan suntikan intramuskular.

Diberikan secara endolumbar ketika penyakit bernanah kepala dan sumsum tulang belakang dan meninges.

Tergantung pada penyakit dan tingkat keparahan perjalanannya: dewasa - 5-10 ribu unit, anak-anak - 2-5 ribu unit sekali sehari selama 2-3 hari secara intravena, kemudian diresepkan secara intramuskular.

Untuk pemberian jet intravena dosis tunggal(1-2 juta unit) dilarutkan dalam 5-10 ml air steril untuk injeksi atau larutan natrium klorida 0,9% dan diberikan perlahan selama 3-5 menit.

Untuk pemberian infus, 2-5 juta unit diencerkan dengan 100-200 ml larutan natrium klorida 0,9% atau larutan dekstrosa 5-10% dan diberikan dengan kecepatan 60-80 tetes/menit.

Bila diberikan melalui infus kepada anak-anak, larutan dekstrosa 5-10% (100-300 ml tergantung dosis dan usia) digunakan sebagai pelarut.

Larutan obat untuk pemberian intramuskular disiapkan segera sebelum pemberian dengan menambahkan 1-3 ml air untuk injeksi atau larutan natrium klorida 0,9% atau larutan novokain 0,5% ke dalam isi botol.

Solusi digunakan segera setelah persiapan, hindari penambahan obat lain ke dalamnya.

Secara subkutan, obat ini digunakan untuk menyuntikkan infiltrat pada konsentrasi 100-200 ribu unit dalam 1 ml larutan novokain 0,25-0,5%.

Persiapan larutan obat untuk penggunaan endolumbar: encerkan obat dalam air steril untuk injeksi atau dalam larutan natrium klorida 0,9% dengan kecepatan 1.000 unit/ml. Sebelum injeksi (tergantung pada tekanan intrakranial) ekstrak 5-10 ml cairan serebrospinal dan tambahkan ke dalam larutan antibiotik dalam proporsi yang sama.

Suntikkan perlahan (1 ml/menit), biasanya sekali sehari selama 2-3 hari, kemudian lanjutkan dengan suntikan intravena atau intramuskular.

Dalam kasus proses supuratif di paru-paru, larutan obat diberikan secara intratrakeal (setelah anestesi menyeluruh pada faring, laring dan trakea). Biasanya 100 ribu unit digunakan dalam 10 ml larutan natrium klorida 0,9%.

Untuk penyakit mata ( konjungtivitis akut, ulkus kornea, gonoblenorea dan lain-lain) diresepkan obat tetes mata, mengandung 20-100 ribu unit dalam 1 ml larutan natrium klorida 0,9% atau air suling. Suntikkan 1-2 tetes 6-8 kali sehari.

Untuk obat tetes telinga atau obat tetes hidung digunakan larutan yang mengandung 10-100 ribu unit/ml.

Durasi pengobatan dengan obat, tergantung pada bentuk dan tingkat keparahan penyakit, berkisar antara 7-10 hari hingga 2 bulan atau lebih (misalnya, dengan sepsis, endokarditis septik).

Efek samping

Aritmia, serangan jantung, gagal jantung kronis (karena hipernatremia dapat terjadi ketika dosis besar diberikan)

Mual, muntah, stomatitis, glositis, gangguan fungsi hati

Disfungsi ginjal

Anemia, leukopenia, trombositopenia

Peningkatan rangsangan refleks, gejala meningeal, kejang, koma

- reaksi alergi: hipertermia, urtikaria, ruam kulit, demam, menggigil, peningkatan keringat, ruam pada selaput lendir, arthralgia, eosinofilia, angioedema, nefritis interstisial, bronkospasme, edema Quincke

Jarang

Syok anafilaksis

Superinfeksi yang disebabkan oleh mikroflora yang resistan terhadap obat (jamur mirip ragi, mikroorganisme gram negatif)

- reaksi lokal: rasa sakit dan kekerasan di tempat suntikan intramuskular

Kontraindikasi

Hipersensitivitas (termasuk terhadap β-laktam lainnya)

antibiotik) terhadap obat tersebut

Urtikaria, asma bronkial

Pemberian endolumbar untuk epilepsi.

Dengan hati-hati

gagal ginjal.

Interaksi obat

Antibiotik bakterisida (termasuk sefalosporin, vankomisin, rifampisin, aminoglikosida) memiliki efek sinergis; bakteriostatik (termasuk makrolida, kloramfenikol, lincosamides, tetrasiklin) - antagonis.

Meningkatkan efektivitas antikoagulan tidak langsung (menekan mikroflora usus, mengurangi indeks protrombin); mengurangi efektivitas kontrasepsi oral, obat-obatan, selama metabolisme yang membentuk asam para-aminobenzoat, etinil estradiol - risiko terjadinya perdarahan hebat.

Diuretik, allopurinol, penghambat sekresi tubulus, fenilbutazon, obat anti inflamasi nonsteroid yang mengurangi sekresi tubulus, meningkatkan konsentrasi benzilpenisilin.

Allopurinol bila digunakan bersamaan meningkatkan risiko reaksi alergi (ruam kulit).

instruksi khusus

Solusi obat untuk semua rute pemberian disiapkan ex tempore.

Jika tidak ada efek yang terlihat 2-3 (maksimal 5 hari) setelah mulai menggunakan obat, sebaiknya beralih ke penggunaan antibiotik lain atau terapi kombinasi. Pada pasien lemah, bayi baru lahir, manusia

pasien lanjut usia dengan pengobatan jangka panjang dapat mengalami superinfeksi yang disebabkan oleh mikroflora yang resistan terhadap obat (seperti ragi

jamur, mikroorganisme gram negatif).

Harus diingat bahwa penggunaan dosis obat yang tidak mencukupi atau penghentian pengobatan terlalu dini sering kali menyebabkan munculnya strain patogen yang resisten. Jika terjadi resistensi, pengobatan dengan antibiotik lain harus dilanjutkan.

Kehamilan dan menyusui

Penggunaan selama kehamilan dimungkinkan jika manfaat yang diharapkan bagi ibu lebih besar daripada potensi risiko pada janin.

Jika perlu menggunakannya selama menyusui, masalah penghentian menyusui harus diselesaikan (dimasukkan ke dalam ASI dalam konsentrasi rendah).

Ciri-ciri pengaruh obat pada kemampuan mengelola kendaraan atau mekanisme yang berpotensi berbahaya

Tidak mempengaruhi.

Overdosis