Penggunaan jangka panjang amitriptyline. Tablet amitriptyline, indikasi penggunaan, efek samping, ulasan, analog. Petunjuk penggunaan Amitriptyline: metode dan dosis

Amitriptyline adalah obat dari kelompok farmakologis antidepresan dengan efek timoleptik, antidepresan, ansiolitik, dan sedatif. Melalui pengembangan toleransi di penggunaan biasa amitriptyline dan kecenderungan menimbulkan efek samping seperti konstipasi, penggunaan obat pada pasien usia lanjut tidak dianjurkan.

Bahan aktif: Amitriptyline hidroklorida

Bentuk rilis: tablet bersalut

Efek farmakologis

Amitriptyline bertindak terutama sebagai inhibitor reuptake serotonin dan norepinefrin, dengan penekanan yang cukup terhadap transpor serotonin dan efek moderat pada transpor norepinefrin. Obat ini memiliki sedikit efek pada transportasi dopamin dan oleh karena itu tidak mempengaruhi pengambilan kembali dopamin. Selama paparan, turunan amitriptyline dimetabolisme menjadi nortriptyline, inhibitor reuptake norepinefrin yang lebih poten dan selektif, yang melengkapi efeknya pada reuptake norepinefrin.

Amitriptyline juga memiliki efek 5-HT-2A, 5-HT-2C, 5-HT-3, 5-HT-6, 5-HT-7 dan -1-adrenergik. Selain itu, obat ini menghambat saluran natrium, saluran kalsium tipe-L dan menutup beberapa jalur kalium. Amitriptyline juga bertindak sebagai penghambat asam fungsional sphingomyelinase.

Indikasi untuk digunakan

Amitriptyline adalah obat yang biasa digunakan dalam pengobatan kondisi dan gangguan psikopatologis berikut:

• Semua jenis skizofrenia.
• Psikosis non-organik dengan etiologi dan genesis yang tidak ditentukan.
• Manifestasi depresi dari semua jenis.
• gangguan depresi berulang.
• Gangguan kepribadian emosional yang tidak stabil.
• Pelanggaran perilaku dan adaptasi sosial.
• enuresis anorganik.
• Migrain.
• Nyeri persisten yang resisten terhadap terapi.

Selain itu, penggunaan eksperimental amitriptyline untuk:

• gangguan Makan berbagai jenis. Beberapa penelitian terkontrol secara acak telah menunjukkan efektivitas obat dalam pengobatan paliatif gangguan makan.
• Insomnia.
• Inkontinensia urin. Dalam kebanyakan kasus, amitriptyline berkontribusi pada aktivasi keinginan untuk buang air kecil.
• Sindrom muntah siklik.
• Batuk kronis.
• Dukungan pencegahan untuk pasien dengan diskinesia bilier berulang - disfungsi sfingter Oddi.
• Attention Deficit Hyperactivity Disorder - selain skema klasik penggunaan obat stimulan.

Efek samping amitriptyline dan kontraindikasi

Umum, sekitar 1% frekuensi, efek samping akibat penggunaan amitriptyline termasuk pusing, sering sakit kepala, berat badan, serta efek samping yang umum untuk obat antikolinergik. Ini termasuk gangguan kognitif seperti delirium dan kebingungan, gangguan afektif seperti kecemasan dan agitasi, serta gangguan kardiovaskular - hipotensi ortostatik, takikardia. Selain itu, gangguan seksual yang mungkin berupa impotensi dan penurunan atau absen total libido. Gangguan tidur - kantuk dan insomnia, juga dimungkinkan dengan penggunaan amitriptyline secara teratur.

Kontraindikasi yang diketahui untuk amitriptyline adalah:

• Hipersensitif terhadap antidepresan trisiklik atau salah satu eksipiennya.
• Riwayat infark miokard.
• Gagal jantung kronis dalam derajat apa pun.
• Patologi jantung rumit lainnya.
• Insufisiensi arteri koroner.
• Mania dan paranoid.
• Penyakit hati yang parah.
• Usia hingga 7 tahun.
• menyusui.
• Pasien yang menggunakan inhibitor monoamine oksidase atau telah meminumnya dalam 14 hari terakhir.

Interaksi amitriptyline dengan obat lain

Amitriptyline, yang memiliki efek luas spesifik pada fungsi pengaturan sistem saraf, berinteraksi dengan sejumlah besar obat, yang tidak direkomendasikan untuk digunakan dalam terapi dengan amitriptyline:

• Inhibitor monoamine oksidase, yang berpotensi menyebabkan sindrom defisiensi serotonin.
• Inhibitor dan substrat CYP2D6, seperti karena risiko peningkatan konsentrasi obat dalam plasma;
• Guanetidin. Dimungkinkan untuk menekan efek antihipertensi dari obat ini.
• Antikolinergik seperti benztropin, hiosin (skopolamin) dan atropin, yang dapat memperburuk efek antikolinergik timbal balik, biasanya dinyatakan dalam bentuk obstruksi usus dan takikardia.
• Antipsikotik. Penggunaannya dengan amitriptyline dapat menyebabkan peningkatan efek sedatif, antikolinergik, epileptogenik, dan stimulasi pada suhu tubuh. Juga, kombinasi obat semacam itu meningkatkan risiko sindrom ganas neuroleptik.
• Simetidin - karena gangguan metabolisme hati amitriptyline dan, akibatnya, peningkatan konsentrasi obat dalam plasma.
• Disulfiram, karena kecenderungan untuk mengembangkan sindrom delusi.
• Obat antitiroid dan tablet amitriptyline dapat meningkatkan risiko agranulositosis.
• Hormon kelenjar tiroid dan amitriptyline berpotensi meningkatkan efek samping seperti overstimulasi SSP dan aritmia.
• Analgesik, seperti tramadol, dalam kombinasi dengan amitriptyline, dapat meningkatkan risiko gagal jantung.
• Levodopa, karena penundaan pengosongan lambung dan penurunan motilitas usus.

Overdosis amitriptyline

Gejala dan pengobatan untuk overdosis amitriptyline sebagian besar sama dengan antidepresan trisiklik lainnya. Banyak penelitian mengkonfirmasi bahwa amitriptyline bisa sangat berbahaya jika overdosis, jadi penggunaannya sebagai pengobatan lini pertama untuk depresi tidak dianjurkan.

Kemungkinan gejala overdosis amitriptyline meliputi:

• kantuk;
• hipotermia;
• takikardia;
• aritmia lain dengan kelainan pada kaki bundel His;
• EKG menunjukkan gangguan konduksi;
• gagal jantung kronis;
• pupil-pupil terdilatasikan;
• kejang, seringkali tipe mioklonik;
• hipotensi parah;
• pingsan;
• koma;
• poliradikuloneuropati;
• refleks hiperaktif;
• peningkatan tonus otot rangka;
• muntah.

Tidak ada penangkal khusus untuk pengobatan overdosis amitriptyline. Arang aktif dapat mengurangi penyerapan obat jika diminum dalam waktu 1-2 jam setelah overdosis. Jika korban tidak sadar atau memiliki refleks muntah yang terganggu, dimungkinkan untuk menggunakan selang nasogastrik untuk tujuan pengiriman karbon aktif ke dalam perut.

Semua manipulasi untuk menetralkan amitriptyline harus dilakukan dengan latar belakang pemantauan EKG dan untuk lima hari berikutnya setelah perbaikan. Aritmia jantung direkomendasikan untuk dikontrol dengan propranolol dan gagal jantung dengan digitalis.

Amitriptyline meningkatkan efek penghambatan pada sistem saraf pusat, tetapi tidak mengurangi efek antikonvulsan barbiturat, inhalasi dianjurkan untuk mengontrol kejang. Dialisis tidak masuk akal karena tingginya tingkat pengikatan protein amitriptyline.

Amitriptyline adalah antidepresan trisiklik klasik. Ini menghambat pengambilan kembali norepinefrin dan serotonin oleh neuron presinaptik, yang mengarah pada peningkatan konsentrasi mediator ini dan pengembangan efek antidepresan. Dengan penggunaan teratur, ini menghambat aktivitas reseptor beta-adrenergik serebral dan reseptor serotonin, menormalkan distribusi impuls saraf melalui reseptor ini, ia menghilangkan ketidakseimbangan sistem ini yang disebabkan oleh depresi, menunjukkan efek ansiolitik (menghilangkan kecemasan), mengurangi agitasi (eksitasi berlebihan emosional) dan manifestasi depresi. Ini memiliki efek analgesik ringan, yang menurut para ilmuwan, disebabkan oleh fluktuasi tingkat monoamina (terutama neurotransmiter serotonin) dalam sistem saraf pusat dan efek pada sistem opiatergik (internal) tubuh sendiri. Kemampuan yang diucapkan untuk mengikat reseptor m-kolinergik menyebabkan efek antikolinergik yang kuat dari Amitriptyline, dan kemampuannya untuk berinteraksi dengan reseptor histamin H1 dan memblokir reseptor alfa-adrenergik - tindakan sedatif. Memiliki efek anti-ulkus, mengurangi keparahan rasa sakit dengan tukak lambung dan 12 tukak duodenum, memberikan bekas luka paling cepat pada tukak. Aktivitas antikolinergik Amitriptyline yang disebutkan di atas, yang meningkatkan elastisitas dinding kandung kemih dan kemampuannya untuk meregang, membuatnya efektif dalam pengobatan enuresis. Sifat obat ini diperkuat oleh stimulasi beta-adrenergik langsung dan menghalangi penangkapan mediator serotonin oleh sinapsis saraf pusat. Amitriptyline mengurangi bulimia nervosa dengan atau tanpa komorbiditas depresi. Efek antidepresan obat mulai memanifestasikan dirinya dengan jelas pada 2-3 minggu sejak awal terapi obat.

Bioavailabilitas Amitriptyline adalah sekitar 50%, waktu paruh adalah 30-45 jam. Eliminasi dari tubuh dilakukan dengan urin. Obat ini tersedia dalam bentuk tablet dan ampul. Mulai farmakoterapi dengan dosis 25-50 mg, waktu optimal resepsi - sebelum tidur. Secara bertahap, selama seminggu, dosis ditingkatkan 3-4 kali. Jika pada minggu kedua tidak ada perbaikan dosis harian hingga 300mg. Penghapusan manifestasi depresi bukan alasan untuk menolak pengobatan: dalam hal ini, dosis dikurangi menjadi 50-100 mg setiap hari dan farmakoterapi dilanjutkan setidaknya selama tiga bulan. Pada orang tua dengan depresi ringan, dosis obat diatur dalam kisaran 30 hingga 100 mg per hari, dan ketika hasil positif pergi ke dosis harian pemeliharaan 250-50 mg. Selama perawatan, perlu untuk menghindari situasi yang membutuhkan kenaikan tajam dari posisi duduk atau berbaring. Tidak disarankan untuk menghentikan pengobatan secara tiba-tiba: dalam kasus ini, sindrom penarikan dapat berkembang. Penting untuk mengambil tindakan pencegahan yang diperlukan saat menggunakan Amitriptyline pada pasien yang menderita epilepsi, karena. obat dalam dosis harian lebih dari 150 mg mengurangi ambang kejang. Saat merencanakan perawatan, kemungkinan percobaan bunuh diri pada pasien yang menderita depresi berat harus diingat. Penggunaan gabungan Amitriptyline dan terapi elektrokonvulsif hanya dimungkinkan di bawah kondisi pemantauan medis yang konstan. Pada pasien dengan riwayat terbebani dan orang tua, minum obat dapat menyebabkan terjadinya psikosis farmakologis (setelah penghentian terapi obat, fenomena seperti itu dengan cepat menghilang). Penggunaan jangka panjang dari Amitriptyline dapat menyebabkan perkembangan karies. Obat ini tidak kompatibel dengan alkohol.

Farmakologi

Antidepresan dari golongan senyawa trisiklik, turunan dari dibenzosikloheptadin.

Mekanisme kerja antidepresan dikaitkan dengan peningkatan konsentrasi norepinefrin di sinapsis dan / atau serotonin di sistem saraf pusat karena penghambatan reuptake neuron mediator ini. Pada penggunaan jangka panjang mengurangi aktivitas fungsional reseptor -adrenergik dan reseptor serotonin otak, menormalkan transmisi adrenergik dan serotonergik, mengembalikan keseimbangan sistem ini, terganggu oleh keadaan depresi. Dalam kondisi kecemasan-depresi, itu mengurangi kecemasan, agitasi dan manifestasi depresi.

Ini juga memiliki beberapa efek analgesik, yang diyakini terkait dengan perubahan konsentrasi monoamina di sistem saraf pusat, terutama serotonin, dan efeknya pada sistem opioid endogen.

Ini memiliki efek antikolinergik perifer dan sentral yang jelas karena afinitasnya yang tinggi terhadap reseptor m-kolinergik; kuat efek sedatif terkait dengan afinitas untuk reseptor histamin H 1, dan aksi penghambatan alfa-adrenergik.

Ini memiliki efek antiulkus, mekanisme yang disebabkan oleh kemampuan untuk memblokir reseptor histamin H 2 di sel parietal lambung, serta memiliki efek sedatif dan m-antikolinergik (dengan bisul perut perut dan usus duabelas jari mengurangi rasa sakit, mempercepat penyembuhan borok).

Khasiat mengompol tampaknya karena aktivitas antikolinergik yang menyebabkan peningkatan distensibilitas kandung kemih, stimulasi -adrenergik langsung, aktivitas agonis -adrenergik dengan peningkatan tonus sfingter, dan blokade sentral dari ambilan serotonin.

Mekanisme tindakan terapeutik pada bulimia nervosa belum ditetapkan (mungkin mirip dengan depresi). Amitriptyline telah terbukti sangat efektif pada pasien bulimia baik tanpa depresi maupun dengan adanya gejala tersebut, sementara penurunan bulimia dapat diamati tanpa disertai melemahnya depresi itu sendiri.

Saat melakukan anestesi umum menurunkan tekanan darah dan suhu tubuh. Tidak menghambat MAO.

Tindakan antidepresan berkembang dalam 2-3 minggu setelah dimulainya penggunaan.

Farmakokinetik

Bioavailabilitas amitriptyline adalah 30-60%. Pengikatan protein plasma 82-96%. V d - 5-10 l / kg. Dimetabolisme untuk membentuk metabolit aktif nortriptyline.

T 1/2 - 31-46 jam Diekskresikan terutama oleh ginjal.

Surat pembebasan

10 buah. - kemasan kontur seluler (5) - kemasan karton.
50 buah - kaleng polimer (1) - bungkus kardus.

Dosis

Untuk pemberian oral, dosis awal adalah 25-50 mg pada malam hari. Kemudian, dalam 5-6 hari, dosisnya ditingkatkan secara individual menjadi 150-200 mg / hari (sebagian besar dosis diminum pada malam hari). Jika tidak ada perbaikan dalam minggu kedua, dosis harian ditingkatkan menjadi 300 mg. Dengan hilangnya tanda-tanda depresi, dosis dikurangi menjadi 50-100 mg / hari dan terapi dilanjutkan setidaknya selama 3 bulan. Pada pasien usia lanjut dengan gangguan ringan, dosisnya 30-100 mg / hari, biasanya 1 kali / hari di malam hari, setelah mencapai efek terapeutik, mereka beralih ke minimum. dosis efektif- 25-50 mg/hari.

Dengan enuresis nokturnal pada anak usia 6-10 tahun - 10-20 mg / hari pada malam hari, pada usia 11-16 tahun - 25-50 mg / hari.

V / m - dosis awal adalah 50-100 mg / hari dalam 2-4 suntikan. Jika perlu, dosis dapat ditingkatkan secara bertahap menjadi 300 mg / hari, dalam kasus luar biasa - hingga 400 mg / hari.

Interaksi

Dengan penggunaan simultan dengan obat-obatan yang memiliki efek depresan pada sistem saraf pusat, peningkatan yang signifikan dalam efek penghambatan pada sistem saraf pusat, efek hipotensi, dan depresi pernapasan dimungkinkan.

Dengan penggunaan simultan dengan obat dengan aktivitas antikolinergik, dimungkinkan untuk meningkatkan efek antikolinergik.

Dengan penggunaan simultan, dimungkinkan untuk meningkatkan efek agen simpatomimetik pada sistem kardiovaskular dan meningkatkan risiko pengembangan aritmia jantung, takikardia, dan hipertensi arteri parah.

Dengan penggunaan simultan dengan antipsikotik (neuroleptik), metabolisme saling menghambat, sementara ambang batas kesiapan kejang menurun.

Dengan penggunaan simultan dengan agen antihipertensi (dengan pengecualian clonidine, guanethidine dan turunannya), adalah mungkin untuk meningkatkan efek antihipertensi dan risiko mengembangkan hipotensi ortostatik.

Dengan penggunaan simultan dengan inhibitor MAO, perkembangan krisis hipertensi dimungkinkan; dengan clonidine, guanethidine - dimungkinkan untuk mengurangi efek hipotensi clonidine atau guanethidine; dengan barbiturat, karbamazepin - dimungkinkan untuk mengurangi efek amitriptyline karena peningkatan metabolismenya.

Sebuah kasus perkembangan sindrom serotonin dengan penggunaan simultan dengan sertraline dijelaskan.

Dengan penggunaan simultan dengan sukralfat, penyerapan amitriptyline berkurang; dengan fluvoxamine - meningkatkan konsentrasi amitriptyline dalam plasma darah dan risiko mengembangkan efek toksik; dengan fluoxetine - konsentrasi amitriptyline dalam plasma darah meningkat dan reaksi toksik berkembang karena penghambatan isoenzim CYP2D6 di bawah pengaruh fluoxetine; dengan quinidine - dimungkinkan untuk memperlambat metabolisme amitriptyline; dengan cimetidine - dimungkinkan untuk memperlambat metabolisme amitriptyline, meningkatkan konsentrasinya dalam plasma darah dan mengembangkan efek toksik.

Dengan penggunaan simultan dengan etanol, efek etanol ditingkatkan, terutama selama beberapa hari pertama terapi.

Efek samping

Dari sisi sistem saraf pusat dan sistem saraf tepi: kantuk, asthenia, pingsan, kecemasan, disorientasi, agitasi, halusinasi (terutama pada pasien usia lanjut dan pada pasien dengan penyakit Parkinson), kecemasan, kegelisahan motorik, keadaan manik, keadaan hipomanik, agresivitas, gangguan memori, depersonalisasi, peningkatan depresi, penurunan kemampuan berkonsentrasi, insomnia, mimpi buruk, menguap, aktivasi gejala psikotik, sakit kepala, mioklonus, disartria, tremor (terutama tangan, kepala, lidah), neuropati perifer (parestesia), miastenia gravis, mioklonus, ataksia, sindrom ekstrapiramidal, meningkat dan meningkat serangan epilepsi, perubahan EEG.

Dari samping dari sistem kardio-vaskular: hipotensi ortostatik, takikardia, gangguan konduksi, pusing, perubahan non spesifik pada EKG (interval ST atau gelombang T), aritmia, labilitas tekanan darah, gangguan konduksi intraventrikular (perluasan kompleks QRS, perubahan interval PQ, blokade kaki bundel-Nya).

Dari samping sistem pencernaan: mual, mulas, muntah, gastralgia, nafsu makan bertambah atau berkurang (berat badan naik atau turun), stomatitis, perubahan rasa, diare, penggelapan lidah; jarang - disfungsi hati, penyakit kuning kolestatik, hepatitis.

Dari samping sistem endokrin: edema testis, ginekomastia, pembesaran payudara, galaktorea, perubahan libido, penurunan potensi, hipo atau hiperglikemia, hiponatremia (penurunan produksi vasopresin), sindrom sekresi ADH yang tidak sesuai.

Dari sistem hemopoietik: agranulositosis, leukopenia, trombositopenia, purpura, eosinofilia.

reaksi alergi: ruam kulit, gatal, urtikaria, fotosensitifitas, pembengkakan pada wajah dan lidah.

Efek akibat aktivitas antikolinergik: mulut kering, takikardia, gangguan akomodasi, penglihatan kabur, midriasis, peningkatan tekanan intraokular (hanya pada orang dengan sudut bilik mata depan sempit), konstipasi, ileus paralitik, retensi urin, penurunan keringat, kebingungan , delirium atau halusinasi.

Lain-lain: rambut rontok, tinitus, edema, hiperpireksia, pembengkakan kelenjar getah bening, pollakiuria, hipoproteinemia.

Indikasi

Depresi (terutama dengan kecemasan, agitasi dan gangguan tidur, termasuk di masa kanak-kanak, endogen, involutional, reaktif, neurotik, obat, dengan kerusakan otak organik, penarikan alkohol), psikosis skizofrenia, gangguan emosi campuran, gangguan perilaku (aktivitas dan perhatian), enuresis nokturnal (kecuali pasien dengan hipotensi kandung kemih), bulimia nervosa, sindrom nyeri kronis (nyeri kronis pada pasien kanker, migrain, nyeri rematik, nyeri atipikal di daerah wajah, neuralgia postherpetik, neuropati pasca trauma, neuropati diabetik, neuropati perifer), profilaksis migrain, tukak lambung pada lambung dan duodenum.

Kontraindikasi

Periode akut dan periode pemulihan dini setelah infark miokard, akut keracunan alkohol, intoksikasi akut dengan hipnotik, analgesik dan obat psikotropika, glaukoma sudut tertutup, pelanggaran berat Konduksi AV dan intraventrikular (blokade tungkai bundel His, blokade AV derajat II), masa laktasi, masa kanak-kanak hingga 6 tahun (untuk pemberian oral), anak di bawah 12 tahun (untuk pemberian intramuskular dan intravena), pengobatan simultan dengan inhibitor MAO dan periode 2 minggu sebelum penggunaannya, hipersensitivitas terhadap amitriptyline.

Fitur aplikasi

Gunakan selama kehamilan dan menyusui

Amitriptyline tidak boleh digunakan selama kehamilan, terutama pada trimester pertama dan ketiga, kecuali benar-benar diperlukan. Studi klinis yang memadai dan terkontrol ketat tentang keamanan penggunaan amitriptyline selama kehamilan belum dilakukan.

Amitriptyline harus dihentikan secara bertahap setidaknya 7 minggu sebelum perkiraan kelahiran untuk menghindari perkembangan sindrom penarikan pada bayi baru lahir.

Dalam studi eksperimental, amitriptyline memiliki efek teratogenik.

Kontraindikasi selama menyusui. Diekskresikan dalam ASI dan dapat menyebabkan kantuk di bayi.

Gunakan pada anak-anak

Kontraindikasi: anak di bawah 6 tahun (untuk pemberian oral), anak di bawah 12 tahun (untuk pemberian intramuskular dan intravena).

instruksi khusus

Gunakan dengan hati-hati pada penyakit arteri koroner, aritmia, blok jantung, gagal jantung, infark miokard, hipertensi arteri, stroke, alkoholisme kronis, tirotoksikosis, dengan latar belakang terapi dengan obat tiroid.

Terhadap latar belakang terapi dengan amitriptyline, kehati-hatian diperlukan dengan transisi tajam ke posisi vertikal dari posisi berbaring atau duduk.

Dengan penghentian pemberian yang tajam, perkembangan sindrom penarikan mungkin terjadi.

Amitriptyline pada dosis lebih besar dari 150 mg/hari menurunkan ambang kejang; harus memperhitungkan risiko pengembangan serangan epilepsi pada pasien yang memiliki kecenderungan, serta adanya faktor lain yang meningkatkan risiko pengembangan sindrom kejang(termasuk dengan kerusakan otak etiologi apa pun, penggunaan simultan obat antipsikotik, selama periode penolakan etanol atau penarikan obat dengan aktivitas antikonvulsan).

Harus diingat bahwa upaya bunuh diri mungkin dilakukan pada pasien dengan depresi.

Dalam kombinasi dengan terapi kejang listrik, itu hanya boleh digunakan di bawah pengawasan medis yang ketat.

Pada pasien yang memiliki kecenderungan dan pasien lanjut usia, ini dapat memicu perkembangan psikosis yang diinduksi obat, terutama pada malam hari (setelah penghentian obat, mereka menghilang dalam beberapa hari).

Dapat menyebabkan ileus paralitik, terutama pada pasien dengan sembelit kronis, lansia atau pada pasien yang terpaksa harus mematuhi tirah baring.

Sebelum melakukan anestesi umum atau lokal, ahli anestesi harus diperingatkan bahwa pasien menggunakan amitriptyline.

Dengan penggunaan jangka panjang, peningkatan frekuensi karies diamati. Dapat meningkatkan kebutuhan riboflavin.

Amitriptyline dapat digunakan tidak lebih awal dari 14 hari setelah penghentian MAO inhibitor.

Ini tidak boleh digunakan bersamaan dengan adreno- dan simpatomimetik, termasuk. dengan epinefrin, efedrin, isoprenalin, norepinefrin, fenilefrin, fenilpropanolamin.

Gunakan dengan hati-hati bersamaan dengan obat lain yang memiliki efek antikolinergik.

Jangan minum alkohol saat menggunakan amitriptyline.

Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme kontrol

Selama masa pengobatan, seseorang harus menahan diri dari kegiatan yang berpotensi berbahaya yang membutuhkan perhatian lebih dan reaksi psikomotorik yang cepat.

Dengan depresi, ketakutan atau insomnia, dokter sering meresepkan obat "Amitriptyline" kepada pasien mereka. Diyakini bahwa alat ini dapat mengatasi berbagai macam kondisi patologis jiwa. Obat ini dipasok ke pasar dalam bentuk tablet atau larutan.

Review dari konsumen "Amitriptyline" terbilang cukup baik. Ini sangat membantu dengan kecemasan. Namun, masih ada beberapa kontraindikasi untuk obat ini. Hal yang sama berlaku untuk efek samping. Oleh karena itu, beberapa pasien, tentu saja, ingin mengetahui analog Amitriptyline yang modern dan lebih lembut yang ada di pasaran.

Dalam kasus apa itu ditugaskan

Indikasi penggunaan "Amitripilin" adalah, misalnya, penyakit seperti:

keadaan depresi;

ketakutan dan fobia;

anoreksia dan bulimia;

migrain.

Terkadang obat ini juga diresepkan untuk anak-anak dengan enuresis.

Obat yang agak kuat ini harus diresepkan secara eksklusif oleh dokter yang merawat. Sebenarnya banyak efek sampingnya. Pasien yang memakai obat "Amitriptyline" sering mengalami:

penglihatan kabur;

sembelit dan obstruksi usus;

kelesuan dan kantuk;

pusing dan tekanan darah rendah;

takikardia;

kelemahan;

penurunan libido.

Juga, orang yang mengambil kursus menggunakan obat ini mungkin mengalami pingsan.

Ada juga beberapa kontraindikasi untuk obat ini. Misalnya, dia tidak ditugaskan untuk pasien jika mereka memiliki masalah seperti:

obstruksi usus;

penyakit darah;

glaukoma;

penyakit kandung kemih.

Dengan hati-hati, obat ini diresepkan untuk skizofrenia, asma bronkial, epilepsi dan beberapa penyakit lainnya.

Petunjuk Penggunaan

Obat ini dipasok ke pasar dalam bentuk tablet atau dalam bentuk larutan. Dokter biasanya meresepkannya terlebih dahulu dalam dosis kecil. Kemudian jumlah obat yang diminum per hari ditingkatkan. Dosis awal obat ini paling sering 25-50 mg. Di masa depan, jumlah obat yang diminum secara bertahap ditingkatkan menjadi 300 mg. Pasien mengambil dosis ini tiga kali sehari.

Sebagian besar analog instruksi "Amitriptyline" untuk digunakan serupa. Bagaimanapun, dosis banyak antidepresan biasanya ditingkatkan secara bertahap.

Ulasan tentang alat "Amitriptyline"

Keuntungan dari obat ini, pasien mempertimbangkan, pertama-tama, tentu saja, sangat membantu dengan berbeda jenis cacat mental. Banyak yang menganggap obat ini bahkan mungkin antidepresan paling kuat hingga saat ini. Juga, keuntungan dari obat ini termasuk biayanya yang relatif rendah.

Kerugian dari "Amitriptyline" dipertimbangkan:

kemampuan untuk cepat terbiasa;

penurunan tekanan darah;

kantuk parah;

mulut kering.

Justru karena kemampuannya untuk memiliki begitu banyak efek samping, Amitriptyline pantas mendapatkan, pertama-tama, ulasan yang tidak terlalu bagus dari pasien. Instruksi analog obat ini biasanya serupa, tetapi dalam banyak kasus mereka masih bekerja pada tubuh pasien, mereka jauh lebih ringan daripada obat kuat ini.

Selain itu, kerugian dari obat ini, banyak orang yang pernah meminumnya, menganggap obat ini memiliki efek narkotik pada pasien. Tidak terlalu banyak umpan balik yang baik"Amitriptyline" layak dan karena kemampuannya menyebabkan pasien yang menjalani pengobatan dengan penggunaannya, hanya nafsu makan yang brutal.

Analog terbaik dari "Amitriptyline"

Oleh karena itu, efek samping obat ini sangat banyak. Oleh karena itu, pasien sering tertarik pada analog yang lebih aman yang dimilikinya. Paling sering, jika perlu, alih-alih obat "Amitriptyline", dokter meresepkan yang berikut ini kepada pasien:hematfasilitas modern:

« Anafranil".

"Saroten".

"Doxepin".

Melipramin.

"Novo Triptin".

Sayangnya, tidak ada analog modern Amitriptyline tanpa efek samping. Semua antidepresan dalam satu atau lain cara mampu bekerja pada tubuh pasien dampak negatif. Semua analog dari daftar, tentu saja, juga memberikan efek samping dan dikontraindikasikan pada penyakit tertentu. Tetapi reaksi merugikan mereka masih menyebabkan tubuh agak lebih jarang daripada Amitriptyline.

Obat "Anafranil": indikasi dan kontraindikasi

Seperti "Amitriptyline", "Anafranil" dipasok ke pasar dalam bentuk larutan dan tablet. Itu milik kelompok antidepresan trisiklik. Dokter meresepkannya dalam kasus yang sama dengan Amitriptyline. Artinya, depresi serangan panik, retardasi psikomotor.

Kontraindikasi penggunaan analog "Amitriptyline" ini adalah:

intoleransi terhadap komponennya;

periode laktasi;

masa pemulihan setelah serangan jantung.

Jangan meresepkan obat ini juga untuk anak di bawah 5 tahun. Selain itu, dilarang mengambil analog Amitriptyline generasi baru secara bersamaan dengan obat-obatan dari kelompok inhibitor MAO.

Apa efek negatifnya bagi tubuh?

Efek samping obat ini tidak sebanyak Amitriptyline, tetapi kadang-kadang masih bisa terjadi. Oleh karena itu, perlu juga mengonsumsi obat ini, tentunya hanya sesuai petunjuk dokter. Misalnya, terkadang selama pengobatan dengan Anafranil, pasien mengalami takikardia dan tekanan darah meningkat. Tapi untungnya, ini sangat jarang terjadi. Efek samping yang paling tidak menyenangkan dari penggunaan obat ini adalah pembengkakan, ruam kulit dan gatal-gatal.

Ulasan tentang obat "Anafranil"

Banyak pasien mencatat fakta bahwa obat untuk depresi dan ketakutan ini membantu mereka dengan sangat baik. Ini memiliki efek positif pada beberapa pasien bahkan dalam kasus di mana pengobatan serupa lainnya tetap tidak berdaya. Menurut pasien, Anafranil sangat membantu baik dengan serangan panik dan dengan berbagai jenis depresi.

Ulasan yang sangat baik tentang analog "Amitriptyline" "Anafranil" di Web juga tersedia karena obat ini praktis tidak menyebabkan kecanduan. Namun untuk mengurangi dosis obat ini, menurut orang yang pernah meminumnya, sebaiknya tetap lancar dan bertahap. Untuk kekurangan yang agak serius dari obat ini, pasien terutama hanya merujuk pada fakta bahwa pada hari-hari pertama meminumnya sering menyebabkan pusing.

Apa obat "Doxepin"

Analog "Amitriptyline" ini diresepkan untuk pasien dalam kasus berikut:

dengan depresi, termasuk MDP;

kegembiraan dan kecemasan;

hipokondria.

Selain itu, obat ini dapat digunakan untuk gangguan panik atau gangguan tidur. Untuk anak-anak, obat hanya dapat diresepkan sejak usia 12 tahun. Obat ini dipasok ke pasar dalam bentuk tablet.

Kapan Anda tidak dapat menggunakan "Doxepin" dan efek samping apa yang dapat ditimbulkannya?

Anda dapat membeli analog "Amitriptyline" ini tanpa resep di banyak apotek. Namun, itu harus diambil hanya setelah berkonsultasi dengan dokter. Kontraindikasi untuk Doxepin, seperti banyak antidepresan lainnya, tentu saja tersedia. Misalnya, Anda tidak dapat menggunakan obat ini ketika:

hipersensitivitas terhadap komponen;

keracunan tubuh jenis yang berbeda, termasuk alkohol;

menyusui;

adanya hepar atau gagal ginjal.

Sayangnya, tidak ada analog "Anitriptyline" tanpa efek samping. "Doxepin" dapat menyebabkan selama kursus, antara lain, mual, masalah buang air kecil, kantuk dan kelemahan. Pada pasien yang sama sekali tidak cocok dengan Doxepin, kejang atau gemetar bagian tubuh yang tidak terkendali dapat terjadi saat meminumnya. Terkadang obat ini menyebabkan efek samping lain pada pasien.

Ulasan tentang analog "Amitriptyline" "Doxepine"

Pasien juga menganggap obat ini cukup efektif. Terutama baik, menurut pasien, membantu dengan depresi. Keuntungan dari obat ini termasuk biaya rendah. Dilihat dari ulasannya, obat ini mulai membantu sekitar dua minggu setelah dimulainya pemberian.

Kerugian dari analog modern pasien "Amitriptyline" "Doxepin" termasuk fakta bahwa pada awalnya biasanya menyebabkan kantuk yang parah. Juga, setelah menghentikan obat ini, seperti yang dicatat oleh banyak orang yang diobati dengannya, mungkin ada efek penarikan yang tidak terlalu kuat, tetapi masih ada. Biasanya dimanifestasikan oleh lonjakan tekanan darah.

Efek samping obat ini relatif banyak. Oleh karena itu, mengubah "Amitriptyline" menjadi masih layak dilakukan hanya jika yang terakhir dikontraindikasikan karena alasan tertentu, tidak membantu, atau memiliki terlalu banyak efek pada tubuh pasien. Pengaruh negatif.

Mana yang lebih baik - "Doxepin" atau "Anafranil"?

Membandingkan obat yang dirancang untuk mengobati penyakit mental cukup sulit. Pilihan obat semacam itu biasanya sangat individual. Obat yang bekerja dengan baik untuk satu pasien mungkin sama sekali tidak berguna untuk pasien lain. Itulah sebabnya pengobatan sendiri dengan menggunakan cara seperti itu dianggap sangat berbahaya.

Bagaimanapun, kedua analog "Amitriptyline" yang dibahas di atas untuk depresi dan kecemasan, seperti yang dapat dinilai dari ulasan tentang mereka, dapat membantu pasien dengan cukup baik. Satu-satunya hal adalah bahwa "Doxepin" masih dianggap sebagai obat penenang untuk sebagian besar. Artinya, paling cocok untuk pengobatan kecemasan. "Anafranil" disebut sebagai obat aksi seimbang. Dan akibatnya, daftar indikasi untuk digunakan lebih luas.

Obat "Melipramine"

Zat aktif utama obat ini adalah imipramine hidroklorida. Seperti Amitriptyline, dapat dipasarkan dalam bentuk dragees atau larutan yang ditujukan untuk injeksi intramuskular. Obat ini diresepkan oleh dokter untuk:

depresi dari berbagai jenis;

gangguan panik;

kronis sindrom nyeri(misalnya, pada pasien kanker);

reumatik;

sakit saraf;

Seperti Amitriptyline, Melipramine baik untuk enuresis. Seperti kebanyakan obat serupa lainnya, analog Amitriptyline ini dipasok ke pasar dalam bentuk tablet dan dalam bentuk larutan untuk injeksi.

Kontraindikasi dan efek samping obat "Melipramin"

Untuk anak-anak, obat ini hanya bisa diresepkan sejak usia 6 tahun. Kontraindikasi penggunaan obat "Melipramin" adalah:

kemabukan;

penyakit jantung;

periode laktasi.

Orang tua, serta pasien dengan skizofrenia, obat ini diresepkan dengan hati-hati.

Efek samping "Melipramin" dapat menyebabkan seperti:

peningkatan tekanan intraokular;

kantuk;

gemetar tangan;

obstruksi usus paralitik;

masalah dengan buang air kecil.

Dengan penggunaan jangka panjang, obat ini juga dapat menyebabkan efek yang tidak menyenangkan seperti percepatan perkembangan karies gigi.

Dalam hidup, berbagai masalah terjadi yang membawa bahaya serius bagi kesejahteraan dan sistem saraf orang. Untuk mengatasi stres pengalaman emosional atau penyakit, dokter meresepkan penggunaan obat khusus -.

Tetapi, seperti obat-obatan lain, mereka tidak hanya menyembuhkan, tetapi juga membahayakan, jadi sebelum menggunakannya, Anda harus membaca instruksi dan memperhatikan kontraindikasi yang ada dan kemungkinan efek samping. Salah satu yang populer dan obat yang efektif kelompok seperti itu adalah amitriptyline.

Amitriptyline adalah antidepresan dengan efek sedatif, antiulkus, dan antibulimik. Utamanya zat aktif- amitriptilin hidroklorida. Eksipien adalah laktosa monohidrat, kalsium stearat, silikon dioksida koloid, gelatin, pati jagung dan bedak.

Obat ini tersedia dalam bentuk larutan dan tablet berbentuk bulat, cembung di kedua sisi, warna kuning, dilapisi film.

Tindakan obat didasarkan pada penekanan reuptake neuronal dopamin, norepinefrin dan serotonin. Obat ini memiliki efek analgesik, anti-bulimik dan anti-ulkus sentral, membantu menghilangkan enuresis nokturnal - inkontinensia urin.

Sebagai antidepresan, itu sepenuhnya memanifestasikan efeknya setelah 2-4 minggu penggunaan obat secara teratur.

Saat meresepkan, dokter harus mempertimbangkan kemungkinan efek samping Amitriptyline, jadi mencoba mengobati sendiri dengan obat bisa berisiko.

Penunjukan dan penggunaan obat

Cakupan obat ini cukup luas, karena mampu mengobati tidak hanya kondisi depresi yang sifatnya berbeda, tetapi juga lesi ulseratif. berbagai organ saluran pencernaan, sakit kepala, dan juga digunakan sebagai profilaksis terhadap migrain.

Indikasi utama penunjukan Amitriptyline adalah negara bagian berikut atau penyakit:

• Psikosis dengan latar belakang skizofrenia.
• Gangguan emosi campuran.
• Bentuk saraf bulimia.
• Gangguan perilaku.
• Mengompol (dalam kasus di mana enuresis dipicu oleh otot kandung kemih yang lemah).
• rasa sakit tipe kronis(nyeri atipikal di wajah, nyeri rematik dan penderitaan pada pasien kanker, neuropati diabetes dan pasca trauma, neuralgia setelah herpes).

Obat itu menunjukkan dirinya dengan baik dengan peningkatan rangsangan, kegugupan, gangguan tidur pada pasien dengan alkoholisme.

Aturan obat:

• Saat menggunakan obat, dosisnya meningkat secara bertahap, mulai dari 25-50 mg per hari untuk orang dewasa. Minumlah tablet di malam hari, minumlah dengan air dan jangan dikunyah. Selama seminggu, dosis dapat meningkat hingga mencapai 150-200 mg per hari. Dosis ini harus dibagi menjadi tiga dosis.
• Anda bisa menaikkan dosis hingga 300 mg per hari jika tubuh tidak merespon positif mengonsumsi obat tersebut. Ini dapat dilakukan setelah berkonsultasi dengan dokter yang merawat, dengan mempertimbangkan kemungkinan efek samping Amitriptyline. Setelah pengurangan atau penghilangan total gejala depresi dosisnya dikurangi menjadi 50-100 mg obat di siang hari.
• Pengobatan dianggap tidak efektif dan dapat dibatalkan jika pasien tidak merasakan perbaikan setelah menggunakan obat selama sebulan atau 2 minggu berturut-turut.
• Untuk pasien yang lebih tua dengan masalah kecil dengan kesehatan, obat biasanya diresepkan dengan dosis 30 sampai 100 mg per hari. Ketika kondisi pasien kembali normal, mereka beralih ke dosis yang dikurangi dalam kisaran 25-50 mg obat.
• Dalam pencegahan migrain dan pengobatan sakit kepala kronis, serta manifestasi lain dari nyeri neurologis, pasien diberi resep Amitriptyline dengan dosis 12,5 mg hingga 100 mg setiap hari.
• Dalam kondisi depresi pada anak-anak berusia 6 hingga 12 tahun, anak-anak diberi resep obat dengan dosis 10-30 mg per hari, atau mereka dihitung sesuai dengan rumus 1-5 mg per kilogram berat badan. Obatnya dibagi menjadi beberapa dosis.
• Dengan mengompol pada anak usia 6-10 tahun, obat diberikan pada malam hari, 10-20 mg per hari, remaja berusia 11 hingga 16 tahun dalam situasi ini menerima 25-50 mg Amitriptyline per 24 jam.
• Dengan infus intravena atau injeksi intramuskular, agen harus diberikan perlahan, 4 kali sehari, dosisnya 20-40 mg. Durasi pengobatan adalah dari enam bulan hingga 8 bulan.

Siapa dan kapan Amitriptyline dikontraindikasikan?

Obat ini memiliki kontraindikasi berikut:

• Hipersensitivitas terhadap amitriptyline hidroklorida atau komponen obat lainnya.
• Usia anak hingga 6 tahun.
• Kehamilan.
• periode menyusui.
• Nilai yang tinggi.
• Masalah dengan sistem kardiovaskular (gangguan pada konduksi miokard).
• Atonia kandung kemih.
• Penyakit hati dan ginjal pada tahap akut.
• hipertrofi prostat.
• Obstruksi usus bersifat paralitik.

Memiliki sejarah indikasi kontra indikasi membuat tidak mungkin untuk menggunakan Amitriptyline.

Apa efek samping yang bisa ditimbulkannya?

Saat meresepkan obat, dokter selalu berfokus pada potensi efek samping Amitriptyline dan meminta pasien untuk lebih memperhatikan kemungkinan manifestasi reaksi. Ketika gejala berikut muncul, paling sering mereka hanya mengurangi dosis untuk membiasakan pasien secara bertahap atau membatalkan obat jika mereka merasa terlalu tidak sehat.

Efek samping yang paling umum adalah gangguan buang air kecil, munculnya mulut kering, beberapa penurunan penglihatan, peningkatan tekanan intraokular, sembelit, obstruksi usus tipe fungsional, hipertermia - peningkatan suhu tubuh.

Selain ini reaksi merugikan Pasien mungkin mengeluhkan kondisi berikut:

• Peningkatan kelelahan, kelemahan.
• Keadaan mengantuk.
• Kesadaran yang bingung.
• Peningkatan iritabilitas.
• mimpi buruk.
• Insomnia.
• halusinasi.
• Gangguan, gangguan perhatian.
• Anggota badan gemetar.
• Gangguan koordinasi gerakan (ataksia).
• Perasaan merangkak, kesemutan, gangguan sensorik (parestesia).
• Rambut rontok.
• Gatal pada kulit dan selaput lendir.
• gatal-gatal.
• Purpura (perdarahan kecil di kulit dan selaput lendir).
• Pembesaran kelenjar getah bening.
• Sekresi susu dari kelenjar susu pada wanita yang tidak menyusui dan tidak hamil, serta pada pria - galaktorea.
• Gangguan potensi.
• Pembengkakan testis.
• Penurunan atau peningkatan hasrat seksual.
• Diare.
• Penyakit kuning.
• Peningkatan aktivitas enzim hati.
• Mual, muntah.
• Nyeri dan ketidaknyamanan di daerah epigastrium.
• Anoreksia.
• Mengubah warna lidah.
• stomatitis.

Sejumlah besar potensi efek samping berarti bahwa pasien perlu dimonitor secara ketat untuk perubahan kondisinya, terutama ketika meningkatkan dosis obat. Semua manifestasi negatif harus dilaporkan ke dokter yang hadir untuk membuat keputusan untuk mengurangi dosis atau membatalkan obat dan beralih ke obat lain.

Tanda dan bahaya overdosis

Saat mengambil Amitriptyline, ada risiko overdosis, tetapi manifestasinya terkait dengan jumlah minum obat dan dapat bermanifestasi secara berbeda pada pasien usia yang berbeda, jenis kelamin dan status kesehatan.

Diyakini bahwa mengonsumsi obat lebih dari 500 mg pada pasien dewasa menyebabkan munculnya tanda-tanda tingkat sedang atau berat. Dosis 1200 mg atau lebih mematikan. Pada anak-anak, kondisi yang sangat serius dan kematian dapat disebabkan oleh jumlah obat yang jauh lebih sedikit.

Pasien mungkin merespon secara berbeda terhadap dosis obat yang tinggi. Pada beberapa, gejalanya meningkat perlahan, bertahap, sementara yang lain bereaksi segera dan keras.

Manifestasi overdosis berikut terutama dicatat:

1. Kejang, kejang, kehilangan kesadaran, yang bisa berubah menjadi koma, depresi berat pada sistem saraf pusat, gangguan fungsi pusat pernapasan.
2. Peningkatan suhu tubuh, pengeringan selaput lendir, retensi urin, takikardia (detak jantung cepat), pupil melebar (midriasis), masalah dengan motilitas usus (perlambatan).
3. Dengan overdosis yang signifikan, pasien mengalami peningkatan denyut nadi, tekanan dapat turun, blokade intraventrikular, serangan jantung dapat terjadi.

Informasi lebih lanjut tentang antidepresan dapat ditemukan di video:

Jika gejala overdosis hadir, Amitriptyline harus dihentikan dan tindakan yang tepat diambil. Physostigmine diberikan secara intramuskular atau intravena dengan dosis 1-3 mg setiap satu sampai dua jam.

Penting untuk memperkenalkan solusi untuk menjaga keseimbangan elektrolit, pemerataan indikator tekanan darah, penghapusan gejala overdosis lainnya. Pasien tetap di bawah pengawasan medis setidaknya selama 5 hari, perlu untuk memantau aktivitas jantung, karena penyimpangan yang tidak terduga mungkin terjadi, karena ada risiko keracunan dan gangguan jantung dalam 2 hari setelah overdosis.

Interaksi dengan obat lain

Saat merawat dengan obat, perlu untuk memperhitungkan tidak hanya efek samping Amitriptyline, tetapi juga kemungkinan interaksinya dengan obat lain. Obat ini saat mengambil inhibitor MAO dapat menyebabkan apa yang disebut sindrom serotonin. Pada saat yang sama, jangan meresepkan dekongestan, obat penghilang rasa sakit dan obat lain yang mengandung epinefrin, efedrin dan zat terkait.

Penggunaan simultan dengan antihistamin dapat meningkatkan tindakan mereka, yang mengarah pada penekanan fungsi normal sistem saraf pusat. Saat menggunakan Amitriptyline, bahkan tanpa obat lain, tidak disarankan untuk mengendarai kendaraan dan menggunakan perangkat dan perangkat yang kompleks dan berbahaya.

Pemberian bersama neuroleptik, obat antiaritmia, antihistamin dengan Amitriptyline dapat memicu aritmia ventrikel. Takikardia dapat dipicu oleh penggunaan agen antijamur.

Barbiturat dapat menyebabkan penurunan efektivitas obat.

Ada beberapa yang berbeda kombinasi berbahaya Amitriptyline dengan obat lain, yang hanya sekali lagi menekankan bahaya luar biasa dari pemberian sendiri obat yang begitu kompleks. Saat berbicara dengan dokter, sangat penting untuk mencantumkan semua obat yang diminum pasien dan dapat menyebabkan reaksi negatif dengan antidepresan.

Antidepresan

zat aktif

Amitriptilin (amitriptilin)

Bentuk rilis, komposisi dan kemasan

tablet dari putih ke putih dengan warna agak kekuningan, bentuk silinder datar, dengan talang; marmer ringan diperbolehkan.

Eksipien: selulosa mikrokristalin - 40 mg, laktosa monohidrat (gula susu) - 40 mg, pati pragelatinisasi - 25,88 mg, silikon dioksida koloid (aerosil) - 400 mcg, bedak - 1,2 mg, magnesium stearat - 1,2 mg.

tablet dari putih ke putih dengan warna agak kekuningan, bentuk silinder datar, dengan talang dan risiko; marmer ringan diperbolehkan.

Eksipien: selulosa mikrokristalin - 100 mg, laktosa monohidrat (gula susu) - 100 mg, pati pregelatinisasi - 64,7 mg, silikon dioksida koloid (aerosil) - 1 mg, bedak - 3 mg, magnesium stearat - 3 mg.

10 buah. - kemasan kontur seluler (1) - kemasan karton.
10 buah. - kemasan kontur seluler (2) - kemasan karton.
10 buah. - kemasan kontur seluler (3) - kemasan karton.
10 buah. - kemasan kontur seluler (4) - kemasan karton.
10 buah. - kemasan kontur seluler (5) - kemasan karton.
100 buah. - kaleng polimer (1) - bungkus kardus.

efek farmakologis

Antidepresan (antidepresan trisiklik). Ini juga memiliki beberapa analgesik (dari pusat), efek antiserotonin, membantu menghilangkan mengompol dan mengurangi nafsu makan.

Ini memiliki efek antikolinergik perifer dan sentral yang kuat karena afinitasnya yang tinggi terhadap reseptor m-kolinergik; efek sedatif yang kuat terkait dengan afinitas untuk reseptor H1-histamin, dan aksi penghambatan alfa-adrenergik.

Ini memiliki sifat obat antiaritmia kelas IA, seperti quinidine dalam dosis terapeutik, memperlambat konduksi ventrikel(dapat menyebabkan blok intraventrikular yang parah jika terjadi overdosis).

Mekanisme aksi antidepresan dikaitkan dengan peningkatan konsentrasi dan / atau serotonin di sistem saraf pusat (SSP) (penurunan reabsorpsinya).

Akumulasi neurotransmiter ini terjadi sebagai akibat penghambatan pengambilan kembali mereka oleh membran neuron prasinaps. Dengan penggunaan jangka panjang, ini mengurangi aktivitas fungsional reseptor beta-adrenergik dan serotonin di otak, menormalkan transmisi adrenergik dan serotonergik, mengembalikan keseimbangan sistem ini, terganggu selama keadaan depresi. Dalam kondisi kecemasan-depresi, itu mengurangi kecemasan, agitasi dan manifestasi depresi.

Mekanisme kerja antiulkus disebabkan oleh kemampuannya untuk memiliki efek sedatif dan m-antikolinergik. Khasiat mengompol tampaknya karena aktivitas antikolinergik yang menyebabkan peningkatan distensibilitas kandung kemih, stimulasi beta-adrenergik langsung, aktivitas agonis alfa-adrenergik dengan peningkatan tonus sfingter, dan blokade reuptake sentral. Ini memiliki efek analgesik sentral, yang diyakini terkait dengan perubahan konsentrasi monoamina di sistem saraf pusat, terutama serotonin, dan efek pada sistem opioid endogen.

Mekanisme kerja pada bulimia nervosa tidak jelas (mungkin mirip dengan depresi). Efek yang jelas dari obat pada bulimia pada pasien baik tanpa depresi dan di hadapannya ditunjukkan, sementara penurunan bulimia dapat diamati tanpa melemahnya depresi itu sendiri.

Selama anestesi umum, itu menurunkan tekanan darah dan suhu tubuh. Tidak menghambat monoamine oksidase (MAO).

Tindakan antidepresan berkembang dalam 2-3 minggu setelah dimulainya penggunaan.

Farmakokinetik

Penyerapan tinggi.

Bioavailabilitas amitriptyline adalah 30-60%, metabolit aktif nortriptyline adalah 46-70%. Waktu untuk mencapai C max setelah konsumsi adalah 2,0-7,7 jam V d 5-10 l / kg. Konsentrasi darah terapeutik yang efektif untuk amitriptyline adalah 50-250 ng/ml, untuk nortriptyline 50-150 ng/ml.

Cmax 0,04-0,16 g/ml. Melewati (termasuk nortriptyline) melalui sawar histohematik, termasuk sawar darah otak, sawar plasenta, menembus ke dalam air susu ibu. Komunikasi dengan protein - 96%.

Dimetabolisme di hati dengan partisipasi isoenzim CYP2C19, CYP2D6, memiliki efek "pass pertama" (dengan demetilasi, hidroksilasi) dengan pembentukan metabolit aktif - nortriptyline, 10-hydroxy-amitriptyline, dan metabolit tidak aktif. T 1/2 dari plasma darah - 10-26 jam untuk amitriptyline dan 18-44 jam untuk nortriptyline. Diekskresikan oleh ginjal (terutama dalam bentuk metabolit) - 80% dalam 2 minggu, sebagian dengan empedu.

Indikasi

Depresi (terutama dengan kecemasan, agitasi dan gangguan tidur, termasuk di masa kanak-kanak, endogen, involutional, reaktif, neurotik, obat-obatan, dengan kerusakan otak organik).

Bagian dari terapi kompleks digunakan untuk gangguan emosional campuran, psikosis pada skizofrenia, penarikan alkohol, gangguan perilaku (aktivitas dan perhatian), enuresis nokturnal (dengan pengecualian pasien dengan hipotensi kandung kemih), bulimia nervosa, sindrom nyeri kronis (nyeri kronis pada pasien kanker, migrain , penyakit rematik , nyeri atipikal di wajah, neuralgia pasca herpes, neuropati pasca trauma, diabetes atau neuropati perifer lainnya), sakit kepala, migrain (pencegahan), tukak lambung dan duodenum.

Kontraindikasi

Hipersensitivitas, gunakan bersama dengan inhibitor MAO dan 2 minggu sebelum memulai pengobatan, infark miokard (akut dan periode subakut), intoksikasi alkohol akut, intoksikasi akut dengan hipnotik, analgesik dan obat psikoaktif, glaukoma sudut tertutup, gangguan parah konduksi AV dan intraventrikular (blokade kaki bundel His, blokade AV tahap II), masa laktasi, anak di bawah 6 tahun tahun.

Dengan hati-hati. Amitriptyline harus digunakan dengan hati-hati pada orang dengan alkoholisme, asma bronkial, skizofrenia (kemungkinan aktivasi psikosis), gangguan bipolar, epilepsi, depresi hematopoiesis sumsum tulang, penyakit pada sistem kardiovaskular (CVS) (angina pectoris, aritmia, blok jantung, insufisiensi kronis, infark miokard, hipertensi arteri), hipertensi intraokular, stroke, penurunan fungsi motorik saluran pencernaan (GIT) (risiko ileus paralitik), gagal hati dan / atau ginjal, tirotoksikosis, hiperplasia prostat, retensi urin, hipotensi kandung kemih, kehamilan (terutama trimester I), pada usia tua.

Dosis

Tetapkan di dalam, tanpa mengunyah, segera setelah makan (untuk mengurangi iritasi pada mukosa lambung).

dewasa

Untuk orang dewasa dengan depresi, dosis awal adalah 25-50 mg pada malam hari, kemudian dosis dapat ditingkatkan secara bertahap, dengan mempertimbangkan efektivitas dan tolerabilitas obat, hingga maksimum 300 mg / hari. dalam 3 dosis (bagian terbesar dari dosis diambil pada malam hari). Ketika efek terapeutik tercapai, dosis dapat dikurangi secara bertahap hingga efektif minimum, tergantung pada kondisi pasien. Durasi pengobatan ditentukan oleh kondisi pasien, efektivitas dan tolerabilitas terapi dan dapat berkisar dari beberapa bulan hingga 1 tahun, dan jika perlu, lebih. Di usia tua, dengan gangguan ringan, serta dengan bulimia nervosa, sebagai bagian dari terapi kompleks untuk gangguan emosional campuran dan gangguan perilaku, psikosis pada skizofrenia dan penarikan alkohol, dosis 25-100 mg / hari ditentukan. (di malam hari), setelah mencapai efek terapeutik, mereka beralih ke dosis efektif minimum - 10-50 mg / hari.

Untuk pencegahan migrain, dengan sindrom nyeri kronis yang bersifat neurogenik (termasuk sakit kepala berkepanjangan), serta dalam terapi kompleks tukak lambung dan tukak duodenum - dari 10-12,5-25 hingga 100 mg / hari. (bagian maksimum dari dosis diambil pada malam hari).

Anak-anak

Anak-anak sebagai antidepresan: dari 6 hingga 12 tahun - 10-30 mg / hari. atau 1-5 mg/kg/hari. fraksional, dalam masa remaja- hingga 100 mg / hari.

Dengan enuresis nokturnal pada anak 6-10 tahun - 10-20 mg / hari. di malam hari, 11-16 tahun - hingga 50 mg / hari.

Efek samping

Terkait dengan efek antikolinergik obat: penglihatan kabur, kelumpuhan akomodasi, midriasis, peningkatan tekanan intraokular (hanya pada orang dengan kecenderungan anatomi lokal - sudut sempit ruang anterior), takikardia, mulut kering, kebingungan (delirium atau halusinasi), sembelit, ileus paralitik, kesulitan buang air kecil.

Dari sisi sistem saraf pusat: mengantuk, pingsan, kelelahan, lekas marah, gelisah, disorientasi, halusinasi (terutama pada pasien usia lanjut dan pada pasien dengan penyakit Parkinson), kecemasan, agitasi psikomotor, mania, hipomania, gangguan memori, penurunan kemampuan berkonsentrasi, insomnia, mimpi "mimpi buruk", kelemahan; sakit kepala; disartria, tremor otot kecil, terutama lengan, tangan, kepala dan lidah, neuropati perifer (parestesia), miastenia gravis, mioklonus; ataksia, sindrom ekstrapiramidal, peningkatan frekuensi dan intensifikasi kejang epilepsi; perubahan elektroensefalogram (EEG).

Dari CCC: takikardia, palpitasi, pusing, hipotensi ortostatik, perubahan non-spesifik pada elektrokardiogram (EKG) (interval S-T atau gelombang T) pada pasien tanpa penyakit jantung; aritmia, labilitas tekanan darah (penurunan atau peningkatan tekanan darah), gangguan konduksi intraventrikular (ekspansi kompleks QRS, perubahan interval P-Q, blokade kaki bundel His).

Dari saluran pencernaan: mual, mulas, gastralgia, hepatitis (termasuk disfungsi hati dan penyakit kuning kolestatik), muntah, peningkatan nafsu makan dan berat badan atau penurunan nafsu makan dan berat badan, stomatitis, perubahan rasa, diare, penggelapan lidah.

Dari sistem endokrin: peningkatan ukuran (pembengkakan) testis, ginekomastia; peningkatan ukuran kelenjar susu, galaktorea; penurunan atau peningkatan libido, penurunan potensi, hipo atau hiperglikemia, hiponatremia (penurunan produksi vasopresin), sindrom sekresi hormon antidiuretik (ADH) yang tidak tepat. Reaksi alergi: ruam kulit, gatal, fotosensitifitas, angioedema, urtikaria.

Yang lain: rambut rontok, tinitus, edema, hiperpireksia, pembengkakan kelenjar getah bening, retensi urin, pollakiuria.

Dengan pengobatan jangka panjang, terutama pada dosis tinggi, dengan penghentian mendadak, adalah mungkin perkembangan sindrom penarikan: mual, muntah, diare, sakit kepala, malaise, gangguan tidur, mimpi yang tidak biasa, agitasi yang tidak biasa; dengan penarikan bertahap setelah pengobatan jangka panjang - lekas marah, gelisah, gangguan tidur, mimpi yang tidak biasa.

Hubungan dengan obat belum ditetapkan: sindrom mirip lupus (artritis migrasi, munculnya antibodi antinuklear dan faktor rheumatoid positif), gangguan fungsi hati, ageusia.

Overdosis

Gejala.

Dari sisi sistem saraf pusat: mengantuk, pingsan, koma, ataksia, halusinasi, kecemasan, agitasi psikomotor, penurunan kemampuan berkonsentrasi, disorientasi, kebingungan, disartria, hiperrefleksia, kekakuan otot, koreoatetosis, sindrom epilepsi.

Dari CCC: penurunan tekanan darah, takikardia, aritmia, gangguan konduksi intrakardiak, karakteristik keracunan dengan antidepresan trisiklik Perubahan EKG(terutama QRS), syok, gagal jantung; dalam kasus yang sangat jarang - serangan jantung.

Yang lain: depresi pernapasan, sesak napas, sianosis, muntah, hipertermia, midriasis, peningkatan keringat, oliguria atau anuria.

Gejala berkembang 4 jam setelah overdosis, mencapai maksimum setelah 24 jam dan berlangsung 4-6 hari. Jika overdosis dicurigai, terutama pada anak-anak, pasien harus dirawat di rumah sakit.

Perlakuan: bila diminum: bilas lambung, arang aktif; terapi simtomatik dan suportif; dengan efek antikolinergik yang parah (menurunkan tekanan darah, aritmia, koma, kejang epilepsi mioklonik) - pengenalan inhibitor kolinesterase (penggunaan physostigmine tidak dianjurkan karena peningkatan risiko kejang); pemeliharaan tekanan darah dan keseimbangan air dan elektrolit. Menunjukkan kontrol fungsi CCC (termasuk EKG) selama 5 hari (kekambuhan dapat terjadi setelah 48 jam dan kemudian), terapi antikonvulsan, ventilasi buatan paru-paru (IVL) dan tindakan resusitasi lainnya. Hemodialisis dan diuresis paksa tidak efektif.

interaksi obat

Pada aplikasi bersama etanol dan obat-obatan yang menekan sistem saraf pusat (termasuk antidepresan lain, barbiturat, benzodiazepin dan anestesi umum), kemungkinan peningkatan yang signifikan dalam efek penghambatan pada sistem saraf pusat, depresi pernapasan dan efek hipotensi. Meningkatkan kepekaan terhadap minuman yang mengandung etanol.

Meningkatkan efek antikolinergik obat dengan aktivitas antikolinergik (misalnya, turunan fenotiazin, obat antiparkinson, amantadine, biperidene, obat antihistamin), yang meningkatkan risiko efek samping (dari SSP, penglihatan, usus dan kandung kemih). Ketika digunakan bersama dengan antikolinergik, turunan fenotiazin dan benzodiazepin - peningkatan timbal balik efek antikolinergik sedatif dan sentral dan peningkatan risiko kejang epilepsi (menurunkan ambang aktivitas kejang); turunan fenotiazin, sebagai tambahan, dapat meningkatkan risiko sindrom neuroleptik ganas.

Ketika digunakan bersama dengan obat antikonvulsan, dimungkinkan untuk meningkatkan efek penghambatan pada sistem saraf pusat, menurunkan ambang batas untuk aktivitas kejang (bila digunakan dalam dosis tinggi) dan mengurangi efektivitas yang terakhir.

Ketika dikombinasikan dengan obat antihistamin, clonidine - meningkatkan efek penghambatan pada sistem saraf pusat; dengan atropin - meningkatkan risiko ileus paralitik; dengan obat-obatan yang menyebabkan reaksi ekstrapiramidal - peningkatan keparahan dan frekuensi efek ekstrapiramidal.

Dengan penggunaan simultan amitriptyline dan tidak langsung (turunan kumarin atau indadione), peningkatan aktivitas antikoagulan yang terakhir dimungkinkan. Amitriptyline dapat meningkatkan depresi yang disebabkan oleh glukokortikosteroid (GCS). Obat-obatan untuk pengobatan tirotoksikosis meningkatkan risiko pengembangan agranulositosis. Mengurangi efektivitas fenitoin dan alpha-blocker.

Inhibitor oksidasi mikrosomal (cimetidine) memperpanjang T 1/2, meningkatkan risiko mengembangkan efek toksik amitriptyline (pengurangan dosis 20-30% mungkin diperlukan), penginduksi enzim hati mikrosomal (barbiturat, karbamazepin, fenitoin, nikotin dan kontrasepsi oral) mengurangi konsentrasi plasma dan mengurangi efektivitas amitriptyline.

Penggunaan kombinasi dengan disulfiram dan penghambat acetaldehyderogenase lainnya memicu delirium.

Fluoxetine dan fluvoxamine meningkatkan konsentrasi plasma amitriptyline (pengurangan dosis amitriptyline sebesar 50% mungkin diperlukan).

Dengan penggunaan simultan amitriptyline dengan clonidine, guanethidine, betanidine, reserpin dan metildopa, penurunan efek hipotensi yang terakhir; dengan kokain - risiko mengembangkan aritmia jantung.

Obat antiaritmia (seperti quinidine) meningkatkan risiko pengembangan gangguan ritme (mungkin memperlambat metabolisme amitriptyline).

Pimozide dan probucol dapat memperburuk aritmia jantung, yang dimanifestasikan dalam pemanjangan Interval Q-T pada EKG.

Meningkatkan efek epinefrin, norepinefrin, isoprenalin, efedrin dan fenilefrin pada CCC (termasuk jika obat ini merupakan bagian dari anestesi lokal) dan meningkatkan risiko pengembangan gangguan irama jantung, takikardia, dan hipertensi arteri berat.

Ketika diberikan bersama dengan agonis alfa untuk pemberian intranasal atau untuk digunakan dalam oftalmologi (dengan penyerapan sistemik yang signifikan), efek vasokonstriksi yang terakhir dapat ditingkatkan.

Pada penerimaan bersama dengan hormon tiroid - peningkatan timbal balik dari efek terapeutik dan efek toksik (termasuk aritmia jantung dan efek stimulasi pada sistem saraf pusat).

M-antikolinergik dan obat antipsikotik (neuroleptik) meningkatkan risiko terjadinya hiperpireksia (terutama pada cuaca panas).

Ketika diberikan bersama dengan obat hematotoksik lainnya, hematotoksisitas dapat meningkat.

Tidak sesuai dengan inhibitor MAO (kemungkinan peningkatan frekuensi periode hiperpireksia, kejang parah, krisis hipertensi dan kematian pasien).

instruksi khusus

Sebelum memulai pengobatan, kontrol tekanan darah diperlukan (pada pasien dengan tekanan darah rendah atau labil, tekanan darah dapat menurun bahkan lebih); selama masa pengobatan - kontrol darah tepi (dalam beberapa kasus, agranulositosis dapat berkembang, dan oleh karena itu dianjurkan untuk memantau gambaran darah, terutama dengan peningkatan suhu tubuh, perkembangan gejala seperti flu dan radang amandel), dengan terapi jangka panjang - kontrol fungsi sistem kardiovaskular dan hati. Pada orang tua dan pasien dengan penyakit kardiovaskular, pemantauan detak jantung, tekanan darah, EKG diindikasikan. Perubahan yang tidak signifikan secara klinis dapat muncul pada EKG (penghalusan gelombang T, depresi segmen S-T, perluasan kompleks QRS).

Kehati-hatian harus dilakukan ketika tiba-tiba bergerak ke posisi vertikal dari posisi berbaring atau duduk.

Selama masa pengobatan, penggunaan etanol harus dikecualikan.

Tetapkan tidak lebih awal dari 14 hari setelah penghentian inhibitor MAO, dimulai dengan dosis kecil.

Dengan penghentian pemberian secara tiba-tiba setelah pengobatan jangka panjang, perkembangan sindrom "penarikan" mungkin terjadi.

Amitriptyline dalam dosis di atas 150 mg/hari. mengurangi ambang batas untuk aktivitas kejang (risiko kejang epilepsi pada pasien yang memiliki kecenderungan harus diperhitungkan, serta dengan adanya faktor-faktor lain yang menjadi predisposisi terjadinya sindrom kejang, misalnya, kerusakan otak etiologi apa pun, simultan penggunaan obat antipsikotik (neuroleptik), selama periode penolakan etanol atau penghentian obat dengan sifat antikonvulsan, seperti benzodiazepin). Depresi berat ditandai dengan risiko tindakan bunuh diri, yang dapat bertahan sampai remisi yang signifikan tercapai. Dalam hal ini, pada awal pengobatan, kombinasi dengan obat-obatan dari kelompok benzodiazepin atau obat neuroleptik dan pengawasan medis yang konstan (mempercayakan orang tepercaya dengan penyimpanan dan pengeluaran obat) dapat diindikasikan. Pada anak-anak, remaja dan dewasa muda (di bawah 24 tahun) dengan depresi, dll. cacat mental antidepresan, dibandingkan dengan plasebo, meningkatkan risiko pikiran dan perilaku bunuh diri. Oleh karena itu, ketika meresepkan amitriptyline atau antidepresan lain dalam kategori pasien ini, risiko bunuh diri harus dikorelasikan dengan manfaat penggunaannya. Dalam studi jangka pendek, risiko bunuh diri tidak meningkat pada orang di atas 24 tahun, dan sedikit menurun pada orang di atas 65 tahun. Selama pengobatan dengan antidepresan, semua pasien harus dipantau untuk deteksi dini kecenderungan bunuh diri.

Pada pasien dengan gangguan afektif siklik selama fase depresi selama terapi, keadaan manik atau hipomanik dapat berkembang (pengurangan dosis atau penghentian obat diperlukan dan penunjukan obat antipsikotik diperlukan). Setelah menghilangkan kondisi ini, jika ada indikasi, pengobatan di dosis rendah dapat dilanjutkan kembali.

Karena kemungkinan efek kardiotoksik, kehati-hatian diperlukan saat merawat pasien dengan tirotoksikosis atau pasien yang menerima preparat hormon tiroid.

Dalam kombinasi dengan terapi elektrokonvulsif, itu hanya diresepkan di bawah kondisi pengawasan medis yang cermat.

Pada pasien yang memiliki kecenderungan dan pasien lanjut usia, ini dapat memicu perkembangan psikosis yang diinduksi obat, terutama pada malam hari (setelah penghentian obat, mereka menghilang dalam beberapa hari).

Dapat menyebabkan ileus paralitik, terutama pada pasien dengan konstipasi kronis, orang tua, atau pasien yang terpaksa tetap di tempat tidur.

Sebelum melakukan anestesi umum atau lokal, ahli anestesi harus diperingatkan bahwa pasien menggunakan amitriptyline.

Karena aksi antikolinergik, penurunan lakrimasi dan peningkatan relatif dalam jumlah lendir dalam komposisi cairan lakrimal dimungkinkan, yang dapat menyebabkan kerusakan pada epitel kornea pada pasien yang menggunakan lensa kontak.

Dengan penggunaan jangka panjang, ada peningkatan kejadian karies gigi. Kebutuhan riboflavin dapat ditingkatkan.

Studi reproduksi hewan telah menunjukkan efek buruk pada janin, dan tidak ada studi yang memadai dan terkontrol dengan baik pada wanita hamil. Pada wanita hamil, obat harus digunakan hanya jika manfaat yang dimaksudkan untuk ibu lebih besar daripada potensi risiko pada janin.

Anak-anak lebih sensitif terhadap overdosis akut, yang seharusnya dianggap berbahaya dan berpotensi fatal bagi mereka.

Selama masa perawatan, kehati-hatian harus dilakukan saat mengemudikan kendaraan dan melakukan aktivitas lainnya yang berpotensi spesies berbahaya kegiatan yang membutuhkan peningkatan konsentrasi perhatian dan kecepatan reaksi psikomotor.

Kehamilan dan menyusui

Pada wanita hamil, obat harus digunakan hanya jika manfaat yang dimaksudkan untuk ibu lebih besar daripada potensi risiko pada janin.

Menembus ke dalam ASI dan dapat menyebabkan kantuk pada bayi. Untuk menghindari perkembangan sindrom "penarikan" pada bayi baru lahir (dimanifestasikan oleh sesak napas, kantuk, kolik usus, peningkatan rangsangan saraf, kenaikan atau penurunan tekanan darah, tremor atau fenomena kejang), penggunaan amitriptyline secara bertahap dibatalkan setidaknya 7 minggu sebelum kelahiran yang diharapkan.

Aplikasi di masa kecil

Kontraindikasi pada anak di bawah 6 tahun.

Pada anak-anak, remaja, dan orang muda (di bawah 24 tahun) dengan depresi dan gangguan kejiwaan lainnya, antidepresan, dibandingkan dengan plasebo, meningkatkan risiko pikiran dan perilaku bunuh diri. Oleh karena itu, ketika meresepkan amitriptyline atau antidepresan lain dalam kategori pasien ini, risiko bunuh diri harus dikorelasikan dengan manfaat penggunaannya.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Obat dibagikan dengan resep dokter.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Simpan obat di tempat yang kering dan gelap pada suhu tidak melebihi 25 °C. Jauhkan dari jangkauan anak-anak.

Umur simpan - 3 tahun. Jangan gunakan setelah tanggal kedaluwarsa.