Efek samping fluorokuinolon. Moksifloksasin adalah fluorokuinolon generasi baru dengan spektrum aktivitas yang luas.

kuinolon- sekelompok obat antibakteri, juga termasuk fluoroquinolones. Kuinolon adalah sekelompok obat antimikroba sintetis yang memiliki efek bakterisida. Obat pertama dari seri kuinolon adalah asam nalidiksat, yang disintesis pada tahun 1962 berdasarkan naphthyridine. Obat pertama dari kelompok ini, terutama asam nalidiksat, digunakan selama bertahun-tahun hanya untuk infeksi saluran kemih.

Berdasarkan mekanisme umum aksi antimikroba, kuinolon dan fluorokuinolon menerima nama umum "DNA girase inhibitor".

Sejak diperkenalkan ke dalam praktek pada 1990-an. ciprofloxacin, sejumlah analog kuinolon telah diperoleh.

Kontraindikasi utama penunjukan fluoroquinolones dikaitkan dengan hipersensitivitas pasien terhadap obat kuinolon (kuinolon dan fluorokuinolon)

Kelas obat kuinolon, yang telah digunakan dalam praktik klinis sejak awal 1960-an, pada dasarnya berbeda dari AMP lain dalam hal mekanisme kerjanya, yang memastikan aktivitasnya melawan strain mikroorganisme yang resisten, termasuk multiresisten. Kelas kuinolon mencakup dua kelompok utama obat yang berbeda secara mendasar dalam struktur, aktivitas, farmakokinetik, dan luasnya indikasi penggunaan: kuinolon non-fluorinasi dan fluorokuinolon. Kuinolon diklasifikasikan menurut waktu pengenalan obat baru dengan sifat antimikroba yang lebih baik. Menurut klasifikasi kerja yang dikemukakan oleh R. Quintiliani (1999), kuinolon dibagi menjadi empat generasi:

Klasifikasi kuinolon

generasi pertama:

Asam nalidiksat

asam oksolinat

Asam pipemidat (pipemidik)

generasi II:

Lomefloksasin

norfloksasin

Ofloksasin

Pefloksasin

Ciprofloxacin

generasi III:

Levofloksasin

Sparfloxacin

generasi IV:

Moksifloksasin

Obat-obatan yang terdaftar terdaftar di Rusia. Di luar negeri, beberapa obat lain dari golongan kuinolon juga digunakan, terutama fluorokuinolon.

Kuinolon generasi pertama sebagian besar aktif melawan flora gram negatif dan tidak konsentrasi tinggi dalam darah dan jaringan.

Fluoroquinolones disetujui untuk aplikasi klinis sejak awal tahun 80-an (generasi II), berbeda jarak yang lebar aktivitas antimikroba, termasuk stafilokokus, aktivitas bakterisida tinggi dan farmakokinetik yang baik, yang memungkinkan mereka digunakan untuk mengobati infeksi berbagai lokalisasi. Fluoroquinolones yang diperkenalkan ke dalam praktik sejak pertengahan 90-an (generasi III-IV) ditandai dengan aktivitas yang lebih tinggi terhadap bakteri gram positif (terutama pneumokokus), patogen intraseluler, anaerob (generasi IV), serta farmakokinetik yang bahkan lebih optimal. Kehadiran sejumlah obat dalam bentuk sediaan untuk pemberian intravena dan pemberian oral, dikombinasikan dengan bioavailabilitas tinggi, memungkinkan terapi bertahap, yang, dengan efikasi klinis yang sebanding, secara signifikan lebih murah daripada terapi parenteral.

Aktivitas bakterisida yang tinggi dari fluoroquinolones memungkinkan untuk mengembangkan bentuk sediaan untuk penggunaan topikal dalam bentuk tetes mata dan telinga untuk sejumlah obat (ciprofloxacin, ofloxacin, lomefloxacin, norfloxacin).

Mekanisme aksi

Kuinolon memiliki efek bakterisidal. Dengan menghambat dua enzim vital sel mikroba - DNA girase dan topoisomerase IV, mereka mengganggu sintesis DNA.

Spektrum aktivitas

Kuinolon non-fluorinated bertindak terutama pada bakteri gram negatif dari keluarga Enterobacteriaceae
(E. coli, Enterobakter sp., proteus sp., Klebsiella sp., Shigella sp., Salmonella spp.), serta hemofilia sp. Dan Neisseria sp. Asam oxolinic dan pipemidic juga aktif melawan S. aureus dan beberapa strain P.aeruginosa, tapi ini tidak signifikan secara klinis.

Fluoroquinolones memiliki spektrum yang jauh lebih luas. Mereka aktif melawan sejumlah bakteri aerob Gram-positif ( Stafilokokus spp.), sebagian besar galur Gram-negatif, termasuk E. coli(termasuk strain enterotoksigenik), Shigella sp., Salmonella sp., Enterobakter sp., Klebsiella sp., proteus sp., serratia sp., Providencia sp., Citrobacter sp., M.morganii, Vibrio sp., Haemophilus sp., Neisseria sp., Pasteurella sp., pseudomonas sp., Legionella sp., Brucella sp., Listeria sp.

Selain itu, fluorokuinolon umumnya aktif melawan bakteri yang resisten terhadap kuinolon generasi 1. III dan, khususnya, fluorokuinolon generasi IV sangat aktif melawan pneumokokus, lebih aktif daripada obat generasi II melawan patogen intraseluler ( klamidia sp., mikoplasma sp., M.tuberkulosis, mikobakteri atipikal yang tumbuh cepat ( M.avium dll), bakteri anaerob (moksifloksasin). Ini tidak mengurangi aktivitas melawan bakteri gram negatif. Sifat penting obat ini adalah aktivitasnya melawan sejumlah bakteri yang resisten terhadap fluorokuinolon generasi kedua. Karena aktivitas tinggi melawan patogen infeksi bakteri RRT dan RRT kadang-kadang disebut sebagai fluorokuinolon "pernapasan".

Enterococci sensitif terhadap fluoroquinolones pada derajat yang bervariasi. Corynebacterium sp., Campylobacter sp., H.pylori, U.urealyticum.

Farmakokinetik

Semua kuinolon diserap dengan baik dari saluran pencernaan. Makanan dapat memperlambat penyerapan kuinolon, tetapi tidak secara signifikan mempengaruhi bioavailabilitas. Konsentrasi maksimum dalam darah dicapai rata-rata 1-3 jam setelah konsumsi. Obat melewati penghalang plasenta, dan dalam jumlah kecil menembus ke dalam ASI. Diekskresikan dari tubuh terutama oleh ginjal dan membuat konsentrasi tinggi dalam urin. Sebagian diekskresikan dalam empedu.

Kuinolon generasi I tidak menciptakan konsentrasi terapeutik dalam darah, organ dan jaringan. Asam nalidiksat dan oksolinat mengalami biotransformasi intensif dan diekskresikan terutama dalam bentuk metabolit aktif dan tidak aktif. Asam pipemidat sedikit dimetabolisme dan diekskresikan tidak berubah. Waktu paruh asam nalidiksat adalah 1-2,5 jam, asam pipemidat - 3-4 jam, asam oksolinat - 6-7 jam Konsentrasi maksimum dalam urin dibuat rata-rata setelah 3-4 jam.

Dengan gangguan fungsi ginjal, ekskresi kuinolon melambat secara signifikan.

Fluorokuinolon, tidak seperti kuinolon non-fluorinated, memiliki volume distribusi yang besar, menciptakan konsentrasi tinggi di organ dan jaringan, dan menembus ke dalam sel. Pengecualiannya adalah norfloxacin, yang paling level tinggi yang dicatat di usus, saluran kemih dan kelenjar prostat. Ofloxacin, levofloxacin, lomefloxacin, sparfloxacin, moksifloksasin mencapai konsentrasi jaringan tertinggi. Ciprofloxacin, ofloxacin, levofloxacin dan pefloxacin melewati BBB, mencapai konsentrasi terapeutik.

Tingkat metabolisme tergantung pada sifat fisikokimia obat: pefloxacin paling aktif biotransformasi, yang paling aktif adalah lomefloxacin, ofloxacin, levofloxacin. Dengan tinja, dari 3-4% hingga 15-28% dari dosis yang diambil diekskresikan.

Waktu paruh berbagai fluoroquinolones berkisar dari 3-4 jam (norfloxacin) hingga 12-14 jam (pefloxacin, moxifloxacin) dan bahkan hingga 18-20 jam (sparfloxacin).

Dalam kasus gangguan fungsi ginjal, waktu paruh ofloksasin, levofloksasin, dan lomefloksasin paling lama diperpanjang secara signifikan. Pada insufisiensi ginjal berat, penyesuaian dosis semua fluoroquinolones diperlukan. Pada pelanggaran berat fungsi hati mungkin memerlukan penyesuaian dosis pefloxacin.

Selama hemodialisis, fluoroquinolones dihilangkan dalam jumlah kecil (ofloksasin - 10-30%, obat lain - kurang dari 10%).

Reaksi yang merugikan

Umum untuk semua kuinolon

GI: mulas, nyeri di daerah epigastrium, kehilangan nafsu makan, mual, muntah, diare.

SSP: ototoksisitas, mengantuk, insomnia, sakit kepala, pusing, gangguan penglihatan, parestesia, tremor, kejang.

Reaksi alergi: ruam, gatal, angioedema; fotosensitifitas (paling khas untuk lomefloxacin dan sparfloxacin).

Karakteristik kuinolon generasi pertama

Reaksi hematologi: trombositopenia, leukopenia; dengan kekurangan glukosa-6-fosfat dehidrogenase - anemia hemolitik.

Hati: penyakit kuning kolestatik, hepatitis.

Karakteristik fluoroquinolones (jarang dan sangat jarang)

Sistem muskuloskeletal: artropati, artralgia, mialgia, tendonitis, tendovaginitis, ruptur tendon.

Ginjal: kristaluria, nefritis sementara.

Sebuah jantung: pemanjangan interval QT pada elektrokardiogram.

Lainnya: paling sering - kandidiasis pada mukosa mulut dan / atau kandidiasis vagina, kolitis pseudomembran.

Indikasi

Kuinolon generasi I

Infeksi ISK: sistitis akut, terapi anti-kambuh untuk bentuk kronis infeksi. Tidak boleh digunakan saat Pielonefritis akut.

Infeksi usus: shigellosis, enterokolitis bakterial (asam nalidiksat).

Fluorokuinolon

Infeksi saluran pernapasan atas: sinusitis, terutama yang disebabkan oleh strain yang resistan terhadap banyak obat, otitis eksternal ganas.

Infeksi NDP: eksaserbasi bronkitis kronis, pneumonia yang didapat dari komunitas dan nosokomial, legionellosis.

Infeksi usus: shigellosis, demam tifoid, salmonellosis umum, yersiniosis, kolera.

Antraks.

infeksi intraabdomen.

Infeksi pada organ panggul.

Infeksi saluran kemih (sistitis, pielonefritis).

prostatitis.

Infeksi pada kulit, jaringan lunak, tulang dan sendi.

Infeksi mata.

Meningitis yang disebabkan oleh mikroflora gram negatif (ciprofloxacin).

Infeksi bakteri pada pasien dengan cystic fibrosis.

Demam neutropenia.

Tuberkulosis (ciprofloxacin, ofloxacin dan lomefloxacin dalam terapi kombinasi untuk tuberkulosis yang resistan terhadap obat).

norfloksasin, dengan mempertimbangkan kekhasan farmakokinetik, hanya digunakan untuk infeksi usus, infeksi saluran kemih dan prostatitis.

Kontraindikasi

Untuk semua kuinolon

Reaksi alergi terhadap obat-obatan dari kelompok kuinolon.

Defisiensi glukosa-6-fosfat dehidrogenase.

Kehamilan.

Selain itu untuk kuinolon generasi I

Pelanggaran berat pada hati dan ginjal.

Aterosklerosis serebral yang parah.

Opsional untuk semua fluoroquinolones

Masa kanak-kanak.

Laktasi.

Peringatan

Alergi. Cross ke semua obat dari kelompok kuinolon.

Kehamilan. Tidak ada data klinis yang dapat diandalkan tentang efek toksik kuinolon pada janin. Ada laporan terisolasi dari hidrosefalus, peningkatan tekanan intrakranial, dan ubun-ubun menonjol pada bayi baru lahir yang ibunya mengonsumsi asam nalidiksat selama kehamilan. Sehubungan dengan perkembangan artropati dalam percobaan pada hewan yang belum dewasa, penggunaan semua kuinolon selama kehamilan tidak dianjurkan.

Laktasi. Kuinolon masuk ke dalam ASI dalam jumlah kecil. Ada laporan anemia hemolitik pada bayi baru lahir yang ibunya mengonsumsi asam nalidiksat selama menyusui. Dalam percobaan, kuinolon menyebabkan artropati pada hewan yang belum dewasa, oleh karena itu, ketika meresepkannya kepada ibu menyusui, dianjurkan untuk memindahkan anak ke makanan buatan.

Pediatri. Berdasarkan data percobaan, penggunaan kuinolon tidak dianjurkan selama periode pembentukan sistem muskuloskeletal. Asam oksolinat dikontraindikasikan pada anak di bawah usia 2 tahun, asam pipemidat - hingga 1 tahun, asam nalidiksat - hingga 3 bulan.

Fluoroquinolones tidak dianjurkan untuk digunakan pada anak-anak dan remaja. Namun, yang ada pengalaman klinis dan studi khusus tentang penggunaan fluoroquinolones pada pediatri belum mengkonfirmasi risiko kerusakan pada sistem muskuloskeletal, dan oleh karena itu diperbolehkan untuk meresepkan fluoroquinolones kepada anak-anak karena alasan kesehatan (eksaserbasi infeksi pada cystic fibrosis; infeksi parah dari berbagai lokalisasi yang disebabkan oleh strain bakteri multiresisten; infeksi dengan neutropenia).

Geriatri. Pada orang tua, risiko ruptur tendon meningkat dengan penggunaan fluorokuinolon, terutama dalam kombinasi dengan glukokortikoid.

penyakit SSP. Kuinolon memiliki efek rangsang pada sistem saraf pusat, sehingga tidak direkomendasikan untuk digunakan pada pasien dengan sindrom kejang dalam sejarah. Risiko kejang meningkat pada pasien dengan kecelakaan serebrovaskular, epilepsi dan parkinsonisme. Saat menggunakan asam nalidiksat, peningkatan tekanan intrakranial dimungkinkan.

Gangguan fungsi ginjal dan hati. Kuinolon generasi pertama tidak dapat digunakan pada insufisiensi ginjal dan hati, karena risiko efek toksik meningkat karena akumulasi obat dan metabolitnya. Dosis fluoroquinolones pada gagal ginjal berat dapat disesuaikan.

Porfiria akut. Kuinolon tidak boleh digunakan pada pasien dengan porfiria akut karena memiliki efek porfirinogenik pada hewan percobaan.

Interaksi obat

Dengan penggunaan simultan dengan antasida dan obat lain yang mengandung magnesium, seng, besi, ion bismut, bioavailabilitas kuinolon dapat menurun karena pembentukan kompleks kelat yang tidak dapat diserap.

Asam pipemidat, siprofloksasin, norfloksasin dan pefloksasin dapat memperlambat eliminasi metilxantin (teofilin, kafein) dan meningkatkan risiko efek toksiknya.

Risiko efek neurotoksik kuinolon meningkat dengan aplikasi bersama dengan NSAID, turunan nitroimidazol dan metilxantin.

Kuinolon menunjukkan antagonisme dengan turunan nitrofuran, sehingga kombinasi obat ini harus dihindari.

Kuinolon generasi pertama, ciprofloxacin dan norfloxacin, dapat mengganggu metabolisme antikoagulan tidak langsung di hati, yang menyebabkan peningkatan waktu protrombin dan risiko perdarahan. Dengan penggunaan simultan, penyesuaian dosis antikoagulan mungkin diperlukan.

Fluoroquinolones harus diberikan dengan hati-hati bersamaan dengan obat yang memperpanjang interval QT, karena risiko mengembangkan aritmia jantung meningkat.

Dengan penggunaan simultan dengan glukokortikoid, risiko ruptur tendon meningkat, terutama pada orang tua.

Saat menggunakan ciprofloxacin, norfloxacin dan pefloxacin bersama dengan obat yang membuat urin menjadi alkali (inhibitor karbonat anhidrase, sitrat, natrium bikarbonat), risiko kristaluria dan efek nefrotoksik meningkat.

Dengan penggunaan simultan dengan azlocillin dan cimetidine, karena penurunan sekresi tubular, eliminasi fluoroquinolones melambat dan konsentrasinya dalam darah meningkat.

Informasi untuk pasien

Sediaan kuinolon, bila diminum, harus diminum dengan segelas penuh air. Ambil setidaknya 2 jam sebelum atau 6 jam setelah minum antasida dan preparat besi, seng, bismut.

Amati dengan ketat rejimen dan rejimen pengobatan selama seluruh terapi, jangan melewatkan dosis dan meminumnya secara berkala. Jika Anda melewatkan satu dosis, minumlah sesegera mungkin; jangan minum jika sudah hampir waktunya untuk dosis berikutnya; jangan menggandakan dosis. Pertahankan durasi terapi.

Jangan menggunakan obat yang sudah kadaluarsa.

Selama masa perawatan, amati rezim air yang cukup (1,2-1,5 l / hari).

Jangan biarkan diri Anda terkena paparan langsung sinar matahari dan sinar ultraviolet selama penggunaan obat-obatan dan setidaknya 3 hari setelah akhir pengobatan.

Konsultasikan dengan dokter Anda jika tidak ada perbaikan dalam beberapa hari atau jika gejala baru muncul. Jika nyeri terjadi pada tendon, istirahatkan sendi yang terkena dan konsultasikan dengan dokter.

Meja. Sediaan kelompok kuinolon/fluorokuinolon.
Karakteristik utama dan fitur aplikasi

PENGINAPAN	Lekform LS	F (di dalam), %	T , h *	Regimen dosis	Ciri-ciri obat
Kuinolon generasi I (non-fluorinated)
Asam nalidiksat	topi 0,5 g tab. 0,5 g	96	1-2,5	di dalam Dewasa: 0,5-1,0 g setiap 6 jam Anak di atas 3 bulan: 55 mg/kg per hari dalam 4 dosis terbagi	Aktif hanya terhadap bakteri Gram-negatif. Ini tidak digunakan pada pielonefritis akut karena konsentrasi rendah di jaringan ginjal. Ketika meresepkan lebih dari 2 minggu, dosis harus dikurangi 2 kali, untuk mengontrol fungsi ginjal, hati, dan gambaran darah.
Asam oxolinic (oxolinic)	tab. 0,25 g	ND	6-7	di dalam Dewasa: 0,5-0,75 g setiap 12 jam Anak-anak di atas 2 tahun: 0,25 g setiap 12 jam	- penyerapan variabel di saluran pencernaan; - T lebih panjang; - lebih buruk ditoleransi
Asam pipemidat (pipemidik)	topi 0,2 gram; 0,4 g tab. 0,4 g	80-90	3-4	di dalam Dewasa: 0,4 g setiap 12 jam Anak di atas 1 tahun: 15 mg/kg/hari dalam 2 dosis terbagi	Perbedaan dari asam nalidiksat: - jangkauan yang lebih luas; - lebih panjang T
Kuinolon II - Generasi IV (fluorokuinolon)
Ciprofloxacin	tab. 0,25 gram; 0,5 gram; 0,75 gram; 0,1 g Solusi untuk inf. 0,1 dan 0,2 g per botol. 50 ml dan 100 ml Conc. d/inf. 0,1 gram dalam ampere. 10 ml Mata/Telinga topi. 0,3% mata. salep 0,3%	70-80	4-6	di dalam Dewasa: 0,25-0,75 g setiap 12 jam; dalam waktu 3 hari; dengan gonore akut - 0,5 g sekali I/V Dewasa: 0,4-0,6 g setiap 12 jam lokal Mata. topi. teteskan 1-2 tetes. ke mata yang terkena setiap 4 jam, dalam kasus yang parah - setiap jam sampai perbaikan	Fluoroquinolone paling aktif melawan sebagian besar bakteri Gram-negatif Mengungguli fluoroquinolones lain dalam aktivitas melawan P.aeruginosa Ini digunakan dalam terapi kombinasi bentuk tuberkulosis yang resistan terhadap obat.
Ofloksasin	tab. 0,1 gram; 0,2 g Solusi untuk inf. 2 mg/ml dalam botol. Mata/Telinga topi. 0,3% Mata. salep 0,3 %	95-100	4,5-7	di dalam dengan sistitis akut pada wanita - 0,1 g setiap 12 jam dalam waktu 3 hari; dengan gonore akut - 0,4 g sekali I/V Dewasa: 0,2-0,4 g / hari dalam 1-2 suntikan Diberikan dengan infus lambat selama 1 jam lokal Telinga. topi. teteskan 2-3 tetes. ke telinga yang terkena 4-6 kali sehari, dalam kasus yang parah - setiap 2-3 jam, secara bertahap berkurang karena membaik Mata. salep dioleskan ke kelopak mata bawah mata yang terkena 3-5 kali sehari	Fluoroquinolone generasi kedua yang paling aktif melawan klamidia dan pneumokokus. Ini memiliki sedikit efek pada metabolisme methylxanthines dan antikoagulan tidak langsung. Digunakan sebagai bagian dari terapi kombinasi bentuk tuberkulosis yang resistan terhadap obat
Pefloksasin	tab. 0,2 gram; 0,4 g Solusi d / di. 0,4 gram dalam ampere. 5 ml Solusi d / di. dalam / dalam 4 mg / ml dalam botol. 100 ml	95-100	8-13	di dalam Dewasa: 0,8 g pada dosis pertama, kemudian 0,4 g setiap 12 jam; dengan sistitis akut pada wanita dan dengan gonore akut - 0,8 g sekali I/V Dewasa: 0,8 g untuk injeksi pertama, kemudian 0,4 g setiap 12 jam Diberikan dengan infus lambat selama 1 jam	Sedikit kurang aktif in vitro siprofloksasin, ofloksasin, levofloksasin. Lebih baik dari fluoroquinolones lainnya menembus melalui BBB. Membentuk metabolit aktif - norfloxacin
norfloksasin	tab. 0,2 gram; 0,4 gram; 0,8 g Mata/Telinga topi. 0,3% dalam botol. 5 ml	30-70	3-4	di dalam Dewasa: 0,2-0,4 g setiap 12 jam; dengan sistitis akut pada wanita - 0,4 g setiap 12 jam dalam waktu 3 hari; dengan gonore akut - 0,8 g sekali lokal Mata. topi. teteskan 1-2 tetes. ke mata yang terkena setiap 4 jam, dalam kasus yang parah - setiap jam sampai perbaikan. Telinga. topi. teteskan 2-3 tetes. ke telinga yang terkena 4-6 kali sehari, dalam kasus yang parah - setiap 2-3 jam, secara bertahap berkurang karena membaik	Secara sistemik hanya digunakan untuk pengobatan infeksi saluran kemih, prostatitis, gonore dan infeksi usus (shigellosis). Lokal - untuk infeksi mata dan telinga luar
Lomefloksasin	tab. 0,4 g Mata. topi. 0,3% dalam botol. 5 ml	95-100	7-8	di dalam Dewasa: 0,4-0,8 g/hari dalam 1-2 dosis lokal Mata. topi. teteskan 1-2 tetes. ke mata yang terkena setiap 4 jam, dalam kasus yang parah - setiap jam sampai perbaikan	Tidak aktif terhadap pneumokokus, klamidia, mikoplasma. Ini digunakan sebagai bagian dari terapi kombinasi untuk bentuk tuberkulosis yang resistan terhadap obat. Lebih sering daripada fluoroquinolones lainnya, menyebabkan fotodermatitis. Tidak berinteraksi dengan methylxanthines dan antikoagulan tidak langsung
Sparfloxacin	tab. 0,2 g	60	18-20	di dalam Dewasa: pada hari pertama 0,4-0,2 g dalam satu dosis, pada hari-hari berikutnya 0,1-0,2 g 1 kali per hari	Spektrum aktivitasnya mirip dengan levofloxacin. Sangat aktif melawan mikobakteri. Mengungguli fluoroquinolones lain dalam durasi aksi. Lebih sering daripada fluoroquinolones lainnya, menyebabkan fotodermatitis. Tidak berinteraksi dengan metilxantin.
Levofloksasin	tab. 0,25 gram; 0,5 g Solusi untuk inf. 5 mg/ml dalam botol. di 100 ml	99	6-8	di dalam Dewasa: 0,25-0,5 g setiap 12-24 jam; dengan sinusitis akut - 0,5 g 1 kali sehari; dengan pneumonia dan infeksi parah - 0,5 g setiap 12 jam I/V Dewasa: 0,25-0,5 g setiap 12-24 jam, dalam bentuk parah 0,5 g setiap 12 jam Diberikan secara infus lambat selama 1 jam	Isomer tangan kiri ofloksasin. Dua kali lebih aktif in vitro daripada ofloksasin, termasuk melawan bakteri gram positif, klamidia, mikoplasma, dan mikobakteri. Lebih baik ditoleransi daripada ofloxacin
Moksifloksasin	tab. 0,4 g	90	12	di dalam Dewasa: 0,4 g sekali per hari	Mengungguli fluoroquinolones lain dalam aktivitas melawan pneumokokus, termasuk yang multiresisten; klamidia, mikoplasma, anaerob. Tidak berinteraksi dengan methylxanthines

* Dengan fungsi ginjal normal

Apa yang harus dilakukan dokter jika pasiennya alergi terhadap antibiotik? Sampai saat ini, pertanyaan ini membingungkan hampir setiap terapis. Sejak 60-an abad terakhir, jawabannya telah ditemukan: kuinolon. Dalam pengobatan modern, obat berdasarkan turunannya, fluoroquinolones, digunakan. Bagaimana mereka bekerja dan bagaimana mereka berbeda dari antibiotik akan dibahas dalam artikel di bawah ini.

Apa itu fluorokuinolon?

Kelompok ini persiapan medis dengan aktivitas antimikroba yang nyata. Obat-obatan dari kategori ini digunakan sebagai antibiotik dengan berbagai aplikasi. Namun, zat ini bukanlah antibiotik dalam arti kata yang sebenarnya. Mereka tidak memiliki analog alami dan berbeda dari mereka dalam strukturnya.

Fitur fluoroquinolones adalah adanya atom fluor dalam struktur. Dari situlah nama band ini berasal. Fitur pembeda kedua dalam struktur adalah adanya cincin piperazine.

Fluoroquinolones disebut kuinolon generasi kedua. Dibandingkan dengan pendahulunya, fluoroquinolones memiliki tingkat aktivitas yang tinggi.

Klasifikasi

Fluoroquinolones diklasifikasikan berdasarkan generasi:

• saya generasi: asam nalidiksat dan asam oksolinat. Mereka adalah kuinolon non-fluorinated.
• generasi II: ofloksasin, norfloksasin, lomefloksasin, siprofloksasin. zat gram negatif.
• generasi III: sparfloksasin, levofloksasin, dan gatifloksasin. Fluorokuinolon pernapasan.
• generasi IV: gemifloksasin dan moksifloksasin. Termasuk dalam kategori zat anti-anaerob dan pernapasan.

Daftar obat

gatifloksasin

Menurut daftar obat fluoroquinolone berdasarkan generasi, zat ini termasuk dalam generasi ke-4. Bentuk rilis: tablet dan larutan. Bahan utama: gatifloksasin. Indikasi untuk penggunaan: bentuk akut otitis dan sinusitis, gonore, pneumonia, infeksi sendi, kulit dan tulang, bronkitis, cystic fibrosis.

Kontraindikasi: anak kecil, hamil, alergi obat.

Efek samping: demam, berkeringat, takikardia, gangguan gastrointestinal, aritmia, hematuria, gangguan penglihatan.

Analog: Gatispan, Tekvin, Tabris, Zarquin, Gatimak, Gatijem, Zikvin.

Gemifloksasin

Obat farmakologis dengan nama ini tidak terdaftar secara resmi. Gemifloxacin - nama zat aktif dalam banyak obat. Indikasi untuk penggunaan: penyakit menular, eksaserbasi bronkitis kronis, sinusitis pada tahap akut.

Kontraindikasi: hipersensitivitas terhadap zat, kehamilan dan menyusui, peningkatan interval QT pada elektrokardiogram, usia hingga 18 tahun.

Efek samping: reaksi alergi, gangguan pusat sistem saraf(pusing, tremor anggota badan, ketakutan), perubahan fungsi indera, gagal ginjal.

Sediaan yang mengandung gemifloxacin: Tablet Faktiv.

Grepafloxacin

Zat aktif ini tersedia sebagai bagian dari sediaan dengan berbagai nama dagang. Indikasi untuk penggunaan: pneumonia (termasuk atipikal), gonore, eksaserbasi bronkitis, servisitis dan uretritis.

Kontraindikasi: epilepsi, kondisi yang menyebabkan gangguan irama jantung, kehamilan dan menyusui, alergi, usia kurang dari 18 tahun.

Efek samping: alergi, pusing, panik dan takut, gangguan pada organ penglihatan, pendengaran dan pengecap, muntah, kehilangan nafsu makan, sembelit.

Sediaan yang mengandung grepafloxacin: Raxar.

Levofloksasin

Obat antibakteri dari kelompok fluoroquinolones, milik generasi ke-3. Bahan aktif: levofloxacin. Bentuk rilis: tablet, tetes mata, larutan injeksi.

Indikasi penggunaan: tablet digunakan untuk pengobatan penyakit menular saluran pernapasan atas dan bawah, prostatitis, infeksi kulit dan saluran kemih, bakteremia. Obat tetes mata digunakan untuk mengobati infeksi mata. Solusinya digunakan untuk mengobati infeksi saluran pernapasan atas dan bawah, organ THT.

Kontraindikasi: kehamilan dan menyusui, gagal ginjal, usia di bawah 18 tahun, epilepsi.

Efek samping: diare, peningkatan aktivitas enzim hati, mual.

Analog:

• untuk tetes - Tsipromed, Oftalmol;
• untuk tablet - Xenaquin, Sparflo, Levoflox, Remedy, Haileflox, Tanflomed, Maklevo, Lefoktsin, Glevo;
• untuk solusi - Basijen, Cypronate, Leflobact.

Lomefloksasin

Obat Rusia berdasarkan zat aktif adalah lomefloxacin. Bentuk rilis: tablet. Indikasi: osteomielitis, infeksi saluran cerna, organ pernapasan, kulit, saluran kemih dan bilier, serta gonore dan klamidia.

Kontraindikasi: usia sampai 18 tahun, hamil dan menyusui, alergi obat.

Efek samping: batuk, bronkospasme, gangguan gastrointestinal, vaskulitis, nyeri punggung dan sendi, gangguan pada sistem saraf pusat, kardiovaskular dan sistem genitourinari, reaksi alergi.

Analog: Abaktal, Quintor, Pefloxacin, Maxaquin, Lofoks, Lomacin, Xenaquin, Lomfloks.

Moksifloksasin

Bahan aktif: moksifloksasin. Bentuk rilis: tablet. Indikasi untuk penggunaan: infeksi urogenital, infeksi saluran pernapasan atas atau bawah, infeksi kulit. Kompleks ini digunakan untuk mengobati tuberkulosis.

Kontraindikasi: kecenderungan kejang, gagal hati, alergi, kolitis pseudomembran, usia di bawah 18 tahun, kehamilan.

Efek samping: anemia, gangguan saluran cerna, hiperglikemia, takikardia, sesak napas, halusinasi, kejang.

Analog: Avelox, Moxi Fluor 400, Tevalox, Plevilox, Moximac, Moxin dan Vigamox.

Asam nalidiksat

Zat aktif - asam nalidiksat - adalah bagian dari banyak obat. Indikasi untuk penggunaan: sistitis, pielitis, pielonefritis, kolesistitis, radang telinga tengah.

Kontraindikasi: depresi pusat pernapasan, gangguan fungsi hati, kehamilan trimester pertama, usia hingga 2 tahun.

Efek samping: muntah, mual, diare, reaksi alergi.

Nevigramon, Cystidix, Nilidixan, Nogram, Urodixin, Vintomylon, Negram. Pelepasan dilakukan dalam tablet atau kapsul.

norfloksasin

Bentuk rilis: mata dan obat tetes telinga, tablet. Zat aktif: norfloksasin. Indikasi: digunakan untuk infeksi yang berasal dari bakteri pada saluran kemih, sistem reproduksi, saluran pencernaan, gonore dan "travelers' diare".

Kontraindikasi: usia hingga 18 tahun, kehamilan dan menyusui, intoleransi terhadap komponen.

Efek samping: mual, sakit perut, diare, muntah, perdarahan uretra, pusing, sakit kepala, takikardia, tremor, artralgia.

Analog: Nolicin, Norilet, Normax, Sofazin, Chibroxin, Norbactin, Yutibid, Norfacin, Noroxin, Renor.

asam oksolinat

Asam adalah bagian dari obat antimikroba. Zat aktif: asam oksolinat. Indikasi penggunaan fluoroquinolone: ​​prostatitis, pielonefritis, pyelitis, pencegahan infeksi selama penelitian instrumental(misalnya, kateterisasi).

Kontraindikasi: kehamilan, menyusui, insufisiensi ginjal atau hati, epilepsi, alergi, usia hingga 2 tahun, usia tua.

Efek samping: gangguan gastrointestinal, reaksi alergi, kelemahan umum, pusing, penglihatan kabur, fotosensitifitas.

Produk yang mengandung asam: Dioxacin dan Gramurin (tersedia dalam tablet).

Ofloksasin

Salah satu obat pernapasan, fluoroquinolones. Bentuk rilis: salep, tablet, larutan infus (tetes). Zat aktif: ofloksasin. Indikasi Pemakaian : Penyakit THT, Infeksi Saluran Kemih dan Ginjal, Pneumonia, Chlamydia, Prostatitis, Gonore, Konjungtivitis, Blefaritis dan lain-lain.

Kontraindikasi: kehamilan, laktasi, usia di bawah 18 tahun, epilepsi, alergi.

Efek samping: mual, muntah, perut kembung, kehilangan nafsu makan, diare.

Analog:

• tablet - Zanocin, Ofloxin, Oflocid, Glaufos, Zoflox;
• solusi - Tarivid, Oflo;
• salep - Floksal (mata);
• tetes mata dan telinga - Dancil dan Uniflox.

Pefloksasin

Obat antimikroba domestik. Bahan aktif: pefloxacin. Bentuk rilis: larutan, tablet. Indikasi : demam tifoid, sepsis, prostatitis, gonore, kolesistitis, infeksi mata, lesi telinga tengah, infeksi faring dan laring.

Kontraindikasi: anemia hemolitik, epilepsi, kehamilan dan menyusui, alergi, usia di bawah 18 tahun.

Efek samping: sakit kepala, kelelahan, diare, perut kembung, disuria, edema (alergi, termasuk angioedema), takikardia dan lain-lain.

Analog: Leflotsin, Perth, Peloks-400, Unikpef, Pefloxabol.

asam pipemidat

Bentuk rilis: kapsul, tablet, supositoria vagina, suspensi (untuk anak-anak). Zat aktif: asam pipemidat. Indikasi untuk penggunaan: infeksi saluran kemih (penyakit dalam bentuk akut atau kronis).

Kontraindikasi: kehamilan, gagal ginjal.

Efek samping: reaksi alergi pada kulit, mual, fotosensitifitas, nyeri perut.

Analog: Balurol, Naril, Pipefort, Pimidel, Pipem, Palin.

Sparflo

Bahan aktif: Sparfloxacin adalah zat yang sulit larut dari kelompok fluoroquinolone, yang memiliki orientasi antibakteri. Bentuk rilis: tablet. Indikasi: prostatitis, penyakit pada organ genital, infeksi saluran pernapasan atas, infeksi rongga perut, sepsis, infeksi kulit, kusta, gonore.

Kontraindikasi: epilepsi, kecenderungan untuk mengubah irama jantung, kehamilan dan menyusui, gagal ginjal, usia di bawah 18 tahun, alergi.

Efek samping: sakit kepala, tremor, kejang-kejang, ketakutan, sesak napas, muntah, demam, hiperglikemia, hot flashes, hepatitis dan lain-lain.

Ciprofloxacin

Zat aktif: siprofloksasin. Bentuk rilis: tetes (untuk mata dan telinga), tablet. Indikasi untuk penggunaan: blepharitis, keratitis, barley, infeksi yang dibawa ke mata oleh benda asing, konjungtivitis, otitis - untuk tetes. Tablet diresepkan untuk penyakit pada organ otolaringologi dan untuk infeksi saluran pernapasan, prostatitis, pielonefritis, sistitis, peritonitis, sepsis.

Kontraindikasi: keratitis virus, alergi. Tetes mata tidak boleh digunakan pada anak di bawah satu tahun. Untuk tablet: kehamilan dan menyusui, gagal ginjal, epilepsi, usia hingga 18 tahun.

Efek samping: gatal, sedikit terbakar, lakrimasi, penurunan penglihatan atau pendengaran, munculnya bercak putih pada pasien dengan lesi mata ulseratif, reaksi alergi. Untuk tablet - gangguan pada saluran pencernaan, reaksi alergi, gangguan fungsi sistem saraf pusat.

Analog: Cifran, Tsipromed, Sifloks, Floksimed, Cipro, Tsiprinol, Microfloks, Recipro, Ceprova, Quintor.

Indikasi

Obat kelompok fluoroquinolone digunakan dalam kasus di mana antibiotik konvensional tidak dapat mengatasi:

• antraks;
• demam tifoid;
• pneumonia dan bronkitis;
• gonorea;
• salmonellosis;
• pielonefritis;
• klamidia;
• disentri;
• sistitis.

Fluoroquinolones banyak digunakan dalam ginekologi, urologi (misalnya, untuk prostatitis), oftalmologi, THT dan bidang kedokteran lainnya.

Mekanisme aksi

Dalam uji klinis, ditemukan bahwa fluoroquinolones, berbeda dengan antibiotik konvensional, tidak melemahkan bakteri berbahaya, tetapi membunuh mereka. Ini terjadi dengan penetrasi zat aktif ke dalam struktur mikroorganisme berbahaya dan menghentikan proses reproduksi sel.

Fluoroquinolones menembus tubuh lebih cepat. Selama beberapa jam, zat memasuki semua jaringan atau cairan. Setelah melewati semua sistem tubuh manusia, obat-obatan meninggalkannya melalui saluran kemih.

Metode aplikasi

Saat menggunakan kelompok obat ini, penting untuk dipahami bahwa mereka lebih mungkin menyebabkan efek samping jika dikonsumsi secara tidak benar daripada antibiotik.

Frekuensi, dosis dan durasi kursus ditentukan oleh dokter. Penting untuk secara ketat mengikuti rekomendasinya dan mempertahankan interval yang sama antara dosis. Jika dosis terlewatkan, dosis tunggal harus diambil sesegera mungkin. Tapi jangan lakukan ini saat mendekat janji berikutnya. Menggandakan dosis sangat dilarang. Tablet dicuci dengan air secukupnya.

Perlu menyesuaikan jalannya penggunaan fluoroquinolones jika obat lain diresepkan di kompleks. Ini paling baik dilakukan jika obat tambahan berinteraksi secara negatif dengan fluoroquinolones.

Kontraindikasi

Obat-obatan dari kelas fluoroquinolone umumnya aman, tetapi mereka memiliki kontraindikasi sendiri:

• penyakit anak (semua obat tidak digunakan pada anak di bawah 2 tahun, beberapa dibatasi hingga 18 tahun);
• masa kehamilan dan menyusui;
• alergi terhadap kuinolon.

Efek samping

Efek negatif kurang umum daripada antibiotik, tetapi jika diminum secara tidak benar, mereka muncul lebih sering:

• gangguan pada saluran pencernaan (mual, diare, muntah);
• takikardia, aritmia;
• pelanggaran indera (penglihatan, penciuman, rasa);
• kerja sistem saraf pusat yang tidak stabil (pusing, sakit kepala, tremor, kejang);
• jamur pada selaput lendir organ genital dan mulut;
• ruptur tendon, radang jaringan tulang rawan;
• gangguan tidur;
• nyeri berkala pada otot;
• nefritis;
• fotosensitifitas yang menyakitkan;
• reaksi alergi (gatal, gatal-gatal, bengkak);
• kolitis pseudomembran (jarang muncul, hanya dengan latar belakang dysbacteriosis parah atau kerusakan clostridial usus).

Obat antibakteri dari kelompok ini sangat sering diresepkan oleh dokter. Ada banyak perwakilan dari obat ini. Mereka memiliki fitur umum dan perbedaan.

Perwakilan pertama dari kelompok ini muncul pada tahun 60-an abad terakhir (asam nalidiksat). Namun, mereka cukup beracun dan memiliki banyak efek samping, sehingga mereka dengan cepat digantikan oleh obat yang lebih aman dan lebih efektif.

Anggota paling umum dari grup ini adalah:

1. Ciprofloxacin (Tseprova, Tsipropan, Tsiprolet, Tsipromed, dll.)
2. Norfloxacin (Nolicin, Normax, Norilet, Norfacin, dll.),
3. Ofloksasin (Oflo, Zanocin, Ofloksabol, dll.),
4. Levofloxacin (Elefloks, Lefoktsin, Tavanik, Leflobakt, dll.)
5. Mokifloxacin (Avelox, Aquamox, Hynemox, Moxispenser, dll.).

Kewaspadaan dan kontraindikasi

Fakta-fakta berikut patut mendapat perhatian khusus:

1. Fluorokuinolon dilarang untuk digunakan pada anak di bawah usia 18 tahun, wanita hamil dan ibu menyusui.
2. Saat merawat dengan obat-obatan ini, perlu untuk menghindari kontak dengan sinar matahari langsung, karena mereka meningkatkan sensitivitas kulit terhadap cahaya dan luka bakar mungkin terjadi.
3. Jarang, obat ini dapat menyebabkan nyeri pada persendian, otot, dan terutama otot betis yang rentan mengalami kerusakan. Kategori orang yang paling rentan yang mungkin mengalami komplikasi ini adalah pasien usia lanjut.
4. Ini juga jarang terjadi, tetapi dengan latar belakang penggunaan obat-obatan, perkembangan kejang mungkin terjadi. Oleh karena itu antibiotik tidak diinginkan untuk orang yang menderita epilepsi.
5. Sakit perut, diare, kembung, dan masalah pencernaan lainnya kadang-kadang mungkin terjadi.
6. Saat merawat dengan antibiotik dari kelompok ini, tidak diinginkan untuk menggunakan analgesik, steroid hormonal, dan antasida secara paralel. Mereka dapat mengubah cara kerja obat dan meningkatkan risiko efek samping.

Sebelum memulai pengobatan, bacalah petunjuk penggunaan obat secara medis (sisipan kertas di dalam kemasan obat). Pada tanda pertama reaksi merugikan, segera hentikan penggunaan obat dan dapatkan bantuan medis dari dokter.

F torkuinolon - kelompok besar agen antimikroba dari kelas kuinolon - penghambat DNA girase. Ini adalah agen kemoterapi sintetik yang sangat aktif dengan spektrum aksi yang luas, ditandai dengan sifat farmakokinetik yang baik, tingkat penetrasi yang tinggi ke dalam jaringan dan sel, termasuk sel makroorganisme dan sel bakteri.

Obat-obatan non-fluorinasi dari kelas kuinolon (asam nalidiksat, asam pipemidat, asam oksolinat) telah digunakan di klinik sejak awal 60-an. Obat ini memiliki spektrum aksi yang terbatas (terutama terhadap Enterobacteriaceae), bioavailabilitas rendah dan terutama digunakan dalam pengobatan infeksi saluran kemih tanpa komplikasi dan beberapa infeksi usus (enterokolitis bakteri, disentri).

Pada dasarnya senyawa baru diperoleh dengan memasukkan atom fluor ke posisi ke-6 dari molekul quinolin. Kehadiran atom fluor (satu atau lebih) dan kelompok yang berbeda di posisi yang berbeda menentukan fitur aktivitas antibakteri dan sifat farmakokinetik obat. Obat fluoroquinolone diperkenalkan ke dalam praktik klinis pada awal 1980-an, dan hari ini mereka menempati salah satu posisi terdepan dalam kemoterapi berbagai infeksi bakteri. Sifat fluoroquinolones, yang memungkinkan mereka mengambil posisi terdepan dalam gudang agen antibakteri modern:

• mekanisme aksi yang unik di antara agen antimikroba - penghambatan enzim sel bakteri - DNA girase;
• tingkat aktivitas bakterisida yang tinggi;
• berbagai aktivitas antimikroba, termasuk bakteri aerob gram negatif dan gram positif (beberapa obat juga aktif melawan anaerob), mikobakteri, klamidia, mikoplasma;
• penetrasi yang baik ke dalam jaringan dan sel-sel makroorganisme, di mana konsentrasi dibuat yang mendekati tingkat serum atau melebihi mereka;
• waktu paruh yang panjang dan adanya efek pasca-antibiotik, yang menentukan dosis langka mereka - sekali atau dua kali sehari;
• terbukti dalam uji klinis terkontrol, kemanjuran tinggi dalam pengobatan infeksi yang didapat dari komunitas dan yang didapat di rumah sakit dari hampir semua lokalisasi (saluran pernapasan atas dan bawah, sistem kemih, kulit dan jaringan lunak, tulang dan sendi, intra-abdominal, ginekologi, hati dan saluran empedu, saluran pencernaan, mata, sistem saraf pusat, penyakit menular seksual);
• kemungkinan digunakan sebagai terapi empiris untuk infeksi berat di rumah sakit;
• toleransi obat yang baik dan insiden efek samping yang rendah.

Aktivitas antibakteri

Fluoroquinolones adalah obat spektrum luas dengan aktivitas dominan terhadap bakteri aerob gram negatif dan gram positif, serta klamidia dan mikoplasma.

Fluoroquinolones memiliki aktivitas yang paling menonjol terhadap bakteri gram negatif, terutama Enterobacteriaceae, yang aktivitasnya sebanding dengan sefalosporin generasi III-IV. Sangat sensitif terhadap fluoroquinolones N.gonorrhoeae Dan N.meningitidis, kurang sensitif Acinetobacter spp. Obat-obatan memiliki efek nyata pada bakteri gram negatif lainnya ( C.jejuni, M.catarrhalis, Legionella spp.), termasuk H.influenzae, termasuk galur yang memproduksi b-laktamase. P.aeruginosa biasanya cukup sensitif terhadap fluoroquinolones, di antaranya ciprofloxacin adalah yang paling aktif. Ciprofloxacin dan ofloxacin paling aktif melawan bakteri gram negatif.

Aktivitas fluoroquinolones terhadap bakteri gram positif kurang menonjol dibandingkan dengan bakteri gram negatif. Streptococci kurang sensitif terhadap fluoroquinolones dibandingkan staphylococci. Dalam beberapa tahun terakhir, obat baru dari kelompok fluoroquinolone telah disintesis yang menunjukkan aktivitas yang lebih tinggi terhadap bakteri gram positif, terutama pneumokokus, yang memungkinkan untuk memisahkan mereka menjadi subkelompok yang terpisah dan mencirikannya sebagai obat generasi ke-2, berbeda dengan obat generasi ke-1. obat-obatan (Tabel 1). ). Beberapa obat fluoroquinolones generasi ke-2 (moxifloxacin, garenoxacin) juga menunjukkan aktivitas melawan strain staphylococci yang resisten methicillin.

Ciprofloxacin, ofloxacin, lomefloxacin aktif melawan berbagai mikobakteri. Semua fluoroquinolones memiliki aktivitas melawan klamidia dan mikoplasma, dan obat generasi pertama sedang, obat generasi kedua tinggi.

Bakteri anaerob resisten atau cukup sensitif terhadap fluoroquinolones, oleh karena itu, dalam pengobatan pasien dengan infeksi campuran aerobik dan anaerobik (misalnya, infeksi intra-abdomen dan ginekologi), disarankan untuk menggabungkan fluoroquinolones dengan metronidazol atau lincosamides. Perlu dicatat bahwa beberapa fluoroquinolones baru (gatifloksasin, moksifloksasin) memiliki aktivitas yang baik terhadap anaerob, termasuk Clostridium sp. Dan Bacteroides sp., yang memungkinkan mereka untuk digunakan dalam infeksi campuran dalam monoterapi.

Area aplikasi klinis fluoroquinolones

Fluoroquinolones berhasil digunakan dalam pengobatan berbagai infeksi. Sejumlah penelitian terkontrol telah menunjukkan kemanjuran klinis yang tinggi dari fluoroquinolones pada infeksi di hampir semua lokalisasi (baik yang didapat dari komunitas dan yang didapat di rumah sakit).

Obat generasi pertama sebaiknya digunakan untuk infeksi nosokomial (Tabel 2). Nilai mereka dalam infeksi saluran pernapasan yang didapat dari masyarakat terbatas karena aktivitas yang rendah terhadap patogen yang paling umum - S.pneumoniae. Obat yang dipelajari terbaik adalah ciprofloxacin, ofloxacin dan pefloxacin. Ciprofloxacin memiliki aktivitas alami yang cukup tinggi terhadap P.aeruginosa, sebanding dengan aktivitas obat yang paling aktif melawan mikroorganisme ini - ceftazidime dan meropenem. Pada saat yang sama, tren yang jelas diamati dalam beberapa tahun terakhir dari peningkatan frekuensi strain resisten mengkhawatirkan. P.aeruginosa di ICU untuk fluoroquinolones.

Fluoroquinolones awal (ciprofloxacin, ofloxacin, pefloxacin) adalah obat pilihan dalam pengobatan berbagai infeksi saluran kemih, termasuk infeksi rumah sakit. penetrasi yang baik obat-obatan ini ke dalam jaringan prostat membuat mereka praktis tidak terbantahkan dalam pengobatan prostatitis bakteri.

Seperti dicatat, fluoroquinolones awal tidak sesuai untuk digunakan pada infeksi pernapasan yang didapat dari komunitas. Pada saat yang sama, pada pneumonia nosokomial, obat ini penting, karena sangat aktif melawan patogen yang paling relevan ( Enterobacteriaceae, S.aureus, P.aeruginosa), dan di ICU untuk pneumonia yang terkait dengan ventilasi mekanis, preferensi harus diberikan kepada ciprofloxacin, yang memiliki aktivitas alami paling menonjol terhadap Pseudomonas aeruginosa (karena fakta bahwa di ICU negara kita frekuensi strain yang resisten terhadap ciprofloxacin P.aeruginosa melebihi 30%, obat ini harus diresepkan hanya jika sensitivitas mikroorganisme ditetapkan). Di departemen non-reanimasi bedah dan profil neurologis sangat efektif dalam pneumonia nosokomial ofloxacin dan pefloxacin.

Fluorokuinolon dini penting untuk infeksi bedah intra-abdomen. Dalam skema yang direkomendasikan sebelumnya untuk terapi antibiotik peritonitis, sefalosporin generasi II-III, dalam kombinasi dengan lincosamides atau metronidazol, biasanya diindikasikan sebagai agen lini pertama. Karena peningkatan global dalam resistensi strain rumah sakit Enterobacteriaceae untuk sefalosporin generasi ketiga, dalam beberapa tahun terakhir, fluoroquinolones dalam kombinasi dengan metronidazol semakin direkomendasikan sebagai agen lini pertama. Efisiensi berbagai obat fluoroquinolones awal untuk infeksi intra-abdomen sebanding. Untuk infeksi hati dan saluran empedu, pefloxacin tampaknya menjadi pilihan yang lebih disukai, karena konsentrasi empedunya tinggi.

Fluoroquinolones juga direkomendasikan pada pasien dengan pankreatitis nekrotikans untuk mencegah infeksi. Derajat penetrasi fluorokuinolon ke berbagai jaringan terjadi secara difusi pasif dan ditentukan oleh sifat fisikokimianya - lipofilisitas, nilai pKa, dan ikatan dengan protein plasma. Fluoroquinolones yang menjanjikan untuk infeksi intra-abdomen adalah obat baru - levofloxacin, gatifloxacin dan moxifloxacin.

Fluoroquinolones biasanya tidak direkomendasikan untuk infeksi SSP karena penetrasi CSF yang rendah, tetapi fluoroquinolones semakin penting pada meningitis yang disebabkan oleh bakteri Gram-negatif yang resisten terhadap sefalosporin generasi ketiga. Dalam hal ini, lebih disukai menggunakan pefloxacin.

Kehadiran dua bentuk sediaan di beberapa fluoroquinolones (ciprofloxacin, ofloxacin, pefloxacin) memungkinkan untuk terapi bertahap untuk mengurangi biaya pengobatan. Karena bioavailabilitas ofloxacin dan pefloxacin yang tinggi, dosis obat ini untuk intravena dan pemberian oral adalah sama. Ciprofloxacin memiliki bioavailabilitas yang lebih rendah, oleh karena itu, ketika beralih dari pemberian parenteral ke oral, dosis obat oral harus ditingkatkan untuk mempertahankan konsentrasi darah terapeutik (misalnya, iv 100 mg ==> oral 250 mg; iv 200 mg = => per oral 500 mg).

Persiapan generasi ke-2 fluoroquinolones ditandai dengan aktivitas yang lebih tinggi terhadap infeksi gram positif, dan di atas segalanya S.pneumoniae. Dalam hal ini, obat levofloxacin, moxifloxacin, sparfloxacin dan gatifloxacin dapat diresepkan untuk infeksi saluran pernapasan yang didapat dari komunitas (Tabel 3). Aktivitas tinggi obat ini terhadap patogen utama infeksi urogenital (gonore, klamidia, mikoplasmosis) memungkinkan mereka untuk digunakan dengan efisiensi tinggi pada penyakit menular seksual. Di masa depan, obat-obatan ini mungkin mengambil peran utama dalam pengobatan infeksi ginekologi panggul kecil (mengingat kombinasi bakteri gram positif atau gram negatif yang sering dengan mikroorganisme atipikal - klamidia dan mikoplasma), tetapi ini memerlukan konfirmasi dalam studi klinis. Beberapa fluoroquinolones generasi ke-2, seperti moksifloksasin, gatifloksasin, memiliki spektrum aktivitas antimikroba yang sangat luas, juga termasuk mikroorganisme anaerob dan stafilokokus yang resisten terhadap methicillin. Mengingat hal ini, obat-obatan ini di masa depan dapat menjadi sarana pilihan dalam pengobatan empiris infeksi paling parah di rumah sakit - pneumonia yang didapat dari masyarakat, pneumonia terkait ventilator, sepsis, infeksi intra-abdominal campuran aerobik-anaerobik dan luka. .

Saat meresepkan fluoroquinolones, kemungkinan interaksi farmakokinetik dengan obat lain harus diperhitungkan. Pertama-tama risiko yang diberikan tersedia dengan pemberian oral fluoroquinolones. Sejumlah obat (antasida, garam bismut, kalsium, preparat besi) mengurangi bioavailabilitas fluoroquinolones, yang dapat menyebabkan penurunan efektivitas yang terakhir. Beberapa fluoroquinolones menyebabkan peningkatan konsentrasi teofilin dalam darah ketika mereka digabungkan. Ini khas untuk enoxacin, ciprofloxacin, pada tingkat yang lebih rendah - pefloxacin dan grepafloxacin; pada saat yang sama, ofloxacin, levofloxacin, norfloxacin, lomefloxacin tidak mengubah farmakokinetik teofilin.

Sebagai kesimpulan, perlu dicatat bahwa fluoroquinolones adalah obat esensial dalam kemoterapi modern infeksi bakteri, yang dikonfirmasi oleh 20 tahun pengalaman dalam penggunaan klinisnya. Obat ini digunakan dengan efisiensi tinggi pada orang dewasa dalam pengobatan infeksi di hampir semua lokalisasi. Pada saat yang sama, dokter harus berhati-hati terhadap lebar yang tidak masuk akal atau penunjukan yang tidak tepat fluorokuinolon, terutama dalam praktik rawat jalan. Dalam beberapa tahun terakhir, telah terjadi peningkatan resistensi mikroorganisme terhadap fluorokuinolon. Ada peningkatan frekuensi isolasi galur yang resisten terhadap fluorokuinolon P.aeruginosa, Staphylococcus spp., S.pneumoniae, serta penurunan sensitivitas pada beberapa mikroorganisme lainnya. Pengalaman kami menunjukkan bahwa dalam kasus penggunaan fluoroquinolones yang meluas dan tidak terkontrol di rumah sakit, sensitivitas strain mikroorganisme rumah sakit terhadap mereka dapat dengan cepat berkurang dengan penurunan alami dalam efektivitas klinis obat. Dalam hal ini, penting untuk secara ketat membenarkan penunjukan fluoroquinolones dalam dosis yang memadai dalam setiap kasus tertentu.

Literatur:

1. kuinolon. Diedit oleh V.T. Andriole. edisi kedua. Academic Press, London, 1998. - 441 hal.

2. Padeyskaya E.N., Yakovlev V.P. Fluorokuinolon. Moskow: Bioinform, 1995. - 220 hal.

3. Yakovlev V.P., Yakovlev S.V. Farmakologi klinis fluorokuinolon. Farmakologi dan terapi klinis 1994; 3(2):53-58.

4. Padeyskaya E.N., Yakovlev V.P. Antimikroba dari kelompok fluoroquinolone dalam praktik klinis. M.: LOGATA, 1998. - 352 hal.

5. Neuman M. Farmakokinetik klinis dari 4-kuinolon antibakteri yang lebih baru. Farmakokin Klinik 1988; 14:96-121.

6. Wagstaff AJ, Balfour JH. Grepafloksasin. Narkoba 1997; 53:817-824.

7. Grossman R.F. Peran fluoroquinolones pada infeksi saluran pernapasan. J Kemoterapi Antimikroba 1997; 40 (Suppl. A): 59-62.

8. Dalhoff A. Aktivitas in vitro kuinolon. Exp Opin Investasi Narkoba 1999; 8(2):123-137.

9. Wise R. Sebuah tinjauan farmakologi klinis moksifloksasin, 8-metoksikuinolon baru, dan potensi hubungannya dengan kemanjuran terapeutik. Clin Drug Invest 1999; 17(5): 365-387.

10. Haria M., Domba H.M. Trovafloksasin. Narkoba 1997; 54:435-445.

Luasnya aplikasi adalah karena spektrum aksi, efektivitas ini obat. Namun, mereka memiliki sejumlah efek negatif. Resep antibiotik tepat waktu secara ketat sesuai indikasi, dalam dosis yang tepat, dengan mempertimbangkan kontraindikasi, memastikan efektivitas dan keamanan terapi.

Pendekatan untuk sistematisasi

Daftar obat dari berbagai fluoroquinolon dan kuinolon mencakup sekitar 4 lusin obat. Mereka dibagi dengan ada atau tidak adanya atom fluor, dengan jumlah dalam molekul (monophtoquinolones, diphthoquinolones), dengan spektrum aksi yang dominan (gram negatif, anaerobik), dan dengan bidang aplikasi (pernapasan). .

Gambaran terlengkap terdapat pada klasifikasi kuinolon menjadi generasi tersendiri. Pendekatan ini umum dalam praktik.

Klasifikasi umum kuinolon:

Perbedaan karakteristik kimia, spektrum patogen, dalam interaksi dengan tubuh pasien menentukan tempat masing-masing obat dalam terapi.

Fitur farmakologis

Mekanisme kerja obat adalah karena efek pada enzim bakteri yang terlibat dalam pembentukan DNA dan RNA. Hasilnya adalah gangguan ireversibel dalam sintesis molekul protein sel mikroba. Viabilitasnya menurun, aktivitas struktur toksik dan enzimatik menurun, kemungkinan penangkapan sel bakteri oleh fagosit (elemen sistem pertahanan manusia) meningkat.

Fluoroquinolones mencegah pembelahan sel bakteri

Perwakilan dari semua kelompok fluoroquinolones mempengaruhi aktif sel bakteri, dan juga mampu mengganggu setiap tahapnya lingkaran kehidupan. Obat ini bekerja pada mikroorganisme yang sedang tumbuh, pada sel saat istirahat, ketika sebagian besar obat tidak efektif.

Efek terapeutik fluoroquinolones disebabkan oleh:

• tindakan bakterisida;
• penetrasi ke dalam sel bakteri;
• kelanjutan dari efek antimikroba setelah pemutusan kontak dengan molekul obat;
• penciptaan konsentrasi tinggi di jaringan, organ pasien;
• eliminasi jangka panjang obat dari tubuh.

Asam nalidiksat adalah perwakilan pertama kuinolon. Obat kedua adalah asam oksolinat, yang 3 kali lebih aktif dari pendahulunya. Namun, setelah pembuatan fluoroquinolones generasi ke-2 (ciprofloxacin, norfloxacin), agen ini praktis tidak digunakan.

Dari kuinolon, hanya asam nalidiksat (nevigramon) yang saat ini digunakan. Diindikasikan untuk infeksi saluran kemih(pielitis, sistitis, prostatitis, uretritis), untuk mencegah komplikasi intraoperatif pada ginjal, ureter, kandung kemih. Diminum hingga 4 kali sehari (tablet).

Dalam fluorokuinolon, seperti pada kuinolon generasi berikutnya, ada perubahan dalam spektrum mikroba yang rentan, serta sifat farmakokinetik (penyerapan, distribusi, dan ekskresi dari tubuh).

Keuntungan umum fluoroquinolones dibandingkan quinolones:

• aktivitas antimikroba yang luas;
• konsentrasi efektif di organ dalam saat menggunakan bentuk tablet, tidak tergantung pada asupan makanan;
• penetrasi yang baik ke dalam sistem pernapasan, ginjal, sistem kemih, organ THT;
• untuk mempertahankan konsentrasi terapeutik di jaringan yang terkena, cukup meresepkan 1-2 kali sehari;
• efek samping berupa pelanggaran aktivitas organ pencernaan, sistem saraf lebih jarang terjadi;
• digunakan untuk gangguan fungsi ginjal, meskipun ekskresinya melambat dalam patologi ini.

Sampai saat ini, ada empat generasi perwakilan kelompok ini.

Aplikasi dalam praktik klinis

Obat memiliki spektrum yang sangat luas, bekerja pada sebagian besar mikroorganisme. Persiapan generasi ke-2 terutama mempengaruhi bakteri gram negatif aerobik (Salmonella, Shigella, Campylobacter, agen penyebab gonore), gram positif (Staphylococcus aureus, agen penyebab tuberkulosis).

Pada saat yang sama, pneumokokus, mikroorganisme patogen kondisional (klamidia, legionella, mikoplasma), serta anaerob, tidak sensitif terhadapnya. Karena pneumokokus adalah agen penyebab utama pneumonia dan sering mempengaruhi organ THT, penggunaan obat ini di THT dan pulmonologi memiliki keterbatasan.

Norfloxacin (generasi ke-2) memiliki berbagai efek, tetapi menciptakan konsentrasi terapeutik yang tinggi hanya dalam sistem saluran kencing. Oleh karena itu, ruang lingkupnya terbatas pada nefrologi, patologi urologis.

Fluoroquinolones pernapasan (generasi ke-3) memiliki spektrum pengaruh yang sama dengan obat-obatan dari kelompok sebelumnya, dan juga memiliki efek pada pneumokokus, termasuk bentuk resisten, pada mikroba atipikal (klamidia, mikoplasma). Ini memungkinkan penggunaan kelompok ini secara luas untuk perawatan sistem pernapasan (organ pernapasan), serta dalam praktik terapi umum.

Fluoroquinolones generasi ke-3 digunakan untuk mengobati infeksi:

• sistem pernapasan;
• jaringan ginjal;
• sistem saluran kencing;
• mata;
• sinus paranasal;
• kulit dan jaringan adiposa.

Fluoroquinolones 4 generasi, generasi terbaru hari ini, mereka memiliki efek pada gram positif, flora gram negatif, dan juga efektif melawan anaerob yang tidak mampu bersporulasi. Ini memperluas cakupan aplikasi mereka, memungkinkan mereka untuk digunakan untuk lesi kulit dalam dengan perkembangan infeksi anaerob, pneumonia aspirasi, intra-abdominal, infeksi panggul.

Keuntungan dari fluoroquinolones modern adalah kemampuan untuk hanya menggunakan obat ini (monoterapi).

Mereka diindikasikan untuk penyakit yang sama dengan fluoroquinolones pernapasan. Pada saat yang sama, moscifloxacin mempengaruhi strain staphylococci yang resisten, sehingga dapat digunakan dalam pengobatan pneumonia yang didapat di rumah sakit yang paling parah.

Keuntungan besar dari sejumlah obat ini (levofloxacin, pefloxacin) adalah kemungkinan penggunaannya tidak hanya untuk pemberian oral, tetapi juga untuk pemberian intravena. Ini memastikan pengiriman obat yang cepat ke jaringan yang terkena, yang dapat menentukan untuk pasien yang parah. Dimungkinkan juga untuk menggunakan apa yang disebut terapi langkah. Ketika, setelah menerima hasil positif dari metode infus pemberian obat, mereka beralih ke bentuk tablet. Ketersediaan fluorokuinolon yang tinggi dengan rute pemberian ini memastikan kemanjuran dan menghindari konsekuensi negatif dari pemberian obat dalam jumlah besar secara intravena.

Efek yang tidak diinginkan dan kontraindikasi untuk digunakan

Seperti obat apapun, fluoroquinolones memiliki sejumlah efek samping. Mereka harus dibedakan dari perubahan kondisi pasien yang disebabkan oleh penyakit yang mendasarinya (misalnya, peningkatan suhu tubuh sementara) dan menunjukkan efek terapeutik obat.

Daftar efek samping:

• ketidaknyamanan, nyeri di perut, kehilangan nafsu makan, mulas, mual, muntah, gangguan tinja seperti diare;
• gangguan tidur, sakit kepala, pusing, penglihatan dan pendengaran kabur, perubahan sensitivitas, kedutan kejang;
• peradangan tulang rawan, ruptur tendon;
• nyeri otot;
• peradangan sementara pada jaringan ginjal, terutama interstitium (nefritis);
• perubahan elektrokardiogram, akibatnya aritmia dapat terjadi;
• ruam kulit, yang mungkin disertai dengan gatal, edema alergi;
• perkembangan hipersensitivitas ke sinar matahari;
• pelanggaran dalam struktur flora mikroba tubuh, perkembangan lesi jamur pada mukosa mulut, organ genital.

Ini juga sangat jarang, dengan dysbacteriosis parah, kerusakan usus oleh clostridium, kolitis pseudomembran berkembang. Ini adalah penyakit usus yang serius dan berbahaya. Oleh karena itu, jika ada perubahan pada tinja, darah atau kotoran lain dalam tinja, gelombang suhu yang tidak dapat dijelaskan oleh penyakit yang mendasarinya, sangat mendesak untuk berkonsultasi dengan dokter.

• kehamilan setiap saat;
• periode menyusui;
• usia kurang dari 18 tahun;
• alergi atau reaksi terhadap kuinolon dan fluorokuinolon di masa lalu.

Fluoroquinolones tidak digunakan untuk pengobatan anak-anak karena efek negatif yang nyata pada jaringan tulang rawan organisme yang sedang tumbuh.

Jika perlu, obat ini diganti dengan obat dengan spektrum pengaruh yang sama pada patogen.

Dalam kasus penyakit jantung dengan ancaman perkembangan aritmia ventrikel, dengan patologi hati dan ginjal, perlu untuk memantau keadaan organ-organ ini dengan cermat.

Obat yang berbeda memiliki spektrum kemungkinan efek negatif yang berbeda. Karena itu, penggunaan obat-obatan ini harus di bawah pengawasan ketat dokter.

Penggunaan fluoroquinolones pada penyakit pada organ THT

Pada penyakit radang pada saluran hidung, orofaring, amandel, sinus paranasal, telinga yang bersifat menular, preparat penisilin, makrolida, sefalosporin, dan fluorokuinolon digunakan. Obat generasi ke-3 dan ke-4 digunakan: levofloxacin, moxifloxacin, sparfloxacin. Cara utama dari generasi ini adalah bahwa mereka mempengaruhi pneumokokus. Streptokokus inilah yang dalam banyak kasus merupakan agen penyebab baik sendiri atau bersama-sama dengan mikroba lain dari penyakit radang pada organ THT dan sistem pernapasan.

Ini digunakan untuk proses inflamasi akut dan kronis yang disebabkan oleh antibiotik yang sensitif terhadap fluoroquinolones.

Paling sering digunakan dalam terapi:

• penyakit sinus paranasal;
• rinitis;
• rinosinusitis.

Fluoroquinolones digunakan tanpa adanya efek pengobatan dengan beta-laktam (penisilin dan sefalosporin) dan makrolida.

Dengan demikian, obat-obatan dari kelompok fluoroquinolone termasuk yang paling banyak digunakan dalam terapi antibakteri modern untuk orang dewasa. Pemeriksaan pasien yang cermat, identifikasi risiko dampak negatif, pemilihan obat yang paling akurat untuk spektrum mikroba patogen penyakit tertentu, penentuan metode dan cara pemberian memastikan efek positif terapi, serta keamanannya.

Antibiotik fluoroquinolon

Kuinol telah banyak digunakan dalam pengobatan sejak tahun 1962 karena farmakokinetik dan bioavailabilitasnya. Kuinol dibagi menjadi dua kelompok utama:

Fluoroquinolones ditandai dengan efek antibakteri, yang memungkinkan untuk menggunakannya dalam pengobatan topikal dalam bentuk tetes mata dan telinga.

Efektivitas fluoroquinolones adalah karena mekanisme kerjanya - mereka menghambat DNA girase dan topoisomerase, yang mengganggu sintesis DNA dalam sel patogen.

Keuntungan fluoroquinolones dibandingkan antibiotik alami tidak dapat disangkal:

• Spektrum yang luas.
• Bioavailabilitas tinggi dan penetrasi jaringan.
• Periode ekskresi yang panjang dari tubuh, yang memberikan efek pasca-antibiotik.
• Mudah diserap oleh selaput lendir saluran pencernaan.

Fluoroquinolones - antibiotik (obat)

Klasifikasi fluoroquinolones mewakili generasi utama, yang masing-masing memiliki efek antimikroba yang lebih maju:

1. Generasi pertama: asam oksolinat, asam pipemidat, asam nalidiksat;
2. Generasi ke-2: lomefloxocin, pefloxocin, ofloxocin, ciprofloxocin, norfloxocin;
3. Generasi ke-3: levofloxacin, sparfloxacin;
4. Generasi keempat: moksifloksasin.

Antibiotik terkuat

Umat ​​manusia terus-menerus mencari antibiotik yang paling kuat, karena hanya obat semacam itu yang dapat menjamin kesembuhan bagi banyak penyakit mematikan. Antibiotik spektrum luas dianggap yang paling efektif - mereka dapat mempengaruhi bakteri gram positif dan gram negatif.

Sefalosporin

Antibiotik sefalosporin memiliki spektrum aktivitas yang luas. Mekanisme aksi mereka dikaitkan dengan penghambatan perkembangan membran sel sel patogen. Rangkaian antibiotik ini memiliki efek samping yang minimal dan tidak mempengaruhi kekebalan tubuh manusia.

Salah satu kelemahan sefalosporin adalah ketidakefisienannya terhadap bakteri yang tidak bereproduksi. Obat terkuat dari seri ini adalah Zeftera, diproduksi di Belgia, tersedia dalam bentuk injeksi.

makrolida

Makrolida adalah sediaan antibiotik, salah satu keuntungannya dianggap toksisitas rendah bagi tubuh dan, tergantung pada dosisnya, dapat memiliki efek bakteriostatik dan bakterisida pada mikroorganisme.

Fluorokuinolon

Fluoroquinolones menunjukkan kemanjuran yang tinggi dalam berbagai infeksi dan lokasi mereka. Fluoroquinolones adalah satu-satunya antibiotik yang dapat bersaing dengan obat B-laktam.

Obat generasi terbaru adalah levofloxacin, sparfloxacin, moxifloxacin - ciri khasnya adalah peningkatan efek pada agen penyebab pneumonia.

Karbapenem

Karbapenem adalah kelompok antibiotik yang termasuk B-laktam. Obat-obatan dari seri ini, sebagai suatu peraturan, dianggap sebagai obat cadangan, tetapi dalam kasus-kasus yang sangat parah mereka menjadi dasar terapi. Karbapenem diberikan melalui suntikan karena penyerapannya yang rendah di lambung, tetapi memiliki bioavailabilitas yang baik dan distribusi yang luas di dalam tubuh.

Sejumlah reaksi merugikan dan reaksi merugikan diimbangi dengan efektivitas antibiotik. Carbapenem harus diambil di bawah pengawasan medis yang ketat karena dapat menyebabkan kejang, terutama pada penyakit ginjal. Jika ada perubahan dalam kesejahteraan pasien, ini harus diperhitungkan oleh dokter yang merawat.

penisilin

Antibiotik dari seri penisilin adalah bakterisida B-laktam. Tidak dianjurkan untuk menggunakan penisilin secara bersamaan dengan antibiotik lain. Kebanyakan antibiotik dari seri penisilin diberikan hanya dengan suntikan karena risiko tinggi penghancuran obat di lingkungan asam lambung.

Bagaimana cara selalu membawa seorang gadis ke orgasme?

Bukan rahasia lagi bahwa hampir 50% wanita tidak mengalami orgasme saat berhubungan seks, dan ini sangat sulit bagi kejantanan dan hubungan dengan lawan jenis. Hanya ada beberapa cara untuk selalu membuat pasangan Anda orgasme. Berikut adalah yang paling efektif:

1. Perkuat potensi Anda. Memungkinkan Anda untuk memperpanjang hubungan seksual dari beberapa menit hingga setidaknya satu jam, meningkatkan kepekaan wanita terhadap belaian dan memungkinkannya untuk mengalami orgasme yang sangat kuat dan panjang.
2. Studi dan penerapan posisi baru. Ketidakpastian di tempat tidur selalu menggairahkan wanita.
3. Juga, jangan lupakan titik sensitif lainnya pada tubuh wanita. Dan yang pertama adalah G-spot.

Anda dapat mengetahui sisa rahasia seks yang tak terlupakan di halaman portal kami.

Beberapa sediaan penisilin telah kehilangan keefektifannya dan saat ini tidak digunakan oleh dokter karena ketidakberdayaannya terhadap jenis bakteri tertentu yang telah bermutasi dan kehilangan kepekaan terhadap terapi antibiotik dengan penisilin.

Penyakit apa yang diobati dengan fluoroquinolones?

Spektrum penyakit di mana antibiotik dari kelompok fluoroquinolone digunakan adalah sebagai berikut:

• Sepsis.
• Gonorea.
• prostatitis.
• Infeksi saluran kemih dan organ panggul.
• Infeksi usus.
• Infeksi saluran pernapasan atas dan bawah.
• Meningitis.
• Antraks.
• Tuberkulosis.
• Infeksi pada pasien yang didiagnosis cystic fibrosis.
• Obat-obatan berdasarkan fluoroquinolones banyak digunakan dalam pengobatan penyakit mata, yang difasilitasi oleh:

Tingkat penetrasi obat yang tinggi ke dalam jaringan mata, bahkan melalui kornea yang utuh.

Konsentrasi terapeutik yang signifikan tercapai setelah beberapa menit bila dioleskan.

Penggunaan fluoroquinolones diindikasikan untuk berbagai infeksi kelopak mata, konjungtiva, penyakit kornea, dan juga sebagai profilaksis setelah cedera mekanis dan intervensi bedah.

Kontraindikasi penggunaan fluoroquinolones mungkin menjadi risikonya reaksi alergi, kehamilan dan menyusui, serta masa kanak-kanak dan remaja.

Fluoroquinolones diekskresikan terutama oleh ginjal dan hati dan oleh karena itu pada pasien dengan penurunan fungsi ginjal atau penyakit hati, dosis obat mungkin perlu disesuaikan.

Pneumonia dianggap sebagai penyakit hebat lainnya yang merenggut ribuan nyawa setiap tahun. Bakteri penyebab menunjukkan resistensi terhadap obat antibiotik tradisional, sehingga dokter menggunakan obat yang mengandung fluoroquinolone.

Generasi awal fluoroquinolones tidak memberikan hasil yang diinginkan karena aktivitas alami yang lemah terhadap pneumokokus, agen penyebab utama pneumonia. Tetapi kuinolon terfluorinasi generasi keempat efektif melawan pneumonia, dan khususnya, obat levofloxacin, yang dilepaskan dalam dua bentuk untuk injeksi dan penggunaan oral.

Sparfloxacin hanya tersedia dalam bentuk tablet dan tidak kalah efektif dalam terapi antibakteri. Terlepas dari manfaat yang signifikan dari penggunaan obat-obatan ini, ada sejumlah efek samping yang terkait dengannya:

• Peningkatan yang signifikan dalam sensitivitas kulit terhadap radiasi ultraviolet.
• Perubahan denyut jantung yang menyebabkan aritmia.
• Mengingat faktor-faktor ini, obat-obatan dalam pengobatan harus diresepkan dengan analisis yang cermat dari manfaat dan kemungkinan risiko.

Dalam pengobatan infeksi urogenital yang disebabkan oleh klamidia, pengobatan diresepkan dengan fluoroquinolones bersama dengan makrolida. Makrolida memiliki aktivitas antiklamidia yang nyata, obat yang paling terkenal dan sering digunakan dalam seri ini adalah eritromisin. Durasi terapi eritromisin biasanya satu sampai dua minggu.

Fluoroquinolones memiliki aktivitas yang lebih sedikit terhadap klamidia, tetapi mereka melakukan pekerjaan yang sangat baik dengan infeksi yang disebabkan oleh gonore, berbagai kokus dan basil, oleh karena itu mereka diindikasikan untuk terapi kompleks. Juga, obat bersama dari sejumlah fluoroquinolones dan makrolida diresepkan dalam pengobatan prostatitis bakteri. Terapi selama sebulan membawa hasil yang terlihat - pengurangan gejala yang signifikan dan peningkatan jumlah darah.

Sediaan (antibiotik) dari kelompok kuinolon / fluorokuinolon - deskripsi, klasifikasi, generasi

Fluoroquinolones dibagi menjadi beberapa generasi, dan setiap generasi antibiotik berikutnya lebih kuat dari yang sebelumnya.

• asam pipemidat (pipemidik);
• asam oksolinat;
• asam nalidiksat.

Antibiotik modern mampu mengatasi banyak, terkadang bahkan penyakit fatal, tetapi sebagai gantinya mereka membutuhkan sikap penuh perhatian dan bahkan hati-hati dan tidak memaafkan kesembronoan. Dalam kasus apa pun pasien tidak boleh melakukan terapi antibiotik sendiri, ketidaktahuan tentang seluk-beluk minum obat dapat menyebabkan konsekuensi yang menghancurkan.

Antibiotik juga merupakan kepatuhan terhadap disiplin tertentu - interval antara minum obat tertentu harus benar-benar sama, dan kepatuhan terhadap diet anti-alkohol, tentu saja, membawa ketidaknyamanan, tetapi tidak ada apa-apanya dibandingkan dengan kembalinya kesehatan.

Untuk kerjasama, silahkan hubungi melalui e-mail:

© 2016 Hak cipta dilindungi undang-undang. Portal kesehatan pria Mzdorovie.ru

Menyalin materi hanya dimungkinkan dengan tautan aktif ke situs.

Untuk kepuasan panik seorang wanita dari waktu ke waktu, kami merekomendasikan…

Detail tentang antibiotik fluoroquinolones dan nama obat

Laju kehidupan modern melemahkan kekebalan manusia, dan patogen penyakit menular bermutasi dan menjadi resisten terhadap bahan kimia utama kelas penisilin.

Hal ini terjadi karena penggunaan yang tidak rasional dan tidak terkendali serta buta huruf penduduk dalam hal-hal yang bersifat medis.

Penemuan pertengahan abad terakhir - fluoroquinolones - berhasil mengatasi banyak penyakit berbahaya dengan konsekuensi negatif minimal bagi tubuh. Enam obat modern bahkan masuk dalam daftar obat vital.

Antibiotik fluoroquinolones: nama obat, tindakan dan analognya

Tabel di bawah ini akan membantu Anda mendapatkan gambaran lengkap tentang efektivitas agen antibakteri. Kolom mencantumkan semua nama dagang alternatif untuk kuinolon.

tindakan dan fitur

Fitur struktur kimia zat aktif tidak memungkinkan untuk waktu yang lama untuk mendapatkan bentuk sediaan cair dari seri fluoroquinolone, dan mereka hanya diproduksi dalam bentuk tablet. Industri farmasi modern menawarkan pilihan padat obat tetes, salep, dan jenis agen antimikroba lainnya.

Antibiotik dari kelompok fluoroquinolone

Senyawa yang dimaksud adalah obat antimikroba yang sangat aktif melawan mikroorganisme Gram-positif dan Gram-negatif (yang disebut spektrum luas). Mereka bukan antibiotik dalam arti kata yang sebenarnya, karena mereka diperoleh dengan sintesis kimia. Tetapi, terlepas dari perbedaan dalam struktur, asal dan tidak adanya analog alami, mereka digolongkan di antara mereka karena sifatnya:

• Efektivitas bakterisida dan bakteriostatik yang tinggi karena mekanisme spesifik: enzim DNA-girase mikroorganisme patogen dihambat, yang mencegah perkembangannya.
• Spektrum aksi antimikroba terluas: mereka aktif melawan sebagian besar bakteri gram negatif dan positif (termasuk anaerob), mikoplasma, dan klamidia.
• Bioavailabilitas tinggi. Bahan aktif dalam konsentrasi yang cukup menembus ke semua jaringan tubuh, memberikan efek terapeutik yang kuat.
• Waktu paruh panjang dan, karenanya, efek pasca-antibiotik. Karena sifat-sifat ini, fluoroquinolones dapat dikonsumsi tidak lebih dari dua kali sehari.
• Efektivitas yang tak tertandingi dalam menyingkirkan infeksi sistemik yang didapat dari rumah sakit dan komunitas dengan tingkat keparahan apa pun.
• Tolerabilitas yang baik karena efek samping yang ringan.

Bahan kimia ini disistematisasikan berdasarkan perbedaan struktur kimia dan spektrum aktivitas antimikroba.

Klasifikasi: empat generasi

Tidak ada sistematisasi tunggal yang ketat untuk sediaan kimia jenis ini. Mereka dibagi menurut posisi dan jumlah atom fluor dalam molekul menjadi mono-, di- dan trifluoroquinolones, serta varietas pernapasan dan yang berfluorinasi.

Dalam proses penelitian dan peningkatan antibiotik kuinolon pertama, diperoleh 4 generasi lek. dana.

Kuinolon non-fluorinasi

Ini termasuk Negram, Nevigramon, Gramurin dan Palin, yang berasal dari asam nalidiksat, pipemidat, dan oksolinat. Antibiotik kuinolon adalah obat pilihan dalam pengobatan peradangan bakteri pada saluran kemih, di mana mereka mencapai konsentrasi maksimum, karena mereka adalah output dalam bentuk yang tidak berubah.

Mereka efektif melawan Salmonella, Shigella, Klebsiella dan enterobacteria lainnya, tetapi mereka tidak menembus dengan baik ke dalam jaringan, yang tidak memungkinkan penggunaan kuinolon untuk terapi antibiotik sistemik, terbatas pada beberapa patologi usus.

Kokus gram positif, Pseudomonas aeruginosa dan semua bakteri anaerob resisten. Selain itu, ada beberapa efek samping yang nyata dalam bentuk anemia, dispepsia, sitopenia dan efek berbahaya pada hati dan ginjal (kuinolon dikontraindikasikan pada pasien dengan patologi yang didiagnosis pada organ-organ ini).

gram negatif

Hampir dua dekade penelitian dan eksperimen perbaikan telah mengarah pada pengembangan fluoroquinolones generasi kedua.

Yang pertama adalah Norfloxacin, diperoleh dengan menambahkan atom fluor ke molekul (di posisi 6). Kemampuan untuk menembus ke dalam tubuh, mencapai konsentrasi tinggi dalam jaringan, memungkinkan penggunaannya untuk pengobatan infeksi sistemik yang dipicu oleh Staphylococcus aureus, banyak mikroorganisme gram dan beberapa gram + coli.

Efek sampingnya sedikit, yang berkontribusi pada toleransi yang baik oleh pasien.

pernapasan

Kelas ini mendapatkan namanya dari efisiensi tinggi terhadap penyakit pada saluran pernapasan bagian bawah dan atas. Aktivitas bakterisida terhadap pneumokokus yang resisten (terhadap penisilin dan turunannya) adalah jaminan keberhasilan pengobatan sinusitis, pneumonia, dan bronkitis pada tahap akut. DI DALAM praktek medis Levofloxacin (isomer tangan kiri Ofloxacin), Sparfloxacin dan Temafloxacin digunakan.

Ketersediaan hayati mereka adalah 100%, yang memungkinkan untuk berhasil mengobati penyakit menular dengan tingkat keparahan apa pun.

Pernapasan anti-anaerobik

Moxifloxacin (Avelox) dan Gemifloxacin dicirikan oleh aksi bakterisida yang sama dengan bahan kimia fluoroquinolone dari kelompok sebelumnya.

Mereka menekan aktivitas vital pneumokokus yang resisten terhadap penisilin dan makrolida, bakteri anaerob dan atipikal (klamidia dan mikoplasma). Efektif untuk infeksi saluran pernapasan bagian bawah dan atas, radang jaringan lunak dan kulit.

Ini juga termasuk Grepofloxacin, Clinofloxacin, Trovafloxacin dan beberapa lainnya. Namun, selama uji klinis, toksisitasnya dan, karenanya, sejumlah besar efek samping terungkap. Oleh karena itu, nama-nama ini ditarik dari pasar dan saat ini tidak digunakan dalam praktik medis.

Sejarah penciptaan

Jalan untuk mendapatkan obat modern yang sangat efektif dari kelas fluoroquinolone cukup panjang.

Semuanya dimulai pada tahun 1962, ketika asam nalidiksat diperoleh secara acak dari klorokuin (zat antimalaria).

Senyawa ini, sebagai hasil pengujian, menunjukkan bioaktivitas sedang terhadap bakteri gram negatif.

Penyerapan dari saluran pencernaan juga ternyata rendah, yang tidak memungkinkan penggunaan asam nalidiksat untuk pengobatan infeksi sistemik. Namun, obat tersebut mencapai konsentrasi tinggi pada tahap ekskresi dari tubuh, yang karenanya mulai digunakan untuk mengobati daerah urogenital dan beberapa penyakit menular pada usus. Asam belum banyak digunakan di klinik, karena mikroorganisme patogen dengan cepat mengembangkan resistensi terhadapnya.

Asam nalidiksat, pipemidat, dan oksolinat diperoleh sedikit kemudian, serta obat-obatan berdasarkan mereka (Rozoxacin, Cinoxacin, dan lainnya) adalah antibiotik kuinolon. Efisiensi rendah mereka mendorong para ilmuwan untuk melanjutkan penelitian dan menciptakan pilihan yang lebih efektif. Sebagai hasil dari berbagai percobaan, Norfloxacin disintesis pada tahun 1978 dengan menambahkan atom fluor ke molekul kuinolon. Aktivitas bakterisida dan bioavailabilitasnya yang tinggi telah memberikan cakupan penggunaan yang lebih luas, dan para ilmuwan sangat tertarik pada prospek fluorokuinolon dan peningkatannya.

Sejak awal 1980-an, banyak obat telah dikembangkan, 30 di antaranya telah lulus uji klinis dan 12 digunakan secara luas dalam praktik medis.

Aplikasi berdasarkan bidang kedokteran

Aktivitas antimikroba yang rendah dan spektrum aksi obat generasi pertama yang terlalu sempit untuk waktu yang lama membatasi penggunaan fluorokuinolon secara eksklusif untuk infeksi bakteri urologis dan usus.

Namun, perkembangan selanjutnya memungkinkan untuk mendapatkan obat yang sangat efektif yang saat ini bersaing dengan sediaan antibakteri dari seri penisilin dan makrolida. Formula pernapasan fluorinated modern telah menemukan tempatnya di berbagai bidang kedokteran:

Gastroenterologi

Peradangan usus bagian bawah yang disebabkan oleh enterobacteria cukup berhasil diobati dengan Nevigramone.

Dengan pembuatan obat yang lebih maju dalam kelompok ini, yang aktif melawan sebagian besar basil, cakupannya telah diperluas.

Venereologi dan ginekologi

Aktivitas tablet antimikroba seri fluoroquinolone dalam memerangi banyak patogen (terutama yang atipikal) menyebabkan kemoterapi yang berhasil dari infeksi menular seksual (seperti mikoplasmosis, klamidia), serta gonore.

Vaginosis bakterial pada wanita yang disebabkan oleh strain yang resisten terhadap penisilin juga merespon dengan baik terhadap pengobatan sistemik dan lokal.

Dermatologi

Peradangan dan pelanggaran integritas epidermis yang disebabkan oleh stafilokokus dan mikobakteri diobati dengan obat kelas yang sesuai (Sparfloxacin).

Mereka digunakan baik secara sistemik (tablet, suntikan) dan untuk aplikasi topikal.

Otolaringologi

Bahan kimia generasi ketiga, sangat efektif melawan sebagian besar basil patogen, banyak digunakan untuk pengobatan organ THT. Peradangan sinus paranasal (sinusitis) dengan cepat dihentikan oleh Levofloxacin dan analognya.

Jika penyakit ini disebabkan oleh galur mikroorganisme yang resisten terhadap sebagian besar fluorokuinolon, disarankan untuk menggunakan Moksi- atau Gemifloksasin.

Oftalmologi

Cukup lama ilmuwan belum dapat memperoleh senyawa kimia stabil yang cocok untuk membuat bentuk sediaan cair. Ini telah menghambat penggunaan fluoroquinolones sebagai obat topikal. Namun, dengan lebih meningkatkan formula, salep dan tetes mata diperoleh.

Lomefloxacin, Levofloxacin dan Moxifloxacin diindikasikan untuk pengobatan konjungtivitis, keratitis, pasca operasi proses inflamasi dan untuk pencegahan yang terakhir.

Pulmonologi

Tablet fluoroquinolone dan bentuk sediaan lainnya, yang disebut pernapasan, sangat baik dalam menghentikan peradangan pada saluran pernapasan bagian bawah dan atas yang disebabkan oleh pneumokokus. Ketika terinfeksi dengan strain yang resisten terhadap makrolida dan turunan penisilin, Gemifloxacin dan Moxifloxacin biasanya diresepkan. Mereka dicirikan oleh toksisitas rendah dan ditoleransi dengan baik. Dalam kemoterapi kompleks tuberkulosis, Lomefloxacin dan Sparfloxacin berhasil digunakan. Yang terakhir, bagaimanapun, lebih sering daripada yang lain menyebabkan konsekuensi negatif (fotodermatitis).

Urologi dan Nefrologi

Fluoroquinolones adalah obat pilihan dalam memerangi penyakit menular pada sistem kemih. Mereka secara efektif mengatasi patogen gram positif dan gram negatif, termasuk yang resisten terhadap kelompok agen antibakteri lainnya.

Tidak seperti antibiotik seri kuinolon, obat generasi ke-2 dan selanjutnya tidak beracun untuk ginjal. Sejauh efek samping sedikit diekspresikan, Ciprofloxacin, Norfloxacin, Lomefloxacin, Ofloxacin dan Levofloxacin ditoleransi dengan baik oleh pasien. Mereka diresepkan dalam bentuk tablet dan solusi untuk injeksi.

Terapi

Seperti obat antibakteri lainnya, bahan kimia dalam kelompok ini memerlukan penggunaan yang hati-hati di bawah pengawasan medis. Mereka hanya dapat diresepkan oleh spesialis yang mampu menghitung dosis dan durasi pemberian dengan benar. Kemandirian dalam memilih dan membatalkan tidak diperbolehkan di sini.

Indikasi

Hasil positif dari terapi antibiotik sangat tergantung pada identifikasi patogen yang benar. Fluoroquinolones sangat aktif melawan mikroflora patogen berikut:

• Gram-negatif - Stafilokokus aureus, Escherichia, Shigella, Chlamydia, anthrax, Pseudomonas aeruginosa dan lain-lain.
• Gram-positif - streptokokus, clostridia, legionella dan lainnya.
• Mycobacteria, termasuk basil tuberkulosis.

Aktivitas antibakteri yang beragam tersebut berkontribusi pada penggunaan yang luas di berbagai bidang kedokteran. Obat Fluoroquinolone berhasil mengobati infeksi saluran kemih, penyakit kelamin, pneumonia (termasuk atipikal), eksaserbasi bronkitis kronis, radang sinus paranasal, penyakit mata yang berasal dari bakteri, osteomielitis, enterokolitis, kerusakan kulit yang dalam, disertai dengan nanah.

Daftar penyakit yang dapat diobati dengan fluoroquinolones sangat luas. Selain itu, obat ini optimal dalam kasus ketidakefektifan penisilin dan makrolida, serta bentuk parah kebocoran.

Kontraindikasi

Agar terapi antibiotik bermanfaat secara eksklusif, perlu mempertimbangkan kontraindikasi kelompok persiapan kimia ini. Asam nalidiksat dan oksolinat beracun bagi ginjal dan, karenanya, dilarang untuk digunakan oleh orang-orang dengan: gagal ginjal. Obat-obatan yang lebih modern juga memiliki beberapa batasan ketat.

Rangkaian antibiotik fluoroquinolone memiliki efek teratogenik (menyebabkan mutasi dan malformasi dalam rahim), dan oleh karena itu dilarang selama kehamilan. Selama menyusui, itu dapat memicu ubun-ubun yang menonjol dan hidrosefalus pada bayi baru lahir.

Pada anak-anak muda dan setengah baya, di bawah pengaruh bahan kimia ini, pertumbuhan tulang melambat, sehingga mereka hanya dapat diresepkan sebagai upaya terakhir (ketika manfaat terapeutik melebihi kemungkinan bahaya). Orang tua memiliki peningkatan risiko ruptur tendon. Selain itu, tidak disarankan untuk menggunakan kelompok tablet antimikroba ini dengan sindrom kejang yang didiagnosis.

Agar tidak menyebabkan kerusakan yang tidak dapat diperbaiki pada tubuh Anda sendiri, Anda harus benar-benar mengikuti resep medis dan tidak pernah mengobati sendiri!

Di situs kami, Anda dapat berkenalan dengan sebagian besar kelompok antibiotik, daftar lengkap obatnya, klasifikasi, riwayat, dan lainnya. informasi penting. Untuk ini, bagian "Klasifikasi" telah dibuat di menu atas situs.

Percayakan kesehatan Anda kepada para profesional! Buat janji bertemu dengan dokter terbaik di kota Anda sekarang juga!

Dokter yang baik adalah dokter umum yang, berdasarkan gejala Anda, akan membuat diagnosis yang benar dan meresepkan pengobatan yang efektif. Di portal kami, Anda dapat memilih dokter dari klinik terbaik Moskow, St. Petersburg, Kazan, dan kota-kota lain di Rusia dan dapatkan diskon hingga 65% saat masuk.

* Menekan tombol akan membawa Anda ke halaman khusus situs dengan formulir pencarian dan janji temu dengan spesialis profil yang Anda minati.

* Kota yang tersedia: Moskow dan wilayahnya, St. Petersburg, Yekaterinburg, Novosibirsk, Kazan, Samara, Perm, Nizhny Novgorod, Ufa, Krasnodar, Rostov-on-Don, Chelyabinsk, Voronezh, Izhevsk

Anda mungkin juga menyukai

Anda mungkin juga menyukai

Sulfonamida - daftar obat, indikasi penggunaan, alergi

Pelajari tentang klasifikasi modern antibiotik berdasarkan kelompok parameter

Masa depan ada di sini: daftar antibiotik spektrum luas terbaru

Tambahkan komentar Batalkan balasan

Artikel Populer

Daftar antibiotik yang dijual bebas + alasan larangan peredaran bebasnya

Pada empat puluhan abad terakhir, umat manusia menerima senjata ampuh melawan banyak infeksi mematikan. Antibiotik dijual tanpa resep dan diizinkan