membuka
menutup

Kapan antibiotik muncul? Sejarah penemuan antibiotik dan perannya dalam farmakologi modern. Cara menggunakan antibiotik

Kemampuan beberapa mikroorganisme untuk menekan kehidupan orang lain ( antibiosis) pertama kali didirikan I. I. Mechnikov, yang menyarankan menggunakan properti ini untuk tujuan pengobatan: khususnya, ia menggunakannya untuk menekan aktivitas vital berbahaya bakteri pembusuk basil asam laktat usus, yang diusulkan untuk diberikan dengan yogurt.

DI DALAM 1868-1871 V. A. Manassein dan A. G. Polotebnov menunjukkan kemampuan kapang hijau untuk menekan pertumbuhan berbagai bakteri patogen dan berhasil menerapkannya untuk pengobatan luka yang terinfeksi dan borok.

Yang sangat penting dalam studi antibiotik adalah studi N. A. Krasilnikov, A. I. Korenyako, M. I. Nahimovskaya, dan D. M. Novogrudsky, yang menetapkan bahwa jamur yang memproduksi berbagai zat antibiotik tersebar luas di tanah.

DI DALAM 1940 metode telah dikembangkan untuk pengobatan dan produksi zat antibiotik dalam bentuk murni dari cairan kultur. Banyak dari zat antibiotik ini telah terbukti sangat efektif dalam pengobatan sejumlah penyakit menular.

Yang paling penting dalam praktik medis menerima antibiotik berikut:

Penisilin,

Streptomisin,

Levomycetin,

sintomisin,

tetrasiklin,

albumisin,

gramisidin C,

Mitserin dan lain-lain.

Saat ini, sifat kimia dari banyak antibiotik diketahui, yang memungkinkan untuk memperoleh antibiotik ini tidak hanya dari produk alami, tetapi juga secara sintetis.

Antibiotik, yang memiliki kemampuan untuk menekan perkembangan mikroba patogen dalam tubuh, pada saat yang sama memiliki toksisitas rendah bagi tubuh manusia. Menunda perkembangan mikroba patogen dalam tubuh, mereka dengan demikian berkontribusi untuk memperkuat sifat pelindung tubuh dan pemulihan tercepat pasien. Untuk itulah diperlukan pemilihan antibiotik yang tepat untuk pengobatan berbagai penyakit infeksi. Dalam beberapa kasus, Anda dapat menggunakan kombinasi antibiotik atau melakukan perawatan kompleks dengan antibiotik, sulfonamid, dan obat lain.

Penisilin

Penisilin- zat yang dihasilkan oleh kapang Penicillium ketika tumbuh pada media nutrisi cair. Ini pertama kali diperoleh oleh ilmuwan Inggris A. Fleming pada tahun 1928. Di Uni Soviet, penisilin diperoleh oleh 3. V. Ermolyeva pada tahun 1942. Untuk mendapatkan penisilin, jamur ditaburkan dalam media nutrisi khusus, di mana penisilin terakumulasi saat berkembang biak. Suhu pertumbuhan optimum untuk Penicillium adalah 24-26°C. Akumulasi penisilin maksimum terjadi setelah 5-6 hari, dan dengan akses oksigen intensif (aerasi) - lebih cepat. Cairan nutrisi disaring dan mengalami perlakuan khusus dan pemurnian kimia. Hasilnya adalah persiapan yang dimurnikan dalam bentuk bubuk kristal. Dalam bentuk cair, penisilin tidak stabil, dalam bentuk bubuk lebih stabil, terutama pada suhu 4-10 °. Bubuk cepat dan benar-benar larut dalam air suling atau larutan garam fisiologis.

Penisilin memiliki kemampuan untuk menunda reproduksi dalam tubuh banyak mikroba patogen - stafilokokus, streptokokus, gonokokus, basil anaerob, sifilis spirochetes. Penisilin tidak bekerja pada tongkat demam tifoid, disentri, brucella, basil tuberkel. Penisilin banyak digunakan untuk mengobati proses supuratif, penyakit septik, pneumonia, gonore, meningitis serebrospinal, sifilis, dan infeksi anaerob.

Tidak seperti kebanyakan bahan kimia sintetis, penisilin memiliki sedikit toksisitas pada manusia dan dapat diberikan dalam dosis besar. Penisilin biasanya diberikan secara intramuskular, karena bila diberikan melalui mulut, penisilin dengan cepat dihancurkan oleh getah lambung dan usus.

Di dalam tubuh, penisilin dengan cepat diekskresikan oleh ginjal, sehingga diresepkan sebagai injeksi intramuskular setiap 3-4 jam. Jumlah penisilin yang diberikan dihitung dalam unit aksi (ED). Satu unit penisilin diambil sebagai jumlah yang benar-benar menghambat pertumbuhan. Stafilokokus aureus dalam 50 ml kaldu. Sediaan penisilin yang diproduksi oleh industri dalam negeri mengandung 200.000 hingga 500.000 IU penisilin dalam satu botol.

Untuk memperpanjang masa kerja penisilin dalam tubuh, sejumlah persiapan baru telah dibuat yang mengandung penisilin dalam kombinasi dengan zat lain yang berkontribusi pada lambatnya penyerapan penisilin dan bahkan lebih lambat ekskresi dari tubuh oleh ginjal (novocillin, ecmopenicillin , bicillin 1, 2, 3, dst). Beberapa obat ini dapat dikonsumsi secara oral, karena tidak dihancurkan oleh aksi cairan lambung dan usus. Obat-obatan ini termasuk, misalnya, fenoksimetilpenisilin; yang terakhir datang dalam bentuk tablet untuk diminum.

saat ini diterima kelompok besar persiapan penisilin baru - penisilin semi-sintetik. Obat-obatan ini didasarkan pada asam 6-amino-penisilat, yang merupakan inti dari penisilin, di mana berbagai radikal terikat secara kimiawi. Penisilin baru (metisilin, oksasilin, dll.) bekerja pada mikroorganisme yang resisten terhadap benzilpenisilin.

Jumlah terbesar antibiotik diproduksi oleh jamur bercahaya - actinomycetes. Dari antibiotik ini, streptomisin, kloromisetin (levomycetin), biomycin (aureomycin), terramycin, tetracycline, colimycia, mycerin, dll telah banyak digunakan.

Streptomisin

Streptomisin- zat yang diproduksi oleh jamur bercahaya Actinomyces globisporus streptomycini. Ia memiliki kemampuan untuk menghambat pertumbuhan banyak bakteri gram negatif dan gram positif, serta basil tuberkel. Kerugian dari streptomisin adalah mikroba cepat terbiasa dan menjadi resisten terhadap aksinya. Aktivitas streptomisin diuji pada Escherichia coli (Bact. coli). Streptomisin menerima aplikasi praktis untuk pengobatan beberapa bentuk tuberkulosis, terutama meningitis tuberkulosis, tularemia, serta dalam praktik bedah.

Chloromycetin

Chloromycetin diperoleh pada tahun 1947 dari cairan kultur actinomycetes. Pada tahun 1949, para ilmuwan mensintesis obat serupa yang disebut kloramfenikol. Levomycetin adalah bubuk mengkristal, sangat stabil baik dalam keadaan kering maupun dalam larutan. Larutan kloramfenikol tahan mendidih selama 5 jam. Levomycetin aktif melawan banyak bakteri gram positif dan gram negatif, serta rickettsiae. Ambil kloramfenikol melalui mulut. Levomycetin direkomendasikan untuk pengobatan penyakit berikut: demam tifoid dan demam paratifoid, tifus, brucellosis, batuk rejan, disentri dan infeksi bedah yang disebabkan oleh bakteri gram negatif.

Seiring dengan kloramfenikol, obat sintetis lain banyak digunakan - synthomycin, yang merupakan kloramfenikol mentah. Dalam aksinya, synthomycin mirip dengan kloramfenikol; itu diresepkan dalam dosis 2 kali lebih besar dari kloramfenikol.

Tetrasiklin

Ini termasuk chlortetracycline (Aureomycin, Biomycin), oxytetracycline (Terramycin), dan tetracycline. Chlortetracycline diperoleh dari cairan kultur jamur Actinomyces aureofaciens, ia memiliki spektrum aktivitas yang luas terhadap sebagian besar bakteri gram positif dan gram negatif, protozoa, rickettsia dan beberapa virus besar (psittacosis), diserap dengan baik ketika diminum dan berdifusi. ke dalam tisu. Ini digunakan untuk mengobati disentri, brucellosis, rickettsiosis, sifilis, ornithosis dan penyakit menular lainnya. Oxytetracycline dan tetracycline dalam sifat mereka menyerupai chlortetracycline dan dekat dengannya dalam hal mekanisme aksi pada mikroba.

neomisin

neomisin- sekelompok antibiotik yang diperoleh dari cairan kultur actinomycetes, aktif melawan banyak bakteri gram negatif dan gram positif, termasuk mikobakteri. Aktivitas mereka tidak berkurang dengan adanya protein darah atau enzim. Obat-obatan tersebut diserap dengan buruk di saluran pencernaan, relatif sedikit beracun. Mereka terutama digunakan untuk pengobatan topikal infeksi bedah dan kulit yang disebabkan oleh stafilokokus yang resisten terhadap antibiotik lain.

Kelompok neomisin termasuk obat Soviet mycerin dan colimycin, yang banyak digunakan untuk pengobatan kolienteritis pada anak-anak yang disebabkan oleh E. coli atau stafilokokus yang resisten terhadap antibiotik lain.

nistastin

Nistatin- antibiotik yang tidak efektif melawan bakteri, tetapi melawan jamur. Ini kurang larut dalam air, sehingga tidak dapat digunakan secara parenteral, tetapi harus diberikan secara oral dalam bentuk tablet atau secara topikal dalam bentuk salep.

Nistatin sering dimasukkan dalam tablet bersama dengan antibiotik lain - tetrasiklin - untuk mencegah kandidiasis sebagai komplikasi penggunaan tetrasiklin jangka panjang.

Dari antibiotik asal bakteri, gramicidin lebih penting.

Gramicidin

Gramicidin- zat yang diperoleh dari kultur spora tanah bacillus B. brevis. Obat ini mendapatkan namanya karena fakta bahwa obat itu menghambat pertumbuhan bakteri gram positif yang dominan. Pada tahun 1942, para ilmuwan di Uni Soviet menemukan antibiotik yang disebut gramicidin C (Soviet gramicidin). Ini memiliki berbagai tindakan, menghambat pertumbuhan bakteri. Gramicidin C digunakan dalam bentuk larutan air-alkohol, alkohol dan minyak hanya untuk pengobatan lokal proses supuratif dan ulseratif.

Antibiotik yang berasal dari hewan juga sangat menarik.

DI DALAM 1887 N. F. Gamaleya menunjuk pada efek antibakteri dari jaringan organisme hewan. Kemudian, pada tahun 1893, O. O. Uspensky membuktikan efek bakterisida ekstrak hati terhadap batang antraks, glanders, staphylococci dan mikroba lainnya.

Dari antibiotik yang berasal dari hewan, berikut ini telah digunakan.

1. Lisozim- zat yang diproduksi oleh sel hewan dan manusia. Ini pertama kali ditemukan oleh P. N. Laschenkov pada tahun 1909 dalam protein telur ayam. Lisozim ditemukan dalam air mata, sekresi lendir, di hati, limpa, ginjal, dan serum. Ia memiliki kemampuan untuk melarutkan mikroba hidup dan mati. Lisozim dalam bentuk murni digunakan oleh 3. V. Ermolyeva dan IS Buyanovskaya dalam praktik klinis, industri dan pertanian. Ada pengaruh penggunaan lisozim pada penyakit telinga, tenggorokan, hidung dan mata, dengan komplikasi pasca influenza.

2. Ecmolin diperoleh dari jaringan ikan, aktif secara biologis terhadap basil tifoid dan disentri, stafilokokus dan streptokokus, juga bekerja pada virus influenza. Ecmolin meningkatkan aksi penisilin dan streptomisin. Hasil positif dari penggunaan kompleks ecmolin dengan streptomisin untuk pengobatan disentri akut dan kronis dan ecmolin dengan penisilin untuk pengobatan dan pencegahan infeksi kokus dilaporkan.

3. Phytoncides- Zat yang disekresikan oleh tumbuhan. Mereka ditemukan oleh peneliti Soviet B.P. Tokin pada tahun 1928. Zat ini memiliki efek antimikroba pada banyak mikroorganisme, termasuk protozoa. Phytoncides paling aktif diproduksi oleh bawang merah dan bawang putih. Jika Anda mengunyah bawang selama beberapa menit, rongga mulut dengan cepat dibersihkan dari kuman. Phytoncides digunakan untuk pengobatan lokal luka yang terinfeksi. Antibiotik telah banyak digunakan dalam praktik medis dan berkontribusi pada penurunan tajam jumlah kematian pada berbagai penyakit menular (proses supuratif, meningitis, infeksi anaerob, perut dan tipus, TBC, infeksi anak, dll).

Namun, beberapa efek samping dan tidak diinginkan dari mereka juga harus ditunjukkan.

Jika antibiotik digunakan secara tidak benar (dosis kecil, pengobatan jangka pendek), resisten terhadap antibiotik ini bentuk mikroba patogen. Akibatnya, sangat penting bagi praktik medis untuk menentukan sensitivitas agen penyebab penyakit menular terhadap satu atau lain antibiotik.

Ada 2 cara untuk menentukan sensitivitas mikroba yang diisolasi terhadap antibiotik.

1) metode pengenceran serial

2) metode difusi.

Pertama metode yang lebih rumit dan terdiri dari sebagai berikut: beberapa pengenceran antibiotik dituangkan ke dalam sejumlah tabung dengan 2 ml kaldu, kemudian 0,2 ml (berumur 18 jam) biakan kaldu mikroba uji diinokulasi ke dalam setiap tabung; tabung reaksi ditempatkan dalam termostat selama 16-18 jam. Tabung reaksi terakhir, di mana tidak ada pertumbuhan mikroba, menentukan tingkat sensitivitas mikroba terhadap antibiotik ini.

Lagi metode sederhana adalah metode difusi. Untuk tujuan ini, laboratorium memiliki satu set cakram khusus yang terbuat dari kertas saring yang direndam dalam larutan berbagai antibiotik. Penaburan kultur terisolasi dilakukan pada cawan Petri, dengan agar daging-pepton. Cakram ini diterapkan pada permukaan benih.

Cangkir ditempatkan dalam termostat selama 24-48 jam, setelah itu hasilnya dicatat.

Komplikasi lain dalam penggunaan antibiotik termasuk penurunan reaktivitas imunologi. Dalam hal ini, kekambuhan penyakit kadang-kadang terjadi, misalnya, dengan demam tifoid.

Kapan juga? penggunaan jangka panjang antibiotik dan dalam dosis tinggi, efek toksik sering diamati. Pada beberapa pasien, mengonsumsi satu atau beberapa antibiotik menyebabkan reaksi alergi dalam bentuk ruam kulit, muntah, dll.

Dalam beberapa kasus, sebagai akibat dari penggunaan jangka panjang biomisin, levomycetin, synthomycin, mikroflora manusia normal dapat dihambat, yang mengarah pada aktivasi mikroba patogen bersyarat yang hidup di selaput lendir rongga mulut atau usus: enterococcus, ragi -seperti mikroorganisme, dll. Flora ini dalam tubuh yang lemah dapat menyebabkan alam yang berbeda penyakit (kandidiasis, dll). Semua ini menunjukkan bahwa pekerja medis harus menggunakan antibiotik, dipandu secara ketat oleh pedoman dan instruksi yang ada, memantau kondisi pasien dengan cermat, dan jika perlu, menghentikan pengobatan dengan antibiotik atau mengganti obat ini dengan yang lain.

Komplikasi ini tidak mengurangi nilai antibiotik sebagai obat terapeutik. Berkat antibiotik, petugas kesehatan sekarang memiliki obat khusus untuk mengobati sebagian besar penyakit menular.

Pendahuluan ………………………….……………………………………………….3

    1. Sejarah Antibiotik……………………………………………………………………………….4
    2. karakteristik umum Antibiotik …………………………………… 13

Kesimpulan………………………………………………………………………23

Bibliografi

pengantar

Antibiotik adalah semua obat yang menekan aktivitas patogen penyakit menular, seperti jamur, bakteri, dan protozoa.

Ketika antibiotik pertama kali dibuat, mereka dianggap sebagai "peluru ajaib" yang seharusnya secara radikal mengubah pengobatan penyakit menular. Sekarang, bagaimanapun, para ahli mencatat dengan keprihatinan bahwa zaman keemasan antibiotik telah berakhir.

Antibiotik menempati tempat khusus dalam pengobatan modern. Mereka adalah objek studi dari berbagai disiplin ilmu biologi dan kimia. Ilmu antibiotik berkembang pesat. Jika perkembangan ini dimulai dengan mikrobiologi, sekarang masalahnya dipelajari tidak hanya oleh ahli mikrobiologi, tetapi juga oleh ahli farmakologi, ahli biokimia, ahli kimia, ahli radiobiologi, dokter dari semua spesialisasi.

Selama 35 tahun terakhir, sekitar seratus antibiotik dengan spektrum aksi yang berbeda telah ditemukan, namun jumlah obat yang digunakan di klinik terbatas. Hal ini terutama disebabkan oleh fakta bahwa sebagian besar antibiotik tidak memenuhi persyaratan kedokteran praktis.

Studi tentang struktur antibiotik telah memungkinkan untuk mendekati pengungkapan mekanisme kerjanya, terutama karena kemajuan besar di bidang biologi molekuler.

Objektif: mempelajari sejarah antibiotik.

Tugas: 1) Membiasakan diri dengan sejarah antibiotik.

2) mempertimbangkan karakteristik umum antibiotik.

    I) Sejarah Antibiotik

Gagasan menggunakan mikroba melawan mikroba dan pengamatan antagonisme mikroba sudah ada sejak zaman Louis Pasteur dan I.I. Mechnikov. Secara khusus, Mechnikov menulis bahwa "dalam proses pertempuran satu sama lain, mikroba menghasilkan zat tertentu sebagai senjata pertahanan dan serangan." Dan apa lagi, jika bukan alat untuk menyerang beberapa mikroba pada yang lain, ternyata antibiotik? Antibiotik modern - penisilin, streptomisin, dll. - diperoleh sebagai produk limbah dari berbagai bakteri, jamur, dan aktinomiset. Zat inilah yang bertindak merugikan, atau menghambat pertumbuhan dan reproduksi mikroba patogen.
Bahkan pada akhir abad XIX. Profesor V.A. Manassein menggambarkan efek antimikroba dari penicillium jamur hijau, dan A.G. Polotebnov berhasil menggunakan jamur hijau untuk mengobati luka bernanah dan borok sifilis. Omong-omong, diketahui bahwa bangsa Maya menggunakan jamur hijau untuk mengobati luka. Untuk penyakit bernanah, jamur juga direkomendasikan oleh dokter Arab terkemuka Abu Ali Ibn Sina (Avicenna).
Era antibiotik dalam arti kata modern dimulai dengan penemuan yang luar biasa - penisilin oleh Alexander Fleming. Pada tahun 1929, ilmuwan Inggris Alexander Fleming menerbitkan sebuah artikel yang membuatnya terkenal di seluruh dunia: dia melaporkan zat baru yang diisolasi dari koloni jamur, yang dia sebut penisilin. Mulai saat ini dimulailah "biografi" antibiotik, yang dianggap sebagai "obat abad ini". Artikel tersebut menunjukkan sensitivitas tinggi terhadap penisilin stafilokokus, streptokokus, pneumokokus. Pada tingkat yang lebih rendah, agen penyebab antraks dan basil difteri sensitif terhadap penisilin, dan basil tifoid, vibrio cholerae dan lainnya tidak rentan sama sekali. Namun, A. Fleming tidak melaporkan jenis jamur dari mana ia mengisolasi penisilin. Klarifikasi dibuat oleh ahli mikologi terkenal Charles Westling.
Tetapi penisilin ini, yang ditemukan oleh Fleming, memiliki sejumlah kelemahan. Dalam keadaan cair, ia dengan cepat kehilangan aktivitasnya. Karena konsentrasinya yang rendah, itu harus diberikan dalam jumlah besar, yang sangat menyakitkan. Penisilin Fleming juga mengandung banyak produk sampingan dan jauh dari zat protein biasa yang berasal dari kaldu tempat jamur penicillium tumbuh. Sebagai akibat dari semua ini, penggunaan penisilin untuk pengobatan pasien melambat selama beberapa tahun. Baru pada tahun 1939 para dokter di Fakultas Kedokteran Universitas Oxford mulai mempelajari kemungkinan mengobati penyakit menular dengan penisilin. G. Flory, B. Hayin, B. Cheyne dan spesialis lainnya menyusun rencana untuk uji klinis penisilin yang terperinci. Mengingat masa kerja ini, Profesor Flory menulis: “Kami semua mengerjakan penisilin dari pagi hingga sore. Kami tertidur dengan pikiran tentang penisilin, dan satu-satunya keinginan kami adalah memecahkan misterinya. Kerja keras ini telah membuahkan hasil. Pada musim panas 1940, tikus putih pertama, yang secara eksperimental terinfeksi streptokokus di laboratorium Universitas Oxford, diselamatkan dari kematian berkat penisilin. Temuan ini membantu dokter menguji penisilin pada manusia. Pada 12 Februari 1941, E. Abrazam memperkenalkan obat baru kepada pasien putus asa yang sekarat karena keracunan darah. Sayangnya, setelah beberapa hari perbaikan, pasien masih meninggal. Namun, hasil tragis tidak datang sebagai akibat dari penggunaan penisilin, tetapi karena tidak adanya dalam jumlah yang tepat. Sejak akhir 30-an. gg. Abad XX oleh karya-karya N.A. Krasilnikov, yang mempelajari distribusi actinomycetes di alam, dan karya-karya selanjutnya oleh Z.V. Ermolyeva, G.F. Gause dan ilmuwan lain yang mempelajari sifat antibakteri mikroorganisme tanah meletakkan dasar untuk pengembangan produksi antibiotik. Penisilin obat dalam negeri diperoleh pada tahun 1942 di laboratorium Z.V. Yermolyeva. Selama Perang Patriotik Hebat, ribuan orang yang terluka dan sakit diselamatkan.
Pawai kemenangan penisilin dan pengakuannya di seluruh dunia dibuka era baru dalam kedokteran - era antibiotik. Penemuan penisilin mendorong pencarian dan isolasi antibiotik aktif baru. Jadi, pada tahun 1942, gramicidin ditemukan (G.F. Gause dan lainnya). Pada akhir tahun 1944, S. Waksman dan timnya melakukan uji eksperimental streptomisin, yang segera mulai bersaing dengan penisilin. Streptomisin telah terbukti menjadi obat yang sangat efektif untuk pengobatan tuberkulosis. Ini menjelaskan kuatnya perkembangan industri yang memproduksi antibiotik ini. S. Waksman pertama kali memperkenalkan istilah "antibiotik", yang berarti dengan ini Substansi kimia, dibentuk oleh mikroorganisme, memiliki kemampuan untuk menghambat pertumbuhan atau bahkan menghancurkan bakteri dan mikroorganisme lainnya. Kemudian definisi ini diperluas. Pada tahun 1947, antibiotik lain dari seri penisilin, chloromycetin, ditemukan dan lulus uji efektivitas. Telah berhasil digunakan dalam memerangi demam tifoid, pneumonia, demam Q. Pada tahun 1948-1950 auromycin dan teramycin diperkenalkan dan penggunaan klinis dimulai pada tahun 1952. Mereka ternyata aktif dalam banyak infeksi, termasuk brucellosis, tularemia. Pada tahun 1949, neomisin ditemukan - antibiotik dengan aspek aksi yang luas. Eritomisin ditemukan pada tahun 1952. Dengan demikian, setiap tahun gudang antibiotik meningkat. Streptomycin, biomycin, albomycin, chloramphenicol, synthomycin, tetracycline, terramycin, erythromycin, colimycin, mycerin, imanin, ecmolin, dan sejumlah lainnya muncul. Beberapa dari mereka memiliki efek langsung pada mikroba tertentu atau kelompoknya, yang lain memiliki spektrum aktivitas antimikroba yang lebih luas pada berbagai mikroorganisme.
Ratusan ribu kultur mikroorganisme diisolasi, puluhan ribu preparat diperoleh. Namun, semuanya membutuhkan studi yang cermat.
Dalam sejarah penciptaan antibiotik, ada banyak kasus yang tidak terduga dan bahkan tragis. Bahkan penemuan penisilin disertai, di samping keberhasilan, oleh beberapa kekecewaan. Jadi, penisilinase segera ditemukan - zat yang dapat menetralkan penisilin. Ini menjelaskan mengapa banyak bakteri kebal terhadap penisilin (colibacillus dan mikroba tifus, misalnya, mengandung penisilinase dalam strukturnya). Ini diikuti oleh pengamatan lain yang menggoyahkan keyakinan akan kekuatan penisilin yang menaklukkan segalanya. Telah ditemukan bahwa mikroba tertentu menjadi resisten terhadap penisilin dari waktu ke waktu. Bukti yang terkumpul telah mengkonfirmasi pandangan bahwa ada dua jenis resistensi terhadap antibiotik: alami (struktural) dan didapat. Juga diketahui bahwa sejumlah mikroba memiliki kemampuan untuk menghasilkan jenis zat pelindung yang sama terhadap streptomisin - enzim streptomisinase. Ini, tampaknya, harus diikuti dengan kesimpulan bahwa penisilin dan streptomisin menjadi agen terapeutik yang tidak efektif dan bahwa mereka tidak boleh digunakan. Tidak peduli seberapa penting fakta yang terungkap, tidak peduli seberapa hebatnya itu untuk antibiotik, para ilmuwan tidak menarik kesimpulan tergesa-gesa. Sebaliknya, dua kesimpulan penting dibuat: yang pertama adalah mencari cara dan metode untuk menekan sifat pelindung mikroba ini, dan yang kedua adalah mempelajari sifat pertahanan diri ini lebih dalam lagi. Selain enzim, beberapa mikroba dilindungi oleh vitamin dan asam amino.
Kerugian besar pengobatan jangka panjang dengan penisilin dan antibiotik lainnya adalah pelanggaran keseimbangan fisiologis antara mikroorganisme dan makroorganisme. Antibiotik tidak memilih, tidak membuat perbedaan, tetapi menekan atau membunuh organisme apa pun yang termasuk dalam cakupannya. Akibatnya, misalnya, mikroba yang mendorong pencernaan dan melindungi selaput lendir dihancurkan; akibatnya, seseorang mulai menderita jamur mikroskopis. Perhatian besar diperlukan saat menggunakan antibiotik. Dosis yang akurat harus diperhatikan. Setelah setiap antibiotik diuji, itu dikirim ke Komite Antibiotik, yang memutuskan apakah itu dapat digunakan dalam praktik.
Antibiotik dengan aksi berkepanjangan di dalam tubuh terus diciptakan dan ditingkatkan. Arah lain dalam peningkatan antibiotik adalah penciptaan bentuk antibiotik seperti itu, sehingga tidak disuntikkan dengan jarum suntik, tetapi diminum secara parenteral. Tablet fenoksimetilpenisilin dibuat, yang dimaksudkan untuk pemberian oral. Obat baru telah berhasil melewati uji eksperimental dan klinis. Ini memiliki sejumlah kualitas yang sangat berharga, yang paling penting adalah tidak takut dengan asam klorida dari jus lambung. Inilah yang menjamin keberhasilan pembuatan dan penerapannya. Melarutkan dan diserap ke dalam darah, ia mengerahkan efek terapeutik. Sukses dengan tablet fenoksimetilpenisilin memenuhi harapan para ilmuwan. Gudang antibiotik dalam tablet telah diisi ulang dengan sejumlah obat lain dengan spektrum aksi yang luas pada berbagai mikroba. Tetrasiklin, terramycin, biomycin saat ini sangat terkenal. Levomycetin, synthomycin dan antibiotik lainnya diberikan di dalam. Beginilah cara obat semi-sintetik ampisilin diperoleh, yang menghambat pertumbuhan tidak hanya stafilokokus, tetapi juga mikroba penyebab tifus, paratifoid, dan disentri. Semua ini ternyata merupakan perkembangan baru dan besar dalam doktrin antibiotik. Penisilin biasa tidak bekerja pada kelompok disentri tifoid-paratifoid. Sekarang prospek baru terbuka untuk penggunaan penisilin yang lebih luas dalam praktik.
Peristiwa besar dan penting dalam sains juga merupakan penerimaan sediaan baru streptomisin - pasomisin dan streptosalyuzid untuk pengobatan tuberkulosis. Ternyata antibiotik ini bisa kehilangan kekuatannya melawan basil tuberkel yang sudah kebal terhadapnya. Pencapaian yang tidak diragukan lagi adalah penciptaan dibiomycin di All-Union Scientific Research Institute of Antibiotics. Ini telah terbukti efektif dalam pengobatan trachoma. Peran penting dalam penemuan ini dimainkan oleh studi Z.V. Yermolyeva. Sains bergerak maju, dan pencarian antibiotik untuk melawan penyakit virus tetap menjadi salah satu tugas sains yang paling mendesak. Pada tahun 1957, ilmuwan Inggris Isaac melaporkan bahwa dia telah menerima zat yang dia sebut interferon. Zat ini terbentuk di sel-sel tubuh sebagai akibat dari penetrasi virus ke dalamnya. Sifat obat interferon dipelajari. Percobaan telah menunjukkan bahwa virus influenza, ensefalitis, poliomielitis, dan vaksin cacar paling sensitif terhadap aksinya. Selain itu, itu sama sekali tidak berbahaya bagi tubuh. Antibiotik cair dibuat dalam bentuk suspensi. Ini bentuk cair antibiotik karena sangat aktif sifat penyembuhan, serta bau yang menyenangkan dan rasa manis, telah ditemukan aplikasi luas di pediatri dalam pengobatan berbagai penyakit. Mereka sangat nyaman digunakan sehingga diberikan dalam bentuk tetes bahkan untuk anak-anak yang baru lahir. Di era antibiotik, ahli onkologi tidak bisa tidak memikirkan kemungkinan menggunakannya dalam pengobatan kanker. Akankah ada produsen antibiotik anti kanker di antara mikroba? Tugas ini jauh lebih kompleks dan sulit daripada penemuan antibiotik antimikroba, tetapi ini mempesona dan menggairahkan para ilmuwan. Yang sangat menarik bagi ahli onkologi adalah antibiotik, yang diproduksi oleh jamur bercahaya - actinomycetes. Ada sejumlah antibiotik yang sedang dipelajari dengan cermat dalam percobaan pada hewan, dan beberapa - untuk pengobatan kanker pada manusia. Actinomycin, actinoxanthin, pluramycin, sarcomycin, auratin - antibiotik ini dikaitkan dengan pita penting dalam pencarian obat aktif, tetapi tidak berbahaya. Sayangnya, banyak antibiotik antikanker yang diperoleh tidak memenuhi persyaratan ini.
Di depan - harapan untuk sukses. Zinaida Vissarionovna Ermolyeva berbicara dengan gamblang dan kiasan tentang harapan ini: “Kami juga bermimpi mengalahkan kanker. Dahulu kala, mimpi menaklukkan luar angkasa tampak tidak realistis, tetapi menjadi kenyataan. Mimpi-mimpi ini akan menjadi kenyataan! Jadi, antibiotik yang paling efektif adalah antibiotik yang merupakan produk limbah actinomycetes, kapang, bakteri dan mikroorganisme lainnya. Pencarian mikroba baru - produsen antibiotik - terus berlanjut di seluruh dunia. Kembali pada tahun 1909, Profesor Pavel Nikolaevich Lashchenkov menemukan sifat luar biasa dari protein segar telur ayam membunuh banyak mikroba. Dalam proses kematian, pembubaran mereka (lisis) terjadi. Pada tahun 1922, fenomena biologis yang menarik ini dipelajari secara mendalam oleh ilmuwan Inggris Alexander Fleming dan menamai zat yang melarutkan mikroba, lisozim. Di negara kita, lisozim dipelajari secara luas oleh Z.V. Ermolyeva dengan karyawan. Penemuan lisozim membangkitkan minat besar di kalangan ahli biologi, mikrobiologi, farmakologis dan dokter medis dari berbagai spesialisasi. Para peneliti tertarik pada sifat, komposisi kimia, dan fitur aksi lisozim pada mikroba. Yang paling penting adalah pertanyaan tentang lisozim mikroba patogen mana yang bekerja dan dalam kondisi apa. penyakit menular dapat diterapkan dengan tujuan terapeutik. Lisozim dalam berbagai konsentrasi ditemukan dalam air mata, air liur, dahak, limpa, ginjal, hati, kulit, mukosa usus dan organ manusia dan hewan lainnya. Selain itu, lisozim ditemukan di berbagai sayuran dan buah-buahan (lobak, lobak, lobak, kubis) dan bahkan di bunga (primrose). Lisozim juga ditemukan di berbagai mikroba.
Lisozim digunakan untuk mengobati penyakit menular tertentu pada mata, hidung, mulut, dll. Popularitas antibiotik yang meluas telah menyebabkan fakta bahwa mereka sering menjadi semacam "perawatan di rumah" dan digunakan tanpa resep dokter. Tentu saja, penggunaan seperti itu seringkali berbahaya dan menyebabkan reaksi dan komplikasi yang tidak diinginkan. Penggunaan antibiotik dosis besar yang ceroboh dapat menyebabkan reaksi dan komplikasi yang lebih parah. Kita tidak boleh lupa bahwa antibiotik dapat merusak sel mikroba, sehingga tubuh memasukkan produk pembusukan racun mikroba yang menyebabkan keracunan. Sistem kardiovaskular dan saraf sering menderita dalam hal ini, aktivitas normal ginjal dan hati terganggu. Antibiotik sangat kuat melawan banyak mikroba, tetapi tentu saja tidak semua. Antibiotik aksi universal belum tersedia. Para ilmuwan berusaha keras untuk mendapatkan antibiotik dari apa yang disebut spektrum aksi luas. Ini berarti bahwa antibiotik tersebut harus bertindak atas sejumlah besar berbagai mikroba, dan antibiotik semacam itu telah dibuat. Ini termasuk streptomisin, tetrasiklin, kloramfenikol, dll. Tetapi justru karena mereka menyebabkan kematian berbagai mikroba (tetapi tidak semua), yang tersisa menjadi agresif dan dapat menyebabkan kerusakan. Pada saat yang sama, mereka memiliki masa depan yang cerah. Saat ini, antibiotik telah digunakan untuk mengobati hewan dan burung. Begitu banyak penyakit menular pada unggas, berkat antibiotik, tidak lagi menjadi momok dalam peternakan unggas. Dalam peternakan dan peternakan unggas, antibiotik mulai digunakan sebagai stimulan pertumbuhan. Dalam kombinasi dengan beberapa vitamin yang ditambahkan ke pakan ayam, kalkun, babi dan hewan lainnya, antibiotik berkontribusi pada peningkatan pertumbuhan dan penambahan berat badan. Para ilmuwan dapat dengan tepat berargumen bahwa, selain merangsang pertumbuhan, antibiotik juga akan memiliki efek pencegahan pada penyakit burung. Karya-karya Z.V. Ermolyeva dan stafnya, mencerminkan fakta bahwa di antara burung, anak sapi dan anak babi, morbiditas dan mortalitas, misalnya, dari infeksi usus(diare), berkurang tajam dengan penggunaan antibiotik.
Mari kita berharap bahwa antibiotik akan menang atas penyakit lain juga.

    II. Karakteristik umum antibiotik

Antibiotik (dari anti... dan Yunani bĺоs - life), zat asal biologis yang disintesis oleh mikroorganisme dan menghambat pertumbuhan bakteri dan mikroba lainnya, serta virus dan sel. Banyak antibiotik yang mampu membunuh kuman. Terkadang antibiotik juga termasuk zat antibakteri yang diekstraksi dari jaringan tumbuhan dan hewan. Setiap antibiotik dicirikan oleh efek selektif spesifik hanya pada jenis mikroba tertentu. Dalam hal ini, antibiotik dibedakan dengan spektrum aksi yang luas dan sempit. Yang pertama menghambat berbagai mikroba [misalnya, tetrasiklin bekerja pada bakteri pewarnaan Gram (gram positif) dan non-pewarna (gram negatif), serta rickettsiae]; yang kedua - hanya mikroba dari satu kelompok (misalnya, eritromisin dan oleandomisin hanya menekan bakteri gram positif). Karena sifat selektif tindakan, beberapa antibiotik mampu menekan aktivitas vital patogen pada konsentrasi yang tidak merusak sel-sel organisme inang, dan oleh karena itu mereka digunakan untuk mengobati berbagai penyakit menular pada manusia, hewan dan tumbuhan. Mikroorganisme yang membentuk antibiotik memusuhi pesaing mikroba di sekitarnya milik spesies lain, dan dengan bantuan antibiotik, menghambat pertumbuhannya. Pikiran untuk menggunakan fenomena antagonisme mikroba untuk menekan bakteri patogen milik I.I. Mechnikov , yang menyarankan menggunakan bakteri asam laktat yang ditemukan dalam yogurt untuk menekan bakteri pembusuk berbahaya yang ditemukan di usus manusia. Sekitar 2000 antibiotik yang berbeda dari kultur mikroorganisme telah dijelaskan, tetapi hanya sedikit dari mereka (sekitar 40) yang dapat berfungsi sebagai obat terapeutik, sisanya, karena satu dan lain alasan, tidak memiliki efek kemoterapi.

Antibiotik dapat diklasifikasikan menurut asalnya (dari jamur, bakteri, actinomycetes, dll), sifat kimia, atau mekanisme aksi.

antibiotik jamur. antibiotik kelompok penisilin dibentuk oleh banyak ras Penicillium notatum, P. chrysogenum dan jamur lainnya. Penisilin menghambat pertumbuhan stafilokokus pada pengenceran 1 dalam 80 juta dan memiliki toksisitas rendah bagi manusia dan hewan. Ini dipecah oleh enzim penisilinase, yang diproduksi oleh beberapa bakteri. Dari molekul penisilin, "inti" (asam 6-aminopenisilanat) diperoleh, di mana berbagai radikal kemudian dilekatkan secara kimiawi. Dengan demikian, penisilin "semi-sintetik" baru (methicillin, ampisilin, dll.) diciptakan yang tidak dihancurkan oleh cenicillinase dan menekan beberapa strain bakteri yang resisten terhadap penisilin alami. Antibiotik lain, sefalosporin C, diproduksi oleh jamur Cephalosporium. Ini memiliki struktur kimia yang dekat dengan penisilin, tetapi memiliki spektrum aksi yang sedikit lebih luas dan menghambat aktivitas vital tidak hanya bakteri gram positif, tetapi juga beberapa bakteri gram negatif. Dari "inti" molekul sefalosporin (asam 7-aminosefalosporanat), turunan semi-sintetisnya (misalnya, sefaloridin) diperoleh, yang telah digunakan dalam praktik medis. Antibiotik griseofulvin telah diisolasi dari kultur Penicillium griseofulvum dan kapang lainnya. Ini menghambat pertumbuhan jamur patogen dan banyak digunakan dalam pengobatan.

Antibiotik dari actinomycetes sangat beragam dalam sifat kimia, mekanisme kerja dan sifat obat. Pada awal 1939, ahli mikrobiologi Soviet N. A. Krasilnikov dan A. I. Korenyako menggambarkan antibiotik misetin, yang dibentuk oleh salah satu actinomycetes. Antibiotik pertama dari actinomycetes yang digunakan dalam pengobatan adalah streptomisin , yang menekan, bersama dengan bakteri gram positif dan basil gram negatif, tularemia, wabah, disentri, demam tifoid, dan juga basil tuberkel. Molekul streptomisin terdiri dari streptidine (turunan diguanidine dari mesoinositol) yang dihubungkan oleh ikatan glukosidik dengan streptobiosamine (suatu disakarida yang mengandung strentose dan methylglucosamine). Streptomisin termasuk dalam kelompok basa organik yang larut dalam air, yang juga termasuk antibiotik aminoglukosida ( neomisin, monomisin, kanamisin dan gentamisin), yang memiliki spektrum aksi yang luas. Golongan antibiotik yang sering digunakan dalam praktek kedokteran tetrasiklin seperti chlortetracycline (sinonim: aureomycin, biomycin) dan oxytetracycline (sinonim: terramycin). Mereka memiliki spektrum aksi yang luas dan, bersama dengan bakteri, menekan rickettsiae (misalnya, agen penyebab tifus). Dengan mempengaruhi kultur actinomycetes, produsen antibiotik ini, dengan radiasi pengion atau banyak bahan kimia, adalah mungkin untuk mendapatkan mutan mensintesis antibiotik dengan struktur molekul yang dimodifikasi (misalnya, demethylchlortetracycline). Antibiotik kloramfenikol (sinonim: kloramfenikol), yang memiliki spektrum aksi yang luas, tidak seperti kebanyakan antibiotik lainnya, telah diproduksi dalam beberapa tahun terakhir melalui sintesis kimia, bukan biosintesis. Pengecualian lainnya adalah antibiotik cycloserine anti-tuberkulosis, yang juga dapat diperoleh dengan sintesis industri. Antibiotik yang tersisa diproduksi oleh biosintesis. Beberapa dari mereka (misalnya, tetrasiklin, penisilin) ​​dapat diperoleh di laboratorium dengan sintesis kimia; namun, jalur ini sangat sulit dan tidak menguntungkan sehingga tidak dapat bersaing dengan biosintesis. Yang cukup menarik adalah antibiotik makrolida (eritromisin, oleandomisin), yang menekan bakteri gram positif, serta antibiotik poliena ( nistatin , amfoterisin, levorin), yang memiliki aktivitas antijamur. Antibiotik dari bakteri secara kimiawi lebih homogen dan dalam sebagian besar kasus milik polipeptida . Dalam pengobatan, tyrothricin digunakan dan gramisidin C dari Bacillus brevis, bacitracin dari Bac. subtilis dan polymyxin dari Bacillus polymyxa. Nisin yang dibentuk oleh streptokokus tidak digunakan dalam pengobatan, tetapi digunakan dalam industri makanan sebagai antiseptik, misalnya dalam pembuatan makanan kaleng.

Zat antibiotik dari jaringan hewan. Yang paling terkenal di antara mereka adalah: lisozim, ditemukan oleh ilmuwan Inggris Antibiotik Fleming (1922); itu adalah enzim - polipeptida dari struktur kompleks, yang terkandung dalam air mata, air liur, lendir hidung, limpa, paru-paru, putih telur, dll., menghambat pertumbuhan bakteri saprofit, tetapi memiliki sedikit efek pada mikroba patogen; interferon juga merupakan polipeptida yang berperan penting dalam melindungi tubuh dari infeksi virus; pembentukannya dalam tubuh dapat ditingkatkan dengan bantuan zat khusus yang disebut interferonogen.

Antibiotik dapat diklasifikasikan tidak hanya berdasarkan asal, tetapi juga dibagi menjadi beberapa kelompok berdasarkan struktur kimia molekulnya. Klasifikasi semacam itu diusulkan oleh ilmuwan Soviet M. M. Shemyakin dan A. S. Khokhlov: antibiotik struktur asiklik (polyenes nystatin dan levorin); struktur alisiklik; antibiotik aromatik; antibiotik - kuinon; antibiotik - senyawa heterosiklik yang mengandung oksigen (griseofulvin); antibiotik - makrolida (eritromisin, oleandomisin); antibiotik - senyawa heterosiklik yang mengandung nitrogen (penisilin); antibiotik - polipeptida atau protein; antibiotik - depsipeptida.

Kemungkinan klasifikasi ketiga didasarkan pada perbedaan mekanisme molekuler aksi antibiotik. Misalnya, penisilin dan sefalosporin secara selektif menghambat pembentukan dinding sel pada bakteri. Sejumlah antibiotik secara selektif mempengaruhi biosintesis protein dalam sel bakteri pada tahap yang berbeda; tetrasiklin mengganggu perlekatan transport ribonucleic acid (RNA) ke ribosom bakteri; eritromisin makrolida, seperti linkomisin, mematikan pergerakan ribosom di sepanjang untai RNA pembawa pesan; kloramfenikol merusak fungsi ribosom pada tingkat enzim peptidil translokase; antibiotik streptomisin dan aminoglukosida (neomisin, kanamisin, monomisin dan gentamisin) mendistorsi "pembacaan"kode genetikpada ribosom bakteri. Kelompok antibiotik lain secara selektif mempengaruhi biosintesisasam nukleatdalam sel juga pada berbagai tahap: aktinomisin dan olivomisin, bersentuhan dengan matriks asam deoksiribonukleat (DNA), mematikan sintesis RNA utusan; bruneomycin dan mitomycin bereaksi dengan DNA sebagai senyawa alkilasi, dan rubomycin bereaksi dengan interkalasi. Akhirnya, beberapa antibiotik secara selektif mempengaruhi proses bioenergi: gramicidin C, misalnya, mematikan fosforilasi oksidatif.

Kelompok utama antibiotik

Penisilin termasuk obat-obatan berikut: amoksisilin, ampisilin, ampisilin dengan sulbaktam, benzilpenisilin, kloksasilin, coamoxiclav (amoksisilin dengan asam klavulanat), flukloksasilin, methicillin, oxacillin, phenoxymethylpenicillin.

Sefalosporin: cefaclor, cefadroxil, cefixime, cefoperazone, cefotaxime, cefoxitin, cefpirome, cefsulodine, ceftazidime, ceftizoxime, ceftriaxone, cefuroxime, cephalexin, cephalothin, efazolcefamandol.

Penisilin dan sefalosporin - bersama dengan antibiotik monobaktam dan karbapenem - secara kolektif dikenal sebagai antibiotik beta-laktam. Antibiotik beta-laktam lainnya termasuk: aztreonam, imipenem (biasanya digunakan dalam kombinasi dengan cilastatin).

Aminoglikosida: amikasin, gentamisin, kanamisin, neomisin, netilmisin, streptomisin, tobramisin.

Makrolida: azitromisin, klaritromisin, eritromisin, yosamycin, roxithromycin.

Lincosamides: klindamisin, linkomisin.

Tetrasiklin: doksisiklin, minosiklin, oksitetrasiklin, tetrasiklin.

Kuinolon: asam nalidiksat, ciprofloxacin, enoxacin, fleroxacin, norfloxacin, ofloxacin, pefloxacin, temafloxacin (ditarik pada 1992).

Lainnya: kloramfenikol, kotrimoksazol (trimetoprim dan sulfametoksazol), mupirosin, teicoplanin, vankomisin.

Ada beberapa bentuk sediaan antibiotik: tablet, sirup, larutan, supositoria, tetes, aerosol, salep dan liniments. Setiap bentuk sediaan memiliki kelebihan dan kekurangan.

tablet kekurangan

Keuntungan

1. Tanpa rasa sakit. Tidak perlu usaha (tidak sulit)

sirup kekurangan

1. Ketergantungan pada motilitas gastrointestinal

2. Masalah akurasi dosis

Keuntungan

1. Mudah digunakan dalam latihan anak-anak

Solusi kekurangan

1. Sakit

2. Kompleksitas teknis

Keuntungan

1. Anda dapat membuat depot perangkat (di bawah kulit)

2. Bioavailabilitas 100% (diberikan secara intravena)

3. Pembuatan cepat konsentrasi maksimum dalam darah.

Lilin dan tetes kekurangan

Keuntungan

Aerosol kekurangan

1. Tidak semua antibiotik dapat di aerosol

Keuntungan

1. Hisap cepat

Salep, obat gosok kekurangan

1. Digunakan untuk pengobatan topikal

Keuntungan

1. Anda dapat menghindari efek sistemik pada tubuh

Sejarah penemuan antibiotik

Penemuan antibiotik, tanpa berlebihan, dapat disebut sebagai salah satu pencapaian terbesar kedokteran abad terakhir. Penemu antibiotik adalah ilmuwan Inggris Fleming, yang pada tahun 1929 menggambarkan efek bakterisida koloni jamur Penisilin pada koloni bakteri yang tumbuh di sekitar jamur. Seperti banyak penemuan besar lainnya di bidang kedokteran, penemuan antibiotik dibuat secara tidak sengaja. Ternyata ilmuwan Fleming tidak terlalu menyukai kebersihan, dan karena itu sering kali tabung reaksi di rak di laboratoriumnya ditumbuhi jamur. Suatu hari, setelah absen sebentar, Fleming memperhatikan bahwa koloni jamur penisilin yang ditumbuhi jamur sepenuhnya menekan pertumbuhan koloni bakteri tetangga (kedua koloni tumbuh di tabung reaksi yang sama). Di sini kita harus memberi penghormatan kepada kejeniusan ilmuwan besar yang berhasil memperhatikan fakta luar biasa ini, yang menjadi dasar asumsi bahwa jamur mengalahkan bakteri dengan bantuan zat khusus yang tidak berbahaya bagi diri mereka sendiri dan mematikan bagi bakteri. Zat ini adalah antibiotik alami - senjata kimia dunia mikro. Memang, pengembangan antibiotik adalah salah satu metode kompetisi yang paling maju antara mikroorganisme di alam. Dalam bentuknya yang murni, substansi, keberadaan yang diduga Fleming, diperoleh selama Perang Dunia Kedua. Zat ini diberi nama penisilin (dari nama jenis jamur dari koloni mana antibiotik ini diperoleh). Selama perang, obat yang luar biasa ini menyelamatkan ribuan pasien yang ditakdirkan mati karena komplikasi purulen. Tapi itu hanya awal dari era antibiotik. Setelah perang, penelitian di bidang ini berlanjut, dan pengikut Fleming menemukan banyak zat dengan sifat penisilin. Ternyata selain jamur, zat dengan sifat serupa juga diproduksi oleh beberapa bakteri, tumbuhan, dan hewan. Penelitian paralel dalam mikrobiologi, biokimia dan farmakologi akhirnya mengarah pada penemuan berbagai antibiotik yang cocok untuk pengobatan berbagai macam infeksi yang disebabkan oleh bakteri. Ternyata beberapa antibiotik dapat digunakan untuk mengobati infeksi jamur atau untuk menghancurkan tumor ganas. Istilah "antibiotik" berasal dari kata Yunani anti, yang berarti melawan dan bios - kehidupan, dan secara harfiah diterjemahkan sebagai "obat melawan kehidupan." Meskipun demikian, antibiotik menyelamatkan dan akan terus menyelamatkan jutaan nyawa.

Kelompok utama antibiotik yang saat ini dikenal

Antibiotik beta-laktam.Kelompok antibiotik beta-laktam mencakup dua subkelompok besar antibiotik yang paling terkenal: penisilin dan sefalosporin, yang memiliki struktur kimia yang serupa.Kelompok penisilin. Penisilin diperoleh dari koloni jamur Penicillium, maka nama kelompok antibiotik ini. Tindakan utama penisilin dikaitkan dengan kemampuannya untuk menghambat pembentukan dinding sel bakteri dan dengan demikian menghambat pertumbuhan dan reproduksi mereka. Selama periode reproduksi aktif, banyak jenis bakteri sangat sensitif terhadap penisilin dan oleh karena itu aksi penisilin bersifat bakterisida.

penting dan properti yang berguna penisilin adalah kemampuan mereka untuk menembus ke dalam sel-sel tubuh kita. Sifat penisilin ini memungkinkan untuk mengobati penyakit menular, agen penyebabnya "bersembunyi" di dalam sel-sel tubuh kita (misalnya, gonore). Antibiotik dari kelompok penisilin telah meningkatkan selektivitas dan karena itu praktis tidak mempengaruhi tubuh orang yang memakai pengobatan. Kerugian dari penisilin termasuk ekskresi yang cepat dari tubuh dan perkembangan resistensi bakteri terhadap kelas antibiotik ini. Penisilin biosintetik diperoleh langsung dari koloni kapang. Penisilin biosintetik yang paling terkenal adalah benzilpenisilin dan fenoksimetilpenisilin. Antibiotik ini digunakan untuk mengobati radang amandel, demam berdarah, radang paru-paru, infeksi luka, gonore, sifilis.

Penisilin semi-sintetik diperoleh berdasarkan penisilin biosintetik dengan melampirkan berbagai kelompok kimia. Saat ini, ada sejumlah besar penisilin semi-sintetik: amoksisilin, ampisilin, karbenisilin, azlocillin. Keuntungan penting dari beberapa antibiotik dari kelompok penisilin semi-sintetik adalah aktivitasnya melawan bakteri yang resisten terhadap penisilin (bakteri yang menghancurkan penisilin biosintetik). Karena itu, penisilin semi-sintetik memiliki spektrum aksi yang lebih luas dan oleh karena itu dapat digunakan dalam pengobatan berbagai macam infeksi bakteri. Utama reaksi merugikan terkait dengan penggunaan penisilin bersifat alergi dan terkadang menjadi alasan untuk tidak menggunakan obat ini.

sekelompok sefalosporin. Sefalosporin juga termasuk dalam kelompok antibiotik beta-laktam dan memiliki struktur yang mirip dengan penisilin. Untuk alasan ini, beberapa efek samping dari kedua kelompok antibiotik tumpang tindih.

Sefalosporin sangat aktif melawan berbagai macam mikroba yang berbeda dan oleh karena itu digunakan dalam pengobatan banyak penyakit menular. Keuntungan penting antibiotik dari golongan sefalosporin adalah aktivitasnya melawan mikroba resisten penisilin (bakteri resisten penisilin). Ada beberapa generasi sefalosporin.

Sulit membayangkan sekarang bahwa penyakit seperti pneumonia, TBC dan PMS hanya 80 tahun yang lalu berarti hukuman mati bagi seorang pasien. Tidak ada obat yang efektif melawan infeksi, dan ribuan orang meninggal. Situasi menjadi bencana selama periode epidemi, ketika populasi seluruh kota meninggal akibat wabah tifus atau kolera.

Hari ini di setiap apotek obat antibakteri disajikan dalam jangkauan terluas, dan bahkan penyakit berat seperti meningitis dan sepsis (keracunan darah umum) dapat disembuhkan dengan bantuan mereka. Jauh dari obat-obatan, orang jarang memikirkan kapan antibiotik pertama ditemukan, dan kepada siapa manusia berhutang menyelamatkan banyak nyawa. Bahkan lebih sulit untuk membayangkan bagaimana penyakit menular diobati sebelum penemuan revolusioner ini.

Hidup sebelum antibiotik

Bahkan dari perjalanan sejarah sekolah, banyak yang mengingat bahwa usia harapan hidup sebelum era modern ini sangatlah kecil. Pria dan wanita yang hidup sampai usia tiga puluh dianggap berumur panjang, dan persentase kematian bayi mencapai nilai yang luar biasa.

Melahirkan adalah semacam lotere yang berbahaya: apa yang disebut demam nifas (infeksi pada wanita dalam persalinan dan kematian akibat sepsis) dianggap sebagai komplikasi umum, dan tidak ada obat untuk itu.

Luka yang diterima dalam pertempuran (dan orang-orang selalu banyak bertempur dan hampir terus-menerus) biasanya menyebabkan kematian. Dan paling sering bukan karena organ vital rusak: bahkan cedera pada anggota badan berarti peradangan, keracunan darah, dan kematian.

Sejarah kuno dan Abad Pertengahan

Mesir Kuno: roti berjamur sebagai antiseptik

Namun, sejak zaman kuno, orang telah mengetahui tentang sifat penyembuhan produk tertentu dalam kaitannya dengan penyakit menular. Misalnya, 2500 tahun yang lalu di Cina, tepung kedelai yang difermentasi digunakan untuk mengobati luka bernanah, dan bahkan sebelumnya, bangsa Maya menggunakan jamur dari jenis jamur khusus untuk tujuan yang sama.

Di Mesir selama pembangunan piramida, roti berjamur adalah prototipe agen antibakteri modern: pembalut dengannya secara signifikan meningkatkan peluang pemulihan jika terjadi cedera. Penggunaan jamur kapang murni praktis sampai para ilmuwan tertarik pada sisi teoretis dari masalah ini. Namun, sebelum penemuan antibiotik dalam bentuk modernnya masih jauh.

waktu baru

Di era ini, ilmu pengetahuan berkembang pesat ke segala arah, tidak terkecuali kedokteran. Penyebab infeksi purulen akibat cedera atau pembedahan dijelaskan pada tahun 1867 oleh D. Lister, seorang ahli bedah dari Inggris.

Dialah yang menetapkan bahwa bakteri adalah agen penyebab peradangan, dan mengusulkan cara untuk memerangi mereka dengan bantuan asam karbol. Jadi ada antiseptik, yang masih tahun yang panjang tetap satu-satunya metode yang kurang lebih berhasil untuk pencegahan dan pengobatan nanah.

Sejarah singkat penemuan antibiotik: penisilin, streptomisin dan lain-lain

Dokter dan peneliti mencatat efektivitas rendah antiseptik terhadap patogen yang telah menembus jauh ke dalam jaringan. Selain itu, efek obat dilemahkan oleh cairan tubuh pasien dan berumur pendek. Obat yang lebih efektif diperlukan, dan para ilmuwan di seluruh dunia secara aktif bekerja ke arah ini.

Pada abad berapa antibiotik ditemukan?

Fenomena antibiosis (kemampuan beberapa mikroorganisme untuk menghancurkan yang lain) ditemukan pada akhir abad ke-19.

  • Pada tahun 1887, salah satu pendiri imunologi dan bakteriologi modern, ahli kimia dan mikrobiologi Prancis terkenal di dunia Louis Pasteur, menggambarkan efek destruktif bakteri tanah pada agen penyebab tuberkulosis.
  • Berdasarkan penelitiannya, Bartolomeo Gosio dari Italia pada tahun 1896 memperoleh asam mikofenolat selama percobaan, yang menjadi salah satu agen antibakteri pertama.
  • Beberapa saat kemudian (pada tahun 1899), dokter Jerman Emmerich dan Lov menemukan pyocenase, yang menekan aktivitas vital patogen difteri, tipus, dan kolera.
  • Dan sebelumnya - pada tahun 1871 - dokter Rusia Polotebnov dan Manassein menemukan efek destruktif jamur jamur pada beberapa bakteri patogen dan kemungkinan baru dalam terapi. penyakit menular seksual. Sayangnya, ide-ide mereka, yang dituangkan dalam karya bersama "The Pathological Significance of Mold", tidak menarik perhatian dan tidak banyak digunakan dalam praktik.
  • Pada tahun 1894, I. I. Mechnikov membuktikan penggunaan praktis produk susu fermentasi yang mengandung bakteri asidofilik untuk pengobatan gangguan usus tertentu. Ini kemudian dikonfirmasi oleh penelitian praktis oleh ilmuwan Rusia E. Gartier.

Namun, era antibiotik dimulai pada abad ke-20 dengan ditemukannya penisilin, yang menandai awal dari revolusi nyata dalam dunia kedokteran.

Penemu antibiotik

Alexander Fleming - penemu penisilin

Nama Alexander Fleming dikenal dari buku pelajaran biologi sekolah bahkan hingga orang yang jauh dari sains. Dialah yang dianggap sebagai penemu zat dengan aksi antibakteri - penisilin. Untuk kontribusinya yang tak ternilai bagi sains pada tahun 1945, peneliti Inggris menerima Hadiah Nobel. Yang menarik bagi masyarakat umum bukan hanya detail penemuan Fleming, tetapi juga jalan hidup ilmuwan, serta ciri-ciri kepribadiannya.

Pemenang masa depan lahir Penghargaan Nobel di Skotlandia di pertanian Lochvild di keluarga besar Hug Fleming. Alexander memulai pendidikannya di Darvel, di mana ia belajar sampai usia dua belas tahun. Setelah dua tahun belajar di akademi, Kilmarnock pindah ke London, tempat kakak laki-lakinya tinggal dan bekerja. Pemuda itu bekerja sebagai juru tulis, saat menjadi mahasiswa di Royal Polytechnic Institute. Fleming memutuskan untuk berlatih kedokteran mengikuti contoh saudaranya Thomas (seorang dokter mata).

Memasuki sekolah kedokteran di St. Mary's Hospital, Alexander pada tahun 1901 mendapat beasiswa dari lembaga pendidikan ini. Pada awalnya, pemuda itu tidak memberikan preferensi yang jelas pada bidang kedokteran tertentu. Teorinya dan kerja praktek dalam operasi selama bertahun-tahun studi bersaksi tentang bakat yang luar biasa, tetapi Fleming tidak merasakan banyak gairah untuk bekerja dengan "tubuh yang hidup", itulah sebabnya ia menjadi penemu penisilin.

Nasib dokter muda itu adalah pengaruh Almroth Wright, seorang profesor patologi terkenal yang tiba di rumah sakit pada tahun 1902.

Wright sebelumnya telah mengembangkan dan berhasil menerapkan vaksinasi tifoid, tetapi minatnya pada bakteriologi tidak berhenti di situ. Dia menciptakan sekelompok profesional muda yang menjanjikan, termasuk Alexander Fleming. Setelah menerima gelar pada tahun 1906, ia diundang ke tim dan bekerja di laboratorium penelitian rumah sakit sepanjang hidupku.

Selama Perang Dunia Pertama, ilmuwan muda itu bertugas di Royal Survey Army dengan pangkat kapten. Selama pertempuran dan kemudian, di laboratorium yang dibuat oleh Wright, Fleming mempelajari efek luka dari bahan peledak dan metode untuk pencegahan dan pengobatan infeksi bernanah. Dan penisilin ditemukan oleh Sir Alexander pada tanggal 28 September 1928.

Kisah penemuan yang tidak biasa

Bukan rahasia lagi bahwa banyak penemuan penting dibuat secara tidak sengaja. Namun, untuk kegiatan penelitian Fleming, faktor kebetulan sangat penting. Kembali pada tahun 1922, ia membuat penemuan signifikan pertamanya di bidang bakteriologi dan imunologi, ketika ia masuk angin dan bersin ke dalam cawan Petri dengan bakteri patogen. Setelah beberapa waktu, ilmuwan menemukan bahwa di tempat air liurnya mengenai, koloni patogen mati. Ini adalah bagaimana lisozim, zat antibakteri yang terkandung dalam air liur manusia, ditemukan dan dijelaskan.

Beginilah tampilan cawan Petri dengan jamur Penicillium notatum yang berkecambah.

Tak kalah acak, dunia belajar tentang penisilin. Di sini kita harus menghargai sikap staf yang lalai terhadap persyaratan sanitasi dan higienis. Entah cawan Petri dicuci dengan buruk, atau spora jamur dibawa dari laboratorium tetangga, tetapi sebagai hasilnya, Penicillium notatum masuk ke tanaman staphylococcus. Kecelakaan bahagia lainnya adalah kepergian Fleming yang lama. Penemu penisilin masa depan tidak berada di rumah sakit selama sebulan, berkat jamur itu punya waktu untuk tumbuh.

Kembali bekerja, ilmuwan menemukan konsekuensi kecerobohan, tetapi tidak segera membuang sampel yang rusak, tetapi melihat lebih dekat. Setelah menemukan bahwa tidak ada koloni staphylococcus di sekitar jamur yang tumbuh, Fleming menjadi tertarik dengan fenomena ini dan mulai mempelajarinya secara rinci.

Dia berhasil mengidentifikasi zat yang menyebabkan kematian bakteri, yang dia sebut penisilin. Menyadari pentingnya penemuannya untuk pengobatan, orang Inggris itu mengabdikan lebih dari sepuluh tahun untuk meneliti zat ini. Karya-karyanya diterbitkan di mana ia memperkuat sifat unik penisilin, mengakui, bagaimanapun, bahwa pada tahap ini obat tersebut tidak cocok untuk mengobati orang.

Penisilin, diperoleh oleh Fleming, membuktikan aktivitas bakterisida terhadap banyak mikroorganisme gram negatif dan keamanan bagi manusia dan hewan. Namun, obat itu tidak stabil, membutuhkan pemberian dosis besar yang sering. Selain itu, terlalu banyak pengotor protein di dalamnya, yang memberikan efek samping negatif. Eksperimen untuk menstabilkan dan memurnikan penisilin telah dilakukan oleh para ilmuwan Inggris sejak antibiotik pertama ditemukan hingga tahun 1939. Namun, mereka tidak mengarah pada hasil positif, dan Fleming mendinginkan gagasan menggunakan penisilin untuk mengobati infeksi bakteri.

Penemuan penisilin

Penisilin Fleming mendapat kesempatan kedua pada tahun 1940.

Di Oxford, Howard Flory, Norman W. Heatley, dan Ernst Chain menggabungkan pengetahuan mereka tentang kimia dan mikrobiologi untuk mengembangkan obat yang diproduksi secara massal.

Butuh waktu sekitar dua tahun untuk mengisolasi zat aktif murni dan mengujinya di pengaturan klinis. Pada tahap ini, penemu dilibatkan dalam penelitian. Fleming, Flory dan Chain berhasil mengobati beberapa kasus sepsis dan pneumonia yang parah, berkat penisilin yang mengambil tempat yang tepat dalam farmakologi.

Selanjutnya, efektivitasnya telah terbukti dalam kaitannya dengan penyakit seperti osteomielitis, demam nifas, gangren gas, septikemia stafilokokus, gonore, sifilis dan banyak infeksi invasif lainnya.

Sudah di tahun-tahun pasca perang, ditemukan bahwa bahkan endokarditis dapat diobati dengan penisilin. Patologi jantung ini sebelumnya dianggap tidak dapat disembuhkan dan menyebabkan hasil yang mematikan dalam 100% kasus.

Banyak tentang identitas penemunya mengatakan fakta bahwa Fleming dengan tegas menolak untuk mematenkan penemuannya. Memahami pentingnya obat bagi kemanusiaan, ia menganggap wajib untuk menyediakannya bagi semua orang. Selain itu, Sir Alexander sangat skeptis dengan perannya sendiri dalam menciptakan obat mujarab untuk penyakit menular, menggambarkannya sebagai "Mitos Fleming".

Jadi, menjawab pertanyaan tahun di mana penisilin ditemukan, 1941 harus dipanggil. Saat itulah obat efektif lengkap diperoleh.

Secara paralel, pengembangan penisilin dilakukan oleh Amerika Serikat dan Rusia. Pada tahun 1943, peneliti Amerika Zelman Waksman berhasil mendapatkan streptomisin, efektif melawan tuberkulosis dan wabah, dan ahli mikrobiologi Zinaida Ermolyeva di Uni Soviet pada saat yang sama menerima crustosin (analog yang hampir satu setengah kali lebih unggul dari yang asing).

Produksi antibiotik

Setelah efektivitas antibiotik yang terbukti secara ilmiah dan klinis, muncul pertanyaan alami tentang produksi massal mereka. Pada saat itu, Perang Dunia Kedua sedang berlangsung, dan garis depan sangat dibutuhkan sarana yang efektif pengobatan yang terluka. Di Inggris, tidak ada peluang untuk memproduksi obat-obatan, jadi produksi dan penelitian lebih lanjut diselenggarakan di AS.

Sejak 1943, penisilin telah diproduksi oleh perusahaan farmasi dalam skala industri dan telah menyelamatkan jutaan orang, meningkatkan harapan hidup rata-rata. Sulit untuk melebih-lebihkan pentingnya peristiwa yang dijelaskan untuk kedokteran pada khususnya dan sejarah pada umumnya, karena orang yang menemukan penisilin membuat terobosan nyata.

Nilai penisilin dalam pengobatan dan konsekuensi dari penemuannya

Substansi antibakteri jamur, diisolasi oleh Alexander Fleming dan diperbaiki oleh Flory, Chain dan Heatley, menjadi dasar untuk pembuatan banyak antibiotik yang berbeda. Sebagai aturan, setiap obat aktif melawan jenis bakteri patogen tertentu dan tidak berdaya melawan yang lain. Misalnya, penisilin tidak efektif melawan basil Koch. Namun demikian, perkembangan penemunyalah yang memungkinkan Waksman memperoleh streptomisin, yang menjadi penyelamat dari penyakit TBC.

Euforia tahun 1950-an tentang penemuan dan produksi massal obat "ajaib" tampaknya sepenuhnya dibenarkan. Penyakit mengerikan, yang dianggap fatal selama berabad-abad, telah surut, dan peluang telah muncul untuk meningkatkan kualitas hidup secara signifikan. Beberapa ilmuwan begitu optimis tentang masa depan sehingga mereka bahkan meramalkan akhir yang cepat dan tak terhindarkan dari penyakit menular apa pun. Namun, bahkan orang yang menemukan penisilin memperingatkan kemungkinan konsekuensi yang tidak terduga. Dan seperti yang ditunjukkan waktu, infeksi tidak hilang di mana pun, dan penemuan Fleming dapat dinilai dengan dua cara.

aspek positif

Terapi penyakit menular dengan munculnya obat penisilin telah berubah secara radikal. Berdasarkan itu, obat diperoleh yang efektif melawan semua patogen yang diketahui. Sekarang radang yang berasal dari bakteri diobati dengan cukup cepat dan andal dengan suntikan atau tablet, dan prognosis untuk pemulihan hampir selalu menguntungkan. Kematian anak telah menurun secara signifikan, harapan hidup meningkat, dan kematian akibat demam nifas karena pneumonia telah menjadi pengecualian yang langka. Mengapa, kemudian, infeksi sebagai kelas tidak hilang di mana pun, tetapi terus menghantui umat manusia tidak kurang aktif dari 80 tahun yang lalu?

Konsekuensi negatif

Pada saat ditemukannya penisilin, banyak jenis bakteri patogen telah diketahui. Para ilmuwan berhasil membuat beberapa kelompok antibiotik, yang memungkinkan untuk mengatasi semua patogen. Namun, selama penggunaan terapi antibiotik, ternyata mikroorganisme di bawah pengaruh obat mampu bermutasi, memperoleh resistensi. Selain itu, strain baru terbentuk di setiap generasi bakteri, mempertahankan resistensi pada tingkat genetik. Artinya, orang telah menciptakan sejumlah besar "musuh" baru dengan tangan mereka sendiri, yang tidak ada sebelum penemuan penisilin, dan sekarang umat manusia dipaksa untuk terus mencari formula baru untuk agen antibakteri.

Kesimpulan dan perspektif

Ternyata penemuan Fleming tidak perlu dan bahkan berbahaya? Tentu saja tidak, karena hanya penggunaan "senjata" yang diterima untuk melawan infeksi yang diperoleh dengan cara yang tidak bijaksana dan tidak terkendali. Orang yang menemukan penisilin, pada awal abad ke-20, menyimpulkan tiga aturan dasar untuk penggunaan yang aman dari agen antibakteri:

  • identifikasi patogen tertentu dan penggunaan obat yang sesuai;
  • dosis yang cukup untuk kematian patogen;
  • pengobatan penuh dan berkelanjutan.


Sayangnya, orang jarang mengikuti pola ini. Pengobatan sendiri dan kelalaian telah menyebabkan munculnya tak terhitung jenis patogen dan infeksi yang sulit diobati dengan terapi antibiotik. Penemuan penisilin oleh Alexander Fleming adalah anugerah besar bagi umat manusia, yang masih perlu belajar bagaimana menggunakannya secara rasional.

Kirim karya bagus Anda di basis pengetahuan sederhana. Gunakan formulir di bawah ini

Mahasiswa, mahasiswa pascasarjana, ilmuwan muda yang menggunakan basis pengetahuan dalam studi dan pekerjaan mereka akan sangat berterima kasih kepada Anda.

Diposting pada http://www.allbest.ru/

"Sejarah Pembentukan dan Perkembangan Terapi Antibiotik"

pengantar

hidup vs hidup

Kesimpulan

Bibliografi

pengantar

Tidak ada yang meragukan nilai antibiotik sebagai obat. Hampir setiap orang dewasa telah mengalami efek penyembuhan mereka pada diri mereka sendiri. Siapa yang mereka bantu untuk pulih, dan siapa yang menyelamatkan hidup mereka. Antibiotik telah sepenuhnya mengubah struktur morbiditas - penyakit menular akut, penyakit bernanah, pneumonia, yang hingga saat ini merupakan penyebab utama kematian pada manusia, kini diturunkan ke latar belakang. Antibiotik telah mengubah operasi, menciptakan kondisi untuk melakukan operasi kompleks menyebabkan penurunan dramatis dalam kematian anak. Mereka telah mengubah peternakan, produksi tanaman, seluruh cabang industri makanan. Peningkatan tahunan rata-rata dalam volume konsumsi antibiotik di negara maju adalah 7--9% dan sementara tren penurunan tidak diharapkan.

hidup vs hidup

Semuanya dimulai dengan cetakan hijau biasa. Yang pertama menggambarkan sifat luar biasa dari lapisan berbulu kehijauan, entah dari mana mengendap di sisa makanan yang terlupakan, adalah Profesor Akademi Medis Militer V. A. Monassein. Artikelnya "Tentang hubungan bakteri dengan sikat hijau dan tentang pengaruh agen tertentu pada pengembangan yang terakhir ini", yang berbicara tentang kemampuan jamur untuk membunuh mikroba, muncul di media cetak lebih dari seratus tahun yang lalu - pada tahun 1871 Setahun kemudian, dalam artikel "Signifikansi patologis jamur » Profesor A. G. Polotebnov melaporkan upayanya menggunakan jamur untuk mengobati luka bernanah. Kemudian, kemampuan beberapa mikroorganisme untuk menekan pertumbuhan dan reproduksi yang lain dijelaskan oleh banyak penulis. Louis Pasteur, yang mengamati pertarungan antar mikroba, meramalkan penggunaan fenomena ini untuk mengobati orang sakit.

Pada tahun 1896, dokter Italia B. Gozio, yang mempelajari penyebab kerusakan jamur pada beras, mengisolasi kultur jamur mikroskopis kehijauan. Media cair tempat jamur ini tumbuh memiliki efek merugikan pada bakteri antraks. Bahkan, di tangan B. Gozio adalah antibiotik pertama di dunia, tetapi ia tidak menerima aplikasi praktis dan dilupakan. Ilmuwan Jerman R. Emmerich dan O. Lev dari budaya Pseudomonas aeruginosa (dalam bahasa Latin disebut pyocyaneum) menerima obat pyocyanase, yang mereka coba gunakan untuk mengobati luka. Pada saat yang sama, ilmuwan Soviet N.F. Gamaleya memperoleh obat pioclastin dari kultur basil yang sama. Namun, karena ketidakkonsistenan efek terapeutik obat-obatan ini, mereka segera berhenti digunakan. Pada tahun 1913, di Amerika, ahli mikrobiologi Alsberg dan Black menerima zat antibiotik dari kultur jamur milik keluarga penicillium. Mereka menyebut zat ini asam penisilin dan akan menggunakannya di klinik, tetapi karena pecahnya Perang Dunia Pertama, penelitian itu tetap tidak lengkap.

Pada tahun 1889, orang Prancis Vulmen, setelah mengumpulkan semua informasi tentang pengaruh timbal balik mikroba, merumuskan posisi yang sangat penting: “Ketika dua tubuh hidup terhubung erat, dan salah satunya memiliki efek merusak pada yang lain, kita dapat mengatakan bahwa antibiosis terjadi" (dari bahasa Yunani. "anti "- melawan, "bios" - kehidupan). Jadi kata itu diucapkan, dari mana nama "antibiotik" berasal - zat yang diproduksi oleh satu organisme hidup untuk menghancurkan organisme hidup lainnya. Perjuangan hidup dengan hidup ternyata sangat bermanfaat bagi manusia.

Penemuan medis yang paling menonjol pada abad ke-20 terjadi pada suatu hari di bulan September tahun 1928 di sebuah laboratorium kecil yang berdesakan di bawah tangga. Itu hampir tidak disengaja, seperti yang umumnya diyakini: Alexander Fleming, seorang ahli bakteriologi di Rumah Sakit St. Mary di London, mengunjunginya selama lebih dari satu setengah dekade - namun, mungkin tidak adil untuk sepenuhnya menolak unsur kebetulan. dalam penemuan ini.

Selanjutnya, Price, yang menjadi ilmuwan terkenal, menulis tentang hari ini: “Saya terkejut bahwa Fleming tidak membatasi dirinya pada pengamatan, tetapi segera mulai bertindak. Banyak, setelah menemukan beberapa fenomena, merasa bahwa itu bisa menjadi luar biasa, tetapi hanya terkejut dan segera melupakannya. Fleming tidak seperti itu..."

Apa itu cetakan? Ini adalah organisme tumbuhan, jamur kecil yang tumbuh subur di tempat lembab. Secara lahiriah, cetakannya menyerupai massa berwarna putih, hijau, coklat dan hitam. Jamur tumbuh dari spora - organisme hidup mikroskopis yang tidak terlihat dengan mata telanjang. Mikologi - ilmu tentang jamur - mengetahui ribuan jenis jamur. Jamur yang sangat diminati Fleming disebut Penicillium notatum. Ini pertama kali ditemukan oleh ahli farmakologi Swedia Westling pada daun busuk semak hisop.

Hari itu, di laboratorium kecilnya, dia memilah cawan Petri dengan kultur bakteri lama. Cangkir ini, dinamai menurut penemunya, mirip dengan kotak di mana semir sepatu dijual. Mereka hanya lebih lebar dan terbuat dari kaca. Cangkir diisi dengan kaldu bebas lemak dengan tambahan zat khusus, agar-agar, yang diperoleh dari rumput laut. Berkat agar-agar, yang sangat mirip dengan gelatin, kaldu mengeras dan membentuk jeli keras. Bagi seseorang, jeli seperti itu tidak terlalu menarik, tetapi bagi mikroba itu adalah hidangan yang lezat. Segera setelah setidaknya satu mikroba muncul di permukaan jeli, ia mulai berkembang biak dengan cepat. Pertumbuhan mikroba sangat cepat pada suhu tubuh manusia-- 37°C. Oleh karena itu, cawan Petri, setelah mikroba ditaburkan di atasnya, ditempatkan di lemari khusus (termostat) yang mempertahankan suhu yang diinginkan. Dalam sehari, setiap mikroba, setelah membelah berkali-kali, akan berubah menjadi pemukiman mikroba kecil - sebuah koloni. Koloni seperti itu terlihat seperti plakat bundar - serangan pada agar-agar. Seorang ahli mikrobiologi yang berpengalaman sudah dapat menentukan jenis mikroba berdasarkan bentuk, warna dan sifat permukaan koloni.

Dr Fleming, melihat melalui tanaman tua, menggerutu. Karena tutupnya berulang kali dibuka selama operasi, banyak mikroba asing terbang ke dalamnya. Jamur sangat mengganggu, untuk perkembangan dan pertumbuhannya panas tidak dibutuhkan. Jika satu jamur telah masuk ke dalam cangkir, maka jamur itu mulai tumbuh, secara bertahap muncul ke permukaan pada budaya sebelumnya. obat alergi jamur penisilin

Tapi tiba-tiba Fleming berhenti. Apa yang terjadi? Tampaknya tidak banyak jamur di salah satu cangkir, tetapi kultur stafilokokus, kuman penyebab pembusukan, telah menghilang di sekitarnya. Mereka seperti mencair. Kemudian ada koloni yang sangat termodifikasi, plak kekuningan berubah menjadi tetesan transparan. Dan hanya beberapa pemukiman mikroba yang diawetkan hanya di tepi cangkir.

Bergumam pelan, "Itu sangat menarik," Fleming mengikis beberapa cetakan dan melemparkannya ke dalam botol kaldu. Beberapa hari kemudian, benang tumbuh dari masing-masing jamur kecil di dalam botol, yang, bercabang, membentuk massa berserat yang terus menerus. Secara penampilan, itu adalah jamur biasa yang tumbuh di atas kulit roti atau buah yang jatuh.

Kemudian, Fleming membuat eksperimen yang menentukan. Di tengah cangkir, dia meletakkan sepotong kecil cetakan, dan di sekitarnya - setetes berbagai bakteri. Dia mengoleskan tetesan di atas jeli dalam bentuk sinar yang datang dari pusat. Setelah beberapa hari, jamur dan bakteri berkembang biak. Menekan gemetar di tangannya, peneliti mengangkat cangkir ke arah cahaya dan segera melihat bahwa eksperimen itu berhasil. Karena massa bakteri, sinar menjadi terlihat jelas. Tetapi beberapa dari mereka tumbuh sepenuhnya, sementara yang lain hanya di tepi cangkir. Jamur membunuh mereka pada jarak beberapa sentimeter. Hal yang paling luar biasa adalah bahwa cetakan ini adalah "penicillium notatum", begitulah dia nama ilmiah, mengeluarkan racun yang bertindak merugikan pada mikroba yang sangat berbahaya bagi manusia. Streptococci, yang menyebabkan radang tenggorokan, staphylococci, yang menyebabkan nanah, pneumococci, yang menyebabkan radang paru-paru, meninggal, basil difteri dan bahkan basil antraks mati - penyakit yang mengerikan dari mana tidak ada jalan keluar. Tapi mungkinkah racun yang dikeluarkan oleh jamur itu juga berbahaya bagi orang itu sendiri? Kaldu dari botol disaring dan disuntikkan ke tikus. Tidak ada tanda-tanda keracunan. Namun, cukup untuk menjatuhkan kaldu ini ke dalam gelas dengan kultur mikroba murni, dan mereka semua mati.

Semuanya baik-baik saja, tetapi kaldu tidak dapat disuntikkan ke seseorang baik di bawah kulit, atau ke otot, dan terlebih lagi ke pembuluh darah. Itulah sebabnya Fleming menyarankan menggunakannya untuk mengobati luka.

Pekerjaan inilah yang menyebabkan ketidaksenangan ahli mikrobiologi terkenal di dunia, anggota aktif dari banyak akademi dan masyarakat ilmiah, profesor di Universitas London, Sir Almroth Edward Wright. Suatu hari di bulan November tahun 1929, Wright sama marahnya seperti biasanya. Yang terburuk adalah dia harus marah dengan salah satu murid favoritnya, Dr. Alexander Fleming, yang, meskipun terus-menerus berdebat dengan guru, sejauh ini tidak membuatnya sedih. Pagi ini, Flem, begitu Fleming dipanggil di lab, membawa sebuah artikel untuk tanda tangannya, yang berbunyi: "Jenis penicillium (jamur) tertentu menghasilkan zat antibakteri yang kuat dalam media nutrisinya." Dan selanjutnya: "Diusulkan untuk menggunakannya sebagai antiseptik yang efektif - agen anti-pembusukan."

Bagaimana? Bukankah dia, Wright, membuktikan bahwa dalam pengobatan penyakit menular dan penyakit lain yang disebabkan oleh mikroba, seseorang seharusnya hanya mengandalkan pertahanan tubuh itu sendiri dan vaksinasi pencegahan? Bukankah dengan orang Skotlandia yang keras kepala ini selama Perang Dunia Pertama, mereka membuktikan bahwa semua (!!!) zat, termasuk asam karbol, yang membunuh mikroba dalam tabung reaksi, pada instrumen bedah dan secara umum pada benda, tidak berkontribusi, tetapi menghambat penyembuhan luka. Bagaimana seseorang bisa gagal untuk memahami bahwa metode apa pun untuk mempengaruhi mikroba (dingin, api, racun) juga harus menyebabkan kematian sel-sel tubuh manusia. Zat tersebut hanya dapat digunakan pada kulit, yang dilindungi dari efek berbahaya dari racun oleh lapisan sisik terangsang. “Saya pikir saya menulis dengan cukup jelas,” pikir Wright, “bahwa pengobatan penyakit menular pada manusia dengan memasukkan zat kimia sintetis ke dalam tubuh (kemoterapi) tidak mungkin dan tidak akan pernah dilakukan. Flem disesatkan oleh visioner Paul Ehrlich. Nah, bukankah itu fantasi? Austria ini ingin membuat obat yang, ketika dimasukkan ke dalam darah seseorang, akan mampu mengenali musuh di antara sel-selnya, melewati, melewati sel-sel tubuh inang, menemukan dan membunuh alien mikroba yang tidak diundang. Tidak heran jika Ehrlich menyebut mimpinya sebagai "peluru ajaib". Ini benar-benar lebih seperti sihir daripada sains yang serius. Tentu saja, Flem akan mulai mengingatkan saya pada kina dan salvarsan Ehrlich. Tapi apa itu? Mereka menyembuhkan malaria dan penyakit tidur! Lagi pula, penyakit ini tidak disebabkan oleh mikroba nyata. Mereka disebabkan oleh plasmodium dan trypanosomes, yang meskipun strukturnya sangat sederhana, masih merupakan hewan kecil yang jauh lebih kompleks daripada bakteri. Menembakkan peluru ajaib ke gajah yang dikelilingi pemburu adalah satu hal, dan hal lain lagi pada nyamuk yang duduk di hidung pemburu.

Ketidakpuasan dengan artikel tersebut tidak hanya menyebabkan Wright. Bahkan setelah dipublikasikan, artikel tersebut tidak membangkitkan antusiasme di kalangan dokter. Dan semua karena penisilin ternyata merupakan zat yang sangat tidak stabil. Itu sudah runtuh selama penyimpanan terpendek, dan terlebih lagi ketika mencoba menguapkan kaldu yang mengandungnya. Ketika pada tahun 1939 Fleming meminta bantuan kepada London Chemical Society, ia menerima jawaban: "Substansinya terlalu tidak stabil dan, dari sudut pandang kimia, tidak layak mendapat perhatian."

Mungkin Fleming sendiri yang harus disalahkan atas fakta bahwa penisilin diabaikan untuk waktu yang lama. Dia bukan pembicara yang baik, mampu memikat orang lain dengan idenya. Inilah yang dia tulis sendiri: "Fenomena yang sangat penting ini diterbitkan pada tahun 1929 ... Saya berbicara tentang penisilin pada tahun 1936 ... tetapi saya tidak cukup fasih, dan kata-kata saya tidak diperhatikan." Dan dia mengatakan sesuatu tidak hanya di mana saja, tetapi dari mimbar Kongres Internasional Ahli Mikrobiologi!

Pendekatan perang memaksa banyak ilmuwan untuk mempertimbangkan kembali sifat studi mereka. Profesor G. Flory, kepala Departemen Patologi di Universitas Oxford, dan asistennya memutuskan untuk mulai meneliti obat baru untuk melawan mikroba. Tidak dapat dikatakan bahwa pada tahun 1939 pilihan mereka kaya, tetapi pencarian tidak dapat dimulai sepenuhnya tempat kosong. Pada tahun 1936, streptosida merah diperoleh oleh ilmuwan Jerman Domagk, yang, tentu saja, dapat ditingkatkan. Ada pyocyonase, dan akhirnya ada lisozim, antibiotik yang ditemukan dalam air liur dan air mata manusia, ditemukan oleh Fleming yang sama pada tahun 1922. Namun, pilihan jatuh pada jamur. Mungkin karena salah satu asisten utama Profesor E. Cheyne adalah seorang ahli biokimia dan berasumsi bahwa enzim adalah prinsip aktif dari kultur jamur?

Awalnya, Cheyne diganggu oleh kemunduran. Begitu mungkin untuk mendeteksi penisilin dalam larutan, yang terakhir menghilang tanpa jejak. Pertama-tama, fakta ditetapkan bahwa penisilin diawetkan dalam larutan basa, misalnya dalam larutan soda yang lemah. Properti lain dari zat yang sulit dipahami ini juga terungkap - kemampuannya untuk masuk ke eter. Cheyne memasukkan larutan itu ke dalam kotak es. Penisilin dicampur dengan eter, dan dua lapisan terbentuk di bejana. Rantai menghilangkan lapisan air. Di bejana tetap penisilin, dilarutkan dalam eter. Untuk mengawetkannya, alkali ditambahkan, dan reaksi berjalan ke arah yang berlawanan - penisilin masuk ke dalam larutan basa. Air diuapkan dengan hati-hati, dan massa berlendir yang mengandung penisilin tetap berada di dasar bejana. Cheyne membekukannya, lalu mengeringkannya, dan akhirnya mendapatkan sedikit bubuk cokelat. Itu penisilin.

Eksperimen pertama dengan zat yang diisolasi oleh Cheyne dari kaldu berjamur benar-benar mengejutkan para ilmuwan. Heatley mengencerkannya ratusan ribu kali, dan hanya satu tetes larutan ini sudah cukup untuk menghentikan pertumbuhan mikroba paling patogen yang diunggulkan di cawan Petri. Penisilin ternyata JUTA kali lebih aktif daripada filtrat jamur yang bereksperimen dengan Fleming.

Setahun kemudian, kelompok ilmuwan Oxford menerima bagian pertama obat itu. Sebenarnya, penisilin dalam cairan kekuningan itu, yang ditunjukkan oleh para ilmuwan yang gembira kepada rekan-rekan mereka, hanya mengandung 1%. Tapi itu masih obat. Pertama, dengan bantuannya, tikus yang terinfeksi staphylococcus dosis mematikan disembuhkan, dan kemudian giliran manusia. Pada 12 Februari 1941, dengan bantuan penisilin, upaya dilakukan untuk menyelamatkan seorang pria yang sekarat karena keracunan darah. Dia sembarangan membuka luka di sudut mulutnya, dan sekarang dia ditakdirkan untuk mati. Beberapa suntikan penisilin dalam satu hari memperbaiki kondisinya, tetapi jumlah penisilin yang tersedia tidak mencukupi. Jadi, tidak mungkin menyelamatkan pasien pertama.

Terlepas dari hasil yang tragis, nilai obat itu menjadi sangat jelas, yang dicatat di semua surat kabar di Inggris. The Times menerbitkan sebuah artikel oleh A. Wright: “Karangan bunga laurel harus diberikan kepada Alexander Flemming. Dialah yang pertama kali menemukan penisilin dan yang pertama memprediksi bahwa zat ini dapat menemukan aplikasi luas dalam pengobatan. Sang profesor, bersama dengan seluruh umat manusia, menundukkan kepalanya di depan muridnya yang cerdas.

Namun, jalur penisilin selanjutnya sama sekali tidak dipenuhi mawar. Terlepas dari kenyataan bahwa perang sudah berlangsung, dan sekitar jutaan orang meninggal karena luka bernanah, pemerintah Inggris tidak mau membayar untuk pembangunan pabrik khusus, dengan mengatakan bahwa Inggris diduga menjadi sasaran terlalu banyak pengeboman. Mungkin hal-hal tidak akan pernah berhasil jika bukan karena energi dan aktivitas karyawan Fleming, G. Flory. Dia dengan cepat menemukan uang untuk bekerja dan orang-orang yang membantunya di AS. Penelitian telah mendidih. Untuk mendapatkan jamur yang lebih aktif yang melepaskan penisilin dalam jumlah yang cukup, sampel jamur dikirim tidak hanya dari seluruh negeri, tetapi dari seluruh belahan dunia. Yang lucu adalah jamur seperti itu ditemukan secara harfiah di bawah hidung, tumbuh di melon yang dibawa dari tempat pembuangan sampah kota. Segera hal-hal berkembang sejauh ini sehingga produksi industri penisilin diluncurkan.

Orang pertama yang disembuhkan dengan penisilin adalah seorang gadis kecil yang penyakitnya dimulai di tenggorokannya dan kemudian menyebar ke jantungnya. Mikroba yang menyebabkan sakit tenggorokannya menembus ke dalam aliran darah dan menetap di lapisan dalam otot jantung. Seperti semua pasien lain yang terkena penyakit seperti itu, kematian yang tak terhindarkan menantinya. Dokter yang merawat gadis itu memohon agar Flory memberinya penisilin. Meskipun tidak ada yang pernah memikirkan penggunaan penisilin seperti itu sebelumnya, gadis itu sangat menyesal. Solusi penisilin diberikan padanya ketika dia sudah sekarat. Efek yang diperoleh melebihi semua harapan - gadis itu segera merasa lebih baik, dan dia mulai pulih.

Tak lama setelah kejadian ini, Fleming sendiri pertama kali menyuntikkan larutan penisilin ke dalam saluran tulang belakang temannya, yang jatuh sakit dengan peradangan bernanah. meningen. Tampaknya, kematian sudah dekat kali ini juga. Kemudian mereka mulai merawat pilot Inggris yang terluka dalam pertempuran udara di London dengan penisilin. Di bawah pengaruh antibiotik, luka bernanah dibersihkan, luka bakar ditumbuhi kulit, dan gangren surut. Tindakan obat itu seperti gelombang tongkat ajaib.

Penemu penisilin Fleming, Flory dan Chain, menyadari pentingnya obat ini bagi umat manusia, tidak mengklasifikasikan obat mereka, seperti yang biasa dilakukan, tetapi setiap negara harus mendapatkan penisilinnya sendiri. Di Uni Soviet, pekerjaan yang sulit dan terhormat ini dilakukan oleh Zinaida Vissarionovna Ermolyeva dengan asistennya. Di bawah pengeboman, dalam kondisi masa perang yang keras, sampel jamur dikumpulkan, dan masing-masing diuji kemampuannya untuk melepaskan penisilin. Akhirnya, jamur yang dihasilkan, yang ternyata lebih baik daripada jamur Amerika, tetapi tidak disebut notatum, tetapi crustosum, ditempatkan di fermentor. Dalam waktu sesingkat mungkin, produksi penisilin diluncurkan dalam skala industri, dan porsi pertamanya mulai tiba di rumah sakit dan langsung ke depan. Bersama dengan obatnya, Profesor Z. V. Ermolyeva juga pergi ke depan. Di sana, di medan perang, ada penggunaan baru penisilin - pencegahan nanah. Lukanya baru saja diterima, belum ada nanah, tetapi mikroba sudah ada di dalam luka, bersama dengan pecahan, tanah, dan potongan pakaian. Jika penisilin diberikan segera setelah luka, maka reproduksi mikroba tidak terjadi - luka sembuh tanpa komplikasi. Berkat metode baru, dokter tidak hanya berhasil menyembuhkan, tetapi juga mengembalikan 72% yang terluka ke layanan! Penisilin, oleh karena itu, juga berjuang.

Empat puluh tahun yang lalu, produksi industri penisilin pertama dilakukan. Sejak saat itu hingga hari ini, prosesi kemenangannya di seluruh dunia berlanjut. Dan pria yang membuka era baru dalam kehidupan umat manusia itu sangat sederhana. Pada tahun 1945, pada kesempatan Hadiah Nobelnya, Fleming berkata: “Mereka memberi tahu saya bahwa saya menemukan penisilin. Tidak, saya hanya menarik perhatian orang dan memberinya nama."

Ketika pada tahun 1945 orang Amerika asosiasi medis mengajukan pertanyaan kepada para ilmuwan: "Obat apa yang Anda anggap paling berharga?", kemudian 99% responden menjawab: "Antibiotik". Tapi itu hanya permulaan. Musim semi hanya dibuat oleh burung layang-layang pertama. Pada tahun 1945, antibiotik keempat, chlortetracycline, ditemukan, dan pada tahun 1947, levomycetin kelima, dan pada tahun 1950 lebih dari 100 antibiotik telah dijelaskan. Pada tahun 1955, sudah ada lebih dari 500. Sekarang sekitar 4000 senyawa telah ditemukan dan dipelajari, dan 60 di antaranya telah ditemukan aplikasi luas dalam pengobatan. Di antara set ini Anda dapat menemukan antibiotik yang bekerja pada mikroba yang menyebabkan nanah, dan pada mikroba yang menyebabkan penyakit paru-paru, dan pada mikroba yang menetap di saluran pencernaan. Ada antibiotik yang cocok untuk pengobatan anak-anak dan untuk pengobatan orang tua.

Ngomong-ngomong, banyak dari mereka yang terisolasi dari bumi. Ilmuwan Soviet N. A. Krasilnikov, setelah mempelajari sifat-sifat bakteri di hampir semua wilayah negara kita, menemukan bahwa tanah Kazakhstan adalah yang terkaya dalam produsen antibiotik - setiap gram tanah subur mengandung 380.000 pabrik farmasi mikroskopis. Jadi pantry antibiotik tidak habis.

Namun, terlepas dari keuntungan obat baru, penisilin masih yang paling umum. Hanya di AS obat ini diproduksi setiap tahun dalam jumlah 1500 ton! Mengapa?

Pertama, dia sangat aktif. Hakim untuk diri sendiri. Untuk menekan aktivitas vital mikroba dalam seember air, setidaknya 10 g asam karbol (biasanya digunakan sebagai standar) atau 1 g furasilin, atau 0,1 g norsulfazole, atau 0,01 g penisilin harus ditambahkan ke dalamnya. Kita berbicara, tentu saja, tentang mikroba yang sensitif terhadap obat ini. Tapi hal utama, mungkin, masih belum ada aktivitas, karena ada antibiotik lain yang sama aktifnya.

Kedua, dan yang paling penting, penisilin hampir tidak memiliki efek toksik pada manusia. Biasanya, untuk menilai tingkat toksisitas suatu zat, dosis mematikannya untuk tikus ditentukan. Semakin tinggi dosis ini, semakin tidak beracun zat tersebut. Jadi, untuk menyebabkan kematian tikus, ia harus disuntikkan secara intravena dengan salah satu antibiotik berikut: nistatin dengan dosis 0,04 mg, gramicidin - 0,4 mg, tetrasiklin - 1 mg, streptomisin - 5 mg, dan penisilin - 40 mg. Mempertimbangkan bahwa seseorang 3500 kali lebih besar dari tikus, maka 1 mg mengandung 1660 U (unit aksi) penisilin, bahwa ampul obat terbesar, hanya digunakan untuk penyakit yang sangat serius, masing-masing mengandung 1.000.000 U, tidak sulit untuk menghitung dosis yang berbahaya bagi manusia. Terkandung dalam 233 ampul, asalkan isi ampul ini akan diberikan sekaligus. Setuju bahwa ini menunjukkan tidak berbahayanya penisilin.

Ketiga, penisilin dapat diresepkan tidak hanya untuk orang dewasa, tetapi juga untuk anak-anak, juga aman untuk wanita hamil, yang tidak dapat dikatakan tentang antibiotik lain. Beberapa dari mereka, seperti kloramfenikol, hanya dilarang untuk diresepkan untuk bayi baru lahir, yang lain diresepkan dengan sangat hati-hati dan sesuai dengan aturan. indikasi khusus. Streptomisin, neomisin, dan antibiotik serupa menyebabkan ketulian pada manusia dengan merusak saraf pendengaran. Anak-anak memiliki hipersensitivitas untuk streptomisin, tetapi untuk mendeteksi tahap awal kerusakan saraf di dalamnya lebih sulit daripada pada orang dewasa. Tidak peduli seberapa keras mereka mencoba untuk membatasi penggunaannya, 12% anak-anak tuli dan bisu adalah korban streptomisin. Tetrasiklin berbahaya bagi wanita hamil. Pada bulan-bulan pertama kehamilan, dapat menyebabkan kelainan bentuk janin, dan jika dikonsumsi pada bulan-bulan terakhir, dapat disimpan di tulang dan dasar gigi bayi yang belum lahir. Tulang dengan tetrasiklin tumbuh lebih lambat, dan gigi menodai warna cokelat dan memburuk lebih cepat. Untuk alasan yang sama, mereka mencoba untuk tidak meresepkan tetrasiklin untuk anak di bawah usia 5 tahun.

Tidak peduli seberapa bagus penisilin, itu tidak ideal dalam hal tidak berbahaya. Ternyata dengan penggunaan berulang, orang berkembang tidak hanya meningkat, tetapi juga sensitivitas menyimpang terhadapnya. Kondisi medis ini disebut alergi. Semakin lama penisilin digunakan, semakin banyak orang alergi yang dikontraindikasikan.

Selain itu, penisilin hanya bekerja pada sejumlah kecil mikroba, dan karena itu hanya efektif pada penyakit yang didefinisikan secara ketat. Kumpulan mikroorganisme yang dapat dinetralisir dengan penggunaan antibiotik disebut spektrum aksinya. Penisilin memiliki spektrum aksi antimikroba yang jauh lebih sempit daripada, katakanlah, tetrasiklin. Ini adalah kelemahannya.

Kerugian terbesar dari penisilin adalah bahwa mikroba terbiasa dengannya dengan relatif cepat. Jika di tahun-tahun awal efeknya seperti gelombang tongkat ajaib, keajaiban, kebangkitan dari kematian, sekarang pemulihan ajaib seperti itu menjadi semakin jarang. Terkadang Anda harus mendengar bahwa penisilin "sekarang salah". Ini tidak benar. Penisilin sama, tetapi mikrobanya berbeda. Mereka belajar bagaimana menghasilkan zat khusus, enzim yang menghancurkan penisilin. Ini disebut penisilinase. Jika mikroba menghasilkan penisilinase, maka penisilin tidak berpengaruh padanya.

Terutama cepat resistensi terhadap penisilin berkembang di stafilokokus, yang secara kiasan disebut "wabah abad ke-20." Selama bertahun-tahun yang telah berlalu sejak awal penggunaan penisilin, kepekaan mereka terhadap antibiotik ini telah menurun 2000 kali! Pada tahun 1944, hanya 10% strain stafilokokus yang resisten terhadap penisilin. Pada tahun 1950 jumlah mereka meningkat menjadi 50, pada tahun 1965 menjadi 80, dan pada tahun 1975 menjadi 95%. Dapat diasumsikan bahwa penisilin tidak lagi bekerja pada stafilokokus.

Menariknya, tidak semua obat kehilangan posisinya dengan cepat. Tetrasiklin dan kloramfenikol perlahan kehilangan aktivitasnya, tetapi resistensi mikroba terhadap streptomisin, sayangnya, berkembang sangat cepat. Sesuai dengan permintaan phthisiatricians (spesialis dalam pengobatan tuberkulosis), dokter dari spesialisasi lain hampir sepenuhnya berhenti menggunakannya sehingga tidak akan kehilangan efeknya sepenuhnya. Eritromisin juga dengan cepat kehilangan keefektifannya. Akibatnya, sekitar 75% strain sekarang tidak sensitif terhadap penisilin, 50% terhadap kloramfenikol, dan 40% terhadap tetrasiklin. Mereka berbeda dalam kemampuan mereka untuk memperoleh resistensi dan mikroba. Mikroba penyebab penyakit saluran pencernaan paling cepat terbiasa dengan antibiotik. saluran usus, paling lambat - pneumokokus (kokus paru).

Pada tahun 1977, sekelompok ahli Kanada menganalisis penggunaan antibiotik di sebuah rumah sakit di Hamilton. Ternyata ahli bedah menggunakan antibiotik secara tidak benar dalam 42% kasus, dan terapis - dalam 12% kasus. Kasus penyalahgunaan antibiotik dicatat, pertama, ketika meresepkannya dengan tujuan pencegahan. Kecuali dalam situasi khusus, yang dapat dihitung dengan jari, penunjukan seperti itu tidak membawa kesuksesan. Tempat kedua ditempati oleh kasus-kasus peresepan antibiotik dalam dosis yang tidak mencukupi atau lebih jarang dari yang diperlukan untuk mempertahankan konsentrasi tinggi dalam darah. Di tempat ketiga adalah penggunaan antibiotik untuk pengobatan topikal. Seperti yang sekarang telah ditetapkan dengan jelas, resistensi mikroba berkembang sangat pesat dengan metode aplikasi ini. Ada banyak obat lain (iodinol, larutan hidrogen peroksida, furatsilin, preparat merkuri dan perak, cat) yang harus digunakan untuk pengobatan topikal.

Untuk meningkatkan efektivitas pengobatan dan mencegah perkembangan sensitivitas di sebagian besar negara, seperti di negara kita, penjualan antibiotik tanpa resep dokter dilarang. Jelas kenapa? Jika dokter kadang-kadang dapat menggunakannya secara tidak benar, maka orang-orang yang tidak mengetahui obat-obatan terlebih lagi. Semua antibiotik dibagi menjadi dua subkelompok: yang utama - penisilin, kloramfenikol, tetrasiklin, eritromisin, neomisin, dan cadangan - sisanya. Antibiotik utama mulai segera diobati, sebelum sensitivitas mikroba terbentuk. Antibiotik cadangan hanya digunakan untuk indikasi khusus, ketika efek antibiotik utama telah benar-benar habis. Kombinasi tetrasiklin dengan oleandomisin yang paling umum digunakan adalah obat oletetrin. Di sini sekaligus dalam satu tablet kedua antibiotik terkandung dalam proporsi yang paling menguntungkan.

Saat menggabungkan dua antibiotik, diperlukan kehati-hatian maksimal dan ini hanya dapat dilakukan sesuai petunjuk dokter. Dalam beberapa kasus, kombinasi dua obat mungkin tidak meningkatkan, tetapi melemahkan efek masing-masing obat. Contoh kombinasi yang tidak berhasil adalah campuran penisilin dengan levomycetin atau tetrasiklin. Dalam beberapa kasus, kombinasi antibiotik satu sama lain atau dengan obat lain dapat menyebabkan peningkatan tajam dalam efek samping dan keracunan. Aplikasi bersama kloramfenikol dan obat sulfa menyebabkan penekanan hematopoiesis. Penggunaan streptomisin secara bersamaan dengan neomisin dapat menyebabkan ketulian. Antibiotik adalah contoh terbaik untuk menggambarkan bahwa obat yang sama dapat menjadi penyelamat bagi yang satu dan racun bagi yang lain.

Bahkan pada saat penisilin melanjutkan perjalanan kemenangannya di seluruh dunia, para ilmuwan mulai mencari pengganti yang layak untuk itu. Tak lama setelah perang, jamur baru, Cephalosporum, dipelajari di laboratorium Flory, yang ditangkap di salah satu selokan di pulau Sardinia. Ternyata jamur itu tidak hanya menghasilkan satu, tetapi tujuh antibiotik sekaligus. Salah satunya yang disebut sefalosporin "C" mulai digunakan di klinik sebagai pengganti penisilin. Keuntungan utamanya adalah bahwa itu bahkan kurang beracun (bisa dikatakan) daripada penisilin, bekerja pada mikroba yang sama, tetapi dapat diresepkan untuk pasien dengan hipersensitivitas terhadap penisilin. Karena sefalosporin sangat mirip dengan penisilin, maka secara konvensional dapat disebut "cucu" dari antibiotik pertama.

Setelah "cucu" datanglah "cicit". Para ilmuwan telah menguraikan sefalosporin menjadi bagian-bagian penyusunnya dan dari mereka telah memperoleh obat baru secara sintetis - sefalosporin semi-sintetis. Di negara kita, antibiotik tseporin populer, yang memiliki aktivitas sangat tinggi dan bekerja pada stafilokokus yang kehilangan kepekaannya terhadap penisilin.

Kesimpulan

Dengan ditemukannya penisilin, era baru dalam pengobatan pasien dimulai. Sulit bagi dokter modern untuk memahami betapa tidak berdayanya pendahulu mereka dalam memerangi infeksi tertentu. Mereka tidak tahu keputusasaan yang melanda para dokter ketika mereka dihadapkan pada penyakit yang mematikan pada masa itu, tetapi sekarang dapat disembuhkan. Beberapa penyakit ini bahkan sudah tidak ada lagi. Penisilin dan semua antibiotik yang ditemukan setelahnya memungkinkan ahli bedah untuk melakukan operasi sedemikian rupa sehingga tidak seorang pun berani melakukannya sebelumnya. Harapan hidup rata-rata manusia telah meningkat sedemikian rupa sehingga seluruh struktur sosial telah berubah. Hanya Einstein - tetapi di area yang berbeda - dan Pasteur memiliki pengaruh yang sama seperti Fleming pada sejarah modern kemanusiaan. Negarawan bekerja hari demi hari dalam tatanan dunia, tetapi hanya ilmuwan, dengan penemuan-penemuannya, yang menciptakan kondisi untuk aktivitas mereka.

Penisilin dalam perang melawan infeksi menyebabkan melemahnya virulensi mikroba. Hanya strain individu dari mereka yang masih bertahan dan meningkatkan virulensinya, sementara unit utama terlempar ke dalam debu. Banyak penyakit, seperti pneumonia, meningitis, menjadi lebih mudah dalam perjalanannya.

keracunan darah dan peradangan bernanah peritoneum (peritonitis), dari mana kematian yang akan segera terjadi, tidak lagi menakuti dokter yang dipersenjatai dengan ampul penisilin.

Musuh fana umat manusia lainnya juga telah mundur. Meningitis epidemik tidak lagi membuat kita takut, karena penisilin memberikan hampir 100% obat untuk itu, dan pada kenyataannya, sebelum munculnya epidemi penyakit ini, orang tua panik. Mereka tahu bahwa 90 persen dari mereka yang jatuh sakit harus dikorbankan untuk tahi lalat kematian yang tak terpuaskan.

Penisilin tidak hanya menyembuhkan penyakit mematikan, tapi juga banyak penyakit serius yang sampai saat ini membuat seseorang menjadi cacat.

Ini telah berhasil digunakan dalam demam berdarah dan difteri. Ini menyembuhkan gonore dalam beberapa hari, membunuh spirochete sifilis, membantu dengan semua proses inflamasi disebabkan oleh kokus...

Sekarang secara resmi diakui bahwa harapan hidup rata-rata di negara-negara beradab telah meningkat secara dramatis karena penisilin, yang telah mengalahkan infeksi paling jahat.

Harapan hidup rata-rata seseorang adalah 21 tahun di Eropa pada abad ke-16, 26 tahun pada abad ke-17, 34 tahun pada abad ke-18, di Eropa terlambat XIX abad - 50 tahun. Dan sekarang di beberapa negara harapan hidup rata-rata seseorang mencapai 60 tahun (di negara kita, dengan mempertimbangkan kondisi sosial yang masih menguntungkan, itu adalah 67 tahun).

Demikianlah manfaat A. Fleming di hadapan umat manusia. Tapi mereka tidak berakhir di situ. Dengan penisilin, Fleming mengantarkan era baru dalam sejarah kedokteran - era terapi antibiotik.

Penemuan Fleming adalah salah satu yang paling menakjubkan dalam sains. Menurut pendapat kami, dalam signifikansi dan skalanya, ia sepenuhnya sesuai dengan usia atom kita, dan ada sesuatu yang sangat adil dalam kenyataan bahwa ia datang bersama dengan perkembangan fisika atom. Oleh karena itu, dokter juga memiliki sesuatu yang bisa dibanggakan.

literatur

Prozorovsky V.B. "Kisah tentang narkoba" - M.: Kedokteran, 1986.

Morua A. "Kehidupan A. Fleming". - M. Penjaga Muda. "ZhZL" - 1964.

Semenov-Spassky L.G. "Pertarungan Abadi". - L.: Sastra Anak, 1989

Diselenggarakan di Allbest.ru

...

Dokumen serupa

    Penemuan salah satu antibiotik pertama - penisilin, yang menyelamatkan lebih dari selusin nyawa. Penilaian keadaan obat sebelum penisilin. Jamur itu seperti jamur mikroskopis. Pemurnian dan produksi massal penisilin. Indikasi untuk penggunaan penisilin.

    presentasi, ditambahkan 25/03/2015

    Pentingnya penemuan Fleming, informasi biografi singkat tentang ilmuwan, jalannya menuju penemuan dalam kedokteran. Penemuan lisozim, prospeknya untuk digunakan dalam praktik medis. Menerima Hadiah Nobel dalam Fisiologi atau Kedokteran untuk penemuan penisilin.

    presentasi, ditambahkan 16/04/2010

    Sumber memperoleh antibiotik, klasifikasinya sesuai dengan arah dan mekanisme aksi farmakologis. Penyebab resistensi antibiotik, prinsip terapi antibiotik rasional. Sifat bakterisida penisilin, efek sampingnya.

    presentasi, ditambahkan 16/11/2011

    Karakteristik umum antibiotik dan fitur produksinya. Skema produksi penisilin. Penggunaan bioteknologi rDNA. Penggunaan antibiotik dalam industri makanan dan pertanian. Klasifikasi antibiotik berdasarkan strain-produsen.

    presentasi, ditambahkan 12/04/2015

    Pengembangan dan produksi antibiotik, kronologi penemuan. Sejarah penemuan penisilin dan efek kuratifnya pada berbagai penyakit menular. Antibiotik bakteriostatik dan bakterisida, sifat dan aplikasinya; efek samping.

    presentasi, ditambahkan 18/12/2016

    Konsep dan tujuan, sifat fisik dan kimia penisilin, sejarah penemuan dan signifikansinya dalam pengobatan berbagai penyakit. Sifat efek penisilin pada mikroorganisme. Analog sintetis obat ini, penggunaannya.

    presentasi, ditambahkan 11/07/2016

    Penggunaan antibiotik dalam pengobatan. Penilaian kualitas, penyimpanan dan distribusi bentuk sediaan. Struktur kimia dan sifat fisiko-kimia penisilin, tetrasiklin dan streptomisin. Dasar-dasar analisis farmasi. Metode penentuan kuantitatif.

    makalah, ditambahkan 24/05/2014

    karakteristik umum antimikroba. Klasifikasi agen kemoterapi. Penemuan penisilin pada tahun 1928 Mekanisme perkembangan resistensi antibiotik. Mekanisme kerja antibiotik. Karakterisasi dan penggunaan agen antibakteri.

    presentasi, ditambahkan 23/01/2012

    Sejarah penemuan penisilin. Klasifikasi antibiotik, sifat farmakologis, kemoterapinya. Proses teknologi untuk mendapatkan antibiotik. Resistensi bakteri terhadap antibiotik. Mekanisme kerja kloramfenikol, makrolida, tetrasiklin.

    abstrak, ditambahkan 24/04/2013

    Karakteristik sifat positif dan negatif antibiotik. Generalisasi komplikasi utama yang disebabkan oleh penggunaan antibiotik dan disatukan dalam satu nama "penyakit obat": reaksi alergi, efek toksik, dysbacteriosis, superinfeksi.