Petunjuk penggunaan analog Avelox. Analoginya dengan "moxifloxacin", perbandingan dan ulasannya. Gunakan pada pasien lanjut usia

19.06.2020 -

Avelox– antibiotik golongan fluoroquinol, aktif melawan sejumlah bakteri gram positif dan gram negatif, serta klamidia, mikoplasma, legionella, patogen anaerobik dan atipikal, Escherichia coli dan Pseudomonas aeruginosa dan infeksi lainnya.

Zat aktif obat Avelox, moxifloxacin, mengganggu biosintesis DNA dalam sel mikroba. Bila diminum secara oral, obatnya terserap dengan baik ke dalam darah saluran pencernaan dan didistribusikan secara merata ke seluruh jaringan dan cairan dalam tubuh manusia.

Indikasi dan kontraindikasi penggunaan

Termasuk dalam kelompok antibiotik, Avelox digunakan dalam pengobatan banyak penyakit yang disebabkan oleh infeksi, seperti:

bronkitis kronis;
radang paru-paru;
infeksi kulit dan peradangan jaringan lunak;
abses intra-abdomen;
infeksi urogenital.

Perhatian! Avelox adalah antibiotik yang kuat, jadi hanya dokter spesialis yang dapat merekomendasikan penggunaannya, setelah menentukan dosis dan cara minum obat, dengan mempertimbangkan kondisi umum pasien, lokasi dan tingkat keparahannya. penyakit menular.

Avelox dan analognya harus digunakan dengan tepat mengikuti petunjuk, tanpa mengunyah tablet dan minum sedikit air. Dan bahkan jika dosis dan aturan pemberian dipatuhi saat mengobati dengan Avelox, efek samping yang nyata dapat diamati:

disfungsi jantung (aritmia, takikardia, dll);
mual dan muntah;
pusing dan sakit kepala;
kondisi pingsan;
gangguan tidur;
menambah dan mengurangi tekanan;
kekacauan sistem pencernaan dll.

Ada sejumlah kontraindikasi terhadap penggunaan obat tersebut. Ini termasuk:

masa kehamilan dan menyusui;
anak-anak dan masa remaja;
peningkatan sensitivitas terhadap komponen obat.

Dianjurkan juga untuk meminum obat dengan hati-hati pada pasien dengan patologi sentral sistem saraf dan di gangguan fungsional hati atau ginjal.

Bagaimana cara mengganti Avelox?

Sejumlah besar kontraindikasi dan kehadirannya banyak efek samping Hal ini menimbulkan pertanyaan logis: apa yang bisa menggantikan Avelox?

Hingga saat ini industri farmasi menghasilkan beberapa analog Avelox. Jadi, bersama dengan Avelox, Moxifloxacin termasuk dalam fluoroquinolones generasi ke-4. Ke kelompok kuinolon yang diperkenalkan ke dalam praktek medis pada akhir abad ke-20 dan berdampak buruk pada berbagai patogen menular, antara lain:

Vigamoks;
Moksin;
Moximac;
Levofloxacin dan sejumlah obat lain.

Berdasarkan fakta bahwa semua obat ini bekerja kurang lebih sama, mereka memiliki kontraindikasi dan yang serupa komplikasi samping. Perlu juga dicatat bahwa Avelox dan semua analognya obat Harganya tidak murah dan harganya kira-kira sama. Dalam hal ini, kapan Jika terdapat kontraindikasi yang serius dan komplikasi yang mengganggu, sebaiknya konsultasikan dengan dokter Anda dengan permintaan untuk mengganti Avelox atau salah satu analognya dengan antibiotik yang termasuk dalam kelompok farmasi lain.

Para ahli merekomendasikan jika tersedia penyakit kronis sistem pencernaan, jangan gunakan tablet antibiotik, tetapi belilah larutan infus untuk injeksi intravena untuk mencegah eksaserbasi penyakit yang mendasarinya. Untuk pengobatan yang parah infeksi mata Ciprofloxacin digunakan, tersedia dalam bentuk obat tetes mata. Dalam kasus mikoplasma, dengan izin dokter yang merawat, Avelox dapat diganti dengan Doxycycline monohydrat.

Sediaan yang mengandung Moxifloxacin (Moxifloxacin - kode ATC J01MA14, S01AX22):

Bentuk pelepasan yang umum (lebih dari 100 penawaran di apotek Moskow)
Nama	Surat pembebasan	Kemasan, buah.	Negara produsen	Harga di Moskow, r	Penawaran di Moskow
Avelox	larutan infus 1,6 mg/ml 250 ml dalam kantong polimer	1	Jerman, Bayer	845- (rata-rata 1790↘) -2678	161↗
Avelox	tablet 400mg	5	Jerman, Bayer	727- (rata-rata 811) -878	513↗
Vigamoks	obat tetes mata 0,5% 5ml	1	AS, Alcon	129- (rata-rata 235↗) -301	554↗
Bentuk pelepasan yang jarang ditemui (kurang dari 100 penawaran di apotek Moskow)
Moxin	larutan injeksi 1,6 mg dalam 1 ml 250 ml dalam botol	1	India, Belko	2408	41↘
Pleviloks	tablet 400mg	5	India, Plethiko untuk Pharmasyntez	719- (rata-rata 817↗) - 844	32↗

Avelox (Moxifloxacin asli) - petunjuk penggunaan. Obat ini adalah resep, informasi hanya untuk profesional kesehatan!

Kelompok klinis dan farmakologis:

Obat antibakteri dari kelompok fluoroquinolone.

efek farmakologis

Moxifloxacin adalah obat antibakteri bakterisida jangkauan luas tindakan, 8-metoksifluorokuinolon. Efek bakterisidal obat ini disebabkan oleh penghambatan topoisomerase bakteri II dan IV, yang menyebabkan terganggunya proses replikasi, perbaikan dan transkripsi biosintesis DNA sel mikroba dan, sebagai akibatnya, kematian sel mikroba.

Konsentrasi bakterisida minimum obat umumnya sebanding dengan konsentrasi penghambatan minimum (MIC).

Mekanisme resistensi

Mekanisme yang menyebabkan perkembangan resistensi terhadap penisilin, sefalosporin, aminoglikosida, makrolida dan tetrasiklin tidak mempengaruhi aktivitas antibakteri moksifloksasin. Perlawanan silang di antara kelompok-kelompok ini obat antibakteri dan moksifloksasin tidak diamati. Sejauh ini, tidak ada kasus resistensi plasmid yang diamati. Insiden resistensi secara keseluruhan sangat rendah (10-7-10-10). Resistensi terhadap moksifloksasin berkembang perlahan melalui banyak mutasi. Paparan berulang mikroorganisme terhadap moksifloksasin pada konsentrasi di bawah MIC hanya disertai sedikit peningkatan. Kasus resistensi silang terhadap kuinolon telah dilaporkan. Namun, beberapa mikroorganisme gram positif dan anaerobik yang resisten terhadap kuinolon lain tetap sensitif terhadap moksifloksasin.

Telah ditetapkan bahwa penambahan gugus metoksi pada posisi C8 pada struktur molekul moksifloksasin meningkatkan aktivitas moksifloksasin dan mengurangi pembentukan strain mutan resisten bakteri gram positif. Penambahan gugus bicycloamine pada posisi C7 mencegah perkembangan penghabisan aktif, suatu mekanisme resistensi terhadap fluoroquinolones.

Moxifloxacin aktif secara in vitro terhadap berbagai mikroorganisme gram negatif dan gram positif, anaerob, bakteri tahan asam dan bakteri atipikal seperti Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., serta bakteri yang resisten terhadap beta. -antibiotik laktam dan makrolida.

Efek pada mikroflora usus manusia

Dalam dua penelitian yang dilakukan pada sukarelawan, perubahan mikroflora usus berikut dicatat setelah pemberian moksifloksasin secara oral: penurunan konsentrasi Escherichia coli, Bacillus spp., Bacteroides vulgatus, Enterococcus spp., Klebsiella spp., serta anaerob Bifidobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp. Perubahan ini dapat dibalikkan dalam waktu dua minggu. Tidak ada racun Clostridium difficile yang terdeteksi.

Farmakokinetik

Pengisapan

Setelah pemberian oral, moksifloksasin diserap dengan cepat dan hampir sempurna.

Ketersediaan hayati absolut setelah pemberian oral dan infus intravena adalah sekitar 91%.

Farmakokinetik moksifloksasin bila diminum dengan dosis 50 hingga 1200 mg sekali, serta 600 mg per hari selama 10 hari, adalah linier.

Setelah dosis tunggal moksifloksasin dengan dosis 400 mg, Cmax dalam darah dicapai dalam 0,5-4 jam dan 3,1 mg/l. Setelah pemberian oral 400 mg moksifloksasin 1 kali per hari, Cssmax dan Cssmin masing-masing adalah 3,2 mg/l dan 0,6 mg/l.

Saat mengonsumsi moksifloksasin dengan makanan, ada sedikit peningkatan waktu untuk mencapai Cmax (2 jam) dan sedikit penurunan Cmax (sekitar 16%), sedangkan durasi penyerapan tidak berubah. Namun, data ini tidak ada signifikansi klinis, dan obat tersebut dapat digunakan terlepas dari makanannya.

Setelah infus tunggal Avelox dengan dosis 400 mg selama 1 jam, Cmax tercapai pada akhir infus dan menjadi 4,1 mg/l, yang setara dengan peningkatan sekitar 26% dibandingkan dengan nilai indikator ini saat diminum. secara lisan. Paparan obat, yang ditentukan oleh AUC, sedikit lebih tinggi dibandingkan saat mengonsumsi obat secara oral.

Dengan beberapa infus intravena dengan dosis 400 mg selama 1 jam, Cssmax dan Cssmin masing-masing berkisar dari 4,1 mg/l hingga 5,9 mg/l dan dari 0,43 mg/l hingga 0,84 mg/l. Css rata-rata 4,4 mg/l dicapai pada akhir infus.

Distribusi

Keadaan setimbang tercapai dalam waktu 3 hari.

Pengikatan protein darah (terutama albumin) sekitar 45%.

Moxifloxacin didistribusikan dengan cepat ke organ dan jaringan. Vd kira-kira 2 l/kg.

Konsentrasi obat yang tinggi, melebihi plasma, dibuat di jaringan paru-paru (termasuk makrofag alveolar), di mukosa bronkus, di sinus hidung, di jaringan lunak, struktur kulit dan subkutan, fokus peradangan. Dalam cairan interstitial dan air liur, obat ditentukan dalam bentuk bebas, tidak terikat pada protein, dalam konsentrasi yang lebih tinggi dibandingkan dalam plasma. Di samping itu, konsentrasi tinggi Obat ini ditentukan di organ perut dan cairan peritoneum, serta di jaringan organ genital wanita.

Metabolisme

Moksifloksasin mengalami biotransformasi fase 2 dan dikeluarkan dari tubuh melalui ginjal dan juga melalui usus, baik tidak berubah maupun dalam bentuk senyawa sulfo tidak aktif (M1) dan glukuronida (M2). Moksifloksasin tidak mengalami biotransformasi oleh sistem sitokrom P450 mikrosomal. Metabolit M1 dan M2 terdapat dalam plasma dalam konsentrasi yang lebih rendah dibandingkan senyawa induknya. Menurut hasil sampai dengan uji klinis terbukti bahwa metabolit ini tidak memberikan efek negatif pada tubuh dalam hal keamanan dan tolerabilitas.

Pemindahan

T1/2 kira-kira 12 jam Rata-rata bersihan total setelah minum obat secara oral dan setelah pemberian intravena dengan dosis 400 mg adalah 179-246 ml/menit.

Klirens ginjal 24-53 ml/menit. Hal ini menunjukkan reabsorpsi parsial obat di tubulus.

Keseimbangan massa senyawa induk dan metabolit fase 2 sekitar 96-98%, menunjukkan tidak adanya metabolisme oksidatif. Sekitar 22% dari dosis tunggal (400 mg) diekskresikan tidak berubah oleh ginjal, sekitar 26% melalui usus.

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

Tidak ada perbedaan usia atau jenis kelamin dalam farmakokinetik moksifloksasin. Tidak ada perbedaan yang signifikan secara klinis dalam farmakokinetik moksifloksasin pada pasien dari kelompok etnis yang berbeda.

Studi farmakokinetik moksifloksasin belum dilakukan pada anak-anak.

Tidak ada perubahan signifikan dalam farmakokinetik moksifloksasin pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal (termasuk pasien dengan CC<30 1="" 73="" 2="" p="">

Tidak ada perbedaan yang signifikan dalam konsentrasi moksifloksasin pada pasien dengan gangguan fungsi hati (Child-Pugh grade A, B, C) dibandingkan dengan sukarelawan sehat dan pasien dengan fungsi hati normal.

Indikasi penggunaan obat AVELOX®

Penyakit menular dan inflamasi pada orang dewasa yang disebabkan oleh mikroorganisme yang sensitif terhadap obat:

sinusitis akut;
eksaserbasi bronkitis kronis;
pneumonia yang didapat dari komunitas (termasuk yang disebabkan oleh strain mikroorganisme yang resisten terhadap beberapa antibiotik*);
infeksi kulit dan jaringan lunak tanpa komplikasi;
infeksi rumit pada kulit dan struktur subkutan (termasuk kaki diabetik yang terinfeksi);
infeksi intra-abdomen yang rumit, termasuk infeksi polimikroba, termasuk. abses intraperitoneal;
penyakit radang organ panggul tanpa komplikasi (termasuk salpingitis dan endometritis).

* - Streptococcus pneumoniae dengan resistensi multi antibiotik meliputi strain yang resisten terhadap penisilin dan strain yang resisten terhadap dua atau lebih antibiotik dari kelompok seperti penisilin (dengan MIC >2 mg/ml), sefalosporin generasi kedua (cefuroxime), makrolida, tetrasiklin, dan trimetoprim/sulfametoksazol .

Pedoman resmi terkini mengenai penggunaan agen antibakteri harus diperhitungkan.

Regimen dosis

Obat ini diresepkan secara oral dan intravena dengan dosis 400 mg sekali sehari.

Durasi pengobatan dengan Avelox bila dikonsumsi secara oral dan intravena ditentukan oleh tingkat keparahan infeksi dan efek klinis dan adalah: dengan eksaserbasi bronkitis kronis - 5-10 hari; untuk pneumonia yang didapat dari komunitas, total durasi terapi bertahap ( pemberian intravena diikuti dengan pemberian oral) - 7-14 hari, pertama secara intravena, kemudian secara oral, atau 10 hari secara oral; pada sinusitis akut dan infeksi kulit dan jaringan lunak tanpa komplikasi - 7 hari; untuk infeksi rumit pada kulit dan jaringan subkutan, total durasi terapi bertahap (pemberian iv diikuti pemberian oral) adalah 7-21 hari; untuk infeksi intra-abdomen yang rumit, total durasi terapi step-down (iv pemberian obat diikuti pemberian oral) adalah 5-14 hari; untuk penyakit radang organ panggul tanpa komplikasi - 14 hari.

Durasi pengobatan dengan Avelox bisa sampai 21 hari.

Tidak diperlukan perubahan rejimen dosis pada pasien usia lanjut.

Efektivitas dan keamanan moksifloksasin pada anak-anak dan remaja belum diketahui.

Pasien dengan gangguan fungsi hati tidak memerlukan perubahan rejimen dosis.

Pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal (termasuk gagal ginjal berat dengan CC< 30 мл/мин/1.73 м2), а также у пациентов, находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, изменения режима дозирования не требуется.

Pada pasien dari kelompok etnis yang berbeda, tidak diperlukan perubahan rejimen dosis.

Tablet harus diminum tanpa dikunyah, dengan sedikit air, apa pun makanannya. Jangan melebihi dosis yang dianjurkan.

Solusi infus harus diberikan secara intravena selama 60 menit. Obat dapat diberikan baik diencerkan atau tidak diencerkan menggunakan T-piece). Larutan Avelox kompatibel dengan larutan berikut: air untuk injeksi, larutan natrium klorida 0,9%, larutan natrium klorida 1M, larutan dekstrosa 5%, larutan dekstrosa 10%, larutan dekstrosa 40%, larutan xylitol 20%, larutan Ringer, larutan Ringer laktat .

Hanya solusi yang jelas yang harus digunakan.

Setelah pengenceran dengan pelarut yang kompatibel, larutan Avelox tetap stabil selama 24 jam pada suhu kamar. Karena larutan tidak dapat dibekukan atau didinginkan, maka sebaiknya tidak disimpan di lemari es. Ketika didinginkan, larutan dapat mengendap, tetapi pada suhu kamar, endapan biasanya larut. Solusinya harus disimpan dalam kemasan aslinya.

Jika larutan infus diresepkan bersamaan dengan obat lain, maka setiap obat harus diberikan secara terpisah.

Efek samping

Reaksi merugikan yang dilaporkan dengan moksifloksasin 400 mg (oral, step-down [IV diikuti oral] dan IV saja) berasal dari studi klinis dan laporan pasca pemasaran (ditunjukkan dalam huruf miring). Reaksi merugikan yang termasuk dalam kelompok "umum" terjadi dengan insiden kurang dari 3%, kecuali mual dan diare.

Di setiap kelompok frekuensi, reaksi obat yang merugikan diurutkan berdasarkan tingkat kepentingannya. Frekuensinya ditentukan sebagai berikut: sering (dari ≥ 1/100 sampai< 1/10), нечасто (от >1/1000 sampai< 1/100), редко (от >1/10.000 hingga< 1/1000), очень редко (< 1/10 000).

Infeksi: infeksi jamur.

Dari sistem hematopoietik: jarang - anemia, leukopenia, neutropenia, trombositopenia, trombositemia, perpanjangan waktu protrombin dan peningkatan INR; jarang - perubahan konsentrasi tromboplastin; sangat jarang - peningkatan konsentrasi protrombin dan penurunan INR, perubahan konsentrasi protrombin dan perubahan INR.

Dari luar sistem imun: jarang - reaksi alergi, urtikaria, gatal, ruam, eosinofilia; jarang - reaksi anafilaksis/anafilaktoid, angioedema, termasuk edema laring (berpotensi mengancam jiwa); sangat jarang - syok anafilaksis/anafilaktoid (termasuk berpotensi mengancam jiwa).

Dari sisi metabolisme: jarang - hiperlipidemia; jarang - hiperglikemia, hiperurisemia.

Gangguan mental: jarang - kecemasan, hiperreaktivitas psikomotor, agitasi; jarang - labilitas emosional, depresi (dalam kasus yang sangat jarang, perilaku dengan kecenderungan menyakiti diri sendiri, seperti pikiran untuk bunuh diri atau upaya bunuh diri), halusinasi mungkin terjadi; sangat jarang - depersonalisasi, reaksi psikotik (berpotensi bermanifestasi dalam perilaku dengan kecenderungan menyakiti diri sendiri, seperti pikiran untuk bunuh diri atau upaya bunuh diri).

Dari sistem saraf pusat dan sistem saraf tepi: sering - pusing, sakit kepala; jarang - kebingungan, kesadaran, disorientasi, vertigo, mengantuk, tremor, gangguan tidur, paresthesia, dysesthesia, gangguan rasa (termasuk dalam kasus yang sangat jarang terjadi ageusia); jarang - hipoestesia, gangguan penciuman (termasuk anosmia), mimpi atipikal, kehilangan koordinasi (termasuk gangguan gaya berjalan karena pusing atau vertigo, dalam kasus yang sangat jarang menyebabkan cedera karena terjatuh, terutama pada pasien lanjut usia), kejang dengan berbagai manifestasi klinis (termasuk termasuk kejang “grand mal”), gangguan perhatian, gangguan bicara, amnesia, neuropati perifer, polineuropati; sangat jarang - hiperestesi.

Dari organ penglihatan: jarang - gangguan penglihatan (terutama dengan reaksi dari sistem saraf pusat); sangat jarang - kehilangan penglihatan sementara (terutama dengan reaksi dari sistem saraf pusat).

Pada bagian organ pendengaran: jarang - tinitus, gangguan pendengaran, termasuk tuli (biasanya reversibel).

Dari luar dari sistem kardio-vaskular: sering - pemanjangan interval QT pada pasien dengan hipokalemia bersamaan; jarang - pemanjangan interval QT, jantung berdebar, takikardia, vasodilatasi; jarang - hipotensi, hipertensi, pingsan, takiaritmia ventrikel; sangat jarang - aritmia nonspesifik, takikardia ventrikel polimorfik (torsade de pointes), serangan jantung (terutama pada orang dengan kondisi yang merupakan predisposisi aritmia, seperti bradikardia yang signifikan secara klinis, iskemia akut miokardium).

Dari luar sistem pernapasan: jarang - sesak napas, termasuk kondisi asma.

Dari sistem pencernaan: sering - mual, muntah, sakit perut, diare; jarang - nafsu makan berkurang dan konsumsi makanan berkurang, sembelit, pencernaan yg terganggu, perut kembung, gastroenteritis (kecuali gastroenteritis erosif), peningkatan aktivitas amilase; jarang - disfagia, stomatitis, kolitis pseudomembran (dalam kasus yang sangat jarang berhubungan dengan komplikasi yang mengancam jiwa).

Dari hati dan saluran empedu: sering - peningkatan aktivitas transaminase hati; jarang - disfungsi hati (termasuk peningkatan tingkat LDH), peningkatan kadar bilirubin, peningkatan aktivitas GGT dan alkali fosfatase; jarang - penyakit kuning, hepatitis (terutama kolestatik); sangat jarang - hepatitis fulminan, berpotensi menyebabkan kematian gagal hati(termasuk kasus fatal).

Dari luar kulit: sangat jarang - reaksi kulit bulosa, seperti sindrom Stevens-Johnson atau nekrolisis epidermal toksik (berpotensi mengancam jiwa).

Dari luar sistem muskuloskeletal: jarang - artralgia, mialgia; jarang - tendinitis, peningkatan tonus otot dan kram, kelemahan otot; sangat jarang - radang sendi, ruptur tendon, gangguan gaya berjalan akibat kerusakan sistem muskuloskeletal, peningkatan gejala miastenia gravis.

Dari sistem saluran kemih: jarang - dehidrasi (disebabkan oleh diare atau penurunan asupan cairan); jarang - gangguan fungsi ginjal, gagal ginjal akibat dehidrasi, yang dapat menyebabkan kerusakan ginjal, terutama pada pasien lanjut usia dengan gangguan fungsi ginjal yang sudah ada sebelumnya).

Dari tubuh secara keseluruhan: jarang - rasa tidak enak badan secara umum, nyeri nonspesifik, berkeringat.

Reaksi yang berhubungan dengan pemberian obat: sering - reaksi di tempat suntikan/infus; jarang - flebitis/tromboflebitis di tempat infus.

Frekuensi perkembangannya sebagai berikut reaksi yang merugikan lebih tinggi pada kelompok penerima terapi langkah: sering - peningkatan aktivitas GGT; jarang - takiaritmia ventrikel, hipotensi, edema, kolitis pseudomembran (dalam kasus yang sangat jarang berhubungan dengan komplikasi yang mengancam jiwa), kejang dengan berbagai manifestasi klinis (termasuk kejang "grand mal"), halusinasi, gangguan fungsi ginjal, gagal ginjal ( akibat dehidrasi , yang dapat menyebabkan kerusakan ginjal, terutama pada pasien lanjut usia yang sudah mempunyai gangguan ginjal).

Kontraindikasi penggunaan AVELOX®

riwayat patologi tendon yang berkembang akibat pengobatan dengan antibiotik kuinolon;
dalam studi praklinis dan klinis, setelah pemberian moksifloksasin, perubahan parameter elektrofisiologi jantung diamati, yang dinyatakan dalam pemanjangan interval QT. Dalam hal ini, penggunaan moksifloksasin dikontraindikasikan pada pasien dengan kategori berikut: pemanjangan interval QT bawaan atau didapat, gangguan elektrolit, terutama hipokalemia yang tidak dikoreksi; bradikardia yang signifikan secara klinis; gagal jantung yang signifikan secara klinis dengan penurunan fraksi ejeksi ventrikel kiri; riwayat gangguan irama disertai gejala klinis;
moxifloxacin tidak boleh digunakan dengan obat lain yang memperpanjang interval QT;
karena adanya laktosa dalam obat, penggunaannya dikontraindikasikan pada kasus intoleransi laktosa bawaan, defisiensi laktase, malabsorpsi glukosa-galaktosa (untuk tablet);
karena terbatasnya jumlah data klinis, penggunaan moksifloksasin dikontraindikasikan pada pasien dengan gangguan fungsi hati (kelas C menurut klasifikasi Child-Pugh) dan pada pasien dengan peningkatan transaminase lebih dari 5 kali ULN;
kehamilan;
laktasi (menyusui);
usia di bawah 18 tahun;
hipersensitivitas terhadap moksifloksasin, kuinolon lain atau komponen obat lainnya.

Gunakan dengan hati-hati pada penyakit pada sistem saraf pusat (termasuk penyakit yang diduga melibatkan sistem saraf pusat) yang merupakan predisposisi terjadinya kejang dan penurunan ambang kesiapan kejang; pada pasien dengan kondisi yang berpotensi proaritmia seperti iskemia miokard akut, terutama pada wanita dan pasien lanjut usia; untuk miastenia gravis; dengan sirosis hati; bila diminum bersamaan dengan obat yang menurunkan kadar kalium.

Penggunaan AVELOX® selama kehamilan dan menyusui

Keamanan moksifloksasin selama kehamilan belum diketahui dan penggunaannya merupakan kontraindikasi. Kasus kerusakan sendi yang reversibel telah dijelaskan pada anak-anak yang menerima kuinolon tertentu, namun efek ini belum dilaporkan pada janin (bila digunakan oleh ibu selama kehamilan).

Toksisitas reproduksi telah ditunjukkan dalam penelitian pada hewan. Potensi risiko terhadap manusia tidak diketahui.

Seperti kuinolon lainnya, moksifloksasin menyebabkan kerusakan tulang rawan pada sendi besar pada hewan prematur. Studi praklinis menunjukkan bahwa sejumlah kecil moksifloksasin dilepaskan ke dalam air susu ibu. Tidak ada data mengenai penggunaannya pada wanita selama menyusui. Oleh karena itu, resep moksifloksasin selama menyusui kontraindikasi.

Gunakan untuk disfungsi hati

Pasien dengan disfungsi hati ringan (kelas A atau B pada skala Child-Pugh) tidak memerlukan perubahan rejimen dosis.

Gunakan dengan hati-hati pada gagal hati yang parah.

Gunakan untuk gangguan ginjal

Pasien dengan gangguan fungsi ginjal (termasuk penderita CC<30 1="" 73="" 2="" p="">

Gunakan pada pasien lanjut usia

Pasien lanjut usia tidak memerlukan perubahan rejimen dosis.

Gunakan pada anak-anak

Kontraindikasi: anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun.

instruksi khusus

Dalam beberapa kasus, setelah penggunaan obat pertama kali, hipersensitivitas dan reaksi alergi dapat terjadi, yang harus segera dilaporkan ke dokter Anda. Sangat jarang, bahkan setelah penggunaan obat pertama kali, reaksi anafilaksis dapat berkembang hingga mengancam jiwa syok anafilaksis. Dalam kasus ini, pengobatan dengan moksifloksasin harus dihentikan dan tindakan terapeutik yang diperlukan (termasuk anti-syok) harus diambil.

Perpanjangan interval QT dapat terjadi pada beberapa pasien saat menggunakan moksifloksasin. Saat menganalisis EKG yang diperoleh selama uji klinis, interval QT yang dikoreksi adalah 6 ms +/- 26 ms, 1,4% dibandingkan dengan awal. Karena wanita memiliki interval QT yang lebih panjang dibandingkan pria, mereka mungkin lebih sensitif terhadap obat yang memperpanjang interval QT. Pasien lanjut usia juga lebih rentan terhadap obat yang mempengaruhi interval QT.

Tingkat pemanjangan interval QT dapat meningkat seiring dengan peningkatan konsentrasi obat, jadi jangan melebihi dosis yang dianjurkan. Namun, pada pasien dengan pneumonia, ditemukan korelasi antara konsentrasi moksifloksasin dalam plasma dan pemanjangan interval QT. Perpanjangan interval QT dikaitkan dengan peningkatan risiko aritmia ventrikel, termasuk takikardia ventrikel polimorfik. Tak satu pun dari 9.000 pasien yang diobati dengan moksifloksasin mengalami kejadian kardiovaskular atau kematian terkait dengan perpanjangan QT. Namun, pada pasien dengan kondisi yang merupakan predisposisi aritmia, risiko terjadinya aritmia ventrikel dapat meningkat bila menggunakan moksifloksasin.

Dalam hal ini, moksifloksasin tidak boleh diresepkan untuk pasien dengan pemanjangan interval QT, pasien dengan hipokalemia yang tidak terkoreksi, serta pasien yang menerima obat antiaritmia kelas I A (quinidine, procainamide) dan kelas III (amiodarone, sotalol, ibutilide).

Karena risiko efek aditif pada interval QT, moksifloksasin tidak boleh diberikan bersamaan dengan obat yang memperpanjang interval QT (cisapride, eritromisin, antipsikotik, antidepresan trisiklik) pada pasien dengan kondisi yang merupakan predisposisi aritmia, seperti bradikardia yang signifikan secara klinis, akut. iskemia miokard, dan juga pada pasien dengan sirosis hati yang risiko pemanjangan interval QT tidak dapat dikesampingkan, terutama pada wanita dan pasien lanjut usia (karena kategori pasien ini lebih sensitif terhadap obat yang memperpanjang interval QT).

Kasus hepatitis fulminan, yang berpotensi menyebabkan gagal hati (termasuk kasus fatal), telah dilaporkan saat menggunakan moksifloksasin. Pasien harus diberitahu bahwa jika gejala gagal hati terjadi, perlu berkonsultasi dengan dokter sebelum melanjutkan pengobatan dengan moksifloksasin.

Kasus lesi kulit bulosa (sindrom Stevens-Johnson, nekrolisis epidermal toksik) telah dilaporkan saat menggunakan moksifloksasin. Pasien harus diberitahu bahwa jika gejala lesi pada kulit atau selaput lendir terjadi, mereka harus berkonsultasi dengan dokter sebelum melanjutkan pengobatan dengan moksifloksasin.

Penggunaan obat kuinolon dikaitkan dengan risiko yang mungkin terjadi perkembangan kejang. Moxifloxacin harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan penyakit pada sistem saraf pusat dan dengan kondisi yang diduga melibatkan sistem saraf pusat, merupakan predisposisi kejang atau menurunkan ambang aktivitas kejang.

Penggunaan obat antibakteri spektrum luas, termasuk moksifloksasin, dikaitkan dengan risiko pengembangan kolitis pseudomembran terkait antibiotik. Diagnosis ini harus dipertimbangkan pada pasien yang mengalami diare parah selama pengobatan dengan moksifloksasin. Dalam hal ini, terapi yang tepat harus segera ditentukan. Obat yang menghambat motilitas usus dikontraindikasikan pada perkembangan diare berat.

Moxifloxacin harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan miastenia gravis karena kemungkinan eksaserbasi penyakit.

Selama terapi dengan kuinolon, termasuk. moksifloksasin, terutama pada orang tua dan pasien yang menerima kortikosteroid, tendonitis dan ruptur tendon dapat terjadi. Pada gejala pertama nyeri atau peradangan di lokasi cedera, penggunaan obat harus dihentikan dan anggota tubuh yang terkena harus dibongkar.

Saat menggunakan kuinolon, reaksi fotosensitifitas diamati. Namun, selama studi praklinis dan klinis, serta penggunaan moksifloksasin dalam praktik, tidak ada reaksi fotosensitifitas yang diamati. Namun, pasien yang menerima moksifloksasin harus menghindari paparan sinar matahari langsung dan sinar ultraviolet.

Penggunaan obat dalam bentuk tablet untuk pemberian oral tidak dianjurkan pada pasien dengan komplikasi penyakit inflamasi organ panggul (misalnya, berhubungan dengan abses tubo-ovarium atau panggul).

Pasien yang menjalani diet rendah garam (dengan gagal jantung, gagal ginjal, sindrom nefrotik) harus memperhitungkan bahwa larutan infus mengandung natrium klorida.

Dampaknya terhadap kemampuan mengemudikan kendaraan dan mengoperasikan mesin

Fluoroquinolones, termasuk moksifloksasin, berpotensi mengganggu kemampuan pasien untuk mengemudi dan melakukan aktivitas lain spesies berbahaya kegiatan yang memerlukan peningkatan perhatian dan kecepatan reaksi psikomotorik karena pengaruhnya terhadap sistem saraf pusat.

Overdosis

Ada data terbatas tentang overdosis moksifloksasin. Tidak ada efek samping yang diamati saat menggunakan Avelox dengan dosis hingga 1200 mg sekali dan 600 mg selama 10 hari atau lebih.

Pengobatan: jika terjadi overdosis menurut situasi klinis melakukan terapi simtomatik dan suportif dengan pemantauan EKG.

Jika terjadi overdosis saat mengonsumsi tablet, gunakan karbon aktif pada tahap awal penyerapan mencegah peningkatan lebih lanjut dalam paparan sistemik.

Interaksi obat

Tidak diperlukan penyesuaian dosis untuk penggunaan bersama Avelox® dengan atenolol, ranitidine, aditif yang mengandung kalsium, teofilin, kontrasepsi oral, glibenclamide, itraconazole, digoxin, morfin, probenecid (tidak ada interaksi yang signifikan secara klinis dengan moxifloxacin yang telah dikonfirmasi).

Kombinasi penggunaan oral Avelox dan antasida, multivitamin dan mineral dapat mengganggu penyerapan moksifloksasin karena pembentukan kompleks khelat dengan kation polivalen yang terkandung dalam obat ini, dan oleh karena itu mengurangi konsentrasi moksifloksasin dalam plasma darah. Sehubungan dengan itu, antasida, antiretroviral (misalnya ddI) dan obat lain yang mengandung kalsium, magnesium, aluminium, besi, sukralfat, seng sebaiknya diminum minimal 4 jam sebelum atau 4 jam setelah mengonsumsi Avelox secara oral.

Ketika Avelox digunakan dalam kombinasi dengan warfarin, waktu protrombin dan parameter pembekuan darah lainnya tidak berubah.

Pada pasien yang menerima antikoagulan dalam kombinasi dengan antibiotik, termasuk. dengan moksifloksasin, ada kasus peningkatan aktivitas antikoagulan obat antikoagulan. Faktor risiko termasuk adanya penyakit menular (dan penyakit penyerta). proses inflamasi), usia dan keadaan umum sabar. Terlepas dari kenyataan bahwa tidak ada interaksi antara moksifloksasin dan warfarin, pada pasien yang menerima pengobatan bersamaan dengan obat ini, perlu untuk memantau INR dan, jika perlu, menyesuaikan dosis antikoagulan tidak langsung.

Moxifloxacin dan digoxin tidak memiliki pengaruh yang signifikan terhadap parameter farmakokinetik masing-masing. Ketika moksifloksasin diberikan kembali, digoksin Cmax meningkat sekitar 30%. Dalam hal ini, rasio AUC dan Cmin digoksin tidak berubah.

Dengan penggunaan simultan karbon aktif dan moksifloksasin secara oral dengan dosis 400 mg, bioavailabilitas sistemik obat berkurang lebih dari 80% sebagai akibat dari penyerapan yang lebih lambat. Jika terjadi overdosis, penggunaan karbon aktif pada tahap awal penyerapan mencegah peningkatan paparan sistemik lebih lanjut.

Ketika diberikan secara intravena dengan pemberian karbon aktif secara oral secara simultan, bioavailabilitas sistemik obat sedikit berkurang (sekitar 20%) karena adsorpsi moksifloksasin di saluran pencernaan selama sirkulasi enterohepatik.

Penyerapan moksifloksasin tidak terpengaruh oleh konsumsi makanan secara bersamaan (termasuk produk susu). Moksifloksasin dapat dikonsumsi dengan atau tanpa makanan.

Ketidakcocokan

Larutan infus moksifloksasin tidak boleh diberikan bersamaan dengan obat berikut: larutan natrium klorida 10%, larutan natrium klorida 20%, larutan natrium bikarbonat 4,2%, larutan natrium bikarbonat 8,4%.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Obat ini tersedia dengan resep dokter.

Kondisi dan periode penyimpanan

Daftar B. Tablet harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak, di tempat kering pada suhu tidak melebihi 25°C. Umur simpan - 5 tahun.

Larutan infus harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak pada suhu 15° hingga 30°C. Umur simpan - 5 tahun.

Petunjuk:

Kelompok klinis dan farmakologis

06.038 (Obat antibakteri golongan fluoroquinolon)

Bentuk rilis, komposisi dan kemasan

Solusi untuk infus transparan, warnanya kuning kehijauan.

Eksipien: natrium klorida, natrium hidroksida, asam klorida, air untuk injeksi.

250 ml - kantong poliolefin (1) - kantong polietilen dilaminasi dengan foil (12) - kotak karton.

efek farmakologis

Obat antibakteri dari kelompok fluoroquinolone. Memiliki efek bakterisidal. Mekanisme kerjanya disebabkan oleh penghambatan topoisomerase bakteri II dan IV, yang menyebabkan terganggunya sintesis DNA sel mikroba dan akibatnya kematian sel mikroba. Konsentrasi bakterisida minimum suatu obat umumnya sebanding dengan MIC-nya.

Secara in vitro, obat ini aktif melawan berbagai mikroorganisme gram negatif dan gram positif, anaerob, bakteri tahan asam dan bentuk yang tidak lazim, seperti Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., serta bakteri yang resisten terhadap antibiotik β-laktam dan makrolida.

Bakteri aerob Gram positif sensitif terhadap Avelox: Streptococcus pneumoniae (termasuk strain yang resisten terhadap penisilin dan makrolida), Streptococcus pyogenes (grup A)*, Streptococcus milleri, Streptococcus mitis, Streptococcus agalactiae*, Streptococcus dysgalactiae, Streptococcus anginosus*, Streptococcus constellatus * , Staphylococcus aureus (termasuk strain yang sensitif terhadap metisilin)*, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (termasuk strain yang sensitif terhadap methisilin), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis (vankomisin dan strain sensitif pria hanya amycin ) *; bakteri aerob gram negatif: Haemophilus influenzae (termasuk strain yang memproduksi dan tidak memproduksi β-laktamase)*, Haemophilus parainfluenzae*, Klebsiella pneumoniae*, Moraxella catarrhalis (termasuk strain yang memproduksi dan tidak memproduksi β-lactamases)*, Escherichia coli *, Enterobacter cloacae*, Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis*, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Gardnerella vaginalis; bakteri anaerob: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis*, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron*, Bacteroides Uniformis, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp.*, Porphyromonas spp. (termasuk Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus), Prevotella spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens*, Clostridium ramosum; bakteri atipikal: Chlamydia pneumoniae*, Mycoplasma pneumoniae*, Legionella pneumophila*, Coxiella burnettii, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma genitalium.

Moksifloksasin kurang aktif terhadap Staphylococcus aureus (strain yang resisten terhadap metisilin/ofloksasin)*, Staphylococcus epidermidis (strain yang resisten terhadap methisilin/ofloksasin)*, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Burkholderia cepacia, Stenotrophomonas maltophilia, Neisseria gonorrhea oea.

Mekanisme yang menyebabkan berkembangnya resistensi terhadap penisilin, sefalosporin, aminoglikosida, makrolida, dan tetrasiklin tidak mengganggu aktivitas antibakteri moksifloksasin. Tidak ada resistensi silang antara kelompok obat antibakteri ini dan moksifloksasin. Sejauh ini, tidak ada kasus resistensi plasmid yang diamati. Insiden resistensi secara keseluruhan sangat rendah (10-7-10-10). Resistensi terhadap moksifloksasin berkembang perlahan melalui banyak mutasi. Paparan berulang mikroorganisme terhadap moksifloksasin pada konsentrasi di bawah MIC hanya disertai dengan sedikit peningkatan MIC.

Kasus resistensi silang terhadap kuinolon telah dilaporkan. Namun, beberapa mikroorganisme gram positif dan anaerobik yang resisten terhadap kuinolon lain sensitif terhadap moksifloksasin.

*sensitivitas terhadap moksifloksasin dikonfirmasi oleh data klinis.

Farmakokinetik

Pengisapan

Setelah pemberian oral, moksifloksasin diserap dengan cepat dan hampir sempurna. Setelah dosis tunggal moksifloksasin dengan dosis 400 mg, Cmax dalam darah dicapai dalam 0,5-4 jam dan 3,1 mg/l. Saat mengonsumsi moksifloksasin dengan makanan, ada sedikit peningkatan waktu untuk mencapai Cmax (2 jam) dan sedikit penurunan Cmax (sekitar 16%), sedangkan durasi penyerapan tidak berubah. Namun, data ini tidak memiliki signifikansi klinis, dan obat tersebut dapat digunakan terlepas dari asupan makanannya.

Setelah infus tunggal Avelox dengan dosis 400 mg selama 1 jam, Cmax tercapai pada akhir infus dan menjadi 4,1 mg/l, yang setara dengan peningkatan sekitar 26% dibandingkan dengan nilai indikator ini saat diminum. secara lisan. Dengan beberapa infus intravena dengan dosis 400 mg yang berlangsung 1 jam, Cmax bervariasi dari 4,1 mg/l hingga 5,9 mg/l. Css rata-rata 4,4 mg/l dicapai pada akhir infus.

Ketersediaan hayati absolut adalah sekitar 91%.

Farmakokinetik moksifloksasin bila diminum dalam dosis tunggal dari 50 mg hingga 1200 mg, serta dengan dosis 600 mg/hari selama 10 hari, adalah linier.

Distribusi

Keadaan setimbang tercapai dalam waktu 3 hari.

Pengikatan protein darah (terutama albumin) sekitar 45%.

Moxifloxacin didistribusikan dengan cepat ke organ dan jaringan. Vd kira-kira 2 l/kg.

Konsentrasi obat yang tinggi, melebihi plasma, dibuat di jaringan paru-paru (termasuk makrofag alveolar), di mukosa bronkial, di sinus hidung, di jaringan lunak, kulit dan struktur subkutan, dan fokus peradangan. Dalam cairan interstitial dan air liur, obat ditentukan dalam bentuk bebas, tidak terikat pada protein, dalam konsentrasi yang lebih tinggi dibandingkan dalam plasma. Selain itu, konsentrasi obat yang tinggi ditentukan di organ perut dan cairan peritoneum, serta di jaringan organ genital wanita.

Metabolisme

Biotransformasi menjadi senyawa sulfo tidak aktif dan glukuronida.

Moxifloxacin tidak mengalami biotransformasi oleh enzim mikrosomal hati dari sistem sitokrom P450.

Pemindahan

Setelah melewati biotransformasi fase ke-2, moksifloksasin dikeluarkan dari tubuh melalui ginjal dan melalui usus, baik dalam bentuk tidak berubah maupun dalam bentuk senyawa sulfo dan glukuronida yang tidak aktif.

Ini diekskresikan melalui urin dan juga tinja, baik tidak berubah maupun dalam bentuk metabolit tidak aktif. Dengan dosis tunggal 400 mg, sekitar 19% diekskresikan tidak berubah melalui urin, dan sekitar 25% melalui feses. T1/2 kira-kira 12 jam.Klirens total rata-rata setelah pemberian dengan dosis 400 mg berkisar antara 179 ml/menit hingga 246 ml/menit.

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

Tidak ada perbedaan parameter farmakokinetik moksifloksasin tergantung pada usia, jenis kelamin dan ras.

Studi farmakokinetik moksifloksasin belum dilakukan pada anak-anak.

Tidak ada perubahan signifikan dalam farmakokinetik moksifloksasin pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal (termasuk pasien dengan CC<30 мл/мин/1.73 м2) и у находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе.

Pada pasien dengan gangguan hati ringan sampai sedang (kelas A atau B pada skala Child-Pugh), farmakokinetik moksifloksasin tidak berubah. Pada pasien dengan gangguan hati berat (Child-Pugh kelas C), tidak ada data mengenai farmakokinetik moksifloksasin.

Dosis

Obat ini diresepkan secara oral dan intravena dengan dosis 400 mg 1 kali/hari.

Durasi pengobatan dengan Avelox bila diberikan secara oral dan intravena ditentukan oleh tingkat keparahan infeksi dan efek klinis dan adalah: dengan eksaserbasi bronkitis kronis - 5 hari; untuk pneumonia yang didapat dari komunitas, total durasi terapi bertahap (pemberian IV diikuti dengan pemberian oral) adalah 7-14 hari, pertama IV, kemudian oral, atau 10 hari secara oral; untuk sinusitis akut dan infeksi kulit dan jaringan lunak tanpa komplikasi - 7 hari; untuk infeksi rumit pada kulit dan jaringan subkutan - total durasi terapi bertahap (pemberian intravena diikuti dengan pemberian oral) adalah 7-21 hari; untuk infeksi intra-abdomen yang rumit - total durasi terapi bertahap (iv pemberian obat diikuti dengan pemberian oral) adalah 5-14 hari; untuk penyakit radang organ panggul tanpa komplikasi - 14 hari.

Durasi pengobatan dengan Avelox IV bisa sampai 14 hari, secara oral - 21 hari.

Pasien lanjut usia, pasien dengan gangguan fungsi hati ringan (kelas A atau B pada skala Child-Pugh), pasien dengan gangguan fungsi ginjal (termasuk penderita CC<30 мл/мин/1.73 м2), а также пациентам, находящимся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, изменений режима дозирования не требуется.

Tablet harus diminum tanpa dikunyah, dengan sedikit air, apa pun makanannya.

Solusi untuk infus harus diberikan secara intravena perlahan selama 60 menit. Obat ini dapat diberikan dalam bentuk encer atau murni. Larutan Avelox kompatibel dengan larutan berikut: air untuk injeksi, larutan natrium klorida 0,9%, larutan natrium klorida 1M, larutan dekstrosa 5%, larutan dekstrosa 10%, larutan dekstrosa 40%, larutan xylitol 20%, larutan Ringer, Ringer-laktat larutan, larutan aminofusin 10%, larutan ionosteril. Hanya solusi yang jelas yang harus digunakan.

Overdosis

Tidak ada efek samping yang diamati saat menggunakan Avelox dengan dosis hingga 1200 mg sekali dan 600 mg selama lebih dari 10 hari.

Perlakuan: jika terjadi overdosis, terapi simtomatik dengan pemantauan EKG dilakukan sesuai dengan situasi klinis. Penggunaan karbon aktif disarankan hanya jika terjadi overdosis moksifloksasin dalam bentuk tablet.

Interaksi obat

Penyesuaian dosis tidak diperlukan saat menggunakan Avelox® dengan atenolol, ranitidine, suplemen yang mengandung kalsium, teofilin, kontrasepsi oral, glibenclamide, itraconazole, digoxin, morfin, probenecid (tidak adanya interaksi yang signifikan secara klinis dengan moksifloksasin telah dikonfirmasi).

Kombinasi penggunaan oral Avelox dan antasida, mineral dan kompleks vitamin-mineral dapat mengganggu penyerapan moksifloksasin karena pembentukan kompleks khelat dengan kation polivalen yang terkandung dalam obat ini, dan oleh karena itu mengurangi konsentrasi moksifloksasin dalam plasma darah. Sehubungan dengan itu, antasida, antiretroviral dan obat lain yang mengandung kalsium, magnesium, aluminium, besi, sukralfat sebaiknya diminum minimal 4 jam sebelum atau 2 jam setelah konsumsi Avelox.

Ketika Avelox digunakan dalam kombinasi dengan warfarin, waktu protrombin dan parameter pembekuan darah lainnya tidak berubah.

Pada pasien yang menerima antikoagulan dalam kombinasi dengan antibiotik, termasuk. dengan moksifloksasin, ada kasus peningkatan aktivitas antikoagulan obat antikoagulan. Faktor risikonya adalah adanya penyakit menular (dan proses inflamasi yang menyertainya), usia dan kondisi umum pasien. Meskipun tidak ada interaksi yang diidentifikasi antara moksifloksasin dan warfarin, pasien yang menerima pengobatan bersamaan dengan obat ini harus dipantau INR-nya dan dosis antikoagulan oral disesuaikan jika perlu.

Moxifloxacin dan digoxin tidak memiliki pengaruh yang signifikan terhadap parameter farmakokinetik masing-masing. Ketika moksifloksasin diberikan kembali, digoksin Cmax meningkat sekitar 30%. Pada saat yang sama, rasio AUC dan Cmix digoksin tidak berubah.

Penyerapan moksifloksasin tidak terpengaruh oleh konsumsi makanan secara bersamaan (termasuk produk susu). Moksifloksasin dapat dikonsumsi dengan atau tanpa makanan.

Gunakan selama kehamilan dan menyusui

Keamanan Avelox selama kehamilan belum diketahui, oleh karena itu penggunaannya merupakan kontraindikasi.

Sejumlah kecil moksifloksasin diekskresikan dalam ASI. Tidak ada data mengenai penggunaan moksifloksasin pada wanita selama menyusui. Oleh karena itu, penggunaan Avelox selama menyusui juga merupakan kontraindikasi.

Dalam studi eksperimental yang mempelajari pengaruh moksifloksasin terhadap fungsi reproduksi pada tikus, kelinci dan monyet, terbukti bahwa moksifloksasin menembus penghalang plasenta. Studi yang dilakukan pada tikus (dengan pemberian moksifloksasin secara oral dan intravena) dan monyet (dengan pemberian moksifloksasin secara oral) tidak mengungkapkan efek teratogenik moksifloksasin dan pengaruhnya terhadap kesuburan. Ketika moksifloksasin diberikan secara intravena pada kelinci dengan dosis 20 mg/kg, malformasi tulang diamati. Peningkatan jumlah keguguran pada monyet dan kelinci terdeteksi ketika moksifloksasin digunakan pada dosis terapeutik. Pada tikus, penurunan berat janin, peningkatan keguguran, sedikit peningkatan durasi kehamilan dan peningkatan aktivitas spontan keturunan dari kedua jenis kelamin diamati saat menggunakan moksifloksasin, yang dosisnya 63 kali lebih tinggi daripada moksifloksasin. dosis yang dianjurkan.

Efek samping

Data mengenai efek samping moxifloxacin 400 mg (terapi oral dan step-down) diperoleh dari studi klinis dan laporan pasca pemasaran.

Penentuan frekuensi efek samping: sering (> 1%,< 10%), иногда (> 0.1%, <1%), редко (> 0.01%, <0.1%), очень редко (< 0.01%).

Efek samping yang diklasifikasikan sebagai “umum” terjadi pada kurang dari 3% pasien, kecuali mual dan diare.

Dari sistem kardiovaskular: pemanjangan interval QT (sering pada pasien dengan hipokalemia bersamaan, terkadang pada pasien lain); terkadang - takikardia dan vasodilatasi (wajah memerah); jarang - hipotensi arteri, hipertensi arteri, pingsan, takiaritmia ventrikel; sangat jarang - aritmia nonspesifik (termasuk ekstrasistol), takikardia ventrikel polimorfik (aritmia ventrikel tipe pirouette) atau serangan jantung, terutama pada orang dengan kondisi yang merupakan predisposisi aritmia, seperti bradikardia yang signifikan secara klinis, iskemia miokard akut.

Dari sistem pernafasan: kadang - sesak nafas, termasuk kondisi asma.

Dari sistem pencernaan: sering - mual, muntah, sakit perut, diare, peningkatan sementara kadar transaminase; kadang-kadang - anoreksia, sembelit, pencernaan yg terganggu, perut kembung, gastroenteritis (kecuali gastroenteritis erosif), peningkatan kadar amilase, bilirubin, gangguan fungsi hati (termasuk peningkatan kadar LDH), peningkatan aktivitas GGT dan alkaline fosfatase; jarang - disfagia, stomatitis, kolitis pseudomembran (dalam kasus yang sangat jarang berhubungan dengan komplikasi yang mengancam jiwa), penyakit kuning, hepatitis (terutama kolestatik); sangat jarang - hepatitis fulminan, berpotensi menyebabkan gagal hati yang mengancam jiwa.

Dari sisi sistem saraf pusat dan sistem saraf tepi: sering - pusing, sakit kepala; terkadang - kebingungan, kesadaran, disorientasi, vertigo, kantuk, tremor, parestesia, disestesia, gangguan tidur, kecemasan, peningkatan aktivitas psikomotorik, agitasi; jarang - hipoestesi, mimpi patologis, kehilangan koordinasi (termasuk gangguan gaya berjalan karena pusing, sangat jarang menyebabkan cedera karena terjatuh, terutama pada pasien lanjut usia), kejang dengan berbagai manifestasi klinis (termasuk kejang grand mal), gangguan perhatian , gangguan bicara, amnesia, labilitas emosional, depresi (dalam kasus yang sangat jarang, perilaku dengan kecenderungan menyakiti diri sendiri mungkin terjadi), halusinasi; sangat jarang - hiperestesi, depersonalisasi, reaksi psikotik (berpotensi dimanifestasikan dalam perilaku dengan kecenderungan menyakiti diri sendiri).

Dari indera: kadang-kadang - gangguan pengecapan, gangguan penglihatan (kabur, penurunan ketajaman penglihatan, diplopia, terutama yang dikombinasikan dengan pusing dan kebingungan); jarang - tinitus, gangguan indra penciuman, termasuk anosmia; sangat jarang - hilangnya kepekaan rasa.

Dari sistem hematopoietik: kadang-kadang - anemia, leukopenia (termasuk neutropenia), trombositopenia, trombositosis, perpanjangan waktu protrombin dan penurunan INR; jarang - perubahan konsentrasi tromboplastin; sangat jarang - peningkatan konsentrasi protrombin dan penurunan INR, perubahan konsentrasi protrombin dan INR.

Dari sistem muskuloskeletal: terkadang - artralgia, mialgia; jarang - tendinitis, peningkatan tonus otot dan kram; sangat jarang - pecahnya tendon, radang sendi, gangguan gaya berjalan akibat kerusakan sistem muskuloskeletal.

Dari sistem reproduksi: sering - superinfeksi kandida, vaginitis.

Dari sistem saluran kemih: kadang - dehidrasi (disebabkan oleh diare atau penurunan asupan cairan); jarang - gangguan fungsi ginjal, gagal ginjal akibat dehidrasi, yang dapat menyebabkan kerusakan ginjal (terutama pada pasien lanjut usia yang disertai gangguan fungsi ginjal).

Reaksi dermatologis: sangat jarang - reaksi bulosa pada kulit, seperti sindrom Stevens-Johnson atau nekrolisis epidermal toksik (berpotensi mengancam jiwa).

Reaksi alergi: terkadang - urtikaria, gatal, ruam, eosinofilia; jarang - reaksi anafilaksis/anafilaktoid, angioedema, termasuk edema laring (berpotensi mengancam jiwa); sangat jarang - syok anafilaksis (termasuk yang mengancam jiwa).

Metabolisme: hiperlipidemia, hiperglikemia, hiperurisemia.

Dari tubuh secara keseluruhan: kadang-kadang - rasa tidak enak badan secara umum (termasuk gejala kesehatan yang buruk, nyeri nonspesifik dan berkeringat); jarang - bengkak.

Kondisi dan periode penyimpanan

Daftar B. Tablet harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak, di tempat kering pada suhu tidak melebihi 25°C. Umur simpan - 5 tahun.

Daftar B. Larutan infus sebaiknya disimpan di tempat yang kering, terlindung dari cahaya dan jauh dari jangkauan anak-anak, pada suhu 8° hingga 25°C; jangan membeku. Umur simpan - 5 tahun.

Indikasi

Penyakit menular dan inflamasi pada orang dewasa yang disebabkan oleh mikroorganisme yang sensitif terhadap obat:

- sinusitis akut;

— pneumonia yang didapat dari komunitas (termasuk yang disebabkan oleh strain mikroorganisme yang resisten terhadap beberapa antibiotik*);

- eksaserbasi bronkitis kronis;

- infeksi kulit dan jaringan lunak tanpa komplikasi;

- infeksi rumit pada kulit dan struktur subkutan (termasuk kaki diabetik yang terinfeksi);

- infeksi intra-abdomen yang rumit, termasuk infeksi polimikroba, termasuk. abses intraperitoneal;

- penyakit radang organ panggul tanpa komplikasi (termasuk salpingitis dan endometritis).

* - Streptococcus pneumoniae dengan resistensi multi antibiotik meliputi strain yang resisten terhadap penisilin dan strain yang resisten terhadap dua atau lebih antibiotik dari kelompok seperti penisilin (dengan konsentrasi hambat minimum ≥2 mg/ml), sefalosporin generasi kedua (cefuroxime), makrolida, tetrasiklin dan trimetoprim/sulfametoksazol.

Kontraindikasi

- kehamilan;

- laktasi (menyusui);

- anak-anak dan remaja hingga usia 18 tahun;

- hipersensitivitas terhadap moksifloksasin dan komponen obat lainnya.

Gunakan dengan hati-hati pada penyakit pada sistem saraf pusat (termasuk penyakit yang diduga melibatkan sistem saraf pusat), yang merupakan predisposisi terjadinya kejang kejang dan penurunan ambang kesiapan kejang, dengan pemanjangan interval QT, hipokalemia, bradikardia, miokard akut iskemia, bila dikonsumsi bersamaan dengan obat pemanjangan interval QT, dan obat antiaritmia kelas IA dan III, pada gagal hati berat.

instruksi khusus

Perlu diingat bahwa ketika meresepkan obat Avelox®, risiko kejang meningkat, oleh karena itu, obat tersebut diresepkan dengan hati-hati kepada pasien dengan penyakit pada sistem saraf pusat, disertai kejang atau predisposisi perkembangannya atau penurunannya. ambang kesiapan kejang, serta ketika penyakit dan kondisi tersebut dicurigai.

Saat menggunakan Avelox, beberapa pasien mungkin mengalami pemanjangan interval QT. Dalam hal ini, obat harus dihindari pada pasien dengan pemanjangan interval QT, hipokalemia, serta selama pengobatan dengan obat antiaritmia kelas I A (quinidine, procainamide) atau kelas III (amiodarone, sotalol), karena pengalaman dengan moksifloksasin dalam hal ini pasien terbatas. Avelox® harus diresepkan dengan hati-hati bersamaan dengan obat yang memperpanjang interval QT (cisapride, eritromisin, obat antipsikotik, antidepresan trisiklik), serta pada pasien dengan kondisi yang merupakan predisposisi aritmia, seperti bradikardia, iskemia miokard akut. Derajat pemanjangan interval QT dapat meningkat seiring dengan peningkatan konsentrasi obat, sehingga dosis yang dianjurkan tidak boleh dilampaui. Perpanjangan interval QT dikaitkan dengan peningkatan risiko aritmia ventrikel, termasuk takikardia ventrikel polimorfik. Pada pasien pneumonia, tidak ada korelasi antara konsentrasi plasma moksifloksasin dan pemanjangan interval QT. Tak satu pun dari 9.000 pasien yang diobati dengan moksifloksasin mengalami kejadian kardiovaskular atau kematian terkait perpanjangan interval QT. Namun, pada pasien dengan kondisi yang merupakan predisposisi aritmia, risiko terjadinya aritmia ventrikel dapat meningkat bila menggunakan moksifloksasin.

Selama terapi dengan fluoroquinolones, termasuk. moksifloksasin, terutama pada orang tua dan pasien yang menerima kortikosteroid, tendonitis dan ruptur tendon dapat terjadi. Jika nyeri atau tanda-tanda peradangan tendon terjadi, hentikan penggunaan Avelox dan istirahatkan anggota tubuh yang terkena.

Penggunaan obat antibakteri spektrum luas dikaitkan dengan risiko terjadinya kolitis pseudomembran. Ini harus diingat jika diare parah terjadi selama pengobatan dengan Avelox. Dalam hal ini, obat harus dihentikan dan terapi yang tepat harus segera diberikan.

Ada risiko terjadinya reaksi hipersensitivitas dan reaksi anafilaksis selama penggunaan awal obat. Sangat jarang, reaksi anafilaksis dapat berkembang menjadi syok anafilaksis. Dalam kasus seperti itu, Anda harus segera menghentikan pemberian obat dan melakukan tindakan resusitasi yang sesuai (termasuk anti-syok).

Saat menggunakan kuinolon, reaksi fotosensitifitas diamati. Namun, selama studi praklinis dan klinis, serta saat menggunakan Avelox dalam praktik klinis, tidak ada reaksi fotosensitifitas yang diamati. Namun, pasien harus menghindari sinar matahari langsung dan radiasi UV saat mengonsumsi obat.

Pasien dari kelompok etnis yang berbeda tidak memerlukan penyesuaian dosis.

Gunakan dalam pediatri

Efektivitas dan keamanan Avelox® pada anak-anak dan remaja belum diketahui.

Dampaknya terhadap kemampuan mengemudikan kendaraan dan mengoperasikan mesin

Terlepas dari kenyataan bahwa moksifloksasin jarang menyebabkan reaksi merugikan dari sistem saraf pusat, pertanyaan tentang kemampuan mengendarai mobil atau menggerakkan mesin diputuskan secara individual setelah menilai respons pasien terhadap penggunaan obat tersebut.

Hasil percobaan

Perubahan patologis berikut adalah manifestasi dari efek toksik moksifloksasin, serta fluoroquinolones lainnya: sistem hematopoietik (hipoplasia sumsum tulang pada anjing dan monyet), sistem saraf pusat (kejang pada monyet) dan hati (peningkatan aktivitas enzim hati) , nekrosis hepatosit terisolasi pada tikus, anjing dan monyet) . Gangguan ini biasanya terjadi setelah pemberian moksifloksasin dosis tinggi dalam jangka waktu lama.

Gunakan untuk gangguan ginjal

Pasien dengan gangguan fungsi ginjal (termasuk penderita CC<30 мл/мин/1.73 м2), а также пациентам, находящимся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, изменений режима дозирования не требуется

Gunakan untuk disfungsi hati

Pasien dengan disfungsi hati ringan (kelas A atau B pada skala Child-Pugh) tidak memerlukan perubahan rejimen dosis.

Gunakan dengan hati-hati pada gagal hati yang parah.

efek farmakologis

Obat bakterisida antibakteri spektrum luas, 8-methoxyfluoroquinolone. Efek bakterisida moksifloksasin disebabkan oleh penghambatan topoisomerase bakteri II dan IV, yang menyebabkan terganggunya proses replikasi, perbaikan dan transkripsi biosintesis DNA sel mikroba dan, sebagai akibatnya, kematian sel mikroba.

Konsentrasi bakterisida minimum suatu obat umumnya sebanding dengan MIC-nya.

Mekanisme resistensi

Mekanisme yang menyebabkan berkembangnya resistensi terhadap penisilin, sefalosporin, aminoglikosida, makrolida dan tetrasiklin tidak mempengaruhi aktivitas antibakteri moksifloksasin. Tidak ada resistensi silang antara kelompok obat antibakteri ini dan moksifloksasin. Sejauh ini, tidak ada kasus resistensi plasmid yang diamati. Insiden perkembangan resistensi secara keseluruhan sangat rendah (10 -7 -10 -10). Resistensi terhadap moksifloksasin berkembang perlahan melalui banyak mutasi. Paparan berulang mikroorganisme terhadap moksifloksasin pada konsentrasi di bawah MIC hanya disertai sedikit peningkatan. Kasus resistensi silang terhadap kuinolon telah dilaporkan. Namun, beberapa mikroorganisme gram positif dan anaerobik yang resisten terhadap kuinolon lain tetap sensitif terhadap moksifloksasin.

Efek pada mikroflora usus manusia

Dalam dua penelitian yang dilakukan pada sukarelawan, perubahan mikroflora usus berikut dicatat setelah pemberian moksifloksasin oral: penurunan konsentrasi Escherichia coli, Bacillus spp., Bacteroides vulgatus, Enterococcus spp., Klebsiella spp., serta anaerob Bifidobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp. Perubahan ini dapat dibalikkan dalam waktu dua minggu. Tidak ada racun Clostridium difficile yang terdeteksi.

Uji kerentanan in vitro

Spektrum aktivitas antibakteri moksifloksasin mencakup mikroorganisme berikut:

Peka	Cukup sensitif	Tahan
*Gram-positif*
Gardnerella vaginalis
Streptococcus pneumoniae (termasuk strain yang resisten terhadap penisilin dan strain dengan resistensi ganda terhadap antibiotik), serta strain yang resisten terhadap dua atau lebih antibiotik, seperti penisilin (MIC ≥2 μg/ml), sefalosporin generasi kedua (misalnya, cefuroxime), makrolida , tetrasiklin, trimetoprim/sulfametoksazol
Streptococcus pyogenes (grup A)*
Kelompok Streptococcus milleri (S. anginosus, S. constellatus dan S. intermedius)
Kelompok Streptococcus viridans (S. viridans, S. mutans, S. mitis, S. sanguinis, S. salivarius, S. thermophilus, S. constellatus)
Streptococcus agalactiae
Streptococcus dysagalactiae
Staphylococcus aureus (strain yang sensitif terhadap metisilin)*		Staphylococcus aureus (strain yang resisten terhadap metisilin/ofloksasin)**
Staphylococcus spp.koagulase-negatif. (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans), strain yang sensitif terhadap metisilin		Staphylococcus spp.koagulase-negatif. (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans), strain yang resisten terhadap metisilin
	Enterococcus faecalis* (strain yang sensitif terhadap vankomisin dan gentamisin saja)
	Enterococcus avium*
	Enterococcus faecicum*
Gram-negatif
Haemophilus influenzae (termasuk strain penghasil β-laktamase dan strain non-penghasil β-laktamase)*
Haemophillus parainfluenzae*
Moraxella catarrhalis (termasuk strain penghasil β-laktamase dan strain non-penghasil β-laktamase)*
Bordetella pertusis
Legionella pneumophila	Escherichia coli* a
Acinetobacter baumannii	Klebsiella pneumoniae*a
	Klebsiella oxytoca
	Citrobacter freundii*
	Enterobakter spp. (E.aerogenes, E.intermedius, E.sakazaki)
	Enterobakter kloaka*
	Aglomeran Pantoea
		Pseudomonas aeruginosa
	Pseudomonas berpendar
	Burkholderia cepacia
	Stenotrofomonas maltofilia
	Proteus mirabilis*
Proteus vulgaris
	Morganella morganii
	Neisseria gonorrhoeae*
	Providencia spp. (P.rettgeri, P.stuartii)
Anaerob
	Bakteriida spp. (B. fragilis, B. distasoni, B. thetaiotaomicron, B. ovatus, B.uniformis, B. vulgaris)
Fusobakterium spp.
	Peptostreptokokus spp.*
Porphyromonas spp.
Prevotella spp.
Propionibacterium spp.
	Klostridium spp.*
Tidak lazim
Klamidia pneumoniae*
Klamidia trachomatis*
Mycoplasma pneumoniae*
Mycoplasma hominis
Genitalium mikoplasma
Legionella pneumophila*
Coxiella burnettii

* - sensitivitas terhadap moksifloksasin dikonfirmasi oleh data klinis.

** - penggunaan Avelox ® tidak dianjurkan untuk pengobatan infeksi yang disebabkan oleh Staphylococcus aureus (MRSA) yang resisten terhadap metisilin. Infeksi MRSA yang dicurigai atau dikonfirmasi harus diobati dengan obat antibakteri yang sesuai.

a - pengembangan resistensi yang didapat mungkin terjadi.

Untuk strain tertentu, distribusi resistensi yang didapat mungkin bervariasi antar wilayah geografis dan waktu. Oleh karena itu, diperlukan informasi lokal mengenai resistensi ketika menguji kerentanan strain, terutama ketika mengobati infeksi berat.

Apabila pada pasien yang menjalani perawatan di rumah sakit, nilai AUC/MIC 90 melebihi 125, dan C max /MIC 90 berada pada kisaran 8-10, maka hal ini menunjukkan adanya perbaikan klinis. Pada pasien rawat jalan, nilai parameter pengganti ini biasanya lebih rendah: AUC/MIC 90 >30-40.

* AUIC - area di bawah kurva penghambatan (rasio AUC/MIC 90)

Farmakokinetik

Pengisapan

Setelah pemberian oral, moksifloksasin diserap dengan cepat dan hampir sempurna.

Ketersediaan hayati absolut setelah pemberian oral dan infus intravena adalah sekitar 91%.

Farmakokinetik moksifloksasin bila diminum dengan dosis 50 hingga 1200 mg sekali, serta 600 mg/hari selama 10 hari, adalah linier.

Setelah dosis tunggal moksifloksasin dengan dosis 400 mg, Cmax dalam darah dicapai dalam 0,5-4 jam dan 3,1 mg/l. Setelah pemberian oral 400 mg moksifloksasin 1 kali/hari, C ss max dan C ss min masing-masing adalah 3,2 mg/l dan 0,6 mg/l.

Saat mengonsumsi moksifloksasin dengan makanan, ada sedikit peningkatan waktu untuk mencapai Cmax (2 jam) dan sedikit penurunan Cmax (sekitar 16%), sedangkan durasi penyerapan tidak berubah. Namun, data ini tidak memiliki signifikansi klinis, dan obat tersebut dapat digunakan terlepas dari asupan makanannya.

Dengan beberapa infus intravena dengan dosis 400 mg yang berlangsung selama 1 jam, C ss max dan C ss min masing-masing bervariasi dari 4,1 mg/l hingga 5,9 mg/l dan dari 0,43 mg/l hingga 0,84 mg/l. Rata-rata C ss sama dengan 4,4 mg/l dicapai pada akhir infus.

Distribusi

Keadaan setimbang tercapai dalam waktu 3 hari.

Pengikatan protein darah (terutama albumin) sekitar 45%.

Moxifloxacin didistribusikan dengan cepat ke organ dan jaringan. Vd kira-kira 2 l/kg.

Konsentrasi moksifloksasin yang tinggi, melebihi plasma, dibuat di jaringan paru-paru (termasuk dalam cairan epitel, makrofag alveolar), di sinus hidung (sinus rahang atas dan etmoid), di polip hidung, fokus peradangan (dalam isi lepuh). pada lesi kulit). Dalam cairan interstisial dan air liur, moksifloksasin ditentukan dalam bentuk bebas, tidak terikat pada protein, dalam konsentrasi yang lebih tinggi daripada di plasma. Selain itu, moksifloksasin konsentrasi tinggi ditentukan di jaringan organ perut, cairan peritoneum, serta di jaringan organ genital wanita.

Metabolisme

Moksifloksasin mengalami biotransformasi fase 2 dan dikeluarkan dari tubuh melalui ginjal dan juga melalui usus, baik tidak berubah maupun dalam bentuk senyawa sulfo tidak aktif (M1) dan glukuronida (M2). Moksifloksasin tidak mengalami biotransformasi oleh sistem sitokrom P450 mikrosomal. Metabolit M1 dan M2 terdapat dalam plasma dalam konsentrasi yang lebih rendah dibandingkan senyawa induknya. Berdasarkan hasil studi praklinis, terbukti bahwa metabolit tersebut tidak memberikan efek negatif bagi tubuh dari segi keamanan dan tolerabilitas.

Pemindahan

T1/2 kira-kira 12 jam Rata-rata bersihan total setelah minum obat secara oral dan setelah pemberian intravena dengan dosis 400 mg adalah 179-246 ml/menit.

Klirens ginjal 24-53 ml/menit. Hal ini menunjukkan reabsorpsi parsial obat di tubulus.

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

Sebuah studi tentang farmakokinetik moksifloksasin pada pria dan wanita menunjukkan perbedaan sebesar 33% dalam hal AUC dan Cmax. Penyerapan moksifloksasin tidak bergantung pada jenis kelamin. Perbedaan AUC dan Cmax disebabkan oleh perbedaan berat badan, bukan jenis kelamin, dan tidak dianggap signifikan secara klinis.

Tidak ada perbedaan yang signifikan secara klinis dalam farmakokinetik moksifloksasin pada pasien dari kelompok etnis yang berbeda dan usia yang berbeda.

Studi farmakokinetik moksifloksasin belum dilakukan pada anak-anak.

Tidak ada perubahan signifikan dalam farmakokinetik moksifloksasin pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal (termasuk pasien dengan CC<30 мл/мин/1.73 м 2) и у пациентов, находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе.

Tidak ada perbedaan yang signifikan dalam konsentrasi moksifloksasin pada pasien dengan gangguan hati (Child-Pugh kelas A dan B) dibandingkan dengan sukarelawan sehat dan pasien dengan fungsi hati normal.

Indikasi

Penyakit menular dan inflamasi pada orang dewasa yang disebabkan oleh mikroorganisme yang sensitif terhadap obat:

- sinusitis akut;

- eksaserbasi bronkitis kronis;

— pneumonia yang didapat dari komunitas (termasuk yang disebabkan oleh strain mikroorganisme yang resisten terhadap beberapa antibiotik*);

- infeksi kulit dan jaringan lunak tanpa komplikasi;

- infeksi rumit pada kulit dan struktur subkutan (termasuk kaki diabetik yang terinfeksi);

- infeksi intra-abdomen yang rumit, termasuk infeksi polimikroba, termasuk. abses intraperitoneal;

- penyakit radang organ panggul tanpa komplikasi (termasuk salpingitis dan endometritis).

* - Streptococcus pneumoniae dengan resistensi multi antibiotik meliputi strain yang resisten terhadap penisilin dan strain yang resisten terhadap dua atau lebih antibiotik dari kelompok seperti penisilin (dengan MIC ≥2 mg/ml), sefalosporin generasi kedua (cefuroxime), makrolida, tetrasiklin, dan trimetoprim/sulfametoksazol .

Pedoman resmi terkini mengenai penggunaan agen antibakteri harus diperhitungkan.

Regimen dosis

Obat ini diresepkan secara oral dan intravena dengan dosis 400 mg 1 kali/hari.

Durasi pengobatan dengan Avelox bila diberikan secara oral dan intravena ditentukan oleh tingkat keparahan infeksi dan efek klinis dan adalah: eksaserbasi bronkitis kronis- 5-10 hari; pada pneumonia yang didapat dari komunitas total durasi terapi langkah (pemberian IV dilanjutkan dengan pemberian oral) adalah 7-14 hari, pertama IV, kemudian oral, atau 10 hari secara oral; pada sinusitis akut dan infeksi kulit dan jaringan lunak tanpa komplikasi- 7 hari; pada infeksi rumit pada kulit dan jaringan subkutan total durasi terapi bertahap (pemberian iv diikuti pemberian oral) adalah 7-21 hari; pada infeksi intra-abdomen yang rumit total durasi terapi bertahap (iv pemberian obat diikuti pemberian oral) adalah 5-14 hari; pada penyakit radang tanpa komplikasi pada organ panggul - 14 hari.

Durasi pengobatan dengan Avelox bisa sampai 21 hari.

Perubahan rejimen dosis pasien lanjut usia tidak dibutuhkan.

Khasiat dan keamanan moksifloksasin di anak-anak dan remaja tidak terpasang.

Pasien dengan disfungsi hati tidak diperlukan perubahan rejimen dosis.

Pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal (termasuk gagal ginjal berat dengan CC ≤ 30 ml/menit/1,73 m2), serta pada pasien yang menjalani hemodialisis berkelanjutan dan dialisis peritoneal rawat jalan jangka panjang, tidak diperlukan perubahan rejimen dosis.

Pada pasien dari kelompok etnis yang berbeda, tidak diperlukan perubahan rejimen dosis.

Tablet harus diminum tanpa dikunyah, dengan sedikit air, apa pun makanannya. Jangan melebihi dosis yang dianjurkan.

Hanya solusi yang jelas yang harus digunakan.

Jika larutan infus diresepkan bersamaan dengan obat lain, maka setiap obat harus diberikan secara terpisah.

Efek samping

Data mengenai reaksi merugikan yang dilaporkan dengan moksifloksasin 400 mg (terapi bertahap secara oral [IV diikuti dengan pemberian oral] dan IV saja) berasal dari studi klinis dan laporan pasca pemasaran (disorot). huruf miring ). Reaksi merugikan yang tercantum dalam kategori "umum" terjadi dengan insiden kurang dari 3%, kecuali mual dan diare.

Di setiap kelompok frekuensi, reaksi obat yang merugikan diurutkan berdasarkan tingkat kepentingannya. Penentuan frekuensi reaksi merugikan: sering (dari ≥1/100 hingga<1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000).

Infeksi: infeksi jamur.

Dari sistem hematopoietik: jarang - anemia, leukopenia, neutropenia, trombositopenia, trombositemia, perpanjangan waktu protrombin dan peningkatan INR; jarang - perubahan konsentrasi tromboplastin; sangat jarang - peningkatan konsentrasi protrombin dan penurunan INR.

Dari sistem kekebalan: jarang - reaksi alergi, urtikaria, gatal, ruam, eosinofilia; jarang - reaksi anafilaksis/anafilaktoid, angioedema, termasuk edema laring (berpotensi mengancam jiwa); sangat jarang - syok anafilaksis/anafilaktoid (termasuk berpotensi mengancam jiwa).

Dari sisi pertukaranzat: jarang - hiperlipidemia; jarang - hiperglikemia, hiperurisemia.

Cacat mental: jarang - kecemasan, hiperreaktivitas psikomotor, agitasi; jarang - labilitas emosional, depresi ( dalam kasus yang sangat jarang terjadi, perilaku merugikan diri sendiri seperti keinginan bunuh diri atau upaya bunuh diri dapat terjadi ), halusinasi; sangat jarang - depersonalisasi, reaksi psikotik ( berpotensi terwujud dalam perilaku yang merugikan diri sendiri seperti keinginan bunuh diri atau upaya bunuh diri).

Dari sistem saraf: sering - pusing, sakit kepala; jarang - parestesia, disestesia, gangguan pengecapan (termasuk dalam kasus yang sangat jarang terjadi ageusia), kebingungan, disorientasi, gangguan tidur, tremor, vertigo, kantuk; jarang - hipoestesia, gangguan penciuman (termasuk anosmia), mimpi atipikal, kehilangan koordinasi (termasuk gangguan gaya berjalan karena pusing atau vertigo, dalam kasus yang sangat jarang menyebabkan cedera akibat terjatuh, terutama pada pasien lanjut usia) , kejang dengan berbagai manifestasi klinis (termasuk kejang “grand mal”), gangguan perhatian, gangguan bicara, amnesia, neuropati perifer, polineuropati; sangat jarang - hiperestesi.

Dari sisi organ penglihatan : jarang - gangguan penglihatan (terutama dengan reaksi dari sistem saraf pusat); sangat jarang - kehilangan penglihatan sementara (terutama dengan reaksi dari sistem saraf pusat).

Pada bagian organ pendengaran: jarang - tinitus, gangguan pendengaran, termasuk tuli (biasanya reversibel).

Dari sistem kardiovaskular: sering - pemanjangan interval QT pada pasien dengan hipokalemia bersamaan; jarang - pemanjangan interval QT, jantung berdebar, takikardia, vasodilatasi; jarang - peningkatan tekanan darah, penurunan tekanan darah, pingsan, takiaritmia ventrikel; sangat jarang - aritmia nonspesifik, takikardia ventrikel polimorfik (tipe pirouette), serangan jantung (terutama pada orang dengan kondisi yang merupakan predisposisi aritmia, seperti bradikardia yang signifikan secara klinis, iskemia miokard akut).

Dari sistem pernapasan: jarang - sesak napas, termasuk kondisi asma.

Dari sistem pencernaan: sering - mual, muntah, sakit perut, diare; jarang - nafsu makan berkurang dan konsumsi makanan berkurang, sembelit, pencernaan yg terganggu, perut kembung, gastroenteritis (kecuali gastroenteritis erosif), peningkatan aktivitas amilase; jarang - disfagia, stomatitis, kolitis pseudomembran (dalam kasus yang sangat jarang berhubungan dengan komplikasi yang mengancam jiwa).

Dari hati dan saluran empedu: sering - peningkatan aktivitas transaminase hati; jarang - disfungsi hati (termasuk peningkatan aktivitas LDH), peningkatan konsentrasi bilirubin, peningkatan aktivitas GGT dan alkali fosfatase; jarang - penyakit kuning, hepatitis (terutama kolestatik); sangat jarang - hepatitis fulminan, berpotensi menyebabkan gagal hati yang mengancam jiwa (termasuk kasus yang fatal).

Dari kulit: sangat jarang - reaksi kulit bulosa, seperti sindrom Stevens-Johnson atau nekrolisis epidermal toksik (berpotensi mengancam jiwa).

Dari sistem muskuloskeletal: jarang - artralgia, mialgia; jarang - tendinitis, peningkatan tonus otot dan kram, kelemahan otot; sangat jarang - radang sendi, ruptur tendon, gangguan gaya berjalan akibat kerusakan sistem muskuloskeletal, peningkatan gejala miastenia gravis.

Dari sistem kemih: jarang - dehidrasi (disebabkan oleh diare atau penurunan asupan cairan); jarang - gangguan fungsi ginjal, gagal ginjal akibat dehidrasi, yang dapat menyebabkan kerusakan ginjal, terutama pada pasien lanjut usia dengan gangguan fungsi ginjal yang sudah ada sebelumnya).

Dari tubuh secara keseluruhan: jarang - malaise umum, nyeri nonspesifik, berkeringat.

Reaksi lokal: sering - reaksi di tempat suntikan/infus; jarang - flebitis / tromboflebitis di tempat infus.

Insiden efek samping berikut ini lebih tinggi pada kelompok yang menerima terapi bertahap: sering - peningkatan aktivitas GGT; jarang - takiaritmia ventrikel, hipotensi arteri, edema, kolitis pseudomembran (dalam kasus yang sangat jarang berhubungan dengan komplikasi yang mengancam jiwa), kejang dengan berbagai manifestasi klinis (termasuk kejang "grand mal"), halusinasi, gangguan fungsi ginjal, gagal ginjal (karena dehidrasi, yang dapat menyebabkan kerusakan ginjal, terutama pada pasien lanjut usia yang sudah memiliki gangguan ginjal).

Kontraindikasi untuk digunakan

- riwayat patologi tendon yang berkembang akibat pengobatan dengan antibiotik kuinolon;

- dalam studi praklinis dan klinis, setelah pemberian moksifloksasin, perubahan parameter elektrofisiologi jantung diamati, yang dinyatakan dalam pemanjangan interval QT. Dalam hal ini, penggunaan moksifloksasin dikontraindikasikan pada pasien dengan kategori berikut: pemanjangan interval QT bawaan atau didapat, gangguan elektrolit, terutama hipokalemia yang tidak terkoreksi; bradikardia yang signifikan secara klinis; gagal jantung yang signifikan secara klinis dengan penurunan fraksi ejeksi ventrikel kiri; riwayat gangguan irama disertai gejala klinis;

- moksifloksasin tidak boleh digunakan dengan obat lain yang memperpanjang interval QT;

— karena adanya laktosa dalam obat, penggunaannya dikontraindikasikan pada kasus intoleransi laktosa bawaan, defisiensi laktase, malabsorpsi glukosa-galaktosa (untuk tablet);

- karena terbatasnya jumlah data klinis, penggunaan moksifloksasin dikontraindikasikan pada pasien dengan gangguan fungsi hati (Kelas C menurut klasifikasi Child-Pugh) dan pada pasien dengan peningkatan transaminase lebih dari 5 kali ULN;

- kehamilan;

- laktasi (menyusui);

— usia hingga 18 tahun;

- hipersensitivitas terhadap moksifloksasin, kuinolon lain atau komponen obat lainnya.

DENGAN peringatan digunakan untuk penyakit pada sistem saraf pusat (termasuk penyakit yang diduga melibatkan sistem saraf pusat), yang merupakan predisposisi terjadinya kejang kejang dan penurunan ambang kesiapan kejang; pada pasien dengan kondisi yang berpotensi proaritmia seperti iskemia miokard akut, terutama pada wanita dan pasien lanjut usia; untuk miastenia gravis; dengan sirosis hati; bila diminum bersamaan dengan obat yang menurunkan kadar kalium.

Gunakan selama kehamilan dan menyusui

DI DALAM penelitian hewan toksisitas reproduksi telah terbukti. Potensi risiko terhadap manusia tidak diketahui.

Seperti kuinolon lainnya, moksifloksasin menyebabkan kerusakan tulang rawan pada sendi besar pada hewan prematur. Studi praklinis menunjukkan bahwa sejumlah kecil moksifloksasin diekskresikan ke dalam ASI. Tidak ada data mengenai penggunaannya pada wanita selama menyusui. Oleh karena itu, penggunaan moksifloksasin selama menyusui merupakan kontraindikasi.

Gunakan pada anak-anak

Kontraindikasi: anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun .

Overdosis

Ada data terbatas tentang overdosis moksifloksasin. Tidak ada efek samping yang diamati saat menggunakan Avelox dengan dosis hingga 1200 mg sekali dan 600 mg selama 10 hari atau lebih.

Perlakuan: dalam kasus overdosis, terapi simtomatik dan suportif dengan pemantauan EKG dilakukan sesuai dengan situasi klinis.

Penggunaan arang aktif segera setelah pemberian obat secara oral dapat membantu mencegah paparan sistemik yang berlebihan terhadap moksifloksasin dalam kasus overdosis.

Interaksi obat

Penyesuaian dosis tidak diperlukan bila menggunakan Avelox ® bersama dengan atenolol, ranitidine, suplemen yang mengandung kalsium, teofilin, kontrasepsi oral, glibenclamide, itraconazole, digoxin, morfin, probenesid (tidak adanya interaksi yang signifikan secara klinis dengan moksifloksasin telah dikonfirmasi).

Kemungkinan efek perpanjangan interval QT aditif dari moksifloksasin dan obat lain yang mempengaruhi perpanjangan QT harus dipertimbangkan. Karena penggunaan kombinasi moksifloksasin dan obat-obatan yang mempengaruhi pemanjangan interval QT, risiko terjadinya aritmia ventrikel, termasuk takikardia ventrikel polimorfik tipe "pirouette", meningkat. Penggunaan kombinasi moksifloksasin dengan obat berikut yang mempengaruhi pemanjangan interval QT dikontraindikasikan: obat antiaritmia kelas IA (termasuk quinidine, hydroquinidine, disopyramide); obat antiaritmia kelas III (termasuk amiodarone, sotalol, dofetilide, ibutilide); neuroleptik (termasuk fenotiazin, pimozide, sertindole, haloperidol, sultopride); antidepresan trisiklik; antimikroba (sparfloxacin, eritromisin IV, pentamidin, antimalaria, terutama halofantrine); antihistamin (terfenadine, astemizole, mizolastine); lainnya (cisapride, vincamine IV), bepridil, difemanil.

Menelan Avelox ® dan antasida, multivitamin dan mineral dapat mengganggu penyerapan moksifloksasin karena pembentukan kompleks khelat dengan kation polivalen yang terkandung dalam obat ini. Akibatnya, konsentrasi plasma moksifloksasin mungkin jauh lebih rendah dibandingkan tingkat terapeutik. Sehubungan dengan itu, antasida, antiretroviral (misalnya ddI) dan obat lain yang mengandung kalsium, magnesium, aluminium, besi, sukralfat, seng sebaiknya diminum minimal 4 jam sebelum atau 4 jam setelah mengonsumsi Avelox secara oral.

Ketika Avelox digunakan dalam kombinasi dengan warfarin, waktu protrombin dan parameter pembekuan darah lainnya tidak berubah.

Pada pasien yang menerima antikoagulan dalam kombinasi dengan antibiotik, termasuk. dengan moksifloksasin, ada kasus peningkatan aktivitas antikoagulan obat antikoagulan. Faktor risikonya adalah adanya penyakit menular (dan proses inflamasi yang menyertainya), usia dan kondisi umum pasien. Terlepas dari kenyataan bahwa tidak ada interaksi antara moksifloksasin dan warfarin, pada pasien yang menerima pengobatan bersamaan dengan obat ini, perlu untuk memantau INR dan, jika perlu, menyesuaikan dosis antikoagulan tidak langsung.

Moxifloxacin dan digoxin tidak memiliki pengaruh yang signifikan terhadap parameter farmakokinetik masing-masing. Ketika moksifloksasin diberikan kembali, digoksin C max meningkat sekitar 30%. Dalam hal ini, rasio AUC dan C min digoksin tidak berubah.

Ketika diberikan secara intravena dengan pemberian karbon aktif secara oral secara simultan, bioavailabilitas sistemik obat sedikit berkurang (sekitar 20%) karena adsorpsi moksifloksasin dalam lumen gastrointestinal selama sirkulasi enterohepatik.

Penyerapan moksifloksasin tidak terpengaruh oleh konsumsi makanan secara bersamaan (termasuk produk susu). Moksifloksasin dapat dikonsumsi dengan atau tanpa makanan.

Ketidakcocokan

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Obat ini tersedia dengan resep dokter.

Kondisi dan periode penyimpanan

Daftar B. Tablet harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak, di tempat kering pada suhu tidak melebihi 25°C. Umur simpan - 5 tahun.

Larutan infus harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak pada suhu 15° hingga 30°C. Umur simpan obat dalam botol adalah 5 tahun, dalam wadah polimer - 3 tahun.

Gunakan untuk disfungsi hati

Pasien dengan disfungsi hati ringan(kelas A atau B pada skala Child-Pugh)

DENGAN peringatan digunakan untuk gagal hati yang parah.

Gunakan untuk gangguan ginjal

Pasien dengan gangguan fungsi ginjal(termasuk dengan CC<30 мл/мин/1.73 м 2), а также pasien yang menjalani hemodialisis berkelanjutan dan dialisis peritoneal rawat jalan jangka panjang, tidak diperlukan perubahan pada rejimen dosis.

Gunakan pada pasien lanjut usia

Pasien lanjut usia tidak diperlukan perubahan pada rejimen dosis.

instruksi khusus

Dalam beberapa kasus, setelah penggunaan obat pertama kali, hipersensitivitas dan reaksi alergi dapat terjadi, yang harus segera dilaporkan ke dokter Anda. Sangat jarang, bahkan setelah penggunaan obat pertama kali, reaksi anafilaksis dapat berkembang menjadi syok anafilaksis yang mengancam jiwa. Dalam kasus ini, pengobatan dengan Avelox ® harus dihentikan dan tindakan terapeutik yang diperlukan (termasuk anti-syok) harus segera dimulai.

Saat menggunakan obat Avelox ®, beberapa pasien mungkin mengalami pemanjangan interval QT.

Avelox ® harus digunakan dengan hati-hati pada wanita dan pasien lanjut usia. Karena wanita memiliki interval QT yang lebih panjang dibandingkan pria, mereka mungkin lebih sensitif terhadap obat yang memperpanjang interval QT. Pasien lanjut usia juga lebih rentan terhadap obat yang mempengaruhi interval QT.

Derajat pemanjangan interval QT dapat meningkat seiring dengan peningkatan konsentrasi obat, sehingga dosis yang dianjurkan tidak boleh dilampaui. Perpanjangan interval QT dikaitkan dengan peningkatan risiko aritmia ventrikel, termasuk takikardia ventrikel polimorfik. Namun, pada pasien dengan pneumonia, ditemukan korelasi antara konsentrasi moksifloksasin dalam plasma dan pemanjangan interval QT. Tak satu pun dari 9.000 pasien yang menerima Avelox ® mengalami komplikasi kardiovaskular atau kematian terkait dengan perpanjangan interval QT.

Saat menggunakan obat Avelox ®, risiko terjadinya aritmia ventrikel dapat meningkat pada pasien dengan kondisi yang merupakan predisposisi aritmia.

Dalam hal ini, Avelox ® dikontraindikasikan:

Pasien dengan pemanjangan interval QT;

Pasien dengan hipokalemia yang tidak dikoreksi;

Pasien dengan kondisi yang merupakan predisposisi aritmia, seperti bradikardia yang signifikan secara klinis.

Avelox ® harus digunakan dengan hati-hati:

Pada pasien dengan kondisi yang berpotensi proaritmia seperti iskemia miokard akut;

Pada pasien dengan sirosis hati (karena risiko pemanjangan QT tidak dapat dikesampingkan pada kategori pasien ini).

Kasus hepatitis fulminan, yang berpotensi menyebabkan gagal hati (termasuk kasus fatal), telah dilaporkan saat menggunakan Avelox ®. Pasien harus diberitahu bahwa jika terjadi gejala gagal hati, perlu berkonsultasi dengan dokter sebelum melanjutkan pengobatan dengan Avelox ® .

Kasus lesi kulit bulosa (seperti sindrom Stevens-Johnson atau nekrolisis epidermal toksik) telah dilaporkan saat menggunakan Avelox ® . Pasien harus diberitahu bahwa jika gejala lesi pada kulit atau selaput lendir terjadi, perlu berkonsultasi dengan dokter sebelum melanjutkan pengobatan dengan Avelox ® .

Penggunaan obat kuinolon dikaitkan dengan kemungkinan risiko terjadinya kejang. Avelox ® harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan penyakit sistem saraf pusat dan gangguan sistem saraf pusat yang merupakan predisposisi kejang atau penurunan ambang aktivitas kejang.

Penggunaan obat antibakteri spektrum luas, termasuk Avelox ® , dikaitkan dengan risiko pengembangan kolitis pseudomembran yang berhubungan dengan penggunaan antibiotik. Diagnosis ini harus diingat pada pasien yang mengalami diare parah selama pengobatan dengan Avelox ®. Dalam hal ini, terapi yang tepat harus segera ditentukan. Obat yang menghambat motilitas usus dikontraindikasikan pada perkembangan diare berat.

Avelox ® harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan miastenia gravis karena kemungkinan eksaserbasi penyakit.

Selama terapi dengan kuinolon, termasuk. moksifloksasin, tendonitis, dan ruptur tendon dapat terjadi, terutama pada orang lanjut usia dan pasien yang menerima kortikosteroid. Kasus telah dijelaskan yang terjadi dalam beberapa bulan setelah selesainya pengobatan. Pada gejala pertama nyeri atau peradangan di lokasi cedera, penggunaan obat harus dihentikan dan anggota tubuh yang terkena harus dibongkar.

Saat menggunakan kuinolon, reaksi fotosensitifitas diamati. Namun, selama studi praklinis dan klinis, serta saat menggunakan obat Avelox ® dalam praktiknya, tidak ada reaksi fotosensitifitas yang diamati. Namun, pasien yang menerima Avelox ® harus menghindari paparan sinar matahari langsung dan sinar ultraviolet.

Penggunaan obat dalam bentuk tablet untuk pemberian oral tidak dianjurkan pada pasien dengan penyakit radang rumit pada organ panggul (misalnya, berhubungan dengan abses tubo-ovarium atau panggul).

Penggunaan moksifloksasin tidak dianjurkan untuk pengobatan infeksi yang disebabkan oleh strain Staphylococcus aureus yang resisten methisilin. Infeksi MRSA yang dicurigai atau dikonfirmasi harus diobati dengan obat antibakteri yang sesuai.

Kemampuan Avelox ® untuk menghambat pertumbuhan mikobakteri dapat menyebabkan interaksi in vitro moxifloxacin dengan uji Mycobacterium spp., yang menyebabkan hasil negatif palsu saat menganalisis sampel dari pasien yang dirawat dengan Avelox ® selama periode ini. Pada pasien yang diobati dengan kuinolon, termasuk obat Avelox ® , kasus polineuropati sensorik atau sensorimotor yang menyebabkan paresthesia, hipoestesia, disestesia atau kelemahan telah dijelaskan. Pasien yang menjalani pengobatan dengan Avelox ® harus diperingatkan untuk segera mencari pertolongan medis sebelum melanjutkan pengobatan jika terjadi gejala neuropati, termasuk nyeri, terbakar, kesemutan, mati rasa atau kelemahan.

Reaksi kejiwaan dapat terjadi bahkan setelah pemberian pertama fluoroquinolones, termasuk moksifloksasin. Dalam kasus yang sangat jarang terjadi, depresi atau reaksi psikotik berkembang menjadi pikiran dan perilaku bunuh diri yang cenderung menyakiti diri sendiri, termasuk upaya bunuh diri. Jika pasien mengalami reaksi seperti itu, obat Avelox harus dihentikan dan tindakan yang diperlukan harus diambil. Perhatian harus dilakukan ketika meresepkan Avelox ® untuk pasien dengan psikosis dan pasien dengan riwayat penyakit kejiwaan.

Karena meluasnya dan meningkatnya kejadian infeksi yang disebabkan oleh Neisseria gonorrhoeae yang resistan terhadap fluoroquinolon, monoterapi moksifloksasin tidak boleh digunakan dalam pengobatan pasien dengan penyakit radang panggul, kecuali keberadaan N. gonorrhoeae yang resistan terhadap fluoroquinolon tidak dikecualikan. Jika keberadaan N. gonorrhoeae yang resisten terhadap fluoroquinolon tidak dapat dikesampingkan, pertimbangan harus diberikan untuk melengkapi terapi empiris moksifloksasin dengan antibiotik yang sesuai dan aktif melawan N. gonorrhoeae (misalnya, sefalosporin).

Pasien yang menjalani diet rendah garam (dengan gagal jantung, gagal ginjal, sindrom nefrotik) harus memperhitungkan bahwa larutan infus mengandung natrium klorida.

Dampaknya terhadap kemampuan mengemudikan kendaraan dan mengoperasikan mesin

Fluoroquinolones, termasuk moksifloksasin, dapat mengganggu kemampuan pasien untuk mengemudikan mobil dan melakukan aktivitas berbahaya lainnya yang memerlukan peningkatan perhatian dan kecepatan reaksi psikomotorik karena pengaruhnya terhadap sistem saraf pusat dan gangguan penglihatan.

Jika terjadi proses inflamasi pada tubuh, dokter biasanya meresepkan penggunaan antibiotik dalam bentuk tablet atau suntikan. Jika ada masalah dengan mata (konjungtivitis, keratitis, dakriosistitis, dll), maka obat tersebut digunakan dalam bentuk tetes.

Moxifloxacin dan analognya sangat populer di daerah ini.

"Moxifloxacin": bentuk pelepasan, komposisi

Obat ini tersedia dalam tiga bentuk:

Obat tetes mata (Moksifloksasin). Komposisinya meliputi moksifloksasin hidroklorida, serta natrium klorida, natrium hidroksida, asam klorida, asam borat, air.
Solusi untuk injeksi ("Moksifloksasin"). Ini dimaksudkan untuk pemberian intravena dan dapat digunakan sendiri atau dalam kombinasi dengan larutan lain (xylitol, glukosa, natrium klorida, dll.).
Tablet ("Moksifloksasin-Pharmex"). Pil berlapis film. "Moxifloxacin" (tablet) diresepkan dengan adanya proses inflamasi, termasuk pneumonia, bronkitis, dll.

Antibiotik ini memiliki ciri daya serap yang sangat baik ke seluruh jaringan tubuh dan menunjukkan efektivitas yang tinggi.

Bagian utama obat diekskresikan bersama feses, hanya sebagian kecil yang melewati ginjal. Oleh karena itu, disetujui untuk pengobatan pasien dengan kelainan ginjal, karena penyesuaian dosis individu tidak diperlukan.

Indikasi penggunaan "Moxifloxacin", harga obat

"Moxifloxacin" (tetes) digunakan dalam situasi berikut:

untuk pencegahan dan pengobatan penyakit mata: barley, konjungtivitis, meibomitis, keratitis, blepharitis, ulkus kornea, dll;
untuk pengobatan patologi mata menular yang timbul akibat pembedahan atau cedera;
sebelum operasi dan selama periode pasca operasi dalam oftalmologi.

Suntikan dan tablet moksifloksasin digunakan untuk mengobati:

penyakit menular pada saluran pernapasan;
penyakit radang pada organ panggul;
penyakit kulit menular;
infeksi bakteri yang disebabkan oleh bakteri yang sensitif terhadap penggunaan obat.

Banyak pasien yang tertarik dengan harga obat Moxifloxacin. Harganya berkisar antara 759-850 rubel dan tergantung pada apotek dan wilayah tempat tinggal.

Kontraindikasi dan efek samping

Apa kontraindikasi penggunaan dan efek samping obat?

Kontraindikasi

Penggunaan obat untuk pengobatan anak di bawah usia 18 tahun dilarang.

Selain itu, Moxifloxacin tidak digunakan selama kehamilan, menyusui, atau dengan adanya intoleransi individu terhadap komponen obat.

Efek samping

Obat ini dapat ditoleransi dengan baik dan memiliki efek samping minimal, yang sangat jarang terjadi. Dalam oftalmologi, mereka dapat memanifestasikan dirinya dalam bentuk reaksi alergi, rasa tidak nyaman dan terbakar saat memutar mata, kehilangan ketajaman penglihatan, iritasi mata, lakrimasi, keratitis, dan diplopia.

Penggunaan tablet dan suntikan dapat memicu gangguan pada saluran pencernaan, dan juga dapat menyebabkan pusing, susah tidur, kejang, peningkatan tekanan darah, nyeri dada, nyeri punggung, vaginitis, gatal-gatal, urtikaria, dll.

Semua efek samping terjadi terutama dengan overdosis Moxifloxacin. Dalam hal ini, Anda harus segera berhenti minum obat dan pergi ke klinik untuk meresepkan pengobatan lokal berdasarkan gejalanya.

Interaksi dengan obat lain dan instruksi khusus

Sebelum mulai menggunakan produk berbahan dasar moksifloksasin, penting untuk memperingatkan dokter Anda tentang kemungkinan mengonsumsi obat lain. Ini tidak kompatibel dengan produk yang mengandung aluminium, seng, sukralfat, dan kation logam. Dalam situasi seperti itu, penting untuk secara ketat mematuhi interval penggunaan: “Moksifloksasin” dapat diminum 4 jam sebelum mengonsumsi produk dengan komponen yang dijelaskan di atas, atau setidaknya 8 jam setelah meminumnya.

Mereka yang meminum obat dalam bentuk obat tetes mata harus mengambil tindakan pencegahan tertentu:

Tidak disarankan berada di bawah sinar matahari terbuka;
Anda tidak boleh melakukan pekerjaan yang memerlukan konsentrasi;
Jangan gunakan produk ini untuk merawat anak-anak dan gunakan dengan sangat hati-hati pada orang lanjut usia.

Cara penggunaan obat "Moxifloxacin"

Tetes mata harus ditanamkan ke setiap mata, 1 tetes 3 kali sehari. Perawatan bisa bertahan hingga 5 hari.

Setelah botol dibuka, obat dapat disimpan tidak lebih dari 30 hari pada suhu hingga 30 derajat.

Seperti yang Anda lihat, jika Anda perlu memilih obat tetes yang efektif untuk pengobatan penyakit mata, salah satu pilihan terbaik adalah Moxifloxacin. Harga obat juga berkontribusi terhadap hal ini, karena jauh lebih rendah dibandingkan dengan obat lain dengan efek serupa.

Minum tablet dan suntikan dilakukan tidak lebih dari sekali sehari, dosisnya 400 mg.

Apa perbedaan analog dengan obat aslinya? "Moksifloksasin" memiliki spektrum aksi yang lebih luas karena jumlah zat aktif yang lebih besar dalam komposisinya.

Mari kita perhatikan sebagai contoh obat paling terkenal yang merupakan pengganti Moxifloxacin: Levofloxacin, Avelox, Vigamox, Moxifur.

"Levofloksasin"

Obat analog pertama yang akan kami pertimbangkan adalah Levofloxacin 500. Harga produk berada dalam 134 rubel.

Levofloxacin dapat tersedia dalam bentuk tablet, larutan infus atau obat tetes mata. Perbedaannya hanya pada jenis obat yang digunakan.

Tetes diresepkan untuk pengobatan infeksi mata anterior yang disebabkan oleh mikroorganisme yang sensitif terhadap levofloxacin.

Tablet dan larutan dapat diresepkan untuk pengobatan:

sinusitis akut;
eksaserbasi bronkitis kronis;
radang paru-paru;
pielonefritis;
prostatitis bakteri;
bentuk tuberkulosis yang resistan terhadap obat;
infeksi saluran kemih.

Penggunaan tetes Levofloxacin dikontraindikasikan pada anak di bawah usia 12 bulan, serta wanita hamil, ibu selama menyusui, dan orang dengan intoleransi individu atau hipersensitivitas terhadap komponen obat. Larutan dan tablet memiliki batasan yang sama, perbedaannya hanya diperbolehkan sejak usia 18 tahun.

Perawatan dengan tetes dilakukan sesuai dengan skema berikut:

selama dua hari pertama, berikan obat setiap 2 jam (total 8 kali sehari);
dari hari ketiga hingga ketujuh, tanamkan produk setiap 4 jam (total 4 kali sehari).

Total durasi terapi bisa dari 5 hingga 7 hari.

Efek samping selama penggunaan obat tetes tidak terlalu umum dan dapat muncul dalam bentuk mata merah, rasa terbakar, penurunan ketajaman penglihatan, munculnya lendir atau reaksi alergi, sakit kepala, dan dermatitis kontak.

Tablet dan larutan infus memiliki efek samping yang sama dengan Moxifloxacin, jadi kami tidak akan mengulanginya.

Keuntungan utama Levofloxacin 500 tetes: harga obat, efisiensi tinggi, kontraindikasi penggunaan minimum dan efek samping.

"Avelox"

Negara asal obat "Avelox" adalah Jerman, obat ini diproduksi dalam bentuk tablet atau larutan infus.

Bahan aktif utama obat ini adalah moksifloksasin, sehingga diresepkan untuk:

adanya infeksi bakteri yang disebabkan oleh mikroorganisme yang sensitif terhadap moksifloksasin;
penyakit menular pada saluran pernafasan, termasuk pneumonia, bronkitis kronis, sinusitis akut;
infeksi pada jaringan lunak dan kulit;
penyakit radang pada organ panggul.

Seperti yang Anda lihat, "Avelox", yang harganya berada di kisaran 758 rubel, memiliki spektrum aksi bakterisida yang luas.

Obat harus diminum sehari sekali, dengan dosis 400 mg.

Anda tidak bisa mengunyah tabletnya, Anda hanya perlu meminumnya dengan air putih secukupnya (minimal setengah gelas).

Durasi pengobatan akan tergantung pada penyakit itu sendiri. Misalnya, untuk eksaserbasi bronkitis kronis, terapi akan berlangsung 5 hari, untuk pneumonia yang didapat dari komunitas - 10 hari, sinusitis akut atau infeksi kulit tanpa komplikasi - 7 hari, penyakit radang panggul - 14 hari, dan seterusnya.

"Avelox" dapat digunakan baik sebagai pengobatan mandiri maupun dikombinasikan dengan obat lain untuk meningkatkan efektivitas terapi.

Tidak ada kasus overdosis obat yang ditemukan, dan kemungkinan efek samping diminimalkan. Jika memang terjadi, maka diekspresikan terutama dalam bentuk gangguan fungsi saluran cerna: mual, muntah, diare, sakit perut, gangguan pengecapan.

Efek samping berikut ini bahkan lebih jarang terjadi:

peningkatan denyut jantung, nyeri dada, peningkatan tekanan darah;
gangguan tidur, perasaan cemas tanpa sebab, depresi, lemas, pusing;
nyeri di punggung, persendian, otot, tendon;
reaksi alergi (urtikaria, gatal, ruam);
penurunan ketajaman penglihatan.

Sangat jarang mengonsumsi analog Moxifloxacin dalam bentuk tablet (dalam hal ini, Avelox) dapat memicu munculnya: sesak napas, serangan kejang, dan masalah koordinasi. bronkospasme, dll.

Penggunaan Avelox dikontraindikasikan:

dengan hipersensitivitas terhadap komponen obat;
anak-anak di bawah usia 18 tahun;
selama kehamilan dan menyusui;
pasien dengan epilepsi.

Tablet dan larutan Avelox sebaiknya disimpan pada suhu di bawah 25 derajat Celcius.

"Vigamoks"

Benar-benar obat apa pun memiliki analog. Moksifloksasin tidak terkecuali dalam hal ini. Kami berbicara tentang penggantinya dalam bentuk larutan dan tablet, jadi sekarang kami akan mempertimbangkan analognya dalam bentuk obat tetes mata - Vigamox.

Obat ini digunakan untuk mengobati konjungtivitis, keratitis, ulkus kornea, meibomyitis, blepharitis, dacryocystitis dan barley. Selain itu, produk ini dapat digunakan untuk pencegahan dan pengobatan peradangan mata akibat bakteri yang terjadi akibat pembedahan atau cedera.

Bagaimana cara menggunakan obat tetes Vigamox dengan benar? Petunjuk penggunaan mengatakan bahwa produk harus ditanamkan tiga kali sehari, 1 tetes. Perawatan harus dilakukan sampai sembuh total.

Penggunaan obat ini dikontraindikasikan dengan adanya hipersensitivitas terhadap komponennya dan selama menyusui. Untuk anak-anak, orang tua dan wanita hamil, penggunaan obat tetes Vigamox hanya diperbolehkan sesuai petunjuk dokter dan dengan penyesuaian dosis maksimum obat harian.

Tidak ada kasus overdosis obat yang ditemukan, namun beberapa efek samping mungkin terjadi setelah penggunaan:

reaksi alergi;
terbakar atau kesemutan;
tidak nyaman;
takut akan cahaya;
keratitis;
penglihatan kabur;
mata berair atau kering.

Lebih jarang, sakit kepala, pembengkakan pembuluh darah (termasuk pembengkakan laring, faring, wajah), dan gagal napas dapat terjadi.

Tetesan tersebut dapat menyebabkan gangguan penglihatan sementara, jadi Anda harus berhenti mengemudi sampai penglihatan Anda pulih sepenuhnya.

Harga obatnya berada dalam 350 rubel per botol.

"Moksifur"

Obat tetes mata lain yang berbahan dasar moxifloxacin adalah Moxifur. Harga produk kurang lebih sama dengan versi sebelumnya dan dapat bervariasi tergantung apotek dan wilayah tempat tinggal.

Tetes Moxifur sangat mirip dengan Vigamox: indikasi penggunaan, kontraindikasi, cara pemberian dan kemungkinan efek samping adalah sama untuk kedua obat karena komposisi dan cara kerja yang identik.

Oleh karena itu, kami tidak akan mengulangi hal yang sama dan beralih ke ulasan pasien terhadap produk berbasis moksifloksasin.

Petunjuk penggunaan analog Avelox. Analoginya dengan "moxifloxacin", perbandingan dan ulasannya. Gunakan pada pasien lanjut usia

Bagaimana cara mengganti Avelox?

Avelox (Moxifloxacin asli) - petunjuk penggunaan. Obat ini adalah resep, informasi hanya untuk profesional kesehatan!

Kelompok klinis dan farmakologis:

efek farmakologis

Farmakokinetik

Indikasi penggunaan obat AVELOX®

Regimen dosis

Efek samping

Kontraindikasi penggunaan AVELOX®

Penggunaan AVELOX® selama kehamilan dan menyusui

Gunakan untuk disfungsi hati

Gunakan untuk gangguan ginjal

Gunakan pada pasien lanjut usia

Gunakan pada anak-anak

instruksi khusus

Dampaknya terhadap kemampuan mengemudikan kendaraan dan mengoperasikan mesin

Overdosis

Interaksi obat

Ketidakcocokan

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Kondisi dan periode penyimpanan

Petunjuk:

Kelompok klinis dan farmakologis

Bentuk rilis, komposisi dan kemasan

efek farmakologis

Farmakokinetik

Dosis

Overdosis

Interaksi obat

Gunakan selama kehamilan dan menyusui

Efek samping

Kondisi dan periode penyimpanan

Indikasi

Kontraindikasi

instruksi khusus

Gunakan untuk gangguan ginjal

Gunakan untuk disfungsi hati

"Moxifloxacin": bentuk pelepasan, komposisi

Indikasi penggunaan "Moxifloxacin", harga obat

Kontraindikasi dan efek samping

Interaksi dengan obat lain dan instruksi khusus

Cara penggunaan obat "Moxifloxacin"

"Levofloksasin"

"Avelox"

"Vigamoks"

"Moksifur"

Entri Terbaru